Указател на лекарствата. Медицински справочник геотар пирибедил 50

Формула: C16H18N4O2, химическо наименование: 2-пиримидин (и като монометансулфонат).
Фармакологична група: невротропни лекарства/ антипаркинсонови лекарства; междинни продукти/допаминомиметици.
Фармакологичен ефект:антипаркинсонови, допаминомиметични.

Фармакологични свойства

Пирибедил е агонист на допаминовите рецептори. Прониква в мозъка и се свързва с допаминергичните рецептори, като показва селективност и висок афинитет към допаминергичните рецептори тип 2 и 3. Пирибедил също проявява антагонистична активност спрямо алфа-адренергичните рецептори на централната нервна система(тип алфа-2А и алфа-2С). Piribedil стимулира допаминовите рецептори в централната нервна система, главно в ядрата на екстрапирамидната система. Пирибедил увеличава консумацията на кислород от мозъчните тъкани, тяхното кръвоснабдяване и подобрява мозъчния метаболизъм. Пирибедил повишава електрическата активност на кортикалните неврони (както по време на будност, така и по време на сън), стимулира предаването нервни импулси. Пирибедил подобрява бдителността и вниманието, които са свързани с когнитивните задачи. Пирибедил има съдоразширяващ ефект, като стимулира периферните допаминови рецептори в гладката мускулатура на съдовете и повишава притока на кръв в съдовете долните крайници.
Пирибедил се абсорбира бързо и почти напълно стомашно-чревния тракт. Разпределя се интензивно в организма. Максималната концентрация се постига след 1 час (след 3 - 6 часа при прием доза отконтролирано освобождаване). Фракцията на пирибедил, несвързана с кръвните плазмени протеини, е 20 - 30%. Пирибедил се метаболизира в черния дроб, за да образува два основни метаболита. Полуживотът на пирибедил в алфа фазата е 1,7 часа, в бета фазата - 6,9 часа. Пирибедил се екскретира главно с жлъчката (25%) и бъбреците (68% под формата на метаболити). След 24 часа приблизително 50% от лекарството се екскретира в урината, след 2 дни - 100%.

Показания

Болест на Паркинсон (монотерапия на форми, които са придружени предимно от тремор; комбинирано лечениес леводопа в началните и по-късните стадии на заболяването, особено форми, които включват тремор); допълнителен симптоматично лечениес невросензорни дефицити по време на стареенето и хронично разстройствокогнитивни функции (включително нарушения на паметта и вниманието); лечение на симптоми на офталмологична патология с исхемичен произход (включително стесняване на зрителното поле, намалена зрителна острота, намален цветен контраст); спомагателно симптоматично лечение на интермитентно накуцване поради облитериращи заболявания на артериите на долните крайници (стадий II според класификацията на Leriche и Fontaine).

Начин на приложение на пирибедил и доза

Piribedil се приема перорално, след хранене, 50 mg на ден наведнъж, ако е необходимо, приемайте 50 mg 2 пъти на ден. Болест на Паркинсон: монотерапия - 150-250 mg на ден в 3-5 приема; заедно с леводопа - 100-150 mg на ден в 2-3 приема.
С развитието на храносмилателни нарушения, причинени от пирибедил, е възможно да се използват антиеметици, които действат върху периферните допаминови рецептори (домперидон).
Ако е необходимо да се използват антипсихотици при пациенти с болестта на Паркинсон, които приемат пирибедил, дозата на пирибедил трябва да се намалява постепенно до пълно спиране, тъй като при внезапно спиране на пирибедил може да се развие злокачествен невролептичен синдром.
При поява по време на употребата на пирибедил силна сънливости внезапно заспиване, трябва да се има предвид постепенно спиране на пирибедил или намаляване на дозата му.
Трябва да се има предвид рискът от падане (особено при пациенти в старческа възраст), който може да бъде причинен от внезапно заспиване, объркване или хипотония.
Пациентите и хората, които се грижат за тях, трябва да бъдат предупредени възможни нарушенияповедение при приема на лекарството (хиперсексуалност, повишено либидо, хазарт, компулсивно преяждане, обсесивно пазаруване). Ако се развият такива нарушения, помислете за намаляване на дозата или постепенно спиране на лечението с лекарството.
По време на лечението с пирибедил трябва да се въздържате от шофиране или извършване на потенциално опасни дейности. опасни видоведейности, при които се изисква повишено внимание и бързина на психомоторните реакции.

Противопоказания за употреба

Свръхчувствителност, колапс, артериална хипотония, остра фазаинфаркт на миокарда, съвместен приемс антипсихотици (с изключение на клозапин), период на кърмене, бременност, възраст под 18 години (безопасността и ефективността на употребата не са установени).

Ограничения за употреба

Няма данни.

Употреба по време на бременност и кърмене

Употребата на пирибедил е противопоказана по време на бременност и по време на кърмене, тъй като не са провеждани добре контролирани и адекватни проучвания за употребата на лекарството в тези периоди. Пирибедил преминава плацентарната бариера при мишки и се разпределя в органите на плода.

Странични ефекти на пирибедил

Нервна система:безпокойство, сънливост, внезапно заспиване, възбуда, психични разстройства, объркване, халюцинации, замайване, хиперсексуалност, повишено либидо, хазарт, компулсивно преяждане, компулсивно пазаруване.
Сърдечно-съдовата система:ортостатична хипотония, хипотония, лабилност на кръвното налягане.
Храносмилателната система:гадене, метеоризъм, повръщане.
Други:алергични реакции.

Взаимодействие на пирибедил с други вещества

Метоклопрамид и допаминовите антагонисти, включително антипсихотици (бутирофенони, фенотиазини, тиоксантени), взаимно намаляват ефективността на пирибедил.
Наблюдава се взаимен антагонизъм между пирибедил и антиеметици от групата на допаминовите антагонисти, така че не се препоръчва едновременно приложение поради риск от взаимно намаляване на ефективността.
Не се препоръчва пирибедил да се използва едновременно с алкохол.
Не се препоръчва едновременното приложение на пирибедил и тетрабеназин поради взаимен антагонизъм.
Необходимо е повишено внимание при употребата на пирибедил с други лекарства, които имат седативен ефект.

Брутна формула

C16H18N4O2

Фармакологична група на веществото Пирибедил

Нозологична класификация (МКБ-10)

CAS код

3605-01-4

Фармакология

фармакологичен ефект- антипаркинсонови, допаминомиметични.

Той е агонист на допаминови рецептори. Стимулира допаминовите рецептори в централната нервна система, главно в ядрата на екстрапирамидната система. Увеличава кръвоснабдяването на мозъчните тъкани, тяхната консумация на кислород и подобрява мозъчния метаболизъм. Стимулира предаването на нервните импулси, повишава електрическата активност на кортикалните неврони (както по време на будност, така и по време на сън). Той възбужда периферните допаминови рецептори в съдовата гладка мускулатура и има вазодилатиращ ефект.

Бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Cmax се достига след 1 час, свързването с плазмените протеини е слабо. Биотрансформира се в тялото, за да образува два основни метаболита. T1/2 в α-фазата е 1,7 часа, в β-фазата - 6,9 часа.Излъчва се главно чрез бъбреците (68% под формата на метаболити) и с жлъчката (25%). След 24 часа около 50% от лекарството се екскретира в урината, след 48% - 100%.

Приложение на веществото Пирибедил

Като допълнителна симптоматична терапия при хронично увреждане на когнитивните функции и невросензорни дефицити по време на процеса на стареене (включително нарушения на вниманието и паметта); Болест на Паркинсон (като монотерапия - при форми, придружени предимно с тремор; или като част от комбинирана терапияс леводопа - както в началото, така и по-късно късни етапизаболявания, особено във форми, включващи тремор); като спомагателна симптоматична терапия за интермитентно накуцване поради облитериращи заболявания на артериите на долните крайници (етап II според класификацията на Leriche и Fontaine); лечение на симптоми на офталмологични заболявания с исхемичен произход (включително намалена зрителна острота, стесняване на зрителното поле, намален цветен контраст).

Противопоказания

Свръхчувствителност, артериална хипотония, колапс, миокарден инфаркт (остра фаза), комбинирана употреба с антипсихотици с изразени антипсихотични свойства (с изключение на клозапин), бременност, кърмене.

Употреба по време на бременност и кърмене

Противопоказано по време на бременност (адекватно и добро контролирани проучванияза употреба по време на бременност не са провеждани) и по време на кърмене.

Странични ефекти на пирибедил

Тревожност, възбуда, сънливост, психични разстройства; ортостатична хипотония; гадене, повръщане, метеоризъм.

Взаимодействие

Допаминови антагонисти, вкл. невролептици (фенотиазини, бутирофенони, тиоксантени) и метоклопрамид могат да намалят ефективността (взаимно). Наблюдава се взаимен антагонизъм между пирибедил и антиеметични лекарства от групата на допаминовите антагонисти (съвместна употреба на пирибедил и антиеметични лекарства от групата на допаминовите антагонисти централно действиене се препоръчва поради риск от взаимно намаляване на ефективността).

Предозиране

Симптоми:повръщане.

Лечение:стомашна промивка, симптоматична терапия.

Пътища на приложение

Вътре.

Предпазни мерки за веществото Пирибедил

Ако е необходимо да се използват антипсихотици при пациенти с болест на Паркинсон, получаващи пирибедил, дозата на последния трябва да се намалява постепенно до пълното му прекратяване. Внезапното спиране на пирибедил може да причини злокачествен невролептичен синдром.

Да не се използва при пациенти под 18 години (поради липса на данни).

С повишено внимание: поради факта, че лекарството съдържа захароза, пациенти с непоносимост към фруктоза, глюкоза или галактоза, както и пациенти с дефицит на захароза изомалтаза (рядко метаболитно нарушение), не се препоръчва да приемат лекарството.

Систематично (IUPAC) наименование: 2-диоксол-5-илметил)пиперазин-1-ил]пиримидин
Приложение: перорално
Бионаличност: 10% (пик след 1 час)
Свързване с протеини: 70-80%
Метаболизъм: екстензивен чернодробен
Време на полуразпад: 1,7-6,9 часа
Екскреция: бъбречна (68%) и жлъчна (25%)
Формула: C16H18N4O2
Mol. маса: 298.340 g/mol

Пирибедил ( търговски имена Pronoran, Trivastal Retard, Trastal, Trivastan, Clarium и др.) е антипаркинсоново лекарство и пиперазиново производно, което действа като агонист на D2 и D3 рецепторите. Лекарството също така проявява свойствата на антагонист на α2-адренергичните рецептори. Стимулира допаминовите рецептори и допаминергичните пътища на мозъка, предизвиква допаминергична стимулация на електрическата активност на мозъчната кора, както по време на бодърстване, така и по време на сън, и повлиява различни функции, контролирани от допамин. Въздействайки върху допаминовите рецептори, разположени в гладката мускулатура на периферните съдове, има съдоразширяващ ефект (увеличава притока на кръв в съдовете на долните крайници). След перорално приложение се абсорбира бързо, tmax е 1 час. Концентрацията на пирибедил в кръвната плазма намалява в две фази: T1/2 в α-фазата - 1,7 часа, в β-фазата - 6,9 часа Малък процент от лекарството се свързва с плазмените протеини. Характеризира се с висока степен на метаболизъм с образуването на два основни метаболита - хидроксилирани и дехидроксилирани производни на пирибедил. 68% от абсорбирания пирибедил се екскретира като метаболити в урината; 25% - с жлъчка. След 24 часа около 50% от лекарството се екскретира в урината, след 48 часа - 100%. Терапевтичната концентрация на пирибедил остава в тялото за 24 часа или повече.

Проноран (Пирибедил): показания за употреба

Лечение на болестта на Паркинсон (PD): като монотерапия (без [[Levodopa_L-DOPA|levodopa]]) или в комбинация с [[Levodopa_L-DOPA|леводопа]], в ранните и късните стадии на заболяването Лечение на патологична когнитивна увреждане при възрастни хора (нарушено внимание, мотивация, памет и др.) Лечение на световъртеж при възрастни хора Лечение на исхемични прояви в ретината Допълнително лечение на интермитентно накуцване поради периферно съдово заболяване на долните крайници (етап 2) Допълнително лечениеанхедония и резистентна на лечение депресия при униполярна и биполярна депресия (непосочена употреба) Лечение на нарушения на походката, свързани с болестта на Паркинсон и други форми на паркинсонизъм

Други приложения

Лекарството повишава възможностите на работната памет по време на нормалното стареене при възрастни. В случай на свързано с възрастта увреждане на паметта, лекарството осигурява положително влияниевърху психофизиологичното състояние на възрастните хора, подобряване на паметта и вниманието и увеличаване на скоростта на психомоторните реакции и подвижността на нервните процеси. Веществото повишава когнитивните способности при здрави възрастни хора. Бе показано положително действиелекарство в случай на синдром на неспокойните крака.

Проноран (Пирибедил): противопоказания

Свръхчувствителност към лекарството, колапс, остър миокарден инфаркт и други тежки сърдечно-съдови заболявания, едновременна употреба на антипсихотици с изразени антипсихотични свойства (с изключение на клозапин). По време на лечение с пирибедил се наблюдават сънливост и внезапно заспиване през деня, особено при пациенти с болест на Паркинсон. Пациентите с горните симптоми не се препоръчват за прилагане превозни средстваи поддържане на механично оборудване, може да се наложи намаляване на дозата или прекъсване на лечението. При пациенти с болест на Паркинсон, приемащи лекарства от групата на допаминовите рецепторни агонисти, включително пирибедил, са наблюдавани случаи на патологична склонност към хазарт, повишено либидо и повишена сексуална активност. Пациенти с рядка наследствена непоносимост към фруктоза, малабсорбция на глюкоза и галактоза и дефицит на захараза не трябва да приемат лекарства, съдържащи захароза.

Проноран (Пирибедил): инструкции

болестта на Паркинсон

Пирибедил трябва да започне с една таблетка с удължено освобождаване (50 mg) на ден през първата седмица. След това дозата трябва постепенно да се увеличава всяка седмица, докато се постигне оптималната терапевтична доза:

Като монотерапия: 3-5 таблетки в 3-5 приема дневно; в комбинация с [[Levodopa_L-DOPA|levodopa]]: 1-3 таблетки на ден.

Други индикации

Една таблетка на ден в края на основното хранене. При тежки случаи: две таблетки на ден, разделени на две дози.

Странични ефекти

Леки стомашно-чревни нарушения (гадене, повръщане, метеоризъм и др.) при чувствителни индивиди или при прием между храненията: коригирайте дозата индивидуално и/или добавете Domperidone; Ортостатична хипотония или сънливост, особено при податливи индивиди; леко замаяност; объркване; усещания, близки до алкохолно опиянение.

Както при други допаминови агонисти (като ропинирол), може да възникне следното: странични ефектикато натрапчиво поведение (пристрастяване към хазарта, преяждане, шопоголия, повишено либидо, повишена сексуалност и/или други прояви). Друг рядък страничен ефект на Piribedil е прекомерната сънливост през деня и неволното заспиване.

Взаимодействия

Допаминовите антагонисти намаляват ефекта на Piribedil. Да не се използва успоредно с антипсихотични невролептици (с изключение на клозапин) поради взаимен антагонизъм между невролептика и допаминергичния агонист. В случай на екстрапирамидни симптоми, причинени от употребата на антипсихотици, не трябва да се използват агонисти на допаминови рецептори; Препоръчва се употребата на антихолинергични лекарства. Ако е необходимо лечение с антипсихотични лекарства при пациенти с болест на Паркинсон, лекувани с допаминергични агонисти, дозата на допаминергичните лекарства трябва постепенно да се намали до пълно преустановяване на употребата (рязкото спиране на допаминергичните лекарства води до риск от развитие на невролептичен малигнен синдром). Да не се използва успоредно с антипсихотици, които имат антиеметичен ефект; ако е необходимо да се използват антиеметици, трябва да се използват лекарства, които не засягат екстрапирамидната система.

Предозиране

При приемане на много високи дози, Пирибедил има еметичен ефект върху хеморецепторната тригерна зона, което кара потребителите да спрат да приемат хапчетата. Това обяснява защо към момента няма налични данни относно риска от предозиране.

Рецепторен афинитет

Допаминов рецепторен агонист, селективен за подтипове D2 и D3. Антагонист на допаминовия рецептор, селективен за подтипа D4. Адренергичен рецепторен антагонист, подтипове α2A и α2C. Това може да обясни защо Piribedil причинява по-малко сънливост от другите допаминови агонисти. Няма афинитет към серотониновите 5-HT2B рецептори: теоретично няма риск от нарушения на сърдечната клапа.

Бременност и кърмене

Поради липсата на съответните проучвания, не се препоръчва употребата му по време на бременност и кърмене.

Наличност

Проноран (Пирибедил) се използва като спомагателна симптоматична терапия при хронично увреждане на когнитивната функция и невросензорни дефицити в процеса на стареене (включително нарушения на вниманието и паметта); при болест на Паркинсон под формата на монотерапия (при форми, придружени предимно от тремор) или като част от комбинирана терапия с леводопа както в началния, така и в по-късните стадии на заболяването, особено при форми, включващи тремор; като спомагателна симптоматична терапия за интермитентно накуцване поради облитериращи заболявания на артериите на долните крайници; за лечение на симптоми на офталмологични заболявания с исхемичен произход (включително намалена зрителна острота, стесняване на зрителното поле, намален цветен контраст). Pronoran се предлага с рецепта.

В тази статия можете да намерите инструкции за употреба лекарствен продукт Проноран. Представена е обратната връзка от посетителите на сайта - потребители от това лекарство, както и мненията на лекари специалисти за приложението на Проноран в тяхната практика. Молим ви активно да добавяте вашите отзиви за лекарството: дали лекарството е помогнало или не е помогнало да се отървете от болестта, какви усложнения и странични ефекти са наблюдавани, може би не е посочено от производителя в анотацията. Аналози на Pronoran при наличие на съществуващи структурни аналози. Употреба за лечение на болестта на Паркинсон, нарушения на паметта и вниманието при стареене при възрастни, деца, както и по време на бременност и кърмене. Състав на лекарството.

Проноран- е агонист на допаминергичните рецептори. Прониква в кръвния поток на мозъка, където се свързва с допаминергичните рецептори на мозъка, показвайки висок афинитет и селективност към допаминергичните рецептори от типове D2 и D3.

Механизъм на действие на пирибедил ( активно веществолекарство Pronoran) определя основните клинични свойства на лекарството за лечение на болестта на Паркинсон както в началния, така и в по-късните стадии на заболяването с ефект върху всички основни двигателни симптоми. Пирибедил, в допълнение към ефекта си върху допаминергичните рецептори, проявява активността на антагонист на два основни алфа-адренергични рецептора на централната нервна система (тип alpha2A и alpha2C).

Синергичните ефекти на пирибедил като алфа2 рецепторен антагонист и мозъчен допаминергичен рецепторен агонист са демонстрирани в различни животински модели на болестта на Паркинсон: продължителна употребапирибедил води до развитие на по-лека дискинезия, отколкото употребата на леводопа, с подобна ефективност по отношение на обратимата акинезия, свързана с болестта на Паркинсон.

Фармакодинамичните проучвания при хора показват възбуждане на кортикална електрогенеза от допаминергичен тип както по време на събуждане, така и по време на сън, с клинична активност по отношение на различни функции, контролирани от допамин. Тази активност е демонстрирана с помощта на поведенчески или психометрични скали. При здрави доброволци е доказано, че пирибедил подобрява вниманието и бдителността, свързани с когнитивните задачи.

Ефективността на Pronoran като монотерапия или в комбинация с леводопа при лечението на болестта на Паркинсон е изследвана в три двойно-слепи, плацебо-контролирани проучвания. клинични изпитвания(2 проучвания в сравнение с плацебо и 1 проучване в сравнение с бромокриптин). Проучванията включват 1103 пациенти от стадии 1-3 по скалата на Hoehn & Jahr, 543 от които са получавали Pronoran. Доказано е, че Pronoran в доза от 150-300 mg на ден е ефективен при повлияване на всички двигателни симптоми с 30% подобрение в Унифицираната скала за оценка на болестта на Паркинсон (UPDRS), част 3 (моторни) за повече от 7 месеца с монотерапия и 12 месеца в комбинация с леводопа. Подобрението в частта от ежедневните дейности на скалата UPDRS 2 беше оценено в същите стойности.

При монотерапия, статистически значимо съотношение на пациентите, изискващи спешно лечениеИма по-малко пациенти с леводопа, получаващи пирибедил (16,6%), отколкото в групата на пациентите, получаващи плацебо (40,2%).

Наличието на допаминергични рецептори в съдовете на долните крайници обяснява вазодилатиращия ефект на пирибедил (увеличава притока на кръв в съдовете на долните крайници).

Съединение

Пирибедил + помощни вещества.

Фармакокинетика

Проноран се абсорбира бързо и почти напълно от стомашно-чревния тракт и се разпределя интензивно. Максималната концентрация (Cmax) на пирибедил в кръвната плазма се достига след 3-6 часа перорално приложениедозирана форма с контролирано освобождаване. Свързването с плазмените протеини е средно (несвързаната фракция е 20-30%). Поради слабото свързване на пирибедил с плазмените протеини, рискът лекарствени взаимодействиякогато се използва с други лекарства, ниска Пирибедил се метаболизира интензивно в черния дроб и се екскретира главно в урината: 75% от абсорбирания пирибедил се екскретира чрез бъбреците под формата на метаболити. Плазменото елиминиране на пирибедил е двуфазно и се състои от начална фаза и втора фаза бавна фазакоето води до поддържане на стабилна концентрация на пирибедил в кръвната плазма за повече от 24 часа.

Показания

  • като спомагателна симптоматична терапия при хронично увреждане на когнитивната функция и невросензорни дефицити по време на процеса на стареене (нарушения на вниманието, паметта и др.);
  • Болест на Паркинсон под формата на монотерапия (при форми, включващи предимно тремор) или като част от комбинирана терапия с леводопа както в началния, така и в по-късните стадии на заболяването, особено във форми, включващи тремор;
  • като спомагателна симптоматична терапия за интермитентно накуцване поради облитериращи заболявания на артериите на долните крайници (етап 2 според класификацията на Leriche и Fontaine);
  • лечение на симптоми на офталмологични заболявания с исхемичен произход (включително намалена зрителна острота, стесняване на зрителното поле, намален цветен контраст).

Формуляри за освобождаване

Филмирани таблетки с контролирано освобождаване 50 mg.

Инструкции за употреба и режим на дозиране

Вътре. Таблетката трябва да се приема след хранене с половин чаша вода, без да се дъвче.

За всички показания (с изключение на болестта на Паркинсон) лекарството се предписва в доза от 50 mg (1 таблетка) веднъж дневно. При по-тежки случаи - 50 mg 2 пъти дневно.

При болестта на Паркинсон се предписват 150-250 mg на ден (3-5 таблетки на ден) като монотерапия, разделени на 3 приема на ден. При необходимост от прием на лекарството в доза от 250 mg се препоръчва прием на 2 таблетки от 50 mg сутрин и следобед и 1 таблетка от 50 mg вечер.

Когато се използва в комбинация с лекарства леводопа дневна дозае 150 mg (3 таблетки): препоръчително е да се раздели на 3 приема.

Спиране на лечението

Внезапното прекъсване на терапията с допаминергичен агонист е свързано с риск от развитие на малигнен невролептичен синдром (NMS). За да се избегне това, дозата на Проноран трябва да се намалява постепенно до пълно спиране.

За да се избегне рискът от нарушения на навиците и желанията, трябва да се предпише най-ниската ефективна доза от лекарството. Когато и да е подобни симптоминеобходимо е да се обмисли намаляване на дозата или постепенно прекъсване на лекарствената терапия.

Пациенти с чернодробна и/или бъбречна недостатъчност

Не са провеждани проучвания за употребата на Pronoran при тази група пациенти. При пациенти с чернодробна и/или бъбречна недостатъчност Pronoran трябва да се използва с повишено внимание.

Страничен ефект

  • психични разстройства като объркване, възбуда, халюцинации (зрителни, слухови, смесени), които изчезват след спиране на лекарството;
  • агресия, психотични разстройства (делириум, делириум), замайване, изчезващи при спиране на лекарството;
  • сънливост;
  • дискинезия (двигателни нарушения);
  • хипотония;
  • ортостатична хипотония със загуба на съзнание или неразположение или лабилност на кръвното налягане;
  • незначителни стомашно-чревни нарушения (гадене, повръщане, метеоризъм), които могат да отшумят, особено при избор на подходяща индивидуална доза;
  • патологично пристрастяване към хазарта;
  • повишено либидо;
  • хиперсексуалност;
  • обсесивно желание за пазаруване;
  • преяждане/компулсивно преяждане;
  • периферен оток;
  • риск от развитие алергични реакцииза червената боя, включена в препарата.

Противопоказания

  • повишена индивидуална чувствителност към пирибедил и/или помощни веществавключени в лекарството;
  • колапс;
  • остър миокарден инфаркт;
  • комбинирана употреба с антипсихотици (с изключение на клозапин);
  • деца под 18 години (поради липса на данни).

Употреба по време на бременност и кърмене

Плодовитост

Проучванията при животни не показват пряко или косвено отрицателни въздействияПроноран върху развитието на ембриона и плода, труди постнаталното развитие.

Бременност

При мишки е доказано, че пирибедил преминава плацентарната бариера и се разпределя в органите на плода.

Поради липсата на данни, лекарството не се препоръчва за употреба по време на бременност и при жени със запазена фертилна възможност, които не използват надеждни контрацептивни мерки.

Период на кърмене

Поради липса на данни, лекарството не се препоръчва за употреба по време на кърмене.

Употреба при деца

Противопоказан при деца и юношествотодо 18 години. Ефективността и безопасността на Pronoran при деца и юноши под 18-годишна възраст не са проучени и понастоящем няма данни за употребата на пирибедил при тази популация.

специални инструкции

Отпуска се по лекарско предписание.

Поради факта, че лекарството съдържа захароза, пациенти с непоносимост към фруктоза, глюкоза или галактоза, както и пациенти с дефицит на захароза изомалтаза (рядко метаболитно нарушение), не се препоръчва да приемат лекарството.

Внезапно заспиване

При някои пациенти (особено тези с болестта на Паркинсон), докато приемат пирибедил, понякога внезапно възниква състояние на тежка сънливост, дори до внезапно заспиване. Внезапното заспиване по време на ежедневни дейности, в някои случаи в безсъзнание или протичащо без предшестващи симптоми, е изключително рядко, но въпреки това пациентите, които шофират кола и/или работят с оборудване, което изисква висока степенвнимание, трябва да бъдат предупредени за това. Ако възникнат такива реакции, пациентите трябва да се въздържат от шофиране и/или работа с оборудване, което изисква повишено внимание. Освен това трябва да се обмисли намаляване на дозата на пирибедил или прекратяване на лечението с това лекарство.

Ортостатична хипотония

Известно е, че допаминовите агонисти нарушават системната регулация на кръвното налягане, което може да доведе до ортостатична хипотония.

Като се има предвид възрастта на популацията, получаваща терапия с Pronoran, трябва да се има предвид рискът от падане, който може да бъде причинен от внезапно заспиване, хипотония или объркване.

Разстройство на навиците и влеченията

Пациентите трябва да се наблюдават за развитие на поведенческо разстройство.

Пациентите и лицата, които се грижат за тях, трябва да бъдат предупредени възможни симптомиповеденчески и поведенчески разстройства (склонност към хазарт, повишено либидо и хиперсексуалност, обсесивно пазаруване и преяждане/компулсивно преяждане) при прием на допаминови агонисти, вкл. пирибедила. Ако се появят такива симптоми, помислете за намаляване на дозата или постепенно спиране на лекарствената терапия.

Поведенчески разстройства

Съобщени са случаи на поведенческо разстройство, които са били свързани със симптоми като объркване, възбуда и агресия. Ако се появят такива симптоми, помислете за намаляване на дозата или постепенно спиране на лекарствената терапия.

Психотични разстройства

Допаминовите агонисти могат да причинят или да влошат психотични разстройства като делириум, делириум и халюцинации. Ако се появят такива симптоми, помислете за намаляване на дозата или постепенно спиране на лекарствената терапия.

Дискинезия (двигателни нарушения)

При пациенти с напреднала болест на Паркинсон, докато приемат леводопа, дискинезия може да се развие в началото на титрирането на дозата пирибедил. В този случай дозата на пирибедил трябва да се намали.

Невролептичен малигнен синдром (NMS)

Съобщава се за симптоми, подобни на злокачествен невролептичен синдром, при внезапно спиране на допаминергичните лекарства.

Периферен оток

Съобщава се за периферен оток по време на терапия с допаминов агонист. Това трябва да се има предвид при предписване на пирибедил.

Помощни вещества

Пурпурното багрило, включено в лекарството, увеличава риска от алергични реакции при някои пациенти.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

Пациенти, които са имали епизоди на тежка сънливост и/или внезапно заспиване по време на лечение с пирибедил, трябва да се въздържат от шофиране на превозни средства или оборудване, изискващо висока степен на бдителност, докато тези реакции не отзвучат.

Лекарствени взаимодействия

Поради взаимния антагонизъм между допаминергичните антипаркинсонови лекарства и антипсихотиците, едновременното приложение с антипсихотици (с изключение на клозапин) е противопоказано.

Пациенти с екстрапирамиден синдром, причинен от приема на антипсихотици, трябва да се лекуват с антихолинергични лекарства и не трябва да се предписват допаминергични антипаркинсонови лекарства (поради блокирането на допаминергичните рецептори от невролептици).

Допаминергичните рецепторни агонисти могат да причинят или влошат психотични разстройства. Ако се изисква предписване на антипсихотици при пациенти с болест на Паркинсон, които се лекуват с допаминергични антипаркинсонови лекарства, дозата на последните трябва постепенно да се намали до окончателно прекратяване (внезапното спиране на допаминергичните лекарства е свързано с риск от развитие на "невролептичен малигнен синдром") .

Антиеметични невролептици: трябва да се използват антиеметицикоито не предизвикват екстрапирамидни симптоми.

Поради взаимния антагонизъм между допаминергичните антипаркинсонови лекарства и тетрабеназин, едновременната употреба на тези лекарства не се препоръчва.

Трябва да се внимава, когато пирибедил се използва с други лекарства, които имат седативен ефект.

Аналози на лекарството Pronoran

Структурни аналози на активното вещество:

  • Пирибедил.

Аналози за терапевтичен ефект (лекарства за лечение на болестта на Паркинсон):

  • Азилект;
  • бензеразид;
  • бромокриптин;
  • Дуелин;
  • Зимокс;
  • Изиком;
  • Когнитивна;
  • Креданил;
  • леводопа;
  • мадопар;
  • мендилекс;
  • Мидантан;
  • Мирапекс;
  • На кого;
  • Близо до;
  • Newpro;
  • пантогам;
  • Пантогам актив;
  • пантокалцин;
  • паркон;
  • Permax;
  • ПК Мерц;
  • прамипексол;
  • Requip Modutab;
  • Ролприна SR;
  • Segan;
  • селегилин;
  • Синемет;
  • Сталево;
  • Тасмар;
  • тремонорм;
  • Тропацин;
  • Фенотропил;
  • циклодол;
  • Елдеприл;
  • Юмекс.

Ако няма аналози на лекарството за активното вещество, можете да следвате връзките по-долу към заболяванията, за които помага съответното лекарство, и да разгледате наличните аналози за терапевтичния ефект.

Проноран е синтетично антипаркинсоново лекарство. Ефектът на лекарството се характеризира със свойствата на компонентите, включени в неговия състав. Пирибедил е основната активна съставка на Проноран.

Благодарение на присъщите свойства активен компонентна това лекарство, лекарството, прониквайки в кръвния поток на мозъка на пациента, има ефективен антипаркинсонов ефект.

Pronoran се използва във всички стадии на заболяването, а също така има пряк ефект върху основните двигателни симптоми.

Клинична и фармакологична група

Антипаркинсоново лекарство - агонист на допаминергичните рецептори.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

цени

Колко струва Pronoran в аптеките? средна ценае на ниво от 600 рубли.

Форма на освобождаване и състав

Лекарствената форма на Проноран е филмирани червени таблетки с контролирано освобождаване.

Състав на лекарството:

  • Активно вещество - пирибедил (50 mg в една таблетка);
  • Неактивни компоненти: повидон, магнезиев стеарат и талк;
  • Състав на обвивката: полисорбат 80, натриева кармелоза, повидон, колоиден силициев диоксид, натриев бикарбонат, титанов диоксид, талк, захароза, бяла пчелен восък, пурпурна боя.

Проноран таблетки се продават по 30 бр. в блистери по 1 блистер в опаковка.

Фармакологичен ефект

Активната съставка на таблетките Pronoran е агонист на допаминовите рецептори. След проникване в структурите на централната нервна система пирибедил се свързва с допаминовите рецептори. Също така е антагонист на алфа рецепторите в мозъчните структури, които блокира.

Взети заедно, този ефект върху различни рецептори на тъканите и мозъчните структури причинява антипаркинсонови заболявания терапевтичен ефектПроноран таблетки. Данните са потвърдени в клинични проучвания.

Показания за употреба

Съгласно инструкциите Pronoran се използва в следните случаи:

  1. Болест на Паркинсон (при форми, които включват предимно тремор) - под формата на монотерапия или в комбинация с лекарства от леводопа (в началото на заболяването и в по-късните стадии на заболяването, особено при форми, придружени от тремор).
  2. Хронично увреждане на когнитивната функция и невросензорни дефицити по време на стареене (включително нарушения на паметта и вниманието) - като спомагателна симптоматична терапия.
  3. Симптоми на офталмологични заболявания с исхемичен характер (намален цветен контраст, стесняване на зрителното поле, намалена зрителна острота и др.).
  4. Интермитентно накуцване, причинено от заличаващи заболяванияартериите на долните крайници (етап II според класификацията на Leriche и Fontaine) - като спомагателна симптоматична терапия.

Противопоказания

Употребата на Проноран е противопоказана:

  1. При колапс;
  2. Деца и юноши под 18 години;
  3. При остър инфарктмиокарда;
  4. Едновременно с антипсихотици (с изключение на клозапин);
  5. При свръхчувствителносткъм пирибедил или друг спомагателен компонент.

Таблетките съдържат захароза, така че лекарството е противопоказано и при непоносимост към фруктоза, галактоза и/или глюкоза или дефицит на захароза изомалтаза.

Употреба по време на бременност и кърмене

Експериментите върху животни не разкриват пряко или косвено отрицателно въздействиевърху развитието на ембриона и плода, процеса на раждане и постнаталното развитие. Въпреки това е доказано, че при мишки пирибедил преминава през плацентарната бариера и се разпределя в плода. Поради това Pronoran не се препоръчва за употреба при пациенти по време на бременност и при жени. репродуктивна възрасткоито не използват надеждни методи за контрацепция.

Поради липсата на надеждна информация лекарствоне трябва да се използва по време на кърмене.

Дозировка и начин на приложение

Инструкциите за употреба показват, че Pronoran се приема перорално. Таблетката трябва да се приема след хранене с половин чаша вода, без да се дъвче.

За всички показания (с изключение на болестта на Паркинсон)лекарството се предписва в доза от 50 mg (1 таблетка) 1 път / ден. При по-тежки случаи - 50 mg 2 пъти дневно.

За болестта на Паркинсонкато монотерапия се предписват 150-250 mg / ден (3-5 таблетки / ден), разделени на 3 приема на ден. Ако е необходимо да се приема лекарството в доза от 250 mg, се препоръчва да се вземат 2 таблетки. 50 mg сутрин и следобед и 1 табл. Вечерта.

Когато се използва в комбинация с лекарства леводопа, дневната доза е 150 mg (3 таблетки): препоръчително е да се раздели на 3 приема.

Спиране на лечението

Внезапното прекъсване на терапията с агонисти на допаминергичните рецептори е свързано с риск от развитие на злокачествен невролептичен синдром. За да се избегне това, дозата на пирибедил трябва да се намалява постепенно до пълното спиране.

Разстройство на навиците и влеченията

За да се избегне рискът от нарушения на навиците и желанията, трябва да се предпише най-ниската ефективна доза от лекарството. Ако се появят такива симптоми, трябва да се обмисли намаляване на дозата или постепенно спиране на лекарствената терапия (вижте раздел „Специални инструкции“).

Странични ефекти

Странични ефектиСтраничните ефекти на Pronoran са свързани предимно с неговата допаминергична активност, зависят от дозата, имат умерен характер, обикновено се появяват в началото на лечението и изчезват след неговото приключване.

Класификация нежелани реакции: често (≥1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100).

Възможни нежелани реакции:

  • Алергични реакции;
  • От централната нервна система: често - замаяност, възбуда, халюцинации, объркване, сънливост (понякога през деня, до внезапно заспиване);
  • От страна на сърдечно-съдовата система: рядко - артериална хипотония, ортостатична хипотония с нестабилност на кръвното налягане, неразположение или загуба на съзнание;
  • От храносмилателната система: често - леки храносмилателни нарушения (метеоризъм, гадене, повръщане).

При пациенти с болестта на Паркинсон лекарството може да причини и следните нарушения: желание за пазаруване, компулсивно (психогенно) преяждане, хазарт, хиперсексуалност и повишено либидо.

Предозиране

Симптомите на предозиране са нарушения на стомашно-чревния тракт (гадене и повръщане, причинени от ефекта на пирибедил върху хеморецепторната тригерна зона) и лабилност на кръвното налягане (неговото рязко повишаване или понижение).

В този случай лекарството незабавно се прекратява и се предписва симптоматична терапия.

специални инструкции

Ортостатична хипотония:

  • Известно е, че допаминовите агонисти нарушават системната регулация на кръвното налягане, което може да доведе до ортостатична хипотония. Препоръчва се проследяване на кръвното налягане, особено в началото на лечението, поради общия риск от ортостатична хипотония, свързана с допаминергичните лекарства. Като се има предвид възрастта на популацията, получаваща терапия с пирибедил, трябва да се има предвид рискът от падане, който може да бъде причинен от внезапно заспиване, хипотония или объркване.

Внезапно заспиване:

  • При някои пациенти (особено тези с болестта на Паркинсон), докато приемат пирибедил, понякога внезапно възниква състояние на тежка сънливост, дори до внезапно заспиване. Внезапното заспиване по време на ежедневни дейности, в някои случаи без съзнание или без предшестващи симптоми, е изключително рядко, но въпреки това пациентите, шофиращи автомобил и/или работещи с оборудване, изискващо повишено внимание, трябва да бъдат предупредени за това. Ако възникнат такива реакции, пациентите трябва да се въздържат от шофиране и/или работа с оборудване, което изисква повишено внимание. Освен това трябва да се обмисли намаляване на дозата на пирибедил или прекратяване на лечението с това лекарство.

Поведенчески разстройства:

  • Съобщени са случаи на поведенческо разстройство, които са били свързани със симптоми като объркване, възбуда и агресия. Ако се появят такива симптоми, помислете за намаляване на дозата или постепенно спиране на лекарствената терапия.

Разстройство на навиците и желанията:

  • Пациентите трябва да се наблюдават за развитие на поведенческо разстройство. Пациентите и лицата, които се грижат за тях, трябва да бъдат предупредени за възможни симптоми на привикване (компулсивно залагане, повишено либидо и хиперсексуалност, компулсивно пазаруване и преяждане/компулсивно хранене), когато приемат допаминови агонисти, вкл. пирибедила. Ако се появят такива симптоми, помислете за намаляване на дозата или постепенно спиране на лекарствената терапия.

Психични разстройства:

  • Допаминовите агонисти могат да причинят или да влошат психотични разстройства като делириум, делириум и халюцинации (вижте раздел "Лекарствени взаимодействия"). Ако се появят такива симптоми, помислете за намаляване на дозата или постепенно спиране на лекарствената терапия.

Невролептичен малигнен синдром:

  • Симптоми, подобни на злокачествен невролептичен синдром, са докладвани при внезапно спиране на допаминергичните лекарства (вижте Режим на дозиране).

Дискинезия (двигателни нарушения):

  • При пациенти с напреднала болест на Паркинсон, докато приемат леводопа, дискинезия може да се развие в началото на титрирането на дозата пирибедил. В този случай дозата на пирибедил трябва да се намали.

Периферен оток:

  • Съобщава се за периферен оток по време на терапия с допаминов агонист. Това трябва да се има предвид при предписване на пирибедил.

Помощни вещества:

  • Пурпурното багрило, включено в лекарството, увеличава риска от алергични реакции при някои пациенти.

Лекарствени взаимодействия

При употребата на лекарството е необходимо да се вземат предвид взаимодействията с други лекарства:

  1. Не се препоръчва пирибедил да се използва заедно с алкохол.
  2. Антиеметични невролептици: трябва да се използват антиеметични лекарства, които не предизвикват екстрапирамидни симптоми.
  3. Поради взаимния антагонизъм между допаминергичните антипаркинсонови лекарства и тетрабеназин, едновременното приложение на тези лекарства не се препоръчва.
  4. Трябва да се внимава, когато се предписва пирибедил с други лекарства, които имат седативен ефект.
  5. Поради взаимния антагонизъм между допаминергичните антипаркинсонови лекарства и антипсихотиците, едновременното приложение с антипсихотици (с изключение на клозапин) е противопоказано (вижте точка "Противопоказания").
  6. Пациенти с екстрапирамиден синдром, причинен от приема на антипсихотици, трябва да се лекуват с антихолинергични лекарства и не трябва да се предписват допаминергични антипаркинсонови лекарства (поради блокирането на допаминергичните рецептори от невролептици).
  7. Допаминергичните рецепторни агонисти могат да причинят или влошат психотични разстройства. Ако се налага предписване на антипсихотици при пациенти с болест на Паркинсон, които се лекуват с допаминергични антипаркинсонови лекарства, дозата на последните трябва да се намалява постепенно до окончателно преустановяване (внезапното спиране на допаминергичните лекарства е свързано с риск от развитие на "невролептичен малигнен синдром") (виж раздел „Специални инструкции”).