IV generasjons cefalosporiner har et enda bredere spekter av antimikrobiell virkning enn III generasjons legemidler. De er mer effektive mot gram-positive kokker. De er preget av høyere motstand mot virkningen av p-laktamaser.

IV generasjons cefalosporiner brukes til alvorlige infeksjoner forårsaket av multiresistent mikroflora, samt til behandling av infeksjoner hos pasienter med immunsvikt.

Cefepime (Maxipim) og cefperom (Keyten), når de administreres parenteralt, trenger godt inn i mange organer og vev og penetrerer BBB. De utskilles hovedsakelig uendret gjennom nyrene.

Ved bruk av cefalosporiner kan allergiske reaksjoner utvikles (urticaria, feber, serumsyke, anafylaktisk sjokk). Pasienter med historie allergiske reaksjoner for penicilliner bør cefalosporiner ikke foreskrives. Ikke-allergiske komplikasjoner kan omfatte nedsatt nyrefunksjon, som er mest typisk for førstegenerasjons cefalosporiner. I sjeldne tilfeller forårsaker cefalosporiner leukopeni. En rekke cefalosporiner som har en 4-metyltiotetrazolring i sin struktur (cefoperazon, etc.) er preget av en teturamlignende effekt. Når du tar orale cefalosporiner, kan dyspeptiske symptomer oppstå. På intramuskulær injeksjon Infiltrater kan oppstå med cefalosporiner, og flebitt kan oppstå ved intravenøs administrering. Når du tar cefalosporiner, bør muligheten for superinfeksjon vurderes.

KARBAPENEMER

Imipenem, Tienam, Meropenem

Karbapenemer tilhører gruppen av (β-laktamantibiotika. De er karakterisert ved høyere motstand mot virkningen av (β-laktamaser) og har et bredt spekter av antibakteriell virkning, inkludert stammer som er resistente mot tredje og fjerde generasjons cefalosporiner.

Karbapenemer er reserveantibiotika og brukes ved alvorlige infeksjoner forårsaket av multiresistente stammer av mikroorganismer.

Karbapenemgruppen inkluderer imipenem og meropenem.

Ymipenem er et derivat av tienamycin produsert Streptomyces cattleya. Til medisinsk bruk et kombinasjonsmedisin produseres som inneholder ymipenem i kombinasjon med en spesifikk dehydropeptidase-I-hemmer nyretubuli- cilastatin. Denne kombinasjonen hemmer metabolismen av imipenem i nyrene og øker betydelig konsentrasjonen av uendret antibiotika i nyrene og urinveiene. Dette kombinasjonsstoffet kalles Tienam.

Tienam administreres intravenøst. Trenger godt inn i mange organer og vev, passerer gjennom blod-hjerne-barrieren under betennelse i hjernehinnene. t (/i er 1 time. Ved bruk av stoffet er allergiske reaksjoner, kvalme, oppkast og kramper mulig.

Meropenem (Meronem), i motsetning til imipenem, blir ikke ødelagt av renal tubulær dehydropeptidase, derfor brukes det uten dets hemmere. I følge osyattnykhyapyatgtepistics er det nært Til imipenemu.

MONOBAKTAMER

Aztreoner

Antibiotika av denne gruppen har en monosyklisk (β-laktamring) i strukturen. Av monobaktamer brukes ett antibiotikum i medisinsk praksis - aztreonam. Legemidlet viser høy aktivitet mot gramnegative bakterier (Escherichia coli og Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Kleb-Siell, etc.) og påvirker ikke gram-positive bakterier, bakteroider og andre anaerober.

Originaliteten til det antimikrobielle stoffet handlingsspekter Aztreonam skyldes det faktum at det er motstandsdyktig mot mange β-laktamaser produsert av gram-negativ flora, og samtidig ødelagt (av β-laktamaser av gram-positive mikroorganismer og bakterier.

Aztreonam er et reservemedisin og brukes ved alvorlige infeksjoner urin vei, bukhulen og bekken, meningitt, sepsis, hvis andre er ineffektive antibakterielle midler. Legemidlet administreres intramuskulært eller intravenøst. Fra bivirkninger Dyspeptiske lidelser, hudallergiske reaksjoner og hodepine er notert.

Det første antibiotikumet i denne gruppen ble isolert fra cephalosporium-soppen i 1945, dette ble fulgt av etableringen av et stort antall semisyntetiske derivater basert på kjernen av molekylet naturlige antibiotika– aminocefalosporansyre (i analogi med semisyntetiske penicilliner). Cefalosporiner virker på samme måte som penicilliner - bakteriedrepende, hemmer dannelsen cellemembran bakterie. Konvensjonelt er de alle delt inn i fire generasjoner (tabell 3.11.4), med forskjellig spektrum av antibakteriell aktivitet, følsomhet for betalaktamaser og farmakokinetiske egenskaper.

Tabell 3.11.4. Ulike generasjoner av cefalosporin-antibiotika

Representanter for første generasjon er spesielt effektive mot gram-positive mikroorganismer (pneumokokker, streptokokker, stafylokokker), virker mot noen gramnegative bakterier (Escherichia coli, Klebsiella, Proteus) og har praktisk talt ingen effekt på Pseudomonas aeruginosa, enterobakterier, bakterier og noen andre bakterier. Andregenerasjons cefalosporiner har et bredere aktivitetsspekter enn representanter for første generasjon, men virker heller ikke på Pseudomonas aeruginosa og er mindre aktive mot gram-positive kokker. Tredjegenerasjons legemidler er preget av et bredt spekter av aktivitet mot gramnegative bakterier, mange av dem er i stand til å trenge gjennom blod-hjerne-barrieren. Fjerde generasjons cefalosporiner har et enda bredere antimikrobielt spekter; de er også aktive mot Pseudomonas aeruginosa.

De fleste cefalosporiner absorberes dårlig fra mage-tarmkanalen, derfor brukes de i form av injeksjoner.

Cefalosporiner brukes til mange, inkludert alvorlige Smittsomme sykdommer. Noen av dem er legens valg av medisiner for denne sykdommen, for eksempel, ceftriakson Og cefoperazon gi preferanse i behandlingen gonoré , cefuroksim og en rekke representanter for tredje generasjon - meningitt og så videre.

[Handelsnavn(sammensetning eller egenskaper) farmakologisk effekt doseringsformer fast]

Vicef(ceftazidim) por.d/in.v/v og i/m ABOLmed(Russland)

Zinatsef(cefuroksim) por.d/in. GlaxoSmithKline(Storbritannia)

Zinnat(cefuroksim) antibakteriell (bakteriedrepende, bred rekkevidde) gran.d/susp. for oral administrering; bord p.o. GlaxoSmithKline(Storbritannia)

Clafobrine(cefotaxim) por.d/in.v/v; por.d/in.v/m Bryntsalov-A(Russland)

Maximim(cefepime) por.liof.d/in. Bristol-Myers Squibb

Megion(ceftriaxon) por.d/in. Biokjemi

Natsef(cefazolin) bredspektret antibakteriell, bakteriedrepende por.d/in.v/v og i/m ABOLmed(Russland)

Super(cefuroksim) antibakteriell (bakteriedrepende) por.d/in. Italfarmaco S.p.A.(Italia)

Tarcefandol(cefamandole) bredspektret antibakteriell por.d/in.v/v og v/m (Polen)

Tarcefoxime(cefotaxim) bredspektret antibakteriell por.d/in.v/v og i/m Tarchominskie Zaklady Farmaceutyczne “Polfa”(Polen)

Terzef(ceftriaxon) antibakteriell (bakteriedrepende) por.d/in. Balkanpharma(Bulgaria), produsert av: Balkanpharma-Razgrad AD (Bulgaria)

Tirotax(cefotaxim) bredspektret antibakteriell, bakteriedrepende por.d/in. Biokjemi(Østerrike), produsert av: Hikma Pharmaceutica (Portugal)

Fortum(ceftazidim) bredspektret antibakteriell, antibakteriell (bakteriedrepende) por.d/in. GlaxoSmithKline(Storbritannia)

Forcef(ceftriaxon) antibakteriell (bakteriedrepende) por.d/in.; por.d/in.v/v; por.d/in.v/v og i/m; por.d/in.v/m STET(Tyskland)

En av de vanligste klassene av antibakterielle legemidler er cefalosporiner. I henhold til deres virkningsmekanisme er de hemmere av celleveggsyntese og har en kraftig bakteriedrepende effekt. Sammen med penicilliner, karbapenemer og monobaktamer danner de en gruppe beta-laktamantibiotika.

På grunn av det brede spekteret av virkning, høy aktivitet, lav toksisitet og god toleranse hos pasienter, er disse medikamentene ledende når det gjelder frekvensen av resepter for behandling av innlagte pasienter og utgjør omtrent 85 % av det totale volumet av antibakterielle legemidler.

For enkelhets skyld er listen over legemidler presentert i fem generasjonsgrupper.

Første generasjon

• (Kefzol®, Cefazolin natriumsalt®, Cefamezin®, Lysolin®, Orizolin®, Nacef®, Totacef®).

Muntlig, dvs. former for oral bruk, tablettert eller i form av suspensjoner (heretter referert til som trans.):

• (Cephalexin®, Cephalexin-AKOS®).
• Cefadroxil® (Biodroxil®, Durocef®).

Sekund

Tredje

Oppdagelseshistorie og produksjonsmekanisme

I 1945 isolerte den italienske professoren Giuseppe Brotzu, mens han studerte avløpsvannets evne til å rense seg selv, en soppstamme som var i stand til å produsere stoffer som undertrykker veksten og reproduksjonen av gram-positive og gram-negative floraer. I løpet av videre forskning, ble et medikament fra kulturen til Cephalosporium acremonium testet på pasienter med alvorlige former tyfoidfeber, noe som førte til rask positiv dynamikk av sykdommen og en rask bedring av pasienter.

Det første cefalosporin-antibiotikumet, cephalothin ®, ble opprettet i 1964 av det amerikanske farmasøytiske selskapet Eli Lilly .

Kilden for produksjon var cefalosporin C ® - en naturlig produsent av muggsopp og en kilde til 7-aminocefalosporansyre. I medisinsk praksis brukes semisyntetiske antibiotika, oppnådd ved acylering ved aminogruppen til 7-ACC.

I 1971 ble cefazolin syntetisert og ble det viktigste antibakterielt medikament et helt tiår.

Det første stoffet og grunnleggeren av andre generasjon var cefuroxime ®, oppnådd i 1977. Det mest brukte antibiotika i medisinsk praksis, ceftriaxone ®, ble opprettet i 1982, brukes aktivt og "taper ikke terreng" den dag i dag.

Et gjennombrudd i behandlingen av Pseudomonas aeruginosa-infeksjon kan kalles produksjonen av ceftazidim ® i 1983.

Til tross for tilstedeværelsen av likheter i struktur med penicilliner, som bestemmer en lignende mekanisme for antibakteriell virkning og tilstedeværelsen kryssallergier, cefalosporiner har et utvidet spekter av påvirkning på patogen flora, høy motstand mot virkningen av beta-laktamaser (enzymer bakteriell opprinnelse, ødelegger strukturen til et antimikrobielt middel med en beta-laktam-syklus).

Syntesen av disse enzymene bestemmer mikroorganismers naturlige motstand mot penicilliner og cefalosporiner.

Generelle egenskaper og farmakokinetikk av cefalosporiner

Alle medisiner i denne klassen er forskjellige:

• bakteriedrepende effekt på patogene mikroorganismer;
• lett toleranse og relativt lav mengde bivirkninger sammenlignet med andre antimikrobielle midler;
• tilstedeværelsen av kryssallergiske reaksjoner med andre beta-laktamer;
• høy synergisme med aminoglykosider;
• minimal forstyrrelse av intestinal mikroflora.

Fordelen med cefalosporiner inkluderer også god biotilgjengelighet. Cefalosporin antibiotika i tabletter har høy grad fordøyelighet i fordøyelseskanalen. Absorpsjonen av legemidler øker ved bruk under eller rett etter et måltid (med unntak av cefaclor ®). Parenterale cefalosporiner er effektive med både intravenøs og intramuskulær administreringsvei. Eie høy indeks fordeling i vev og Indre organer. Maksimale konsentrasjoner av medisiner skapes i strukturene i lungene, nyrene og leveren.

Høye nivåer av stoffet i galle leveres av ceftriaxone ® og cefoperazon ® . Tilstedeværelsen av en dobbel eliminasjonsvei (lever og nyrer) gjør at de kan brukes effektivt hos pasienter med akutt eller kronisk nyresvikt.

Cefotaxime ® , cefepime ® , ceftazidim ® og ceftriaxone ® er i stand til å trenge gjennom blod-hjerne-barrieren, og skaper klinisk betydelige nivåer V cerebrospinal væske og er foreskrevet for betennelse i membranene i hjernen.

Patogenresistens mot antibakteriell terapi

Medisiner med bakteriedrepende virkningsmekanisme er mest aktive mot organismer i vekst- og reproduksjonsfasen. Siden veggen til en mikrobiell organisme er dannet av høypolymert peptidoglykan, virker de på nivået av syntese av dens monomerer og forstyrrer syntesen av polypeptidkryssbroer. Men på grunn av den biologiske spesifisiteten til patogenet, mellom forskjellige typer og klasser, er fremveksten av forskjellige, nye strukturer og funksjonsmåter mulig.

Mykoplasma og protozoer inneholder ikke et skall, og noen typer sopp inneholder en kitinøs vegg. På grunn av denne spesifikke strukturen er de listede gruppene av patogener ikke følsomme for virkningen av beta-laktamer.

Den naturlige motstanden til ekte virus mot antimikrobielle midler bestemmes av fraværet av et molekylært mål (vegg, membran) for deres virkning.

Resistens mot kjemoterapeutiske midler

I tillegg til naturlig resistens, bestemt av artens spesifikke morfofysiologiske egenskaper, kan resistens oppnås.

Den viktigste årsaken til dannelsen av toleranse er irrasjonell antibiotikabehandling.

Kaotisk, urimelig selvforskrivning av medisiner, hyppig seponering og bytte til et annet medikament, bruk av ett medikament i korte perioder, brudd og undervurdering av doser som er foreskrevet i instruksjonene, samt for tidlig seponering av et antibiotikum - fører til utseendet av mutasjoner og fremveksten av resistente stammer som ikke reagerer på klassisk behandling.

Kliniske studier har vist at lange tidsintervaller mellom administrering av et antibiotikum fullstendig gjenoppretter bakterienes følsomhet for dens virkning.

Naturen til ervervet toleranse

Mutasjonsvalg

• Rask resistens, streptomycin type. Utvikler seg på rifampicin®, nalidiksinsyre.
• Sakte, penicillintype. Spesifikt for cefalosporiner.

Overføringsmekanisme

Bakterier produserer enzymer som inaktiverer kjemoterapimedisiner medisiner. Syntesen av beta-laktamaser av mikroorganismer ødelegger strukturen til stoffet, og forårsaker resistens mot penicilliner (oftere) og cefalosporiner (sjeldnere).

Resistens og mikroorganismer

Oftest er motstand karakteristisk for:

• - og enterokokker;
• coli;
• Klebsiella;
• Mycobacterium tuberculosis;
• shigella;
• Pseudomonas.

Cefuroxime®

1. Anbefalt for behandling av moderate og akutte symptomer.
2. Brukes ikke hvis det er påvirket nervesystemet og hjernehinner.
3. Brukes til preoperativ antibiotikaprofylakse og medisinsk dekning av kirurgisk inngrep.
4. Foreskrevet for milde inflammatoriske sykdommer hud og bløtvev.
5. Inkludert i kompleks behandling infeksjoner.

Trinnterapi brukes ofte, med administrering av parenteralt Cefuroxime ® natrium, etterfulgt av en overgang til oral Cefuroxime ® aksetil.

Cefaclor ®

Ikke foreskrevet ved akutt mellomørebetennelse, pga lave konsentrasjoner i flytende medium øre. Effektiv for behandling av smittsomme og inflammatoriske prosesser i bein og.

3. generasjons cefalosporin antibiotika

De penetrerer blod-hjerne-barrieren godt og kan brukes mot inflammatoriske og bakterielle lesjoner i nervesystemet.

Ceftriaxone ® og Cefoperazone ®

De er de foretrukne legemidlene for behandling av pasienter med nyresvikt. Utskilles gjennom nyrene og leveren. Doseendringer og -justeringer er kun nødvendig for kombinert nyre- og leversvikt.

Cefoperazon ® passerer praktisk talt ikke blod-hjerne-barrieren, derfor brukes det ikke mot hjernehinnebetennelse.

Cefoperazon/sulbaktam ®

Det er det eneste hemmerbeskyttede cefalosporinet.

Den består av en kombinasjon av cefoperazon ® med beta-laktamasehemmeren sulbactam.

Effektiv i anaerobe prosesser, kan foreskrives som en enkeltkomponent terapi inflammatoriske sykdommer bekken og bukhule. Dessuten brukes det aktivt til sykehusinfeksjoner alvorlig, uavhengig av lokalisering.

Cefalosporin-antibiotika fungerer godt med metronidazol ® for behandling av intraabdominale og bekkeninfeksjoner. De er de foretrukne medikamentene for alvorlige, kompliserte infeksjoner. urin vei. Brukes ved sepsis, smittsomme lesjoner beinvev, hud og subkutant fett.

Foreskrevet for nøytropen feber.

Femte generasjons legemidler

Dekk hele aktivitetsspekteret til den 4. og handle på penicillin-resistent flora og MRSA.

Ikke tildelt:

• opptil 18 år gammel;
• pasienter med anfall historie med epilepsi og nyresvikt.

Ceftobiprol ® (Zeftera ®) er mest effektive midler for behandling av diabetiske fotinfeksjoner.

Doser og hyppighet av bruk av hovedrepresentantene for gruppen

Parenteral bruk

IV og IM administrasjon brukes.

Navn	Beregning for voksne	Doser av cefalosporinantibiotika for barn (i kolonnen angitt fra beregningen mg/kg per dag )
Cefazolin®	Foreskrevet med en hastighet på 2,0-6,0 g/dag for tre administrasjoner. I for forebyggende formål, foreskrive 1-2 g en time før start av operasjonen.	50-100, delt på 2-3 ganger.
Cefuroxime®	2,25-4,5 g per dag, i 3 påføringer.	50-100 for 2 rubler.
Cefotaxime®	3,0-8,0 g i 3 ganger. For meningitt opp til 16 g i seks injeksjoner. For gonoré foreskrives 0,5 g intramuskulært, en gang.	Fra 40 til 100 i to injeksjoner. Meningitt - 100 for 2 rubler. Ikke mer enn 4,0 g per dag.
Ceftriaxone®	1 g, hver 12. time. Meningitt - 2 g, hver tolvte time. Gonoré - 0,25 g en gang.	For behandling av akutt mellomørebetennelse brukes en dose på 50, i tre injeksjoner. ikke overstige 1 g om gangen.
Ceftazidim®	3,0-6,0 g i 2 injeksjoner	30-100 for to ganger. For meningitt, 0,2 g i to doser.
Cefoperazon ®	Fra 4 til 12 g for 2-4 injeksjoner.	50-100 for tre ganger.
Cefepime ®	2,0-4,0 g i 2 ganger.	Ved over to måneders alder brukes 50, fordelt på tre administrasjoner.
Cefoperazon/sulbaktam ®	4,0-8,0 g for 2 injeksjoner.	40-80 for tre søknader.
Ceftobiprol ®	500 mg, hver åttende time i form av 120-minutters IV-infusjoner.	—

Hvilke antibiotika er klassifisert som cefalosporiner for oral bruk?

Navn	Beregning for voksne	Doser av cefalosporinantibiotika for barn (i kolonnen er angitt med en hastighet på mg/kg per dag)
Cephalexin®	0,5-1,0 g fire ganger daglig.	Basert på 45 for tre bruksområder.
	Foreskriv 0,5 g to ganger om dagen.	12.5-25 to ganger daglig.
Cefuroxime®	0,25-0,5 g under måltider, to ganger om dagen.	30,- for 2 bruk med måltider. For behandling av mellomørebetennelse økes dosen med 40 i to doser.
		For tonsillofaryngitt er behandlingsforløpet 10 dager.
	0,25 hver tolvte time.	Opptil 20 på 2 ganger.
Cefaclor ®	0,25-0,5 g tre ganger daglig.	20-40 i tre doser.
Cefixime ®	0,4 g for 2 bruk.	Ved alder over seks måneder foreskrives 8 mg/kg fordelt på to doser.
Ceftibuten ®	Enkeldose 0,4 g.	9, for 1-2 bruk.

Bivirkninger og medikamentkombinasjoner

1. Forskrivning av syrenøytraliserende midler reduserer effektiviteten av antibiotikabehandling betydelig.
2. Cefalosporiner anbefales ikke å kombineres med antikoagulantia og blodplatehemmende midler, trombolytika - dette øker risikoen for intestinal blødning.
3. Ikke kombinert med loop-diuretika på grunn av risiko for nefrotoksisk effekt.
4. Cefoperazon ® har høy risiko for disulfiram-lignende effekter når det inntas sammen med alkohol. Varer opptil flere dager etter fullstendig seponering av stoffet. Kan forårsake hypoprotrombinemi.

Som regel tolereres de godt av pasienter, men det bør tas i betraktning høy frekvens kryssallergiske reaksjoner med penicilliner.

Mest vanlig dyspeptiske lidelser, sjelden - pseudomembranøs kolitt.

Mindre vanlig kan hemolytisk anemi forekomme.

Ceftriaxone ® forskrives ikke til nyfødte pga høy risiko utvikling av kernicterus (på grunn av forskyvning av bilirubin fra forbindelse med blodplasmaalbumin), er ikke foreskrevet til pasienter med galleveisinfeksjoner.

Ulike aldersgrupper

Cefalosporiner 1-4 generasjoner brukes til å behandle kvinner under graviditet, uten begrensninger og risiko for teratogen effekt.

Femte - foreskrevet i tilfeller der positiv effekt for mor over mulig risiko for det ufødte barnet. Få trenger inn i morsmelk administrasjon under amming kan imidlertid forårsake dysbiose av munn- og tarmslimhinnen hos et barn. Det anbefales heller ikke å bruke femte generasjon, Cefixime ®, Ceftibuten ®.
Hos nyfødte anbefales høyere doser på grunn av langsom nyreutskillelse. Det er viktig å huske at Cefixime ® kun er tillatt fra en alder av to måneder, og Cefixime ® fra en alder av seks måneder.
Hos eldre pasienter bør dosejusteringer gjøres basert på resultatene av nyrefunksjonstester og biokjemisk analyse blod. Dette skyldes en aldersrelatert nedgang i utskillelsen av cefalosporiner.

I tilfelle av patologi av leverfunksjon, er det nødvendig å redusere dosene som brukes og overvåke leverprøver(ALAT, ASAT, tymol test, nivå av totalt, direkte og indirekte bilirubin).

På nettsiden vår kan du gjøre deg kjent med de fleste grupper antibiotika, fullstendige lister narkotika inkludert i dem, klassifiseringer, historie, etc. viktig informasjon. For dette formålet er det opprettet en seksjon "" i toppmenyen på nettstedet.

7. N-kolinomimetika. Bruk av nikotinmimetika for å bekjempe røyking.

8. M-antikolinerge legemidler.

9. Ganglieblokkerende midler.

11. Adrenerge agonister.

14. Midler for generell anestesi. Definisjon. Determinanter for dybde, utviklingshastighet og utvinning fra anestesi. Krav til et ideelt narkotisk stoff.

15. Midler for inhalasjonsanestesi.

16. Midler for ikke-inhalasjonsanestesi.

17. Etylalkohol. Akutt og kronisk forgiftning. Behandling.

18. Beroligende-hypnotika. Akutt forgiftning og hjelpetiltak.

19. Generelle ideer om problemet med smerte og smertelindring. Legemidler som brukes mot nevropatiske smertesyndromer.

20. Narkotiske analgetika. Akutt og kronisk forgiftning. Prinsipper og rettsmidler.

21. Ikke-narkotiske analgetika og febernedsettende midler.

22. Antiepileptika.

23. Legemidler som er effektive for status epilepticus og andre krampesyndromer.

24. Antiparkinsonmedisiner og legemidler for behandling av spastisitet.

32. Midler for å forebygge og lindre bronkospasmer.

33. Expektoranter og mukolytika.

34. Hostestillende midler.

35. Legemidler som brukes mot lungeødem.

36. Legemidler som brukes mot hjertesvikt (generelle egenskaper) Ikke-glykosid kardiotoniske legemidler.

37. Hjerteglykosider. Forgiftning med hjerteglykosider. Hjelpetiltak.

38. Antiarytmika.

39. Antianginal medisiner.

40. Grunnleggende prinsipper for medikamentell behandling for hjerteinfarkt.

41. Antihypertensive sympatoplegika og vasorelakserende midler.

I. Legemidler som påvirker appetitten

II. Midler for redusert magesekresjon

I. Sulfonylurea-derivater

70. Antimikrobielle midler. Generelle egenskaper. Grunnleggende termer og begreper innen kjemoterapi av infeksjoner.

71. Antiseptika og desinfeksjonsmidler. Generelle egenskaper. Deres forskjell fra kjemoterapeutiske midler.

72. Antiseptika – metallforbindelser, halogenholdige stoffer. Oksidasjonsmidler. Fargestoffer.

73. Antiseptika fra seriene alifatiske, aromatiske og nitrofuraner. Vaskemidler. Syrer og alkalier. Polyguanidiner.

74. Grunnleggende prinsipper for kjemoterapi. Prinsipper for klassifisering av antibiotika.

75. Penicilliner.

76. Cefalosporiner.

77. Karbapenemer og monobaktamer

78. Makrolider og azalider.

79. Tetracykliner og amfenikoler.

80. Aminoglykosider.

81. Antibiotika av lincosamidgruppen. Fusidinsyre. Oksazolidinoner.

82. Antibiotika, glykopeptider og polypeptider.

83. Bivirkninger av antibiotika.

84. Kombinert antibiotikabehandling. Rasjonelle kombinasjoner.

85. Sulfonamidmedisiner.

86. Derivater av nitrofuran, hydroksykinolin, kinolon, fluorokinolon, nitroimidazol.

87. Anti-tuberkulosemedisiner.

88. Antispiroketale og antivirale midler.

89. Antimalaria og antiamoebe medisiner.

90. Medisiner som brukes mot giardiasis, trichomoniasis, toksoplasmose, leishmaniasis, pneumocystose.

91. Antifungale midler.

I. Legemidler som brukes til behandling av sykdommer forårsaket av patogene sopp

II. Legemidler som brukes til behandling av sykdommer forårsaket av opportunistiske sopp (for eksempel candidiasis)

92. Anthelmintika.

93. Medisiner mot blastom.

94. Midler som brukes mot skabb og pedikulose.

76. Cefalosporiner.

Cefalosporiner

a) første generasjon- svært aktiv mot gram-positive bakterier ( cephalothin; cefadroxil; cefazolin; cefradin; Cefalexinum- capser. 0,25 g hver - 4 ganger om dagen, t. 0,5 g hver, porer. for susp. - 2,5 (+ 80 ml destillert vann); cefapirin);

b) andre generasjon– bredt spekter av handling ( cefamandole; cefuroksim; Cefaclor- capser. 0,25 og 0,5 g - 3 ganger om dagen; cefmetazol; cefonicide; ceforanid; cefotetan; cefoxitin; cefprozil; cefpodoxim; loracarbef);

c) tredje generasjon- svært aktiv mot gram-negative bakterier ( Ceftazidimum- fl. 0,25, 0,5, 1,0, 2,0 g - IV, IM h/v 8-12 timer + isot. rr; ceftazidim; cefoperazon; ceftriakson; cefotaxim; ceftizoxim; cefixime; latamoxef);

gruppe β-laktam antibiotika.

1) penicilliner

2) cefalosporiner og cefamyciner

3) monobaktamer

4) karbapenemer

Klassifisering av cefalosporiner

Cefalosporiner	Til parenteral administrering	For oral administrering
I generasjon (smalt virkningsspektrum, svært aktiv mot Gr + bakterier og kokker (unntatt enterokokker, meticillin-resistente stafylokokker), betydelig mindre aktiv mot Gr - flora ( coli, Klebsiella pneumoni, indol-negativ Proteus)	Cefazolin Cefradin	Cephalexin Cefradin
II generasjon (bredt spekter av virkning, mer aktiv mot Gr - mikroflora (Haemophilus influenzae, Neisseria, Enterobacteriaceae, indol-positiv Proteus, Klebsiella, Moraxella, Serration), resistent mot  - laktamaser)	Cefuroksim Cefoxitin Cefamandole	Cefuroksim aksetil Cefaclor
III generasjon (bredt spekter av virkning, svært aktiv mot Gr - bakterier, inkludert de som produserer  - laktamase; aktiv mot pseudomonader, acinetobacter, cytobacter ; penetrere sentralnervesystemet)	Cefotaxime Ceftazidim Ceftriaxon	Cefixime Cefpodoxime
IV generasjon (bredspektret, svært aktiv mot bakterier og andre anaerobe bakterier; svært motstandsdyktig mot utvidede spektrum β-laktamaser; i forhold til Gr - flora er de like i aktivitet med tredje generasjons cefalosporiner, i forhold til Gr + flora er de mindre aktive enn cefalosporiner I generasjon)	Cefepime Cefpir

Antibiotika - cefalosporiner.

Disse inkluderer cephalothin, cephalexin, cefaclor, cefotaxim, cefuroxime, cefoperazon, cefepim, ceftriaxon, etc. Den kjemiske basisen til disse forbindelsene er 7-aminocefalosporansyre. Strukturen til cefalosporiner ligner på penicilliner (de inneholder en β-laktamring). Det er imidlertid betydelige forskjeller. Strukturen til penicilliner inkluderer en tiazolidinring, og cefalosporiner - en dihydrotiazinring. Cefalosporiner har en bakteriedrepende effekt, som er assosiert med deres hemmende effekt på dannelsen av celleveggen. I likhet med penicillin hemmer de aktiviteten til enzymet transpeptidase, som er involvert i biosyntesen av bakteriecelleveggen. I følge det antimikrobielle spekteret er cefalosporiner bredspektrede antibiotika. De er resistente mot penicillinase, men mange av cefalosporinene blir ødelagt av β-laktamaser produsert av noen gramnegative mikroorganismer.

Cefalosporiner er konvensjonelt delt inn i fire generasjoner medikamenter. Representanter for den første generasjonen er spesielt effektive mot gram-positive kokker (pneumokokker, streptokokker, stafylokokker). Noen gram-negative bakterier er også følsomme for dem. Virkningsspekteret til 2. generasjons cefalosporiner inkluderer det til 1. generasjons legemidler, som er supplert med indol-positive proteiner. Den tredje generasjonen av cefalosporiner er preget av et bredere spekter av virkning mot gramnegative bakterier. Virker på gram-positive kokker i mindre grad enn cefalosporiner av andre generasjon. IV generasjons cefalosporiner har et enda bredere antimikrobielt spekter enn III generasjons legemidler. De er mer effektive mot gram-positive kokker. De har høy aktivitet mot Pseudomonas aeruginosa og andre gramnegative bakterier, inkludert stammer som produserer p-laktamaser. Effekten på bakterier er ubetydelig.

Basert på administrasjonsveien er cefalosporiner delt inn i to grupper:

/. Til parenteral bruk

Cefalotin Cefuroxime Cefotaxime Cefepime og andre.

2. For enteral bruk Cephalexin Cefaclor Cefixime og andre.

I- og II-generasjonsmedisiner passerer praktisk talt ikke gjennom blod-hjerne-barrieren. Samtidig, som allerede nevnt, trenger mange tredjegenerasjons cefalosporiner inn i hjernen og blodvevet; cefalosporiner er delvis bundet til plasmaproteiner. De fleste medikamenter skilles ut av nyrene (filtrering og sekresjon), noen legemidler skilles hovedsakelig ut med galle i tarmen (cefoperazon, ceftriakson).

Cefalosporiner brukes mot sykdommer forårsaket av gramnegative mikroorganismer (for eksempel infeksjoner) urin vei), når infisert med gram-positive bakterier i tilfelle ineffektivitet eller intoleranse overfor penicilliner. Cefalosporiner forårsaker allergiske reaksjoner hos en betydelig prosentandel av pasientene. Kryssensibilisering med penicilliner er noen ganger observert. Ikke-allergiske komplikasjoner kan omfatte nyreskade (observert hovedsakelig ved bruk av cefaloridin og cefradin). Lett leukopeni kan forekomme. I tillegg har mange legemidler en lokal irriterende effekt (spesielt cephalothin). I denne forbindelse kan smerte og infiltrater oppstå ved intramuskulær administrering, og flebitt ved intravenøs administrering. Muligheten for superinfeksjon bør også vurderes. Cefalosporiner forårsaker noen ganger pseudomembranøs kolitt. Enteralt administrerte legemidler kan forårsake dyspepsi. Når visse legemidler er foreskrevet (cefoperazon, etc.), observeres noen ganger hypoprotrombinemi.

Cefazolin, cefradin, cefuroksim, cefaclor, cefotaxim, ceftazidim, cefixim, cefepim.

CEFAZOLIN (Serhazolin)*. -karboksylsyre.

Synonymer: Kefzol, Cefamezin, Acef, Ancef, Atralcef, Caricef, Cefacidal, Cefamezin, Cefazolin, Selmetin, Gramaxin, Kefazol, Kefol, Kefzol, Kezolin, Reflin, Sefazol, Tefazolin, Totacef, etc.

Cefazolin er en av de viktigste førstegenerasjons cefalosporinene - et bredspektret antibiotikum som har en bakteriedrepende effekt på gram-positive og gram-negative bakterier, inkludert stafylokokker som danner og ikke danner penicillinase, hemolytiske streptokokker, pneumokokker, salmonella, shigella, noen typer Proteus, mikrober av gruppen Klebsiella, difteribacillus, gonokokker og andre mikroorganismer. Påvirker ikke rickettsia, virus, sopp og protozoer.

Cefazolin absorberes ikke når det tas oralt. Når det administreres intramuskulært, absorberes stoffet raskt, maksimal konsentrasjon i blodet observeres etter 1 time; den effektive konsentrasjonen etter en enkelt dose forblir i blodplasmaet i 8-12 timer. intravenøs administrering mer skapes høy konsentrasjon i blodet, men stoffet frigjøres raskere (halveringstid ca. 2 timer).

Det utskilles hovedsakelig (ca. 90%) uendret av nyrene.

Cefazolin krysser placentabarrieren og finnes i fostervann. Det oppdages i lave konsentrasjoner i melken til ammende mødre.

Cefazolin brukes til infeksjoner forårsaket av gram-positive og gram-negative mikroorganismer som er følsomme for det: luftveisinfeksjoner, septikemi, endokarditt, osteomyelitt, sårinfeksjoner, infiserte brannskader, peritonitt, urinveisinfeksjoner, etc.

Legemidlet administreres intramuskulært eller intravenøst ​​(drypp eller strøm). For intramuskulær administrering, fortynnes innholdet i flasken i 2-3 ml isotonisk natriumkloridløsning eller sterilt vann til injeksjon og injiser dypt inn i muskelen.

For pasienter med nedsatt nyreutskillelsesfunksjon forskrives cefazolin i reduserte doser for å unngå akkumulering.

Som andre cefalosporiner kan cefazolin forårsake allergiske reaksjoner. I disse tilfellene er antiallergiske legemidler foreskrevet. Leukopeni, eosinofili, nøytropeni, kvalme og oppkast kan observeres. Ved intramuskulær administrasjon er lokal sårhet mulig.

Kontraindikasjoner er felles for alle cefalosporiner (se).

CEFUROXIME (Sefuroksim).

Andre generasjons cefalosporin antibiotika.

Synonymer: Ketocef, Altacef, Cefamar, Cefogen, Cefоrim, Cefurex, Cefurin, Gibicef, Ipacef, Itorex, Kefurox, Lafurex, Spectrazol, Ultroхim, Zenacef, Zinаcef, etc.

Tilgjengelig i form av natriumsalt.

Når det tas oralt, absorberes det praktisk talt ikke. Det brukes intravenøst ​​og intramuskulært. Den har et bredt spekter av antimikrobiell virkning og er mer effektiv enn andre cefalosporiner mot stafylokokker, inkludert b-laktamasedannende stammer. Den er også effektiv mot b-laktamasedannende gonokokker.

Brukes ved ulike infeksjonssykdommer, inkludert infeksjoner i luftveier og urinveier, bein, ledd, etc.

Mulige bivirkninger og kontraindikasjoner er de samme som for andre cefalosporinantibiotika.

Et derivat av cefuroxim produseres i utlandet - cefuroxime axetil (Cefuroxime axetil) - et medikament beregnet for oral administrering.

Synonymer: Maxil, Zinnat.

Å erstatte karboksygruppen med et mer komplekst esterradikal gjorde det mulig å oppnå en forbindelse som er stabil i det sure innholdet i magesekken og brytes ned i tarmen for å frigjøre aktivt cefuroksim.

Legemidlet er effektivt mot ulike smittsomme sykdommer forårsaket av stammer av mikroorganismer som er følsomme for cefuroksim.

CEFOtaxim (Sefotaxim).

Tredje generasjons cefalosporin antibiotikum.

Tilgjengelig i form av natriumsalt.

Synonymer: Claforan, Cefotax, Chemcef, Claforan, Cloforan, Claforan, Primafen, Ralopar, etc.

Når det gjelder sin kjemiske natur, er cefotaxim nær første og andre generasjons cefalosporiner, men de strukturelle egenskapene gir høy aktivitet mot gramnegative bakterier og motstand mot virkningen av b-laktamaser produsert av dem. Legemidlet har et bredt spekter av virkning; har en bakteriedrepende effekt på gram-positive og gram-negative mikroorganismer som er resistente mot andre cefalosporiner, penicilliner og andre antimikrobielle midler.

Cefotaxim brukes intramuskulært og intravenøst; når det tas oralt, absorberes det ikke. Når det administreres intramuskulært, absorberes stoffet raskt. Maksimal plasmakonsentrasjon observeres 30 minutter etter injeksjon. Den bakteriedrepende konsentrasjonen i blodet forblir i mer enn 12 timer Legemidlet trenger godt inn i vev og væsker i kroppen; funnet i effektive konsentrasjoner i pleura-, peritoneal- og leddvæsker. Det skilles ut i betydelige mengder i urinen uendret (ca. 30 %) og i form av aktive metabolitter (ca. 20 %). Delvis utskilt i galle.

Cefotaxime brukes til infeksjoner forårsaket av mikroorganismer som er følsomme for det: infeksjoner i luftveiene og urinveiene, nyrene, infeksjoner i øret, nesen og halsen, septikemi, endokarditt, meningitt; infeksjoner i bein og bløtvev, bukhule, gynekologiske infeksjonssykdommer, gonoré, etc.

Ved bruk av cefotaxim er allergiske reaksjoner, fordøyelsesbesvær, en økning i antall eosinofiler, leukopeni, nøytropeni, en økning i levertester, nivåer av alkalisk fosfatase og nitrogeninnhold i urinen mulig. Irritasjon kan utvikle seg på injeksjonsstedet og temperaturen kan stige.

Kontraindikasjoner er felles for alle celofalosporiner.

CEFTAZIDIME (CeftENzidime).

Tredje generasjons cefalosporinantibiotika for parenteral bruk.

Dens kjemiske struktur ligner på andre legemidler i denne gruppen (se Ceftriaxone).

Synonymer: Kefadim, Mirotsef, Fortum, Sefortan, Seftim, Fortam, Fortum, Mirosef, Panzid, Spectrum, Starcef, Tazidine, etc.

Når vann tilsettes, oppløses stoffet med dannelse av gassbobler - en injeksjonsløsning dannes.

Ceftazidim administreres intramuskulært og intravenøst. Med begge administreringsmetodene oppnås raskt en høy konsentrasjon av legemidlet i blodplasma (5-10 minutter etter intravenøs administrering, 30-45 minutter etter intramuskulær administrering).

Legemidlet forblir i kroppen i lang tid, metaboliseres ikke, utskilles hovedsakelig (80 - 90%) av nyrene uendret innen 24 timer. Trenger lett inn i organer og vev (benvev), sputum, synovial, pleura, peritoneal væsker, vev og væsker i øyet, gjennom placentabarrieren, dårlig - gjennom den intakte blod-hjerne-barrieren.

Ceftazidim er et bredspektret antibiotikum. Effektiv for infeksjoner forårsaket av Pseudomonas aeruginosa. Brukes ved septikemi, peritonitt, meningitt, alvorlige luftveisinfeksjoner, urinveisinfeksjoner, hud, bløtvev, bein og ledd, mage-tarmkanalen, etc.

For pasienter med nedsatt nyrefunksjon reduseres dosen av ceftazidim (til 1 g hver 12. time og til 0,5 g hver 48. time).

Mulige bivirkninger og kontraindikasjoner er i utgangspunktet de samme som for andre cefalosporinantibiotika.

Ved behandling av bakterielle infeksjoner er antibiotika hovedmiddelet som kan undertrykke virkningen patogen flora og ødelegge angrepet. Blant stoffene ulike grupper Cefalosporiner er preget av høy aktivitet og de minste negative effektene. La oss vurdere fordelene med legemidler i cefalosporinklassen, aktivitetsområder, bruksanvisninger, endringer i egenskaper når du flytter til neste generasjon.

Beskrivelse av cefalosporiner

Legemidler i denne gruppen er beta-laktamer og er av semisyntetisk opprinnelse. Den antibakterielle effekten av Cephalosporium, isolert fra sopp, ble først testet tilbake på 40-tallet av forrige århundre. Det første antibiotikumet fra Cephalosporium ble syntetisert i 1964. Det var Cephalotin.

I 1971 ble Cefazolin opprettet, som ble aktivt brukt i nesten 10 år. I 1977 kom tiden for andre generasjon, Cefuroxime og Ceftriaxone dukket opp.

Sammensatt

Cefalosporiner er bicykliske forbindelser som kombinerer to ringer:

• beta-laktam;
• dihydrotiazin.

Den kjemiske basen er samlet 7-aminocefalosporansyre (7-ACA).

Frigjøringsform: tabletter, kapsler, granulat, injeksjonsløsning

De fleste legemidler i denne gruppen brukes til injeksjon i en vene eller i en muskel, da de absorberes dårlig av slimhinnene i fordøyelseskanalen. Det er parenteral bruk som gir høy biotilgjengelighet og gir en bakteriedrepende effekt.

En rekke medikamenter kan brukes gjennom fordøyelseskanalen. Slike medisiner er tilgjengelige i form av kapsler, tabletter og pulver for suspensjon. Blant dem er Cephalexin, Zinnat, Cefixime og andre.

Mottaksmekanisme

7-ACC produseres fra cefalosporin C ved bruk av bioteknologi. Acyleringsreaksjonen (substitusjon med acyl) ved aminogruppen brukes.

Med en lignende struktur som penicilliner, klarte cefalosporiner å skape beskyttelse mot virkningen av penicillinase, et enzym som ødelegger beta-laktamaser.

Kjennetegn

Cefalosporiner er mye brukt i behandlingen av smittsomme infeksjoner av forskjellige lokaliseringer på grunn av:

• uttalt bakteriedrepende effekt;
• minimalt antall negative effekter;
• lett toleranse.

Medisiner brukes til barn med tidlig alder, egnet for eldre pasienter.

Farmakologiske egenskaper

Cefalosporiner blokkerer syntesen av peptidoglykan, som danner grunnlaget for den beskyttende membranen til bakterier. Ved å ødelegge cellemembranen fører de til at mikropatogener dør. Effekten av legemidler i denne gruppen er kun mulig på utviklende organismer- under deling og vekst. Floraceller som er i ro reagerer ikke på antibiotikaen.

For enhver administrasjonsvei virkestoff trenger inn i alle miljøer i kroppen i tilstrekkelige mengder for en terapeutisk effekt.

Stoffet er fiksert i lungene, leddvæsken, cerebrospinalvæske, bekkenorganer, spytt og andre.

Følsomhet av flora for narkotika

Opprettelsen av nye generasjoner cefalosporiner løste hovedproblemet - å sikre handling på nye grupper av mikropatogener, det vil si utvide bruksområdet og effektiviteten til legemidler.

	Typer patogener
Generasjoner	Gram +	Gram -	Anaerobe	MRSA
Jeg	5	1
II	3	2	Cefoxitin
III	1	3	1
IV	2	5	1
V	2	4	1	5

5 – høy aktivitet, 0 – ingen effekt.

Samtidig førte etableringen av nye medikamenter til tilpasning av patogen flora til deres virkning og dannelse av immunitet i mikrober mot medikamentpåvirkning.

Hos mange patogener reduseres permeabiliteten til kanalene i membranene, på grunn av dette kan ikke antibiotika trenge inn i bakteriene, noe som svekker dens effektivitet betydelig.

Mutasjonsvalg

Mikroorganismer er i stand til raskt å mutere, tilpasse sine strukturer til endrede forhold og opprettholde levedyktighet.

Resistens mot cefalosporiner utvikler seg i de fleste tilfeller sakte, som noen antibiotika (aminoglykosider), eller raskere.

Overførbarhet

Patogen flora, som svar på virkningen av antibiotika, er i stand til å produsere beta-laktamaser og frigjøre dem til det intercellulære rommet. Enzymer deaktiverer stoffet. Cefalosporiner er mer resistente mot β-laktamaser enn penicilliner, men mister også noen av egenskapene sine.

Motstand

Det har ennå ikke vært mulig å undertrykke motstanden til enkelte grupper av bakterieflora. Selv representanter for 4-5 generasjoner er maktesløse mot dem:

• enterokokker;
• Klebsiella;
• shigella;
• Listeria monocytogenes;
• coli - tarm og tuberkulose;
• pseudomonas.

Meningokokker og salmonella viser også mindre resistens.

1. generasjons cefalosporiner

Det første antibiotikumet, cephalothin, har vært kjent siden 1964. Kilden for produksjonen var stål muggsopp, fremstilling av legemidler utføres ved hjelp av en semisyntetisk metode ved bruk av acylering.

Zolin

Det aktive stoffet kalles cefazolin, brukt i stoffet i form av et natriumsalt. Det har bare former for intramuskulær og intravenøs administrering. Det er et pulver i en flaske for fortynning.

Det er ingen orale former på grunn av dårlig absorpsjon i mage-tarmkanalen. Dosering - 250 milligram. Det injiseres i en blodåre ved strøm eller drypp. Produsent: India.

Natsef

Legemidlet brukes parenteralt. Tilgjengelig i doser på 500 og 1000 milligram. Egnet for drypp- og jetadministrasjon.

Hvitt eller lyst pulver i flasker. Fortynnet med isotonisk løsning, lidokain. Brukes til å behandle barn (unntatt nyfødte).

ABOLmed, Russland.

Brukes parenteralt til intramuskulær bruk krever dyp injeksjon i muskelen. Behandling av barn og eldre pasienter er tillatt.

Tilgjengelige doser er 0,5, 1 gram. Eieren av sertifikatet er Østerrike.

Dette stoffet brukes til å behandle mange patologier i ENT-organene - bihulebetennelse på forskjellige steder, otitt, betennelse i mandlene.

Den har orale former - tabletter (0,25 gram), kapsler - 500 og 250 milligram. Barneformen er granulat for fortynning og suspensjon. Behandling av barn opptil ett år er mulig.

Produsert i Russland, landene i det tidligere Sovjetunionen og Serbia.

Det er produsert i pulverform for oppløsning og parenteral bruk. Produsert av KRKA i Slovenia. Dosering - 1 gram. Gjelder ikke inntil en måned.

2. generasjons cefalosporiner

Medisiner fra denne gruppen av cefalosporiner er fortsatt etterspurt. Den første generasjonens kapasitet er betydelig utvidet og de har et bredere spekter av aktiviteter. De er flinke til å eliminere stafylokokkinfeksjoner.

Det kypriotiske stoffet inneholder cefuroksim. Medisinen er tilgjengelig i flere doser, tabletter produseres ikke.

Natriumsalt av cefoxitin i flasker (0,5 og 1 gram). Kun for injeksjoner - intravenøst ​​og intramuskulært. ABOLmed LLC, Russland.

Medisinen produseres av selskaper i Russland og Italia for infusjonsbruk. Inneholder cefuroksim i en mengde på 250-750 milligram.

Cefuroksimaksetil er tilgjengelig i form av tabletter i doser på 125 og 250 og granulat for å oppnå en suspensjon for barn. Kan brukes fra 3 måneder. Eieren av sertifikatet er Glaxo Operations UK Limited (Storbritannia).

I Italia produseres et medikament med cefuroksimnatrium i et volum på 750 milligram under handelsnavn Super. For intramuskulær og intravenøs administrering.

Denne typen cefalosporin cefaclor monohydrat har orale former - kapsler (0,5) og granuler for suspensjon i to doser, inkludert barns. Opprinnelsesland: Tyskland.

Nafat cefamandole er en komponent av et legemiddel for injeksjonsbruk produsert av ABOLmed LLC, Russland. I flasker på 10 milliliter 0,5 eller 1 gram 2. generasjons cefalosporin.

Medisinen er cefuroksimnatrium. Kun til infusjonsbruk. Produsert av ABOLmed LLC i tre doser.

Doser - 250, 750, 1500 milligram. Plassert i flasker hvor administrasjonsløsningen er oppnådd. Legemidlet under dette navnet produseres av flere bedrifter i Russland, Tyskland og Østerrike.

Medisinen Cefuroxime kommer også i tablettform.

Produsent: Sintez OJSC, Russland. Aktivt stoff- cefuroksim. Utgivelsesskjemaer:

• 10 milliliter flaske - 750 milligram;
• 20 milliliter flaske – 1,5 gram.

Brukes til infusjoner.

3. generasjons cefalosporiner

De trenger bedre inn i celleveggene og er mer motstandsdyktige mot enzymer produsert av bakterier. Aktiv mot streptokokker.

Medisinen er et pulver til fortynning i hetteglass, ceftriaxon natrium 1 gram. Hemofarm A.D., Serbia.

Det parenterale produktet inneholder ceftriakson og natriumsulbaktam. Opprinnelsesland: India.

Ceftazidim i hetteglass ledsaget av et løsemiddel (vann) i ampuller. ABOLmed LLC, Russland. Bruk intramuskulært, intravenøst.

Registreringsbeviset for legemidlet tilhører selskapet PFIZER. Legemidlet inneholder ceftazidim og en beta-laktamasehemmer (avibactam). Brukes til infusjoner.

India produserer cefixim for fortynning av suspensjon under navnet Ixim Lupin. Praktisk dosert for voksne og barn. Mye brukt i ØNH-praksis.

India produserer en medisin kalt Kefotex, som inneholder cefotaximsalt. Kun parenteralt alternativ.

Kefsepim

Den beste administrasjonsmåten er drypp. Den brukes også som en strøm inn i en vene og intramuskulært. Det finnes ingen muntlige former. India.

Laget i Storbritannia. Pakket i flasker for tilberedning av injeksjonsvæske.

Inneholder ceftriaxon. Doser – 0,25, 1, 2 gram. Slovenia.

I Iran er ceftazidim den aktive komponenten i stoffet Lorazidim. Det brukes intravenøst ​​og intramuskulært.

Indisk medikament med ceftriaxon til injeksjon.

Sulmagraph

Cefoperazon i kombinasjon med sulbaktam. Kina.

Cefoperazon med sulbaktam 1,5 gram. Kina.

Sulperazon

Sulbaktam + cefoperazon. Tyrkiye.

Sulperacef

Cefoperazon og sulbaktam. Har flere doser. ABOLmed, Russland.

Sulceph

Cefoperazon + Sulbactam er sammensetningen av stoffet fra Medokemi LTD fra Kypros. Antibiotikumet brukes parenteralt.

Suprax

Cefixim i oral form - kapsler, granulat for suspensjon. Jordan.

Talceph

Cefotaxim for parenteral administrering. India.

Indisk medisin med ceftriaxon.

Cebanex

Cefoperazonnatrium kombineres i medisinen med sulbaktam (1 + 1 gram). Det indiske stoffet brukes intramuskulært og intravenøst.

Tsedex

Ceftibuten i kapsler og for fortynning av suspensjon. Italia, Russland.

Ceperon J

Cefoperazone, India.

Cetax

Cefotaxime. India.

Cephabol

Cefotaxime, ABOLmed, Russland.

Cefaxon

Ceftriaxone, India.

Cefotaxime, India.

Cefbactam

Cefoperazon + Sulbaktam i like mengder (0,25, 0,5, 1 gram), SPC ELF, Russland.

Cefzoxime J

Ceftizoxime, India.

Cefixime

Populært antibiotika for muntlig administrasjon– tabletter (200, 400 milligram cefixim), 5 milliliters suspensjon inneholder 100 milligram cefixim. India, Iran.

Cephobid

Cefoperazone, Pfizer, USA, Italia.

Cefoperazone, ABOLmed.

Cefoperazon – hetteglass

Cefoperazone, VIAL LLC, Russland.

Cefoperazon og Sulbactam Jodas

Den indiske medisinen inneholder to stoffer som utfyller hverandre. Tilgjengelig i flasker som inneholder like mengder stoffer (1 gram hver).

Cefosin

Produsent: Sintez OJSC. Inneholder natriumsalt cefotaxim i en mengde på 0,5 til 2 gram. Det finnes ingen muntlige former.

Tsefpar SV

Produsert av RUSYUROPHARM LLC. Inneholder cefoperazon og sulbaktam i mengder på 500 eller 1000 milligram. Brukes parenteralt.

Cefroxime J

Cefuroxime, India.

Tsefson

Ceftriakson, Tyrkiye.

Ceftriabol

Ceftriaxone, ABOLmed.

Ceftriaxone, India.

Ceftrifin

Ceftriaxon. India.

Referanse: de fleste legemidler i denne gruppen av antibiotika er produsert for parenteral bruk og har ikke muntlige former.

4. generasjons cefalosporiner

Infeksjoner med gramnegative mikroorganismer elimineres mer effektivt. Resistent mot beta-laktamaser fra kromosomgruppen.

Cefepime med L-arginin. Bnfkbz.

Maxicef

Cefepime. ABOLmed, Russland.

Cefaktiv

Cefpir med natriumkarbonat. JSC Pharmasyntez.

Cefepime. CJSC LECCO, Russland.

Cefpir

Cefpirome sulfate er produsert av NoroBio Pharmaceutical (Kina). Den er kun tilgjengelig i parenteral form.

Tilgjengelig i pulverform, hvorfra det tilberedes en injeksjonsløsning (0,5-1 gram). Brukes til barn fra 2 måneder. Laget i India.

5. generasjons cefalosporiner

Medisiner i denne gruppen, sammen med alle beste egenskaper cefalosporiner har aktivitet mot Staphylococcus aureus (Staphylococcus aureus), som reagerer dårlig på alle antibiotika. Aktiv mot beta-laktamaser av begge typer.

Zinforo

Ceftarolin fosamil. Storbritannia.

Ceftobiprol. Belgia.

Ceftobiprol

Aktivt stoff av 5. generasjon, inneholdt i Zefter.

Ceftarolin

Ceftarolin fosamil er et aktivt stoff som er en del av Zinforo.

Ceftolozane

Ceftolozane/tazobactam. Et medikament med en kombinasjon av disse stoffene bærer handelsnavn Zerbaxa. Godkjent for bruk i 2018.

Indikasjoner for bruk

Siden de fleste legemidler administreres parenteralt, brukes de oftest på sykehus. Applikasjonsfunksjoner etter generasjon:

• På kirurgisk behandling– for forebygging og etter ferdigstillelse for å unngå infeksjon. For behandling av hudlesjoner.
• Lungebetennelse. Brukes ofte utenfor sykehus. Patologier av ØNH-organer. Hudinfeksjoner. Når smittet genitourinære organer i kombinasjon med andre antibiotika. Infeksjoner i ledd, bein.
• Meningitt, gonoré, lesjoner i nervesystemet, tarminfeksjoner, betennelse i nedre luftveier og galleveier. Salmonellose.
• Lungebetennelse. Bekkeninfeksjoner. Sepsis. Hudbetennelser beinstrukturer, ledd. Kompliserte patologier i urinveiene med infeksjon av et samfunn av bakterier.
• Eliminer infeksjon Staphylococcus aureus. De hjelper til med å bekjempe infeksjoner som er resistente mot tidligere generasjoner av cefalosporiner og penicilliner. Diabetisk fot.

Omfanget av aktiviteten til cefalosporiner øker med overgangen til mer moderne rusmidler. Nye generasjoner medikamenter skapes under hensyntagen til utviklingen av resistens og floraens evne til konstant å mutere.

Bruksanvisning og dosering

De fleste cefalosporiner brukes kun parenteralt.

Ved behandling av barn

Legemiddeldoser velges basert på kroppsvekt. For hvert medikament, for intramuskulær og intravenøs administrering, er det egne doseringsregler, spesielt:

• Ceftriaxone - 40-100 milligram per kilo vekt, 2-3 ganger;
• Cefazolin – 50-100 milligram per kilogram, 2-3 ganger.

Orale former doseres også i henhold til kroppsvekt, for eksempel:

• Cefaclor - 20-40 milligram, delt inn i 3 doser;
• Cephalexin – 45 milligram per kilogram, 3 ganger.

De fleste medisiner brukes ikke før en måned, for noen er det andre aldersbegrensninger (2-6 måneder). Kurset varer i 5-10 dager.

Behandling for voksne

Parenteral bruk av noen cefalosporiner hos voksne:

• Cefotaxim - 3-8 gram per dag for 3 administrasjoner;
• Ceftazidim - 3-6 gram, 2 ganger;
• Cefoperazon + Sulbaktam – 4-8 gram, 2 injeksjoner.

Muntlige former:

• Cefaclor - 0,25-0,5 gram, tre ganger;
• Cefuroxime – 0,25-0,5 gram, tre ganger.

Ta medisiner med en drink stort beløp vann.

Vennligst merk: på grunn av smerten ved administrering, blir cefalosporiner ofte fortynnet med lidokain eller novokain.

Graviditet og amming

På grunn av deres lave toksisitet og mangel på effekt på fosteret, brukes cefalosporiner til å behandle gravide kvinner; vanligvis velges medisiner fra 2-4 generasjoner. Under terapi amming bør avbrytes.

Doseringer velges basert på tilstanden. Minimum effektive dose brukes.

For pasienter med nyresvikt

På nyresvikt antall bruk kan reduseres på grunn av tregere produksjon. Overvåk kreatininclearance.

Kontraindikasjoner

Fikset allergiske manifestasjoner for cefalosporiner.

Ved overdosering kan følgende avvik utvikles:

• den vanligste er dyspeptiske lidelser, sjeldnere kolitt;
• anemi;
• tillegg av andre infeksjoner - candidiasis;
• endringer i blodsammensetning;
• hudmanifestasjoner.

I alvorlige tilfeller er anafylaktisk sjokk mulig.

Uønskede konsekvenser av bruk av stoffet

Til tross for sikkerheten til cefalosporiner, kan kroppen reagere på bruken:

• hodepine;
• dyspeptiske manifestasjoner;
• allergi;
• hjerterytmeforstyrrelser;
• nyre dysfunksjon;
• patologier av hematopoiesis, forstyrrelser i blodsammensetningen.

Det er mulig at andre infeksjoner kan oppstå - sopp, viral.

Hva du skal være oppmerksom på

Behandling med cefalosporiner krever streng overholdelse doser og foreskrevet brukstid. Hvis du savner, ikke doble mengden av stoffet. Selv med åpenbar forbedring må kurset gjennomføres.

Suspensjonen kan ikke lagres lenger enn den foreskrevne bruksperioden.

For fordøyelsessykdommer kan du ta medisiner oralt med måltider. I de fleste tilfeller er det tillatt å tas uavhengig av mat.

Interaksjon med andre legemidler

Identifisert følgende typer gjensidig påvirkning med cefalosporiner:

1. Kryssallergi ved bruk av penicilliner.
2. Redusert absorpsjon ved behandling med syrenøytraliserende midler. Når du tar orale former - et intervall på minst 2 timer.
3. Aminoglykosider og loop diuretika bli mer giftig. Kontroll for nedsatt nyrefunksjon.
4. Medisiner som inneholder cefoperazon bør ikke tas sammen med alkohol.

Samtidig bruk med antikoagulantia og blodplatehemmere kan føre til blødninger.

Lagringsbetingelser og vilkår

Liste B. Oppbevares på et kjølig sted (2-8 °, ikke mer enn 25 °). De fleste legemidler har en holdbarhet på 2-3 år.

Ferieforhold og kostnad

På resept.

Prisen på legemidler avhenger av produsenten:

• Zinforo 600 milligram, 20 flasker - 19 000 rubler;
• Anaerocephalus - omtrent 200 rubler;
• Vicef - 130 rubler.

Innenlandske medisiner er ganske rimelige.

Erstatningsantibiotika

En allergi mot cefalosporiner krever at medisiner erstattes med antibiotika fra andre grupper. Blant mulige alternativer– aminoglykosider, fluorokinoloner og makrolider. Avhengig av lokaliseringen av betennelsen, velger den spesialiserte spesialisten det stoffet som er best egnet for å behandle infeksjonen av et gitt organ og egenskapene til bakteriefloraen.

Det er ofte foreslått å bruke utenlandskproduserte cefalosporiner fra 4-5 generasjoner, siden deres kvalitet og effektivitet er høyere.

Penicillingruppemedisiner erstattes vanligvis ikke med legemidler, siden tilfeller av kryssallergi ofte observeres.

Behandling med cefalosporiner bidrar til å undertrykke bakterielle infeksjoner annen lokalisering. Sammenlignet med andre antibiotika er stoffene godt tolerert, svake negativ påvirkning på kroppen. Legemidler i denne gruppen har god respons fra leger og pasienter.