Komposisyon at release form ng gamot

200 mg - mga sachet (20) - mga pack ng karton.
200 mg - mga sachet (30) - mga pack ng karton.

epekto ng pharmacological

Ang mucolytic agent ay isang derivative ng amino acid cysteine. Mayroon itong mucolytic effect, pinatataas ang dami ng plema, pinapadali ang paglabas nito dahil sa direktang epekto sa mga rheological na katangian ng plema. Ang pagkilos ng acetylcysteine ​​​​ay nauugnay sa kakayahan ng mga pangkat ng sulfhydryl nito na masira ang intra- at intermolecular disulfide bond ng acidic mucopolysaccharides ng plema, na humahantong sa depolarization ng mucoproteins at pagbawas sa lagkit ng plema.

Binabawasan ang sapilitan na hyperplasia ng mucoid cells, pinahuhusay ang produksyon ng mga surfactant sa pamamagitan ng pagpapasigla ng type II pneumocytes, pinasisigla ang aktibidad ng mucociliary, na humahantong sa pinabuting mucociliary clearance.

Nananatiling aktibo sa pagkakaroon ng purulent, mucopurulent at mucous sputum.

Pinapataas ang pagtatago ng hindi gaanong malapot na sialomucins ng mga goblet cell, binabawasan ang pagdirikit ng bakterya sa mga epithelial cells ng bronchial mucosa. Pinasisigla ang mga mucous cell ng bronchi, ang pagtatago nito ay lysed ng fibrin. Katulad na aksyon ay may epekto sa pagtatago na nabuo sa panahon ng mga nagpapaalab na sakit ng mga organo ng ENT.

Mayroon itong antioxidant effect dahil sa kakayahan ng mga reactive sulfhydryl group (SH groups) nito na magbigkis sa mga oxidative radical at sa gayon ay neutralisahin ang mga ito.

Ang acetylcysteine ​​​​ay madaling tumagos sa cell at na-deacetylated sa L-cysteine, kung saan na-synthesize ang intracellular glutathione. Ang Glutathione ay isang highly reactive tripeptide, isang malakas na antioxidant at cytoprotector na nagne-neutralize sa mga endogenous at exogenous na libreng radicals at toxins. Pinipigilan ng acetylcysteine ​​​​ang pagkahapo at tumutulong sa pagtaas ng synthesis ng intracellular glutathione, na kasangkot sa mga proseso ng redox ng mga cell, na nagtataguyod ng detoxification ng mga nakakapinsalang sangkap. Ipinapaliwanag nito ang pagkilos ng acetylcysteine ​​​​ bilang isang panlaban sa pagkalason.

Pinoprotektahan ang alpha1-antitrypsin (elastase inhibitor) mula sa hindi aktibo na epekto ng HOCI, isang oxidizing agent na ginawa ng myeloperoxidase ng mga aktibong phagocytes. Mayroon din itong anti-inflammatory effect (sa pamamagitan ng pagsugpo sa pagbuo ng mga free radical at reactive oxygen-containing substances na responsable para sa pagbuo ng pamamaga sa tissue ng baga).

Pharmacokinetics

Kapag kinuha nang pasalita, ito ay mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract. Ito ay higit sa lahat ay napapailalim sa "first pass" na epekto sa pamamagitan ng atay, na humahantong sa pagbaba ng bioavailability. Nagbubuklod sa mga protina ng dugo hanggang sa 50% (4 na oras pagkatapos ng oral administration). Na-metabolize sa atay at posibleng sa dingding ng bituka. Sa plasma ito ay tinutukoy na hindi nagbabago, pati na rin sa anyo ng mga metabolites - N-acetylcysteine, N,N-diacetylcysteine ​​​​at cysteine ​​​​ester.

Ang renal clearance ay 30% ng kabuuang clearance.

Mga indikasyon

Mga sakit sa paghinga at kondisyon na sinamahan ng pagbuo ng malapot at mucopurulent na plema: talamak at talamak na brongkitis, tracheitis dahil sa bacterial at/o viral infection, pneumonia, bronchiectasis, bronchial hika, atelectasis dahil sa pagbara ng bronchi sa pamamagitan ng mucus plug, sinusitis (upang mapadali ang pagpasa ng mga secretions), cystic fibrosis (bilang bahagi ng kumbinasyon ng therapy).

Paghahanda para sa bronchoscopy, bronchography, aspiration drainage.

Pag-alis ng malapot na pagtatago mula sa respiratory tract para sa mga kondisyon ng post-traumatic at postoperative.

Para sa paghuhugas ng mga abscesses, mga daanan ng ilong, maxillary sinuses, gitnang tainga, paggamot ng fistula, surgical field sa panahon ng mga operasyon sa lukab ng ilong at proseso ng mastoid.

Contraindications

Gastric ulcer at duodenum sa talamak na yugto, hemoptysis, pulmonary hemorrhage, lactation period ( pagpapasuso), mga batang wala pang 2 taong gulang, hypersensitivity sa acetylcysteine.

Ang mga kontraindikasyon para sa paggamit sa mga batang wala pang 14 taong gulang ay nakasalalay sa form ng dosis at ipinahiwatig sa mga tagubilin para sa paggamit ng gamot na ginamit.

Dosis

Pasalita para sa mga matatanda at bata na higit sa 6 taong gulang - 200 mg 2-3 beses sa isang araw; mga batang may edad 2 hanggang 6 na taon - 200 mg 2 beses / araw o 100 mg 3 beses / araw.

Para sa paglanghap at paggamit ng intratracheal, ang dosis, dalas ng paggamit at tagal ng kurso ay itinatakda nang paisa-isa.

Lokal - itinanim sa panlabas na auditory canal at mga sipi ng ilong 150-300 mg bawat 1 pamamaraan.

Mga side effect

Mga reaksiyong alerdyi: pantal, pantal, pangangati, angioedema, anaphylactic reactions, pamamaga ng mukha.

Mula sa labas sistema ng nerbiyos: sakit ng ulo.

Mula sa organ ng pandinig at balanse: ingay sa tenga.

Mula sa cardiovascular system: tachycardia, pagbaba ng presyon ng dugo, pagdurugo

Mula sa respiratory system: bronchospasm, dyspnea.

Mula sa labas sistema ng pagtunaw: pagsusuka, pagtatae, stomatitis, pagduduwal, dyspepsia.

Pangkalahatang reaksyon: pyrexia.

Interaksyon sa droga

Ang sabay-sabay na paggamit ng acetylcysteine ​​​​sa antitussives ay maaaring magpataas ng sputum stagnation dahil sa pagsugpo. reflex ng ubo.

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa mga antibiotics (kabilang ang ampicillin, amphotericin B), posible ang kanilang pakikipag-ugnayan sa pangkat ng thiol ng acetylcysteine ​​​​.

Sabay-sabay na paggamit Ang acetylcysteine ​​​​at nitroglycerin ay maaaring maging sanhi ng isang malinaw na pagbaba sa presyon ng dugo at sakit ng ulo.

Ang sabay-sabay na paggamit ng acetylcysteine ​​​​ay maaaring sinamahan ng pagbawas sa mga konsentrasyon ng carbamazepine sa mga antas ng subtherapeutic.

Tinatanggal ng acetylcysteine ​​​​ang mga nakakalason na epekto ng paracetamol.

Ang acetylcysteine ​​​​ay maaaring makagambala sa colorimetric na pagpapasiya ng salicylates.

Ang acetylcysteine ​​​​ay maaaring makagambala sa mga resulta ng pagsusuri sa ketone ng ihi.

mga espesyal na tagubilin

Gamitin nang may pag-iingat sa mga sumusunod na sakit at kundisyon: kasaysayan ng gastric at duodenal ulcers; bronchial hika, atay at/o kidney failure; histamine intolerance (dapat na iwasan ang pangmatagalang paggamit, dahil ang acetylcysteine ​​​​ay nakakaapekto sa metabolismo ng histamine at maaaring humantong sa mga palatandaan ng hindi pagpaparaan, tulad ng sakit ng ulo, vasomotor rhinitis, pangangati); esophagus; mga sakit sa adrenal gland; arterial hypertension.

Kapag gumagamit ng acetylcysteine ​​​​sa mga pasyente na may bronchial hika, kinakailangan upang matiyak ang pag-alis ng plema.

Ang isang 1-2 oras na pagitan ay dapat sundin sa pagitan ng pagkuha ng acetylcysteine ​​​​at antibiotics.

Ang pagsunod sa ruta ng pangangasiwa at ang form ng dosis na ginamit ay dapat na mahigpit na obserbahan.

Pagbubuntis at paggagatas

Kung kinakailangan ang paggamit sa panahon ng pagbubuntis, ang inaasahang benepisyo ng therapy para sa ina at ang posibleng panganib sa fetus ay dapat na maingat na timbangin.

Contraindicated para sa paggamit sa panahon ng paggagatas (pagpapasuso).

Gamitin sa pagkabata

Kapag gumagamit ng acetylcysteine ​​​​sa mga pasyente na may bronchial hika, kinakailangan upang matiyak ang pag-alis ng plema. Sa mga bagong silang, ginagamit lamang ito para sa mga kadahilanang pangkalusugan sa isang dosis na 10 mg/kg sa ilalim ng mahigpit na pangangasiwa ng isang manggagamot.

Pasalita para sa mga batang higit sa 6 taong gulang - 200 mg 2-3 beses sa isang araw; mga batang may edad na 2 hanggang 6 na taon - 200 mg 2 beses / araw o 100 mg 3 beses / araw, hanggang 2 taon - 100 mg 2 beses / araw.

Para sa kapansanan sa pag-andar ng bato

Ang acetylcysteine ​​​​ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may sakit sa bato.

Para sa dysfunction ng atay

Ang acetylcysteine ​​​​ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may sakit sa atay.

Grupo ng pharmacological: mucolytic na gamot
Systematic (IUPAC) na pangalan: (2R)-2-acetamido-3-sulfanylpronic acid
Mga pangalan ng kalakalan: Acetadote, Fluimucil, Mucomyst, Parvolex
Application: bibig, iniksyon, paglanghap
Bioavailability 4-10% (oral)
Protein binding 80-83%
Metabolismo: atay
Half-life 5.6 na oras
Paglabas: bato (22%), dumi (3%)
Formula C5H9NO3S
Mol. timbang 163.195

Ang Acetylcysteine ​​​​(ACC/Fluimucil), na kilala rin bilang N-acetylcysteine ​​​​o N-acetyl-L-cysteine ​​​​(NAC), ay isang pharmaceutical na gamot at dietary supplement na pangunahing ginagamit bilang mucolytic at para sa paggamot ng (acetaminophen ) labis na dosis. Ginagamit din ang gamot para sa pag-load ng sulfate sa mga sakit tulad ng autism, pag-ubos ng mga antas at kaugnay na mga amino acid na naglalaman ng asupre. Ang acetylcysteine ​​​​ay isang derivative; isang acetyl group na nakakabit sa isang nitrogen atom. Ang tambalang ito ay ibinebenta bilang pandagdag sa pandiyeta na sinasabi ng mga tagagawa na gumaganap bilang isang antioxidant at tagapagtanggol sa atay. Ginagamit ang gamot bilang panpigil sa ubo dahil sinisira nito ang mga disulfide bond sa mucus at pinapanipis ito, nagpapagaan ng pag-ubo. Ang pagkagambala sa mga bono ng disulfide ay nagsisilbing manipis ang suplay ng abnormal na makapal na mucus sa mga pasyenteng may cystic at pulmonary fibrosis. Kilala rin Bilang: N-Acetyl-L-Cysteine, NAC, N-Ac
Tinanggap laban sa:

Dependencies

Hindi tugma sa:

Ang aktibong carbon (dahil ang huli ay maaaring mabawasan ang pagsipsip ng N-acetylcysteine)

Paglalarawan ng pagkilos ng Acetylcysteine ​​​​(ACC / Fluimucil)

Ang Acetylcysteine ​​​​(ACC / Fluimucil) ay isang derivative ng N-acetyl natural amino acid. Ang sangkap ay may napakalakas at mabilis na kumikilos na mucolytic na epekto. Salamat sa mga libreng grupo ng sulfhydryl, ang acetylcysteine ​​​​ay maaaring magtanggal ng mga bono ng disulfide sa glycoprotein mucus na may sabay-sabay na pagbuo ng mga hydrophilic complex, na humahantong sa pagkatunaw ng pagbuo at pagbawas sa lagkit ng mucus sa bronchial secretion. Ang acetylcysteine ​​​​ay nagpapakita ng mga epekto ng antioxidant sa pamamagitan ng pag-neutralize ng mga libreng radical sa mga inflamed o hypoxic na mga cell. Ang acetylcysteine ​​​​ay nagsisilbing antidote para sa pagkalason o labis na dosis dahil inactivate nito ang mga nakakalason na metabolites at pinapayagan ang tamang mga antas na mapanatili, na nagpoprotekta sa atay mula sa pinsala. Ang acetylcysteine ​​​​ay pinaka-epektibo sa loob ng 8 oras pagkatapos ng pagkalason o labis na dosis; gayunpaman, ang mga kaso ng pagiging epektibo ng gamot ay inilarawan din sa kaso ng pagkalason na tumatagal ng mga 36 na oras. Ang acetylcysteine ​​​​ay mahusay na nasisipsip mula sa gastrointestinal tract, na umaabot sa pinakamataas na konsentrasyon sa respiratory tract pagkatapos ng 0.5-3 na oras. Ito ay na-metabolize pangunahin sa atay at pinalabas sa ihi.

Medikal na paggamit ng Acetylcysteine ​​​​(ACC / Fluimucil)

Overdose ng paracetamol

Ang intravenous acetylcysteine ​​​​ay ginagamit upang gamutin ang (acetaminophen) overdose. Kapag kinuha sa malalaking dami, ang isang menor de edad na metabolite na tinatawag na N-acetyl-p-benzoquinone imine (NAPQI) ay naiipon sa katawan. Karaniwan itong pinagsama sa , ngunit kapag ginamit nang labis, ang mga reserba ng katawan ay hindi sapat upang hindi aktibo ang nakakalason na NAPQI. Ang metabolite na ito ay maaaring malayang tumutugon sa mga pangunahing enzyme sa atay, sa gayon ay nakakapinsala sa mga hepatocyte. Ito ay maaaring humantong sa matinding pinsala sa atay at maging kamatayan mula sa talamak na pagkabigo sa atay. Ang acetylcysteine ​​​​ay kumikilos sa pamamagitan ng pagtaas ng mga reserba ng katawan at, kasama ng, direktang nagbubuklod sa mga nakakalason na metabolite. Ang mga pagkilos na ito ay nagsisilbing protektahan ang mga hepatocytes sa atay mula sa NAPQI toxicity. Bagama't ang acetylcysteine ​​​​ay pantay na epektibo kapag pinangangasiwaan nang intravenously o pasalita, maaaring hindi ito matitiis kapag ibinibigay nang pasalita dahil sa mababang oral bioavailability (dahil ang napakataas na dosis ng gamot ay kinakailangan), dahil sa napakataas nito. masamang lasa at amoy, at dahil sa mga side effect, lalo na ang pagduduwal at pagsusuka. Sa mga nakaraang pag-aaral ng mga pharmacokinetics ng acetylcysteine, ang acetylation ay hindi itinuturing na dahilan para sa mababang bioavailability ng acetylcysteine. Ang oral acetylcysteine ​​​​ay magkapareho sa bioavailability sa mga precursor. Gayunpaman, 3% hanggang 6% ng mga taong kumukuha ng acetylcysteine ​​​​intravenously ay nakakaranas ng malubhang reaksiyong alerhiya na katulad ng anaphylaxis, na maaaring kabilang ang kahirapan sa paghinga (dahil sa bronchospasm), pagbaba ng presyon ng dugo, pantal, angioedema, at kung minsan ay pagduduwal at pagsusuka. Ang paulit-ulit na dosis ng intravenous acetylcysteine ​​​​ay magdudulot ng progresibong paglala ng mga allergic reaction na ito. Ipinakita ng mga pag-aaral na ang mga reaksiyong tulad ng anaphylaxis na ito ay kadalasang nangyayari sa mga taong kumukuha ng acetylcysteine ​​sa intravenously, bagaman hindi sapat ang antas ng serum upang ituring na nakakalason. Sa ilang mga bansa, walang partikular na intravenous formula para sa overdose na paggamot. Sa mga kasong ito, ang gamot sa paglanghap ay maaaring gamitin sa intravenously.

Mucolytic therapy

Ang acetylcysteine ​​​​ay ginagamit sa pamamagitan ng paglanghap para sa mucolytic effect nito (dissolving mucus) bilang tulong sa mga kondisyon ng paghinga na may labis na produksyon ng mucus. Kabilang sa mga naturang sakit ang emphysema, bronchitis, tuberculosis, bronchiectasis, amyloidosis, pneumonia, cystic fibrosis, chronic obstructive pulmonary disease at pulmonary fibrosis. Ginagamit din ang gamot pagkatapos ng operasyon, upang magsagawa ng mga diagnostic at sa pangangalaga ng mga pasyente na may tracheotomy. Ang gamot ay hindi epektibo para sa cystic fibrosis. Gayunpaman, ang kamakailang trabaho na inilathala sa Proceedings of the National Academy of Sciences ay nag-uulat na ang mataas na dosis ng oral acetylcysteine ​​​​ay nagmodulate ng pamamaga sa cystic fibrosis at ang gamot ay may potensyal na kontrahin ang redox imbalance at inflammatory imbalance sa cystic fibrosis. Ang oral acetylcysteine ​​​​ay maaari ding gamitin bilang isang mucolytic agent sa hindi gaanong malubhang mga kaso. Gumagana ang acetylcysteine ​​​​sa pamamagitan ng pagbabawas ng lagkit ng mucus sa pamamagitan ng pag-clear ng disulfide bond na nag-uugnay sa mga protina na nasa mucus (mucoproteins).

Nephroprotective na gamot

Ang oral acetylcysteine ​​​​ay ginagamit upang maiwasan ang radiopaque nephropathy (isang anyo ng talamak na pagkabigo sa bato). Ang ilang mga pag-aaral ay nagpapakita na ang pre-administration ng acetylcysteine ​​​​ay kapansin-pansing binabawasan ang radiocontrast nephropathy, habang ang iba ay nagdududa sa pagiging epektibo nito. Napagpasyahan na ang "N-acetylcysteine, na ibinibigay sa intravenously at pasalita, ay maaaring maiwasan ang nephropathy na may epekto na nakasalalay sa dosis sa mga pasyente na may pangunahing angioplasty at maaaring mapabuti ang resulta" "Pinoprotektahan ng Acetylcysteine ​​​​ang mga pasyente na may katamtaman. pagkabigo sa bato mula sa pagkasira ng renal function pagkatapos ng coronary angiographic procedure, na may minimal side effects" Ang isang klinikal na pagsubok noong 2010, gayunpaman, ay natagpuan na ang acetylcysteine ​​​​ay hindi epektibo para sa pag-iwas sa contrast-induced nephropathy. Ang pag-aaral na ito ng 2,308 mga pasyente ay natagpuan na ang acetylcysteine ​​​​ay hindi mas mataas kaysa sa placebo; Hindi alintana kung ginamit ang acetylcysteine ​​​​o placebo, ang saklaw ng nephropathy ay 13%. Ang acetylcysteine ​​​​ay malawakang ginagamit sa mga taong may pagkabigo sa bato upang maiwasan ang pag-unlad ng talamak na pagkabigo sa bato.

Paggamot ng hemorrhagic cystitis na dulot ng cyclophosphamide

Ang acetylcysteine ​​​​ay ginagamit upang gamutin ang cyclophosphamide-induced haemorrhagic cystitis, bagaman ang mesna ay karaniwang ginusto sa kasong ito dahil ang acetylcysteine ​​​​ay maaaring mabawasan ang bisa ng cyclophosphamide.

Paggamit ng microbiological

Ang acetylcysteine ​​​​ay maaaring gamitin sa paraan ng Petrov, i.e. sa liquefaction at decontamination ng plema, bilang paghahanda para sa diagnosis ng tuberculosis. Nagpapakita rin ito ng makabuluhang aktibidad na antiviral laban sa mga virus ng influenza A.

Collagen sakit sa baga

Ang acetylcysteine ​​​​ay ginagamit sa paggamot ng interstitial lung disease upang maiwasan ang pag-unlad ng sakit.

Psychiatry

Ang acetylcysteine ​​​​ay matagumpay na ginamit upang gamutin ang iba't ibang uri mga karamdaman sa pag-iisip. Sa partikular, ito ay ginagamit upang gamutin ang schizophrenia, bipolar disorder, trichotillomania, dermatillomania, autism, obsessive-compulsive disorder, pagkalulong sa droga(kabilang ang nikotina, cannabis, methamphetamine, cocaine, atbp.) at pagkagumon sa pagsusugal. Ang kakayahan ng acetylcysteine ​​​​na sugpuin ang p53-induced apoptosis at i-promote ang autophagy ay maaaring isang kadahilanan sa pagiging epektibo nito sa paggamot ng mga neuropsychiatric disorder.

Poycystic ovary syndrome

Sa isang maliit na prospective na pag-aaral na naghahambing ng acetylcysteine ​​​​sa metformin (na karaniwang pamamaraan Paggamot sa PCOS), ang parehong paggamot ay ipinakita na nagreresulta sa makabuluhang pagbawas sa body mass index, hirsutism, HOMA index, libreng antas ng testosterone, at iregularidad ng regla kumpara sa mga baseline na halaga, at ang parehong paggamot ay may pantay na bisa.

Traumatic na pinsala sa utak

Ang acetylcysteine ​​​​ay ipinakita na epektibo sa paggamot ng banayad hanggang katamtamang traumatic na pinsala sa utak, lalo na sa pagbabawas ng pagkawala ng neuronal at sa pagbabawas ng mga sintomas ng cognitive at neurological kapag pinangangasiwaan kaagad pagkatapos ng pinsala.

Ischemia

Binabawasan ng acetylcysteine ​​​​ang pinsala na nauugnay sa ischemic brain injury kapag pinangangasiwaan kaagad pagkatapos ng isang stroke.

Mekanismo ng pagkilos ng Acetylcysteine ​​​​(ACC / Fluimucil)

Ang acetylcysteine ​​​​ay nagsisilbing prodrug, na isang precursor sa isang biological antioxidant, at samakatuwid ang paggamit ng acetylcysteine ​​​​ay replenishes ang supply. Ang L-cysteine ​​​​ay, sa turn, ay nagsisilbing cystine precursor at bilang isang substrate para sa cystine-glutamate antiporter sa mga astrocytes, sa gayon ay pinapataas ang paglabas ng glutamate sa extracellular space. Ang glutamate na ito, sa turn, ay kumikilos sa mGluR2/3 na mga receptor, at sa mas mataas na dosis ng acetylcysteine, sa mGluR5. modulates din ang NMDA receptor sa pamamagitan ng pagkilos sa redox site. Ang acetylcysteine ​​​​ay mayroon ding ilang aktibidad na anti-namumula, posibleng sa pamamagitan ng pagsugpo sa NF-kB at modulasyon ng cytokine synthesis. Maaari rin itong magsulong ng pagpapalabas ng dopamine sa ilang bahagi ng utak.

Kumplikadong reagent

Chemistry

Ang Acetylcysteine ​​​​ay isang N-acetyl derivative | |amino acids]], at isang precursor sa pagbuo ng mga antioxidant sa katawan. Ang pangkat ng thiol (sulfhydryl) ay may epektong antioxidant at maaaring mabawasan ang mga libreng radikal.

Mga mapagkukunan at istraktura

Biological na kahalagahan

Ang cysteine ​​​​ay ang limiting factor sa synthesis ng glutathione.

Pagbabago at pananalita

Ang N-acetylcysteine ​​​​ay katulad ng L-cysteine ​​​​(ito ay ang acetylated form nito) at sa glutathione enzyme mismo (ito ay isang precursor sa glutathione synthesis); Ang pananaliksik ay isinagawa sa paggamit ng L-cysteine ​​​​at glutathione bilang suplemento. Limitado ang paggamit ng glutathione sa therapeutic dahil mabilis itong na-hydrolyzed sa intestinal tract, kaya ang pagtaas ng mga antas ng glutathione kapag iniinom nang pasalita bilang suplemento ay hindi makabuluhang klinikal.

Pharmacology

Serum ng dugo

Ang 200-400 mg ng N-acetylcholine ay umabot sa pinakamataas na konsentrasyon na 350-400 μg/ml na may Tmax na 1-2 oras.

Paglabas mula sa katawan

Hanggang sa 70% ng N-acetylcysteine ​​​​ay hindi pinalabas sa ihi. Ang pangunahing metabolite ng bato ng N-acetylcysteine ​​​​na kinukuha nang pasalita ay ang urinary sulfate.

Bioaccumulation ng mga mineral

Sa mga rodent, nabawasan ang akumulasyon ng tissue at nadagdagan ang paglabas ng lead sa ihi ay naobserbahan. Sa mga tao, ang pagbaba sa mga antas ng lead sa dugo ay nabanggit. Ang N-acetylcysteine ​​​​ay may aktibidad na chelating. Ang tingga ay isang mabigat na mineral na may nakakalason na epekto at hinaharangan ang aktibidad ng glutathione. Ang nakakalason na epekto ng lead ay direktang nakasalalay sa pagkaubos ng mga reserbang glutathione sa mga selula; ito ay dahil sa mataas na affinity ng lead para sa thiol group. Ang cysteine ​​​​(sa pamamagitan ng NAC) ay naisip na lumambot nakakalason na epekto lead, na nagbibigay ng substrate at binabawasan ang interaksyon ng lead sa mga thiol group. Ang mga pag-aaral ng hayop (batay sa mga biomarker ng dugo at pagsusuri sa histological) ay nagpakita ng mga kapaki-pakinabang na epekto ng N-acetylcysteine ​​​​sa mga epekto ng tingga sa tisyu ng bato, utak at atay. Ang N-acetylcysteine ​​​​ay naisip na magpapagaan sa mga nakakalason na epekto ng lead, na may mataas na pagkakaugnay para sa mga grupo ng thiol na karaniwang pinipigilan ang mga konsentrasyon ng glutathione sa katawan; ang posisyon ng mga panlabas na thiol ay maaaring mapanatili ang konsentrasyon ng glutathione. Ang pag-inom ng 200-800 mg (400-800 mg na hinati sa loob ng dalawang araw) N-acetylcysteine ​​​​supplement sa loob ng 12 linggo ng mga manggagawang lubos na nalantad sa lead ay maaaring mabawasan ang mga konsentrasyon ng lead sa dugo ng 4.72+/-7.08% (walang kaugnay sa dosis) . natuklasan). Ang Erythrocyte lipofuscin ay nabawasan ng 11% na may N-acetylcysteine ​​​​(200-800 mg araw-araw para sa higit sa 12 linggo). Ngunit ito ay pangalawa sa pagbabawas ng lead toxicity (cross-linking bilang resulta ng oxidative stress at pagtaas ng lipofucin). Kapag iniinom nang pasalita sa isang karaniwang dosis, maaari itong magkaroon ng proteksiyon na epekto laban sa toxicity ng lead, malamang na binabawasan ang mga konsentrasyon ng lead sa katawan at ang mga epekto na dulot nito.

Neurology

Kinetics

Pinapataas ng N-acetylcysteine ​​​​ang konsentrasyon ng glutathione sa nerve tissue sa mga daga kapag ibinibigay nang pasalita, na nagpapahiwatig na ang NAC ay maaaring tumawid sa hadlang ng dugo-utak. Kapag kumukuha ng L-cysteine, ang gayong pagtaas sa konsentrasyon ng glutathione ay hindi sinusunod, dahil ang acetylation ng N-acetylcysteine ​​​​ay nagpapabagal sa metabolismo nito, pinaniniwalaan na nililimitahan ng first-pass metabolism ang pamamahagi ng cysteine ​​​​sa katawan.

Glutamatergic neurotransmission

Ang cystine-glutamate antiporter sa mga astrocytes ay namamagitan sa mga antas ng synaptic glutamate at tinatanggap din ang cystine (cysteine ​​​​dimer) kapalit ng paglabas ng glutamate, na kinabibilangan ng mga inhibitory metabotropic glutamate receptors (group II) sa glutamatergic dulo ng mga nerves at binabawasan ang kasunod na synaptic na paglabas ng glutamate. Ito ay pinaniniwalaan na ang N-acetylcystiene supplementation ay nagbibigay ng isang substrate para sa reaksyon upang mabawasan ang pagpapasigla ng glutamatergic system. Sa pagpasok mga gamot ang antiport ay maaaring mabawasan at ang mga function nito ay may kapansanan; Ang N-acetylcystine ay maaaring baligtarin ang pagbaba na naobserbahan sa mga gamot at pagbawalan ang autoregulation ng mga transporter. Ito ay pinaniniwalaan na ang cysteine ​​​​ay maaaring mabawasan ang glutamatergic neurotransmission sa pamamagitan ng pagpapababa ng neuronal release ng glutamate sa synapse (ang pangunahing epekto ay upang itaguyod ang paglabas nito mula sa mga astrocytes). Sa panahon ng pag-aaral, ang mga adik sa cocaine ay kumuha ng 2,400 mg ng N-acetylcysteine. Ang mga pagbabasa na kinuha makalipas ang isang oras (sa pamamagitan ng MRI at MRS) ay nagpakita na ang mataas na antas ng glutamate ng mga adik sa droga (na mas mataas kaysa sa mga malusog na tao) ay naging normal. Ang pag-inom ng N-acetylcysteine ​​​​ay maaaring mabawasan ang mga antas ng glutamate (sa mga taong may matataas na antas) sa loob ng isang oras pagkatapos ng pagkuha nito. Ang oxidized at nabawasang glutathione ay mga ligand para sa mga receptor ng NMDA at AMPA. Pinipigilan nila ang aktibidad ng mga ligand ng glutamate binding site, at pinapataas din ang pagbubuklod ng antagonist MK-801 (sa mga receptor ng NMDA). Nakakaapekto sa neurotransmission sa antas ng receptor, binabawasan ang kakayahan sa pagbibigay ng senyas ng mga ligand ng glutamate binding center, ngunit pinatataas ang pagbubuklod ng antagonist na MK-801.

Dopaminergic neurotransmission

Ang paglabas ng dopamine mula sa mga neuron ay nagdaragdag sa pagkakaroon ng isang mababang konsentrasyon ng N-acetylcysteine, ngunit ang isang mataas na konsentrasyon ng sangkap (10 mmol) ay pumipigil sa proseso. Ito ay maaaring dahil sa paraan na pinapataas ng glutathione ang paglabas ng dopamine na dulot ng glutamate. Ang intravenous administration ng N-acetylcysteine ​​​​ay nagpabagal sa downregulation ng dopamine transporters sa mga unggoy na pinangangasiwaan ng methamphetamine. 3.4. Stress at Pagkabalisa Ang N-acetylcysteine ​​​​ay naiulat na may mga kapaki-pakinabang na epekto sa mga sakit na nauugnay sa pagkabalisa sa ilang mga kaso. Halimbawa, maraming mga pag-aaral ng kaso ang nakakita ng mga kapaki-pakinabang na epekto laban sa pagkagat ng kuko at dermatillomania.

Kinakabahang excitability

Dalawang pag-aaral ang isinagawa sa mga pasyenteng may autism. Nabanggit na ang excitability, bilang isang sintomas ng autism, ay kapansin-pansing nabawasan (kumpara sa placebo) na may pang-araw-araw na paggamit ng 900-2700 mg ng sangkap at karaniwang therapy.

Obsessive na estado

Isinagawa ang pananaliksik sa paggamit ng N-acetylcysteine ​​​​para sa paggamot ng obsessive-compulsive disorder, halimbawa, ang ilang bahagi ng utak (nucleus accumbens at rectus cingulate cortex) ay nagpapakita ng katulad na tugon sa pagkagumon sa droga at OCD, at pagkuha Ang N-acetylcysteine ​​​​ay kilala na may mga kapaki-pakinabang na epekto sa pagkagumon sa droga. Ang mga taong may OCD ay nadagdagan ang lipid peroxidation sa utak na nauugnay sa mababang antas bitamina E sa utak at nabawasan ang aktibidad ng antioxidant enzymes (maliban sa tumaas na superoxide dismutase). Ang mga pagbabagong ito sa oxidative ay direktang nauugnay sa lumalalang mga sintomas. Ang mga pagkakatulad sa pagitan ng pagkagumon sa droga (napatunayang kapaki-pakinabang na mga epekto) at OCD, pati na rin ang mga pro-oxidative na katangian ng OCD, ay nagmumungkahi na ang N-acetylcysteine ​​​​supplementation ay maaaring may mga therapeutic benefits. Sa isang modelo ng mouse ng OCD, ang intraperitoneal na pangangasiwa ng 150 mg/kg N-acetylcysteine ​​​​ay naobserbahan na may mga kapaki-pakinabang na epekto (tulad ng tinasa ng defensive burrowing test), samantalang ang isang dosis na 50-100 mg/kg ay hindi epektibo. Ang bitamina E ay natagpuan din na hindi epektibo sa anumang dosis (10-100 mg/kg). Walang karagdagang epekto ang naobserbahan sa paggamit ng N-acetylcysteine ​​​​at isang maliit na dosis ng serotonin reuptake inhibitor, fluvoxamine. Ang isang kapaki-pakinabang na epekto ng acetylcysteine ​​​​sa mga hayop ay nabanggit, at ang isa pang antioxidant ay walang parehong epekto. Napansin ng pag-aaral na mayroon ang mga adik sa cocaine tumaas na antas glutamate sa utak, at itong tumaas na antas ng glutamate ay nauugnay sa impulsivity; Ang N-acetylcysteine ​​​​ay nagpapababa ng mga antas ng glutamate, ngunit ang antas ng impulsivity ay hindi natukoy sa pagtatapos ng eksperimento. Ang impulsivity ay nauugnay sa mataas na konsentrasyon ng cerebral glutamate. Ang isang case study ay isinagawa sa isang pasyente na refractory sa standard therapy na may selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs; naobserbahan sa 20% ng mga kaso). Pagkatapos ng pang-araw-araw na paggamit ng 3000 mg ng N-acetylcysteine, ang therapy ay nagbigay ng mga resulta. Sa isang follow-up na pag-aaral, araw-araw na pangangasiwa ng 2400 mg N-acetylcysteine ​​​​sa loob ng 12 linggo sa mga pasyenteng lumalaban sa paggamot sa SSRI (at mga nagdurusa sa OCD) ay tumaas ang tugon sa paggamot (higit sa 35% sa Yale-Brown Obsessive-Compulsive Scale) mula sa 15% hanggang 52. 6%. Ang paunang ebidensya ay nagmumungkahi na ang N-acetylcysteine ​​​​ay maaaring mapahusay ang pagiging epektibo ng SSRI therapy para sa paggamot ng OCD, ngunit ito ay hindi alam kung ang N-acetylcysteine ​​​​ay maaaring magsagawa ng katulad na kapaki-pakinabang na mga epekto sa sarili nitong (dahil ito ay isang adjuvant therapy sa halip na isang monotherapy). Ang isa pang sakit na katulad ng mga sintomas at paggamot sa OCD (dahil ito ay isang impulse control disorder) ay trichotillomania, na kinabibilangan ng pagtanggal at pagkain ng buhok sa ulo o iba pang bahagi ng katawan. Maraming uri ng sakit na ito, ang ilan sa mga ito ay katulad ng mga sintomas at patolohiya sa OCD, ang ilan ay katulad ng pagkagumon. Samakatuwid, ang paggamit ng N-acetylcysteine ​​​​para sa paggamot ng sakit na ito ay pinag-aaralan (dahil ito ay may kapaki-pakinabang na epekto sa paggamot ng OCD at pagkagumon). Ang mga pag-aaral ng kaso ay nagpakita ng mga kapaki-pakinabang na epekto ng N-acetylcysteine ​​​​sa 1,800 mg at 1,200 mg (sa isang pag-aaral) araw-araw sa loob ng 6 na linggo na sinusundan ng pagtaas ng dosis (2,400 mg). Ang pag-inom ng sangkap ay nagpakita na ang mga taong nagdurusa sa trichotillomania ay nakakaranas ng pagbawas sa pangkalahatang mga sintomas (31-45%, depende sa rating scale), pati na rin ang mga sintomas ng comorbidities tulad ng pagkabalisa (31% pagbabawas) at depression (34% pagbabawas) .%). Ang paunang ebidensya ay nagmumungkahi na ang N-acetylcysteine ​​​​ay may kapaki-pakinabang na epekto sa paggamot ng trichotillomania, posibleng dahil sa pagiging epektibo nito sa paggamot ng addiction at OCD (mga sakit na katulad ng patolohiya sa trichotillomania).

Pagkagumon

Sa isang open-label na pag-aaral, ang mga kabataan na umamin na gumagamit ng marijuana ay kumuha ng 2,400 mg (dalawang beses na 1,200 mg) ng N-acetylcysteine ​​​​na pasalita sa loob ng apat na linggo. Ang resulta ay isang pagbawas sa mga sintomas ng pagtitiwala (ayon sa survey), compulsivity, at emosyonalidad, ngunit hindi sabik na pag-asa. Ang mga pag-atake ng "pagnanasa" para sa marihuwana ay bumaba ng 25% (ang epekto ay sinusunod pagkatapos ng 2 linggo at nagpapatuloy pagkatapos nito), ngunit ang antas ng mga cannabinoid sa ihi ay nanatiling pareho. Iminumungkahi ng paunang data na ang pagkuha ng N-acetylcysteine ​​​​ay bahagyang binabawasan ang pag-asa sa marijuana at nagpapakita ng isang anti-addictive na epekto. Isinagawa ang pagsusuri sa mga adik sa cocaine na umiwas sa paggamit ng droga (pagtatasa ng mga sintomas ng pag-alis). Sa araw na kumuha sila ng 2400 mg ng N-acetylcysteine ​​​​(600 mg bawat 6 na oras), bilang isang resulta, nabanggit na dalawang oras pagkatapos ng unang dosis (ang pinakamataas na konsentrasyon ng NAC sa dugo), ang pagnanais ay hindi bumaba, ngunit ito ay mas mababa pagkatapos ng 14 na oras, ang epekto ay nagpatuloy sa loob ng 24 na oras pagkatapos ng huling dosis ng panggamot na sangkap. Maaaring bawasan ng N-acetylcysteine ​​​​ang pagnanais para sa cocaine sa panahon ng pag-withdraw ng droga. Sa isang pag-aaral sa mga daga, nabanggit na ang self-administration ng nikotina nang higit sa 21 araw ay nabawasan ang pagpapahayag ng GLT-1 at cystine-glutamate antiporter sa nucleus accumbens (prefrontal cortex at amygdala ay hindi apektado). Ang mga resulta ng eksperimento ay nagpakita na ang pagkuha ng 2400 mg ng N-acetylcysteine ​​​​sa loob ng 4 na linggo ng mga naninigarilyo ay nagpababa ng dalas ng paninigarilyo (kumpara sa placebo) dalawang linggo pagkatapos ng pangangasiwa. Maaaring bawasan ng pagkonsumo ng nikotina ang mga antas ng pagpapahayag ng cystine glutamate antiporter at GLT-1, at ang paggamit ng N-acetylcysteine ​​​​ay maaaring magkaroon ng isang kapaki-pakinabang na epekto sa paggamot ng pag-asa sa nikotina (binabawasan ang bilang ng mga sigarilyong pinausukan, ngunit hindi binabawasan ang pagnanasa sa paninigarilyo).

Epekto sa Cardiovascular Health

Dugo

Ang pang-araw-araw na paggamit ng 400-800 mg/kg N-acetylcysteine ​​​​sa loob ng 12 linggo ay nagpapataas ng konsentrasyon ng glutathione sa erythrocytes ng 5-6% kumpara sa control group, pati na rin ang pagtaas ng aktibidad ng G6PD ng 17% (batay sa resulta ng survey ng lahat ng grupo).

tissue ng kalamnan ng kalansay at pisikal na pagganap

Ang pagkuha ng N-acetylcysteine ​​​​sa loob ng 6 na araw bago ang isang sprint interval test, na ginawa ng tatlong beses sa isang araw, ay nagpapanatili ng parehong pagganap sa susunod na araw, ngunit walang epekto sa isokinetic test; ang pag-aaral na ito ay nadoble sa Pubmed.

Pagkapagod

Ang pagkuha ng 150 mg/kg N-acetylcysteine ​​​​(sa pamamagitan ng iniksyon) bago ang paulit-ulit na peak contraction ng lower leg muscles ay hindi makakaapekto sa output ng enerhiya sa pahinga, ngunit pinapataas ito ng 15% kumpara sa control group, na nagpapahiwatig ng anti-fatigue effect. ng sangkap. Ang resulta ay nakuha sa pamamagitan ng mababang electrical impulses (10Hz), na naglalagay sa mga paksa sa isang estado ng pagkapagod. Ang sprint interval test ay nagpakita ng isang kapaki-pakinabang na epekto ng N-acetylcysteine, ngunit walang nakitang epekto bago at pagkatapos ng ehersisyo sa isokinetic dynamometry. Kahit na ang N-acetylcysteine ​​​​ay may kapaki-pakinabang na anti-fatigue effect, ang malalaking dosis at samakatuwid ay ang mga iniksyon ay kinakailangan upang makagawa ng epekto na ito; ngunit kahit na sa kasong ito ang epekto ng sangkap ay hindi binibigkas.

Epekto sa oksihenasyon

Glutathione

Ang N-acetylcysteine ​​​​ay kumikilos bilang isang substrate ng glutathione. Glutathione (GSH) isolates mga reaktibong anyo oxygen at nitrogen sa isang proseso na nagko-convert ng glutathione (sa glutathione disulfide; GSSG), pagkatapos ang glutathione disulfide ay binabawasan ng glutathione sa pamamagitan ng glutathione S-transferase (GST) enzymes. Ang antioxidant cycle ay paulit-ulit hanggang sa ang glutathione ay masira ng gamma-glutamyltransferase sa mga libreng glutamates at ang dipeptide glycine-cysteine. Sa huli, ang mga libreng amino acid ay maaaring gamitin upang bawasan ang glutathione, una sa pamamagitan ng glutamate cysteine ​​​​ligase (upang muling likhain ang dipeptide) at pagkatapos ay sa pamamagitan ng glutathione synthesis (upang lumikha ng glutathione mismo); ang unang yugto ay rate-limiting dahil sa pagkakaroon ng L-cysteine. Ang glutathione ay nakikibahagi sa cycle upang harangan ang mga radical na naglalaman ng oxygen at nitrogen, pagkatapos ng ilang mga cycle ay nasira ito. Ang glutathione ay madaling mabawasan, ngunit ang limitasyon na kadahilanan ay ang pagkakaroon ng L-cysteine; Ang pagkuha ng N-acetylcysteine ​​​​ay nagbibigay-daan sa L-cysteine ​​​​na mapabilis ang resynthesis.

Superoxide

Ang superoxide (O2-) ay isang anion at libreng radical na hinaharangan ng antioxidant enzyme superoxide dismutase (SOD). Ang N-acetylcysteine, tulad ng parehong cysteine ​​​​at glutathione, ay may medyo mabagal na in vitro reaction rate para sa pagharang sa O2-; Bukod dito, ang N-acetylcysteine ​​​​ay nagpapakita ng mas kaunting mga katangian ng antioxidant kaysa sa glutathione, na medyo hindi rin epektibo. Ang N-acetylcysteine ​​​​ay hindi nagpapakita ng mga proteksiyon na epekto laban sa mga superoxide, direkta man o sa pamamagitan ng glutathione.

Hydrogen peroxide

Ang hydrogen peroxide (H2O2) ay isang libreng radical sa katawan. Direkta at mabagal itong nakikipag-ugnayan sa N-acetylcysteine ​​​​in vitro. Ang N-acetylcysteine ​​​​ay hindi isang promising free radical scavenger.

Grupo ng hydroxyl

Ang mga antioxidant ng thiol tulad ng glutathione at N-acetylcysteine ​​​​ay medyo mahusay sa pag-scavenging ng mga hydroxyl radical (OH-). Ang N-acetylcysteine ​​​​epektibong nag-aalis ng mga hydroxyl radical (OH-) nang direkta at sa pamamagitan ng paggawa ng glutathione.

Hypochlorous acid

Ang hypochlorous acid (HClO) ay isang oxidant na nagmula sa myeloperoxidase (MPO) pagkatapos pagsamahin ang chloride anion at hydrogen peroxide; Ang pinakadakilang aktibidad ng enzyme ay ipinakita sa neutrophils (uri immune cells) sa panahon ng isang oxidative na pagsabog. Ang N-acetylcysteine ​​​​ay isang medyo makapangyarihang HOCl scavenger sa vitro. Ang N-acetylcysteine ​​​​mga bloke ng hypochlorous acid ay lubos na epektibo.

Pamamaga at immunology

Mga leukocyte

Ang suplemento na may 200-800 mg N-acetylcysteine ​​​​sa loob ng 12 linggo ay nauugnay sa isang bahagyang pagbaba sa aktibidad ng glutathione S-transferase sa mga white blood cell sa mga manggagawang nakalantad sa lead.

Mga Eosinophil

Ang suplemento na may 600 mg N-acetylcysteine ​​​​sa loob ng 10 linggo ay nauugnay sa mas mababang antas ng eosinophil cationic protein (na inilalabas kapag bumababa ang mga eosinophils) sa mga indibidwal na may COPD.

Epekto sa mga organo

Tiyan

Ang pagkuha ng 600 mg ng N-acetycysteine, bilang karagdagan sa karaniwang therapy, ay nakakatulong upang mapataas ang antas ng pagpuksa sa mga pasyente na may impeksyon ng helicobacter pylori, na dumaranas din ng dyspepsia (heartburn), mula 60.7% hanggang 70%.

Atay

Ang pagbabawas ng mga nakakalason na epekto ng paracetamol na may N-acetylcysteine ​​​​ay unang iniulat noong 1978, na may 7 g na iniinom nang pasalita bawat 216 minuto (17 na dosis).

Mga bato

Maaaring bawasan ng N-acetylcysteine ​​​​supplementation (100 mg/kg intraperitoneal injection) ang antas ng lead sa dugo at tissue ng mga daga (pre-exposed sa lead sa loob ng 8 linggo), na nagreresulta sa mas kaunting pinsala sa bato.

Mga baga

Ang N-acetylcysteine ​​​​ay nagpapakita ng mga mucolytic na katangian sa mga indibidwal na nagdurusa sa COPD. Binabawasan ng N-acetylcysteine ​​​​ang immune cell adhesion kapag kinuha araw-araw sa loob ng 10 buwan bilang isang prophylactic agent, ngunit hindi naging epektibo kapag kinuha sa loob ng 8 linggo.

Iba pang mga sakit

Chronic obstructive pulmonary disease

ay isang sakit na nauugnay sa paghihigpit sa daloy ng hangin. Ang sakit ay ganap na hindi maibabalik at nauugnay sa isang pathological na nagpapasiklab at oxidative na tugon sa mga kadahilanan ng stress, lalo na sa tissue ng baga. Ang pananaliksik ay isinasagawa sa mga kapaki-pakinabang na epekto ng acetylcysteine ​​​​sa COPD, dahil sa oxidative at nagpapasiklab na katangian ng sakit. Kapag kumukuha ng 600 mg ng N-acetylcysteine ​​​​ dalawang beses sa isang araw, ang mas mababang antas ng hydrogen peroxide sa exhaled air condensate ay naobserbahan sa mga taong may COPD (22% pagkatapos ng 15 araw, 29% pagkatapos ng isang buwan at 35% pagkatapos ng dalawang buwan). Iminumungkahi nito ang mas mababang antas ng oxidative stress sa tissue ng baga, lalo na mula sa mga immune cell tulad ng mga activated neutrophils at macrophage. Kapag kumukuha ng placebo, ang pagtaas sa H2O2 ay nabanggit, ngunit walang epekto sa paggana ng baga. Ang pagbaba sa mga antas ng hydrogen peroxide ay maaaring nauugnay sa isang pagtaas sa aktibidad ng glutathione peroxidase. Ang pang-araw-araw na pangangasiwa ng 600 mg N-acetylcysteine ​​​​sa loob ng 10 buwan ay binabawasan ang neutrophil adhesion, habang ang pangangasiwa sa loob ng 8 linggo ay hindi epektibo. Ang mga corticosteroid ay may kabaligtaran na epekto, dahil pinipigilan nila ang pagdirikit ng 31% pagkatapos ng 8 buwang paggamit, ngunit sa kalaunan ay pinapataas ang pagdirikit pagkatapos ng 10 buwan. Ang pagbaba sa pagdirikit ay maaaring direktang nauugnay sa pagtaas ng konsentrasyon ng glutathione. Dahil ang pang-araw-araw na paggamit ng 600 mg N-acetylcysteine ​​​​ay binabawasan ang cell adhesion factor na ICAM-1 at IL-8, ang pagbaba sa dalawang salik na ito ay negatibong nauugnay sa pagtaas ng aktibidad ng glutathione peroxidase. Ang panandaliang pangangasiwa ng N-acetylcysteine ​​​​ay maaaring magdulot ng mga pagbabago sa mga respiratory biomarker, na nagmumungkahi ng pagsugpo sa oxidative stress sa tissue ng baga. Iminumungkahi nito ang posibilidad therapeutic na paggamit N-acetylcysteine ​​​​para sa COPD. Ang pagkuha ng 600 mg N-acetylcysteine ​​​​dalawang beses araw-araw sa loob ng 3 taon (BRONCUS study) ay hindi nakabawas sa rate ng pagbaba sa function ng baga. Ang pag-aaral ng BRONCUS ay nabanggit na ang N-acetylcysteine ​​​​ay walang proteksiyon na epekto kapag kumukuha ng corticosteroids. Ito ay nagpapahiwatig na ang adjuvant therapy ay hindi epektibo. Ang pangmatagalang pangangasiwa ng N-acetylcystine ay nagpapakita ng mga kapaki-pakinabang na epekto sa Paggamot sa COPD, ngunit ang N-acetylcysteine ​​​​ay walang mga katangian ng adjuvant kapag gumagamit ng corticosteroids. Iminumungkahi nito na ang kapaki-pakinabang na epekto ng corticosteroids ay katulad ng epekto ng N-acetylcysteine, ngunit ang kumbinasyon ng dalawang gamot ay nagpapabuti sa epektong ito. Ang pang-araw-araw na pangangasiwa ng 600 mg N-acetylcysteine ​​​​sa loob ng isang linggo (kasabay ng 40 mg prednisone at 5 mg salbutamol) ay hindi nagpakita ng anumang epekto ng N-acetylcysteine ​​​​sa function ng baga o mga sintomas ng paghinga sa mga taong may talamak na paglala ng COPD. Ang N-acetylcysteine ​​​​ay hindi epektibo sa paggamot ng mga talamak na anyo ng COPD.

Autism

Nauugnay sa tumaas na mga rate ng oksihenasyon sa utak, dugo, at ihi. Ang N-acetylcysteine ​​​​ay may therapeutic effect sa mga taong may autism, dahil ang kundisyong ito ay nailalarawan sa mababang antas ng glutathione sa cerebellum (34.2%) at temporal cortex (44.6%) kumpara sa mga malulusog na tao. Ang autism ay nailalarawan din sa pamamagitan ng mga genetic na pagbabago sa glutathione pathway. Bukod pa rito, ang mataas na antas ng glutamate ay walang makabuluhang epekto sa autism pathology (ang mga glutamate antagonist ay nagpapagaan ng mga sintomas ng autism sa mga hayop). Ang pandagdag na N-acetylcysteine ​​​​ay binabawasan ang mataas na antas ng glutamate (isang mekanismo na nagbibigay-diin sa mga katangian ng anti-addiction). Pinapabuti ng N-acetylcystine ang mga sintomas ng autism dahil sa mga katangian ng antioxidant nito, at binabawasan din nito ang labis na antas ng glutamate sa utak; Ang parehong antas ng oksihenasyon at glutamate ay abnormal na tumaas sa mga indibidwal na may autism kumpara sa mga malusog na kontrol. Ang isang case study ay nagpakita ng magandang epekto ng N-acetylcysteine. Sa isang pilot study (double-blind), ang mga pasyente ay kumuha ng 900 mg N-acetylcysteine ​​​​araw-araw para sa unang 4 na linggo, isang dobleng dosis (1800 mg) para sa susunod na 4 na linggo, at isang triple na dosis (2700 mg) para sa huling apat na linggo. Napag-alaman na ang N-acetylcysteine ​​​​ay nakapagpababa ng pakiramdam ng excitability (tulad ng sinusukat ng Deviant Behavior Test) pagkatapos ng 12 linggo sa mga pasyenteng may autism, ngunit hindi nakaapekto sa alinman sa mga scale ng rating ng ABC, isang sukatan ng responsibilidad sa lipunan. ( SRS scale) o response distortion scale (RBS scale). Ang eksperimento ay inulit sa ibang pagkakataon sa mga indibidwal na may autism na ginagamot ng risperidone. Ang pang-araw-araw na paggamit ng 1200 g ng sangkap sa loob ng 8 linggo ay nabawasan ang mga damdamin ng pagpukaw lamang sa sukat ng ABC. Ang paunang ebidensya ay nagmumungkahi na ang N-acetylcysteine ​​​​ay maaaring mabawasan ang mga damdamin ng pagkabalisa sa mga indibidwal na may autism, lalo na kapag sumasailalim sa therapy. Ngunit ang N-acetylcysteine ​​​​ay hindi nakakaapekto sa anumang iba pang sintomas.

Sjögren's syndrome

Nabanggit ng isang pag-aaral na ang pagkuha ng N-acetylcysteine ​​​​ay nagpabuti ng mga sintomas ng ocular ng Sjögren's syndrome sa pamamagitan ng pagbabawas ng pagkamayamutin at pagkatuyo ng mata, at nabawasan din. mabaho lumabas sa aking bibig at nauuhaw.

Pakikipag-ugnayan sa mga sustansya

Naka-activate na carbon

Nabanggit na ang N-acetylcysteine ​​​​ay nagbubuklod sa uling sa bituka (96%). Ipinakita ng mga pag-aaral na ang pinagsamang pagkonsumo ng 100 g ng activated carbon ay binabawasan ang pagsipsip ng N-acetylcysteine ​​​​(140 mg/kg) ng 39% at binabawasan ang pinakamataas na antas ng konsentrasyon ng plasma ng 26%. Ang pahayag na ito ay hindi ganap na nakumpirma, dahil may ebidensya na ang 60 g ng activated carbon ay hindi nakakaapekto sa kinetics ng 140 mg/kg N-acetylcysteine. Posible na ang N-acetylcysteine ​​​​ay nagbubuklod sa activated charcoal sa bituka ( Naka-activate na carbon nagbubuklod sa mga lason at inaalis ang mga ito sa katawan). Samakatuwid, ang parehong mga sangkap ay hindi dapat gamitin nang magkasama.

Ethanol

Ang oxidative stress ay karaniwang sinusuri ng mga antas at aktibidad ng glutathione. Ang pagsasama-sama ng N-acetylcysteine ​​​​at alkohol ay pinipigilan ang dulot ng alkohol na pagbaba sa mga antas ng glutathione pagkatapos ng 4 na linggo at pagkatapos ng anim na buwan. Ang oxidative stress ay nakakaapekto rin sa atay, dugo at tisyu ng utak. Bago ang simula ng eksperimento, ang mga daga ay na-injected ng ethyl alcohol, pagkatapos ay ang ethyl alcohol ay na-injected kasama ng N-acetylcysteine. 15 araw pagkatapos simulan ang N-acetylcysteine ​​​​supplementation, ang isang proteksiyon na epekto ng sangkap ay nabanggit, dahil ang isang pagbawas sa oxidative stress sa atay ay napansin. Ngunit kapag kumukuha ng N-acetylcysteine ​​​​pagkatapos itigil ang ethyl alcohol, mas mataas ang proteksiyon na epekto. Ang N-acetylcysteine ​​​​na kinuha 30 minuto bago ang isang dosis ng ethyl alcohol ay nagpapakita ng isang proteksiyon na epekto, habang ang pagkuha ng N-acetylcysteine ​​​​4 oras pagkatapos ng isang dosis ng ethyl alcohol ay nagpapalala sa pinsala. Napansin din ng pag-aaral na ito ang pagbawas sa antas ng pinsala sa histological sa mga daga na na-pretreated ng N-acetylcysteine. Ang paunang pangangasiwa (30 minuto) ng N-acetylcysteine ​​​​bago ubusin ang ethyl alcohol ay binabawasan ang pinsala sa atay sa mga daga, samantalang ang pag-inom ng N-acetylcysteine ​​​​4 na oras pagkatapos ng pag-inom ng ethyl alcohol ay maaaring magpalala ng pinsalang dulot ng alkohol. Mitochondrial biogenesis sa mga daga (nasuri ng aktibidad ng gene ng PGC-1α), pinahusay ethyl alcohol, ay pinipigilan sa pamamagitan ng pagkuha ng 1.7 g/kg N-acetylcysteine, habang binabawasan ng ethyl alcohol ang integridad ng istruktura at paggana ng mitochondria, anuman ang epekto ng N-acetylcysteine. Nalaman ng isang pag-aaral na sinusuri ang mitochondrial structure ng rat liver tissue na ang N-acetylcysteine ​​​​supplementation ay pinigilan ang pagtaas ng mitochondrial biogenesis na dulot ng alkohol ngunit hindi lumalabas na nagpoprotekta laban sa iba pang uri ng pinsala sa mitochondrial; ito ay nangyayari kasabay ng karaniwang pagbawas sa oxidative na pinsala.

Acetylcysteine ​​​​(ACC / Fluimucil): mga tagubilin para sa paggamit

Mga pahiwatig para sa paggamit

Talamak at talamak na brongkitis at bronchiolitis, bronchiectasis, cystic fibrosis, emphysema at iba pang mga sakit sa paghinga na may malaking halaga ng makapal na mucus o mucopurulent discharge. Sa toxicology ito ay ginagamit bilang isang antidote para sa labis na dosis. Ginagamit din para sa pangmatagalan artipisyal na bentilasyon baga sa paggamot ng respiratory failure, talamak at talamak na sinusitis, exudative otitis media, pati na rin bilang paghahanda para sa bronchography.

Acetylcysteine ​​​​(ACC / Fluimucil): contraindications

Ang pagiging hypersensitive sa alinman sa mga bahagi ng gamot, matinding atake ng hika. Huwag gumamit o mag-ingat kapag gumagamit ng gamot sa mga pasyente na may aktibong peptic ulcer ng tiyan at duodenum. Ang pag-iingat ay dapat ding gawin sa mga matatandang pasyente na may malubhang pagkabigo sa paghinga, may hika o may varicose veins ng esophagus. Hindi dapat gamitin sa mga pasyente na may pinababang kakayahan sa expectoration sa kawalan ng respiratory physiotherapy. Ang malalaking dosis ng acetylcysteine ​​​​ bilang isang antidote ay maaaring mabawasan ang oras ng prothrombin; dapat na subaybayan ang mga parameter ng coagulation. Ang amoy ng asupre ay hindi nagpapahiwatig ng pagbabago sa mga katangian ng gamot at tipikal ng mga aktibong sangkap na nilalaman ng gamot.

Acetylcysteine ​​​​(ACC / Fluimucil): pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang sabay-sabay na paggamit ng mga gamot sa ubo ay maaaring nauugnay sa pagpapanatili ng manipis na uhog sa bronchi. Ang sabay-sabay na paggamit sa nitroglycerin o nitrates ay nagpapataas ng kanilang vasodilatory effect at platelet aggregation. Huwag gamitin ang gamot sa loob ng dalawang oras pagkatapos kumuha ng antibiotics, lalo na ang semisynthetic penicillins, tetracyclines, cephalosporins at aminoglycosides (kapag gumagamit ng acetylcysteine ​​​​bilang isang antidote, ang mga pag-iingat na ito ay hindi kailangan). Walang nalalaman tungkol sa mga posibleng pakikipag-ugnayan ng acetylcysteine ​​​​sa amoxicillin, doxycycline, erythromycin, thiamphenicol at (tinataas ng acetylcysteine ​​​​ang pagtagos sa bronchial secretions). Ang mga solusyon na naglalaman ng acetylcysteine ​​​​ay hindi dapat ihalo sa iba pang mga gamot.

Mga side effect ng Acetylcysteine ​​​​(ACC / Fluimucil)

Pagduduwal, pagsusuka, heartburn, pagtatae, sakit ng ulo, ingay sa tainga, matubig na paglabas ng ilong, stomatitis. Minsan ang isang reaksiyong alerdyi ay nagpapakita ng sarili bilang isang sugat sa balat sa anyo ng isang makati na pantal. Sa pagpasok malalaking dosis maaaring mangyari ang pagpapalawak mga daluyan ng dugo at biglaang pamumula ng mukha, pati na rin ang labis na pagbabanto ng mucopurulent secretions (lalo na sa mga pasyente na may hindi sapat na cough reflex). Napakabihirang, sa unang panahon ng paggamit ng gamot, ang bronchoconstriction, hypersecretion ng mucus, at isang matalim na tuyong ubo ay maaaring maobserbahan. Kapag umiinom ng gamot sa pamamagitan ng paglanghap, maaaring mangyari ang bronchospasms at igsi ng paghinga, lalo na sa mga pasyenteng may hika. Ang pagiging hypersensitive sa acetylcysteine ​​​​ay maaaring humantong sa pamamaga ng mauhog lamad ng bibig at ilong.

Catad_tema Mga sakit sa paghinga - mga artikulo

Acetylcysteine ​​​​sa klinikal na kasanayan

T. Morozova, Doctor of Medical Sciences, Propesor,
T. Andrushchishina, Kandidato ng Medical Sciences, MMA na pinangalanan. I. M. Sechenova

Ang acetylcysteine ​​​​ay kilala sa klinikal na kasanayan sa higit sa 40 taon. Sa una, ang gamot na ito ay iminungkahi bilang isang mucolytic, na kinokontrol ang pagbuo ng mucin at pinasisigla ang transportasyon nito sa pamamagitan ng respiratory tract. Nang maglaon, natuklasan ang kakayahan ng Acetylcysteine ​​na bawasan ang pinsala sa mga istruktura ng cellular sa pamamagitan ng mga libreng radikal. Ito ay naging posible upang makabuluhang mapalawak ang mga indikasyon para sa paggamit nito, at bilang isang antioxidant ito ay ginagamit, bilang karagdagan sa pulmonology, sa cardiology, sa panahon ng chemotherapy, organ at tissue transplantation, sa toxicology, at din bilang isang antidote para sa radiation exposure.

MEKANISMO NG PAGKILOS

Ayon sa istrukturang kemikal nito, ang Acetylcysteine ​​​​ay isang derivative ng amino acid cysteine. Ang mucolytic effect ng bawal na gamot ay dahil sa kakayahan ng libreng sulfhydryl group nito na i-cleave ang intra- at intermolecular disulfide bond ng acidic mucopolysaccharides ng plema, na humahantong sa depolarization ng mucoproteins at pagbawas sa mucus viscosity. Ang acetylcysteine ​​​​ay may aktibidad na mucoregulatory dahil sa pagtaas ng pagtatago ng hindi gaanong malapot na sialomucins ng mga goblet cell at binabawasan ang pagdirikit ng bakterya sa mga epithelial cells ng bronchial mucosa dahil sa pagbaba ng lagkit ng plema at pagtaas ng mucociliary clearance.

Noong 1989, kapag pinag-aaralan sa vivo at in vitro ang mga katangian ng antioxidant ng Acetylcysteine, natuklasan ang kakayahang neutralisahin ang mga libreng radikal na grupo, na partikular na kahalagahan sa mga nagpapaalab na sakit sa baga, kapag ang mga proseso ng oxidative sa tissue ng baga ay tumaas nang husto. Ito ay humahantong sa isang pagbawas sa antas ng intracellular glutathione, na, sa turn, ay sinamahan ng kapansanan sa pag-andar ng surfactant at pagtaas ng aktibidad ng mga cytokine - mga tagapamagitan ng pamamaga. Kapag bumababa ang konsentrasyon ng glutathione o tumaas ang pangangailangan nito, maaaring tumaas ang antas nito dahil sa paghahatid ng cysteine ​​​​mula sa exogenous Acetylcysteine, na nagpapaliwanag ng mga karagdagang benepisyo kapag gumagamit ng Acetylcysteine ​​​​sa mga nagpapaalab na sakit sa baga. Ang direktang antioxidant effect ng Acetylcysteine ​​​​ay dahil sa pagkakaroon ng isang libreng sulfhydryl (thiol) na grupo na maaaring direktang makipag-ugnayan sa electrophilic oxidative toxins at neutralisahin ang mga ito.

Kaya, pinoprotektahan ng Acetylcysteine ​​​​ang mga selula ng katawan mula sa impluwensya ng mga libreng radikal kapwa sa pamamagitan ng direktang reaksyon sa kanila at sa pamamagitan ng pagbibigay ng cysteine ​​​​para sa synthesis ng glutathione, isang mahalagang kadahilanan sa detoxification ng kemikal.

PHARMACOKINETICS

Ang acetylcysteine ​​​​ay mabilis na nasisipsip kapag binibigkas, ngunit dahil sa mataas na epekto ng "first pass" sa pamamagitan ng atay (deacetylation upang bumuo ng cysteine), ang bioavailability nito ay humigit-kumulang 10%. Pagkatapos oral administration ang pinakamataas na konsentrasyon nito sa plasma ng dugo ay naabot pagkatapos ng 1-3 oras, 50% ng halaga nito ay nakatali sa mga protina ng plasma. Ang gamot ay tumagos sa placental barrier at naipon sa amniotic fluid. Ang kalahating buhay nito ay 1 oras, na may cirrhosis ng atay ay tataas ito hanggang 8 oras. Ang acetylcysteine ​​​​ay pangunahing pinalabas ng mga bato sa anyo ng mga hindi aktibong metabolite (inorganic sulfates, diacetylcysteine), isang maliit na bahagi nito ay pinalabas na hindi nagbabago ng mga bituka. .

KLINIKAL NA BISA

Ang pangunahing lugar ng aplikasyon ng Acetylcysteine ​​​​ay nananatiling pulmonology. Ang pagiging epektibo at kaligtasan ng paggamot nito sa mga pasyente na may mga sakit ng bronchopulmonary system ay napatunayan sa malalaking dami pananaliksik.

Makabuluhang pagbawas sa dalas ng mga exacerbations at pagpapahina ng mga sintomas ng talamak na brongkitis kapag kumukuha ng Acetylcysteine ​​​​oral sa araw-araw na dosis Ang 400-600 mg para sa 12-24 na linggo ay ipinakita sa meta-analysis ng 19 double-blind, placebo-controlled na mga pagsubok. mga klinikal na pagsubok. Ayon sa mga resulta ng pag-aaral ng BRONCUS (Bronchitis Randomized On NAC Cost Utility Study), ang paggamit ng Acetylcysteine ​​​​sa mga pasyente na may katamtaman at malubhang chronic obstructive pulmonary disease (COPD) na hindi tumatanggap ng inhaled glucocorticosteroids ay nabawasan ang dalas ng exacerbations ng 22 % bawat taon kumpara doon kapag kumukuha ng placebo (p=0.02).

Ang IFIGENIA (Idiopathic pulmonary fibrosis international group exploring N-acetylcycteine ​​​​I Annual) na pag-aaral ay nagpakita ng kaligtasan at pagiging epektibo ng mataas na dosis ng Acetylcysteine ​​​​sa pangmatagalang therapy (1800 mg/araw sa loob ng 12 buwan) sa mga pasyenteng may idiopathic pulmonary fibrosis . SA itong pag aaral Ang acetylcysteine ​​​​ay inireseta bilang karagdagan sa pangunahing therapy na may glucocorticosteroids at azathiaprine, habang ang myelotoxic na masamang epekto ng azathiaprine ay hindi gaanong karaniwan.

Mga naninigarilyo na wala mga klinikal na palatandaan Ang COPD, ang pagkuha ng Acetylcysteine ​​​​sa isang dosis na 600 mg / araw ay sinamahan ng isang pagpapabuti sa komposisyon ng cellular bronchoalveolar lavage at tumaas na aktibidad ng phagocytic ng mga macrophage, nabawasan ang produksyon ng superoxide anion at mga antas ng mga nagpapaalab na marker.

Mula noong 1988, sinisiyasat ng Europa ang posibilidad pag-iwas sa droga na may Acetylcysteine ​​​​at bitamina A sa mga pangkat na may panganib para sa kanser sa baga (EUROSCAN).

POTENSIAL OPORTUNITIES PARA SA PAGGAMIT NG ACETYL CYSTEINE SA KLINIKAL NA PAGSASANAY

Ang cytoprotective effect ng Acetylcysteine, malapit na nauugnay sa mga katangian ng antioxidant nito, ay tumutukoy sa potensyal para sa paggamit nito sa iba't ibang mga sakit at pathological na kondisyon sa klinika ng panloob na gamot. Kaya, ipinakita na ang Acetylcysteine: nagpapabuti sa kaligtasan ng mga pasyente pagkatapos ng paglipat ng atay; ay may kumplikadong epekto sa kaligtasan sa sakit sa mga pasyenteng nahawaan ng HIV; maaaring magamit bilang isang immunomodulator; nagpapahina sa nakakalason na epekto ng isang bilang ng mga gamot, lalo na ang ototoxic na epekto ng gentamicin sa mga pasyente sa hemodialysis; epektibo sa pag-iwas sa pseudomembranous colitis na dulot ng paggamit ng antibiotics, sa matinding pagkalason sa paracetamol at iba pang nakakalason na sangkap (aldehydes, phenols, mercury, arsenic, atbp.).

ANTI-TOXIC PROPERTIES NG ACETYL CYSTEINE

Ang acetylcysteine ​​​​ay isinasaalang-alang sa mundong medikal na panitikan bilang isa sa mga pinaka-tinatanggap na ginagamit na antitoxic agent. Pinagsasama nito ang mga katangian ng isang nonspecific na toxicotropic antidote, na pumapasok sa pisikal at kemikal na pakikipag-ugnayan sa mga nakakalason na sangkap sa katawan ng tao, at isang toxicokinetic antidote, na nakakaapekto sa rate ng pagkasira ng mga nakakalason na molekula. Bilang karagdagan, pinapagana ng Acetylcysteine ​​​​ang synthesis ng glutathione, na mahalagang salik detoxification ng kemikal.

Ang acetylcysteine ​​​​ay maaaring gamitin para sa talamak na pagkalason sa aldehydes, phenols, mercury, arsenic, cadmium at iba pa mga kemikal. Ang spectrum ng antitoxic action ng Acetylcysteine ​​​​ay medyo malawak; sa partikular, ito ay isang antidote sa acrolein na nilalaman ng usok ng sigarilyo, tambutso ng kotse at pritong pagkain, cyclophosphamide na iniinom ng mga pasyente ng cancer, paracetamol (acetaminophen) para sa matinding pagkalason sila.

KALIGTASAN

Ang mga resulta ng mga pag-aaral na kinokontrol ng placebo ay nagpapahiwatig magandang spectrum kaligtasan ng Acetylcysteine. Kapag kinuha nang pasalita, posible ang mababalik na hindi kanais-nais na mga epekto mula sa gastrointestinal tract (pagduduwal, pagsusuka, dyspepsia), sa mga bihirang kaso - sakit ng ulo, pamamaga ng mucous membrane. oral cavity, ingay sa tainga, pagdurugo ng ilong, mga reaksiyong alerdyi, hypotension, bronchospasm, na may aerosol therapy - reflex na ubo, lokal na pangangati ng respiratory tract, pag-unlad ng stomatitis.

Ang gamot ay kontraindikado sa hypersensitivity dito o sa mga bahagi nito, sa kaso ng hemoptysis, pulmonary hemorrhage, na may peptic ulcer ng tiyan at duodenum sa talamak na yugto. Ang acetylcysteine ​​​​ay dapat na inireseta nang may pag-iingat sa mga pasyente na may bronchial hika, mga sakit sa atay, bato, at adrenal glands. Kapag inireseta ang gamot sa mga pasyente na may bronchial hika, kinakailangan upang matiyak ang pag-alis ng plema.

Ang teratogenic effect ay hindi pa napatunayan. Ang paggamit sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso ay hindi inirerekomenda. Sa mga bagong silang, ang Acetylcysteine ​​​​ay maaaring gamitin lamang para sa mga kadahilanang pangkalusugan sa ilalim ng mahigpit na pangangasiwa ng isang doktor.

INTERAKSYON SA DROGA

Kapag kumukuha ng oral semisynthetic penicillins, tetracyclines (maliban sa doxycycline), cephalosporins, pati na rin ang aminoglycosides na pinagsama sa Acetylcysteine, dapat na obserbahan ang isang 2 oras na agwat upang maiwasan ang pakikipag-ugnayan sa pangkat ng thiol. Kapag ang Acetylcysteine ​​​​ay ginagamit nang sabay-sabay sa iba pang mga antitussive, dahil sa pagbawas sa cough reflex, ang mapanganib na pagwawalang-kilos ng uhog ay posible. Ang sabay-sabay na paggamit ng nitroglycerin at acetylcysteine ​​​​ay maaaring humantong sa isang pagtaas sa vasodilating effect ng nitroglycerin.

Kaya, ang Acetylcysteine ​​​​ay isang unibersal na mucolytic na may binibigkas na aktibidad na antioxidant, na nakikilala ito nang mabuti mula sa iba pang mga gamot na may mga mucolytic na katangian at ginagawang posible na gamitin ito hindi lamang sa pulmonology, kundi pati na rin sa iba pang mga lugar ng gamot.

Ang isang mahalagang bentahe ng Acetylcysteine ​​​​ay pagkakaiba-iba mga form ng dosis at, nang naaayon, mga ruta ng pangangasiwa; ito ay magagamit sa anyo ng mga pulbos at tablet para sa oral administration, mga solusyon para sa paglanghap, endobronchial at paggamit ng intravenous, na ginagawang posible na piliin ang pinakamainam na paraan upang magamit ito sa anumang klinikal na sitwasyon at para sa bawat pasyente.

Ang Acetylcysteine ​​​​ay kasama sa pangkat na "Iba pang mga gamot para sa paggamot ng mga sakit" ng Listahan ng mga mahahalagang at mahahalagang gamot.

PANITIKAN
1. Aruoma O. I., Halliwell V., Noey V. M., Bucler J. Ang pagkilos na antioxidative ng N-acetylcysteine: ang reaksyon nito sa hydrogen peroxide, hvdroxyl radical, superoxide, at hypochlorous acid // Free Radic. Biol. Med. - 1989; 6(6):593–597.
2. Decramer M., Rutten-van Mzlken M., Dekhuijzen P. N. R. et al. Mga epekto ng N-acetylcysteine ​​​​sa mga kinalabasan sa talamak na obstructive pulmonary disease (Bronchitis Randomized sa NAC Cost-Utility Study, BRONCUS): isang randomized na placebo controlled Trial // Lancet. - 2005, Abril 30; 365:1552–1560.
3. Demedts M., Behr J. et al. Mataas na dosis acetylcysteine ​​​​sa idiopathic pulmonary fibrosis // N. Eng. J. Med. - 2005; 353; 2229–2242.
4. Droge W. Cysteine ​​​​at kakulangan sa glutathione sa mga pasyente ng AIDS: isang katwiran para sa paggamot na may N-acetylcysteine ​​​​// Pharmacology. - 1993; 46:61–65.
5. Eklund A., Eriksson O., Hakansson L. et al. Binabawasan ng oral N-acetylcys-tein ang mga piling humoral marker ng aktibidad ng nagpapaalab na cell sa BAL fluid mula sa malusog na mga naninigarilyo: ugnayan sa mga epekto sa mga variable ng cellular // Eur. Paghinga. J. - 1988; 1:832–838.
6. Feldman L., Efrati S. et al. Ang ototoxicity na dulot ng Gentamicin sa mga pasyente ng hemodialysis ay pinapabuti ng N-acetylcysteine ​​​​// Kidney Int. - 2007, Abr. 25.
7. Fiorentini S., Falzano L., Rivabene R., Fabbri A., Malorni W. Pinoprotektahan ng N-acetylcysteine ​​​​ang mga epithelial cells laban sa oxidative imbalance dahil sa Clostridium difficile toxins // FEBS Lett. - 1999; 453(1–2):124–128.
8. Grandijean E. M., Berthet P. et al. Efficacy ng oral long-term N-acetylcysteine ​​​​sa talamak na bronchopulmonary disease: isang meta-analysis ng nai-publish na double-blind, placebo controlled clinical trials // Clin. Doon. - 2000; 22:209–221.
9. Lheureux R., Even-Adin D., Askenasi R. Kasalukuyang katayuan ng mga antidotal therapies sa talamak na pagkalasing ng tao // Acta. Clin. Belg. - 1990; 13 (Suppl.): 29–47 (REP: 145).
10. Morris P. E., Bernard G. R. Kahalagahan ng glutathione sa sakit sa baga at mga implikasyon para sa therapy // Amer. J. Med. Sci. - 1994; 307:119–127.
11. Pendyala L., Creaven P. J. Pharmacokinetic at pharmacodynamic na pag-aaral ng N-acetylcysteine, isang potensyal na ahente ng chemopreventing sa panahon ng pagsubok sa phase I. Cancer Epidemiology, Biomarker at Prevention. - 1995; 4: 245–251.
12. Regueira F. M. et al. Pag-iwas sa pinsala sa ischemic sa pamamagitan ng Acetylcysteine ​​​​na paggamot ng donor bago ang orthotopic liver transplant // Mga Pamamaraan ng Transplantation. - 1997; 29:3347–3349.
13. Stey C. et al. Ang epekto ng oral N-acetylcysteine ​​​​sa talamak na brongkitis: isang quantitative systematic review // Eur. Paghinga. J. - 2000; 16:253.
14. Van Zandwijk N., Dalesio O., Pastorino U. et al. EUROSCAN, isang randomized na pagsubok ng bitamina A at N-acetylcysteine ​​​​sa mga pasyente na may kanser sa ulo at leeg o kanser sa baga // J. Natl. Cancer Inst. - 2000; 92:977–986.
15. Zheng S. N., Ahmed K., Rikicomi N., Marrinez G., Nagaiake T. Ang mga epekto ng S-carboxymethylcysteine ​​​​at N-acetylcysteine ​​​​sa pagsunod ng Moraxella catarrhalis sa human pharyngeal epithelial cells // Microbiol. Immunol. - 1999; 43 (2): 107–113.

Ang bawat pakete ay naglalaman ng aktibong sangkap : acetylcysteine ​​​​(N-acetyl-L-cysteine) - 0.2 g; Mga pantulong: Lemon PX1548 na pampalasa, aspartame, lactose monohydrate.

Grupo ng pharmacotherapeutic

Mga gamot na ginagamit para sa ubo at sipon. Mucolytics.
ATS code: R05CB01.

epekto ng pharmacological

Isang mucolytic agent na nagpapanipis ng plema, nagpapataas ng volume nito, at nagpapadali sa paghihiwalay ng plema. Ang aksyon ay nauugnay sa kakayahan ng mga libreng sulfhydryl na grupo ng acetylcysteine ​​​​na masira ang intra- at intermolecular disulfide bond ng acidic mucopolysaccharides ng plema, na humahantong sa depolymerization ng mucoproteins at pagbawas sa lagkit ng plema (sa ilang mga kaso ito ay humahantong sa isang makabuluhang pagtaas sa dami ng plema, na nangangailangan ng aspirasyon ng mga nilalaman ng bronchial). Nananatiling aktibo laban sa purulent na plema. Hindi nakakaapekto sa kaligtasan sa sakit. Pinapataas ang pagtatago ng hindi gaanong malapot na sialomucins ng mga goblet cell, binabawasan ang pagdirikit ng bakterya sa mga epithelial cells ng bronchial mucosa. Pinasisigla ang mga mucous cell ng bronchi, ang pagtatago nito ay lysed ng fibrin. Ito ay may katulad na epekto sa mga pagtatago na nabuo sa panahon ng mga nagpapaalab na sakit ng mga organo ng ENT. Mayroon itong antioxidant effect dahil sa pagkakaroon ng isang SH group na maaaring neutralisahin ang electrophilic oxidative toxins. Mayroon din itong ilang anti-inflammatory effect (sa pamamagitan ng pagsugpo sa pagbuo ng mga free radical at reactive oxygen-containing substance na responsable para sa pagbuo ng pamamaga sa tissue ng baga).

Mga pahiwatig para sa paggamit

Mga sakit sa paghinga na sinamahan ng pagbuo ng malapot, mahirap paghiwalayin ang plema, halimbawa, talamak at talamak na brongkitis, tracheitis, laryngitis, bronchial hika at (bilang isang karagdagang therapy) cystic fibrosis.

Mga direksyon para sa paggamit at dosis

Gamitin sa loob pagkatapos kumain.
Ang mga nilalaman ng 1 pakete ay natunaw sa 1/2 tasa (humigit-kumulang 100 ml) na mainit-init. Inuming Tubig kaagad bago ang iyong appointment. Pagkatapos ihanda ang solusyon, dapat mong inumin ito nang mabilis hangga't maaari. Ang karagdagang paggamit ng likido ay nagpapahusay sa mucolytic na epekto ng gamot.
Talamak at malalang sakit ng bronchopulmonary system: mga matatanda at bata na higit sa 12 taong gulang, 200 mg 3 beses sa isang araw. Mga batang may edad na 6 hanggang 12 taon: 200 mg 2 beses sa isang araw.
Sa talamak na hindi komplikadong mga sakit Ang gamot ay ginagamit nang hindi hihigit sa 4-5 araw nang walang pangangasiwa ng medikal.
Pangmatagalang paggamot: 400-600 mg bawat araw, nahahati sa ilang dosis o sa isang dosis. Ang tagal ng paggamot ay maximum na 3-6 na buwan.
Cystic fibrosis (cystic fibrosis): mga matatanda at bata na higit sa 6 taong gulang - 3 beses sa isang araw, 200 mg o 1 beses sa isang araw, 600 mg.
Kung walang epekto pagkatapos ng dalawang linggo ng paggamot, ang diagnosis ay dapat na muling isaalang-alang at ang isang posibleng malignant na sakit ng respiratory tract ay dapat na hindi kasama.
Kung ang isang dosis ng gamot ay napalampas, dapat itong kunin nang maaga hangga't maaari, at ang susunod na dosis ay dapat kunin sa karaniwang oras. Gayunpaman, kung malapit na ang oras para sa iyong susunod na dosis, hindi mo dapat kunin ang napalampas na dosis. Hindi mo dapat bayaran ang isang napalampas na dosis sa pamamagitan ng pagtaas ng dosis sa iyong susunod na dosis.
Mga matatandang pasyente
Mga pasyente na may kapansanan sa paggana ng atay at bato: Walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis.

Side effect

Ang pagtatasa ng mga hindi kanais-nais na epekto ay batay sa sumusunod na data sa dalas ng paglitaw: napakadalas (≥1/10), madalas (≥1/100 hanggang<1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Mga reaksiyong alerdyi: hindi karaniwan: hypersensitivity; napakabihirang: anaphylactoid at anaphylactic reaksyon, anaphylactic shock, Quincke's edema, angioedema. Sa napakabihirang mga kaso, maaaring mangyari ang malubhang reaksyon sa balat tulad ng Stevens-Johnson syndrome at Lyell's syndrome.
Mula sa balat at subcutaneous tissues: hindi karaniwan: urticaria, pantal, pangangati; napakabihirang: pamamaga ng mukha.
Mula sa nervous system: hindi karaniwan: sakit ng ulo.
Mula sa pandama: hindi karaniwan: ingay sa tenga.
Mula sa cardiovascular system: hindi karaniwan: tachycardia, nabawasan ang presyon ng dugo; napakabihirang: pagdurugo.
Mula sa gastrointestinal tract: hindi karaniwan: sakit ng tiyan, pagsusuka, pagduduwal, pagtatae, stomatitis; bihira: dyspepsia.
Mula sa sistema ng paghinga: bihira: bronchospasm, igsi ng paghinga; hindi alam: sagabal sa daanan ng hangin.
Iba pa: madalas: hyperthermia.
Mga pagsusuri sa laboratoryo: hindi alam: nabawasan ang pagsasama-sama ng platelet.
Sa mga predisposed na pasyente, maaaring mangyari ang hypersensitivity reaksyon mula sa balat at respiratory system; sa mga pasyente na may bronchial hyperresponsiveness at bronchial hika, maaaring mangyari ang bronchospasm (tingnan ang seksyong "Mga Pag-iingat"). Napakabihirang, ang mga seryosong reaksyon sa balat tulad ng Stevens-Johnson syndrome at Lyell's syndrome ay naiulat na pansamantalang nauugnay sa paggamit ng acetylcysteine. Sa karamihan ng mga kasong ito, ang sabay-sabay na paggamit ng hindi bababa sa isa pang gamot ay iniulat, na nagpapataas ng panganib na magkaroon ng inilarawan na mga reaksyon sa balat.
Kung ang mga pagbabago ay nangyari sa balat at mauhog lamad, agad na itigil ang paggamot at humingi ng medikal na payo mula sa mga espesyalista.
Ang iba't ibang mga pag-aaral ay nagpakita ng pagbaba sa platelet aggregation sa panahon ng paggamit ng acetylcysteine. Ang klinikal na kahalagahan nito ay hindi malinaw.
Ang ibinubuga na hangin ay maaaring magkaroon ng hindi kanais-nais na amoy, marahil bilang resulta ng pag-aalis ng hydrogen sulfide mula sa gamot.
Kung mangyari ang anumang masamang reaksyon, kabilang ang mga hindi nakalista sa mga tagubiling ito, dapat kang kumunsulta sa isang doktor.

Contraindications

Ang pagiging hypersensitive sa acetylcysteine ​​​​o alinman sa mga excipients ng gamot;
- mga batang wala pang 6 taong gulang;
- aktibong peptic ulcer.

Overdose

Ang mga boluntaryong nakatanggap ng acetylcysteine ​​​​sa dosis na 11.6 g/araw sa loob ng 3 buwan ay walang malubhang epekto. Ang mga oral na dosis ng acetylcysteine ​​​​hanggang sa 500 mg/kg body weight ay hindi nagdulot ng anumang nakakalason na epekto.
Sintomas: pagtatae, heartburn, pagduduwal, pagsusuka, pananakit ng tiyan.
Paggamot: nagpapakilala. Kung lumitaw ang malubhang sintomas ng labis na dosis, kumunsulta sa isang doktor.

Mga hakbang sa pag-iingat

Huwag ihalo ang gamot sa ibang mga gamot.
Kapag nagtatrabaho sa produktong panggamot, kinakailangan na gumamit ng mga lalagyan ng salamin, iwasan ang pakikipag-ugnay sa mga metal at goma (ang pagbuo ng mga sulfide na may katangian na amoy ay posible), oxygen, at madaling pag-oxidize ng mga sangkap.
Ang gamot ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na nagdurusa sa bronchial hika. Ito ay dahil sa ang katunayan na kapag inihahanda ang solusyon, ang reflex bronchospasm ay maaaring mangyari dahil sa ang katunayan na ang pulbos, kapag ibinuhos mula sa bag papunta sa lalagyan, ay maaaring pumasok sa hangin. Kung ang mga reaksyon ng hypersensitivity o bronchospasm ay nangyari, ang gamot ay dapat na itigil kaagad at ang mga naaangkop na hakbang ay dapat gawin.
Ang pinagsamang paggamit ng acetylcysteine ​​​​at antitussive na gamot ay hindi inirerekomenda. Ang sabay-sabay na paggamit ng mga antitussive na gamot ay maaaring humantong, sa pamamagitan ng pagsugpo sa cough reflex at physiological self-cleaning ng mga daanan ng hangin, sa akumulasyon ng mga secretions na may panganib ng bronchospasm at upper respiratory tract infection.
Ang pag-iingat ay dapat gawin sa mga pasyenteng nasa panganib ng pagdurugo ng gastrointestinal (hal., latent peptic ulcer o esophageal varices), pagsusuka.
Kapag kumukuha ng acetylcysteine, pangunahin sa simula ng paggamot, posible na palabnawin ang mga bronchial secretions at dagdagan ang kanilang dami. Kung ang pasyente ay hindi maka-ubo ng mucus nang epektibo sa kanyang sarili, ang postural drainage at bronchoaspiration ay maaaring gamitin.
Ang pagkakaroon ng isang bahagyang sulfuric na amoy ay ang katangian ng amoy ng aktibong sangkap.
Ang gamot ay naglalaman ng aspartame (isang phenylalanine derivative), na mapanganib para sa mga pasyente na may phenylketonuria.
Ang gamot ay naglalaman ng lactose. Sa mga pasyente na may bihirang hereditary galactose intolerance, lapp lactase deficiency o glucose-galactose malabsorption, ang paggamit ng gamot ay hindi inirerekomenda.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas

Pagbubuntis
Ang limitadong data sa paggamit ng gamot sa panahon ng pagbubuntis ay hindi nagpakita ng anumang masamang epekto sa kurso ng pagbubuntis o sa kalusugan ng fetus o bagong panganak.
Walang karanasan sa epidemiological studies.
Ang mga pag-aaral ng hayop ay hindi nagpahayag ng direkta o hindi direktang nakakalason na epekto sa pagbubuntis, pag-unlad ng embryonic, pag-unlad ng sanggol at/o pag-unlad pagkatapos ng panganganak.
Gamitin nang may pag-iingat sa panahon ng pagbubuntis lamang kung ang benepisyo sa ina ay mas malaki kaysa sa panganib sa fetus.
Pagpapasuso
Walang data sa pagpasok ng acetylcysteine ​​​​sa gatas ng suso. Ang acetylcysteine ​​​​ay hindi dapat gamitin sa panahon ng pagpapasuso maliban kung malinaw na kinakailangan.

Sa artikulong ito maaari mong basahin ang mga tagubilin para sa paggamit ng gamot Acetylcysteine. Ang mga pagsusuri ng mga bisita sa site - ang mga mamimili ng gamot na ito, pati na rin ang mga opinyon ng mga dalubhasang doktor sa paggamit ng Acetylcysteine ​​​​sa kanilang pagsasanay ay ipinakita. Hinihiling namin sa iyo na aktibong idagdag ang iyong mga review tungkol sa gamot: kung ang gamot ay nakatulong o hindi nakatulong sa pag-alis ng sakit, kung anong mga komplikasyon at epekto ang naobserbahan, marahil ay hindi sinabi ng tagagawa sa anotasyon. Acetylcysteine ​​​​analogues sa pagkakaroon ng umiiral na mga istrukturang analogue. Gamitin para sa paggamot ng brongkitis, pulmonya at iba pang mga sakit na sinamahan ng ubo na may plema sa mga matatanda, bata, pati na rin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas. Komposisyon ng gamot.

Acetylcysteine- mucolytic agent, ay isang derivative ng amino acid cysteine. Ito ay may mucolytic effect, pinapadali ang paglabas ng plema dahil sa direktang epekto sa rheological properties ng plema. Ang aksyon ay dahil sa kakayahang masira ang mga disulfide bond ng mucopolysaccharide chain at maging sanhi ng depolymerization ng sputum mucoproteins, na humahantong sa pagbawas sa lagkit ng plema. Ang gamot ay nananatiling aktibo sa pagkakaroon ng purulent na plema.

Mayroon itong antioxidant effect dahil sa kakayahan ng mga reactive sulfhydryl group (SH groups) nito na magbigkis sa mga oxidative radical at sa gayon ay neutralisahin ang mga ito.

Bilang karagdagan, ang acetylcysteine ​​​​ay nagtataguyod ng synthesis ng glutathione, isang mahalagang bahagi ng antioxidant system at chemical detoxification ng katawan. Ang antioxidant effect ng acetylcysteine ​​​​ay nagdaragdag ng proteksyon ng mga cell mula sa mga nakakapinsalang epekto ng libreng radical oxidation, na katangian ng isang matinding nagpapasiklab na reaksyon.

Sa prophylactic na paggamit ng acetylcysteine, mayroong pagbaba sa dalas at kalubhaan ng mga exacerbations sa mga pasyente na may talamak na brongkitis at cystic fibrosis.

Tambalan

Acetylcysteine ​​​​+ mga pantulong.

Pharmacokinetics

Kapag kinuha nang pasalita, ito ay mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract. Malaking sumasailalim sa first pass effect sa atay, na nagreresulta sa pagbaba ng bioavailability. Nagbubuklod sa mga protina ng plasma hanggang sa 50% (4 na oras pagkatapos ng oral administration). Na-metabolize sa atay at posibleng sa dingding ng bituka. Sa plasma ito ay tinutukoy na hindi nagbabago, pati na rin sa anyo ng mga metabolites - N-acetylcysteine, N,N-diacetylcysteine ​​​​at cysteine ​​​​ester. Ang renal clearance ay 30% ng kabuuang clearance.

Mga indikasyon

Mga sakit sa paghinga at kondisyon na sinamahan ng pagbuo ng malapot at mucopurulent na plema:

• talamak at talamak na brongkitis;
• tracheitis dahil sa bacterial at/o viral infection;
• pulmonya;
• bronchiectasis;
• bronchial hika;
• atelectasis dahil sa pagbara ng bronchi sa pamamagitan ng mucus plug;
• sinusitis (upang mapadali ang pagpasa ng mga pagtatago);
• cystic fibrosis (bilang bahagi ng kumbinasyon ng therapy).

Pag-alis ng malapot na pagtatago mula sa respiratory tract sa mga kondisyon ng post-traumatic at postoperative.

Overdose ng paracetamol.

Mga form ng paglabas

Effervescent tablets 200 mg at 600 mg.

Powder para sa solusyon para sa oral administration 100 mg at 200 mg.

Solusyon para sa paglanghap.

Mga tagubilin para sa paggamit at regimen ng dosis

Sa loob. Matanda - 200 mg 2-3 beses sa isang araw sa anyo ng mga butil, tablet o kapsula.

Mga batang 2-6 taong gulang - 200 mg 2 beses sa isang araw o 100 mg 3 beses sa isang araw sa anyo ng isang nalulusaw sa tubig na butil; sa ilalim ng 2 taon - 100 mg 2 beses sa isang araw; 6-14 taon - 200 mg 2 beses sa isang araw.

Para sa mga malalang sakit sa loob ng ilang linggo: matatanda - 400-600 mg bawat araw sa 1-2 dosis; mga bata 2-14 taong gulang - 100 mg 3 beses sa isang araw; para sa cystic fibrosis - mga bata mula 10 araw hanggang 2 taon - 50 mg 3 beses sa isang araw, 2-6 taon - 100 mg 4 beses sa isang araw, higit sa 6 na taon - 200 mg 3 beses sa isang araw sa anyo ng isang nalulusaw sa tubig granulate , effervescent na tablet o mga kapsula.

Paglanghap. Para sa aerosol therapy, 20 ml ng isang 10% na solusyon o 2-5 ml ng isang 20% ​​na solusyon ay na-spray sa mga aparatong ultrasound; sa mga aparato na may balbula ng pamamahagi - 6 ml ng isang 10% na solusyon. Tagal ng paglanghap - 15-20 minuto; dalas - 2-4 beses sa isang araw. Kapag tinatrato ang mga talamak na kondisyon, ang average na tagal ng therapy ay 5-10 araw; para sa pangmatagalang therapy ng mga malalang kondisyon, ang kurso ng paggamot ay hanggang 6 na buwan. Sa kaso ng isang malakas na epekto ng secretolytic, ang pagtatago ay sinipsip, at ang dalas ng paglanghap at ang pang-araw-araw na dosis ay nabawasan.

Intratracheal. Upang hugasan ang bronchial tree sa panahon ng therapeutic bronchoscopy, gumamit ng 5-10% na solusyon.

Lokal. Ang 150-300 mg ay inilalagay sa mga daanan ng ilong (para sa 1 pamamaraan).

Parenterally. Ibigay sa intravenously (mas mainam na patak o dahan-dahan sa isang stream sa loob ng 5 minuto) o intramuscularly. Matanda - 300 mg 1-2 beses sa isang araw.

Mga bata mula 6 hanggang 14 taong gulang - 150 mg 1-2 beses sa isang araw. Para sa mga batang wala pang 6 taong gulang, mas mainam ang oral administration; para sa mga batang wala pang 1 taong gulang, ang intravenous administration ng acetylcysteine ​​​​ay posible lamang para sa mga kadahilanang pangkalusugan sa isang setting ng ospital. Kung mayroon pa ring mga indikasyon para sa parenteral therapy, ang pang-araw-araw na dosis para sa mga batang wala pang 6 taong gulang ay dapat na 10 mg/kg body weight.

Para sa intravenous administration, ang solusyon ay karagdagang diluted na may 0.9% NaCl solution o 5% dextrose solution sa isang 1:1 ratio.

Ang tagal ng therapy ay tinutukoy nang paisa-isa (hindi hihigit sa 10 araw). Sa mga pasyente na higit sa 65 taong gulang, ang pinakamababang epektibong dosis ay ginagamit.

Side effect

• heartburn;
• pagduduwal, pagsusuka;
• pagtatae;
• pakiramdam ng kapunuan sa tiyan;
• pantal sa balat;
• pantal;
• bronchospasm;
• na may mababaw na intramuscular injection at sa pagkakaroon ng mas mataas na sensitivity, ang isang bahagyang at mabilis na pagpasa ng nasusunog na pandamdam ay maaaring lumitaw, at samakatuwid ay inirerekomenda na mag-iniksyon ng gamot nang malalim sa kalamnan;
• pinabalik na ubo;
• lokal na pangangati ng respiratory tract;
• stomatitis;
• rhinitis;
• pagdurugo ng ilong;
• ingay sa tainga;
• isang pagbawas sa oras ng prothrombin dahil sa pangangasiwa ng malalaking dosis ng acetylcysteine ​​​​(kailangan ang pagsubaybay sa estado ng sistema ng coagulation ng dugo);
• pagbabago sa mga resulta ng salicylate quantitation test (colorimetric test) at ketone quantitation test (sodium nitroprusside test).

Contraindications

• peptic ulcer ng tiyan at duodenum sa talamak na yugto;
• hemoptysis;
• pulmonary hemorrhage;
• pagbubuntis;
• panahon ng paggagatas (pagpapasuso);
• hypersensitivity sa acetylcysteine.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso

Ang paggamit ng Acetylcysteine ​​​​ay kontraindikado sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas (pagpapasuso).

Gamitin sa mga bata

Kapag gumagamit ng acetylcysteine ​​​​sa mga pasyente na may bronchial hika, kinakailangan upang matiyak ang pag-alis ng plema. Sa mga bagong silang, ginagamit lamang ito para sa mga kadahilanang pangkalusugan sa isang dosis na 10 mg/kg sa ilalim ng mahigpit na pangangasiwa ng isang manggagamot.

Pasalita para sa mga batang higit sa 6 taong gulang - 200 mg 2-3 beses sa isang araw; mga batang may edad na 2 hanggang 6 na taon - 200 mg 2 beses sa isang araw o 100 mg 3 beses sa isang araw, hanggang 2 taon - 100 mg 2 beses sa isang araw.

mga espesyal na tagubilin

Ang acetylcysteine ​​​​ay ginagamit nang may pag-iingat sa mga pasyente na may bronchial hika, mga sakit sa atay, bato, at adrenal glands.

Ang isang 1-2 oras na pagitan ay dapat sundin sa pagitan ng pagkuha ng acetylcysteine ​​​​at antibiotics.

Ang acetylcysteine ​​​​ay tumutugon sa ilang mga materyales tulad ng bakal, tanso at goma na ginagamit sa spray device. Sa mga lugar na posibleng makipag-ugnayan sa solusyon ng acetylcysteine, dapat gamitin ang mga bahaging gawa sa mga sumusunod na materyales: salamin, plastik, aluminyo, chromed metal, tantalum, sterling silver o hindi kinakalawang na asero. Maaaring masira ang pilak pagkatapos makipag-ugnay, ngunit hindi ito nakakaapekto sa pagiging epektibo ng acetylcysteine ​​​​at hindi nakakapinsala sa pasyente.

Interaksyon sa droga

Ang sabay-sabay na paggamit ng acetylcysteine ​​​​na may antitussives ay maaaring magpataas ng sputum stagnation dahil sa pagsugpo sa cough reflex.

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa mga antibiotics (kabilang ang tetracycline, ampicillin, amphotericin B), posible ang kanilang pakikipag-ugnayan sa pangkat ng thiol ng acetylcysteine ​​​​.

Kapag kumukuha ng acetylcysteine ​​​​at nitroglycerin nang sabay-sabay, ang vasodilator at antiplatelet na epekto ng huli ay maaaring mapahusay.

Binabawasan ng acetylcysteine ​​​​ang hepatotoxic na epekto ng paracetamol.

Hindi tugma sa parmasyutiko sa mga solusyon ng iba pang mga gamot. Sa pakikipag-ugnay sa mga metal at goma, bumubuo ito ng mga sulfide na may katangian na amoy.

Mga analogue ng gamot na Acetylcysteine

Mga istrukturang analogue ng aktibong sangkap:

• N-AC-ratiopharm;
• N-acetylcysteine;
• Acestine;
• Acetylcysteine ​​​​Canon;
• Acetylcysteine ​​​​Teva;
• Acetylcysteine ​​​​solusyon para sa paglanghap 20%;
• Acetylcysteine ​​​​solusyon para sa iniksyon 10%;
• Acetylcysteine ​​​​PS;
• ACC injection;
• ACC Long;
• AC-FS;
• Vicks Active ExpectoMed;
• Mukobene;
• Mucomist;
• Mukonex;
• Fluimucil;
• Exomyuk 200;
• Espa-Nat.

Mga analogue ayon sa pharmacological group (secretolytics):

• Marshmallow syrup;
• Ambrobene;
• Ambroxol;
• Ambrosan;
• Ambrosol;
• Ascoril;
• Bromhexine;
• Bronchicum;
• Bronchicum inhalate;
• Bronchicum cough lozenges;
• Bronchicum cough syrup;
• Bronchipret;
• Bronchostop;
• Bronchotil;
• Gedelix;
• Hexapneumin;
• GeloMyrtol;
• Herbion primrose syrup;
• Herbion plantain syrup;
• Glycyram;
• Koleksyon ng dibdib;
• Breast Elixir;
• Joset;
• Nanay ni Dr.
• Dr. Theiss syrup na may plantain;
• Zedex;
• Insti;
• Carbocysteine;
• Cashnol;
• Codelac Broncho;
• Coldact Broncho;
• Coldrex broncho;
• Lazolvan;
• Libexin Muco;
• Linkas;
• Mukaltin;
• Mucosol;
• Pagkolekta ng expectorant;
• Pectosol;
• Pectusin;
• Pertussin;
• overslept;
• Rinicold Broncho;
• Sinupret;
• Pinaghalong para sa paglanghap;
• anis syrup;
• Solutan;
• Stoptussin;
• Mga tabletang ubo;
• Terpinhydrate;
• Travisil;
• Tussamag;
• Tussin;
• Tussin Plus;
• Fervex para sa ubo;
• Flavamed;
• Flavamed forte;
• Fluifort;
• Fluditek;
• Halixol;
• Erdostein.

Kung walang mga analogue ng gamot para sa aktibong sangkap, maaari mong sundin ang mga link sa ibaba sa mga sakit kung saan nakakatulong ang kaukulang gamot, at tingnan ang magagamit na mga analogue para sa therapeutic effect.