Amitriptylin instruksjoner for bruk i tabletter anmeldelser. Amitriptylin - dosering, bivirkninger og interaksjoner. Bivirkninger av amitriptylin

Doseringsform tabletter Sammensetning:

Aktivt stoff:

amitriptylinhydroklorid (i form av amitriptylin) - 25 mg

Hjelpestoffer:

melkesukker (laktosemonohydrat) - 51,1 mg;

potetstivelse -14,47 mg;

mikrokrystallinsk cellulose - 4 mg;

aerosil (kolloidalt silisiumdioksid) - 0,08 mg;

gelatin -1,05 mg;

kalsiumstearat - 1 mg.

Beskrivelse: Tabletter fra hvite med gråaktig til hvite med en kremaktig fargetone, flat-sylindrisk i form med skråkant. Farmakoterapeutisk gruppe: Antidepressiv ATX:  

N.06.A.A.09 Amitriptylin

Farmakodynamikk:

Amitriptylin er et trisyklisk antidepressivum fra gruppen av ikke-selektive hemmere av nevronalt monoaminopptak.

Den har en sterk perifer og sentral antikolinerg effekt på grunn av sin høye affinitet for m-kolinerge reseptorer; sterk beroligende effekt assosiert med affinitet for H1-histaminreseptorer og alfa-adrenerg blokkerende effekt.

Har egenskapene til en antiarytmisk undergruppe Jeg og, som kinidin i terapeutiske doser, bremser det ventrikulær ledning (ved overdose kan det forårsake alvorlig intraventrikulær blokkering).

Mekanismen for antidepressiv virkning er assosiert med en økning i konsentrasjonen av noradrenalin i synapser og/eller serotonin i sentralnervesystemet (CNS) (reduserer deres reabsorpsjon). Akkumuleringen av disse nevrotransmitterne skjer som et resultat av hemming av deres gjenopptak av membranene til presynaptiske nevroner. På langvarig bruk reduserer funksjonell aktivitet beta-adrenerge og serotoninreseptorer i hjernen, normaliserer adrenerg og serotonerg overføring, gjenoppretter balansen i disse systemene, forstyrret under depressive tilstander.

Den antidepressive effekten utvikles innen 2-3 uker etter bruksstart. Det har en antiulcuseffekt (det kan blokkere H2-histaminreseptorer i parietalcellene i magen).

Har antibulemisk, sentral analgetisk effekt; effektiv for sengevæting.

Ved gjennomføring generell anestesi reduserer blodtrykk og kroppstemperatur. Hemmer ikke monoaminoksidase (MAO).

Farmakokinetikk:

Absorpsjonen er høy. På muntlig Maksimal konsentrasjon av amitriptylin i plasma oppnås innen 4-8 timer Biotilgjengeligheten til amitriptylin er fra 33 til 62 %, dens aktive metabolitt nortriptylin er 46-70 %. Tiden for å nå maksimal konsentrasjon etter oral administrering er 2,0-7,7 timer.Distribusjonsvolumet er 5-10 l/kg. Maksimal konsentrasjon i blodplasma er 0,04-0,16 mcg/ml. Effektive terapeutiske plasmakonsentrasjoner for amitriptylin er 50-250 ng/ml, for nortriptylin - 50-150 ng/ml. Kommunikasjon med plasmaproteiner - 92-96%. Konsentrasjonen av amitriptylin i vev er høyere enn i plasma. Penetrerer blod-hjerne-barrieren, placenta-barrieren og skilles ut i morsmelk i konsentrasjoner som ligner på plasma. Metaboliseres i leveren (ved demetylering, hydroksylering) med dannelse av aktive metabolitter - nortriptylin, 10-hydroksy-amitriptylin og inaktive metabolitter. Halvt liv ( T 1/2 ) fra blodplasma - 10-26 timer for amitriptylin og 18-44 timer for nortriptylin. Utskilles av nyrene (hovedsakelig i form av metabolitter) - 80% på 2 uker, delvis med avføring. Fullfør eliminering innen 7-14 dager.

Indikasjoner:

Bruk strengt som foreskrevet av legen din.

Mild og alvorlig depresjon av enhver etiologi. Spesielt effektiv for angst -depressive tilstander, på grunn av alvorlighetsgraden av den beroligende effekten. Forårsaker ikke forverring av produktive symptomer (vrangforestillinger, hallusinasjoner), i motsetning til antidepressiva med stimulerende effekt;

Blandet emosjonelle lidelser og nevrotiske tilstander;

Nattlig enurese(bortsett fra pasienter med hypotensjon Blære);

- nevrogen smerte kronisk, for forebygging av migrene. Kontraindikasjoner:

Overfølsomhet overfor amitriptylin og andre komponenter av stoffet;

Bruk sammen med MAO-hemmere og 2 uker før behandlingsstart;

Hjerteinfarkt (akutt og subakutt menstruasjon);

Akutt alkoholforgiftning;

Akutt rus med hypnotika, smertestillende og psykoaktive stoffer medisiner;

vinkel-lukkende glaukom;

Alvorlige atrioventrikulære lidelser(AV) og intraventrikulær ledning(bunt grenblokk, AV blokade II århundre - III århundre);

Graviditet og ammeperiode;

barn under 12 år;

For lever- og nyresykdommer med alvorlig dysfunksjon.

Forsiktig:

Kronisk alkoholisme;

Bronkitt astma;

Affektiv sinnssykdom;

Sykdommer i det kardiovaskulære systemet (angina pectoris, arytmi, AV I grad hjerteblokk, kronisk hjertesvikt, post-infarkt kardiosklerose, arteriell hypertensjon);

Nedsatt motorisk funksjon i mage-tarmkanalen (risiko for paralytisk tarmobstruksjon);

Urinretensjon, blærehypotensjon;

Intraokulær hypertensjon;

Tyreotoksikose;

Hyperplasi prostatakjertel;

Eldre alder.

Bruksanvisning og dosering:

Foreskrevet oralt, uten å tygge, for å redusere irritasjon av mageslimhinnen, tatt etter måltider, fra 50-75 mg per dag. Deretter økes dosen daglig med 25-50 mg/dag (med en overveiende økning i kveldsdosen) inntil "arbeidsdosen" på 150-200-250 (opptil 300) mg/dag er nådd.

Hvis amitriptylin tolereres dårlig, så vel som hos eldre eller medisinsk svekkede pasienter, hos ungdom og unge voksne, hos primære (tidligere ubehandlede) pasienter, eller ved relativt mild depresjon, når det er tid til å vente på effekten, vil en lavere hastighet på doseøkning kan velges (for eksempel ved 25 mg hver 2.-3. dag).

Tvert imot, med alvorlig, suicidal farlige depresjoner, i situasjoner som krever raskest mulig antidepressiv effekt, så vel som hos pasienter tidligere behandlet med trisykliske antidepressiva og godt tolerert av denne gruppen medikamenter, er det tillatt å foreskrive full terapeutisk dose fra de første dagene av behandlingen, eller starte med en høyere dose (for eksempel 100 mg/dag) og raskere og mer aggressiv oppbygging til en "fungerende" dose. Verdien av "arbeidsdosen", som bør stoppes ved økende doser, bestemmes av alvorlighetsgraden av depresjonen og opplevelsen av å behandle tidligere depressive faser hos en gitt person. spesifikk pasient, samt toleransen til stoffet av pasienten.

Gjennomsnitt daglig dose i behandling av endogen depresjon er 150 - 250 mg, fordelt på 2-3-4 doser (i løpet av dagen og før sengetid). Noen ganger kan du gi hele den daglige dosen om natten, før du legger deg.

alvorlig depresjon det er tillatt å øke den daglige dosen av amitriptylinopptil 400-450 mg/dag, hvis tolerert, som er mer enn foreskrevet i instruksjonenemaksimal dose 300 mg/dag.

Den terapeutiske effekten av amitriptylin oppstår vanligvis innen 2-3-4 uker (noen ganger innen en uke), regnet fra det øyeblikket den "fungerende" antidepressiva dosen er nådd (minst 150 mg/dag). Hvis det ikke er noen bedring innen 2 uker, økes den daglige dosen til 300 mg. Når tegn på depresjon forsvinner, reduseres dosen til 50-100 mg/dag og behandlingen fortsettes i minst 3 måneder.

nevrotiske tilstander foreskrevet oralt i relativt små doser - ikke mer enn 25 mg per dag.

For nattlig enurese hos barn 12-16 år - 25-50 mg/dag.

For forebygging av migrene, med kronisk smerte nevrogen natur (inkludert langvarig hodepine) - fra 25 til 100 mg/dag (maksimal dose tas om natten).

Hos eldre pasienter med lettere lidelser i poliklinisk praksis doser er maksimalt 25-50-100 mg, i delte doser eller 1 gang per dag om natten.

Bivirkninger:

Antikolinerge effekter: tåkesyn, lammelse av akkommodasjon, mydriasis, økt intraokulært trykk (kun hos personer med lokal anatomisk disposisjon - en smal fremre kammervinkel), takykardi, munntørrhet, forvirring (delirium eller hallusinasjoner), forstoppelse, paralytisk ileus, vanskeligheter vannlating, redusert svette.

Fra utsiden nervesystemet : døsighet, asteni, besvimelsestilstander, rastløshet, desorientering, hallusinasjoner (spesielt hos eldre pasienter og pasienter med Parkinsons sykdom), angst, agitasjon, motorisk uro, manisk tilstand, hypoman tilstand, aggressivitet, hukommelsessvekkelse, depersonalisering, økt depresjon, nedsatt konsentrasjonsevne, søvnløshet, mareritt, gjesping, aktivering av symptomer på psykose, hodepine myoklonus; dysartri, tremor av små muskler, spesielt armer, hender, hode og tunge, perifer nevropati (parestesi), myasthenia gravis, ataksi, ekstrapyramidalt syndrom, økt frekvens og intensivering epileptiske anfall; endringer i elektroencefalogrammet (EEG).

Fra SSS-siden:takykardi, hjertebank, svimmelhet, ortostatisk hypotensjon, uspesifikke endringer på EKG, (intervallS-Teller spissen T) hos pasienter som ikke lider av hjertesykdom; arytmi, labilitet av blodtrykk (reduksjon eller økning i blodtrykk), forstyrrelse av intraventrikulær ledning (utvidelse av kompleksetQRS, intervallendringerP- Q, grenblokk).

Fra utsiden Fordøyelsessystemet: kvalme, hepatitt (inkludert leverdysfunksjon og kolestatisk gulsott), halsbrann, oppkast, gastralgi, økt appetitt og vektkropp eller tap av appetitt og kroppsvekt, stomatitt, endring i smak, diaré, mørkfarging Språk.

Fra utsiden endokrine systemet: økning i størrelse (hevelse) av testiklene, gynekomasti; økning i størrelsen på brystkjertlene, galaktoré; redusert eller økt libido, nedsatt styrke, hypo- eller hyperglykemi, hyponatremi (redusert vasopressinproduksjon), syndrom med upassende utskillelse av antidiuretisk hormon (ADH).

Fra de hematopoetiske organene: agranulocytose, leukopeni, trombocytopeni, purpura, eosinofili.

Allergiske reaksjoner: hudutslett, kløe i huden, urticaria, lysfølsomhet, hevelse i ansikt og tunge.

Andre:hårtap, tinnitus, ødem, hyperpyreksi, forstørrelse lymfeknuter, urinretensjon, pollakiuri, hypoproteinemi.

Abstinenssymptomer: ved plutselig avbestilling etter langtidsbehandling- kvalme, oppkast, diaré, hodepine, ubehag, søvnforstyrrelser, uvanlige drømmer, uvanlig agitasjon; med gradvis abstinens etter langtidsbehandling - irritabilitet, motorisk uro, søvnforstyrrelser, uvanlige drømmer.

Overdose:

Symptomer:

Fra sentralnervesystemet: døsighet, stupor, koma, ataksi, hallusinasjoner, angst, psykomotorisk agitasjon, nedsatt konsentrasjonsevne, desorientering, forvirring, dysartri, hyperrefleksi, muskelstivhet, koreoatetose, epileptisk syndrom.

Fra det kardiovaskulære systemet: redusert blodtrykk, takykardi, arytmi, nedsatt intrakardial ledning, karakteristisk for forgiftning med trisykliske antidepressiva EKG-forandringer(spesieltQRS), sjokk; i svært sjeldne tilfeller - hjertestans.

Annet: respirasjonsdepresjon, kortpustethet, cyanose, oppkast, hypertermi, mydriasis, økt svetting oliguri eller anuri.

Symptomer utvikler seg 4 timer etter en overdose, når et maksimum etter 24 timer og varer 4-6 dager. Ved mistanke om overdose, spesielt hos barn, bør pasienten legges inn på sykehus.

Barn er mer følsomme for akutt overdose, som bør anses som farlig og potensielt dødelig for dem.

Behandling:symptomatisk og støttende terapi; for alvorlige antikolinerge effekter (senkende blodtrykk, arytmi, koma, myokloniske epileptiske anfall) - administrering av kolinesterasehemmere (bruk av fysostigmin anbefales ikke på grunn av økt risiko for anfall); opprettholde blodtrykk og vann-elektrolyttbalanse.

Overvåking av kardiovaskulære funksjoner (inkludert EKG) i 5 dager er indisert (tilbakefall kan forekomme etter 48 timer eller senere), krampestillende terapi, kunstig ventilasjon lunger (ventilasjon) og andre gjenopplivningstiltak.

Hemodialyse og tvungen diurese er ineffektive.

Interaksjon:

Når det brukes samtidig:

Med legemidler som har en depressiv effekt på sentralnervesystemet, er en betydelig økning i den hemmende effekten på sentralnervesystemet, hypotensiv effekt og respirasjonsdepresjon mulig;

Med legemidler som har antikolinerg aktivitet, er det mulig å forsterke de antikolinerge effektene;

Det er mulig å forsterke effekten av sympatomimetika på det kardiovaskulære systemet og øke risikoen for å utvikle lidelser puls, takykardi, alvorlig arteriell hypertensjon;

Metabolismen hemmes gjensidig med antipsykotika (nevroleptika), og terskelen for krampeberedskap reduseres;

Med antihypertensiva (bortsett fra klonidin, guanetidin og deres derivater), kan den antihypertensive effekten og risikoen for utvikling av ortostatisk hypotensjon øke;

Med MAO-hemmere er utviklingen av en hypertensiv krise mulig; med klonidin, guanethidin - det er mulig å redusere den hypotensive effekten av klonidin eller guanethidin; med barbiturater, karbamazepin - en reduksjon i effekten av amitriptylin er mulig på grunn av en økning i metabolismen;

Med sukralfat reduseres absorpsjonen av amitriptylin; med fluvoksamin - konsentrasjonen av amitriptylin i blodplasmaet og risikoen for utvikling giftig effekt; med fluoksetin - konsentrasjonen av amitriptylin i blodplasma øker, og toksiske reaksjoner utvikles på grunn av hemming av isoenzymet CYP 2 D 6 under påvirkning av fluoksetin; med kinidin - metabolismen av amitriptylin kan bremses; med cimetidin - det er mulig å bremse metabolismen av amitriptylin, øke konsentrasjonen i blodplasmaet og utvikle toksiske effekter;

Med etanol - effekten av etanol forsterkes, spesielt i løpet av de første dagene av behandlingen.

Spesielle instruksjoner:

Før behandlingsstart er blodtrykksovervåking nødvendig (hos pasienter med lavt eller labilt blodtrykk kan det synke enda mer); i løpet av behandlingsperioden - kontroll av perifert blod (i noen tilfeller kan agranulocytose utvikle seg, så det anbefales å overvåke blodbildet, spesielt med økning i kroppstemperatur, utvikling av influensalignende symptomer og sår hals), med langvarig term terapi - kontroll av funksjonene til det kardiovaskulære systemet (CVS) og leveren . Hos eldre pasienter og pasienter med kardiovaskulære sykdommer er overvåking av hjertefrekvens (HR), blodtrykk og elektrokardiogram (EKG) indisert. På EKGklinisk ubetydelige endringer kan forekomme (utjevning av tannen T, depresjon segmentetS-T,utvidelse av kompleksetQRS).

Bruk av stoffet er kun mulig på sykehus, under tilsyn av en lege, i samsvar med sengeleie i de første dagene av terapien.

Forsiktighet er nødvendig når du plutselig flytter inn vertikal posisjon fra liggende eller sittende stilling.

Under behandlingsperioden bør bruk av etanol unngås.

Foreskrevet tidligst 14 dager etter seponering av MAO-hemmere, med små doser.

Hvis du plutselig slutter å ta det etter langvarig behandling, kan abstinenssyndrom utvikles.

Amitriptylin i doser over 150 mg/dag reduserer terskelen for konvulsiv aktivitet (risikoen for epileptiske anfall hos disponerte pasienter bør tas i betraktning), så vel som i nærvær av andre faktorer som disponerer for forekomsten av konvulsivt syndrom, f.eks. hjerneskade av enhver etiologi, samtidig bruk antipsykotiske legemidler (nevroleptika), i perioden med etanolabstinens eller abstinens, medikamenter med antikonvulsive egenskaper, som benzodiazepiner.

Alvorlig depresjon er preget av en risiko for selvmordshandlinger, som kan vedvare inntil betydelig remisjon oppnås. I denne forbindelse, i begynnelsen av behandlingen, kan en kombinasjon med legemidler fra gruppen av benzodiazepiner eller antipsykotiske legemidler med konstant medisinsk tilsyn være indisert (overlate lagring og utlevering av legemidler til betrodde personer). Derfor kan pasienter med alvorlig endogen depresjon og høy selvmordsrisiko bare starte behandling på et psykiatrisk sykehus.

Hos pasienter med sykliske affektive lidelser i den depressive fasen kan maniske eller hypomane tilstander utvikle seg under behandlingen (reduksjon av dosen eller seponering av legemidlet og forskrivning av et antipsykotisk legemiddel er nødvendig). Etter lindring av disse tilstandene, hvis indisert, kan behandling i lave doser gjenopptas.

I kombinasjon med elektrokonvulsiv terapi er det kun foreskrevet under betingelse av nøye medisinsk tilsyn.

U disponerte pasienter og eldre pasienter kan provosere utviklingen ruspsykoser, hovedsakelig om natten (etter seponering av stoffet, forsvinner de i løpet av få dager).

Kan forårsake paralytisk ileus, først og fremst hos pasienter med kronisk forstoppelse, eldre eller de som er tvunget til sengeleie.

Før du utfører generell eller lokalbedøvelse anestesilege bør advares om at pasienten tar.

På grunn av den antikolinerge effekten kan det oppstå en nedgang i tåreproduksjonen og en relativ økning i slimmengden i tårevæsken, noe som kan føre til skade på hornhinneepitelet hos pasienter som bruker kontaktlinser.

Ved langvarig bruk observeres en økning i forekomsten av tannkaries. Behovet for riboflavin kan være økt.

Et tilfelle av utvikling av serotonergt syndrom ved samtidig bruk med sertralin er beskrevet.

Innvirkning på evnen til å kjøre kjøretøy. ons og pels.:

Kjøring er forbudt mens du tar amitriptylin Kjøretøy, samt service mekanismer og utføre annet arbeid som krever økt konsentrasjon oppmerksomhet, hastighet på psykomotoriske reaksjoner og presise bevegelser.

Frigjøringsform/dosering:

Tabletter 25 mg.

Pakke:

50 tabletter i polymerglass.

10 tabletter i blisterpakning laget av polyvinylkloridfilm og trykt lakkert aluminiumsfolie.

5 blisterpakninger eller hver krukke sammen med bruksanvisning legges i en papppakning. Lagringsforhold:

På et tørt sted, beskyttet mot lys, ved en temperatur på 15 til 25 ° C.

Oppbevares utilgjengelig for barn.

Best før dato:

2 år. Må ikke brukes etter utløpsdatoen som er angitt på pakken.

Vilkår for utlevering fra apotek: På resept Registreringsnummer:Р N000221/02-2001 Registreringsdato: 12.01.2012 Utløpsdato: Ubestemt Eier av registreringsbeviset:DALKHIMFARM, JSC Russland Produsent:   Informasjonsoppdateringsdato:   12.08.2017 Illustrerte instruksjoner Klassifisering ATX N06AA09 Farmakokinetikk Biotilgjengelighet 30-60 % Metabolisme Lever Halvt liv 10-26 timer Utskillelse Nyrer Doseringsformer tabletter (dragéer) 10, 25, 50, 75 mg; retard kapsler 50 mg; 1 % oppløsning i ampuller, 2 ml. Administrasjonsmåte oralt, intramuskulært, intravenøst ​​(drypp) Handelsnavn Amitriptylin, Amizol, Amirol, Saroten retard, Triptisol, Elivel

Dens tymoanaleptiske (antidepressive) effekt er kombinert med en uttalt beroligende, hypnotisk og anxiolytisk (angstdempende) effekt, på grunn av sterk antikolinergisk og antihistaminaktivitet.

farmakologisk effekt

Vanligvis forårsaker amitriptylin ikke forverring av vrangforestillinger, hallusinasjoner og andre produktive symptomer, noe som er mulig ved bruk av antidepressiva med en dominerende stimulerende effekt (imipramin, etc.).

Bruksanvisning og doser

Tas oralt etter måltider, fra 50-75 mg per dag. Deretter økes dosen daglig med 25-50 mg/dag (med en overveiende økning i kveldsdosen), inntil "arbeidsdosen" på 150-200-250 (opptil 300) mg/dag er nådd. Hvis amitriptylin tolereres dårlig, så vel som hos eldre eller somatisk svekkede pasienter, hos ungdom og unge voksne, hos primære (tidligere ubehandlede) pasienter, eller ved relativt mild depresjon, når det er tid til å vente på effekten, vil en lavere hastighet på doseøkning kan velges (for eksempel ved 25 mg hver 2.-3. dag). Tvert imot, i alvorlig, selvmordsdepresjon, i situasjoner som krever raskest mulig antidepressiv effekt, så vel som hos pasienter tidligere behandlet med trisykliske midler og godt tolerert av denne gruppen medikamenter, er det tillatt å foreskrive en full terapeutisk dose fra de første dagene behandling eller start med en høyere dose (f.eks. 100 mg/dag) og en raskere og mer aggressiv oppbygging til en "fungerende" dose.

Størrelsen på den "arbeidende" dosen, som bør stoppes ved økende doser, bestemmes av alvorlighetsgraden av depresjonen og opplevelsen av å behandle tidligere depressive faser hos denne spesielle pasienten, samt toleransen til stoffet for denne pasienten. Gjennomsnittlig daglig dose for behandling av endogen depresjon er 0,15-0,25 g (150-250 mg), fordelt på 2-3-4 doser (i løpet av dagen og før sengetid). Noen ganger kan du gi hele den daglige dosen om natten, før du legger deg. Ved alvorlig depresjon er det tillatt å øke den daglige dosen av amitriptylin til 400-450 mg/dag, hvis toleransen tillater det, som er mer enn den maksimale dosen som er foreskrevet i instruksjonene på 300 mg/dag.

Den terapeutiske effekten av amitriptylin oppstår vanligvis innen 2-3-4 uker (noen ganger innen en uke), regnet fra det øyeblikket den "fungerende" antidepressiva dosen er nådd (minst 150 mg/dag).

Ved alvorlig depresjon kan du starte med å gi legemidlet intramuskulært eller intravenøst ​​i en dose på 20-40 mg 3-4 ganger daglig. Injeksjoner erstattes gradvis ved å ta stoffet oralt.

For eldre pasienter er stoffet foreskrevet i mindre doser; For barn reduseres dosene etter alder.

Amitriptylin er relativt mye brukt i somatisk medisin for depressive og nevrotiske tilstander. Foreskrevet oralt i relativt små doser (12,5-6,25 mg, dvs. ½-¼ tablett).

Komplikasjoner og bivirkninger

Amitriptylin tolereres vanligvis godt, men verre enn mange andre trisykliske midler og enn moderne selektive antidepressiva på grunn av dens sterke antikolinerge effekt. Det er nødvendig å observere visse forholdsregler, en ganske jevn økning i doser i begynnelsen av behandlingen og rettidig forebygging eller korrigering av nye bivirkninger. På grunn av tilstedeværelsen av en beroligende effekt, forstyrrer den ikke søvnen, og er foreskrevet hele dagen, inkludert før sengetid.

Grunnleggende bivirkninger assosiert med en uttalt antikolinerg effekt. Ofte (spesielt i begynnelsen av behandlingen og ved økende doser), munntørrhet, utvidede pupiller, nedsatt akkommodasjon av øynene (tåket og uklart syn i nærheten, manglende evne til å fokusere øynene på nært hold - for eksempel ved lesing og brodering), forstoppelse , noen ganger alvorlig, opp til utvikling av parese eller fullstendig atoni (lammelse) av tarmen, avføringsblokkeringer og akutt dynamisk tarmobstruksjon. Med flere høye doser Vanskeligheter og retensjon av vannlating opp til fullstendig atoni av blæren er mulig. Håndskjelvinger vises også ved høyere doser og er assosiert med stimulering av det perifere beta-adrenerge systemet (lindret av betablokkere). Også ofte observert (spesielt i begynnelsen av behandlingen) er en følelse av forgiftning (den såkalte "kolinerge forgiftningen", lik rus fra syklodol eller atropin), døsighet, sløvhet, apati på grunn av overdreven sedasjon og svimmelhet.

På grunn av den uttalte alfa-adrenolytiske effekten av amitriptylin, observeres ofte hypotensive effekter (senkende blodtrykk), ortostatisk hypotensjon ved oppreisning til besvimelse og kollapsede tilstander, takykardi og svakhet (spesielt i begynnelsen av behandlingen og med raske økninger i doser) ).

Den alvorligste komplikasjonen ved amitriptylinbehandling er hjertearytmi, spesielt ledningsforstyrrelser og forlengelse av QT-intervallet. Utseendet til disse hjertearytmiene dikterer behovet for enten å redusere dosen eller svært nøye overvåke pasientens tilstand med hyppige EKG-avlesninger.

Også noen ganger observert (vanligvis med høye og svært høye doser eller med for rask intravenøs dryppadministrasjon) epileptiforme anfall. Hos pasienter med epilepsi og andre anfallstilstander eller organiske lesjoner hjerne, historie med skalletraumer, selv små doser amitriptylin kan forårsake anfall eller tilsvarende. Utseendet av epileptiforme anfall under behandling med amitriptylin dikterer behovet for å redusere dosen av amitriptylin eller foreskrive samtidig antikonvulsiva.

Mulig økning i appetitt og kroppsvekt, feber, leukopeni, eosinofili, trombocytopeni, hyponatremi (redusert produksjon av antidiuretisk hormon), svingninger i blodsukkeret.

Ofte er det en inversjon av fasetegnet fra depresjon til mani eller hypomani, eller utvikling av en "blandet" dysforisk-irritabel tilstand, eller en økning i frekvens og akselerasjon av syklusen med dannelsen av et sykdomsforløp med en rask endring av faser (rask-sykling). Disse bivirkningene er spesielt ofte observert hos pasienter med samtidig skjoldbrusk dysfunksjon, med bipolar affektiv lidelse, bipolar form for schizoaffektiv lidelse, men kan også observeres hos en pasient som ble mistenkt for å ha unipolar depresjon før behandling. I dette tilfellet, avhengig av den kliniske situasjonen, kan det være nødvendig å enten redusere dosen eller til og med fullstendig seponere amitriptylin og andre antidepressiva, eller legge til stemningsstabilisatorer, skjoldbruskhormoner, antipsykotika eller begge tiltakene samtidig. Høy risiko mani og hypomani er generelt karakteristiske for trisykliske antidepressiva: trisykliske for bipolare affektiv lidelse induserer mani eller hypomani oftere enn andre grupper av antidepressiva - for eksempel SSRI.

I noen tilfeller, når du tar amitriptylin, mentale og nevrologiske bivirkninger som hallusinasjoner, vrangforestillingsforstyrrelser, forvirring, desorientering, koordinasjonsforstyrrelser, ataksi, perifer nevropati, ekstrapyramidale lidelser, dysartri, angst, søvnløshet.

Interaksjon med andre legemidler

Spesielle instruksjoner og forholdsregler

Amitriptylin er et medikament som utgjør en høy risiko for død ved en relativt liten overdose. Å ta 1000-1500 mg (40 tabletter) fører til utvikling av dødelig farlig forgiftning. Samtidig, når pasientens tilstand forbedres under påvirkning av behandling, forsvinner ofte selvmordstanker og stemningen normaliseres mye senere enn energien og mengden fysisk styrke øker. Som et resultat kan pasienten ha mer energi og styrke til å begå selvmord på bakgrunn av fortsatt dvelende melankoli og dårlig humør.

Hos pasienter med alvorlig endogen depresjon og høy selvmordsrisiko kan derfor behandling med amitriptylin kun startes på psykiatrisk sykehus (fortrinnsvis med plassering på observasjonsavdeling) eller i det minste dersom det er mulig å sikre streng tilsyn med pasientens familie eller slektninger. regelmessig tatt medisiner og mengden medisiner som er igjen i pakken. Bør ikke foreskrives til pasienter med endogen depresjon som nettopp har begynt ambulerende behandling, for én resept (for ett besøk til legen) er mengden av stoffet større enn for én til to ukers behandling.

Etter at pasientens tilstand forbedres og selvmordsrisikoen forsvinner, kan alvorlighetsgraden av tilsyn gradvis reduseres til det punktet at man forskriver en månedlig eller til og med 2-3 måneders mengde av legemidlet per resept.

Reaksjonshastigheten mens du tar amitriptylin kan reduseres, derfor er kjøring av kjøretøy eller arbeid med bevegelige mekanismer forbudt. Effekten av alkohol øker. For eldre mennesker er stoffet foreskrevet i mindre doser. Brukes med forsiktighet ved koronar hjertesykdom, arytmier, hjertesvikt (behandlingen utføres under EKG-overvåking), i nærvær av en historie med konvulsivt syndrom, skjoldbruskkjertelsykdommer, feokromocytom, porfyri, under ECT og anestesi, og kombinert med forsiktighet med digitalis- og baklofenpreparater.

Kontraindikasjoner

Amitriptylin, som et medikament med uttalt antikolinerg aktivitet, er kontraindisert ved glaukom, prostatahypertrofi, blæreatoni og paralytisk ileus.

Andre kontraindikasjoner er akutte og restitusjonsperiode hjerteinfarkt, dekompenserte hjertefeil,r, stadium 3 hypertensjon, akutte lever- og nyresykdommer med alvorlig dysfunksjon, blodsykdommer, magesår og duodenalsår, pylorusstenose, graviditet og amming, barndom opptil 12 år, etablert overfølsomhet for amitriptylin, manisk fase.

Sammensatt

Legemidlet består av aktive og hjelpestoffer: virkestoff representerer 25 mg amitriptylin i form av hydroklorid 0,0283 g. Hjelpestoffer inneholdt i kjernen og skallet til stoffet. Kjerne inneholder: laktosemonohydrat, maisstivelse, gelatin, kalsiumstearat, talkum, kolloidalt silisiumdioksid. Shell inneholder: dimetikon SE-2, makrogol, Sepifilm 3048 gul (hypromellose, mikrokrystallinsk cellulose, polyoksyl 40 stearat, titandioksid, kinolin gul)

Pris/effektivitet/sikkerhetsforhold. Ulike meninger

Mange leger og forskere har ulike meninger om spørsmålet om hvor ofte amitriptylin skal brukes. For eksempel, etter at dette stoffet ble inkludert på listen over legemidler i Ukraina og ble utilgjengelig for de fleste pasienter fra 1. oktober 2011, var legenes meninger om dette spørsmålet delte.

Noen leger og forskere støttet disse endringene, og bemerket at til tross for effektiviteten, har amitriptylin mange bivirkninger, noen ganger svært farlige, og dårligere toleranse og etterlevelse av terapi sammenlignet med påfølgende generasjoner av antidepressiva. Medikamenter fra nye generasjoner, selv om de ikke er dårligere i effektivitet, har betydelig færre bivirkninger, noe som lar pasienten fullstendig gjenopprette den sosiale funksjonen og opprettholde den gjennom hele terapiperioden, noen ganger svært lang og varig i årevis. Det er indikert at, ifølge data internasjonale studier amitriptylin øker risikoen kardiovaskulære komplikasjoner med 35 % selv hos de pasientene som ikke hadde kardiovaskulær patologi før behandlingsstart. "Hva slags gjenoppretting av aktivitet kan vi snakke om hvis en pasient som tar amitriptylin, på grunn av dets bivirkninger, har problemer med å svare på legens spørsmål på grunn av konstant sedasjon, nedsatt kognitiv funksjon, svimmelhet, kvalme, munntørrhet," skriver Dr. med Sc., professor O.S. Hyrde. "...De fleste polikliniske pasienter, for å forbedre toleransen, tar TCA, spesielt amitriptylin, 25-50 mg, som faktisk ikke har noe å gjøre med den antidepressive effekten," påpeker psykiater, Ph.D. S.A. Malyarov. Samtidig er kritikken fra disse forfatterne om bruken av amitriptylin ledsaget av utilslørt reklame for nye antidepressiva, hovedsakelig melitor (agomelatin).

Forfatterne siterer fra artikkelen «International Consensus on Therapy depressiv lidelse» 2010 (Nutt DJ, Davidson JR et alle, "International consensus statement on major depressive disorder," J Clin Psychiatry 2010; 71 (suppl E1): e08): “...Dårlig toleranseprofil og alvorlighetsgrad bivirkninger trisykliske antidepressiva krenker i betydelig grad pasientens etterlevelse av terapi og fører til en økning i sykelighet og til og med dødelighet, noe som ikke tillater dem å bli anbefalt som første behandlingslinje, til tross for deres lave kostnader ..."

Den motsatte oppfatning kommer til uttrykk av V.A. Pekhterev, lege ved Donetsk Regional Psychoneurological Hospital, spesialist med mange år klinisk erfaring. Ifølge V.A. Pekhterev, amitriptylin er det foretrukne stoffet for fattige pasienter, et uerstattelig, pålitelig og velprøvd stoff i flere tiår, optimalt på det farmasøytiske markedet i Ukraina når det gjelder forhold mellom pris og kvalitet. «Jeg kan ikke la være å gi råd til en eldre kvinne på landsbygda som ser henne rett inn i øynene, et antidepressivum, som uten tvil er bedre enn amitriptylin, men utvilsomt 20 ganger dyrere.<...>Den reklame-biokjemisk-kjedelige sangen, som er memorert av medisinske representanter og som blir plukket opp for bestikkelse av ressurssterke innehavere av vitenskapelige grader og titler, "fungerer ikke" her.<...>Hvis pasientens øyne og ører er forseglet med penger, hvis han er vant til å bruke dem for å beskytte seg mot det minste ubehag og smerte, og også for å heve seg over andre med utgiftene sine, bør du ta hensyn til prisen når du velger av stoffet. For slike pasienter er det dyreste antidepressiva ofte det beste», fastslår forfatteren. I følge Pekhterev er forbudet mot amitriptylin forklart med innsatsen til mennesker som har som produksjonsoppgave å fremme sin egen, mer dyre medikamenter På markedet; Amitriptylin er på ingen måte et stoff, til tross for at narkomane bruker dette stoffet i "cocktailer", som mange andre stoffer - generelt er det ingen ikke-medisinsk etterspørsel etter amitriptylin. Forfatteren bemerker at amitriptylin brukes til å behandle narkomane, for sedering av de som misbruker psykostimulerende midler, og i behandlingen av alkoholisk depresjon.

Litteratur

  • Mashkovsky M.D. Medisiner. - 15. utg. - M.: New Wave, 2005. - S. 100-101. - 1200 s. - ISBN 5-7864-0203-7
  • Mashkovsky M.D. Amitriptylin// Medisiner. -
  • Bruksanvisning Amitriptylin
  • Sammensetningen av stoffet Amitriptylin
  • Indikasjoner for stoffet Amitriptylin
  • Oppbevaringsbetingelser for stoffet Amitriptylin
  • Holdbarhet for stoffet Amitriptylin

Utgivelsesform, sammensetning og emballasje


Reg. nr.: 10/02/1225 fra 02/08/2010 - Utløpt

Filmdrasjerte tabletter

Hjelpestoffer:

Sammensatt filmskall:

filmdrasjerte tabletter 25 mg: 50 stk.
Reg. Nr: 10/02/1225 fra 02/08/2010 - Kansellert

Filmdrasjerte tabletter blå farge, med en bikonveks overflate, med et hakk på den ene siden.

Hjelpestoffer: laktose, maisstivelse, dibasisk kalsiumfosfat, gelatin, talkum, magnesiumstearat, kolloidalt silisiumdioksid, metylparaben, polyetylenglykol 6000.

Filmskallsammensetning: Opadry Blue (hydroksypropylmetylcellulose, titandioksid (E 171), talkum, propylenglykol, polyetylenglykol, briljant blått (E 133)).

10 deler. - konturcelleemballasje (5) - papppakker.
50 stk. - bokser (1) - papppakker.

Beskrivelse av stoffet AMITRYPTYLINE opprettet i 2012 på grunnlag av instruksjoner lagt ut på den offisielle nettsiden til Hviterusslands helsedepartementet. Oppdateringsdato: 05.07.2013


farmakologisk effekt

Hemmer gjenopptaket av nevrotransmittere (noradrenalin, serotonin, etc.) av presynaptisk Nerveender nevroner, forårsaker akkumulering av monoaminer i synaptisk spalte og forsterker postsynaptiske impulser. Ved langvarig bruk reduserer den den funksjonelle aktiviteten (desensibilisering) av beta-adrenerge og serotoninreseptorer i hjernen, normaliserer adrenerg og serotopinerg overføring, og gjenoppretter balansen i disse systemene, forstyrret under depressive tilstander. Blokkerer m-kolinerge og histaminreseptorer i sentralnervesystemet.

Farmakokinetikk

Absorpsjonen er høy. Tiden for å nå Cmax etter oral administrering er 4-8 timer Biotilgjengeligheten til legemidlet Amitriptylin er fra 33 til 62 %, dens aktive metabolitt nortriptylin er 46-70 %. V d 5-10 l/kg. Effektive terapeutiske konsentrasjoner i blodet av legemidlet Amitriptylin er 50-250 ng/ml, for nortriptylin (dets aktive metabolitt) 50-150 ng/ml. Cmax i blodplasma er 0,04-0,16 μg/ml. Passerer gjennom histohematologiske barrierer, inkludert blod-hjerne-barrieren (inkludert nortriptylin). Konsentrasjonen av stoffet Amitriptylin i vev er høyere enn i plasma. Kommunikasjon med plasmaproteiner er 92-96%. Metaboliseres i leveren (ved demetylering, hydroksylering) med dannelse av aktive metabolitter - nortriptylin, 10-hydroksy-amitriptylin og inaktive metabolitter. T1/2 fra blodplasma er fra 10 til 28 timer for stoffet Amitriptylin og fra 16 til 80 timer for nortriptylin. Utskilles av nyrene - 80%, delvis med galle. Fullfør eliminering innen 7-14 dager. Amitriptylin krysser placentabarrieren og skilles ut i morsmelk i konsentrasjoner som ligner plasmakonsentrasjoner.

Indikasjoner for bruk

  • depresjon av enhver etiologi. Det er spesielt effektivt mot angst og depresjon på grunn av alvorlighetsgraden av den beroligende effekten. Forårsaker ikke forverring av produktive symptomer (vrangforestillinger, hallusinasjoner), i motsetning til antidepressiva med stimulerende effekt;
  • blandede følelsesmessige og atferdsforstyrrelser, fobiske lidelser;
  • barndomsenurese (unntatt barn med hypoton blære);
  • psykogen anoreksi, bulimisk nevrose;
  • nevrogen smerte av kronisk art, for forebygging av migrene.

Doseringsregime

Foreskrevet oralt (under eller etter måltider).

Den initiale daglige dosen ved oral inntak er 50-75 mg (25 mg i 2-3 doser), deretter økes dosen gradvis med 25-50 mg til ønsket antidepressiv effekt er oppnådd.
Den optimale daglige terapeutiske dosen er 150-200 mg (maksimal dose tas om natten). For alvorlig depresjon som er resistent mot terapi, økes dosen til 300 mg eller mer, til maksimal tolerert dose. I disse tilfellene er det tilrådelig å starte behandling med intramuskulær eller intravenøs administrering av stoffet, ved å bruke høyere initialdoser, akselerere økningen i dosen under kontroll av den somatiske tilstanden.
Etter å ha oppnådd en stabil antidepressiv effekt etter 2-4 uker, reduseres dosen gradvis og sakte. Hvis tegn på depresjon vises når du reduserer doser, bør du gå tilbake til forrige dose. Hvis du plutselig slutter å ta det etter langvarig behandling, kan abstinenssyndrom utvikles. Hvis pasientens tilstand ikke bedres innen 3-4 uker etter behandling, da videre terapi upassende.

Hos eldre pasienter for milde lidelser, i poliklinisk praksis, er doser 25-50-100 mg (maks) i delte doser eller 1 gang/dag om natten. For å forebygge migrene, kronisk nevrogen smerte(inkludert langvarig hodepine) fra 12,5-25 mg til 100 mg/dag.

barn, som et antidepressivum:

  • fra 6 til 12 år- 10-30 mg/dag eller 1-5 mg/kg/dag i fraksjoner, V ungdomsårene - 10 mg 3 ganger/dag (om nødvendig, opptil 100 mg/dag).

For behandling av nattlig enurese barn over 6 år– 12,5-25 mg om natten (dosen bør ikke overstige 2,5 mg/kg kroppsvekt).

Bivirkninger

Hovedsakelig assosiert med den antikolinerge effekten av stoffet - nedsatt akkommodasjon, økt intraokulært trykk, munntørrhet, retensjon av avføring, intestinal obstruksjon, urinretensjon, økt kroppstemperatur, døsighet. Alle disse fenomenene forsvinner vanligvis etter tilpasning til stoffet eller dosereduksjon.

Fra siden av sentralnervesystemet: døsighet, svimmelhet, skjelving.

Fra det kardiovaskulære systemet: takykardi, ortostatisk hypotensjon, økt blodtrykk, ledningsforstyrrelser, EKG-endringer.

Allergiske reaksjoner: hudutslett, etc.

Fra mage-tarmkanalen: kvalme, oppkast, anoreksi, stomatitt, smaksforstyrrelser, ubehag i epigastrium, sjelden leversvikt.

Fra det endokrine systemet: gynekomasti, galaktoré, endringer i ADH-sekresjon, nedsatt libido, potens.

Andre: agranulocytose og andre blodforandringer, hudutslett, hårtap, hovne lymfeknuter, vektøkning ved langvarig bruk.

Amitriptylin i doser over 150 mg/dag reduserer terskelen for anfallsaktivitet, så risikoen for anfall bør tas i betraktning hos pasienter med tidligere anfall, og hos de pasientkategoriene som er disponert for dette på grunn av alder eller skade.

Pasienter med den depressive fasen av MDP kan gå videre til den maniske fasen.

Bruk under graviditet og amming

Kontraindisert under graviditet og amming (når du tar stoffet under graviditet og/eller amming, kan det være en risiko for fødselsskader utvikling og vedvarende pulmonal hypertensjon hos nyfødte).

Bruk hos eldre pasienter

Økt risiko forekomst av beinbrudd over 50 år.

Behandling av eldre pasienter med amitriptylin bør utføres under tett somatisk overvåking og med bruk av minimale doser av legemidlet, som bør økes gradvis for å unngå utvikling av deliriske lidelser, hypomani og andre komplikasjoner.

Bruk hos barn

Legemidlet er kontraindisert hos barn under 6 år (injeksjonsformer opp til 12 år).

Behandling med amitriptylin hos barn over 6 år bør utføres under tett somatisk tilsyn med minimale doser av legemidlet, som bør økes gradvis for å unngå utvikling av deliriske lidelser, hypomani og andre komplikasjoner.

spesielle instruksjoner

Før behandlingsstart er blodtrykksovervåking nødvendig (hos pasienter med lavt eller labilt blodtrykk kan det synke enda mer); i løpet av behandlingsperioden - kontroll av perifert blod (i noen tilfeller kan agranulocytose utvikles, og derfor anbefales det å overvåke blodbildet, spesielt med økning i kroppstemperatur, utvikling av influensalignende symptomer og sår hals), med langvarig -term terapi - kontroll av funksjonene til det kardiovaskulære systemet og leveren. Hos eldre og pasienter med sykdommer i det kardiovaskulære systemet er overvåking av hjertefrekvens, blodtrykk og EKG indisert. Klinisk ubetydelige endringer kan vises på EKG (utjevning av T-bølgen, depresjon av S-T-segmentet, utvidelse av QRS-komplekset).

Forsiktighet er nødvendig når du plutselig beveger deg til en vertikal stilling fra en "liggende" eller "sittende" stilling.

På grunn av mulige kardiotoksiske effekter, er det nødvendig med forsiktighet ved behandling av pasienter med tyreotoksikose eller pasienter som får hormonelle medisiner. skjoldbruskkjertelen.

Før du utfører generell eller lokal anestesi, bør anestesilegen advares om at pasienten tar amitriptylin.

På grunn av den antikolinerge effekten kan det være en nedgang i tåreproduksjonen og en relativ økning i slimmengden i tårevæsken, noe som kan føre til skade på hornhinnen hos pasienter som bruker kontaktlinser.

Ved langvarig bruk observeres en økning i forekomsten av tannkaries. Behovet for riboflavin kan være økt.

Behandling med amitriptylin hos eldre og barn bør utføres under nøye somatisk kontroll og med bruk av minimale doser av stoffet, øke dem gradvis, for å unngå utvikling av deliriske lidelser, hypomani og andre komplikasjoner.

På grunn av muligheten for selvmordsforsøk hos pasienter med depresjon, er det nødvendig å overvåke pasienter regelmessig, spesielt i de første ukene av behandlingen, samt foreskrive så lite nødvendige doser for å redusere risikoen for overdose. Hvis det ikke er noen bedring i pasientens tilstand innen 3-4 uker, er det nødvendig å revurdere behandlingstaktikken.

Mens du tar amitriptylin, er kjøring av kjøretøy, service på maskiner og andre typer arbeid som krever økt konsentrasjon forbudt. Under behandlingen bør du unngå å drikke alkohol.

Amitriptylin kan tas tidligst 14 dager etter seponering av MAO-hemmere.

Overdose

Symptomer: døsighet, desorientering, forvirring, hallusinasjoner, delirium, utvidede pupiller, økt kroppstemperatur, kortpustethet, dysartri, agitasjon, hallusinasjoner, anfall, muskelstivhet, stupor, koma, oppkast, arytmi, hypotensjon, hjertesvikt, respirasjonsdepresjon.

Behandling: mageskylling, ta suspensjonen aktivert karbon, avføringsmidler, opprettholde kroppstemperatur, overvåke funksjonen til det kardiovaskulære systemet i minst 5 dager, fordi tilbakefall kan oppstå innen 48 timer eller senere.

For alvorlige antikolinerge symptomer (hypotensjon, arytmi, koma) - administrering av fysostigmin 1-3 mg hver 1/2-2 time intramuskulært eller intravenøst ​​(for barn begynner administrering av fysostigmin med 0,5 mg, deretter gjentas dosen etter 5 minutter intervaller for å bestemme minste effektive dose, men ikke mer enn 2 mg). Fysiostigmin bør kun brukes til komatøse pasienter med respirasjonsdepresjon, kramper, alvorlig hypotensjon og betydelig hjertearytmi. Hemodialyse og tvungen diurese er ineffektive.

Narkotikahandel

felles bruk etanol og medikamenter som deprimerer sentralnervesystemet (inkludert antidepressiva, barbiturater, benzadiazepiner og generelle anestetika), en betydelig økning i depressiv effekt på sentralnervesystemet, respirasjonsdepresjon og hypotensiv effekt er mulig. Øker følsomheten for drikker som inneholder etanol. Øker den m-antikolinerge effekten av legemidler med slik aktivitet (for eksempel fenotiaziner, antiparkinsonmedisiner, amantadin, atropin, biperiden, H1-histaminreseptorblokkere), noe som øker risikoen for bivirkninger (fra sentralnervesystemet, organet av syn, tarm og urinboble).

Når det brukes sammen med H1-histaminreseptorblokkere, klonidin - økt hemmende effekt på sentralnervesystemet; med atropin - øker risikoen for paralytisk tarmobstruksjon; med legemidler som forårsaker ekstrapyramidale reaksjoner - en økning i alvorlighetsgraden og frekvensen av ekstrapyramidale effekter. Ved samtidig bruk av amitriptylin og indirekte antikoagulantia (kumarin- eller indadionderivater), kan den antikoagulerende aktiviteten til sistnevnte øke.

Amitriptylin kan forsterke depresjon forårsaket av glukokortikosteroider.

Når det brukes sammen med krampestillende midler, er det mulig å forsterke den hemmende effekten på sentralnervesystemet, redusere terskelen for krampaktig aktivitet (når det brukes i høye doser) og redusere effektiviteten til sistnevnte.

Medisiner som brukes til å behandle tyrotoksikose øker risikoen for å utvikle agranulocytose.

Reduserer effektiviteten til fenytoin og alfablokkere.

Hemmere av mikrosomal oksidasjon (cimetidin) forlenger T1/2, øker risikoen for å utvikle toksiske effekter av amitriptylin (en dosereduksjon på 20-30 % kan være nødvendig), induktorer av mikrosomale leverenzymer (barbiturater, karbamazipin, fenytoin, nikotin og oralt). prevensjonsmidler) reduserer plasmakonsentrasjoner og reduserer effektiviteten av amitriptylin.

Fluksetin og fluvoksamin øker plasmakonsentrasjonen av amitriptylin (en 50 % reduksjon i amitriptylindosen kan være nødvendig).

Når det brukes sammen med antikolinerge blokkere, fenotiaziner og benzodiazepiner, er det en gjensidig forsterkning av de beroligende og sentrale antikolinerge effektene og en økt risiko for epileptiske anfall (senker terskelen for krampaktig aktivitet); Fenotiaziner kan også øke risikoen for malignt nevroleptikasyndrom.

Med samtidig bruk av amitriptylin med klonidin, guanethidin, betanidin, reserpin og metyldopa - en reduksjon i den hypotensive effekten av sistnevnte; med kokain - risikoen for å utvikle hjertearytmier.

Samtidig bruk med disulfiram og andre acetaldehydrogenasehemmere provoserer delirium.

Uforenlig med MAO-hemmere (mulig økt frekvens av perioder med hyperpyreksi, alvorlige kramper, hypertensive kriser og pasientens død).

Pimozid og probukol kan øke hjertearytmier, som manifesteres ved forlengelse av QT-intervallet på EKG.

Forsterker effekten på sirkulasjonssystem adrenalin, noradrenalin, isoprenalin, efedrin og fenylefrin (inkludert når disse legemidlene er en del av lokalbedøvelse) og øker risikoen for å utvikle hjerterytmeforstyrrelser, takykardi og alvorlig arteriell hypertensjon.

Når det administreres sammen med alfa-adrenerge agonister for intranasal administrering eller for bruk i oftalmologi (med betydelig absorpsjon), kan det forsterke den vasokonstriktoreffekten til sistnevnte.

felles mottak med skjoldbruskkjertelhormoner - gjensidig forbedring terapeutisk effekt og toksiske effekter (inkludert hjertearytmier og stimulerende effekter på sentralnervesystemet).

M-antikolinerge legemidler og antipsykotiske legemidler (nevroleptika) øker risikoen for å utvikle hyperpyreksi (spesielt i varmt vær).

Ved samtidig administrering med andre hematotoksiske legemidler er økt hematotoksisitet mulig.

Amitriptylin er et antidepressivt legemiddel fra gruppen av trisykliske forbindelser. Den har en beroligende, smertestillende, antihistamin, hypnotisk og antiulcus effekt. Oftest er dette stoffet foreskrevet for depresjon av forskjellig opprinnelse, nevroser, psykoser og noen andre patologiske tilstander.

Amitriptylin tabletter er et ganske kraftig produkt som produserer systemisk påvirkning på kroppen. I tillegg til den positive terapeutiske effekten dette stoffet, som oppnås ganske raskt, merker mange pasienter utseendet til forskjellige bivirkninger når de bruker det. I de fleste tilfeller oppstår bivirkninger innen 1 til 2 dager etter oppstart. medikamentell behandling. La oss vurdere hva bivirkninger Amitriptylin, hvorfor de oppstår, og til hvem behandling med dette stoffet er forbudt.

Bivirkninger av Amitriptylin

Oftest er utseendet på bivirkninger av Amitriptylin assosiert med overdosen (maksimal dose av stoffet er individuell for hver person). De kan også skyldes det faktum at når en person bruker stoffet, endrer en person brått en liggende stilling til en sittende og stående stilling (alle bevegelser skal være jevne). Negativ handling manifesterer seg også når Amitriptylin interagerer med andre medisiner. Blant disse er:

  • monoaminoksidasehemmere;
  • neuroleptika;
  • antikoagulantia;
  • glukokortikoider, etc.

Blant bivirkningene av Amitriptylin merker vi følgende:

1. Fra fordøyelsessystemet:

  • mageknip;
  • kvalme;
  • kaste opp;
  • gulsott på grunn av tetthet i galleveiene;
  • tarmsykdommer;
  • endringer i smaksoppfatning;
  • leverdysfunksjon.

2. Fra det kardiovaskulære systemet og det hematopoetiske systemet:

  • hjerterytmeforstyrrelser;
  • avslå blodtrykk;
  • svimmelhet;
  • forstyrrelser i hjerteledningssystemet;
  • endringer i prosentandelen av røde blodlegemer, hvite blodceller og blodplater;
  • endringer i elektrokardiogrammet.

3. Fra nervesystemet:

  • hallusinasjoner;
  • sløvhet;
  • besvimelse;
  • døsighet eller søvnløshet;
  • forekomsten av ukontrollerte bevegelser av armer og ben;
  • forvirring;
  • skjelving av hode og lemmer;
  • hodepine;
  • kramper;
  • gjesp;
  • epileptiske anfall;
  • reduksjon og økning i nervøs eksitabilitet.

4. Fra det endokrine systemet:

  • endringer i seksuell lyst;
  • endring i glukosenivåer;
  • redusere innholdet av natriumioner;
  • utvidelse av brystkjertlene.

5. Andre bivirkninger, inkludert de som er relatert til terapeutisk effekt legemiddel:

Amitriptylin og alkohol

Under ingen omstendigheter bør du drikke alkoholholdige drikker mens du tar dette stoffet. Samspillet mellom Amitriptylin og alkohol har en deprimerende effekt på sentralnervesystemet, og hvis respirasjonssenteret er deprimert kan det føre til kvelning og død.

Amitriptylin er fra gruppen av ikke-selektive nevrotransmitteropptakshemmere. I henhold til dens kjemiske struktur tilhører den trisykliske forbindelser. Det brukes i behandlingen av mange typer depresjon og deres somatiske manifestasjoner. Hvorfor foreskrives Amitriptylin? Legemidlet har antihistamin og antikolinerge effekter, som gjør at det kan brukes til spastiske tilstander av glatte muskler.

Handling og indikasjoner

Effekten av antidepressiva Amitriptylin er at stoffet hindrer gjenopptak av nevrotransmittere som serotonin, dopamin og noradrenalin fra synaptisk spalte. Denne trisykliske forbindelsen fremmer akkumulering av nervesystemmediatorer, forlenger og forsterker deres virkning, noe som lindrer symptomer på depresjon. Administrering av Amitriptylin etter kompenserer for mangel på dopamin på grunn av død nerveceller som produserer det.

Amitriptylin har også en adrenerg blokkerende effekt og har en smertestillende effekt. Undertrykkelse av acetylkolinreseptorer gjør at stoffet kan brukes mot magesmerter, sengevæting og overaktiv blære. Et antidepressivum brukes også i behandlingen av sår ved å undertrykke dannelsen av saltsyre i magen. Undertrykkelse av syreproduksjonen av slimhinnecellene i magen fører også til en reduksjon i appetitten, som brukes i behandlingen av bulimi.

Liste over patologier som Amitriptylin hjelper med:

  1. Depresjon av ulik opprinnelse, inkludert de med en engstelig og apatisk komponent, samt somatiske manifestasjoner av psykiske lidelser.
  2. Spiseforstyrrelser som en manifestasjon av depresjon: bulimi (slupende sult), anoreksi.
  3. Forebygging av migreneanfall.
  4. Sengevæting hos barn og overaktiv blære hos voksne.
  5. Nevralgi og kronisk smertesyndrom for fibromyalgi, irritabel tarm, kreft, etc.
  6. Ulike fobier.
  7. Tilstand etter slag, spesielt hos eldre mennesker.
  8. Abstinenssyndrom, dvs. avholdenhet fra alkohol og narkotika.
  9. Psykoser med.

Bivirkninger av Amitriptylin:

  1. Økt følsomhet for lys på grunn av lammelse av akkommodasjon (utvidet pupill).
  2. Intestinal atoni, manifestert i forstoppelse, noen ganger dynamisk obstruksjon.
  3. Magen atoni, halsbrann, raping, kvalme.
  4. Redusert blæretonus og urinretensjon.
  5. Hypertensjon.
  6. Munntørrhet og dårlig lukt fra munnhulen.
  7. Irritabilitet.
  8. Døsighet.
  9. Brudd i hormonsystemet: økt prolaktinhormon og hevelse brystkjertler, noen ganger frigjøring av melk fra dem, menstruasjonsuregelmessigheter.
  10. Endringer i blodets biokjemi fra leveren: økte aminotransferaser, direkte bilirubin (kolestasesyndrom - gallestagnasjon).
  11. Hyperglykemi.

Viktig! Amitriptylin abstinenssyndrom kan være ledsaget av kolinerge effekter - sikling, gastrointestinale spasmer og diaré.

Når er Amitriptylin kontraindisert?

Dette er et stoff med en kraftig effekt som påvirker det kardiovaskulære og nervesystemet. Kontraindikasjoner for bruk av Amitriptylin:

  1. Forverring av ulcerative prosesser i magen og tolvfingertarmen.
  2. Takykardi (rask hjerterytme).
  3. Hypertonisk sykdom.
  4. Atoni i magen og tarmene, stenose av den pyloriske delen av magen.
  5. Redusert blæretone.
  6. Prostatahyperplasi.
  7. Dekompensert hjertesvikt.
  8. Vinkellukkende glaukom.
  9. Bruk av andre legemidler fra gruppen av antidepressiva - serotonergt syndrom er mulig.
  10. Kroniske anfallstilstander - et antidepressivt middel kan øke hyppigheten av anfall og andre bevegelsesforstyrrelser.
  11. Drikker alkohol. Amitriptylin kan forsterke depresjonen av nervesystemet med etylalkohol.
  12. Tyreotoksikose.

Påføringsmåte

Hvordan ta Amitriptylin for depresjon? Ta stoffet for første gang om natten etter måltider i en dose på 25-50 mg. For de neste 5 dagene, ta 50 mg tre ganger daglig.

Terapeutisk effekt under behandling depressive tilstander vises etter 2-4 ukers bruk. Hvis symptomene på depresjon forsvinner, reduseres dosen til 50 mg per dag. Denne vedlikeholdsdosen tas i tre måneder for å forhindre tilbakefall.

For å forhindre migrenesmerter, bruk 25 mg-100 mg daglig.

Før de stopper Amitriptylin helt, reduserer legene gradvis dosen av stoffet. Det er mulig å foreskrive adaptogener (rhodiola, ginseng) for å forhindre amitriptylin-abstinenssyndrom; avhengighet av det kan kontrolleres med riktig behandlingstaktikk.

Merk følgende!

En spesialist fra en israelsk klinikk kan gi deg råd -