ALTEPLASE

Synonymer: Actilyse.

Farmakologisk effekt. Rekombinant human plasminogenaktivator (et blodprotein involvert i reguleringen av blodkoagulering), som er en del av legemidlet, er et glykoprotein (komplekst protein), som etter systemisk administrering finnes i plasma aktiv form til det binder seg til fibrin (et uløselig protein som dannes under blodpropp). Når stoffet er aktivert, aktiverer stoffet overgangen fra plasminogen til plasmin og fører til oppløsning av fibrinklumpen, og øker dermed fibrinolyse (oppløsning av blodproppen) bare i trombevevet.

Indikasjoner for bruk. Akutt arteriell og venøs trombose (dannelse av en blodpropp i et kar).

Administrasjonsmåte og dose. Administrert intravenøst ​​over 1-2 minutter i en dose på 10 mg, deretter dråpevis over 3 timer ved en dose på 90 mg (i dette tilfellet administreres 50 mg over 60 minutter, og de resterende 40 mg administreres over 2. og 3. timer fra hastighet 20 mg/t).

Hvis blødning oppstår på grunn av en overdose av stoffet, er transfusjon indisert. fersk frossen plasma eller friskt blod; I tillegg kan fibrinolysehemmere (legemidler som hemmer oppløsningen av en blodpropp) brukes.

Bivirkning. Kvalme, oppkast, feber, allergiske reaksjoner i form av urticaria, hodepine, sjelden - blødning, reperfusjonarytmier (hjerterytmeforstyrrelser som følge av gjenoppretting av blodstrømmen gjennom hjertearteriene).

Kontraindikasjoner. Hemorragisk diatese (økt blødning), blødning, tidligere operasjon eller skade mindre enn en uke gammel, arteriell hypertensjon ondartet i naturen (vedvarende økning blodtrykk, vanskelig å behandle), bakteriell endokarditt (sykdom indre hulrom hjerte på grunn av tilstedeværelsen av bakterier i blodet), akutt pankreatitt (betennelse i bukspyttkjertelen), komplisert diabetes mellitus, sigdcelleanemi (arvelig sykdom, preget av økt nedbrytning av sigdformede røde blodlegemer og tilstedeværelsen av funksjonelt defekt hemoglobin (oksygenbærer) i dem) barndom, graviditet, amming, overfølsomhet for stoffet. Foreskriv stoffet med forsiktighet til pasienter med samtidig lungesykdommer, samt pasienter over 75 år.

Utgivelsesskjema. Tørrstoff til infusjon på 0,02 g og 0,05 g i flasker i en pakke med 1 stk komplett med løsemiddel.

Lagringsforhold. Liste B. På et kjølig sted.

STREPTODECASA FOR INJECTION (Streptodecasum pro injectionibus)

Det tilhører gruppen av "immobiliserte" (fiksert på en polymerbærer) enzymer og er en aktivator av det humane fibrinolytiske (blodpropp-oppløsende) systemet, modifisert av en vannløselig polymermatrise av polysakkarid-natur.

Farmakologisk effekt. Det har trombolytisk aktivitet (løser opp en blodpropp), omdanner blodplasminogen til plasmin og inaktiverer dets hemmere, og har en langvarig (langvarig) fibrinolytisk effekt.

Indikasjoner for bruk. Akutt perifer arteriell trombose (dannelse av blodpropp i en arterie) eller tromboemboli (blokkering av et kar med blodpropp), unntatt i tilfeller der akuttkirurgi er indisert; perifer flebotrombose (blokkering av en vene med blodpropp), akutt tromboemboli i systemet lungearterien eller i tilfeller av tilbakevendende trombose av de små grenene (tilbakevendende blokkering av et blodkar med en blodpropp); trombose sentral vene og retinale arterier; akutt hjerteinfarkt på 1.-2. dag av sykdommen eller dets tilbakevendende forløp ( gjenopptreden tegn på sykdommen), med retrombose etter trombektomi (gjenokklusjon av et kar med blodpropp etter fjerning).

Administrasjonsmåte og dose. Intravenøst. Streptodecase administreres intravenøst ​​i en bolus, vanligvis med en startdose på 300 000 FU (testdose), deretter en time senere, i fravær av bivirkninger, gis ytterligere 2 700 000 FU (total dose på 3 000 000 FU) i tillegg i en bolus (innen 1-2 minutter) med en hastighet på 300 000-600 000 FU per minutt.

I disse dosene forårsaker stoffet en betydelig og langvarig økning i den fibrinolytiske aktiviteten til blodet, en økning i innholdet av stasminogenaktivator og plasmin, og har en uttalt terapeutisk effekt.

Streptodekase i terapeutiske doser har liten effekt på blodkoagulasjonsparametere.

For å forhindre retrombose (gjentatt blokkering av et kar med blodpropp) er det tilrådelig kombinasjonsterapi streptodecase og heparin. Fra slutten av den første dagen etter administrering av en terapeutisk dose streptodecase (3 000 000 FU), administreres heparin med en hastighet på 40 000 enheter per dag (10 000 enheter hver 6. time) i 7-10 dager.

Gjentatt administrering av streptodecase er ikke tillatt tidligere enn etter 3 måneder. etter behandling i henhold til spesifisert regime og bare etter å ha studert titeren av streptokokkantistoffer. Om nødvendig utføres gjentatt administrering vanligvis etter 6 måneder.

For behandling av retinal venetrombose foreslås det å administrere streptodekase retrobulbart (for øyeeplet) 30 000 - 50 000 FU i 0,2-0,3 ml isotonisk natriumkloridløsning med 5 dagers mellomrom. I intervallene mellom injeksjonene administreres heparin og deksametason retrobulbart (se side 448, 583).

Bivirkning. Mulige allergiske reaksjoner (frysninger, feber, hodepine, hyperemi /rødhet/, urticaria, smerter i korsryggen, etc.), og i kombinasjon med heparin - hemoragiske komplikasjoner: (blødning, dannelse av hematomer: begrenset opphopning av blod i vev / blåmerke/), hematuri (blod i urinen) og så videre.

Kontraindikasjoner. Hemorragisk diatese (økt blødning), blødning, magesår mage og tolvfingertarmen, innen 4 dager. etter operasjon og fødsel, akutt streptokokkinfeksjon, sepsis (blodinfeksjon med mikrober fra fokus purulent betennelse), endokarditt (sykdom i hjertets indre hulrom), akutt inflammatoriske sykdommer organer bukhulen(pankreatitt, kolecystitt, blindtarmbetennelse, etc.), graviditet opptil 18 uker, høy arteriell hypertensjon (økt blodtrykk), aktiv tuberkuloseprosessen, ondartede neoplasmer, allergi mot fibrinolytiske legemidler tidligere; diabetes mellitus, bronkiektasi med en uttalt destruktiv prosess (bronkial sykdom forbundet med utvidelse av lumen, ledsaget av ødeleggelse av bronkiene), skrumplever, nyrestein i det akutte stadiet, alvorlig aterosklerose.

Utgivelsesskjema. Lyofilisert (dehydrert ved frysing i vakuum) pulver av 1 500 000 FU (fibrinolytiske enheter) i 10 ml flasker i en pakke med 2 flasker.

Lagringsforhold. Liste B. Ved temperatur ikke høyere enn +10 °C.

STREPTOKINASE

Synonymer: Avelizin, Streptase, Cabikinase.

Farmakologisk effekt. Aktiverer det fibrinolytiske (blodproppløsende) enzymsystemet, bryter ned fibrinet i blodproppene, noe som resulterer i trombolyse (blodproppoppløsning).

Indikasjoner for bruk. Embolisme (blokkering) av lungearterien og dens grener; trombose (dannelse av en blodpropp i et kar) av arterier og emboli av perifere arterier med konservativ (ikke-kirurgisk) behandling; trombose av overfladiske og dype vener i ekstremitetene; akutt hjerteinfarkt i løpet av de første 12 timene; blokkering av blodårer i netthinnen i øyet.

Administrasjonsmåte og dose. Streptokinase administreres intravenøst, og om nødvendig intraarterielt.

Det administreres vanligvis intravenøst ​​i en startdose på 250 000 IE (IE) i 50 ml isotonisk natriumkloridløsning over 30 minutter (30 dråper per minutt). Denne dosen forårsaker vanligvis utbruddet av lysis (oppløsning) av blodproppen. Deretter fortsettes administrasjonen av streptokinase med en dose på 100 000 IE per time. Total varighet av administrasjonen er som regel 16-18 timer Etterfølgende behandling utføres med heparin og antikoagulantia ikke direkte handling.

Med omfattende arterielle og venøs trombose Noen ganger er langvarig administrering av streptokinase nødvendig.

Intraarteriell administrering av streptokinase brukes i akutt periode hjerteinfarkt (startdose 20 000 IE; vedlikeholdsdose - 2000-4000 IE per minutt i 30-90 minutter).

I alle tilfeller bør administrering av streptokinase startes så tidlig som mulig, siden beste effekt observert med friske blodpropp.

Behandling med streptokinase utføres under kontroll av trombintid (en indikator på blodkoagulering) og nivået av fibrinogen i blodet (en av blodkoagulasjonsfaktorene).

Bivirkning. Uspesifikke reaksjoner på protein er mulig; hodepine, kvalme, lett frysninger; allergiske reaksjoner; hematomer (begrenset opphopning av blod i vevet /blåmerke/) med intramuskulære injeksjoner; blødning etter punktering (piercing med nål). For å forhindre allergiske reaksjoner anbefales det å administrere 50 mg prednisolon intravenøst ​​samtidig med streptokinase."

Kontraindikasjoner. Hemoragisk diatese (økt blødning), nylig blødning, alvorlig hypertensjon (vedvarende økning i blodtrykket), streptokokk-sepsis (blodinfeksjon av mikrober / streptokokker / fra kilden til purulent betennelse), magesår, septisk endokarditt (sykdom i indre hulrom i hjertet på grunn av tilstedeværelsen av mikrober i blodet), alvorlig form sukkersyke, graviditet. Legemidlet bør brukes med forsiktighet ved alvorlige lever- og nyresykdommer, og ved aktiv tuberkulose.

Utgivelsesskjema. I flasker med 100 000, 250 000, 750 000 og 1 500 000 IE streptokinase.

Lagringsforhold. På et kjølig sted.

UROKINASE

Synonymer: Ukidan.

Farmakologisk effekt. Fibrinolytisk (blodproppoppløsende) middel. Bryter ned blodpropp ved å aktivere plasminogen, som er en inaktiv forløper for plasmin (et protein som bryter ned koagulerte blodpropper).

Indikasjoner for bruk. Tromboemboliske okklusive vaskulære sykdommer (venetromboflebitt/betennelse i veneveggen med blokkering/, emboli/blokkering av lungearterien), dannelse av lokale tromber (blodpropper) i arteriovenøse hemodialyseshunter (spesielle enheter som brukes av pasienter for periodisk tilkobling til apparatet) " kunstig nyre") eller intravenøse kanyler (enheter for intravenøse infusjoner), noen former kronisk meningitt(myelomeningocele /spina bifida/), koronar trombose (dannelse av en blodpropp i hjertearterie), blødning i fremre øyekammer og glasslegeme.

Administrasjonsmåte og dose. Gjennomsnittlig dose er 1000-2000 IE/kg/time; ved bruk innen 24 timer forekommer ikke generalisert proteolyse (enzymatisk nedbrytning av proteiner), men fibrinolyse (oppløsning av blodproppen) er sikret på nivå med blodproppen; behandlingen fortsetter til blodproppen er utslettet (fullstendig gjenoppretting av blodstrømmen i et kar som tidligere var blokkert av en blodpropp) i kombinasjon med heparinbehandling. Ved lungeemboli, arteriell iskemi (arteriell trombose), hjerteinfarkt, kan urokinase administreres in situ (arterie påvirket av en trombe) i en dose på 1000-2000 IE/kg/time; for alvorlig lungeemboli - 15 000 IE/kg/time i form av en enkelt injeksjon som varer i 10 minutter. I noen tilfeller - med trombose av shunts (dannelse av en blodpropp i spesielle enheter som bæres av pasienten for periodisk tilkobling til det kunstige nyreapparatet), blødning i det fremre øyets kammer - lokale installasjoner (instillasjoner) på 5000-30 000 IE er brukt.

Under graviditet øker konsentrasjonen av antiurokinaselegemer gradvis mot fødsel, noe som gjør behandling

ineffektiv. Spesiell observasjon er nødvendig hvis pasienten har diabetes, ledsaget av alvorlig retinopati (ikke-inflammatoriske lesjoner i netthinnen). Kombinasjon om nødvendig dette stoffet med heparin bør administreres sekvensielt med et visst tidsintervall. Hvis det er nødvendig å administrere urokinase samtidig med natriumheparinat i løsning, bør en pH (en indikator på syre-base-tilstanden) opprettes mer enn 5,0, og med kalsiumheparinat - 5,0-7,0.

Bivirkning. Utvikling av sjokk, endringer i leverprøver, kvalme, oppkast, tap av matlyst, feber, frysninger, hodepine, sløvhet, og ved overdose av medikamenter - blødning.

Kontraindikasjoner. Hemorragisk hjerneslag (akutt lidelse cerebral sirkulasjon som følge av ruptur av blodkar i hjernen), blødning eller risiko for blødning, nylig intrakraniell kirurgi, hemostase-mangel (nedsatt funksjon av blodkoagulasjonssystemet), nylig biopsi (vevsprøvetaking for morfologiske studier) av ethvert organ, alvorlig arteriell hypertensjon(vedvarende økning i blodtrykket), alvorlig lever- eller nyresvikt. Relative kontraindikasjoner: nylig kirurgi, nylig arteriell punktering (punktur), utilgjengelig for lokal kompresjon (lokal kompresjon), graviditet.

Utgivelsesskjema. Flasker som inneholder 5000, 25.000, 100.000, 250.000, 500.000, 1.000.000 IE urokinase komplett med løsemiddelflasker.

Lagringsforhold. På et tørt, kjølig sted.

FIBRINOLYSIN (Fibrinolysinum)

Tørrproteinpreparat av et naturlig enzym isolert fra donorblodplasma.

Farmakologisk effekt. En fysiologisk komponent i kroppens naturlige antikoagulantsystem, hvis grunnlag er evnen til å løse opp fibrintråder.

Indikasjoner for bruk. Tromboemboli (blokkering av blodkar med blodpropp) i lunge- og perifere arterier, tromboemboli av hjernekar, friskt hjerteinfarkt, akutt tromboflebitt (betennelse i veneveggen med blokkering), forverring av kronisk tromboflebitt.

Administrasjonsmåte og dose. Intravenøst ​​(drypp) i en isotonisk løsning av natriumklorid (100-160 enheter av legemidlet i 1 ml løsning) med tilsetning av heparin (opptil 20 000 - 40 000 enheter).

Bivirkning. Uspesifikke reaksjoner på protein (hyperemi/rødhet/ i ansiktet, smerter langs venen, smerter bak brystbenet og i magen, frysninger, feber, urticaria, etc.).

Kontraindikasjoner. Hemorragisk diatese (økt blødning), blødning, åpne sår, magesår i magen og tolvfingertarmen, nefritt (betennelse i nyrene), fibrinogenopeni (lave nivåer av fibrinogen i blodet - en av blodkoagulasjonsfaktorene), tuberkulose ( akutt form), strålesyke.

Utgivelsesskjema. I flasker på 20 000 enheter.

Lagringsforhold. Ved temperaturer fra +2 til +10 °C.

CELIASE (Celyasa)

Farmakologisk effekt. Celiase aktiverer det fibrinolytiske proenzymet som finnes i blodet (et protein som er involvert i oppløsningen av en blodpropp) - plasminogen, som omdannes til plasmin. Penicast trenger gjennom tromben (blodpropp) og forårsaker oppløsningen av den.

Indikasjoner for bruk. Systemisk og lokal arteriell og venøs trombose (dannelse av en blodpropp i et kar). Legemidlet er mest effektivt når det brukes i de første 7 dagene av sykdommen.

Administrasjonsmåte og dose. Intravenøst ​​drypp eller intraarterielt. Innholdet i ampullen løses opp i 1-2 ml løsemiddel (fullstendig oppløsning skjer innen 1-2 minutter, tilstedeværelse av suspensjoner, turbiditet og sedimenter er ikke tillatt). Reopolyglucin, isotonisk natriumkloridløsning og 5 % glukoseløsning brukes som løsemidler. Etter fullstendig oppløsning overføres innholdet i ampullen med en sprøyte til en flaske med et av løsningsmidlene som er oppført ovenfor. Løsningen beholder spesifikk aktivitet i 24 timer.

Avbryt behandling utføres i henhold til en spesiell ordning kun i sengeliggende forhold(på sykehuset).

Bivirkning. Resorptiv feber ( skarp økning kroppstemperatur assosiert med inntreden i blodet av nedbrytningsprodukter fra trombe). Mulige reaksjoner i form av hypertermi (feber), frysninger, hodepine, smerter i korsryggen, kvalme,

forårsaket av tilstedeværelsen av et heterogent (fremmed) protein i preparatet.

Kontraindikasjoner. Sykdommer og tilstander som disponerer for blødning: hemorragisk diatese (økt blødning), ulcerøse lesjoner mage-tarmkanalen, alvorlige former sepsis (blodinfeksjon av mikrober fra en kilde til purulent betennelse), hemorragisk slag (akutt cerebrovaskulær ulykke som følge av ruptur av cerebrale kar), lungetuberkulose med en kavernøs prosess, aktiv revmatisk prosess og andre infeksjoner forårsaket av streptokokker; akutt alkoholforgiftning(alkoholforgiftning), tidlig (opptil 3 dager) postoperativ, postpartum periode, graviditet. Vedvarende arteriell hypertensjon (vedvarende økning i blodtrykket). Ved alvorlige former for diabetes mellitus er bruk av cøliaki kun mulig av helsemessige årsaker.

Utgivelsesskjema. I ampuller i lyofilisert form (pulver dehydrert ved frysing i vakuum) 250 000 ME hver, 10 stk i en pakke.

Lagringsforhold. Liste B. Ved temperaturer fra +2 °C til +10 °C.

• Privat farmakologi Legemidler som påvirker det kardiovaskulære systemet og blodsystemet
• Klassifisering
• 75. Mekanismer for redusert hjertefrekvens under påvirkning av hjerteglykosider. Betydningen av kumulasjonsregnskap. Symptomer på overdose av hjerteglykosider og hjelpetiltak.
• 76. Antiarytmika. Klassifisering. Farmakodynamikk av individuelle legemidler. Applikasjon. Mulige komplikasjoner.
• 77. Medisiner for lindring og forebygging av angrep av koronar insuffisiens. Klassifisering. Farmakodynamikk av nitrater. Effekter. Klinisk bruk. Mulige komplikasjoner.
• Farmakologiske effekter
• Uønskede effekter av nitrater
• 80. Generelle prinsipper for terapi for hjerteinfarkt. Farmakodynamikk av legemidler.
• 81. Antihypertensiva. Klassifisering. Lokalisering og virkningsmekanismer av nevrotrope legemidler. Narkotika. Bruk i klinikken. Mulige komplikasjoner.
• 1. Antihypertensiva med nevrotropisk virkning
• 2. Legemidler som reduserer aktiviteten til renin-angiotensin-systemet
• 3. Antihypertensive diuretika
• 82. Angiotensin II-reseptorblokkere. Farmakodynamikk. Narkotika. Applikasjon.
• Farmakodynamikk av angiotensin II-reseptorblokkere
• 83. ACE-hemmere. Farmakodynamikk. Narkotika. Indikasjoner, kontraindikasjoner. Bivirkninger.
• 84. Klassifisering av antihypertensiva. Farmakodynamikk av legemidler som påvirker renin-angitonesin-aldosteron-systemet.
• 85. Medisiner for lindring av hypertensiv krise. Farmakodynamikk. Mulige komplikasjoner.
• 86. Legemidler for hypotensive tilstander (generelle tonika og legemidler med en nevrotropisk virkningsmekanisme).
• 87. Antihypertensiva. Lokalisering og virkningsmekanismer av sentralt virkende legemidler. Narkotika. Bruk i klinikken. Mulige komplikasjoner.
• 88. Kalsiumantagonister. Klassifisering. Farmakodynamikk. Indikasjoner. Bivirkninger.
• Klassifisering
• Farmakologiske egenskaper
• 89. Legemidler som påvirker blodplateaggregering. Klassifisering av blodplatehemmere. Farmakodynamikk av acetylsalisylsyre. Klinisk bruk. Mulige komplikasjoner.
• Farmakodynamikk
• 91. Direkte antikoagulantia. Klassifisering. Farmakodynamikk av heparin og lavmolekylære hepariner. Indikasjoner. Bivirkninger.
• 92. Indirekte antikoagulantia. Farmakodynamikk av warfarin. Funksjoner ved farmakokinetikk og legemiddelinteraksjoner. Indikasjoner, kontraindikasjoner, bivirkninger.
• 94. Fibrinolytiske midler. Fibrinolysehemmere. Farmakodynamikk. Narkotika. Applikasjon.
• Fibrinolysehemmere.
• 95. Stimulatorer av erytropoiesis og leukopoiesis. Farmakodynamikk. Applikasjon.
• Stimulatorer av leukopoiesis - for behandling av leukopeni og agranulocytose.
• 96. Jerntilskudd. Klassifisering. Funksjoner av farmakodynamikk og farmakokinetikk av legemidler fra ulike grupper. Indikasjoner. Bivirkninger.
• Bivirkninger
• 97. Diuretika. Klassifisering. Farmakologiske egenskaper ved karbonsyreanhydrasehemmere og kaliumsparende diuretika. Tiltak for å forhindre komplikasjoner ved bruk av diuretika.
• 98. Diuretika (klassifisering). Farmakodynamikk av osmotiske diuretika og xantinderivater. Narkotika. Bruk i klinikken.
• Xantinderivater: teufyllin, aminofyllin (eufyllin).
• Osmotisk vanndrivende middel: lokker.
• 99. Sløyfediuretika. Tiazid og tiazidlignende diuretika. Farmakodynamikk. Narkotika. Indikasjoner, kontraindikasjoner. Bivirkninger.
• Tiaziddiuretika og relaterte legemidler: klortiazid, hydroklortiazid (hypotiazid), syklometiazid, indonamid (Arifon), klopamid (Brinaldix), klortalidoln (Hygroton).
• 100. Medisiner som brukes mot lungeødem. Farmakodynamikk.
• 101. Lipidsenkende legemidler. Klassifisering. Farmakodynamikk av statiner, fibrater og kolesterolabsorpsjonshemmere. Indikasjoner. Kontraindikasjoner. Bivirkninger

94. Fibrinolytiske midler. Fibrinolysehemmere. Farmakodynamikk. Narkotika. Applikasjon.

For å løse opp dannede blodpropper under koronar trombose (akutt infarkt), dyp venetrombose, perifere arterier, lungeemboli.

Bivirkninger:

1) utvikling av blødninger, trombocytopeni (30 %), 2) svimmelhet, kvalme, oppkast, anoreksi, diaré; 3) allergiske reaksjoner, hypertermi.

Fibrinolytiske midler(fibrinolytika, trombolytika, plasminogenaktivator) er legemidler som kan løse opp intravaskulære tromber og brukes til å behandle arteriell og venøs trombose, samt lysere en blodpropp ved lungeemboli.

Følgende medisiner brukes i moderne medisin:

Streptokinase er et enzym produsert av visse stammer av β-hemolytiske streptokokker. Den farmasøytiske industrien produserer en rekke medisiner basert på det: "Streptase", "Avelizin Brown", "Thromboflux" og mange andre. etc. Streptokinase katalyserer omdannelsen av profibrinolysin til fibrinolysin. Komme inn i Menneskekroppen, en del av streptokinase kombineres med antistoffer og mister sin farmakologiske aktivitet. I dette tilfellet er eliminasjonsperioden for legemidlet bare 20 minutter, mens halveringstiden til enzymet kombinert med profibrinolysin er 1 time og 20 minutter. Streptokinase er et antigen, og forårsaker derfor syntesen av antistoffer, hvis antall øker med hver ny dose av stoffet, som et resultat av at den farmakologiske aktiviteten til stoffet reduseres. Som regel, etter 5 dagers behandling, er det ingen vits i å administrere medisinen, siden den nesten fullstendig binder seg til antistoffer. Streptokokkinfeksjon, som gikk forut for trombose, øker også produksjonen av antistoffer.

Urokinase er et enzym som er hentet fra menneskelig urin og nyreceller fra det menneskelige embryoet. Det aktiverer også plasminogen, det omdannes til plasmin, som forårsaker lysis blodpropp. Urokinase interagerer både med plasmogenet knyttet til blodproppen og med det som sirkulerer fritt i blodet. Derfor, når du bruker det på samme måte som når du bruker Streptokinase, er det høy risiko for blødning. Med IV-injeksjoner er halveringstiden til stoffet bare 9-16 minutter. Det forårsaker nesten aldri allergi, og det dannes ikke antistoffer mot det.

Vevsplasminogenaktivator er et proteolytisk enzym som ligner på plasminogenaktivator produsert av det vaskulære endotelet. For medisinske formål brukes Alteplase - et rekombinant molekyl av vevsplasminogenaktivator, oppnådd ved genteknologi. Legemidlet viser farmakologisk aktivitet bare i nærvær av fibrin. Halveringstiden til legemidlet er bare ca. 5 minutter. I motsetning til Streptokinase, er det ikke et immunogen, det er i stand til å ødelegge lenge eksisterende blodpropp og dets terapeutiske effekt er sterkere. Ved å erstatte flere aminosyrer i Alteplase-molekylet ble det oppnådd et nytt medikament, Tenecteplase, som kjennetegnes av større fibrinspesifisitet og lengre halveringstid (ca. 20 minutter).

Prourokinase rekombinant. Dens trombolytiske egenskaper ligner på vevsplasminogenaktivator. I nærvær av en blodpropp interagerer den med plasmogen, konverterer den til plasmin, som danner et mer aktivt dobbeltkjedet molekyl av Urokinase fra enkeltkjedet molekyl Prourokinase.

Fibrinolytiske midler (fibrinolytika, trombolytika, plasminogenaktivator) er medisiner, som kan løse opp intravaskulære tromber og brukes til å behandle arteriell og venøs trombose, samt lysere en trombe ved lungeemboli.

Streptokinase ble oppnådd i 1938, og dens virkningsmekanisme ble beskrevet i 1940. Og bare 36 år senere publiserte den russiske kardiologen Evgeny Ivanovich Chazov en artikkel om intrakoronar trombeoppløsning ved å bruke dette middelet.

Oppdagelsen av dette enzymet gjorde det mulig å redusere frekvensen dødsfall på akutt hjerteinfarkt myokard opptil 50%.

Siden den gang har mer avanserte stoffer blitt syntetisert. Moderne plasminogenaktivatorer har færre bivirkninger, er lettere å tolerere av pasienter og viser bedre resultater.

I henhold til virkningsmekanismen kan fibrinolytika være enten direkte eller indirekte.

Den første gruppen inkluderer legemidler som, når de interagerer med fibrintråder, løser dem opp. Disse medisinene inkluderer fibrinolysin. Dette stoffet viser farmakologisk aktivitet både når det kommer inn i menneskekroppen og in vitro. Nylig er medisiner av denne gruppen praktisk talt ikke foreskrevet i medisin.

Indirekte fibrinolytika (for eksempel Streptokinase, Urokinase) omdanner Profibrinolysin (plasminogen) til Fibrinolysin (plasmin), som har terapeutisk effekt, nemlig det løser opp en nylig dannet blodpropp. Denne prosessen er bare mulig i en levende organisme.

I tillegg er alle plasminogenaktivatorer, avhengig av deres selektivitet mot fibrin, delt inn i ikke-fibrinspesifikke (Streptokinase) og fibrinspesifikke midler (rekombinant Prourokinase, Alteplase, Tenecteplase).

Ikke-fibrinspesifikke midler aktiverer profibrinolysin, både assosiert med og ikke assosiert med en trombe, noe som fører til utarming av antikoagulasjonssystemet og delvise hemoragiske komplikasjoner.

Direktevirkende trombolytiske midler er mindre effektive enn legemidler som aktiverer Profibrinolizin.

I husholdningsmedisin brukes følgende indirekte virkende fibrinolytika:

• streptokinase;
• Alteplase;
• Tenecteplase;
• Rekombinant prourokinase.

Funksjoner av applikasjonen

Alle fibrinolytiske midler er foreskrevet for å løse opp friske blodpropper under trombose blodårer, ulike lokaliseringer.

I tillegg brukes de til å lysere lokale blodpropper i arteriovenøse shunter og perifere intravenøse katetre.

Det bør tas i betraktning at for arteriell trombose er plasminogenaktivatorer effektive, som regel innen 24 timer fra sykdomsutbruddet, og for trombose av perifere vener er det fornuftig å foreskrive trombolytiske midler i løpet av den første uken.

Når fibrinolytiske legemidler er foreskrevet for venøs trombose, observeres oppløsning av blodpropp i 70% av tilfellene i løpet av de første 48 timene.

Ratene vil bli enda høyere hvis behandlingen startes for første gang innen 12 timer. Dessuten i dette tilfellet farmakologisk effekt vil bli bedre, i så fall er det også færre feber- og blødningskomplikasjoner.

Plasminogenaktivatorer er foreskrevet for følgende sykdommer:

I flebologi er indikasjoner for bruk av medikamenter:

• tromboflebitt;
• flebotrombose.

Bivirkninger og kontraindikasjoner

Kontraindikasjoner for bruk av legemidler i denne gruppen er:

• ulike blødninger;
• hemorragisk diatese.

I tillegg bør behandling med trombolytiske midler unngås ved en rekke sykdommer:

• lungetuberkulose i det akutte stadiet;
• magesår og duodenalsår;
• inflammatoriske prosesser i tykktarmen;
• akutt pankreatitt;
• myokard betennelse;
• stråling sykdom;
• svulster i sentralnervesystemet;
• tilstand umiddelbart etter operasjon, fødsel, spontane og induserte aborter;
• nylig biopsi av viscerale organer;
• sepsis;
• diabetisk retinopati;
• arteriell hypertensjon når øvre trykk mer enn 200, og bunnen -110 mm. rt. Kunst.

Relative kontraindikasjoner inkluderer:

• nyre og leversvikt;
• menstruasjonsblødning;
• hypermenoré;
• bronkitt astma;
• alder over 75 år;
• flere dager etter behandling med antikoagulantia.

I tillegg bør Streptokinase foreskrives med forsiktighet i tilfeller av nylig streptokokkinfeksjon.

De vanligste komplikasjonene ved bruk av fibrinolytika er blødninger. Det er derfor under behandlingen er det nødvendig å kontinuerlig kontrollere blodpropp.

Hvis det oppstår blødning under behandling med trombolytiske legemidler, foreskrives pasienter antifibrinolytiske legemidler.

Behandlingen stoppes kun hvis blødningen truer pasientens liv eller pasienten må opereres akutt.

Ved for store blødninger kan pasienten bli foreskrevet aminokapronsyre, humane fibrinogeninjeksjoner eller blodoverføring.

Bivirkninger ved bruk av fibrinolytika kan omfatte:

• hektisk temperatur;
• hodepine;
• allergier, i form av urticaria, rødhet i ansiktet, kløe.

Når allergisk reaksjon Behandlingen stoppes og, avhengig av alvorlighetsgraden av allergien, foreskrives antihistaminer eller glukokortikoider.

For feber er antipyretika foreskrevet. Men du må huske at acetylsalisylsyre bare kan tas 2 timer etter seponering av trombolytiske legemidler, siden de samtidig administreringøker risikoen for blødning.

Eldre pasienter (over 75 år) har høy risiko for hjerneblødning under behandling, så fordeler og ulemper må veies før bruk av fibrinolytika.

Liste over populære fibrinolytika

I moderne medisin følgende legemidler brukes:

Behandlingsregimet i hvert enkelt tilfelle velges individuelt avhengig av plasseringen av blodproppen og alvorlighetsgraden av sykdommen.

På grunn av deres korte halveringstid, administreres fibrinolytika intravenøst ​​ved drypp eller infusjon sakte over et kvarter.

Millioner av liv har blitt reddet ved bruk av fibrinolytisk terapi. Derfor, ved den minste mistanke om tilstedeværelsen av en blodpropp i kroppen, bør du gå til sykehuset så snart som mulig og begynne behandlingen.

Se videoen: Antiplatelet-midler. Antikoagulanter. Fibrinolytika.

• Antiplatemidler (tiklopidin, dipiradamol, acetylsalisylsyre, sulfinpyrazon (Anturan), indobufen, tiklopidin, klopidogrel, dipyridamol, abciximab og dextraner).

• Antikoagulantia (heparin, fraxiparin, enoksaparin, neodicoumarin, fepromaron, syncumar, fenylin

• Fibrinolytika (streptokinase, urokinase, anistreplase, tPA, eminase, reteplase, alteplase).

Antiplate-midler

De hemmer vedheft og liming av blodplater, dannelsen av en hvit blodpropp i området med ateromatøs vaskulær skade.

Acetylsalisylsyre (aspirin)

Hemmer irreversibelt blodplate COX-1. Reduserer syntese indre faktorer blodplateaggregering.

Den blodplatehemmende effekten varer i 7-10 dager, langvarig bruk Aspirin er farlig for gastrointestinal blødning.

Tiklopidin

Blokkerer ADP-reseptorer for blodplater, noe som forhindrer at de fester seg til den skadede veggen.

Indikasjoner:

— Utslette sykdommer arterier.

Hjerteinfarkt (subakutt fase).

Hjernehinneblødning.

Sigdcelleanemi.

Tilstand etter blodoverføring.

Sekundær forebygging av cerebral og kardiovaskulær iskemisk skade hos pasienter med risiko for å utvikle trombose.

Forebygging av reokklusjon av koronar bypass-graft ved bruk av en ekstrakorporal sirkulasjonsanordning, hemodialyse og trombose av den sentrale retinalvenen.

Rp.: Tab. Tiklopidini 0,25 N. 30
D. S. 1 bord hver 2 ganger om dagen, etter måltider.

Under hemodialyse.

Antikoagulanter

• direkte virkning (heparin, fraxiparin) virker på aktiverte faktorer
• indirekte virkning (fenylin, warfarin) virker på K-avhengige faktorer

Heparin

Antikoagulerende direkte effekt.

Trombokinasehemmer.

Koronarodilaterende effekt.

Immundempende effekt.

Fibrinolytisk effekt.

Hypolilipidemisk effekt.

Indikasjoner:

Tromboembolisk sykdom.

Akutt hjerteinfarkt.

Trombogene tilstander.

Rp.: Heparini 5.0 (25000 ED)

D.t.d N.3 i amp.

S,1 ml intramuskulært 4 ganger daglig.

For å redusere aggregeringsevnen

blodplater, aktivering av fibrinolyse med

akutt hjerteinfarkt.

Rp.:Sol. Protamini sulfatis 1% -2,0 ml.

D.t.d N.10 i amp.

S.Innhold av 1 ampulle

administrere intravenøst ​​ved strøm kl

heparin overdose, under kontroll

koagulogrammer. Hvis nødvendig

administrering kan gjentas med intervaller

15 minutter. (maksimal dose bør ikke være

overstige 150 mg på 1 time.)

Fenilin

— Antikoagulant av indirekte virkning.

Indikasjoner:

- Forebygging av tromboemboli (inkludert under hjerteinfarkt, etter kirurgiske inngrep);

- Trombose av koronarkar.

- Tromboflebitt og dyp venetrombose nedre lemmer;

— Forebygging av trombose etter operasjon for hjerteklafferstatning (kontinuerlig bruk).

Rp.: Tab. Warfarini 0,0025 N.30

1. S. En tablett 1 gang om dagen.

For å forhindre trombose under gjentatte

hjerteinfarkt.

Fibrinolytika

forårsake rask lysering av blodpropp i kar påvirket av AS. Mekanismen for deres virkning er stimulering av dannelsen av plasmin (et enzym som ødelegger fibrin).

Streptokinase

Fibrinolytisk effekt.

Indikasjoner:

Akutt hjerteinfarkt, lungeemboli, trombose og arteriell tromboemboli (akutt trombose av perifere arterier, kronisk oblitererende endarteritt, retrotrombose etter karkirurgi, obliterasjon av arteriovenøs shunt).

Venetrombose (venetrombose Indre organer, akutt dyp venetrombose i ekstremiteter og bekken, retrotrombose etter karkirurgi).

Arteriell trombose på grunn av diagnostiske eller terapeutiske prosedyrer hos barn, vaskulær trombose under kateterisering hos nyfødte.

Fibrinolytiske midler virker gjennom fibrinolysesystemet, løser opp ferske fibrinfilamenter, forhindrer dannelsen av blodpropper, forhindrer omdannelsen av fibrinogen til fibrin og fremmer resorpsjonen av nydannede blodpropper (ikke mer enn 3 dager gamle).

Anvendelse: trombose av koronar, cerebral, lungekar, dyp venetrombose.

P.P. blødninger, åpne sår, sår, tuberkulose, strålesyke.

Fibrinolysin (Fibrinolysinum) flaske 10-40 tusen enheter med tilsetning av et løsningsmiddel på 0,9% natriumklorid.

Virkningen av stoffet er basert på evnen til å oppløse fibrintråder. Det påvirker ikke koagulasjonsprosessen, derfor brukes det sammen med heparin, som forhindrer ytterligere trombedannelse og sikrer større effektivitet av behandlingen.

Streptodecase (Streptodecasum) flaske 10 ml, brus. 1 eller 1,5 millioner fibrinolytiske enheter med tilsetning av et løsningsmiddel på 0,9 % natriumklorid.

Legemidlet er basert på streptokinase, har lang handling 48-72 timer. Det administreres intravenøst.

Kombinasjonen med heparin er rasjonell.

For å forebygge og behandle blødninger brukes medisiner som forsterker hemostase.

Stoffene er klassifisert:

1. Direktevirkende koagulanter – fibrinogen og fibrinpreparater.
2. Direktevirkende koagulanter – vikasol.
3. Fibrinolysehemmere - aminokapronsyre, pamba.
4. Medisinplanter som har en hemostatisk effekt.

Fibrinogen (Fibrinogenum) flaske 0,8 og 1,8

Innhentet fra donorblodplasma og er naturlig integrert del blod.

Indikasjoner: lave nivåer av fibrinogen i blodet.

P.P.: trombose, økt blodpropp, hjerteinfarkt.

Det administreres intravenøst, løsemidlet er vann til injeksjon, daglig. Dose 2-4g.

Trombin(trombinum) amp. 10 ml

En naturlig komponent i blodkoagulasjonssystemet.

Bruk: stoppe blødninger fra små kapillærer og parenkymale organer (under operasjoner på lever, nyrer, etc.).

Det brukes kun lokalt, intravenøs og intramuskulær administrering er ikke tillatt.

Før bruk løses trombin opp med saltvann, fuktes med gasbind og påføres det blødende såret. Etter at blødningen har stoppet, fjernes gasbindet.

Vikasol(Vicasolum) Sp. B-fanen. 0,015, amp 1% -1 ml

En syntetisk analog av vitamin K, fremmer dannelsen av protrombin i leveren.

Anvendelse: blødning av ulike etiologier, forberedelse til og etter operasjon, overdose av indirekte antikoagulantia.

P.P.: økt blodpropp, tromboemboli.

Foreskrevet oralt og intramuskulært. Dagsdose: 1-2 tabletter. 3-4 dager, ta deretter en pause i 2-3 dager, etter pausen kan dosen gjentas.

Kalsiumsalter klorid og glukonat kan brukes til blødning, siden kalsiumioner aktiverer enzymet tromboplastin og fremmer dannelsen av trombin.

Kalsiumklorid (Calcii chlorilum) por, forsterker. 10%-10 ml

Bruksområde: blødning, allergiske sykdommer, utilstrekkelig funksjon biskjoldbruskkjertelen.

Det er foreskrevet oralt som en blanding av 5-10% i en spiseskje 3 ganger om dagen, administrert intravenøst ​​i en bekk eller drypp. I dette tilfellet oppstår en følelse av varme først i munnhulen, deretter i hele kroppen.

Ved subkutan og intramuskulær administrering utvikler vevsnekrose.

P.D: når det tas oralt, smerte i epigastrisk region, halsbrann er mulig, intravenøs administrering fører til bradykardi, med rask introduksjon Ventrikkelflimmer kan forekomme.

P.P.: trombose, aterosklerose, økte kalsiumnivåer i blodet.

Kalsiumglukonat (Calcii gluconas) fanen. 0,5, amp. 10%-10 ml

Virkningen ligner på kalsiumklorid, men er mindre irriterende.

Kan brukes oralt, intramuskulært og intravenøst.

Fibrinolysehemmere.

Aminokapronsyre (Acidum aminocapronicum)

Sp. B Flak. 5%-100 ml

Hemmer effekten av plasmin, har en spesifikk hemostatisk effekt assosiert med økt fibrinolyse, har antiallergiske egenskaper og øker leverens antitoksiske funksjon.

Bruk: stopp av blødning med økt fibrinolytisk aktivitet av organer og vev (operasjoner på lungene, skjoldbruskkjertelen og bukspyttkjertelen, for tidlig abrupt av en normalt lokalisert placenta, etc.)

P.D.: svimmelhet, dyspeptiske lidelser, Qatar VDP.

P.P.: tendens til trombose, nedsatt lever- og nyrefunksjon, graviditet.

Foreskrevet intravenøst.

Unntatt medisiner mye brukt for blødninger medisinske planter: brennesle, viburnum, ryllik, gjeterpung, vannpepper, etc.

For plasmaerstatning ved akutt blodtap, sjokk av ulik opprinnelse, rus og andre patologiske prosesser forbundet med endringer i hemodynamikk, brukes ofte såkalte plasmasubstituerende løsninger. Noen ganger kalles de bloderstatninger. Imidlertid utfører disse stoffene ikke funksjonene til blod, siden de ikke inneholder dannede blodelementer (med mindre de er spesielt tilsatt der).

De er heller ikke kilder til energireserver (med mindre glukose og aminosyrer er spesifikt tilsatt dem).

Basert på deres funksjonelle egenskaper og formål, er plasmaerstatningsløsninger klassifisert i 3 grupper:

Hemodynamisk

Avrusning

Krystalloid.

Hemodynamiske legemidler er ment for behandling og forebygging av sjokk av ulike opphav, normalisering av blodtrykk og forbedring av hemodynamiske parametere generelt. De har en stor molekylvekt, nær molekylvekten til blodalbumin, og når de introduseres i blodet, sirkulerer de i den i lang tid, og opprettholder trykket på det nødvendige nivået.

Hemodynamiske løsninger inkluderer plasmapreparater - albumin, polyglucin og reopolyglucin.

Hovedrepresentanten for denne gruppen er polyglucin, som inneholder en løsning av glukosepolymeren - dekstran. Dekstran har forskjellige molekylvekter, så plasmaerstattende løsninger for forskjellige funksjonelle applikasjoner oppnås fra det: løsninger som inneholder dekstran med en relativt lav molekylvekt (ca. 60.000) brukes som et hemodynamisk middel, og med en lavere molekylvekt (30.000-40.000) ) - avgiftningsmidler.

Albumen flaske 10, 50, 100 ml, brus. 200 mg albumin

Plasma erstatningsmiddel for parenteral ernæring, hentet fra donorblodplasma.

Farmakodynamikk:

Påfyll av proteinmangel

Opprettholde osmotisk blodtrykk.

Bruksområde: brannskader, sjokk, hypoproteinemi, gastrointestinale skader med fordøyelsessykdommer.

P.D.: økt kroppstemperatur, korsryggsmerter, urticaria.

P.P.: trombose, alvorlig takykardi, indre blødninger, alvorlige former for hjertesvikt.

Legemidlet administreres intravenøst ​​i form av en 5-20% løsning. Dosen settes individuelt.

Poliglyukin (Polyglucinum) flaske 200 og 400 ml

Steril løsning av 6 % dekstran i isotonisk natriumkloridløsning. Det er et plasmaerstattende og anti-sjokk medikament med hemodynamisk virkning.

Trenger sakte gjennom vaskulære vegger, og når det administreres i blodet, sirkulerer det der i lang tid, øker raskt blodtrykket, og ved akutt blodtap holder det det på et høyt nivå i lang tid.

Bruksområde: forebygging og behandling av traumatiske, brannskader, akutt blodtap, etc.

P.D.: økt hjertefrekvens, allergiske reaksjoner.

P.P.: hjerneblødning, hjertesvikt, tendens til allergiske reaksjoner.

Administreres intravenøst.

Reopoliglyukin (Rheopolyglucinum) flaske 200 og 400 ml

Lavmolekylær dekstranpreparat. Fremmer bevegelsen av væske fra vev inn i blodet, reduserer aggregeringen av blodceller, hjelper til med å gjenopprette blodstrømmen i små kapillærer og har en avgiftende effekt.

Bruksområde: forebygging og behandling av sjokk, behandling og forebygging av trombose og tromboflebitt, avgiftning for brannskader, peritonitt, etc.

P.D.: allergiske reaksjoner.

P.P.: nyresykdom, hjertesvikt.

Administreres intravenøst.

Avgiftningsmidler hjelper til med å gjenopprette blodstrømmen i små kapillærer og reduserer aggregeringen av blodceller. Når de introduseres i blodet, intensiveres prosessen med å flytte væske fra vev inn i blodet, diuresen øker, og utskilles av nyrene fremmer det avgiftningsprosessen.

Enterodese(Enterodesum) por. 5.0

Et medikament som har molekylvekten til hemodez, men som er beregnet for oral administrering.

Indikasjoner: akutte sykdommer Mage-tarmkanalen, matbårne sykdommer, akutt nyre- og leversvikt, svangerskapstoksikose, etc.

Enterodesis binder giftstoffer som kommer inn i mage-tarmkanalen eller dannes i kroppen og fjerner dem gjennom tarmene.

P.D.: kvalme, oppkast.

Påfør 5 g 1-3 ganger om dagen, oppløst i 100 ml vann.

Bred applikasjon Isotonisk natriumkloridløsning, andre saltvannsløsninger, isotoniske og hypertone glukoseløsninger brukes som avgiftningsløsninger, samt medikamenter som regulerer vann-salt- og syre-basebalansen.

Natriumklorid (Natria chloridum) amp. 0,9 % - 5 og 10 ml, flaske. 0,9 % i 200 og 400 ml, 10 % i flasker på 200 eller 400 ml.

En 0,9 % natriumkloridløsning kalles isotonisk, 3-10 % løsninger kalles hypertonisk.

0,9 % løsningen er isotonisk med humant blodplasma, og det er derfor den ofte kalles fysiologisk. Raskt trukket fra vaskulært system og bare midlertidig øker volumet av sirkulerende væske, så det er ikke effektivt nok for blodtap og sjokk.

Bruk: fortynning av legemidler, dehydrering av kroppen.

En 10% løsning brukes eksternt i form av kompresser og lotioner til behandling purulente sår, IV kan brukes til lunge-, mage-, tarm-, blødninger, for å forbedre diurese. En 5% løsning brukes i form av klyster. En 2-5% løsning er foreskrevet oralt for forgiftning med sølvnitrat.

Saltvannskrystalloide løsninger.