Mga tabletang Nexium 20 mg. Gamitin para sa dysfunction ng atay. Mga espesyal na tagubilin para sa Nexium therapy

Catad_pgroup Antisecretory, mga inhibitor bomba ng proton

Nexium - opisyal na mga tagubilin para sa paggamit

*nakarehistro ng Ministry of Health ng Russian Federation (ayon sa grls.rosminzdrav.ru)

MGA TAGUBILIN
sa paggamit ng gamot
para sa medikal na paggamit

Numero ng pagpaparehistro:

P No. 013775/01

Pang-internasyonal na hindi pagmamay-ari na pangalan:

esomeprazole

Form ng dosis:

mga tabletang pinahiran ng pelikula

Tambalan

Ang isang 20 mg tablet ay naglalaman ng:
Aktibong sangkap: 22.30 mg ng esomeprazole magnesium trihydrate, na tumutugma sa 20 mg ng esomeprazole.
Mga pantulong: glyceryl monostearate 40-55 1.70 mg, hyprolose 8.10 mg, hypromellose 17.00 mg, red iron oxide dye (E172) 0.06 mg, yellow iron oxide dye (E 172) 0.02 mg, magnesium stearate 1, 20 methacrylic acid at ethacrylic acid (1:1) 35.00 mg, microcrystalline cellulose 273.00 mg, paraffin 0.20 mg, macrogol 3.00 mg, polysorbate 80 0.62 mg, crospovidone. 5.70 mg, sodium stearyl fumarate 0.57 mg, sucrose spherical granules (asukal, spherical granules) (laki 0.250-0.355 mm) 28.00 mg, titanium dioxide (E 171) 2.90 mg, talc 14.00 mg.
Ang isang 40 mg tablet ay naglalaman ng:
Aktibong sangkap: 44.50 mg ng esomeprazole magnesium trihydrate, na tumutugma sa 40 mg ng esomeprazole.
Mga excipient: glyceryl monostearate 40-55 2.30 mg, hyprolose 11.00 mg, hypromellose 26.00 mg, red iron oxide dye (e172) 0.45 mg, magnesium stearate 1.70 mg, methacrylic at Ethacrylic acid copolymer (1: 1) 46.00 mg, microcrystalline cellulose 389.00 0.30 mg, macrogol 4.30 mg, polysorbate 80.1.10 mg, crospovidone 8.10 mg, sodium stearyl fumarate 0.81 mg, sucrose spherical granules ( asukal, spherical granules) (laki 0.250-0.355 mm) 30.080 mg (E titanium dioxide) , talc 20.00 mg, triethyl citrate 14.00 mg.

Paglalarawan

Mga tablet na 20 mg: pahaba, biconvex, light pink na coated na tablet, na may nakaukit na 20 mg sa isang gilid at 20 mg sa kabilang panig.

Ang kulay sa break ay puti na may mga dilaw na splashes (uri ng croup).

Grupo ng pharmacotherapeutic:

ahente ng pagbabawas ng pagtatago ng mga glandula ng o ukol sa sikmura - bomba ng proton inhibitor

ATX code: A02BC05

Mga katangian ng pharmacological

Pharmacodynamics
Ang Esomeprazole ay ang S-isomer ng omeprazole at binabawasan ang pagtatago ng gastric acid sa pamamagitan ng partikular na pagpigil sa proton pump sa gastric parietal cells. Ang mga S- at R-isomer ng omeprazole ay may magkatulad na mga aktibidad na pharmacodynamic.
Mekanismo ng pagkilos
Ang Esomeprazole ay isang mahinang base na nagiging aktibong anyo sa isang malakas acidic na kapaligiran secretory tubules ng parietal cells ng gastric mucosa at inhibits ang proton pump - ang enzyme H + /K + - ATPase, habang inhibiting parehong basal at stimulated pagtatago ng hydrochloric acid.
Epekto sa pagtatago ng hydrochloric acid sa tiyan.
Ang epekto ng esomeprazole ay bubuo sa loob ng 1 oras pagkatapos oral administration 20 mg o 40 mg. Kapag kumukuha ng gamot araw-araw sa loob ng 5 araw sa isang dosis na 20 mg isang beses sa isang araw, ang average na maximum na konsentrasyon ng hydrochloric acid pagkatapos ng pagpapasigla sa pentagastrin ay nabawasan ng 90% (kapag sinusukat ang konsentrasyon ng acid 6-7 na oras pagkatapos kumuha ng gamot sa ika-5 araw ng therapy).
Sa mga pasyente na may gastroesophageal reflux disease (GERD) at ang presensya klinikal na sintomas Pagkatapos ng 5 araw ng pang-araw-araw na oral administration ng esomeprazole 20 mg o 40 mg, ang intragastric pH value na higit sa 4 ay pinananatili sa average na 13 at 17 na oras sa loob ng 24 na oras. Habang kumukuha ng esomeprazole sa isang dosis na 20 mg bawat araw, ang isang intragastric na pH na halaga sa itaas 4 ay pinananatili ng hindi bababa sa 8, 12 at 16 na oras sa 76%, 54% at 24% ng mga pasyente, ayon sa pagkakabanggit. Para sa 40 mg esomeprazole, ang ratio na ito ay 97%, 92% at 56%, ayon sa pagkakabanggit.
Ang isang ugnayan ay natagpuan sa pagitan ng konsentrasyon ng gamot sa plasma at ang pagsugpo ng pagtatago ng hydrochloric acid (ang AUC parameter (lugar sa ilalim ng curve ng konsentrasyon-oras) ay ginamit upang masuri ang konsentrasyon).
Therapeutic effect, na nakamit sa pamamagitan ng pagpigil sa pagtatago ng hydrochloric acid. Kapag kumukuha ng Nexium sa isang dosis na 40 mg, ang pagpapagaling ng reflux esophagitis ay nangyayari sa humigit-kumulang 78% ng mga pasyente pagkatapos ng 4 na linggo ng therapy at sa 93% pagkatapos ng 8 linggo ng therapy.
Ang paggamot na may Nexium sa isang dosis na 20 mg 2 beses sa isang araw kasama ang naaangkop na mga antibiotics para sa isang linggo ay humahantong sa matagumpay na pagpuksa Helicobacter pylori sa humigit-kumulang 90% ng mga pasyente.
Para sa mga pasyente na may hindi kumplikado peptic ulcer pagkatapos ng isang linggong kurso sa pagtanggal, ang kasunod na monotherapy na may mga gamot na nagpapababa ng pagtatago ng mga glandula ng o ukol sa sikmura ay hindi kinakailangan upang pagalingin ang ulser at alisin ang mga sintomas.
Ang bisa ng Nexium para sa pagdurugo mula sa peptic ulcer ay ipinakita sa isang pag-aaral ng mga pasyente na may endoscopically confirmed peptic ulcer dumudugo.
Iba pang mga epekto na nauugnay sa pagsugpo ng pagtatago ng hydrochloric acid.
Sa panahon ng paggamot sa mga gamot na nagpapababa ng pagtatago ng mga glandula ng o ukol sa sikmura, ang konsentrasyon ng gastrin sa plasma ay tumataas bilang resulta ng pagbaba sa pagtatago ng acid. Dahil sa pagbaba ng pagtatago ng hydrochloric acid, ang konsentrasyon ng chromogranin A (CgA) ay tumataas. Ang mga tumaas na konsentrasyon ng CgA ay maaaring makaapekto sa mga resulta ng mga pagsusuri para sa pagtuklas ng mga neuroendocrine tumor. Upang maiwasan ang epektong ito, ang therapy na may mga proton pump inhibitor ay dapat na suspindihin 5-14 araw bago subukan ang mga konsentrasyon ng CgA. Kung sa panahong ito ang konsentrasyon ng CgA ay hindi bumalik sa normal na halaga, dapat ulitin ang pag-aaral.
Sa mga bata at matatandang pasyente, matagal na panahon ginagamot sa esomeprazole, mayroong isang pagtaas sa bilang ng mga enterochromaffin-like na mga cell, malamang na nauugnay sa isang pagtaas sa mga konsentrasyon ng gastrin sa plasma. Klinikal na kaugnayan itong kababalaghan ay wala.
Ang mga pasyente na umiinom ng mga gamot na nagbabawas sa pagtatago ng mga glandula ng o ukol sa sikmura sa mahabang panahon ay mas malamang na magkaroon ng mga glandular cyst sa tiyan. Ang mga phenomena na ito ay dahil mga pagbabago sa pisyolohikal bilang isang resulta ng binibigkas na pagsugpo ng pagtatago ng hydrochloric acid. Ang mga cyst ay benign at sumasailalim sa reverse development.
Aplikasyon mga gamot, ang pagsugpo sa pagtatago ng hydrochloric acid sa tiyan, kabilang ang mga inhibitor ng proton pump, ay sinamahan ng pagtaas sa nilalaman ng microbial flora sa tiyan, na karaniwang naroroon sa gastrointestinal tract. Ang paggamit ng mga proton pump inhibitors ay maaaring humantong sa bahagyang pagtaas ng panganib Nakakahawang sakit gastrointestinal tract sanhi ng bacteria ng genus Salmonella spp. at Campylobacter spp. at, sa mga pasyenteng naospital, malamang Clostridium difficile.
Sa panahon ng dalawa paghahambing na pag-aaral na may ranitidine Nexium ay nagpakita mas mahusay na kahusayan may kaugnayan sa pagpapagaling ng mga ulser sa tiyan sa mga pasyente na ginagamot sa mga non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs), kabilang ang mga pumipili na inhibitor cyclooxygenase-2 (COX-2).
Sa dalawang pag-aaral, nagpakita ang Nexium ng mataas na bisa sa pagpigil sa mga ulser sa tiyan at duodenum sa mga pasyenteng tumatanggap ng mga NSAID ( pangkat ng edad higit sa 60 taong gulang at/o may kasaysayan ng peptic ulcer), kabilang ang mga selective COX-2 inhibitors.

Pharmacokinetics
Pagsipsip at pamamahagi. Ang Esomeprazole ay hindi matatag sa isang acidic na kapaligiran, kaya ang mga tablet na naglalaman ng mga butil ng gamot, ang shell nito ay lumalaban sa pagkilos ng gastric juice, ay ginagamit para sa oral administration. Sa mga kondisyon sa vivo isang maliit na bahagi lamang ng esomeprazole ang na-convert sa R-isomer. Ang gamot ay mabilis na hinihigop: ang maximum na konsentrasyon ng plasma ay naabot 1-2 oras pagkatapos ng pangangasiwa. Ang ganap na bioavailability ng esomeprazole pagkatapos ng isang solong dosis ng 40 mg ay 64% at tumataas sa 89% sa pang-araw-araw na dosis isang beses sa isang araw. Para sa isang dosis ng 20 mg esomeprazole, ang mga bilang na ito ay 50% at 68%, ayon sa pagkakabanggit. Dami ng distribusyon sa konsentrasyon ng ekwilibriyo y malusog na tao ay humigit-kumulang 0.22 l/kg body weight. Ang Esomeprazole ay 97% na nakagapos sa mga protina ng plasma.
Ang pagkain ay nagpapabagal at binabawasan ang pagsipsip ng esomeprazole sa tiyan, ngunit wala itong makabuluhang epekto sa pagiging epektibo ng pagsugpo sa pagtatago ng hydrochloric acid.
Metabolismo at paglabas. Ang Esomeprazole ay na-metabolize sa pamamagitan ng cytochrome P450 system. Ang pangunahing bahagi ay na-metabolize sa pakikilahok ng tiyak na polymorphic isoenzyme CYP2C19, na nagreresulta sa pagbuo ng hydroxylated at desmethylated metabolites ng esomeprazole. Ang natitira ay na-metabolize ng CYP3A4 isoenzyme; gumagawa ito ng sulfo derivative ng esomeprazole, na siyang pangunahing metabolite na nakita sa plasma.
Ang mga parameter na ibinigay sa ibaba ay pangunahing sumasalamin sa likas na katangian ng mga pharmacokinetics sa mga pasyente na may mas mataas na aktibidad ng CYP2C19 isoenzyme.
Ang kabuuang clearance ay humigit-kumulang 17 l/h pagkatapos ng isang dosis ng gamot at 9 l/h pagkatapos ng paulit-ulit na dosis. Ang kalahating buhay ay 1.3 oras kapag sistematikong kinuha isang beses sa isang araw. Ang lugar sa ilalim ng concentration-time curve (AUC) ay tumataas sa paulit-ulit na dosis ng esomeprazole. Ang pagtaas ng depende sa dosis sa AUC na may paulit-ulit na pangangasiwa ng esomeprazole ay hindi linear, na bunga ng pagbaba ng first-pass metabolism sa pamamagitan ng atay, pati na rin ang pagbawas sa systemic clearance, marahil ay sanhi ng pagsugpo sa CYP2C19 isoenzyme. sa pamamagitan ng esomeprazole at/o mga sulfo derivatives nito. Kapag kinuha araw-araw isang beses sa isang araw, ang esomeprazole ay ganap na inalis mula sa plasma ng dugo sa pagitan ng mga dosis at hindi maipon.
Ang mga pangunahing metabolite ng esomeprazole ay hindi nakakaapekto sa pagtatago ng gastric acid. Sa oral administration hanggang sa 80% ng dosis ay excreted sa anyo ng mga metabolites sa ihi, ang natitira ay excreted sa feces. Mas mababa sa 1% ng hindi nagbabagong esomeprazole ang matatagpuan sa ihi.
Mga tampok ng pharmacokinetics sa ilang grupo ng mga pasyente.
Humigit-kumulang 2.9±1.5% ng populasyon ang nabawasan ang aktibidad ng CYP2C19 isoenzyme. Sa mga pasyenteng ito, ang esomeprazole ay na-metabolize pangunahin sa pamamagitan ng pagkilos ng CYP3A4. Kapag sistematikong kumukuha ng 40 mg ng esomeprazole isang beses sa isang araw, ang average na halaga ng AUC ay 100% na mas mataas kaysa sa halaga ng parameter na ito sa mga pasyente na may pagtaas ng aktibidad ng CYP2C19 isoenzyme. Ang average na mga halaga ng maximum na konsentrasyon ng plasma sa mga pasyente na may pinababang aktibidad ng isoenzyme ay nadagdagan ng humigit-kumulang 60%. Ang mga tampok na ito ay hindi nakakaapekto sa dosis at paraan ng pangangasiwa ng esomeprazole. Sa mga matatandang pasyente (71-80 taon), ang metabolismo ng esomeprazole ay hindi sumasailalim sa mga makabuluhang pagbabago.
Pagkatapos ng isang solong dosis ng 40 mg esomeprazole, ang average na halaga ng AUC sa mga kababaihan ay 30% na mas mataas kaysa sa mga lalaki. Kapag umiinom ng gamot araw-araw isang beses sa isang araw, walang pagkakaiba sa mga pharmacokinetics sa pagitan ng kalalakihan at kababaihan. Ang mga tampok na ito ay hindi nakakaapekto sa dosis at paraan ng pangangasiwa ng esomeprazole.
Sa mga pasyente na may banayad hanggang katamtaman pagkabigo sa atay ang metabolismo ng esomeprazole ay maaaring may kapansanan. Sa mga pasyente na may malubhang hepatic impairment, ang metabolic rate ay nabawasan, na nagreresulta sa isang 2-tiklop na pagtaas sa halaga ng AUC para sa esomeprazole.
Pag-aaral ng mga pharmacokinetics sa mga pasyente na may pagkabigo sa bato hindi natupad. Dahil hindi ang esomeprazole mismo ang pinalabas sa pamamagitan ng mga bato, ngunit ang mga metabolite nito, maaari itong ipalagay na ang metabolismo ng esomeprazole sa mga pasyente na may kabiguan sa bato ay hindi nagbabago.
Sa mga batang may edad na 12-18 taon, pagkatapos ng paulit-ulit na dosis ng 20 mg at 40 mg ng esomeprazole, ang AUC at oras hanggang maximum na konsentrasyon (tmax) sa plasma ay katulad ng mga halaga ng AUC at tmax sa mga matatanda.

Mga indikasyon

Gastroesophageal reflux disease:
- paggamot erosive reflux esophagitis
- pangmatagalang maintenance treatment pagkatapos gumaling ng erosive reflux esophagitis upang maiwasan ang pagbabalik
- nagpapakilalang paggamot ng gastroesophageal reflux disease

Kasama kumbinasyon ng therapy:
Helicobacter pylori
- pag-iwas sa mga relapses ng peptic ulcer na nauugnay sa Helicobacter pylori
Pangmatagalang acid suppression therapy sa mga pasyente na nagkaroon ng pagdurugo mula sa isang peptic ulcer (pagkatapos paggamit ng intravenous mga gamot na nagbabawas sa pagtatago ng mga glandula ng o ukol sa sikmura upang maiwasan ang pagbabalik sa dati).
- pagpapagaling ng mga ulser sa tiyan na nauugnay sa pag-inom ng mga NSAID
- pag-iwas sa mga gastric at duodenal ulcer na nauugnay sa pagkuha ng mga NSAID sa mga pasyenteng nasa panganib
Zollinger-Ellison syndrome o iba pang mga kondisyon na nailalarawan sa pamamagitan ng pathological hypersecretion ng gastric glands, kabilang ang idiopathic hypersecretion.

Contraindications

Ang pagiging hypersensitive sa esomeprazole, pinalitan ng benzimidazoles o iba pang sangkap na kasama sa gamot.
Hereditary fructose intolerance, glucose-galactose malabsorption o sucrase-isomaltase deficiency.
Mga batang wala pang 12 taong gulang (dahil sa kakulangan ng data sa pagiging epektibo at kaligtasan ng gamot sa grupong ito ng mga pasyente) at pagkabata higit sa 12 taong gulang para sa mga indikasyon maliban sa gastroesophageal reflux disease.
Ang Esomeprazole ay hindi dapat gamitin kasama ng atazanavir at nelfinavir (tingnan ang seksyong "Pakikipag-ugnayan sa iba mga gamot at iba pang uri interaksyon sa droga»).
Maingat– matinding pagkabigo sa bato (limitado ang karanasan).

Pagbubuntis at paggagatas

Kasalukuyang walang sapat na data sa paggamit ng Nexium sa panahon ng pagbubuntis. Ang mga resulta ng epidemiological na pag-aaral ng omeprazole, na isang racemic mixture, ay nagpakita ng kawalan ng fetotoxic effect o may kapansanan sa pag-unlad ng pangsanggol.
Kapag ang esomeprazole ay ibinibigay sa mga hayop, walang direkta o hindi direkta negatibong epekto sa pag-unlad ng embryo o fetus. Ang pagpapakilala ng isang racemic mixture ng gamot ay wala ring negatibong epekto sa mga hayop sa panahon ng pagbubuntis, panganganak, o sa panahon ng postnatal development.
Ang gamot ay dapat na inireseta lamang sa mga buntis na kababaihan kung ang inaasahang benepisyo sa ina ay lumampas posibleng panganib para sa fetus.
Hindi alam kung ang esomeprazole ay itinago mula sa gatas ng ina Samakatuwid, ang Nexium ay hindi dapat gamitin sa panahon ng pagpapasuso.

Mga direksyon para sa paggamit at dosis

Sa loob. Ang tablet ay dapat na lunukin nang buo na may likido. Ang mga tablet ay hindi dapat ngumunguya o durog.
Para sa mga pasyente na nahihirapan sa paglunok, maaari mong i-dissolve ang mga tablet sa kalahating baso ng tubig (huwag gumamit ng iba pang mga likido, dahil ang proteksiyon na shell ng microbeads ay maaaring matunaw), pagpapakilos hanggang sa ang tableta ay mabuwag, pagkatapos ay dapat na inumin ang microbead suspension. kaagad o sa loob ng 30 minuto, pagkatapos ay muli Punan ang baso sa kalahati ng tubig, pukawin ang natitira at inumin. Ang mga microgranules ay hindi dapat nguyain o durog.
Para sa mga pasyente na hindi makalunok, ang mga tablet ay dapat na matunaw sa malinis na tubig at ibibigay sa pamamagitan ng isang nasogastric tube. Mahalaga na ang piniling syringe at probe ay angkop para sa pamamaraan. Ang mga tagubilin para sa paghahanda at pangangasiwa ng gamot sa pamamagitan ng isang nasogastric tube ay ibinibigay sa seksyong "Pagbibigay ng gamot sa pamamagitan ng isang nasogastric tube."

Mga matatanda at bata mula 12 taong gulang
Gastroesophageal reflux disease
Paggamot ng erosive reflux esophagitis: 40 mg isang beses sa isang araw para sa 4 na linggo.
Ang karagdagang 4 na linggong kurso ng paggamot ay inirerekomenda sa mga kaso kung saan, pagkatapos ng unang kurso, ang paggaling ng esophagitis ay hindi nangyayari o ang mga sintomas ay nagpapatuloy.
Pangmatagalang maintenance treatment pagkatapos ng pagpapagaling ng erosive reflux esophagitis upang maiwasan ang pagbabalik: 20 mg isang beses sa isang araw.
Symptomatic na paggamot gastroesophageal reflux disease: 20 mg isang beses araw-araw para sa mga pasyente na walang esophagitis. Kung ang mga sintomas ay hindi nawawala pagkatapos ng 4 na linggo ng paggamot, ang pasyente ay dapat na masuri pa. Pagkatapos alisin ang mga sintomas, maaari kang lumipat sa "kung kinakailangan" na regimen ng pag-inom ng gamot, i.e. uminom ng Nexium 20 mg isang beses araw-araw kung bumalik ang mga sintomas. Para sa mga pasyenteng kumukuha ng mga NSAID na nasa panganib na magkaroon ng gastric o duodenal ulcers, hindi inirerekomenda ang paggamot kung kinakailangan.

Matatanda
Peptic ulcer ng tiyan at duodenum
Bilang bahagi ng kumbinasyong therapy para sa pagpuksa sa Helicobacter pylori:
- paggamot ng duodenal ulcer na nauugnay sa Helicobacter pylori:
- pag-iwas sa mga relapses ng peptic ulcer na nauugnay sa Helicobacter pylori: Nexium 20 mg, amoxicillin 1 g at clarithromycin 500 mg. Ang lahat ng mga gamot ay iniinom dalawang beses sa isang araw para sa 1 linggo.
Pangmatagalang acid suppression therapy sa mga pasyente na dumanas ng pagdurugo mula sa isang peptic ulcer (pagkatapos ng intravenous na paggamit ng mga gamot na nagbabawas sa pagtatago ng mga glandula ng o ukol sa sikmura upang maiwasan ang pagbabalik sa dati)
Nexium 40 mg 1 oras bawat araw sa loob ng 4 na linggo pagkatapos ng pagtatapos ng intravenous therapy na may mga gamot na nagbabawas sa pagtatago ng mga glandula ng o ukol sa sikmura.
Mga pasyente na umiinom ng NSAID sa mahabang panahon:
- pagpapagaling ng mga ulser sa tiyan na nauugnay sa pag-inom ng mga NSAID: Nexium 20 mg o 40 mg isang beses sa isang araw. Ang tagal ng paggamot ay 4-8 na linggo.
- pag-iwas sa mga gastric at duodenal ulcer na nauugnay sa pagkuha ng mga NSAID: Nexium 20 mg o 40 mg isang beses sa isang araw.
Mga kondisyon na nauugnay sa pathological hypersecretion ng gastric glands, kabilang ang Zollinger-Ellison syndrome at idiopathic hypersecretion:
Ang inirerekumendang panimulang dosis ay Nexium 40 mg dalawang beses araw-araw. Sa hinaharap, ang dosis ay pinili nang paisa-isa, ang tagal ng paggamot ay tinutukoy klinikal na larawan mga sakit. May karanasan sa paggamit ng gamot sa mga dosis na hanggang 120 mg 2 beses sa isang araw.
Pagkabigo sa bato: Walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis. Gayunpaman, ang karanasan sa Nexium sa mga pasyente na may malubhang kapansanan sa bato ay limitado; sa bagay na ito, ang pag-iingat ay dapat gamitin kapag inireseta ang gamot sa mga naturang pasyente (tingnan ang seksyong "Pharmacokinetics").
Pagkabigo sa atay: Para sa banayad hanggang katamtamang pagkabigo sa atay, walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis. Para sa mga pasyente na may malubhang pagkabigo sa atay, ang maximum araw-araw na dosis hindi dapat lumampas sa 20 mg.
Mga matatandang pasyente: Walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis.

Pangangasiwa ng gamot sa pamamagitan ng nasogastric tube

Kapag inireseta ang gamot sa pamamagitan ng isang nasogastric tube

Ilagay ang tableta sa hiringgilya at punuin ang hiringgilya ng 25 ml ng tubig at humigit-kumulang 5 ml ng hangin. Ang ilang mga probes ay maaaring mangailangan ng 50 ml na pagbabanto ng gamot Inuming Tubig upang maiwasan ang pagbara ng probe na may mga butil ng tablet.
Kaagad na kalugin ang syringe sa loob ng halos dalawang minuto upang matunaw ang tableta.
Hawakan ang hiringgilya na nakaharap ang dulo at siguraduhing hindi barado ang dulo.
Ipasok ang dulo ng hiringgilya sa probe, patuloy na panatilihin itong nakatutok paitaas.
Iling ang syringe at baligtarin ito. Agad na iturok ang 5-10 ml ng natunaw na gamot sa tubo. Pagkatapos ng pag-iniksyon, ibalik ang syringe sa orihinal nitong posisyon at kalugin (dapat hawakan ang hiringgilya nang nakataas ang dulo upang maiwasan ang pagbara ng dulo).
Ibalik ang hiringgilya nang pababa ang dulo at mag-iniksyon ng isa pang 5-10 ml ng gamot sa probe. Ulitin ang operasyong ito hanggang sa walang laman ang syringe.
Kung ang bahagi ng gamot ay nananatili sa anyo ng sediment sa hiringgilya, punan ang hiringgilya ng 25 ml ng tubig at 5 ml ng hangin at ulitin ang mga operasyon na inilarawan sa mga talata 5.6. Ang ilang mga probes ay maaaring mangailangan ng 50 ML ng inuming tubig para sa layuning ito.

Side effect

Ang mga sumusunod ay mga side effect, independiyente sa regimen ng dosis ng gamot, na nabanggit kapag gumagamit ng Nexium, tulad ng sa panahon mga klinikal na pagsubok, at sa panahon ng pag-aaral pagkatapos ng marketing.
Dalas side effects ay ibinibigay sa anyo ng sumusunod na gradasyon: napakadalas (≥1/10); madalas (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).
Mula sa balat at subcutaneous tissues
Madalang: dermatitis, pangangati, pantal, urticaria;
Bihirang: alopecia, photosensitivity;
Napakadalang: erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrome, nakakalason na epidermal necrolysis.
Mula sa bahagi ng musculoskeletal at connective tissue
Bihirang: arthralgia, myalgia;
Napakadalang: kahinaan ng kalamnan.
Mula sa nervous system
Madalas: sakit ng ulo;
Madalang: pagkahilo, paresthesia, pag-aantok;
Bihirang: kaguluhan sa panlasa.
Mga karamdaman sa pag-iisip
Madalang: hindi pagkakatulog;
Bihirang: depresyon, pagkabalisa, pagkalito;
Napakadalang: guni-guni, agresibong pag-uugali.
Mula sa gastrointestinal tract
Madalas: pananakit ng tiyan, paninigas ng dumi, pagtatae, utot, pagduduwal/pagsusuka;
Madalang: tuyong bibig;
Bihirang: stomatitis, candidiasis ng gastrointestinal tract;
Napakadalang: microscopic colitis (nakumpirma sa histologically).
Mula sa atay at biliary tract
Madalang: nadagdagan ang aktibidad ng mga enzyme sa atay;
Bihirang: hepatitis (mayroon o walang jaundice);
Napakadalang: pagkabigo sa atay, encephalopathy sa mga pasyente na may mga sakit sa atay.
Mula sa mga genital organ at dibdib
Napakadalang: gynecomastia.
Mula sa dugo at lymphatic system
Bihirang: leukopenia, thrombocytopenia;
Napakadalang: agranulocytosis, pancytopenia.
Mula sa immune system
Bihirang: mga reaksiyong hypersensitivity (hal., lagnat, angioedema, anaphylactic reaction/anaphylactic shock).
Mula sa respiratory system, mga organo ng dibdib at mediastinum
Bihirang: bronchospasm.
Mula sa kidney at urinary tract
Napakadalang: interstitial nephritis.
Mula sa gilid ng organ ng pangitain
Bihirang: malabong paningin.
Metabolismo at nutrisyon
Madalang: peripheral edema;
Bihirang: hyponatremia;
Napakadalang: hypomagnesemia; hypocalcemia dahil sa matinding hypomagnesemia, hypokalemia dahil sa hypomagnesemia.
Mga pangkalahatang karamdaman
Bihirang: karamdaman, pagpapawis.

Overdose

Sa ngayon, napakabihirang mga kaso ng sinadyang labis na dosis ay inilarawan. Ang oral administration ng esomeprazole sa isang dosis na 280 mg ay sinamahan ng pangkalahatang kahinaan at mga sintomas ng gastrointestinal. Ang isang solong dosis ng 80 mg ng Nexium ay hindi nagdulot ng anumang negatibong epekto. Walang kilalang antidote para sa esomeprazole. Ang Esomeprazole ay mahusay na nagbubuklod sa mga protina ng plasma, kaya ang dialysis ay hindi epektibo. Sa kaso ng labis na dosis, dapat magbigay ng sintomas at pangkalahatang suportang paggamot.

Pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot at iba pang mga uri ng pakikipag-ugnayan sa droga

Ang epekto ng esomeprazole sa mga pharmacokinetics ng iba pang mga gamot.
Ang pagbaba sa pagtatago ng hydrochloric acid sa tiyan sa panahon ng paggamot na may esomeprazole at iba pang mga proton pump inhibitors ay maaaring humantong sa pagbaba o pagtaas sa pagsipsip ng mga gamot, ang pagsipsip nito ay nakasalalay sa kaasiman ng kapaligiran. Tulad ng ibang mga gamot na nagpapababa ng gastric acidity, ang paggamot na may esomeprazole ay maaaring magresulta sa pagbaba ng pagsipsip ng ketoconazole, itraconazole at erlotinib, at pagtaas ng pagsipsip ng mga gamot tulad ng digoxin. Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng omeprazole 20 mg isang beses araw-araw na may digoxin ay nadagdagan ang bioavailability ng digoxin ng 10% (ang digoxin bioavailability ay tumaas ng hanggang 30% sa dalawa sa sampung pasyente).
Ang Omeprazole ay ipinakita na nakikipag-ugnayan sa ilang mga antiretroviral na gamot. Ang mga mekanismo at klinikal na kahalagahan ng mga pakikipag-ugnayan na ito ay hindi palaging kilala.
Ang pagtaas ng pH sa panahon ng omeprazole therapy ay maaaring makaapekto sa pagsipsip ng mga antiretroviral na gamot. Posible rin ang pakikipag-ugnayan sa antas ng CYP2C19 isoenzyme. Kapag ang omeprazole ay sabay-sabay na pinangangasiwaan kasama ang ilang mga antiretroviral na gamot, tulad ng atazanavir at nelfinavir, sa panahon ng omeprazole therapy, ang pagbaba sa kanilang serum na konsentrasyon ay sinusunod. Samakatuwid, ang kanilang sabay-sabay na paggamit ay hindi inirerekomenda. Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng omeprazole (40 mg isang beses araw-araw) na may atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg sa malusog na mga boluntaryo ay nagresulta sa isang makabuluhang pagbaba sa bioavailability ng atazanavir (ang lugar sa ilalim ng curve ng oras ng konsentrasyon, maximum (Cmax) at minimum (Cmin ) ang mga konsentrasyon ay bumaba ng humigit-kumulang 75%). Ang pagtaas ng dosis ng atazanavir sa 400 mg ay hindi nakabawi para sa epekto ng omeprazole sa bioavailability ng atazanavir.
Sa sabay-sabay na paggamit ng omeprazole at saquinavir, isang pagtaas sa konsentrasyon ng saquinavir sa serum ay nabanggit; kapag ginamit kasama ng ilang iba pang mga antiretroviral na gamot, ang kanilang konsentrasyon ay hindi nagbabago. Dahil sa magkatulad na pharmacokinetic at pharmacodynamic na katangian ng omeprazole at esomeprazole, hindi inirerekomenda ang co-administration ng esomeprazole na may mga antiretroviral na gamot tulad ng atazanavir at nelfinavir.
Pinipigilan ng Esomeprazole ang CYP2C19, ang pangunahing isoenzyme na kasangkot sa metabolismo nito. Alinsunod dito, ang pinagsamang paggamit ng esomeprazole sa iba pang mga gamot sa metabolismo kung saan kasangkot ang CYP2C19 isoenzyme, tulad ng diazepam, citalopram, imipramine, clomipramine, phenytoin, atbp., ay maaaring humantong sa pagtaas ng mga konsentrasyon ng plasma ng mga gamot na ito, na, naman, , ay maaaring mangailangan ng pagbawas ng dosis. Ang pakikipag-ugnayan na ito ay lalong mahalaga na tandaan kapag gumagamit ng Nexium sa isang kinakailangang batayan. Kapag ang 30 mg ng esomeprazole at diazepam, na isang substrate ng CYP2C19 isoenzyme, ay pinagsama, isang pagbawas sa clearance ng diazepam ng 45% ay sinusunod.
Ang paggamit ng esomeprazole sa isang dosis na 40 mg ay humantong sa isang pagtaas sa natitirang mga konsentrasyon ng phenytoin sa mga pasyente na may epilepsy ng 13%. Kaugnay nito, inirerekumenda na subaybayan ang mga konsentrasyon ng plasma ng phenytoin kapag nagsisimula ng paggamot na may esomeprazole at kapag itinigil ito.
Ang paggamit ng omeprazole sa isang dosis na 40 mg isang beses araw-araw ay nagresulta sa pagtaas sa lugar sa ilalim ng curve ng oras ng konsentrasyon at Cmax ng voriconazole (CYP2C19 isoenzyme substrate) ng 15% at 41%, ayon sa pagkakabanggit.
Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng warfarin na may 40 mg ng esomeprazole ay hindi humantong sa isang pagbabago sa oras ng coagulation sa mga pasyente na kumukuha ng warfarin sa mahabang panahon. Gayunpaman, ang ilang mga kaso ng makabuluhang pagtaas ng klinikal sa INR index (international normalized ratio) ay naiulat sa pinagsamang paggamit ng warfarin at esomeprazole. Inirerekomenda na subaybayan ang MHO sa simula at sa pagtatapos ng kasabay na paggamit ng esomeprazole at warfarin o iba pang mga derivatives ng coumarin.
Ayon sa mga resulta ng pag-aaral, ang isang pharmacokinetic/pharmacodynamic na pakikipag-ugnayan ay napansin sa pagitan ng clopidogrel (loading dose na 300 mg at maintenance dose na 75 mg/day) at esomeprazole (40 mg/day pasalita), na humahantong sa pagbaba ng exposure sa active metabolite ng clopidogrel sa pamamagitan ng isang average na 40% at binabawasan ang maximum na pagsugpo ng ADP-sapilitan platelet aggregation sa pamamagitan ng isang average ng 14%.
Ang klinikal na kahalagahan ng pakikipag-ugnayan na ito ay hindi malinaw. Sa isang inaasahang pag-aaral sa mga pasyente na tumatanggap ng placebo o omeprazole 20 mg/araw. kasabay ng therapy na may clopidogrel at acetylsalicylic acid (ASA), at kapag sinusuri ang mga klinikal na kinalabasan ng malakihang randomized na mga pagsubok, walang pagtaas sa panganib ng mga komplikasyon ng cardiovascular na may pinagsamang paggamit ng clopidogrel at proton pump inhibitors, kabilang ang esomeprazole.
Ang mga resulta ng isang bilang ng mga obserbasyonal na pag-aaral ay salungat at hindi nagbibigay ng isang malinaw na sagot tungkol sa pagkakaroon o kawalan ng isang pagtaas ng panganib ng thromboembolic cardiovascular komplikasyon sa panahon ng pinagsamang paggamit ng clopidogrel at proton pump inhibitors.
Kapag ginamit ang clopidogrel kasama ng isang nakapirming kumbinasyon ng 20 mg esomeprazole at 81 mg ASA, ang pagkakalantad sa aktibong metabolite ng clopidogrel ay nabawasan ng halos 40% kumpara sa clopidogrel monotherapy, habang ang maximum na antas ng pagsugpo ng ADP-induced platelet aggregation ay pareho. , na malamang dahil sa sabay-sabay na pangangasiwa ng ASA sa mababang dosis.
Ang paggamit ng omeprazole sa isang dosis na 40 mg ay humantong sa isang pagtaas sa Cmax at AUC (lugar sa ilalim ng curve ng oras ng konsentrasyon) ng cilostazol ng 18% at 26%, ayon sa pagkakabanggit; para sa isa sa mga aktibong metabolite ng cilostazol, ang pagtaas ay 29% at 69%, ayon sa pagkakabanggit.
Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng cisapride na may 40 mg ng esomeprazole ay humahantong sa isang pagtaas sa mga parameter ng pharmacokinetic ng cisapride sa malusog na mga boluntaryo: AUC ng 32% at kalahating buhay ng 31%, ngunit ang maximum na konsentrasyon ng plasma ng cisapride ay hindi nagbabago nang malaki. Ang bahagyang pagpapahaba ng agwat ng QT, na sinusunod sa cisapride monotherapy, ay hindi tumaas sa pagdaragdag ng Nexium (tingnan ang seksyong "Mga Espesyal na Tagubilin").
Sa sabay-sabay na paggamit ng esomeprazole at tacrolimus, isang pagtaas sa konsentrasyon ng tacrolimus sa serum ng dugo ay nabanggit.
Sa ilang mga pasyente, ang isang pagtaas sa konsentrasyon ng methotrexate ay naobserbahan sa panahon ng pinagsamang paggamit sa mga inhibitor ng proton pump. Kapag gumagamit ng mataas na dosis ng methotrexate, dapat isaalang-alang ang posibilidad ng pansamantalang pag-alis ng esomeprazole.
Ang Nexium ay hindi nagiging sanhi ng mga makabuluhang pagbabago sa klinikal sa mga pharmacokinetics ng amoxicillin at quinidine.
Ang mga pag-aaral na sinusuri ang panandaliang co-administration ng esomeprazole at naproxen o rofecoxib ay hindi nagpahayag ng isang makabuluhang klinikal na pakikipag-ugnayan sa pharmacokinetic.
Ang impluwensya ng mga gamot sa mga pharmacokinetics ng esomeprazole.
Ang isoenzymes CYP2C19 at CYP3A4 ay kasangkot sa metabolismo ng esomeprazole.
Ang pinagsamang paggamit ng esomeprazole na may clarithromycin (500 mg 2 beses sa isang araw), na pumipigil sa CYP3A4 isoenzyme, ay humahantong sa isang pagtaas sa halaga ng AUC ng esomeprazole ng 2 beses. Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng esomeprazole at isang pinagsamang inhibitor ng CYP3A4 at CYP2C19 isoenzymes, halimbawa, voriconazole, ay maaaring humantong sa isang higit sa 2-tiklop na pagtaas sa halaga ng AUC para sa esomeprazole. Bilang isang patakaran, sa mga ganitong kaso walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis ng esomeprazole. Maaaring kailanganin ang pagsasaayos ng dosis ng esomeprazole sa mga pasyente na may malubhang dysfunction ng atay at may pangmatagalang paggamit.
Ang mga gamot na nag-uudyok sa isoenzymes na CYP2C19 at CYP3A4, tulad ng rifampicin at St. John's wort na paghahanda, kapag ginamit kasama ng esomeprazole, ay maaaring humantong sa pagbaba sa konsentrasyon ng esomeprazole sa plasma ng dugo sa pamamagitan ng pagpapabilis ng metabolismo ng esomeprazole.

mga espesyal na tagubilin

Kung mayroong anumang nakababahala na sintomas (hal., makabuluhang kusang pagbaba ng timbang, paulit-ulit na pagsusuka, dysphagia, hematemesis, o melena), o kung mayroong gastric ulcer (o kung pinaghihinalaang may gastric ulcer), hindi dapat isama ang malignancy dahil Paggamot sa Nexium ay maaaring humantong sa pagpapakinis ng mga sintomas at pagkaantala ng diagnosis.
Sa mga bihirang kaso, sa mga pasyente na kumuha ng omeprazole sa loob ng mahabang panahon, ang histological na pagsusuri ng mga biopsies ng mauhog lamad ng gastric body ay nagsiwalat ng atrophic gastritis.
Ang mga pasyente na umiinom ng gamot sa mahabang panahon (lalo na higit sa isang taon) ay dapat na nasa ilalim ng regular na pangangasiwa ng medikal. Ang mga pasyente na kumukuha ng Nexium "kung kinakailangan" ay dapat turuan na makipag-ugnayan sa kanilang manggagamot kung magbago ang kanilang mga sintomas. Isinasaalang-alang ang mga pagbabago sa konsentrasyon ng esomeprazole sa plasma kapag inireseta ang therapy "kung kinakailangan", ang pakikipag-ugnayan ng gamot sa iba pang mga gamot ay dapat isaalang-alang (tingnan ang seksyon na "Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot at iba pang mga uri ng mga pakikipag-ugnayan sa droga"). Kapag inireseta ang Nexium para sa pagtanggal ng Helicobacter pylori, ang posibilidad ng mga pakikipag-ugnayan ng gamot para sa lahat ng bahagi ng triple therapy ay dapat isaalang-alang. Ang Clarithromycin ay isang makapangyarihang inhibitor ng CYP3A4, samakatuwid, kapag inireseta ang eradication therapy sa mga pasyente na tumatanggap ng iba pang mga gamot na na-metabolize ng CYP3A4 (halimbawa, cisapride), ang mga posibleng contraindications at pakikipag-ugnayan ng clarithromycin sa mga gamot na ito ay dapat isaalang-alang.
Ang mga tablet ng Nexium ay naglalaman ng sucrose, kaya kontraindikado ang mga ito sa mga pasyente na may namamana na fructose intolerance, glucose-galactose malabsorption o sucrase-isomaltase deficiency.
Ayon sa mga resulta ng mga pag-aaral, ang isang pharmacokinetic/pharmacodynamic na pakikipag-ugnayan ay nabanggit sa pagitan ng clopidogrel (loading dose na 300 mg at maintenance dosis na 75 mg/araw) at esomeprazole (40 mg/day pasalita), na humahantong sa pagbaba ng exposure sa ang aktibong metabolite ng clopidogrel sa average na 40% at binabawasan ang maximum na pagsugpo sa ADP-induced platelet aggregation ng average na 14%. Samakatuwid, ang sabay-sabay na paggamit ng esomeprazole at clopidogrel ay dapat na iwasan (tingnan ang seksyon na "Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot at iba pang mga uri ng mga pakikipag-ugnayan sa droga").
Ang mga indibidwal na obserbasyonal na pag-aaral ay nagpapahiwatig na ang proton pump inhibitor therapy ay maaaring bahagyang tumaas ang panganib ng osteoporosis-related fractures, ngunit ang ibang mga katulad na pag-aaral ay hindi nag-ulat ng mas mataas na panganib.
Ang randomized, double-blind, kinokontrol na mga klinikal na pagsubok ng omeprazole at esomeprazole, kabilang ang dalawang open-label na pag-aaral ng pangmatagalang therapy (higit sa 12 taon), ay hindi nakumpirma ang kaugnayan ng osteoporotic fractures sa paggamit ng proton pump inhibitors.
Kahit na ang isang sanhi ng kaugnayan sa pagitan ng paggamit ng omeprazole/esomeprazole at osteoporotic fractures ay hindi pa naitatag, ang mga pasyenteng nasa panganib na magkaroon ng osteoporosis o osteoporotic fractures ay dapat nasa ilalim ng naaangkop na klinikal na pangangasiwa.

Epekto sa kakayahang magmaneho ng kotse at iba pang mekanismo

Dahil sa ang katunayan na ang pagkahilo, malabong paningin at pag-aantok ay maaaring mangyari sa panahon ng therapy na may Nexium, dapat na mag-ingat kapag nagmamaneho ng mga sasakyan at iba pang mga mekanismo.

Form ng paglabas

Mga tabletang pinahiran ng pelikula, 20 mg at 40 mg.
7 tablet sa aluminum paltos, 1, 2 o 4 na paltos na may mga tagubilin para sa paggamit sa isang karton na kahon na may kontrol sa unang pagbubukas.
Kapag nag-iimpake ng AstraZeneca Industries LLC, Russia:
7 tablet sa aluminum paltos, 2 o 4 na paltos na may mga tagubilin para sa paggamit sa isang karton na kahon na may tamper evident.

Mga kondisyon ng imbakan

Sa temperatura na hindi hihigit sa 25°C, sa orihinal na packaging, sa mga lugar na hindi maaabot ng mga bata.

Pinakamahusay bago ang petsa

3 taon. Huwag gamitin pagkatapos ng petsa ng pag-expire na nakasaad sa pakete.

Mga kondisyon ng bakasyon

Sa reseta.

(Ang impormasyon ay ipinahiwatig lamang kapag ang packaging sa mga negosyo ng AstraZeneca AB, Sweden, at ZAO-Zdorovye, Russia):

AstraZeneca AB, SE-151 85 Sodertalje, Sweden
AstraZeneca AB, SE-151 85 Sodertalje, Sweden
1. AstraZeneca AB, SE-151 85 Sodertalje, Sweden
AstraZeneca AB, SE-I51 85 Sodertalje, Sweden
2. ZAO ZAO-Zdorovye, Russia
142103, st. Zheleznodorozhnaya 2, Podolsk, rehiyon ng Moscow, Russia
Kinatawan ng tanggapan ng AstraZeneca UK Limited, UK, sa Moscow at AstraZeneca Pharmaceuticals LLC:
125284 Moscow, st. Begovaya, 3, gusali 1

O (ipinahiwatig lamang ang impormasyon kapag naka-package sa AstraZeneca Industries LLC, Russia):
Pangalan at address ng legal na entity kung saan ang pangalan ay ibinigay ang sertipiko ng pagpaparehistro
AstraZeneca AB, SE-151 85 Sodertalje, Sweden
AstraZeneca AB, SE-151 85 Sodertalje, Sweden
Manufacturer, packer (pangunahing packaging)
AstraZeneca AB, SE-151 85 Sodertalje, Sweden
AstraZeneca AB, SE-151 85 Sodertalje, Sweden
Packer (pangalawang (consumer) packaging) at naglalabas ng kontrol sa kalidad
AstraZeneca Industries LLC 249006, Russia, Kaluga region, Borovsky district, Dobrino village, 1st Vostochny passage, property 8
Available ang karagdagang impormasyon kapag hiniling:
AstraZeneca Pharmaceuticals LLC
125284 Moscow, st. Begovaya 3, gusali 1

H+-K+-ATPase inhibitor.
Gamot: NEXIUM
Aktibong sangkap ng gamot: esomeprazole
ATX coding: A02BC05
KFG: H+-K+-ATPase inhibitor
Numero ng pagpaparehistro: P No. 013775/01
Petsa ng pagpaparehistro: 05/31/07
Ang may-ari ng reg. kredensyal: ASTRAZENECA AB (Sweden)

Ang mga tablet ay light pink, oblong, biconvex, na may nakaukit na "20 mg" sa isang gilid at "A/EN" sa anyo ng isang fraction sa kabilang panig.
1 tab.

22.3 mg,

20 mg

Mga Excipients: glycerol monostearate 40-55, hyprolose, hypromellose, red iron oxide, yellow iron oxide, magnesium stearate, methacrylic at ethacrylic acid copolymer (1:1), microcrystalline cellulose, synthetic paraffin, macrogol, polysorbate 80, sodium crospovidonerate , sucrose spherical granules, titanium dioxide, talc, triethyl citrate.

Ang mga tablet ay kulay rosas, pahaba, biconvex, na may nakaukit na "40 mg" sa isang gilid at "A/EI" sa anyo ng isang fraction sa kabilang panig.
1 tab.
esomeprazole magnesium trihydrate
44.5 mg,
na tumutugma sa nilalaman ng esomeprazole
40 mg

Mga excipients: glycerol monostearate 40-55, hyprolose, hypromellose, red iron oxide, magnesium stearate, methacrylic at ethacrylic acid copolymer (1:1), microcrystalline cellulose, synthetic paraffin, macrogol, polysorbate 80, crospovidone, sodium stearyl fumarate , titanium dioxide, talc, triethyl citrate.

7 pcs. - mga paltos (1) - mga pakete ng karton.
7 pcs. - mga paltos (2) - mga pakete ng karton.
7 pcs. - mga paltos (4) - mga pakete ng karton.

Ang paglalarawan ng gamot ay batay sa opisyal na inaprubahang mga tagubilin para sa paggamit.

Ang pagkilos ng pharmacological ng Nexium

H+-K+-ATPase inhibitor. Ang aktibong sangkap ng gamot na Nexium - esomeprazole - ay isang S-isomer ng omeprazole, binabawasan ang pagtatago ng hydrochloric acid sa tiyan sa pamamagitan ng partikular na pagpigil sa proton pump sa parietal cells. Ang mga S- at R-isomer ng omeprazole ay may magkatulad na mga aktibidad na pharmacodynamic.

Mekanismo ng pagkilos

Ang Esomeprazole ay isang mahinang base, naipon at nagiging aktibo sa acidic na kapaligiran ng secretory tubules ng parietal cells ng gastric mucosa, kung saan pinipigilan nito ang proton pump - ang enzyme H+-K+-ATPase. Pinipigilan ng Esomeprazole ang parehong basal at stimulated gastric secretion.

Epekto sa pagtatago ng acid sa tiyan

Ang epekto ng gamot ay bubuo sa loob ng 1 oras pagkatapos ng paglunok sa isang dosis na 20 mg o 40 mg. Kapag kumukuha ng gamot araw-araw sa loob ng 5 araw, 20 mg 1 oras / araw, ang average na maximum na konsentrasyon ng acid sa mga nilalaman ng o ukol sa sikmura pagkatapos ng pagpapasigla na may pentagastrin ay nabawasan ng 90% (kapag sinusukat ang konsentrasyon ng acid 6-7 na oras pagkatapos kumuha ng dosis sa ang ika-5 araw ng therapy).

Sa mga pasyente na may sakit na gastroesophageal reflux at pagkakaroon ng mga klinikal na sintomas, pagkatapos ng 5 araw ng pang-araw-araw na oral administration ng Nexium sa isang dosis na 20 mg o 40 mg, ang pH sa tiyan ay higit sa 4 para sa isang average ng 13 at 17 na oras sa labas ng 24 na oras. Habang kumukuha ng gamot sa isang dosis na 20 mg / araw, ang isang intragastric pH value sa itaas 4 ay pinananatili para sa 8, 12 at 16 na oras at nakamit sa 76%, 54% at 24% ng mga pasyente, ayon sa pagkakabanggit. Para sa 40 mg esomeprazole, ang ratio na ito ay 97%, 92% at 56%, ayon sa pagkakabanggit.

Ang isang ugnayan ay natagpuan sa pagitan ng pagtatago ng acid at ang konsentrasyon ng gamot sa plasma (ang parameter ng AUC ay ginamit upang masuri ang konsentrasyon).

Ang therapeutic effect ay nakamit sa pamamagitan ng inhibiting acid secretion

Kapag kumukuha ng Nexium sa isang dosis na 40 mg/araw, ang lunas para sa reflux esophagitis ay nangyayari sa humigit-kumulang 78% ng mga pasyente pagkatapos ng 4 na linggo ng therapy at sa 93% pagkatapos ng 8 linggo ng therapy.

Ang paggamot na may Nexium sa isang dosis ng 20 mg 2 beses sa isang araw na may kumbinasyon na may naaangkop na antibiotics para sa isang linggo ay humahantong sa matagumpay na pagpuksa ng Helicobacter pylori sa humigit-kumulang 90% ng mga pasyente.

Ang mga pasyente na may hindi kumplikadong ulser pagkatapos ng isang linggong kurso sa pagtanggal ay hindi nangangailangan ng kasunod na monotherapy na may mga antisecretory na gamot upang pagalingin ang ulser at alisin ang mga sintomas.

Iba pang mga epekto na nauugnay sa pagsugpo sa pagtatago ng acid

Sa panahon ng paggamot na may mga antisecretory na gamot, ang mga antas ng plasma gastrin ay tumataas bilang resulta ng pagbaba ng pagtatago ng acid.

Sa mga pasyente na tumatanggap ng esomeprazole sa loob ng mahabang panahon, mayroong isang pagtaas sa bilang ng mga cell na tulad ng enterochromaffin, malamang na nauugnay sa isang pagtaas sa mga antas ng gastrin sa plasma.

Ang mga pasyente na gumamit ng mga antisecretory na gamot sa loob ng mahabang panahon ay mas malamang na makaranas ng pagbuo ng mga glandular cyst sa tiyan. Ang hindi pangkaraniwang bagay na ito ay dahil sa mga pagbabago sa physiological na nagreresulta mula sa pagsugpo sa pagtatago ng acid. Ang mga cyst ay benign at nababaligtad.

Sa dalawang paghahambing na pag-aaral na may ranitidine, ang Nexium ay nagpakita ng higit na kahusayan sa pagpapagaling ng mga peptic ulcer sa mga pasyente na tumatanggap ng nonsteroidal anti-inflammatory therapy, kabilang ang mga selective COX-2 inhibitors.

Sa dalawang pag-aaral sa pagiging epektibo, ang Nexium ay higit na mahusay sa pagpigil sa mga peptic ulcer sa mga pasyente (mahigit sa 60 taong gulang at/o may kasaysayan ng mga peptic ulcer) na tumatanggap ng nonsteroidal anti-inflammatory therapy, kabilang ang mga selective COX-2 inhibitors.

Pharmacokinetics ng gamot.

Pagsipsip at pamamahagi

Ang Esomeprazole ay hindi matatag sa isang acidic na kapaligiran, kaya ang mga tablet na naglalaman ng mga butil ng gamot na pinahiran ng isang patong na lumalaban sa pagkilos ng gastric juice ay ginagamit para sa oral administration.

Pagkatapos kunin ang gamot nang pasalita, ang esomeprazole ay mabilis na hinihigop mula sa gastrointestinal tract; Naabot ang Cmax sa loob ng 1-2 oras. Ang ganap na bioavailability pagkatapos ng isang solong dosis ng 40 mg ay 64% at tumataas sa 89% sa pang-araw-araw na dosis isang beses sa isang araw. Para sa isang dosis ng 20 mg esomeprazole, ang mga bilang na ito ay 50% at 68%, ayon sa pagkakabanggit. Sa steady state, ang Vd sa malusog na tao ay humigit-kumulang 0.22 l/kg body weight. Plasma protein binding - 97%. Ang sabay-sabay na paggamit ng pagkain ay nagpapabagal at binabawasan ang pagsipsip ng esomeprazole sa tiyan.

Metabolismo at paglabas

Sa ilalim ng mga kondisyon ng vivo, isang maliit na bahagi lamang ng esomeprazole ang na-convert sa R-isomer. Ang Esomeprazole ay ganap na biotransformed sa pakikilahok ng mga enzyme ng cytochrome P450 (CYP) system. Ang pangunahing bahagi ay na-metabolize sa pakikilahok ng isang tiyak na polymorphic isoform ng CYP2C19, na nagreresulta sa pagbuo ng hydroxy- at demethylated metabolites ng esomeprazole. Ang natitirang bahagi ay na-metabolize ng isa pang partikular na isoform ng CYP3A4, na nagreresulta sa pagbuo ng sulfo derivative ng esomeprazole, na siyang pangunahing metabolite na nakita sa plasma.

Ang mga parameter na ibinigay sa ibaba ay pangunahing sumasalamin sa mga pharmacokinetics sa mga pasyente na may aktibong CYP2C19 enzyme (mabilis na metabolizer).

Ang kabuuang clearance ay humigit-kumulang 17 l/h pagkatapos ng isang dosis ng gamot at 9 l/h pagkatapos ng paulit-ulit na dosis. Ang T1/2 ay 1.3 oras kapag sistematikong kinuha 1 oras/araw. Ang AUC ay nagdaragdag sa dosis na nakasalalay sa regular na paggamit at ipinahayag sa isang hindi linear na relasyon sa pagitan ng dosis at AUC. Ang pagdepende sa oras at dosis na ito ay bunga ng pagbaba ng first-pass metabolism ng esomeprazole sa pamamagitan ng atay, pati na rin ang pagbaba ng systemic clearance, marahil ay sanhi ng katotohanan na ang esomeprazole at/o ang sulfonic metabolite nito ay pumipigil sa CYP2C19 enzyme. Kapag kinuha isang beses sa isang araw araw-araw, ang esomeprazole ay ganap na inalis mula sa plasma ng dugo sa pagitan ng pagitan ng mga dosis at hindi maipon.

Wala sa mga pangunahing metabolite ng esomeprazole ang nakakaapekto sa pagtatago ng gastric acid. Kapag iniinom ang gamot nang pasalita, hanggang sa 80% ng dosis ay excreted sa anyo ng mga metabolites sa ihi, ang natitira ay excreted sa feces. Mas mababa sa 1% ang hindi nagbabagong esomeprazole ay matatagpuan sa ihi.

Pharmacokinetics ng gamot.

sa mga espesyal na klinikal na kaso

Humigit-kumulang 1-2% ng populasyon ang nabawasan ang aktibidad ng CYP2C19 isoenzyme (mga pasyente na may mabagal na metabolismo). Sa mga pasyenteng ito, ang esomeprazole ay na-metabolize pangunahin sa pamamagitan ng pagkilos ng CYP3A4. Kapag sistematikong kumukuha ng 40 mg ng esomeprazole 1 oras / araw, ang AUC ay 100% na mas mataas kaysa sa halaga ng parameter na ito sa mga pasyente na may aktibong CYP2C19 enzyme (mabilis na metabolizer). Ang average na Cmax sa mga pasyente na may mabagal na metabolismo ay tumaas ng humigit-kumulang 60%.

Sa mga matatandang pasyente (71-80 taon), ang metabolismo ng esomeprazole ay hindi sumasailalim sa mga makabuluhang pagbabago.

Pagkatapos ng isang solong dosis ng 40 mg esomeprazole, ang average na AUC sa mga kababaihan ay 30% na mas mataas kaysa sa mga lalaki. Sa sistematikong pang-araw-araw na dosis ng gamot isang beses sa isang araw, walang mga pagkakaiba sa pharmacokinetics ang naobserbahan sa mga pasyente ng parehong kasarian (ang mga pagkakaibang ito ay hindi nakakaapekto

gamot).

Sa mga pasyente na may banayad hanggang katamtamang kapansanan sa hepatic, ang metabolismo ng esomeprazole ay maaaring may kapansanan. Sa mga pasyente na may malubhang hepatic impairment, ang metabolic rate ay nabawasan, na nagreresulta sa isang 2-tiklop na pagtaas sa AUC para sa esomeprazole.

Ang mga pag-aaral ng pharmacokinetic ay hindi isinagawa sa mga pasyente na may kabiguan sa bato. Dahil hindi ang esomeprazole mismo ang pinalabas sa pamamagitan ng mga bato, ngunit ang mga metabolite nito, maaari itong ipalagay na ang metabolismo ng esomeprazole sa mga pasyente na may kabiguan sa bato ay hindi nagbabago.

Sa mga batang may edad na 12-18 taon, pagkatapos ng paulit-ulit na dosis ng esomeprazole sa isang dosis na 20 mg at 40 mg, ang halaga ng AUC at oras upang maabot ang maximum na konsentrasyon ng plasma ay katulad ng sa mga nasa hustong gulang.

Mga pahiwatig para sa paggamit:

Gastroesophageal reflux disease:

Paggamot ng erosive reflux esophagitis;

Pangmatagalang maintenance therapy sa mga pasyente pagkatapos ng pagpapagaling ng erosive reflux esophagitis upang maiwasan ang mga relapses;

Symptomatic na paggamot ng gastroesophageal reflux disease.

Peptic ulcer ng tiyan at duodenum (bilang bahagi ng kumbinasyon ng therapy):

Paggamot ng duodenal ulcer na nauugnay sa Helicobacter pylori;

Pag-iwas sa mga relapses ng peptic ulcer na nauugnay sa Helicobacter pylori.

Mga pasyente na umiinom ng NSAID sa mahabang panahon:

Pagpapagaling ng mga ulser sa tiyan na nauugnay sa pagkuha ng mga NSAID;

Pag-iwas sa mga gastric at duodenal ulcer na nauugnay sa pagkuha ng mga NSAID sa mga pasyenteng nasa panganib.

Zollinger-Ellison syndrome o iba pang mga kondisyon na nailalarawan sa pamamagitan ng pathological hypersecretion (kabilang ang idiopathic hypersecretion).

Dosis at paraan ng pangangasiwa ng gamot.

Para sa gastroesophageal reflux disease sa mga matatanda at bata na higit sa 12 taong gulang, ang Nexium ay inireseta para sa paggamot ng erosive reflux esophagitis sa isang solong dosis na 40 mg 1 beses bawat araw sa loob ng 4 na linggo. Ang karagdagang 4 na linggong kurso ng therapy ay inirerekomenda sa mga kaso kung saan, pagkatapos ng unang kurso, walang lunas para sa esophagitis o nagpapatuloy ang mga sintomas ng sakit. Para sa pangmatagalang maintenance therapy ng mga pasyente na may cured erosive esophagitis upang maiwasan ang pagbabalik, ang gamot ay inireseta sa isang dosis ng 20 mg 1 oras / araw. Para sa sintomas na paggamot ng gastroesophageal reflux disease na walang esophagitis, ang gamot ay inireseta sa isang dosis ng 20 mg 1 oras / araw. Kung ang mga sintomas ay hindi nawawala pagkatapos ng 4 na linggo ng paggamot, ang pasyente ay dapat na masuri pa. Pagkatapos alisin ang mga sintomas, maaari kang lumipat sa "kung kinakailangan" na regimen ng pag-inom ng gamot, i.e. uminom ng Nexium 20 mg 1 beses/araw kung mangyari ang mga sintomas hanggang sa humupa. Para sa mga pasyenteng kumukuha ng mga NSAID na nasa panganib na magkaroon ng gastric o duodenal ulcers, hindi inirerekomenda ang kinakailangang paggamot.

Para sa mga may sapat na gulang na may gastric at duodenal ulcers, bilang bahagi ng kumbinasyon ng therapy para sa pag-alis ng Helicobacter pylori, pati na rin para sa paggamot ng mga duodenal ulcers na nauugnay sa Helicobacter pylori at para sa pag-iwas sa mga relapses ng peptic ulcers na nauugnay sa Helicobacter pylori sa mga pasyente na may peptic ulcers, Nexium ay inireseta sa isang solong dosis 20 mg, amoxicillin - 1 g, clarithromycin - 500 mg. Ang lahat ng mga gamot ay iniinom 2 beses sa isang araw para sa 7 araw.

Para sa mga pasyente na kumukuha ng mga NSAID sa loob ng mahabang panahon, para sa pagpapagaling ng mga ulser sa tiyan na nauugnay sa pagkuha ng mga NSAID, ang Nexium ay inireseta sa isang dosis na 20 mg o 40 mg 1 oras / araw. Ang tagal ng paggamot ay 4-8 na linggo.

Para sa pag-iwas sa gastric at duodenal ulcers na nauugnay sa pagkuha ng mga NSAID, ang Nexium ay inireseta sa isang dosis na 20 mg o 40 mg 1 oras / araw.

Sa mga kondisyon na nailalarawan sa pamamagitan ng pathological hypersecretion, incl. Ang Zollinger-Ellison syndrome at idiopathic hypersecretion Nexium ay inireseta sa isang paunang dosis ng 40 mg 2 beses sa isang araw. Sa hinaharap, ang dosis ay pinili nang paisa-isa, ang tagal ng paggamot ay tinutukoy ng klinikal na larawan ng sakit. Mayroong karanasan sa paggamit ng gamot sa mga dosis hanggang sa 120 mg 2 beses sa isang araw.

Kapag inireseta ang gamot sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato, walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis. Ang gamot ay ginagamit nang may pag-iingat sa mga pasyente na may malubhang pagkabigo sa bato dahil sa limitadong klinikal na karanasan sa paggamit nito sa kategoryang ito ng mga pasyente.

Kapag inireseta ang Nexium sa mga pasyente na may banayad o katamtamang kapansanan sa hepatic, walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis. Para sa mga pasyente na may malubhang pagkabigo sa atay, ang dosis na ginamit ay hindi dapat lumampas sa 20 mg / araw.

Ang mga matatandang pasyente ay hindi nangangailangan ng pagsasaayos ng dosis.

Ang mga tablet ay dapat na lunukin nang buo na may likido. Ang mga tablet ay hindi dapat ngumunguya o durog. Para sa mga pasyente na nahihirapan sa paglunok, maaari mong i-dissolve ang tablet sa kalahating baso ng tubig na walang tigil (huwag gumamit ng iba pang mga likido, dahil ang proteksiyon na shell ng microgranules ay maaaring matunaw), pukawin hanggang ang tableta ay maglaho at uminom kaagad ng suspensyon ng microgranules o sa loob. 30 minuto. Pagkatapos ay dapat mong punan muli ang baso ng tubig sa kalahati, pukawin ang natitira at inumin. Ang mga microgranules ay hindi dapat nguyain o durog.

Para sa mga pasyente na hindi makalunok, ang mga tablet ay dapat na matunaw sa malinis na tubig at ibibigay sa pamamagitan ng isang nasogastric tube. Mahalaga na ang piniling syringe at probe ay masusing nasubok.

Pangangasiwa ng gamot sa pamamagitan ng nasogastric tube

1. Ilagay ang tableta sa hiringgilya at punan ang hiringgilya ng 25 ml ng tubig at humigit-kumulang 5 ml ng hangin. Para sa ilang mga probe, maaaring kailanganin na palabnawin ang gamot sa 50 ML ng inuming tubig upang maiwasan ang pagbara ng probe na may mga butil ng tablet.

2. Kaagad na kalugin ang hiringgilya nang humigit-kumulang 2 minuto upang matunaw ang tableta.

3. Hawakan ang syringe na nakaharap ang dulo at siguraduhing hindi barado ang dulo.

4. Ipasok ang dulo ng hiringgilya sa probe, patuloy na panatilihin itong nakatutok paitaas.

5. Iling ang syringe at baligtarin ito. Agad na iturok ang 5-10 ml ng natunaw na gamot sa tubo. Pagkatapos ng pag-iniksyon, ibalik ang syringe sa orihinal nitong posisyon at kalugin (ang hiringgilya ay dapat hawakan nang nakataas ang dulo upang maiwasan ang pagbabara ng dulo).

6. Ibalik ang hiringgilya nang pababa ang dulo at mag-iniksyon ng isa pang 5-10 ml ng gamot sa probe. Ulitin ang operasyong ito hanggang sa walang laman ang syringe.

7. Kung ang ilan sa mga gamot ay nananatiling sediment sa hiringgilya, punan ang hiringgilya ng 25 ml ng tubig at 5 ml ng hangin at ulitin ang mga operasyong inilarawan sa punto 5. Para sa ilang mga probe, 50 ml ng inuming tubig ay maaaring kailanganin para dito. layunin.

Mga side effect ng Nexium:

Ang mga side effect na nakalista sa ibaba ay independiyente sa dosis ng gamot.

Kadalasan (>1/100,<1/10): головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор.

Hindi gaanong karaniwan (>1/1000,<1/100): дерматит, зуд, крапивница, сыпь, головокружение, сухость во рту, бессонница, парестезия, сонливость, повышение активности печеночных ферментов, периферические отеки.

Bihirang (>1/10000,<1/1000): лейкопения, тромбоцитопения, аллергические реакции: лихорадка, ангионевротический отек, анафилактоидная реакция; возбуждение, депрессия, замешательство, изменения вкуса, гипонатриемия, нечеткость зрения, бронхоспазм, стоматит, желудочно-кишечный кандидоз, гепатит с (или без) желтухой, фотосенсибилизация, алопеция, артралгия, миалгия, недомогание.

Napakadalang (<1/10000): агранулоцитоз, панцитопения, галлюцинации (преимущественно у ослабленных пациентов), агрессивное поведение, печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мышечная слабость, интерстициальный нефрит, гинекомастия.

Contraindications sa gamot:

Hereditary fructose intolerance;

Glucose-galactose malabsorption;

Kakulangan ng asukal-isomaltase;

Mga batang wala pang 12 taong gulang (dahil sa kakulangan ng data sa pagiging epektibo at kaligtasan ng gamot sa grupong ito ng mga pasyente);

Mga batang higit sa 12 taong gulang para sa mga indikasyon maliban sa gastroesophageal reflux disease;

Ang pagiging hypersensitive sa esomeprazole, pinalitan ng benzimidazoles o iba pang bahagi ng gamot.

Ang gamot ay dapat na inireseta nang may pag-iingat sa matinding pagkabigo sa bato (karanasan na may limitadong paggamit). Ang Esomeprazole (tulad ng iba pang mga proton pump inhibitor) ay hindi dapat gamitin kasama ng atazanavir.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas.

Sa kasalukuyan, walang sapat na data sa paggamit ng Nexium sa panahon ng pagbubuntis. Ang pagrereseta ng gamot sa panahong ito ay posible lamang kung ang inaasahang benepisyo sa ina ay mas malaki kaysa sa potensyal na panganib sa fetus.

Ang mga resulta ng epidemiological na pag-aaral ng omeprazole, na isang racemic mixture, ay nagpakita ng kawalan ng fetotoxic effect o may kapansanan sa pag-unlad ng pangsanggol.

Ang mga eksperimentong pag-aaral sa mga hayop ay hindi nagpahayag ng anumang negatibong epekto ng esomeprazole sa pag-unlad ng embryo o fetus. Ang pangangasiwa ng racemic na gamot ay hindi rin nagkaroon ng anumang negatibong epekto sa kurso ng pagbubuntis, panganganak at ang panahon ng postnatal development sa mga hayop.

Kasalukuyang hindi alam kung ang esomeprazole ay excreted sa gatas ng suso, kaya ang Nexium ay hindi dapat ibigay sa panahon ng pagpapasuso.

Mga espesyal na tagubilin para sa paggamit ng Nexium.

Sa pagkakaroon ng anumang mga nakababahala na sintomas (kabilang ang makabuluhang kusang pagbaba ng timbang, paulit-ulit na pagsusuka, dysphagia, pagsusuka na may dugo o melena), pati na rin sa pagkakaroon ng gastric ulcer (o kung pinaghihinalaan ang isang gastric ulcer), ang pagkakaroon ng isang Ang malignant na neoplasma ay dapat na ibukod, dahil ang paggamot sa Nexium ay maaaring humantong sa isang pagpapakinis ng mga sintomas at pagkaantala ng diagnosis.

Ang mga pasyente na umiinom ng gamot sa mahabang panahon (lalo na higit sa isang taon) ay dapat na nasa ilalim ng regular na pangangasiwa ng medikal.

Ang mga pasyente sa isang kinakailangang regimen ay dapat turuan na makipag-ugnayan sa kanilang manggagamot kung magbago ang kanilang mga sintomas. Isinasaalang-alang ang mga pagbabago sa konsentrasyon ng esomeprazole sa plasma kapag inireseta ang gamot sa isang regimen ng therapy na "kung kinakailangan", ang pakikipag-ugnayan ng gamot sa iba pang mga gamot ay dapat isaalang-alang.

Kapag inireseta ang Nexium para sa pagtanggal ng Helicobacter pylori, ang posibilidad ng mga pakikipag-ugnayan ng gamot para sa lahat ng bahagi ng triple therapy ay dapat isaalang-alang. Ang Clarithromycin ay isang makapangyarihang inhibitor ng CYP3A4, samakatuwid, kapag inireseta ang eradication therapy sa mga pasyente na tumatanggap ng iba pang mga gamot na na-metabolize ng CYP3A4 (halimbawa, cisapride), ang mga posibleng contraindications at pakikipag-ugnayan ng clarithromycin sa mga gamot na ito ay dapat isaalang-alang.

Epekto sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at magpatakbo ng makinarya

Walang epekto ang gamot sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan o magpatakbo ng makinarya.

Overdose ng gamot:

Sa kasalukuyan, napakabihirang mga kaso ng sinadyang labis na dosis ay inilarawan.

Mga sintomas: kapag kumukuha ng esomeprazole sa isang dosis na 280 mg nang pasalita, ang pangkalahatang kahinaan at gastrointestinal manifestations ay nabanggit. Ang isang solong dosis ng Nexium 80 mg na pasalita ay hindi nagdulot ng anumang negatibong epekto.

Paggamot: kung kinakailangan, magsagawa ng symptomatic at supportive therapy. Ang isang tiyak na antidote ay hindi kilala. Ang dialysis ay hindi epektibo dahil Ang esomeprazole ay nagbubuklod sa mga protina ng plasma.

Pakikipag-ugnayan ng Nexium sa iba pang mga gamot.

Epekto ng esomeprazole sa mga pharmacokinetics ng iba pang mga gamot

Ang pagbawas sa kaasiman ng gastric juice sa panahon ng paggamot na may esomeprazole ay maaaring humantong sa mga pagbabago sa pagsipsip ng mga gamot, ang pagsipsip nito ay nakasalalay sa kaasiman ng kapaligiran.

Ang Esomeprazole, tulad ng mga antacid at iba pang gamot na nagpapababa ng pagtatago ng gastric acid, ay maaaring mabawasan ang pagsipsip ng ketoconazole at itraconazole.

Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng omeprazole 40 mg isang beses sa isang araw at atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg ay humantong sa isang makabuluhang pagbaba sa mga halaga ng AUC, pati na rin ang maximum at minimum na konsentrasyon ng atazanavir sa malusog na mga boluntaryo. Ang pagtaas ng dosis ng atazanavir sa 400 mg ay hindi nakabawi para sa epekto ng omeprazole sa mga konsentrasyon ng atazanavir. Samakatuwid, ang esomeprazole ay hindi dapat ibigay kasama ng atazanavir.

Pinipigilan ng Esomeprazole ang CYP2C19, ang pangunahing enzyme na kasangkot sa metabolismo nito. Alinsunod dito, ang sabay-sabay na pangangasiwa ng esomeprazole sa iba pang mga gamot na na-metabolize ng CYP2C19 (hal. diazepam, citalopram, imipramine, clomipramine, phenytoin) ay maaaring magresulta sa pagtaas ng konsentrasyon ng mga gamot na ito sa plasma, na maaaring mangailangan ng pagbawas ng dosis. . Ang hindi pangkaraniwang bagay na ito ay lalo na binibigkas kapag gumagamit ng Nexium sa isang "kung kinakailangan" na mode ng therapy. Kapag ang 30 mg ng esomeprazole at diazepam ay pinagsama, ang clearance ng enzyme-substrate complex (CYP2C19-diazepam) ay nabawasan ng 45%.

Ang pinakamababang konsentrasyon ng phenytoin sa plasma ng mga pasyente na may epilepsy ay nadagdagan ng 13% kapag pinagsama sa esomeprazole sa isang dosis na 40 mg. Kaugnay nito, inirerekumenda na subaybayan ang mga konsentrasyon ng plasma ng phenytoin kapag nagsisimula ng paggamot na may esomeprazole at kapag itinigil ito.

Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng warfarin na may esomeprazole sa isang dosis na 40 mg ay hindi humantong sa isang pagbabago sa oras ng coagulation sa mga pasyente na kumukuha ng warfarin sa mahabang panahon. Gayunpaman, ang ilang mga kaso ng makabuluhang pagtaas ng klinikal sa INR index ay naiulat sa pinagsamang paggamit ng warfarin at esomeprazole. Samakatuwid, ang pagsubaybay sa mga pasyente ay inirerekomenda kapag sinimulan at tinatapos ang pinagsamang paggamit ng mga gamot na ito.

Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng cisapride na may esomeprazole sa isang dosis na 40 mg ay humahantong sa isang pagtaas sa mga halaga ng mga pharmacokinetic na parameter ng cisapride: AUC - ng 32% at T1/2 - ng 31%, gayunpaman, ang mga konsentrasyon ng cisapride sa Ang plasma ay hindi nagbago nang malaki. Ang bahagyang pagpapahaba ng pagitan ng QT na naobserbahan sa cisapride monotherapy ay hindi tumaas sa pagdaragdag ng Nexium.

Ang Nexium ay hindi nagiging sanhi ng mga makabuluhang pagbabago sa klinikal sa mga pharmacokinetics ng amoxicillin at quinidine.

Ang mga pag-aaral na sinusuri ang magkakasabay na paggamit ng esomeprazole at naproxen o rofecoxib ay hindi nagpahayag ng isang makabuluhang klinikal na pakikipag-ugnayan sa pharmacokinetic.

Epekto ng mga gamot sa mga pharmacokinetics ng esomeprazole

Ang CYP2C19 at CYP3A4 ay kasangkot sa metabolismo ng esomeprazole. Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng esomeprazole na may clarithromycin (500 mg 2 beses / araw), na pumipigil sa CYP3A4, ay humantong sa isang 2-tiklop na pagtaas sa pagkakalantad sa esomeprazole AUC. Ang sabay-sabay na paggamit ng esomeprazole at isang pinagsamang inhibitor ng CYP3A4 at CYP2C19, tulad ng voriconazole, ay maaaring magresulta sa higit sa 2-tiklop na pagtaas sa halaga ng AUC ng esomeprazole. Sa ganitong mga kaso, walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis ng esomeprazole.

Mga tuntunin ng pagbebenta sa mga parmasya.

Ang gamot ay makukuha nang may reseta.

Mga tuntunin ng mga kondisyon ng imbakan para sa gamot na Nexium.

Ang mga tablet ay dapat na nakaimbak sa hindi maaabot ng mga bata sa temperatura na hindi hihigit sa 30°C sa orihinal na packaging. Buhay ng istante - 3 taon. Huwag gamitin pagkatapos ng petsa ng pag-expire.

Sa paggamot ng mga kondisyon na nauugnay sa labis na produksyon ng hydrochloric acid (gastroesophageal reflux disease GERD, mga ulser sa tiyan, mga karamdaman ng istraktura ng mauhog lamad sa ilalim ng impluwensya ng ilang mga gamot), inireseta ng mga doktor ang Nexium. Ang gamot na ito ay idinisenyo upang mabawasan ang kaasiman ng gastric juice sa pamamagitan ng pag-normalize ng mga parameter nito. Mula sa mga tagubilin para sa paggamit maaari mong malaman ang tungkol sa mga indikasyon at komposisyon.

Mga tagubilin para sa paggamit ng Nexium

Ayon sa tinatanggap na medikal na pag-uuri, ang gamot na Nexium ay kasama sa pangkat ng mga inhibitor ng ATPase (adenosine triphosphate o adenosine triphosphate). Nangangahulugan ito na pinipigilan nito ang aktibidad ng proton pump sa mga selula ng tiyan at binabawasan ang kaasiman ng mga nilalaman, binabawasan ang pagkarga sa organ. Ang aktibong sangkap ng komposisyon ay esomeprazole.

Tambalan

Depende sa anyo ng pagpapalabas ng gamot, ang komposisyon nito ay naiiba. Ang talahanayan sa ibaba ay nagbibigay ng isang detalyadong paglalarawan:

	Pills	Lyophilisate
Konsentrasyon ng esomeprazole (bilang esomeprazole magnesium trihydrate)	20 o 40 bawat 1 piraso.	40 bawat 1 bote	10 kada sachet
	Glyceryl monostearate, triethyl citrate, hyprolose, talc, hypromellose, titanium dioxide, iron oxide pula at dilaw, sugar spherical granules, magnesium stearate, sodium stearyl fumarate, ethacrylic-methacrylic acid copolymer, crospovidone, microcrystalline cellulose, macrogol, paraffin cellulose, polysorbat	Sodium hydroxide, disodium edetate dihydrate	Yellow iron oxide, talc, anhydrous citric acid, sucrose, xanthan gum, spherical granules, crospovidone, hyprolose, dextrose, hypromellose, polysorbate, triethyl citrate, glycerol monostearate, magnesium stearate

Form ng paglabas

Ang Nexium ay may apat na anyo. Ang kanilang mga pagkakaiba, paglalarawan at packaging ay ibinibigay sa talahanayan sa ibaba:

Pharmacodynamics at pharmacokinetics

Ang aktibong sangkap na esomeprazole ay isang isomer ng omeprazole. Ayon sa formula ng kemikal, ang sangkap ay isang mahinang base at nagiging aktibo sa isang acidic na kapaligiran. Ang epekto ng sangkap sa tiyan ay bubuo sa loob ng isang oras pagkatapos ng paglunok at tumatagal ng 12-13 oras. Pagkatapos ng isang buwan ng therapy, ang gamot ay nakapagpapagaling ng reflux esophagia, at sa kumbinasyon ng mga antibiotics ay humahantong sa pagpuksa ng Helicobacter pylorus, Salmonella, Campylobacter.

Ang Esomeprazole ay mabilis na nasisipsip at umabot sa pinakamataas na konsentrasyon pagkatapos ng 1-2 oras na may 64% bioavailability at 97% na plasma protein binding; Ang pagkain ay nagpapabagal sa pagsipsip ng sangkap. Ang sistema ng cytochrome ay nakikibahagi sa metabolismo ng gamot; ang panahon ng paglabas sa ihi at feces ay 2-3 oras. Ang gamot ay may mahusay na pagsasama-sama.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Ang mga Nexium pellets, solusyon at mga kapsula ay may katulad na mga indikasyon para sa paggamit. Ang pangunahing mga kadahilanan para sa kanilang paggamit ay:

erosive reflux esophagitis;
paggamot pagkatapos ng pagpapagaling ng reflux esophagitis;
nagpapakilalang paggamot ng GERD;
peptic ulcer ng duodenum at tiyan;
pag-iwas sa pagbabalik ng mga peptic ulcer;
pangmatagalang paggamit ng mga non-steroidal anti-inflammatory na gamot (NSAIDs, halimbawa, Diclofenac, Ibuprofen, Nimesulide) at mga nauugnay na ulser, pag-iwas nito;
Zollinger-Edison syndrome;
pathological at idiopathic hypersecretion ng gastric glands.

Paano kumuha ng Nexium

Kung ang pasyente ay hindi maaaring kumuha ng Nexium nang pasalita, ibinibigay sa kanya ang solusyon nang intravenously sa isang dosis na 20-40 mg isang beses sa isang araw. Para sa GERD na may esophagitis, ang dosis ay 40 mg isang beses sa isang araw, para sa paggamot ng mga sintomas ng sakit, 20 mg ay inireseta, para sa pagpapagaling ng mga peptic ulcer habang kumukuha ng mga NSAID, 20 mg ay inireseta, pati na rin para sa kanilang pag-iwas. Ang panahon ng pangangasiwa ng parenteral ng gamot ay maikli, ang pasyente ay inilipat sa paggamit ng mga tablet o butil sa lalong madaling panahon.

Upang maiwasan ang paulit-ulit na pagdurugo mula sa isang ulser, ang isang intravenous infusion ng Nexium sa isang dosis na 80 mg ay inireseta, na tumatagal ng kalahating oras, na sinusundan ng isang pinahabang pagbubuhos sa isang dosis na 8 mg / oras sa loob ng tatlong araw. Pagkatapos ng parenteral na paggamot, ang 40 mg na tablet ay inireseta isang beses sa isang araw para sa isang buwanang kurso. Tagal ng pangangasiwa:

	Dami, ml	Konsentrasyon, mg/ml	Oras ng pangangasiwa, minuto
Intravenous injection-drips


Mga intravenous na pagbubuhos

Para sa mga bata, ang dosis ay nag-iiba depende sa edad: hanggang 11 taong gulang, 10 mg isang beses sa isang araw ay ibinibigay, pagkatapos - 20-40 mg isang beses sa isang araw. Sa mga matatandang pasyente, walang pagsasaayos ng dosis na ginawa. Upang ihanda ang lyophilisate, gumamit ng 0.9% sodium chloride solution. Mga panuntunan para sa paggamit ng solusyon:

hindi maaaring ihalo o ibigay sa iba pang mga gamot;
tanging transparent na likido na walang mga impurities sa makina at mga pagbabago sa kulay ang ginagamit;
ang handa na solusyon ay naka-imbak ng 12 oras sa temperatura na hindi hihigit sa 30 degrees, ang mga hindi nagamit na labi ay itinatapon.

Nexium - bago o pagkatapos kumain

Ayon sa mga tagubilin na kasama sa bawat pakete ng gamot, walang malinaw na ideya tungkol sa epekto ng pagkain sa pag-inom ng mga kapsula. Nangangahulugan ito na maaari mong inumin ang mga ito bago o pagkatapos kumain, o sa panahon ng almusal, tanghalian o hapunan. Inirerekomenda ng mga doktor na gawin ito nang walang laman ang tiyan, dahil kapag kinuha nang buong tiyan, ang pagsipsip ng aktibong sangkap na esomeprazole ay maaaring bahagyang bumagal.

Mga tableta

Ang mga tablet ay inilaan para sa oral administration; sila ay nilamon nang buo nang hindi nginunguya o dinudurog, hinugasan ng tubig. Kung ang pasyente ay nahihirapan sa paglunok, maaari mong matunaw ang dosis sa kalahating baso ng tubig na walang tigil, pagpapakilos ng mga nilalaman hanggang lumitaw ang isang suspensyon. Ang solusyon ay dapat na lasing kaagad o sa loob ng kalahating oras, pagkatapos ay banlawan ang baso at inumin ang natitira.

Ang dosis ng gamot ay depende sa edad ng pasyente at ang kalubhaan ng sakit. Sa paggamot ng erosive reflux esophagitis, ang mga bata na higit sa 12 taong gulang at matatanda ay inireseta ng 40 mg isang beses sa isang araw para sa isang kurso ng apat na linggo; para sa pangmatagalang maintenance therapy, 20 mg ay inireseta. Para sa peptic ulcer disease, pag-iwas sa pagbabalik ng peptic ulcers, 20 mg ay inireseta sa kumbinasyon ng Amoxicillin at Clarithromycin. Matapos makumpleto ang intravenous therapy, 40 mg isang beses sa isang araw ay inireseta para sa isang buwanang kurso.

Upang pagalingin ang isang ulser na nangyayari habang umiinom ng mga NSAID, uminom ng 20-40 mg isang beses sa isang araw para sa isang kurso ng 4-8 na linggo, para sa pag-iwas 20-40 mg isang beses. Para sa pathological hypersecretion, ang paunang dosis ay 40 mg dalawang beses sa isang araw na may unti-unting pagtaas sa 120 mg. Sa kaso ng matinding pagkabigo sa atay, ang dosis ay nabawasan sa 20 mg. Upang kumuha ng mga tablet, ang solusyon ay maaaring ibigay sa pamamagitan ng isang nasogastric tube.

Pagsuspinde

Ang mga pellet at butil ng Nexium, kung saan ginawa ang isang suspensyon, ay inilaan para sa mga bata at mga taong nahihirapan sa paglunok. Upang maghanda, i-dissolve ang mga nilalaman ng packet sa 15 ml ng patahimik na tubig (10 mg), dalawang sachet ng 30 ml (20 mg) o 4 na sachet ng 60 ml (40 mg). Pukawin ang nagresultang suspensyon at inumin kaagad o sa loob ng kalahating oras. magdagdag muli ng tubig at inumin ang natitira. Ang suspensyon ay maaaring ibigay sa pamamagitan ng nasogastric tube.

Para sa paggamot ng GERD sa mga pasyente na may timbang sa katawan na 10-20 kg, ang 10 mg isang beses sa isang araw ay ipinahiwatig para sa isang kurso ng 8 linggo, na may timbang na higit sa 20 kg - 10-20 mg isang beses sa isang araw. Kapag ginagamot ang mga matatanda, ang 40 mg isang beses sa isang araw ay inireseta para sa isang buwanang kurso, ang pagpapanatili ng paggamot ay binubuo ng pagkuha ng 20 mg isang beses sa isang araw. Para sa paggamot ng peptic ulcer at pag-iwas nito, ang 20 mg ng Nexium ay inireseta kasama ng Amoxicillin at Clarithromycin.

Para sa pangmatagalang acid suppression therapy, ang 40 mg isang beses sa isang araw ay inireseta para sa isang buwanang kurso. Para sa pagpapagaling at pag-iwas sa mga ulser sa tiyan na nangyayari habang kumukuha ng mga NSAID, ang 20-40 mg isang beses sa isang araw ay ipinahiwatig para sa isang kurso ng 4-8 na linggo. Para sa idiopathic hypersecretion ng gastric glands, 40 mg dalawang beses sa isang araw ay inireseta. Para sa matinding pagkabigo sa atay, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 10 mg para sa mga batang wala pang 11 taong gulang at 20 mg para sa mga pasyenteng higit sa 12 taong gulang.

mga espesyal na tagubilin

Dapat kang maging maingat kapag umiinom ng gamot. Ang pag-aaral sa seksyon ng mga espesyal na tagubilin ng mga tagubilin para sa paggamit ay makakatulong sa iyo na maiwasan ang mga negatibong phenomena:

kung hindi, maaaring itago ng gamot ang mga sintomas ng kanser;
bihira, ang atrophic gastritis ay maaaring umunlad sa panahon ng therapy;
ang pagkuha ng gamot nang higit sa isang taon ay dapat na sinamahan ng regular na pagsusuri ng isang doktor;
ang komposisyon ay naglalaman ng sucrose, kaya ang mga kontraindikasyon para sa pagkuha ng mga tablet ay fructose intolerance, glucose-galactose malabsorption at sucrase-isomaltase deficiency;
bahagyang pinatataas ng therapy ang panganib ng mga bali na nauugnay sa osteoporosis;
Sa panahon ng paggamot sa gamot, hindi inirerekomenda na magmaneho ng mga sasakyan o magpatakbo ng makinarya.

Sa panahon ng pagbubuntis

Ang mga pag-aaral na sumusuri sa kaligtasan at pagiging epektibo ng esomerpazole sa panahon ng pagbubuntis ay hindi isinagawa. Ito ay kilala na ang sangkap ay walang fetotoxic effect o nakakagambala sa pag-unlad ng pangsanggol. Ang pagrereseta ng gamot sa isang buntis ay ginawa pagkatapos suriin ng doktor ang mga potensyal na benepisyo para sa ina at ang panganib sa fetus. Hindi inirerekomenda na gamitin ang gamot habang nagpapasuso, dahil hindi alam kung ang aktibong sangkap ay pumasa sa gatas ng ina.

Para sa mga bata

Ang paggamit ng mga tablet ay kontraindikado para sa mga batang wala pang 12 taong gulang. Ang solusyon ay hindi ginagamit ng mga batang wala pang isang taong gulang o wala pang 18 taong gulang sa kaso ng paggamot ng mga indikasyon maliban sa gastroesophageal reflux disease. Ang pagsususpinde ng mga butil at pellets ay hindi ginagamit ng mga batang wala pang isang taong gulang o may timbang na mas mababa sa 10 kg. Ang dosis para sa mga bata ay ilang beses na naiiba mula sa para sa mga matatanda at depende sa uri ng sakit.

Interaksyon sa droga

Kapag umiinom ng gamot, dapat kang maging maingat sa mga kumbinasyon ng iba pang mga gamot. Mga mapanganib na kumbinasyon:

binabawasan ang pagsipsip ng Ketoconazole, Itraconazole, Erlotinib, Digoxin;
binabawasan ang konsentrasyon ng mga antiretroviral na gamot, Atazanavir, Nelfinavir, Tacroliums, Methotrexate, pinatataas ang antas ng Saquinavir, Diazepam, Citalopram, Imipramine, Phenytoin, Indomethacin;
binabawasan ang pagkakalantad ng Clopidogrel, pinatataas ang oras ng pag-aalis ng Cisapride;
Pinapataas ng Voricaonzaol ang pagkakalantad ng esomeprazole, Rifampicin at St. John's wort na paghahanda ay nagpapababa ng konsentrasyon.

Mga side effect

Ang mga pasyente na umiinom ng gamot ay nag-uulat ng mga side effect ng gamot. Kasama sa mga karaniwan ang:

dermatitis, urticaria, pangangati, pantal;
photosensitivity, alopecia, erythema, pamumula ng balat;
necrolysis, arthralgia, stomatitis;
myalgia, kahinaan ng kalamnan, sakit ng ulo;
antok, paresthesia, pagkahilo, kaguluhan sa panlasa;
hindi pagkakatulog, guni-guni, pagsalakay;
paninigas ng dumi, pagtatae, pagduduwal, pagsusuka;
utot, candidiasis ng gastrointestinal tract;
colitis, hepatitis, jaundice, encephalopathy;
pagkabigo sa atay, gynecomastia, leukopenia;
lagnat, mga reaksiyong alerdyi;
anaphylactic shock, bronchospasm;
malabong paningin, peripheral edema, hyponatremia, hypomagnesemia, hypocalcemia, malaise, pagpapawis, epilepsy.

Overdose

Ang pag-inom ng 280 mg ng esomeprazole ay sinamahan ng panghihina, pagduduwal, pagsusuka, at pagtatae. Ang isang solong dosis ng 80 mg ay hindi humahantong sa pagbuo ng isang labis na dosis at negatibong mga sintomas. Walang antidote para sa aktibong sangkap ng komposisyon. Ang Esomeprazole ay mahusay na nagbubuklod sa mga protina ng plasma; ang dialysis ay hindi epektibo laban dito. Ang pag-alis ng labis na dosis ay nangangailangan ng sintomas na paggamot.

Contraindications

Ang gamot ay inireseta nang may pag-iingat sa matinding pagkabigo sa atay at pagbubuntis. Ang mga kontraindikasyon para sa paggamit ay:

hypersensitivity sa mga sangkap na pinalitan ng benzimidazoles;
hindi pagpaparaan sa fructose;
paggagatas;
mga bata hanggang 12 taong gulang para sa mga tablet at hanggang isang taon para sa solusyon at suspensyon;
kumbinasyon sa atazanavir at nelfinavir.

Mga tuntunin ng pagbebenta at imbakan

Ang mga gamot ay makukuha nang may reseta at nakaimbak sa temperaturang hanggang 30 degrees sa loob ng tatlong taon para sa mga tablet at dalawang taon para sa lyophilisate at mga pellets.

Mga analogue

Mayroong direkta at hindi direktang mga analogue ng Nexium. Kasama sa una ang mga kasingkahulugan na may parehong aktibong sangkap ng komposisyon, ang pangalawa ay kinabibilangan ng mga pamalit na may ibang aktibong sangkap, ngunit ang parehong epekto. Ang mga sikat na analogue ay:

Ang Esomeprazole, Esomeprazole Canon, Zentiva ay tatlong magkasingkahulugan na mga analogue na may parehong aktibong sangkap, na magagamit sa anyo ng tablet.
Neo-Zext - mga tablet na may esomeprazole para sa paggamot ng mga ulser.
Pariet - naglalaman ng rabeprazole sodium sa isang konsentrasyon ng 10 o 20 mg.

Pariet o Nexium

Ang gamot na Pariet ay naglalaman ng rabeprazole sodium, na isang benzimidazole derivative, tulad ng esomeprazole sa Nexium. Napansin ng mga eksperto ang pagtaas ng bisa ng analogue kumpara sa pinag-uusapang gamot. Ang pariet ay kumikilos nang mas mabilis, may mas kaunting epekto, at mas mababa ang dosis nito. Ang parehong mga produkto ay nagkakahalaga ng humigit-kumulang pareho.

Nexium o Emanera - alin ang mas mahusay?

Ang parehong mga gamot ay naglalaman ng parehong aktibong sangkap. Ang pagkakaiba sa pagitan nila ay ang Nexium ang orihinal at ang Emanera ay ang generic. Ang huling gamot ay maaaring may iba't ibang kadalisayan ng mga hilaw na materyales at teknolohiya ng produksyon, kaya ito ay may malaking bilang ng mga side effect. Ang Emanera ay mas mura kaysa sa orihinal, ngunit sa pangkalahatan ay hindi ito masyadong naiiba mula dito.

Nexium o Omez - alin ang mas mahusay?

Hindi tulad ng Nexium, ang Omez ay naglalaman ng aktibong sangkap na omeprazole, na naiiba sa esomeprazole sa mababang rate ng pagsisimula ng therapeutic effect (halos kalahati). Gayundin, ang orihinal na pinag-uusapan ay may kakayahang mapanatili ang isang matatag na konsentrasyon sa dugo, ngunit ang Omez ay walang ari-arian na ito. Maaaring gamutin ng Nexium ang GERD sa isang buwan, at ang murang Omez ay maaaring gamutin ang GERD sa loob ng dalawang buwan.

Presyo ng Nexium

Maaari kang bumili ng Nexium sa pamamagitan ng mga parmasya o sa Internet sa isang halaga depende sa anyo ng gamot at sa dami ng pakete. Ang tinatayang mga presyo para sa gamot sa Moscow ay:

Nexium- isang gamot na ginawa sa Sweden ay isang gamot na binabawasan ang pagtatago ng mga glandula ng o ukol sa sikmura, isang proton pump inhibitor.
Ang aktibong sangkap ng gamot na ito ay Esomeprazole.
Ang Esomeprazole ay ang S-isomer ng omeprazole at binabawasan ang pagtatago ng gastric acid sa pamamagitan ng partikular na pagpigil sa proton pump sa gastric parietal cells. Ang mga S- at R-isomer ng omeprazole ay may magkatulad na mga aktibidad na pharmacodynamic.
Ang mekanismo ng pagkilos ng Esomeprazole ay isang mahinang base, na nagbabago sa isang aktibong anyo sa mataas na acidic na kapaligiran ng mga secretory tubules ng parietal cells ng gastric mucosa at pinipigilan ang proton pump - ang enzyme H + / K + - ATPase, habang ang pagsugpo sa parehong basal at stimulated na pagtatago ng hydrochloric acid ay nangyayari.
Epekto sa pagtatago ng acid sa tiyan. Ang epekto ng esomeprazole ay bubuo sa loob ng 1 oras pagkatapos ng oral administration ng 20 mg o 40 mg. Kapag kumukuha ng gamot araw-araw sa loob ng 5 araw sa isang dosis na 20 mg isang beses sa isang araw, ang average na maximum na konsentrasyon ng hydrochloric acid pagkatapos ng pagpapasigla sa pentagastrin ay nabawasan ng 90% (kapag sinusukat ang konsentrasyon ng acid 6-7 na oras pagkatapos kumuha ng gamot sa ika-5 araw ng therapy).

Mga pahiwatig para sa paggamit

Mga indikasyon para sa paggamit ng gamot Nexium ay:
Gastroesophageal reflux disease:
- paggamot ng erosive reflux esophagitis
- pangmatagalang maintenance treatment pagkatapos gumaling ng erosive reflux esophagitis upang maiwasan ang pagbabalik
- nagpapakilalang paggamot ng gastroesophageal reflux disease

Peptic ulcer ng tiyan at duodenum
Bilang bahagi ng kumbinasyon ng therapy:
- paggamot ng duodenal ulcer na nauugnay sa Helicobacter pylori
- pag-iwas sa mga relapses ng peptic ulcer na nauugnay sa Helicobacter pylori
Pangmatagalang acid suppression therapy sa mga pasyente na dumanas ng pagdurugo mula sa isang peptic ulcer (pagkatapos ng intravenous na paggamit ng mga gamot na nagbabawas sa pagtatago ng mga glandula ng o ukol sa sikmura upang maiwasan ang pagbabalik sa dati).

Mga pasyente na umiinom ng NSAID sa mahabang panahon:
- pagpapagaling ng mga ulser sa tiyan na nauugnay sa pag-inom ng mga NSAID
- pag-iwas sa mga gastric at duodenal ulcer na nauugnay sa pagkuha ng mga NSAID sa mga pasyenteng nasa panganib
Zollinger-Ellison syndrome o iba pang mga kondisyon na nailalarawan sa pamamagitan ng pathological hypersecretion ng gastric glands, kabilang ang idiopathic hypersecretion.

Mode ng aplikasyon

Mga tabletang Nexium kinuha nang pasalita, ang mga tablet ay dapat lunukin nang hindi nginunguya at hugasan ng kaunting tubig. Kung ang paglunok ay may kapansanan, maaari kang maglagay ng 1 tableta sa tubig (100 ml, pa rin) at inumin ito kaagad pagkatapos matunaw ang tableta (o pagkatapos ng 30 minuto). Ang iba pang mga solusyon (tsaa, gatas) ay hindi dapat gamitin - ito ay maaaring makapinsala sa mga espesyal na pinahiran na mga tablet. Pagkatapos uminom ng likido, dapat kang magdagdag ng 1 baso ng tubig, gamitin ang parehong baso. Bilang isang huling paraan, sa kaso ng malubhang paglunok dysfunction, Nexium ay dapat ibigay sa pamamagitan ng isang tube (nasogastric). Bago ang pangangasiwa, ang tablet ay natunaw sa tubig ayon sa pamamaraan na inilarawan na. Gumuhit ng 5-10 ml ng Nexium na natunaw sa tubig sa isang hiringgilya na may sukat na angkop para sa probe at i-inject ito sa probe.

Paggamot ng reflux esophagitis
40 mg/araw sa loob ng 4 na linggo; kung magpapatuloy ang mga sintomas, maaaring pahabain ng 4 na linggo ang therapy. Bilang anti-relapse therapy, isang dosis na 20 mg/araw ang ginagamit. Upang mapawi ang mga sintomas ng reflux esophagitis, gumamit ng 20 mg/araw sa loob ng 4 na linggo; kung magpapatuloy ang mga palatandaan ng sakit, dapat linawin ang diagnosis. Para sa follow-up, 20 mg/araw o "kung kinakailangan" ay maaaring gamitin. Ang paggamit ng Nexium sa isang kinakailangang batayan bilang preventive therapy ay hindi inirerekomenda para sa mga indibidwal na gumagamit ng mga NSAID na may mas mataas na panganib ng mga peptic ulcer.

Sa kumplikadong paggamot peptic ulcer ng tiyan at duodenum nauugnay sa impeksyon ng Helicobacter pylori, o bilang anti-relapse therapy.
20 mg ng esomeprazole kasama ang amoxicillin (1000 mg) at clarithromycin (500 mg) 2 beses / araw sa loob ng 1 linggo.
Ang mga pasyente na inireseta ng mga non-steroidal anti-inflammatory na gamot sa mahabang panahon: 20 mg 1 oras / araw. Kapag ginagamot ang mga peptic ulcer na dulot ng mga NSAID, ang tagal ng therapy ay 4-8 na linggo.

Sa Zollinger-Ellison syndrome- 40 mg 2 beses sa isang araw. Ang tagal ng paggamot at dosis ay pinili nang paisa-isa depende sa klinikal na sitwasyon. Ang maximum na pinapayagang dosis para sa mga pasyente na may ganitong sindrom ay 80-160 mg / araw.

Para sa pagkabigo sa atay, ang maximum na pinapayagang dosis ng esomeprazole ay 20 mg/araw. Walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis para sa mga pasyente na may kabiguan sa bato, gayunpaman, sa mga kaso ng malubhang kapansanan sa bato, ang Nexium ay dapat gamitin nang may pag-iingat.

Mga side effect

Kapag gumagamit ng mga tablet Nexium Maaaring mangyari ang mga sumusunod na side effect:
Central nervous system at peripheral nervous system: antok, depression, paresthesia, aggressiveness, insomnia, nadagdagan excitability, pagkahilo, guni-guni (lalo na sa mga pasyenteng may malubhang sakit).
Gastrointestinal tract: candidiasis, stomatitis.
Dugo at hematopoietic system: thrombocytopenia, leukopenia, pancytopenia, agranulocytosis.
Atay: hepatitis (may at walang jaundice), encephalopathy (sa kaso ng isang kasaysayan ng malubhang sakit sa atay), pagkabigo sa atay.
Musculoskeletal system: kahinaan ng kalamnan, pananakit ng kasukasuan.
Balat: photosensitivity, pantal, nakakalason na epidermal necrolysis, alopecia.
Iba pa: mga reaksyon ng hypersensitivity (bronchial spasm, pagtaas ng temperatura ng katawan, nephritis, pagtaas ng pagpapawis), edema, hyponatremia, mga pagbabago sa panlasa.

Contraindications

:
Contraindications sa paggamit ng gamot Nexium ay: edad hanggang 12 taon (walang mga klinikal na pag-aaral sa pangkat ng edad na ito); mga reaksyon ng hypersensitivity (kabilang ang benzimidazoles); kapag umiinom ng atazanavir.

Pagbubuntis

:
Mayroong napakakaunting data sa paggamit ng esomeprazole sa mga buntis na kababaihan, kaya ang gamot Nexium inireseta nang may pag-iingat. Sa mga klinikal na eksperimento, walang embryotoxic o teratogenic na epekto ng Nexium ang nakita, walang epekto sa proseso ng panganganak at pagbubuntis, o ang bilis ng postnatal period. Hindi pa alam ang tungkol sa posibilidad ng pagpasa ng Nexium sa gatas ng suso; hindi inirerekomenda na magreseta ng gamot sa panahon ng paggagatas.

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot

Kung ang pagsipsip ng iba pang mga gamot ay nakasalalay sa kaasiman ng mga nilalaman ng o ukol sa sikmura, maaaring dagdagan o bawasan ng esomeprazole ang kapasidad ng pagsipsip. Sa panahon ng therapy na may esomeprazole, ang pagbawas sa pagsipsip ng itroconazole at ketoconazole ay sinusunod. Ang pagsugpo sa paggawa ng CYP 2C19 ay humahantong sa isang pagtaas sa mga antas ng plasma ng dugo ng mga gamot na ang biometabolism ay nangyayari sa pakikilahok ng enzyme na ito: citalopram, diazepam, clomipramine, phenytoin, imipramine. Karaniwang nangangailangan ito ng pagbawas sa dosis ng huli.
Kapag gumagamit ng esomeprazole, ang mga parameter ng coagulation ay dapat na subaybayan habang gumagamit ng warfarin at esomeprazole.
Sa kumbinasyon ng esomeprazole at cisapride, nagkaroon ng 32% na pagtaas sa AUC at isang pagtaas sa kalahating buhay ng cisapride (sa pamamagitan ng 31%), ngunit walang makabuluhang pagbabagu-bago sa konsentrasyon ng cisapride sa dugo ang naobserbahan. Sa isang bilang ng mga kaso, ang isang makabuluhang pagtaas sa pagitan ng QT ay nabanggit, ngunit kapag pinagsama sa esomeprazole, walang pag-unlad ng pagtaas sa pagitan ang nakita. Ang kumbinasyon sa atazanavir, ritonavir, isang pagbawas sa aktibidad ng mga antiviral na gamot ay sinusunod, kahit na may pagtaas sa kanilang dosis.
Dahil ang aktibong sangkap ng Nexium ay na-metabolize ng mga enzyme na CYP 3A4 at CYP 2C19, ang pinagsamang paggamit ng esomeprazole at clarithromycin, na isang inhibitor ng aktibidad ng enzyme ng CYP 3A4, ay nagpapataas ng AUC ng Nexium. Sa kasong ito, walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis ng esomeprazole.
Ang pinagsamang paggamit ng voriconazole at esomeprazole ay humahantong sa pagtaas ng pagkakalantad ng huli ng higit sa 2 beses (walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis ng Nexium).

Overdose

:
Napakakaunting data sa mga kaso ng labis na dosis ng gamot Nexium. Ito ay kilala na ang paggamit ng Nexium sa isang dosis ng 80 mg ay hindi nagiging sanhi ng anumang makabuluhang nakakalason na epekto. Matapos gamitin ang gamot sa isang dosis na 280 mg, ang pangkalahatang kahinaan at mga palatandaan ng mga gastrointestinal disorder ay sinusunod. Ang Esomeprazole ay walang tiyak na antidote. Ang hemodialysis ay hindi epektibo, dahil ang gamot ay kadalasang nakagapos sa mga protina ng plasma. Sa kaso ng mga sintomas ng labis na dosis, ang supportive at symptomatic therapy ay isinasagawa.

Mga kondisyon ng imbakan

Sa temperatura na hindi hihigit sa 30? C, sa orihinal na packaging, sa mga lugar na hindi maaabot ng mga bata.

Form ng paglabas

Mga tableta 20; 40 mg, 7 piraso sa isang paltos, sa isang karton 1; 2 o 4 na paltos. Ang mga tablet ay light pink, biconvex, oblong, na may nakaukit na "20 mG" (para sa 20 mg tablet) o "40 mG" (para sa 40 mg tablet) sa isang gilid at ang fraction na "A/EN" ay nakaukit sa kabilang panig.

Tambalan

:
1 Nexium 20 mg tablet naglalaman ng: aktibong sangkap: 22.30 mg ng esomeprazole magnesium trihydrate, na tumutugma sa 20 mg ng esomeprazole.
Mga Excipients: glyceryl monostearate 40-55 1.70 mg, hyprolose 8.10 mg, hypromellose 17.00 mg, iron oxide red (E172) 0.06 mg, iron oxide yellow (E172) 0.02 mg, magnesium stearate 1.20 mg, ethacrylic acid at copocrylic acid ) 35.00 mg, microcrystalline cellulose 273.00 mg, paraffin 0.20 mg, macrogol 3.00 mg, polysorbate 80 0.62 mg, crospovidone 5, 70 mg, sodium stearyl fumarate 0.57 mg, sucrose spherical 5.0. granules (sucrose spherical50.0.3 granules) 28.00 mg, titanium dioxide (E171) 2.90 mg, talc 14.00 mg, triethyl citrate 10, 00 mg.

1Nexium tablet 40 mg naglalaman ng: aktibong sangkap: 44.50 mg ng esomeprazole magnesium trihydrate, na tumutugma sa 40 mg ng esomeprazole.
Mga Excipients: glyceryl monostearate 40-55 2.30 mg, hyprolose 11.00 mg, hypromellose 26.00 mg, red iron oxide dye (E172) 0.45 mg, magnesium stearate 1.70 mg, methacrylic at ethacrylic acid copolymer (41.000)
mg, microcrystalline cellulose 389.00 mg, paraffin 0.30 mg, macrogol 4.30 mg, polysorbate 80 1.10 mg, crospovidone 8.10 mg, sodium stearyl fumarate 0.81 mg, sucrose spherical granules (asukal, spherical 0.3 mg) (50 mm0 granules) (50 mm0 spherical granules) (50 mm0 spherical granules) (50 mm0 spherical granules). nium dioxide (E171) 3.80 mg, talc 20.00 mg, triethyl citrate 14.00 mg.

Mga pangunahing setting

Pangalan:	NEXIUM TABLETS

FORM NG DOSAGE, COMPOSITION AT PACKAGING

Ang film-coated na mga tablet ay light pink, oblong, biconvex, na may nakaukit na "20 mg" sa isang gilid at "A/EN" sa anyo ng isang fraction sa kabila.

1 tab.
esomeprazole magnesium trihydrate 22.3 mg,
na tumutugma sa nilalaman ng esomeprazole 20 mg

7 pcs. - mga paltos (1) - mga pakete ng karton.
7 pcs. - mga paltos (2) - mga pakete ng karton.
7 pcs. - mga paltos (4) - mga pakete ng karton.

EPEKTO NG PHARMACHOLOGIC

H±K±ATPase inhibitor. Ang aktibong sangkap ng gamot na Nexium - esomeprazole - ay isang S-isomer ng omeprazole, binabawasan ang pagtatago ng hydrochloric acid sa tiyan sa pamamagitan ng partikular na pagpigil sa proton pump sa parietal cells. Ang mga S- at R-isomer ng omeprazole ay may magkatulad na mga aktibidad na pharmacodynamic.

Mekanismo ng pagkilos

Ang Esomeprazole ay isang mahinang base, naipon at nagiging aktibo sa acidic na kapaligiran ng secretory tubules ng parietal cells ng gastric mucosa, kung saan pinipigilan nito ang proton pump - ang enzyme H±K±ATPase. Pinipigilan ng Esomeprazole ang parehong basal at stimulated gastric secretion.

Epekto sa pagtatago ng acid sa tiyan

Ang isang ugnayan ay natagpuan sa pagitan ng pagtatago ng acid at ang konsentrasyon ng gamot sa plasma (ang parameter ng AUC ay ginamit upang masuri ang konsentrasyon).

Ang therapeutic effect ay nakamit sa pamamagitan ng inhibiting acid secretion

Iba pang mga epekto na nauugnay sa pagsugpo sa pagtatago ng acid

Sa panahon ng paggamot na may mga antisecretory na gamot, ang mga antas ng plasma gastrin ay tumataas bilang resulta ng pagbaba ng pagtatago ng acid.

PHARMACOKINETICS

Pagsipsip at pamamahagi

Metabolismo at paglabas

Ang mga parameter na ibinigay sa ibaba ay pangunahing sumasalamin sa mga pharmacokinetics sa mga pasyente na may aktibong CYP2C19 enzyme (mabilis na metabolizer).

Pharmacokinetics sa mga espesyal na klinikal na sitwasyon

Sa mga matatandang pasyente (71-80 taon), ang metabolismo ng esomeprazole ay hindi sumasailalim sa mga makabuluhang pagbabago.

Pagkatapos ng isang solong dosis ng 40 mg esomeprazole, ang average na AUC sa mga kababaihan ay 30% na mas mataas kaysa sa mga lalaki. Sa sistematikong pang-araw-araw na pangangasiwa ng gamot isang beses sa isang araw, walang mga pagkakaiba sa pharmacokinetics ang naobserbahan sa mga pasyente ng parehong kasarian (ang mga pagkakaibang ito ay hindi nakakaapekto sa regimen ng dosis ng gamot).

MGA INDIKASYON

Gastroesophageal reflux disease:

Paggamot ng erosive reflux esophagitis;

Pangmatagalang maintenance therapy sa mga pasyente pagkatapos ng pagpapagaling ng erosive reflux esophagitis upang maiwasan ang mga relapses;

Symptomatic na paggamot ng gastroesophageal reflux disease.

Peptic ulcer ng tiyan at duodenum (bilang bahagi ng kumbinasyon ng therapy):

Paggamot ng duodenal ulcer na nauugnay sa Helicobacter pylori;

Pag-iwas sa mga relapses ng peptic ulcer na nauugnay sa Helicobacter pylori.

Mga pasyente na umiinom ng NSAID sa mahabang panahon:

Pagpapagaling ng mga ulser sa tiyan na nauugnay sa pagkuha ng mga NSAID;

Pag-iwas sa mga gastric at duodenal ulcer na nauugnay sa pagkuha ng mga NSAID sa mga pasyenteng nasa panganib.

Zollinger-Ellison syndrome o iba pang mga kondisyon na nailalarawan sa pamamagitan ng pathological hypersecretion (kabilang ang idiopathic hypersecretion).

DOSING REHIME

Para sa pag-iwas sa gastric at duodenal ulcers na nauugnay sa pagkuha ng mga NSAID, ang Nexium ay inireseta sa isang dosis na 20 mg o 40 mg 1 oras / araw.

Ang mga matatandang pasyente ay hindi nangangailangan ng pagsasaayos ng dosis.

Pangangasiwa ng gamot sa pamamagitan ng nasogastric tube

2. Kaagad na kalugin ang hiringgilya nang humigit-kumulang 2 minuto upang matunaw ang tableta.

3. Hawakan ang syringe na nakaharap ang dulo at siguraduhing hindi barado ang dulo.

4. Ipasok ang dulo ng hiringgilya sa probe, patuloy na panatilihin itong nakatutok paitaas.

6. Ibalik ang hiringgilya nang pababa ang dulo at mag-iniksyon ng isa pang 5-10 ml ng gamot sa probe. Ulitin ang operasyong ito hanggang sa walang laman ang syringe.

SIDE EFFECT

Ang mga side effect na nakalista sa ibaba ay independiyente sa dosis ng gamot.

Madalas (>1/100, Mas madalas (>1/1000,

Bihirang (>1/10000,

Napakadalang (

MGA KONTRAINDIKASYON

Hereditary fructose intolerance;

Glucose-galactose malabsorption;

Kakulangan ng asukal-isomaltase;

Mga batang wala pang 12 taong gulang (dahil sa kakulangan ng data sa pagiging epektibo at kaligtasan ng gamot sa grupong ito ng mga pasyente);

Mga batang higit sa 12 taong gulang para sa mga indikasyon maliban sa gastroesophageal reflux disease;

Ang pagiging hypersensitive sa esomeprazole, pinalitan ng benzimidazoles o iba pang bahagi ng gamot.

PAGBUBUNTIS AT PAGPADATA

Ang mga resulta ng epidemiological na pag-aaral ng omeprazole, na isang racemic mixture, ay nagpakita ng kawalan ng fetotoxic effect o may kapansanan sa pag-unlad ng pangsanggol.

Kasalukuyang hindi alam kung ang esomeprazole ay excreted sa gatas ng suso, kaya ang Nexium ay hindi dapat ibigay sa panahon ng pagpapasuso.

MGA ESPESYAL NA INSTRUKSYON

Ang mga pasyente na umiinom ng gamot sa mahabang panahon (lalo na higit sa isang taon) ay dapat na nasa ilalim ng regular na pangangasiwa ng medikal.

Epekto sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at magpatakbo ng makinarya

Walang epekto ang gamot sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan o magpatakbo ng makinarya.

OVERDOSE

Sa kasalukuyan, napakabihirang mga kaso ng sinadyang labis na dosis ay inilarawan.

INTERAKSYON SA DROGA

Epekto ng esomeprazole sa mga pharmacokinetics ng iba pang mga gamot

Ang Esomeprazole, tulad ng mga antacid at iba pang gamot na nagpapababa ng pagtatago ng gastric acid, ay maaaring mabawasan ang pagsipsip ng ketoconazole at itraconazole.

Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng cisapride na may esomeprazole sa isang dosis na 40 mg ay humahantong sa isang pagtaas sa mga halaga ng mga parameter ng pharmacokinetic ng cisapride: AUC ng 32% at T½ ng 31%, gayunpaman, ang mga konsentrasyon ng plasma ng cisapride ay hindi nagbago nang malaki. Ang bahagyang pagpapahaba ng pagitan ng QT na naobserbahan sa cisapride monotherapy ay hindi tumaas sa pagdaragdag ng Nexium.

Ang Nexium ay hindi nagiging sanhi ng mga makabuluhang pagbabago sa klinikal sa mga pharmacokinetics ng amoxicillin at quinidine.

Ang mga pag-aaral na sinusuri ang magkakasabay na paggamit ng esomeprazole at naproxen o rofecoxib ay hindi nagpahayag ng isang makabuluhang klinikal na pakikipag-ugnayan sa pharmacokinetic.

Epekto ng mga gamot sa mga pharmacokinetics ng esomeprazole

MGA KONDISYON NG PAGBAKASYON MULA SA MGA BOTIKA

Ang gamot ay makukuha nang may reseta.

MGA KONDISYON AT DURATION NG PAG-IMBOK

Ang mga tablet ay dapat na nakaimbak sa hindi maaabot ng mga bata sa temperatura na hindi hihigit sa 30°C sa orihinal na packaging. Shelf life: 3 taon. Huwag gamitin pagkatapos ng petsa ng pag-expire.