Какви антибиотици са макролидите. Списък на макролидни препарати с подробно описание. Основните характеристики и характеристики на употребата на различни макролиди

За цитиране:Ключников С.О., Болдирев В.Б. Използването на макролиди при деца в съвременни условия // RMJ. 2007. № 21. С. 1552

В съвременната химиотерапия на бактериални инфекции при деца антибиотиците, техните полусинтетични и синтетични аналози заемат водещо място. Днес са описани повече от 6000 антибиотици, от които около 50 са намерили приложение в медицината.Най-широко използвани са b-лактами (пеницилини и цефалоспорини), макролиди (еритромицин, азитромицин и др.), аминогликозиди (стрептомицин, канамицин, гентамицин и др.), тетрациклини, полипептиди (бацитрацин, полимиксини и др.), полиени (нистатин, амфотерицин В и др.), стероиди (фузидин) и др.

Посредством химична и микробиологична трансформация са създадени т. нар. полусинтетични антибиотици, които имат нови ценни за медицината свойства: киселинна и ензимна резистентност, разширен спектър на антимикробно действие, по-добро разпределение в тъканите и телесните течности, по-малко. странични ефекти.
Според вида на антимикробното действие антибиотиците се делят на бактериостатични и бактерицидни, което е от практическо значение при избора на най- ефективно средство за защитатерапия.
Сравнителният анализ на антибиотиците се основава на показатели за тяхната ефективност и безопасност, определени от тежестта на антимикробното действие в организма, скоростта на развитие на резистентност на микроорганизмите по време на лечението, липсата на кръстосана резистентност по отношение на други химиотерапевтични лекарства, степен на проникване в лезиите, създаване на терапевтични концентрации в тъканите и течностите на пациента и продължителността на тяхното поддържане, запазване на действието при различни условия на околната среда. Важни свойства също са стабилност при съхранение, лекота на използване, когато различни методиприложение, висок химиотерапевтичен индекс, липса или лека тежест на токсични странични ефекти, както и алергизация на пациента.
Обсъждането на мястото на антибиотиците при лечението на бактериални инфекции в детска възраст не може да бъде пълно, без да се обърне внимание на проблема с антимикробната резистентност. Поради многократното и често неоправдано предписване на антибиотици, в световен мащаб нарастват случаите на инфекции, причинени от микроорганизми, които са станали резистентни към използваните антибиотици. Нарастването на броя на пациентите с имунна недостатъчност, въвеждането на нови инвазивни медицински техники, мутациите на самите микроорганизми и някои други също играят роля за формирането на резистентност.
Антибиотичната резистентност в момента води до повишена заболеваемост, смъртност и разходи за здравеопазване в световен мащаб. Поради бързото нарастване на резистентността, проблемите са особено остри при лечението на бактериални инфекции в детска възраст. От особено значение е резистентността към пеницилин и цефалоспорин Streptococcus pneumoniae, мултирезистентността на Haemophilus influenzae (нечувствителни към ампицилин, хлорамфеникол, тетрациклин и триметоприм), бързото разпространение на резистентните към пеницилин Neisseria meningitidis. Все по-често се идентифицират метициклин-резистентни щамове на Staphylococcus aureus; По целия свят лекарите се сблъскват с мултирезистентността на Enterobacteriaceae (например нараства броят на изолираните култури от видове Klebsiella и Enterobacter, които са нечувствителни към цефалоспорини от трето поколение). Резистентността на видовете Salmonella и Shigella се развива по-специално към триметоприм и цефалоспорини, ентерококи към ванкомицин, стрептококи от група А към еритромицин.
Докато появата на резистентност към антибиотици може да е неизбежен резултат от широко разпространената употреба на антибиотици, на практика проблемът с резистентността със сигурност може да бъде намален. Например в Холандия използването на системни антибиотици е ограничено от държавната програма и проблемът с резистентността не е толкова остър.
През последните години в медицинската практика бяха въведени много нови антибиотици от различни фармакологични групи. Въпреки това групата на макролидите в момента привлича най-голямо внимание на клиницистите. Това се улеснява от увеличаване на честотата на лекарствената алергия към пеницилини и цефалоспорини в педиатричната популация, както и неефективността на b-лактамите при инфекции, причинени от вътреклетъчни патогени.
Макролидите сега са едни от най-интензивно развиващите се класове антибиотици поради тяхната висока ефективност и относителна безопасност. Имат широк спектър на антимикробна активност и благоприятни фармакокинетични свойства, съчетават висока ефикасност при лечение на инфекции и добра поносимост от пациентите.
Първият макролиден антибиотик, синтезиран през 1952 г., е еритромицин, получен от Vak-s-man от почвената гъба Streptomyces erythreus.
Три години по-късно се появиха още две макролидни лекарства - спирамицин и олеандомицин. Дълго време еритромицинът остава единствената алтернатива в лечението на много бактериални инфекции при деца, алергични към b-лактами. През последните години се случи истински научен пробив: бяха създадени няколко, в известен смисъл, уникални по своите качества лекарства, които държат „високата летва“ и до днес: азитромицин (зитроцин и др.), рокситромицин, кларитромицин, спирамицин. и т.н.
Макролидите получиха името си поради наличието на макроциклично лактоново ядро. В зависимост от броя на въглеродните атоми в лактонния пръстен, макролидите се разделят на 3 подгрупи:
. 14-членен (еритромицин, олеандомицин, рокситромицин, кларитромицин);
. 15-членен (азитромицин);
. 16-членни (спирамицин, йозамицин, мидекамицин).
Едно от общите свойства на макролидите е бактериостатичен ефект, който се дължи на нарушение на протеиновия синтез в микробна клетка чрез обратимо свързване към 50S субединицата на рибозомата. бактериостатично действие при този случайима свои собствени характеристики. От една страна не се унищожава напълно микробният агент, но от друга няма ефект на допълнителна интоксикация на организма поради действието на токсините, отделени от унищожената микробна клетка. С натрупването на високи концентрации на антибиотика във фокуса на инфекцията, макролидите имат така наречения пост-антибиотичен ефект, което означава потискане на жизнената активност на бактериите, когато ефектът на лекарството теоретично е престанал. Механизмът на този ефект не е напълно разбран.
Макролидите са слаби основи, тяхната антимикробна активност се увеличава с алкална среда. При pH 5,5-8,5 те по-лесно проникват в микробната клетка и са по-малко йонизирани. Макролидите се метаболизират в черния дроб и като правило се образуват по-активни метаболити. Основният път на елиминиране е през стомашно-чревния тракт (около 2/3 от лекарството), останалата част се екскретира през бъбреците и белите дробове, така че коригиране на дозата на макролида е необходимо само в случай на тежка чернодробна недостатъчност.
14-членните макролиди имат важно допълнително свойство: те проявяват противовъзпалителен ефект чрез увеличаване на производството на ендогенни глюкокортикоиди и промяна на цитокиновия профил поради активиране на хипоталамо-хипофизно-над-бъбречната система. Освен това е установен стимулиращ ефект на макролидите върху неутрофилната фагоцитоза и умъртвяване.
Храната има многопосочен ефект върху бионаличността на макролидите: не влияе върху абсорбцията на телитромицин, кларитромицин, йозамицин и мидекамицин ацетат; леко намалява бионаличността на мидекамицин, азитромицин и значително - еритромицин и спирамицин. Едновременният прием с богата на липиди храна повишава бионаличността на таблетната форма на азитромицин. Фармакокинетиката на макролидите се характеризира с изразена зависимост от рН на средата, с намаляване на което йонизацията се увеличава във фокуса на възпалението и част от лекарството се превръща в неактивни форми. Оптималният ефект на еритромицин, кларитромицин и особено азитромицин се проявява при pH>7,5.
Макролидите проникват добре в клетките на човешкото тяло, където създават високи концентрации, което е от основно значение за лечението на инфекциозни заболявания, причинени от вътреклетъчни патогени (Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Campylobacter spp.). С изключение на рокситромицин, съдържанието на макролиди в моноцитите, макрофагите, фибробластите и полиморфонуклеарните левкоцити е десетки, а при азитромицин стотици пъти по-високо от тяхната серумна концентрация. Важна характеристикамакролидите е тяхната способност да се натрупват във фагоцитите с последващо освобождаване във фокуса на инфекцията под въздействието на бактериални стимули и обратно активно улавяне на лекарството, „неизползвано“ от микроорганизми. Максималното натрупване на макролиди се наблюдава в белодробната тъкан, течността, покриваща лигавицата на бронхите и алвеолите, бронхиалните секрети, слюнката, сливиците, средното ухо, синусите, лигавиците. стомашно-чревния тракт, простатата, конюнктива и очни тъкани, кожа, жлъчка, уретра, матка, придатъци и плацента. Метаболизмът на макролидите се извършва в черния дроб от ензими на системата цитохром Р450.
Според степента на афинитет към ензимите всички макролиди могат да бъдат разделени на три групи: а) олеандомицинът и еритромицинът имат най-висок афинитет; б) кларитромицин, мидекамицин, йозамицин и рокситромицин се характеризират с нисък афинитет; в) при използване на азитромицин, диритромицин и спирамицин не се наблюдава конкурентно свързване с ензими.
Полуживотът (T1/2) е различен за различните макролиди и може да зависи от дозата: най-високият T1/2 има азитромицин - до 96 часа, най-малкият - еритромицин и йозамицин - 1,5 часа (Таблица 1). Макролидите се екскретират от тялото главно с жлъчка, подложени на ентерохепатална рециркулация.
В допълнение към директното антимикробно действие върху клетката, някои макролиди имат свойства, които повишават тяхната ефективност в условията на макроорганизма. Между тях:
.? пост-антибиотичен ефект, проявяващ се в отсъствието на ефекта от възобновяване на бактериалния растеж, въпреки отстраняването на антибиотика от тялото.
.?субинхибиторен ефект обаче е трудно да се използва в терапевтични схеми, тъй като употребата на антибиотици в субинхибиторни концентрации може да доведе до повишаване на резистентността към него. Използва се като тест за оценка на разпределението на бактериалната популация според степента на антибиотична чувствителност и дела на резистентните индивиди в нея, голям брой от които може да показва признаци на формиране на резистентност.
Макролидите са безспорна алтернатива при алергия към b-лактами при лечение на тонзилит, синузит, отит, бронхит, пневмония, инфекции на кожата и меките тъкани (табл. 1). Като се има предвид, че макролидите имат еднакво добър ефект както върху извънклетъчните, така и върху вътреклетъчните патогени, те се превърнаха в антибиотици от първа линия при лечението на много урогенитални инфекции и т. нар. атипични бронхопулмонални инфекции, причинени от хламидия, микоплазма и др. Макролидите се използват и в гастроентерологията, все повече се включват в лечението на хроничен гастродуоденит, свързан с H. pylori (например кларитромицин). Макролидите са антибиотици от първа линия при лечение на магарешка кашлица при деца (средна и тежка форма), включени са в комплекса медицински меркис дифтерия на гърлото.
Резистентността към макролиди все още не е известна сериозни проблемив повечето региони на Русия, както се вижда от резултатите от многоцентровото проучване PeGAS-I. Според представените данни, разпространението на резистентни клинични щамове на S. pneumoniae е в рамките на 4%.
Съвременните макролиди имат удобни формиосвобождаване: от таблетки с различни дозировки до суспензии и сиропи, които могат да се предписват на деца дори в ранна възраст. Някои макролиди се предлагат под формата на мехлеми за външна употреба (еритромицин), както и форми за парентерално приложение (еритромицин, кларитромицин, азитромицин), което прави възможно използването им при спешни случаи.
Всички нови макролиди по отношение на техните фармакологични свойства значително изпреварват както еритромицин, така и мидекамицин, като имат по-продължително действие, предназначени са за прием 1-2 пъти на ден и имат значително по-малко странични ефекти. Но в други качества тези лекарства имат разлики, понякога значителни. Абсорбцията на азитромицин зависи от времето на хранене. Счита се, че бионаличността е най-висока за рокситромицин (72-85%) и кларитромицин (52-55%) в сравнение с азитромицин (37%), спирамицин (35%) и др.
От 50-те години на миналия век до днес макролидите се използват с висока ефективност, особено при патологията на горните дихателни пътища. По отношение на честотата на употреба макролидите са на трето място сред всички класове антибиотици, а при лечението на тонзилит те се конкурират с пеницилините.
Според Т.И. Гаращенко и М.Р. Богомилски, това се дължи на редица причини:
1. Висока степен на натрупване на макролиди в лимфоидна тъкан.
2. Ефективност (до 90%) при пациенти с тонзилофарингит.
3. Увеличаване на честотата на изолиране от сливиците (особено при рецидивиращ тонзилофарингит) на микроорганизми, продуциращи b-лактамаза, способни да разрушават пеницилини, цефалоспорини от първо поколение (M. catarrhalis, St. aureus) и висока активност на макролидите във връзка с към тези патогени.
4. Увеличаване на честотата на атипични патогени (M. pneumoniae, CI. pneumoniae) в етиологията на остър и рецидивиращ тонзилофарингит, аденоиди (до 43%), недостъпни за пеницилини (включително защитени), цефалоспорини, аминогликозиди, линкозамиди. .
5. Незначителна сумастранични ефекти в сравнение с други антибиотици.
6. Няма ефект върху микрофлората на червата и фаринкса, умерен противогъбичен ефект.
7. Висока граница на безопасност, позволяваща удвояване на дозата на макролида (азитромицин) за постигане на бактерициден ефект.
8. Висок комплайънс поради кратки курсове на лечение (3-5 дни за азитромицин) и лекота на приложение на лекарството (1 път на ден за азитромицин).
9. Активност на някои макролиди срещу H. influenzae (азитромицин).
10. Липса на конкурентно взаимодействие между азалиди и противогъбични, антихистаминови лекарства, което позволява комбинирана терапия при деца с алергични прояви, микози.
11. Висока активност на макролидите не само срещу неспецифични патогени на фаринкса (GABHS, St. aureus, Str. пневмония), но и специфични - N. meningitides, N. gonorrhoeas, Treponema pallidum, Legionella pneumonia, Lisferia monocytogenes, Corynebacterium diphtheriae, активност срещу анаероби - причинители на паратонзилит.
12. Имуномодулиращ ефект.
Въпреки големия брой положителни критерии, през последните няколко години имаше известно безпокойство относно употребата на макролидни антибиотици поради съобщения за увеличаване на резистентността към тях in vitro в редица страни (Франция, Италия, Испания), които , обаче, не е придружено от съобщения за съответното увеличение на клиничната неефективност на антибиотиците от групата на макролидите. Освен това високата безопасност на макролидните антибиотици и предимно азитромицина позволява използването на нови режими на дозиране (лечение на остър среден отит с еднократна доза) и подобряването им за постигане на по-добър бактерициден ефект при пациенти с утежнен преморбиден фон. И така, Р. Коен [оп. по 4], анализирайки клиничната и бактериологичната ефикасност на лечението хроничен тонзилитазитромицин в курсова доза от 30 и 60 mg/kg, приемана в продължение на 3 дни, отбелязва, че бактериологичната ефикасност при доза от 30 mg/kg е регистрирана само в 58% от случаите, докато при 60 mg/kg тя достига 100% бактериологична ерадикация на патогена, сравнима с 10-дневен курс на пеницилин (95%).
Цената на макролидите на съвременния фармацевтичен пазар варира в широк диапазон: от скъпи оригинални лекарства, несъмнено с по-добро качество, до по-достъпни генерични лекарства, някои от които също са с добро качество (zitrocin, clerimed, roxihexal и др.), които осигурява наличност на лекарства от тази група за всички слоеве от населението.
Но не само цената на лекарството трябва да се ръководи от лекаря, който предписва лечение на детето. Анализ клинична ефективностразлични представители на макролидите показва, че неразумното и често предписване на популярно лекарство в един регион през годината може да отмени антимикробния ефект, тъй като при тези условия бързо се образуват протопласти и L-форми.
Макролидите се понасят добре и могат успешно да се използват при деца от раждането. Това обаче не се отнася за кларитромицин и суспензия на азитромицин, чиято безопасност и ефикасност не са проучени при деца под 6-месечна възраст. Дозите на макролидите, използвани при деца, са представени в таблица 2.
Нежелани реакции, изискващи спиране на лекарството: алергични реакции - анафилаксия и оток на Quincke (изключително редки); остър холестатичен хепатит; кардиотоксичен ефект (удължаване на QT интервала, аритмии); псевдомембранозен колит; остър интерстициален нефрит; обратима загуба на слуха.
Нежелани реакции, които изискват внимание, ако продължават дълго време и/или се понасят лошо: алергични реакции (уртикария, сърбеж по кожата); болка на мястото на инжектиране; реакции от стомашно-чревния тракт (гадене, повръщане, промяна на вкуса, болка и дискомфорт в корема, диария); виене на свят и главоболие(Рядко).
Най-характерните нежелани реакции се наблюдават от стомашно-чревния тракт. В случай на употреба на азитромицин и кларитромицин, тяхната честота рядко достига 12%, но с употребата на еритромицин базата може да се увеличи до 32%. При използване на йозамицин, кларитромицин, спирамицин и високи дози еритромицин (? 4 mg / ден) може да се развие остър холестатичен хепатит. При назначаването на високи дози еритромицин за период от 36 часа до 8 дни е възможна обратима загуба на слуха. Високите дози еритромицин, телитромицин и спирамицин могат да причинят удължаване на QT интервала и камерна тахикардия torsades de pointes. Кръстосаните алергични реакции към всички макролиди са изключително редки. Въпреки че макролидите могат да допринесат за промяна в чревната биоценоза, обаче клинично значениетова придобива в много редки случаи с развитието на псевдомембранозен колит, свързан с Clostridium dificille, диария, вагинална или орална кандидоза.
Сред макролидните лекарства специално място заема азитромицинът, получен и внедрен в клинична практикав началото на 90-те години на ХХ век. Това е първият представител на нова подгрупа антибиотици - азалиди, в структурата на лактонния пръстен, който съдържа азотен атом. Подобно пренареждане на молекулата на еритромицин даде на полученото съединение нови свойства, включително разширяване на спектъра на антимикробно действие, създаване на високи нива в тъканите и клетките, значително надвишаващи концентрацията в кръвта (тъканна ориентация на фармакокинетиката) и други свойства, които значително го отличават от антибиотиците от групата на макролидите.
Заедно с поддържането на активност срещу грам-положителни коки, азитромицинът (Zitrocin и други) надвишава еритромицин в активността срещу Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria spp., Campylobacler jejuni, Helicobacter pylori, Borrelia burgdorferi. Активен е и срещу някои ентеробактерии: неговата MIC90 стойност срещу Salmonella, Shigella, E.coli варира от 4-16 mg/l. Азитромицинът (Zitrocin и др.) е активен срещу някои "атипични" микроорганизми, както и вътреклетъчни патогени - Chlamydia spp., Mycoplasma spp. и т.н.
Азитромицинът при различни стойности на pH е по-стабилен от еритромицин. След единична доза повече от 37% от азитромицин се абсорбира в стомаха в сравнение с 25% от еритромицин. Храната или едновременната употреба на антиациди намалява бионаличността на азитромицин, поради което той трябва да се приема според поне, 1 час преди или 2 часа след хранене.
Концентрацията на азитромицин в тъканите и клетките надвишава тази в кръвта 10-100 пъти; вътреклетъчно концентрирани в лизозоми. Средната стойност на Т1/2 на азитромицин е 2-4 дни. При препоръчаните схеми на лечение (3 и 5 дни) лекарството се поддържа в ефективна концентрация за 7 или повече дни. При вземане на решение за повторни курсове на антибиотична терапия е необходимо да се вземат предвид свойствата на азитромицин да се натрупва в тъканите на тялото, което позволява да се намали продължителността на курса на лечение с азитромицин и осигурява пост-антибиотик ефект.
Азитромицинът бързо се включва в белите кръвни клетки (полинуклеарни клетки, моноцити, лимфоцити) във високи концентрации и се открива за дълго време в алвеоларните макрофаги, фибробласти. Когато мигрират към мястото на инфекцията, полинуклеарите играят транспортна роля, осигурявайки високо и дълготрайно ниво на антибиотика в тъканите и клетките. Дори когато се въведе в максимални дозиазитромицин създава ниски концентрации в кръвта, но има високо проникване в полинуклеарни клетки (фагоцити), отговорни за изчистването на патогени от фокуса на инфекцията и кръвния поток.
Лекарството не се метаболизира в тялото на пациента, не потиска изоензимите на системата на цитохром Р450. Екскретира се от тялото на пациента главно с изпражненията и частично (~ 20%) с урината.
Така съвременните синтетични макролиди (азитромицин, кларитромицин, рокситромицин) се характеризират с широк спектър на действие: те са активни срещу повечето грам-положителни микроорганизми, много грам-отрицателни бактерии, "атипични" вътреклетъчни патогени на респираторни инфекции; техният спектър на действие включва и атипични микобактерии, патогени на редица опасни инфекциозни заболявания (рикетсии, бруцели, борелии и др.) и някои протозои. Те превъзхождат естествените макролиди не само в широчината на спектъра и степента на антибактериална активност, но и в бактерицидното действие върху много патогени.
Новите макролиди (особено азитромицин) имат подобрени фармакокинетични свойства: удължена фармакокинетика (T1 / 2 на азитромицин, в зависимост от дозата, е 48-60 часа), способност за натрупване и задържане за дълго време в имунокомпетентни клетки за 8-12 дни след завършване на 3-5-дневни курсове на перорално приложение в стандартна доза.
Интересът на педиатрите към азитромицина се дължи на високата му степен на натрупване в лимфоидната тъкан и дълготрайните концентрации на лекарството, осигуряващи бактерициден ефект, както и редки странични ефекти, липса на ефект върху нормалната микрофлора на устната кухина и червата и ниска вероятност от лекарствено взаимодействие.
Тъканна и клетъчна ориентация на кинетиката, удължено действие на нови макролиди, възможността за тяхното ефективно приложениекратки курсове без риск от развитие на сериозни нежелани реакциипричиняват ниска честота на антибиотична резистентност.

11. КЛИНИЧНИ И ФАРМАКОЛОГИЧНИ ХАРАКТЕРИСТИКИ НА АНТИБИОТИКИТЕ ОТ МАКРОЛИДНАТА ГРУПА

Макролидните антибиотици са група антимикробни лекарства от естествен и полусинтетичен произход, обединени от наличието на макролиден лактонов пръстен в тяхната структура.

Механизмът на действие на макролидите

Бактериалните рибозоми се състоят от 2 субединици: малка 30S и голяма 50S. Механизмът на действие на макролидите е да инхибират РНК-зависимия протеинов синтез чрез обратимо свързване към 50S рибозомната субединица на чувствителните микроорганизми. Инхибирането на протеиновия синтез води до

растеж и размножаване на бактерии и показва, че макролидите са преобладаващо бактериостатични антибиотици.В някои случаи, при висока бактериална чувствителност и висока концентрация на антибиотици, те

може да прояви бактерицидна активност. В допълнение към антибактериалното действие, макролидите имат имуномодулиращо и умерено противовъзпалително действие.

Класификация на макролидите

Макролидите се класифицират според:

– Според химическата структура (броя на въглеродните атоми в макролидния лактонов пръстен и метода на получаване (Таблица 1).

- Според продължителността на действие (Таблица 2).

– Според генерациите макролидите се подразделят на I, II, III генерация и кетолиди (Таблица 3).

маса 1

Класификация на макролидите по химична структура

таблица 2

Класификация на макролидите по продължителност на действие

Единственият представител на III поколение е азитромицин. Той също така се причислява към азалидната подгрупа, тъй като в лактонния пръстен е въведен азотен атом. Поради факта, че през последните години се наблюдава антибиотична резистентност на някои патогени към макролиди, макролидите бяха синтезирани на базата на 14-членния лактонов пръстен, в който

кето група – т.нар кетолиди, които не принадлежат към нито едно от поколенията макролиди и се разглеждат отделно.

Таблица 3

Класификация на макролидите по поколение

Фармакокинетика

Макролидите се класифицират като тъканни антибиотици, тъй като техните концентрации в кръвния серум са много по-ниски, отколкото в тъканите. Това се дължи на способността им влезте в клетките!!! и създават високи концентрации на веществото там. Макролидите не проникват добре през кръвно-мозъчната и кръвно-офталмологичната бариера, но проникват добре през плацентата и в кърмата и следователно потенциално ембриотоксичени са ограничени до кърмене.

Степента на свързване на макролидите с плазмените протеини варира: най-висока степен на свързване се наблюдава при рокситромицин (повече от 90%), най-ниска при спирамицин (по-малко от 20%).

Макролидите се метаболизират в черния дробс участието на микрозомалната система на цитохром Р-450, метаболити екскретира се предимно в жлъчката ; при цироза на черния дроб е възможно значително увеличаване на полуживота на еритромицин и йозамицин. Бъбречната екскреция е 5-10%. Полуживотът на лекарствата варира от 1 час (йозамицин) до 55 часа (азитромицин).

Параметрите на фармакокинетиката на макролидите зависят от класификацията. 14-членните макролиди (особено еритромицин) имат стимулиращ ефект върху стомашно-чревния мотилитет, което може да доведе до диспептични разстройства. 14-мерните макролиди се разрушават в черния дроб с образуването на хепатотоксични нитрозоалканови форми, докато те не се образуват по време на метаболизма на 16-мерните макролиди, което води до липса на хепатотоксичен ефект при приемане на 16-мерни макролиди.

14-мерните макролиди инхибират активността на цитохром Р-450 ензимите в черния дроб, което води до повишен риск от лекарствени взаимодействия, докато 16-мерните препарати имат малък ефект върху активността на цитохром Р-450 и имат минимален брой лекарства взаимодействия.

Азитромицин има най-активенсрещу грам-отрицателни патогени, кларитромицин срещу Helicobacter pylori, спирамицин срещу токсоплазма и криптоспоридиум. 16-mer макролидите запазват

активност срещу редица щамове стафилококи и стрептококи, резистентни към 14- и 15-членни макролиди.

Еритромицин

Абсорбира се в стомашно-чревния тракт не е напълно. Бионаличността варира от 30 до 65%, като значително намалява при наличие на храна. Прониква добре в бронхиалния секрет и жлъчката. Слабо преминава през кръвно-мозъчната, кръвно-офталмологичната бариера. Екскретира се главно през стомашно-чревния тракт.

Рокситромицин

Разлики от еритромицин: стабилна бионаличност до 50%, която практически не зависи от храната; високи концентрации в кръвта и тъканите; дълъг полуживот; по-добра толерантност; по-малко вероятни лекарствени взаимодействия.

Кларитромицин

Разлики от еритромицин: има активен метаболит - 14-хидрокси-кларитромицин, поради което има повишена активност срещу H. influenzae; най-активният от всички макролиди по отношение на Helicobacter pylori; действа върху атипични микобактерии ( М. aviumи др.), причинявайки опортюнистични инфекции при СПИН. Също така, кларитромицинът се характеризира с по-голяма киселинна устойчивост и

бионаличност 50-55%, независимо от приема на храна; високи концентрации в тъканите; дълъг полуживот; по-добра толерантност.

Азитромицин

Разлики от еритромицин: активен срещу H.influenzae, N.gonorrhoeae и H.pylori; бионаличност от около 40%, не зависи от храната; високи концентрации в тъканите (най-високите сред макролидите); има значително по-дълъг полуживот, което ви позволява да предписвате лекарството веднъж дневно и да използвате кратки курсове (1-3-5 дни), като същевременно поддържате терапевтичния ефект за 5-7 дни

след анулиране; по-добра толерантност; по-малко вероятни лекарствени взаимодействия.

спирамицин

Разлики от еритромицин: активен срещу някои пневмококи и бета-хемолитичен стрептокок от група А, устойчив на 14- и 15-членни макролиди; действа върху токсоплазма и криптоспоридиум; бионаличност 30-40%, независимо от приема на храна; създава високи концентрации в тъканите; по-добре поносими.

Джозамицин

Разлики от еритромицин: по-малко активен срещу повечето чувствителни към еритромицин микроорганизми; действа върху редица стафилококи, пневмококи и бета-хемолитични стрептококи от група А, резистентни към 14- и 15-членни макролиди; по-устойчив на киселини, бионаличност, независима от храната; рядко предизвиква нежелани реакции от стомашно-чревния тракт.

Фармакодинамика

Фармакодинамиката на макролидите се дължи на техните бактериостатичен, а във високи дози бактерицидно действие (срещу Streptococcus pneumoniae и β-хемолитичен Streptococcus група А), както и противовъзпалителни и имуномодулиращи ефекти. Не засягат чревната флора!

1. Антимикробни ефекти

Спектърът на действие на макролидите е доста широк и включва голям брой грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми ( Haemophilus influenzae, Moraxella, Pneumococcus, Gonococcus, Meningococcus, Helicobacter, Legionellaи т.н.). Макролидите са много ефективни при инфекции, причинени от вътреклетъчни патогени.

lyami ( хламидия, микоплазмаи др.), са силно активни срещу основните патогени на придобитите в обществото инфекции на долните дихателни пътища. Макролидите са малко по-малко активни срещу анаероби. Всички макролиди се характеризират с пост-антибиотичен ефект, т.е. запазване на антимикробния ефект на лекарството след отстраняването му от околната среда. Това се дължи на необратими промени

рибозоми на патогена под действието на макролиди.

2. Противовъзпалителни и имуномодулиращи ефекти

Доказано е, че макролидите могат да се натрупват в неутрофилите и макрофагите и да се транспортират с тях до фокуса на възпалението. Взаимодействието на макролидните антибиотици с макрофагите се проявява под формата на намаляване на активността на свободнорадикалното окисление, намаляване на освобождаването на възпалителни и увеличаване на освобождаването на противовъзпалителни цитокини, активиране на хемотаксиса и фагоцитозата, подобрение в мукоцилиарния клирънс и намаляване на секрецията на слуз. Използването на макролиди води до намаляване на концентрацията на имунни комплекси в кръвния серум, ускорява апоптозата на неутрофилите, отслабва реакцията антиген-антитяло, инхибира секрецията на IL-1-5, фактори на туморната некроза, инхибира производството и освобождаването на азотен оксид от алвеоларните макрофаги и засилва производството на ендогенен кортизол. Тези характеристики, заедно с активността срещу Chlamydia pneumoniae и Mycoplasma pneumoniae, бяха основата за изследване на ефективността на тези лекарства при бронхиална астма, бронхиолит, атеросклероза и кистозна ацидоза.

Спектърът на действие на макролидитевключва много клинично значими патогени, някои от които са изброени по-долу:

– Грам-положителни аероби: Enterococcus faecalis (включително резистентни на ванкомицин щамове), Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (само чувствителни към пеницилин); Streptococcus pyogenes.

– Грам-отрицателни аероби: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitides, Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis.

– Грам-положителни анаероби: Clostridium perfringens.

– Грам-отрицателни анаероби: Fusobacterium spp., Prevotella spp.

– Други: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; Campylobacter; Chlamydia trachomatis

Не засягат чревната флора!

Механизми на бактериална резистентност към макролиди

Има два основни механизма на бактериална резистентност към макролидите.

1. Промяна на целта на действието

възниква поради производството на метилаза от бактерии. Под действието на метилазата макролидите губят способността си да се свързват с рибозомите.

2. Ефлукс или М-фенотип

Друг механизъм - М-фенотипът - е свързан с активното отстраняване на лекарството от клетката (ефлукс), в резултат на което се формира резистентност на бактериите към 14- и 15-членни макролиди.

Показания и принципи за използване на макролидите в терапията

практика

Макролидите са лекарствата по избор:

ARF с алергия към пеницилин;

- при пациенти с пневмония, придобита в обществото, под формата на монотерапия

(азитромицин, кларитромицин, мидекамицин, спирамицин) и като част от комбинирана терапия.

Използват се парентерални форми на макролиди в монотерапия или в комбинация с други антибиотици инфекциозни заболявания на малкия таз(ограничен перитонит, ендометрит и др.).

Други показания за приемане на макролиди:

- инфекции на горните дихателни пътища и УНГ органи (тонзилофарингит, синузит, отит, ларингит) с алергии към пеницилини;

- урогенитални инфекции, причинени от C. trachomatis, U. urealyticum, Mycoplasma spp.;

- полово предавани болести (с непоносимост към b-лактамни антибиотици) - сифилис, гонорея, бленорея, мек шанкър, венерическа лимфогрануломатоза;

- инфекции на кожата и меките тъкани (инфекция на рани, мастит, акне, фурункулоза, фоликулит, еризипел, еритразма);

- някои заразни инфекции (скарлатина, магарешка кашлица, дифтерия, легионерска болест, орнитоза, трахома , листериоза, менингококово носителство);

– Ородентални инфекции (пародонтит, периостит);

- ерадикация на Helicobacter pylori при пациенти с пептична язва на стомаха или дванадесетопръстника;

- атипична микобактериоза (туберкулоза, проказа);

- чревни инфекции, причинени от Campylobacter spp..;

- криптоспоридиоза;

- годишна профилактика на ревматизъм при алергия към пеницилин.

Дневни дози и честота на прием на макролиди

Фармакокинетиката на парентералните макролиди практически не се различава от оралните форми, в резултат на което инжекционните лекарства трябва да се използват като монотерапия според показанията (тежка пневмония, тазови инфекции) или в случаите, когато употребата на перорални антибиотици е невъзможна по различни причини.

Дневни дози макролиди

макролид	Доза от	Дозов режим
Кларитромицин	Раздел. 0,25 g и 0,5 g. От. за сусп. 0,125 g/5 ml. От. d / в. 0,5 g във флакон.	Възрастни: 0,25–0,5 g на всеки 12 часа. Деца: над 6 месеца 15 mg/kg/ден. в 2 дози. Възрастни: 0,5 g на всеки 12 часа. Преди интравенозно приложение единична доза се разрежда в 250 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид, инжектиран в в рамките на 45-60 минути.
Азитромицин	капачки 0,25 гр Раздел. 0,125 g; 0,5 гр От. за сусп. 0,2 g/5 ml в колба. 15 мл и 0,1 g/5 ml във флакон. 20 мл. Сироп 100 mg/5 ml; 200 mg/5 ml Лиофилизат за приготвяне. r-ra d / инф. 500 мг	Възрастни: 0,5 g/ден. в рамките на 3 дни, или 1-ви ден 0,5 g, 2-5-ти ден - 0,25 g в един Деца: 10 mg/kg/ден. в рамките на 3 дни или на 1-ви ден - 10 mg / kg, 2-5 дни - 5 mg / kg наведнъж В / в инфузия или капково. Nota bene! Сумамед не трябва да се прилага интравенозно струя или w / m! При инфекциозни и възпалителни заболявания на тазовите органи се предписват 500 mg 1 път / ден в рамките на 2 дни. След дипломирането азитромицин перорално в доза от 250 mg до завършване завършване на 7-дневния общ курс на лечение.

Страничен ефект

Макролидите са една от най-безопасните групи антимикробни средства. различни от еритромицин! По-често страничен ефектмакролиди, свързани с употребата на еритромицин (маркирани). Но въпреки относителната безопасност на макролидите, всички представители на тази група са способни да причинят нежелани реакции.

Болка и възпаление на мястото на инжектиране;

Замаяност/световъртеж, главоболие, сънливост, конвулсии;

Гадене, повръщане, често течни изпражнения, коремна болка и спазми.

Нечести (> 1/1000–< 1/100):

Парестезия, астения, безсъние, раздразнителност, припадък, агресивност, тревожност, нервност;

Сърцебиене, аритмия, включително камерна тахикардия, увеличаване на QT интервала, понижаване на кръвното налягане;

Диария, метеоризъм, храносмилателни разстройства, холестатична жълтеница, хепатит, промени в стойностите на лабораторните изследвания на чернодробните функции, запек, обезцветяване на езика;

Шум в ушите, обратима загуба на слуха до глухота(при продължителен прием във високи дози, обратима ототоксичност), зрително увреждане, нарушено вкусово възприятие и

Левкопения, неутропения, еозинофилия, тромбоцитопения;

Кожни обриви, сърбеж, уртикария.

Много редки (≥ 1/100 000–< 1/10 000):

нефрит, остра бъбречна недостатъчност;

Ангиоедем, фоточувствителност и нафилактична реакция;

Псевдомембранозен колит, панкреатит, чернодробна некроза, чернодробна недостатъчност; стеноза на пилора при деца.

Противопоказания за употребата на макролиди

– Анамнеза за свръхчувствителност от незабавен тип към някой от макролидите.

- Бременност - мидекамицин, рокситромицин, азитромицин, кларитромицин (можете: еритромицин при хламидиална урогенитална инфекция, спирамицин-токсоплазмоза при бременни).

- Детска възраст: до 2 месеца - рокситромицин, до 6 месеца - кларитромицин, до 14 години - диритромицин, до 16 години - азитромицин, тъй като тяхната безопасност в тези възрасти не е установена.

- Кърмене - азитромицин, кларитромицин, мидекамицин, еритромицин, рокситромицин.

– Тежка бъбречна дисфункция (креатининов клирънс –< 30 мл/мин.).

– Тежка чернодробна дисфункция – азитромицин, еритромицин,

рокситромицин, мидекамицин, кларитромицин.

- Аритмии или предразположение към аритмии и удължаване на QT интервала - азитромицин, еритромицин.

– Значителна загуба на слуха – еритромицин.

- Наследствен лактазен дефицит, галактоземия или синдром на малабсорбция на глюкоза и галактоза - кларитромицин.

Взаимодействие на макролидите с други лекарства

Трябва да се има предвид възможността за инхибиране на изоензима CYP3A4 от азитромицин, когато се прилага едновременно с циклоспорин, терфенадин, алкалоиди на моравото рогче, цизаприд, пимозид, хинидин, астемизол и други лекарства, чийто метаболизъм се осъществява с участието на този изоензим.

Медицинските термини често са неразбираеми за общото население, което не е запознато с тесни понятия. За неспециалист може да бъде трудно да разбере какво предписва лекар, тъй като името на лекарството или групата лекарства не казва нищо на пациента. Какво се крие зад думата "макролиди", какви лекарства са включени в тази група и за какво са - всичко това е в статията.

Какво представляват макролидите

Макролидите са група антибиотици. Те са последно поколение лекарства.

Химическа структура на макролидите:

• Основата е макроцикличен 14- или 16-членен лактонов пръстен. Членовете на пръстена са лактони - циклични естери на хидрокси киселини, съдържащи определена група елементи (-C(O)O-) в своя пръстен.
• Няколко (може би един) въглехидратни остатъка са прикрепени към гръбнака на структурата.

Класификация

Макролидите се класифицират според техния произход в 3 групи:

• естествено(получен от различни видовебактерии Streptomyces - живи микроорганизми, които живеят в почвата и слоевете морска вода);
• полусинтетичен(производни на естествени макролиди);
• азалиди(15-членни макролиди, получени чрез вмъкване на азотен атом между 9 и 10 въглеродни атома).

Списък на лекарствата

Списъкът на лекарствата, включени в групата на макролидите, е широк. По-долу има описание съществуващи лекарстваот тази група.

Азитромицин

Първият лекарствен представител от класа на азалидите. Активна съставка: азитромицин. Форма на освобождаване: таблетки, капсули, прах за суспензия.

Показания за употреба: много заболявания, свързани с УНГ органи (бронхит, тонзилит, фарингит, синузит и други), инфекции на кожата и меките тъкани (бешиха, инфекциозен дерматит), цервицит или уретрит, протичащи без усложнения, началните стадии на борелиоза, скарлатина, заболявания на стомашно-чревния тракт и дванадесетопръстника, причинени от бактерията Helicobacter pylori.

Противопоказания:за всички форми на освобождаване: непоносимост към азитромицин или други компоненти, както и тежки заболяваниячерен дроб и бъбреци. Таблетките и капсулите не трябва да се използват за деца с тегло до 45 килограма, суспензия - за деца с тегло до 5 килограма.

Странични ефекти:зрителни и слухови увреждания, диария, гадене, повръщане. По-рядко има проблеми със сърдечния ритъм, алергични реакции и смущения в централната нервна система.

Аналози: Azivok, Azitral, Zitrolid, Hemomycin, Sumaklid 1000 и др.

Джозамицин

Името на антибиотика е и името на неговата активна съставка. Всъщност това е прах, състоящ се само от активната съставка. Показания за употреба: зъбни инфекции, заболявания на горните дихателни пътища (включително тонзилит, причинен от атипичен патоген), респираторни заболявания, еризипел и скарлатина (ако не може да се използва пеницилин), офталмологични възпаления, антракс, сифилис, простатит, уретрит, фурункулоза , гонорея.

Противопоказания:тежко увреждане на черния дроб, алергия към лекарството.

Странични ефекти:нарушения на стомашно-чревния тракт, налепи по езика, жълтеница, обща слабост, алергии, подуване на краката, кандидоза и др.

Аналози: Vilprafen и Vilprafen Solutab.

Кларитромицин

Макролид с широк спектър на действие. Форма на освобождаване: капсули, таблетки. Активна съставка: кларитромицин. Показания: микобактериални инфекции, заболявания (инфекциозни) на УНГ органи и горни и долни дихателни пътища, инфекциозни заболяваниякожата.

Противопоказания: I триместър на бременността и периода на кърмене, алергия към лекарството, едновременно приеманес терфенадин, пимозид и цизаприд.

Странични ефекти:нарушения на централната нервна система (замаяност, паника, тремор на ръцете), нарушение на стомашно-чревния тракт, алергични прояви, нарушения във функционирането на сетивните органи (увреждане на зрението или слуха), появата на резистентност на микроорганизмите към активното вещество.

Аналози: Arvicin, Clarexide, Klacid и др.

Мидекамицин

Принадлежи към естествените макролиди. Активна съставка: мидекамицин. Форма на освобождаване: таблетки, прах. Съответният фармакологичен препарат се нарича Macropen.

Показан е при инфекциозни заболявания, когато не е възможно да се приема пеницилин, при лечение на магарешка кашлица, легионерска болест, отит, ентерит, скарлатина, дифтерия, трахома, пневмония.

Противопоказания:алергия към лекарството, тежко бъбречно и чернодробно заболяване.

Странични ефекти:тежест в корема, алергии, анорексия, повишени нива на билирубин и чернодробни ензими.

Олеандомицин

Произвежда се под формата на прах за приготвяне на суспензии. Въз основа на него се произвеждат капсули и таблетки. Показания за употреба: белодробен абсцес, пневмония, плеврит, среден отит, тонзилит, магарешка кашлица, трахома, дифтерия, ендокардит, менингит, сепсис, ентероколит, остеомиелит, гонорея, фурункулоза.

Противопоказания:алергии, бременност, чернодробна недостатъчност, също не се препоръчва при пациенти с анамнеза за жълтеница.

Странични ефекти:диария, повръщане, сърбеж, гадене, чернодробна недостатъчност, алергии.

Препарати, произведени на базата на олеандомицин: олететрин, олеандомицин фосфат.

Рокситромицин

Полусинтетичен макролид. Произвежда се под формата на таблетки. Активно вещество: рокситромицин. Показания: бактериални лезии на УНГ органи, инфекциозни заболяваниягорни и долни дихателни пътища, кожата, пикочно-половата система (с изключение на гонорея, уретрит, цервицит, ендометрит), костната система.

Противопоказания:едновременна употреба с дихидроерготамин и ерготамин, бременност и кърмене, възраст до 12 години, алергия към лекарството.

Странични ефекти:промени във вкуса, стомашно-чревни нарушения, панкреатит, вагинална или орална кандидоза, хепатит (холестатичен или остър хепатоцелуларен).

Аналози: Рулид, Елрокс, Еспарокси.

спирамицин

Лекарство, базирано на спирамицин, се нарича спирамицин-веро. Произвежда се под формата на таблетки и специална течност (лиофилизат) за приготвяне на разтвор за интравенозно инжектиране. Показания: токсоплазмоза, ревматизъм, бронхит, уретрит, кожни инфекции, профилактика на менингит, ревматизъм, възпаление на средното ухо, синузит, тонзилит, полово предавани болести, носителство на коклюш и дифтерия.

Противопоказания:период на кърмене, чернодробна недостатъчност, детство, дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа.

Странични ефекти:гадене, повръщане, алергични прояви, холестатичен хепатит, тромбоцитопения, преходна парестезия, остра хемолиза, улцерозен езофагит.

Аналози: ровамицин, спирамицин адипат, спирамисар.

Еритромицин

Първият изолиран макролид с естествен произход. Форма на освобождаване: таблетки, разтвор, мехлем (включително очи). Активна съставка: еритромицин. Показания за употреба: използва се като резервен антибиотик при алергии към пеницилин. Предписва се за лечение на инфекциозни заболявания, причинени от бактерии (трахома, еритразма, пневмония при деца, холецистит, тонзилит, възпаление на средното ухо, акне вулгарис).

Противопоказания:загуба на слуха, бременност, прием на терденацин и астемизол, алергия към лекарството. Алкохолът е строго противопоказан.

Странични ефекти:коремна болка, млечница (устна кухина), панкреатит, предсърдно мъждене, дисбактериоза, повръщане.

Аналози: Altrocin-S, Еритромицин маз.

Показания

Препарати от групата на макролидите се предписват за:

• инфекциозни заболявания на горните и долните дихателни пътища;
• полово предавани инфекции;
• акне;
• токсоплазмоза;
• compylobacter гастроентерит;
• профилактика и лечение на микобактериоза при пациенти със СПИН;
• профилактика на ревматизъм, магарешка кашлица, ендокардит;
• като резервни антибиотици, когато е невъзможно да се използва пеницилин.

Механизъм на действие

Макролидите разрушават структурата на микроба, прониквайки в рибозомите и спирайки протеиновия синтез върху тях. Така се проявява антимикробният ефект на лекарствата.

Понякога веществата от тази група проявяват бактериостатичен ефект, но поради големия им брой се упражнява бактерициден ефект по отношение на такива организми като патогени на магарешка кашлица и дифтерия, пневмококи.

В допълнение към антибактериалното действие, макролидите имат умерен противовъзпалителен и имуномодулиращ ефект.

Методи на приложение

Спирамицин, йозамицин и кларитромицин се приемат със или без храна. Останалите лекарства се приемат 2 часа след хранене или час преди това. Дозировката и честотата на приложение зависи от конкретното заболяване и предписанията на лекаря. Особено внимание трябва да се обърне на това, ако макролидите се предписват на деца или по време на бременност. Продължителността на курса също се определя от лекуващия лекар.

Еритромицинът, когато се приема перорално, се измива с пълна чаша вода. При приготвянето на разтвори за перорално приложение е важно да се спазват пропорциите и препоръките, посочени в анотацията към лекарството.

Мехлемите се прилагат външно, на тънък слой върху засегнатата област. Приготвят се и се прилагат само макролидни инжекционни разтвори медицински работници. Тъй като повечето лекарства са лекарства с рецепта, те не трябва да се приемат с лека ръка.

Противопоказания

Абсолютно всички лекарства от групата на макролидите имат 2 противопоказания:

• индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството;
• тежка чернодробна дисфункция.

Странични ефекти

Макролидите се считат за безопасна група лекарства за употреба.

При продължително лечение с макролиди са възможни:

• нарушения на черния дроб;
• алергични реакции;
• честа дефекация;
• нарушение на вкуса, повръщане;
• пирует камерна тахикардия, сърдечна аритмия, синдром на удължен QT интервал;
• нервно-психични разстройства.

Със сигурност всеки човек поне веднъж в живота си се е сблъсквал с инфекциозно заболяване, чието лечение не може да мине без приемане на антибиотици, а мнозина поне като цяло имат представа за свойствата на тези лекарства и особеностите на тяхната употреба. Антибиотиците са разделени на групи, разликите между които са главно в химичен състав, механизъм на действие и спектър на действие.

Освен това във всяка група антибиотици се класифицират лекарства от различни поколения: антибиотици от първо, второ поколение и др. Последното, ново поколение антибиотици се различава от предишните с по-малко странични ефекти, по-голяма ефективност и лекота на приложение. В тази статия ще разгледаме кои лекарства от последно поколение са включени в списъка на антибиотиците от групата на макролидите и какви са техните характеристики.

Характеристики и приложение на макролидите

антибиотици, свързани с фармакологична групамакролидите се считат за едни от най-малко токсичните за човешкото тяло. Това са комплексни съединения от естествен и полусинтетичен произход. Те се понасят добре от повечето пациенти, не предизвикват нежелани реакции, които са характерни за антибиотици от други групи. Отличителна черта на макролидите е способността да проникват в клетките, създавайки високи концентрации в тях, бързо и добре разпределени във възпалените тъкани и органи.

Макролидите имат следния ефект:

• бактериостатичен;
• противовъзпалително;
• имуномодулиращо.

Основните показания за приемане на макролидни антибиотици са:

• инфекции на дихателните пътища и устната кухина (отит на средното ухо, синузит, тонзилит, бронхит, пневмония, дифтерия, туберкулоза и др.);
• заболявания на жлъчните пътища;
• инфекциозни очни заболявания (конюнктивит, трахома и др.);
• пептична язва;
• инфекции на кожата и меките тъкани (тежко акне, еризипел, мастит и др.);
• урогенитални инфекции и др.

Съвременни макролиди

Първото макролидно лекарство е еритромицин. Струва си да се отбележи, че това лекарство се използва в медицинската практика и до днес и употребата му показва добри резултати. По-предпочитани са обаче изобретените впоследствие макролидни препарати, поради факта, че имат подобрени фармакокинетични и микробиологични параметри.

Макролиден антибиотик от ново поколение е вещество от групата на азалидите - азитромицин (търговски наименования: Summamed, Azithromax, Zatrin, Zomax и др.). Това лекарство е производно на еритромицин, съдържащо допълнителен азотен атом. Ползи това лекарствоса:

• високо ниво на абсорбция;
• дълъг полуживот;
• стабилност в кисела среда
• способността да се транспортира от левкоцитите до фокуса на възпалението;
• възможността за намаляване на продължителността на терапията и честотата на приемане на лекарството (веднъж дневно в продължение на 3 до 5 дни).

Азитромицинът е активен срещу:

• стафилококи;
• стрептокок;
• хламидия;
• магарешка кашлица;
• гарднерела;
• микоплазма;
• микобактерии;
• причинители на сифилис и някои други бактерии.

В по-голяма степен натрупването на лекарството се наблюдава в белите дробове, бронхиалните секрети, синусите, сливиците и бъбреците.

Последно поколение макролиди за бронхит

Препаратите на основата на азитромицин се характеризират с най-оптималния спектър на антимикробна активност по отношение на типични и атипични патогени на бронхит. Те лесно проникват в бронхиалните секрети и храчки, блокират протеиновия синтез в бактериалните клетки, като по този начин предотвратяват размножаването на бактериите. Макролидите могат да се използват както при остри бактериален бронхити обостряне на хроничен бронхит.