I. Klinisk farmakologi av antiinflammatoriske legemidler brukt i grunnleggende terapi av pasienter med bronkial astma Mastcellemembranstabilisatorer. Mastcellestabilisatorer Mastcellemembranstabilisatorer for bronkial astma

Legemidler i denne gruppen inkluderer natriumkromoglykat, nedokromilnatrium, ketotifen.

Kromoglicinsyre(inthal, cromolyn, cromogen, etc.) Kromoglic syre(Intal, Cromolin, Cromogen)

Virkningsmekanismen stoffet bestemmer bruken kun som forebyggende fasiliteter. På molekylært nivå manifesteres forebygging av mastcelledegranulering av kromoglykat i undertrykkelse av fosfodiesteraseaktivitet, noe som fører til akkumulering av cAMP i cellen. Sistnevnte fører enten til hemming av kalsiumstrømmen inn i cellen, eller stimulerer til og med utskillelsen. Til syvende og sist fører dette til en reduksjon i den funksjonelle aktiviteten til målcellene. Som et resultat blokkeres frigjøringen av histamin, mediatorer og, i mindre grad, leukotriener fra mastceller og andre celler involvert i betennelse. Interessant nok kan kromoglysinsyre påvirke bronkial respons uavhengig av effekten på mastceller. Dette kommer til uttrykk i dens evne til å forhindre refleksindusert bronkokonstriksjon som respons på eksponering for visse kjemiske midler (svoveldioksid), kald luft og innånding av ulike væsker, samt som respons på fysisk aktivitet

Farmakokinetikk. Kromoglykat absorberes dårlig i mage-tarmkanalen, men absorberes svært godt i lungene. Konsentrasjonen av stoffet i blodplasmaet når maksimalt 5-10 minutter etter inhalering. T1/2 av stoffet er omtrent 90 minutter. Plasmaproteinbinding overstiger ikke 63 %. Legemidlet akkumuleres ikke i kroppen, metaboliseres ikke, og elimineres primært av nyrene.

Tabell 1 Doseringsformer og doseringsregimer av legemidler

Kromoglysinsyre

	Beskrivelse	Handelsnavn
	1 kapsel inneholder 20 mg kromoglysinsyre i form av dinatriumsalt (kromoglykat) og 20 mg laktose, 30 kapsler i en pakke	Cromolyn	Spray 1 kapsel mens du inhalerer med en spinhaler 4 ganger om dagen, og i alvorlige tilfeller 8 ganger om dagen.
Doserbar Inhalatorer	1 dose inneholder 1 mg aktivt stoff, 200 doser i en aerosol, eller 5 mg kromoglykat, 112 doser i en aerosol	Cromohexal (1 dose 2,8 mg) Kromogen (1 dose 5 mg) Cromoglin (1 dose 2,8 mg)	2 pust (10 mg) 4 ganger daglig, i alvorlige tilfeller 6-8 ganger daglig, vedlikeholdskurse - 1 pust 4 ganger daglig.
Avmålt dose inhalator i kombinasjon med β2-adrenerge agonister	I 1 dose 1 mg kromoglykat og 100 mcg salbutamol, i en aerosol 200 doser	Intal Plus	1 pust 4 ganger om dagen
Nebulisatorløsning	1 ampulle inneholder 20 mg kromoglykat og 2 ml isotonisk oppløsning	Cromohexal Cromoghlin	1 inhalasjon 4 ganger daglig, ved alvorlig astma 6 ganger daglig.
Gelatinkapsler for oral administrering	1 kapsel inneholder 100 mg kromoglykat, 100 stykker per pakke		Voksne: 2 kapsler 4 ganger om dagen; barn fra 2 til 14 år: 1 kapsel 4 ganger daglig
Nesespray	1 ml inneholder 40 mg kromoglykat i oppløsning (1 dose inneholder 2,6 mg), 26 ml i et hetteglass	Cromohexal Cromosol Cromoghlin	1 inhalasjon i hvert nesebor 5-6 ganger daglig, etterfulgt av dosereduksjon
Øyedråper	1 ml inneholder 20 mg kromoglykat i oppløsning, 13,5 ml i en flaske	Optikrom Cromohexal Lecrolin	1-2 dråper i hvert øye 4-6 ganger daglig

Ytelseskriterier ved bruk av inhalasjonsformer kromoglykat:

1) Redusere antall astmaanfall og deres ekvivalenter.

2) Minimale manifestasjoner av symptomer, inkludert nattlige manifestasjoner av sykdommen, eller deres fravær.

3) Ikke behov for akuttmedisinsk behandling.

4) Ingen restriksjoner på fysisk aktivitet, inkludert løping og andre fysiske aktiviteter.

5) Redusere behovet for sympatomimetika.

6) Ikke behov for glukokortikoider eller mulighet for å redusere vedlikeholdsdosen.

7) Lungefunksjon så nær normal som mulig, kontrollert av spirografi eller peak flowmetri.

Sikkerhetskriterier ved bruk av inhalerte former for kromoglykat:

1) Ingen irritasjon av munn og svelg, øvre deler luftveier, hoste.

2) Fravær av reaktiv bronkospasme som respons på bruk av kromoglykat.

3) Fravær av symptomer på individuell intoleranse mot stoffet (rødhet i huden, eosinofil lungebetennelse, allergisk granulomatose).

4) Fravær av etablert alvorlig bronkial astma som er resistent mot behandling med kromoglykat.

5) Fravær av tidligere identifisert refraktæritet overfor kromoglykat, uavhengig av alvorlighetsgraden av bronkial astma.

Nedocromil natrium(halet) Nedocromil (Tilede)

Virkningsmekanismen. Som cromoglicate, nedocromil undertrykker aktivering og frigjøring av mediatorer fra et stort antall inflammatoriske celler: eosinofiler, nøytrofiler, mastceller, monocytter, makrofager og blodplater involvert i astmatisk kronisk ikke-bakteriell betennelse. Nedocromil hemmer frigjøringen av kjemotaktiske faktorer fra humane bronkiale epitelcellekulturer in vitro. Legemidlets evne til å hemme nevrogenisk forårsaket bronkospasme, samt økt permeabilitet som fører til ødem, utvikling av sene astmatiske reaksjoner og dannelse av bronkial hyperreaktivitet er vist.

Farmakokinetikk. Etter inhalering legger 10 til 18% av stoffet seg på veggene til bronkialtreet. Opptil 5 % av den administrerte dosen er gjenstand for systemisk absorpsjon. En liten mengde nedokromil (2-3%) absorberes fra mage-tarmkanalen. Legemidlet binder seg reversibelt (opptil 89%) til humane plasmaproteiner. Nedocromil metaboliseres ikke og skilles ut uendret fra kroppen i urin (ca. 70 %) og avføring (ca. 30 %).

Komparativ effektivitet. Nedocromil, sammenlignet med cromoglycate, viser 10 ganger større aktivitet i å undertrykke frigjøringsreaksjonen til andre biologisk aktive stoffer fra ulike typer menneskelige mastceller. Stor aktivitet er også notert for å undertrykke aktiveringen og kjemotaksen av alveolære makrofager og eosinofiler hos mennesker, ansvarlige for inflammatoriske reaksjoner av allergisk opprinnelse. Når det gjelder nevrogenisk forårsaket betennelse som fører til dannelse av bronkial reaktivitet, viser begge legemidlene nesten lik effektivitet. For å forhindre dannelsen av allergiske reaksjoner er aktiviteten til nedokromil ikke dårligere enn aktiviteten til beklametasondipropionat, inhalert i en daglig dose på 400 mcg, og overskrider betydelig effektiviteten til placebo, langtidsvirkende teofylliner og orale β2-agonister. Behovet for sympatomimetika med nedokromil var mindre enn med kromoglykat.

Slipp skjemaer : målt aerosol for inhalering, designet for 112 doser, 2 mg stoff i 1 dose; Tilarin nesespray i form av en 1 % løsning, Tilavist øyedråper i form av en 2 % løsning.

Søke om inhalerte former av stoffet for forebygging av alle typer astma, fra 2 mg to ganger daglig til 4-8 mg 4 ganger daglig. Effekten av legemidlet bør vurderes tidligst en måned fra behandlingsstart. Nesespray brukes til voksne og barn over 12 år, 1 påføring i hver nesegang 4 ganger daglig. Dråper dryppes 1-2 i hvert øye 2 ganger om dagen i minst en måned.

Ytelseskriterier ved bruk av inhalasjonsformer av nedokromil, det samme som for kromoglykat.

Sikkerhetskriterier bruk av inhalasjonsformer av Nedocromil:

1) Fravær av hoste og reaktiv bronkospasme.

2) Fravær av kvalme, oppkast, dyspepsi, magesmerter.

3) Ingen hodepine.

4) Fravær av første trimester av svangerskapet.

5) Fravær av individuell intoleranse overfor stoffet.

6) Fravær av etablert alvorlig bronkial astma som er resistent mot behandling med nedokromil.

7) Fravær av tidligere identifisert refraktæritet overfor nedokromil, uavhengig av alvorlighetsgraden av bronkial astma.

Ketotifen(zaditen) Ketotifen(Zaditen)

Virkningsmekanismen. Grunnlaget for den forebyggende antiallergiske handlingen ketotifen er en blokkering av inntreden av kalsiumioner i mastceller og forhindrer derved en reduksjon i stimulering av acetyl-CoA acetyltransferase og dannelse av antigen-indusert syntese av blodplateaktiverende faktor, avhengig av acetyltransferase. I tillegg stabiliserer ketotifen membranen til mastceller og alveolære makrofager og reduserer permeabiliteten for kalsiumioner. Samtidig har ketotifen en kraftig og langvarig blokkerende effekt på H1 histaminfølsomme reseptorer.

Farmakokinetikk. Etter oral administrering skjer absorpsjon av ketotifen nesten fullstendig. Biotilgjengeligheten er omtrent 50 % på grunn av den første passasjeeffekten gjennom leveren. Maksimal konsentrasjon i blodplasma oppnås etter 2-4 timer. Proteinbindingen er 75 %. Legemidlet elimineres fra kroppen i 2 faser, hvor halveringstiden for den kortere fasen er 3-5 timer, og den lengre 21 timer.I løpet av 48 timer utskilles ca 1 % av legemidlet i urinen uendret og 60-70 % i form av metabolitter. Hovedmetabolitten i urin er ketotifen-N-glukuronid, som praktisk talt ikke har noen aktivitet. Naturen til metabolisme hos barn er den samme som hos voksne, men hos barn var clearance høyere. I denne forbindelse trenger barn over 3 år samme daglige dose som voksne. Hos barn i alderen 6 måneder til 3 år er den anbefalte dosen halve voksendosen.

Frigjøringsformer og doseringsregimer. Tabletter på 1, 2 og 5 mg, sirup 100 ml i en flaske, 1 ml sirup inneholder 200 mcg ketotifen. Voksne anbefales å ta stoffet 1 mg om morgenen og kvelden, og barn fra 6 måneder. opptil 3 år, 0,5 mg (1/2 tablett eller 2,5 ml sirup) to ganger daglig.

Bruksområde. Rollen til ketotifen i langsiktig forebyggende behandling av pasienter med bronkial astma er ikke helt klar. Det har ikke vært påvist langtidseffekt på kronisk betennelse ved astma. Det er klart at ketotifen skal brukes for å forhindre astmatiske angrep hos pasienter med hovedsakelig atopisk bronkial astma, i tilfeller der det er umulig å ta inhalerte former for kromoglykat eller nedokromil, samt med samtidige allergiske manifestasjoner av annen lokalisering på grunn av den systemiske naturen til handling.

Ketotifen kan forårsake symptomer på individuell intoleranse, spesielt hudmanifestasjoner som polymorft erytem, eller akutt blærebetennelse. Legemidlet har beroligende og hypnotiske bivirkninger, kan forsterke effekten av psykofarmaka og alkohol, og kan av og til gi svimmelhet og økt appetitt. Ketotifen anbefales ikke til bruk av gravide og ammende kvinner.

Narkotika i denne gruppen inkluderer kromoglisinsyre, nedokromil, ketotifen.

Kromoglicinsyre stabiliserer mastcellemembraner, og forhindrer at kalsiumioner kommer inn i dem. I denne forbindelse reduseres degranuleringen av sensibiliserte mastceller (frigjøringen av leukotriener, blodplateaktiverende faktor, histamin og andre mediatorer av betennelse og allergi stopper). På grunn av denne virkningsmekanismen er preparater av kromoglycinsyre ekstremt effektive som et middel til forebygging(men ikke dokking) bronkospasme. Ved systematisk bruk øker effekten gradvis, og når et maksimum etter 2-4 uker.

Den største effektiviteten ble observert hos barn med atopisk syndrom, noe som gjorde det til førstevalgsmedisinen i pediatrisk praksis.

Hos voksne er effektiviteten av å bruke cromolynnatrium for å forhindre angrep omtrent 50 %, noe som kan skyldes sen start av grunnleggende behandling.

Kromoglicinsyre er praktisk talt uløselig i lipider og absorberes dårlig når den tas oralt, så den brukes ved inhalering (pulver og væskemålte doseaerosoler) - 4 ganger om dagen

Brukes ved bronkial astma følgende legemidler kromoglysinsyre: Cromolyn, Intal, Kropoz, Thaleum, etc. På grunn av kromoglysinsyrens lave evne til å bli absorbert i systemisk blodstrøm, legemidlene har praktisk talt ingen systemiske bivirkninger. Lokale bivirkninger manifestere seg i form av irritasjon av slimhinnen i luftveiene: brennende og sår hals, hoste, kortsiktig bronkospasme er mulig.

I tillegg kan kromoglysinsyrepreparater brukes mot allergisk rhinitt i form av nesedråper eller intranasal spray (Vividrin, Cromoglin, Cromosol) og allergisk konjunktivitt i form av øyedråper (Vividrin, Cromohexal, Hi-Krom, Lecrolin).

Nedocromil(Tyled, Tyled mint) er tilgjengelig i form av kalsium- og dinatriumsalter (nedokromilnatrium). Ligner i handling og bruk som kromoglycinsyre, men mer aktiv . Brukt ved innånding absorberes 8-17 % av stoffet i den systemiske sirkulasjonen. Brukt som midler til forebygging(men ikke dokking) bronkospasme. Effekten øker gradvis, og når et maksimum ved slutten av den første uken med vanlig bruk. Foreskriv 4 mg 2 - 4 ganger daglig.

Ketotifen(Zaditen, Zetifen) har egenskapene til en stabilisator av mastcellemembraner og en blokkerer av histamin H1-reseptorer. Nesten fullstendig absorbert fra tarmen. Ikke veldig høy biotilgjengelighet (ca. 50%) forklares av effekten av den første passasjen gjennom leveren. Tas oralt 1 mg 2 ganger daglig (med måltider).

Den terapeutiske effekten er fullt manifestert etter 1,5-2 måneder fra starten av behandlingen.

I lang tid stoffet ble brukt til anti-tilbakefallsbehandling av astma. På 90-tallet ble det imidlertid utført en rekke studier i henhold til GCP-krav, der det ble vist at ketotifen er betydelig dårligere i klinisk effektivitet natriumkromoglykat, og dets fordeler fremfor placebo er ikke åpenbare. I denne forbindelse har holdningen til stoffet blitt revidert - i dag antas det at det ikke har noen uavhengig betydning i behandlingen av astma. Oftere er det foreskrevet for å forhindre allergiske hudreaksjoner, høysnue, allergisk rhinitt, konjunktivitt og i behandling av matallergier.

Bivirkninger: beroligende effekt, reduserte psykomotoriske reaksjoner, døsighet, munntørrhet, vektøkning, trombocytopeni.

Legemidlet er kontraindisert under graviditet.

Virkningsmekanismen. De stabiliserer mastcellenes membraner, forhindrer at de ødelegges når allergenet kommer i kontakt med antistoffer og forhindrer dermed frigjøring av histamin og andre allergimediatorer. Brukes oftest mot bronkial astma (for å forhindre eksacerbasjoner), samt for forebygging og behandling av allergisk konjunktivitt, forebygging av sesongmessige og/eller året rundt allergisk rhinitt, for matallergier.

Narkotika for lokale Bruksområder (inhalasjon, intranasal, øye):

Kromoglicinsyre (Intal, Cromohexal, Cromolynnatrium, Cromolynnatrium, Ifiral, Cromoglin, Lecorlin, Optikrom)

Nedocromil natrium (flislagt)

Kombinerte legemidler: Intal Plus(+salbutamol) for bronkospasme

Ditek(+fenoterol)

Bivirkninger: kl inhalasjonsadministrasjon: hoste, kortvarig bronkospasme, med intranasal administrering: sjelden - irritasjon av neseslimhinnen, med lokal bruk i oftalmologi - midlertidig tåkesyn.

Narkotika for oral administrering:Ketotifen (Zaditen, Ketasma)

I tillegg til membranstabiliserende, har den en mild antihistamineffekt og kan brukes til forebygging og behandling av lunger allergiske reaksjoner.Bivirkninger: døsighet, lett svimmelhet, reduserte mentale reaksjoner, dyspepsi, munntørrhet.

Antihistaminer (H1-histaminblokkere).

Virkningsmekanismen: Blokk H 1 -histaminreseptorer vev, hindre deres stimulering av histamin og dermed eliminere kliniske manifestasjoner allergisk reaksjon. De brukes til å behandle ulike allergiske reaksjoner av umiddelbar type (vanligvis milde og moderate): urticaria, allergisk konjunktivitt, allergisk rhinitt, atopisk dermatitt.

Klassifisering av antihistaminer.

Narkotika for systemet Applikasjoner:

Første generasjons legemidler:

Difenhydramin

Suprastin (kloropyramin)

Tavegil (Clemastine)

Diazolin (Omeril)

Pipolfen (diprazin)

Cyproheptadine (Peritol)

Andre generasjons legemidler:

Akrivastin (Semprex)

Cetirizin (Zyrtec, Zodak, Cetrin, Analergin, Zincet)

Ebastine (Kestin)

Loratadin (Claritin, Clarotadine, Clarisens, Claridol, Lomilan, Loragexal,

Erolin)

Erius (Desloratadine)

Fexofenadine (Telfast)

Fenistil (Dimetinden)

Levocetirizin (Xyzal)

Terfenadin

Bivirkninger mest uttalt i førstegenerasjonsmedisiner: sterk lokal irriterende effekt(når det tas oralt - dyspepsi, når det administreres parenteralt - infiltrater), beroligende, hypnotiske effekter, M-antikolinerge effekter (tørr munn, tåkesyn, dysuri, takykardi). Kontraindikasjoner: graviditet, amming, forsiktig søke når magesår, glaukom, personer hvis arbeid krever økt oppmerksomhet, raske og presise handlinger. Narkotika i denne gruppen kan ikke kombineres med alkohol!

Narkotika for ekstern (kutan) Applikasjoner:

Dimetinden (Fenistil)

Difenidramin (Psilo Balm)

Narkotika for lokale anvendelser i ØNH-praksis og oftalmologi:

Allergodil (Azelastine)

Betadrine, Polinadim

Vibrocil

Spersallerg

Opatanol

Sanorin-Analergin

Levocabastin

Bivirkninger observeres sjelden og manifesteres av en brennende følelse og tørre slimhinner.

Diverse (symptomatisk terapi).

Dette er medisiner som, som funksjonelle antagonister av allergimediatorer, eliminerer de kliniske manifestasjonene av allergiske reaksjoner. De fleste allergiske reaksjoner er ledsaget av vasodilatasjon og økt vevshevelse, redusert blodtrykk og bronkospasme. Symptomatisk behandlingsmedisiner brukes for å eliminere disse lidelsene.

Denne gruppen inkluderer:

Ø Adrenerge agonister

· α-Adrenomimetika – trekker sammen blodårene, reduserer hevelse i vev, rhinoré og tåreflåd, oftest brukt ved allergisk rhinitt og konjunktivitt. Naftyzin, Galazolin, Vizin og så videre.

· β-Adrenomimetika – lindrer bronkospasmer, brukes til å lindre og forhindre angrep av bronkial astma.

Salbutamol, Fenoterol og så videre.

· α-, β-Adrenomimetika – trekker sammen blodårene, reduserer hevelse i vevet, øker blodtrykket, lindrer bronkospasmer. De virker raskt og kan brukes i nødsituasjoner(anafylaktisk sjokk).

Adrenalin

Ø Myotrope bronkodilatatorer – Lindrer spasmer og hevelser i bronkiene, brukes til å lindre angrep av bronkial astma

Eufillin

Ø Kalsiumpreparater – reduserer vaskulær permeabilitet og reduserer dermed vevshevelse; de brukes til ulike umiddelbare allergiske reaksjoner.

Kalsiumklorid, Kalsiumglukonat

Spørsmål for selvkontroll:

Definer begrepet "allergi", forklar mekanismen for utvikling av allergiske reaksjoner.
Liste prinsippene for behandling av allergiske sykdommer. Nevn klassifiseringen av antiallergiske legemidler.
Forklar virkningsmekanismen til GCS ved allergiske reaksjoner og deres bruk.
Liste de viktigste metodene for å bruke GCS for allergiske sykdommer, navngi stoffene.
List opp bivirkningene av GCS for ulike bruksmetoder.
Forklar virkningsmekanismen til mastcellestabilisatorer, angi deres bruk ved allergiske sykdommer.
List opp stoffene som stabiliserer mastcellemembraner og angi mulige bivirkninger.
Forklar virkningsmekanismen antihistaminer, deres bruk i ulike allergiske sykdommer.
Nevn klassifiseringen av antihistaminer, liste opp de viktigste stoffene.
Liste over mulige bivirkninger av antihistaminer og funksjonene ved deres bruk, kontraindikasjoner for bruk.
Liste hovedgruppene av symptomatisk terapi, deres virkning og bruk.

Forelesning nr. 13

Emne: Immundempende midler og immunmodulatorer.

Immundempende midler.

Dette er medisiner som hemmer den økte reaktiviteten til immunceller, spredningen av lymfocytter og syntesen av antistoffer. I utviklingen av cellulære immunitetsreaksjoner er lymfocytter, først og fremst T-lymfocytter, av primær betydning, som deltar i antigen-induserte samarbeidsreaksjoner av immunceller, som igjen forårsaker ulike vevsskader og utvikling autoimmune sykdommer. Immunsuppressiva (immunsuppressorer) brukes til å behandle alvorlige manifestasjoner av revmatiske sykdommer (kollagenoser) - revmatoid artritt, systemisk lupus erythematosus, sklerodermi, immunskade på sentralnervesystemet, nyrer og transplantasjonsreaksjoner.Medikamenter i denne gruppen er svært giftige. til alvorlige former og moderat-alvorlige former for de ovennevnte sykdommene, er avtalen kun foretatt av en spesialist i det aktuelle feltet under konstant tilsyn.

Klassifisering av immundempende midler.

Legemidler som har en moderat immundempende effekt ( "mindre immunsuppressiva"):

1. 6-aminokinolinderivater:

Hingamin (Chlorequine, Delagil)

Hydroksyklorokin (Plaquinil)

2. Gullpreparater:

Krizanol

Auranofin (Auropan)

Natriumaurothiamalat (Tauredon)

3. Kompleksdannende forbindelser:

Penicillamin

Disse stoffene tilhører den grunnleggende behandlingen av kollagenose og brukes hovedsakelig til behandling av revmatoid artritt. I tillegg til immundempende, har de antiinflammatoriske effekter. Bivirkninger: kvalme, oppkast, smaksforstyrrelser, endringer i hjerte, nyrer, syn, rødhet og kløe i huden, etc.

Legemidler med en uttalt immundempende effekt ( "større immundempende midler"): brukes til å behandle alvorlige former for autoimmune sykdommer som ikke kan behandles med andre legemidler, og for å forhindre transplantasjonsavstøtning.

1. Cytostatika:

Azatioprin

Metotreksat

Cyklofosfamid

Bivirkninger: generell cytotoksisk effekt på vev - svekket hematopoiese, sårdannelse, nefro- og levertoksisitet; alvorlig undertrykkelse av immunsystemet, i alvorlige tilfeller - kvalme, oppkast, hårtap, infertilitet.

2. Cyclosprin og dets analoger.

Syklosporin (Consupren, Sandoimmune, Orgasporin, Ecoral)

Batriden

Cellcept (Mikrofenolatmofetil), Myfortic

Fra bivirkninger høy nefro- og hepatotoksisitet er notert.

3. Glukokortikosteroider. (se forelesning nr. 9).

Prednisolon, deksametason, metylprednisolon, triamcinolon, etc.

4. Antilymfocytt (antitymocytt) immunoglobuliner – brukes som regel for å forhindre transplantasjonsavstøtning:

Thymoglobulin

Atgam

Ortoklon (Muromonab) monoklonale antistoffer,

Humira (Adalimumab) brukes til behandling

Simulect (Basaliximab) og andre kollagenoser og psoriasis

Bivirkninger ligner på andre rusmidler i denne gruppen.

Immunmodulatorer.

Dette er legemidler som korrigerer cellulær og (eller) humoral immunitet og brukes til å behandle sykdommer forårsaket av mangel immunforsvar eller dens funksjonssvikt.

Klassifisering av immunmodulatorer.

Forberedelser av thymuskjertelen.

Aktiver cellulær og T-avhengig humoral immunitet, fagocytose, prosesser for vevsregenerering og hematopoiesis. De brukes til sykdommer forårsaket av primær eller sekundær immunsvikt i osteomyelitt, brannsår, trofiske sår, liggesår, mikrobielle, virale og soppinfeksjoner, for forebygging av smittsomme komplikasjoner ved posttraumatiske og postoperativ periode, under stråling og kjemoterapi, for allergiske sykdommer i de øvre luftveiene.

Timalin

Aktivin

Wilosen

Timoptin

Alfa-tymosin

Timopentin

Bivirkninger(sjelden): allergiske reaksjoner.

Syntetiske stoffer.

Denne gruppen inkluderer legemidler av forskjellige farmakologiske grupper som har immunstimulerende og (eller) immunmodulerende effekter, og mekanismene for denne virkningen kan være forskjellige. Brukes til forebygging og behandling av sykdommer forårsaket av immunsvikt, inkludert tilbakevendende virusinfeksjoner(Herpes), erysipelas, pyoderma, virussykdommer i de øvre luftveiene.

Thymogen

Levamisole (Decaris)

Dibazol

Tsitovir

Copaxone Teva

Isoprinosin

Galavit

Lykopid

Polyoksidonium

Immunomax og så videre.

Preparater av bakteriell opprinnelse.

De er klassifisert som uspesifikke immunstimulerende midler. Brukes hos pasienter med hyppig tilbakevendende infeksjonssykdommer forårsaket av immunsvikt, inkludert hyppige infeksjonerøvre luftveier.

Prodigiosan

Ribomunil

Broncho-Munal

Broncho-Vaxom

IRS-19

Imudon

Pyrogenal

Preparater av animalsk opprinnelse. Brukes til samme indikasjoner.

Derinat

Natriumnukleinat

Ferrovit

Erbisol

Narkotika planteopprinnelse.

Immunal, Immunx, Immunorm, Estifan– preparater til echinacea

Spirulin-Val, Splat– spirulina mikroalger preparater

Ginseng-preparater

Eleutherococcus preparater

Leuzea-preparater adaptogener

Rhodiola rosea preparater og så videre.

Sinupret, Tonzilgon N– kombinasjonsmedisiner

Interferoner.

De brukes til forebygging og behandling av ulike virussykdommer, noen svulster og revmatoide sykdommer.

Interferon alfa-2A (Roferon A)

Interferon alfa-2B (Viferon, Laifferon, Realdiron, Reaferon-ES-liptin)

Interferon beta-1A (Avonex, Rebif)

Interferon beta-1B (betaferon)

Peginterferon alfa-2A (Pegasys)

Peginterferon alfa-2B (PegIntron)

Induktorer av interferonsyntese.

De brukes til forebygging og behandling av ulike virussykdommer, inkludert kronisk tilbakevendende.

Poludan

Aktipol

Arbidol

Neovir

Cycloferon

Amiksin

Lavomax

Interleukiner.

De brukes til å behandle ulike immunsvikttilstander og noen svulstsykdommer.

Interleukin-1 (Betaleukin)

Interleukin-2 (Proleukin)

Ronkoleikin

Homeopatiske medisiner.

Oftest brukt til forebygging og behandling av infeksjonerøvre luftveier, inkludert virale.

Anaferon

Aflubin

Tonsilotren

Cinnabsin

Spørsmål for selvkontroll:

Definer begrepet "immunsuppressiva" og skriv indikasjonene for bruk.
List opp gruppene av legemidler "mindre immunsuppressiva", deres viktigste legemidler og mulige bivirkninger.
List opp gruppene av "større immunsuppressive legemidler", deres viktigste legemidler og mulige bivirkninger.
Definer begrepet "immunomodulatorer" og skriv indikasjonene for deres bruk.
List opp thymusmedisiner, forklar bruken og mulige bivirkninger.
Liste syntetiske immunmodulatorer og forklar bruken.
Liste legemidler av bakteriell opprinnelse, angi indikasjoner for deres bruk.
Liste legemidler av animalsk opprinnelse, angi indikasjoner for deres bruk.
Liste urtepreparater og angi indikasjoner for deres bruk.
List opp interferonpreparater og deres induktorer, angi indikasjoner for deres bruk.
List opp interleukinmedisinene og angi indikasjonene for deres bruk.
Liste homøopatiske medisiner immunmodulatorer, indikerer indikasjoner for deres bruk.

Forelesning nr. 14

Tema: Antiseptika og desinfeksjonsmidler. Klassifisering. Sammenlignende egenskaper av legemidler.

Antiseptika og desinfeksjonsmidler er legemidler som har en ikke-selektiv antimikrobiell effekt. I passende konsentrasjoner er de destruktive, dvs. bakteriedrepende, virker på de fleste mikroorganismer. Antiseptisk middel produkter brukes til å ødelegge patogene mikroorganismer på overflaten av huden og slimhinnene, desinfeksjonsmidler- V miljø(på pasientbehandlingsartikler, på medisinske instrumenter på rom, etc.). De fleste legemidlene i disse gruppene, avhengig av konsentrasjonen, kan ha både en antiseptisk og desinfiserende effekt, noe som gjør det mulig å kombinere dem til én gruppe under det generelle navnet antiseptika.

Klassifisering av antiseptika(kjemisk):

Halogenholdig– klor- og jodpreparater.

· Preparater som inneholder klor: Kloramin B (25 % aktivt klor)

Kloramin D (50 % aktivt klor) for desinfeksjon

Chlorsept, Sterinova, lokaler,

Diklorantin, Klorantoin utstyr,

Dezaktin, Dezam pleieartikler

Septodor, Lisoformin spesial for syke

Neoklor, klorheksidin

Aquatabs, Pantocid– for vanndesinfeksjon

Det bør tas i betraktning at klorholdige preparater ikke kan brukes til å desinfisere metallinstrumenter, fordi de forårsaker korrosjon av metaller.

· Narkotika jod: Alkoholjodløsning 5 %- for behandling av mindre sår,

hud i operasjonsfeltet, virker irriterende, kan forårsake kjemiske brannskader og allergiske reaksjoner.

Jodoner– for behandling av huden i operasjonsfeltet

Jodoform for rengjøring og desinfisering av hud, kirurgens hender,

Jodopyron behandling av purulente sår, trofiske og varicose sår,

Jodinol har en sårhelende effekt

Betadine, Jodoksid- sopp- og trichomonas vaginose,

for munnskylling, rengjøring og desinfisering av huden.

Lugols løsning, Yox– for behandling av betennelse i mandlene, sår hals, faryngitt.

Oksidasjonsmidler.

Kaliumpermanganat– avhengig av konsentrasjonen, kan ha en antiseptisk effekt

virkning, samt snerpende (tørkende) og kauteriserende effekt. Det brukes til behandling av sår, brannskader, erosjoner, mageskylling, skylling og skylling i gynekologisk og urologisk praksis.

Hydrogenperoksid– 3 % og 6 % løsninger av hydrogenperoksid i kombinasjon med vaskemidler

produkter brukes til å desinfisere lokaler, møbler, servise, honning. produkter laget av metaller, polymerer, gummi, glass. En 3% vandig løsning av hydrogenperoksid brukes til å behandle purulente sår, slimhinner med betennelse i mandlene, stomatitt, gynekologiske sykdommer. Ved påføring på hud og slimhinner frigjøres molekylært oksygen i form av skum, som har en mekanisk rensende og hemostatisk effekt.

Hydroperitt(35 % vandig løsning av hydrogenperoksid + urea) – fortynnet med vann

brukes til å vaske sår, skylle hals og munn.

Preparater basert på hydrogenperoksid: Pervomur– for behandling av det kirurgiske feltet, hender

kirurg, for sterilisering av produkter laget av polymerer, glass, optiske instrumenter.

Persteril, Dezoxon-1– for de fleste typer desinfeksjon.

Syrer og alkalier.

Legemidler i denne gruppen brukes til ulike hudsykdommer, stomatitt, konjunktivitt, mellomørebetennelse og noen andre sykdommer.

Salisylsyre– inkludert i forberedelsene: Salisylpasta (Lassara-pasta)

Pasta Teymurova, Persalan, Perkasalan, Otinum– har en keratrolytisk effekt

Borsyre

Benzosyre

menneske - midd av slekten Demodex

Piotsid– brukes i tannbehandling for sår av smittsom opprinnelse.

Zigerol– brukes til trofiske sår, brannskader, sår.

Skinoren- kl kviser

Bikarmin

Ammoniakkløsning (ammoniakk) – brukes sjelden som vaskemiddel

Natriumtetraborat (Borax) – i form av en 20 % løsning i glyserin, brukt til candidiasis

slimhinner.

Aldehyder og alkoholer.

De brukes både til desinfeksjon og til behandling av ulike hudsykdommer.

Etanol– ved en konsentrasjon på 40 – 45 % har en svak antimikrobiell og

uttalt lokal irriterende effekt og brukes til å gni og kompresser;

i en konsentrasjon på 70 % brukes det som et antiseptisk middel for behandling av huden på injeksjonssteder, det kirurgiske feltet og kirurgens hender;

i en konsentrasjon på 90 – 96 % brukes den som desinfeksjonsmiddel. Produktet, når det påføres huden, har en snerpende effekt, så det kan brukes til å smøre ulcerøse og brennende overflater.

Kombinerte medisiner - Sterillium, Octeniderm, Octenisept, Sagrosept

Formaldehyd (formalin)– brukes til sterilisering av varmelabile gjenstander

medisinske formål (cystoskop, katetre, endoskop, etc.) i gasssterilisatorer ved bruk av "kaldmetoden", for desinfeksjon i damp-formalinkamre av ting, lin, madrasser osv., samt i likhus og rettsmedisinske stasjoner for behandling av kadaver. materiale.

Gigasept FF

Deconex 50 FF, Desoform brukes til forskjellige typer

Lysoformin 3000 desinfeksjon og sterilisering av medisinsk utstyr.

Septodor forte, Sidex

Formalin salve

Formidon, Formagel brukes til purulente sår, flegmon,

Lysoform 1.-2. grads brannskader, trofiske sår,

Citral, Tsimezol, Tsiminal for douching i gynekologi

Calcex

Heksametylentetramin (Urotropin), Urosalan– for infeksjoner urin vei.

Tsidipol– for behandling av kjønnsorganer med det formål å forebygge og behandling av syfilis,

gonoré og trichomoniasis.

Fenoler.

Resorcinol

Fukortsin brukes til å behandle hud

Feresol sykdommer

Trikresol

Polykresulen (Vagotil) - oftere brukt i gynekologi for erosjoner og vulvovaginitt.

Thymol- inkludert i forberedelsene " Septolete"

"Septogal"

Pinosol for behandling av nasal og

Inhalipt orofarynx,

Dr. MAMMAøvre luftveier

Biklotymol (Hexasprey) måter

Amyltetrakryzol– inkludert i forberedelsene "Strepsils"

"Faringopils"

Tungmetallsalter.

Denne gruppen inkluderer preparater av kvikksølv, sølv, kobber, sink, vismut og bly. I tillegg til den antiseptiske effekten har de en astringerende og i høye konsentrasjoner en kauteriserende effekt. Lavtoksiske preparater av sink, kobber og vismut brukes oftest til ulike smittsomme inflammatoriske lesjoner i hud, øyne, blærebetennelse, vaginitt, etc.

· Narkotika kvikksølv er nå praktisk talt ikke brukt på grunn av deres høy toksisitet.

· Narkotika sølv: Sølvnitrat for behandling av infeksjoner i øvre del

Protargol luftveier, øyne,

Collargol urogenitale infeksjoner

Dermazin– for behandling av brannskader, erosjoner, sår.

· Narkotika sink: Sinksulfat, Sinkoksid, Sinkpasta

Curiosin, Destin, Zinerit

· Narkotika kobber:Kobbersulfat

· Narkotika vismut: Xeroform

Dermatol

Fargestoffer.

De har ganske lav aktivitet og toksisitet og brukes hovedsakelig til behandling av hudsykdommer (pyodermi, skrubbsår, etc.).

Diamantgrønn

Metylenblått

Etacridin laktat (Rivanol)

Vaskemidler (overflateaktive midler).

Denne gruppen inkluderer kvaternære ammoniumforbindelser(TIME), guanidinderivater, aminsalter, jodoforer, såper.

Antiseptikagruppe TIME: Dekametoksin og dets analoger - Aurisan(øredråper)

Oftadek, Vitabakt(øyedråper)

Palisept– salve for behandling av periodontal sykdom, pustulær

og sopphudsykdommer.

Amosept– 0,5% alkoholløsning for desinfeksjon

kirurgiske hansker.

Dekasan– et bredspektret antiseptisk middel.

Deceptol- stikkpiller for behandling av trichomonas,

sopp og bakterielle sykdommer kvinnelige kjønnsorganer, prostatitt, hemoroider.

Aethonium– i tillegg til den bakteriedrepende effekten har den

lokalbedøvelse, stimulerer sårheling.

Rokkal– antiseptika og desinfeksjonsmidler. bredspektrede verktøy.

Zerigel, Degmin, Degmicide– brukes til å behandle kirurgens hender.

Miramistin- for ekstern behandling av purulente inflammatoriske infeksjoner,

inkludert for behandling og forebygging av seksuelt overførbare infeksjoner.

Ikke-alkoniumklorid (Drapolene) – for ulike hudsykdommer.

Mikrobak forte

Bio-wedge, hexaquart C for desinfeksjon

Deconex 51 DR lokaler, sengetøy,

Blanisol Septodor rørleggere

Kombinerte legemidler: Sanifekt-128 og medisinsk

Septodor-forte glass utstyr,

Terralin metaller og plast.

Sentabik, Virkon

Guanidinderivater ( biguanider): Klorheksidin- inkludert i en rekke

antiseptiske og desinfiserende preparater.

Plivasept, Plivasept-N- for behandling av kirurgens hender.

Cyteal løsning- for kompleks terapi av bakteriell, sopp

og trichomonas-infeksjoner i hud og slimhinner.

Eryudril

Elugel for behandling halsinfeksjoner,

Bore munnhulen,

Sebidin inflammatoriske tannkjøttsykdommer

Antiangin

Dentamet

Heksikon– samme indikasjoner + for forebygging og behandling av infeksjoner,

seksuelt overførbare.

Dioksidin– for behandling av purulente infeksjoner

ulike lokaliseringer

Tjære, harpiks, petroleumsprodukter, mineraloljer, syntetiske balsamer.

I tillegg til den antimikrobielle effekten har de en sårhelende effekt og brukes til å behandle purulente ikke-helende sår og andre inflammatoriske sykdommer.

Bjørketjære- inkludert i balsamico liniment i henhold til A.V. Vishnevsky,

Wilkinsons salve.

Ichthyol

Naftalan Salve, Naftalan Liniment

Vinilin (Shostakovsky Balm, Vinisol aerosol)

Fast parafin (Ceresin) i form av komprimerer for

Ozokeritt for nevritt og nevralgi

Preparater av vegetabilsk og animalsk opprinnelse.Annerledes.

Den antimikrobielle aktiviteten til disse stoffene skyldes tilstedeværelsen i deres sammensetning av organiske syrer, fenoler, essensielle oljer, harpikser, kumariner og antrakinoner. Mange planter har antiseptiske egenskaper: celandine, johannesurt, kamille, calendula, salvie, timian, blader av eukalyptus, valnøtt, bjørk, tyttebær, plantain, aloe, colanchoe, einerfrukter, etc.

· Forberedelser fra urte antiseptiske midler: Rekutan, Rotokan, Befungin, Vundehil

Calendula salve, Altan salve

Eteriske oljer fra bartrær, timian, etc.

Phytosept, Sangviritin, Arenarin, Stopangin

Calendula tinktur, Eucatol, Eucalymin

Pansoral, Maraslavin, Kamistad

Allisat, Urzaline, Chlorphilipt og så videre.

De har ingen bivirkninger, kombinerer antimikrobielle egenskaper med anti-inflammatoriske og regenererende egenskaper.

· Narkotika animalsk opprinnelse: Biprodukter (Propolis, Apilak)

Mumiyo

Lysozym, ektricide

De har multilaterale antimikrobielle og sårhelende effekter.

· Annerledes: Hexatidin (Gexoral, Stpangin, for smittsomme og inflammatoriske

Stomatidin) sykdommer i munn og svelg

Ambazon (Faryngosept)

Kalgel– for smertesyndrom ved tanndannelse hos barn.

Spørsmål for selvkontroll:

Definer "antiseptisk" og "desinfeksjonsmidler." Hvorfor er de kombinert i én gruppe?
List klorpreparater, angi bruken og dens funksjoner.
List opp jodpreparater, angi bruken og mulige bivirkninger.
Liste medikamenter fra den oksiderende gruppen og deres bruk.
List opp stoffene fra gruppen syrer og alkalier og deres bruk.
List opp stoffene fra gruppen aldehyder og alkoholer og deres bruk.
Liste fenolgruppene medikamenter og deres bruk.
List opp stoffene fra gruppen tungmetallsalter og deres bruk.
List opp fargegruppepreparatene og deres bruk.
List opp preparatene til CHAC-gruppen av vaskemidler og deres bruk.
List opp stoffene fra gruppen biguanide vaskemidler og deres bruk.
Liste preparatene til gruppen av tjære, harpiks, syntetisk balsam og deres bruk.
Liste stoffene fra gruppen av urte-antiseptika og deres bruk.
Liste medikamentene fra gruppen av antiseptika av animalsk opprinnelse og ulike typer og deres bruk.

Forelesning nr. 15

Emne: Syntetiske kjemiske stoffer av ulike strukturer: sulfonamidmedisiner, nitrofuraner, 8-hydroksykinoliner, fluorokinoloner, etc.

Kjemoterapeutiske midler (CHDs) er medisinske stoffer selektiv antimikrobiell virkning, ødelegge mikroorganismer eller undertrykke deres vekst, utvikling og reproduksjon inne i menneskekroppen. De er relativt lite toksiske og brukes til forebygging og behandling av ulike infeksjonssykdommer. CTC-er brukes bare som anvist og under tilsyn av en lege; selvmedisinering er uakseptabelt, fordi helt trygt antimikrobielle midler eksisterer ikke, og deres ukontrollerte bruk kan føre til alvorlige komplikasjoner.

Følgende grupper av kjemoterapeutiske midler skilles ut:

Antibakterielle midler:

1. Syntetiske kjemiske stoffer;

2. Antibiotika;

3. Anti-tuberkulosemedisiner.

Antifungale midler;
Antivirale midler;
Antiprotozoale midler;
Antihelmintika.

Syntetiske kjemiske stoffer inkluderer sulfonamider, nitrofuraner, kinolonderivater, fluorokinoloner, 8-hydroksykinolinderivater og så videre.

Sulfonamidmedisiner.

Virkningsmekanismen: Sulfonamider ligner strukturelt på para-aminobenzosyre (PABA), som er nødvendig for syntesen av folsyre, som igjen er involvert i syntesen av nukleinsyrer. Sulfonamider inngår et konkurranseforhold med PABA, noe som fører til forstyrrelse av syntesen av nukleinsyrer, og følgelig til å stoppe veksten, utviklingen og reproduksjonen av bakterieceller. At. legemidler i denne gruppen virker på mikroorganismer bakteriostatisk. Folsyre syntetiseres ikke i menneskekroppen, men kommer inn i den med mat, så sulfonamidmedisiner er relativt trygge for mennesker. Med tanke på virkningsmekanismen, reduseres aktiviteten til legemidlene betydelig i nærvær av folsyre og i et miljø med høyt innhold av PABA (i et purulent miljø, i nærvær av blod, novokain, etc.).

Antimikrobielt spektrum: brede – grampositive (Gr+) og gramnegative (Gr-) bakterier, klamydia, noen protozoer. På grunn av det brede spekteret av virkning, kan de brukes til å behandle infeksjoner av ulike lokaliseringer.

Klassifisering av sulfonamider:

Legemidler som absorberes godt fra mage-tarmkanalen ( resorptiv virkning).

1. Kort virkningstid (virketid ikke mer enn 8 timer):

Streptocid

Etazol oftere brukt lokalt

Sulfacylnatrium

Sulfadimezin

Urosulfan

2. Gjennomsnittlig virkningsvarighet (i gjennomsnitt 12 timer):

Sulfazin

Sulfametoksazol

3. Langsiktig handling (opptil 24 timer eller mer):

Sulfamonometoksin

Sulfadimetoksin

Sulfapyridazin

4. Ekstra lang virkning (opptil 7 dager):

Sulfalene

5. Kombinasjonsmedisiner. I denne gruppen er sulfonamidkomponenten kombinert med trimetoprim, som forsterker effekten av legemidlene og de begynner å ha en bakteriedrepende effekt. Samtidig utvides også spekteret av antimikrobiell virkning.

Co-Trimaxozol (Bactrim, Biseptol, Groseptol, Cotrimol, Septrin, Oriprim)

Poteseptil

Antrim

Lidaprim

Sulfaton

Trekk Hensikten med å foreskrive legemidler i denne gruppen er at behandlingen starter med en startdose, etterfulgt av overgang til vedlikehold.

På grunn av god absorpsjon av legemidler i mage-tarmkanalen, skaper de en høy konsentrasjon i blodet og kan derfor brukes mot ulike infeksjonssykdommer Indre organer. Imidlertid har et stort antall mikroorganismer for tiden utviklet resistensfaktorer mot legemidler fra denne gruppen, så bruken av sulfonamider i moderne praksis er begrenset. Når du bruker dem, kan det være bivirkninger: allergiske reaksjoner, nedsatt hematopoiesis, krystalluri (tap av krystaller i nyretubuli på grunn av sur urin), hodepine, dyspepsi, dysbakteriose, utvikling av mikrobiell toleranse. For å forhindre krystalluri anbefales pasienten å ta minst 2 liter alkalisk drikk per dag (i fravær av kontraindikasjoner). Kontraindisert forskrivning av sulfonamider til barn under 2 år, gravide kvinner og under amming, med alvorlig skade på lever og nyrer, urolithiasis, anemi, leukopeni og trombocytopeni, med overfølsomhet for legemidler, med forsiktighet hos eldre.

Legemidler som absorberes dårlig fra mage-tarmkanalen.

Disse medisinene brukes til å behandle gastrointestinale infeksjoner

Ftazin

Ftalazol

Sulgin

Kombinasjonsmedisiner(salazosulfonamider) – kombinere en sulfonamidkomponent med salisylsyre og brukes til å behandle ulcerøs kolitt og Crohns sykdom.

Sulfasalazin

Sulfapyridazin

Sulfadimetoksin

Mesalazin (Pentaza, Salofalk)

Til tross for at legemidler i denne gruppen er dårlig absorbert fra mage-tarmkanalen, kan de forårsake allergiske reaksjoner.

Sulfacylnatrium (Sulfacetamid, Albucid) med smittsomme og inflammatoriske

Sulfapyridazinnatriumøyesykdommer

Kombinasjonsmedisiner: Sølvsulfadiazin (Dermazin,

Sulfargin, Silverderm)

Silvacin

Sølvsulfatiazol (Argosulfan) for hudlesjoner

Nitacid, Streptanitol

Mafenid

Levosin

Sunoref– salve for behandling av purulent bihulebetennelse, kronisk rhinitt.

Inhalipt– aerosol for behandling av sår hals, betennelse i mandlene, faryngitt.

Kontraindisert hvis du er allergisk mot sulfa-medisiner.

Nitrofuranderivater.

Virkningsmekanismen: bakteriostatisk. Spektrum av handling: bred. De brukes hovedsakelig som erstatninger for sulfonamider i tilfelle allergi mot dem, hvis det er kontraindikasjoner for bruk eller hvis mikroorganismer er resistente mot dem.

Klassifisering av nitrofuraner:

Medisiner for lokal applikasjon:

Furacillin– refererer til antiseptiske midler, fordi i høye konsentrasjoner

har en bakteriedrepende effekt, brukt til å vaske sår, hulrom, gurgling, i form av en salve for behandling av smittsomme hudlesjoner, brannskader. Inkludert i kombinasjonsmedisiner: Kameton- aerosol for sykdommer i nasopharynx og orofarynx; Lifusol(aerosol), Fastin(salve) – for behandling av brannskader.

McMirror-komplekset– inneholder en soppdrepende komponent og brukes til

vulvovaginitt.

Legemidler som virker i tarmens lumen. Brukes til å behandle tarminfeksjoner, giardiasis.

Furazolidon

Enterofuril

Medisiner for systemisk bruk. Brukes hovedsakelig ved urinveisinfeksjoner.

Furadonin

Furagin

Solafur

Macmiror (Nifuratel)

Nitrofuranthion

Bivirkninger: dyspepsi (tap av appetitt, kvalme, oppkast, magesmerter), allergiske reaksjoner, dysbakteriose, urin blir knallgul.

Kinolonderivater.

Virkningsmekanismen Spektrum av handling: bred, men motstand mot mikroorganismer utvikler seg raskt. De brukes først og fremst til infeksjonssykdommer i urinveiene som er resistente mot behandling med andre antimikrobielle midler.

Nalidiksinsyre (Nevigramon, Negram)

Oksolinsyre (Gramurin, Dioxacin)

Pipemidinsyre (Palin, Pimidel, Urotractin)

Cinoxacin (Zinobak)

Bivirkninger: allergier, dyspepsi, lysfølsomhet, sjelden - nedsatt synsstyrke, fotofobi, hodepine. Kontraindisert under graviditet, amming, i barndommen (opptil 2 år), med alvorlig skade på leveren, nyrene og sentralnervesystemet. Kan ikke kombineres med nitrofuranderivater.

Fluorokinoloner.

Virkningsmekanismen: bakteriostatisk, in store doser– bakteriedrepende. Spektrum av handling: bred. Resistens mot mikroorganismer utvikler seg sakte, så medisiner fra denne gruppen brukes ofte som backup når andre er ineffektive. antibakterielle midler. De er godt absorbert i mage-tarmkanalen og trenger inn i de fleste vev, noe som gjør at de kan brukes til ulike infeksjonssykdommer, inkludert de forårsaket av Pseudomonas aeruginosa: øvre luftveisinfeksjoner, lungebetennelse, urinveisinfeksjoner, mage-tarmkanalen, gynekologiske sykdommer, etc. .

Pefloxacin (Abaktal, Peflacin, Peflox)

Norfloxacin (Nolicin, Norbactin, Normax, Bactinor)

Ofloxacin (Zanocin, Tarivid, Floxal)

Ciprofloxacin (Siflox, Tsiprobay, Tsiprobid, Tsiprolet, Tsipromed, Tsifran, Tsefobak,

Tsiprinol, Tsiprosan)

Enoxacin (Enoxor)

Lomefloxacin (Lomeksin, Lomflox, Oxacin, Xenaquin, Lofox)

Grepafloxacin (Raxar)

Sparfloxacin (Sparflo, Sparbact)

Moxifloxacin (Avelox)

Gemifloxacin (Faktiv)

Levofloxacin (Tavanic, Lefoccin, Floracid)

Bivirkninger: allergier, dyspepsi, lysfølsomhet, hodepine, sjelden - tåkesyn, takykardi, redusert blodtrykk, muskelsmerter, etc. Kontraindisert under graviditet og amming, barn under 18 år, tendens til anfall.

8-hydroksykinolinderivater.

Virkningsmekanismen: bakteriostatisk, i store doser – bakteriedrepende. Spektrum av handling: bred, inkludert virkning på sopp av slekten Candida. Basert på søknaden deres kan de deles inn i tre små grupper:

· For behandling av urinveisinfeksjoner:

Nitorxaline (5-NOK, 5-Nitrox)

Kan forårsake bivirkninger: hodepine, allergier, dyspepsi, lysfølsomhet, farger urin rød-oransje. Kontraindisert under graviditet, amming, med alvorlig skade på lever, nyrer og perifert nervesystem.

· For behandling av tarminfeksjoner:

Intetrix

Meksaform

Intestopan

Bivirkninger Og kontraindikasjoner Det samme.

For aktuell bruk:

Clioquinol– inkludert i kombinasjonspreparater for behandling av hudlesjoner Lorinden S, Dermozolon, Viosept

Klorkinaldol (klorkinaldin)– er en del av kombinasjonsmedisiner som brukes i ØNH-praksis, stoffet Ginalgin– for behandling av infeksjonssykdommer i gynekologi.

Spørsmål for selvkontroll:

Definer begrepet "kjemoterapeutiske midler." Nevn klassifiseringen av CTS.
Forklar virkningsmekanismen sulfa medikamenter, angi virkningsspekteret, liste opp faktorene som påvirker deres aktivitet.
Nevn klassifiseringen av salfanilamidmedikamenter, liste opp resorptive legemidler og indikasjoner for deres bruk.
List stoffene i den kombinerte sammensetningen, angi funksjonene til deres handling og bruk.
Liste over bivirkningene av sulfonamider, tiltak for mulig forebygging, kontraindikasjoner for bruk av sulfonamider.
List sulfonamidmedisiner som absorberes dårlig fra mage-tarmkanalen, indikasjoner for bruk og mulige bivirkninger.
Liste sulfonamidpreparater for lokal bruk og indikasjoner for deres bruk.
Nevn mekanismen og virkningsspekteret til nitrofuranderivater, liste opp legemidler for lokal bruk og indikasjoner for deres bruk.
List nitrofuraner som brukes for urinveisinfeksjoner og tarminfeksjoner, angi bivirkninger.
Nevn mekanismen og virkningsspekteret til kinolonderivater, liste opp medisiner, indikasjoner og kontraindikasjoner for deres bruk, mulige bivirkninger.
Nevn mekanismen og spekteret av virkning av fluorokinoloner, liste opp medisiner, indikasjoner og kontraindikasjoner for deres bruk, mulige bivirkninger.
Nevn mekanismen og virkningsspekteret til 8-hydroksykinolinderivater, liste opp medisiner, indikasjoner og kontraindikasjoner for deres bruk, mulige bivirkninger.

Forelesning nr. 16

Tema: Antibiotika. Klassifisering etter mekanisme og virkningsspektrum. Kjennetegn på β-laktam antibiotika.

Antibiotika er stoffer av mikrobiell, plante-, animalsk opprinnelse eller deres semisyntetiske og syntetiske analoger, som i store fortynninger har evnen til selektivt å undertrykke levedyktigheten til mikroorganismer som er følsomme for dem.

Det er flere klassifiseringer av antibiotika.

Klassifisering ved mekanisme handlinger:

1. Hindre dannelsen av celleveggen til en mikroorganisme (β-laktamantibiotika);

2. Ødelegge den molekylære strukturen og funksjonen til cellemembraner (sykliske polypeptider; antifungale polyenantibiotika);

3. Hindre syntesen av protein og nukleinsyrer på ribosomnivå (makrolider, tetracykliner, aminoglykosider, amfenikoler).

Klassifisering over hele spekteret antimikrobiell virkning:

Legemidler som hovedsakelig virker på gram-positive og gram-negative kokker og gram-positive mikrober. Disse legemidlene inkluderer flere typer penicilliner, makrolider og 1. generasjons cefalosporiner;
Bredspektrede legemidler, aktive mot både gram-positive og gram-negative basiller: bredspektrede semisyntetiske penicilliner, azalider, aminoglykosider, tetracykliner, 2. generasjons cefalosporiner;
Legemidler som virker på gram-negative basiller (3. generasjons cefalosporiner, polymyxiner);
Anti-tuberkulose antibiotika;
Antisoppdrepende antibiotika.

Klassifisering etter type effekt på den mikrobielle cellen :

1. Baktericide (β-laktamantibiotika, aminoglykosider, rifampicin, polymyxiner, etc.);

2. bakteriostatisk (makrolider, tetracykliner, linkomycin, amfenikoler, etc.).

Klassifisering etter kjemisk struktur :

1. p-laktamer;

2. Aminoglykosider;

3. Makrolider og azalider;

4. Tetracykliner;

5. Amfenikoler;

6. Polymyksiner (sykliske polypeptider), etc.

β-laktam antibiotika.

Denne gruppen inkluderer penicilliner, cefalosporiner, karbapenemer Og monobaktamer.

Penicilliner.

Virkningsmekanismen

Basert på deres opprinnelse, påføringsmetode og spekter av antimikrobiell virkning, skilles flere grupper av penicilliner.

Naturlige (biosyntetiske) penicilliner.Spektrum av handling: Gr+ mikroflora og noen Gr- kokker (gonokokker, meningokokker) og spiroketter. De brukes til å behandle sykdommer forårsaket av flora som er følsomme for dem: streptokokker sår hals, sepsis, sårinfeksjon, osteomyelitt, endokarditt, abscesser, flegmon, mastitt, pneumokokk lungebetennelse, meningitt, for behandling av miltbrann, gass koldbrann, difteri, gonoré, syfilis, etc. Alle legemidler i denne gruppen ødelagt av β-laktamaser– enzymer produsert av mikroorganismer som respons på bruk av β-laktamantibiotika.

Korttidsvirkende (4 – 6 timer). De brukes vanligvis til å behandle akutte sykdommer.

Benzylpenicillin natriumsalt

Det blir ødelagt av magesyre, så det brukes kun parenteralt. Det brukes oftest intramuskulært; før bruk er det oftest oppløst med en 0,25 - 0,5% løsning av novokain (hvis det ikke er allergi mot det) eller vann til injeksjon eller saltvann. løsning. I henhold til visse indikasjoner kan det administreres intravenøst, endolumbaralt, intraartikulært, i kroppshulen, etc. I dette tilfellet avles bare fysiske. oppløsning eller vann til injeksjon Vanligvis fortynnet med en hastighet på 0,5-1 ml løsemiddel for hver 100 000 enheter av legemidlet.

Fenoksymetylpenicillin (Ospen, Kliatsil, Megacillin oral) er syrefast og brukes innvendig.

Langvarig. Brukes oftere for å forhindre eksacerbasjoner kroniske sykdommer(revmatisme, betennelse i mandlene osv.).

Benzylpenicillin novokainsalt(Benzylpenicillin prokain) – handlingsvarighet opptil 12 timer.

Bicillin 1 (Retarpen) – handlingsvarigheten er opptil 1 uke.

Bicillin 3– virketid opptil 2 uker.

Bicillin 5– virketid opptil 4 uker.

Legemidler i denne gruppen brukes kun intramuskulært, fordi Når de fortynnes, danner de suspensjoner. Fortynn umiddelbart før administrasjon av saltvann. oppløsning eller vann til injeksjon, anbefales det ikke å løse opp med novokain, fordi dette skaper en viskøs substans som ikke passerer gjennom nålen godt.

Halvsyntetiske penicilliner. De fleste rusmidler har mer bred rekkevidde antimikrobiell virkning, som utvider listen over indikasjoner for deres bruk. Legemidlene er syrebestandige, så de kan brukes både parenteralt og oralt.

Isoksazolylpenicilliner – virker på samme måte som naturlige penicilliner hovedsakelig på Gr+ flora, Men .

Oksacillin, Cloxacillin (Sintarpen)

Flufloxacillin, Diclosacillin

Aminopenicilliner - har bred rekkevidde antimikrobiell virkning, men ødelagt av β-laktimaser.

Ampicillin

Amoxicillin (Amoxisar, Amosin, Flemoxin solutab, Ospamox)

Karboksypenicilliner ligner på aminopenicilliner, men er aktive mot Pseudomonas aeruginosa.

Karbenicillin (Pyopen)

Carfecillin

Ticarcillin

Ureidopenicilliner ligner på karboksypenicilliner.

Azlocillin (Securopen)

Mezlocillin (Baypen)

Piperacillin

Kombinasjonsmedisiner - har bred rekkevidde antibakteriell virkning og motstandsdyktig mot β-laktamaser.

Ampiox (Oxamp nitrium) – amoksicillin + oksacillin

b) Inhibitorbeskyttede legemidler – kombinere et penicillinantibiotikum og en hemmer

β-laktamaser.

Amoxiclav (Augmentin, Clavocin, Moxiclav) – ampicillin + klavulonsyre

Timentin– ticarcillin + clavulonsyre

Sultamicillin (Sulacillin, Sulbacin, Unazine) – ampicillin + sulbaktamnatrium

Tazocin– piperacillin + tazobaktam

Bivirkninger penicilliner: allergiske reaksjoner opp til anafylaktisk sjokk, sterk lokal irriterende effekt (ved intramuskulær administrering kan infiltrater dannes, ved oral administrering - magesmerter, kvalme), dysbakteriose, dannelse av resistens av mikroorganismer. I store doser er nevrotoksiske effekter mulig. Til tross for dette regnes penicilliner som den minst giftige gruppen av antibiotika.

Cefalosporiner.

Virkningsmekanismen: Virker bakteriedrepende, forstyrrer syntesen av den mikrobielle veggen.

I henhold til spekteret av antimikrobiell virkning er cefalosporiner delt inn i fire generasjoner:

I generasjon– handler overveiende for Gr+ mikroflora, inkl. stafylokokker, samt noen Gr-mikroorganismer, stoffene er mer motstandsdyktige mot virkningen av β-laktamaser sammenlignet med naturlige penicilliner, men blir ødelagt av visse typer av disse enzymene. Brukes ved øvre luftveisinfeksjoner, lungebetennelse, endokarditt, peritonitt, osteomyelitt, otitis, urinveisinfeksjoner, etc.

Cephaloridin (Ceporin) – praktisk talt ikke brukt på grunn av høy toksisitet.

Cephalotin (Keflin)

Cefazolin (Ancef, Kefzol, Cefamezin, Cefaprim. Tatocef) søke om

Cephapirin (Cefatrexil) i/m, i/v

Ceftradin (Sefril)

Cephalexin (Keflex, Klorcef, Oracef, Sporidex, Cephabene) søke om

Cefadroxil (Duracef, Cefradur, Cedrox) innsiden

II generasjon- Det har bred rekkevidde handlinger og større motstand mot virkningen av β-laktamaser. I denne forbindelse brukes medisiner av denne gruppen for forskjellige smittsomme sykdommer.

Cefuroxim (Axetin, Zinacef, Ketocef, Novocef, Cefurus) i/m, i/v

Cefoxitin (Mefoxime)

Cefamandole (Cefat)

Cefuroksim (Zinnat) innsiden

Cefaclor (Alfacet, Vercef, Ceclor)

III generasjon– handler overveiende for Gr-mikroflora, inkl. Pseudomonas aeruginosa og bacteroides er resistente mot virkningen av β-laktamaser, men er mindre effektive mot Gr+ flora sammenlignet med førstegenerasjons legemidler. Brukes ved lungebetennelse, infeksjoner i urinveiene, øre, hals, nese, bein, bløtvev, bukhulen og så videre.

Cefotaxime (Claforan, Oritaxime, Clafotaxime)

Cefoperazon (Lorizon, Cefabid)

Ceftazidim (Kefadim, Fortum, Tazicef, Myrocef) i/m, i/v

Ceftriaxone (Novosef, Oframax, Rocephin, Cefaxone)

Cephodisim (Modispecies)

Cefixime (Ceforal) innsiden

Ceftibuten (Cedex)

IV generasjon– har mest bred rekkevidde antimikrobiell virkning, inkl. virker på Pseudomonas aeruginosa, litt på anaerobe, svært motstandsdyktig mot virkningen av β-laktamaser.

Cefpirom (Keiten) – inn/inn

Cefepime (Maxipim) – i/m, i/v

Kombinasjonsmedisiner(med β-laktamasehemmere)

Sulperazon (Sulcef) – cefoperazon + sulbaktam

Bivirkninger cefalosporiner: allergiske reaksjoner (inkludert mulig kryssallergi med penicilliner), sterk lokal irriterende effekt (og derfor for intramuskulær administrering anbefales det å fortynne med en 1% løsning av lidokain eller 0,25-0,5% løsning av novokain i et forhold på 0,5-1 ml løsemiddel per 0,1 antibiotika), nefrotoksisitet , leukopeni, dysbakteriose.

Karbapenemer.

Virkningsmekanismen: Virker bakteriedrepende, forstyrrer syntesen av den mikrobielle veggen.

Spektrum av handling: bred, er svært effektive mot Gr-mikroorganismer, inkl. Pseudomonas aeruginosa, er svært motstandsdyktige mot virkningen av β-laktamaser.

Imipenem (Tienam)

Meropenem (Meronem)

Ertapenem (Invanz)

Bivirkninger: allergiske reaksjoner (kan være kryssreaksjon med andre β-laktamantibiotika), lokal irritasjonseffekt, hodepine, dyspepsi, dysbakteriose, blodforandringer

Monobactamer.

Virkningsmekanismen: Virker bakteriedrepende, forstyrrer syntesen av den mikrobielle veggen.

Spektrum av handling: høyaktiv i forhold til Gr-flora(inkludert Pseudomonas aeruginosa), påvirker ikke Gr+ flora, bakterier og andre anaerober, er resistente mot virkningen av β-laktamaser.

Aztreonam (Azaktam)

Bivirkninger: allergiske reaksjoner (kan være kryssreaksjon med andre β-laktamantibiotika), lokal irriterende effekt, dysbakteriose.

Karbapenemer og monobaktamer brukes oftere som reserveantibiotika for alvorlige infeksjonssykdommer som ikke kan behandles med andre antibakterielle midler.

Spørsmål for selvkontroll:

Definer begrepet antibiotika. Nevn klassifiseringen av antibiotika i henhold til mekanismen for antimikrobiell virkning.
Nevn klassifiseringen av antibiotika i henhold til spekteret av antimikrobiell virkning.
Nevn klassifiseringen av antibiotika etter type effekt på den mikrobielle cellen.
Nevn klassifiseringen av antibiotika basert på deres kjemiske struktur. Nevn gruppene av β-laktamantibiotika.
Forklar virkningsmekanismen til penicilliner. List opp gruppene av naturlige penicillinpreparater, deres virkningsspektrum og bruksegenskaper.
List opp stoffene av semisyntetiske penicilliner, forklar forskjellene mellom stoffene i forskjellige undergrupper.
List og prinsippene for deres kombinasjon. Nevn mulige bivirkninger av penicilliner.
Forklar virkningsmekanismen til cefalosporiner. Nevn klassifiseringen av cefalosporiner avhengig av spekteret av antimikrobiell virkning.
List opp første generasjons cefalosporiner, angi deres virkningsspektrum og bruk.
Liste stoffene fra andre generasjon av cefalosporiner, angi deres spekter av virkning og bruk.
List opp tredje generasjons cefalosporiner, angi deres virkningsspektrum og bruk.
List opp IV-generasjons cefalosporin-legemidler og kombinasjonsmedikamenter, angi deres virkningsspektrum og bruk.
Liste over mulige bivirkninger av cefalosporiner og funksjonene ved deres bruk.
List karbepenen-legemidler, deres mekanisme og virkningsspektrum, anvendelse, mulige bivirkninger.
List monobaktam-legemidler, deres mekanisme og virkningsspektrum, anvendelse, mulige bivirkninger.

Forelesning nr. 17

Tema: Diverse antibiotika kjemisk struktur: aminoglykosider, makrolider og azalider, tetracykliner, kloramfinikoler, linkosamider, etc.

Aminoglykosider.

Virkningsmekanismen: bakteriedrepende, forstyrrer syntesen av nukleinsyrer og proteiner.

Spektrum av handling: bred, virke på Gr+ og Gr- kokker, stenger, inkl. Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, noen protozoer.

Klassifisering aminoglykosider:

Første generasjons legemidler– brukes for tiden på en begrenset måte på grunn av høy toksisitet og utbredt resistens av mikroorganismer.

Streptomycin– brukes kun til behandling av tuberkulose, for forebygging og behandling av spesielt farlige infeksjoner (pest, tularemi).

Monomycin- brukes oralt og parenteralt (sjelden)

Neomycin– brukt internt og oftest lokalt, inkludert i kombinasjonspreparater for lokal bruk: Polydexa– nesespray, øredråper.

Anauran- øredråper.

Dexon– øye- og øredråper.

Giterna, Terzhinan, Polygynax, Pimafukort– for gynekologiske infeksjoner.

Baneocin, Flucinar N, Neogelasol, Trofodermin– for behandling av hudlesjoner.

Kanamycinsulfat– brukes parenteralt hovedsakelig for behandling av tuberkulose.

Kanamycin monosulfat– brukes internt til behandling av tarminfeksjoner og til tarmsanering som forberedelse til operasjoner i mage-tarmkanalen. Det mest brukte stoffet blant 1. generasjons medisiner.

II generasjons medisiner– mindre giftige enn førstegenerasjonsmedisiner, de virker på mikroorganismer som er motstandsdyktige mot deres virkning, inkl. for Pseudomonas aeruginosa.

Gentamicin (Garamycin) – intramuskulært og eksternt, inkluderer følgende kombinasjonsmedisiner:

Akriderm, Triderm, Belogent, Betagenot, Dex-Gentamicin og så videre.

Tobramycin (Brulomycin, Tobrex) – i/m, i/v

Sizomycin– i/m, i/v

Spectinomycin (Trobicin) – v/m

Framycetin (Isofra) - nesespray.

III generasjons legemidler (Halvsyntetiske stoffer) – svært effektiv mot mikroorganismer som er resistente mot legemidler av første og andre generasjon og mot legemidler fra andre grupper antibiotika. De brukes hovedsakelig som reserveantibiotika.

Amikacin (Amikin, Amitsin, Selemicin)

Netilmicin (Netromycin)

Isepamycin (Isepacin)

Bivirkninger: allergiske reaksjoner, ototoksisitet, skade på vestibulært apparat, nefrotoksisitet, dyspepsi, dysbakteriose, etc.

Makrolider og azalider.

Virkningsmekanismen: De forstyrrer proteinsyntesen til mikroorganismer og virker bakteriostatisk, men azalider i store doser kan virke bakteriedrepende.

Alle legemidler er syrefaste og brukes oralt, vanligvis 1-1,5 timer før måltider eller 2-2,5 timer etter måltider. Ved alvorlige infeksjoner kan enkelte legemidler brukes parenteralt.

Basert på deres opprinnelse og handlingsspektrum er de delt inn i flere grupper:

Naturlig– handle overveiende på Gr+ flora, samt mot sensitive gonokokker, mykoplasmer, klamydia, spiroketter, etc. De brukes ofte som erstatninger for penicilliner når mikroorganismer utvikler resistens mot dem eller når det er kontraindikasjoner mot bruken. Ulempen med denne gruppen er den raske utviklingen av resistens av mikroorganismer mot dem.

Erytromycin– brukes internt og eksternt for å behandle sykdommer i hud og øyne. Inkludert i

sammensetningen av kombinasjonsmedisinen Zeneritt for behandling av akne.

Oleandomycin

Semi-syntetisk- Ha mer bred rekkevidde antimikrobiell virkning enn naturlige makrolider, resistens av mikroorganismer dannes langsommere.

Roxithromycin (Rulid)

Klaritromycin (Klocid, Fromilid)

Spiromycin (Rovamycin) – kan brukes intravenøst

Josamycin (Vilprafen) er svært effektive mot infeksjoner,

Midecamycin (Macropen) seksuelt overførbare

Azalider– har bred rekkevidde antimikrobiell virkning, virker bakteriedrepende, som et resultat av at de brukes til ulike smittsomme sykdommer.

Azitromycin (Sumamed, Zitrolid, Hemomycin, Z-Factor)

Bivirkninger: allergiske reaksjoner, dyspepsi (kvalme, oppkast), hepatotoksisitet (nedsatt leverfunksjon).

Tetracykliner.

Virkningsmekanismen

Spektrum av handling: bred, virker på koleravibrio, spiroketter, rickettsia, klamydia, mykoplasma og noen protozoer. Legemidlene trenger godt inn i alle organer og vev, inkl. gjennom hematoplacentalbarrieren, inn store mengder akkumuleres og forblir lenge i lever og benvev, som ofte brukes ved behandling av galleveisinfeksjoner, osteomyelitt, betennelse i paranasale bihuler osv. Oftest brukes tetracyklin oralt under eller etter måltider. Det skal bemerkes at deres absorpsjon fra mage-tarmkanalen reduseres ved samtidig bruk av kalsiumtilskudd, meieriprodukter og jerntilskudd.

Etter opprinnelse er de delt inn i to grupper:

Naturlig– ha kort virkningstid (4 – 6 timer).

Tetracyklin

Oletetrin, Tetraolean, Ericicline(+makrolider) – for oral administrering.

Polcartolon TS– for behandling av hudlesjoner.

Kolbiocin- øyesalve.

Oksytetracyklin- er en del av kombinasjonsmedisiner:

Oxycort, Oxyzon, Hyoxyzon– for behandling av hudlesjoner.

Halvsyntetiske stoffer– handle i lang tid (fra 12 til 24 timer).

Metacyklin (Rondomycin)

Doxycycline (Vibramycin, Dovicin, Doxal, Medomycin, Tetradox, Unidox)

Minocyklin

Morfocyklin

Bivirkninger: allergier, dyspepsi, dysbakteriose, superinfeksjon (utvikling av candidiasis, derfor anbefales det å kombinere tetracykliner med soppdrepende legemidler), hepatotoksisitet, nedsatt utvikling av tenner og beinvev hos barn, lysfølsomhet, etc. Kontraindikasjoner: graviditet, amming, barn under 12 år, lever- og nyresykdommer, bruk med forsiktighet ved leukopeni.

Amfenikoler.

Virkningsmekanismen: Virker bakteriostatisk og forstyrrer proteinsyntesen til mikroorganismer.

Spektrum av handling: bred, virker på tarmbakterier og noen anaerobe.

Kloramfenikol (Levomycetin) – brukes internt og eksternt ved hudsykdommer og

øye. Inkludert i kombinasjonsmedisiner: Levomikol, Levosin, Levovinisol, Olazol, Fulevil, Fastin, Corticomycetin, Iruksol– for behandling av hudlesjoner.

Kloramfenikolsuksinat (Levomycetinsuksinat) – påført parenteralt.

Sintomycin– eksternt

Tiamfenikol (Fluimicil antibiotikum IT) – parenteralt

Bivirkninger: allergier, dyspepsi, dysbakteriose, hemming av hematopoiesis, nevrotoksisitet i store doser, dermatitt, depresjon av hjerteaktivitet.

Linkosamider.

Virkningsmekanismen: Virker bakteriostatisk og forstyrrer proteinsyntesen til mikroorganismer.

Spektrum av handling: handle overveiende på Gr+ flora og noe anaerobe. De brukes ofte som erstatning for naturlige penicilliner og makrolider når de er ineffektive eller det er kontraindikasjoner for bruken. De absorberes godt i mage-tarmkanalen og skaper en høy konsentrasjon i lunger, ledd, beinvev og galle, derfor brukes de ofte til alvorlige anaerobe infeksjoner, infeksjoner i bukhulen, kvinnelige kjønnsorganer, lunger, osteomyelitt, infeksjoner av de paranasale bihulene og leddlesjoner.

Lincomycin (Lincocin, Neloren)

Clindomycin (Dalacin)

Bivirkninger: allergiske reaksjoner, uttalt lokal irriterende effekt, langsom dannelse av resistens av mikroorganismer, sjeldnere - hemming av hematopoiesis, dysfunksjon av lever og nyrer.

For å behandle sykdommer av allergisk natur kan medisiner fra flere grupper brukes:

H1-histaminblokkere eller antihistaminer;
mastcellemembranstabilisatorer - kromoner, eller kromoglysinsyrepreparater, og ketotifen;
systemiske og aktuelle (for lokal bruk) glukokortikosteroider;
intranasale dekongestanter.

Vi snakket om hva de er og hva deres positive og negative effekter er i en egen artikkel. Her vil vi snakke om de resterende 3 gruppene av antiallergiske legemidler.

Mastcellemembranstabilisatorer

Ketotifen brukes til å forhindre angrep av bronkial astma, samt til å behandle mange allergiske sykdommer.

Mastcellemembranstabilisatorer inkluderer legemidler lokal handling- kromoner og systemiske legemidler med en ekstra antihistamineffekt - ketotifen.

Virkningsmekanismen til disse stoffene er at de blokkerer inntreden av klor og kalsiumioner i cellen, som et resultat av at membranen stabiliseres og allergimediatoren - histamin - mister evnen til å forlate denne cellen. I tillegg forhindrer membranstabilisatorer frigjøring av andre stoffer som er involvert i utviklingen av allergiske reaksjoner.

Effektene av membranstabilisatorer er:

redusere den økte reaktiviteten til slimhinner (ved å redusere frigjøringen av allergimediatorer fra celler);
redusert aktivitet av celler involvert i utviklingen av en allergisk reaksjon (eosinofiler, nøytrofiler, makrofager og andre);
en reduksjon i graden av permeabilitet av slimhinnene - som et resultat, en reduksjon i ødem;
redusert følsomhet av nervefibre og påfølgende blokkering av refleks innsnevring av bronkial lumen - bronkokonstriksjon.

Bruken av legemidler i denne gruppen forhindrer utviklingen av allergiske reaksjoner (bronkospasme, hevelse) når et potensielt allergen kommer inn i kroppen, så vel som når det blir utsatt for ulike provoserende faktorer - kald luft, fysisk aktivitet og andre.

Ketotifen, som kromoner, reduserer den økte reaktiviteten i luftveiene som respons på et allergen som kommer inn i kroppen. I tillegg er det en blokker av H1-histaminreseptorer, det vil si at det bremser progresjonen av den allergiske prosessen.

Generelt reduserer membranstabilisatorer, forutsatt at de brukes regelmessig over lang tid, hyppigheten av forverringer av kroniske allergiske sykdommer.

Kromoner brukes til å forhindre allergisk konjunktivitt og rhinitt, bronkial astma og bronkospasme forårsaket av eksponering for provoserende faktorer (kald luft, fysisk aktivitet og andre), samt før forventet kontakt med et potensielt allergen. I tillegg brukes medisiner fra denne gruppen i den komplekse terapien av bronkial astma - som et av midlene for grunnleggende behandling. Disse stoffene brukes ikke til å lindre bronkospasmer.

Ketotifen brukes til forebygging av atopisk, behandling og. Den utbredte bruken av dette stoffet er betydelig begrenset av dets relativt lave antiinflammatoriske og antiallergiske aktivitet, samt de uttalte bivirkningene av 1. generasjons antihistaminer, som også er karakteristiske for dette stoffet.

Maksimal effekt av cromoner oppstår 2 uker etter systematisk bruk. Varigheten av behandlingen er 4 måneder eller mer. Legemidlet seponeres gradvis over 7-10 dager. Det er ingen avhengighet, og det er ingen reduksjon i effektiviteten av legemidler ved langvarig bruk (takyfylakse).

Membranstabilisatorer er kontraindisert under angrep av bronkial astma og status asthmaticus, så vel som i tilfeller av overfølsomhet overfor dem.

Når du utfører inhalasjoner med kromoner, oppstår i noen tilfeller hoste og kortsiktige fenomener med bronkospasme, og ekstremt sjelden - uttalt bronkospasme. Disse fenomenene er assosiert med irritasjon av slimhinnen i de øvre luftveiene av medisinske stoffer.

Ved bruk av nesedråper som inneholder kromoner, merker pasienter noen ganger hoste, hodepine, endringer i smak og irritasjon av neseslimhinnen.

Etter instillasjon (dråper i øynene) av disse stoffene, oppstår noen ganger en brennende følelse. fremmedlegeme i øynene, hevelse og hyperemi (rødhet) i konjunktiva.

Bivirkningene av ketotifen er lik bivirkningene av 1. generasjons H1-histaminblokkere. Disse inkluderer munntørrhet, døsighet, langsommere reaksjoner og andre.

De generelle egenskapene til membranstabilisatorer er oppført ovenfor. La oss nå se nærmere på individuelle representanter for stoffene i denne gruppen.

Natriumkromoglykat (kromoglysinsyre, ifiral, intal, kromoglin, kromoheksal)

Forhindrer utvikling av umiddelbare allergiske reaksjoner, men eliminerer dem ikke.

Når det kommer inn i kroppen ved inhalering, absorberes bare 5-15 % av den opprinnelige dosen fra lungene, når det tas oralt - enda mindre - bare 1 %, når det administreres intranasalt, trenger 7 % inn i blodet, og når det dryppes inn i øynene - 0,03 % av stoffet.

Den maksimale konsentrasjonen av stoffet i blodet observeres etter 15-20 minutter. Halveringstiden er 1-1,5 timer. Det skilles ut i sin opprinnelige form i urin og galle.

Effekten når den inndryppes i øynene utvikles etter 2 dager - 2 uker, ved bruk ved inhalasjon - etter 2-4 uker, når den tas oralt - etter 2-6 uker.

Indikasjoner for bruk er bronkial astma (som en av de grunnleggende terapiene), matallergier og allergiske sykdommer i fordøyelseskanalen (som en del av kompleks terapi), og allergisk rhinitt, allergisk konjunktivitt.

Påføres lokalt (i nesen, øynene), innånding og oralt.

For inhalasjonsformål administreres en aerosol i 2 drag (0,01 g) 4-8 ganger daglig; de bruker også kapsler for inhalering (det aktive stoffet er i form av et pulver) i en spesiell lommeturboinhalator - 20 mg 4-8 ganger om dagen og gjennom en forstøver - 4-6 ganger om dagen i samme dose.

Ta 2 kapsler (0,2 g) oralt en halv time før måltider eller leggetid.

I form av øyedråper, drypp 1-2 dråper av en 2% løsning i hvert øye 3-4 ganger daglig i 4 uker.

Bruk en 2% løsning i form av en spray intranasalt - administrer 1 dose i hver nesepassasje 3-4 ganger daglig.

Frigjøringsformene for dette stoffet er som følger:

For inhalasjoner:

Intal (pulver i kapsler og aerosol);
Ifiral (pulver i kapsler);
Cromohexal.

For intranasal bruk:

Ifiral - dråper;
Cromoglin - spray;
CromoHexal – spray;
Stadaglycin - spray;
Kromosol er en aerosol.

Øyedråper:

Ifiral;
Cromoghlin;
CromoHexal;
Høy krom;
Stadaglycin;
Lecrolin.

For oral administrering – Nalkrom.

Det gir ingen mening å beskrive bivirkningene av natriumkromoglykat, siden de ble nevnt ovenfor når bivirkningene av kromoner generelt ble beskrevet.

Nedocromil natrium (flismynte)

Nært i aksjon med natriumkromoglykat. Har anti-inflammatorisk og bronkodilaterende effekt.

Brukes ved innånding. Biotilgjengeligheten til stoffet er lav - fra 2 til 17% av det absorberes. Når dosen øker, øker ikke biotilgjengeligheten, men avtar snarere. Maksimal konsentrasjon i blodet oppnås i perioden fra 5 til 90 minutter. Halveringstiden er 3,3-3,5 timer. Det skilles ut i sin opprinnelige form i urinen.

Brukes til forebygging og behandling ulike former bronkitt astma.

Inhalasjon brukes ved 4 mg i 2 åndedrag 4-8 ganger daglig. Vedlikeholdsdosen er lik den terapeutiske dosen, men hyppigheten av inhalasjoner er mindre - 2 ganger om dagen. Ved slutten av første uke med innleggelse, terapeutisk effekt.

Noen ganger observeres bivirkninger - hoste, bronkospasme, dyspepsi.

Gjensidig forsterker effekten av glukokortikoider, β-agonister, teofyllin og ipratropiumbromid.

Lodoxamid (Alomid)

Hemmer frigjøringen av histamin og andre stoffer som bidrar til utvikling av allergiske reaksjoner.

Kun til bruk som øyedråper. Absorbert i små mengder er halveringstiden ca. 8 timer.

Brukes ved allergisk keratitt og konjunktivitt.

Under behandling med dette stoffet er det mulig å utvikle seg bivirkninger fra synsorganet (synsforstyrrelser, irritasjon av konjunktiva, sårdannelse i hornhinnen), luktorganet (tørrhet i neseslimhinnen), så vel som generelt (svimmelhet, kvalme og andre).

Under behandling, iført kontaktlinser kontraindisert.

Ketotifen (Zaditen, Airifen, Ketotifen, Staffen)

Som nevnt ovenfor er den membranstabiliserende effekten av dette stoffet kombinert med H1-histaminblokkering.

Det absorberes godt når det tas oralt - biotilgjengeligheten til stoffet er 50%. Maksimal konsentrasjon i blodet nås 2-4 timer etter en enkelt dose, halveringstiden er 21 timer. Utskilles i urin.

Det brukes til å forhindre angrep av bronkial astma, allergiske dermatoser og allergisk rhinitt.

Bivirkninger kan utvikles, slik som munntørrhet, økt appetitt og tilhørende vektøkning, døsighet og redusert reaksjonshastighet.

Forsterker effekten av beroligende midler og sovepiller, samt alkohol.

Membranstabilisatorer og graviditet

Systemiske membranstabilisatorer brukes ikke under graviditet.

Aktuelle - kromoner - er kontraindisert for bruk i første trimester av svangerskapet, og brukes med forsiktighet i andre og tredje trimester.

Hvis det er indisert, nemlig i tilfelle av kronisk allergisk rhinitt og/eller konjunktivitt, etter 16 ukers graviditet, kan du bruke en 2% løsning av cromohexal i form av en nesespray eller øyedråper - i standarddoser.

Under amming utføres bruk av kromoner kun iht strenge indikasjoner.

Glukokortikosteroider

Glukokortikoider brukes når det ikke er effekt av behandlingen antihistaminer eller ved en akutt allergisk reaksjon, når det er nødvendig for å oppnå ønsket effekt på kort tid.

Legemidler i denne gruppen er de mest effektive antiallergiske legemidlene, siden de virker på ulike faser av allergisk betennelse. Dette er imidlertid slett ikke ufarlige medikamenter – halvparten av pasientene som tar dem i en lang kur eller som brått avbryter medikamentet utvikler ganske alvorlige bivirkninger. Det er grunnen til at glukokortikoider bør foreskrives strengt når det er nødvendig, i den minste effektive dosen, i kortest mulig forløp, etterfulgt av gradvis seponering av stoffet.

Klassifisering av glukokortikoider

Avhengig av administreringsmetoden i kroppen, er de delt inn i systemisk (administrert oralt eller ved injeksjon eller infusjon) og topisk (administrert ved inhalasjon, nese og øyedråper, og også påført på huden).

Avhengig av opprinnelsen finnes det naturlige (hydrokortison) og syntetiske (deksametason, prednisolon og andre) glukokortikoider.

Avhengig av effektens varighet deles glukokortikoider inn i korttidsvirkende (hydrokortison), middelsvirkende (prednisolon) og langtidsvirkende (deksametason).

Virkningsmekanismen til legemidler i denne gruppen er at de trenger inn i cellen og utløser en rekke prosesser, som et resultat av at syntesen av proteiner som forårsaker betennelse, inflammatoriske mediatorer og andre stoffer som bidrar til utviklingen av en allergisk reaksjonen reduseres.

De farmakodynamiske effektene av glukokortikoider er:

immunsuppresjon (redusert immunitet) og reduksjon av tegn på betennelse;
vasokonstriksjon;
antiproliferativ effekt.

Mulige administreringsveier for glukokortikoider er forskjellige:

oral (gjennom munnen);
parenteral (intramuskulær eller intravenøs);
innånding (ved å inhalere et medisinsk stoff);
intranasal (instillasjon eller injeksjon i nesegangene);
konjunktival (instillasjon i øynene);
ekstern (påført huden).

Indikasjoner for bruk av legemidler i denne gruppen er alle slags allergiske og inflammatoriske sykdommer - deres utvalg er ekstremt bredt og for hver doseringsform Listen over disse sykdommene varierer:

intranasale former - behandling og forebygging av allergisk rhinitt, forverring av kronisk bihulebetennelse, nasal polypose;
konjunktivale former - allergisk konjunktivitt, blefaritt og øyelokkdermatitt;
innånding - som en del av den grunnleggende behandlingen av bronkial astma og;
eksterne – ikke-smittsomme hudlesjoner – allergisk dermatitt, nevrodermatitt og så videre;
oral – langtidsbehandling av autoimmune og revmatiske sykdommer;
parenteral – nødssituasjoner(status asthmaticus, akutte allergiske reaksjoner og så videre).

Det er ingen absolutte kontraindikasjoner for bruk av legemidler i denne gruppen, bortsett fra kanskje den økte følsomheten til en bestemt pasient for dem. Relative kontraindikasjoner er forskjellige smittsomme (, herpes, syfilis og andre), endokrine (,), kardiovaskulær () og nyre (kronisk nyresvikt) sykdommer, samt vaksinasjon og ammeperiode.

Bivirkningene av glukokortikoider er også ekstremt varierte, siden deres virkningsmekanismer påvirker mange metabolske prosesser. Som regel utvikles uønskede effekter ved langvarig bruk systemiske glukokortikoider i store doser, samt ved plutselig brå abstinens. De viktigste bivirkningene av legemidler i denne gruppen er:

Itsenko-Cushings syndrom;
økte blodsukkernivåer som fører til utvikling av diabetes mellitus;
økt utskillelse av kalsium og resulterende osteoporose;
bremse sårhelingsprosesser;
forverring av magesår i magen og tolvfingertarmen;
utseendet av sår i fordøyelseskanalen(ulcerogen effekt av glukokortikoider);
redusert immunstatus i kroppen;
økt blodkoagulasjonsevne og risiko for trombose;
kviser;
menstruasjonsuregelmessigheter;
nevropsykiske lidelser (søvnløshet, agitasjon opp til utvikling av psykose, kramper, eufori).

Plutselig opphør av glukokortikoidbehandling forårsaker ofte en forverring av prosessen - dette er det såkalte abstinenssyndromet. For å unngå dette må behandlingen fullføres gradvis - dosereduksjon over flere dager. Jo lengre behandlingen varer, bør dosen reduseres til stoffet er fullstendig seponert.

De viktigste glukokortikoidmedisinene er følgende:

Hydrokortison:

salve for ekstern bruk (Lokoid, Laticort, Cortomycetin (kompleks));
krem;
emulsjon;
øyesalve;
suspensjon for intraartikulær administrering;
pulver for fremstilling av en løsning for parenteral bruk (Solu Kortef, Efcorlin).

Prednisolon:

salve for ekstern bruk;
piller;
oppløsning for injeksjoner og infusjoner.

Metylprednisolon:

salve og krem for ekstern bruk (Advantan, Sterocort);
suspensjon til injeksjon (Depo-Medrol, Metipred);
pulver for å tilberede en løsning (Metipred, Solu-medrol);
tabletter (Medrol, Metipred).

Deksametason:

øyedråper (Medexol, Dexapos, Dexona, Maxidex, Oftan, Farmadex);
implantat for intravitreal administrering (Ozurdex);
injeksjonsvæske, oppløsning (Dexona, Dexamethason).

Triamcinolon:

tabletter (Polcortolon, Kenalog);
krem for ekstern bruk (Focort);
salve for ekstern bruk (Fluorocort);
suspensjon til injeksjon (Kenalog 40).

Budesonid:

kapsler (Budenofalk);
pulver for inhalering (Novopulmon E Novolizer, Pulmicort turbuhaler);
aerosol for inhalering (Budecort);
suspensjon for nebulisering (Pulmicort);
nesespray (Tafen).

Betametason:

krem og salve for ekstern bruk (Beloderm, Soderm, Betazon, Mesoderm);
suspensjon til injeksjon (Diprospan, Flosteron);
løsning for ekstern bruk (Soderm);
injeksjonsvæske, oppløsning (Celeston, Betaspan, Loracort).

Beklometason:

aerosol for inhalering (Beclazon-eco, Beklofort evohaler, Bekotid evohaler);
nesespray (Beconase).

Flutikason:

nesespray (Avamys, Nazofan, Flixonase);
krem og salve for ekstern bruk (Cutivate);
pulver for inhalering i kapsler (Flutikson);
aerosol for inhalering (Flixotide evohaler).

Mometason:

pulver for inhalering (Asmanex);
salve for ekstern bruk (Momederm, Momat, Elokom);
krem for ekstern bruk (Momat, Mometox, Elozon, Elokom);
lotion (Elocom);
nesespray (Nasonex).

Det er medisiner som inneholder ikke bare en glukokortikoid, men også en bronkodilatator, antibakterielt medikament, antiseptisk eller soppdrepende middel. Dette lar deg dekke flere stadier av patogenesen til en sykdom med ett medikament.

Ved behandling av allergiske sykdommer er ikke kortikosteroider det foretrukne stoffet. Men i tilfelle av alvorlig sykdom, ineffektivitet av tidligere foreskrevet antihistaminer eller ved en akutt allergisk tilstand kan du ikke klare deg uten dem.

Kortikosteroider og graviditet

Hvis det er indikasjoner for å ta kortikosteroider, er medisiner i denne gruppen foreskrevet til gravide kvinner.

Ved moderat til alvorlig bronkial astma brukes systemiske kortikosteroider (prednisolon eller metylprednisolon) i en kort kur på 1-2 uker. Inhalerte former for kortikosteroider er tryggere: beklometason og budesonid. De er kontraindisert kun i første trimester av svangerskapet, og brukes i andre og tredje trimester. Dosen og varigheten av bruken avhenger av kvinnens kropps respons på dem.

Andre glukokortikosteroider for behandling av bronkial astma anbefales ikke for gravide kvinner.

For allergisk rhinitt og konjunktivitt brukes topiske glukokortikosteroider. Beklometason og budesonid foretrekkes i standarddoser. Disse stoffene har vært mest studert i forhold til gravide, men de bør også foreskrives kun når det er absolutt nødvendig.

Ved allergisk konjunktivitt kan deksametason i form av øyedråper brukes.

For forverring av atopisk dermatitt under graviditet er det tillatt å bruke hydrokortison 17-butyrat (Lokoid) eller mometasonfumarat (Elocom). Ved alvorlig forverring, under hensyntagen til strenge indikasjoner og utelukkende i 2. og 3. trimester, kan prednisolon og deksametason foreskrives.

Det siste utsagnet gjelder også sykdommer som f.eks akutt urticaria– Prednisolon kan foreskrives av helsemessige årsaker.

Vasokonstriktorer eller neseavsvellende midler

Ved allergisk rhinitt kan pasienten bli anbefalt neseavsvellende midler, som trekker sammen karene i neseslimhinnen og dermed letter nesepusten.

Som en del av den komplekse terapien av allergiske sykdommer ledsaget av tett nese - som høysnue, allergisk rhinitt - kan dekongestanter i nesen brukes.

Legemidler i denne gruppen er sentralstimulerende midler av α-adrenerge reseptorer og deres hovedeffekt er vasokonstriktor. Som et resultat av deres handling reduseres hevelsen i neseslimhinnen og mengden av utskilt slim - nesegangenes åpenhet gjenopprettes.

Ved langvarig bruk av legemidler i denne gruppen er en "rikosjett"-effekt mulig - forverring av rhinitt og utvikling av bivirkninger som hodepine, tørre slimhinner, angst, hjertebank, kvalme. Behandling med dekongestanter bør ikke overstige 3-5 dager. Ved bruk av samme legemiddel innen 8-10 dager utvikles medikamentindusert rhinitt.

Kontraindikasjoner for bruk av nasale dekongestanter er alvorlig arteriell hypertensjon, aterosklerose, diabetes, og kronisk rhinitt. Tetrizolin er kontraindisert ved lukket vinkelglaukom. Ikke anbefalt samtidig administrering 2 eller flere legemidler av denne gruppen.

De viktigste aktive ingrediensene som tilhører denne gruppen av legemidler er oksymetazolin, xylometazolin, tetrizolin, nafazolin og fenylefrin.

Oksymetazolin (Nazivin, Noxprey, Nazolong, Vicks Active, Nazol og andre)

Lokal innsnevring av karene i neseslimhinnen observeres innen 5-10 minutter etter en enkelt bruk av stoffet. Effekten varer i 10-12 timer, noe som nødvendiggjør bruk av oksymetazolin 2 ganger daglig. Varigheten av bruken bør ikke være mer enn 1 uke. Beregnet for intranasal bruk.

Bivirkninger av dette stoffet er tørrhet og svie i neseslimhinnen, en følelse av alvorlig nesetetthet, nysing, tørr slimhinne munnhulen, noen ganger - tretthet og hodepine, økt hjertefrekvens, økt blodtrykk, kvalme, søvnforstyrrelser.

Xylometazolin (Galazolin, Xylo-mefa, Otrivin, Rinazal og andre)

Etter en enkelt dose utvikles effekten av dette legemidlet innen 5-10 minutter og varer i 5-6 timer - dette bestemmer den nødvendige administreringsfrekvensen - 4 ganger om dagen. Det brukes intranasalt. Gjennomsnittlig behandlingsvarighet er 3-5 dager.
Bivirkninger ligner på oksymetazolin.

Tetrizolin (Visine, Tizine, hetteglass)

Den vasokonstriktoreffekten vises i løpet av de første minuttene etter bruk av stoffet og fortsetter i 4 timer. Tilgjengelig i form av øyedråper.

Bivirkninger er sjeldne; de inkluderer en følelse av stikkende og svie, smerter i øynene, rødhet og utvidede pupiller.

Det anbefales ikke å bruke kontaktlinser under behandling med dette legemidlet.

Fenylefrin (Nazol Baby and Kids, Irifrin, Mezaton)

3-5 minutter etter administrering av legemidlet observeres vasospasme lokalt, som varer i 4-6 timer. Påfør 4 ganger om dagen.

Bivirkninger ligner på oksymetazolin, pluss utvikling av allergiske reaksjoner er mulig - utseende av utslett, kløe og utvikling av Quinckes ødem.

Dette stoffet bør ikke kombineres med andre sympatomimetika.

Naphazolin (Sanorin, Naphthyzin)

Den terapeutiske effekten utvikles 5 minutter etter lokal påføring av dette legemidlet og varer i 4-6 timer. Hyppigheten av administrasjonen er 3 ganger om dagen.

Ingen bivirkninger.

Det er mange legemidler som har en kombinert sammensetning - inkludert både en H1-histaminblokker og et avsvellende middel. Disse er Betidrin (difenhydramin + nafazolin), Vibrocil (dimetinden + fenylefrin), Rinopront (karbinoksamin + fenylefrin), klarinase (loratadin + pseudoefedrin) og andre. Disse stoffene er ikke ofte foreskrevet, men i visse kliniske situasjoner er bruken mer enn berettiget.

Nesesvampemidler og graviditet

I denne perioden av en kvinnes liv kan neseavsvellende midler kun foreskrives til henne i henhold til strenge indikasjoner med en nøye vurdering av nytte/risiko-kriteriet.

Mest under graviditet brukes legemidler som oksymetazolin og tetrizolin i standarddoser og for kortest mulig kur.

Andre aktuelle dekongestanter er kontraindisert under graviditet fordi de har evnen til å trenge inn i placenta og øke fosterets hypoksi.

Det skal bemerkes at hvis en kvinne systematisk brukte dekongestanter i perioden før graviditeten (såkalt rhinitis medicamentosa), er det under graviditeten mulig å vurdere å fortsette bruken, men i minimal grad. mulige konsentrasjoner og med en minimumshyppighet av administrering. Og etter fødsel bør denne sykdommen behandles aktivt.

Graden av penetrering av nasale dekongestanter i morsmelk er ikke studert tilstrekkelig, derfor bør legemidler fra denne gruppen også brukes med forsiktighet under amming og kun etter konsultasjon med lege.

Temaet antiallergiske legemidler kan utvikles videre, siden det er mange stoffer som påvirker allergimekanismer - i vår artikkel har vi kun listet opp de mest brukte legemidlene for dette formålet.

Nok en gang trekker vi leserens oppmerksomhet til det faktum at alt materialet ovenfor kun er ment for informasjonsformål, og forskrivning av visse medisiner bør kun utføres av en lege.

Hvilken lege bør jeg kontakte?

For alle spørsmål knyttet til bruk av antiallergiske legemidler bør du konsultere en allergiker. I tillegg er konsultasjoner med spesialiserte spesialister foreskrevet - en ØNH-lege for rhinitt, en øyelege for konjunktivitt, en hudlege for eksem og atopisk dermatitt, en lungelege for bronkial astma, en barnelege og en terapeut for å avklare de systemiske årsakene til den allergiske sykdommen.

Ketotifen (zaditen) (se fig. 36) hindrer inntrengning av Ca++ i mastceller og begrenser dermed frigjøringen av histamin, LT, PAF, kationiske proteiner fra eosinofiler, øker antall T-suppressorer i blodet, aktiviteten til 6 -adrenerge reseptorer, eliminerer takyfylakse i forhold til katekolaminer. I tillegg undertrykker den responsen på allerede frigjort histamin og, viktigst av alt, på PAF. PAF frigjøres ikke bare under en forsinket anafylaktisk reaksjon, men også under andre patologiske forhold, spesielt ved alvorlige infeksjonssykdommer, septisk og endotoksisk sjokk, under reaksjonen av avvisning av transplanterte organer, etc. Det er derfor PAF-antagonister er så viktige. Ketotifen var det første stoffet som kunne eliminere effektene, som er spesielt tydelig manifestert under allergiske reaksjoner (ikke bare i bronkiene, men også i andre vev). Det er nå klart at det er forskjellige reseptorer for PAF, så en enkelt antagonist kan ikke eliminere alle dens effekter. Allerede opprettet og går gradvis inn i medisinsk praksis som antagonister av PAF (cadsurenonalkaloid av kinesisk løk; benzodiazepiner kort skuespill- triazolam, apaphant; anti-kalsium medikament diltiazem og noen andre), brukt til septiske og endotoksiske sjokk, for forebygging og eliminering av avvisning av transplantert vev (sammen med immunsuppressiva).

Ketotifen er svært løselig i vann og lipider, så det kan foreskrives i vandige løsninger. Det er godt absorbert fra mage-tarmkanalen og trenger inn i alt vev; i leveren gjennomgår den biotransformasjon, som et resultat av at metabolitter med bevart farmakologisk aktivitet dannes.

Ketotifen brukes ikke bare for bronkial astma, men også for barn som lider av sesongmessig rhinitt, konjunktivitt, eksem, matallergier. Hos barn er stoffet mer aktivt enn hos voksne, men i bronkial astma oppstår en varig terapeutisk effekt først etter 10-12 ukers daglig bruk. Barn tåler det godt, noen ganger opplever de bare lett døsighet, økt appetitt og vektøkning.

Kromolynnatrium (inthal, kromoglykat) hindrer Ca++ i å komme inn i mastcellen, da det hindrer åpning av kalsiumkanaler. Som et resultat begrenser det frigjøringen av HNT-mediatorer, men eliminerer ikke glattmuskelspasmer.

I likhet med ketotifen eliminerer kromolynnatrium takyfylakse i forhold til 3-adrenerge agonister og endogene katekolaminer, hemmer også frigjøringen av PAF og reduserer reaksjonen på det, og eliminerer gradvis bronkienes hyperreaktivitet i forhold til antigener, histamin, etc. I tillegg det stabiliserer endene av C-fibre i eksponert subepitelvev i bronkiene til pasienter med bronkial astma. Som et resultat, frigjøring av substans P fra endene deres (med antidromisk forplantning av impulsen under den segmentelle aksonrefleksen) og forekomsten av dens effekter (histaminfrigjøring, kjemotakse av monocytter, deres transformasjon til makrofager, frigjøring fra dem av TC Ag , LT, superoksidion, proteolytisk) stopper iske enzymer, etc.), spesielt bronkospasme. Det absorberes ikke fra mage-tarmkanalen. Det oppløses ikke i vann og brukes i form av et fint pulver ved inhalering for å behandle atopiske former for bronkial astma. Cromolynnatrium er mer effektivt hos barn enn hos voksne. Fullstendig eliminering (eller betydelig begrensning) av astmaanfall observeres etter 4-5 uker permanent behandling, men forbedring kommer tidligere. Når du bruker dette stoffet, er det mulig å redusere dosen av kortakosteroider eller til og med stoppe dem.

Cromolynnatrium brukes også for å forhindre bronkospasme hos barn fysisk trening, når kaldere luft på grunn av rask og dyp pusting kommer inn i dypet av luftveiene, kjøler ned epitelet og fremmer frigjøring av histamin fra mastceller (og i fravær av antigener). Noen ganger er det foreskrevet for behandling av allergisk rhinitt, reaksjoner i mage-tarmkanalen (oppkast, diaré) på matantigener som finnes i fisk, frukt og andre produkter.

Barn tolererer vanligvis stoffet godt; noen ganger, i de første dagene av behandlingen, hos pasienter med hyperreaktivitet irriterer det luftveiene og forårsaker bronkospasme. For å forhindre denne komplikasjonen er efedrin foreskrevet.

Nedocromil er svært lik kromolynnatrium i struktur og virkningsmekanisme. Det skiller seg fra det i større effektivitet og dårlig smak. Også foreskrevet for innånding.

Glukokortikoider (prednisolon, triamcinolon, deksametason, etc.) forhindrer interaksjonen av IgE med Fc-reseptoren på overflaten av mastceller og basofiler, men er ikke i stand til å fortrenge dem etter fiksering. De hemmer fosfolipase Ag hovedsakelig ved å indusere syntesen av lipomodulin (PL A2-hemmer), som et resultat forhindrer de frigjøring av arakidonsyre og dannelsen av dens metabolitter (PG, LT, TX A2, PAF). Lipomodulinsyntese skjer etter en latent periode (4-24 timer), så glukokortikoider kan ikke forhindre en tidlig reaksjon på antigenet, men de forhindrer infiltrasjon av vev som er skadet av den allergiske prosessen (spesielt luftveiene) med inflammatoriske celler (blodplater) , eosinofiler, nøytrofiler, så vel som monocytter), blir til makrofager i vev), og dette forhindrer forekomsten av en forsinket anafylaktisk reaksjon på antigenet.

I tillegg hemmer glukokortikoider eksudasjonsprosesser og eliminerer (eller begrenser) dermed hevelse av slimhinnene, som ofte er hovedårsaken til luftveisobstruksjon, spesielt hos barn tidlig alder. Glukokortikoider bidrar til å gjenopprette responsen (3-adrenerge reseptorer til katekolaminer, vanligvis svekket hos barn med allergiske sykdommer. Disse hormonelle legemidlene reduserer også cytotoksiske reaksjoner, siden de er i stand til å blokkere Fc-reseptorer på overflaten av makrofager for andre immunglobuliner (G, M), så vel som for C3-komponenten i komplementsystemet på overflaten av både makrofager og celler som gjennomgår cytolyse. Som et resultat forhindrer de ytterligere aktivering av komplementsystemet, noe som fører til cytolyse (av røde blodceller, blodplater og andre celler). I høye doser glukokortikoider hemmer syntesen av C4-C8 komponenter i komplementsystemet og aktiverer katabolismen til C3 (nøkkel) komponenten i dette systemet. Derfor brukes de også i behandlingen av sykdommer forbundet med dannelsen av immunkomplekser. I disse tilfellene kan andre komplementsystemhemmere (heparin, indometacin) brukes.

Som midler som undertrykker GNT, brukes glukokortikoider hos barn kun i behandling av alvorlige former for tilsvarende sykdommer, siden bruken av dem forårsaker mange forskjellige komplikasjoner og avskaffelse av disse stoffene kan føre til gjenoppretting av patologien.

I behandlingen av barn med GNT brukes også etimizol, pyridoksin og pantotensyre, som fremmer utskillelsen av endogene glukokortikoider.

Legemidler som reduserer responsen fra utøvende organer til mediatorer av anafylaktisk reaksjon

Antihistaminer er stoffer som svekker responsen på histamin ved å blokkere reseptorene.

Histamin, frigjort fra mastceller (og i sentralnervesystemet fra endene av histaminerge nevroner), virker på histamin (Hi og Hr) reseptorer.

Ved å virke på Hi-reseptorer aktiverer histamin gjennom Gq-proteinet fosfolipase C i cellemembranen, som bryter ned fosfatidylinositol med frigjøring av inositol-3-fosfat og diacylglycerol (se avsnittet "Generell farmakologi"), som fremmer frigjøringen av Ca. + fra det endoplasmatiske retikulum av celler og forårsaker derved deres aktivitet, spesielt sammentrekning av glatte muskler i tarmen, livmoren, samt kontraktile elementer i kapillære endotelceller.

Det finnes histaminblokkere (Hi) og histamin (Hg) reseptorer. For å undertrykke allergiske reaksjoner er det kun Hi-blokkere som er viktige; H2-blokkere regnes blant legemidlene som påvirker funksjonen til mage-tarmkanalen, da de reduserer utskillelsen av saltsyre i magesekken.

Hi-reseptorblokkere er delt inn i legemidler av første og andre generasjon. Den første generasjonen inkluderer: difenhydramin (difenhydramin), diprazin (pipolfen), suprastin (klorpyramin), diazolin (mebhydrolin), tavegil (klemastin) og fenkarol. Den andre generasjonen inkluderer: terfenadin (Telden), loratidin (Claritin), cetirizin (Zyrtec), etc.

Ved å påvirke Hi-reseptorene til endotelceller i små kar, forårsaker histamin frigjøring av vasodilaterende stoffer nitrogenoksid og prostacyklin fra dem, noe som fører til utvidelse av små kar, hovedsakelig post-kapillære venuler, akkumulering av blod i dem, en reduksjon i volum av sirkulerende blod, som også forenkles av frigjøring av blodplasma og proteiner og blodceller gjennom de utvidede mellomrommene mellom kontraherte endotelceller. Som et resultat er det et fall i blodtrykket, fortykkelse av blodet og involvering av blodceller i den patologiske prosessen. Ved å påvirke sensoriske reseptorer i epidermis og dermis, forårsaker histamin svie, kløe og smerte.

Hi-reseptorblokkere forstyrrer eller eliminerer de listede effektene av histamin. De brukes til behandling av urticaria, høysnue, serumsyke, vasomotorisk rhinitt, angioødem, kløende dermatoser, allergiske reaksjoner på legemidler, inkludert anafylaktisk sjokk.

De har liten effekt på bronkospasme hos astmatikere; noen ganger merker de bare en liten forebyggende, men ikke terapeutisk effekt, siden bronkospasme i dem ikke oppstår under påvirkning av histamin, men av leukotriener og blodplateaktiverende faktor.

Mange Hi-blokkere har en M-antikolinerg effekt, manifestert for eksempel i en reduksjon i sekresjonen av bronkialkjertlene, noe som fører til fortykkelse av slim, adhesjon av overflaten av bronkiene, noe som forhindrer deres åpenhet og eliminering av bronkospasme under påvirkning av andre rusmidler. Den M-antikolinerge effekten manifesterer seg også i en økning i intraokulært trykk, derfor er stoffene kontraindisert ved glaukom.

Hi histaminolytika av den første generasjonen trenger lett gjennom blod-hjerne-barrieren inn i hjernen, og forårsaker hemming av dens funksjoner, spesielt difenhydramin og diprazin (pipolfen), som derfor ofte brukes som hypnotika. Hei histaminblokkere av andre generasjon trenger svært lite inn i sentralnervesystemet og forårsaker liten M-antikolinerg effekt, derfor, i terapeutiske doser, deprimerer de ikke sentralnervesystemet og reduserer ikke sekresjonen av eksokrine kjertler.

Uønskede effekter oppstår vanligvis ved en overdose av legemidler, de kan observeres selv fra normale doser hos spesielt sensitive barn. Disse effektene viser seg i døsighet, svimmelhet, hodepine, munntørrhet, kvalme, generell svakhet og noen ganger økt intraokulært trykk. For det meste oppstår disse fenomenene når du tar medisiner av den første generasjonen (mot deres bakgrunn kan du ikke ta medisiner som deprimerer sentralnervesystemet, etanol), selv om de noen ganger observeres i mye mindre grad når du tar andre generasjons medisiner. Langvarig bruk av ikke-blokkere av undertrykkere, spesielt difenhydramin og astemizol, kan føre til allergiske reaksjoner på dem (resultatet av dannelsen av komplekse antigener med blodplasma og vevsproteiner).

Legemidler brukt i behandling systemiske sykdommer bindevev

Overfølsomhet av forsinket type spiller en betydelig rolle i patogenesen av disse sykdommene. Implementeringen involverer cytotoksiske T-lymfocytter, som ødelegger celler som har antigener på overflaten; sensibiliserte T-lymfocytter, som gjennom sine lymfokiner rekrutterer monocytter, gjør dem til makrofager, aktiverer sekresjonen og funksjonene til sistnevnte, bestående av cytotoksisitet, fagocytose av skadede celler, etc. Men i den patologisk endrede synovialmembranen i leddene (med leddgikt) eller bindevev i dens andre patologi, både immunkomplekser (det vil si Ig og komponenter i komplementsystemet) og makrofager som frigjør proteolytiske enzymer, frie oksygenradikaler og forskjellige cytokiner, etc.

I utviklingen av den patologiske prosessen utføres en av nøkkelfunksjonene av monokinet - interleukin-1 (IL-I), produsert av makrofager som infiltrerer skadet vev og synoviocytter som får denne evnen. På grunn av den økte dannelsen aktiveres syntesen av PG E2 og funksjonen til nøytrofiler; begge stimulerer latente proteaser som ødelegger synovium av brusk. I dette tilfellet dannes kollagenmetabolitter som har egenskapene til endogene antigener, lymfocytter aktiveres, og frigjør forskjellige lymfokiner, hvorav IL-2 bør noteres, som aktiverer spredningen av drepende T-lymfocytter, samt lymfokiner som overfører sensibilisering til andre celler, og danner deres kloner.

Ved behandling av systemiske bindevevssykdommer brukes såkalte langsomtvirkende antireumatiske legemidler (hingamin, penicillamin, gullpreparater), samt glukokortikoider og cytostatika.

Chingamin (delagil, klorokin) ble introdusert i medisinen som et antimalariamiddel, men det kan undertrykke inflammatoriske reaksjoner, der HRT er involvert.

Chingamin stabiliserer cellulære og subcellulære membraner, spesielt lysosommembraner, og begrenser frigjøringen av hydrolaser fra dem og hemmer derved endringsfasen av normal betennelse. I tillegg undertrykker khingamin aktiviteten til nukleinsyrer (ved å sette seg inn mellom baseparene deres) og forstyrrer dermed celledeling, spesielt lymfocytter, hemmer produksjonen av lymfokiner, inkludert IL-2, noe som resulterer i en reduksjon i aktiviteten og delingen av T-lymfocytter, en stimulerende effekt T-hjelpeceller på deling av monocytter, deres produksjon av IL-1. Som et resultat blekner det gradvis inflammatorisk prosess, som oppstår på grunn av at antigen kommer inn i bindevevet i leddet, huden, etc.

Det brukes til barn med kontinuerlig tilbakevendende, langvarig og treg revmatisme, med moderate former for revmatoid artritt, systemisk lupus erythematosus og noen andre sykdommer av denne typen.

Den terapeutiske effekten utvikler seg sakte (etter 10-12 uker) når du tar stoffet daglig. Behandlingen bør vare i minst 6 måneder, vanligvis 1-2 år.

En slik langtidsresept av stoffet kan være ledsaget av forekomsten av uønskede effekter (assosiert med akkumulering av stoffet i vev): hemming av magesaftsekresjon, myopati. Den farligste er retinopati, som kan føre til blindhet. Derfor, når du bruker stoffet, er det nødvendig å regelmessig overvåke skarpheten og størrelsen på synsfeltet, foreskrive saltsyre med pepsin, ikke-steroide anabole midler (orotinsyre, karnitin, etc.).

Penicillamin (cuprenil) er et produkt av penicillinmetabolismen og inneholder en sulfhydrylgruppe som kan binde mange stoffer, inkludert tungmetaller.

I pediatri har det lenge vært brukt til å behandle hepatolentikulær degenerasjon, siden det ved å binde kobberioner forhindrer dets avsetning i leveren og lentikulære kjerner i hjernen, og forhindrer skade og dysfunksjon. Det brukes også mot cystinuri: ved å binde cystin forhindrer penicillamin utfelling og dannelse av steiner i urinveiene.

Mekanismen for terapeutisk virkning for revmatisme og revmatoid artritt er ikke helt klar. Det antas at det danner komplekse forbindelser med kobber, og derved letter leveringen til betennelsessteder, der både innholdet og aktiviteten til superoksiddismutase (et enzym som inneholder kobber), som eliminerer overflødige oksygenfrie radikaler som frigjøres på betennelsesstedet. og skade membranene til naboceller, er vanligvis reduserte celler. Ved å danne komplekse forbindelser med jern, begrenser penicillamin dens katalytiske rolle i dannelsen av ekstremt reaktivt oksygenradikal (OH). I tillegg hemmer det dannelsen av kollagenstrukturantigener. Penicillamin brukes først og fremst i behandlingen av aktiv, progressiv revmatoid artritt. Den terapeutiske effekten vises etter 12 uker, en klar forbedring etter 5-6 måneder. Ved langvarig bruk hos barn kan det oppstå uønskede effekter: utslett, dysfunksjon i mage-tarmkanalen, midlertidig tap av smak, trombocytopeni (noen ganger alvorlig med blødninger, proteinuri (noen ganger ender i utvikling av nefrotisk syndrom).

I en rekke land brukes penicillamin til forebygging og behandling av hyperbilirubinemi hos nyfødte og retinopati hos premature spedbarn utsatt for intensiv oksygenbehandling. Denne applikasjonen er også basert på penicillamins evne til å fjerne frie oksygenradikaler, og dermed forhindre skade på membranene til røde blodlegemer, retinalvev og alveoler. Det er kjent at aktiviteten til superoksiddismutase og reduserende enzymer er lav i vevet til nyfødte. Nyfødte får penicillamin foreskrevet i bare 1-2 dager; noen barn opplever dyspepsi, som forsvinner etter seponering av stoffet.

Gullpreparater - Crizanol, Solganal, aurothioglucose, auronofin. Gullpreparater forstyrrer antigenopptaket av makrofager, forhindrer frigjøring av interleukin-1 av monocytter og interleukin-2 av lymfocytter, undertrykker spredningen av T-lymfocytter, reduserer aktiviteten til T-heller, dannelsen av Ig av B-lymfocytter, revmatoid faktor, immunkomplekser, hemmer aktiveringen av komplementsystemet.

Gullpreparater brukes til å behandle revmatoid artritt, systemisk lupus erythematosus, psoriasisartritt og andre kollagenoser. Løsninger (krizanol, solganal - oljeaktig, aurothioglucose - vandig) er beregnet for parenteral administrering (intramuskulær eller direkte inn i området av det berørte leddet), auronofin - et legemiddel for oral administrering.

Injeksjoner av disse stoffene utføres en gang i uken (auronofin tas daglig) i lang tid. De første tegnene på bedring i pasientens tilstand kan vises etter 6-7 uker, en klar terapeutisk effekt oppstår etter 10-12 uker. For å få mer uttalt effekt Gullpreparater foreskrives samtidig med ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler eller glukokortikoider. Det er verdt å merke seg at. Hos omtrent 25-30 % av pasientene er gullpreparater ineffektive, men dette kan bedømmes etter 6 måneders bruk av disse legemidlene.

Ulike komplikasjoner kan oppstå ved bruk av gullpreparater: utslett, sår på munnslimhinnen, proteinuri, trombocytopeni og sjelden pancytopeni, merk funksjonelle lidelser i leveren; på parenteral bruk Noen ganger kan det oppstå en nitrittkrise. Oralt medikament mindre farlig, da det skilles ut av tykktarmens vegg og akkumuleres mindre i nyrene og leveren.

Glukokortikoider (prednisolon, etc.) undertrykker cellenes respons på lymfokiner (makrofagaktiverende faktor, overføringsfaktor, etc.), og begrenser dermed klonen av sensibiliserte celler. De forstyrrer infiltrasjonen av vev av blodceller, inkludert monocytter, og forhindrer dermed også deres transformasjon til vevsmakrofager. Det som er viktig er deres evne til å stabilisere lysosommembraner, redusere antall sirkulerende T-lymfocytter i blodet, spesielt T-hjelpere, og dermed forhindre deres aktivitet, samarbeid med B-lymfocytter og dannelsen av immunglobuliner, hemme aktiviteten til makrofager, spesielt deres produksjon av IL-1, og øke synteseproteiner som hemmer latente proteaser og fosfolipase Ag. De brukes i behandling av barn med diffuse bindevevssykdommer (revmatoid artritt, etc.), vanligvis i kombinasjon med andre legemidler.

Cytostatika. Under behandlingen diffuse sykdommer for bindevev hos barn brukes hovedsakelig cyklofosfamid, klorobutin, azatioprin, sjeldnere merkaptopurin, cyklosporin A.

Ved å hemme celledeling, inkludert lymfoid vev, begrenser de dannelsen av immunkompetente celler og utviklingen av immunopatologiske mekanismer ved revmatoid artritt, systemisk lupus etc. De navngitte legemidlene regnes som reservemedisiner. De brukes vanligvis når andre langsomtvirkende antireumatiske legemidler er ineffektive. De er noen ganger foreskrevet for alvorlige former for sykdommer med HNT, siden de ved å hemme delingen av T-lymfocytter forstyrrer samarbeidet med B-lymfocytter, og følgelig dannelsen av immunglobuliner.

Ved forskrivning av cytostatika er alvorlige komplikasjoner mulig.

Cyclosporin A er et antibiotikum som er et syklisk peptid som består av 11 aminosyrer.

Cyklosporin A trenger inn i lymfocytter, binder seg til cytoplasmatiske og nukleære proteiner, og hemmer kodingen av syntesen av lymfokiner i aktiverte T-lymfocytter, spesielt interleukin-2, interferon-γ, en faktor som hemmer migrering av makrofager, og en faktor av deres kjemotaksi. I tillegg reduserer det funksjonen til monocytter (da det undertrykker deres aktivering av lymfokiner), inkludert produksjonen av interleukin-1; undertrykker dannelsen av kloner av cytotoksiske drepeceller i forhold til transplantert vev. Dens evne til å bevare og til og med øke aktiviteten til T-suppressorer er svært viktig, det vil si ciklosporin A fremmer manifestasjonen av naturlig immunsuppresjon og undertrykker avvisningen av transplanterte vev og organer. Det hemmer celledeling i ulike vev mindre enn andre cytostatika, og bruken forårsaker færre hematologiske og smittsomme komplikasjoner.

Syklosporin A brukes vanligvis i kombinasjon med prednisolon. Hovedindikasjonen for bruken er forebygging av avvisning av transplantert vev. I tillegg brukes det til revmatoid artritt, i kombinasjon med prednisolon, i behandlingen av pasienter med glomerulonefritt. Innføringen av ciklosporin lar deg redusere dosen av prednisolon (og derfor redusere risikoen for dets uønskede effekter) og redusere antall forverringer av denne sykdommen.

Når du foreskriver ciklosporin A, er det nødvendig å opprettholde nivået i blodplasmaet ikke høyere enn 200-400 ng/ml for å forhindre utvikling av alvorlige komplikasjoner. Ved høyere konsentrasjoner av ciklosporin A i pasientens blod kan blodtilførselen til nyrene bli svekket, diurese og glomerulær filtrasjon kan reduseres (kreatininclearance vil avta), nivået av kalium i blodplasma og blodtrykk kan øke, hyperkloremisk acidose kan utvikle seg, og hypomagnesemi kan oppstå, manifestert ved skjelving og kramper. I tillegg, når du tar ciklosporin A kan det være: gingival hyperplasi; hemming av prostacyklindannelse av endotelceller, noe som fremmer trombedannelse; depresjon av leverfunksjonen.