Инструкции за употреба на sirdalud mr, аналози, показания, противопоказания, действие, странични ефекти, дозировка, състав. Mydocalm или Sirdalud: кое е по-добре? Отзиви за Сирдалуд

Описанието е валидно за 28.03.2014

Латинско име:Сирдалуд
ATX код: M03BX02
Активно вещество:Тизанидин хидрохлорид
производител: NOVARTIS Saglik Gida ve Tarim Urunlery Sanayi ve Ticaret, A.S., Турция

Съединение

В зависимост от формата на освобождаване, 1 таблетка Sirdalud съдържа 4 mg или 2 mg тизанидин . Освен това съдържа Помощни вещества:

МКЦ ;
лактоза монохидрат ;
стеаринова киселина ;
безводен силициев диоксид колоиден .

Форма за освобождаване

Опаковката съдържа 30 таблетки от 2 и 4 mg, самият блистер съдържа 10 таблетки, а опаковката съдържа 3 блистера.

Таблетки от 2 mg: бял, плосък, кръгъл, с линия от едната страна и код “OZ” от другата.

Таблетки от 4 mg: бял, плосък, кръгъл, с надпис “RL” от едната страна и пресичащи се линии от другата.

фармакологичен ефект

Е мускулен релаксант централно действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тизанидин - релаксант скелетни мускули, основното му място на действие е гръбначният мозък. Това лекарство намалява повишен тонусскелетни мускули, облекчава спазъм, увеличава силата на доброволните контракции. Sirdalud е ефективен за хронична спастичност церебрална И спиналнагенезиси при остър мускулен спазъм. Освен това осигурява и лесно аналгетичен ефект.

Тизанидин се абсорбира доста бързо и практически напълно. Най-високото ниво на концентрация на лекарството в плазмата може да се наблюдава приблизително един час след приложението му. Веществото се екскретира чрез бъбреците.

Показания за употреба на Sirdalud

За какво са таблетки Sirdalud? Показания за употреба са както следва:

мускулен спазъм , което е свързано със заболявания на гръбначния стълб (те включват лумбален И цервикални синдроми ), или които са се появили след намесата на хирург;
спастичност на скелетните мускули при проявление неврологични заболявания (множествена склероза , хронична миелопатия , церебрална парализа , дегенеративни заболявания гръбначен мозък ).

Противопоказания

U от това лекарствоИма редица известни противопоказания:

индивидуална непоносимост към компонента, присъстващ в лекарството;
значително увреждане на чернодробната функция;
деца и юноши под 18 години.

Особено внимание трябва да се обърне при приема на лекарството при пациенти, чиято възраст над 65 години, както и пациенти с бъбречна дисфункция.

Странични ефекти

Страничните ефекти на Sirdalud включват:

, нарушения на съня , ;
брадикардия , ;
разтройство , гадене , суха уста ;
повишена умора , ;
повишена активност чернодробни трансаминази .

В резултат на внезапното спиране на Сирдалуд след дълъг периодможе да се развие лечение , повишено кръвно налягане, което може да доведе до нарушено кръвообращение в мозъка, така че дозата на лекарството трябва да се намалява постепенно, докато бъде напълно прекратено.

Като резултат клинични изпитваниябяха идентифицирани следните нежелани събития, чиято честота на проявление не е установена:

объркване , , световъртеж ;
замъглено зрение ;
чернодробна недостатъчност , хепатит ;
синдром на отнемане , астения .

Инструкции за употреба на Sirdalud (Метод и дозировка)

Лекарството се приема перорално, дозата се определя въз основа на индивидуални характеристикичовешкото тяло. За да сведете до минимум риска от развитие странични ефектиТрябва да започнете с доза - 1 таблетка (2 mg) или половин таблетка (4 mg) 3 пъти дневно.

При силен мускулен спазъм таблетки от 2 mg или 4 mg се предписват 3 пъти на ден. В особено тежки случаи можете да вземете допълнителна доза от 2 mg или 4 mg преди лягане.

Когато се прояви спастичност скелетни мускули , които могат да бъдат причинени от неврологични заболявания, началната доза е 6 mg на ден, разделени на 3 приема. Дозата трябва да се повишава постепенно, с 2-4 mg, през интервал от 3 до 7 дни. Оптимален ефект се постига при прием на 12-24 mg на ден 3-4 пъти на ден. Не трябва да приемате доза, по-висока от 36 mg на ден.

От пациенти с нарушена бъбречна функция Необходимо е да започнете курса на лечение с доза от 2 mg на ден наведнъж. Дозата се увеличава постепенно, на малки стъпки, като се вземат предвид ефективността и поносимостта на лекарството.

Инструкции за употреба на лекарството Sirdalud MR

Лекарството се предлага под формата на капсули, съдържащи 6 mg. Началната доза Sirdalud е 1 капсула дневно. Дозата може постепенно да се повишава с 6 mg на интервали от 3 до 7 дни. За повечето пациенти оптимална дозае 12 mg на ден. В редки случаи дозата може да се увеличи до 24 mg (4 капсули) на ден.

инжекции това лекарствоможе да се предпише само от лекар.

Предозиране

Предозирането на Sirdalud Tinazidine може да се изрази, както следва:

упадък кръвно налягане ;
повръщане , гадене ;
сънливост , световъртеж , безпокойство , миоза ;
, нарушение на дишането .

Лечение: многократна употреба и форсирана диуреза ще ускори отстраняването на лекарството от тялото. След отстраняване извършете симптоматично лечение.

Взаимодействие

Едновременната употреба на лекарства с инхибитори на цитохром CYP1A2 води до повишаване на плазмените нива на тизанидин, което от своя страна води до симптоми на предозиране. Едновременната консумация на Sirdalud с индуктори на CYP1A2 води до намаляване на нивата на тизанидин, което причинява намаляване лечебни свойствалекарство.

Използването на Sirdalud заедно с , . Резултатът от едновременната употреба може да бъде значително понижаване на кръвното налягане, което е придружено от замаяност и сънливост, а в някои случаи и загуба на съзнание.

Не се препоръчва приема на лекарството с антиаритмични лекарства (като , мексилетин , амиодарон ), някои флуорохинолони ( , еноксацин , перфлоксацин ), циметидин , тиклопидин , , рофекоксиб .

Трябва да се внимава, когато се приема Sirdalud с лекарства, които удължават QT интервала ( , и т.н.).

Употребата на Sirdalurd заедно с намалява съдържанието на тизанидин в плазмата и съответно намалява терапевтичния ефект на лекарството.

Лечение с лекарството пушещи мъжеможе да изисква увеличаване на дозата. Алкохолът трябва да се избягва, тъй като лекарството може да се увеличи лошо влияниеалкохол до центр нервна система. Седативният ефект на Sirdalud може да се засили от хапчета за сън, седативи и антихистамини.

Условия за продажба

Лекарството се отпуска по рецепта.

Условия за съхранение

Да се съхранява при температура не по-висока от 25 °C, на недостъпно за деца място.

Най-доброто преди среща

Срокът на годност е 3 години.

специални инструкции

Лекарството не се препоръчва при пациенти, които имат непоносимост към галактоза , както и страдащите от тежки недостатъчност лактаза или глюкоза /галактоза малабсорбция , поради наличието на лактоза в състава.

Тъй като един от странични ефектилекарството е сънливост , силно се препоръчва да се въздържате от шофиране на автомобил или извършване на работа, свързана с механизми или машини.

Аналози на Sirdalud

Съвпадения от ATX код 4-то ниво:

Аналог на Sirdalud във форма на освобождаване и състав е. Също така подобен по състав е Mydocalm, който се предлага както под формата на филмирани таблетки, така и под формата на инжекционен разтвор.

Цена за аналози на Sirdalud: Tizalud струва от 55 до 72 UAH; в зависимост от формата на освобождаване - от 67 до 98 UAH.

Mydocalm или Sirdalud: кое е по-добре?

Сирдалуд е повече модерен наркотик, който има лекарствена форма, позволяваща приемането му веднъж дневно, докато Mydocalm е по-проучен от лекарите и има по-широки показания за употреба. Страничните ефекти на двете лекарства са подобни.

Отзиви за Сирдалуд

Отзивите за таблетките Sirdalurd са оставени от пациенти различни възрасти. Средната оценка във форумите за това лекарство е 3,9 точки от 5. Много пациенти отбелязват появата на странични ефекти като сънливост и умора. Има и съобщения за ефекта на лекарството върху черния дроб.

Отзиви от лекари за Sirdalud: лекарството се използва за симптоматично лечение, помага за намаляване на спазмите на скелетните мускули. Ако нежеланите реакции са тежки или няма резултат след 3 дни от приема на лекарството, трябва да се свържете с Вашия лекар, за да коригирате режима на лечение.

Цена за Сирдалуд

Средната цена за таблетки от 2 mg е 80 UAH, цената за 4 mg е 120 UAH.

Цената в Русия на такива таблетки е 220 рубли. и 360 rub.

Онлайн аптеки в РусияРусия
Онлайн аптеки в УкрайнаУкрайна
Онлайн аптеки в КазахстанКазахстан

WER.RU

Sirdalud MR капсули 6 mg 30 бр.

Sirdalud таблетки 2 mg 30 бр.Новартис Фарма [Novartis Pharma]

Sirdalud таблетки 4 mg 30 бр.Новартис Фарма [Novartis Pharma]

Еврофарм * 4% отстъпка с промо код medside11

Sirdalud mr 6 mg 30 капс

Sirdalud 2 mg 30 таблNovartis Saglik Gida ve Tarim Yürünleri S

Sirdalud MR – лекарствоот групата на мускулните релаксанти с централно действие. Нека да разгледаме какво казват инструкциите за употреба за лекарството Sirdalud MR на тази страница „Популярно за здравето“.

Какъв е съставът и формата на освобождаване на Sirdalud MR??

Лекарството Sirdalud MR се произвежда в желатинови капсули с модифицирано освобождаване на активното съединение, размер № 2, капачката и тялото на лекарствената форма са бели непрозрачни с надпис "Sirdalud" и "6 mg" сив цвят. Вътре има белезникави пелети. Активно веществоЛекарството е представено от тизанидин в количество от 6 милиграма.

Съставът на Sirdalud MR включва помощни вещества: етилцелулоза, захароза, шеллак, добавен талк, желатин, царевично нишесте, както и титанов диоксид, багрило черен железен оксид, шеллак. Продава се по рецепта. Срокът на годност е три години.

Какво е действието на Sirdalud MR??

Лекарството Sirdalud MR е така нареченият тизанидинов мускулен релаксант с централно действие. Лекарството стимулира алфа2-адренергичните рецептори, потискайки така нареченото полисинаптично предаване на възбуждането. Тежестта на гърчовете на пациента намалява, спастичността изчезва и обхватът на движенията се увеличава.

Мускулният релаксиращ ефект на фармацевтичното лекарство Sirdalud MR зависи от нивото на концентрация активен компоненттизанидин в кръвта. Активното вещество се абсорбира почти напълно. Свързването с плазмените протеини е 30%. Метаболизирани в черния дроб, метаболитите са неактивни. Екскрецията се осъществява през бъбреците.

Какви са показанията за употреба на Sirdalud MR??

Какви са противопоказанията за употреба на Sirdalud MR??

Резюмето изброява следните ситуации като противопоказания за Sirdalud MR:

В случай на тежка чернодробна патология;
При свръхчувствителност към фармацевтични вещества;
Лекарството не се предписва заедно с инхибитори на CYP1A2 изоензими, по-специално флувоксамин, ципрофлоксацин;
До 18 години.

Внимателно лекарство Sirdalud MR се предписва на пациенти на възраст над 65 години, както и във връзка с употребата на орални контрацептиви.

Какви са употребите и дозировката на Sirdalud MR??

Приложение Sirdalud MR се предписва перорално. В този случай лекарят определя режима на дозиране на Sirdalud MR индивидуално. Обикновено препоръчителната начална доза от лекарството е 6 милиграма на ден. Ако е необходимо, лекарят може постепенно да я увеличи до максимум 24 mg. При спиране на терапията е необходимо бавно да се намали количеството на приеманото лекарство.

Ако има предозиране от Sirdalud MR…

Към днешна дата има данни за симптоми, които се появяват по време на предозиране на Sirdalud MR: гадене, повръщане и намалена кръвно налягане, развива се тревожност, възможна е сънливост, QT интервалът на ЕКГ се удължава, записва се замайване, наблюдава се миоза и не е изключена кома. Стомахът на пациента се измива спешно, извършва се форсирана диуреза и се предписва симптоматична терапия.

Какви са страничните ефекти на Sirdalud MR??

Непланираните ефекти на Sirdalud MR се изразяват под формата на сънливост, възниква нарушение на съня, безсъние е характерно, наблюдава се замаяност, отбелязва се понижаване на кръвното налягане, възможна е брадикардия, записана стомашно-чревни разстройства, включително гадене, в допълнение, сухота в устата, повишаване на чернодробните трансаминази се определя в лабораторията.

Сред другите негативни реакции към фармацевтичното лекарство Sirdalud MR могат да се отбележат следните прояви: мускулна слабост, сънливост, ниско кръвно налягане, повишена умора, замаяност, сухота в устата и хепатит.

други негативни реакциина лекарството Sirdalud MR ще бъде както следва: халюцинации, замъглено зрение е типично, може да се наблюдава астения и също е налице синдром на „оттегляне“. Освен това, когато лекарството се преустанови внезапно при пациент, се наблюдават случаи на така нареченото рикошетно повишаване на кръвното налягане и също е характерно, в някои ситуации е отбелязано остро разстройство мозъчно кръвообращение.

Ако някоя от изброените нежелани реакции се открие при пациент, приемащ лекарството, тогава е важно да съобщите симптомите на лекуващия лекар. Освен това, ако се появят други негативни ефекти по време на приема на лекарството, човек трябва да се консултира с лекар.

специални инструкции

При използване на фармацевтичното лекарство Sirdalud MR, пациентът изпитва понижение на кръвното налягане, което може да причини загуба на съзнание, последвано от колапс. Лекарството има седативен ефект и може да предизвика халюцинации.

Как да замените Sirdalud MR, какви аналози да използвате?

Аналозите на Sirdalud MR включват лекарството Sirdalud, фармацевтичното лекарство Tizalud и лекарството Tizanil. Те могат да се използват само по препоръка на лекар.

Заключение

Фармацевтичното лекарство Sirdalud MR може да се предписва на пациент само по препоръка на лекуващия лекар.

Бъдете здрави!

Татяна, www.site
Google

- Уважаеми наши читатели! Моля, маркирайте печатната грешка, която сте намерили, и натиснете Ctrl+Enter. Пишете ни какво не е наред там.
- Моля, оставете своя коментар по-долу! Питаме ви! Трябва да знаем вашето мнение! Благодаря ти! Благодаря ти!

фармакологичен ефект

Миорелаксант с централно действие. Основната точка на приложение на действието му е в гръбначния мозък. Чрез стимулиране на пресинаптичните α2 рецептори, тизанидин инхибира освобождаването на възбуждащи аминокиселини, които стимулират NMDA рецепторите. В резултат на това полисинаптичното предаване на възбуждането се потиска на нивото на интерневроните на гръбначния мозък. Тъй като именно този механизъм е отговорен за излишъка мускулен тонус, тогава при потискането му мускулният тонус намалява. В допълнение към свойствата на мускулен релаксант, тизанидин има и умерен централен аналгетичен ефект.

Sirdalud ® MR е ефективен при хронична спастичност от спинален и церебрален произход. Намалява спастичността и клоничните конвулсии, в резултат на което намалява устойчивостта на пасивни движения и се увеличава обхватът на активните движения.

Мускулен релаксиращ ефект (измерен с помощта на скалата на Ашуърт и теста с махало) и нежелани реакции(понижаване на сърдечната честота и понижаване на кръвното налягане) на тизанидин зависи от концентрацията на тизанидин в кръвната плазма.

Фармакокинетика

Всмукване

Когато се приема перорално, тизанидин се абсорбира почти напълно. След еднократна употреба на лекарството Sirdalud MR в доза от 12 mg, средната стойност на Cmax се достига в рамките на 8,5 часа и е 6,6 ng / ml, което съответства на приблизително половината от стойността на Cmax при приемане на таблетки тизанидин в подобна дневна доза, разделена на 3 дози (4 mg всяка 3 пъти/ден), докато общата дневна AUC остава непроменена.

Разпределение

Продължителното освобождаване на тизанидин от лекарствената форма на капсула с модифицирано освобождаване води до "омекотен" фармакокинетичен профил, който осигурява поддържане на стабилни терапевтични плазмени концентрации на тизанидин в продължение на 24 часа.

Свързването с плазмените протеини е 30%. Средната стойност на Vd в стационарно състояние след интравенозно приложение е 2,6 l/kg.

Метаболизъм

Тизанидин се метаболизира бързо и екстензивно (повече от 95%) в черния дроб. In vitro е доказано, че тизанидин се метаболизира основно от изоензима CYP1A2. Метаболитите са неактивни.

Премахване

Тизанидин се екскретира предимно чрез бъбреците (приблизително 70%) под формата на метаболити; делът на непромененото вещество е около 4,5%.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

При пациенти с увредена бъбречна функция (KR ≤ 25 ml/min), средната Cmax на тизанидин в плазмата е 2 пъти по-висока, отколкото при здрави доброволци, T1/2 достига 14 часа, което води до повишаване (около 6 пъти) на системната бионаличност на тизанидин (измерена чрез AUC стойност ).

При пациенти с увредена чернодробна функция специални изследванияне е извършено. защото Тизанидин се метаболизира екстензивно в черния дроб от изоензима CYP1A2; увредената чернодробна функция може да доведе до повишена системно въздействиетизанидин.

Фармакокинетичните данни при пациенти над 65-годишна възраст са ограничени.

Полът не влияе върху фармакокинетичните свойства на тизанидин.

Влиянието на етническата принадлежност и расата върху фармакокинетиката на тизанидин не е проучвано.

Едновременният прием на храна не повлиява фармакокинетиката на тизанидин. Въпреки че Cmax се повишава с 1/3, когато таблетката се приема след хранене, това не се счита за клинично значимо. Няма значим ефект върху абсорбцията (AUC).

Показания

- спастичност на скелетните мускули при неврологични заболявания (например с множествена склерозахронична миелопатия, дегенеративни заболяваниягръбначен мозък, последствия от мозъчно-съдови инциденти и детска възраст церебрална парализа/пациенти над 18 години/).

Дозов режим

Лекарството се предписва перорално. Режимът на дозиране трябва да бъде индивидуализиран, тъй като тизанидин има тесен терапевтичен диапазон и голяма вариабилност в плазмените концентрации.

Препоръчителната начална доза е 6 mg (1 капсула) на ден. Ако е необходимо, дневната доза може да се увеличи постепенно („на стъпки“) с 6 mg (1 капсула) на интервали от 3-7 дни. Обикновено диапазонът на дозата е от 6 mg до 24 mg 1 път / ден. Клиничен опитпоказва, че за повечето пациенти оптималната доза е 12 mg/ден (2 капсули); в редки случаи може да се наложи увеличение дневна дозадо 24 мг.

Опитът от употребата на лекарството Sirdalud ® MR в пациенти на възраст над 65 годиниограничен. Препоръчва се терапията да започне с минимална доза с постепенно увеличаване, докато се постигне оптимален баланс на поносимост и ефективност на терапията.

Лечение пациенти с бъбречна недостатъчност(QC< 25 мл/мин) възможно само в случаите, когато оптималната доза е била предварително титрирана при използване на други лекарствени формитизанидин. Дозата се увеличава на малки "стъпки", като се вземат предвид поносимостта и ефективността. Ако трябва да получите повече изразен ефект, се препоръчва първо да се увеличи предписаната доза 1 път/ден, след което се увеличава честотата на приложение.

U пациенти с умерено тежка чернодробна дисфункциялекарството трябва да се използва с повишено внимание. Препоръчва се терапията да започне с минимална доза, с постепенно увеличаване до постигане на оптимален баланс на поносимост и ефективност на терапията.

Прекъсване на лечението

При преустановяване на лечението със Sirdalud ® MR, за да се намали рискът от развитие на рикошет повишаване на кръвното налягане и сърдечната честота, дозата трябва бавно да се намалява до пълно спиране на лекарството, особено при пациенти, получаващи високи дозилекарство за дълго време.

Страничен ефект

Нежеланите реакции се разпределят според честотата на поява. За оценка на честотата на развитие нежелани реакцииизползвани са следните критерии: много често (≥1/10), често (≥1/100,< 1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10 000, <1/1000), очень редко (< 1/10 000).

От нервната система:много често - сънливост, замайване.

От ментална страна:често - безсъние, нарушения на съня.

От страна на сърдечно-съдовата система:често - понижено кръвно налягане; рядко - брадикардия; в някои случаи - изразено понижение на кръвното налягане до колапс и загуба на съзнание.

От храносмилателната система:много често - стомашно-чревни нарушения, сухота в устата; често - повишена активност на чернодробните трансаминази; рядко - гадене.

От опорно-двигателния апарат:много често - мускулна слабост.

Други:често - повишена умора.

При прием в малки дози, препоръчвани за облекчаване на болезнени мускулни спазми, се наблюдават сънливост, повишена умора, световъртеж, сухота в устата, понижено кръвно налягане, гадене, стомашно-чревни разстройства и повишена активност на чернодробните трансаминази. Обикновено горните реакции са умерени и преходни.

Когато се приемат в по-високи дози, препоръчани за лечение на спастичност, горните нежелани реакции се появяват по-често и са по-тежки, но рядко са толкова тежки, че лечението трябва да бъде прекъснато. Освен това могат да се появят следните явления: понижено кръвно налягане, брадикардия, мускулна слабост, безсъние, нарушение на съня, халюцинации, хепатит.

При внезапно спиране на лекарството Sirdalud ® MR след продължително лечение и/или приемане на лекарството във високи дози (както и след едновременна употреба с антихипертензивни лекарства) се наблюдава развитие на тахикардия и повишено кръвно налягане, което в някои случаи води до остър мозъчно-съдов инцидент, така че дозата на лекарството Sirdalud ® MR трябва да се намалява постепенно, докато лекарството бъде напълно прекратено.

Изолирани съобщения за нежелани реакции въз основа на постмаркетингови данни

По време на лечението със Sirdalud ® MR в клиничната практика са наблюдавани следните нежелани реакции без индикация за причинно-следствена връзка с употребата на лекарството (честотата на нежеланите реакции не е установена):

От външната странапсихика:неизвестна честота - халюцинации, объркване.

От нервната система:честота неизвестна - световъртеж.

От страна на органа на зрението:неизвестна честота - замъглено зрение.

От черния дроб и жлъчните пътища:неизвестна честота - хепатит, чернодробна недостатъчност.

Общи нарушения:с неизвестна честота - астения, синдром на отнемане.

Когато лекарството Sirdalud ® MR беше внезапно преустановено, бяха отбелязани случаи на рикошетно повишаване на кръвното налягане и тахикардия; в някои случаи рикошетното повишаване на кръвното налягане доведе до остър мозъчно-съдов инцидент.

Ако някоя от горните нежелани реакции се влоши или пациентът забележи други нежелани реакции, той трябва да уведоми лекаря.

Противопоказания за употреба

- тежка чернодробна дисфункция;

- едновременна употреба със силни инхибитори на CYP1A2 изоензимите (включително флувоксамин или ципрофлоксацин);

- свръхчувствителност към компонентите на лекарството.

Не се препоръчва употребата на Sirdalud MR при деца и юноши под 18 години, т.к. опитът с лекарството при тази категория пациенти е ограничен.

СЪС ВниманиеПрепоръчва се употребата на лекарството при пациенти на възраст над 65 години, пациенти с увредена бъбречна функция, пациенти с умерено тежка чернодробна дисфункция, с вроден синдром на удължен QT интервал, едновременно с орални контрацептиви и при пациенти в напреднала възраст.

Употреба по време на бременност и кърмене

Тъй като няма контролирани проучвания на тизанидин при бременни жени, той не трябва да се използва по време на бременност, освен ако потенциалната полза не превишава потенциалния риск.

Не е известно дали тизанидин се екскретира в кърмата при жените. Следователно, ако е необходимо да се използва лекарството по време на кърмене, кърменето трябва да се спре.

Употреба при деца

Предозиране

Към днешна дата има няколко съобщения за предозиране с тизанидин, включително случай, при който приетата доза е 400 mg.

Симптоми:гадене, повръщане, понижено кръвно налягане, удължаване на QT интервала, замаяност, сънливост, миоза, тревожност, дихателна недостатъчност, кома.

Лечение:За отстраняване на лекарството от тялото се препоръчва многократна стомашна промивка и прилагане на активен въглен. Форсираната диуреза може също да ускори елиминирането на тизанидин. След това се провежда симптоматична терапия.

Лекарствени взаимодействия

Когато Sirdalud MR се използва заедно с инхибитори на изоензима CYP1A2, е възможно да се повиши концентрацията на тизанидин в кръвната плазма. От своя страна повишаването на концентрацията на тизанидин в плазмата може да доведе до симптоми на предозиране, вкл. до удължаване на QT интервала.

Комбинираната употреба на лекарството Sirdalud ® MP с индуктори на изоензима CYP1A2 може да доведе до намаляване на концентрацията на тизанидин в плазмата. Намалените плазмени концентрации на тизанидин могат да доведат до намаляване на терапевтичния ефект на Sirdalud ® MP.

Противопоказани комбинации от лекарството Sirdalud ® MR

Едновременната употреба на тизанидин с флувоксамин или ципрофлоксацин, инхибитори на изоензима CYP1A2, е противопоказана.

Когато се използва лекарството Sirdalud ® MP с флувоксамин или ципрофлоксацин, се наблюдава съответно 33-кратно и 10-кратно увеличение на AUC на тизанидин. Резултатът от комбинираната употреба може да бъде клинично значимо и продължително понижение на кръвното налягане, придружено от сънливост, замаяност и намаляване на скоростта на психомоторните реакции (в някои случаи дори колапс и загуба на съзнание).

Не се препоръчва предписването на тизанидин заедно с други инхибитори на изоензима CYP1A2 - антиаритмични лекарства (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидин, някои флуорохинолони (еноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, орални контрацептиви, тиклонидин.

Комбинации, изискващи повишено внимание

Трябва да се внимава, когато се използва Sirdalud MR заедно с лекарства, които удължават QT интервала (например цизаприд, амитриптилин, азитромицин).

Едновременната употреба на лекарството Sirdalud ® MR с антихипертензивни лекарства, включително диуретици, понякога могат да причинят понижаване на кръвното налягане (в някои случаи до колапс и загуба на съзнание) и брадикардия. При рязко спиране на лекарството Sirdalud ® MR след употреба заедно с антихипертензивни лекарства се наблюдава развитие на тахикардия и повишаване на кръвното налягане, което в някои случаи води до остър мозъчно-съдов инцидент.

Едновременната употреба на лекарството Sirdalud ® MR и рифампицинводи до намаляване на концентрацията на тизаидин в кръвната плазма с 50%. В резултат на това терапевтичният ефект на Sirdalud ® MP може да бъде намален, което може да има клинично значение за някои пациенти. Дългосрочното едновременно приложение на рифампицин и тизанидин трябва да се избягва; ако тази комбинация е необходима, тогава се препоръчва внимателен подбор на дозата тизанидин (увеличаване).

Други лекарства.Седативите, хипнотиците (бензодиазепин, баклофен), както и блокерите на хистаминовите Н1 рецептори също могат да засилят седативния ефект на тизанидин.

Избягвайте приема на Sirdalud ® MR с други алфа 2 -агонисти (например клонидин) поради потенциала за повишени хипотензивни ефекти.

Пушенето.Системната бионаличност на Sirdalud ® MP при мъже, които пушат (повече от 10 цигари на ден) е намалена с приблизително 30%. Дългосрочната терапия със Sirdalud ® MR при мъже пушачи може да изисква по-високи дози от средната терапевтична доза.

Алкохол.По време на терапия със Sirdalud ® MR пациентите трябва да избягват употребата на алкохол, т.к може да увеличи вероятността от нежелани събития (напр. понижено кръвно налягане и летаргия). Sirdalud ® MR може да засили депресивния ефект на алкохола върху централната нервна система.

Условия за отпускане от аптеките

Лекарството се предлага с рецепта.

Условия и срокове на съхранение

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 ° C. Срок на годност - 3 години.

Употреба при чернодробна дисфункция

Противопоказан при тежка чернодробна дисфункция.

Употреба при бъбречно увреждане

СЪС ВниманиеТрябва използвайте Sirdalud ® MR при пациенти с бъбречна недостатъчност.

Употреба при пациенти в старческа възраст

Трябва да се внимава, когато се използва Sirdalud MR при пациенти в старческа възраст. Опитът с употребата на Sirdalud MR при пациенти в старческа възраст е ограничен. Въз основа на фармакокинетичните данни може да се предположи, че в някои случаи бъбречният клирънс при тези пациенти може да бъде значително намален.

специални инструкции

При използване на лекарството Sirdalud ® MR е възможно понижаване на кръвното налягане, както и в резултат на лекарствено взаимодействие с инхибитори на изоензима CYP1A2 и / или антихипертензивни лекарства. Изразеното понижение на кръвното налягане може да доведе до загуба на съзнание и колапс.

Sirdalud ® MR има седативен ефект и може да предизвика халюцинации.

Съобщени са случаи на чернодробна дисфункция, свързана с тизанидин, но тези случаи са редки при дневни дози до 12 mg. В тази връзка се препоръчва проследяване на чернодробните функционални тестове веднъж месечно през първите 4 месеца от лечението при тези пациенти, на които е предписан тизанидин в дневна доза от 12 mg или по-висока, както и в случаите, когато има клинични признаци, предполагащи увреждане на се наблюдават чернодробни функции като гадене, анорексия, чувство на умора. В случаите, когато серумните нива на ALT и AST постоянно надвишават ULN 3 пъти или повече, употребата на Sirdalud MR трябва да се преустанови.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

Пациентите, които изпитват сънливост по време на приема на лекарството, трябва да бъдат посъветвани да се въздържат от дейности, които изискват висока концентрация и бърза реакция, например шофиране на превозни средства или работа с машини и механизми.

Миорелаксант с централно действие. Основната точка на приложение на действието му е в гръбначния мозък. Чрез стимулиране на пресинаптичните α2 рецептори, тизанидин инхибира освобождаването на възбуждащи аминокиселини, които стимулират NMDA рецепторите. В резултат на това полисинаптичното предаване на възбуждането се потиска на нивото на интерневроните на гръбначния мозък. Тъй като именно този механизъм е отговорен за излишния мускулен тонус, когато той е потиснат, мускулният тонус намалява. В допълнение към свойствата на мускулен релаксант, тизанидин има и умерен централен аналгетичен ефект.

Мускулният релаксиращ ефект (измерен с помощта на скалата на Ashworth и теста с махало) и нежеланите реакции (понижена сърдечна честота и понижено кръвно налягане) на тизанидин зависят от концентрацията на тизанидин в кръвната плазма.

Фармакокинетика

Всмукване

Разпределение

Метаболизъм

Премахване

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

При пациенти с увредена бъбречна функция (креатининов клирънс ≤ 25 ml/min), средната Cmax на тизанидин в плазмата е 2 пъти по-висока, отколкото при здрави доброволци, T1/2 достига 14 часа, което води до увеличение (около 6 пъти) на системна бионаличност на тизанидин (измерена чрез AUC стойност).

Не са провеждани специални проучвания при пациенти с увредена чернодробна функция. защото Тизанидин се метаболизира екстензивно в черния дроб от изоензима CYP1A2; нарушената чернодробна функция може да доведе до повишена системна експозиция на тизанидин.

Фармакокинетичните данни при пациенти над 65-годишна възраст са ограничени.

Полът не влияе върху фармакокинетичните свойства на тизанидин.

Влиянието на етническата принадлежност и расата върху фармакокинетиката на тизанидин не е проучвано.

Форма за освобождаване

Твърди желатинови капсули с изменено освобождаване, размер № 2, с бяла непрозрачна капачка и бяло непрозрачно тяло, сив надпис “Sirdalud” върху капачката, сив надпис “6 mg” върху тялото; съдържанието на капсулите е кръгли пелети с бял или почти бял цвят.

Помощни вещества: етилцелулоза - 1 mg, шеллак - 4 mg, талк - 18,736 mg, царевично нишесте - 38,8 mg, захароза - 116,6 mg, титанов диоксид - 1,26 mg, желатин - 61,74 mg.

Състав на мастилото: черен железен оксид, титанов диоксид, шеллак.

10 бр. - блистери (1) - картонени опаковки.
10 бр. - блистери (2) - картонени опаковки.
10 бр. - блистери (3) - картонени опаковки.

Дозировка

Препоръчителната начална доза е 6 mg (1 капсула) на ден. Ако е необходимо, дневната доза може да се увеличи постепенно („на стъпки“) с 6 mg (1 капсула) на интервали от 3-7 дни. Обикновено диапазонът на дозата е от 6 mg до 24 mg 1 път / ден. Клиничният опит показва, че за повечето пациенти оптималната доза е 12 mg/ден (2 капсули); в редки случаи може да се наложи повишаване на дневната доза до 24 mg.

Опитът с употребата на Sirdalud ® MP при пациенти над 65 години е ограничен. Препоръчва се терапията да започне с минимална доза с постепенно увеличаване, докато се постигне оптимален баланс на поносимост и ефективност на терапията.

Лечение на пациенти с бъбречна недостатъчност (KR< 25 мл/мин) возможно только в тех случаях, когда ранее была оттитрована оптимальная доза при применении других лекарственных форм тизанидина. Повышение дозы проводят малыми "шагами", с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз/сут, после чего увеличивают кратность назначения.

При пациенти с умерено тежка чернодробна дисфункция лекарството трябва да се използва с повишено внимание. Препоръчва се терапията да започне с минимална доза, с постепенно увеличаване до постигане на оптимален баланс на поносимост и ефективност на терапията.

Прекъсване на лечението

При преустановяване на лечението със Sirdalud ® MR, за да се намали рискът от развитие на рикошетно повишаване на кръвното налягане и сърдечната честота, дозата трябва бавно да се намалява до пълно спиране на лекарството, особено при пациенти, получаващи високи дози от лекарството за дълго време.

Предозиране

Симптоми: гадене, повръщане, понижено кръвно налягане, удължаване на QT интервала, замаяност, сънливост, миоза, тревожност, дихателна недостатъчност, кома.

Лечение: за отстраняване на лекарството от тялото се препоръчва повторна стомашна промивка и прилагане на активен въглен. Форсираната диуреза може също да ускори елиминирането на тизанидин. След това се провежда симптоматична терапия.

Взаимодействие

Противопоказани комбинации от лекарството Sirdalud ® MR

Комбинации, изискващи повишено внимание

Едновременната употреба на Sirdalud ® MR с антихипертензивни лекарства, включително диуретици, понякога може да причини понижаване на кръвното налягане (в някои случаи дори колапс и загуба на съзнание) и брадикардия. При рязко спиране на лекарството Sirdalud ® MR след употреба заедно с антихипертензивни лекарства се наблюдава развитие на тахикардия и повишаване на кръвното налягане, което в някои случаи води до остър мозъчно-съдов инцидент.

Едновременното приложение на лекарството Sirdalud ® MR и рифампицин води до намаляване на концентрацията на тизаидин в кръвната плазма с 50%. В резултат на това терапевтичният ефект на Sirdalud ® MP може да бъде намален, което може да има клинично значение за някои пациенти. Дългосрочното едновременно приложение на рифампицин и тизанидин трябва да се избягва; ако тази комбинация е необходима, тогава се препоръчва внимателен подбор на дозата тизанидин (увеличаване).

Други лекарства. Седативите, хипнотиците (бензодиазепин, баклофен), както и блокерите на хистаминовите Н1 рецептори също могат да засилят седативния ефект на тизанидин.

Пушенето. Системната бионаличност на Sirdalud ® MP при мъже, които пушат (повече от 10 цигари на ден) е намалена с приблизително 30%. Дългосрочната терапия със Sirdalud ® MR при мъже пушачи може да изисква по-високи дози от средната терапевтична доза.

Алкохол. По време на терапия със Sirdalud ® MR пациентите трябва да избягват употребата на алкохол, т.к може да увеличи вероятността от нежелани събития (напр. понижено кръвно налягане и летаргия). Sirdalud ® MR може да засили депресивния ефект на алкохола върху централната нервна система.

Странични ефекти

Нежеланите реакции се разпределят според честотата на поява. За оценка на честотата на нежеланите реакции са използвани следните критерии: много често (≥1/10), често (≥1/100,< 1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10 000, <1/1000), очень редко (< 1/10 000).

От нервната система: много често - сънливост, замаяност.

От страна на психиката: често - безсъние, нарушения на съня.

От сърдечно-съдовата система: често - понижено кръвно налягане; рядко - брадикардия; в някои случаи - изразено понижение на кръвното налягане до колапс и загуба на съзнание.

От храносмилателната система: много често - стомашно-чревни нарушения, сухота в устата; често - повишена активност на чернодробните трансаминази; рядко - гадене.

От опорно-двигателния апарат: много често - мускулна слабост.

Други: често - повишена умора.

Изолирани съобщения за нежелани реакции въз основа на постмаркетингови данни

От страна на психиката: с неизвестна честота - халюцинации, объркване.

От нервната система: с неизвестна честота - световъртеж.

От страна на органа на зрението: неизвестна честота - замъглено зрение.

От черния дроб и жлъчните пътища: неизвестна честота - хепатит, чернодробна недостатъчност.

Общи нарушения: с неизвестна честота - астения, синдром на отнемане.

Показания

Спастичност на скелетните мускули при неврологични заболявания (например множествена склероза, хронична миелопатия, дегенеративни заболявания на гръбначния мозък, последствия от мозъчно-съдови инциденти и церебрална парализа (пациенти над 18 години).

Противопоказания

тежка чернодробна дисфункция;
едновременна употреба със силни инхибитори на CYP1A2 изоензими (включително флувоксамин или ципрофлоксацин);
свръхчувствителност към компонентите на лекарството.

Препоръчва се лекарството да се използва с повишено внимание при пациенти на възраст над 65 години, пациенти с увредена бъбречна функция, пациенти с умерено тежка чернодробна дисфункция, с вроден синдром на удължен QT интервал, едновременно с орални контрацептиви и при пациенти в напреднала възраст.

Характеристики на приложението

Употреба по време на бременност и кърмене

Употреба при чернодробна дисфункция

Противопоказан при тежка чернодробна дисфункция.

Употреба при бъбречно увреждане

Sirdalud ® MR трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с бъбречна недостатъчност.

Употреба при деца

Не се препоръчва употребата на Sirdalud MR при деца, т.к Опитът с лекарството при деца е ограничен.

Употреба при пациенти в старческа възраст

специални инструкции

Sirdalud ® MR има седативен ефект и може да предизвика халюцинации.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

Активно вещество

Тизанидин

Форма за освобождаване, състав и опаковка

Капсули с модифицирано освобождаване твърд желатин, размер № 2, с бяла непрозрачна капачка и бяло непрозрачно тяло, върху капачката има сив надпис „Sirdalud”, върху тялото има сив надпис „6 mg”; съдържанието на капсулите е кръгли пелети с бял или почти бял цвят.

Помощни вещества: етилцелулоза - 1 mg, шеллак - 4 mg, талк - 18,736 mg, захарни сфери - 155,4 mg, титанов диоксид - 1,26 mg, желатин - 61,74 mg.

Състав на мастилото:желязо багрило черен оксид (E172), титанов диоксид (E171), шеллак.

фармакологичен ефект

Тизанидин е мускулен релаксант с централно действие. Основната точка на приложение на действието му е в гръбначния мозък. Чрез стимулиране на пресинаптичните α2 рецептори, тизанидин инхибира освобождаването на възбуждащи аминокиселини, които стимулират NMDA рецепторите. В резултат на това полисинаптичното предаване на възбуждането се потиска на нивото на интерневроните на гръбначния мозък. Тъй като именно този механизъм е отговорен за излишния мускулен тонус, когато той е потиснат, мускулният тонус намалява. В допълнение към свойствата на мускулен релаксант, тизанидин има и умерен централен аналгетичен ефект.

Sirdalud MR е ефективен при хронична спастичност от спинален и церебрален произход. Намалява спастичността и клоничните конвулсии, в резултат на което намалява устойчивостта на пасивни движения и се увеличава обхватът на активните движения.

Фармакокинетика

Всмукване

Едновременният прием на храна не повлиява фармакокинетиката на тизанидин (при използване на лекарството под формата на капсули с модифицирано освобождаване 12 mg). Въпреки че стойността на Cmax се повишава с 1/3, когато се приема след хранене, това не е клинично значимо. Няма значим ефект върху абсорбцията (AUC). Тизанидин в дозов диапазон от 1 mg до 20 mg се характеризира с линейна фармакокинетика.

Разпределение

Продължителното освобождаване на тизанидин от лекарствената форма на капсула с модифицирано освобождаване води до "по-мек" фармакокинетичен профил, който осигурява поддържане на стабилна терапевтична концентрация на тизанидин в кръвната плазма за 24 часа.

Метаболизъм

Доказано е, че тизанидин се метаболизира бързо и екстензивно (повече от 95%) в черния дроб. In vitro е доказано, че тизанидин се метаболизира основно от изоензима CYP1A2. Метаболитите са неактивни.

Премахване

Средният полуживот на тизанидин от системното кръвообращение е 2-4 ч. Той се екскретира предимно чрез бъбреците (приблизително 70% от дозата) под формата на метаболити; без промяна - около 4,5%

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

U пациенти с увредена бъбречна функция(QC ≤ 25 ml/min), средната Cmax на тизанидин в плазмата е 2 пъти по-висока, отколкото при здрави доброволци, T1/2 достига 14 часа, което води до повишаване (около 6 пъти) на системната бионаличност на тизанидин (измерена чрез AUC стойност ).

U пациенти с чернодробна дисфункцияне са провеждани специални проучвания. защото Тизанидин се метаболизира екстензивно в черния дроб от изоензима CYP1A2; нарушената чернодробна функция може да доведе до повишена системна експозиция на тизанидин.

Фармакокинетични данни за ограничен.

Етажне повлиява фармакокинетичните свойства на тизанидин.

Влияние етнос и расаФармакокинетиката на тизанидин не е проучена.

Показания

Спастичност на скелетните мускули при неврологични заболявания, включително:

— при множествена склероза, хронична миелопатия, дегенеративни заболявания на гръбначния мозък;

- с последствията от мозъчно-съдови инциденти;

- за последици от детска церебрална парализа (пациенти над 18 години).

Противопоказания

- свръхчувствителност към тизанидин или към някоя друга съставка на лекарството;

- тежка чернодробна дисфункция;

- едновременна употреба със силни инхибитори на изоензима CYP1A2, като флувоксамин или;

- пациенти под 18-годишна възраст (тъй като опитът с употребата на лекарството при тази категория пациенти е ограничен).

СЪС ВниманиеПрепоръчва се употребата на лекарството при пациенти на възраст над 65 години, пациенти с увредена бъбречна функция, пациенти с умерена чернодробна дисфункция; едновременно с лекарства, които удължават QT интервала (например цизаприд, азитромицин).

Дозировка

Тизанидин има тесен терапевтичен индекс и висока вариабилност в плазмените концентрации на тизанидин при пациентите, така че е необходимо внимателно дозиране.

Лекарството се приема перорално. Дозата и режимът на дозиране трябва да се избират индивидуално в зависимост от нуждите на пациента.

Препоръчителната начална доза е 6 mg (1 капсула) на ден. Ако е необходимо, дневната доза може да се увеличи постепенно („на стъпки“) с 6 mg (1 капсула) на интервали от 3-7 дни. Обикновено диапазонът на дозата е от 6 mg до 24 mg 1 път / ден. Клиничният опит показва, че за повечето пациенти оптималната доза е 12 mg/ден (2 капсули); в редки случаи може да се наложи повишаване на дневната доза до 24 mg.

Опитът от употребата на лекарството Sirdalud MR в пациенти на възраст над 65 годиниограничен. Препоръчва се терапията да започне с минимална доза с постепенно увеличаване, докато се постигне оптимален баланс на поносимост и ефективност на терапията.

пациенти от тази категорияе възможно само в случаите, когато оптималната доза е била предварително титрирана при използване на други лекарствени форми на тизанидин. Дозата се увеличава на малки "стъпки", като се вземат предвид поносимостта и ефективността. Ако терапевтичният ефект е недостатъчен, се препоръчва първо да се увеличи предписаната доза веднъж дневно и след това да се увеличи честотата на приложение.

Употреба на лекарството Sirdalud MR в пациенти с тежка чернодробна дисфункцияпротивопоказан. При пациенти с умерена чернодробна дисфункциялекарството трябва да се използва с повишено внимание; Препоръчва се терапията да започне с минимална доза, с постепенно увеличаване до постигане на оптимален баланс на поносимост и ефективност на терапията.

Прекъсване на лечението

При преустановяване на лечението със Sirdalud MR, за да се намали рискът от развитие на ребаунд хипертония и тахикардия, дозата трябва бавно да се намалява до пълното спиране на лекарството, особено при пациенти, получаващи високи дози от лекарството за дълго време.

Странични ефекти

При приемане на тизанидин в малки дози, препоръчвани за облекчаване на болезнени мускулни спазми, се наблюдават сънливост, повишена умора, замаяност, сухота в устата, понижено кръвно налягане, гадене, стомашно-чревни нарушения и повишена активност на чернодробните трансаминази. Обикновено гореописаните нежелани реакции са умерени и преходни.

Когато се приемат в по-високи дози, препоръчвани за лечение на спастичност, гореспоменатите нежелани реакции (НЛР) се появяват по-често и са по-изразени, но рядко са толкова тежки, че да се наложи спиране на лекарството. Освен това могат да се появят следните явления: брадикардия, мускулна слабост, безсъние, нарушения на съня, халюцинации, хепатит.

HP са групирани според класификацията на MedDRA на органите и органните системи и във всяка група са изброени в низходящ ред на поява. Определяне на категориите по честота на НЛР: много често (≥1/10); често (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.

От нервната система:много често - сънливост, замайване.

От ментална страна:често - безсъние, нарушения на съня.

От страна на сърдечно-съдовата система:често - понижаване на кръвното налягане (в някои случаи изразено, до колапс и загуба на съзнание); рядко - брадикардия.

От храносмилателната система:много често - стомашно-чревни нарушения, сухота в устата; често - гадене.

От опорно-двигателния апарат:много често - мускулна слабост.

Чести нарушения:много често - повишена умора.

Лабораторни показатели:често - повишена активност на чернодробните трансаминази.

При внезапно спиране на лекарството Sirdalud MR след продължително лечение и/или приемане на високи дози от лекарството (както и след едновременна употреба с антихипертензивни лекарства) се наблюдава развитие на тахикардия и повишаване на кръвното налягане, което в някои случаи може да доведе до остър мозъчно-съдов инцидент, поради което дозата на лекарството Sirdalud MR трябва да се намалява постепенно до пълното спиране на лекарството.

Избрани съобщения за нежелани реакции въз основа на клинична употреба

Тъй като информацията за данните за HP е получена чрез спонтанни съобщения и точният брой пациенти, приемащи лекарството, не е определен, не е възможно да се оцени честотата на поява на тези реакции и следователно категорията „неизвестна честота“ е посочена за данните за HP .

От страна на имунната система:реакции на свръхчувствителност, включително анафилактични реакции, ангиоедем и уртикария.

Психични разстройства:халюцинации, объркване.

От нервната система:световъртеж.

От страна на органа на зрението:замъглено зрение.

От черния дроб и жлъчните пътища:хепатит, чернодробна недостатъчност.

За кожата и подкожните тъкани:кожен обрив, еритема, сърбеж, дерматит.

Чести нарушения:астения, синдром на отнемане.

Ако някоя от посочените в инструкциите нежелани реакции се влоши или пациентът забележи други нежелани реакции, които не са посочени в инструкциите, той трябва да информира лекаря.

Предозиране

Лекарствени взаимодействия

При едновременна употреба на лекарството Sirdalud MR с инхибитори на изоензима CYP1A2 е възможно повишаване на концентрацията на тизанидин в кръвната плазма. От своя страна повишаването на концентрацията на тизанидин в плазмата може да доведе до симптоми на предозиране, вкл. до удължаване на QT интервала.

Едновременната употреба на Sirdalud MR с индуктори на изоензима CYP1A2 може да доведе до намаляване на концентрацията на тизанидин в плазмата. Намалените плазмени концентрации на тизанидин могат да доведат до намаляване на терапевтичния ефект на Sirdalud MR.

Противопоказани комбинации от лекарството Sirdalud MR

При използване на тизанидин с флувоксамин или ципрофлоксацин се наблюдава съответно 33-кратно и 10-кратно увеличение на AUC на тизанидин. Резултатът от едновременната употреба може да бъде клинично значимо и продължително понижение на кръвното налягане, придружено от сънливост, замаяност и намаляване на скоростта на психомоторните реакции (в някои случаи дори колапс и загуба на съзнание).

Не се препоръчва употребата на тизанидин в комбинация с други инхибитори на изоензима CYP1A2 - антиаритмични лекарства (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидин, някои флуорохинолони (еноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, орални контрацептиви, тиклонидин.

Комбинации, изискващи повишено внимание

Антихипертензивни лекарства

Едновременната употреба на Sirdalud MR с антихипертензивни лекарства, включително диуретици, понякога може да причини понижаване на кръвното налягане (в някои случаи дори колапс и загуба на съзнание) и брадикардия.

При рязко спиране на лекарството Sirdalud MR след употреба заедно с антихипертензивни лекарства се наблюдава развитие на тахикардия и повишаване на кръвното налягане, което в някои случаи води до остър мозъчно-съдов инцидент.

Рифампицин

Едновременното приложение на лекарството Sirdalud MR и рифампицин води до намаляване на концентрацията на тизанидин в кръвната плазма с 50%. В резултат на това терапевтичният ефект на Sirdalud MR може да бъде намален, което може да има клинично значение за някои пациенти. Дългосрочното едновременно приложение на рифампицин и тизанидин трябва да се избягва; ако тази комбинация е необходима, тогава се препоръчва внимателен подбор на дозата тизанидин (увеличаване).

Избягвайте приема на Sirdalud MR с други алфа 2-агонисти (например клонидин) поради потенциала за повишени хипотензивни ефекти.

Пушенето

Системната бионаличност на Sirdalud MR при мъже, които пушат (повече от 10 цигари на ден) е намалена с приблизително 30%. Дългосрочната терапия със Sirdalud MR при мъже пушачи може да изисква по-високи дози от средната терапевтична доза.

Алкохол.По време на терапия със Sirdalud MR пациентите трябва да избягват употребата на алкохол, т.к може да увеличи вероятността от нежелани събития (напр. понижено кръвно налягане и летаргия). Sirdalud MR може да засили депресивния ефект на алкохола върху централната нервна система.

специални инструкции

При използване на лекарството Sirdalud MR е възможно понижаване на кръвното налягане, както и в резултат на лекарствено взаимодействие с инхибитори на изоензима CYP1A2 и / или. Изразеното понижение на кръвното налягане може да доведе до загуба на съзнание и колапс.

Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и машини

Бременност и кърмене

Проучванията при животни не показват тератогенност. Когато се използва в дози от 10 и 30 mg/kg/ден при животни, се наблюдава увеличаване на гестационната възраст, регистрирани са случаи на пренатална и постнатална загуба на плода, както и забавено развитие на плода. При използване на горните дози женските показват изразени признаци на мускулна релаксация и седация. Въз основа на телесната повърхност тези дози надвишават максималната препоръчвана доза за хора (0,72 mg/kg/ден) с 2,2 и 6,7 пъти.

При проучвания при животни тизанидин се екскретира в малки количества в млякото на кърмещи женски. Sirdalud MR не трябва да се използва по време на кърмене (кърмене), т.к Няма данни за проникването на тизанидин в кърмата при хора.

Контрацепция.Пациентите със запазен репродуктивен потенциал трябва да бъдат информирани за неблагоприятните ефекти на лекарството върху развиващия се плод, установени при проучвания върху животни. По време на употребата на лекарството, както и в рамките на 1 ден след спиране на лекарството, пациентите със запазен репродуктивен потенциал трябва да използват надеждни методи за контрацепция (при правилна и продължителна употреба на които честотата на бременност е<1%).

Тест за бременност.Преди започване на употребата на Sirdalud MR при пациенти със запазен репродуктивен потенциал се препоръчва получаване на резултат от тест за бременност.

Ефект върху плодовитостта.При проучвания при животни не са наблюдавани неблагоприятни ефекти върху фертилитета при мъжки или женски животни при използване на тизанидин в доза от 10 mg/kg/ден. Налице е намаление на фертилитета при мъжките, получаващи тизанидин в доза над 30 mg/kg/ден, и при женските в доза над 10 mg/kg/ден. Въз основа на телесната повърхност тези дози надвишават максималната препоръчвана доза за хора (0,72 mg/kg/ден) с 2,2 и 6,7 пъти. При използване на тези дози са наблюдавани поведенчески ефекти и клинични признаци на майката, включително тежка седация, загуба на тегло и атаксия.

Условия за отпускане от аптеките

Лекарството се предлага с рецепта.