Mga kasingkahulugan ng Oseltamivir. Sa anyo ng pulbos. Mga matatandang pasyente

Oseltamivir

Tambalan

Kasama sa 1 kapsula ng Oseltamivir ang:

aktibong sangkap:

oseltamivir phosphate - 98.5 mg (sa mga tuntunin ng 100% na sangkap ito ay 75 mg ng oseltamivir);

walang malasakit na mga tagapuno: corn starch, croscarmellose sodium, povidone, talc, sodium stearyl fumarate.

epekto ng pharmacological

Ang Oseltamivir ay isang antiviral na gamot na mabisa laban sa mga uri ng influenza virus na A at B.

Pharmacodynamics

Ang epekto ng antiviral ay ibinibigay ng aktibong biotransformation na produkto ng Oseltamivir - oseltamivir carboxylate, na pumipili na inhibitor influenza virus neuraminidase.

Ang Neuraminidase ay isang glycoprotein, sa ilalim ng impluwensya kung saan kumakalat ang virus sa respiratory system dahil sa isang sagabal sa aktibidad. proteksiyon na function epithelial mucus mula sa pagkasira ng tissue ng influenza virus. Itinataguyod ng Neuraminidase ang pagpapakawala ng mga virion mula sa selula ng virus at ang kanilang pinsala sa mga tisyu sa paghinga.

Hinaharang ng Oseltamivir carboxylate ang aktibidad ng neuraminidase, sa gayon ay pinipigilan ang paglaki ng influenza virus sa labas ng isang buhay na organismo, at makabuluhang binabawasan ang aktibidad ng pagtitiklop nito at mga pathogenic na katangian pagkatapos makapasok sa katawan ng tao.

Ang paggamit ng Oseltamivir ay nakakatulong na mabawasan ang paglabas ng mga virus ng trangkaso A at B mula sa katawan.

Pharmacokinetics

Ang mga katangian ng pagsipsip ng oseltamivir phosphate ay mayroon mataas na antas aktibidad sa gastrointestinal tract pagkatapos ng oral administration. Ang Oseltamivir carboxylate ay nabuo mula sa oseltamivir phosphate na pumapasok sa katawan sa tulong ng hepatic at intestinal esterases. Ang isang halaga ng aktibong metabolic na produkto na sapat para sa pagsisimula ng isang therapeutic effect ay sinusunod sa plasma 30 minuto pagkatapos ng pangangasiwa, at ang pinakamataas na halaga nito ay natutukoy pagkatapos ng 2-3 na oras. Sa kasong ito, mayroong isang makabuluhang pamamayani ng aktibong metabolite (20 beses) kumpara sa antas ng orihinal na sangkap. Humigit-kumulang 3/4 ng gamot na iniinom nang pasalita ay pumapasok sa pangkalahatang daloy ng dugo sa anyo ng isang aktibong produkto ng biotransformation.

Ang antas ng prodrug at ang aktibong produkto nito sa plasma ay hindi nagbabago kapag ginamit kasama ng pagkain.

Ang dami ng pamamahagi ng oseltamivir carboxylate ay humigit-kumulang 23 L. Ang sangkap na ito ay nakararami na ipinamamahagi sa mga tisyu na apektado ng virus (baga, bronchopulmonary secretions, mucous endothelium ng mga daanan ng ilong, mga organo ng pandinig, trachea), sa isang halagang sapat para sa epektibong therapy. Ang kakayahan ng aktibong metabolite na magbigkis sa mga protina ng plasma ay mayroon mababang antas(mga 3%), habang ang antas ng pagbubuklod ng prodrug ay may average na antas ng humigit-kumulang 40% (ang antas ng pagbubuklod sa mga protina ng plasma ng aktibong metabolite, at lalo na ang parent substance, ay masyadong mababa upang bumuo ng mga klinikal na makabuluhang uri ng pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot).

Ang paglabas ng gamot ay nangyayari sa pamamagitan ng excretory function ng mga bato (na may ihi) pangunahin sa anyo ng oseltamivir carboxylate - higit sa 90% (na hindi sumasailalim sa karagdagang pagbabago).

Ang T1/2 ng oseltamivir phosphate ay 1-3 oras, ang pharmacologically active na produkto nito ay 6-10 na oras. Ang renal clearance ay 18.8 l/hour. Mas mababa sa 20% ng gamot ay excreted sa pamamagitan ng bituka.

Mga katangian ng pharmacokinetic ng gamot sa mga espesyal na kaso

1. Mga pasyenteng may nephropathologies

Ang kapasidad ng paglabas ng aktibong metabolite ay inversely proportional sa CC.

Kapag ang CC ay mas mababa sa 30 ml/min, kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis;

na may CC na mas mababa sa 10 ml/min) – ang pag-aalis ng gamot ay hindi pa pinag-aralan.

2. Mga pasyenteng may hepatopathologies

Mga makabuluhang pagbabago walang pag-aalis ng prodrug at ang aktibong metabolite nito ay naobserbahan sa pangkat na ito.

3. Mga pasyente ng gerontological group

Sa mga pasyente ng pangkat na ito, mayroong isang pagtindi ng kapasidad ng paglabas ng gamot sa pamamagitan ng 25-35%, kung ihahambing sa mga batang pasyente (sa isang katumbas na dosis).

Walang pagbabago sa T1/2 na naobserbahan. Walang kinakailangang pagsasaayos ng regimen ng dosis sa grupong ito ng mga pasyente.

4. Pediatric group

Ang pag-aalis ng gamot sa mga bata na higit sa 13 taong gulang ay tumutugma sa mga katulad na tagapagpahiwatig sa mga pasyente ng may sapat na gulang.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Ang Oseltamivir ay inireseta ng isang doktor sa mga pasyenteng higit sa 13 taong gulang para sa pag-iwas at paggamot ng mga uri ng virus ng trangkaso A at B.

Mode ng aplikasyon

Ang Oseltamivir ay inireseta bilang isang antiviral agent sa mga pasyente na may edad na 13 taong gulang at mas matanda. Maipapayo na kunin ang gamot na may pagkain, na makabuluhang binabawasan ang masamang epekto nito sa katawan ng pasyente at nagpapabuti sa pagpapaubaya.

Flu therapy

Dapat mong simulan ang pag-inom ng gamot nang hindi lalampas sa 2 araw pagkatapos lumitaw ang mga unang sintomas ng sakit upang tumaas pagiging epektibo ng therapeutic ng tool na ito.

Bilang prophylactic

Upang maiwasan ang impeksyon ng trangkaso sa panahon ng isang epidemya o pagkatapos makipag-ugnay sa isang nahawaang pasyente (dapat mong simulan ang pagkuha ng gamot kaagad), inirerekumenda na uminom ng gamot na 75 mg isang beses sa isang araw sa loob ng 10 araw. Sa pagpapasya ng manggagamot, ang tagal ng pag-inom ng Oseltamivir bilang paraan ng pag-iwas sa trangkaso ay maaaring pahabain sa 6 na linggo.

IRR ng gamot para sa mga matatanda ay 150 mg/araw. Ang karagdagang labis sa dosis ay walang positibong epekto sa therapeutic effect gamot, ngunit maaari lamang humantong sa labis na dosis.

Mga pasyente na may nephron disorder

Kung ang CC ng pasyente ay nag-iiba sa pagitan ng 10–30 ml/min, kung gayon ang therapeutic dosis na inirerekomenda sa itaas ay dapat bawasan (hanggang 75 mg isang beses sa isang araw sa loob ng 5 araw). Sa mga pasyente na may mga halaga ng CC sa ibaba 10 ml/min, ang mga detalye ng paggamit ay hindi pa pinag-aralan.

Ang prophylactic na dosis ng gamot para sa mga pasyente na may CC 10–30 ml/min ay dapat bawasan sa 75 mg isang beses bawat dalawang araw (iyon ay, ang gamot ay dapat inumin tuwing ibang araw). Sa mga pasyente na may mga antas ng clearance ng creatinine sa ibaba 10 ml/min, ang mga detalye ng paggamit ng prophylactic ay hindi pa pinag-aralan.

Mga side effect

Mga organo at sistema ng katawan	Mga side effect
	Hindi pagkakatulog Pagkahilo Sakit ng ulo Minarkahan ang kahinaan Sobrang pagod
	Pagduduwal, pagsusuka (naobserbahan sa simula ng therapy - nawawala sa sarili; lumilitaw din na may labis na dosis ng mga gamot) Maluwag na dumi Sakit sa tiyan
Sistema ng paghinga	Kahirapan sa paghinga ng ilong Matinding pananakit ng lalamunan
Dermatolohiya	Maaaring mangyari ang mga reaksiyong hypersensitivity, na kinabibilangan ng: epidermal rash dermatitis eksema pamamaga ng mukha at dila erythematous rashes

Contraindications

Pagbubuntis

Sa ngayon, ang teratogenicity at phototoxicity ng gamot kapag ginamit bilang prophylaxis at therapy para sa trangkaso sa mga buntis na kababaihan ay hindi pa napag-aralan nang detalyado. Pananaliksik sa direksyong ito magpatuloy. Dahil dito, dahil sa masamang epekto ng orihinal na sakit sa pag-unlad ng fetus, ang gamot ay pinapayagan na gamitin sa paggamot ng mga buntis na kababaihan lamang na may pahintulot ng dumadating na manggagamot at isinasaalang-alang ang antas ng panganib ng masamang epekto sa ang fetus at mga benepisyo para sa ina.

Ang paggagatas at pag-inom ng gamot na ito ay kapwa eksklusibo.

Interaksyon sa droga

Tulad ng nasabi na sa itaas, ang mga klinikal na makabuluhang uri ng pakikipag-ugnayan ng Oseltamivir sa iba pang mga gamot ay malamang na hindi - ito ay dahil sa mababang antas ng pagbubuklod ng sangkap sa mga protina ng plasma, at, nang naaayon, ang mababang kakayahang ilipat ang iba pang mga gamot mula sa pagbubuklod ng protina.

Ang pagtindi ng mga pag-aari ng excretion ng aktibong biotransformation na produkto ng oseltamivir (sa pamamagitan ng 50%) ay nabanggit sa sabay-sabay na paggamit ng probenecid dahil sa pagsugpo ng tubular secretion sa mga bato. Ang kondisyon ay hindi nangangailangan ng pagbabago sa regimen ng dosis.

Overdose

Sa ngayon, walang mga ulat ng labis na dosis ng gamot. Ito ay itinatag na sa kaso ng talamak na labis na dosis, pagduduwal at pagsusuka ay maaaring mangyari, at kung nangyari ito, inirerekomenda ang nagpapakilalang paggamot.

Form ng paglabas

Ang gamot ay magagamit sa anyo ng mga hard gelatin capsules (No. 2), ang katawan ng kapsula ay kayumanggi, ang takip ay may kulay na cream. Sa takip ng shell ng kapsula mayroong isang inskripsyon sa itim na "OR", sa katawan - "75". Ang pinaghalong encapsulation ay isang puti (o halos puti) na pulbos.

Ang mga kapsula ay nakabalot sa 10 mga PC. sa isang blister pack (blister), - 1 paltos sa isang karton na kahon na may anotasyon.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang gamot ay dapat na naka-imbak ng hindi hihigit sa 2 taon mula sa petsa ng paggawa sa isang tuyo, madilim, malamig (sa temperatura na hindi hihigit sa 25°C) na lugar.

Ang lokasyon ng imbakan ay dapat na hindi maabot ng mga bata.

Mga kasingkahulugan

Pag-uuri ng nosological (ICD-10)

Influenza na dulot ng isang natukoy na influenza virus (J10)

Walang impormasyon sa pagiging epektibo ng gamot sa mga pasyente na may talamak na mga pathology ng puso at pinsala sa sistema ng paghinga, pati na rin sa mga pasyente na may iba pang malubhang sakit at mga kondisyon ng pasyente na nangangailangan ng paggamot sa ospital.

Kapag ang paulit-ulit na paggamit ng Oseltamivir bilang isang therapeutic at prophylactic agent ay hindi naitatag, ang pagiging epektibo at kaligtasan nito ay hindi naitatag.

Bago kumuha ng gamot, ang isang bacterial etiology ng sakit ay dapat na ibukod (ibinigay ang pagkakatulad ng mga sintomas sa simula ng sakit) at ang impeksyon sa influenza virus ng mga ipinahiwatig na uri ay dapat kumpirmahin, dahil ang gamot ay hindi epektibo laban sa bacterial pathologies.

Walang pag-iwas sa mga pag-andar ng central nervous system (na maaaring makaapekto sa bilis ng psychomotor at pagkaalerto) sa ilalim ng impluwensya ng gamot na naitatag sa eksperimento. Gayunpaman, bago magmaneho o magsagawa ng iba pang mga uri ng mga potensyal na mapanganib na aktibidad sa panahon ng paggamot, dapat mong isaalang-alang ang posibleng pagkahilo mula sa pag-inom ng gamot, pati na rin ang panganib sa aktibidad ng buhay na sanhi ng mga sintomas ng orihinal na sakit (para sa halimbawa, matinding hyperthermia).

Mga may-akda

Pansin!
Paglalarawan ng gamot " Oseltamivir"sa pahinang ito ay isang pinasimple at pinalawak na bersyon ng mga opisyal na tagubilin para sa paggamit. Bago bilhin o gamitin ang gamot, dapat kang kumunsulta sa iyong doktor at basahin ang mga tagubiling inaprubahan ng tagagawa.
Ang impormasyon tungkol sa gamot ay ibinibigay para sa mga layuning pang-impormasyon lamang at hindi dapat gamitin bilang gabay sa self-medication. Ang isang doktor lamang ang maaaring magpasya na magreseta ng gamot, pati na rin matukoy ang dosis at mga paraan ng paggamit nito.

Ang Oseltamivir (oseltamivir) ay isang gamot na inirerekomenda ng World Health Organization para sa paggamot at pag-iwas sa mga uri ng trangkaso A at B. Ito ahente ng antiviral pinipigilan ang pagpaparami at pagkalat ng mga virus sa katawan.

Mga indikasyon at dosis:

Uri ng trangkaso A at B (paggamot at pag-iwas).

Ang gamot ay dapat inumin nang hindi lalampas sa 2 araw mula sa simula ng mga sintomas ng trangkaso; mga matatanda at bata na higit sa 12 taong gulang - sa isang dosis ng 75 mg 2 beses sa isang araw para sa 5 araw; Ang pagtaas ng dosis sa higit sa 150 mg / araw ay hindi nagpapataas ng epekto. Mga bata mula 1 taon hanggang 12 taon - depende sa timbang ng katawan.

Pag-iwas: mga matatanda at bata na higit sa 12 taong gulang - 75 mg isang beses sa isang araw sa loob ng 6 na linggo (sa panahon ng epidemya ng trangkaso).

Sa mga pasyente na may creatinine Cl na mas mababa sa 30 ml/min, kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis (75 mg 1 beses bawat araw sa loob ng 5 araw); kapag ang creatinine Cl ay mas mababa sa 10 ml/min, walang data sa paggamit.

Overdose:

Sa kasalukuyan, walang mga kaso ng labis na dosis ang inilarawan. Mga solong dosis Ang oseltamivir phosphate ay nagdulot ng pagduduwal at/o pagsusuka.

Paggamot: symptomatic therapy. Walang tiyak na antidote.

Mga side effect:

Hindi pagkakatulog
Pagkahilo
Ubo, brongkitis
Pagkahilo, kahinaan
Sakit ng ulo
Sakit sa lalamunan
Sakit sa tiyan

Contraindications:

Hindi pagpaparaan sa droga

Pagkabigo sa bato.

Dahil sa kakulangan ng pag-aaral, ang Oseltamivir ay ginagamit nang may pag-iingat:

Para sa liver failure.

SA pagkabata hanggang 1 taon.

Mayroon ding impormasyon na ang antas ng pagiging epektibo at kaligtasan ng paggamit ng gamot upang maiwasan ang trangkaso sa mga batang wala pang 13 taong gulang ay hindi pa natukoy.

Sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso, ang gamot ay maaaring gamitin lamang sa mga kaso kung saan ang inaasahang epekto ng paggamot ay lumampas posibleng panganib para sa fetus o bata (dahil din sa kakulangan ng pananaliksik).

Pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot at alkohol:

Ang impormasyong nakuha mula sa pharmacological at pharmacokinetic na pag-aaral ng oseltamivir ay nagmumungkahi na klinikal na makabuluhan interaksyon sa droga malabong.

Mga pakikipag-ugnayan sa droga na sanhi ng kumpetisyon sa mga esterases, sa ilalim ng impluwensya kung saan ang oseltamivir phosphate ay na-convert sa aktibong sangkap, ay hindi sakop nang detalyado sa panitikan. Ang mababang antas ng pagbubuklod ng oseltamivir carboxylate sa mga protina ay nagmumungkahi na ang pakikipag-ugnayan na dulot ng pag-alis ng gamot mula sa pagbubuklod ng protina ay hindi malamang.

Ang Cimetidine, na isang nonspecific na inhibitor ng isoenzymes ng cytochrome P450 system at isang katunggali para sa renal tubular secretion ng mga base at cationic na gamot, ay hindi nakakaapekto sa mga antas ng plasma ng oseltamivir at oseltamivir carboxylate.

Ang sabay-sabay na paggamit sa probenecid ay humahantong sa isang humigit-kumulang 2-tiklop na pagtaas sa AUC ng aktibong metabolite (dahil sa isang pagbawas sa aktibong anionic tubular secretion sa mga bato), ngunit walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis.

Walang natukoy na interaksyon sa pharmacokinetic kapag ang oseltamivir ay kinuha nang sabay-sabay sa amoxicillin, paracetamol, antacids (magnesium at aluminum hydroxide, calcium carbonate).

Komposisyon at katangian:

Aktibong sangkap: Ang 1 kapsula ay naglalaman ng 98.5 mg ng oseltamivir phosphate, na katumbas ng 75 mg ng oseltamivir.

Mga excipients: pregelatinized starch, croscarmellose sodium, povidone, talc, sodium stearyl fumarate.

Form ng paglabas:

epekto ng pharmacological:

Ang Oseltamivir ay internasyonal na pangalan gamot, ang aktibong sangkap na ito ay kasama rin sa komposisyon ng mga gamot na Tamiflu (mga kapsula at pulbos para sa paghahanda ng suspensyon), Tamigripp (mga kapsula).

Mga kondisyon ng imbakan:

Ang Diazepam ay dapat ibigay sa temperatura na hanggang 25 degrees Celsius.

Ang Oseltamivir ay isang antiviral na gamot na mabisa laban sa mga uri ng influenza virus na A at B.

Pharmacodynamics

Ang epekto ng antiviral ay ibinibigay ng aktibong biotransformation na produkto ng Oseltamivir - oseltamivir carboxylate, na isang pumipili na inhibitor ng influenza virus neuraminidase.

Ang Neuraminidase ay isang glycoprotein, sa ilalim ng impluwensya kung saan ang virus ay kumakalat sa respiratory system dahil sa sagabal sa aktibidad ng proteksiyon na function ng epithelial mucus mula sa pagkasira ng tissue ng influenza virus. Itinataguyod ng Neuraminidase ang pagpapakawala ng mga virion mula sa selula ng virus at ang kanilang pinsala sa mga tisyu sa paghinga.

Ang paggamit ng Oseltamivir ay nakakatulong na mabawasan ang paglabas ng mga virus ng trangkaso A at B mula sa katawan.

Pharmacokinetics

Ang mga katangian ng pagsipsip ng oseltamivir phosphate ay may mataas na antas ng aktibidad sa gastrointestinal tract pagkatapos ng oral administration. Ang Oseltamivir carboxylate ay nabuo mula sa oseltamivir phosphate na pumapasok sa katawan sa tulong ng hepatic at intestinal esterases. Ang isang halaga ng aktibong metabolic na produkto na sapat para sa pagsisimula ng isang therapeutic effect ay sinusunod sa plasma 30 minuto pagkatapos ng pangangasiwa, at ang pinakamataas na halaga nito ay natutukoy pagkatapos ng 2-3 na oras. Sa kasong ito, mayroong isang makabuluhang pamamayani ng aktibong metabolite (20 beses) kumpara sa antas ng orihinal na sangkap. Humigit-kumulang 3/4 ng gamot na iniinom nang pasalita ay pumapasok sa pangkalahatang daloy ng dugo sa anyo ng isang aktibong produkto ng biotransformation.

Ang antas ng prodrug at ang aktibong produkto nito sa plasma ay hindi nagbabago kapag ginamit kasama ng pagkain.

Ang dami ng pamamahagi ng oseltamivir carboxylate ay humigit-kumulang 23 L. Ang sangkap na ito ay nakararami na ipinamamahagi sa mga tisyu na apektado ng virus (baga, bronchopulmonary secretions, mucous endothelium ng mga daanan ng ilong, mga organo ng pandinig, trachea), sa isang halagang sapat para sa epektibong therapy. Ang kakayahan ng aktibong metabolite na magbigkis sa mga protina ng plasma ay mababa (mga 3%), habang ang antas ng pagbubuklod ng prodrug ay karaniwan - humigit-kumulang 40% (ang antas ng pagbubuklod sa mga protina ng plasma ng aktibong metabolite, at lalo na ang magulang. sangkap, ay masyadong mababa upang bumuo ng mga klinikal na makabuluhang uri ng pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot).

Mga katangian ng pharmacokinetic ng gamot sa mga espesyal na kaso

1. Mga pasyenteng may nephropathologies

Ang kapasidad ng paglabas ng aktibong metabolite ay inversely proportional sa CC.

Kapag ang CC ay mas mababa sa 30 ml/min, kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis;

na may CC na mas mababa sa 10 ml/min) – ang pag-aalis ng gamot ay hindi pa pinag-aralan.

2. Mga pasyenteng may hepatopathologies

Walang makabuluhang pagbabago sa paglabas ng prodrug at ang aktibong metabolite nito na naobserbahan sa pangkat na ito.

3. Mga pasyente ng gerontological group

Sa mga pasyente ng pangkat na ito, mayroong isang pagtindi ng kapasidad ng paglabas ng gamot sa pamamagitan ng 25-35%, kung ihahambing sa mga batang pasyente (sa isang katumbas na dosis).

Walang pagbabago sa T1/2 na naobserbahan. Walang kinakailangang pagsasaayos ng regimen ng dosis sa grupong ito ng mga pasyente.

4. Pediatric group

Ang pag-aalis ng gamot sa mga bata na higit sa 13 taong gulang ay tumutugma sa mga katulad na tagapagpahiwatig sa mga pasyente ng may sapat na gulang.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Ang Oseltamivir ay inireseta ng isang doktor sa mga pasyenteng higit sa 13 taong gulang para sa pag-iwas at paggamot ng mga uri ng virus ng trangkaso A at B.

Mode ng aplikasyon

Flu therapy

Dapat mong simulan ang pagkuha ng gamot nang hindi lalampas sa 2 araw pagkatapos lumitaw ang mga unang sintomas ng sakit upang mapataas ang therapeutic effect ng gamot na ito.

Bilang isang prophylactic

Ang IRR ng gamot para sa mga matatanda ay 150 mg/araw. Ang karagdagang labis sa dosis ay walang positibong epekto sa therapeutic effect ng gamot, ngunit maaari lamang humantong sa isang labis na dosis.

Mga pasyente na may nephron disorder

Mga side effect

Mga organo at sistema ng katawan	Mga side effect
	Hindi pagkakatulog Pagkahilo Sakit ng ulo Minarkahan ang kahinaan Sobrang pagod
	Pagduduwal, pagsusuka (naobserbahan sa simula ng therapy - nawawala sa sarili; lumilitaw din na may labis na dosis ng mga gamot) Maluwag na dumi Sakit sa tiyan
Sistema ng paghinga	Kahirapan sa paghinga ng ilong Matinding pananakit ng lalamunan
Dermatolohiya	Maaaring mangyari ang mga reaksiyong hypersensitivity, na kinabibilangan ng: epidermal rash dermatitis eksema pamamaga ng mukha at dila erythematous rashes

Contraindications

Oseltamivir sa panahon ng pagbubuntis

Sa ngayon, ang teratogenicity at phototoxicity ng gamot kapag ginamit bilang prophylaxis at therapy para sa trangkaso sa mga buntis na kababaihan ay hindi pa napag-aralan nang detalyado. Patuloy ang pananaliksik sa lugar na ito. Dahil dito, dahil sa masamang epekto ng orihinal na sakit sa pag-unlad ng fetus, ang gamot ay pinapayagan na gamitin sa paggamot ng mga buntis na kababaihan lamang na may pahintulot ng dumadating na manggagamot at isinasaalang-alang ang antas ng panganib ng masamang epekto sa ang fetus at mga benepisyo para sa ina.

Ang paggagatas at pag-inom ng gamot na ito ay kapwa eksklusibo.

Interaksyon sa droga

Overdose

Form ng paglabas

Ang mga kapsula ay nakabalot sa 10 mga PC. sa isang blister pack (blister), - 1 paltos sa isang karton na kahon na may anotasyon.

Sertipiko ng pagpaparehistro Blg. UA/9686/01/01 na may petsang Mayo 13, 2009. Kautusan ng Ministri ng Kalusugan ng Ukraine Blg. 822 na may petsang Nobyembre 10, 2009.

Bukod pa rito

Sa reseta.

Ang gamot ay inaprubahan para magamit sa mga pasyente na higit sa 13 taong gulang.

Ang pagiging epektibo ng gamot laban sa impeksyon sa iba pang mga ahente ng virus (maliban sa mga uri ng trangkaso na virus A at B) ay hindi pa naitatag sa eksperimento.

Wala ring ebidensya ng therapeutic efficacy kapag sinimulan ang gamot 40 oras o higit pa pagkatapos ng impeksyon.

Kapag ang paulit-ulit na paggamit ng Oseltamivir bilang isang therapeutic at prophylactic agent ay hindi naitatag, ang pagiging epektibo at kaligtasan nito ay hindi naitatag.

Bago kumuha ng gamot, ang bacterial etiology ng sakit ay dapat na ibukod (ibinigay ang pagkakapareho ng mga sintomas sa simula ng sakit) at ang impeksyon sa mga ipinahiwatig na uri ng influenza virus ay dapat kumpirmahin, dahil ang gamot ay hindi epektibo laban sa bacterial pathologies.

Ang paggamot sa trangkaso ay isang napapanahong isyu para sa medikal na komunidad sa loob ng higit sa isang siglo. Para sa epektibong paggamot ng mga nakakahawa sakit na viral Parami nang parami ang mga bagong gamot na ginagawa. Ang Tamiflu (oseltamivir o oseltamivir) ay isang antiviral na gamot para sa paggamot ng mga uri ng trangkaso A at B, na ginawa ng sikat na Swiss pharmaceutical company na F.Hoffmann-La Roche Ltd.

Komposisyon ng Tamiflu

Ang gamot na Tamiflu ay magagamit sa dalawang anyo: mga kapsula at pulbos para sa pagsususpinde.

Ang komposisyon ng gamot na Tamiflu ay kinabibilangan ng mga sumusunod na sangkap:

form ng kapsula: 75 mg ng aktibong sangkap - oseltamivir at karagdagang mga sangkap;
pulbos: 12 mg oseltamivir at auxiliary additives.

Binabawasan ng Oseltamivir ang pagpapakawala ng mga virus kapag umuubo at bumahin, na makabuluhang binabawasan ang posibilidad na magkaroon ng sakit sa mga taong nakikipag-ugnayan sa pasyente, ay nakakatulong upang makayanan ang mga pangunahing pagpapakita ng trangkaso, una sa lahat, bawasan ang konsentrasyon ng mga lason sa dugo. , paikliin ang oras ng paggamot at bawasan ang posibilidad ng pangalawang komplikasyon, tulad ng meningitis, otitis media, pneumonia, atbp.

Kaya, ayon sa mga medikal na istatistika, ang Tamiflu:

binabawasan ang mga sintomas ng trangkaso ng 38%;
binabawasan ang tagal ng sakit ng 37%;
binabawasan ang paglitaw ng 67%;
binabawasan ang posibilidad ng kamatayan mula sa trangkaso sa mga matatandang tao ng 71%.

Eksklusibong ginagamit ang Tamiflu bilang inireseta ng dumadating na manggagamot, na tumutukoy sa dosis at timing ng therapy.

Mayroon bang anumang mga analog ng Tamiflu?

Sa kasamaang palad, sa lahat ng mga positibong pagpapakita, ang Tamiflu ay nagdudulot ng ilang mga side effect. Ang mga pasyente na umiinom ng gamot ay madalas na nagrereklamo ng pagduduwal, pagsusuka, at pananakit sa rehiyon ng epistragal (lugar ng pusod). Ayon sa mga obserbasyon ng mga pediatrician, ang mga batang wala pang 12 taong gulang ay minsan ay nakakaranas ng mga reaksyong psychopathic. Bilang karagdagan, may mga kontraindiksyon para sa pag-inom ng gamot ng mga taong may mga functional disorder bato at atay, sinusunod side effects Naka-on ang Tamiflu digestive tract At sistema ng nerbiyos. Sa pagsasaalang-alang na ito, lumitaw ang isang pagpindot na tanong: ano ang papalitan ng Tamiflu? Subukan nating alamin kung ano ang mas mahusay na gamitin kapag ginagamot ang trangkaso: Tamiflu, Relenza o Ingaverin.

Ang isang kapalit para sa Tamiflu ay Relenza. Pangunahing aktibong sangkap ito produktong parmasyutiko ay zanamivir, na may katulad na epekto sa oseltamivir. Ang Relenza ay magagamit sa anyo ng pulbos para sa paglanghap. Kapag nilalanghap, pumapasok ang gamot sa sistema ng paghinga, kung saan ito ay may direktang therapeutic effect. Ang pagpasok ng zanamivir sa dugo ay minimal, samakatuwid walang mga epekto mula sa nerbiyos at mga sistema ng pagtunaw. Ang Relenza ay maaaring ligtas na magamit upang gamutin ang trangkaso sa mga batang higit sa 5 taong gulang, mga buntis at nagpapasusong kababaihan.

Ito ay medyo sikat sa mga bansa ng CIS gamot na antiviral Ingavirin. Ang aktibong sangkap na kasama sa komposisyon produktong panggamot Ingavirin, - vitaglutam, ayon sa aplikasyon mga developer, binabawasan ang pagkalasing, mga sintomas ng catarrhal at ang pagpapakita ng lagnat, ngunit ang medikal na komunidad ay lubhang maingat sa gamot, na dati ay ibinebenta sa ilalim ng pangalang Dicarbamine at inaangkin bilang isang stimulator ng hematopoiesis sa mga pasyente ng kanser pagkatapos ng anticancer therapy. Bukod dito, ang Ingavirin ay hindi sumailalim sa isang buong klinikal na pagsubok, at ang mga kontraindikasyon para sa paggamit ay kapareho ng para sa Tamiflu: pagbubuntis, pagkabata at pagdadalaga. Samakatuwid, kapag nilutas ang problema: Tamiflu o Ingavirin, natural ang sagot: Tamiflu!

Kabuuang formula: C16-H28-N2-04

CAS code: 196618-13-0

Paglalarawan

Katangian: Aminocyclohexenecarboxylic acid derivative.

Ang Oseltamivir phosphate ay isang puting crystalline substance. Molekular na timbang 410.40.

epekto ng pharmacological

Pharmacology: Aksyon ng pharmacological - antiviral. Ang Oseltamivir ay isang prodrug na pasalita sumasailalim sa hydrolysis at nagiging aktibong anyo- oseltamivir carboxylate. Ang mekanismo ng pagkilos ng oseltamivir carboxylate ay nauugnay sa pagsugpo ng neuraminidase ng mga virus ng trangkaso na uri A at B. Ang Neuraminidase, isang pang-ibabaw na glycoprotein ng influenza virus, ay isa sa mga pangunahing enzyme na kasangkot sa pagtitiklop ng mga virus ng trangkaso A at B. Doon ay 9 na kilalang antigenic subtype ng neuraminidase ng influenza virus type A - N1, N2 etc., na, kasama ng 16 antigenic subtypes ng hemagglutinin - H1, H2, atbp., ay tumutukoy sa iba't ibang strain ng parehong uri ng virus. Ang ilang mga strain ng influenza A virus na may hemagglutinin 1-5 at neuraminidase 1 at 2 ay sabay-sabay na nagpapalipat-lipat sa populasyon ng tao, ang pangunahing nito ay H3N2 at H1N1.

Kapag ang neuraminidase ay inhibited, ang kakayahan ng mga viral particle na tumagos sa cell, pati na rin ang paglabas ng mga virion mula sa nahawaang cell, ay may kapansanan, na humahantong sa paglilimita sa pagkalat ng impeksiyon sa katawan.

Ang in vitro antiviral na aktibidad ng oseltamivir carboxylate ay nasuri sa mga kultura ng cell gamit ang mga strain ng laboratoryo at mga klinikal na paghihiwalay ng influenza virus. Ang mga konsentrasyon ng oseltamivir carboxylate na kinakailangan upang pigilan ang influenza virus ay ipinakita na lubos na nagbabago at nakadepende sa paraan ng pagsubok na ginamit at nasubok sa virus. Ang mga halaga ng IC_50 at IC_90 (mga kinakailangang konsentrasyon upang pigilan ang aktibidad ng enzyme ng 50 at 90%) ay mula 0.0008 hanggang >35 μM at mula 0.004 hanggang >100 μM, ayon sa pagkakabanggit (1 μM = 0.284 μg/ml). Ang ugnayan sa pagitan ng in vitro antiviral na aktibidad sa kultura ng cell at pagsugpo sa pagtitiklop ng viral sa mga tao ay hindi pa naitatag.

Paglaban. Ang mga isolates ng Influenza A na virus na may pinababang sensitivity sa oseltamivir carboxylate ay ipinasa sa vitro sa pagkakaroon ng tumataas na konsentrasyon ng oseltamivir carboxylate. Pagsusuri ng genetic sa mga isolates na ito ay nagpakita na ang pagbaba ng sensitivity sa oseltamivir carboxylate ay nauugnay sa mga mutasyon na humahantong sa mga pagbabago sa mga amino acid ng parehong viral neuraminidase at hemagglutinin. Ang mga mutasyon na nagbigay ng resistensya sa vitro ay I222T at H274Y ng influenza A virus N1 neuraminidase at I222T at R292K ng influenza A virus N2 neuraminidase. Para sa influenza A virus N9 neuraminidase, ang mga tipikal na mutasyon sa mga ibon ay E119V, R292K at R292K; para sa hemagglutinin ng influenza A virus H3N2 - mutations A28T at R124M, para sa hemagglutinin ng reassortant human/avian virus H1N9 - mutation H154Q (reassortment - pagbuo ng genome ng anak na virus mula sa mga genome magkaibang magulang, V sa kasong ito avian influenza virus at human influenza virus).

Pag-aaral ng paglaban sa klinikal na pag-aaral(impeksyon natural) sa mga pasyenteng nahawaan ng influenza virus ay nagpakita na ang 1.3% (4/301) ng mga clinical isolates na nakuha sa pagtatapos ng paggamot mula sa mga matatanda at kabataan, at 8.6% (9/105) mula sa mga bata 1-12 taong gulang, ay mga Variant na may nabawasang Natukoy ang pagiging sensitibo ng neuraminidase virus sa oseltamivir carboxylate in vitro. Ang mga mutation ng influenza A virus na nagresulta sa pagbaba ng sensitivity ay H274Y sa neuraminidase N1 at E119V at R292K sa neuraminidase N2. Para sa buong katangian panganib ng paglaban sa oseltamivir phosphate kapag klinikal na paggamit Walang sapat na impormasyon.

Para sa post-contact at seasonal prophylactic na paggamit oseltamivir phosphate, ang pagpapasiya ng paglaban ay limitado dahil sa mababang pangkalahatang saklaw ng impeksyon sa viral.

Cross resistance. Ang cross-resistance ay naobserbahan sa pagitan ng zanamivir-resistant mutant strains at oseltamivir-resistant mutant influenza strains in vitro, ang dalas nito ay hindi matukoy.

Nakasanayang responde. Walang mga pag-aaral sa pakikipag-ugnayan na isinagawa sa bakuna sa trangkaso. Sa mga pag-aaral na may natural at eksperimentong impeksyon sa trangkaso, ang paggamot na may oseltamivir phosphate ay hindi nakaapekto sa normal na produksyon ng antibody bilang tugon sa impeksyon.

Carcinogenicity, mutagenicity, epekto sa fertility

Ang mga pangmatagalang pag-aaral na tinatasa ang carcinogenic effect ng oseltamivir ay hindi pa nakumpleto. Gayunpaman, ang isang 26 na linggong pag-aaral ng skin carcinogenicity ng oseltamivir carboxylate sa FVB/Tg.AC transgenic mice ay nagpakita ng mga negatibong resulta. Nakatanggap ang mga hayop ng 40, 140, 400, o 780 mg/kg/araw sa dalawang hinati na dosis. Pinakamataas na dosis sumasalamin sa maximum na posibleng dosis batay sa solubility ng substance sa kaukulang solvent. Ang kontrol (tetradecanoylphorbol-13 acetate, 2.5 mg bawat dosis 3 beses sa isang linggo) ay nagbigay positibong resulta(sapilitan na carcinogenesis).

Walang mutagenic properties ng oseltamivir ang nakita sa Ames test, test chromosomal aberrations sa mga lymphocyte ng tao na may/walang metabolic activation, sa isang micronucleus test sa mga daga. Ang isang positibong resulta ay nakuha sa pagsubok ng pagbabagong-anyo ng cell sa mga cell ng SHE (Syrian Hamster Embryo). Ang Oseltamivir carboxylate ay hindi mutagenic sa Ames test, isang pagsubok sa L5178Y mouse lymphoma cells na mayroon o walang metabolic activation; ang pagsusuri sa mga cell ng SHE ay negatibo.

Sa isang reproductive study sa mga daga, ang mga babaeng daga ay binigyan ng oseltamivir sa mga dosis na 50, 250, at 1500 mg/kg/araw sa loob ng 2 linggo bago mag-asawa, sa panahon ng pag-aasawa, at hanggang ika-6 na araw ng pagbubuntis; Ang mga lalaking daga ay nakatanggap ng oseltamivir sa loob ng 4 na linggo bago mag-asawa, sa panahon ng pag-aasawa, at sa loob ng 2 linggo pagkatapos ng pag-asawa. Walang mga indikasyon ng epekto ng alinman sa mga dosis na pinag-aralan sa fertility, mating, o early embryonic development. Ang pinakamataas na dosis ay humigit-kumulang 100 beses ang systemic exposure ng tao (AUC_0-24 h) ng oseltamivir carboxylate.

Pagbubuntis

Ang mga epekto sa pag-unlad ng embryo/fetal sa mga hayop ay nasuri kapag ibinibigay nang pasalita sa mga daga sa dosis na 50, 250 at 1500 mg/kg/araw at sa mga kuneho sa dosis na 50, 150 at 500 mg/kg/araw. Ang mga kamag-anak na pagkakalantad sa mga dosis na ito ay 2, 13, at 100 beses (daga) at 4, 8, at 50 beses (kuneho) na mas mataas kaysa sa pagkakalantad ng tao, ayon sa pagkakabanggit. Sa isang pag-aaral sa mga daga, ang minimal na maternal toxicity ay naobserbahan sa isang dosis na 1500 mg/kg/araw at hindi naobserbahan sa mga dosis na 50 at 250 mg/kg/araw. Sa isang pag-aaral sa mga kuneho, ang maternal toxicity ay makabuluhan sa dosis na 500 mg/kg/araw, minor sa dosis na 150 mg/kg/araw, at wala sa dosis na 50 mg/kg/araw. Sa mga daga at kuneho, nagkaroon ng pagtaas ng depende sa dosis sa saklaw ng mga menor de edad na skeletal abnormalities sa mga supling na nakalantad sa droga.

Ang Oseltamivir at oseltamivir carboxylate ay inilalabas sa gatas ng mga lactating na daga.

Toxicology sa mga hayop

Sa isang dalawang linggong pag-aaral, ang pangangasiwa ng oseltamivir phosphate sa isang dosis na 1000 mg/kg hanggang 7-araw na mga rat pups ay nagresulta sa kamatayan dahil sa hindi pangkaraniwang mataas na exposure sa prodrug. Gayunpaman, sa 14 na araw na gulang na mga tuta ng daga sa mga dosis na 2000 mg/kg, hindi mga pagkamatay, o iba pang makabuluhan masamang epekto. Ang mga kasunod na pag-aaral ay nagpakita na sa 7-araw na gulang na namatay na mga tuta ng daga, ang mga konsentrasyon ng prodrug sa utak ay humigit-kumulang 1500 beses na mas mataas kaysa sa mga nasa utak ng mga adult na daga na nakatanggap ng parehong dosis ng 1000 mg/kg nang pasalita at kung saan ang antas ng Ang aktibong metabolite ay humigit-kumulang 3 beses na mas mataas. Ang mga antas ng plasma ng prodrug ay 10 beses na mas mataas sa 7-araw na gulang na mga rat pups kumpara sa mga adult na hayop. Iminumungkahi ng mga obserbasyong ito na ang mga konsentrasyon ng oseltamivir sa utak ng daga ay bumababa sa pagtaas ng edad at malamang na sumasalamin sa yugto ng pagbuo ng BBB. Sa isang dosis ng 500 mg/kg/araw, walang masamang epekto ang naobserbahan sa 7-araw at 21-araw na rat pups; sa dosis na ito, ang pagkakalantad ng prodrug ay humigit-kumulang 800 beses na mas mataas kaysa sa nakalkula para sa isang isang taong gulang na bata.

Pharmacokinetics

Ang Oseltamivir ay mabilis na nasisipsip mula sa gastrointestinal tract pagkatapos ng oral administration ng oseltamivir phosphate at malawak na na-convert sa oseltamivir carboxylate, pangunahin sa pamamagitan ng hepatic esterases. Sa pamamagitan ng kahit na 75% ng dosis na kinuha ay napupunta sa sistematikong daloy ng dugo sa anyo ng oseltamivir carboxylate, mas mababa sa 5% - hindi nagbabago. Pagkatapos ng paulit-ulit na oral administration ng 75 mg ng oseltamivir phosphate sa capsule form 2 beses sa isang araw (n=20), ang average na C_max na halaga ng oseltamivir at oseltamivir carboxylate ay 65.2 at 348 ng/ml, AUC_0-12 h - 112 at 2719 ng h/ml ayon sa pagkakabanggit. Ang mga konsentrasyon ng plasma ng oseltamivir carboxylate ay proporsyonal sa dosis kapag pinangangasiwaan ng hanggang 500 mg dalawang beses araw-araw. Sabay-sabay na paggamit Ang pagkain ay walang makabuluhang epekto sa C_max ng oseltamivir carboxylate (551 ng/ml kapag kinuha nang walang laman ang tiyan, 441 ng/ml kapag kinuha pagkatapos kumain) at AUC (6218 at 6069 ng h/ml, ayon sa pagkakabanggit).

Ang dami ng pamamahagi ng oseltamivir carboxylate pagkatapos ng intravenous administration sa 24 na boluntaryo ay mula 23 hanggang 26 L. Ang pagbubuklod ng oseltamivir sa mga protina ng plasma ay karaniwan (42%), ang oseltamivir carboxylate ay napakababa (<3%).

Ipinakita ng mga pag-aaral sa vitro na alinman sa oseltamivir o oseltamivir carboxylate ay hindi substrates o inhibitor ng polyfunctional cytochrome P450 oxidases.

Higit sa 90% ng hinihigop na oseltamivir ay na-convert sa oseltamivir carboxylate; kapag kinuha nang pasalita, T_1/2 mula sa plasma para sa oseltamivir - 1-3 oras.Ang Oseltamivir carboxylate ay hindi na na-metabolize at pinalabas ng mga bato (higit sa 99%); Ang T_1/2 mula sa plasma para sa oseltamivir carboxylate ay 6-10 oras. Ang renal clearance (18.8 l/h) ay lumampas sa glomerular filtration rate (7.5 l/h), na nagpapahiwatig ng pag-aalis sa pamamagitan ng tubular secretion, bilang karagdagan sa glomerular filtration . Mas mababa sa 20% ng kinain na radioactive na dosis ang naaalis sa mga dumi.

Depende sa mga parameter ng pharmacokinetic sa ilang mga kadahilanan

Dysfunction ng bato. Kapag inireseta ang oseltamivir phosphate 100 mg 2 beses sa isang araw sa loob ng 5 araw sa mga pasyente na may iba't ibang antas ng kapansanan sa bato, ang pagkakalantad (AUC) ng aktibong metabolite ay ipinakita na inversely proporsyonal sa pagbaba sa pag-andar ng bato.

Pagkabata. Ang mga pharmacokinetics ng oseltamivir at oseltamivir carboxylate ay pinag-aralan pagkatapos ng isang solong dosis sa mga bata na may edad na 5 hanggang 16 taon (n=18) at sa isang maliit na bilang ng mga pasyente na may edad na 3 hanggang 12 taon (n=5) na kasama sa mga klinikal na pagsubok. Sa mga maliliit na bata, ang pag-aalis ng parehong prodrug at ang aktibong metabolite nito ay mas mabilis kaysa sa mga pasyenteng may sapat na gulang, na nagreresulta sa mas mababang mga halaga ng AUC sa parehong dosis (sa mg / kg). Ang maliwanag na kabuuang clearance ng oseltamivir carboxylate ay nabawasan nang linear sa pagtaas ng edad (hanggang 12 taon). Ang mga pharmacokinetics ng oseltamivir sa mga bata na higit sa 12 taong gulang ay katulad ng sa mga pasyenteng nasa hustong gulang.

Matanda na edad. Sa mga pasyenteng 65-78 taong gulang, ang AUC ng oseltamivir carboxylate sa steady state ay 25-35% na mas mataas kaysa sa mga mas batang nasa hustong gulang na pasyente kapag binigyan ng katulad na dosis ng oseltamivir. Ang mga halaga ng T_1/2 sa mga matatandang pasyente ay maihahambing sa mga naobserbahan sa mga batang pasyente. Isinasaalang-alang ang pagkakalantad ng sangkap (AUC) at tolerability sa mga matatandang pasyente, walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis sa panahon ng paggamot at prophylaxis.

Mga klinikal na pananaliksik

Paggamot ng trangkaso

Pag-aaral sa mga matatanda

Kasama sa dalawang placebo-controlled, double-blind, phase III na klinikal na pagsubok ang 1,355 na pasyente na nagsimulang tumanggap ng oseltamivir phosphate hanggang 40 oras pagkatapos ng pagsisimula ng sintomas. Kasama sa mga pag-aaral na ito ang mga pasyenteng may temperatura ng katawan >37.8 °C, na may hindi bababa sa isang sintomas sa paghinga (ubo, rhinitis, namamagang lalamunan) at isang pangkalahatang sintomas ng somatic (myalgia, panginginig/pagpapawis, karamdaman, panghihina, sakit ng ulo) sa panahon ng sirkulasyon ng influenza virus sa populasyon. Sa 1355 na mga pasyente, 849 (63%) ay may nakumpirma na diagnosis ng trangkaso. Sa 849 na mga pasyenteng ito, 95% ang may influenza type A, 3% ang may influenza type B, at 2% ang may influenza na hindi pa nakikilalang uri. Ang edad ng mga pasyente ay mula 18 hanggang 65 taon, average na edad- 34 taong gulang, 52% lalaki, 90% Caucasian, 31% naninigarilyo). Sa panahon ng pag-aaral, ni-rate ng mga pasyente ang kalubhaan ng mga pangunahing sintomas ng trangkaso bilang "walang sintomas", "banayad na ipinahayag", "katamtamang ipinahayag", "malubhang ipinahayag". Ang pangunahing pamantayan ng pagiging epektibo ay oras upang malutas ang mga sintomas ng trangkaso, na kinakalkula bilang ang oras mula sa pagsisimula ng paggamot hanggang sa pag-alis ng lahat ng mga sintomas ng trangkaso (nasal congestion, namamagang lalamunan, ubo; mapurol, hindi gaanong na-localize na sakit; kahinaan, sakit ng ulo, panginginig/ pagpapawis), ibig sabihin, e. kapag ang lahat ng mga sintomas ay na-rate bilang banayad o wala.

Sa parehong pag-aaral, sa mga pasyenteng nahawaan ng virus ng trangkaso na kumukuha ng oseltamivir phosphate sa mga inirerekomendang dosis (75 mg dalawang beses araw-araw sa loob ng 5 araw) ay makabuluhang nabawasan ang median na oras sa paglutas ng mga sintomas ng 1.3 araw kumpara sa placebo. Ang pagiging epektibo ng paggamot ay hindi nakasalalay sa kasarian ng mga pasyente (lalaki, babae) at hindi tumaas sa pagtaas ng dosis (150 mg 2 beses sa isang araw para sa 5 araw).

Mga Pag-aaral sa Matandang Pasyente

Tatlong double-blind, placebo-controlled na pag-aaral sa mga pasyente>=65 taong gulang ay isinagawa sa loob ng tatlong magkakasunod na season. Sa 741 na pasyente, 476 (65%) ang nahawahan ng influenza virus, kung saan 95% ay nahawahan ng influenza virus type A, 5% ng influenza virus type B. Ang pinagsama-samang pagsusuri ay nagpakita na kapag kumukuha ng oseltamivir phosphate sa mga inirekumendang dosis (75 mg 2 beses sa isang araw sa loob ng 5 araw), ang median na oras sa paglutas ng mga sintomas ay nabawasan ng 1 araw (hindi makabuluhan sa istatistika).

Pananaliksik sa Pediatric

Ang pagiging epektibo ng oseltamivir phosphate ay ipinakita sa isang double-blind, placebo-controlled na pagsubok sa mga batang may edad na 1 hanggang 12 taon (nangangahulugang edad 5 taon) na may lagnat (temperatura ng katawan> 37.8°C) na sinamahan ng isa sa mga sintomas ng paghinga ( ubo o talamak na rhinitis). Ang pag-aaral ay isinagawa sa panahon ng sirkulasyon ng influenza virus sa populasyon. Sa pag-aaral na ito, sa 698 mga pasyente, 452 (65%) ang nahawahan ng influenza virus (50% lalaki, 68% Caucasian). Sa 452 na pasyenteng ito, 67% ang nahawahan ng influenza A virus at 33% ng influenza B virus.

Ang pangunahing sukatan ng resulta sa pag-aaral na ito ay ang tagal ng sakit, na tinukoy bilang ang tagal ng panahon kung saan 4 na kondisyon ang natugunan: pagpapabuti ng ubo, runny nose, paglutas ng lagnat, at pagbabalik sa normal na kagalingan at normal na mga aktibidad. Ang paggamot na may oseltamivir phosphate sa isang dosis na 2 mg/kg dalawang beses sa isang araw araw-araw, nagsimula sa loob ng unang 48 oras pagkatapos ng simula ng mga sintomas, makabuluhang nabawasan ang tagal ng sakit ng 1.5 araw kumpara sa placebo. Ang pagiging epektibo ng paggamot ay hindi nakasalalay sa kasarian ng mga pasyente.

Pag-iwas sa trangkaso

Ang pagiging epektibo ng oseltamivir phosphate para sa pag-iwas sa trangkaso ay ipinakita sa tatlong pag-aaral ng seasonal influenza prophylaxis at sa isang pag-aaral ng post-exposure prophylaxis sa mga pamilya. Ang pangunahing parameter ng pagiging epektibo sa lahat ng mga pag-aaral ay ang saklaw ng nakumpirma na laboratoryo mga klinikal na kaso influenza - temperatura sa bibig >=37.2 °C, ang pagkakaroon ng hindi bababa sa isa sintomas ng paghinga(ubo, namamagang lalamunan, nasal congestion) at hindi bababa sa isang pangkalahatang sintomas ng somatic (mapurol, hindi gaanong na-localize na pananakit; panghihina, pananakit ng ulo, panginginig/pagpapawis) na naitala sa loob ng 24 na oras, kasama ang alinman sa pagsusuring positibo sa virus o apat na beses na pagtaas ng titer viral antibodies.

Ang pinagsama-samang pagsusuri ng dalawang pag-aaral ng pana-panahong pag-iwas sa trangkaso sa malusog, hindi pa nabakunahan na mga nasa hustong gulang (edad 13-65 taon) ay nagpakita na ang paggamit ng oseltamivir phosphate na 75 mg isang beses araw-araw sa loob ng 42 araw sa panahon ng epidemya ng trangkaso na nakabatay sa populasyon ay nakabawas sa saklaw ng klinikal na kinumpirma ng laboratoryo. mga kaso ng influenza.mula 48% (25/519) sa pangkat ng placebo hanggang 1.2% (6/520) sa pangkat ng oseltamivir phosphate.

Ang paggamit ng oseltamivir phosphate sa isang dosis na 75 mg isang beses araw-araw sa loob ng 42 araw para sa pana-panahong pag-iwas sa trangkaso sa mga matatandang pasyente (nakatira sa mga nursing home) ay nagbawas ng saklaw ng mga klinikal na kaso ng trangkaso na nakumpirma sa laboratoryo mula sa 4.4% (12/272) sa ang pangkat ng placebo sa 0.4% (1/279) sa pangkat na tumatanggap ng oseltamivir phosphate. Humigit-kumulang 80% ng mga pasyente sa pag-aaral na ito ay nabakunahan, 14% ay may mga malalang sakit na nakahahadlang respiratory tract, 43% ay may sakit sa puso.

Ang isang pag-aaral ng post-exposure prophylaxis sa mga pamilya (mga paksa edad >=13 taon) ay nagpakita na ang oseltamivir phosphate 75 mg isang beses araw-araw, nagsimula sa loob ng 48 oras ng pagsisimula ng sintomas at nagpatuloy sa loob ng 7 araw, binawasan ang saklaw ng nakumpirma na laboratoryo ng mga klinikal na kaso ng influenza mula sa 12% (24/200) sa placebo group hanggang 1% (2/205) sa oseltamivir phosphate group.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Application: Uri ng trangkaso A at B (paggamot at pag-iwas).

Contraindications

Contraindications: Hypersensitivity, pagkabigo sa bato.

Mga paghihigpit sa paggamit: Pagkabigo sa atay(ang pagiging epektibo at kaligtasan ng paggamit sa kategoryang ito ng mga pasyente ay hindi pa natukoy).

Mga batang wala pang 1 taong gulang (ang pagiging epektibo at kaligtasan ng paggamit ay hindi natukoy). Ang Oseltamivir phosphate ay hindi ipinahiwatig para sa paggamot o pag-iwas sa trangkaso sa mga batang wala pang 1 taong gulang, dahil Mayroong kawalan ng katiyakan tungkol sa tiyempo ng pagbuo ng BBB sa mga tao, at ito ay hindi alam klinikal na kahalagahan data na nakuha sa mga hayop para sa mga sanggol (tingnan ang Pharmacology. Toxicology sa mga hayop).

Ang pagiging epektibo at kaligtasan ng oseltamivir phosphate para sa pag-iwas sa trangkaso sa mga batang wala pang 13 taong gulang ay hindi pa natukoy.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso: Posible kung ang inaasahang epekto ng therapy ay lumampas sa potensyal na panganib sa fetus at bata (sapat at mahigpit kinokontrol na pag-aaral Ang kaligtasan ng paggamit sa mga buntis at lactating na kababaihan ay hindi pinag-aralan; ito ay hindi alam kung oseltamivir at oseltamivir carboxylate ay excreted sa gatas ng ina kababaihan).

Mga side effect

Mga side effect: Kabuuang bilang ng mga pasyente na lumahok sa mga kinokontrol na pagsubok mga klinikal na pagsubok III phase at nakatanggap ng oseltamivir phosphate para sa paggamot ng trangkaso - 1171 katao. Ang mga side effect na pinakakaraniwang naiulat sa mga pag-aaral na ito ay pagduduwal at pagsusuka. Ang mga epektong ito ay kadalasang banayad o katamtaman at kadalasang nangyayari sa loob ng unang 2 araw ng paggamit. Wala pang 1% ng mga pasyente ang huminto sa mga klinikal na pagsubok nang wala sa panahon dahil sa pagduduwal at pagsusuka.

Ang mga masamang epekto na naganap sa isang saklaw na >=1% sa 1440 mga pasyente na tumatanggap ng placebo o oseltamivir phosphate 75 mg dalawang beses araw-araw sa isang yugto III na klinikal na pagsubok sa mga matatanda para sa paggamot ng trangkaso (natural na nakuha) ay ipinakita sa Talahanayan 1. 1440 mga pasyente ay 945 matatanda bata pa wala magkakasamang sakit at 495 na mga pasyenteng nasa panganib (mga matatandang pasyente, mga pasyente na may malalang sakit puso o mga organ sa paghinga). Ang pinakakaraniwang mga numerical na sintomas sa mga pasyenteng tumatanggap ng oseltamivir phosphate kumpara sa placebo ay pagduduwal, pagsusuka, brongkitis, insomnia, at vertigo (tingnan ang Talahanayan 1).

Talahanayan 1

Karamihan sa mga karaniwang side effect na nakikita sa mga klinikal na pagsubok na kinokontrol ng placebo para sa paggamot at pag-iwas viral trangkaso sa matatanda

Dagdag side effects, nakatagpo ng dalas<1% у пациентов, получавших озельтамивира фосфат для лечения, были нестабильная стенокардия, анемия, псевдомембранозный колит, перелом плечевой кости, пневмония, лихорадка, перитонзиллярный абсцесс.

Ang kabuuang bilang ng mga pasyente na lumahok sa phase III na prophylactic na pag-aaral ng oseltamivir phosphate ay 3434 katao (mga kabataan, malusog na matatanda, matatanda), kung saan 1480 na matatanda ang tumanggap ng oseltamivir phosphate sa inirekumendang dosis na 75 mg 1 beses bawat araw araw-araw sa loob ng 6 na linggo Ang spectrum ng mga side effect ay halos kapareho sa naobserbahan sa mga pag-aaral sa paggamot ng trangkaso, sa kabila ng mas mahabang tagal ng paggamit ng droga (tingnan ang Talahanayan 1). Walang mga klinikal na makabuluhang pagkakaiba sa profile ng kaligtasan sa 942 na matatandang pasyente na tumatanggap ng oseltamivir phosphate o placebo kumpara sa mas batang mga pasyente.

Kasama sa mga klinikal na pagsubok sa Phase III ng oseltamivir phosphate ang 1032 bata na may edad 1 hanggang 12 taon (kabilang ang 698 batang may edad na 1 hanggang 12 taon na walang kasamang sakit at 334 asthmatic na batang may edad 6-12 taon); 515 bata ang tumanggap ng oseltamivir phosphate bilang oral suspension para sa paggamot.

Ang masamang epekto na naobserbahan sa>1% ng mga bata na ginagamot ng oseltamivir phosphate ay ipinakita sa Talahanayan 2. Ang pinakakaraniwang masamang epekto ay pagsusuka. Iba pa side effects ang mga sintomas na iniulat nang mas madalas sa mga pasyenteng pediatric na tumatanggap ng oseltamivir phosphate ay kasama ang pananakit ng tiyan, dumudugo ang ilong, mga karamdaman sa pandinig, conjunctivitis. Ang mga epektong ito sa karamihan ng mga kaso ay nangyari nang isang beses at nawala sa kabila ng patuloy na paggamot; sa karamihan ng mga kaso hindi ito nagsasangkot ng paghinto ng therapy.

talahanayan 2

Ang mga side effect ay naobserbahan sa mga klinikal na pagsubok na kinokontrol ng placebo para sa paggamot ng trangkaso sa mga bata

Profile masamang pangyayari sa mga kabataan ay karaniwang pareho sa mga pasyenteng nasa hustong gulang at sa mga bata na may edad 1 hanggang 12 taon.

Ang isang bilang ng mga hindi kanais-nais na epekto ay naobserbahan sa mga pag-aaral ng post-marketing ng oseltamivir phosphate.

Pangkalahatan: pantal, pamamaga ng mukha o dila, nakakalason na epidermal necrolysis.

Gastrointestinal: hepatitis, paglihis mula sa normal na mga halaga kapag sinusuri ang function ng atay.

Puso: arrhythmia.

Neurological: convulsions, pagkalito.

Metabolic: paglala ng diabetes.

Dahil ang mga ulat ng mga epektong ito ay nag-iiba-iba sa mga populasyon na hindi alam ang laki, hindi posible na mapagkakatiwalaang itatag ang kanilang insidente at sanhi ng kaugnayan sa pagkakalantad ng oseltamivir phosphate.

Pakikipag-ugnayan: Ang impormasyong nakuha mula sa pharmacological at pharmacokinetic na pag-aaral ng oseltamivir ay nagmumungkahi na ang mga klinikal na makabuluhang pakikipag-ugnayan ng gamot ay hindi malamang.

Ang mga pakikipag-ugnayan ng droga na dulot ng kumpetisyon sa mga esterases, sa ilalim ng impluwensya ng kung saan ang oseltamivir phosphate ay na-convert sa isang aktibong sangkap, ay hindi sakop nang detalyado sa panitikan. Ang mababang antas ng pagbubuklod ng protina ng oseltamivir carboxylate ay nagmumungkahi na ang pakikipag-ugnayan dahil sa pag-alis ng gamot mula sa pagbubuklod ng protina ay hindi malamang.

Ang sabay-sabay na paggamit sa amoxicillin ay hindi nakakaapekto sa mga konsentrasyon ng plasma ng parehong mga gamot.

Sa 6 na pasyente, kapag umiinom ng maraming dosis ng oseltamivir, walang nakitang epekto sa mga pharmacokinetics ng isang dosis ng paracetamol.

Overdose: Sa kasalukuyan, walang mga kaso ng overdose na inilarawan. Ang mga solong dosis ng oseltamivir phosphate ay nagdulot ng pagduduwal at/o pagsusuka.

Paggamot: symptomatic therapy. Walang tiyak na antidote.

Dosis at paraan ng pangangasiwa

Mga tagubilin para sa paggamit at dosis: Sa loob. Paggamot: ang gamot ay dapat magsimula nang hindi lalampas sa 2 araw mula sa simula ng mga sintomas ng trangkaso; mga matatanda at bata na higit sa 12 taong gulang - sa isang dosis ng 75 mg 2 beses sa isang araw para sa 5 araw; Ang pagtaas ng dosis sa higit sa 150 mg / araw ay hindi nagpapataas ng epekto. Mga bata mula 1 taon hanggang 12 taon - depende sa timbang ng katawan.

Pag-iwas: mga matatanda at bata na higit sa 12 taong gulang - 75 mg 1 beses bawat araw sa loob ng 6 na linggo (sa panahon ng epidemya ng trangkaso).

Mga Pag-iingat: Walang data sa pagiging epektibo ng oseltamivir phosphate para sa anumang mga sakit na dulot ng mga pathogen maliban sa mga virus ng trangkaso na uri A at B.

Ang pagiging epektibo ng gamot sa mga pasyente na nagsimula ng paggamot 40 oras pagkatapos ng simula ng mga sintomas ay hindi naitatag.

Ang pagiging epektibo sa paggamot ng mga pasyente na may talamak na sakit sa puso at/o paghinga ay hindi pa naitatag. Walang mga pagkakaiba sa saklaw ng mga komplikasyon sa pagitan ng mga pangkat na tumatanggap ng oseltamivir phosphate para sa paggamot at ang mga pangkat na tumatanggap ng placebo sa kategoryang ito ng mga pasyente. Walang makukuhang impormasyon tungkol sa paggamot ng trangkaso sa mga pasyenteng may malubhang kondisyong medikal o kundisyon na nangangailangan ng pagpapaospital.

Ang kaligtasan at pagiging epektibo ng mga paulit-ulit na kurso ng paggamot o prophylaxis ay hindi pa naitatag.

Ang pagiging epektibo sa paggamot at pag-iwas sa mga pasyenteng immunocompromised ay hindi pa naitatag.

Dapat itong isaalang-alang na mabigat impeksyon sa bacterial maaaring magsimula sa mga sintomas na tulad ng trangkaso, kasama ng trangkaso, o maging komplikasyon nito. Ang Oseltamivir phosphate ay hindi ipinahiwatig para sa pag-iwas sa mga naturang komplikasyon.