Как да започнете да приемате Paxil. Употреба по време на бременност. Тревожни разстройства и Paxil

Paxil: инструкции за употреба

Съединение

Активно вещество:пароксетин хидрохлорид хемихидрат - 22,8 mg (еквивалентен на 20,0 mg пароксетин база).

Помощни вещества:калциев дихидроген фосфат дихидрат, натриево карбоксиметил нишесте тип А, магнезиев стеарат.

Черупка на таблета:хипромелоза, титанов диоксид, макрогол 400, полисорбат 80.

Описание

Бели двойноизпъкнали филмирани таблетки овална форма, с гравирано "20" от едната страна на таблетката и разделителна линия от другата страна.

фармакологичен ефект

Фармакотерапевтична група:Антидепресант.

ATX код:

Фармакодинамика

Механизъм на действие

Пароксетин е мощен и селективен инхибитор на обратното захващане на 5-хидрокситриптамин (5-НТ, серотонин). Общоприето е, че неговата антидепресивна активност и ефективност при лечението на обсесивно-компулсивно разстройство (ОКР) и паническо разстройствосе причинява от специфично инхибиране на обратното захващане на серотонин в мозъчните неврони.

По мой собствен начин химическа структураПароксетинът се различава от трицикличните, тетрацикличните и други известни антидепресанти.

Пароксетинът има слаб афинитет към мускариновите холинергични рецептори и проучвания върху животни показват, че има само слаби антихолинергични свойства.

В съответствие със селективното действие на пароксетин, in vitro проучвания показват, че за разлика от трицикличните антидепресанти, той има слаб афинитет към α-1, α-2 и β-адренергичните рецептори, както и към допамин (D 2), 5-HT1- подобни на 5НТ2 и хистаминовите (Н1) рецептори. Тази липса на взаимодействие с постсинаптичните рецептори in vitro се потвърждава от резултатите от in vivo проучвания, които показват липсата на способност на пароксетин да потиска централната нервна система и да причинява артериална хипотония.

Фармакодинамични ефекти

Пароксетин не нарушава психомоторните функции и не засилва инхибиторния ефект на етанола върху централната нервна система.

Като другите селективни инхибиториобратното захващане на серотонина, пароксетин причинява симптоми на прекомерно стимулиране на 5-НТ рецепторите, когато се прилага на животни, които преди това са получавали инхибитори на моноаминооксидазата (МАОИ) или триптофан.

Поведенчески и ЕЕГ проучвания показват, че пароксетин предизвиква слаб активиращ ефект при дози, по-високи от необходимите за инхибиране на обратното захващане на серотонина. Неговите активиращи свойства не са "амфетаминоподобни" по природа. Проучванията при животни показват, че пароксетин не засяга сърдечно-съдовата система.

U здрави индивидипароксетин не предизвиква клинични значителни промени кръвно налягане, пулс и ЕКГ. Проучванията показват, че за разлика от антидепресантите, които инхибират обратното захващане на норепинефрин, пароксетинът има много по-малка способност да инхибира антихипертензивните ефекти на гванетидина.

Фармакокинетика

Абсорбция . След перорално приложение пароксетин се абсорбира добре и се подлага на метаболизъм при първо преминаване.

Поради метаболизма на първо преминаване системен кръвен потокдоставя се по-малко пароксетин, отколкото се абсорбира стомашно-чревнитракт. Тъй като количеството на пароксетин в тялото се увеличава с еднократна доза големи дозиили с множество дози обичайни дозиНастъпва частично насищане на първия метаболитен път и плазменият клирънс на пароксетин намалява. Това води до непропорционално повишаване на плазмените концентрации на пароксетин. Следователно неговите фармакокинетични параметри не са стабилни, което води до нелинейна кинетика. Трябва да се отбележи обаче, че нелинейността обикновено е слабо изразена и се наблюдава само при пациенти, чиито плазмени нива се постигат при прием на ниски дози от лекарството. ниски нивапароксетин. Плазмени концентрации в стационарно състояние се постигат 7-14 дни след започване на лечението с пароксетин и има вероятност неговите фармакокинетични параметри да останат непроменени по време на продължителна терапия.

Разпределение . Пароксетинът се разпределя широко в тъканите и фармакокинетичните изчисления показват, че само 1% от общото количество пароксетин, присъстващо в тялото, остава в плазмата. При терапевтични концентрации приблизително 95% от пароксетин в плазмата е свързан с протеини.

Не е открита корелация между плазмените концентрации на пароксетин и неговия клиничен ефект (т.е. нежелани реакциии ефективност). Установено е, че пароксетинът прониква в кърмажени, както и в ембриони и фетуси на лабораторни животни.

Метаболизъм . Основните метаболити на пароксетин са полярни и конюгирани продукти на окисление и метилиране, които лесно се елиминират от тялото. Като се има предвид относителната липса на фармакологична активност на тези метаболити, може да се твърди, че те не повлияват терапевтичните ефекти на пароксетин.

Метаболизмът не нарушава способността на пароксетин селективно да инхибира обратното захващане на серотонин.

Елиминиране . По-малко от 2% от приетата доза се екскретира в урината като непроменен пароксетин, докато екскрецията на метаболитите достига 64% от дозата. Около 36% от дозата се екскретира в изпражненията, вероятно в жлъчката; фекалната екскреция на непроменен пароксетин е по-малко от 1% от дозата. По този начин пароксетин се елиминира почти изцяло чрез метаболизма. Екскрецията на метаболитите е двуфазна: първоначално резултат от метаболизма на първо преминаване, след което се контролира от системното елиминиране на пароксетин.

Полуживотът на пароксетин варира, но обикновено е около 1 ден (16-24 часа).

Показания за употреба

ДЕПРЕСИЯ

Депресия от всякакъв вид, включително реактивна и тежка депресия, както и депресия, придружена от тревожност.

По време на лечението депресивни разстройстваПароксетин е приблизително толкова ефективен, колкото трицикличните антидепресанти. Има доказателства, че пароксетин може да осигури добри резултати при пациенти, при които стандартната антидепресантна терапия е неуспешна. Приемът на пароксетин сутрин няма ефект неблагоприятно влияниевърху качеството и продължителността на съня. В допълнение, сънят може да се подобри, тъй като лечението с пароксетин действа.

Използвайки приспивателни кратко действиев комбинация с антидепресанти не се наблюдават допълнителни странични ефекти. През първите няколко седмици от лечението пароксетин е ефективен за намаляване на симптомите на депресия и суицидни мисли.

Резултатите от проучвания, при които пациенти са приемали пароксетин в продължение на до 1 година, показват, че лекарството е ефективно за предотвратяване на рецидиви на депресия.

Пароксетин е ефективен при лечението на обсесивно-компулсивно разстройство (ОКР), включително като поддържащо и превантивна терапия.

В допълнение, пароксетин е ефективен за предотвратяване на рецидиви на OCD.

ПАНИЧЕСКО РАЗСТРОЙСТВО

Пароксетин е ефективен при лечението на паническо разстройство с и без агорафобия, включително като средство за поддържаща и превантивна терапия.

Установено е, че при лечението на паническо разстройство комбинацията от пароксетин и когнитивно-поведенческа терапия е значително по-ефективна от изолираното използване на когнитивно-поведенческа терапия.

В допълнение, пароксетин е ефективен за предотвратяване на рецидиви на паническо разстройство.

СОЦИАЛНА ФОБИЯ

Пароксетин е ефективни средствалечение на социална фобия, включително като дългосрочна поддържаща и превантивна терапия.

Пароксетин е ефективен при генерализирани тревожно разстройство, включително като дългосрочна поддържаща и превантивна терапия. Пароксетин също е ефективен за предотвратяване на рецидиви на това заболяване.

Пароксетин е ефективен при лечението на посттравматично стресово разстройство.

Противопоказания

Свръхчувствителност към пароксетин и неговите компоненти.

Комбинирана употреба на пароксетин с инхибитори на моноаминооксидазата (МАО). Пароксетин не трябва да се използва едновременно с МАО инхибитори или в рамките на 2 седмици след спирането им. МАО инхибиторите не трябва да се предписват в рамките на 2 седмици след спиране на лечението с пароксетин.

Комбинирана употреба с тиоридазин. Пароксетин не трябва да се прилага в комбинация с тиоридазин, тъй като подобно на други лекарства, които инхибират активността на чернодробния ензим CYP450 2D6, пароксетин може да повиши плазмените концентрации на тиоридазин, което може да доведе до удължаване на QT интервала и свързаната torsades de pointes.) и внезапна смърт.

Комбинирана употреба с пимозид.

Употреба при деца и юноши под 18 години. Контролиран клинични изследванияпароксетин при лечението на депресия при деца и юноши не е доказал своята ефективност, поради което лекарството не е показано за лечение на това възрастова група. Безопасността и ефективността на пароксетин не са проучвани при пациенти под възрастова категория(под 7 години).

Бременност и кърмене

Бременност

Проучванията при животни не показват, че пароксетин има тератогенна или селективна ембриотоксична активност.

Последните епидемиологични проучвания на резултатите от бременността при прием на антидепресанти през първия триместър разкриват повишен риск вродени аномалии, в частност, на сърдечно-съдовата система(напр. дефекти на камерната и предсърдната преграда), свързани с пароксетин. Според данните, честотата на сърдечно-съдови дефекти при използване на пароксетин по време на бременност е приблизително 1/50, докато очакваната поява на такива дефекти в общата популация е приблизително 1/100 новородени.

Когато предписвате пароксетин, обмислете възможността алтернативно лечениепри бременни жени и жени, планиращи бременност. Има съобщения за преждевременно раждане при жени, които са получавали пароксетин или други лекарства от SSRI по време на бременност, но няма причинно-следствена връзка между тези лекарства и преждевременно ражданене е инсталирано. Пароксетин не трябва да се използва по време на бременност, ако потенциална ползане надвишава възможен риск. Необходимо е особено внимателно да се следи здравето на новородените, чиито майки са приемали пароксетин по къснобременност, тъй като има съобщения за усложнения при новородени, изложени на пароксетин или други SSRI лекарства през третия триместър на бременността. Трябва да се отбележи обаче, че в в такъв случайпричинно-следствена връзка между посочените усложнения и това лекарствена терапияне е инсталирано. Описано клинични усложнениявключени: респираторен дистрес синдром, цианоза, апнея, гърчове, нестабилност на температурата, затруднено хранене, повръщане, хипогликемия, артериална хипертония, хипотония, хиперрефлексия, тремор, треперене, нервна възбудимост, раздразнителност, летаргия, постоянен плач и сънливост. В някои доклади симптомите са описани като неонатални прояви на синдром на отнемане. В повечето случаи описаните усложнения се появяват веднага след раждането или малко след (< 24ч). По данным одного эпидемиологического исследования прием препаратов группы СИОЗС (включая пароксетин) при сроке беременности позднее 20 недель сопряжен с увеличением риска развития персистирующей белодробна хипертонияновородени. Абсолютният риск сред пациентите, приемащи SSRIs в края на бременността, е около 6-12 на 1000 жени, в сравнение с 1-2 на 1000 жени в общата популация.

Кърмене

Преминава в кърмата малки количествапароксетин. Въпреки това, пароксетин не трябва да се приема по време на кърменеосвен в случаите, когато ползите за майката надвишават потенциалните рискове за детето.

Начин на употреба и дози

. ДЕПРЕСИЯ

Препоръчваната доза при възрастни е 20 mg на ден. Ако е необходимо в зависимост от терапевтичен ефектдневната доза може да се увеличава всяка седмица с 10 mg на ден, докато максимална доза 50 mg на ден. Както при всяко лечение с антидепресанти, ефективността на терапията трябва да се оцени и, ако е необходимо, дозата на пароксетин трябва да се коригира 2-3 седмици след началото на лечението и впоследствие в зависимост от клинични показания. За вендузи депресивни симптомии за предотвратяване на рецидиви е необходимо да се поддържа подходяща продължителност на облекчаващата и поддържаща терапия. Този период може да бъде няколко месеца.

ОБСЕСИВНО-КОМПУЛСИВНОТО РАЗСТРОЙСТВО

Препоръчителната доза е 40 mg на ден. Лечението започва с доза от 20 mg на ден, която може да се увеличава всяка седмица с 10 mg на ден. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 60 mg на ден. Необходимо е да се поддържа адекватна продължителност на терапията (няколко месеца или повече).

ПАНИЧЕСКО РАЗСТРОЙСТВО

Препоръчителната доза е 40 mg на ден. Лечението на пациенти трябва да започне с доза от 10 mg на ден и да увеличава дозата всяка седмица с 10 mg на ден, като се фокусира върху клиничен ефект. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 60 mg на ден.

Препоръчва се ниска начална доза, за да се сведе до минимум възможното засилване на симптомите на паническото разстройство, които могат да възникнат при започване на лечение с който и да е антидепресант. Необходимо е да се спазва подходяща продължителност на терапията (няколко месеца или повече).

ГЕНЕРАЛИЗИРАНО ТРЕВОЖНО РАЗСТРОЙСТВО

ПОСТТРАВМАТИЧНО РАЗСТРОЙСТВО

ГЛАВНА ИНФОРМАЦИЯ

Оттегляне на пароксетин

Както и при други лечения психотропни лекарстватрябва да се избягва рязко спиране на пароксетин.

Може да се препоръча следният режим на спиране: намаляване дневна дозас 10 mg на седмица; след достигане на доза от 20 mg на ден, пациентите продължават да приемат тази доза в продължение на 1 седмица и едва след това лекарството се спира напълно.

Ако се появят симптоми на отнемане по време на намаляване на дозата или след спиране на лекарството, препоръчително е да възобновите предписаната преди това доза. Впоследствие лекарят може да продължи да намалява дозата, но по-бавно.

Избрани групи пациенти

Пациенти в старческа възраст

Плазмените концентрации на пароксетин могат да бъдат повишени при пациенти в напреднала възраст, но обхватът на плазмените концентрации на пароксетин е подобен на този при по-млади пациенти.

Пациенти с увредена бъбречна или чернодробна функция

Плазмените концентрации на пароксетин се повишават при пациенти с тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс под 30 ml/min) и при пациенти с увредена чернодробна функция. На такива пациенти трябва да се предписват дози от лекарството, които са в долния край на терапевтичния дозов диапазон.

Употребата на пароксетин при тази категория пациенти е противопоказана.

Страничен ефект

Честотата и интензитетът на някои от нежеланите реакции на пароксетин, изброени по-долу, може да намалее при продължаване на лечението и такива ефекти обикновено не изискват спиране на лекарството. Странични ефектистратифицирани по-долу по органна система и честота. Градацията на честотата е както следва: много често (>1/10), често (>1/100,<1/10) нечастые (>1/1000, <1/100), редкие (>1/10 000, <1/1000) и очень редкие (<1/10 000), включая отдельные случаи. Встречаемость частых и нечастых побочных эффектов была определена на основании обобщенных данных о безопасности препарата на более чем 8000 пациентов, участвовавших в клинических испытаниях, ее рассчитывали по разнице между частотой побочных эффектов в группе пароксетина и в группе плацебо. Встречаемость редких и очень редких побочных эффектов определяли на основании постмаркетинговых данных, и она касается скорее частоты сообщений о таких эффектах, чем истинной частоты самих эффектов.

Нарушения на кръвта и лимфната система

Нечести: необичайно кървене, главно кръвоизлив в кожата и лигавиците (най-често синини). Много редки: тромбоцитопения.

Нарушения на имунната система:

Много редки: алергични реакции (включително уртикария и ангиоедем).

Ендокринни нарушения

Много редки: синдром на нарушена секреция на антидиуретичен хормон.

Метаболитни и хранителни разстройства

Чести: намален апетит, повишени нива на холестерол. Редки: хипонатриемия.

Хипонатриемията се среща предимно при пациенти в напреднала възраст и може да се дължи на синдрома на нарушена секреция на антидиуретичен хормон.

Психични разстройства

Чести: сънливост, безсъние, възбуда. Нечести: объркване, халюцинации. Редки: маниакални реакции.

Тези симптоми могат да се дължат и на самото заболяване.

Нарушения на нервната система

Чести: световъртеж, тремор, главоболие. Нечести: екстрапирамидни нарушения. Редки: конвулсии, акатизия. Много редки: серотонинов синдром (симптомите могат да включват възбуда, объркване, повишено изпотяване, халюцинации, хиперрефлексия, миокпонус, тахикардия с треперене и тремор).

Развитието на екстрапирамидни симптоми, включително орофациална дистония, рядко се съобщава при пациенти с двигателни увреждания или такива, получаващи антипсихотици.

Зрителни нарушения

Чести: замъглено зрение. Нечести: мидриаза. Много редки: остра глаукома.

Сърдечни нарушения:

Нечести: синусова тахикардия.

Съдови нарушения

Нечести: постурална хипотония.

Респираторни, гръдни и медиастинални нарушения

Чести: прозяване.

Стомашно-чревни нарушения

Много чести: гадене. Чести: запек, диария, сухота в устата. Много редки: стомашно-чревно кървене.

Хепато-билиарни нарушения

Редки: повишени нива на чернодробните ензими. Много редки: хепатит, понякога придружен от жълтеница и/или чернодробна недостатъчност.

Понякога има повишаване на нивата на чернодробните ензими. Постмаркетинговите съобщения за увреждане на черния дроб (като хепатит, понякога с жълтеница и/или чернодробна недостатъчност) са много редки. Въпросът за целесъобразността от спиране на лечението с пароксетин трябва да бъде решен в случаите, когато има продължително повишаване на чернодробните функционални тестове.

Нарушения на кожата и подкожната тъкан

Чести: изпотяване. Нечести: кожен обрив. Много редки: реакции на фоточувствителност.

Нарушения на бъбреците и пикочните пътища

Редки: задържане на урина, инконтиненция на урина.

Нарушения на репродуктивната система и млечните жлези

Много чести: сексуална дисфункция. Редки: хиперпролактинемия/галакторея. Общи нарушения Чести: астения, наддаване на тегло. Много редки: периферен оток.

Симптоми, които се появяват при спиране на лечението с пароксетин:

Чести: замаяност, сензорни нарушения, нарушения на съня, безпокойство, главоболие. Нечести: възбуда, гадене, тремор, объркване, изпотяване, диария.

Както при спирането на много психотропни лекарства, спирането на лечението с пароксетин (особено внезапно) може да причини симптоми като замаяност, сензорни нарушения (включително парестезия, електрически усещания и шум в ушите), нарушения на съня (включително ярки сънища), възбуда или тревожност, гадене , главоболие, треперене, объркване, диария и изпотяване. При повечето пациенти тези симптоми са леки или умерени и изчезват спонтанно. Не е известна група пациенти с повишен риск от тези симптоми; следователно, ако лечението с пароксетин вече не е необходимо, дозата му трябва да се намали бавно до пълното спиране на лекарството.

Нежелани реакции, наблюдавани при клинични проучвания при деца

При клинични изпитвания при деца следните нежелани реакции се наблюдават при 2% от пациентите и са два пъти по-чести в групата на пароксетин, отколкото в групата на плацебо: емоционална лабилност (включително самонараняване, суицидна идея, опити за самоубийство, сълзливост и промени в настроението) , враждебност, загуба на апетит, треперене, изпотяване, хиперкинезия и възбуда. Суицидни идеи и опити за самоубийство са наблюдавани главно в клинични изпитвания при юноши с голямо депресивно разстройство, за което пароксетин не е показал ефективност. Съобщава се за враждебност при деца с обсесивно-компулсивно разстройство, особено при деца под 12-годишна възраст.

Симптомите на отнемане на пароксетин (емоционална лабилност, нервност, замаяност, гадене и коремна болка) са регистрирани при 2% от пациентите по време на намаляване на дозата на пароксетин или след пълното му спиране и се появяват 2 пъти по-често, отколкото в групата на плацебо.

Предозиране

Обективни и субективни симптоми

Наличната информация относно предозирането на пароксетин показва широк диапазон на безопасност.

В случай на предозиране с пароксетин, в допълнение към симптомите, описани в раздела "Странични ефекти", се наблюдават повръщане, повишена температура, промени в кръвното налягане, неволеви мускулни контракции, тревожност и тахикардия. Състоянието на пациентите обикновено се нормализира без сериозни последствия, дори при еднократни дози до 2000 mg. Редица доклади описват симптоми като кома и промени в ЕКГ, а смъртните случаи са много редки, обикновено в ситуации, когато пациентите са приемали пароксетин с други психотропни лекарства или с алкохол.

Лечение

Няма специфичен антидот за пароксетин. Лечението трябва да се състои от общите мерки, използвани при предозиране на всеки антидепресант. Ако е необходимо, трябва да се извърши стомашна промивка. След това можете да давате 20-30 mg активен въглен на всеки 4-6 часа в продължение на 24 часа след предозирането. Показана е поддържаща терапия и често проследяване на основните физиологични параметри.

Взаимодействие с други лекарства

Серотонинергични лекарства:

Употребата на пароксетин, подобно на други SSRI лекарства, едновременно със серотонинергични лекарства (включително L-триптофан, триптани, трамадол, SSRI лекарства, литий и билкови лекарства, съдържащи жълт кантарион) може да причини 5-HT-свързани ефекти (серотонинов синдром). . Употребата на пароксетин с МАО инхибитори (включително линезолид, антибиотик, който се трансформира в неселективен МАО инхибитор) е противопоказана.

Пимозид:

В проучване на комбинираната употреба на пароксетин и пимозид в ниска доза (2 mg еднократно) се съобщава за повишаване на нивата на пимозид. Този факт се обяснява с известното свойство на пароксетин да инхибира системата CYP2D6. Поради тесния терапевтичен индекс на пимозид и известната му способност да удължава QT интервала, едновременното приложение на пимозид и пароксетин е противопоказано.

Когато се използват тези лекарства в комбинация с пароксетин, трябва да се внимава и да се извършва внимателно клинично наблюдение.

Ензими, участващи в метаболизма на лекарствата:Метаболизмът и фармакокинетиката на пароксетин могат да бъдат променени чрез индуциране или инхибиране на ензими, участващи в метаболизма на лекарството.

Когато се използва пароксетин едновременно с инхибитор на ензимите, участващи в лекарствения метаболизъм, трябва да се прецени целесъобразността от използване на доза пароксетин, която е в долния край на терапевтичния дозов диапазон. Не е необходимо началната доза на пароксетин да се коригира, ако се използва едновременно с лекарство, което е известен индуктор на ензими, участващи в метаболизма на лекарството (например карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал, фенитоин). Всяко последващо коригиране на дозата на пароксетин трябва да се определя от неговите клинични ефекти (поносимост и ефикасност).

Фозампренавир/ритонавир:

Едновременното приложение на фозампренавир/ритонавир с пароксетин води до значително намаляване на плазмените концентрации на пароксетин.

Всяко последващо коригиране на дозата на пароксетин трябва да се определя от неговите клинични ефекти (поносимост и ефикасност).

Проциклидин:

Ежедневното приложение на пароксетин значително повишава плазмените концентрации на проциклидин. Ако се появят антихолинергични ефекти, дозата на проциклидин трябва да се намали.

Антиконвулсанти:карбамазепин, фенитоин, натриев валпроат. Едновременната употреба на пароксетин и тези лекарства не повлиява тяхната фармакокинетика и фармакодинамика при пациенти с епилепсия.

Способността на пароксетин да инхибира ензима CYP2D6

Подобно на други антидепресанти, включително други SSRI лекарства, пароксетин инхибира чернодробния ензим CYP2D6, който принадлежи към системата на цитохром Р450. Инхибирането на ензима CYP2D6 може да доведе до повишени плазмени концентрации на едновременно използвани лекарства, които се метаболизират от този ензим. Тези лекарства включват трициклични антидепресанти (напр. амитриптилин, нортриптилин, имипрамин и дезипрамин), фенотиазинови антипсихотици (перфеназин и тиоридазин), рисперидон, атомоксетин, някои антиаритмични средства тип 1c (напр. пропафенон и флекаинид) и метопролол. Употребата на пароксетин, който инхибира системата CYP2D6, може да доведе до намаляване на концентрацията на активния метаболит на тамоксифен в кръвната плазма и в резултат на това да намали ефективността на тамоксифен.

CYP3A4

Проучване за взаимодействие in vivo при едновременна употреба на пароксетин и терфенадин, който е субстрат на ензима CYP3A4, при стационарни условия, показва, че пароксетин не повлиява фармакокинетиката на терфенадин. В подобно in vivo проучване на взаимодействията не е установен ефект на пароксетин върху фармакокинетиката на алпразолам и обратно. Едновременната употреба на пароксетин с терфенадин, алпразолам и други лекарства, които са субстрати на ензима CYP3A4, е малко вероятно да причини увреждане на пациента.

Клиничните проучвания показват, че абсорбцията и фармакокинетиката на пароксетин са независими или практически независими (т.е. съществуващата зависимост не изисква промяна на дозата) от:

Антиациди

Дигоксин

пропранолол

Алкохол: Пароксетин не засилва отрицателните ефекти на алкохола върху психомоторните функции, но не се препоръчва едновременното приемане на пароксетин и алкохол.

Характеристики на приложението

Деца и юноши (под 18 години)

Лечението с антидепресанти при деца и юноши с голямо депресивно разстройство и други психични заболявания е свързано с повишен риск от суицидни мисли и поведение.

В клинични проучвания нежелани събития, свързани с опити за самоубийство и суицидни мисли, враждебност (главно агресия, девиантно поведение и гняв) са наблюдавани по-често при деца и юноши, получаващи пароксетин, отколкото при пациенти в тази възрастова група, получаващи плацебо. Понастоящем няма данни за дългосрочната безопасност на пароксетин при деца и юноши по отношение на ефектите на това лекарство върху растежа, съзряването, когнитивното и поведенческото развитие.

Клинично влошаване и риск от самоубийство при възрастни

Младите пациенти, особено тези с голямо депресивно разстройство, може да са изложени на повишен риск от суицидно поведение по време на терапия с пароксетин. Анализ на плацебо-контролирани проучвания при възрастни, страдащи от психични заболявания, показва увеличение на честотата на суицидно поведение при млади пациенти (на възраст 18-24 години), докато приемат пароксетин, в сравнение с групата на плацебо (2,19% до 0,92%, съответно), въпреки че тази разлика не се счита за статистически значима. При пациенти от по-възрастни възрастови групи (от 25 до 64 години и над 65 години) не се наблюдава увеличение на честотата на суицидно поведение. При възрастни от всички възрастови групи с голямо депресивно разстройство е имало статистически значимо увеличение на честотата на суицидно поведение по време на лечение с пароксетин в сравнение с групата на плацебо (честота на опити за самоубийство: съответно 0,32% до 0,05%). Въпреки това, повечето от тези случаи по време на приема на пароксетин (8 от 11) са докладвани при млади пациенти на възраст 18-30 години. Данните, получени от проучване на пациенти с голямо депресивно разстройство, могат да показват увеличаване на честотата на суицидно поведение при пациенти под 24-годишна възраст, страдащи от различни психични разстройства. При пациенти с депресия може да се появи влошаване на симптомите на разстройството и/или поява на суицидни мисли и поведение (суицидност), независимо дали приемат антидепресанти. Този риск продължава до постигане на значителна ремисия. Състоянието на пациента може да не се подобри през първите седмици от лечението или повече, поради което пациентът трябва да бъде внимателно наблюдаван за навременно откриване на клинично обостряне и склонност към самоубийство, особено в началото на курса на лечение, както и по време на периоди на промяна на дозата , независимо дали ги увеличава или намалява. Клиничният опит с всички антидепресанти предполага, че рискът от самоубийство може да се увеличи в ранните етапи на възстановяване.

Други психични разстройства, за които се използва пароксетин, също могат да бъдат свързани с повишен риск от суицидно поведение. В допълнение, тези разстройства могат да представляват коморбидни състояния, свързани с голямо депресивно разстройство. Следователно, когато се лекуват пациенти, страдащи от други психични разстройства, трябва да се вземат същите предпазни мерки, както при лечението на голямо депресивно разстройство.

Изложените на най-голям риск от суицидна идеация или опити за самоубийство са пациенти с анамнеза за суицидно поведение или суицидна идеация, млади пациенти и пациенти с тежка суицидна идеация преди лечението и следователно всички трябва да получат специално внимание по време на лечението. Пациентите (и тези, които се грижат за тях) трябва да бъдат предупредени да наблюдават за влошаване на състоянието си и/или поява на мисли за самоубийство/суицидно поведение или мисли за самонараняване през целия курс на лечение, особено в началото на лечението, по време на промени в дозата на лекарството (увеличаване и намаляване). Ако се появят тези симптоми, трябва незабавно да потърсите медицинска помощ.

Трябва да се помни, че симптоми като възбуда, акатизия или мания могат да бъдат свързани с основно заболяване или да са следствие от използваната терапия. Ако се появят симптоми на клинично влошаване (включително нови симптоми) и/или суицидна идеация/поведение, особено ако се появят внезапно, с повишена тежест или ако не са били част от предишния комплекс от симптоми на пациента, е необходимо да се преразгледа режимът на лечение до отнемане на лекарството.

Акатизия

Понякога лечението с пароксетин или друго лекарство от групата на селективните инхибитори на обратното захващане на серотонина (SSRIs) е придружено от появата на акатизия, която се проявява с чувство на вътрешно безпокойство и психомоторна възбуда, когато пациентът не може да седи или стои спокойно; при акатизия пациентът обикновено изпитва субективен дискомфорт. Вероятността от поява на акатизия е най-висока през първите няколко седмици от лечението.

Серотонинов синдром/невролептичен малигнен синдром

В редки случаи по време на лечение с пароксетин може да се появи серотонинов синдром или симптоми, подобни на малигнения невролептичен синдром, особено ако пароксетин се използва в комбинация с други серотонинергични лекарства и/или антипсихотици. Тези синдроми са потенциално животозастрашаващи и следователно лечението с пароксетин трябва да се преустанови, ако се появят (те се характеризират с групи от симптоми като хипертермия, мускулна ригидност, миоклонус, автономни нарушения с възможни бързи промени в жизнените показатели, промени в психичното състояние, включително объркване раздразнителност, изключително силна възбуда, прогресираща до делириум и кома), и да започне поддържаща симптоматична терапия. Пароксетин не трябва да се предписва в комбинация с прекурсори на серотонин (като L-триптофан, окситриптан) поради риск от развитие на серотонинергичен синдром.

Мания и биполярно разстройство

Голям депресивен епизод може да бъде първоначалната проява на биполярно разстройство. Общоприето е (въпреки че не е доказано в контролирани клинични проучвания), че лечението на такъв епизод само с антидепресант може да увеличи вероятността от ускорено развитие на смесен/маниен епизод при пациенти с риск от биполярно разстройство.

Пароксетин не е регистриран за лечение на депресивни епизоди при биполярно разстройство. Пароксетин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с анамнеза за мания.

Инхибитори на моноаминооксидазата (МАО)

Лечението с пароксетин трябва да започне внимателно не по-рано от 2 седмици след спиране на лечението с МАО инхибитори; Дозата на пароксетин трябва да се повишава постепенно до постигане на оптимален терапевтичен ефект.

Нарушена бъбречна или чернодробна функция

епилепсия

Както при другите антидепресанти, пароксетин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с епилепсия.

гърчове

Честотата на гърчовете при пациенти, приемащи пароксетин, е по-малка от 0,1%. Ако се появи гърч, лечението с пароксетин трябва да се преустанови.

Електроконвулсивна терапия

Има само ограничен опит с едновременната употреба на пароксетин и електроконвулсивна терапия.

Глаукома

Подобно на други SSRI лекарства, пароксетинът причинява мидриаза и трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със закритоъгълна глаукома.

Хипонатриемия

Когато се лекува с пароксетин, хипонатриемията се появява рядко и главно при пациенти в напреднала възраст и изчезва след спиране на пароксетин.

кървене

При пациенти, приемащи пароксетин, се съобщава за кървене в кожата и лигавиците (включително стомашно-чревно кървене). Поради това пароксетин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, които едновременно приемат лекарства, които повишават риска от кървене, при пациенти с известна склонност към кървене и при пациенти със заболявания, предразполагащи към кървене.

Сърдечни заболявания

При лечение на пациенти със сърдечни заболявания трябва да се вземат обичайни предпазни мерки.

Симптоми, които могат да възникнат при спиране на лечението с пароксетин при възрастни:

При клинични изпитвания при възрастни, честотата на нежеланите събития при спиране на пароксетин е била 30%, докато честотата на нежеланите събития в плацебо групата е била 20%.

Съобщените симптоми на отнемане включват замаяност, сензорни нарушения (включително парестезия, усещане за електрически шок и шум в ушите), нарушения на съня (включително ярки сънища), възбуда или тревожност, гадене, тремор, объркване, изпотяване, главоболие и диария. Тези симптоми обикновено са леки или умерени, но при някои пациенти могат да бъдат тежки. Те обикновено се появяват през първите няколко дни след спиране на лекарството, но в редки случаи се появяват при пациенти, които случайно са пропуснали само една доза. Обикновено тези симптоми преминават спонтанно и изчезват в рамките на 2 седмици, но при някои пациенти те могат да продължат много по-дълго (2-3 месеца или повече). Препоръчва се дозата на пароксетин да се намалява постепенно в продължение на няколко седмици или месеци, преди да се прекрати напълно, в зависимост от нуждите на отделния пациент. Появата на симптоми на абстиненция не означава, че се злоупотребява с лекарството или се пристрастява, какъвто е случаят с наркотиците и психотропните вещества.

Симптоми, които могат да възникнат при спиране на лечението с пароксетин при деца и юноши:

В клинични проучвания при деца и юноши, честотата на нежеланите събития при спиране на пароксетин е била 32%, докато честотата на нежеланите събития в групата на плацебо е била 24%. Симптоми на отнемане на пароксетин (емоционална лабилност, включително мисли за самоубийство, опити за самоубийство, промени в настроението и сълзливост, както и нервност, замаяност, гадене и коремна болка) са докладвани при 2% от пациентите по време на намаляване на дозата на пароксетин или след пълно спиране и са се появили 2 пъти по-често, отколкото в плацебо групата.

Предпазни мерки

ВЛИЯНИЕ ВЪРХУ СПОСОБНОСТТА ЗА ШОФИРАНЕ НА АВТОМОБИЛИ И/ИЛИ ДРУГИ МЕХАНИЗМИ

Клиничният опит с пароксетин предполага, че той не уврежда когнитивните и психомоторните функции. Въпреки това, както при лечението с всички други психотропни лекарства, пациентите трябва да бъдат особено внимателни при шофиране и работа с машини. Въпреки че пароксетин не увеличава отрицателните ефекти на алкохола върху психомоторните функции, не се препоръчва едновременната употреба на пароксетин и алкохол.

Самолечението може да навреди на вашето здраве.
Преди употреба трябва да се консултирате с Вашия лекар и да прочетете инструкциите.

Необходимо е да ги елиминирате още на първия етап от появата им. Можете да се отървете от тях с помощта на антидепресанти.

Тези лекарства включват лекарството Paxil, което има седативен ефект и бързо възстановява централната нервна система, но това лекарство има много противопоказания и странични ефекти, така че трябва да се използва с изключително внимание.

Форма на освобождаване и състав

Това лекарство се произвежда под формата на двойно изпъкнали таблетки, които се поставят в блистери от 10 броя, които от своя страна се поставят в опаковка от картонена основа. Една опаковка може да съдържа един, три или девет блистера.

Включва:

активен елемент- пароксетин хидрохлорид хемихидрат в количество 22,8 милиграма;
допълнителни компоненти- калциев дихидроген фосфат дихидрат, натриево карбоксиметил нишесте тип А, магнезий;
състав на стеаринова обвивка— Opadry white YS – 1R – 7003 (макрогол 400, титанов диоксид, хипромелоза, полисорбат 80).

Фармакологични свойства

Paxil е част от групата. Механизмът на действие на това лекарство е да потисне обратното поемане на невротрансмитера серотонин от невроните в мозъка.

Основният компонент има малък афинитет към холинергичните рецептори от мускаринов тип, поради тази причина лекарството има незначителни антихолинергични ефекти.

Поради факта, че Paxil има антихолинергичен ефект, основният компонент предизвиква бързо намаляване, елиминира безсънието и има слаб първоначален резултат на активиране. В редки случаи може да причини диария и повръщане.

Но във връзка с това това лекарство има антихолинергичен ефект, често по време на приема му се наблюдава намаляване на либидото, появява се запек и се увеличава телесното тегло.

Paxil има малък ефект върху усвояването на норепинефрин и допамин. В допълнение, той има антидепресант, тимолептичен, анксиолитичен ефект, а също така има седативен ефект.

Фармакокинетика и фармакодинамика

След перорално приложение на лекарството, активното вещество се абсорбира и метаболизира веднага по време на първото преминаване през черния дроб. Следователно, малка доза проксетин навлиза в кръвния поток, отколкото се абсорбира в стомашно-чревния тракт.

Увеличаването на дозата на активния компонент се дължи на леко насищане на метаболитния път и намаляване на плазмения клирънс на пароксетин. Резултатът е неравномерно повишаване на нивата на концентрация. От това следва, че фармакокинетичните данни са нестабилни и кинетиката е нелинейна.

Но нелинейността на това лекарство е доста слабо изразена, тя се проявява главно при пациенти, които приемат ниски дози. Реакция на равновесие в структурата на кръвната плазма по време на употребата на това лекарство настъпва само след 7-14 дни употреба.

Активното вещество Paxil се разпределя главно в тъканите. Според фармакокинетичните данни около 1% от основния елемент може да остане в кръвта. При терапевтични концентрации почти 95% от пароксетин в кръвната плазма може да се свърже с протеини.

Времето на полуживот е от 16 до 24 часа. Около 64% се екскретират в урината под формата на метаболити, около 2% непроменени, останалата част заедно с изпражненията под формата на метаболити и 1% непроменени.

Кога да използвате и кога да откажете

Съгласно инструкциите Paxil трябва да се използва за следните показания:

депресивни състояния с различна тежест, както и техните рецидиви;
при различни;
за елиминиране;
за фобии от социален тип;
с посттравматичен характер;
при .

тийнейджъри и деца под 18 години;
жени по време на бременност;
по време на кърмене;
ако има индивидуална непоносимост към съставните компоненти;
алергични реакции към лекарства;
ако пациентите приемат лекарства като ниаламид, селегилин и тиоридазин.

Как да приемате лекарството

Таблетките се приемат през устата и се поглъщат цели по време на приема. Когато приемате таблетките, не ги трошете, стривайте на прах или дъвчете. За по-лесно преглъщане се приема с малко вода. Приемайте по една таблетка на ден. Трябва да се приема сутрин по време на закуска.

За депресия трябва да приемате 20 mg на ден. Ако внезапно се наложи, нивото на дозата може да се увеличи с 10 mg, но най-високата доза не трябва да надвишава 50 mg. Промени в дозировката трябва да се правят не по-малко от 14-21 дни след началото на употребата.

Дозировката по време на обсесивно-компулсивно разстройство трябва да бъде 40 mg на 24 часа. Първоначалната доза е 20 mg на ден, след това на всеки 7 дни се увеличава с 10 mg. Най-високата доза за 24 часа не трябва да надвишава 60 mg.

При панически разстройства при възрастни дозата за 24 часа трябва да бъде 40 mg. В началото на употребата дозата трябва да бъде 10 mg на ден и бавно да се увеличава с 10 mg на всеки 7 дни. Най-високото ниво на дозиране не трябва да надвишава 60 mg за 24 часа.

При социални фобии и генерализирани тревожни разстройства се препоръчва да приемате 20 mg от лекарството на ден. Започнете с 10 mg на ден и постепенно увеличавайте дозата с 10 mg на всеки 7 дни. Максималната дневна доза не трябва да надвишава 50 mg.

Прием на лекарството от бременни жени и по време на кърмене

Употребата на лекарството по време на бременност е противопоказана, особено в края на бременността.

срок. Има случаи, когато майки, които са приемали Paxil през последния термин, са родили деца с нарушения като апнея, конвулсии, цианоза, повишена възбудимост, нестабилна температура и кръвно налягане.

Не се препоръчва приема на лекарството по време на кърмене, тъй като съставните компоненти се намират в млякото.

Странични ефекти и предозиране

Следните нежелани реакции могат да се появят при употребата на Paxil таблетки:

Синдромът на отнемане на Paxil се проявява със следните неприятни симптоми:

световъртеж;
появата на хиперхидроза;
появата на гадене;
появата на състояние на тревожност.

Тези симптоми изчезват сами с времето. Но все пак се препоръчва постепенно спиране на лекарството, постепенно намаляване на дозата до минимум.

При прием на повишена доза могат да се появят следните симптоми на предозиране:

запушване;
появата на разширяване на зеницата;
появата на треска;
състояние на тревожност;
промяна в кръвното налягане - повишаване или намаляване;
появата на неволни мускулни контракции;
появата на възбуда;
състояние на тахикардия.

Ако се появят тези симптоми, се извършва стомашна промивка и на пациента се дава активен въглен 20-30 mg на всеки 4-6 часа през деня. След това се провежда поддържаща терапия.

От практиката на приложение

Преглед от лекар и прегледи на пациенти, които са изпитали ефектите на Paxil върху себе си.

Paxil е антидепресант, който има тимолептичен, анксиолитичен и седативен ефект. Използването му ви позволява да възстановите състоянието на нервната система. Това лекарство елиминира различни психични разстройства - депресия, социални фобии, посттравматични стресови разстройства, тревожност, страхове.

Трябва да се приема според инструкциите и не повече от препоръчителната доза. Струва си да запомните, че единичната доза не трябва да надвишава 50-60 mg, в противен случай могат да се появят нежелани реакции. По-добре е да се консултирате с лекар, преди да приемете това лекарство, той ще може да определи нарушението и да предпише дозите.

Психиатър

Когато имах голям проблем, а именно скъсах със сродната си душа, просто изпаднах в депресия. Просто не исках да живея в този момент. Тъй като имах малко приятели, нямаше с кого да обсъдя това и състоянието ми само започна да се влошава.

В резултат на това се наложи да посетя психотерапевт. Лекарят ме прегледа и ми предписа лекарството Paxil. Приемах го дълго, но упорито. След 3 месеца употреба се почувствах много по-добре, всички негативни мисли изчезнаха и се появи желание за живот!

Людмила, на 28 години

След смъртта на майка ми се почувствах много зле! Тя ми беше най-близкият и скъп човек и след това си отиде. В същото време никой не можеше да ми помогне в този момент, нито децата ми, нито съпругът ми. В резултат на това изпаднах в депресия, от която вече не можех да се измъкна сам. Съпругът ми ме заведе на психиатър.

След прегледа ми предписаха лекарството Paxil. Взех го шест месеца. В резултат на това се почувствах по-добре и започнах да се наслаждавам на живота.

Оксана, на 35 години

Проблем с цената

Цената на пакет Paxil № 10 е около 650-700 рубли, пакет № 30 струва около 1700-1800 рубли, а аналози на продукта също са на разположение за закупуване:

Антидепресант, селективен инхибитор на обратното захващане на серотонина. Той има бициклична структура, различна от структурата на други известни антидепресанти.

Има антидепресивен и анксиолитичен ефект с доста изразен стимулиращ (активиращ) ефект.

Антидепресантният (тимоаналептичен) ефект се свързва със способността на пароксетин селективно да блокира обратното поемане на серотонин от пресинаптичната мембрана, което води до увеличаване на свободното съдържание на този невротрансмитер в синаптичната цепнатина и повишаване на неговата активност в централната нервна система. система.

Ефектът върху m-холинергичните рецептори, α- и β-адренергичните рецептори е незначителен, което определя изключително слабата тежест на съответните странични ефекти.

Фармакокинетика

След перорално приложение пароксетин се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт. Храненето не влияе на абсорбцията. C ss се установява на 7-14 ден от началото на терапията.

Основните метаболити на пароксетин са полярни и конюгирани продукти на окисление и метилиране. Поради ниската фармакологична активност на метаболитите, тяхното влияние върху терапевтичната ефикасност е малко вероятно.

T1/2 е средно 16-24 ч. По-малко от 2% се екскретират непроменени в урината, останалата част под формата на метаболити или в урината (64%), или в жлъчката.

Елиминирането на пароксетин е двуфазно.

При продължителна продължителна употреба фармакокинетичните параметри не се променят.

Форма за освобождаване

Бели филмирани таблетки, овални, двойноизпъкнали, с гравирано “20” от едната страна и делителна черта от другата.

Помощни вещества: калциев хидрогенфосфат дихидрат - 317,75 mg, натриев карбоксинишесте тип А - 5,95 mg, магнезиев стеарат - 3,5 mg.

Състав на филмовата обвивка: opadry white - 7 mg (хипромелоза - 4,2 mg, титанов диоксид - 2,2 mg, макрогол 400 - 0,6 mg, полисорбат 80 - 0,1 mg).

10 бр. - блистери (1) - картонени опаковки.
10 бр. - блистери (3) - картонени опаковки.
10 бр. - блистери (10) - картонени опаковки.

Дозировка

Когато се приема перорално, началната доза е 10-20 mg/ден. При необходимост, в зависимост от показанията, дозата се повишава до 40-60 mg/ден. Дозата се увеличава постепенно - с 10 mg с интервал от 1 седмица. Честота на приложение: 1 път / ден. Лечението е продължително. Ефективността на терапията се оценява след 6-8 седмици.

При пациенти в старческа възраст и отслабени пациенти, както и с увредена бъбречна и чернодробна функция, началната доза е 10 mg / ден; максимална доза - 40 mg/ден.

Взаимодействие

Когато се използва едновременно с пароксетин, е възможно да се повишат плазмените концентрации на лекарства, метаболизирани с участието на изоензима CYP2D6 на системата на цитохром Р 450 (антидепресанти, антипсихотични лекарства, фенотиазинови производни, антиаритмични лекарства от клас IC).

При едновременната употреба на лекарства, които индуцират или инхибират протеиновия метаболизъм, са възможни промени в метаболизма и фармакокинетичните параметри на пароксетин.

При едновременна употреба ефектът на алпразолам се засилва поради намаляване на неговия метаболизъм поради инхибиране на изоензимите CYP3A на системата на цитохром Р450 под въздействието на пароксетин.

Когато се използва едновременно с варфарин и перорални антикоагуланти, времето на кървене може да се увеличи, докато протромбиновото време остава непроменено.

При едновременна употреба с декстрометорфан и дихидроерготамин са описани случаи на серотонинов синдром.

Когато се използва едновременно с интерферон, антидепресантният ефект на пароксетин може да се промени.

Едновременната употреба на триптофан може да предизвика развитие на серотонинов синдром, проявяващ се с възбуда, тревожност и стомашно-чревни разстройства, включително диария.

Когато се използва едновременно с перфеназин, той увеличава страничните ефекти от централната нервна система поради инхибиране на метаболизма на перфеназин под въздействието на пароксетин.

При едновременна употреба плазмената концентрация на трицикличните антидепресанти се повишава и съществува риск от развитие на серотонинов синдром.

Едновременната употреба на циметидин повишава концентрацията на пароксетин в кръвната плазма.

Странични ефекти

От страна на централната нервна система: рядко (когато се използва в дози над 20 mg / ден) - сънливост, тремор, астения, безсъние.

От храносмилателната система: рядко (когато се използва в дози над 20 mg / ден) - гадене, сухота в устата; в някои случаи - запек.

Други: рядко (при използване на дози над 20 mg/ден) - повишено изпотяване, нарушения на еякулацията.

Показания

Ендогенна, невротична и реактивна депресия.

Противопоказания

Едновременната употреба на МАО инхибитори и период до 14 дни след спирането им, повишена чувствителност към пароксетин.

Характеристики на приложението

Употреба при чернодробна дисфункция

При чернодробна дисфункция началната доза е 10 mg/ден; максимална доза - 40 mg/ден.

Употреба при бъбречно увреждане

При увредена бъбречна функция началната доза е 10 mg/ден; максимална доза - 40 mg/ден.

Употреба при пациенти в старческа възраст

При пациенти в старческа възраст началната доза е 10 mg/ден; максимална доза - 40 mg/ден.

специални инструкции

Прекратяването на пароксетин трябва да се извърши чрез постепенно намаляване на дозата, за да се избегне синдром на отнемане, който се проявява със замаяност, гадене, повръщане, безсъние, объркване и повишено изпотяване.

По време на лечение с пароксетин, употребата на алкохол е противопоказана.

Използвайте с повишено внимание 14 дни след спиране на МАО инхибиторите, като постепенно увеличавате дозата. МАО инхибиторите не трябва да се предписват в рамките на 2 седмици след пълното спиране на пароксетин.

Когато се използва едновременно с лекарства, които инхибират метаболизма на чернодробните ензими, пароксетин трябва да се използва в най-ниските препоръчвани дози. Когато се използва едновременно с лекарства, които индуцират ензимния метаболизъм, не се изисква промяна в началните дози на пароксетин.

Използвайте пароксетин с повишено внимание с литиеви препарати (препоръчително е да се следи концентрацията на литий в кръвната плазма), перорални антикоагуланти.

Експерименталните проучвания не са установили канцерогенните и мутагенни свойства на пароксетин.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

Използвайте с повишено внимание при пациенти, чиято дейност изисква висока концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции.

Веднага след като човек с VSD получи среща с психотерапевт, той веднага получава рецепта за антидепресанти. Един от най-разпространените реклами е Paxil. Помага ли? Не за мен!

Преди много години, когато за първи път получих паник атаки, имах опит с психотерапевт. Тогава не можеше да се говори за лечение с антидепресанти, лекарят проведе няколко сеанса на НЛП с мен и това беше краят. Трудно е да се каже какво ми помогна повече тогава: или сесии с психотерапевт, или независими мерки под формата на промени в начина на живот, контрастни душове и физическа активност. Мисля, че беше комплексно лечение и всичко помогна, кое повече, кое по-малко - наистина ли е толкова важно?

Пет години по-късно, един прекрасен ден, може да се каже „изневиделица“ (току-що бях победил подаграта, бях на диета, бях на върха на физическата активност) започнах да имам проблеми с главата, които вече имам писано доста подробно. Ще повторя накратко оплакванията си:

Леко замайване, мозъчна мъгла, от време на време леко главоболие
Проблеми със съня – ставане по-рано, сън не повече от 6-6,5 часа, чувство на сън сутрин
Умора, намалена производителност
Повишена раздразнителност, понякога обидчивост, честа липса на настроение
Две години след началото на това "заковано" състояние, след няколко консултации с невролози и неуспешни опити да се отърва от тази напаст както с лекарства, така и с различни физически упражнения, бях прегледан в областна болница в кардиологичното отделение за брадикардия и чувство на прекъсвания на сърдечната честота.работа на сърцето, където имах възможността да получа среща с опитен невролог, кандидат на медицинските науки.

След като изслуша оплакванията ми и прегледа различните изследвания, които бях натрупал, лекарят не каза нищо конкретно. Трябва да се отбележи, че под специфика имам предвид диагноза като „мозъчен тумор“. Неврологът заключи, че има нарушение на мозъчното кръвообращение, но в по-голяма степен моето, меко казано, не много добро здравословно състояние се дължи на продължително депресивно състояние и ме посъветва да опитам лечение с Paxil. Сега е моментът да цитираме откъси от инструкциите за това доста известно лекарство:

Paxil - инструкции за употреба
Активната съставка – пароксетин – е мощен и селективен инхибитор на обратното захващане на 5-хидрокситриптамин (5-НТ, серотонин). Общоприето е, че неговата антидепресивна активност и ефективност при лечението на обсесивно-компулсивно (ОКР) и паническо разстройство се дължи на специфичното инхибиране на обратното захващане на серотонин в мозъчните неврони.

По своята химична структура пароксетинът се различава от трицикличните, тетрацикличните и други известни антидепресанти.

Показания за употреба:
Основната индикация е депресия от различен произход. Paxil се използва при реактивна, атипична, постпсихотична депресия, дистимия. Лекарството е ефективно при обсесивно-компулсивни разстройства (обсесивно-компулсивно разстройство), пристъпи на паника, социални фобии, агорафобия, тревожни разстройства от различен произход и кошмари.

Има доказателства, че лекарството е ефективно при антирецидивна терапия при тревожно-фобични състояния. Положителни резултати от терапията с Paxil се наблюдават при пациенти, чието лечение със стандартни антидепресанти се е оказало незадоволително. Paxil е показан при пациенти със стресово разстройство в посттравматичния период. Paxil може да се използва дългосрочно, както и за профилактични цели.

Начин на приложение:
Вземете таблетка Paxil сутрин, не я дъвчете. Вземете след хранене (въпреки че храната не влияе върху абсорбцията на Paxil), измийте с вода. Дневната доза се приема еднократно. При лечение на депресия, социална фобия, посттравматични разстройства използвам следната схема: 20 mg дневно през първите няколко седмици. Ако тази доза е неефективна, се извършва седмично увеличение с 10 mg (например през третата седмица дневната доза ще бъде 30 mg, през четвъртата - 40 mg). Максималното увеличение на дозата Paxil е до 50 mg/ден.

В геронтологията и при отслабени пациенти започват с половин таблетка (10 mg). За целта таблетката се натрошава на парчета, а другата половина се поставя в блистерна клетка до следващата доза. Ако дозата се понася добре и терапевтичният ефект е недостатъчен, тя може да се увеличи с 10 mg на седмица. За такива пациенти дозата на Paxil може да се увеличи до 40 mg. Подобен режим на дозиране се използва и при пациенти с бъбречна недостатъчност и чернодробни патологии. Лечението е продължително, продължителността му се определя от лекаря.
Обсесивно-компулсивното разстройство се лекува с Paxil по схема, включваща начална доза от 20 mg, последвана от повишаване с 10 mg седмично (ако няма очакван терапевтичен ефект). Максимално допустимото увеличение е до 60 mg на доза.

При пристъпи на паника Paxil се предписва в доза от 10 mg / ден в началото на лечението. Използва се минималната доза поради риск от обостряне на симптомите в началото на лечението. Дозата може да се увеличи (максимум 60 mg/ден). Увеличаването се извършва постепенно, като към основната доза се добавят 10 mg седмично.
Противорецидивната терапия се състои от поддържаща доза от 20 mg/ден. Минималният курс на лечение с Paxil е 4 месеца. В края на курса за спиране на Paxil дозата започва постепенно да се намалява с 10 mg/седмично. Вашият лекар може да предпише различен режим на отнемане на лекарството, ако се появят нежелани симптоми на отнемане.

Вземете Paxil "според плана". Не помня точните дози и време, но идеята е да започнете да приемате Paxil с минимални дози, като постепенно увеличавате дозата и след около седмица достигате желаната доза (ако е необходимо коригирана от Вашия лекар). Това е последвано от прием на лекарството поне един месец и след това още една седмица, за да се намали постепенно дозата и напълно да се спре приема на Paxil.

Следвах инструкциите на лекаря от началото до края. Бих искал веднага да кажа за възможните странични ефекти на Paxil, които се проявиха в цялата си слава лично за мен. Този страничен ефект засяга предимно мъжете. Около седмица след като започнах да приемам Paxil, забелязах, че времето, което ми беше необходимо, за да доведа половия акт до неговия „логичен край“, се е увеличило донякъде. След още една седмица това стана ясно забележимо и започна да дразни. Тези. Имаше забавяне на еякулацията и беше много осезаемо. Казват, че определен процент от мъжете страдат от преждевременна еякулация и просто мечтаят за продължителен полов акт, но това явно не е за мен. Съжалявам за подробностите, но когато, за да свършиш, трябва да се сапунираш като сив кастрат по време на състезание, тогава след известно време започваш да си мислиш, имаш ли нужда от това изобщо? Въпреки че... можете да предоставяте платени услуги на самотни дами със знак за качество. Шега за хумор :)

Но това е добре, бях готов да изтърпя такъв страничен ефект известно време в името на голямата цел да се излекувам, но обстоятелствата работиха срещу мен. Когато се запитах дали Paxil ми помага, отговорът беше по-скоро положителен. Може би нещата не се промениха толкова бързо или толкова, колкото бих искал, но някои положителни ефекти от Paxil все още бяха забележими. Около половината от предвидения ми период на приемане на Paxil трябваше внезапно да спра да приемам лекарството. Факт е, че летяхме за България на почивка и моят верен спътник и помощник, който отговаряше за багажа, забрави чантата с всички лекарства. Както разбирате, в България е невъзможно просто да закупите такова лекарство в аптека, така че трябваше да спра приема на Paxil.

През първите два дни не забелязах никакви промени и вече започнах да очаквам с нетърпение връщането на нормален сексуален живот вместо сексуални маратони, но след това оттеглянето на лекарството започна да се усеща. Първо забелязах зачестили и засилени смущения в работата на сърцето, мисля че това са екстрасистоли. Когато отидох при кардиолог с оплаквания за прекъсване на работата на сърцето, екстрасистолите се появяват само след доста силно физическо натоварване и то не често. След спиране на Paxil, екстрасистолите започнаха да "кълват" изневиделица. Доста неприятно чувство. Умората веднага се увеличи и понякога се появяваше леко гадене. Но най-неприятните усещания бяха, по дяволите, няма да повярвате – зърната! Да, по дяволите, това са зърна, а не зърна :) Сърбяха невероятно! Исках да закача щипки и да не ги свалям дори през нощта. Дори докато стоях на опашка в магазина, понякога трябваше да се скрия зад гърба на жена си и да се ощипя. А на плажа, вместо да релаксирам и да плувам, навлязох във водата до шия и се наслаждавах на „въртенето им по посока и обратно на часовниковата стрелка“ :) Сигурно ви е смешно да четете такива мемоари, но не ми стана до смях няколко пъти седмици. След две седмици страничният ефект премина, екстрасистолите практически изчезнаха, зърната можеха да се оставят на мира и сексуалният живот се нормализира. Животът се оказа почти приятен :) Остана само замаяността и ранните събуждания...

Когато се върнах у дома, изхвърлих останалите хапчета - не исках да преживявам всички тези странични ефекти втори път. Мислех, че Paxil не е нещо добро и ако трябва отново да прибегна до антидепресанти, определено няма да е Paxil.

Следващото лекарство, което ми предписаха около година по-късно беше Валдоксан.

Лекарство: PAXIL

Активно вещество на лекарството: пароксетин
ATX код: N06AB05
KFG: Антидепресант
Рег. номер: Р No 016238/01г
Дата на регистрация: 27.05.05
Собственик рег. сертификат: GLAXO WELLCOME PRODUCTION (Франция)

Таблетките са бели, филмирани, овални, двойноизпъкнали, гравирани с „20” от едната страна и делителна черта от другата.
1 табл.
пароксетин хидрохлорид хемихидрат
22,8 mg,
което съответства на съдържанието на пароксетин
20 мг

Помощни вещества: калциев дихидроген фосфат дихидрат, натриев карбоксинишесте тип А, магнезиев стеарат.

Състав на обвивката: хипромелоза, титанов диоксид, макрогол 400, полисорбат 80.

Описанието на лекарството се основава на официално одобрените инструкции за употреба.

Фармакологично действие на Paxil

Антидепресант. Принадлежи към групата на селективните инхибитори на обратното захващане на серотонина.

Механизмът на действие на Paxil се основава на способността му селективно да блокира обратното захващане на серотонин (5-хидрокситриптамин /5-HT/) от пресинаптичната мембрана, което е свързано с увеличаване на свободното съдържание на този невротрансмитер в синаптичната цепнатина. и повишаване на серотонинергичния ефект в централната нервна система, отговорен за развитието на тимоаналептичен (антидепресивен) ефект.

Пароксетинът има нисък афинитет към m-холинергичните рецептори (има слаб антихолинергичен ефект), 1-, 2- и -адренергичните рецептори, както и допаминовите (D2), 5-НТ1-подобни, 5-НТ2-подобни и хистамин Н1 рецептори .

Поведенчески и ЕЕГ проучвания показват, че пароксетин проявява слаби активиращи свойства, когато се прилага в дози над тези, необходими за инхибиране на усвояването на серотонин. Пароксетин не засяга сърдечно-съдовата система, не нарушава психомоторните функции и не потиска централната нервна система. При здрави доброволци не предизвиква значителни промени в кръвното налягане, сърдечната честота и ЕЕГ.

Основните компоненти на профила на психотропната активност на Paxil са антидепресивни и анти-тревожни ефекти. Пароксетин може да предизвика слаби активиращи ефекти при дози, по-високи от необходимите за инхибиране на обратното захващане на серотонина.

При лечението на депресивни разстройства пароксетинът е показал ефикасност, сравнима с тази на трицикличните антидепресанти. Пароксетин е терапевтично ефективен дори при тези пациенти, които не са отговорили адекватно на предишна стандартна терапия. Състоянието на пациентите се подобрява в рамките на 1 седмица от лечението, но е по-добро от плацебо едва след 2 седмици. Приемът на пароксетин сутрин не оказва отрицателно въздействие върху качеството и продължителността на съня. Освен това, с ефективна терапия, сънят трябва да се подобри. През първите няколко седмици на употреба пароксетин подобрява състоянието на пациенти с депресия и суицидни мисли.

Резултати от проучвания, при които пациенти са приемали пароксетин в продължение на 1 година, показват, че лекарството е ефективно за предотвратяване на рецидиви на депресия.

При паническо разстройство употребата на Paxil в комбинация с лекарства, които подобряват когнитивната функция и поведението, се оказа по-ефективна от монотерапията с лекарства, които подобряват когнитивно-поведенческата функция, която е насочена към тяхната корекция.

Фармакокинетика на лекарството.

Всмукване

След перорално приложение пароксетин се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт. Храненето не влияе на абсорбцията.

Разпределение

Css се установява на 7-14 ден от началото на терапията. Клиничните ефекти на пароксетин (странични ефекти и ефикасност) не корелират с плазмената му концентрация.

Пароксетинът се разпределя широко в тъканите и фармакокинетичните изчисления показват, че само 1% от него присъства в плазмата, а при терапевтични концентрации 95% е в свързана с протеини форма.

Установено е, че пароксетин се екскретира в малки количества в кърмата и също така прониква през плацентарната бариера.

Метаболизъм

Тъй като метаболизмът на пароксетин включва етап на първо преминаване през черния дроб, количеството, определено в системното кръвообращение, е по-малко от абсорбираното от стомашно-чревния тракт. При увеличаване на дозите на пароксетин или при многократно дозиране, когато натоварването на тялото се увеличи, настъпва частична абсорбция на ефекта на "първото преминаване" през черния дроб и намаляване на плазмения клирънс на пароксетин. В резултат на това е възможно повишаване на плазмените концентрации на пароксетин и колебания във фармакокинетичните параметри, които могат да се наблюдават само при пациенти, които постигат ниски плазмени нива на лекарството, когато приемат ниски дози.

Премахване

Екскретира се с урината (непроменен - по-малко от 2% от дозата и под формата на метаболити - 64%) или с жлъчката (непроменен - 1%, под формата на метаболити - 36%).

T1/2 варира, но средно е 16-24 часа.

Елиминирането на пароксетин е двуфазно, включително първичен метаболизъм (първа фаза), последван от системно елиминиране.

При продължителна продължителна употреба на лекарството фармакокинетичните параметри не се променят.

Фармакокинетика на лекарството.

в специални клинични случаи

При пациенти в напреднала възраст, както и при тежко увреждане на чернодробната и бъбречната функция, плазмената концентрация на пароксетин се повишава и диапазонът на плазмените концентрации при тях почти съвпада с диапазона на здрави възрастни доброволци.

Показания за употреба:

Депресия от всякакъв вид, включително реактивна депресия, тежка ендогенна депресия и депресия, придружена от тревожност (резултатите от проучвания, при които пациентите са приемали лекарството в продължение на 1 година, показват, че е ефективно за предотвратяване на рецидиви на депресия);

Лечение (включително поддържаща и превантивна терапия) на обсесивно-компулсивно разстройство (ОКР) при възрастни, както и при деца и юноши на възраст 7-17 години (лекарството е доказано, че остава ефективно при лечението на ОКР за най-малко 1 година и за предотвратяване на рецидиви на OCD);

Лечение (включително поддържаща и превантивна терапия) на паническо разстройство с и без агорафобия (ефективността на лекарството остава 1 година, предотвратявайки рецидиви на паническо разстройство);

Лечение (включително поддържаща и превантивна терапия) на социална фобия при възрастни, както и при деца и юноши на възраст 8-17 години (ефективността на лекарството остава при продължително лечение на това заболяване);

Лечение (включително поддържаща и превантивна терапия) на генерализирано тревожно разстройство (ефективността на лекарството остава при продължително лечение на това разстройство, предотвратявайки рецидиви на това разстройство);

Лечение на посттравматично стресово разстройство.

Дозировка и начин на приложение на лекарството.

За възрастни с депресия средната терапевтична доза е 20 mg/ден. Ако ефективността е недостатъчна, дозата може да се увеличи до максимум 50 mg/ден. Дозата трябва да се повишава постепенно - с 10 mg на интервали от 1 седмица. Дозата на Paxil трябва да се преразгледа и, ако е необходимо, да се промени в рамките на 2-3 седмици от началото на лечението и след това до получаване на адекватен клиничен ефект.

За възрастни с обсесивно-компулсивно разстройство средната терапевтична доза е 40 mg/ден. Лечението трябва да започне с 20 mg/ден, след което постепенно да се увеличи дозата с 10 mg всяка седмица. Ако клиничният ефект е недостатъчен, дозата може да се увеличи до 60 mg/ден. За деца на възраст 7-17 години лекарството се предписва в начална доза от 10 mg / ден, като постепенно се увеличава с 10 mg всяка седмица. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 50 mg/ден.

За възрастни с паническо разстройство средната терапевтична доза е 40 mg/ден. Лечението трябва да започне с употребата на лекарството в доза от 10 mg / ден. Лекарството се използва в ниска начална доза, за да се сведе до минимум възможният риск от обостряне на симптомите на паника, които могат да се наблюдават в началния етап на терапията. Впоследствие дозата се повишава с 10 mg седмично до постигане на ефекта. Ако ефективността е недостатъчна, дозата може да се увеличи до 60 mg/ден.

За възрастни със социална фобия средната терапевтична доза е 20 mg/ден. Ако клиничният ефект е недостатъчен, дозата може да се увеличи постепенно с 10 mg седмично до 50 mg/ден. За деца на възраст 8-17 години лекарството се предписва в начална доза от 10 mg / ден, като постепенно се увеличава с 10 mg всяка седмица. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 50 mg/ден.

За възрастни с генерализирано тревожно разстройство средната терапевтична доза е 20 mg/ден. Ако клиничният ефект е недостатъчен, дозата може да се увеличи постепенно с 10 mg седмично до максимална доза от 50 mg/ден.

За възрастни с посттравматично стресово разстройство средната терапевтична доза е 20 mg/ден. Ако клиничният ефект е недостатъчен, дозата може да се увеличи постепенно с 10 mg седмично до максимум 50 mg/ден.

При пациенти в напреднала възраст лечението трябва да започне с доза за възрастни, като впоследствие дозата може да се увеличи до 40 mg/ден.

При пациенти с тежко увреждане на черния дроб и бъбреците (креатининов клирънс под 30 ml/min) дозата на лекарството трябва да се намали до долната граница на дозовия диапазон.

Курсът на лечение трябва да бъде доста дълъг. Пациентите с депресия или ОКР трябва да получават лечение за период от време, достатъчен за отшумяване на всички симптоми. Този период може да отнеме няколко месеца за депресия и дори повече за OCD и паническо разстройство.

Paxil се приема 1 път на ден сутрин с храна. Таблетката трябва да се поглъща цяла, без да се дъвче, с вода.

Оттегляне на лекарството

Трябва да се избягва рязкото спиране на лекарството. Дневната доза трябва да се намалява с 10 mg седмично. След достигане на дневна доза от 20 mg при възрастни или 10 mg при деца и юноши, пациентите продължават да приемат тази доза в продължение на една седмица и след това лекарството се спира напълно.

Ако се появят симптоми на отнемане по време на намаляване на дозата или след спиране на лекарството, препоръчително е да възобновите предписаната преди това доза. Впоследствие дозата на лекарството трябва да продължи да се намалява, но по-бавно.

Странични ефекти на Paxil:

Страничните ефекти обикновено са умерени. При продължителна терапия нежеланите реакции намаляват по интензитет и честота и обикновено не водят до прекъсване на лечението. Използвани са следните критерии за оценка на честотата на нежеланите реакции: често (1% и<10%), нечасто (0.1% и <1%), редко (0.01% и <0.1%), очень редко (<0.01%), включая отдельные случаи. Встречаемость частых и нечастых побочных эффектов была определена на основании обобщенных данных о безопасности применения препарата более чем у 8000 человек, участвовавших в клинических испытаниях (ее раcсчитывали по разнице между частотой побочных эффектов в группе пароксетина и в группе плацебо). Встречаемость редких и очень редких побочных эффектов определяли на основании постмаркетинговых данных (касается скорее частоты сообщений о таких эффектах, чем истинной частоты самих эффектов).

От храносмилателната система: много често - гадене, загуба на апетит; често - сухота в устата, запек, диария; рядко - повишени нива на чернодробните ензими; много рядко - стомашно-чревно кървене, хепатит (понякога с жълтеница), чернодробна недостатъчност (с развитието на нежелани реакции от черния дроб трябва да се реши въпросът за целесъобразността на спиране на терапията в случаите, когато има продължително повишаване на стойностите на функционалните тестове) .

От страна на централната нервна система: често - сънливост, тремор, астения, безсъние, замаяност; нечести - объркване, халюцинации, екстрапирамидни симптоми; рядко - мания, конвулсии, акатизия; много рядко - серотонинов синдром (възбуда, объркване, диафореза, халюцинации, хиперрефлексия, миоклонус, тахикардия, тремор). При пациенти с двигателни нарушения или приемащи антипсихотици, екстрапирамидни нарушения с орофациална дистония.

От страна на органа на зрението: често - замъглено зрение; много рядко - остра глаукома.

От страна на сърдечно-съдовата система: рядко - преходно повишаване или понижаване на кръвното налягане (обикновено при пациенти с артериална хипертония и тревожност), синусова тахикардия; много рядко - периферен оток.

От отделителната система: рядко - задържане на урина.

От системата за коагулация на кръвта: рядко - кръвоизливи в кожата и лигавиците, синини; много рядко - тромбоцитопения.

От ендокринната система: рядко - хипопролактинемия / галакторея и хипонатриемия (главно при пациенти в напреднала възраст), което понякога се причинява от синдрома на недостатъчна секреция на антидиуретичен хормон.

Алергични реакции: много рядко - ангиоедем, уртикария; рядко - кожен обрив.

Други: много често - сексуална дисфункция; често - повишено изпотяване, прозяване; много рядко - реакции на фоточувствителност.

Неблагоприятни симптоми, наблюдавани при клинични изпитвания при деца

При клинични изпитвания при деца следните нежелани реакции се наблюдават при 2% от пациентите и са два пъти по-чести, отколкото в групата на плацебо: емоционална лабилност (включително самонараняване, суицидни мисли, опити за самоубийство, плачливост, лабилност на настроението), враждебност, намалена апетит, тремор, повишено изпотяване, хиперкинезия и възбуда. Суицидни идеи и опити за самоубийство са наблюдавани главно в клинични изпитвания при юноши с голямо депресивно разстройство, за което пароксетин не е показал ефективност. Съобщава се за враждебност при деца (особено тези под 12-годишна възраст) с обсесивно-компулсивно разстройство.

Противопоказания за лекарството:

Едновременна употреба на МАО инхибитори и период от 14 дни след тяхното оттегляне (МАО инхибиторите не могат да се предписват в рамките на 14 дни след края на лечението с пароксетин);

Едновременна употреба на тиоридазин;

Свръхчувствителност към пароксетин и други компоненти на лекарството.

Употреба по време на бременност и кърмене.

Експерименталните проучвания не показват никакви тератогенни или ембриотоксични ефекти на пароксетин. Данни от малък брой жени, приемали пароксетин по време на бременност, не предполагат повишен риск от вродени аномалии при новороденото.

Има съобщения за преждевременно раждане при жени, които са приемали пароксетин по време на бременност, но причинно-следствена връзка с лекарството не е установена. Paxil не трябва да се използва по време на бременност, освен ако потенциалните ползи от лечението надвишават възможните рискове, свързани с приема на лекарството.

Необходимо е да се следи здравето на новородени, чиито майки са приемали пароксетин в края на бременността, тъй като има съобщения за усложнения при деца (обаче не е установена причинно-следствена връзка с лекарството). Описани са респираторен дистрес синдром, цианоза, апнея, гърчове, нестабилност на температурата, затруднено хранене, повръщане, хипогликемия, артериална хипер- или хипотония, хиперрефлексия, тремор, раздразнителност, летаргия, постоянен плач, сънливост. В някои доклади симптомите са описани като неонатални прояви на синдром на отнемане. В повечето случаи описаните усложнения се появяват веднага след раждането или малко след това (в рамките на 24 часа).

Пароксетин се екскретира в малки количества в кърмата. Поради това лекарството не трябва да се използва по време на кърмене, освен ако потенциалните ползи от лечението не превишават възможните рискове, свързани с приема на лекарството.

Специални инструкции за употреба на Paxil.

При пациенти с депресия може да настъпи обостряне на симптомите на заболяването и/или поява на суицидни мисли и поведение (суицидност), независимо дали приемат антидепресанти. Този риск продължава до постигане на значителна ремисия. Възможно е да няма подобрение в състоянието на пациента през първите седмици от лечението или повече, така че пациентът трябва да бъде внимателно наблюдаван за навременно откриване на клинично обостряне на суицидни тенденции, особено в началото на курса на лечение, както и по време на периоди промени в дозата (увеличаване или намаляване). Клиничният опит с всички антидепресанти предполага, че рискът от самоубийство може да се увеличи в ранните етапи на възстановяване.

Изложените на най-голям риск от суицидна идеация или опити за самоубийство са пациенти с анамнеза за суицидно поведение или суицидна идеация, млади пациенти и пациенти с тежка суицидна идеация преди лечението и следователно всички трябва да получат специално внимание по време на лечението. Пациентите (и персоналът) трябва да бъдат предупредени да наблюдават за влошаване на симптомите и/или суицидни мисли/поведение или мисли за самонараняване и да потърсят незабавна медицинска помощ, ако тези симптоми се появят.

Понякога лечението с пароксетин е придружено от появата на акатизия, която се проявява с чувство на вътрешно безпокойство и психомоторна възбуда, когато пациентът не може да седи или стои спокойно; При акатизия пациентът обикновено изпитва субективен дистрес. Вероятността от поява на акатизия е най-висока през първите няколко седмици от лечението.

В редки случаи по време на лечение с пароксетин могат да се появят серотонинов синдром или симптоми, подобни на злокачествен невролептичен синдром (хипертермия, мускулна ригидност, миоклонус, автономни нарушения с възможни бързи промени в жизнените показатели, промени в психичното състояние, включително объркване, раздразнителност, силна възбуда), прогресиращи до делириум и кома), особено ако пароксетин се използва в комбинация с други серотонинергични лекарства и/или антипсихотици. Тези синдроми представляват потенциална заплаха за живота, следователно, ако се появят, лечението с пароксетин трябва да се спре и да се започне поддържаща симптоматична терапия. Като се има предвид това, пароксетин не трябва да се предписва в комбинация с прекурсори на серотонин (като L-триптофан, окситриптан) поради риск от развитие на серотонинов синдром.

Преди започване на лечение с антидепресанти трябва да се извърши внимателен скрининг за оценка на риска от биполярно разстройство на пациента; Такъв скрининг трябва да включва подробна психиатрична история, включително фамилна анамнеза за самоубийство, биполярно разстройство и депресия. Както всички антидепресанти, пароксетин не е регистриран за лечение на биполярна депресия. Пароксетин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с анамнеза за мания.

Лечението с пароксетин трябва да започне внимателно, не по-рано от 2 седмици след спиране на лечението с МАО инхибитори; Дозата на пароксетин трябва да се повишава постепенно до постигане на оптимален терапевтичен ефект.

Има само ограничен опит с едновременната употреба на пароксетин и електроконвулсивна терапия.

След спиране на лекарството (особено внезапно) често се наблюдават замаяност, сензорни нарушения (парестезия), нарушения на съня (ярки сънища), тревожност, главоболие и рядко - възбуда, гадене, тремор, объркване, повишено изпотяване, диария. При повечето пациенти тези симптоми са били леки или умерени, но при някои пациенти те могат да бъдат тежки. Обикновено симптомите на отнемане се появяват през първите няколко дни след спиране на лекарството, но в редки случаи се появяват след случайно пропускане на доза. По правило тези симптоми изчезват сами в рамките на две седмици, но при някои пациенти може да отнеме до 2-3 месеца или повече. Поради това се препоръчва постепенно намаляване на дозата на пароксетин (в продължение на няколко седмици или месеци преди пълното му спиране, в зависимост от нуждите на пациента).

Появата на симптоми на отнемане не означава, че лекарството води до пристрастяване.

При деца симптомите на отнемане на пароксетин (емоционална лабилност, мисли за самоубийство, опити за самоубийство, промени в настроението, сълзливост, нервност, замаяност, гадене, коремна болка) са наблюдавани при 2% от пациентите по време на намаляване на дозата на пароксетин или след пълното му спиране. оттегляне и се наблюдава 2 пъти по-често, отколкото в групата на плацебо.

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при чернодробна недостатъчност, бъбречна недостатъчност, закритоъгълна глаукома, сърдечни заболявания, епилепсия.

Ако повишаването на нивата на чернодробните ензими, наблюдавано по време на употребата на Paxil, продължава дълго време, лекарството трябва да се прекрати.

Paxil не засилва ефектите на алкохола върху психомоторната функция; въпреки това пациентите, приемащи Paxil, се съветват да се въздържат от пиене на алкохол.

Употреба в педиатрията

Пароксетин не се предписва на деца под 7-годишна възраст поради липсата на данни за безопасността и ефективността на лекарството при тази категория пациенти.

Контролираните клинични проучвания с използване на пароксетин за лечение на депресия при деца и юноши на възраст от 7 до 18 години не са показали неговата ефективност и лекарството не е показано за употреба в тази възрастова група.

В клинични изпитвания нежелани реакции, свързани със склонност към самоубийство (опити за самоубийство и суицидна идеация) и враждебност (предимно агресия, девиантно поведение и гняв), са наблюдавани по-често при деца и юноши, получаващи пароксетин, отколкото при тези пациенти в тази възрастова група, които са получавали плацебо. Понастоящем няма данни за дългосрочната безопасност на пароксетин при деца и юноши по отношение на ефекта на лекарството върху растежа, съзряването, когнитивното и поведенческото развитие.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

Терапията с Paxil не причинява когнитивно увреждане или психомоторно забавяне. Въпреки това, както при всяко лечение с психотропни лекарства, пациентите трябва да бъдат внимателни при шофиране и работа с движещи се машини.

Предозиране на лекарството:

Наличната информация относно предозирането на пароксетин показва широк диапазон на безопасност.

Симптоми: повишени нежелани реакции, описани по-горе, както и повръщане, разширени зеници, треска, промени в кръвното налягане, неволни мускулни контракции, възбуда, тревожност, тахикардия. Пациентите обикновено не развиват сериозни усложнения дори при еднократна доза до 2 g пароксетин. В някои случаи се развиват кома и промени в ЕЕГ; много рядко настъпва смърт при комбинирана употреба на пароксетин с психотропни лекарства или алкохол.

Лечение: стандартни мерки, използвани в случай на предозиране на антидепресанти (стомашна промивка чрез изкуствено повръщане, прилагане на 20-30 mg активен въглен на всеки 4-6 часа през първите 24 часа след предозиране). Не е известен специфичен антидот. Показана е поддържаща терапия и мониториране на жизнените функции на тялото.

Взаимодействие на Paxil с други лекарства.

Абсорбция и

Фармакокинетика на лекарството.

пароксетин не се променят изобщо или се променят само частично под въздействието на храна, антиациди, дигоксин, пропранолол и етанол.

Когато Paxil се използва едновременно с МАО инхибитори, L-триптофан, триптани, трамадол, линезолид, селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина, литий и жълт кантарион, може да се развие серотонинов синдром.

Метаболизмът и фармакокинетичните параметри на Paxil могат да се променят при едновременна употреба на лекарства, които индуцират или инхибират протеиновия метаболизъм. Когато се използва Paxil едновременно с лекарства, които инхибират ензимния метаболизъм, използваните дози трябва да бъдат ограничени до долната граница на обичайното ниво. Когато се комбинира с лекарства, които индуцират ензимния метаболизъм (карбамазепин, фенитоин, рифампицин, фенобарбитал), не се изисква промяна в началните дози на Paxil. Последващи корекции на дозата трябва да се правят в зависимост от клиничния ефект.

При едновременна употреба на Paxil с лекарства, метаболизирани от изоензима CYP2D6 (трициклични антидепресанти /амитриптилин, нортриптилин, имипрамин, дезипрамин/, фенотиазинови антипсихотици /тиоридазин, перфеназин/, антиаритмични лекарства от клас IC /пропафенон, флекаинид и метопролол/, рисперидон), повишена в техните концентрации се наблюдава в кръвната плазма.

Комбинацията на Paxil с терфенадин, алпразолам и други лекарства, които са субстрати на изоензима CYP3A4, не предизвиква нежелани реакции.

Ежедневното приложение на Paxil значително повишава плазмените нива на проциклидин. Ако са налице антихолинергични симптоми, дозата на проциклидин трябва да се намали.

Paxil не засилва ефекта на етанола върху психомоторните функции, но пациентите, приемащи Paxil, се съветват да се въздържат от приема на лекарства, съдържащи етанол.

Когато се използва едновременно за епилепсия, Paxil с антиконвулсанти (карбамазепин, фенитоин, натриев валпроат) не повлиява фармакокинетиката и фармакодинамиката на последния.

За разлика от антидепресантите, които инхибират усвояването на норепинефрин, пароксетин инхибира много по-слабо антихипертензивния ефект на гванетидина.

Когато се използва едновременно с хапчета за сън с кратко действие, не са наблюдавани допълнителни странични ефекти.

Условия за продажба в аптеките.

Лекарството се предлага с рецепта.

Условия за съхранение на лекарството Paxil.

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 30 ° C. Срок на годност - 3 години.