| Макролидите се характеризират с присъствие в структурата 14-, 15- или 16-членен лактонов пръстен; изключение е такролимус с 23-атомен пръстен |
| Clarithromycin е най-често използваният в гастроентерологията (по-специално при ерадикацията Helicobacter pylori ) макролид. Има 14 членове лактонов пръстен (горе вляво) |
 |
| Еритромицин - исторически първото лекарство - макролид. Широко използван антибиотик. Има 14-членен лактонен пръстен |
 |
| Азитромицинът е макролиден азалид. Има 15 членове лактонен пръстен, различен от 14- членуващ от азотния атом (N), включен в него, на фигурата - горе вляво. Антибиотик |
 |
| Джозамицинът е макролид с 16-членен лактон пръстен (долу вдясно). Антибиотик |
 |
| Алемцинал е макролид с 14-членен лактон пръстен (отгоре), който не е антибиотик. Счита се за обещаващ прокинетик |
 |
| Такролимус - макролид и имуносупресор с 23-членен пръстен (в средата) |
Обща характеристика на макролидната група
Макролидните антибиотици заемат едно от водещите места в антибактериалната терапия на широк спектър от заболявания. Те са най-малко токсични сред антимикробните средства и се понасят добре от пациентите. Според техните фармакокинетични характеристики макролидите се класифицират като тъканни антибиотици. Фармакокинетичните характеристики на най-често предписваните антибиотици включват способността на макролидите да се концентрират в по-висока концентрация във фокуса на инфекцията, отколкото в кръвната плазма.В исторически план първият макролид е естественият антибиотик еритромицин, открит през 1952 г., изолиран от стрептомицет от вида Streptomyces erythreus(по-късно прекласифициран като вид Saccharopolyspora erythraea).
Първият полусинтетичен макролид е рокситромицин. Най-често използваният макролид в клиничната практика е кларитромицин. И еритормицинът, и рокситромицинът, и кларитромицинът са антибиотици и имат 14-членен лактонен пръстен в молекулата.
В групата на макролидите се разграничава подгрупа азалиди, в които допълнително се включва азотен атом между 9-ия и 10-ия въглероден атом в лактонния пръстен (по този начин пръстенът става 15-членен). Най-известният азалид е полусинтетичният антибиотик азитромицин.
От 16-членните антибиотици с естествен произход йозамицинът е най-известният.
14-членните макролиди, в които кетогрупа е прикрепена към лактонния пръстен при въглерод 3, се класифицират като кетолиди. Кетолидите са разработени за борба с устойчиви на макролиди патогени. респираторен тракти в гастроентерологията не получи разпространение.
Естествен макролид с 23-членен такролимусов пръстен, първоначално получен от стрептомицети от вида Streptomyces tsukubaensis, е имуносупресивно лекарство, което не е антибиотик. Поради присъщото качество на макролидите да стимулират моторно-евакуационната функция на стомашно-чревния тракт, такролимус е най-ефективното лекарство сред имуносупресорите при лечението на гастропареза, която възниква след алогенна трансплантация. костен мозъки в други подобни ситуации (Galstyan G.M. и др.).
Макролидните антибиотици се характеризират с висока бионаличност (30-65%), дълъг полуживот (T½), способност за лесно проникване в тъканите (особено азитромицин). Имат директен противовъзпалителен ефект. Те имат предимно бактериостатичен ефект върху грам-положителни коки (стрептококи, стафилококи) и върху вътреклетъчни микроорганизми (легионела, микоплазма, хламидия). Кларитромицинът е силно активен срещу инфекции Helicobacter pylori, киселинна устойчивост, висока тъканна концентрация, дълъг полуживот (3-7 часа) и добра поносимост. Доза: 500 mg 2 пъти дневно; курсът на лечение е 7-10 дни. Азитромицин има висока бионаличност (40%), високо съдържаниев тъканите, дълъг T½ (до 55 часа), което ви позволява да го предписвате 1 път на ден и да използвате кратки курсове на лечение (1-5 дни); характеризиращ се с дълъг пост-антибиотичен ефект (5-7 дни след анулирането), добра поносимост; активен срещу Helicobacter pylori. Доза: 500 mg 1 път на ден в продължение на 3 дни (Zimmerman Ya.S.).
Използването на макролиди за ерадикация на Helicobacter pylori
Ефикасност на макролидните схеми за ерадикация Helicobacter pyloriпоказано в множество творби. Макролидите осигуряват максимален бактерициден ефект срещу Helicobacter pyloriсред всички антибиотици, използвани в схемите. Този ефект зависи от дозата и се реализира, когато се използва, например, кларитромицин в доза от 1000 mg на ден. Макролидите също имат значително изразено противовъзпалително действие, което е много важно за корекцията на неспецифични вторични хроничен дуоденитпри пациенти с дуоденална язва (DU), която обикновено персистира дори след белези на язвата.Макролидите имат висока способност да проникват в клетките и да се натрупват в лигавицата на стомаха и дванадесетопръстника, което повишава тяхната ефективност срещу Helicobacter pylori. В допълнение, макролидите имат по-малко противопоказания и странични ефекти и по-висок процент на ерадикация от тетрациклините, които също могат да се натрупват в клетките.
Най-честите нежелани реакции се дават от антибиотици като тетрациклин и фуразолидон. Макролидите се понасят добре и необходимостта от спиране на терапията е отбелязана не повече от 3% от случаите (Maev I.V., Samsonov A.A.).
От всички макролиди, най-активните срещу Helicobacter pyloriима кларитромицин. Това го прави основното лекарство от тази група, препоръчвано за лечение на инфекция с Helicobacter pylori. Сравнителните резултати за ефективността на азитромицин и кларитромицин върху честотата на ерадикация показват най-високата ефективност на последния с почти 30% (Maev IV и др.).
Има информация, че макролидите водят до развитие на холестатични явления в черния дроб, което може да се отрази в повишаване на концентрацията на вторични токсични жлъчни соли в жлъчката, нарушена подвижност на гастродуоденалната зона и алкализиране на пилорната област. Последствието от това може да бъде както увеличаване на честотата на жлъчния рефлукс, така и компенсаторна хипергастринемия с подкисляване. антрума. Като се има предвид, че "смесеният" вариант на рефлукс има по-изразен увреждащ ефект върху лигавицата на хранопровода, може да се предположи, че има връзка и формирането на каскада от нарушения в киселинно-продуциращите и киселинно-неутрализиращите функции на горната стомашно-чревния тракт (Каримов М.М., Ахматходжаев А.А.).
Публикации за медицински специалисти относно употребата на макролиди за ерадикация на Helicobacter pylori
- Маев И.В., Самсонов А.А., Андреев Н.Г., Кочетов С.А. Кларитромицин като основен елемент на ерадикационната терапия при заболявания, свързани с инфекция с Helicobacter pylori Гастроентерология. 2011. №1.
- Маев И.В., Самсонов А.А. Пептична язва на дванадесетопръстника: различни подходи към съвременната консервативна терапия // CONSILIUM MEDICUM. - 2004. - Т. 1. - стр. 6–11.
- Корниенко Е.А., Паролова Н.И. Антибиотична резистентност на Helicobacter pylori при деца и избор на терапия // Въпроси на съвременната педиатрия. - 2006. - Том 5. - № 5. - Стр. 46–50.
- Паролова Н.И. Сравнителна оценка на ефективността на ерадикационната терапия при H. pylori инфекция при деца. Резюме на дис. Кандидат на медицинските науки, 14.00.09 - педиатрия. SPbGPMA, Санкт Петербург, 2008 г.
- Цветкова Л.Н., Горячева О.А., Гуреев А.Н., Нечаева Л.В. Рационален фармакотерапевтичен подход към лечението на язва на дванадесетопръстника при деца // Доклади на XVIII конгрес на педиатричните гастроентеролози. - М. - 2011. - С. 303-310.
Макролидите като прокинетици
Еритромицин и други макролиди взаимодействат с рецепторите на мотилин, имитирайки действието на физиологичния регулатор на гастродуоденалния мигриращ двигателен комплекс. Еритромицинът е в състояние да предизвика мощни перисталтични контракции, подобни на тези на мигриращия двигателен комплекс, ускорявайки изпразването на стомаха от течна и твърда храна, но еритромицинът не се използва широко при лечението на пациенти с гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ) , тъй като ефектът му върху подвижността на хранопровода практически липсва. В допълнение, при продължителна употреба е установено значително намаляване на ефективността на еритромицин на фона на стомашна атония, което създава пречки за употребата на това лекарство при ГЕРБ (Maev I.V. et al.). Еритромицинът активира рецепторите на мотилин върху гладкомускулните клетки на стомашно-чревния тракт и холинергичните неврони на междумускулните нервен сплит. При пациенти с ГЕРБ еритромицинът повишава базалното налягане на долния езофагеален сфинктер (LES). Неговият ефект върху преходната релаксация на LES (TRNS) не е доказан. Еритромицинът не повлиява амплитудата на първичната перисталтични контракциихранопровода, обаче, намалява броя на епизодите на "непълни" контракции. Подобрява изпразването на хранопровода и стомаха при пациенти с гастропареза, но този ефект липсва при пациенти с ГЕРБ. AT високи дозиеритромицинът се понася лошо, не е намерил широко приложение в гастроентерологичната практика (Ivashkin V.T., Trukhmanov A.S.).
Азитромицин в доза от 250 mg на ден при пациенти с ГЕРБ може да измести постпрандиалния киселинен джоб в дистална посока, което намалява киселинния рефлукс, без да засяга общия брой рефлукси. Азитромицинът обаче не е намерил широко приложение като прокинетичен агент поради странични ефекти (Avdeev V.G.).
Редица макролидни лекарства (алемцинал, митемцинал), поради факта, че са агонисти на рецептора на мотилин, а не са антибиотици, се считат за обещаващи средства за лечение на функционална диспепсия и се споменават в това качество в Препоръките на Руската гастроентерологична Асоциация за диагностика и лечение на функционална диспепсия и 2011 г. (Ивашкин В.Т., Шептулин А.А. и др.), и 2017 г. (Ивашкин В.Т., Маев И.В. и др.). Предлагат се и за лечение на други заболявания на стомашно-чревния тракт (ГЕРБ, рефлуксен езофагит, IBS-D, диабетна гастропареза и др.). Въпреки това, според резултатите от клиничните изпитвания на втория етап, нито един от макролидите не може да получи положително заключение и днес има скептицизъм по отношение на клинично приложениекакто антибиотични макролиди, така и неантибиотични макролиди като прокинетици: "що се отнася до такива прокинетици като еритромицин, азитромицин, алемцинал, тяхната употреба при функционална диспепсия не е показана поради" нефизиологично ускоряване на изпразването на стомаха "" (Sheptulin A.A. ., Kurbatova A.A. ).
Публикации за здравни специалисти относно използването на макролиди като прокинетици
- Алексеева Е.В., Попова Т.С., Баранов Г.А. Прокинетика при лечение на синдром на чревна недостатъчност // Кремълска медицина. Клиничен бюлетин. 2011. № 4. С. 125–129.
АНТИБИОТИЦИ-МАКРОЛИДИ
азитромицин (азитромицин)
Синоними:Сумамед.
Фармакологичен ефект.Широкоспектърен антибиотик. е първият представител нова групамакролидни антибиотици - азалиди. При създаване на високи концентрации във фокуса на възпалението има бактерициден (унищожаващ бактерии) ефект.
Грам-положителните коки са чувствителни към азитромицин: Streptococcuspneumoniae, S.pyogenes, S.agalactiae, стрептококи от групи C, F и G, S.viridans, Staphylococusaureus; грам-отрицателни бактерии: Haemophilusinfluenzae, Moraxellacatarrhalis, Bordetellapertussis, B.parapertus-sis, Legionellapneumophila, H. ducrei, Campylobacterjejuni, Neisseriagonorrhoeae и Gardnerellavaginalis; някои анаеробни (способни да съществуват при липса на кислород) микроорганизми: Bacteroidesbivius, Clostriditimperfingens, Peptostreptococcus spp .; както и Chlamidiatrachomatis, Mycoplasmapneumoniae, Ureaplasmaurea-lyticum, Treponemapallidum, Borreliaburgdoferi. Азитромицинът не е активен срещу грам-положителни бактерии, резистентни към еритромицин.
Показания за употреба.Инфекциозни заболявания, причинени от патогени, чувствителни към лекарството: инфекции на горните дихателни пътища и УНГ органи - тонзилит, синузит (възпаление на параназалните синуси), тонзилит (възпаление палатинални сливици/жлеза/), възпаление на средното ухо(възпаление на кухината на средното ухо); скарлатина; инфекции на долните дихателни пътища - бактериална и атипична пневмония (пневмония), бронхит (възпаление на бронхите); инфекции на кожата и меките тъкани - еризипел, импетиго (повърхностни пустуларни кожни лезии с образуване на гнойни корички), вторично инфектирани дерматози (кожни заболявания); инфекции на пикочните пътища - гонорейни и негонорейни уретрити (възпаление на уретрата) и/или цервицит (възпаление на шийката на матката); Лаймска болест (борелиозата е инфекциозно заболяване, причинено от Borrelia spirochete).
Начин на приложение и доза.Преди да се предпише лекарство на пациент, е желателно да се определи чувствителността на микрофлората към него, която е причинила заболяването при този пациент. Азитромицин трябва да се приема един час преди хранене или 2 часа след хранене. Лекарството се приема 1 път на ден.
Възрастни с инфекции на горните и долните дихателни пътища, инфекции на кожата и меките тъкани се предписват 0,5 g на 1-вия ден, след това 0,25 g от 2-рия до
5-ти ден или 0,5 g дневно в продължение на 3 дни (курсова доза 1,5 g).
При остри инфекции на урогениталния (пикочно-половия) тракт се предписва 1 g еднократно (2 таблетки от 0,5 g).
При лаймска болест (борелиоза) за лечение на първия стадий (еритемамигранс) се предписват 1 g (2 таблетки от 0,5 g) на 1-вия ден и 0,5 g дневно от 2-рия до 5-ия ден (курсова доза 3 g) .
На децата се предписва лекарството, като се вземе предвид телесното тегло. Деца с тегло над 10 kg в размер на: на 1-ви ден - 10 mg / kg телесно тегло; през следващите 4 дни - 5 mg / kg. Възможен е 3-дневен курс на лечение; в този случай единичната доза е 10 mg/kg. (Курова доза 30 mg/kg телесно тегло).
Страничен ефект.Гадене, диария, коремна болка, по-рядко - повръщане и метеоризъм (натрупване на газове в червата). Може би преходно (преходно) повишаване на активността на чернодробните ензими. Изключително рядко - кожен обрив.
Противопоказания. Свръхчувствителносткъм макролидни антибиотици. Необходимо е повишено внимание при предписване на лекарството на пациенти с тежко увредена чернодробна и бъбречна функция. По време на бременност и кърмене азитромицин не се предписва, освен в случаите, когато ползата от употребата на лекарството надвишава възможен риск. Лекарството трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с индикация за алергични реакции в историята (история на заболяването).
Форма за освобождаване.Таблетки от 0,125 g азитромицин дихидрат в опаковка от 6 броя; таблетки от 0,5 g азитромицин дихидрат в опаковка от 3 броя; капсули от 0,5 g азитромицин дихидрат в опаковка от 6 броя; сироп във флакони (5 ml - 0,1 g азитромицин дихидрат); форте сироп във флакони (5 ml - 0,2 g азитромицин дихидрат).
Условия за съхранение.
КИТАЗАМИЦИН (Kitasamycin)
Синоними:Левкомицин.
Фармакологичен ефект.Антибиотик от групата на макролидите, действа бактериостатично (предотвратява развитието на бактерии). Спектърът на действие включва грам-положителни (стафилококи продуциращи и непродуциращи пеницилиназа - ензим, който разрушава пеницилините; стрептококи, пневмококи, клостридии, Bacillusanthracis, Corynebacterium diphtheriae) и някои грам-отрицателни микроорганизми (гонококи, хемофилни и коклюшни бацили, бруцела, legionella), както и микоплазма, хламидия, спирохети, рикетсии. Лекарството е активно срещу щамове стафилококи, резистентни към пеницилин, стрептомицин, тетрациклин. Устойчиви на лекарството грам-отрицателни пръчици: чревни, Pseudomonas aeruginosa, както и шигела, салмонела и др.
Показания за употреба.Бактериални инфекции, причинени от микроорганизми, чувствителни към лекарството: фарингит (възпаление на фаринкса), бронхит (възпаление на бронхите), пневмония (възпаление на белите дробове), плеврален емпием (натрупване на гной между мембраните на белите дробове), скарлатина , тонзилит (възпаление на небните тонзили /сливиците/), паротит (възпаление на паротидната жлеза /заушка/), отит (възпаление на средното ухо), еризипел, сепсис (инфекция на кръвта с микроби от фокуса на гнойно възпаление), септичен ендокардит (заболяване на вътрешните кухини на сърцето поради наличието на микроби в кръвта), остеомиелит (възпаление на костния мозък и прилежащата костна тъкан ), мастит (възпаление на гърдата), холецистит (възпаление на жлъчния мехур), дифтерия, магарешка кашлица, рикетсиоза (инфекциозни заболявания, причинени от рикетсии), петнист тиф, гонорея, сифилис.
Начин на приложение и доза.Преди да се предпише лекарство на пациент, е желателно да се определи чувствителността на микрофлората към него, която е причинила заболяването при този пациент. На възрастни обикновено се предписват 1-2 таблетки или капсули на всеки 6-8 часа.На деца се предписва сироп от 2,5 ml (100 mg) на 15 kg телесно тегло на всеки 4-6 часа.Сиропът може да се разрежда с вода. При тежки инфекции дозата може да се увеличи. Единична доза за интравенозно приложение е 0,2-0,4 g за възрастни; за деца - 0,2 g; честота на приложение - 1-2 пъти на ден. Лекарството се разтваря в 10-20 ml 5% или 20% разтвор на глюкоза или изотоничен разтвор на натриев хлорид и се инжектира бавно интравенозно в продължение на 3-5 минути.
Страничен ефект.Рядко - загуба на апетит, гадене, повръщане, диария; алергични реакции.
Противопоказания.Тежка чернодробна дисфункция, свръхчувствителност към лекарството. Използвайте лекарството с повишено внимание по време на бременност и кърмене. Лекарството трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с индикация за алергични реакции в историята (история на заболяването).
Форма за освобождаване.Таблетки от 0,2 g в опаковка от 100 и 500 броя; капсули от 0,25 g в опаковка от 100, 500 и 1000 броя; сироп (1 ml - 0,04 g) в бутилки от 250 и 500 ml; инжекционен разтвор (0,2 g китазамицин) в ампули от 10 броя.
Условия за съхранение.Списък Б. На сухо, хладно и тъмно място.
МИДЕКАМИЦИН (мидекамицин)
Синоними:Макропяна.
Фармакологичен ефект.Макролиден антибиотик. Инхибира (потиска) протеиновия синтез в бактериалните клетки. В ниски дози лекарството има бактериостатичен (предотвратява растежа на бактериите) ефект, а във високи дози е бактерициден (унищожава бактериите). Активен както срещу грам-положителни (Staphylpcoccusspp., Streptococcusspp., включително St. pneumoniae, Listeriamonocytogenes, Clostridiumspp., Corynebacteriumdiphtheriae), така и срещу грам-отрицателни микроорганизми (Neisseriagonor-rhoeae, Neisseriameningitidis, Mycoplasmapneumoniae, Erysipelothrix, Bordetellapertussis). Мидекамицин е активен срещу хламидия. Отнася се и за някои
щамове на Haemophilus influenzae, Legionellae prteumophila и Ureaplasma urealyticum.
Показания за употреба.Инфекциозни заболявания, причинени от патогени, чувствителни към лекарството, особено при пациенти, които са противопоказани пеницилинови антибиотици: инфекции на горните и долните дихателни пътища; орални инфекции; инфекции на кожата и меките тъкани; инфекции на пикочните пътища; скарлатина; еризипел; дифтерия; магарешка кашлица.
Начин на приложение и доза.Преди да се предпише лекарство на пациент, е желателно да се определи чувствителността на микрофлората към него, която е причинила заболяването при този пациент. Възрастни назначават средна дневна доза от 1,2 g (0,4 g 3 пъти на ден). Максималната дневна доза е 1,6 g.
Деца с леки форми на инфекция се предписват в дневна доза от 20 mg / kg телесно тегло; с инфекции с умерен и тежък курс - 30-50 mg / kg. Кратност на назначаването - 3 пъти на ден. деца по-млада възрастза предпочитане е мидекамицин да се предписва под формата на суспензия (суспензия на твърди частици от лекарството в течност). Единична доза от лекарството зависи от телесното тегло на детето и е: деца с тегло под 5 kg - 2,5 ml; 5-10 кг - 5 мл; 10-15 кг - 7,5 мл; 15-20 кг - 10 мл; 20-30 кг - 15 мл. Лекарството се приема на всеки 8 часа (за предпочитане преди хранене). За да приготвите суспензията, добавете 100 ml дестилирана вода към съдържанието на флакона. Разклатете добре съдържанието на флакона преди всяка употреба. Приготвената суспензия се съхранява в хладилник за не повече от 14 дни.
Продължителността на лечението е 7-10 дни. Ако е необходимо, периодът на лечение се удължава.
Страничен ефект.Рядко - анорексия (липса на апетит), чувство на тежест в епигастриума (областта на корема, разположена непосредствено под конвергенцията на ребрените дъги и гръдната кост), гадене, повръщане, диария; преходно (преходно) повишаване на концентрацията на чернодробните трансаминази (ензими) и концентрацията на билирубин (жлъчен пигмент) в кръвния серум. Кожен обрив.
Противопоказания.Тежки форми на чернодробна и бъбречна недостатъчност; свръхчувствителност към лекарството. Лекарството трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с индикация за алергични реакции в историята (история на заболяването).
Форма за освобождаване.Таблетки по O^G g в опаковка от 16 броя; сухо вещество за приготвяне на суспензия за перорално приложение във флакони от 115 ml (5 ml - 0,175 ml мидекамицин ацетат).
Условия за съхранение.
Олеандомицин фосфат (Oleandomyciniphosphas)
Синоними:Амимицин, цикламицин, матримицин, матромицин, олеандоцин, олеандомицин, олеандомицин фосфор, ромицил и др.
Получава се от културалната течност на щам Streptomycesantibioticus.
Фармакологичен ефект.Спектърът на действие е подобен на еритромицин. Активен срещу грам-положителни микроорганизми, особено стафилококи, стрептококи и пневмококи.
Той се абсорбира добре в кръвта, лесно дифундира (прониква) в органите и биологични течностиорганизъм. Той няма кумулативно свойство (способност за натрупване в тялото). Ниска токсичност.
Показания за употреба.Пневмония (пневмония), скарлатина, дифтерия, тонзилит, сепсис (заразяване на кръвта с микроби от огнището на гнойно възпаление), тонзилит (възпаление на палатинните сливици /сливици/), ларингит (възпаление на ларинкса), флегмон ( остро, ясно неограничено гнойно възпаление), гноен холецистит
(възпаление на жлъчния мехур), остеомиелит (възпаление на костния мозък и прилежащата костна тъкан), стафилококов, стрептококов и пневмококов сепсис и други заболявания, причинени от чувствителни към него микроорганизми.
Начин на приложение и доза.Преди да се предпише лекарство на пациент, е желателно да се определи чувствителността на микрофлората към него, която е причинила заболяването при този пациент. Вътре след хранене, 0,25-0,5 g на ден 4-6 пъти. Най-високата дневна доза за възрастни е 2 g. За деца под 3 години - 0,02 g / kg, от 3 до 6 години - 0,25-0,5 g, от 6 до 14 години - 0,5-1 g, над 14 години - 1-1,5 g на ден. Курсът на лечение е 5-7 дни.
Интравенозно и интрамускулно се прилага 3-4 пъти на ден dvze - 1-2 g; деца под 3 години 30-50 mg / kg, от 3 до 6 години - 0,25-0,5 g, от 6 до 10 години - 0,5-0,75 g, от 10 до 14 години - 0,75 -1 g на ден. За венозно приложениелекарството се разтваря в стерилен изотоничен разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на глюкоза със скорост 2 mg от лекарството на 1 ml разтвор, за интрамускулни инжекции - в 1-2% разтвор на новокаин със скорост 100 mg. на 1,5 мл.
Страничен ефект.Алергични реакции (сърбеж по кожата, уртикария, ангиоедем).
Противопоказания.Повишена индивидуална чувствителност към лекарството, увреждане на паренхима (функционални тъканни елементи) на черния дроб. Лекарството трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с индикация за алергични реакции в историята (история на заболяването).
Форма за освобождаване.Филмирани таблетки, 0,125 g (125 000 IU) в опаковка от 12 броя; флакони, съдържащи 0,25 g (250 000 единици) от лекарството, пълни с дестилирана вода.
Условия за съхранение.Списък Б. На сухо място при стайна температура.
TETRAOLEAN (тетраолеан)
Синоними:Сигмамицин, Олететрин.
Фармакологичен ефект. Комбинирано лекарствосъдържащи олеандомицин и тетрациклинов хидрохлорид.
Показания за употреба. Tetraolean се предписва при пневмония (пневмония) с различна етиология (причини), тежък бронхит (възпаление на бронхите), тонзилит, синузит (възпаление на параназалните синуси), възпаление на средното ухо, бруцелоза (инфекциозно заболяване, предавано на хората, обикновено от селскостопански животни), туларемия (остра инфекциозна болест, предавана на хората от животни), някои рикетсиози ( инфекциозни заболяванияпричинени от рикетсии /микроорганизми/), холецистит (възпаление на жлъчния мехур), панкреатит (възпаление на панкреаса), перитонит (възпаление на перитонеума), фурункулоза (множествено гнойно възпаление на кожата), карбункули (остро дифузно гнойно-некротично възпаление). на няколко близки мастни жлези и космени фоликули), остеомиелит (възпаление на костния мозък и прилежащата костна тъкан), възпалителни гинекологични и урологични заболявания, гонорея и други инфекциозни заболявания.
Начин на приложение и доза.Преди да се предпише лекарство на пациент, е желателно да се определи чувствителността на микрофлората към него, която е причинила заболяването при този пациент. Задайте вътре за възрастни 1,0-1,5 g на ден, при тежки състояния - до 2 g на ден (в 4 разделени дози на 6-часови интервали). Продължителността на лечението е 5-7 дни, рядко до 14 дни. Децата се предписват в следните дневни дози: с телесно тегло до 10 kg - 0,125 g, от 10 до 15 kg - 0,25 g, от 20 до 30 kg - 0,5 g, от 30 до 40 kg - 0,725 g, от 40 до 50 кг - 1гр.
Интрамускулно и интравенозно се прилага само с остри заболяванияи ако е невъзможно да се вземе лекарството вътре.
За интрамускулно приложение съдържанието на флакона се разтваря в 2 ml стерилна вода за инжекции или изотоничен разтвор на натриев хлорид. Възрастни се прилагат 0,2-0,3 g на ден в 2-3 дози (0,1 g всяка) на интервали от 8-12 часа Децата се прилагат 10-20 mg / kg на ден в 2 дози (след 12 часа). Не се допуска подкожно инжектиране.
За венозни инжекциинанесете 1% разтвор; разтворете съответно 0,25 или 0,5 g от лекарството в 25 или 50 ml стерилна вода за инжекции. Въведете бавно (не повече от 2 ml в минута). Можете да въведете капковия метод (не повече от 60 капки в минута) 0,1% разтвор, приготвен със стерилна вода за инжекции, 5% разтвор на глюкоза или изотоничен разтвор на натриев хлорид.
Разтворите се приготвят extempore (преди употреба); съхранението в хладилника е разрешено не повече от 24 часа.
Средната дневна доза за интравенозно приложение на лекарството за възрастни е 1 g (в 2 дози от 500 mg с интервал от 12 часа). Максималната дневна доза за възрастни е 2 g (4 инжекции от 500 mg през интервали от 6 часа). Децата се прилагат 15-25 mg / kg на ден (2-4 инжекции на интервали от 6 или 12 часа).
Интравенозното приложение трябва да се извършва с повишено внимание.
Веднага щом това стане възможно, лекарството се приема перорално.
Същото като за компонентите, включени в състава му.
Форма за освобождаване.Предлага се под формата на капсули от 0,25 g (83 mg олеандомицин фосфат или триацетилолеандомицин и 167 mg тетрациклин хидрохлорид) и във флакони за интрамускулно инжектиране на 0,1 g от лекарството (33,3 mg олеандомицин фосфат и 66,7 mg тетрациклин хидрохлорид), за интравенозно приложение - 0,25 и 0,5 g от лекарството (съответно 83 или 167 mg олеандомицинов фосфат и 167 или 333 mg тетрациклинов хидрохлорид).
Условия за съхранение.Списък Б. На сухо и тъмно място при стайна температура.
ROXITROMYCIN (рокситромицин)
Синоними: BD-Roque, Roxybid, Rulel.
Фармакологичен ефект.Полусинтетичен макролиден антибиотик за перорално приложение. Чувствителни към лекарството: стрептококи! групи А и В, включително Str.pyogenes, Str.agalactiae, Str.mitis, saunguis, viridans, Streptococcuspneumoniae, Neisseriameningitidis, Moraxellacatarrhalis; легионела; Bordetellapertussis; Listeria monocytogenes; Corynebacterium diphtheriae; Clostridium; Mycoplasmapneumoniae; Pasteurellamultocida; Ureaplasmaurealyticum; Chlamydiatrachomatis и psittaci; легионелапневмофилия; Campylobacter; Гарднерела вагиналис.
Променлива чувствителност към лекарството: Staphylococcus-cusaureus и epidermidis; хемофилус инфлуенца; Bacteroidesfragilis и Vibrocholerae. Устойчиви на лекарството: Enterobacteriaceae, Pseudomonas. "Akinetobacter. .
Показания за употреба.Лечение на инфекции, чувствителни към лекарството, включително инфекции на горните и долните дихателни пътища, инфекции на кожата и меките тъкани, инфекции на пикочните пътища (включително инфекции, предавани по полов път, с изключение на гонорея); предотвратяване менингококов менингит(гнойно възпаление на менингите) при лица, които са били в контакт с болни.
Начин на приложение и доза.Преди да се предпише лекарство на пациент, е желателно да се определи чувствителността на микрофлората към него, която е причинила заболяването при този пациент. На възрастни се предписват 0,15 g от лекарството 2 пъти на ден, сутрин и вечер, преди хранене. В случай на чернодробна недостатъчност, лекарството се предписва в доза от 0,15 g 1 път на ден. При предписване на лекарството на пациенти с чернодробна недостатъчностнеобходимо е специално внимание, проследяване на чернодробната функция и коригиране на дозата.
Когато се предписва лекарството на пациенти с бъбречна недостатъчност, както и на пациенти в напреднала възраст, не е необходимо да се коригира дозата.
Съвместната употреба с ерготаминови производни и ерготаминоподобни вазоконстрикторни лекарства не е разрешена, тъй като може да доведе до развитие на ерготизъм (отравяне с ерготаминови алкалоиди) и некроза (некроза) на тъканите на крайниците.
При едновременна употреба с бромокриптин е възможно да се повиши концентрацията на това лекарство в плазмата и да се увеличи антипаркинсоновото му действие или допаминова токсичност (дискинезия /нарушена подвижност/).
При едновременна употреба с циклоспорин дозата му се намалява и се наблюдава бъбречната функция, тъй като е възможно да се повиши концентрацията на това лекарство в кръвта (поради инхибиране на неговия метаболизъм) и нивото на креатинина (крайният продукт на азотния метаболизъм ) в кръвта.
Страничен ефект.Гадене, повръщане, коремна болка, диария, преходно (преходно) повишаване на трансаминазите и алкална фосфатаза(ензими); алергични реакции.
Противопоказания.Свръхчувствителност към макролидни антибиотици; едновременно приеманелекарства като ерготамин и дихидроерготамин; бременност и период на кърмене. Лекарството трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с индикация за алергични реакции в историята (история на заболяването).
Форма за освобождаване.Таблетки с покритие от 0,05 g, 0,1 g, 0,15 g и 0,3 g в опаковка от 10 броя.
Условия за съхранение.Списък Б. На сухо и тъмно място.
Еритромицин (Erythromycinum)
Синоними: Erythrocin, Ermicin, Eriin, Erythran, Erythrocin, Ethromycin, Lubomyin, Pantomycinp, Tortrocin, Eracin, Ilozon, Eric, Meromycin, Monomycin, Erihexal, Erythromen, Erythroped и др.
Еритромицинът е антибактериално вещество, произведено от Streptomyces Erythreus или други сродни микроорганизми.
Фармакологичен ефект.Според спектъра на антимикробна активност еритромицинът е близо до пеницилините. Той е активен срещу грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми (стафилококи, пневмококи, стрептококи, гонококи, менингококи). Действа и срещу редица Грам-положителни бактерии, Brucella, Rickettsiae, трахома (инфекция на очите, която може да доведе до слепота) и сифилис. Той има малък или никакъв ефект върху повечето грам-отрицателни бактерии, микобактерии, малки и средни вируси, гъбички. Еритромицинът се понася по-добре от пациентите от пеницилините и може да се използва при алергии към пеницилини.
В терапевтични дози еритромицинът действа бактериостатично (предотвратява растежа на бактериите). Резистентността към антибиотика се развива бързо и се наблюдава кръстосана резистентност с други антибиотици от групата на макролидите (олеандомиин). При комбиниране със стрептомицин, тетрациклини и сулфонамиди се наблюдава засилване на действието на еритромицин.
Показания за употреба.Еритромицин се използва при пневмония (пневмония), пневмоплеврит (комбинирано възпаление на белодробната тъкан и нейните мембрани), бронхиектазии (бронхиално заболяване, свързано с разширяване на техния лумен) в острия стадий
и при други инфекциозни заболявания на белите дробове, причинени от чувствителни към антибиотици микроорганизми; със септични състояния (заболявания, свързани с наличието на микроби в кръвта), еризипел, мастит (възпаление на млекопроводните канали на гърдата), остеомиелит (възпаление на костния мозък и прилежащата костна тъкан), перитонит (възпаление на перитонеум), гноен среден отит(възпаление на ушната кухина) и други гнойно-възпалителни процеси. Предписва се и на пациенти със сифилис с непоносимост към антибиотици от групата на пеницилина. През кръвно-мозъчната бариера (преградата между кръвта и мозъчната тъкан) еритромицинът не прониква, така че не се предписва при менингит (възпаление на менингите).
Локално (под формата на мехлем) еритромицин се използва за пустуларни кожни лезии, инфектирани раниах, рани от залежаване (некроза на тъканите, причинена от продължителен натиск върху тях поради лежане) и др., както и конюнктивит (възпаление на външната обвивка на окото), блефарит (възпаление на ръбовете на клепачите), трахома.
При тежки формиинфекциозни заболявания, когато пероралното приложение е неефективно или невъзможно, прибягвайте до интравенозно приложение на разтворима форма на еритромицин - еритромицин фосфат.
Начин на приложение и доза.Преди да се предпише лекарство на пациент, е желателно да се определи чувствителността на микрофлората към него, която е причинила заболяването при този пациент. За перорално приложение еритромицинът се предписва под формата на таблетки или капсули. Единична доза за възрастен е 0,25 g, при тежки заболявания - 0,5 g. Приемайте на всеки 4-6 часа за 1-1 "/ 2 часа преди хранене.
Най-високата единична доза за възрастни: вътре 0,5 g, дневно 2 g. Деца под 14 години се предписват в дневна доза от 20-40 mg / kg (в 4 разделени дози), над 14 години - в доза за възрастни .
Еритромиинът повишава плазмената концентрация на карбамазепин, теофилин и засилва техния токсичен ефект (гадене, повръщане и др.).
Страничен ефект.Страничните ефекти при лечението с еритромицин са относително редки (гадене, повръщане, диария). При продължителна употребавъзможна чернодробна дисфункция (жълтеница). В някои случаи може да има повишена чувствителност към лекарството с появата на алергични реакции.
При продължителна употреба на еритромицин микроорганизмите могат да развият резистентност към него.
Противопоказания.Лекарството е противопоказано при индивидуална свръхчувствителност към него и при тежки нарушения на чернодробната функция. Лекарството трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с индикация за алергични реакции в историята (история на заболяването).
Форма за освобождаване. Таблетки от 0,1 и 0,25 g; таблетки от 0,1 и 0,25 g с ентерично покритие; мехлем 1%.
Условия за съхранение.
ЕРИДЕРМ (Eryderm)
Фармакологичен ефект.Антибиотикът еритромиин, който е част от лекарството, прониква в отделителните канали на мастните жлези и инхибира растежа на пропионовите бактерии. Алкохолите, които са част от лекарството, помагат за почистване и изсушаване на кожата.
Показания за употреба.Младежки сутрини.
Начин на приложение и доза.Преди да се предпише лекарство на пациент, е желателно да се определи чувствителността на микрофлората към него, която е причинила заболяването при този пациент. Разтворът се нанася върху засегнатите участъци от кожата с памучен тампон. Избягвайте попадането на лекарството върху лигавиците.
Страничен ефект.Възможни реакции на свръхчувствителност към компонентите на лекарството.
Противопоказания.Свръхчувствителност към компонентите на лекарството.
Форма за освобождаване.Разтвор за външна употреба във флакони от 60 ml (1 ml - 0,02 g еритромицин). Разтворителят съдържа полиетилен гликол, ацетон и 77% алкохол.
Условия за съхранение.Списък Б. На хладно място.
Еритромицин маз (Unguentum Erythromycini)
Показания за употреба.Използва се за лечение на инфекции на лигавицата на очите, трахома (инфекциозно очно заболяване, което може да доведе до слепота); за лечение на гнойни кожни заболявания, инфектирани рани, рани от залежаване (некроза на тъканите, причинена от продължителен натиск върху тях поради залежаване), изгаряния II и III степен, трофични язви (бавно заздравяващи кожни дефекти).
Начин на приложение и доза.Преди да се предпише лекарство на пациент, е желателно да се определи чувствителността на микрофлората към него, която е причинила заболяването при този пациент. При очни заболявания се прилага мехлем в количество от 0,2-0,3 g на долен или горен клепач 3 пъти на ден, при трахома - 4-5 пъти на ден.
Продължителността на лечението зависи от тежестта и хода на заболяването и ефективността на терапията. Средната продължителност на лечението е 1,5-2 месеца. Курсът на лечение на трахома е до 4 месеца.
При кожни заболявания мехлемът се прилага върху засегнатите места 2-3 пъти на ден, при изгаряния - 2-3 пъти седмично.
Страничен ефект.Мехлемът обикновено се понася добре, но е възможен умерен дразнещ ефект.
Форма за освобождаване.В алуминиеви тръби, 3; 7; десет; 15 и 30 гр. Съдържа 10 000 единици еритромицин в 1 гр.
Условия за съхранение.Списък Б. При стайна температура.
Еритромицин фосфат (Erythromyciniphosphas)
Фосфатна сол на еритромицин.
Фармакологично действие и показания за употреба. Същото като за еритромицин.
Начин на приложение и доза.Преди да се предпише лекарство на пациент, е желателно да се определи чувствителността на микрофлората към него, която е причинила заболяването при този пациент. Интравенозно 2-3 пъти на ден по 200 mg. Дневната доза може да се увеличи до 1 г. За деца 20 mg/kg на ден. Въведете бавно (в рамките на 3-5 минути) след това
разреждане с вода за инжекции или стерилен изотоничен разтвор на натриев хлорид със скорост 5 mg/ml. Допуска се капково приложение в изотоничен разтвор на натриев хлорид или в 5% разтвор на глюкоза при концентрация не повече от 1 mg в 1 ml разтворител.
Странични ефекти и противопоказания.Същото като за еритромицин.
Форма за освобождаване.В херметически затворени флакони по 50; 100 и 200 mg от активното вещество (по отношение на еритромицин база).
Условия за съхранение.Списък Б. На защитено от светлина място при температура не по-висока от +20 ° C.
Ерициклин (Erycyclinum)
Смес от еритромицин и окситетрациклин дихидрат под формата на гранули.
Фармакологичен ефект.Притежава широк обхватдействия срещу грам-положителни микроби. Ефективен срещу микрофлора, устойчива на пеницилин, стрептомицин.
Показания за употреба.Гнойно-възпалителни заболявания с различна етиология (причини): тонзилит, пневмония (пневмония), бронхит (бронхит), холецистит (възпаление на жлъчния мехур), инфекции на пикочните пътища, дизентерия, инфекция на раната, пиодермия (гнойно възпаление на кожата) и др.
Начин на приложение и доза.Преди да се предпише лекарство на пациент, е желателно да се определи чувствителността на микрофлората към него, която е причинила заболяването при този пациент. Вътре, една капсула на всеки 4-6 часа (30-40 минути след хранене). Максималната дневна доза е 8 капсули (2 g). Курсът на лечение е 7-10 дни или повече, в зависимост от тежестта на заболяването.
Страничен ефект.Възможни са намален апетит, гадене, повръщане, диария, при продължителна употреба, жълтеница, алергични кожни реакции, оток на Quincke ( алергичен оток) и т.н.
Противопоказания.Свръхчувствителност към еритромицин и окситетрациклин дихидрат, гъбични заболявания; с повишено внимание, предписани за нарушения на черния дроб и бъбреците, с левкопения (намаляване на нивото на левкоцитите в кръвта).
Форма за освобождаване.Капсули от 0,25 g, 10 броя в опаковка. Всяка капсула съдържа 0,125 g еритромицин и окситетрациклин дихидрат.
Условия за съхранение.Списък Б. На тъмно място.
Първото лекарство от тази група, което е синтезирано през 1952 г., е наречено еритромицин. Сега много бактерии са нечувствителни към него, така че не е препоръчително да се приема под формата на таблетки през устата. Той обаче осигурява добър ефекткогато се прилага локално, например еритромицин маз.
Най-често използваните макролидни лекарства включват:
- Кларитромицин (Фромилид, Кларомин, Кларобакт и др.)
- Азитромицин (Сумамед, Сумамецин, Z-фактор, Азитромицин-Сандоз и др.)
- Йозамицин (Вилпрофен)
- Мидекамицин (Macropen, Myokamycin и др.)
Обхват и странични ефекти
Макролидните антибиотици се използват за лечение на бактериални инфекции на дихателните пътища, УНГ органи, кожата и меките тъкани, бъбреците и пикочна система, сексуална сфера. Просто казано, показанията за употребата на тези антибиотици са същите като при антибактериални лекарствапеницилинови групи. И затова най-често се използват при тези пациенти, които по една или друга причина не могат да бъдат лекувани с последните (най-често поради алергични реакции). макролидимного по-малко вероятно да предизвика непоносимост, отколкото други антибиотици. Те не предоставят вреден ефектвърху черния дроб, бъбреците, нервна системане предизвикват фоточувствителност. Въпреки това, като всички антибактериални средства, те могат да повлияят на микрофлората, причинявайки различни диспептични разстройства и кандидоза. Заслужава да се отбележи и напоследък нарастващата резистентност към антибиотици от тази група в Русия. Това може да се обясни широко приложениетези лекарства, също и под формата на самолечение.
Употребата на макролидни антибиотици по време на бременност и кърмене
Важен момент е, че лекарствата от тази група са противопоказани за употреба при бременни и кърмещи майки. Изключение прави азитромицин, употребата му е възможна, ако рискът за майката надвишава възможна вредаза плода. Но предвид сходните показания за употребата на макролиди и пеницилини, а последните са разрешени в тази категория лица, по-добре е да се прибегне до лечение с последните.
Антибиотик трябва да се предписва само от лекар след преглед и диагностика. Самолечението е неприемливо. Преди да използвате лекарствата за първи път, внимателно прочетете инструкциите за медицинска употреба на лекарства (поставете вътре в опаковката). Ако забележите нежелани реакции по време на лечението, спрете приема на лекарството и незабавно се свържете с Вашия лекар.
Свикнали сме да мислим, че антибиотиците са лекарства от последна инстанция, но сред тях има сравнително малко. безопасни лекарства, които за нула време се справят със заразата и при това имат минимален отрицателно въздействиевърху тялото на пациента. Тези "бели и пухкави" препарати са макролиди. Какво им е специалното?
"Кои" са макролидите?Тези антибиотици имат сложна химична структура, която е толкова трудна за разбиране, ако не сте биохимик. Но ще се опитаме да го разберем. И така, групата макролиди са вещества, състоящи се от макроцикличен лактонов пръстен, в който може да има различен брой въглеродни атоми. Според този критерий тези лекарства се разделят на 14- и 16-членни макролиди и азалиди, които включват 15 въглеродни атома. Тези антибиотици се класифицират като съединения с естествен произход.
Еритромицинът е първият открит (през 1952 г.), който все още е уважаван от лекарите. По-късно, през 70-80-те години, бяха открити модерни макролиди, които веднага се заеха с работата и показаха отлични резултати в борбата с инфекциите. Това послужи като стимул за по-нататъшно проучване на макролидите, така че днес техният списък е доста обширен.
Как действат макролидите?Тези вещества проникват в микробната клетка и нарушават протеиновия синтез на нейните рибозоми. Разбира се, след такава атака коварната зараза се предава. В допълнение към антимикробното действие, макролидните антибиотици имат имуномодулиращо (регулират имунитета) и противовъзпалително действие (но много умерено).
Тези лекарства се справят отлично с грам-положителни коки, атипични микробактерии и други нещастия, които причиняват магарешка кашлица, бронхит, пневмония, синузит и много други заболявания. Напоследък се наблюдава резистентност (микробите са свикнали и не се страхуват от антибиотици), но макролидите от ново поколение запазват своята активност срещу повечето патогени.
Какво лекуват макролидите?Сред показанията за употребата на тези лекарства са заболявания като:
- инфекции на дихателните пътища - дифтерия, магарешка кашлица, атипична пневмония, обостряне на хроничен бронхит, остър синузит;
- инфекции на меките тъкани, кожата - фоликулит, фурункулоза, паронихия;
- полово предавани инфекции - хламидия, сифилис;
- инфекции устната кухина- периостит, пародонтит.
Също така, макролидите от последно поколение лекуват токсоплазмоза, акне (в тежка форма), гастроентерит, криптоспоридиоза и други заболявания, причинени от инфекции. Антибиотиците от групата на макролидите се използват и за профилактика - в стоматологията, ревматологията и при операции на дебелото черво.
Противопоказания и странични ефекти
Както всички лекарства, макролидите имат списък с нежелани ефекти и противопоказания, но трябва да се отбележи, че този списък е много по-малък от този на други антибиотици. Макролидите се считат за най-нетоксичните и безопасни сред подобни лекарства. Но в изключително редки случаи са възможни следните нежелани реакции:
- главоболие, замайване, увреждане на слуха;
- гадене, диария, повръщане, коремен дискомфорт;
- обрив, уртикария.
Препаратите от групата на макроидите са противопоказани:
Тези лекарства трябва да се използват с повишено внимание при пациенти с нарушена чернодробна и бъбречна функция.
Какво представляват макролидите?Ние изброяваме най-известните макролиди от новото поколение въз основа на тяхната класификация.
- Натурални: олеандомицин, еритромицин, спирамицин, мидекамицин, левкомицин, йозамицин.
- Полусинтетични: рокситромицин, кларитромицин, диритромицин, флуритромицин, азитромицин, рокитамицин.
Тези вещества са активни в антибиотичните лекарства, чиито имена могат да се различават от имената на макролидите. Например, в лекарството "Azitrox" активната съставка е макролид-азитромицин, а в лосиона "Zinerit" - еритромицин.