Mga tablet para sa paggawa ng effervescent drink: mga benepisyo. Mga pantulong. Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at mga bata

Edmont V. Stoyanov, Reinhard Vollmer

Ang prinsipyo ng pagkilos ng mga effervescent tablet ay ang mabilis na pagpapalabas ng mga aktibo at pantulong na sangkap dahil sa reaksyon sa pagitan ng mga organikong carboxylic acid (citric acid, tartaric acid, adipic acid) at baking soda(NaHCO 3) kapag nadikit sa tubig. Bilang resulta ng reaksyong ito, nabuo ang hindi matatag na carbonic acid (H 2 CO 3), na agad na nasira sa tubig at carbon dioxide (CO 2). Ang gas ay bumubuo ng mga bula na kumikilos bilang isang sobrang pampaalsa. Ang reaksyong ito ay posible lamang sa tubig. Ang mga inorganic na carbonate ay halos hindi matutunaw sa mga organikong solvent, na ginagawang imposible ang reaksyon sa ibang media. Sa teknolohiya, nangyayari ang mabilis na reaksyon ng paglusaw sa pagitan ng solid at likidong form ng dosis. Ang sistema ng paghahatid na ito gamot na sangkap - pinakamahusay na paraan maiwasan ang mga disadvantages ng solid dosage forms (mabagal na paglusaw at paglabas aktibong sangkap sa tiyan) at mga likidong anyo ng dosis (kemikal at microbiological na kawalang-tatag sa tubig). Ang mga effervescent tablet na natunaw sa tubig ay nailalarawan sa pamamagitan ng mabilis na pagsipsip at therapeutic effect, wala silang ginagawang masama sistema ng pagtunaw at pagbutihin ang lasa aktibong sangkap. Aling mga excipients ang pinakaangkop para sa paggawa ng mga effervescent tablet? Posible bang maiwasan ang mahaba at mahal pananaliksik sa laboratoryo upang bumuo ng isang angkop na form ng dosis? Aling teknolohiya ng produksyon ang maaaring gamitin: direktang compression o wet granulation? Ito ang mga tanong na nais naming sagutin sa artikulong ito sa pamamagitan ng pagpapakita mabisang paraan paggawa ng mga effervescent tablets.

Mga pantulong

Ang lahat ng mga hilaw na materyales na ginagamit para sa paggawa ng mga effervescent tablet ay dapat na may mahusay na solubility sa tubig, na hindi kasama ang paggamit ng microcrystalline o powdered cellulose, dibasic calcium phosphate, atbp. Pangunahin, dalawang binder na nalulusaw sa tubig lamang ang maaaring gamitin sa produksyon - mga asukal (dexrates o glucose) at polyols (sorbitol, mannitol). Dahil ang sukat ng isang effervescent tablet ay medyo malaki (2-4 g), ang mapagpasyang punto sa paggawa ng tablet ay ang pagpili ng tagapuno. Ang isang tagapuno na may mahusay na mga katangian ng pagbubuklod ay kinakailangan upang gawing simple ang pagbabalangkas at mabawasan ang dami ng mga excipients. Ang dexrates at sorbitol ay malawakang ginagamit na mga pantulong. Inihahambing ng talahanayan 1 ang parehong mga excipient.

Talahanayan 1. Paghahambing ng dexrates at sorbitol para sa effervescent tablets
Mga pagpipilian Dextrates Sorbitol
Compressibility Napakahusay Napakahusay
Solubility Mahusay Napakahusay
Hygroscopicity Hindi Oo
Lakas ng tablet Napakahusay Katamtaman
Lakas ng pagbuga Mababa Katamtaman
Ang lagkit Hindi Oo
Pagkalikido Napakahusay Napakahusay
Walang asukal Hindi Oo
Transformability sa panahon ng pagpapalitan Oo, ganap Bahagyang
Relatibong tamis 50% 60%

Ang sorbitol ay angkop para sa paggawa ng mga tabletang walang asukal, bagaman ang polyol na ito ay maaaring magdulot ng pamumulaklak at kakulangan sa ginhawa sa mataas na antas. Ang pagdirikit sa mga suntok ng tablet press ay isang hamon na nauugnay sa paggamit ng sorbitol, ngunit ang mahusay na compressibility ay ginagawang angkop ang excipient na ito para sa mga formulation na mahirap gawin. Maaaring limitahan ng hygroscopicity ng sorbitol ang paggamit nito sa mga effervescent tablet dahil sa mataas na sensitivity ng mga tablet na ito sa moisture. Ngunit sa kabila nito, ang sorbitol ay nananatiling isa sa pinaka ginagamit sa mga polyol sa paggawa ng mga effervescent tablet.

Dexrates ay dextrose crystallized sa pamamagitan ng pag-spray, na naglalaman ng maliit na halaga ng oligosaccharides. Dextrates Emdex® ay isang napakadalisay na produkto na binubuo ng puti, malayang dumadaloy, malalaking buhaghag na mga globo (Larawan 1).

Ang materyal na ito ay may mahusay na pagkalikido, compressibility at ang kakayahang gumuho. Tinitiyak ng mahusay na solubility sa tubig ang mabilis na pagkawatak-watak at nangangailangan ng paggamit ng mas kaunting pampadulas. Ang mga dextrates ay may mahusay na pagkalikido, na nagpapahintulot sa paggawa ng mga nakaukit na tablet, na inaalis ang problema ng materyal na dumidikit sa mga suntok.

Mga organikong asido
Ang dami ng mga organikong acid na angkop para sa paggawa ng mga effervescent tablet ay limitado. Pinakamahusay na pagpipilian- citric acid: isang carboxylic acid na naglalaman ng tatlong functional carboxylic group, na karaniwang nangangailangan ng tatlong katumbas ng sodium bikarbonate. Ang anhydrous citric acid ay karaniwang ginagamit sa paggawa ng mga effervescent tablets. Gayunpaman, ang kumbinasyon ng citric acid at sodium bikarbonate ay napaka-hygroscopic at may posibilidad na sumipsip ng tubig at mawalan ng reaktibiti, kaya ang mahigpit na kontrol sa antas ng halumigmig sa lugar ng trabaho ay kinakailangan. Ang mga alternatibong organikong acid ay tartaric, fumaric at adipic, ngunit ang mga ito ay hindi kasing tanyag at ginagamit kapag hindi angkop ang citric acid.

Hydrocarbonates
Ang sodium bikarbonate (NaHCO 3) ay matatagpuan sa 90% ng effervescent tablet formulations. Sa kaso ng paggamit ng NaHCO 3 , ang stoichiometry ay dapat na tiyak na tinutukoy depende sa likas na katangian ng aktibong sangkap at iba pang mga acid o base sa komposisyon. Halimbawa, kung ang aktibong sangkap ay bumubuo ng acid, kung gayon ang pamantayan ng NaHCO 3 ay maaaring lumampas upang mapabuti ang solubility ng tablet. Gayunpaman, ang matinding problema sa NaHCO 3 ay ang mataas na nilalaman ng sodium nito, na kontraindikado para sa mga taong may mataas na presyon ng dugo at mga sakit sa bato.

Direktang pagpindot o wet granulation na teknolohiya?
Ang direktang teknolohiya ng compression ay ang moderno, pinakakatanggap-tanggap na teknolohiya para sa paggawa ng mga solid na form ng dosis. Kung hindi naaangkop ang teknolohiyang ito, maaaring gamitin ang teknolohiya ng wet granulation. Tulad ng nabanggit sa itaas, ang effervescent tablet powder ay napaka-sensitibo sa kahalumigmigan at ang pagkakaroon ng kahit isang maliit na halaga ng tubig ay maaaring magdulot ng kemikal na reaksyon. Ang direktang pagpindot ay isang cost-effective na teknolohiya na nakakatipid sa oras ng produksyon at binabawasan ang bilang ng mga ikot ng produksyon. Mula sa aming pananaw, ang teknolohiyang ito ay dapat na mas gusto. Ang teknolohiya ng direktang pagpindot ay hindi nangangailangan ng espesyal na kagamitan at angkop para sa mga materyal na sensitibo sa tubig.
Sa anong mga kaso hindi naaangkop ang teknolohiya ng direktang pagpindot?

  • Sa kaso kung saan may malaking pagkakaiba sa pagitan ng mga bulk density ng mga materyales na ginamit, na maaaring humantong sa desegregation ng tableted powder;
  • Ang mga aktibong sangkap na may maliit na laki ng butil ay ginagamit sa maliliit na dosis. Sa kasong ito, maaaring lumitaw ang isang problema na may kaugnayan sa pagkakapareho ng komposisyon, ngunit maiiwasan ito sa pamamagitan ng paggiling ng bahagi ng tagapuno at paunang paghahalo nito sa aktibong sangkap;
  • ang mga malagkit o oxygen-sensitive na mga sangkap ay nangangailangan ng isang tagapuno na may napakahusay na mga katangian ng daloy,tubig solubility at pagsipsip, tulad ng dextrates na mayang kanilang buhaghag, bilog na mga particle (tingnan ang Fig. 1). Ibinigayexcipient na ginagamit sa teknolohiyadirektang pagpindot, angkop para sa mga kumplikadong recipe, hindinangangailangan ng karagdagang mga binder o anti-binder mga sangkap.

Malinaw, ang direktang teknolohiya ng compression ay hindi maaaringnaaangkop sa bawat kaso, ngunit dapat ang numero unong pagpipilian sa paggawa ng mga effervescent tablet.

Mga pampadulas
Ang tradisyunal na panloob na pagpapadulas ng isang effervescent tablet ay may problema dahil sa lipophilicity ng pampadulas. Ang mga hindi matutunaw na particle ay lumilitaw sa ibabaw ng tubig pagkatapos ng paghiwa-hiwalay sa anyo ng isang manipis na layer na parang bula. Paano maiwasan ang ganitong kababalaghan? Ang isang paraan upang maiwasan ang problemang ito ay maaaring gumamit ng mga pampadulas na nalulusaw sa tubig - direktang pagdaragdag ng amino acid na L-leucine sa masa ng tableting. Ang isa pang paraan ay ang palitan ang lipophilic magnesium stearate ng mas hydrophilic sodium stearyl fumarate PRUV® bilang panloob na pampadulas.

Konklusyon
Tamang pagpipilian ang mga excipient at teknolohiya para sa paggawa ng mga effervescent tablet ay makakatipid ng oras, makakabawas sa mga gastos sa produksyon at magbibigay-daan sa paggamit ng iba't ibang mga sweetener at panlasa-masking substance sa produksyon. Ipinakita namin sa iyong pansin ang ilang mga recipe para sa paggawa ng mga effervescent tablet gamit ang direktang paraan ng compression.

ACETYLSALICYLIC ACID
Mga sangkap mg/tab % ng nilalaman
Acetylsalicylic acid 500,00 12,50
12,00 0,30
Lemon acid 348,00 8,70
NaHCO3 400,00 10,00
Glycine hydrochloride 128,00 3,20
Aspartame 76,00 1,90
Panlasa additive 36,00 0,90
EMDEX® (Mga Dextrates) 2500,00 62,50
Kabuuan: 4000,00 100,00
Mga katangian ng tablet
Puwersa ng pagpindot 23 kN
Lakas 80 N
diameter 25 mm
Oras ng paghihiwalay 133 s
Kaltsyum + Bitamina C + Bitamina B6 + Bitamina D3
Mga sangkap mg/tab % ng nilalaman
VIVAPRESS® CA 800 (CaCO3) 670.00 16,75
Bitamina C 500.00 12,50
Bitamina D3 400 IU/mg (10 mcg) 0,00025
Bitamina B6 10,00 0,25
Sodium hydrogen phosphate 650,00 16,25
Lemon acid 575,00 14,37
Aspartame 70,00 1,75
Panlasa additive (orange) 100,00 2,50
Beta Carotene 1% CWS 25,00 0,63
Sodium chloride 10,00 0,25
EMDEX® (Mga Dextrates) 310,00 32,75
PEG 6000 40,00 1,00
PRUV® (sodium stearyl fumarate) 40,00 1,00
Kabuuan: 4000,00 100,00
Mga katangian ng tablet
Puwersa ng pagpindot 18 kN
Lakas 75 N
diameter 25 mm
Oras ng paghihiwalay
  • Ang bawat tablet ay naglalaman ng 145 mg ng caffeine, 1 g ng taurine, carnitine, bitamina at aktibong sangkap ng halaman!
  • napaka maginhawang gamitin, madaling magkasya kahit sa iyong bulsa!
  • tatlong lasa na mapagpipilian: orange, prutas, citrus!
  • gawa sa Germany!
  • kailangan lang sa mahihirap na sitwasyon kapag gusto mong matulog, ngunit hindi mo ito kayang bayaran!
    • Taurine - 1000 mg (250%)
    • Glucuronic acid (lactone) - 400 mg (80%)
    • Caffeine - 145 mg (290%)
    • Nicotinamide - 20 mg (100%)
    • Pantothenic acid (calcium pantothenate) - 2.0 mg (40%)
    • Bitamina B6 (hydrochloride) - 2 mg (100%)
    • Bitamina B2 (riboflavin) - 1.3 mg (72%)
    • Folic acid - 400 mcg (200%)
    • Bitamina B12 - 2 mcg (67%)

Paraan ng aplikasyon: i-dissolve ang isang Energy Drink TABS tablet sa tubig upang makuha ang kinakailangang konsentrasyon (330 ml - magaan na lasa; 250 ml - klasikong lasa; 175 ml - mayaman na lasa).

Contraindications: Altapresyon, cardiac dysfunction, insomnia, sa panahon ng pagbubuntis, pagpapasuso, peptic ulcer, indibidwal na hindi pagpaparaan sa mga bahagi.

Mga kondisyon ng imbakan: Mag-imbak ng Energy Drink TABS sa isang tuyo na lugar, protektado mula sa liwanag, at hindi maabot ng mga bata. Temperatura ng imbakan: hindi mas mataas sa 25 C.

ika-25 oras

# lahat ng kategorya ng nutrisyon NO-boosters Mga activator ng growth hormone Amino acids Arginine Arginine Ornithine Para sa pagbaba ng timbang Carnitine Amino acid complexes Pagkontrol sa timbang Caffeine Pre-workout complexes Enerhiya

hindi magagamit

Ang L-Arginine & L-Ornitine TABS complex mula sa ika-25 oras ay tutulong sa iyo na mapabuti ang pagbomba ng kalamnan at lumikha ng mga kondisyon para sa pagbawi. Ang arginine at ornithine sa bawat effervescent tablet ay nagpapabilis sa synthesis ng nitric oxide, na, sa pamamagitan ng pagpapalawak ng mga daluyan ng dugo, ay nagpapabuti sa nutrisyon ng lahat ng mga tisyu ng katawan, kabilang ang mga kalamnan. At mga kalamnan na tumatanggap ng mas maraming amino acid at iba pa mahahalagang sangkap, maging mas malakas at mas nababanat at lumago nang mas mahusay. Bilang karagdagan, ang nitric oxide ay nagbibigay ng magandang kahulugan ng mga ugat.

hindi magagamit

Upang magkaroon ng sapat na lakas para sa pagsasanay, mas mahusay na umasa sa mga produkto tulad ng L-Arginine & L-Ornitine TABS mula sa ika-25 oras. Ang bawat effervescent tablet ay naglalaman ng arginine at ornithine. Itinataguyod nila ang paggawa ng nitric oxide, na lumalawak mga daluyan ng dugo at pagpapabuti ng nutrisyon ng kalamnan. Nagbibigay ito pinakamahusay na paglago at pagbawi ng kalamnan, magandang kahulugan ng ugat at, siyempre, higit na lakas.

Gamitin: sa gamot. Ang imbensyon ay nauugnay sa mga effervescent tablet o granules na naglalaman ng isang framework material, isang pangunahing effervescent component, isang acid effervescent component, isang sweetener, pati na rin ang macro- at microelements at posibleng mga bitamina bilang mga aktibong sangkap. Mga tabletang effervescent at granules ay naglalaman ng 20-50 wt.% mannitol bilang framework material, 8-25 wt.% potassium bikarbonate bilang pangunahing bahagi ng effervescence, 9-27 wt.% malic acid bilang acid effervescence component, 0.4-2.2 wt.% aspartame bilang pampatamis. Higit pa rito, ang pag-imbento ay nauugnay sa isang paraan para sa paggawa ng gayong mga effervescent na tablet o butil. Ang mga tablet o butil ay nagpapataas ng katatagan ng kemikal at madaling pinindot. 2 s. at 5 suweldo mga file, 3 talahanayan.

Ang imbensyon ay nauugnay sa mga effervescent na tablet o butil na hindi naglalaman ng asukal at sodium, pati na rin ang isang paraan para sa kanilang paghahanda. Sa partikular, ang pag-imbento ay nauugnay sa mga effervescent tablet at granules na binubuo ng isang framework material, isang pangunahing bahagi para sa paglabas at pagkawatak-watak ng gas (mula rito ay tinutukoy bilang effervescence), isang acidic na bahagi ng effervescence, isang pampatamis, pati na rin ang mga macro- at microelement at posibleng bitamina. Bilang karagdagan, ang imbensyon ay nauugnay sa isang paraan para sa paggawa ng mga naturang tablet at butil. Ito ay kilala na sa kasalukuyan ay isa sa mga pinakasikat mga anyo ng parmasyutiko para sa pagpasok ng mga gamot, bitamina at mineral sa katawan, ginagamit ang tinatawag na effervescent tablet. Bilang karagdagan sa mga komersyal na kadahilanan, ang isang bilang ng mga kadahilanan ay nag-aambag sa pagkalat ng form na ito sa mga tuntunin ng pagkilos ng parmasyutiko: nabawasan ang pangangati ng o ukol sa sikmura, pinahusay na pagsipsip, atbp. Kapag ang mga naturang tableta ay natunaw sa tubig, ang isang mabula o carbonated na inumin na naglalaman ng carbon dioxide ay nakuha. Ang naobserbahang disintegration ng effervescent tablets ay dahil sa pagkakaroon ng pinaghalong naglalaman ng acid at isang base; Kapag nakikipag-ugnayan sa tubig, sinisira ng halo na ito ang tablet, na naglalabas ng carbon dioxide. Kinakailangan ang mahusay na pangangalaga sa paggawa at pag-iimpake ng mga effervescent tablet; Alinsunod dito, sa pagsasagawa, ang direktang paraan ng pagpindot ay mas mainam sa mga "basa" na pamamaraan. Karamihan sa mga effervescent tablet ay naglalaman, bilang karagdagan sa mga aktibong ahente, ng tatlong pangunahing bahagi: isang binder at framework material, isang acid effervescent component at isang pangunahing effervescent component. Karaniwan, ang mga asukal (lactose, sucrose, glucose), sorbitol, xylitol o starch ay ginagamit bilang binder at framework material, citric acid, tartaric acid, fumaric acid o adipic acid ay ginagamit bilang acid effervescent component, at sodium bikarbonate ay ginagamit bilang ang pangunahing effervescent component. , sodium carbonate at magnesium carbonate. Kabilang sa iba pang mga sangkap na karaniwang ginagamit sa effervescent tablets ay ang mas mainam na gamitin na mga ahente tulad ng mga pampatamis, halimbawa ng mga asukal, saccharin, sodium cyclamate at aspartame; mga ahente ng pampalasa; mga pampadulas tulad ng polyethylene glycols, silicone oils, stearates at adipic acid. Inilalarawan ng panitikan ang mga effervescent tablet na naglalaman ng lactose bilang framework material, citric acid bilang acidic effervescent agent, pinaghalong sodium at potassium bicarbonates bilang pangunahing effervescent agent at aspartame bilang sweetener. Bukod sa tubig at mga bitamina na natutunaw sa taba, ang mga tablet na ito ay naglalaman ng mga inorganikong sangkap bilang mga aktibong ahente, na mas mahusay na biologically hinihigop sa chelate form. Gayunpaman, ang komposisyon ng mga tablet ay hindi nag-aalis ng mga compound ng sodium, na isang kawalan, dahil kilalang-kilala na ang pagpapakilala ng labis na sodium sa katawan ay nagdudulot ng isang bilang ng mga hindi kanais-nais na epekto sa physiological. Ang isa pang kawalan ng kilalang komposisyon ay ang pagkakaroon ng citric acid sa halagang 20 - 45 wt. %, na maaaring magkaroon din ng mga nakakapinsalang epekto sa pisyolohikal. Inilalarawan ng panitikan ang mga effervescent tablet na naglalaman ng pinaghalong calcium at potassium carbonates bilang pangunahing ahente ng effervescent. Malaking kawalan Ang komposisyon na ito ay may hindi kanais-nais na sabon na aftertaste ng potassium bikarbonate. Bilang karagdagan, ang paggamit ng calcium carbonate ay negatibong nakakaapekto sa oras ng paglusaw ng tablet. Inilalarawan ng literatura ang mga effervescent tablet na naglalaman ng potassium bikarbonate bilang pangunahing bahagi ng effervescence, malic acid at citric acid bilang acid effervescence component, isang pinaghalong sorbitol at maltodextrin bilang framework at binder material, at calcium sucrose bilang isang sweetener. Ang komposisyon na ito ay ginagamit bilang isang deacidifier at isang analgesic; ang kawalan nito ay ang hindi kasiya-siyang buhay ng istante dahil sa pagkakaroon ng sorbitol. Bilang karagdagan, ang sorbitol ay hindi inirerekomenda para sa malawakang paggamit sa mga soft drink, dahil ang ilang mga tao ay may mga problema sa tiyan dito. Ang layunin ng pag-imbento ay makakuha ng matatag na kemikal, madaling ma-compress na mga effervescent na tableta at butil na may pinahusay na pisikal na katangian, nang walang sodium at asukal, na naglalaman ng pantay na distributed na mga macro- at microelement at, posibleng mga bitamina. Ang imbensyon ay batay sa katotohanan na ang problemang ibinabanta ay maaaring ganap na malutas sa pamamagitan ng paggamit ng mga sumusunod na pangunahing sangkap upang makakuha ng mga effervescent na tableta at butil: mannitol bilang isang framework material, malic acid bilang isang acid effervescence component, potassium bikarbonate bilang isang pangunahing effervescence component at aspartame bilang isang pampatamis. Ang imbensyon ay batay din sa katotohanan na ang paggamit ng mannitol ay ginagawang posible na isama ang mga asing-gamot ng macro- at microelements na may mataas na nilalaman tubig ng pagkikristal. Alinsunod dito, ginagawang posible ng pag-imbento na malampasan ang mga teknikal na paghihirap dahil sa kung saan, tulad ng nalalaman, hanggang ngayon ay imposibleng makakuha ng mga effervescent na tableta at butil na may mga naturang sangkap, dahil ang kanilang mataas na nilalaman ng tubig ay humadlang sa kanilang compression at sa parehong oras ay nagdulot ng kanilang napaaga. pagkalusaw. Ang imbensyon ay batay din sa katotohanan na kapag ang mannitol ay ginagamit sa mga tablet o butil, ang mga macro- at microelement ay bumubuo ng mga complex na may mannitol, dahil sa kung saan ang hindi pagkakatugma ng mga bahagi ay maaaring alisin sa panahon ng teknolohikal na proseso, ang panghuling produkto ay magiging chemically stable, at ang nagreresultang mga complex na may mannitol ay magiging mas madaling hinihigop ng katawan , iyon ay, ito ay mas mahusay na gamitin. Ang imbensyon ay batay din sa katotohanan na kapag pinagsama ang mannitol, malic acid at aspartame, posibleng gumamit ng isang potassium bikarbonate bilang pangunahing bahagi ng effervescent, bilang isang resulta kung saan posible na ibukod ang mga sodium ions mula sa komposisyon ng ang mga tableta. Bilang karagdagan, ang kumbinasyong ito ay walang likas na hindi magandang compressibility ng potassium bikarbonate, ibig sabihin, ang mataas na pagdirikit nito sa ibabaw ng mga namatay at namamatay, na hindi pinapayagan itong pinindot sa isang kamag-anak na nilalaman ng kahalumigmigan na 45% o mas mataas. Samakatuwid, kahit na sa paggalang na ito ang imbensyon ay batay sa pagtagumpayan ng isang teknikal na stereotype. Ito ay kinumpirma ng katotohanan na sa panitikan sa hanay 1, mga linya 27 - 32 ay nakasaad: "Ang paggamit ng potassium bikarbonate at potassium carbonate lamang ay hindi humahantong sa ninanais na mga resulta, dahil, una, ang mga compound ng potassium ay nagbibigay sa komposisyon ng isang hindi kanais-nais na lasa ng sabon, at pangalawa, ang mataas na sensitivity sa moisture kapag nagpapakilala ng mga potassium salt ay nagdudulot ng malaking problema sa teknikal." Ang imbensyon ay batay din sa katotohanan na kapag ang malic acid ay ginamit nang magkasama bilang isang acidic effervescent component na may mannitol, ang resultang komposisyon ay maaaring pinindot nang maayos. Ang katotohanang ito ay hindi inaasahan, dahil alam na ang malic acid lamang ay mahirap pinindot at teknolohikal na mahirap iproseso, dahil dahil sa mababang punto ng pagkatunaw nito ay natutunaw ito kapag giniling. Sa kabilang banda, ang katotohanang itinatag ng mga may-akda ay ginagawang posible na gumamit ng malic acid sa medyo malalaking dami, at sinasamantala rin nito ang katangian ng malic acid na nagpapaganda ng lasa, pati na rin ang kakayahang i-optimize ang halaga ng pH sa tulong nito. Sa wakas, ang pag-imbento ay batay sa katotohanan na kapag ang mannitol, potassium bikarbonate, malic acid at aspartame ay ginamit nang magkasama, nagiging posible na makakuha ng isang komposisyon na may mababang nilalaman ng enerhiya na hindi nagiging sanhi ng gastrointestinal disorder . Ang mga tablet mula sa komposisyon na ito ay may napakataas na lakas ng pagkasira, mabilis silang natutunaw sa pagbuo ng gas at bumubuo ng isang transparent na solusyon, bagaman ang komposisyon ay naglalaman ng mga hindi tugmang bitamina, macro- at microelements at mga bahagi (potassium bikarbonate, malic acid, salts ng macro- at microelements na may isang mataas na nilalaman ng tubig ng crystallization ), ang bawat isa ay may mahinang compressibility. Ang imbensyon batay sa mga katotohanan sa itaas ay nauugnay sa mga effervescent tablet at granules na naglalaman ng isang framework material, isang pangunahing effervescent component, isang acid effervescent component at isang sweetener, pati na rin ang macro- at microelements at posibleng mga bitamina bilang mga aktibong sangkap. Alinsunod sa imbensyon, ang mga effervescent tablet at granules ay naglalaman ng 20 - 50 wt.%, mas mabuti na 30 - 40 wt.% mannitol bilang isang frame material, 8 - 25 wt. %, mas mabuti na 14 - 18 wt.% potassium bikarbonate bilang pangunahing bahagi ng effervescence, 9 - 27 wt.%, mas mabuti na 15 - 21 wt.% malic acid bilang bahagi ng acid effervescence at 0.4 - 2.2 wt.%, mas mabuti na 0.6 hanggang 1.5 % ayon sa bigat ng aspartame bilang isang pampatamis, at gayundin, kung kinakailangan, pampalasa, basa at iba pang mga additives na karaniwang ginagamit sa paggawa ng mga effervescent tablet, sa mga dami na kinakailangan upang maging 100% ang kabuuan ng mga bahagi. Ang imbensyon ay higit pang nauugnay sa isang paraan para sa paggawa ng mga effervescent na tablet o butil. Alinsunod sa pag-imbento, apat na uri ng mga butil ang inihanda sa pamamagitan ng homogenization at granulation: mga butil na naglalaman ng bitamina, mga butil na naglalaman ng bahagi ng acidic na effervescent, mga butil na naglalaman ng pangunahing bahagi ng effervescent, mga butil na naglalaman ng mga microelement, at isang homogenizate na naglalaman ng mga sangkap ng panlabas na bahagi, na sinusundan ng magkasanib na homogenization ng mga nagresultang apat na uri ng mga butil at panlabas na bahagi ng mga sangkap at paglalagay ng tablet sa mga nagresultang butil. Kapag naghahanda ng mga tableta, may kabuuang 20 - 50 wt.%, mas mabuti na 30 - 40 wt.% ng mannitol, 8 - 25 wt.%, mas mabuti 14 - 18 wt.% ng potassium bikarbonate, 9 - 24 wt.%, mas mabuti. Ginagamit ang 15 - 21. wt.% malic acid, 0.4 - 2.2 wt.%, mas mainam na 0.6 - 1.5 wt.% aspartame, pati na rin ang mga macro- at microelement at bitamina na kailangan para sa pangangasiwa, at posibleng pampalasa, pampadulas at iba pang mga additives na karaniwang ginagamit sa paggawa ng mga effervescent tablet. Ang mga effervescent tablet o granules na nakuha sa iminungkahing pamamaraan ay mas mabuti na naglalaman ng mga kasyon ng magnesium, zinc, iron (II), copper (II), manganese (II), chromium (III), pati na rin ang mga anion ng molybdenum (VI) at selenium (IV). ). Mas mabuti, ang mga iron ions sa komposisyon ng tablet ay ginagamit sa anyo ng iron (II) sulfate heptahydrate, zinc ions sa anyo ng zinc sulfate heptahydrate, tanso ions sa anyo ng tanso sulfate pentahydrate, manganese ions sa anyo ng manganese sulfate monohydrate , molibdenum ions sa anyo ng heptamolybdenate tetrahydrate ammonium, selenium ions - sa anyo ng selenous acid, magnesium ions - sa anyo ng magnesium sulfate heptahydrate, chromium ions - sa anyo ng chromium (III) chloride hexahydrate. Ang mga bitamina ay mas mainam na idinagdag sa komposisyon sa mga sumusunod na dami: 0.01 - 0.5 wt.% bitamina B 1 , 0.01 - 0.25 wt.% bitamina B 2 , 0.01 - 0.5 wt. % bitamina B 6, 0.001 - 0.01 wt.% bitamina B 12, 0.1 - 2 wt.% nicotinamide, 0.01 - 0.5 wt.% bitamina A, 0.0015 - 0.015 wt.% bitamina D , 0.1 - 5 ,t. 0.01 - 0.1 wt.% folic acid, 0.1 - 0.5 wt.% pantothenic acid. pinya, mga wetting agent tulad ng polyethylene glycols, silicone oils, stearates o adipic acid, absorption enhancing agent tulad ng tartaric acid at glycerin, at anumang iba pang additives na karaniwang ginagamit sa paggawa ng effervescent tablets. Ang mga pangunahing bentahe ng imbensyon ay ang mga sumusunod. 1. Ang mga tablet ay chemically stable, madaling i-compress at may mahusay pisikal na katangian. 2. Ang mga tablet at butil ay naglalaman ng pantay na ipinamamahagi na mga aktibong sangkap, iyon ay, macro- at microelements, pati na rin ang mga bitamina. 3. Pagkatapos matunaw ang mga tableta sa tubig, makakakuha ka ng malinaw, masarap na inumin na walang sediment. 4. Sa pagkakaroon ng mannitol, nagiging posible na gumamit ng malic acid bilang isang acidic na bahagi ng effervescence sa medyo malaking dami, sa gayon ay nagpapahusay kapaki-pakinabang na aksyon ng acid na ito bilang isang antioxidant, ahente ng pampalasa at sangkap na nag-optimize ng pH. 5. Kapag gumagamit ng mannitol, maaari kang makakuha ng mga effervescent tablet na may mababang calorie na nilalaman at pinayaman ng macro- at microelements at bitamina; ang mga tablet na ito ay maaari ding gamitin ng mga taong may diabetes. 6. Sa dating kilalang effervescent tablets na naglalaman ng mga bitamina at mineral, ang mga microelement ay ginagamit sa isang anyo na hindi naglalaman ng crystallization na tubig, o sa isang anyo na may mababang nilalaman nito. Sa kabilang banda, ang pag-imbento ay nagpapakita ng posibilidad ng paggamit ng mga sangkap na may mataas na nilalaman ng tubig ng pagkikristal, na kung saan ang kanilang mga sarili ay may mahinang compressibility, o hindi maaaring ma-compress sa lahat, ngunit ang mga ito ay ang pinaka-matatag na anyo ng inorganic compound at samakatuwid ay maaaring makuha. o binili sa mas mababang halaga at may mataas na antas kalinisan. 7. Kapag gumagamit ng mannitol, malic acid at aspartame nang magkasama, posible na makamit ang isang pare-parehong pamamahagi ng mga macro- at microelements at bitamina, kahit na ang kanilang halaga ay napakaliit na nauugnay sa bigat ng natapos na tablet. Ang pantay na pamamahagi ng mga bitamina ay sinisiguro nang hindi naaapektuhan ang mga katangian ng mga hindi matatag na sangkap na ito sa panahon ng mga teknolohikal na operasyon. 8. Ginagawang posible ng imbensyon na makakuha ng mga effervescent tablet na naglalaman ng mga hindi tugmang aktibong sangkap, halimbawa mga bitamina, pati na rin ang mga macro- at microelement. 9. Sa panahon ng paggawa ng mga tablet, ang mga macro- at microelement ay bumubuo ng mga complex na may mannitol, na mas kanais-nais mula sa punto ng view ng katatagan ng kemikal ng tablet, pati na rin ang pagsipsip at biyolohikal na pagkilos aktibong sangkap. 10. Ginagawang posible ng imbensyon na makagawa ng mga tablet gamit ang mga effervescent agent (potassium bikarbonate at malic acid) at mga di-organikong sangkap na may mataas na nilalaman ng tubig ng pagkikristal (mga mapagkukunan ng macro- at microelements), na, dahil sa kanilang mga katangian, ay hindi maaaring dati. gagamitin sa paggawa ng mga effervescent tablet. Bilang karagdagan, ang mga nagresultang effervescent na tablet ay may mataas na lakas ng makina, at kapag natunaw ang mga ito, nangyayari ang mabilis na ebolusyon ng gas at nabuo ang isang transparent na solusyon. Ang pag-imbento ay higit na inilalarawan ng mga walang limitasyong halimbawa. Halimbawa 1: Ang ready-to-press granules ay binubuo ng apat na uri ng granules at isang tinatawag na external phase. Granules I Bitamina B 1 - 7.29 g Bitamina B 2 - 7.50 g Bitamina B 6 - 10.94 g Ca-pantothenate - 38.215 g Nicotinamide - 85.00 g Mannitol - 500.00 g Pagkatapos ng pagsala, ang mga sangkap ay homogenized at halo-halong may ethanol, granulated, pagkatapos ang mga basang butil ay pinatuyo at binubulungan muli. Granules II Iron (II) sulfate heptahydrate - 99.55 g Malic acid - 1500.00 g
Mannitol - 1500.00 g
Pagkatapos ng sieving, ang mga sangkap ay homogenized, halo-halong may ethanol, granulated, tuyo, pagkatapos ay muling granulated at tuyo. Mga Butil III
Potassium bikarbonate - 3800.00 g
Mannitol - 3800.00 g
Pagkatapos ng sifting at homogenization, ang masa ay halo-halong may water-ethanol mixture, pagkatapos pagkatapos ng pagpapatayo ito ay muling granulated. IV granules
Mannitol - 3925.00 g
Magnesium sulfate heptahydrate - 1571.50 g
Glycine - 150.00 g
Succinic acid - 250.00 g
Mannitol - 75.00 g
Selenous acid - 0.1635 g
Ammonium heptamolybdenate tetrahydrate - 0.690 g
Manganese (II) sulfate monohydrate - 15.38 g
Copper (II) sulfate pentahidrate - 29.47 g
Zinc sulfate heptahydrate - 219.95 g
Pagkatapos ng paggiling, homogenizing at paghuhugas ng masa, ito ay granulated na may distilled water, pagkatapos ay tuyo, muling granulated at sa wakas ay tuyo. Mga sangkap na panlabas na bahagi
Bitamina C - 300.00 g
Malic acid - 3000.00 g
Polyethylene glycol - 710.00 g
Aspartame - 200.00 g
Lemon flavoring - 1000.00 g
Pagkatapos ng sieving at paggiling, ang mga sangkap ng panlabas na bahagi ay homogenized. Ang halo na ito ay karagdagang halo-halong may granules I, II, III at IV at homogenized muli. Mula sa mga butil na nakuha sa ganitong paraan, mga 5000 tablet na may diameter na 32 mm, na tumitimbang ng mga 4.5 g ay pinindot. Halimbawa 2. Ang parehong mga operasyon ay paulit-ulit tulad ng sa halimbawa 1, na may pagkakaiba na ang bitamina E ay idinagdag sa mga bitamina, at ang mga halaga ng mga bahagi ay binago tulad ng sumusunod:
Component - Dami (g)
Iron (II) sulfate (FeSO 4 7H 2 O) - 99.56
Zinc (II) sulfate (ZnSO 4 7H 2 O) - 109.97
Copper (II) sulfate (CuSO 4 5H 2 O) - 14.74
Manganese (II) sulfate (MnSO 4 H 2 O) - 7.69
Ammonium molybdate [(NH 4) 6 Mo 7 O 24 4H 2 O] - 0.276
Selenous acid (H 2 SeO 3) - 0.082
Magnesium sulfate (MgSO 4 7H 2 O) - 608.34
Bitamina B 1 (thiamineHCl) - 3
Bitamina B 2 (riboflavin) - 3.5
Bitamina B 6 (pyridoxineHCl) - 4
Nicotinamide - 40
Bitamina C - 175
Pantothenic acid (Ca-pantothenate) - 15
Bitamina E (DL-alpha tocopherol) - 25
Succinic acid - 100
Glycine - 75
Malic acid - 2750
Potassium bikarbonate (KHCO 3) - 2300
Mannitol - 6500
Aspartame - 200
lasa ng pinya - 1000
Polyethylene glycol - 750
Humigit-kumulang 5,000 tableta na may diameter na 25 mm, na tumitimbang ng humigit-kumulang 3 g ay nakuha mula sa mga butil na handa para sa pagpindot. Halimbawa 3. Ang mga operasyong inilarawan sa halimbawa 1 ay inulit, na may pagkakaiba na ang chromium ay idinagdag sa mga microelement, at bitamina B 12, Ang A, D ay idinagdag sa mga bitamina. , H at folic acid, at ang mga halaga ng mga bahagi ay binago tulad ng sumusunod:
Component - Dami (g)
Iron (II) sulfate (FeSO 4 7H 2 O) - 373.35
Zinc (II) sulfate (ZnSO t4 7H 2 O) - 329.97
Copper (II) sulfate (CuSO 4 5H 2 O) - 39.29
Manganese (II) sulfate (MnSO 4 H 2 O) - 38.46
Ammonium molybdate [(NH 4) 6 Mo 7 O 24 4H 2 O] - 1.38
Selenous acid (H 2 SeO 3) - 0.2
Magnesium sulfate (MgSO 4 7H 2 O) - 5069.5
Chromium (III) chloride (CrCl 3 6H 2 O) - 1.28
Bitamina B 1 (thiamineHCl) - 7.5
Bitamina B 2 (riboflavin) - 8.5
Bitamina B 6 (pyridoxineHCl) - 10
Bitamina B 12 (cyanocobalamin) - 0.01
Nicotinamide - 95
Bitamina A - 5
Bitamina D - 0.05
Bitamina C - 450
Folic acid - 1
Pantothenic acid (Ca-pantothenate) - 35
Bitamina E (DL-alpha tocopherol) - 50
Bitamina H (biotin) - 325
Succinic acid - 300
Glycine - 180
Malic acid - 6000
Potassium bikarbonate (KHCO 3) - 5000
Mannitol - 11500
Aspartame - 300
Orange na lasa - 1500
Polyethylene glycol - 2000
Humigit-kumulang 5,000 tablet na may diameter na 35 mm at may timbang na 6.6 g ay nakuha mula sa mga butil na handa para sa pagpindot. Halimbawa 4. Ang mga operasyon na inilarawan sa halimbawa 3 ay paulit-ulit, na may pagkakaiba na ang halaga ng malic acid ay nabawasan sa 3500 g, potassium bikarbonate - hanggang 2800 g, aspartame - hanggang 150 g, at ang halaga ng mannitol ay nadagdagan sa 16,000 g. Mga 5,000 tablet na may diameter na 32 mm, na tumitimbang ng 6.6 g ay nakuha mula sa mga butil na handa para sa pagpindot. Halimbawa 5. Ang Ang mga operasyon na inilarawan sa halimbawa 3 ay naulit, na may pagkakaiba na ang halaga ng malic acid ay nadagdagan sa 10,000 g, potassium bikarbonate sa 9,000 g, aspartame sa 800 g, at ang halaga ng mannitol ay nabawasan sa 8,000 g. Mga 5,000 na tablet na may diameter ng 32 mm, na tumitimbang ng humigit-kumulang 7.7 g ay nakuha mula sa mga butil na handa nang pindutin. Sinusuri ng katatagan ang komposisyon at mga katangian sa panahon ng pag-iimbak. Tatlong batch ng mga tablet (1, 2 at 3) ay nasubok para sa katatagan ng komposisyon at mga katangian sa panahon ng imbakan para sa 3 buwan sa sumusunod na mga kondisyon, karaniwang itinalagang (A), (B) at (C):
(A) temperatura 25 o C2 o C, rel. halumigmig 605%;
(B) temperatura 25 o C2 o C, rel. halumigmig 855%;
(B) temperatura 30 o C2 o C, rel. kahalumigmigan 605%. Panitikan
1. Pharmaceutical Dosage Form: Tablets, Vol.1, 2nd edition, A.Lieberman ed., 1989, Marcel Dekker, Inc. 2. Pat. USA 4725427. 3. Pat. USA 4678661. 4. Pat. USA 4704269. 5. Martindale. The Extra Pharmacopoeia, ika-19 na ed, London, 1989, p. 1274.

Claim

1. Isang effervescent tablet o granule na naglalaman ng isang framework material, isang basic na effervescent component, isang acid effervescent component, isang sweetener, pati na rin ang macro- at microelements at posibleng mga bitamina bilang mga aktibong sangkap, na nailalarawan na naglalaman ito ng 20 - 50 wt.% mannitol bilang isang framework material, 8 - 25 wt.% potassium bicarbonate bilang pangunahing effervescent component, 9 - 27 wt.% malic acid bilang acid effervescent component, 0.4 - 2.2 wt.% aspartame bilang isang sweetener, at , posibleng pampalasa, lubricating at iba pang mga additives na karaniwang ginagamit sa paggawa ng effervescent tablets, sa mga dami na kinakailangan upang dalhin ang kabuuan ng mga sangkap sa 100%. 2. Effervescent tablet o granule ayon sa claim 1, na nailalarawan na naglalaman ito ng 30 - 40 wt.% mannitol, 14 - 18 wt.% potassium bicarbonate, 15 - 21 wt.% malic acid at 0.6 - 1.5 wt.% aspartame. 3. Isang effervescent tablet o granule ayon sa claim 1, na nailalarawan na naglalaman ito ng mga kasyon ng magnesium, zinc, iron (II), copper (II), manganese (II), chromium ((III) at anions bilang macro- at microelements molybdenum (VI) at selenium (IV) 4. Effervescent tablet o granule ayon sa claim 1, na nailalarawan sa na naglalaman ito ng mga iron ions sa anyo ng ferrous sulfate heptahydrate, zinc ions sa anyo ng zinc sulfate heptahydrate, mga copper ions sa anyo ng pentahydrate copper sulfate, manganese ions - sa anyo ng manganese sulfate monohydrate, molybdenum ions - sa anyo ng ammonium heptamolybdenate tetrahydrate, selenium ions - sa anyo ng selenous acid, magnesium ions - sa anyo ng magnesium sulfate heptahydrate, chromium ions - sa anyo ng chromium (III) chloride hexahydrate 5. Isang effervescent tablet o granule ayon sa claim 1, na nailalarawan sa na naglalaman ito ng mga bitamina sa mga sumusunod na dami na nauugnay sa bigat ng komposisyon: 0.01 - 0.5 wt.% bitamina B 1. wt .% bitamina D, 0.1 - 5 wt.% bitamina C, 0.01 - 0.1 wt.% folic acid, 0.1 - 0.5 wt.% pantothenic acid acid, 0.01 - 7 wt.% bitamina E at 0.001 - 0.01 wt.% bitamina H 6. Isang paraan para sa paggawa ng mga effervescent tablet o granules, na nailalarawan sa apat na uri ng granules ay inihahanda sa pamamagitan ng homogenization at granulation: mga butil na naglalaman ng bitamina na naglalaman ng acid effervescent component, mga butil na naglalaman ng pangunahing effervescent component, mga butil na naglalaman ng mga trace elements, at isang homogenizate na naglalaman ng mga panlabas na bahagi ng sangkap, na sinusundan ng magkasanib na homogenization ng nagresultang apat na uri ng mga butil at panlabas na bahagi na mga sangkap at paglalagay ng tableta ng mga nagresultang butil. 7. Ang pamamaraan ayon sa claim 6, na nailalarawan sa na kapag naghahanda ng mga tablet, isang kabuuang 20 - 50 wt.%, mas mabuti 30 - 40 wt.%, mannitol, 8 - 25 wt.%, mas mabuti 14 - 18 wt.% ay ginagamit, potassium bikarbonate, 9 - 24 wt. %, mas mabuti 15 - 21 wt.%, malic acid, 0.4 - 2.2 wt.%, mas mabuti 0.6 - 1.5 wt.%, aspartame, pati na rin ang mga ipinakilalang macro- at microelements, bitamina at, posibleng , pampalasa, pampadulas at iba pang mga additives karaniwang ginagamit sa paggawa ng mga effervescent tablet.

Isang bagay na palaging kawili-wili, ngunit walang oras upang magtanong: "Paano nagiging mabula ang mga tabletang itinapon sa tubig?", "Ano ang mga tabletang effervescent?", "Hindi ba nakakapinsala sa kalusugan ang mga tabletang effervescent?" Ang website ng NSP.MD ay naghanda ng mga sagot sa mga kawili-wiling tanong na ito. At sa dulo ng tala, pag-uusapan natin ang tungkol sa produktong Nature's Sunshine, na binubuo ng 20 effervescent tablets!

Ano ang mga effervescent tablets?

Ang mga effervescent tablet ay form ng dosis, na tinatanggap nang may kasiyahan hindi lamang ng mga matatanda, kundi pati na rin ng mga bata. Pagkatapos matunaw sa tubig, ang mga effervescent tablet ay bumubuo ng isang solusyon na mukhang isang carbonated na inumin na may kaaya-ayang lasa. Ang form ng dosis na ito ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang mabilis na pagkilos ng parmasyutiko.

Sinasabi ng Wikipedia na ang mga effervescent tablet ay mga uncoated na tablet na karaniwang naglalaman ng mga acidic na sangkap at carbonates o bikarbonate na mabilis na tumutugon sa tubig upang maglabas ng carbon dioxide; ang mga ito ay idinisenyo upang matunaw o ikalat ang gamot sa tubig kaagad bago ibigay.

Paano nagiging effervescent ang mga tablet?

Ang prinsipyo ng pagpapatakbo ng mga effervescent na tablet ay simple - pagkatapos na ang tablet ay makipag-ugnay sa tubig, ang tablet ay dapat na mabilis na maglabas ng mga aktibo at pantulong na sangkap.

Ngunit ang tanong ay nananatili, "paano ito nangyayari?" Ang prosesong ito ay binubuo ng ilang mga yugto:

  • Pakikipag-ugnayan sa tubig (H2O). Ang mga direktang kalahok sa reaksyon sa tubig ay mga organic na carboxylic acid ( citric acid, tartaric acid, adipic acid) at baking soda (NaHCO3).
  • Pagkabulok. Bilang resulta ng contact na ito, nabuo ang hindi matatag na carbonic acid (H2CO3), na agad na bubuwag sa tubig at carbon dioxide (CO2).
  • Super baking powder. Ang gas ay bumubuo ng mga bula na kumikilos bilang isang sobrang pampaalsa.

Ang reaksyong superbaking powder na ito ay posible lamang sa tubig. Ang mga inorganic na carbonate ay halos hindi matutunaw sa mga organikong solvent, na ginagawang imposible ang reaksyon sa ibang media.

Ano ang mga pakinabang ng naturang mga tablet?

Ano ang mga form ng paghahatid? kapaki-pakinabang na sangkap sa katawan, naalala mo ba? Ito ay mga ordinaryong tableta at kapsula, mga likidong cocktail form... Mga patak, iniksyon, atbp. Hindi namin hawakan ito.

Lumalabas na ang mga effervescent tablet ay may ilang mga pakinabang na kailangan mong tandaan. Ang "effervescent" na sistema ng paghahatid ng gamot na ito ay ang pinakamahusay na paraan upang maiwasan ang mga sumusunod na disadvantages:

  • Mga solidong form ng dosis
    • Mabagal na paglusaw
    • Mabagal na paglabas ng aktibong sangkap sa tiyan
  • Mga form ng dosis ng likido
    • Kemikal
    • Microbiological instability sa tubig

Fizz Active NSP

Ang Fiz Active tablets mula sa Nature's Sunshine ay nilikha ayon sa parehong prinsipyo. Ang Phys Active effervescent tablets na natunaw sa tubig ay nailalarawan sa pamamagitan ng:

  • Mabilis na pagsipsip
  • Epektibong therapeutic effect,
  • Hindi nakakasira sa digestive system
  • Nagpapabuti ng lasa ng mga aktibong sangkap.

Mga pangunahing sangkap ng produktong ito

Kurso sa botika

Patnubay sa pamamaraan para sa malayang gawain

mga intern ng parmasyutiko at mga mag-aaral ng mga yugto ng pagpapabuti

BBK 35.66 UDC 615.014.21 Nai-publish sa pamamagitan ng desisyon ng Central Coordination at Methodological Council ng Kazan State medikal na unibersidad

Binuo ni:

ulo kursong parmasya FPDO, propesor

Egorova Svetlana Nikolaevna,

Pinuno ng Central Laboratory ng KPhFO

"Tatkhimpharmpreparaty" Galiullina Tatyana Nikolaevna,

Technologist ng Central Laboratory ng KPKhFO

"Tatkhimpharmpreparaty" Vorobyova Natalya Vladimirovna

Mga Reviewer:

Pinuno ng Department of Pharmaceutical Technology, Propesor L.A. Potselueva,

Pinuno ng Department of Pharmaceutical Chemistry, Associate Professor S.A. Sidullina

Teknolohiya at assortment ng effervescent tablets: Methodological manual para sa mga parmasyutiko, intern at mga mag-aaral ng mga siklo ng pagpapabuti / S.N. Egorova, T.N. Galiullina, N.V. Vorobyova. – Kazan: KSMU, 2003. – 10 p. Ang manu-manong pamamaraan ay inilaan para sa independiyenteng gawain ng mga intern na parmasyutiko at mga mag-aaral ng mga siklo ng pagpapabuti sa paksang "Mga bagong form ng dosis". Iniharap pangkalahatang katangian effervescent tablets bilang isang form ng dosis, ang kanilang mga pakinabang sa iba pang mga form ng dosis. Ang komposisyon at pangkalahatang mga teknolohikal na prinsipyo para sa paggawa ng mga effervescent tablet ay isinasaalang-alang, ang kanilang mga pangunahing grupo at mga tagagawa ay ipinahiwatig. Ang mga pagsubok para sa self-monitoring ng materyal na asimilasyon ay ibinigay. © Kazan State Medical University, 2003 Panimula. Sa assortment mga gamot Sa mga parmasya, ang mga bagong form ng dosis, sa partikular na mga effervescent na tablet, ay sumasakop sa isang pagtaas ng bahagi. Ang layunin ng manwal na ito ay gawing pamilyar ang mga parmasyutiko sa teknolohiya, kontrol sa kalidad at katawagan ng mga effervescent tablet. Dapat malaman ng parmasyutiko:

  • mga pakinabang at disadvantages ng effervescent tablets bilang isang form ng dosis;
  • mga tampok ng komposisyon at teknolohiya ng mga effervescent tablet;
  • mga tiyak na kinakailangan para sa standardisasyon ng mga effervescent tablet;
  • isang hanay ng mga effervescent tablet ng domestic at foreign production.
1. Kahulugan ng mga Effervescent Tablet Ang mga effervescent tablet ay mga uncoated na tablet, kadalasang naglalaman ng mga acidic na substance at carbonates o bicarbonates, na mabilis na tumutugon sa isa't isa sa tubig upang maglabas ng carbon dioxide. Ang mga ito ay idinisenyo upang matunaw o ikalat ang gamot sa tubig kaagad bago ibigay. Ang mga natutunaw na effervescent tablet ay bumubuo ng isang transparent na solusyon ng mga panggamot at pantulong na sangkap sa tubig, at ang mga dispersible na tablet ay bumubuo ng isang pinong suspensyon. Karaniwang kinakailangan ang pagpapalabas ng gas upang mapabilis ang dispersion at dissolution aktibong sangkap mga tablet, at binibigyan din ang nagresultang solusyon ng kaaya-ayang mga katangian ng organoleptic ng isang "carbonated drink". Ang bentahe ng form ng dosis na "effervescent tablets" ay ang pangangasiwa ng mga panggamot na sangkap sa anyo ng isang solusyon o sa isang pinong dispersed na estado, na nagsisiguro ng bilis, pagkakumpleto ng pagsipsip at mas kaunti nakakainis na epekto kumpara sa mga tablet para sa oral administration, pati na rin ang kadalian ng paggamit, lalo na sa pediatric at geriatric practice.Komposisyon at teknolohiya para sa paggawa ng mga effervescent tablet Ang mga acidic na sangkap na kasama sa komposisyon ng effervescent tablets bilang mga excipients ay, bilang panuntunan, pagkain carboxylic acid (citric, tartaric, malic, fumaric, adipic at succinic acids), pati na rin ang acid anhydride, acid salts - sodium dihydrogen phosphate, disodium dihydrogen pyrophosphate, acid citrates at sodium acid sulfite. Ang alkaline-reactive na bahagi ng komposisyon ay binubuo ng mga carbonates o bicarbonates ng isang alkali o alkaline earth metal o mga mixtures nito (bicarbonate at sodium o potassium carbonate, calcium at magnesium carbonates, sodium glycine carbonate, sodium lysine carbonate, sodium arginine carbonate, atbp. ). Ang pagkilos ng effervescent leavening ay karaniwang batay sa isang reaksyon na gumagawa ng carbon dioxide. Gayunpaman, maaaring gamitin ang mga reagents na naglalabas ng oxygen. Ang analgesics-antipyretics ay ginagamit bilang mga aktibong sangkap ( acetylsalicylic acid, paracetamol, ibuprofen, atbp.), bitamina, pangunahin ascorbic acid, mga mineral complex na naglalaman ng calcium at magnesium salts, atbp. Ang mga effervescent na komposisyon ay maaaring magsama ng mga sangkap na nagwawasto sa lasa at amoy ng "malala" na inumin: mga langis ng kanela, mint, anise, bay, eucalyptus, clove, thyme, citrus (lemon, orange, grapefruit), cedar, nutmeg, matalino. Ang vanillin at fruit essences ay ginagamit din bilang mga pabango, ang mga pangkulay ng pagkain ay ginagamit bilang mga ahente ng pangkulay, natural na katas mga balat ng ubas, pulang beet powder, beta-carotene, carmine, turmeric, atbp. Ang mga effervescent tablet ay maaaring maglaman ng karaniwang mga pantulong na sangkap ng tableting: mga binder, glidants, at mga disintegrating agent. Gayunpaman, ang papel na ginagampanan ng mga ahente ng pampaalsa ay kadalasang ginagawa ng mabula na bahagi ng komposisyon. Mga kilalang glidant - ang talc at stearates ay ginagamit lamang sa mga dispersible effervescent na tablet, dahil ang mga ito ay hindi matutunaw sa tubig at hindi maaaring gamitin sa mga tablet na nilayon upang magbigay ng malinaw na solusyon. Ang mga polymer na nalulusaw sa tubig ay ginagamit bilang mga binder, halimbawa, sosa asin carboxymethylcellulose, low molecular weight polyvinylpyrrolidone, o sugars, bagaman limitado ang kanilang paggamit dahil sa tumaas na oras ng paglusaw ng tablet sa tubig. Ang ratio ng effervescent part sa aktibong substance sa effervescent tablets ay maaaring mag-iba depende sa nilalayong paggamit ng gamot. Halimbawa, bitamina at paghahanda ng mineral ay isinasagawa sa anyo malalaking tableta tumitimbang ng 3 - 4 g, kung saan ang effervescent na bahagi ay bumubuo ng hanggang 95%; Ang mga paghahanda na naglalaman ng aspirin ay may hanggang 90% ng effervescent part, mucaltin antitussive tablets na tumitimbang ng 0.3 g - 83% ng effervescent part. Ang mga effervescent tablet ay kadalasang inihahanda sa pamamagitan ng wet granulation o direct compression. Ayon sa paraan ng wet granulation, ang mga basang butil ng mga sangkap ay unang nakuha, pagkatapos ay sunud-sunod na sinala, pinatuyo, at pinupulbos bago pinindot sa mga tablet. Ang "mga effervescent component" ay maaaring i-granulate nang paisa-isa o sa isang halo, pagkatapos ng bahagyang reaksyon ng neutralisasyon. Sa direktang paraan ng compression, ang pinaghalong tuyong pulbos na walang granulation ay pinipiga sa mga tablet sa isang tablet press. Para sa layuning ito, ipinapayong gumamit ng mga espesyal na high-speed tablet machine na may pulbos ng mga suntok at matrice na may microdispersed magnesium stearate powder. Mayroong dalawang karaniwang problema sa teknolohiya ng effervescent tablet. Una, ang nilalaman ng tubig ng mga effervescent tablet ay limitado sa napakakitid na limitasyon. Sa isang banda, ang dehydrated granulate ay hindi pinindot sa mga tablet. Sa kabilang banda, ang labis na tubig sa mga tableta ay magpapagana sa effervescent na bahagi sa panahon ng pag-iimbak at sa gayon ay maaaring masira ang mga tableta bago gamitin. Karaniwan, ang nilalaman ng tubig sa granulate kapag gumagawa ng mga effervescent tablet ay hindi hihigit sa 1%. Ang kahalumigmigan na maaaring ilabas mula sa effervescent na bahagi sa panahon ng pag-iimbak ng mga tablet ay maaaring masipsip ng isang espesyal na adsorbent ng packaging, halimbawa, silica gel. Ang isang makabuluhang bahagi ng ginawang mga effervescent na tablet ay nakabalot sa mga espesyal na kaso ng polypropylene, ang mga takip nito ay naglalaman ng silica gel. Pangalawa, ang effervescent tablet ay nangangailangan ng mabilis na pagkatunaw o pagpapakalat kapag idinagdag ang tubig. Samakatuwid, ang mga excipients (binders, diluents, glidants at iba pa) ay dapat tiyakin ang mabilis na basa, pagtagos ng tubig nang malalim sa tablet, na nagiging sanhi ng isang effervescent reaction sa buong volume ng tablet. 3. Mga partikular na kinakailangan para sa standardisasyon ng mga effervescent tablet Ang oras ng paglusaw ng mga effervescent tablet ay dapat na limitado, halimbawa, ayon sa British Pharmacopoeia, para sa mga tablet na naglalaman ng aspirin - hindi hihigit sa 5 minuto sa tubig sa temperatura na 20 0 C. Sa mga effervescent tablet lamang natutukoy ang kapasidad ng pag-neutralize ng acid (halaga , na tumutukoy sa dami ng carbonates at bicarbonates sa isang tablet) sa pamamagitan ng reaksyon ng pag-neutralize ng labis na hydrochloric acid na may alkali. Kadalasan, kinakailangan upang mapanatili ang isang ratio ng acidic at pangunahing mga sangkap sa isang tablet na nagsisiguro ng isang neutral na reaksyon ng solusyon na nakuha sa pamamagitan ng pagtunaw ng isang tablet sa kinakailangang dami ng tubig. Sa kasong ito, isang ipinag-uutos na kinakailangan para sa standardisasyon ng mga effervescent tablet ay upang matukoy ang pH ng solusyon pagkatapos matunaw ang tablet.Assortment ng dayuhang-made effervescent tablets Batay sa komposisyon ng mga aktibong sangkap, ang mga effervescent tablet ay maaaring nahahati sa maraming pangunahing grupo:
  • paghahanda ng acetylsalicylic acid (Alka-Seltzer, Miles Limited, UK; Aspirin, Bayer AG, Germany; Upsarin, Upsa laboratory, France; ASK, Farmavit, Hungary; Elkapin, ICI Pharmaceuticals, USA, "Our Choice" - effervescent tablets mula sa sakit, USA Pharmacy Inc., atbp.),
  • paracetamol (Efferalgan, Upsa laboratory, France; Paracetamol DM, Vitale-HD LLP, Estonia),
  • ibuprofen (ibuprof, CT-Arzneimittel Hemische Tempelhof GmbH, Germany),
  • mga komposisyon ng analgesics-antipyretics (Andrews Ansver - caffeine at paracetamol, Smith Klein Beecham, UK; Antigrippin, na naglalaman ng paracetamol na may ascorbic acid at chlorphenamine, Natural na produkto,
France; "Our choice" - effervescent tablets para sa sipon na naglalaman ng acetylsalicylic acid, phenylpropanolamine, chlorphenamine, USA Pharmacy Inc.),
  • kumbinasyon ng mga paghahanda ng analgesics na may ascorbic acid (Tomapirin C (acetylsalicylic acid, paracetamol, ascorbic acid), Boehringer Ingelheim Pharma, Germany), Upsarin Upsa na may bitamina C, Upsa laboratoryo, France; Efferalgan na may bitamina C (paracetamol at ascorbic acid), laboratoryo ng Upsa, France; Aspirin-S, Bayer, Germany; Fortalgin C (acetylsalicylic acid na may bitamina C), Lek, Slovenia),
  • antiulcer (paghahanda ng ranitidine - Zantac, Glaxo Wellcome Laboratory, France; Gistac, Ranbaxy, India),
  • sleeping pills, sedatives (paghahanda ng doxylamine - Donormil, Upsa laboratory, France);
  • hepatoprotectors (Sargenor (arginine aspartate) - Sarget laboratoryo, France; Betaine citrate UPSA, France),
  • mucolytic (acetylcysteine ​​​​sa mga gamot na Fluimucil, Zambon group, Switzerland, ACC, Hexal AG, Germany; Mukobene, Ludwig Merkle, Austria; ambroxol sa gamot na Fervex para sa ubo, Farmavit, Hungary),
  • ascorbic acid sa Additiva bitamina C paghahanda, NP Pharma, Poland; Upsa S, laboratoryo ng Upsa, France; Vitamin C, Weimer Pharma, Germany, Vitrum plus bitamina C, Unipharm Inc., USA,
  • mga complex ng bitamina C at calcium carbonate (Lekovit S-Ca, Lek, Slovenia; Calcium + bitamina C, Natur Product, France),
  • mineral (Additiva Calcium (calcium carbonate), NP Pharma, Poland; Magnesol (magnesium citrate), Krka, Slovenia; Calcium-Sandoz (calcium lactogluconate at calcium carbonate), Novartis Pharma, Switzerland; Upsavit Calcium (calcium carbonate), Farmavit, Hungary ),
  • paghahanda ng potasa (potassium citrate at potassium bikarbonate sa paghahanda ng Kalinor, Knoll, Germany).
Ang mga effervescent tablets ng domestic production Acetylsalicylic acid (ASA) ay ginagamit sa loob ng maraming dekada bilang isang anti-inflammatory, antipyretic at analgesic agent, pati na rin isang gamot na may aktibidad na anticoagulant. Ang kawalan ng karaniwang tablet form ng ASA ay ang mababang solubility nito sa tubig, dahil sa kung saan ang gamot ay nananatili sa ibabaw ng gastric mucosa at may nakakainis na epekto, na nagpapalubha sa prostaglandin-dependent gastrotoxicity ng ASA. Ang disbentaha na ito ay napagtagumpayan sa mga natutunaw na effervescent form ng ASA. Gayunpaman, bilang isang patakaran, ang "buffered" na mga form ng dosis ay nailalarawan sa pamamagitan ng bahagyang binagong mga parameter ng mga pharmacokinetics ng ASA. Sa isang banda, dahil sa solubility, ang proseso ng pagsipsip ay pinabilis, sa kabilang banda, ang pagkakaroon ng sodium bikarbonate ay humahantong sa mabilis na paglabas ng libreng salicylic acid sa ihi, na binabawasan ang kalahating buhay at, nang naaayon, ang tagal. at potency ng gamot. Ang Kazan production chemical at pharmaceutical association na "Tatkhimfarmpreparaty" ay nakabuo ng isang komposisyon at pamamaraan para sa paggawa ng mga ASA tablet na natutunaw effervescent form"Taspir", na walang mga disadvantages ng kilalang "buffered" na mga gamot sa ASA at nailalarawan sa pamamagitan ng pagtaas ng aktibidad na anti-namumula at analgesic. Ang isang tableta na tumitimbang ng 2.0 g ay naglalaman ng 300 mg ng ASA. Ang mga tablet ay nakaimpake sa 10 piraso sa mga puting plastic case na may takip na puno ng tagapuno ng silica gel upang matiyak ang katatagan ng gamot sa panahon ng pag-iimbak. Bago gamitin, ang tablet ay natunaw sa 100 ML ng maligamgam na tubig. Ang tablet ay natutunaw sa isang fizz, na bumubuo ng isang malinaw na solusyon na may kaaya-ayang lasa. Ang isang tampok ng komposisyon ng "Taspir" ay ang paggamit ng "effervescent" na bahagi ng mga tablet bilang isang acidic na bahagi, kasama ang tradisyonal na sitriko acid, Gayundin succinic acid. Ang mga organikong acid sa Taspir, pagkatapos ng neutralisasyon sa sodium bikarbonate, kapag ang effervescent tablet ay natunaw sa tubig, ay na-convert sa kaukulang mga sodium salt. Ang pananaliksik na isinagawa sa Department of Pharmacology ng Kazan State Medical University ay nagtatag ng pagtaas sa anti-inflammatory, analgesic na aktibidad at tagal ng pagkilos, pati na rin ang hindi gaanong nakakapinsalang epekto sa pangmatagalang (sa isang buwan) na paggamit ng ASA sa target. mga organo (atay, bato, puso, gastrointestinal tract). Ang pag-aaral ng bioequivalence ng "Taspir" ay isinagawa sa Problema Laboratory ng Institute klinikal na pharmacology Ipinakita ng RAMS na ang Taspir ay bioequivalent sa Upsarin-UPSA (France). Ang KPHFO "Tatkhimfarmpreparaty" ay gumagawa din ng mga effervescent tablet ng mucaltin. Ang gamot ay naglalaman ng 0.05 g ng mucaltin - isang halo ng polysaccharides (dry mucus) mula sa marshmallow herb. Ang "effervescent" na bahagi ng mga tablet ay binubuo ng sodium bikarbonate at tartaric acid. Kapag natunaw ang tablet maligamgam na tubig isang halo ng kaaya-ayang lasa ay nabuo, na ginagamit bilang isang expectorant. Nakarehistro din ang mga domestic effervescent tablets na Aspivatrin (ASK) 0.25 g at 0.5 g (NPAO VATRA) at Vitamin C effervescent tablets (Santefarm LLC). Dapat nating asahan ang pagpapalawak ng hanay ng mga effervescent tablet dahil sa anti-inflammatory, analgesic, cardiovascular, antispasmodic, expectorant, bitamina at iba pang gamot. Bibliograpiya 1. Gumerov R.Kh., Galiullina T.N., Egorova S.N. Iba't ibang effervescent tablets mga gamot// Bagong Botika. – 2002. - Hindi. 5. – P.63 - 66. 2. Rehistro ng estado ng mga gamot. - M.: Medisina, 2000. - 1202 p. 3. Gumerov R.Kh., Ziganshina L.E., Galiullina T.N., Garayev R.S. Ang Taspirin ay isang natutunaw na form ng dosis na may tumaas na anti-namumula at analgesic effect// Terra medica. - 1999. - No. 2. - P.26-27.