| Макролидите се характеризират с присъствие в структурата 14-, 15- или 16-членен лактонов пръстен; изключение - такролимус с 23-атомен пръстен |
| Clarithromycin е най-често използваният в гастроентерологията (по-специално по време на ерадикация Helicobacter pylori ) макролид. Има 14 членове лактонен пръстен (горе вляво) |
 |
| Еритромицин - исторически първото лекарство - макролид. Широко използван антибиотик. Има 14-членен лактонен пръстен |
 |
| Азитромицинът е макролид-азалид. Има 15 членове лактонен пръстен, различен от 14- наречен от азотния атом, включен в него (N), на снимката - горе вляво. Антибиотик |
 |
| Джозамицинът е макролид с 16-членен лактон пръстен (долу вдясно). Антибиотик |
 |
| Алемцинал е макролид с 14-членен лактон пръстен (отгоре), който не е антибиотик. Смятан за обещаващ прокинетик |
 |
| Такролимус е макролид и имуносупресор с 23-членен пръстен (в средата) |
Обща характеристика на групата макролиди
Макролидните антибиотици заемат едно от водещите места в антибактериалната терапия за широк спектър от заболявания. Те са най-малко токсични сред антимикробните средства и се понасят добре от пациентите. Според техните фармакокинетични характеристики макролидите се класифицират като тъканни антибиотици. Характеристиките на фармакокинетиката на най-често предписваните антибиотици включват способността на макролидите да достигат по-високи концентрации на мястото на инфекцията, отколкото в кръвната плазма.В исторически план първият макролид е естественият антибиотик еритромицин, открит през 1952 г., изолиран от видовете стрептомицети. Streptomyces erythreus(по-късно прекласифициран като вид Saccharopolyspora erythraea).
Първият полусинтетичен макролид е рокситромицин. Най-често използваният макролид, използван в момента в клиниките, е кларитромицин. Еритормицинът, рокситромицинът и кларитромицинът са антибиотици и имат 14-членен лактонен пръстен в молекулите си.
В групата на макролидите се разграничава подгрупа азалиди, в които азотен атом е допълнително включен в лактонния пръстен между 9-ия и 10-ия въглероден атом (по този начин пръстенът става 15-членен). Най-известният азалид е полусинтетичният антибиотик азитромицин.
От 16-членните антибиотици най-известният е естественият антибиотик йозамицин.
14-членните макролиди, в които кетогрупа е прикрепена към лактонния пръстен при 3-тия въглероден атом, се класифицират като кетолиди. Кетолидите са разработени за борба с устойчиви на макролиди патогени респираторен тракти не са получили широко разпространение в гастроентерологията.
Естествен макролид с 23-членен пръстен, такролимус, получен за първи път от видове стрептомицети Streptomyces tsukubaensis, е имуносупресивно лекарство, което не е антибиотик. Поради присъщото качество на макролидите да стимулират моторно-евакуационната функция на стомашно-чревния тракт, такролимус е най-ефективното лекарство сред имуносупресорите при лечението на гастропареза, която възниква след алогенна трансплантация. костен мозъки в други подобни ситуации (Galstyan G.M. et al.).
Макролидните антибиотици се характеризират с висока бионаличност (30-65%), дълъг полуживот (T½) и способност за лесно проникване в тъканите (особено азитромицин). Характеризира се с директен противовъзпалителен ефект. Те имат предимно бактериостатичен ефект върху грам-положителни коки (стрептококи, стафилококи) и вътреклетъчни микроорганизми (легионела, микоплазма, хламидия). Кларитромицинът е силно активен срещу инфекции Helicobacter pylori, киселинна устойчивост, висока концентрация в тъканите, дълъг полуживот (3-7 часа) и добра поносимост. Доза: 500 mg 2 пъти дневно; курсът на лечение е 7-10 дни. Азитромицин има висока бионаличност (40%), високо съдържаниев тъканите, дълъг T½ (до 55 часа), което ви позволява да го предписвате веднъж дневно и да използвате кратки курсове на лечение (1-5 дни); характеризира се с дълготраен постантибиотичен ефект (5-7 дни след спиране), добра поносимост; активен относно Helicobacter pylori. Доза: 500 mg 1 път на ден в продължение на 3 дни (Zimmerman Y.S.).
Използването на макролиди за ерадикация на Helicobacter pylori
Ефективност на използването на схеми, включващи макролиди за ерадикация Helicobacter pyloriпоказано в множество творби. Макролидите осигуряват максимален бактерициден ефект срещу Helicobacter pyloriсред всички антибиотици, използвани в режими. Този ефект е дозозависим и се проявява, когато се използва, например, кларитромицин в доза от 1000 mg на ден. Макролидите също имат значителен, изразен противовъзпалителен ефект, който е много важен за корекцията на неспецифични вторични хроничен дуоденитпри пациенти с язва на дванадесетопръстника (дуоденална язва), която обикновено персистира дори след белези на язвата.Макролидите имат висока способност да проникват в клетките и да се натрупват в лигавицата на стомаха и дванадесетопръстника, което повишава тяхната ефективност срещу Helicobacter pylori. В допълнение, макролидите имат по-малко противопоказания и странични ефекти и по-висок процент на ерадикация от тетрациклините, които също могат да се натрупват в клетките.
Най-честите нежелани реакции се причиняват от антибиотици като тетрациклин и фуразолидон. Макролидите се понасят добре и необходимостта от прекъсване на терапията се отбелязва не повече от 3% от случаите (Maev I.V., Samsonov A.A.).
От всички макролиди най-голяма активност срещу Helicobacter pyloriима кларитромицин. Това го прави основното лекарство от тази група, препоръчвано за лечение на инфекция с Helicobacter pylori. Сравнителните резултати за ефективността на азитромицин и кларитромицин върху скоростта на ерадикация показват най-голямата ефективност на последния с почти 30% (Maev I.V. et al.).
Има информация, че макролидите водят до развитие на холестатични явления в черния дроб, което може да се отрази в повишаване на концентрацията на вторични токсични жлъчни соли в жлъчката, нарушена подвижност на гастродуоденалната зона и алкализиране на пилорната област. Последствието от това може да бъде или увеличаване на честотата на жлъчния рефлукс, или компенсаторна хипергастринемия с подкисляване антрума. Като се има предвид, че "смесената" версия на рефлукса има по-изразен увреждащ ефект върху лигавицата на хранопровода, може да се предположи, че има връзка и формирането на каскада от нарушения в киселинно-продуциращите и киселинно-неутрализиращите функции на горната стомашно-чревния тракт (Каримов М.М., Ахматходжаев А.А.).
Публикации за здравни специалисти, посветени на употребата на макролиди за ерадикация на Helicobacter pylori
- Маев И.В., Самсонов А.А., Андреев Н.Г., Кочетов С.А. Кларитромицинът като основен елемент на ерадикационната терапия за заболявания, свързани с инфекция с Helicobacter pylori // Гастроентерология. 2011. № 1.
- Маев И.В., Самсонов А.А. Язва на дванадесетопръстника: различни подходи към съвременната консервативна терапия // CONSILIUM MEDICUM. – 2004. – Т. 1. – с. 6–11.
- Корниенко Е.А., Паролова Н.И. Антибиотична резистентност на Helicobacter pylori при деца и избор на терапия // Проблеми на съвременната педиатрия. – 2006. – Том 5. – No 5. – Стр. 46–50.
- Паролова Н.И. Сравнителна оценка на ефективността на ерадикационната терапия за H. pylori инфекция при деца. Реферат на дисертация. д-р, 14.00.09 - педиатрия. SPbGPMA, Санкт Петербург, 2008 г.
- Цветкова Л.Н., Горячева О.А., Гуреев А.Н., Нечаева Л.В. Рационален фармакотерапевтичен подход към лечението на язва на дванадесетопръстника при деца // Материали на XVIII конгрес на педиатричните гастроентеролози. – М. – 2011. – С. 303–310.
Макролидите като прокинетици
Еритромицин и други макролиди взаимодействат с рецепторите на мотилин, имитирайки действието на физиологичния регулатор на гастродуоденалния миграционен двигателен комплекс. Еритромицинът е способен да предизвика мощни перисталтични контракции, подобни на тези на мигриращия двигателен комплекс, ускорявайки изпразването на стомаха от течна и твърда храна, но еритромицинът не е намерил широко приложение при лечението на пациенти с гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ), тъй като ефектът му върху подвижността на хранопровода практически липсва. Освен това е установено значително намаляване на ефективността на еритромицин на фона на стомашна атония при продължителна употреба, което създава пречки за употребата на това лекарство за ГЕРБ (Maev I.V. et al.). Еритромицинът активира рецепторите на мотилин на гладкомускулните клетки на стомашно-чревния тракт и холинергичните неврони на междумускулните нервен сплит. При пациенти с ГЕРБ еритромицинът повишава базалното налягане на долния езофагеален сфинктер (LES). Неговият ефект върху преходната релаксация на LES (TRNS) не е доказан. Еритромицинът не повлиява амплитудата на първичната перисталтични контракциихранопровода, обаче, намалява броя на епизодите на „непълни“ контракции. Подобрява изпразването на хранопровода и стомаха при пациенти с гастропареза, но този ефект липсва при пациенти с ГЕРБ. IN високи дозиеритромицинът се понася лошо, не е намерил широко приложение в гастроентерологичната практика (Ивашкин В.Т., Трухманов А.С.).
Азитромицин в доза от 250 mg на ден при пациенти с ГЕРБ може да измести постпрандиалния киселинен джоб дистално, което намалява киселинния рефлукс, без да засяга общия брой рефлукси. Азитромицинът обаче не е намерил широко приложение като прокинетичен агент поради странични ефекти (Avdeev V.G.).
Редица макролидни лекарства (алемцинал, митемцинал), поради факта, че те са агонисти на рецепторите на мотилин и не са антибиотици, се считат за обещаващи лекарства за лечение на функционална диспепсия и като такива се споменават в Препоръките на Руската гастроентерологична асоциация за диагностика и лечение на функционална диспепсия и 2011 г. (Ivashkin V.T., Sheptulin A.A. et al.), и 2017 г. (Ивашкин В.Т., Маев И.В. и др.). Предлагат се и за лечение на други стомашно-чревни заболявания (ГЕРБ, рефлуксен езофагит, IBS-d, диабетна гастропареза и др.). Въпреки това, нито един от макролидите, според резултатите от клиничните изпитвания от втория етап, не може да получи положително заключение и днес се появява скептицизъм по отношение на клинично приложениекакто антибиотичните макролиди, така и неантибиотичните макролиди като прокинетици: „що се отнася до прокинетиците като еритромицин, азитромицин, алемцинал, тяхното използване при функционална диспепсия не е показано поради „нефизиологичното ускоряване на изпразването на стомаха““ (Шептулин А.А., Курбатова А.А.).
Публикации за здравни специалисти, насочени към употребата на макролиди като прокинетични средства
- Алексеева Е.В., Попова Т.С., Баранов Г.А. и др.. Прокинетиката при лечението на синдром на чревна недостатъчност // Кремълска медицина. Клиничен бюлетин. 2011. № 4. С. 125–129.
АНТИБИОТИЦИ-МАКРОЛИДИ
АЗИТРОМИЦИН (Азитромицин)
Синоними:Сумамед.
Фармакологичен ефект.Широкоспектърен антибиотик. Е първият представител нова групамакролидни антибиотици - азалиди. Когато се създадат високи концентрации на мястото на възпалението, той има бактерициден (бактериоунищожаващ) ефект.
Грам-положителните коки са чувствителни към азитромицин: Streptococcus pneumoniae, S.pyogenes, S.agalactiae, стрептококи от групи C, F и G, S.viridans, Staphylococusaureus; грам-отрицателни бактерии: Haemophilusinfluenzae, Moraxellacatarrhalis, Bordetellapertussis, B.parapertussis, Legionellapneumophila, H. ducrei, Campylobacterjejuni, Neisseriagonorrhoeae и Gardnerellavaginalis; някои анаеробни (способни да съществуват при липса на кислород) микроорганизми: Bacteroidesbivius, Clostriditimperfingens, Peptostreptococcus spp.; както и Chlamidiatrachomatis, Mycoplasmapneumoniae, Ureaplasmaurea-lyticum, Treponemapallidum, Borreliaburgdoferi. Азитромицин не е активен срещу грам-положителни бактерии, резистентни към еритромицин.
Показания за употреба.Инфекциозни заболявания, причинени от патогени, чувствителни към лекарството: инфекции на горните дихателни пътища и УНГ органи - тонзилит, синузит (възпаление на параназалните синуси), тонзилит (възпаление палатинални сливици/жлеза/), възпаление на средното ухо(възпаление на кухината на средното ухо); скарлатина; инфекции на долните дихателни пътища - бактериална и атипична пневмония (пневмония), бронхит (възпаление на бронхите); инфекции на кожата и меките тъкани - еризипел, импетиго (повърхностни пустуларни кожни лезии с образуване на гнойни корички), вторично инфектирани дерматози (кожни заболявания); инфекции на пикочно-половата система - гонорейни и негонорейни уретрити (възпаление на уретрата) и/или цервицит (възпаление на шийката на матката); Лаймска болест (борелиозата е инфекциозно заболяване, причинено от Borrelia spirochete).
Начин на приложение и доза.Преди да се предпише лекарство на пациент, препоръчително е да се определи чувствителността към него на микрофлората, която е причинила заболяването при този пациент. Азитромицин трябва да се приема един час преди хранене или 2 часа след хранене. Лекарството се приема 1 път на ден.
Възрастни с инфекции на горните и долните дихателни пътища, инфекции на кожата и меките тъкани се предписват 0,5 g на 1-вия ден, след това 0,25 g от 2-рия до
5-ти ден или 0,5 g дневно в продължение на 3 дни (курсова доза 1,5 g).
При остри инфекции на урогениталния (пикочо-половия) тракт се предписва еднократна доза от 1 g (2 таблетки от 0,5 g).
При лаймска болест (борелиоза) за лечение на първия стадий (еритемамигранс) се предписва 1 g (2 таблетки от 0,5 g) на първия ден и 0,5 g дневно от 2-рия до 5-ия ден (курсова доза 3 g) .
На децата се предписва лекарството въз основа на телесното им тегло. За деца с тегло над 10 kg в размер: на 1-ви ден - 10 mg / kg телесно тегло; през следващите 4 дни - 5 mg/kg. Възможен е 3-дневен курс на лечение; в този случай единичната доза е 10 mg/kg. (Курова доза 30 mg/kg телесно тегло).
Страничен ефект.Гадене, диария, коремна болка, по-рядко - повръщане и метеоризъм (натрупване на газове в червата). Възможно е преходно (преходно) повишаване на активността на чернодробните ензими. Изключително редки - кожен обрив.
Противопоказания. Повишена чувствителносткъм макролидни антибиотици. Необходимо е повишено внимание при предписване на лекарството на пациенти с тежко увредена чернодробна и бъбречна функция. По време на бременност и кърмене азитромицин не се предписва, освен в случаите, когато ползите от употребата на лекарството превишават възможен риск. Лекарството трябва да се предписва с повишено внимание на пациенти с анамнеза за алергични реакции.
Форма за освобождаване.Таблетки от 0,125 g азитромицин дихидрат в опаковка от 6 броя; таблетки от 0,5 g азитромин дихидрат в опаковка от 3 броя; капсули от 0,5 g азитромицин дихидрат в опаковка от 6 броя; сироп в бутилки (5 ml - 0,1 g азитромицин дихидрат); форте сироп в бутилки (5 ml - 0,2 g азитромиев дихидрат).
Условия за съхранение.
КИТАЗАМИЦИН (Kitasamycin)
Синоними:левкомицин.
Фармакологичен ефект.Антибиотик от групата на макролидите, действа бактериостатично (предотвратява размножаването на бактериите). Спектърът на действие включва грам-положителни (стафилококи, произвеждащи и непродуциращи пеницилиназа - ензим, който унищожава пеницилините; стрептококи, пневмококи, клостридии, Bacillusanthracis, Corynebacteriumdiphtheriae) и някои грам-отрицателни микроорганизми (гонококи, Haemophilus influenzae и коклюшни бацили, Brucella , легионела ), както и микоплазми, хламидии, спирохети, рикетсии. Лекарството е активно срещу щамове стафилококи, резистентни към пеницилин, стрептомицин и тетрациклин. Грам-отрицателните бацили са устойчиви на лекарството: Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, както и Shigella, Salmonella и др.
Показания за употреба.Бактериални инфекции, причинени от микроорганизми, чувствителни към лекарството: фарингит (възпаление на фаринкса), бронхит (възпаление на бронхите), пневмония (възпаление на белите дробове), плеврален емпием (натрупване на гной между мембраните на белите дробове), скарлатина , тонзилит (възпаление на сливиците), паротит (възпаление на паротидната жлеза /заушка/), отит (възпаление на кухината на средното ухо), еризипел, сепсис (инфекция на кръвта от микроби от източник на гнойно възпаление), септичен ендокардит (заболяване на вътрешните кухини на сърцето поради наличието на микроби в кръвта), остеомиелит (възпаление на костния мозък и прилежащата костна тъкан), мастит (възпаление на млечната жлеза), холецистит (възпаление на жлъчния мехур), дифтерия, магарешка кашлица, рикетсиоза (инфекциозни заболявания, причинени от рикетсии), петнист тиф, гонорея, сифилис.
Начин на приложение и доза.Преди да се предпише лекарство на пациент, препоръчително е да се определи чувствителността към него на микрофлората, която е причинила заболяването при този пациент. Възрастните обикновено се предписват по 1-2 таблетки или капсули на всеки 6-8 часа.На децата се предписва сироп от 2,5 ml (100 mg) на 15 kg телесно тегло на всеки 4-6 часа.Сиропът може да се разрежда с вода. При тежки инфекции дозата може да се увеличи. Единична доза за интравенозно приложение е 0,2-0,4 g за възрастни; за деца - 0,2 g; честота на приложение - 1-2 пъти на ден. Лекарството се разтваря в 10-20 ml 5% или 20% разтвор на глюкоза или изотоничен разтвор на натриев хлорид и се прилага интравенозно бавно в продължение на 3-5 минути.
Страничен ефект.Рядко - загуба на апетит, гадене, повръщане, диария; алергични реакции.
Противопоказания.Тежка чернодробна дисфункция, свръхчувствителност към лекарството. Използвайте лекарството с повишено внимание по време на бременност и кърмене. Лекарството трябва да се предписва с повишено внимание на пациенти с анамнеза за алергични реакции.
Форма за освобождаване.Таблетки от 0,2 g в опаковки от 100 и 500 броя; капсули от 0,25 g в опаковки от 100, 500 и 1000 броя; сироп (1 ml - 0,04 g) в бутилки от 250 и 500 ml; инжекционен разтвор (0,2 g китазамицин) в ампули от 10 броя.
Условия за съхранение.Списък Б. На сухо и хладно място, защитено от светлина.
МИДЕКАМИЦИН
Синоними: Macropen.
Фармакологичен ефект.Антибиотик от групата на макролидите. Инхибира (потиска) протеиновия синтез в бактериалните клетки. В ниски дози лекарството има бактериостатичен (предотвратява размножаването на бактерии) ефект, а във високи дози има бактерициден (унищожава бактериите). Активен както срещу грам-положителни (Staphylpcoccus spp., Streptococcus spp., включително St. pneumoniae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp., Corynebacterium diphtheriae), така и срещу грам-отрицателни микроорганизми (Neisseriagonor-rhoeae, Neisseriameningitidis, Mycoplasmapneumoniae, Erysipelothrix, Bordetel лапертусис). Мидекамицин е активен срещу хламидия. Работи и при някои
щамове на Haemophilus influenzae, Legionellae prteumophila и Ureaplasma urealyticum.
Показания за употреба.Инфекциозни заболявания, причинени от патогени, чувствителни към лекарството, особено при пациенти, които са противопоказани пеницилинови антибиотици: инфекции на горните и долните дихателни пътища; орални инфекции; инфекции на кожата и меките тъкани; инфекции на пикочно-половата система; скарлатина; еризипел; дифтерия; магарешка кашлица.
Начин на приложение и доза.Преди да се предпише лекарство на пациент, препоръчително е да се определи чувствителността към него на микрофлората, която е причинила заболяването при този пациент. На възрастни се предписва средна дневна доза от 1,2 g (0,4 g 3 пъти на ден). Максималната дневна доза е 1,6 g.
За деца с леки форми на инфекция се предписва дневна доза от 20 mg / kg телесно тегло; при средно тежки и тежки инфекции - 30-50 mg/kg. Честотата на приложение е 3 пъти на ден. За деца по-млада възрастЗа предпочитане е мидекамицин да се предписва под формата на суспензия (суспензия от твърди частици на лекарството в течност). Единична доза от лекарството зависи от телесното тегло на детето и е: за деца с тегло под 5 kg - 2,5 ml; 5-10 кг - 5 мл; 10-15 кг - 7,5 мл; 15-20 кг - 10 мл; 20-30 кг - 15 мл. Лекарството се приема на всеки 8 часа (за предпочитане преди хранене). За да приготвите суспензията, добавете 100 ml дестилирана вода към съдържанието на бутилката. Преди всяка употреба съдържанието на бутилката трябва да се разклати добре. Приготвената суспензия се съхранява в хладилник за не повече от 14 дни.
Продължителността на лечението е 7-10 дни. Ако е необходимо, периодът на лечение се удължава.
Страничен ефект.Рядко - анорексия (липса на апетит), чувство на тежест в епигастриума (областта на корема, разположена непосредствено под конвергенцията на крайбрежните дъги и гръдната кост), гадене, повръщане, диария; преходно (преходно) повишаване на концентрацията на чернодробните трансаминази (ензими) и концентрацията на билирубин (жлъчен пигмент) в кръвния серум. Кожен обрив.
Противопоказания.Тежки форми на чернодробна и бъбречна недостатъчност; свръхчувствителност към лекарството. Лекарството трябва да се предписва с повишено внимание на пациенти с анамнеза за алергични реакции.
Форма за освобождаване.Таблетки от O^G g в опаковка от 16 броя; сухо вещество за приготвяне на суспензия за перорално приложение в бутилки от 115 ml (5 ml - 0,175 ml мидекамицин ацетат).
Условия за съхранение.
ОЛЕАНДОМИЦИНОВ ФОСФАТ (Oleandomyciniphosphas)
Синоними:Амимицин, Цикламицин, Матримицин, Матромицин, Олеандоцин, Олеандомицин, Олеандомицин фосфорен, Ромицил и др.
Получава се от културалната течност на щам Streptomycesantibioticus.
Фармакологичен ефект.Спектърът на действие е подобен на еритромицин. Активен срещу грам-положителни микроорганизми, особено стафилококи, стрептококи и пневмококи.
Добре се абсорбира в кръвта, лесно дифундира (прониква) в органите и биологични течноститяло. Няма кумулативно свойство (способност за натрупване в тялото). Ниско токсичен.
Показания за употреба.Пневмония (пневмония), скарлатина, дифтерия, тонзилит, сепсис (инфекция на кръвта от микроби от огнище на гнойно възпаление), тонзилит (възпаление на палатиналните сливици), ларингит (възпаление на ларинкса), флегмон (остър, неясно ограничен гнойно възпаление), гноен холецистит
(възпаление на жлъчния мехур), остеомиелит (възпаление на костния мозък и прилежащата костна тъкан), стафилококов, стрептококов и пневмококов сепсис и други заболявания, причинени от чувствителни към него микроорганизми.
Начин на приложение и доза.Преди да се предпише лекарство на пациент, препоръчително е да се определи чувствителността към него на микрофлората, която е причинила заболяването при този пациент. Перорално след хранене по 0,25-0,5 g на ден 4-6 пъти. Максималната дневна доза за възрастни е 2 g. За деца под 3 години - 0,02 g/kg, от 3 до 6 години - 0,25-0,5 g, от 6 до 14 години - 0,5-1 g, над 14 години - 1-1,5 g на ден. Курсът на лечение е 5-7 дни.
Интравенозно и интрамускулно 3-4 пъти на ден - 1-2 g; деца под 3 години 30-50 mg/kg, от 3 до 6 години - 0,25-0,5 g, от 6 до 10 години - 0,5-0,75 g, от 10 до 14 години - 0,75 -1 g на ден. За венозно приложениелекарството се разтваря в стерилен изотоничен разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на глюкоза със скорост 2 mg от лекарството на 1 ml разтвор, за интрамускулни инжекции - в 1-2% разтвор на новокаин със скорост 100 mg. на 1,5 мл.
Страничен ефект.Алергични реакции (сърбеж по кожата, уртикария, ангиоедем).
Противопоказания.Повишена индивидуална чувствителност към лекарството, увреждане на паренхима (функционални тъканни елементи) на черния дроб. Лекарството трябва да се предписва с повишено внимание на пациенти с анамнеза за алергични реакции.
Форма за освобождаване.Филмирани таблетки, 0,125 g (125 000 единици) в опаковка от 12 броя; бутилки, съдържащи 0,25 g (250 000 единици) от лекарството, пълни с дестилирана вода.
Условия за съхранение.Списък Б. На сухо място при стайна температура.
ТЕТРАОЛЕН
Синоними:Сигмамицин, Олететрин.
Фармакологичен ефект. Комбинирано лекарство, съдържащ олеандомицин и тетрациклинов хидрохлорид.
Показания за употреба. Tetraolean се предписва при пневмония (пневмония) с различна етиология (причини), тежък бронхит (възпаление на бронхите), тонзилит, синузит (възпаление на параназалните синуси), възпаление на средното ухо, бруцелоза (инфекциозно заболяване, предавано на хората, обикновено от селскостопански животни), туларемия (остра инфекциозна болест, предавана на хората от животни), някои рикетсиози ( инфекциозни заболяванияпричинени от рикетсии /микроорганизми/), холецистит (възпаление на жлъчния мехур), панкреатит (възпаление на панкреаса), перитонит (възпаление на перитонеума), фурункулоза (множествено гнойно възпаление на кожата), карбункули (остро дифузно гнойно-некротично възпаление). на няколко близки мастни жлези и космени фоликули), остеомиелит (възпаление на костния мозък и прилежащата костна тъкан), възпалителни гинекологични и урологични заболявания, гонорея и други инфекциозни заболявания.
Начин на приложение и доза.Преди да се предпише лекарство на пациент, препоръчително е да се определи чувствителността към него на микрофлората, която е причинила заболяването при този пациент. Предписва се перорално за възрастни по 1,0-1,5 g на ден, при тежки състояния - до 2 g на ден (в 4 разделени дози на 6-часови интервали). Продължителността на лечението е 5-7 дни, рядко до 14 дни. Децата се предписват в следните дневни дози: с телесно тегло до 10 kg - 0,125 g, от 10 до 15 kg -0,25 g, от 20 до 30 kg -0,5 g, от 30 до 40 kg - 0,725 g, от 40 г. до 50 кг - 1гр.
Мускулно и венозно приложение само когато остри заболяванияи ако е невъзможно да се приема лекарството през устата.
За интрамускулно приложение разтворете съдържанието на бутилката в 2 ml стерилна вода за инжекции или изотоничен разтвор на натриев хлорид. Възрастни се прилагат по 0,2-0,3 g на ден в 2-3 приема (по 0,1 g) на интервали от 8-12 часа.Деца се прилагат по 10-20 mg/kg на ден в 2 приема (на всеки 12 часа). Не се допуска подкожно приложение.
За венозни инжекцииизползвайте 1% разтвор; разтворете съответно 0,25 или 0,5 g от лекарството в 25 или 50 ml стерилна вода за инжекции. Инжектирайте бавно (не повече от 2 ml в минута). Можете да прилагате чрез капков метод (не повече от 60 капки в минута) 0,1% разтвор, приготвен в стерилна вода за инжекции, 5% разтвор на глюкоза или изотоничен разтвор на натриев хлорид.
Разтворите се приготвят extempore (преди употреба); Разрешено е съхранение в хладилник за не повече от 24 часа.
Средната дневна доза за интравенозно приложение на лекарството за възрастни е 1 g (в 2 дози от 500 mg с интервал от 12 часа). Максималната дневна доза за възрастни е 2 g (4 инжекции от 500 mg през интервали от 6 часа). Децата се прилагат 15-25 mg/kg на ден (2-4 инжекции на интервали от 6 или 12 часа).
Интравенозното приложение трябва да се извършва с повишено внимание.
Веднага щом това стане възможно, лекарството се приема перорално.
Същото като за съставните му компоненти.
Форма за освобождаване.Предлага се под формата на капсули от 0,25 g (83 mg олеандомицин фосфат или триацетил олеандомицин и 167 mg тетрациклин хидрохлорид) и в бутилки за интрамускулно приложение на 0,1 g от лекарството (33,3 mg олеандомицин фосфат и 66,7 mg тетрациклин хидрохлорид) , за интравенозно приложение - 0,25 и 0,5 g от лекарството (съответно 83 или 167 mg олеандомицинов фосфат и 167 или 333 mg тетрациклинов хидрохлорид).
Условия за съхранение.Списък Б. На сухо място, защитено от светлина, при стайна температура.
Рокситромицин
Синоними: BD-Roke, Roxybid, Rulel.
Фармакологичен ефект.Полусинтетичен антибиотик от групата на макролидите за перорално приложение. Чувствителни към лекарството: стрептококи! групи А и В, включително Str.pyogenes, Str.agalactiae, Str.mitis, saunguis, viridans, Streptococcuspneumoniae, Neisseriameningitidis, Moraxellacatarrhalis; легионела; Bordetella pertussis; Listeriamonocytogenes; Corynebacteriumdiphtheriae; Clostridium; Mycoplasma pneumoniae; Pasteurella multocida; Ureaplasmaurealyticum; Chlamydia trachomatis и psittaci; легионелапневмофилия; Campylobacter; Гарднерела вагиналис.
Следните са непостоянно чувствителни към лекарството: Staphylococcusaureus и epidermidis; Haemophilusinfluenzae; Bacteroidesfragilis и Vibrocholerae. Устойчиви на лекарството: Enterobacteriaceae, Pseudomonas."Akinetobakter. .
Показания за употреба.Лечение на чувствителни към лекарството инфекции, включително инфекции на горните и долните дихателни пътища, инфекции на кожата и меките тъкани, инфекции на пикочно-половата система (включително инфекции, предавани по полов път, с изключение на гонорея); предотвратяване менингококов менингит(гнойно възпаление на менингите) при лица, които са били в контакт с болния.
Начин на приложение и доза.Преди да се предпише лекарство на пациент, препоръчително е да се определи чувствителността към него на микрофлората, която е причинила заболяването при този пациент. На възрастни се предписват 0,15 g от лекарството 2 пъти на ден, сутрин и вечер, преди хранене. В случай на чернодробна недостатъчност, лекарството се предписва в доза от 0,15 g 1 път на ден. При предписване на лекарството на пациенти с чернодробна недостатъчностнеобходимо е специално внимание, проследяване на чернодробната функция и коригиране на дозата.
Когато се предписва лекарството на пациенти с бъбречна недостатъчност, както и на пациенти в напреднала възраст, не е необходимо коригиране на дозата.
Комбинираната употреба с ерготаминови производни и ерготаминоподобни вазоконстрикторни лекарства не е разрешена, тъй като може да доведе до развитие на ерготизъм (отравяне с мораво рогче алкалоиди) и некроза (смърт) на тъканите на крайниците.
Когато се използва едновременно с бромокриптин, е възможно да се повиши концентрацията на това лекарство в плазмата и да се засили неговият антипаркинсонов ефект или допаминова токсичност (дискинезия / увреждане на подвижността).
Когато се използва едновременно с циклоспорин, намалете дозата му и наблюдавайте бъбречната функция, тъй като е възможно да се повиши концентрацията на това лекарство в кръвта (поради инхибиране на неговия метаболизъм) и нивото на креатинина (крайния продукт на азотния метаболизъм) в кръвта.
Страничен ефект.Гадене, повръщане, коремна болка, диария, преходно (преходно) повишаване на нивата на трансаминазите и алкална фосфатаза(ензими); алергични реакции.
Противопоказания.Свръхчувствителност към макролидни антибиотици; едновременно приложениелекарства като ерготамин и дихидроерготамин; бременност и период на кърмене. Лекарството трябва да се предписва с повишено внимание на пациенти с анамнеза за алергични реакции.
Форма за освобождаване.Филмирани таблетки, 0,05 g, 0,1 g, 0,15 g и 0,3 g, в опаковка от 10 броя.
Условия за съхранение.Списък Б. На сухо място, защитено от светлина.
ЕРИТРОМИЦИН (Erythromycinum)
Синоними: Erythrocin, Ermitsin, Eriin, Eritran, Erythrocin, Ethromycin, Lubomyin, Pantomycinp, Tortrocin, Eracin, Ilozon, Eric, Meromycin, Monomycin, Eryhexal, Erytromen, Erythroped и др.
Еритромицинът е антибактериално вещество, произведено от Streptomyces Erythreus или други сродни микроорганизми.
Фармакологичен ефект.По отношение на спектъра на антимикробно действие еритромицинът е близо до пеницилините. Той е активен срещу грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми (стафилококи, пневмококи, стрептококи, гонококи, менингококи). Действа и върху редица грам-положителни бактерии, бруцела, рикетсия, патогени на трахома (инфекциозно очно заболяване, което може да доведе до слепота) и сифилис. Той има слаб или никакъв ефект върху повечето грам-отрицателни бактерии, микобактерии, малки и средни вируси и гъбички. Еритромицинът се понася по-добре от пациентите, отколкото пеницилините и може да се използва в случаи на алергия към пеницилини.
В терапевтични дози еритромицинът действа бактериостатично (предотвратява размножаването на бактериите). Резистентността към антибиотика се развива бързо и се наблюдава кръстосана резистентност с други антибиотици от групата на макролидите (олеандомиин). При комбиниране със стрептомицин, тетрациклини и сулфонамиди се наблюдава засилване на ефекта на еритромицин.
Показания за употреба.Еритромицин се използва при пневмония (възпаление на белите дробове), пневмоплеврит (комбинирано възпаление на белодробната тъкан и нейните мембрани), бронхиектазии (заболяване на бронхите, свързано с разширяване на техния лумен) в острия стадий.
и за други инфекциозни заболявания на белите дробове, причинени от чувствителни към антибиотици микроорганизми; при септични състояния (заболявания, свързани с наличието на микроби в кръвта), еризипел, мастит (възпаление на млечните канали на млечната жлеза), остеомиелит (възпаление на костния мозък и прилежащата костна тъкан), перитонит (възпаление на перитонеума). ), гноен отит(възпаление на ушната кухина) и други гнойно-възпалителни процеси. Предписва се и на пациенти със сифилис, които имат непоносимост към пеницилинови антибиотици. Еритромицинът не прониква през кръвно-мозъчната бариера (преградата между кръвта и мозъчната тъкан), така че не се предписва при менингит (възпаление на мозъчната обвивка).
Еритромицин се използва локално (под формата на мехлем) за пустуларни кожни лезии, инфектирани раниах, рани от залежаване (смърт на тъканите, причинена от продължителен натиск върху тях поради залежаване) и др., както и конюнктивит (възпаление на външната мембрана на окото), блефарит (възпаление на ръбовете на клепачите), трахома.
При тежки формиинфекциозни заболявания, когато пероралното приемане на лекарството е неефективно или невъзможно, прибягвайте до интравенозно приложение на разтворима форма на еритромицин - еритромицин фосфат.
Начин на приложение и доза.Преди да се предпише лекарство на пациент, препоръчително е да се определи чувствителността към него на микрофлората, която е причинила заболяването при този пациент. За перорално приложение еритромицинът се предписва под формата на таблетки или капсули. Еднократна доза за възрастен е 0,25 г, при тежки заболявания - 0,5 г. Приема се на всеки 4-6 часа 1-1"/2 часа преди хранене.
Най-високата единична доза за възрастни: 0,5 g перорално, 2 g дневно Деца под 14 години се предписват в дневна доза от 20-40 mg / kg (в 4 разделени дози), над 14 години - доза за възрастни.
Еритромиинът повишава плазмената концентрация на карбамазепин, теофилин и засилва техния токсичен ефект (гадене, повръщане и др.).
Страничен ефект.Страничните ефекти по време на лечението с еритромицин се наблюдават сравнително рядко (гадене, повръщане, диария). При продължителна употребаВъзможна чернодробна дисфункция (жълтеница). В някои случаи може да се появи повишена чувствителност към лекарството с появата на алергични реакции.
При продължителна употреба на еритромицин микроорганизмите могат да развият резистентност към него.
Противопоказания.Лекарството е противопоказано при индивидуална свръхчувствителност към него и при тежка чернодробна дисфункция. Лекарството трябва да се предписва с повишено внимание на пациенти с анамнеза за алергични реакции.
Форма за освобождаване. Таблетки от 0,1 и 0,25 g; таблетки от 0,1 и 0,25 g с ентерично покритие; мехлем 1%.
Условия за съхранение.
ЕРИДЕРМ
Фармакологичен ефект.Антибиотикът еритромиин, който е част от лекарството, прониква в отделителните канали на мастните жлези и инхибира растежа на пропионовите бактерии. Алкохолите, включени в лекарството, помагат за почистване и изсушаване на кожата.
Показания за употреба.Младежки сутрини.
Начин на приложение и доза.Преди да се предпише лекарство на пациент, препоръчително е да се определи чувствителността към него на микрофлората, която е причинила заболяването при този пациент. Разтворът се нанася върху засегнатите участъци от кожата с помощта на памучен тампон. Избягвайте контакт на лекарството с лигавиците.
Страничен ефект.Възможни са реакции на свръхчувствителност към компонентите на лекарството.
Противопоказания.Свръхчувствителност към компонентите на лекарството.
Форма за освобождаване.Разтвор за външна употреба в бутилки от 60 ml (1 ml - 0,02 g еритромицин). Разтворителят съдържа полиетилен гликол, ацетон и 77% алкохол.
Условия за съхранение.Списък Б. На хладно място.
ЕРИТРОМИЦИНОВ МЕХЛЕМ (UnguentumErythromycini)
Показания за употреба.Използва се за лечение на инфекции на лигавицата на очите, трахома (инфекциозно очно заболяване, което може да доведе до слепота); за лечение на гнойни кожни заболявания, инфектирани рани, рани от залежаване (некроза на тъканите, причинена от продължителен натиск върху тях поради лежане), изгаряния II и III степен, трофични язви (бавно заздравяващи кожни дефекти).
Начин на приложение и доза.Преди да се предпише лекарство на пациент, препоръчително е да се определи чувствителността към него на микрофлората, която е причинила заболяването при този пациент. При очни заболявания се прилага мехлем в количество от 0,2-0,3 g върху долния или горния клепач 3 пъти на ден, при трахома - 4-5 пъти на ден.
Продължителността на лечението зависи от тежестта и хода на заболяването и ефективността на терапията. Средно продължителността на лечението е 1,5-2 месеца. Курсът на лечение на трахома е до 4 месеца.
При кожни заболявания мехлемът се прилага върху засегнатите места 2-3 пъти на ден, при изгаряния - 2-3 пъти седмично.
Страничен ефект.Мехлемът обикновено се понася добре, но може да причини леко дразнене.
Форма за освобождаване.В алуминиеви тръби 3; 7; 10; 15 и 30 гр. Съдържа 10 000 единици еритромицин в 1 гр.
Условия за съхранение.Списък Б. При стайна температура.
ЕРИТРОМИЦИН ФОСФАТ (Erythromyciniphosphas)
Сол на фосфорната киселина на еритромицин.
Фармакологично действие и показания за употреба. Същото като за еритромицин.
Начин на приложение и доза.Преди да се предпише лекарство на пациент, препоръчително е да се определи чувствителността към него на микрофлората, която е причинила заболяването при този пациент. Интравенозно 2-3 пъти на ден по 200 mg. Дневната доза може да се увеличи до 1 г. За деца 20 mg/kg на ден. Въведете бавно (над 3-5 минути) след това
разреждане с вода за инжекции или стерилен изотоничен разтвор на натриев хлорид със скорост 5 mg/ml. Допуска се капково приложение в изотоничен разтвор на натриев хлорид или в 5% разтвор на глюкоза в концентрация не повече от 1 mg на 1 ml разтворител.
Странични ефекти и противопоказания.Същото като за еритромицин.
Форма за освобождаване.В херметически затворени бутилки по 50; 100 и 200 mg активно вещество (по отношение на еритромицин база).
Условия за съхранение.Списък Б. На тъмно място при температура не по-висока от +20 ° C.
ЕРИЦИКЛИН (Erycyclinum)
Смес от еритромицин и окситетрациклин дихидрат под формата на гранули.
Фармакологичен ефект.Притежава широк обхватдействия срещу грам-положителни микроби. Ефективен срещу микрофлора, устойчива на пеницилин и стрептомицин.
Показания за употреба.Гнойно-възпалителни заболявания с различна етиология (причини): възпалено гърло, пневмония (пневмония), бронхит (възпаление на бронхите), холецистит (възпаление на жлъчния мехур), инфекции на пикочните пътища, дизентерия, инфекция на раната, пиодермия (гнойно възпаление на кожата) и др.
Начин на приложение и доза.Преди да се предпише лекарство на пациент, препоръчително е да се определи чувствителността към него на микрофлората, която е причинила заболяването при този пациент. Перорално по една капсула на всеки 4-6 часа (30-40 минути след хранене). Максималната дневна доза е 8 капсули (2 g). Курсът на лечение е 7-10 дни или повече, в зависимост от тежестта на заболяването.
Страничен ефект.Намален апетит, гадене, повръщане, диария; при продължителна употреба са възможни жълтеница, алергични кожни реакции, оток на Quincke ( алергичен оток) и т.н.
Противопоказания.Свръхчувствителност към еритромицин и окситетрациклин дихидрат, гъбични заболявания; Предписва се с повишено внимание при чернодробна и бъбречна дисфункция, при левкопения (намаляване на нивото на левкоцитите в кръвта).
Форма за освобождаване.Капсули 0,25 g, 10 броя в опаковка. Всяка капсула съдържа 0,125 g еритромицин и окситетрациклин дихидрат.
Условия за съхранение.Списък Б. На защитено от светлина място.
Свикнали сме да мислим, че антибиотиците са лекарства от последна инстанция, но те включват и относително безопасни лекарства, които се справят с инфекцията за нула време и същевременно осигуряват минимална отрицателно въздействиевърху тялото на пациента. Тези „бели и пухкави“ лекарства са макролиди. Какво им е специалното?
„Кои“ са макролидите?Тези антибиотици имат сложна химична структура, чиито характеристики са толкова трудни за разбиране, ако не сте биохимик. Но ще се опитаме да го разберем. И така, групата макролиди са вещества, състоящи се от макроцикличен лактонов пръстен, който може да съдържа различен брой въглеродни атоми. Според този критерий тези лекарства се разделят на 14- и 16-членни макролиди и азалиди, които съдържат 15 въглеродни атома. Тези антибиотици се класифицират като съединения с естествен произход.
Еритромицинът е първият открит (през 1952 г.), който все още е уважаван от лекарите. По-късно, през 70-80-те години, бяха открити съвременните макролиди, които веднага се появиха в основата и показаха отлични резултати в борбата с инфекциите. Това послужи като стимул за по-нататъшно проучване на макролидите, поради което днес списъкът им е доста обширен.
Как действат макролидите?Тези вещества проникват в микробната клетка и нарушават протеиновия синтез на нейните рибозоми. Разбира се, след подобна атака коварната зараза се предава. В допълнение към антимикробния ефект, макролидните антибиотици имат имуномодулираща (регулират имунитета) и противовъзпалителна активност (но много умерена).
Тези лекарства вършат отлична работа срещу грам-положителни коки, атипични микробактерии и други бичове, които причиняват магарешка кашлица, бронхит, пневмония, синузит и много други заболявания. Напоследък се наблюдава резистентност (микробите са свикнали и не се страхуват от антибиотици), но макролидите от ново поколение запазват своята активност срещу повечето патогени.
Какво лекуват макролидите?Показания за употребата на тези лекарства включват заболявания като:
- инфекции на дихателните пътища - дифтерия, магарешка кашлица, атипична пневмония, обостряне на хроничен бронхит, остър синузит;
- инфекции на меките тъкани, кожата - фоликулит, фурункулоза, паронихия;
- инфекции, предавани по полов път - хламидия, сифилис;
- инфекции устната кухина– периостит, пародонтит.
Също така последното поколение макролиди лекуват токсоплазмоза, акне (в тежка форма), гастроентерит, криптоспоридиоза и други заболявания, причинени от инфекции. Антибиотиците от групата на макролидите се използват и за профилактика - в стоматологията, ревматологията и при операции на дебелото черво.
Противопоказания и странични ефекти
Както всички лекарства, макролидите имат списък с нежелани реакции и противопоказания, но трябва да се отбележи, че този списък е много по-малък от този на други антибиотици. Макролидите се считат за най-нетоксичните и безопасни сред подобни лекарства. Но в изключително редки случаи са възможни следните нежелани реакции:
- главоболие, световъртеж, загуба на слуха;
- гадене, диария, повръщане, коремен дискомфорт;
- обрив, уртикария.
Лекарствата Macroid са противопоказани:
Пациентите с нарушена чернодробна и бъбречна функция трябва да приемат тези лекарства с повишено внимание.
Какво представляват макролидите?Нека изброим най-известните макролиди от новото поколение въз основа на тяхната класификация.
- Натурални: олеандомицин, еритромицин, спирамицин, мидекамицин, левкомицин, йозамицин.
- Полусинтетични: рокситромицин, кларитромицин, диритромицин, флуритромицин, азитромицин, рокитамицин.
Тези вещества са активни в антибиотичните лекарства, чиито имена могат да се различават от имената на макролидите. Например, в лекарството "Azitrox" активната съставка е макролидът азитромицин, а в лосиона "Zinerit" е еритромицин.