Ang antiviral na gamot na oseltamivir. Dosis ng Oseltamivir Canon. Pang-internasyonal na hindi pagmamay-ari na pangalan

Ang bisa ng gamot

Ang pinaka-epektibong antiviral na gamot na kasalukuyang ginagamit ay oseltamivir.

Bilang isang inhibitor ng neuraminidase enzyme, nakakaapekto ito sa isa sa mga link sa pagpaparami ng virus, na humahantong sa pagkamatay nito. Ang gamot ay isang kinatawan ng ikatlong henerasyon ng pangkat na ito. Ang dating gamot, zanamivir, ay maaari lamang gamitin bilang nasal spray at pagkatapos ay may malalaking side effect na naglilimita sa paggamit nito. Sinubukan ng mga developer na iwasan ang mga pagkukulang na ito sa oseltamivir.

Ang gamot na oseltamivir ( tradename Tamiflu), na ginawa sa Switzerland kompanyang parmaseutikal. Sumailalim ito sa mga seryosong paulit-ulit na pagsusuri sa USA, Holland, Great Britain, at mga bansang Asyano, na isinagawa kapwa sa mga hayop at tao. Sapat na bahagi mga gawaing siyentipiko ay nakatuon sa pag-aaral ng epekto ng gamot sa mga ibong nahawaan ng H1N1 virus. Ang mga resulta ng mga eksperimento na ito ay lubhang nakapagpapatibay, na naging posible na uriin ang Tamiflu bilang isang gamot na may napatunayang bisa laban sa influenza virus.

Ipinakikita ng mga pag-aaral na ang paggamit ng gamot ay binabawasan ang average na tagal ng sakit ng 30-40%, at ang kalubhaan ng parehong halaga mga klinikal na pagpapakita kanyang. Ang panganib ng pagkakaroon ng mga komplikasyon ng trangkaso ay nababawasan ng 1.5 beses, at ang bilang ng mga namamatay sa mga matatandang pasyente ay nababawasan ng parehong halaga. Ang lahat ng data na ito ay nagpapahiwatig ng mahusay na mga prospect.

Ang pinaka-epektibo ay ang pag-inom nito sa unang 48 oras mula sa pagsisimula ng sakit.

Gayunpaman, may positibong ebidensya para sa paggamit nito sa higit pa late na mga petsa, at mayroon ding magandang epekto.

Bahid

SA makabuluhang pagkukulang Ang Oseltamivir, bilang isang gamot para sa trangkaso, ay may makitid na spectrum ng pagkilos, na nagpapahintulot sa gamot na gamitin lamang laban sa mga virus ng influenza A at B, iyon ay, sa panahon lamang ng isang epidemya, kapag ang pathogen ay nakumpirma na sa laboratoryo. Isinasaalang-alang ang mekanismo ng pagkilos nito, ang gamot ay maaaring hindi epektibo sa yugto ng pag-iwas, kahit na ang mga tagagawa ay masyadong maasahin sa mabuti dito at nag-aalok ng mga kinakailangang regimen ng paggamot para dito.

Ang isang makabuluhang kawalan ng oseltamivir para sa trangkaso ay ang presyo nito. Sa kabila ng katotohanan na mula noong 2009, nang nagsimula itong aktibong gamitin sa panahon ng epidemya, ang presyo ng gamot ay bumaba ng 3 beses, mataas pa rin ito at humigit-kumulang 1000 rubles para sa 10 kapsula.

Mga side effect

Ang gamot ay magagamit sa anyo ng mga kapsula at pulbos para sa paghahanda ng isang suspensyon, na nagpapahintulot sa paggamit nito sa mga bata pagkatapos ng isang taon, sa gayon ay nagpapalawak ng saklaw ng aplikasyon. Kung ikukumpara sa hinalinhan nito, zanamivir, ang mga side effect ay hindi gaanong binibigkas. Gayunpaman, ito ay posible

pag-unlad mga reaksiyong alerdyi;
dyspeptic disorder (pagduduwal, pagsusuka, pagtatae);
mga karamdaman sa nerbiyos (pagkahilo, sakit ng ulo, pagkagambala sa pagtulog, mga seizure);
ubo, namamagang lalamunan, hirap sa paghinga, kahit bronchospasm.

Ang mga tagubilin para sa oseltamivir para sa trangkaso ay nagpapahiwatig na ang gamot ay kontraindikado sa mga pasyente na may malubhang kapansanan sa bato o sa pagkakaroon ng mga reaksiyong alerdyi sa mga bahagi ng gamot.

Sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas, maaari itong gamitin nang may matinding pag-iingat.

Ang gamot ay kabilang sa parehong grupo ng mga gamot produksyon ng Russia arbidol, napaka-aktibong ina-advertise ng media at mga opisyal na mapagkukunan. Ang patuloy na pagkakaroon ng Arbidol sa chain ng parmasya at ang abot-kayang presyo nito ay ginagawa itong mapagkumpitensya sa Tamiflu.

Gayunpaman, ang pangunahing criterion, ang pagiging epektibo ng gamot, ay isang hindi napatunayang katotohanan, dahil walang maaasahang impormasyon tungkol sa mga pagsubok na isinasagawa.

Gayunpaman, madalas may mga positibong pagsusuri tungkol sa paggamit ng arbidol bilang gamot may trangkaso.

Pagpipilian gamot para sa trangkaso ay dapat na isagawa nang mabilis at direkta ng dumadating na manggagamot, na magrereseta ng gamot batay sa pangkalahatang kondisyon ang pasyente, pati na rin ang data sa epidemiological na sitwasyon at ang pinaghihinalaang pathogen.

Sa mga taong nahaharap sa masakit na mga kondisyon, ang mga gamot na may antiviral effect ay higit na hinihiling sa mga parmasya. Hindi alintana kung ang isang tao ay may sakit o wala, siya ay bumaling sa isang parmasyutiko upang bumili ng gamot na may ganitong epekto. Maraming tao ang gumagamit ng mga gamot ng ganitong uri upang maalis ang sakit na lumitaw, at ang ilang mga tao ay umiinom ng gamot para sa mga layuning pang-iwas upang maiwasan ang pag-unlad ng sakit. Upang labanan ang pinakakaraniwang sakit na viral, influenza, maraming tao ang gumagamit ng Tamiflu o mga analogue nito.

Epekto ng gamot

Naglalaman ng Tamiflu Ang pangunahing bahagi ay oseltamivir. Bilang karagdagan dito, mayroon ding mga karagdagang sangkap. Ang kanilang komposisyon ay maaaring mag-iba depende sa anyo ng pagpapalabas ng gamot.

Sa panahon ng paggamot mga sakit na viral Sa gamot na ito, piling pinipigilan ng pangunahing bahagi nito ang neuraminidase ng influenza A at B virus. Nakakatulong ito maiwasan ang paglabas ng mga bagong virus mula sa mga cell na nahawa na. Salamat sa pagkilos na ito, pinipigilan ng gamot na ito karagdagang pag-unlad sakit na viral. Salamat sa oseltamivir, ang pathogenicity ng mga viral cell ay nabawasan at ang kanilang pagtitiklop ay nabawasan din.

Kung inumin mo ang gamot na ito sa loob ng dalawang araw mula sa sandaling matukoy ang mga palatandaan ng isang viral disease, maaari mong matiyak ang pagbawas sa tagal ng sakit, pati na rin bawasan ang panganib ng mga komplikasyon pagkatapos gumaling mula sa sakit. Kapag tinatrato ang Tamiflu, ang pangunahing bahagi ng gamot ay hindi nakakaapekto sa proseso ng pagbuo ng mga antibodies sa mga virus. Kapag nagsasagawa ng pana-panahong prophylaxis gamit ang ahente na ito, ang paglaban sa aktibong sangkap ay hindi nangyayari sa mga taong umiinom ng Tamiflu.

Ang ruta ng pangangasiwa ng Oseltamivir ay oral. Matapos makapasok sa katawan, ito ay nasisipsip sa bituka. Ang epekto ng hepatic esterases sa gamot ay humahantong sa pagbuo ng aktibong anyo ng oseltamivir. Sa dugo ng isang taong ginagamot sa Tamiflu, ito ay nakita sa plasma ng dugo pagkalipas ng kalahating oras mula sa sandali ng pag-inom ng gamot. Ang aktibong sangkap ay umabot sa pinakamataas na konsentrasyon nito tatlong oras pagkatapos ng pangangasiwa.

Ang sangkap ay tinanggal mula sa katawan ng mga bato pagkatapos ng 6 na oras. Ang bituka ay nagbibigay ng excretion ng hindi hihigit sa 20% ng pangunahing gamot. Oras ng pag-withdraw ng pangunahing bahagi sa mga taong dumanas ng kidney failure, na nagaganap sa isang malubhang anyo, ay kapansin-pansing tumataas. Ang mga taong nagdurusa sa dysfunction ng atay ay hindi nakakaranas ng anumang negatibong epekto kapag inaalis ang mga bahagi ng gamot na ito mula sa katawan.

Kailan inireseta ang Tamiflu?

Sa mga tagubilin para dito ahente ng parmasyutiko ito ay ipinahiwatig na ang indikasyon para sa paggamit ng Oseltamivir ay therapy at pag-iwas sa mga impeksyon sa viral na sanhi ng trangkaso. Maaaring magreseta ang mga doktor ng gamot na ito para sa mga bata simula sa 1 taong gulang, at inireseta din ito para sa paggamot ng mga pasyenteng nasa hustong gulang. Kung meron pagmamadali, kung gayon ang lunas na ito ay maaaring inireseta sa mga bata mula sa 6 na buwan.

Ang trangkaso ay may isang tiyak na pattern tipikal na sintomas, ang hitsura nito ay biglang nangyayari. Kabilang dito ang mga sumusunod:

Kung ang mga matatanda o bata ay patuloy na nakikipag-ugnayan sa mga posibleng carrier ng virus, ang Oseltamivir ay madalas na inireseta bilang isang preventive measure.

Tamiflu: mga tagubilin para sa paggamit

Ang versatility ng gamot na ito ay nakasalalay sa katotohanan na maaari itong magamit upang gamutin ang mga sakit ng viral etiology sa mga bata at matatanda. Ang tanging bagay na maaaring mag-iba ay ang dosis ng gamot, pati na rin ang release form.

Sa anyo ng pulbos

Handa nang gamitin na suspensyon ginagamit sa paggamot ng mga sakit na viral sa pamamagitan ng pag-inom ng Tamiflu nang pasalita. Bago ang direktang pag-inom ng gamot, kailangan mong kalugin ang bote ng maraming beses at panatilihin itong mahigpit na nakasara. Pagkatapos nito, sukatin ang 52 g ng purified water at idagdag ang likido sa bote. Susunod, kailangan mong isara ang bote na may takip at kalugin ito ng 20 segundo. Ang resulta dapat mabuo ang isang pare-parehong suspensyon. Kapag handa na ang suspensyon, tanggalin ang takip at palitan ang adaptor. Ang petsa kung saan inihanda ang solusyon ay dapat na agad na markahan sa bote.

Ang gamot sa anyo ng isang suspensyon ay inireseta sa mga matatanda at bata sa isang dosis na 75 mg dalawang beses sa isang araw;
kapag tinatrato ang mga bata na tumitimbang ng higit sa 40 kg, ang gamot ay inireseta sa parehong halaga, ngunit kinuha isang beses sa isang araw.

Ayon sa mga pagsusuri, ang tagal ng paggamot sa Oseltamivir ay dapat na 10 araw. Kapag ginagamot ang mga viral disease sa iyong sarili, ipinagbabawal na dagdagan ang dosis nang hindi kumukunsulta sa doktor, kahit na umiinom ka ng Zanamivir. Sa kasong ito, hindi maibibigay ng pasyente ang kinakailangan nakapagpapagaling na epekto. Bukod dito, maaari siyang makaranas ng masamang reaksyon kapag umiinom ng Oseltamivir.

Kapag pinipigilan ang mga sakit ng viral etiology, ang Oseltamivir ay inireseta sa mga bata sa mga sumusunod na dosis:

Sa anyo ng kapsula

Ang Oseltamivir o ang mga analogue nito na inireseta sa form na ito ay dapat inumin nang pasalita kasama ng gamot. malinis na tubig. Hindi na kailangang nguyain ang produkto sa iyong bibig. Pag-inom ng gamot hindi nakatali sa mga pagkain. Ang dosis ng gamot sa anyo ng isang suspensyon at sa anyo ng mga kapsula ay pareho.

Mga side effect

Ang mga tagubilin para sa paggamit ng lunas na ito ay tandaan na ang pinakakaraniwang epekto na nangyayari sa mga taong gumagamit ng lunas na ito upang gamutin ang mga sakit na viral ay nasusuka, sumuka. Maaaring mangyari ang mga epektong ito sa paunang yugto therapy ng sakit. Bilang isang patakaran, sila ay umalis sa kanilang sarili, at hindi na kailangang tanggihan ang Oseltamivir therapy.

Kasama ng mga side effect na ito, may iba pang sanhi mas seryosong karakter at kung mangyari ang mga ito, dapat ihinto ng pasyente ang pag-inom ng gamot at bisitahin ang dumadating na manggagamot:

sistema ng paghinga: ubo, brongkitis at laryngitis;
Gastrointestinal tract: mga karamdaman sa dumi, paglitaw sakit sa tiyan, pati na rin ang pagduduwal at pagsusuka;
Mga kondisyon ng allergy: ang hitsura ng dermatitis, pati na rin ang paglitaw ng eksema, urticaria.

Contraindications

Mga taong mayroon hindi pagpaparaan sa oseltamivir, hindi ito inireseta para sa paggamot ng mga sakit na viral. Hindi rin ito inireseta sa mga taong may intolerance karagdagang mga bahagi, naroroon sa gamot na ito. Ang Oseltamivir ay hindi inireseta para sa mga taong may thermal stage pagkabigo sa bato.

Ang mga taong may kasamang trabaho sa pagmamaneho ng kotse ay hindi rin inireseta ng gamot na ito. Bilang karagdagan, ang mga tao ay dapat mag-ingat kapag umiinom ng gamot na ito. na nagpapatakbo ng mga kumplikadong kagamitan.

Tamiflu: mas murang mga analogue at gastos

Kapag pumunta ka sa isang parmasya para bumili ng Oseltamivir, malamang na marami ang magugulat sa mataas na tag ng presyo. Imposibleng mahanap ang gamot na ito para sa mas mababa sa 1000 rubles. Ang maximum na halaga ng gamot ay 1300 rubles. Ang isyu ng presyo ng isang gamot ay higit na nakasalalay sa kadena ng parmasya kung saan ito inaalok, gayundin sa tagagawa ng gamot. Para sa mga taong gustong maalis ang isang viral disease, Ito mamahaling produkto ito ay masyadong mahal.

Samakatuwid, upang mapupuksa masakit na kalagayan, sinusubukan nilang makahanap ng mga analogue ng Tamiflu na mas abot-kaya sa mga tuntunin ng presyo.

Ito ay nagkakahalaga na sabihin na kung ginamit bilang pangunahing therapeutic agent analogue ng gamot na ito, kung gayon ang proseso ng paggamot ay magiging hindi gaanong epektibo. Gayunpaman, dapat tandaan na hindi posible na makatipid sa therapy gamit ang mga analogue, dahil ang mga ito ay bahagyang mas mababa kaysa sa Tamiflu.

Inaalok ang Relenza sa mga parmasya sa mga presyo mula 950 hanggang 1200 rubles.
Maaaring bumili ng Flustop ang mga pasyente sa mga presyong mula 1050 hanggang 1300 rubles.
Ang Arbidol ay mahusay na gumagana para sa paggamot ng mga sakit na viral, kung saan kailangan mong magbayad mula 500 hanggang 800 rubles sa parmasya.
Ang Oseltamivir ay inaalok sa mga presyo mula 904 hanggang 1250 rubles
Maaaring mabili ang Amiksin sa presyong 905 rubles.

Isang gamot Oseltamivir- direktang kumikilos na ahente ng antiviral.
Ito ay isang prodrug na ang aktibong metabolite (oseltamivir carboxylate) ay piling pumipigil sa neuraminidase ng mga uri ng influenza virus na A at B. Ang Neuraminidase ay isang glycoprotein na nagpapagana sa cleavage ng bono sa pagitan ng terminal sialic acid at asukal, at sa gayon ay pinapadali ang pagkalat ng virus sa respiratory tract. tract (ang paglabas ng mga virion mula sa nahawaang selula at pagtagos sa mga epithelial cells respiratory tract, na pumipigil sa hindi aktibo ng virus sa pamamagitan ng epithelial mucus). Ang Oseltamivir carboxylate ay kumikilos sa labas ng mga selula at mapagkumpitensyang humahadlang sa viral neuraminidase. Pinipigilan ang paglaki ng influenza virus sa vitro at pinipigilan ang pagtitiklop ng virus at ang pagiging pathogen nito sa vivo. Binabawasan ang paglabas ng mga virus ng influenza A at B mula sa katawan.
Hindi nakakaapekto sa paggawa ng mga antibodies bilang tugon sa pangangasiwa inactivated na bakuna laban sa trangkaso.
Ang rate ng paglaban ng mga klinikal na paghihiwalay ng virus ay 2%.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Isang gamot Oseltamivir nilayon para sa paggamot ng mga uri ng trangkaso A at B.

Mode ng aplikasyon

Oseltamivir kinuha nang pasalita, anuman ang paggamit ng pagkain.
Sa panahon ng paggamot, ang pangangasiwa ay dapat magsimula nang hindi lalampas sa 2 araw mula sa pag-unlad ng mga sintomas ng sakit sa isang dosis na 75 mg 2 beses sa isang araw para sa 5 araw. Ang pagtaas ng dosis sa higit sa 150 mg / araw ay hindi nagpapataas ng epekto.
Para sa pag-iwas sa mga uri ng trangkaso A at B sa mga matatanda - 75 mg 1-2 beses sa isang araw para sa 6 na linggo. (sa panahon ng epidemya ng trangkaso). Pinakamataas araw-araw na dosis para sa mga matatanda ay 150 mg.
Sa mga pasyente na may CC na mas mababa sa 30 ml / min, ang dosis ay nabawasan sa 75 mg 1 oras / araw sa loob ng 5 araw.

Mga side effect

Mula sa labas sistema ng pagtunaw: pagduduwal, pagsusuka (kadalasan kapag ininom mataas na dosis, o sa mga unang araw ng paggamot); bihira - pagtatae, sakit ng tiyan.
Mula sa gilid ng gitnang sistema ng nerbiyos: hindi pagkakatulog, pagkahilo, sakit ng ulo.
Mula sa labas sistema ng paghinga: nasal congestion, namamagang lalamunan, ubo.
Iba pa: pagod, mahina.

Contraindications

Contraindications sa paggamit ng gamot Oseltamivir ay: talamak na pagkabigo sa bato (clearance ng creatinine na mas mababa sa 10 ml/min), pagkabigo sa atay, nadagdagan ang pagiging sensitibo sa oseltamivir.

Pagbubuntis

Gamitin nang may pag-iingat Oseltamivir sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas.

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot

Ang mga gamot na humaharang sa tubular secretion ay nagdaragdag ng konsentrasyon ng aktibong metabolite ng 2-3 beses (dahil sa pagsugpo sa proseso ng aktibong tubular secretion sa mga bato), na hindi nangangailangan ng pagsasaayos ng dosis.
Ang impormasyong nakuha mula sa pharmacological at pharmacokinetic na pag-aaral ng oseltamivir ay nagmumungkahi na klinikal na makabuluhan interaksyon sa droga malabong.
Ang mga pakikipag-ugnayan ng droga na dulot ng kumpetisyon sa mga esterases, sa ilalim ng impluwensya ng kung saan ang oseltamivir phosphate ay na-convert sa isang aktibong sangkap, ay hindi sakop nang detalyado sa panitikan. Mababang pagbubuklod Oseltamivir carboxylate na may mga protina ay nagmumungkahi na ang pakikipag-ugnayan na dulot ng pag-alis ng gamot mula sa bono sa mga protina ay hindi malamang.
Ang Cimetidine, na isang nonspecific na inhibitor ng isoenzymes ng cytochrome P450 system at isang katunggali para sa renal tubular secretion ng mga base at cationic na gamot, ay hindi nakakaapekto sa mga antas ng plasma ng oseltamivir at oseltamivir carboxylate.
Ang sabay-sabay na paggamit sa probenecid ay humahantong sa isang humigit-kumulang 2-tiklop na pagtaas sa AUC ng aktibong metabolite (dahil sa isang pagbawas sa aktibong anionic tubular secretion sa mga bato), ngunit walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis.
Walang natukoy na interaksyon sa pharmacokinetic kapag ang oseltamivir ay kinuha nang sabay-sabay sa amoxicillin, paracetamol, antacids (magnesium at aluminum hydroxide, calcium carbonate).

Overdose

Sa kasalukuyan ay may mga kaso ng labis na dosis Oseltamivir hindi inilarawan. Mga solong dosis Ang oseltamivir phosphate ay nagdulot ng pagduduwal at/o pagsusuka.
Paggamot: symptomatic therapy. Walang tiyak na antidote.

Mga kondisyon ng imbakan

Mag-imbak sa isang temperatura na hindi hihigit sa 25 ° C na hindi maaabot ng mga bata.

Form ng paglabas

Oseltamivir - mga kapsula 30 mg, 45 mg, 75 mg.
10 kapsula sa isang paltos, 1 paltos sa isang karton na kahon.

Tambalan

1 kapsula Oseltamivir naglalaman ng 98.5 mg ng oseltamivir phosphate, na katumbas ng 75 mg ng oseltamivir.
Mga excipients: corn starch, croscarmellose sodium, povidone, talc, sodium stearyl fumarate.

Bukod pa rito

Oseltamivir kontraindikado sa mga pasyente na may pagkabigo sa atay (sa mga pasyente na may pagkabigo sa atay, ang kaligtasan at pagiging epektibo ng oseltamivir ay hindi pa naitatag).
Sa mga pasyente na may kapansanan sa hepatic, ang kaligtasan at pagiging epektibo ng oseltamivir ay hindi pa naitatag.
Contraindicated sa talamak na pagkabigo sa bato (creatinine clearance mas mababa sa 10 ml/min). Sa mga pasyente na may CC na mas mababa sa 30 ml / min, ang dosis ay nabawasan sa 75 mg 1 oras / araw sa loob ng 5 araw.
Walang data sa kaligtasan ng oseltamivir na may CC na mas mababa sa 10 ml/min.
Gamitin nang may pag-iingat sa mga bata.

Mga pangunahing setting

Pangalan:	OSELTAMIVIR
ATX code:	J05AH02 -

Kabuuang formula: C16-H28-N2-04

CAS code: 196618-13-0

Paglalarawan

Katangian: Aminocyclohexenecarboxylic acid derivative.

Ang Oseltamivir phosphate ay isang puting crystalline substance. Molekular na timbang 410.40.

epekto ng pharmacological

Pharmacology: epekto ng pharmacological- antiviral. Ang Oseltamivir ay isang prodrug na pasalita sumasailalim sa hydrolysis at nagiging aktibong anyo- oseltamivir carboxylate. Ang mekanismo ng pagkilos ng oseltamivir carboxylate ay nauugnay sa pagsugpo ng neuraminidase ng mga virus ng trangkaso na uri A at B. Ang Neuraminidase, isang pang-ibabaw na glycoprotein ng influenza virus, ay isa sa mga pangunahing enzyme na kasangkot sa pagtitiklop ng mga virus ng trangkaso A at B. Doon ay 9 na kilalang antigenic subtype ng neuraminidase ng influenza virus type A - N1, N2 etc., na, kasama ng 16 antigenic subtypes ng hemagglutinin - H1, H2, atbp., ay tumutukoy sa iba't ibang strain ng parehong uri ng virus. Ang ilang mga strain ng influenza A virus na may hemagglutinin 1-5 at neuraminidase 1 at 2 ay sabay-sabay na nagpapalipat-lipat sa populasyon ng tao, ang pangunahing nito ay H3N2 at H1N1.

Kapag ang neuraminidase ay inhibited, ang kakayahan ng mga viral particle na tumagos sa cell, pati na rin ang paglabas ng mga virion mula sa nahawaang cell, ay may kapansanan, na humahantong sa paglilimita sa pagkalat ng impeksiyon sa katawan.

Ang in vitro antiviral na aktibidad ng oseltamivir carboxylate ay nasuri sa mga kultura ng cell gamit ang mga strain ng laboratoryo at mga klinikal na paghihiwalay ng influenza virus. Ang mga konsentrasyon ng oseltamivir carboxylate na kinakailangan upang pigilan ang influenza virus ay ipinakita na lubos na nagbabago at nakadepende sa paraan ng pagsubok na ginamit at nasubok sa virus. Ang mga halaga ng IC_50 at IC_90 (mga kinakailangang konsentrasyon upang pigilan ang aktibidad ng enzyme ng 50 at 90%) ay mula 0.0008 hanggang >35 μM at mula 0.004 hanggang >100 μM, ayon sa pagkakabanggit (1 μM = 0.284 μg/ml). Ang ugnayan sa pagitan ng in vitro antiviral na aktibidad sa kultura ng cell at pagsugpo sa pagtitiklop ng viral sa mga tao ay hindi pa naitatag.

Paglaban. Ang mga isolates ng Influenza A na virus na may pinababang sensitivity sa oseltamivir carboxylate ay ipinasa sa vitro sa pagkakaroon ng tumataas na konsentrasyon ng oseltamivir carboxylate. Pagsusuri ng genetic sa mga isolates na ito ay nagpakita na ang pagbaba ng sensitivity sa oseltamivir carboxylate ay nauugnay sa mga mutasyon na humahantong sa mga pagbabago sa mga amino acid ng parehong viral neuraminidase at hemagglutinin. Ang mga mutasyon na nagbigay ng resistensya sa vitro ay I222T at H274Y ng influenza A virus N1 neuraminidase at I222T at R292K ng influenza A virus N2 neuraminidase. Para sa influenza A virus N9 neuraminidase, ang mga tipikal na mutasyon sa mga ibon ay E119V, R292K at R292K; para sa hemagglutinin ng influenza A virus H3N2 - mutations A28T at R124M, para sa hemagglutinin ng reassortant human/avian virus H1N9 - mutation H154Q (reassortment - pagbuo ng genome ng anak na virus mula sa mga genome magkaibang magulang, V sa kasong ito avian influenza virus at human influenza virus).

Pag-aaral ng paglaban sa klinikal na pag-aaral(impeksyon natural) sa mga pasyenteng nahawaan ng influenza virus ay nagpakita na ang 1.3% (4/301) ng mga clinical isolates na nakuha sa pagtatapos ng paggamot mula sa mga matatanda at kabataan, at 8.6% (9/105) mula sa mga bata 1-12 taong gulang, ay mga Variant na may nabawasang Natukoy ang pagiging sensitibo ng neuraminidase virus sa oseltamivir carboxylate in vitro. Ang mga mutation ng influenza A virus na nagresulta sa pagbaba ng sensitivity ay H274Y sa neuraminidase N1 at E119V at R292K sa neuraminidase N2. Para sa buong katangian panganib ng paglaban sa oseltamivir phosphate kapag klinikal na paggamit Walang sapat na impormasyon.

Para sa post-contact at seasonal prophylactic na paggamit oseltamivir phosphate, ang pagpapasiya ng paglaban ay limitado dahil sa mababang pangkalahatang saklaw ng impeksyon sa viral.

Cross resistance. Ang cross-resistance ay naobserbahan sa pagitan ng zanamivir-resistant mutant strains at oseltamivir-resistant mutant influenza strains in vitro, ang dalas nito ay hindi matukoy.

Nakasanayang responde. Walang mga pag-aaral sa pakikipag-ugnayan na isinagawa sa bakuna sa trangkaso. Sa mga pag-aaral na may natural at eksperimentong impeksyon sa trangkaso, ang paggamot na may oseltamivir phosphate ay hindi nakaapekto sa normal na produksyon ng antibody bilang tugon sa impeksyon.

Carcinogenicity, mutagenicity, epekto sa fertility

Ang mga pangmatagalang pag-aaral na tinatasa ang carcinogenic effect ng oseltamivir ay hindi pa nakumpleto. Gayunpaman, ang isang 26 na linggong pag-aaral ng skin carcinogenicity ng oseltamivir carboxylate sa FVB/Tg.AC transgenic mice ay nagpakita ng mga negatibong resulta. Nakatanggap ang mga hayop ng 40, 140, 400, o 780 mg/kg/araw sa dalawang hinati na dosis. Ang pinakamataas na dosis ay sumasalamin sa maximum na posibleng dosis batay sa solubility ng substance sa kaukulang solvent. Ang kontrol (tetradecanoylphorbol-13 acetate, 2.5 mg bawat dosis 3 beses sa isang linggo) ay nagbigay positibong resulta(sapilitan na carcinogenesis).

Walang mutagenic properties ng oseltamivir ang nakita sa Ames test, test chromosomal aberrations sa mga lymphocyte ng tao na may/walang metabolic activation, sa isang micronucleus test sa mga daga. Ang isang positibong resulta ay nakuha sa pagsubok ng pagbabagong-anyo ng cell sa mga cell ng SHE (Syrian Hamster Embryo). Ang Oseltamivir carboxylate ay hindi mutagenic sa Ames test, isang pagsubok sa L5178Y mouse lymphoma cells na mayroon o walang metabolic activation; ang pagsusuri sa mga cell ng SHE ay negatibo.

Sa isang reproductive study sa mga daga, ang mga babaeng daga ay binigyan ng oseltamivir sa mga dosis na 50, 250, at 1500 mg/kg/araw sa loob ng 2 linggo bago mag-asawa, sa panahon ng pag-aasawa, at hanggang ika-6 na araw ng pagbubuntis; Ang mga lalaking daga ay nakatanggap ng oseltamivir sa loob ng 4 na linggo bago mag-asawa, sa panahon ng pag-aasawa, at sa loob ng 2 linggo pagkatapos ng pag-asawa. Walang mga indikasyon ng epekto ng alinman sa mga dosis na pinag-aralan sa fertility, mating, o early embryonic development. Ang pinakamataas na dosis ay humigit-kumulang 100 beses ang systemic exposure ng tao (AUC_0-24 h) ng oseltamivir carboxylate.

Pagbubuntis

Ang mga epekto sa pag-unlad ng embryo/fetal sa mga hayop ay nasuri kapag ibinibigay nang pasalita sa mga daga sa dosis na 50, 250 at 1500 mg/kg/araw at sa mga kuneho sa dosis na 50, 150 at 500 mg/kg/araw. Ang mga kamag-anak na pagkakalantad sa mga dosis na ito ay 2, 13, at 100 beses (daga) at 4, 8, at 50 beses (kuneho) na mas mataas kaysa sa pagkakalantad ng tao, ayon sa pagkakabanggit. Sa isang pag-aaral sa mga daga, ang minimal na maternal toxicity ay naobserbahan sa isang dosis na 1500 mg/kg/araw at hindi naobserbahan sa mga dosis na 50 at 250 mg/kg/araw. Sa isang pag-aaral sa mga kuneho, ang maternal toxicity ay makabuluhan sa dosis na 500 mg/kg/araw, minor sa dosis na 150 mg/kg/araw, at wala sa dosis na 50 mg/kg/araw. Sa mga daga at kuneho, nagkaroon ng pagtaas ng depende sa dosis sa saklaw ng mga menor de edad na skeletal abnormalities sa mga supling na nakalantad sa droga.

Ang Oseltamivir at oseltamivir carboxylate ay inilalabas sa gatas ng mga lactating na daga.

Toxicology sa mga hayop

Sa isang dalawang linggong pag-aaral, ang pangangasiwa ng oseltamivir phosphate sa isang dosis na 1000 mg/kg hanggang 7-araw na mga rat pups ay nagresulta sa kamatayan dahil sa hindi pangkaraniwang mataas na exposure sa prodrug. Gayunpaman, sa 14 na araw na gulang na mga tuta ng daga sa mga dosis na 2000 mg/kg, hindi mga pagkamatay, o iba pang makabuluhan masamang epekto. Ang mga kasunod na pag-aaral ay nagpakita na sa 7-araw na gulang na namatay na mga tuta ng daga, ang mga konsentrasyon ng prodrug sa utak ay humigit-kumulang 1500 beses na mas mataas kaysa sa mga nasa utak ng mga adult na daga na nakatanggap ng parehong dosis ng 1000 mg/kg nang pasalita at kung saan ang antas ng Ang aktibong metabolite ay humigit-kumulang 3 beses na mas mataas. Ang mga antas ng plasma ng prodrug ay 10 beses na mas mataas sa 7-araw na gulang na mga rat pups kumpara sa mga adult na hayop. Iminumungkahi ng mga obserbasyong ito na ang mga konsentrasyon ng oseltamivir sa utak ng daga ay bumababa sa pagtaas ng edad at malamang na sumasalamin sa yugto ng pagbuo ng BBB. Sa isang dosis ng 500 mg/kg/araw, walang masamang epekto ang naobserbahan sa 7-araw at 21-araw na rat pups; sa dosis na ito, ang pagkakalantad ng prodrug ay humigit-kumulang 800 beses na mas mataas kaysa sa nakalkula para sa isang isang taong gulang na bata.

Pharmacokinetics

Ang Oseltamivir ay mabilis na nasisipsip mula sa gastrointestinal tract pagkatapos ng oral administration ng oseltamivir phosphate at malawak na na-convert sa oseltamivir carboxylate, pangunahin sa pamamagitan ng hepatic esterases. Sa pamamagitan ng kahit na 75% ng dosis na kinuha ay napupunta sa sistematikong daloy ng dugo sa anyo ng oseltamivir carboxylate, mas mababa sa 5% - hindi nagbabago. Pagkatapos ng paulit-ulit na oral administration ng 75 mg ng oseltamivir phosphate sa capsule form 2 beses sa isang araw (n=20), ang average na C_max na halaga ng oseltamivir at oseltamivir carboxylate ay 65.2 at 348 ng/ml, AUC_0-12 h - 112 at 2719 ng h/ml ayon sa pagkakabanggit. Ang mga konsentrasyon ng plasma ng oseltamivir carboxylate ay proporsyonal sa dosis kapag pinangangasiwaan ng hanggang 500 mg dalawang beses araw-araw. Sabay-sabay na paggamit Ang pagkain ay walang makabuluhang epekto sa C_max ng oseltamivir carboxylate (551 ng/ml kapag kinuha nang walang laman ang tiyan, 441 ng/ml kapag kinuha pagkatapos kumain) at AUC (6218 at 6069 ng h/ml, ayon sa pagkakabanggit).

Ang dami ng pamamahagi ng oseltamivir carboxylate pagkatapos ng intravenous administration sa 24 na boluntaryo ay mula 23 hanggang 26 L. Ang pagbubuklod ng oseltamivir sa mga protina ng plasma ay karaniwan (42%), ang oseltamivir carboxylate ay napakababa (<3%).

Ipinakita ng mga pag-aaral sa vitro na alinman sa oseltamivir o oseltamivir carboxylate ay hindi substrates o inhibitor ng polyfunctional cytochrome P450 oxidases.

Higit sa 90% ng hinihigop na oseltamivir ay na-convert sa oseltamivir carboxylate; kapag kinuha nang pasalita, T_1/2 mula sa plasma para sa oseltamivir - 1-3 oras.Ang Oseltamivir carboxylate ay hindi na na-metabolize at pinalabas ng mga bato (higit sa 99%); Ang T_1/2 mula sa plasma para sa oseltamivir carboxylate ay 6-10 oras. Ang renal clearance (18.8 l/h) ay lumampas sa glomerular filtration rate (7.5 l/h), na nagpapahiwatig ng pag-aalis sa pamamagitan ng tubular secretion, bilang karagdagan sa glomerular filtration . Mas mababa sa 20% ng kinain na radioactive na dosis ang naaalis sa mga dumi.

Depende sa mga parameter ng pharmacokinetic sa ilang mga kadahilanan

Dysfunction ng bato. Kapag inireseta ang oseltamivir phosphate 100 mg 2 beses sa isang araw sa loob ng 5 araw sa mga pasyente na may iba't ibang antas ng kapansanan sa bato, ang pagkakalantad (AUC) ng aktibong metabolite ay ipinakita na inversely proporsyonal sa pagbaba sa pag-andar ng bato.

Pagkabata. Ang mga pharmacokinetics ng oseltamivir at oseltamivir carboxylate ay pinag-aralan pagkatapos ng isang solong dosis sa mga bata na may edad na 5 hanggang 16 taon (n=18) at sa isang maliit na bilang ng mga pasyente na may edad na 3 hanggang 12 taon (n=5) na kasama sa mga klinikal na pagsubok. Sa mga maliliit na bata, ang pag-aalis ng parehong prodrug at ang aktibong metabolite nito ay mas mabilis kaysa sa mga pasyenteng may sapat na gulang, na nagreresulta sa mas mababang mga halaga ng AUC sa parehong dosis (sa mg / kg). Ang maliwanag na kabuuang clearance ng oseltamivir carboxylate ay nabawasan nang linear sa pagtaas ng edad (hanggang 12 taon). Ang mga pharmacokinetics ng oseltamivir sa mga bata na higit sa 12 taong gulang ay katulad ng sa mga pasyenteng nasa hustong gulang.

Matanda na edad. Sa mga pasyenteng 65-78 taong gulang, ang AUC ng oseltamivir carboxylate sa steady state ay 25-35% na mas mataas kaysa sa mga mas batang nasa hustong gulang na pasyente kapag binigyan ng katulad na dosis ng oseltamivir. Ang mga halaga ng T_1/2 sa mga matatandang pasyente ay maihahambing sa mga naobserbahan sa mga batang pasyente. Isinasaalang-alang ang pagkakalantad ng sangkap (AUC) at tolerability sa mga matatandang pasyente, walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis sa panahon ng paggamot at prophylaxis.

Mga klinikal na pananaliksik

Paggamot sa trangkaso

Pag-aaral sa mga matatanda

Kasama sa dalawang placebo-controlled, double-blind, phase III na klinikal na pagsubok ang 1,355 na pasyente na nagsimulang tumanggap ng oseltamivir phosphate hanggang 40 oras pagkatapos ng pagsisimula ng sintomas. Kasama sa mga pag-aaral na ito ang mga pasyenteng may temperatura ng katawan>37.8 °C at hindi bababa sa isang sintomas sa paghinga (ubo, rhinitis, namamagang lalamunan) at isang pangkalahatang sintomas ng somatic (myalgia, panginginig/pagpapawis, karamdaman, panghihina, pananakit ng ulo) sa panahon ng sirkulasyon ng influenza virus sa populasyon. Sa 1355 na mga pasyente, 849 (63%) ay may nakumpirma na diagnosis ng trangkaso. Sa 849 na mga pasyenteng ito, 95% ang may influenza type A, 3% ang may influenza type B, at 2% ang may influenza na hindi pa nakikilalang uri. Ang edad ng mga pasyente ay mula 18 hanggang 65 taon, average na edad- 34 taong gulang, 52% lalaki, 90% Caucasian, 31% naninigarilyo). Sa panahon ng pag-aaral, ni-rate ng mga pasyente ang kalubhaan ng mga pangunahing sintomas ng trangkaso bilang "walang sintomas", "banayad na ipinahayag", "katamtamang ipinahayag", "malubhang ipinahayag". Ang pangunahing pamantayan ng pagiging epektibo ay oras upang malutas ang mga sintomas ng trangkaso, na kinakalkula bilang ang oras mula sa pagsisimula ng paggamot hanggang sa pag-alis ng lahat ng mga sintomas ng trangkaso (nasal congestion, namamagang lalamunan, ubo; mapurol, hindi gaanong na-localize na sakit; kahinaan, sakit ng ulo, panginginig/ pagpapawis), ibig sabihin, e. kapag ang lahat ng mga sintomas ay na-rate bilang banayad o wala.

Sa parehong pag-aaral, sa mga pasyenteng nahawaan ng virus ng trangkaso na kumukuha ng oseltamivir phosphate sa mga inirerekomendang dosis (75 mg dalawang beses araw-araw sa loob ng 5 araw) ay makabuluhang nabawasan ang median na oras sa paglutas ng mga sintomas ng 1.3 araw kumpara sa placebo. Ang pagiging epektibo ng paggamot ay hindi nakasalalay sa kasarian ng mga pasyente (lalaki, babae) at hindi tumaas sa pagtaas ng dosis (150 mg 2 beses sa isang araw para sa 5 araw).

Mga Pag-aaral sa Matandang Pasyente

Tatlong double-blind, placebo-controlled na pag-aaral sa mga pasyente>=65 taong gulang ay isinagawa sa loob ng tatlong magkakasunod na season. Sa 741 na pasyente, 476 (65%) ang nahawahan ng influenza virus, kung saan 95% ay nahawahan ng influenza virus type A, 5% ng influenza virus type B. Ang pinagsama-samang pagsusuri ay nagpakita na kapag kumukuha ng oseltamivir phosphate sa mga inirekumendang dosis (75 mg 2 beses sa isang araw sa loob ng 5 araw), ang median na oras sa paglutas ng mga sintomas ay nabawasan ng 1 araw (hindi makabuluhan sa istatistika).

Pananaliksik sa Pediatric

Ang pagiging epektibo ng oseltamivir phosphate ay ipinakita sa isang double-blind, placebo-controlled na pagsubok sa mga batang may edad na 1 hanggang 12 taon (nangangahulugang edad 5 taon) na may lagnat (temperatura ng katawan> 37.8°C) na sinamahan ng isa sa mga sintomas ng paghinga ( ubo o talamak na rhinitis). Ang pag-aaral ay isinagawa sa panahon ng sirkulasyon ng influenza virus sa populasyon. Sa pag-aaral na ito, sa 698 mga pasyente, 452 (65%) ang nahawahan ng influenza virus (50% lalaki, 68% Caucasian). Sa 452 na pasyenteng ito, 67% ang nahawahan ng influenza A virus at 33% ng influenza B virus.

Ang pangunahing sukatan ng kinalabasan sa pag-aaral na ito ay ang tagal ng sakit, na tinukoy bilang ang tagal ng panahon kung saan 4 na kondisyon ang natugunan: pagpapabuti ng ubo, runny nose, paglutas ng lagnat, at pagbabalik sa normal na kagalingan at normal na mga aktibidad. Ang paggamot na may oseltamivir phosphate sa isang dosis na 2 mg/kg dalawang beses sa isang araw araw-araw, nagsimula sa loob ng unang 48 oras pagkatapos ng simula ng mga sintomas, makabuluhang nabawasan ang tagal ng sakit ng 1.5 araw kumpara sa placebo. Ang pagiging epektibo ng paggamot ay hindi nakasalalay sa kasarian ng mga pasyente.

Pag-iwas sa trangkaso

Ang pagiging epektibo ng oseltamivir phosphate para sa pag-iwas sa trangkaso ay ipinakita sa tatlong pag-aaral ng seasonal influenza prophylaxis at sa isang pag-aaral ng post-exposure prophylaxis sa mga pamilya. Ang pangunahing parameter ng pagiging epektibo sa lahat ng mga pag-aaral ay ang saklaw ng mga klinikal na kaso ng influenza na nakumpirma ng laboratoryo - temperatura sa bibig >=37.2 °C, pagkakaroon ng hindi bababa sa isang sintomas ng paghinga(ubo, namamagang lalamunan, nasal congestion) at hindi bababa sa isang pangkalahatang sintomas ng somatic (mapurol, hindi gaanong na-localize na pananakit; panghihina, pananakit ng ulo, panginginig/pagpapawis) na naitala sa loob ng 24 na oras, kasama ang alinman sa pagsusuring positibo sa virus o apat na beses na pagtaas ng titer viral antibodies.

Ang pinagsama-samang pagsusuri ng dalawang pag-aaral ng pana-panahong pag-iwas sa trangkaso sa malusog, hindi nabakunahan na mga nasa hustong gulang (edad 13-65 taon) ay nagpakita na ang paggamit ng oseltamivir phosphate na 75 mg isang beses araw-araw sa loob ng 42 araw sa panahon ng epidemya ng trangkaso na nakabatay sa populasyon ay nagpababa sa saklaw ng klinikal na kumpirmadong laboratoryo. mga kaso ng influenza.mula 48% (25/519) sa pangkat ng placebo hanggang 1.2% (6/520) sa pangkat ng oseltamivir phosphate.

Ang paggamit ng oseltamivir phosphate sa isang dosis na 75 mg isang beses araw-araw sa loob ng 42 araw para sa pana-panahong pag-iwas sa trangkaso sa mga matatandang pasyente (nakatira sa mga nursing home) ay nagbawas ng saklaw ng mga klinikal na kaso ng trangkaso na nakumpirma sa laboratoryo mula sa 4.4% (12/272) sa ang pangkat ng placebo sa 0.4% (1/279) sa pangkat na tumatanggap ng oseltamivir phosphate. Humigit-kumulang 80% ng mga pasyente sa pag-aaral na ito ay nabakunahan, 14% ay may talamak na nakahahawang sakit sa daanan ng hangin, at 43% ay may sakit sa puso.

Ang isang pag-aaral ng post-exposure prophylaxis sa mga pamilya (mga paksa edad >=13 taon) ay nagpakita na ang oseltamivir phosphate 75 mg isang beses araw-araw, nagsimula sa loob ng 48 oras ng pagsisimula ng sintomas at nagpatuloy sa loob ng 7 araw, binawasan ang saklaw ng nakumpirma na laboratoryo ng mga klinikal na kaso ng influenza mula sa 12% (24/200) sa placebo group hanggang 1% (2/205) sa oseltamivir phosphate group.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Application: Uri ng trangkaso A at B (paggamot at pag-iwas).

Contraindications

Contraindications: Hypersensitivity, pagkabigo sa bato.

Mga paghihigpit sa paggamit: Pagkabigo sa atay(ang pagiging epektibo at kaligtasan ng paggamit sa kategoryang ito ng mga pasyente ay hindi pa natukoy).

Mga batang wala pang 1 taong gulang (ang pagiging epektibo at kaligtasan ng paggamit ay hindi natukoy). Ang Oseltamivir phosphate ay hindi ipinahiwatig para sa paggamot o pag-iwas sa trangkaso sa mga batang wala pang 1 taong gulang, dahil Mayroong kawalan ng katiyakan tungkol sa tiyempo ng pagbuo ng BBB sa mga tao, at ito ay hindi alam klinikal na kahalagahan data na nakuha sa mga hayop para sa mga sanggol (tingnan ang Pharmacology. Toxicology sa mga hayop).

Ang pagiging epektibo at kaligtasan ng oseltamivir phosphate para sa pag-iwas sa trangkaso sa mga batang wala pang 13 taong gulang ay hindi pa natukoy.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso: Posible kung ang inaasahang epekto ng therapy ay lumampas sa potensyal na panganib sa fetus at bata (sapat at mahigpit kinokontrol na pag-aaral Ang kaligtasan ng paggamit sa mga buntis at lactating na kababaihan ay hindi pinag-aralan; ito ay hindi alam kung oseltamivir at oseltamivir carboxylate ay excreted sa gatas ng ina kababaihan).

Mga side effect

Mga side effect: Ang kabuuang bilang ng mga pasyente na lumahok sa kinokontrol na yugto III na mga klinikal na pagsubok at nakatanggap ng oseltamivir phosphate para sa paggamot ng trangkaso ay 1171 katao. Ang mga side effect na pinakakaraniwang naiulat sa mga pag-aaral na ito ay pagduduwal at pagsusuka. Ang mga epektong ito ay kadalasang banayad o katamtaman at kadalasang nangyayari sa loob ng unang 2 araw ng paggamit. Wala pang 1% ng mga pasyente ang huminto sa mga klinikal na pagsubok nang wala sa panahon dahil sa pagduduwal at pagsusuka.

Ang mga masamang epekto na naganap sa isang saklaw na >=1% sa 1440 mga pasyente na tumatanggap ng placebo o oseltamivir phosphate 75 mg dalawang beses araw-araw sa isang yugto III na klinikal na pagsubok sa mga matatanda para sa paggamot ng trangkaso (natural na nakuha) ay ipinakita sa Talahanayan 1. 1440 mga pasyente ay 945 matatanda bata pa walang magkakasamang sakit at 495 na mga pasyenteng nasa panganib (mga matatandang pasyente, mga pasyente na may malalang sakit puso o mga organ sa paghinga). Ang pinakakaraniwang mga numerical na sintomas sa mga pasyenteng tumatanggap ng oseltamivir phosphate kumpara sa placebo ay pagduduwal, pagsusuka, brongkitis, insomnia, at vertigo (tingnan ang Talahanayan 1).

Talahanayan 1

Karamihan sa mga karaniwang side effect na nakikita sa mga klinikal na pagsubok na kinokontrol ng placebo para sa paggamot at pag-iwas viral trangkaso sa matatanda

Mga karagdagang side effect na naganap nang may dalas<1% у пациентов, получавших озельтамивира фосфат для лечения, были нестабильная стенокардия, анемия, псевдомембранозный колит, перелом плечевой кости, пневмония, лихорадка, перитонзиллярный абсцесс.

Ang kabuuang bilang ng mga pasyente na lumahok sa phase III na prophylactic na pag-aaral ng oseltamivir phosphate ay 3434 katao (mga kabataan, malusog na matatanda, matatanda), kung saan 1480 na matatanda ang tumanggap ng oseltamivir phosphate sa inirekumendang dosis na 75 mg 1 beses bawat araw araw-araw sa loob ng 6 na linggo Ang spectrum ng mga side effect ay halos kapareho sa naobserbahan sa mga pag-aaral sa paggamot ng trangkaso, sa kabila ng mas mahabang tagal ng paggamit ng droga (tingnan ang Talahanayan 1). Walang mga klinikal na makabuluhang pagkakaiba sa profile ng kaligtasan sa 942 na matatandang pasyente na tumatanggap ng oseltamivir phosphate o placebo kumpara sa mas batang mga pasyente.

Kasama sa mga klinikal na pagsubok sa Phase III ng oseltamivir phosphate ang 1032 bata na may edad 1 hanggang 12 taon (kabilang ang 698 batang may edad na 1 hanggang 12 taon na walang kasamang sakit at 334 asthmatic na batang may edad 6-12 taon); 515 bata ang tumanggap ng oseltamivir phosphate bilang oral suspension para sa paggamot.

Ang masamang epekto na naobserbahan sa>1% ng mga bata na ginagamot ng oseltamivir phosphate ay ipinakita sa Talahanayan 2. Ang pinakakaraniwang masamang epekto ay pagsusuka. Iba pa side effects ang mga sintomas na iniulat nang mas madalas sa mga pasyenteng pediatric na tumatanggap ng oseltamivir phosphate ay kasama ang pananakit ng tiyan, dumudugo ang ilong, mga karamdaman sa pandinig, conjunctivitis. Ang mga epektong ito sa karamihan ng mga kaso ay nangyari nang isang beses at nawala sa kabila ng patuloy na paggamot; sa karamihan ng mga kaso hindi ito nagsasangkot ng paghinto ng therapy.

talahanayan 2

Ang mga side effect ay naobserbahan sa mga klinikal na pagsubok na kinokontrol ng placebo para sa paggamot ng trangkaso sa mga bata

Profile masamang pangyayari sa mga kabataan ay karaniwang pareho sa mga pasyenteng nasa hustong gulang at sa mga bata na may edad 1 hanggang 12 taon.

Ang isang bilang ng mga hindi kanais-nais na epekto ay naobserbahan sa mga pag-aaral ng post-marketing ng oseltamivir phosphate.

Pangkalahatan: pantal, pamamaga ng mukha o dila, nakakalason na epidermal necrolysis.

Gastrointestinal: hepatitis, paglihis mula sa normal na mga halaga kapag sinusuri ang function ng atay.

Puso: arrhythmia.

Neurological: convulsions, pagkalito.

Metabolic: paglala ng diabetes.

Dahil ang mga ulat ng mga epektong ito ay nag-iiba-iba sa mga populasyon na hindi alam ang laki, hindi posible na mapagkakatiwalaang itatag ang kanilang insidente at sanhi ng kaugnayan sa pagkakalantad ng oseltamivir phosphate.

Pakikipag-ugnayan: Ang impormasyong nakuha mula sa pharmacological at pharmacokinetic na pag-aaral ng oseltamivir ay nagmumungkahi na ang mga klinikal na makabuluhang pakikipag-ugnayan ng gamot ay hindi malamang.

Ang mga pakikipag-ugnayan ng droga na dulot ng kumpetisyon sa mga esterases, sa ilalim ng impluwensya ng kung saan ang oseltamivir phosphate ay na-convert sa isang aktibong sangkap, ay hindi sakop nang detalyado sa panitikan. Ang mababang antas ng pagbubuklod ng protina ng oseltamivir carboxylate ay nagmumungkahi na ang pakikipag-ugnayan dahil sa pag-alis ng gamot mula sa pagbubuklod ng protina ay hindi malamang.

Ang Cimetidine, na isang nonspecific na inhibitor ng isoenzymes ng cytochrome P450 system at isang katunggali para sa renal tubular secretion ng mga base at cationic na gamot, ay hindi nakakaapekto sa mga antas ng plasma ng oseltamivir at oseltamivir carboxylate.

Ang sabay-sabay na paggamit sa probenecid ay humahantong sa isang humigit-kumulang 2-tiklop na pagtaas sa AUC ng aktibong metabolite (dahil sa isang pagbawas sa aktibong anionic tubular secretion sa mga bato), ngunit walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis.

Ang sabay-sabay na paggamit sa amoxicillin ay hindi nakakaapekto sa mga konsentrasyon ng plasma ng parehong mga gamot.

Sa 6 na pasyente, kapag umiinom ng maraming dosis ng oseltamivir, walang nakitang epekto sa mga pharmacokinetics ng isang dosis ng paracetamol.

Overdose: Sa kasalukuyan, walang mga kaso ng overdose na inilarawan. Ang mga solong dosis ng oseltamivir phosphate ay nagdulot ng pagduduwal at/o pagsusuka.

Paggamot: symptomatic therapy. Walang tiyak na antidote.

Dosis at paraan ng pangangasiwa

Mga tagubilin para sa paggamit at dosis: Sa loob. Paggamot: ang gamot ay dapat magsimula nang hindi lalampas sa 2 araw mula sa simula ng mga sintomas ng trangkaso; mga matatanda at bata na higit sa 12 taong gulang - sa isang dosis ng 75 mg 2 beses sa isang araw para sa 5 araw; Ang pagtaas ng dosis sa higit sa 150 mg / araw ay hindi nagpapataas ng epekto. Mga bata mula 1 taon hanggang 12 taon - depende sa timbang ng katawan.

Pag-iwas: mga matatanda at bata na higit sa 12 taong gulang - 75 mg 1 beses bawat araw sa loob ng 6 na linggo (sa panahon ng epidemya ng trangkaso).

Sa mga pasyente na may creatinine Cl na mas mababa sa 30 ml/min, kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis (75 mg 1 beses bawat araw sa loob ng 5 araw); kapag ang creatinine Cl ay mas mababa sa 10 ml/min, walang data sa paggamit.

Mga Pag-iingat: Walang data sa pagiging epektibo ng oseltamivir phosphate para sa anumang mga sakit na dulot ng mga pathogen maliban sa mga virus ng trangkaso na uri A at B.

Ang pagiging epektibo ng gamot sa mga pasyente na nagsimula ng paggamot 40 oras pagkatapos ng simula ng mga sintomas ay hindi naitatag.

Ang pagiging epektibo sa paggamot ng mga pasyente na may talamak na sakit sa puso at/o paghinga ay hindi pa naitatag. Walang mga pagkakaiba sa saklaw ng mga komplikasyon sa pagitan ng mga pangkat na tumatanggap ng oseltamivir phosphate para sa paggamot at ang mga pangkat na tumatanggap ng placebo sa kategoryang ito ng mga pasyente. Walang makukuhang impormasyon tungkol sa paggamot ng trangkaso sa mga pasyenteng may malubhang kondisyong medikal o kundisyon na nangangailangan ng pagpapaospital.

Ang kaligtasan at pagiging epektibo ng mga paulit-ulit na kurso ng paggamot o prophylaxis ay hindi pa naitatag.

Ang pagiging epektibo sa paggamot at pag-iwas sa mga pasyenteng immunocompromised ay hindi pa naitatag.

Dapat itong isaalang-alang na mabigat impeksyon sa bacterial maaaring magsimula sa mga sintomas na tulad ng trangkaso, kasama ng trangkaso, o maging komplikasyon nito. Ang Oseltamivir phosphate ay hindi ipinahiwatig para sa pag-iwas sa mga naturang komplikasyon.

Ang simula ng unang malamig na panahon ay palaging nakakaalarma sa atin sa paglitaw ng mga impeksyon sa respiratory viral. Ang pagkatakot sa radyo, telebisyon, sa mga kaibigan ay agad na nakaimbak sa isip, at ang isang tao ay nagsisimulang makinig sa kanyang katawan sa pag-asam ng isang "kakila-kilabot" na virus.

Sa artikulong ito, titingnan natin ang murang mga analogue ng gamot na Tamiflu at ihambing ang kanilang pagiging epektibo.

Ganun ba talaga sila ka delikado? mga impeksyon sa viral? Sa mga doktor na nagtatrabaho sa mga departamento ng mga nakakahawang sakit, mayroong isang opinyon na mas malaki ang takot sa sakit, mas maaga kang makakakuha nito. Ang mga doktor at nars ay nagtatrabaho nang maraming taon sa mga mapanganib na ospital (halimbawa, mga ospital ng tuberculosis, nang hindi nakasuot ng proteksiyon na maskara), at hindi nagdurusa sa mga impeksyong ito. Ang porsyento ng mga nahawaang tauhan sa mga departamento ng mga nakakahawang sakit ay napakababa.

Kung iyong natatandaan panahon ng Sobyet, pagkatapos ay walang malakas na trumpeta tungkol sa mga virus, at walang ganoong gulat sa populasyon. Ang mga tao ay nagpunta sa mga skating rink, gumulong sa niyebe, aktibong dumalo sa mga pagtatanghal ng Bagong Taon at hindi natatakot sa ARVI. Ang takot ang pangunahing sanhi ng maraming sakit, maging ang karaniwang ARVI. Bilang karagdagan, ang mababang kaligtasan sa sakit ng ating mga mamamayan ay nais na maging pinakamahusay.

Siyempre, hindi maaaring ganap na bale-walain ng isang tao ang "walang kabuluhan" na mga virus, dahil... Gayunpaman, mayroong isang malaking grupo ng mga taong may immunodeficiencies na nangangailangan ng auxiliary antiviral therapy para sa trangkaso, at kung minsan ay mga malubhang gamot, tulad ng gamot na Tamiflu.

Kinakailangan din na tandaan ang hindi naaangkop na pagrereseta ng mga antiviral na gamot sa mga kaso kung saan ang katawan ay ganap na nakayanan nang nakapag-iisa sa tulong lamang ng tradisyonal na pamamaraan, na gumagawa ng proteksiyon na patuloy na mga antibodies.

Sa aming artikulo ay pag-uusapan natin ang tungkol sa kahindik-hindik, mahal na antiviral na gamot na Tamiflu, na ginamit sa panahon ng epidemya swine flu nagsalita sila na parang halos panlunas sa lahat. Kilalanin natin ang mga analogue ng Tamiflu, na mas mura at mas naa-access sa pangkalahatang publiko.

Tamiflu - mga tagubilin

Upang mag-compile ng isang listahan ng mga analogue ng Tamiflu at pumili ng mga karapat-dapat na produkto na hindi lamang therapeutically masiyahan ang pasyente, ngunit mas mura rin, isaalang-alang natin ang mga pangunahing parameter nito.

Form ng paglabas, presyo, komposisyon, imbakan

Ang gamot ay magagamit sa anyo ng mga kapsula (75 mg No. 10) at pulbos para sa suspensyon (12 mg/1 ml) - 30 gramo aktibong sangkap sa isang bote. Ngayon, ang average na presyo para sa mga kapsula ay 1,200 rubles.

Ang pagkakaroon ng pulbos at ang presyo nito ay dapat suriin sa isang partikular na parmasya, dahil Kamakailan, ang mga search engine sa Internet ay hindi nagbigay ng impormasyon tungkol sa form na ito ng gamot. Karaniwan ang pulbos ay nagkakahalaga ng 150 rubles pa.

Ang aktibong sangkap sa Tamiflu ay oseltamivir.. Ang shelf life ng gamot ay 5 taon.

Mga indikasyon

Ang gamot ay ginagamit para sa pag-iwas at therapeutic therapy influenza (uri A at B), pati na rin ang parainfluenza. Ang Tamiflu ay inireseta sa mga bata kasing aga ng 12 buwan. Sa pagsasagawa, ang lunas ay ginagamit nang mas maaga, simula sa anim na buwan.

Contraindications

Hindi inirerekomenda na gumamit ng Tamiflu para sa malubha mga pathology ng bato at hindi madaling kapitan sa pangunahing pati na rin sa pantulong na komposisyon. Ang isang kamag-anak na kontraindikasyon ay pagbubuntis at paggagatas, ngunit sa pagpapasya ng doktor, ang Tamiflu ay maaaring gamitin sa panahong ito.

Mga masamang reaksyon

Minsan ang mga sumusunod na epekto ay maaaring mangyari:

pagkahilo;
pagduduwal (kung minsan ay pagsusuka);
sakit sa epigastric;
sira ang tiyan (pagtatae, o pakiramdam ng pagnanasa sa dumi);
kahinaan;
hallucinatory manifestations;
hindi nakatulog ng maayos;
mga reaksiyong alerdyi;
ubo;
laryngitis;
conjunctivitis;
iba pa.

Dosis

Kapag lumitaw ang mga unang sintomas ng trangkaso, ang gamot ay dapat gamitin nang hindi lalampas sa 48 oras.

Para sa mga sanggol, ang isang suspensyon ay ginagamit, dahil ang bata ay hindi maaaring lunukin ang mga kapsula. Kung ang pulbos ay hindi magagamit para sa pagbebenta, maaari mong gamitin ang mga nilalaman ng mga kapsula upang ihanda ang suspensyon. Pagkalkula kinakailangang dosis isinasagawa ng isang pedyatrisyan, na isinasaalang-alang ang edad at bigat ng bata.

Ang mga pasyente na tumitimbang ng hindi bababa sa 40 kg ay umiinom ng mga kapsula dalawang beses sa isang araw (umaga at gabi). Pagkatapos ng 12 taon, inirerekomenda din na kumuha ng Tamiflu dalawang beses sa loob ng 5 araw, i.e. Ang isang paltos ng 10 tablet ay ginagamit.

Para sa layunin ng pag-iwas, ang mga dosis ay dapat na ang mga sumusunod:

Para sa mga pasyente na tumitimbang ng higit sa 40 kg, pati na rin para sa mga bata na higit sa 12 taong gulang, ang Tamiflu ay inireseta para sa 10 araw, 1 kapsula bawat araw;
Para sa mga bata, ang mga pang-iwas na dosis ay tinutukoy lamang ng isang pedyatrisyan.

Pagkatapos basahin ang mga tagubilin, madaling mapansin na ang Tamiflu ay ginagamit lamang para sa trangkaso, may mataas na presyo at isang malaking listahan ng mga potensyal na masamang reaksyon. Ang isang positibong punto ay ang posibilidad ng paggamot sa trangkaso sa mga bata.

Siyempre, hindi lahat ng mga pasyente ay handang magbayad ng 1200 rubles para sa 10 tablet ng Tamiflu, ngunit ang "aming pasyente" ay palaging naghahanap ng isang mas murang alternatibo upang ang presyo ay hindi tumama sa kanyang bulsa. Mayroon bang ganitong mga analogue? Subukan nating malaman ito.

Doktor Komarovsky tungkol sa gamot na Tamiflu

Listahan ng mga murang analogue

Halos lahat antivirals Ang Tamiflu ay mas mura, kaya ang listahan ng mga analogue ay magiging mahaba. Ngunit hindi kami maglilista ng impormasyon mula sa mga sangguniang aklat sa pharmacological, ngunit ipakita natin ang isang listahan ng mga gamot na, ayon sa mga istatistika, ay kadalasang ginagamit para sa trangkaso, bilang alternatibo sa Tamiflu:

ingavirin 60 mg (7 kapsula) - 370 rubles;
arbidol 100 mg (10 caps.) - 230 rubles;
Relenza 20 mg (5 rotadiscs) - 1100 rubles;
kagocel 12 mg (12 tablets) - 270 rubles;
amiksin 60 mg (10 tablet) - 600 rubles;
cycloferon 150 mg (10 tablet) - 190 rubles;
Anaferon (20 tablet) - 230 rubles.

Tamiflu o Ingavirin - alin ang mas mahusay?

mura analogue ng Ruso Ang Ingavirin ay itinuturing na isang mahusay na kapalit para sa Tamiflu, at hindi lamang sa presyo, kundi pati na rin therapeutic effect. Samakatuwid, ang mataas na benta ng gamot na ito ay napansin kamakailan.

Ang Ingavirin ay may mas malawak na indikasyon kaysa sa Tamiflu. Ito ay inireseta para sa ARVI, adenovirus at iba pa mga impeksyon sa paghinga. Ang Tamiflu ay ginagamit lamang para sa trangkaso.

Hindi tulad ng Tamiflu, pinipigilan ng ingavirin hindi lamang ang mga virus, ngunit pinapawi din ang pamamaga, inaalis ang mga lason, pinapagana ang paggawa ng sarili nitong interferon, at inaalis ang mga catarrhal phenomena. Ang mga gamot na pinag-uusapan ay may ganap iba't ibang komposisyon, samakatuwid ang mga ito ay hindi structural analogues.

Kakulangan ng ingavirin - ang gamot ay ginagamit lamang mula sa 18 taong gulang(dosage 90 mg) at mula sa 7 taon (60 mg). Inirerekomenda ang Tamiflu para gamitin simula sa 12 buwan ng buhay ng isang bata. Ang bentahe ng Ingavirin ay wala itong nakakalason na epekto, tulad ng Tamiflu.

Ayon kay mga klinikal na pagsubok Mayroong katibayan ng isang mas malinaw na antiviral effect ng ingavirin kumpara sa Tamiflu.

Ang presyo ng ingavirin ay 3.5 beses na mas mura.

Relenza o Tamiflu – kung ano ang pipiliin

Hindi tulad ng Tamiflu, ang amixin ay ginagamit lamang mula sa edad na pito, at ang presyo nito ay kalahati ng presyo. Ang lugar ng paggamit ay hindi limitado sa trangkaso. Ang Amiksin ay isang madalas na iniresetang gamot para sa mga impeksyon sa paghinga, na hindi lamang antiviral na aktibidad, kundi pati na rin ang isang binibigkas na immunomodulating property.

Ang Amiksin ay nagpapakita ng pagiging epektibo laban sa herpes, cytomegalovirus, viral hepatitis, at iba pang mga pathologies ng pinagmulan ng viral. Ang Amiksin ay hindi nakakalason kumpara sa Tamiflu, at ang mga side effect ay napakabihirang na halos nabawasan ang mga ito sa zero. Kadalasan ito ay isang indibidwal na hindi pagpaparaan sa komposisyon ng gamot.

Amiksin o Tamiflu - alin ang mas mahusay? Imposibleng sagutin nang walang pag-aalinlangan. Ito ay kinakailangan upang isaalang-alang ang tiyak klinikal na kaso, isinasaalang-alang ang mga sintomas, edad, kasaysayan ng allergy at katayuan ng immune pasyente. Isang set lamang ng impormasyong ito tungkol sa pasyente ang makakatulong sa iyong pumili ng isa sa mga remedyo na ito.

Cycloferon o Tamiflu - alin ang mas mahusay?

Sa kabila ng murang halaga nito, ang gamot ay nagpapakita ng mataas na bisa laban sa maraming sakit: influenza, ARVI, viral hepatitis, HIV, neuroinfections, at iba pa. Ang epektong ito ay nakamit sa pamamagitan ng kumbinasyon ng tatlong katangian ng gamot: antiviral, anti-inflammatory at immunomodulating. Maswerteng kumbinasyon aktibong sangkap ay nagbibigay-daan sa mabilis mong alisin ang mga sintomas ng trangkaso at ARVI.

Hindi tulad ng Tamiflu, ang gamot ay nasa anyo lamang ng tableta at ginagamit lamang sa mga bata mula sa 4 na taong gulang. Mga side effect Ang Cycloferon ay hindi, maliban sa posibleng mga reaksiyong alerdyi. Samakatuwid, ang mga pangmatagalang kurso ng pag-inom ng gamot na ito ay ligtas, na nagpapahintulot sa paggamot sa mga pasyenteng may immunodeficiencies, tulad ng impeksyon sa HIV.

Ang presyo ng Cycloferon ay 5 beses na mas mababa, hindi nakakagulat na ang mga pasyente ay madalas na mas gusto ito sa Tamiflu.

Anaferon o Tamiflu – kung ano ang pipiliin

Ang gamot na ito ay inuri bilang homeopathy, ang komposisyon nito ay kinabibilangan ng affinity-purified antibodies sa human interferon gamma. Ang Anaferon ay may dalawang anyo ng tablet: pang-adulto at mga bata. Ang pangalawang form ay nagpapahintulot sa iyo na gamitin ang produkto na may isang buwang gulang anak. Para sa mga pinakabatang pasyente, ang mga tablet ay ginagawang pulbos at natunaw sa tubig ayon sa iniresetang dosis.

Mayroong higit pang mga indikasyon para sa paggamit ng Anaferon kaysa sa Tamiflu. Kabilang dito ang: herpes virus, Nakakahawang mononucleosis, acute respiratory viral infections, immunodeficiencies, bacterial lesions, iba pang mga pathologies. Ang homeopathy ay unti-unting kumikilos, na pinipilit ang katawan na "lumabas" sa sarili nitong gamit ang sarili nitong mga reserba at pagpapagaling sa sarili. Sa hinaharap, nakakatulong ito na bawasan ang bilang ng mga relapses ng mga impeksyon sa paghinga.

Ina-activate ng Anaferon ang antiviral immunity at kumikilos nang mas mabagal kaysa sa Tamiflu para sa trangkaso. Para sa agresibong acute respiratory viral infection at influenza, ang anaferon ay mas angkop bilang kumplikadong therapy ng mga sakit na ito kaysa sa indibidwal, ngunit may magandang kaligtasan sa sakit sa isang pasyente, kahit na may impeksyon sa trangkaso, maaari rin itong gamitin bilang monotherapy.

Maaari nating tapusin na ang Tamiflu ay isang antiviral agent, at ang Anaferon ay isang activator ng antiviral immunity.

Ang presyo ng Anaferon ay makabuluhang mas mababa kaysa sa Tamiflu, humigit-kumulang 5 beses.

Isyu sa pagiging epektibo ng Tamiflu

Konklusyon

Ang pagpili ng mga analogue ay hindi laging madali. Siyempre, kung ang pagpapalit ay ginawa lamang na isinasaalang-alang ang presyo, kung gayon walang problema, inihambing namin ang gastos at kinuha ang gamot na mas mura. Ngunit ang diskarteng ito, sa madaling salita, ay philistine, at walang pagkakatulad sa propesyonalismo. Mabuti kung ang gamot ay angkop at may inaasahang epekto ng paggamot.

Sa kasamaang palad, madalas na mga manggagawa sa parmasya, nakikita ang pagnanais ng mamimili na bumili ng mura gamot na antiviral, nag-aalok ng mga remedyo, na isinasaalang-alang lamang ang presyo, ngunit hindi ang mga reklamo ng pasyente. Bagaman sa prinsipyo hindi sila obligadong payuhan ang mga pasyente sa lahat.

Ito ay isang awa kapag ang mga pasyente sa mga unang araw ng trangkaso at ARVI ay hindi tumatanggap ng propesyonal na tulong, at pagkatapos ay ang Tamiflu o ang mga analogue nito na binili sa isang mataas na presyo ay hindi na magdadala ng inaasahang resulta ng hindi bababa sa 50%. Nasasayang ang pera, at nananatili ang pagkabigo tungkol sa gamot at sa buong kurso ng paggamot.

Tandaan, ang mga antiviral na gamot ay pinili lamang ng doktor, dahil Palaging inaayos ng doktor ang dosis ayon sa mga tagubilin, ayon sa patuloy na trangkaso o acute respiratory viral infection. Minsan ang kurso ng paggamot ay tumatagal lamang ng tatlong araw, at sa ilang mga kaso ay inirerekomenda na pahabain ang anti-influenza therapy nang mas mahaba kaysa sa ipinahiwatig sa mga tagubilin. Maging malusog!

Pansin, NGAYONG ARAW lang!