Амарил аналоги и цены. Разный состав, могут совпадать по показанию и способу применения. Лекарственная форма и подбор дозы

Латинское название: Amaryl M
Код АТХ: A10B D02
Действующее вещество: Glimepiride,
metformin
Производитель: Handok Pharmaceuticals
(Респ-ка Корея)
Отпуск из аптеки: По рецепту
Условия хранения: t° до 30 °C
Срок годности: 3 г.

Пероральные таблетки Амарил М предназначены:

• Для контроля гликемии при СД II типа (в качестве дополняющего средства к диете, физнагрузке, похудению)
• Для снижения гликемии, если каждое из активных веществ, используемое по отдельности, не дает нужного результата
• Если диабетику показан комплексный прием метформина и глимепирида.

Состав, дозировка, лекарственная форма

Лекарство выпускается с разным содержанием глимепирида и метформина. В одном виде таблеток их концентрация составляет соответственно 1 мг и 250 мг, в другом – удвоенное количество: 2 и 500 мг.

• Состав дополнительных ингредиентов идентичен: лактоза (в виде моногидрата), КМК натрия, повидон-К30, ЦМК, кросповидон, Е572.
• Компоненты пленочного покрытия: гипромеллоза, макрогол-6000, Е171, Е903.

Таблетки одинаковой овальной формы, выпуклые с двух сторон, заключенные в белое покрытие из пищевой пленки. Различаются маркировкой: на одной из поверхностей пилюль 1мг/250мг нанесен оттиск HD125, а более концентрированный Амарил-М (2/500) помечен значком HD25.

Оба вида Амарила М фасуются в блистеры по 10 пилюль. В упаковке из плотного картона – 3 пластинки с таблетками, аннотация.

Лечебные свойства

Лекарство комбинированного действия, его эффект обусловлен свойствами активных компонентов (глимепирида и метформина).

Глимепирид

Первое вещество относится к группе производных сульфонилмочевины 3-го поколения. Обладает способностью стимулировать выработку и выброс инсулина из клеток поджелудочной железы, повышает восприимчивость жировой и мышечной ткани к воздействию эндогенного вещества. Гипогликемический эффект достигается благодаря более высокой, в отличие от сульфаниламидов 2-го поколения, способности вещества регулировать количество вырабатываемого организмом инсулина. Это же свойство обеспечивает и то, что лекарство эффективнее снижает угрозу возникновения гипогликемии.

Как и остальные вещества-производные сульфонилмочевины, компонент Амарила М уменьшает инсулиновую резистентность, оказывает антиоксидантное действие, предотвращает возникновение тромбов, минимизирует поражения ССС. Ускоряет транспортировку глюкозы в ткани и ее утилизацию, стимулирует метаболизм глюкозы.

После систематического приема внутрь 4 мг (суточная норма) наивысшая концентрация вещества в крови образуется спустя 2,5 часа. Прием еды практически не оказывает влияния на абсорбцию, лишь слегка замедляет ее скорость.

Обладает способностью проникать в грудное молоко и проходить через плаценту. Трансформируется в печени, образуя два вида метаболитов, которые затем обнаруживаются в моче и каловых массах.

Значительная часть вещества выводится из организма почками и некоторое количество – через кишечник.

Метформин

Вещество с гипогликемическим действием входит в группу бигуанидов. Его сахаропонижающая способность может проявляться только в случае сохранения выработки эндогенного инсулина. Вещество не влияет на -клетки поджелудочной железы и никоим образом не способствует выработке инсулина. При приеме в рекомендованных дозах не провоцирует гипогликемического эффекта.

Пока механизм его действия окончательно не выяснен. Считается, что он способен усиливать влияние инсулина. Известно, что вещество усиливает восприимчивость тканей к инсулину тем, что увеличивает количество инсулиновых рецепторов на мембранах клетки. Кроме того, метформин замедляет выработку глюкозы в печени, уменьшает образование свободных ЖК, препятствует жировому обмену, понижает содержание ГТ в крови. Вещество понижает аппетит, чем способствует сохранению веса диабетика или его похудению.

После перорального приема в достаточно полном объеме усваивается из ЖКТ. Прием с едой может снижать и тормозить абсорбцию. Мгновенно распределяется по тканям, почти не связывается с плазменными белками. Практически не метабилизируется.

Выведение из организма происходит через почки. Если орган функционирует недостаточно эффективно, то есть риск кумуляции вещества.

Способ применения

Количество препарата рассчитывается персонально для каждого больного в соответствии с показаниями гликемии. Лечение Амарилом М, согласно инструкции по применению, рекомендуется начинать с наименьшей дозы, при которой возможен адекватный гипогликемический контроль. После этого дозировку можно изменять в зависимости от показателей глюкозы в крови.

Если случился пропуск таблетки, то восполнять пропущенное лекарство нельзя ни в коем случае, иначе это может спровоцировать резкое понижение уровня гликемии. Пациентам следует заблаговременно проконсультироваться, как поступать в подобных случаях.

При улучшении гликемического контроля, когда происходит усиление восприимчивости к воздействию инсулина, то в течение терапии Амарилом М может снизиться потребность в лекарстве. Чтобы предотвратить гипогликемию, нужно вовремя снизить дозировку либо отменить прием таблеток.

Схема терапии определяется лечащим доктором, но производители рекомендуют пить один раз или дважды в сутки вместе с приемом пищи. Наивысшее допустимое количество метформина, разрешенное для разового приема, – 1 г, суточного – 2 г.

Чтобы предупредить гипогликемию, в начале терапии дозировка таблеток не должна быть выше суточного количества метформина и глимепирида, которые принимал пациент в предыдущем курсе. Если диабетика переводят на Амарил-М с иных ЛС, то дозировку рассчитывают в соответствии с ранее принимаемым количеством. При необходимости повысить дозу лекарства лучше всего ее увеличивать на половину таблетки Амарила М 2 мг/500 мг.

Продолжительность курса определяется специалистом, препарат разрешен к длительному применению.

При беременности и грудном вскармливании

Препарат Амарил М не должен применяться беременными и женщинами, готовящимися к материнству. О своих намерениях или возникновении беременности во время терапии гипогликемическим средством будущая мать должна незамедлительно сообщить своему доктору, чтобы тот смог оперативно назначить иное сахаропонижающее средство или ее перевести на инсулинотерапию.

Проведенные исследования на лабораторных животных выявили, что имеющийся в составе ЛС метформин может представлять угрозу для развития эмбриона/плода/ и влиять на ребенка в послеродовом периоде.

Известно, что метформин способен легко проникать в материнское молоко. Поэтому чтобы не допустить неблагоприятного влияния вещества на организм младенца, женщине рекомендуется отказаться от лактации либо перейти на иные препараты с гипогликемическим действием, разрешенные для кормящих.

Противопоказания и меры предосторожности

Средняя цена: (1 мг/250 мг) – 735 руб., (2 мг/500 мг) – 736 руб.

Таблетки Амарил М не должны приниматься при наличии:

• СД I типа
• Осложнении диабета: кетоацидозе (включая в анамнезе), предкоме и коме
• Любой формы метаболического ацидоза (острого или хронического)
• Тяжелых патологий печени (ввиду отсутствия адекватного опыта применения)
• Гемодиализе
• Недостаточности функционирования почек и тяжелые патологии (велика вероятность возникновения лактоацидоза)
• Любых острых состояниях, которые могут негативно повлиять на функции почек (обезвоживание, сложные инфекции, применение ЛС с йодом)
• Заболеваниях, неблагоприятно влияющих на поступление кислорода в ткани (недостаточность ССС, ИМ, шок)
• Предрасположенность организма к лактатацидозу (вкл. лактацидемию в анамнезе)
• Стрессовых состояниях (сложных травмах, термических или химических ожогах, оперативных вмешательствах, тяжелых формах инфекций с сопутствующей лихорадкой, заражении крови)
• Несбалансированном питании вследствие голодания, соблюдения низкоуглеводных диет, истощении
• Нарушениях всасывания веществ в органах ЖКТ (парез и непроходимость кишечника)
• Хронической алкогольной зависимости, острой передозировке спиртом
• Недостатке в организме лактазы, невосприимчивости галактозы, синдроме ГГ мальабсорбции
• Подготовке к зачатию, беременности, лактации
• Возрасте до 18 лет (из-за отсутствия гарантированной безопасности для молодого организма)
• Высоком уровне индивидуальной чувствительности или полной непереносимости содержащихся в препарате веществ, а также к любым лекарствам с производными сульфанилмочевины, бигуанидами.

Что надо знать при назначении Амарила М

В начале терапии возможен повышенный риск гипогликемии, поэтому в течение нескольких недель нужно более тщательно проверять и при необходимости корректировать гликемию. Факторами риска являются:

• Неспособность пациента или нежелание выполнять врачебные предписания
• Плохое питание (обедненный рацион, нерегулярный прием еды, невосполняемые энергоресурсы)
• Прием спиртосодержащих напитков
• Расстройство метаболизма вследствие эндокринных болезней (патологии ЩЖ, нарушения функционирования участков ГМ, отвечающих за обменные процессы)
• Присоединение болезней, ухудшающих течение диабета
• Прием иных препаратов без учета их совместимости с Амарилом М
• У пожилых: скрытое ухудшение функционирование почек, протекающее без симптомов
• Прием лекарств, влияющих на состояние почек (прием мочегонных ЛС, снижающих АД, НПВП и пр.)
• Снижение или искажение симптомов-предвестников гипогликемии.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

При терапии Амарилом М надо учитывать, что содержащиеся в его составе два активных компонента могут по отдельности или совместно вступать в нежелательные реакции с веществами других лекарств. В итоге это может негативно сказаться на терапевтическом эффекте или гликемическом контроле и привести к непредсказуемым явлениям.

Особенности глимепирида

Метаболическая трансформация происходит при непосредственном участии изофермента CYP2C9. Поэтому его свойства изменяются при совмещении с ингибиторами или индукторами эндогенного вещества. При необходимости подобных совмещений необходимо обязательно проверить правильность дозировки и при необходимости ее корректировать:

• Сахаропонижающее действие глимепирида усиливается под влиянием иАПФ, анаболиков, мужских гормонов, ЛС с производными кумарина, иМАО, Циклофосфамида, Фенфлурамина, Фенирамидола, Фибратом, Флуконазола, салицилатов, сульфаниламидов, антрибиотиков-тетрациклинов и др.
• Гипогликемический эффект снижается при совмещении Амарила М с Ацетазоламидом, барбитуратами, диуретиками, симпатомиметиками, ГКС, большими дозами никотиновой кислоты, глюкагоном, гормонами (ЩЖ, эстрогенами, прогестагенами), Фенотиазином, Рифампицином, длительным приемом слабительных препаратов.

Прочие возможные реакции:

• При совместном курсе с антагонистами Н2-гистаминовых рецепторов, БАБ, Клонидином, Резерпином действие Амарила М может колебаться, усиливаясь или снижаясь. Для предотвращения негативных состояний обязательно нужно проводить тщательный мониторинг гликемии и в соответствии с ее показателями – изменять суточную норму препарата. Кроме того, ЛС оказывают специфическое действие на рецепторы НС, в результате чего нарушается ответная реакция на проводимое лечение. В свою очередь, это может привести к снижению выраженности симптомов гипогликемии, что усилит угрозу ее интенсификации.
• При сочетании глимепирида с этанолом на фоне неумеренного потребления или хронической формы алкоголизма его гипогликемическое действие может усиливаться или ослабляться.
• При совмещении с производными кумарина, антикоагулянтами непрямого действия их эффект меняется в ту или иную сторону.
• Абсорбция глимепирида из органов ЖКТ снижается под влиянием Колесевелама, если он был принят до Амарила М. Но если выпить лекарства в обратном порядке с интервалом не меньше 4 часов, то никаких негативных последствий не проявится.

Особенности реакции метформина с иными ЛС

К нежелательным сочетаниям относятся:

• Совмещение с этанолом. При остром отравлении спиртом усиливается угроза возникновения лактатацидоза, особенно сильно на фоне пропусков еды или недостаточного потребления продуктов, наличия недостаточного функционирования печени. При терапии Амарилом М следует воздержаться от спиртосодержащих напитков и лекарств.
• С йодосодержащими контрастными веществми. При совмещении терапии Амарилом М с проведением процедур, предусматривающих внутрисосудистое введение контрастных средств, повышается угрозу поражения почек. В результате недостаточного функционирования органа происходит накопление метформина с последующим развитием лактатацидоза. Чтобы не допустить неблагополучного сценария, Амарил М следует прекратить пить за 2 суток до проведения процедур с йодосодержащими веществами, и не принимать такой же период после окончания медицинских исследований. Возобновлять курс допускается только после получения данных, что в состоянии почек нет никаких отклонений.
• Совмещение с антибиотиками, негативно влияющими на почки, приводит к формированию лактатацидоза.

Возможные сочетания с метформином, при которых необходимо проявлять осторожность:

• При сочетании с местными или системными ГКС, мочегонными и 2-адреностимуляторами следует чаще обычного проверять утреннюю гликемию (особенно в начале комплексного цикла), чтобы была возможность своевременно провести коррекцию дозировки в период терапии или после отмены некоторых ЛС.
• При сочетании с иАПФ и метформина первые препараты способны снижать гликемию, поэтому потребуется изменение дозировки во время лечения или после отмены иАПФ.
• При совмещении с ЛС, способными усиливать эффект метформина (инсулин, анаболики, сульфанилмочевина и производные, аспирин и салицилаты) нужно систематическое контролирование содержания глюкозы для точного и своевременного изменения дозировки метформина после отмены этих ЛС на фоне продолжающегося лечения Амарилом М.
• Аналогично необходим контроль гликемии при сочетании Амарила М с медикаментами, ослабляющими его эффект (ГКС, гормоны ЩЖ, тиазидные ЛС, пероральные противозачаточные, симпатомиметики, антагонисты кальция и др.) для коррекции дозировки при необходимости.

Побочные эффекты

Неблагоприятные последствия приема Амарила М обусловлены как отдельными свойствами метформина и глимепирида, так и их совместным воздействием на процессы в организме.

Глимепирид

Нижеперечисленные возможные побочные эффекты составлены на основании клинического опыта использования глимепирида и иных производных сульфанилмочевины. Гипогликемия может быть затяжной. Проявляется в виде:

• Болей головы
• Постоянного голода
• Тошноты, приступов рвоты
• Общей слабости
• Нарушении сна (бессонница или сонливость)
• Повышенной нервозности, беспокойства
• Необоснованной агрессивности
• Невозможности сосредоточиться, снижении внимания
• Торможении психомоторных реакций
• Помрачении сознания
• Депрессивного состояния
• Расстройства чувствительности на отдельных участках
• Снижения зрения
• Нарушения речи
• Судорог
• Обмороков (возможна кома)
• Затрудненного дыхания, брадикардии
• Холодной, липкой испарины
• Тахикардии
• Высокого АД
• Учащенного сердцебиения
• Аритмии.

В некоторых случаях, когда гипогликемия проявляется особенно сильно, ее могут спутать с острым расстройством кровообращения в ГМ. Состояние улучшается после устранения гипогликемии.

Прочие побочные эффекты

• Нарушение зрения: преходящее снижение остроты (особенно часто случается в начале терапии). Вызывается колебаниями гликемии, в результате чего происходит набухание зрительного нерва, которое отражается на угле преломления.
• Органы ЖКТ: тошнота, приступы рвоты, боли, понос, вздутие, ощущение переполненности.
• Печень: гепатит, активизация ферментов органа, желтуха, холестаз. При прогрессировании патологий возможно развитие состояний, представляющих угрозу для жизни больного. Состояние может улучшиться после отмены лекарства.
• Органы кроветворения: тромбоцитопения, иногда лейкопения и другие состояния вследствие изменения состава крови.
• Иммунитет: аллергические и ложноаллергические симптомы (высыпание, зуд, крапивница). Обычно проявляются в легкой степени, но иногда способны прогрессировать, проявляясь диспноэ, падением АД, анафилактическим шоком. Нарушения могут быть и вследствие совместного воздействия с сульфанилмочевиной либо схожими веществами. Необходимо обращение к специалисту.
• Прочие реакции: усиление чувствительности дермы к солнечному свету и УФ-излучению.

Метформин

Самым частым нежелательным эффектом после применения лекарств с метформином является лактатацидоз. Помимо этого, вещество способно вызывать нарушения функционирования внутренних систем и органов.

• Органы пищеварения: чаще всего – тошнота, приступы рвоты, боли, метеоризм, усиленное газообразование, отсутствие аппетита. Симптомы, как правило, преходящие, характерные для начального этапа терапии. По мере продолжения приема Амарила М исчезают самостоятельно. Чтобы облегчить состояние после таблеток и предупредить его, рекомендуется повышать дозировку постепенно, а прием лекарства совмещать с приемом пищи. Если развивается сильный понос и/или рвота, то последствием может стать обезвоживание организма и преренальная азотемия. В этом случае терапию Амарилом М надо прервать до стабилизации самочувствия.
• Органы чувств: неприятное «металлическое» послевкусие
• Печень: нарушение нормального функционирования органа, гепатит (возможно возвратное восстановление после отмены ЛС). В случае проблем с печенью больному нужно скорее обратиться к лечащему специалисту.
• Кожные покровы: зуд, высыпание, эритема.
• Органы кроветворения: анемия, лейко- и тромбоцитопения. При длительном курсе бывает снижение содержания вит. В12 в крови, возникновение мегалобластной анемии.

Передозировка

Состояния, которые могут развиться после приема большого количества Амарила М, обусловлены свойствами его активных компонентов.

Глимепирид

Применение высоких доз вещества опасно развитием гипогликемии. Особенно сильная угроза возникает при длительном применении. В этом случае неблагоприятное состояние может представлять угрозу для жизни больного. Поэтому при первом подозрении на передозировку, нужно незамедлительно обратиться к медикам. Если пациент в сознании, то до приезда скорой помощи ему можно помочь, дав съесть углеводные продукты, сахар или иные сладости.

В случае угрожающих симптомах проводится очищение желудка от остатков таблеток (вызывается рвота, промывается желудок), после чего больному надо дать выпить активированный уголь. В очень сложных случаях пострадавшему может понадобиться госпитализация.

Легкая степень гипогликемии, при которой нет потери сознания и неврологических расстройств, устраняется пероральным приемом декстрозы/глюкозы и последующей коррекцией суточной дозировки Амарила М и ежедневного рациона. Больной должен находиться под пристальным вниманием медиков, пока состояние перестанет быть опасным.

При средней и тяжелой форме гипогликемии, сопровождающимися обмороком, неврологическими расстройствами, состояние считается критическим. По этой причине обычно требуется незамедлительная госпитализация. Если пациент находится в бессознательном состоянии, ему вводят в/в насыщенный глюкозный раствор. Также разрешается введение глюкагона. Его колют в/в, в/м или подкожно. После этого пациент находится под круглосуточным наблюдением не меньше 1-2 сут., так как существует вероятность повторного приступа гипогликемии. Риск возврата состояния может сохраняться и дольше, если предшествующий приступ был затяжным и крайне сложным.

Если передозировка случилась у ребенка, то введение декстрозы должно сопровождаться тщательнейшим контролем уровня глюкозы, чтобы была возможность мгновенно среагировать при возникновении гипергликемии – не менее опасного состояния.

Метформин

Как показали клинические данные, введение вещества в 10-кратном превышающем количестве, не приводило к случаям падения содержания глюкозы. Но у некоторых диабетиков развивался лактатацидоз.

Сильная передозировка веществом, а также сопутствующие факторы риска, способны провоцировать молочнокислую кому. В этом случае помочь больному может только квалифицированная медпомощь в условиях стационара. Наиболее результативным способом на сегодняшний день является гемодиализ.

Также не исключено, что последствием приема сверхдоз может быть возникновение острой формы панкреатита.

Аналоги

Чтобы заменить Амарил М иным гипогликемическим медикаментом, пациенту следует обратиться к своему лечащему эндокринологу. Существуют разные средства, которые оказывают схожее действие: Галвус Мет, Глибомет, Глимекомб, Глюкованс, Глюконорм, Метглиб.

Quimica Montpellier (Аргентина)

Средняя цена пачки (30 табл.): (2,5 мг/500 мг) – 219 руб., (5 мг/500 мг) — 242 руб.

Препарат для снижения сахара у диабетиков 2 типа, если диета, физическая активность и предыдущий прием ЛС не дают результатов. Также назначается, если больному прописаны таблетки двух препаратов с метформином и глибенкламидом.

Производится в таблетках для приема внутрь. Содержит 2,5 либо 5 мг метформина. Второй активный компонент глибенкламид присутствует в двух видах в одинаковом количестве.

Схема приема определяется персонально для каждого пациента. Максимальная СН – 4 таблетки.

Плюсы:

• Эффективность
• Доступное средство
• Хорошее качество.

Минусы:

• Много противопоказаний.

Одним из наиболее распространенных противодиабетических препаратов из группы сульфанилмочевины является - Амарил.

Благодаря активному и дополнительным компонентам, лекарственное средство способствует понижению концентрации глюкозы и эффективно снижает выраженность симптомов сахарного диабета.

Лекарственное противодиабетическое средство Амарил принято к использованию для перорального применения. Общепринятое международное название лекарственного средства – Amaryl. Препарат выпускается в Германии, производитель – компания Aventis Pharma Deutschland GmbH.

Лекарство выпускается в разных упаковках в зависимости от количества активного вещества:

• Амарил 1 мг;
• Амарил 2 мг;
• 3 мг Амарила;
• Амарил 4 мг.

Размеры упаковки могут варьироваться, количество таблеток в каждой – от 30 до 120. Внешний вид лекарственного средства также различается в зависимости от концентрации глимепирида и метформина. Таблетки с 1 мг активного компонента – розового цвета, 2 мг – зеленые, 3 мг – желтые. Окраска таблеток Амарила 4 мг – голубой. Форма таблеток – плоская с двух сторон, овальная. На таблетках вне зависимости от концентрации активного компонента есть гравировка: «ff» и «NMK», которые могут помочь отличить подделку.

Помимо стандартного препарата, существует комбинированный – Амарил м. Он отличается от Амарила по своему составу. Помимо основного компонента глимепирида в состав препарата входит еще один компонент с гипогликемическим эффектом – метформин. Комбинированное средство выпускается только в двух вариантах дозировки:

1. Глимепирид (1 миллиграмм), метформин (250 мг).
2. Глимепирид – 2 мг, метформин – 500мг.

Таблетки Амарил М выглядят одинаково, даже если дозировка глимепирида различна: форма таблеток круглая, плоская, цвет – белый.

Основные свойства препарата

Основной действующий компонент, входящий в состав препарата, – глимепирид (латинское название – Glimepiride) активно воздействует на высвобождение инсулина.

Благодаря данному компоненту препарат оказывает панкреатический эффект.

При высвобождении гормона из бета-клеток происходит значительное понижение уровня сахара в крови. Подобный механизм действия связан с улучшением восприимчивости бета-клеток к воздействию глюкозы.

Помимо основного активного компонента в состав лекарства входят следующие дополнительные вещества:

• повидон;
• лактоза моногидрат;
• индигокармин;
• стеарат магния;
• микрокристаллическая целлюлоза.

Помимо этого, медикамент регулируете выработку гормона поджелудочной железы. Это объясняется взаимодействием глимепирида и метформина с калиевыми каналами на оболочке бета-клетки. Связывание активного компонента с белками регулирует активность канала, а именно – закрытие и открытие.

Амарил оказывает экстрапанкреатический эффект – улучшает утилизацию инсулина мыщцами и жировой тканью. Так происходит в результате блокирования калиевых каналов в оболочке клеток и усиленному поступлению в клетки кальция. Экстрапанкреатический эффект вызывает уменьшение невосприимчивости к инсулину, но также в незначительной степени влияет на работу сердца и сосудов.

Наибольшая концентрация активного вещества достигается при частом употреблении. Например, при приеме 4мг глимепирида в сутки наибольшая концентрация достигается за 2,5 часа.

Полная абсорбция препарата достигается только при приеме внутрь. Употребление пищи несколько замедляет процесс усвоения препарата, но этот эффект незначителен. Выведение глимепирида проходит через кишечник и почки.

Перечень показаний и противопоказаний к приему

Амарил имеет следующие показания к применению. Основное из них – лечение сахарного диабета 2 типа. Прием Амарила оправдан как для пациентов, не нуждающихся в инъекциях инсулина, так и для тех, кому показан инсулин для улучшения самочувствия.

При терапии диабета Амарил таблетки назначаются преимущественно в качестве основного медикамента. Но при недостаточном метаболическом контроле (особенно если пациенту прописана дозировка лекарства), назначается прием Глимепирида в комплексе с Метформином. Это позволяет значительно улучшить метаболический контроль. При этом результаты гораздо лучше по сравнению с достигнутыми при отдельном приеме медикаментозных средств.

Хороший эффект, достигнутый в результате комплексной терапии с использованием Глимепирида и Метформина, стал причиной разработки комплексного препарата Амарил М. На это лекарство рецепт выдают, если необходимо лечение сахарного диабета комплексными препаратами, что является удобным для пациентов.

Сахароснижающий препарат Амарил можно принимать пациентам, нуждающимся в регулярных инъекциях инсулина. При этом метаболический контроль также улучшается, но дозировку Глимепирида рекомендуется уменьшить.

Как и любые медикаменты, препарат нельзя считать абсолютно безопасным. Препарат Амарил противопоказания имеет, причем список их достаточно большой.

Прежде всего, рекомендуется с осторожностью относиться к приему лекарство на первом этапе лечения: в этот период остается риск резкого понижения уровня глюкозы. Если с течением времени риск гипогликемии остается, то рекомендуется изменить или схему лечения, или дозировку Амарила. Внимательным нужно быть нужно и при некоторых заболеваниях, неправильном образе жизни, несбалансированном питании.

К основным противопоказаниям к назначению Амарила являются следующие заболевания (либо состояния организма):

1. Диабетическая кома либо предкома.
2. Кетоацидоз.
3. Тяжелые заболевания печени и почек.
4. Непереносимость либо повышенная чувствительность основного или дополнительных компонентов препарата.
5. Редкие болезни, передающиеся по наследству (непереносимость лактозы, недостаточность лактазы и т.д.).
6. Беременность. Во время планирования беременности схему терапии необходимо заменить. Пациентку переводят на инъекции инсулина, медикаментозный препарат не назначается.
7. В период грудного вскармливания продолжается инсулинотерапия. В случае если по каким-либо причинам такая схема лечения не подходит, пациентке назначают Амарил, но рекомендуют прекратить лактацию.

Не назначается препарат для лечения сахарного диабета I типа. Абсолютным противопоказанием является детский возраст. Клинические данные по переносимости препаратов у детей отсутствуют.

Поэтому для лечения диабета у детей обычно прописывают более безопасные аналоги препарата.

Побочные эффекты от использования средства

В результате приема Амарила побочные действия могут возникнуть.

В некоторых случаях появляется вероятность сбоев в работе различных органов и систем организма.

Со стороны обмена веществ наблюдаются гипогликемические реакции. Они обычно возникают очень быстро, но крайне плохо поддаются лечению.

Некоторые таблетки от диабета вызывают нарушения со стороны ЦНС.

Подобные симптомы есть и у тех, кто принимает Амарил:

• головокружение;
• ухудшение внимания;
• нарушение координации;
• замедление реакции;
• ухудшение сна;
• спутанность или потеря сознания;
• депрессивное состояние;
• нарушение речи;
• нервозность, тревожность и т.д.

Распространены последствия приема препарата как нарушение работы ЖКТ. Они могут проявляться болью в области желудка или живота, тошнотой, диареей, рвотой, повышенным чувством голода.

Из-за воздействия глимепирида возможно понижение уровня глюкозы, которое может негативно повлиять на состояние органов зрения, из-за чего зрение может нарушиться.

Препарат воздействует на процессы кроветворения, что может создать опасность таких изменений как:

1. Анемия.
2. Тромбоцитопения (разной степени тяжести).
3. Панцитопения.

Реже проявляются стандартные аллергические реакции:

• кожная сыпь;
• покраснения кожных покровов;
• васкулит.

После приема лекарства Амарила симптомы аллергии чаще всего бывают выражены неярко и при должном лечении быстро проходят.

Но крайне важно своевременно начать лечение: остается опасность анафилактического шока.

Инструкция по применению препарата

Эффективное лечение невозможно без соблюдения инструкции по применению Амарила. Основное правило приема – таблетку ни в коем случае нельзя измельчать. Принимать таблетку Амарил 3 нужно обязательно целиком, запивая большим количеством воды, чтобы упростить проглатывание.

Оптимальную дозу Амарила рассчитывают индивидуально для пациента. Основным параметром, на который ориентируются при назначении медикамента – концентрация в крови глюкозы. Назначается наименьшая дозировка из возможных, которые способны помочь нормализовать метаболический контроль. Помимо уровня глюкозы, в разделе инструкции способ применения препарата указано, что необходим постоянный контроль не только уровня глюкозы, но и гликолизированного гемоглобина.

Возможны ситуации, когда пациент забыл принять таблетки Амарил вовремя. В таких случаях восполнять количество препарата, удваивая дозировку, не рекомендуется. Обычно дозировка остается прежней, пропущенные таблетки не восполняются. О действиях в подобных ситуациях лучше заранее поговорить с врачом.

На первой стадии лечения пациентам назначается Амарил 1 мг в сутки. С течением времени, если на то возникнет необходимость, допускается постепенное увеличение дозы препарата на 1 мг сначала до 6 мг в сутки, а затем до 8 мг. При нормальном контроле заболевания максимальная дозировка не превышает 4 мг в сутки. Большая доза, свыше 6 мг в сутки редко дает заметные улучшения. Количество препарата в 8 мг назначается в исключительных случаях.

Интервал между каждым повышением дозировки определяется состоянием пациента и эффективностью принимаемого количества лекарства, но не должен быть меньше 1-2 недель.

Принимать препарат необходимо после еды, так как в противном случае может возникнуть гипогликемия.

Комбинированный препарат Амарил М принимать нужно по тому же принципу. Дозировка лекарства, которую указывает рецепт, делится на 2 приема: утром и вечером, либо принимается в полном объеме сразу. Чаще всего пациентам рекомендуют прием Амарила 2м + 500 мг.

Количество препарата Амарил от диабета у пожилых пациентов подбирается с особой осторожностью, а лечение проходит при постоянном контроле работы почек.

Дополнительная информация о препарате

При назначении Амарила или Амарила М врач должен не только дать указания по правильному применению препарата, но и предупредить о возможных побочных эффектах. Особенно нужно обратить внимание на риск гипогликемии, которая может развиться, если пациент забудет принять пищу сразу после приема Амарила. Чтобы избежать гипогликемии, лучше иметь при себе кусочек сахара или конфету.

Кроме уровня сахара и концентрации глюкозы в моче, пациент должен регулярно проверять работу почек и печени.

Распространенный вопрос – можно ли принимать алкоголь во время терапии с помощью Амарила. Стоит помнить, что алкоголь обычно плохо переносится во время лечения диабета и не сочетается с большинством препаратов. К таковым относится и Амарил. Последствия одновременного приема лекарства и алкоголя могут быть непредсказуемыми. В отдельных случаях эффективность лекарственного средства становится выше, а в других – значительно снижается. Поэтому на время лечения нужно либо отказаться от спиртного и лекарств на спиртовой основе.

Что касается взаимодействия Амарила с другими лекарствами, то здесь все также зависит от разновидности лекарственного средства. Прием некоторых лекарств улучшает эффективность Амарила, других – снижает эффективность. Список и тех, и других лекарств довольно обширный. Поэтому при необходимости принимать другие медикаменты, необходимо сообщить лечащему врачу о диагнозе и принимаемом препарате. В этом случае врач сможет подобрать препарат, который не будет оказывать значительного влияния на эффективность Амарила.

При появлении любых побочных эффектов прием лекарства нужно прекратить и обратиться к врачу.

Отзывы о препарате

За время применения Амарил при диабете 2 типа отзывы получил положительные от многих пациентов. Это подтверждает тот факт, что при правильном подборе дозировки препарат эффективно борется с гипергликемией.

Помимо эффективности, положительным качеством препарата многие покупатели назвали разный цвет таблеток – это помогает не перепутать лекарства с разной дозировкой глимепирида.

Полученные на Амарил отзывы подтвердили не только его эффективность, но и указанные в инструкции к Амарилу побочные эффекты.

Наиболее часто у пациентов, принимавших лекарство, проявляются признаки гипогликемии:

1. Слабость.
2. Тремор.
3. Дрожь во всем теле.
4. Головокружение.
5. Повышение аппетита.

Нередко в результате появляется опасность потерять сознание. Поэтому тем, кто принимает Амарил, приходится постоянно носить с собой сахаросодержащие продукты (например, конфеты), чтобы при необходимости иметь возможность быстро повысить уровень сахара и улучшить самочувствие. Однако, по мнению медиков, изменение уровня сахара не является показателем неэффективности препарата. При появлении подобных симптомов достаточно скорректировать дозу.

Распространенной проблемой водителей, вынужденных принимать сахароснижающие препараты, является ухудшение реакции при вождении автомобиля. Подобный побочный эффект указан в инструкции, в перечне возможных побочных эффектов. Снижение реакции объясняется влиянием глимепирида на нервную систему.

Инструкция по применению. Противопоказания и форма выпуска.

таб. 4мг №90

Состав

активное вещество: глимепирид 4 мг.

Характеристика

Гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины III поколения.

Фармакологическое действие

Гипогликемическое.

Показания к применению

Сахарный диабет типа 2 (в монотерапии или в составе комбинированной терапии с метформином или инсулином).

Противопоказания

• повышенная чувствительность к глимепириду или к какому-либо вспомогательному веществу препарата, другим производным сульфонилмочевины или сульфаниламидным препаратам (риск развития реакций гиперчувствительности);
• сахарный диабет типа 1;
• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;
• тяжелые нарушения функции печени (отсутствие клинического опыта применения);
• тяжелые нарушения функции почек, в т.ч. у больных, находящихся на гемодиализе (отсутствие клинического опыта применения);
• беременность;
• лактация;
• детский возраст (отсутствие клинического опыта применения);
• редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

состояние в первые недели лечения (повышенний риск развития гипогликемии). При наличии факторов риска для развития гипогликемии (см. раздел «Особые указания»), может потребоваться коррекция дозы глимепирида или всей терапии;

интеркуррентные заболевания во время лечения или при изменении образа жизни пациентов (изменение диеты и времени приема пищи, увеличение или уменьшение физической активности);

недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

нарушения всасывания пищи и ЛС в ЖКТ (кишечная непроходимость, парез кишечника).

Побочные действия

Со стороны обмена веществ: в результате гипогликемического действия препарата Амарил® может развиться гипогликемия, которая, как и при применении других производных сульфонилмочевины, может быть продолжительной.

Симптомами гипогликемии являются: головная боль, чувство голода, тошнота, рвота, чувство усталости, сонливость, нарушение сна, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания, бдительности и скорости реакций, депрессия, спутанность сознания, речевые расстройства, афазия, зрительные расстройства, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, потеря самоконтроля, делирий, церебральные судороги, сомноленция или потеря сознания, вплоть до комы, поверхностное дыхание, брадикардия.

Кроме этого, могут возникать проявления адренергической контррегуляции в ответ на гипогликемию, такие как появление холодного липкого пота, беспокойство, тахикардия, повышение АД, стенокардия, ощущение сердцебиения и нарушения сердечного ритма.

Клиническая картина тяжелой гипогликемии может быть похожа на инсульт. Симптомы гипогликемии почти всегда исчезают после ее устранения.

Со стороны органа зрения: во время лечения (особенно в его начале) могут наблюдаться транзиторные нарушения зрения, обусловленные изменением концентрации глюкозы в крови. Их причиной является временное изменение набухаемости хрусталиков, зависящее от концентрации глюкозы в крови, и за счет этого — изменение показателя преломления хрусталиков.

Со стороны ЖКТ: в редких случаях — тошнота, рвота, ощущение тяжести или переполнения в эпигастрии, боли в животе, диарея; в отдельных случаях — гепатит, повышение активности печеночных ферментов и/или холестаз и желтуха, которые могут прогрессировать до угрожающей жизни печеночной недостаточности, но могут подвергнуться обратному развитию при отмене препарата.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: редко — тромбоцитопения; в отдельных случаях — лейкопения, гемолитическая анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз и панцитопения. При постмаркетинговом применении препарата сообщалось о случаях тяжелой тромбоцитопении с количеством тромбоцитов менее 10000/мкл и тромбоцитопенической пурпуре (частота неизвестна).

Общие нарушения: в редких случаях — возможны аллергические и псевдоаллергические реакции, такие как зуд, крапивница, кожная сыпь. Такие реакции могут переходить в тяжелые реакции с одышкой, резким снижением АД, которые иногда могут прогрессировать вплоть до анафилактического шока. При появлении симптомов крапивницы следует немедленно обратиться к врачу. В отдельных случаях могут возникнуть снижение сывороточных концентраций натрия, аллергический васкулит, фотосенсибилизация.
Взаимодействие

Глимепирид метаболизируется цитохромом Р4502С9 (CYP2C9), что должно учитываться при его одновременном применении с индукторами (например рифампицин) или ингибиторами (например флуконазол) CYP2C9.

Потенцирование гипогликемического действия и в некоторых случаях связанное с этим возможное развитие гипогликемии может наблюдаться при сочетании с одним из следующих препаратов: инсулин и другие гипогликемические средства для приема внутрь, ингибиторы АПФ, анаболические стероиды и мужские половые гормоны, хлорамфеникол, производные кумарина, циклофосфамид, дизопирамид, фенфлурамин, фенирамидол, фибраты, флуоксетин, гуанетидин, ифосфамид, ингибиторы МАО, флуконазол, пара-аминосалициловая кислота, пентоксифиллин (высокие парентеральные дозы), фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, пробенецид, хинолоны, салицилаты, сульфинпиразон, кларитромицин, сульфаниламиды, тетрациклины, тритоквалин, трофосфамид.

Ослабление гипогликемического действия и связанное с этим повышение концентрации глюкозы в крови может наблюдаться при сочетании с одним из следующих препаратов: ацетазоламид, барбитураты, ГКС, диазоксид, диуретики, эпинефрин и другие симпатомиметические средства, глюкагон, слабительные средства (при длительном применении), никотиновая кислота (в высоких дозах), эстрогены и прогестогены, фенотиазины, фенитоин, рифампицин, йодсодержащие гормоны щитовидной железы.

Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, бета-адреноблокаторы, клонидин и резерпин способны как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида. Под влиянием симпатолитических средств, таких как бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, признаки адренергической контррегуляции в ответ на гипогликемию могут уменьшаться или отсутствовать.

На фоне приема глимепирида может наблюдаться усиление или ослабление действия производных кумарина.

Однократное или хроническое употребление алкоголя может как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.

Способ применения и дозы

Внутрь, целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (около 0,5 стакана).

Как правило, доза препарата Амарил® определяется целевой концентрацией глюкозы в крови. Должна применяться наименьшая доза, достаточная для достижения необходимого метаболического контроля.

Во время лечения препаратом Амарил® необходимо регулярно определять концентрацию глюкозы в крови. Кроме этого, рекомендуется регулярный контроль за уровнем гликозилированного гемоглобина.

Неправильный прием препарата, например пропуск приема очередной дозы, никогда не должен восполняться путем последующего приема более высокой дозы.

Действия пациента при ошибках при приеме препарата (в частности при пропуске приема очередной дозы или пропуске приема пищи) или в ситуациях, когда нет возможности принять препарат, должны обговариваться пациентом и врачом заблаговременно.

Начальная доза и подбор дозы

Начальная доза составляет 1 мг глимепирида 1 раз в день.

При необходимости суточная доза может быть постепенно (с интервалами в 1-2 нед) увеличена. Рекомендуется увеличение дозы проводить под регулярным контролем концентрации глюкозы в крови и в соответствии со следующим шагом повышения дозы: 1 мг−2 мг−3 мг−4 мг−6 мг (−8 мг).

Диапазон доз у пациентов с хорошо контролируемым сахарным диабетом

Обычно ежедневная доза у пациентов с хорошо контролируемым сахарным диабетом составляет 1-4 мг глимепирида. Ежедневная доза более 6 мг является более эффективной только у небольшого количества пациентов.

Режим дозирования

Время приема препарата и распределение доз в течение дня устанавливается врачом, в зависимости от образа жизни пациента в данное время (время приема пищи, количество физических нагрузок).

Обычно достаточно однократного приема препарата в течение суток. Рекомендуется, чтобы в этом случае вся доза препарата принималась непосредственно перед полноценным завтраком или в случае, если она не была принята в это время, — непосредственно перед первым основным приемом пищи. Очень важно после приема таблеток не пропускать прием пищи.

Так как улучшение метаболического контроля ассоциируется с повышением чувствительности к инсулину, в ходе лечения может снижаться потребность в глимепириде. Для того, чтобы избежать развития гипогликемии, необходимо своевременно снижать дозы или прекращать прием препарата Амарил®.

Состояния, при которых также может потребоваться коррекция дозы глимепирида:

Снижение массы тела у пациента;

Изменения образа жизни пациента (изменение диеты, времени приема пищи, количества физических нагрузок);

Возникновение других факторов, которые приводят к предрасположенности к развитию гипогликемии или гипергликемии (см. раздел «Особые указания»).

Продолжительность лечения

Лечение глимепиридом обычно проводится длительно.

Перевод больного с другого гипогликемического средства для приема внутрь на Амарил®

Не существует точного соотношения между дозами препарата Амарил® и других гипогликемических средств для приема внутрь. Когда другое гипогликемическое средство для приема внутрь заменяется на препарат Амарил®, рекомендуется, чтобы процедура его назначения была такой же, как при первоначальном назначении препарата Амарил®, т.е. лечение должно начинаться с низкой дозы 1 мг (даже в том случае, если больного переводят на Амарил® с максимальной дозы другого гипогликемического препарата для приема внутрь). Любое повышение дозы следует проводить поэтапно с учетом реакции на глимепирид в соответствии с приведенными выше рекомендациями.

Необходимо учитывать силу и продолжительность эффекта предшествующего гипогликемического средства для приема внутрь. Может потребоваться прерывание лечения для того, чтобы избежать какой-либо суммации эффектов, которая может увеличить риск развития гипогликемии.

Применение в комбинации с метформином

У пациентов с недостаточно контролируемым сахарным диабетом при приеме максимальных суточных доз или глимепирида или метформина может быть начато лечение комбинацией этих двух препаратов. При этом проводившееся ранее лечение или глимепиридом или метформином продолжается на том же самом уровне доз, а дополнительный прием метформина или глимепирида начинают с низкой дозы, которая затем титруется в зависимости от целевого уровня метаболического контроля вплоть до максимальной суточной дозы. Комбинированная терапия должна начинаться под строгим медицинским наблюдением.

Применение в комбинации с инсулином

Пациентам с недостаточно контролируемым сахарным диабетом при приеме максимальных суточных доз глимепирида может быть одновременно назначено введение инсулина. В этом случае последняя, назначенная больному доза глимепирида, остается неизменной. При этом лечение инсулином начинается с низких доз, которые постепенно повышаются под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированное лечение требует тщательного медицинского наблюдения.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью. Имеется ограниченное количество информации по использованию препарата у больных с почечной недостаточностью. Пациенты с нарушенной функцией почек могут быть более чувствительны к гипогликемическому эффекту глимепирида.

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью. Имеется ограниченное количество информации по использованию препарата при печеночной недостаточности (см. раздел «Противопоказания»).

Применение у детей. Данных по применению препарата у детей недостаточно.

Передозировка

Симптомы: острая передозировка, а также длительное лечение слишком высокими дозами глимепирида может приводить к развитию тяжелой угрожающей жизни гипогликемии.

Лечение: как только будет обнаружена передозировка, необходимо немедленно сообщить об этом врачу. Гипогликемия почти всегда может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов (глюкозы или кусочка сахара, сладкого фруктового сока или чая). В связи с этим больной должен всегда иметь при себе не менее 20 г глюкозы (4 кусочка сахара). Сахарозаменители неэффективны в лечении гипогликемии.

До того момента, пока врач не решит, что пациент находится вне опасности, больному необходимо тщательное медицинское наблюдение. Следует помнить, что гипогликемия может возобновиться после первоначального восстановления концентрации глюкозы в крови.

Если больного, страдающего сахарным диабетом, лечат разные врачи (например во время пребывания в больнице после несчастного случая, при заболевании в выходные дни), он должен обязательно сообщить им о своем заболевании и предшествующем лечении.

Иногда может потребоваться госпитализация пациента, хотя бы даже в качестве меры предосторожности. Значительная передозировка и тяжелая реакция с такими проявлениями, как потеря сознания или другие серьезные неврологические нарушения являются неотложными медицинскими состояниями и требуют немедленного лечения и госпитализации.

В случае бессознательного состояния пациента необходимо в/в введение концентрированного раствора декстрозы (глюкозы) (для взрослых, начиная с 40 мл 20% раствора). В качестве альтернативы взрослым возможно в/в, п/к или в/м введение глюкагона, например в дозе 0,5-1 мг.

При лечении гипогликемии вследствие случайного приема препарата Амарил® младенцами или детьми младшего возраста доза вводимой декстрозы должна тщательно корректироваться с точки зрения возможности возникновения опасной гипергликемии, и введение декстрозы должно проводиться под постоянным контролем концентрации глюкозы в крови.

При передозировке препарата Амарил® может потребоваться проведение промывания желудка и прием активированного угля.

После быстрого восстановления концентрации глюкозы в крови необходимо проведение в/в инфузии раствора декстрозы в более низкой концентрации для предотвращения возобновления гипогликемии. Концентрация глюкозы в крови у таких пациентов должна постоянно контролироваться в течение 24 ч. В тяжелых случаях с затяжным течением гипогликемии опасность снижения концентраций глюкозы в крови до гипогликемического уровня может сохраняться в течение нескольких дней.

Особые указания

В особых клинических стрессовых состояниях, таких как травма, хирургические вмешательства, инфекции, протекающие с фебрильной температурой, возможно ухудшение метаболического контроля у пациентов с сахарным диабетом, и им может потребоваться временный перевод на инсулинотерапию для поддержания адекватного метаболического контроля.

В первые недели лечения может возрастать риск развития гипогликемии, и поэтому в это время требуется особенно тщательный контроль концентрации глюкозы в крови.

К факторам, способствующим риску развития гипогликемии, относятся:

Нежелание или неспособность пациента (чаще наблюдающиеся у пациентов пожилого возраста) к сотрудничеству с врачом;

Недоедание, нерегулярный прием пищи или пропуски приема пищи;

Дисбаланс между физическими нагрузками и потреблением углеводов;

Изменение диеты;

Употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропусками приема пищи;

Тяжелые нарушения функции почек;

Тяжелые нарушения функции печени (у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени показан перевод на инсулинотерапию, по крайней мере, до достижения метаболического контроля);

Передозировка глимепирида;

Некоторые декомпенсированные эндокринные расстройства, нарушающие углеводный обмен или адренергическую контррегуляцию в ответ на гипогликемию (например некоторые нарушения функции щитовидной железы и переднего отдела гипофиза, недостаточность коры надпочечников);

Одновременный прием некоторых лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие»);

Прием глимепирида при отсутствии показаний к его приему.

Лечение производными сульфонилмочевины, к которым относится и глимепирид, может привести к развитию гемолитической анемии, поэтому у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы следует соблюдать особую осторожность при назначении глимепирида и лучше применять гипогликемические средства, не являющиеся производными сульфонилмочевины.

В случае наличия вышеперечисленных факторов риска для развития гипогликемии может потребоваться коррекция дозы глимепирида или всей терапии. Это также относится к возникновению интеркуррентных заболеваний во время лечения или изменению образа жизни пациентов.

Те симптомы гипогликемии, которые отражают адренергическую контррегуляцию организма в ответ на гипогликемию (см. раздел «Побочное действие»), могут быть слабо выраженными или отсутствовать при постепенном развитии гипогликемии, у пациентов пожилого возраста, пациентов с нейропатией вегетативной нервной системы или пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, клонидин, резерпин, гуанетидин и другие симпатолитические средства.

Гипогликемия может быть быстро устранена при немедленном приеме быстро усваивающихся углеводов (глюкозы или сахарозы).

Как и при приеме других производных сульфонилмочевины, несмотря на первоначальное успешное купирование гипогликемии, гипогликемия может возобновиться. Поэтому пациенты должны оставаться под постоянным наблюдением.

При тяжелой гипогликемии дополнительно требуется немедленное лечение и наблюдение врача, а в некоторых случаях — госпитализация пациента.

Во время лечения глимепиридом требуется проведение регулярного контроля функции печени и картины периферической крови (особенно количества лейкоцитов и тромбоцитов).

Поскольку отдельные побочные действия, такие как тяжелая гипогликемия, серьезные изменения картины крови, тяжелые аллергические реакции, печеночная недостаточность, могут при определенных обстоятельствах представлять собой угрозу для жизни, в случае развития нежелательных или тяжелых реакций больному необходимо сразу же информировать о них лечащего врача и ни в коем случае не продолжать прием препарата без его рекомендации.

Влияние на способность управления транспортными средствами и другими механизмами. В случае развития гипогликемии или гипергликемии, особенно в начале лечения или после изменения лечения, или когда препарат не принимается регулярно, возможно снижение внимания и скорости психомоторных реакций. Это может нарушить способность пациента управлять транспортными средствами или другими механизмами.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Представлены аналоги лекарства амарил, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Амарил - Пероральный гипогликемический препарат - производное сульфонилмочевины III поколения.

Глимепирид снижает концентрацию глюкозы в крови, главным образом за счет стимуляции высвобождения инсулина из β-клеток поджелудочной железы. Его эффект преимущественно связан с улучшением способности β-клеток поджелудочной железы реагировать на физиологическую стимуляцию глюкозой. По сравнению с глибенкламидом, глимепирид в низких дозах вызывает высвобождение меньшего количества инсулина при достижении приблизительно одинакового снижения концентрации глюкозы в крови. Этот факт свидетельствует в пользу наличия у глимепирида экстрапанкреатических гипогликемических эффектов (повышение чувствительности тканей к инсулину и инсулиномиметический эффект).

Секреция инсулина. Как и все другие производные сульфонилмочевины, глимепирид регулирует секрецию инсулина за счет взаимодействия с АТФ-чувствительными калиевыми каналами на мембранах β-клеток. В отличие от других производных сульфонилмочевины глимепирид избирательно связывается с белком с молекулярной массой 65 килодальтон, находящимся в мембранах β-клеток поджелудочной железы. Это взаимодействие глимепирида со связывающимся с ним белком регулирует открытие или закрытие АТФ-чувствительных калиевых каналов.

Глимепирид закрывает калиевые каналы. Это вызывает деполяризацию β-клеток и приводит к открытию вольтаж-чувствительных кальциевых каналов и поступлению кальция внутрь клетки. В итоге, повышение внутриклеточной концентрации кальция активирует секрецию инсулина путем экзоцитоза.

Глимепирид гораздо быстрее и соответственно чаще вступает в связь и высвобождается из связи со связывающимся с ним белком, чем глибенкламид. Предполагается, что это свойство высокой скорости обмена глимепирида со связывающимся с ним белком обуславливает его выраженный эффект сенсибилизации β-клеток к глюкозе и их защиту от десенсибилизации и преждевременного истощения.

Эффект повышения чувствительности тканей к инсулину. Глимепирид усиливает эффекты инсулина на поглощение глюкозы периферическими тканями.

Инсулиномиметический эффект. Глимепирид обладает эффектами, подобными эффектам инсулина на поглощение глюкозы периферическими тканями и выход глюкозы из печени.

Поглощение глюкозы периферическими тканями осуществляется путем ее транспорта внутрь мышечных клеток и адипоцитов. Глимепирид непосредственно увеличивает количество транспортирующих глюкозу молекул в плазменных мембранах мышечных клеток и адипоцитах. Повышение поступления внутрь клеток глюкозы приводит к активации гликозилфосфатидилинозитол-специфической фосфолипазы С. В результате этого внутриклеточная концентрация кальция снижается, вызывая уменьшение активности протеинкиназы А, что в свою очередь приводит к стимуляции метаболизма глюкозы.

Глимепирид ингибирует выход глюкозы из печени за счет увеличения концентрации фруктозо-2,6-бисфосфата, который ингибирует глюконеогенез.

Влияние на агрегацию тромбоцитов. Глимепирид уменьшает агрегацию тромбоцитов in vitro и in vivo. Этот эффект, по-видимому, связан с селективным ингибированием ЦОГ, которая отвечает за образование тромбоксана А, важного эндогенного фактора агрегации тромбоцитов.

Антиатерогенное действие. Глимепирид способствует нормализации содержания липидов, снижает уровень малонового альдегида в крови, что ведет к значительному снижению перекисного окисления липидов. У животных глимепирид приводит к значимому уменьшению образования атеросклеротических бляшек.

Снижение выраженности окислительного стресса, который постоянно присутствует у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Глимепирид повышает уровень эндогенного α-токоферола, активность каталазы, глютатионпероксидазы и супероксиддисмутазы.

Сердечно-сосудистые эффекты. Через АТФ-чувствительные калиевые каналы производные сульфонилмочевины также оказывают воздействие на сердечно-сосудистую систему. По сравнению с традиционными производными сульфонилмочевины, глимепирид оказывает достоверно меньший эффект на сердечно-сосудистую систему, что может объясняться специфической природой его взаимодействия со связывающимся с ним белком АТФ-чувствительных калиевых каналов.

У здоровых добровольцев минимальная эффективная доза глимепирида составляет 0.6 мг. Эффект глимепирида является дозозависимым и воспроизводимым. Физиологическая реакция на физическую нагрузку (снижение секреции инсулина) при приеме глимепирида сохраняется.

Отсутствуют достоверные различия в эффекте в зависимости от того, был принят препарат за 30 минут до еды или непосредственно перед едой. У пациентов с сахарным диабетом можно достигать достаточного метаболического контроля в течение 24 ч при однократном приеме препарата. Более того, в клиническом исследовании у 12 из 16 пациентов с почечной недостаточностью (КК 4-79 мл/мин) также был достигнут достаточный метаболический контроль.

Комбинированная терапия с метформином. У пациентов с недостаточным метаболическим контролем при применении максимальной дозы глимепирида, может быть начата комбинированная терапия глимепиридом и метформином. В двух исследованиях при проведении комбинированной терапии было доказано улучшение метаболического контроля по сравнению с таковым при лечении каждым из этих препаратов в отдельности.

Комбинированная терапия с инсулином. У пациентов с недостаточным метаболическим контролем при приеме глимепирида в максимальных дозах может быть начата одновременная терапия инсулином. По результатам двух исследований при применении этой комбинации достигается такое же улучшение метаболического контроля, как и при применении только одного инсулина. Однако при комбинированной терапии требуется более низкая доза инсулина.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Амарил, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.

Форма выпуска (по популярности)	Цена, руб.
Амарил
1мг №30 таб (Санофи - Авентис С.п.А. (Италия)	348
Таб 2мг N30 (Санофи - Авентис С.п.А. (Италия)	716.40
Таб 3мг N30 (Санофи - Авентис С.п.А. (Италия)	1074.30
Таб 4мг N30 (Санофи - Авентис С.п.А. (Италия)	1384.30
4мг №90 таб (Санофи - Авентис С.п.А. (Италия)	3444.90
Глайм
Глемаз
Таб 4мг №30 (QUIMICA Montpellier S.A. (Аргентина)	119.30
Таб 4мг №30 (Кимика Монтпеллиер С.А. (Аргентина)	311.60
Глемауно
Глиамал Плива
Глимепирид
3мг №30 таб (Фармпроект ЗАО (Россия)	149.30
2мг №30 таб (Фармстандарт - Лексредства ОАО (Россия)	235.90
3мг №30 таб (Фармстандарт - Лексредства ОАО (Россия)	271.50
4мг №30 таб (Вертекс ЗАО (Россия)	303.60
Глимепирид Канон
Таблетки 1 мг, 30 шт.	112
Таблетки 2 мг, 30 шт.	140
Таблетки 3 мг, 30 шт.	245
Глимепирид* (Glimepiride*)
Глимепирид-Тева
	111
Таблетки 3 мг, 30 шт. (Тева, Израиль)	130
Глюмедекс
Диамерид
4мг №30 таб (Акрихин ХФК ОАО (Россия)	396.50
Инстолит
Меглимид

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве амарил. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.

Результаты опросов посетителей

Два посетителя сообщили об эффективности

	Участники		%
Эффективно	2		100.0%

Ваш ответ об эффективности »

Отчет посетителей о побочных эффектах

Ваш ответ о побочных эффектах »

Четыре посетителя сообщили об оценке стоимости

	Участники		%
Дорогое	3		75.0%
Не дорогое	1		25.0%

Ваш ответ об оценке стоимости »

Пятнадцать посетителей сообщили о частоте приема в день

Как часто нужно принимать Амарил?
Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 1 раз в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.

Ваш ответ о дозировке »

Отчет посетителей о сроке начала действия

Информация еще не была предоставлена

Ваш ответ о сроке начала действия »

Семь посетителей сообщили о времени приема

В какое время лучше принимать Амарил: на пустой желудок, до, после или во время еды?
Пользователи сайта чаще всего сообщают, что принимают это лекарство после еды. Однако, врач может порекомендовать Вам другое время. Отчет показывает, когда принимают лекарство остальные опрошенные пациенты.

Ваш ответ о времени приема »

28 посетителей сообщили о возрасте пациента

Ваш ответ о возрасте пациента »

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

Амарил ®

(Amaryl®)
Регистрационный номер : П №015530/01 от 12.04.2004
Торговое название : Амарил (Amaryl)
Международное непатентованное название (МНН) : Амарил / glimepiride.
Лекарственная форма : таблетки.
Состав
В одной таблетке Амарила 1,0 мг содержится:
Активное вещество - 1 мг глимепирида.
Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, натрия крахмал гликоллат, поливидон 25000, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, железа оксид красный (Е172).
В одной таблетке Амарила 2,0 мг содержится:
Активное вещество - 2 мг глимепирида.
Ввспомогательные вещества: лактоза моногидрат, натрия крахмал гликоллат, поливидон 25000, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, железа оксид желтый (Е172), индигокармин.
В одной таблетке Амарила 3,0 мг содержится:
Активное вещество - 3 мг глимепирида.
Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, натрия крахмал гликоллат, поливидон 25000, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, железа оксид желтый (Е172).
В одной таблетке Амарила 4,0 мг содержится:
Активное вещество - 4 мг глимепирида.
Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, натрия крахмал гликоллат, поливидон 25000, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, индигокармин.
Описание : продолговатые плоские таблетки с разделительной риской на обеих сторонах, розового цвета с гравировкой «NMK/логотип компании» на двух сторонах (1 мг), зеленого цвета с гравировкой «NMM/логотип компании» на двух сторонах (2 мг), бледно-желтого цвета с гравировкой «NMN/логотип компании» на двух сторонах (3 мг) и голубого цвета с гравировкой « NMO/логотип компании» на двух сторонах (4 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины III поколения. Код АТХ: А10ВВ12.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Амарил, активное вещество Амарила, представляет собой гипогликемический (сахароснижающий) препарат для перорального применения - производное сульфонилмочевины новой (III) генерации.
Амарил стимулирует секрецию и высвобождение инсулина из бета-клеток поджелудочной железы (панкреатическое действие), улучшает чувствительность периферических тканей (мышечной и жировой) к действию собственного инсулина (внепанкреатическое действие).
Высвобождение инсулина
Производные сульфонилмочевины регулируют секрецию инсулина путем закрытия АТФ-зависимых калиевых каналов, расположенных в цитоплазматической мембране бета-клеток поджелудочной железы. Закрывая калиевые каналы, они вызывают деполяризацию бета-клеток, что способствует открытию кальциевых каналов и увеличению поступления кальция внутрь клеток. Амарил с высокой замещающей скоростью соединяется и отсоединяется от белка бета-клеток поджелудочной железы (мол.масса 65 кД / SURX), который ассоциируется с АТФ-зависимыми калиевыми каналами, но отличается от обычного места связывания традиционных производных сульфонилмочевины (белок мол.массой 140 кД / SUR1). Указанный процесс приводит к высвобождению инсулина путем экзоцитоза, при этом качество секретируемого инсулина значительно меньше, чем при действии традиционных сульфонилмочевин. Наименьшее стимулирующее влияние глимепирида на секрецию инсулина обеспечивает и меньший риск развития гипогликемии.
Экстрапанкреатическая активность
Кроме того, были показаны выраженные экстрапанкреатические эффекты глимепирида (уменьшение инсулинорезистентности, меньшее воздействие на сердечно-сосудистую систему, антиатерогенное, антиагрегационное и антиоксидантное действие), которыми также обладают и традиционные производные сульфонилмочевины, но в значительно меньшей степени. Усиление утилизации глюкозы из крови периферическими тканями (мышечной и жировой) происходит с помощью специальных транспортных протеинов (ГЛЮТ1 и ГЛЮТ4), расположенных в клеточных мембранах. Транспорт глюкозы в эти ткани при сахарном диабете типа 2 является ограниченным по скорости этапом утилизации глюкозы. Амарил очень быстро увеличивает количество и активность молекул, транспортирующих глюкозу (ГЛЮТ1 и ГЛЮТ4), что приводит к увеличению усвоения глюкозы периферическими тканями.
Амарил оказывает более слабое ингибирующее влияние на К.атф каналы кардиомиоцитов. При приеме глимепирида сохраняется способность метаболической адаптации миокарда к ишемии.
Амарил увеличивает активность гликозил-фосфатидилинозитол-специфической фосфолипазы С, с которой в изолированных мышечных и жировых клетках могут коррелировать вызываемые препаратом липогенез и гликогенез. Амарил ингибирует продукцию глюкозы в печени путем увеличения внутриклеточных концентраций фруктозо-2,6-бисфосфата, который в свою очередь ингибирует глюконеогенез.
Амарил избирательно ингибирует циклооксигеназу и снижает превращение арахидоновой кислоты в тромбоксан А2, который способствует агрегации тромбоцитов, таким образом оказывая антитромботическое действие. Амарил способствует нормализации содержания липидов, снижает уровень малового альдегида в крови, что ведет к значительному снижению перикисного окисления липидов, это способствует антиатерогенному действию препарата. Амарил повышает уровень эндогенного а-токоферола, активность каталазы, глютатионпероксидазы и супероксиддисмутазы, что способствует снижению выраженности окислительного стресса в организме больного, который постоянно присутствует при сахарном диабете типа 2.
Фармакокинетика
При многократном приеме глимепирида в суточной дозе 4 мг максимальная концентрация в сыворотке крови (Сmaх) достигается примерно через 2,5 час и составляет 309 нг/мл; существует линейное соотношение между дозой и Cmax, a также между дозой и AUC (площадь под кривой «концентрация - время»). При приеме внутрь глимепирида его биодоступность является полной. Прием пищи не оказывает существенного влияния на всасывание, за исключением незначительного замедления скорости абсорбции. Для глимепирида характерен очень низкий объем распределения (около 8,8 л), приблизительно равный объему распределения альбумина, высокая степень связывания с белками плазмы (более 99%) и низкий клиренс (около 48 мл/мин).
После однократного приема внутрь дозы глимепирида с мочой выводится 58% и с калом 35%. Неизмененное вещество в моче не обнаруживалось. Период полувыведения при плазменных концентрациях препарата в сыворотке, соответствующих многократному режиму дозирования, составляет 5-8 часов. После приема высоких доз период полувыведения несколько увеличивается. В моче и фекалиях выявляются два неактивных метаболита, образующиеся в результате метаболизма в печени, один из них является гидроксипроизводным, а другой - карбоксипроизводным. После приема внутрь глимепирида терминальный период полувыведения этих метаболитов составляет 3-5 часов и 5-6 часов, соответственно.
Амарил выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер. Препарат плохо проникает через гемато-энцефалический барьер. Сравнение однократного и многократного (2 раза в сутки) приема глимепирида не выявило достоверных различий в фармакокинетических показателях, и наблюдалась их очень низкая вариабельность между разными пациентами. Значимое накопление препарата отсутствовало.
Фармакокинетические параметры сходны у пациентов разного пола и различных возрастных групп. У пациентов с нарушениями функции почек (с низким клиренсом креатинина) наблюдалась тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концентраций в сыворотке крови, что по всей вероятности, обусловлено более быстрым выведением препарата вследствие более низкого связывания его с белком. Таким образом, у данной категории пациентов не имеется дополнительного риска кумуляции препарата.

Показания к применению

Сахарный диабет типа 2 (в монотерапии или в составе комбинированной терапии с метформином или с инсулином).

Противопоказания

сахарный диабет типа 1;

диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;

повышенная чувствительность к глимепириду или к какому-либо неактивному компоненту препарата, к другим производным сульфонилмочевины или к сульфаниламидным препаратам (риск развития реакций гиперчувствительности);

тяжелые нарушения функции печени;

тяжелые нарушения функции почек (в т.ч. больные, находящиеся на гемодиализе);

беременность и лактация.
С осторожностью
Следует обращать особое внимание на состояния, требующие перевода больного на инсулинотерапию: обширные ожоги, тяжелая множественная травма, большие хирургические вмешательства, а также на нарушения всасывания пищи и лекарственных средств в ЖКТ (кишечная непроходимость, парез кишечника и т.д.).

Беременность и период лактации

Амарил противопоказан к применению у беременных женщин. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулинотерапию.
Так как Амарил, по видимому, проникает в грудное молоко, то его не следует назначать женщинам в период лактации. В таком случае необходимо перейти на инсулинотерапию или прекратить кормление грудью.

Способ применения и дозы

Начальная доза и подбор дозы
В начале лечения назначают по 1 мг Амарила 1 раз в день. При необходимости суточная доза может быть поэтапно увеличена под регулярным контролем концентрации глюкозы в крови (с интервалами в 1-2 недели) и в следующем порядке: 1 мг - 2 мг - 3 мг - 4 мг - 6 мг Амарила в сутки. Максимальная рекомендованная суточная доза - 6 мг.
Время и кратность приема суточной дозы определяется врачом с учетом образа жизни больного. Как правило, достаточно назначение суточной дозы в 1 прием непосредственно перед или во время обильного завтрака или, если суточная доза не была принята, непосредственно перед или во время первого обильного приема пищи.
Таблетки Амарила принимают целиком, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости (около 0,5 стакана). Очень важно не пропускать прием пищи после приема Амарила.
Продолжительность лечения
Как правило, лечение Амарилом бывает длительным.
Применение в комбинации с метформином
В случае недостаточной стабилизации концентрации глюкозы в крови у больных, принимающих метформин, может быть начата сопутствующая терапия Амарилом.
При сохранении дозы метформина на прежнем уровне лечение Амарилом начинается с минимальной дозы в 1 мг, а затем его доза постепенно увеличивается в зависимости от желаемого уровня гликемического контроля, вплоть до максимальной суточной дозы в 6 мг. Комбинированная терапия должна проводиться под тщательным медицинским наблюдением.
Применение в комбинации с инсулином
В случаях, когда не удается достигнуть нормализации концентрации глюкозы в крови приемом максимальной дозы Амарила в монотерапии или в комбинации с максимальной дозой метформина, возможна комбинация глимепирида с инсулином.
В этом случае последняя, назначенная больному доза Амарила, остается неизменной.
При этом лечение инсулином начинается с минимальной дозы, с возможным последующим постепенным увеличением дозы инсулина под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированное лечение требует обязательного врачебного контроля. При поддержании длительного контроля гликемии данная комбинированная терапия может снизить потребность в инсулине почти на 40%.
Перевод больного с другого перорального гипогликемического препарата на Амарил
Не существует точного соотношения между дозами Амарила и других пероральных гипогликемических препаратов. При переводе с таких препаратов на Амарил начальная суточная доза последнего должна составлять 1 мг (даже в том случае, если больного переводят на Амарил с максимальной дозы другого перорального гипогликемического препарата). Любое повышение дозы Амарила следует проводить поэтапно с учетом ответа на Амарил в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Необходимо принимать во внимание используемую дозу и продолжительность эффекта предшествующего гипогликемического средства. В некоторых случаях, особенно при приеме гипогликемических препаратов с большим периодом полувыведения (например, хлорпропамида), может возникнуть необходимость во временном (в течение нескольких дней) прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта, повышающего риск развития гипогликемии.
Перевод больного с инсулина на Амарил
В исключительных случаях, если пациенты с сахарным диабетом типа 2 получают инсулинотерапию, то при компенсации заболевания и при сохранной секреторной функции Р-клеток поджелудочной железы им может быть показан перевод на Амарил. Перевод должен проводиться под тщательным наблюдением врача. При этом перевод больного на Амарил начинают с минимальной дозы глимепирида в 1 мг.
Применение при почечной и печеночной недостаточности (См. раздел "Противопоказания").

Побочные действия

Со стороны обмена веществ В редких случаях возможно развитие гипогликемических реакций. Эти реакции, главным образом, возникают вскоре после приема препарата, и их не всегда удается легко купировать. Могут возникать: головная боль, чувство голода, тошнота, рвота, чувство усталости, сонливость, нарушения сна, беспокойство, агрессивность, нарушения концентрации, внимания и реакции, депрессия, спутанность сознания, речевые и зрительные расстройства, афазия, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружения, зрительные расстройства, нарушения координации, беспомощное состояние, потеря самоконтроля, делирий, церебральные судороги, спутанность или потеря сознания, включая коматозное состояние, поверхностное дыхание, брадикардия. Кроме этого, в результате адренергического механизма обратной связи могут возникать такие симптомы, как холодный, липкий пот, беспокойство, тахикардия, артериальная гипертензия, стенокардия и нарушения сердечного ритма. Со стороны органов зрения Во время лечения (особенно в его начале) могут наблюдаться транзиторные нарушения зрения, обусловленные изменением концентрации глюкозы в крови. Со стороны системы органов пищеварения Иногда могут отмечаться тошнота, рвота, ощущение тяжести или дискомфорта в эпигастрии, боли в животе, диарея; очень редко приводящие к прекращению лечения, в редких случаях - повышение активности печеночных ферментов, холестаз, желтуха, гепатит (вплоть до развития печеночной недостаточности). Со стороны системы кроветворения Редко возможна тромбоцитопения (от умеренной до тяжелой), лейкопения, гемолитическая или апластическая анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз и панцитопения. Аллергические реакции Иногда возможны зуд, крапивница, кожная сыпь. Такие реакции бывают, как правило, умеренно выраженными, но могут прогрессировать, сопровождаясь падением артериального давления, диспноэ, вплоть до развития анафилактического шока. При появлении симптомов крапивницы следует немедленно обратиться к врачу. Возможна перекрестная аллергия с другими производными сульфонилмочевины, сульфаниламидами, или подобными им веществами, также возможно развитие аллергического васкулита. Прочие побочные действия В исключительных случаях возможно развитие фотосенсибилизации, гипонатриемии. Если больной обнаруживает у себя какие-либо из вышеперечисленных побочных эффектов, другие нежелательные эффекты, ему следует посоветоваться с лечащим врачом.

Передозировка

После приема внутрь большой дозы глимепирида возможно развитие гипогликемии, продолжительностью от 12 до 72 часов, которая может повториться после первоначального восстановления концентрации глюкозы в крови. Гипогликемия почти всегда может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов (глюкозы или сахара, например, в виде кусочка сахара, сладкого фруктового сока или чая). В связи с этим больной должен всегда иметь при себе не менее 20 г глюкозы (4 кусочка сахара). Сахарозаменители неэффективны в лечении гипогликемии. В большинстве случаев рекомендуется наблюдение в условиях стационара. Лечение включает индукцию рвоты, прием жидкости (вода или лимонад с активированным углем (адсорбентом) и сульфатом натрия (слабительным). При приеме большого количества препарата показано промывание желудка, с последующим введением активированного угля и сульфата натрия. Клиническая картина тяжелой гипогликемии может быть похожа на клиническую картину ОНМК, поэтому она требует немедленного лечения под наблюдением врача, а при определенных обстоятельствах и госпитализации больного. Как можно скорее, начинают введение декстрозы, при необходимости в виде в/в струйного введения 50 мл 40% раствора, с последующим инфузионным введением 10% раствора с тщательным мониторированием концентрации глюкозы в крови. В дальнейшем лечение должно быть симптоматическим.
Симптомы гипогликемии могут быть сглажены или совсем отсутствовать у пожилых больных, у больных, страдающих вегетативной нейропатией или получающих одновременное лечение β-адреноблокаторами, клонидином, резерпином, гуанетидином или другими симпатолитическими средствами.
Если больного, страдающего сахарным диабетом, лечат разные врачи (например,во время пребывания в больнице после несчастного случая, при заболевании в выходные дни), он должен обязательно сообщить им о своем заболевании и о предшествующем лечении.
При лечении гипогликемии, развившейся вследствие нечаянного приема Амарила грудными или маленькими детьми, указанная доза декстрозы (50 мл 40% раствора) должна тщательно контролироваться для того, чтобы избежать опасной гипергликемии. В связи с этим необходимо непрерывное и тщательное мониторирование концентрации глюкозы в крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиление гипогликемического действия и связанное с этим возможное развитие гипогликемии может наблюдаться при одновременном применении глимепирида с инсулином или другими пероральными гипогликемическими препаратами, метформином, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, цикло-, тро- и изофосфамидами, фенфлурамином, фибратами, флуоксетином, симпатолитиками (гуанетидином), ингибиторами моноаминоксидазы, миконазолом, пентоксифиллином (при парентеральном введении в высоких дозах), фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробеницидом, хинолонами, салицилатами и аминосалициловой кислотой, сульфинпиразоном, некоторыми сульфаниламидами длительного действия, тетрациклинами, тритоквалином.
Ослабление гипогликемического действия и связанное с этим повышение концентрации глюкозы в крови может наблюдаться при одновременном применении глимепирида с ацетазоламидом, барбитуратами, глюкокортикостероидами, диазоксидом, сальуретиками, тиазидными диуретиками, эпинефрином и другими симпатомиметическими средствами, глюкагоном, слабительными средствами (при длительном применении), никотиновой кислотой (в высоких дозах) и производными никотиновой кислоты, эстрогенами и прогестогенами, фенотиазинами, хлорпромазином, фенитоином, рифампицином, гормонами щитовидной железы, солями лития.
Блокаторы Н2-рецепторов, клонидин и резерпин способны как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.
На фоне приема глимепирида может наблюдаться усиление или ослабление действия производных кумарина.
Однократное или хроническое употребление алкоголя может как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.

Особые указания

Комбинированная терапия с метформином
У пациентов с недостаточно контролируемым сахарным диабетом типа 2 при применении в монотерапии максимальных доз метформина наблюдается значительное улучшение метаболического контроля при присоединении к лечению глимепирида (комбинированная терапия с метформином).
Комбинированная терапия с инсулином
У пациентов с недостаточно контролируемым сахарным диабетом типа 2 при приеме максимальных доз глимепирида и метформина, может быть начата комбинированная терапия: Амарил + инсулин. При использовании этой комбинации достигается улучшение метаболического контроля.
В первые недели лечения при нерегулярном приеме пищи или пропуске приема пищи может повыситься риск развития гипогликемии, что требует особо тщательного наблюдения за больным. К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся:

нежелание или (особенно в пожилом возрасте) недостаточная способность больного к сотрудничеству с врачом;

неполноценное, нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание, изменения привычной диеты;

дисбаланс между физической нагрузкой и потреблением углеводов;

употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи;

нарушение функции почек;

тяжелое нарушение функции печени;

передозировка Амарила;

некоторые некомпенсированные заболевания эндокринной системы, оказывающие влияние на углеводный обмен (например, нарушения функции щитовидной железы, гипофизарная недостаточность или недостаточность коры надпочечников);

одновременное применение некоторых других лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Врач должен быть информирован об указанных выше факторах и об эпизодах гипогликемии, поскольку они требуют особо строгого наблюдения за больным. При наличии таких факторов, повышающих риск развития гипогликемии, следует скорректировать дозу глимепирида или всю схему лечения. Это необходимо сделать также в случае интеркуррентного заболевания или изменения образа жизни больного.
Амарил следует принимать в рекомендуемых дозах и в назначенное время.
Ошибки в применении препарата, например, пропуск приема никогда нельзя устранять посредством последующего приема более высокой дозы. Врач и больной должны заранее обговорить меры, которые следует принимать в случае таких ошибок (например, пропуск приема препарата или приема пищи) или в ситуациях, когда невозможен прием очередной дозы препарата в установленное время. Больной должен немедленно информировать врача в случае приема слишком высокой дозы препарата.
Если у пациента развилась гипогликемическая реакция при приеме 1 мг глимепирида в сутки, это указывает на то, что у этого пациента нормализация уровня глюкозы в крови может достигаться с помощью одной диеты.
Коррекция дозы
При достижении компенсации сахарного диабета типа 2 повышается чувствительность к инсулину. В связи с этим в процессе лечения может снизиться потребность в глимепириде. Во избежание развития гипогликемии необходимо временно уменьшить дозу или отменить Амарил. Коррекция дозы должна проводиться также при изменении массы тела больного, при изменении его образа жизни, или при появлении других факторов, способствующих повышению риска развития гипо- или гипергликемии.
Адекватная диета, регулярные и достаточные физические упражнения и, при необходимости, снижение массы тела имеют такое же важное значение для достижения оптимального контроля уровня глюкозы в крови, как и регулярный прием глимепирида. Регулярный контроль уровня глюкозы в крови и гликозилированного гемоглобина помогает обнаружению первичной или вторичной резистентности к препарату.
Клиническими симптомами гипергликемии (недостаточного снижения уровня глюкозы в крови) являются: увеличение частоты мочеиспусканий, сильная жажда, сухость во рту и сухость кожных покровов.
Во время лечения глимепиридом требуется проведение регулярного мониторного контроля функции печени и картины периферической крови (особенно количества лейкоцитов и тромбоцитов).
Отсутствует опыт применения глимепирида у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и почек или пациентов, находящихся на гемодиализе. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек и печени показан перевод на инсулинотерапию.
В стрессовых ситуациях (например, при травме, хирургическом вмешательстве, инфекционных заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой) может возникнуть необходимость во временном переводе больного на инсулинотерапию.
В начале лечения, при переходе с одного лекарственного средства на другое, или при нерегулярном приеме глимепирида может иметь место обусловленное гипо- или гипергликемией снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций больного. Это может отрицательно сказаться на способности к вождению автотранспорта или к управлению различными машинами и механизмами. Поскольку отдельные побочные действия, такие как: тяжелая гипогликемия, серьезные изменения картины крови, тяжелые аллергические реакции, печеночная недостаточность, могут при определенных обстоятельствах представлять собой угрозу для жизни, в случае развития нежелательных или тяжелых реакций больному необходимо сразу же информировать о них лечащего врача и ни в коем случае не продолжать прием препарата без его рекомендации.

Форма выпуска

Таблетки, содержащие 1 мг, 2 мг, 3 мг, 4 мг глимепирида.
По 15 таблеток в блистере. По 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Список Б.
При температуре не выше +25°С в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.
Производится компанией Авентис Фарма Дойчланд ГмбХ, Германия .
Брюнингштрассе, 50, Д-65926, Франкфурт-на-Майне, Германия.
Претензии потребителей направлять по адресу представительства компании в России :
101000, Москва, Уланский переулок, 5

Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

Из-за дороговизны препарата Амарил аналоги применяются намного чаще для нормализации показателей глюкозы в крови у диабетиков с инсулиннезависимым типом заболевания. Этот препарат идеально подходит для поддержания уровня гликемии при специальной диете и занятиях спортом.

Однако позволить себе это гипогликемическое средство не каждый сможет. Поэтому в данной статье будет раскрыто фармакологическое действие Амарила и названы его основные аналоги, производящиеся в России.

Фармакологическое действие препарата

Амарил представляет собой пероральный гипогликемический препарат, который способствует снижению содержания сахаров в крови путем стимулирования высвобождения и активации процессов синтезирования инсулина специфическими бета-клетками расположенными в тканях поджелудочной железы.

Основной механизм стимуляции процессов синтеза заключается в том, что Амарил повышает отзывчивость бета клеток на повышение концентрации глюкозы в кровяном русле человека.

В малых дозировках этот препарат способствует небольшому усилению высвобождения инсулина. Амарил обладает свойством повышать чувствительность клеточных мембран клеток инсулинозависимых тканей к инсулину.

Являясь производным сульфонилмочевины, Амарил способен оказывать влияние на процесс выработки инсулина. Это обеспечивается тем, что действующее соединение препарата вступает во взаимодействие с АТФ каналами бета-клеток. Амарил вступает в связь с белками на поверхности мембраны клетки избирательно. Такое свойства препарата позволяет увеличить чувствительность клеток тканей к инсулину.

Поглощение излишней глюкозы осуществляется в основном клетками мышечных тканей организма.

Помимо этого применение препарата ингибирует процесс высвобождения глюкозы клетками печеночной ткани. Этот процесс происходит за счет повышения содержания фруктозо-2,6-биофосфата, который способствует ингибированию глюконеогенеза.

Активация синтеза инсулина происходит за счет того что действующее вещество препарата способствует усилению притока ионов калия внутрь бета-клеток, а избыток калия в клетке ведет к усилению продуцирования гормона.

При использовании комбинированной терапии в комплексе с метформином у пациентов наблюдается улучшение матаболического контроля уровня сахара в организме.

Проведение комбинированной терапии в комплексе с инсулиновыми инъекциями. Этот способ контроля применяется в тех случаях, когда не достигается оптимальный уровень метаболического контроля при приеме одного препарата. При проведении такого типа медикаментозной терапии сахарного диабета требуется обязательная корректировка дозы вводимого инсулина.

Количество применяемого инсулина при таком типе терапии значительно снижается.

Фармокинетика применения препарата

При единовременном приеме препарата при суточной дозе 4 мг максимальная его концентрация наблюдается спустя 2,5 часа и составляет 309 нг/мл. Биодоступность препарата составляет 100%. Прием пищи не оказывает особого влияния на процесс абсорбции, исключение составляет некоторое несущественное замедление скорости процесса.

Для действующего вещества препарата характерно наличие способности проникать в состав грудного молока и через плацентарный барьер. Что ограничивает возможности применения препарата в период беременности и кормления новорожденного грудью.

Метаболизация действующего вещества осуществляется в тканях печени. Основным изоферментом, принимающим участие в метаболизме, является CYP2C9. В процессе осуществления метаболизма основного действующего соединения образуется два метаболита, которые в дальнейшем выводятся с калом и мочой.

Выведение препарата осуществляется почками в объеме 58% и около 35% при помощи кишечника. Активное вещество препарата в составе мочи не обнаруживается в неизмененном виде.

По результатам проведенных исследований установлено, что фармокинетика не зависит от пола пациента и его возрастной группы.

При наличии у больных нарушений в работе почек и выделительной системы у пациента наблюдается повышение клиренса глимепирида и снижение его средних показателей концентрации в кровяной сыворотке, что обуславливается более ускоренным выведением препарата осуществляемого из-за более низкого связывания действующего соединения с белками

Общая характеристика препарата

Амарил считается производным сульфонилмочевины третьего поколения. Странами-производителями препарата являются Германия и Италия. Препарат изготовляют в таблетированной форме по 1, 2, 3 либо 4 мг. В 1 таблетке Амарила содержится главный компонент – глимепирид и прочие вспомогательные вещества.

Воздействие глимепирида в основном направлено на понижение величины глюкозы в крови благодаря стимулированию выработки инсулина бета-клетками. Кроме того, активное вещество оказывает инсулиномиметическое действие и увеличивает чувствительность рецепторов клеток к сахаропонижающему гормону.

Когда пациент перорально принимает Амарил, наибольшая концентрация глимепирида достигается через 2,5 часа. Лекарство можно принимать независимо от времени употребления пищи. Однако прием еды в небольшой степени влияет на активность глимепирида. В основном этот компонент выводится из организма через кишечник и почки.

Лечащий специалист назначает таблетки Амарил больному диабетом 2 типа в качестве монотерапии либо при комбинировании с гипогликемическими средствами.

Тем не менее, прием лекарства не исключает продолжение соблюдения правильного питания, исключающего жиры и легкоусвояемые углеводы, и активного образа жизни.

Инструкция по применению лекарства

Приобрести препарат без рецепта врача нельзя. Перед использованием лекарственного средства необходимо посетить доктора и задать ему все интересующие вопросы. Именно он может определить дозировки препарата и назначить схему терапии исходя из уровня глюкозы пациента.

Таблетки Амарил принимаются внутрь, не разжевывая, и запиваются достаточным количеством воды. Если больной забыл выпить лекарство, удваивать дозу запрещено. Во время лечения нужно регулярно проверять уровень сахара, а также концентрацию гликозилированного гемоглобина.

Первоначально больной принимает разово 1 мг в сутки. Постепенно с промежутками в одну-две недели дозировка лекарства может увеличиваться на 1 мг. Например, 1 мг, затем 2мг, 3мг, и так до 8 мг в сутки.

Диабетики, у которых наблюдается хороший контроль гликемии, принимают суточную дозу до 4 мг.

Зачастую препарат принимается разово перед утренней трапезой либо, в случае пропуска употребления таблеток, перед основным приемом блюда. При этом специалист должен учитывать образ жизни диабетика, время приема еды и его физическую активность. Корректировка дозировки препарата может понадобиться при:

1. уменьшении веса;
2. изменении привычного образа жизни (питание, нагрузки, время приема еды);
3. прочих факторах.

Следует обязательно проконсультироваться с доктором и начинать с минимальной дозы (1 мг) употребление Амарила, если пациенту необходима:

• замена другого сахаропонижающего препарата Амарилом;
• комбинация — глимепирид и метформин;
• комбинация — глимепирид и инсулин.

Не желательно принимать лекарство пациентам с дисфункцией почек, а также почечной и/или печеночной недостаточностью.

Противопоказания и негативные реакции

Содержащийся в лекарстве Амарил глимепирид, а также дополнительные компоненты не всегда влияют позитивно на организм диабетика.

Так же, как и прочие средства, препарат содержит противопоказания.

Принимать таблетки запрещается больным в следующих ситуациях:

• инсулинозависимый тип диабета;
• период вынашивания ребенка и грудного вскармливания;
• (нарушение обмена углеводов), состояние диабетической прекомы и комы;
• пациенты, не достигшие 18-летнего возраста;
• непереносимость галактозы, дефицит лактазы;
• развитие глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• нарушения работы печени и почек, в частности больные проходящие процедуру гемодиализа;
• индивидуальная непереносимость содержимого препарата, производных сульфонилмочевины, сульфаниламидных средств.

В прилагаемой инструкции сказано, что в первые недели терапии Амарил нужно принимать с осторожностью во избежание развития гипогликемического состояния. Кроме того, при нарушении всасывания пищи и лекарств из пищеварительного тракта, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, интеркуррентных болезнях и при наличии риска развития гипогликемического состояния препарат Амарил используется осторожно.

При неправильном употреблении таблеток (к примеру, пропуск приема) возможно развитие серьезных реакций:

1. Гипогликемическое состояние, признаками которого являются головные боли и головокружения, нарушение внимания, агрессия, спутанность сознания, сонливость, обморок, тремор, судороги и ухудшение зрения.
2. Адренергическая контррегуляция как ответ на стремительное понижение глюкозы, проявляющееся беспокойством, учащенным сердцебиением, тахикардией, нарушением сердечного ритма и появлением холодного пота.
3. Расстройство пищеварения – приступы тошноты, рвоты, метеоризм, абдоминальные боли, диарея, развитие гепатита, увеличение активности ферментов печени, желтуха или холестаз.
4. Нарушение системы кроветворения – лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения и некоторые другие патологии.
5. Аллергия, проявляющаяся кожными высыпаниями, зудом, крапивницей, иногда анафилактическим шоком и аллергическим васкулитом.

Возможно появление и других реакций – фотосенсибилизации и гипонатриемии.

Стоимость, отзывы и аналоги

Цена препарата Амарил напрямую зависит от формы его выпуска. Так как лекарство является импортным, соответственно, его стоимость достаточно велика. Ценовые диапазоны таблеток Амарил следующие.

• 1 мг 30 таблеток – 370 руб.;
• 2 мг 30 таблеток – 775 руб.;
• 3 мг 30 таблеток – 1098 руб.;
• 4 мг 30 таблеток – 1540 руб.;

Что касается мнения диабетиков по поводу эффективности лекарства, то они положительны. При длительном использовании препарата уровень глюкозы приходит в норму. Хоть в списке содержится много возможных побочных действий, процент их наступления очень мал. Однако есть и негативные отзывы пациентов, связанные с высокой стоимостью лекарства. Многим из них приходится искать заменители Амарила.