Concor er et medikament utviklet for å redusere blodtrykk. I tillegg brukes det i behandlingen ulike brudd hjertets aktivitet. La oss snakke på www.site om hva Concor er, applikasjon, bruksanvisning, handling, bivirkninger medisiner.
Aksjon Concor
Det aktive stoffet i sammensetningen av stoffet er bisoprolol. Det bidrar til en mild reduksjon i blodtrykket. Når du bruker stoffet, begynner effekten å vises umiddelbart.
Medisinen brukes i lang tid. Samtidig normaliseres tilstanden gradvis, stabiliseres og forblir slik i en måned til etter avsluttet inntak. Ved behandling av funksjonelle forstyrrelser av hjerteaktivitet hjelper Concor-medisinen til å normalisere hjerterytmen, reduserer behovet for oksygen i hjertemuskelen og beroliger. Når stoffet anbefales til terapeutiske formål, har det ikke en negativ, skadelig effekt på andre organer og kroppssystemer.
Concor er foreskrevet av en lege for hypertensjon, kronisk hjerte funksjonelle lidelser, iskemi, angina pectoris.
Etter å ha tatt medisinen begynner den å virke innen 1-3 timer. Handlingen varer i 24 timer.
Legemidlet har en hypotensiv effekt. På grunn av reduksjonen i diastolisk trykk øker tilførselen av oksygen til myokardiet. For pasienter med kronisk hjertesykdom forbedrer Concor betydelig velvære.
Anvendelse av Concor
Legemidlet Concor er beregnet for oral administrering. Ta stoffet om morgenen, på tom mage, uten å tygge medisinen. enkeltdose er vanligvis 2,5-5 mg. Hvis indisert, kan den økes til 10 mg én gang daglig. Maksimum daglig dose tar stoffet er 20 mg.
Hvis det er funksjonelle lidelser nyrer, lever, de tillatte dosene av produktet endres ikke nevneverdig.
Kontraindikasjoner
Bruksanvisning Concor indikerer at stoffet er forbudt for personer med overfølsomhet til komponentene i legemidlet. Det bør ikke brukes ved akutt hjertesvikt. Concor er kontraindisert hos personer som lider av kardiogent sjokk, pasienter med svakt syndrom sinus node. Den kan ikke brukes til sino-arteriell blokade, en uttaltghet, som er mindre enn 50 slag per minutt.
Legemidlet tas ikke i tilfeller av svært lavt blodtrykk, lungesykdommer, bronkitt astma. Mottak av Concor er kontraindisert under graviditet, så vel som under amming.
Foreløpig er det ingen informasjon om effekten av stoffet på barn. Derfor anbefales det ikke å ta det til personer under 18 år.
Dette legemidlet bør brukes med forsiktighet hos pasienter med leversvikt, myasthenia gravis, diabetes, psoriasis og eldre.
Effektiviteten av bruken av stoffet Concor avhenger av bruken av andre medisiner. Derfor, før du begynner å ta stoffet, sørg for å fortelle legen din om alle stoffene du bruker.
Legemidlet skal ikke brukes når du drikker alkohol, så vel som personer som kjører motorkjøretøy.
Doseringen av medisinen er foreskrevet av legen, basert på alvorlighetsgraden av sykdommen, alder, pasientens generelle tilstand. Selvbruk av stoffet kan føre til negative konsekvenser.
Bivirkninger ved påføring
Legemidlet Concor har bivirkninger:
Fra siden nervesystemet - hodepine, søvnløshet, søvnforstyrrelser. Mulig svimmelhet, depressive tilstander kan oppleve hallusinasjoner, generell svakhet, tretthet.
Fra siden av det kardiovaskulære systemet – mulige brudd perifer blodtilførsel til organer, systemer, utseende av ødem.
Fra siden visuelt system- redusert synsskarphet, utseende av konjunktivitt.
Fra siden av luftveiene - allergisk rhinitt, utseendet av bronkospasme.
Fra siden mage-tarmkanalen- en følelse av kvalme kan oppstå, oppkast, tarmproblemer (diaré eller forstoppelse) kan forekomme. Ofte er det tørr munn, sjelden manifestasjoner av hepatitt.
Fra muskel- og skjelettsystemet - muskelsvakhet, kramper er mulig. Allergi manifestasjoner: hudutslett, kløe, overdreven svetting.
Ingoda, etter langvarig bruk stoffet kan forårsake seksuell dysfunksjon.
Frigjøringsform for legemidlet
Concor produseres i pakker med 30, 50 og 100 tabletter. Hver pakke med stoffet inneholder instruksjoner for bruk, som bør leses i detalj før du tar medisinen.
Legemidlet utgis kun på resept. Den bør oppbevares utilgjengelig for barn, ved normal romtemperatur.
Concor ( virkestoff- bisoprolol) - original tysk antihypertensiv medikament, en selektiv beta-1-adrenerg blokker. Den har en minimal tropisme for beta-2-adrenerge reseptorer av bronkial glatt muskulatur og blodårer, samt til reseptorer involvert i reguleringen metabolske prosesser. Selektiviteten til Concor i forhold til beta-1-adrenerge reseptorer opprettholdes selv når terapeutiske doser overskrides. Når det tas som en enkeltdose hos pasienter med iskemisk sykdom hjerte (i fravær av tegn på hjertesvikt), reduserer Concor hjertefrekvens og systolisk volum i hjertet og reduserer som et resultat av hjertets produksjon og oksygenbehov. Ved en lang medisinering avtar den initialt økte totale perifere vaskulære motstanden. En av komponentene i den antihypertensive virkningen av Concor er en reduksjon i aktiviteten til renin-angiotensin-systemet. Maksimal effekt av stoffet nås 3-4 timer etter oralt inntak. Selv med utnevnelsen av Concor 1 gang per dag, opprettholdes dens antihypertensive effekt hele dagen på grunn av den lange halveringstiden på 10-12 timer. Som regel oppnås stabilisering av blodtrykket på målnivået to uker etter starten av legemiddelforløpet. Etter oral administrering absorberes Concor nesten fullstendig (mer enn 90 % av totalen). fordøyelseskanalen. Legemidlet gjennomgår praktisk talt ikke den såkalte "first pass"-effekten gjennom leveren, noe som øker biotilgjengeligheten til nesten skyhøye 90%. Å spise bremser ikke opptaket av concor. Maksimal konsentrasjon virkestoff i plasma nås på 2-3 timer.
Concor er tilgjengelig i tabletter. Mange mottak - 1 gang per dag. Optimal tid mottak - morgentimer (før, under eller etter måltider). Tabletten svelges hel med tilstrekkelig mengde vann. For pasienter som lider av arteriell hypertensjon og koronar hjertesykdom, velges dosen individuelt, under hensyntagen til gjeldende hjertefrekvens og pasientens generelle tilstand.
Av generelle anbefalinger startdosen av Concor i slike tilfeller er 5 mg 1 gang per dag. Doble dosen etter behov. Maksimal daglig dose er 20 mg. Terapi for kronisk hjertesvikt involverer en kombinasjon av angiotensin-konverterende enzymhemmere (eller angiotensin II-reseptorblokkere), betablokkere, diuretika og, etter behov, hjerteglykosider. En forutsetning for farmakoterapi med Concor er stabil, uten tegn til forverring, kronisk hjertesvikt. Startdosen av stoffet er vanligvis 1,25 mg 1 gang per dag. Avhengig av terapeutisk respons og individuell tolerabilitet, utføres en gradvis trinnvis økning i dosen («økningstrinnet» er 1,25 mg) med et intervall på 2 uker. Med uviktig toleranse av stoffet av pasienten, reduseres dosen. Maksimal daglig dose ved kronisk hjertesvikt bør ikke overstige 10 mg. Farmakoterapi med concor er i de fleste tilfeller langvarig. Pasienter med nyre og lever mild insuffisiens og moderat alvorlighetsgrad, så vel som eldre mennesker, tar Concor på generelt grunnlag uten dosejustering. Pasienten bør ikke brått slutte å ta Concor eller endre den foreskrevne dosen uten samtykke fra legen: ellers er en forbigående forverring av hjerteaktiviteten mulig. Hvis behandlingen planlegges å seponeres, bør dosen reduseres gradvis. På det første stadiet behandling krever konstant medisinsk tilsyn. Samtidig behandling med andre legemidler kan påvirke effekten og toleransen til Concor: i denne forbindelse bør legen være klar over alle medisiner ah, tatt av pasienten. For eksempel er concor "ikke vennlig" med verapamil, diltiazem, klonidin, moxonidin: når de felles søknadøkt risiko bivirkninger fra kroppen.
Farmakologi
Selektiv beta 1-blokker, uten egen sympatomimetisk aktivitet, har ingen membranstabiliserende effekt.
Det har bare en liten affinitet for β 2 -adrenerge reseptorer i den glatte muskulaturen i bronkiene og blodårene, så vel som for β 2 -adrenerge reseptorer som er involvert i reguleringen av metabolismen. Derfor påvirker bisoprolol generelt ikke resistens luftveier og metabolske prosesser som involverer β 2 -adrenerge reseptorer.
Den selektive effekten av stoffet på β 1 -adrenerge reseptorer vedvarer utenfor det terapeutiske området.
Bisoprolol har ikke en uttalt negativ inotrop effekt.
Maksimal effekt av stoffet oppnås 3-4 timer etter inntak. Selv med utnevnelse av bisoprolol 1 gang / dag, det terapeutisk effekt vedvarer i 24 timer på grunn av det faktum at dens T 1/2 fra blodplasma er 10-12 timer. maksimal reduksjon BP nås 2 uker etter behandlingsstart.
Bisoprolol reduserer aktiviteten til det sympathoadrenale systemet ved å blokkere de β 1 -adrenerge reseptorene i hjertet.
Med en enkelt oral administrering til pasienter med koronararteriesykdom uten tegn på kronisk hjertesvikt, reduserer bisoprolol hjertefrekvensen, reduserer slagvolumet i hjertet og reduserer som et resultat ejeksjonsfraksjonen og myokardialt oksygenbehov. Ved langtidsbehandling reduseres den initialt forhøyede OPSS. En reduksjon i plasmareninaktivitet betraktes som en av komponentene hypotensiv virkning betablokkere.
Farmakokinetikk
Suging
Etter oral administrering absorberes bisoprolol nesten fullstendig (> 90 %) fra mage-tarmkanalen. Dens biotilgjengelighet på grunn av ubetydelig førstegangsmetabolisme i leveren (ved ca. 10%) er ca. 90%. Å spise påvirker ikke biotilgjengeligheten. Bisoprolol er preget av lineær kinetikk, og plasmakonsentrasjonene er proporsjonale med dosen tatt i doseområdet fra 5 til 20 mg. C max i blodplasma nås i løpet av 2-3 timer.
Fordeling
Bisoprolol distribueres ganske vidt. Vd er 3,5 l/kg. Binding til plasmaproteiner når omtrent 30 %.
Metabolisme
Metabolisert av den oksidative veien uten påfølgende konjugering. Alle metabolitter er polare (vannløselige) og skilles ut av nyrene. De viktigste metabolittene som finnes i blodplasma og urin viser ikke farmakologisk aktivitet. Data hentet fra eksperimenter med humane levermikrosomer in vitro viser at bisoprolol primært metaboliseres av CYP3A4 (ca. 95 %), og CYP2D6 spiller bare en mindre rolle.
oppdrett
Clearance av bisoprolol bestemmes av balansen mellom uendret utskillelse av nyrene (ca. 50 %) og metabolisme i leveren (ca. 50 %) til metabolitter, som også skilles ut av nyrene. Total klaring er 15 l/t. T 1/2 er 10-12 timer.
Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner
Det er ingen informasjon om farmakokinetikken til bisoprolol hos pasienter med CHF og samtidig nedsatt lever- eller nyrefunksjon.
Utgivelsesskjema
Filmdrasjerte tabletter lys gul, hjerteformet, bikonveks, med risiko på begge sider.
Hjelpestoffer: kalsiumhydrogenfosfat, vannfri - 132 mg, maisstivelse, fint pulver - 14,5 mg, kolloidalt silisiumdioksyd, vannfri - 1,5 mg, mikrokrystallinsk cellulose - 10 mg, krospovidon - 5,5 mg, magnesiumstearat - 1,5 mg.
Sammensatt filmskall: hypromellose 2910/15 - 2,2 mg, makrogol 400 - 0,53 mg, dimetikon 100 - 0,11 mg, jernfargestoff gult oksid (E172) - 0,02 mg, titandioksid (E171) - 0,97 mg.
10 deler. - blemmer (3) - pakker med papp.
10 deler. - blemmer (5) - pakker med papp.
25 stk. - blemmer (2) - pakker med papp.
30 stk. - blemmer (1) - pakker med papp.
30 stk. - blemmer (3) - pakker med papp.
Dosering
Legemidlet tas oralt 1 gang / dag. Tablettene bør tas med en liten mengde væske om morgenen før, under eller etter frokost. Tabletter skal ikke tygges eller knuses til pulver.
Arteriell hypertensjon og stabil angina
Dosen velges individuelt, først og fremst under hensyntagen til hjertefrekvensen og pasientens tilstand.
Som regel er startdosen 5 mg 1 gang / dag. Om nødvendig kan dosen økes til 10 mg 1 gang/dag. Under behandlingen arteriell hypertensjon og angina pectoris, er maksimal anbefalt dose 20 mg 1 gang/dag.
Kronisk hjertesvikt
Standard behandlingsregime for kronisk hjertesvikt inkluderer bruk av ACE-hemmere eller angiotensin II-reseptorantagonister (ved intoleranse mot ACE-hemmere), betablokkere, diuretika og eventuelt hjerteglykosider. I begynnelsen av behandlingen av kronisk hjertesvikt med Concor ® er det nødvendig med en spesiell titreringsfase under regelmessig medisinsk tilsyn.
En forutsetning for behandling med Concor ® er stabil kronisk hjertesvikt uten tegn til forverring.
Behandling med Concor ® starter i henhold til følgende titreringsskjema. Dette kan kreve individuell tilpasning avhengig av hvor godt pasienten tolererer den foreskrevne dosen, dvs. dosen kan bare økes hvis den forrige dosen ble godt tolerert.
For å sikre en passende titreringsprosess på tidlige stadier behandling anbefales det å bruke bisoprolol i doseringsform tabletter på 2,5 mg.
Anbefalt startdose er 1,25 mg 1 gang/dag. Avhengig av individuell toleranse, bør dosen økes gradvis til 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg og 10 mg 1 gang/dag. Hver påfølgende økning av dosen bør utføres minst 2 uker senere. Hvis en økning i dosen av legemidlet tolereres dårlig av pasienten, er en dosereduksjon mulig.
Under titrering anbefales regelmessig overvåking av blodtrykk, hjertefrekvens og alvorlighetsgraden av symptomene på kronisk hjertesvikt. Forverring av symptomene på forløpet av kronisk hjertesvikt er mulig fra den første dagen du bruker stoffet.
Hvis pasienten ikke tåler maksimal anbefalt dose av legemidlet, bør en gradvis dosereduksjon vurderes.
Under titreringsfasen eller etter den er en midlertidig forverring av forløpet av kronisk hjertesvikt, arteriell hypotensjon eller bradykardi mulig. I dette tilfellet anbefales det først og fremst å justere dosene av samtidig terapi. Det kan også være nødvendig å midlertidig redusere dosen av Concor ® eller avbryte den. Etter stabilisering av pasientens tilstand bør dosen titreres på nytt, eller behandlingen bør fortsettes.
Behandlingsvarighet for alle indikasjoner
Behandling med Concor ® er vanligvis langsiktig.
Spesielle pasientgrupper
Pasienter med nedsatt lever- eller nyrefunksjon, mild eller moderat, så vel som eldre pasienter, er korreksjon av doseringsregimet som regel ikke nødvendig.
Ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (CC mindre enn 20 ml / min) og hos pasienter med alvorlig leversykdom er maksimal daglig dose 10 mg. Å øke dosen hos slike pasienter bør gjøres med ekstrem forsiktighet.
Eldre pasienter trenger ikke dosejustering.
Fordi det er ikke nok data om bruk av stoffet Concor ® hos barn, det anbefales ikke å foreskrive stoffet til barn og ungdom under 18 år.
Til dags dato er det utilstrekkelig data om bruk av stoffet Concor ® hos pasienter med kronisk hjertesvikt i kombinasjon med type 1 diabetes mellitus, alvorlig nyre- og/eller leverdysfunksjon, restriktiv kardiomyopati, fødselsskader hjerte- eller hjerteklaffsykdom med alvorlige hemodynamiske forstyrrelser. Til nå er det heller ikke innhentet tilstrekkelige data vedrørende pasienter med kronisk hjertesvikt med hjerteinfarkt i løpet av de siste 3 månedene.
Overdose
Symptomer: oftest - AV-blokkering, alvorlig bradykardi, markert blodtrykksnedgang, bronkospasmer, akutt hjertesvikt og hypoglykemi. Følsomhet for en enkelt dose høy dose Bisoprolol varierer sterkt mellom individuelle pasienter og er sannsynligvis svært sensitiv hos pasienter med kronisk hjertesvikt.
Behandling: i tilfelle en overdose er det først og fremst nødvendig å slutte å ta stoffet og starte støttende symptomatisk behandling.
Med alvorlig bradykardi - i / i introduksjonen av atropin. Hvis effekten er utilstrekkelig, kan du med forsiktighet angi et middel med en positiv kronotrop effekt. Noen ganger kan midlertidig plassering av en kunstig pacemaker være nødvendig.
Med en uttalt reduksjon i blodtrykket - i / i introduksjonen av plasma-substituerende løsninger og vasopressormedisiner.
Med AV-blokade - permanent klinisk kontroll, utnevnelse av beta-agonister, som epinefrin. Om nødvendig, innstilling av en kunstig pacemaker.
Med en forverring av forløpet av kronisk hjertesvikt - i / i introduksjonen av diuretika, medisiner med en positiv inotrop effekt, samt vasodilatorer.
Med bronkospasme - utnevnelse av bronkodilatatorer, inkl. beta 2-agonister og/eller aminofyllin.
Med hypoglykemi - i / i introduksjonen av dekstrose (glukose).
Interaksjon
Effektiviteten og toleransen til bisoprolol kan påvirkes av samtidig bruk av andre legemidler. Denne interaksjonen kan også oppstå når to legemidler tas etter kort tid. Legen skal informeres om bruk av andre legemidler, selv om bruken skjer uten resept.
Behandling av kronisk hjertesvikt
Klasse I antiarytmika (f.eks. kinidin, disopyramid, lidokain, fenytoin, flekainid, propafenon), når de brukes samtidig med bisoprolol, kan redusere AV-ledning og kontraktilitet hjerter.
Blokkere av langsomme kalsiumkanaler som verapamil og mindre grad, kan diltiazem, når det brukes samtidig med bisoprolol, føre til en reduksjon i myokardial kontraktilitet og svekket AV-ledning. Spesielt kan intravenøs administrering av verapamil til pasienter som tar betablokkere føre til alvorlige arteriell hypotensjon og AV-blokk. Blodtrykksmedisiner sentral virkning (som klonidin, metyldopa, moxonidin, rilmenidin) kan føre til en reduksjon i hjertefrekvens og reduksjon hjerteutgang, samt vasodilatasjon på grunn av en reduksjon i sentral sympatisk tonus. Brå kansellering, spesielt før avskaffelse av betablokkere kan øke risikoen for å utvikle "rebound" arteriell hypertensjon.
Kombinasjoner som krever spesiell omsorg
Behandling av arteriell hypertensjon og angina pectoris
Klasse I antiarytmika (for eksempel kinidin, disopyramid, lidokain, fenytoin, flekainid, propafenon), når de brukes samtidig med bisoprolol, kan redusere AV-ledning og myokardiell kontraktilitet.
Alle indikasjoner for bruk av stoffet Concor ®
Blokkere av langsomme kalsiumkanaler, dihydropyridinderivater (for eksempel nifedipin, felodipin, amlodipin), når de brukes samtidig med bisoprolol, kan øke risikoen for arteriell hypotensjon. Hos pasienter med kronisk hjertesvikt kan risikoen for en påfølgende forverring av hjertets kontraktile funksjon ikke utelukkes.
Antiarytmiske legemidler III klasse(for eksempel amiodaron), når det brukes samtidig med bisoprolol, kan det øke AV-ledningsforstyrrelsen.
Virkningen av betablokkere for lokal applikasjon(for eksempel, øyedråper for behandling av glaukom) kan forsterke de systemiske effektene av bisoprolol (reduksjon i blodtrykk, reduksjon i hjertefrekvens).
Parasympathomimetika, når det brukes samtidig med bisoprolol, kan øke forstyrrelsen av AV-ledning og øke risikoen for utvikling av bradykardi.
Ved samtidig bruk med stoffet Concor ® er det mulig å øke den hypoglykemiske effekten av insulin eller hypoglykemiske midler for oral administrering. Symptomer på hypoglykemi, spesielt takykardi, kan maskeres eller undertrykkes. En slik interaksjon er mer sannsynlig ved bruk av ikke-selektive betablokkere.
Midler for generell anestesi kan øke risikoen for kardiodepressiv handling, som fører til arteriell hypotensjon.
Hjerteglykosider kan, når de brukes samtidig med bisoprolol, føre til økt impulsledningstid og dermed utvikling av bradykardi.
NSAIDs kan redusere den hypotensive effekten av bisoprolol.
Samtidig bruk av stoffet Concor ® med beta-agonister (for eksempel isoprenalin, dobutamin) kan føre til en reduksjon i effekten av begge legemidlene.
Kombinasjonen av bisoprolol med adrenomimetika som påvirker α- og β-adrenerge reseptorer (for eksempel noradrenalin, epinefrin) kan forsterke de vasokonstriktoreffekter av disse legemidlene, på grunn av virkningen på α-adrenerge reseptorer, som fører til en økning i blodtrykket. En slik interaksjon er mer sannsynlig ved bruk av ikke-selektive betablokkere.
Antihypertensiva, så vel som andre midler med mulig antihypertensiv effekt (for eksempel trisykliske antidepressiva, barbiturater, fenotiaziner) kan forsterke den hypotensive effekten av bisoprolol.
Meflokin, når det brukes samtidig med bisoprolol, kan øke risikoen for utvikling av bradykardi.
MAO-hemmere (med unntak av MAO B-hemmere) kan forsterke den hypotensive effekten av betablokkere. Samtidig bruk kan også føre til utvikling av en hypertensiv krise.
Bivirkninger
Frekvensdeteksjon bivirkninger: veldig ofte (≥1/10); ofte (≥ 1/100,<1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100); редко (≥ 1/10 000, <1/1000); очень редко (< 1/10 000).
Fra siden av det kardiovaskulære systemet: veldig ofte - bradykardi (hos pasienter med kronisk hjertesvikt); ofte - forverring av symptomer på kronisk hjertesvikt (hos pasienter med kronisk hjertesvikt), en følelse av kulde eller nummenhet i ekstremitetene, en uttalt reduksjon i blodtrykket (spesielt hos pasienter med kronisk hjertesvikt); sjelden - et brudd på AV-ledning, bradykardi (hos pasienter med arteriell hypertensjon eller angina pectoris), forverring av symptomer på kronisk hjertesvikt (hos pasienter med arteriell hypertensjon eller angina pectoris), ortostatisk hypotensjon.
Fra siden av sentralnervesystemet: ofte - svimmelhet*, hodepine*; sjelden - tap av bevissthet.
På psykens side: sjelden - depresjon, søvnløshet; sjelden - hallusinasjoner, mareritt.
Fra sanseorganene: sjelden - en reduksjon i tåredannelse (bør tas i betraktning når du bruker kontaktlinser), hørselshemming; svært sjelden - konjunktivitt.
Fra luftveiene: sjelden - bronkospasme hos pasienter med bronkial astma eller en historie med obstruktive luftveissykdommer.
Fra fordøyelsessystemet: ofte - kvalme, oppkast, diaré, forstoppelse; sjelden - hepatitt.
Fra laboratorieparametere: sjelden - en økning i nivået av leverenzymer i blodet (AST, ALT).
Fra muskel- og skjelettsystemet: sjelden - muskelsvakhet, muskelkramper.
Fra reproduksjonssystemet: sjelden - potensforstyrrelser.
Allergiske reaksjoner: sjelden - kløe, utslett, hyperemi i huden, allergisk rhinitt.
På den delen av huden: svært sjelden - alopecia. Betablokkere kan forverre psoriasis eller forårsake psoriasislignende utslett.
Andre: ofte - asteni (hos pasienter med kronisk hjertesvikt), økt tretthet *; sjelden - asteni (hos pasienter med arteriell hypertensjon eller angina pectoris).
* Hos pasienter med arteriell hypertensjon eller angina pectoris opptrer disse symptomene spesielt ofte i begynnelsen av behandlingsforløpet. Vanligvis er disse fenomenene milde og forsvinner som regel innen 1-2 uker etter behandlingsstart.
Indikasjoner
- arteriell hypertensjon;
- IHD: stabil angina;
- kronisk hjertesvikt.
Kontraindikasjoner
- akutt hjertesvikt;
- kronisk hjertesvikt i dekompensasjonsstadiet, som krever terapi med legemidler med positiv inotrop effekt;
- kardiogent sjokk;
- AV-blokk II og III grad, uten pacemaker;
- SSSU;
- sinoatrial blokade;
- alvorlig bradykardi (HR< 60 уд./мин);
- uttalt reduksjon i blodtrykket (systolisk blodtrykk< 100 мм рт.ст.);
- alvorlige former for bronkial astma og KOLS i historien;
- alvorlige forstyrrelser i den perifere arterielle sirkulasjonen, Raynauds sykdom;
- feokromocytom (uten samtidig bruk av alfa-blokkere);
- metabolsk acidose;
- alder opptil 18 år (ikke nok data om effekt og sikkerhet);
- overfølsomhet overfor komponentene i legemidlet.
Med forsiktighet brukes legemidlet mot Prinzmetals angina, hypertyreose, type 1 diabetes mellitus og diabetes mellitus med betydelige svingninger i blodsukkerkonsentrasjonen, AV-blokkering av 1. grad, alvorlig nyresvikt (CC< 20 мл/мин), выраженных нарушениях функции печени, псориазе, рестриктивной кардиомиопатии, врожденных пороках сердца или пороке клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, хронической сердечной недостаточности с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев, во время проведения десенсибилизирующей терапии, у пациентов, находящихся на строгой диете.
Applikasjonsfunksjoner
Bruk under graviditet og amming
Bruk av stoffet Concor ® under graviditet er bare mulig hvis den tiltenkte fordelen for moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret.
Betablokkere reduserer blodstrømmen til morkaken og kan påvirke fosterutviklingen. Blodstrømmen i morkaken og livmoren bør overvåkes nøye, så vel som veksten og utviklingen av det ufødte barnet, og i tilfelle uønskede manifestasjoner i forhold til graviditet eller fosteret bør alternative terapeutiske tiltak tas. Den nyfødte bør undersøkes nøye etter fødselen. I de første 3 dagene av livet kan symptomer på bradykardi og hypoglykemi oppstå.
Det er ingen data om utskillelse av bisoprolol i morsmelk. Å ta stoffet Concor ® anbefales ikke for kvinner under amming. Om nødvendig bør bruken av stoffet under amming, amming avbrytes.
Søknad om brudd på leverfunksjonen
Pasienter med nedsatt leverfunksjon av mild eller moderat alvorlighetsgrad, er som regel ikke nødvendig å justere doseringsregimet.
For pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon er maksimal daglig dose 10 mg.
Søknad om brudd på nyrefunksjonen
Pasienter med nedsatt nyrefunksjon av mild eller moderat alvorlighetsgrad er som regel ikke nødvendig med justering av doseringsregimet.
For pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon (med CC mindre enn 20 ml/min) er maksimal daglig dose 10 mg.
Bruk hos barn
Kontraindisert hos barn og ungdom under 18 år.
spesielle instruksjoner
Pasienten bør ikke stoppe behandlingen brått og endre anbefalt dose uten først å konsultere lege, da dette kan føre til en midlertidig forverring av hjerteaktiviteten. Behandlingen bør ikke avbrytes plutselig, spesielt hos pasienter med CAD. Hvis seponering av behandlingen er nødvendig, bør dosen reduseres gradvis.
I det innledende stadiet av behandlingen med Concor ® krever pasienter konstant medisinsk tilsyn.
Legemidlet bør brukes med forsiktighet ved diabetes mellitus med betydelige svingninger i blodsukkerkonsentrasjonen (symptomer på alvorlig hypoglykemi, som takykardi, hjertebank eller overdreven svetting kan maskeres), hos pasienter på en streng diett, under desensibiliserende terapi, AV-blokkering av første grad , Prinzmetals angina, milde til moderate perifere arterielle sirkulasjonsforstyrrelser (i begynnelsen av behandlingen kan det være en økning i symptomer), med psoriasis (inkludert anamnese).
Luftveier: ved bronkial astma eller KOLS er samtidig bruk av bronkodilatatorer indisert. Hos pasienter med bronkial astma er en økning i luftveismotstand mulig, noe som krever en høyere dose beta 2-adrenerge agonister.
Allergiske reaksjoner: betablokkere, inkludert stoffet Concor ®, kan øke følsomheten for allergener og alvorlighetsgraden av anafylaktiske reaksjoner på grunn av svekkelse av adrenerg kompenserende regulering under virkningen av betablokkere. Behandling med epinefrin (adrenalin) gir ikke alltid forventet terapeutisk effekt.
Ved generell anestesi bør risikoen for blokkering av β-adrenerge reseptorer tas i betraktning. Hvis det er nødvendig å stoppe behandlingen med Concor® før operasjon, bør dette gjøres gradvis og fullføres 48 timer før generell anestesi. Anestesilege bør advares om at pasienten tar Concor®.
Hos pasienter med feokromocytom kan Concor ® bare foreskrives på bakgrunn av bruk av alfablokkere.
Under behandling med Concor ® kan symptomene på hypertyreose maskeres.
Påvirkning på evnen til å kjøre kjøretøy og kontrollmekanismer
Concor ® påvirker ikke evnen til å kjøre kjøretøy i henhold til resultatene fra en studie hos pasienter med koronarsykdom. Men på grunn av individuelle reaksjoner kan evnen til å kjøre bil eller arbeide med teknisk komplekse mekanismer være svekket. Spesiell oppmerksomhet bør rettes mot dette i begynnelsen av behandlingen, etter endring av dosen, og også ved samtidig bruk av alkohol.
Tabletter 50 mg
Indikasjoner for bruk av stoffet Concor
arteriell hypertensjon;
Iskemisk hjertesykdom (forebygging av angina-anfall);
Kronisk hjertesvikt.
Frigjøringsform av stoffet Concor
filmdrasjerte tabletter 5 mg; blisterpakning 10 papppakning 3;
filmdrasjerte tabletter 5 mg; blisterpakning 10 papppakning 5;
filmdrasjerte tabletter 5 mg; blisterpakning 10 papppakning 10;
filmdrasjerte tabletter 5 mg; blisterpakning 25 papppakning 2;
filmdrasjerte tabletter 5 mg; blisterpakning 30 papppakning 1;
filmdrasjerte tabletter 10 mg; blisterpakning 10 papppakning 3;
filmdrasjerte tabletter 10 mg; blisterpakning 10 papppakning 5;
filmdrasjerte tabletter 10 mg; blisterpakning 10 papppakning 10;
filmdrasjerte tabletter 10 mg; blisterpakning 30 papppakning 1;
filmdrasjerte tabletter 10 mg; blisterpakning 25 papppakning 2;
Farmakodynamikk av stoffet Concor
Selektiv beta1-blokker, uten egen sympatomimetisk aktivitet, har ingen membranstabiliserende effekt. Reduserer aktiviteten til blodplasma-renin, reduserer myokardialt oksygenbehov, reduserer hjertefrekvensen (i hvile og under trening).
Det har antihypertensive, antiarytmiske og antianginale effekter. Ved å blokkere beta1-adrenerge reseptorer i hjertet i lave doser, reduserer det dannelsen av cAMP fra ATP stimulert av katekolaminer, reduserer den intracellulære strømmen av kalsiumioner, har en negativ krono-, dromo-, batmo- og inotropisk effekt, hemmer myokard. ledning og eksitabilitet, reduserer AV-ledning.
Med en økning i dosen over den terapeutiske, har den en beta2-adrenerg blokkerende effekt.
OPSS ved begynnelsen av stoffet, i løpet av de første 24 timene, øker (som et resultat av en gjensidig økning i aktiviteten til alfa-adrenerge reseptorer og eliminering av stimulering av beta2-adrenerge reseptorer), som etter 1-3 dager vender tilbake til originalen, og avtar ved langvarig administrering.
Den hypotensive effekten er assosiert med en reduksjon i minuttvolum av blod, sympatisk stimulering av perifere kar, en reduksjon i aktiviteten til renin-angiotensin-systemet (det er av stor betydning for pasienter med initial renin-hypersekresjon), gjenoppretting av følsomhet i respons på en reduksjon i blodtrykket og en effekt på sentralnervesystemet. Med arteriell hypertensjon oppstår effekten etter 2-5 dager, stabil virkning - etter 1-2 måneder.
Den antianginale effekten skyldes en reduksjon i myokardialt oksygenbehov som et resultat av en reduksjon i hjertefrekvens og en reduksjon i kontraktilitet, forlengelse av diastole og forbedring av myokardperfusjon. Ved å øke det endediastoliske trykket i venstre ventrikkel og øke strekkingen av muskelfibrene i ventriklene, kan det øke oksygenbehovet, spesielt hos pasienter med kronisk hjertesvikt.
Den antiarytmiske effekten skyldes eliminering av arytmogene faktorer (takykardi, økt aktivitet av det sympatiske nervesystemet, økt cAMP, arteriell hypertensjon), en reduksjon i frekvensen av spontan eksitasjon av sinus og ektopiske pacemakere og en nedgang i AV-ledning (hovedsakelig i antegrad og, i mindre grad, i retrograd retninger) gjennom AV-knuten) og via tilleggsveier.
Når den brukes i middels terapeutiske doser, i motsetning til ikke-selektive betablokkere, har den en mindre uttalt effekt på organer som inneholder beta2-adrenerge reseptorer (bukspyttkjertel, skjelettmuskulatur, glatt muskulatur i perifere arterier, bronkier og livmor) og på karbohydratmetabolismen. ikke forårsake forsinkelse natriumioner (Na+) i kroppen; alvorlighetsgraden av den aterogene virkningen skiller seg ikke fra virkningen av propranolol.
Farmakokinetikk av stoffet Concor
Suging. Bisoprolol absorberes nesten fullstendig (> 90 %) fra mage-tarmkanalen. Dens biotilgjengelighet på grunn av ubetydelig metabolisering under den "første passasjen" gjennom leveren (i nivået på omtrent 10-15%) er omtrent 85-90% etter oral administrering. Å spise påvirker ikke biotilgjengeligheten. Bisoprolol viser lineær kinetikk, med plasmakonsentrasjoner som er proporsjonale med den administrerte dosen over doseområdet 5 til 20 mg. Cmax i plasma nås etter 2-3 timer.
Fordeling. Bisoprolol distribueres ganske vidt. Distribusjonsvolumet er 3,5 l / kg. Plasmaproteinbinding når ca. 35 %; fangst av blodceller er ikke observert.
Metabolisme. Metabolisert av den oksidative veien uten påfølgende konjugering. Alle metabolitter er svært polare og skilles ut av nyrene. De viktigste metabolittene som finnes i blodplasma og urin viser ikke farmakologisk aktivitet. Data hentet fra eksperimenter med humane levermikrosomer in vitro viser at bisoprolol primært metaboliseres av CYP3A4 (ca. 95 %), og CYP2D6 spiller bare en liten rolle.
Uttak. Clearance av bisoprolol bestemmes av balansen mellom dets utskillelse gjennom nyrene i form av et uforandret stoff (ca. 50%) og oksidasjon i leveren (ca. 50%) til metabolitter, som da også skilles ut av nyrene. Total Cl - (15,6 ± 3,2) l / t, og renal Cl - (9,6 ± 1,6) l / t. T1 / 2 - 10-12 timer
Bruk av stoffet Concor under graviditet
Som regel reduserer betablokkere blodstrømmen i morkaken og kan påvirke utviklingen av fosteret. Blodstrømmen i morkaken og livmoren bør overvåkes nøye, samt vekst og utvikling av det ufødte barnet, og ved farlige manifestasjoner i forhold til graviditet eller foster bør alternative terapeutiske tiltak tas.
Den nyfødte bør undersøkes nøye etter fødselen. I løpet av de første 3 dagene av livet kan symptomer på reduksjon i blodsukker og hjertefrekvens oppstå.
Det er ingen data om utskillelse av bisoprolol i morsmelk eller sikkerheten ved eksponering for bisoprolol hos spedbarn. Derfor anbefales ikke å ta Concor® for kvinner under amming.
Kontraindikasjoner for bruk av stoffet Concor
Overfølsomhet overfor bisoprolol eller noen av komponentene i legemidlet (se "Sammensetning og frigjøringsform") og andre betablokkere;
akutt hjertesvikt, kronisk hjertesvikt i dekompensasjonsstadiet;
sjokk forårsaket av nedsatt hjertefunksjon (kardiogent sjokk), kollaps;
AV-blokk II og III grad, uten pacemaker;
syk sinus syndrom;
sinoatrial blokade;
alvorlig bradykardi (HR<50 уд./мин.);
markert reduksjon i blodtrykket<90 мм рт. ст.);
alvorlige former for bronkial astma og KOLS i historien;
sene stadier av perifere sirkulasjonsforstyrrelser, Raynauds sykdom;
feokromocytom (uten samtidig bruk av alfa-blokkere);
metabolsk acidose;
samtidig mottak av MAO-hemmere, med unntak av MAO-B;
alder opp til 18 år (effektivitet og sikkerhet er ikke fastslått).
Forsiktig:
leversvikt;
Kronisk nyresvikt;
Prinzmetals angina;
myasthenia gravis;
tyrotoksikose;
diabetes;
AV-blokk I grad;
depresjon (inkludert historie);
psoriasis;
eldre alder.
Bivirkninger av Concor
Frekvensen av bivirkningene oppført nedenfor ble bestemt i henhold til følgende: svært ofte (≥1/10); ofte (>1/100,<1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000, включая отдельные сообщения).
Kardiovaskulært system: svært ofte - en reduksjon i hjertefrekvens (bradykardi, spesielt hos pasienter med kronisk hjertesvikt); ofte - arteriell hypotensjon (spesielt hos pasienter med kronisk hjertesvikt), manifestasjon av angiospasme (økte perifere sirkulasjonsforstyrrelser, en følelse av kulde i ekstremitetene - parestesi); sjelden - et brudd på AV-ledning, ortostatisk hypotensjon, dekompensasjon av hjertesvikt med utvikling av perifert ødem.
Nervesystemet: i begynnelsen av behandlingsforløpet kan CNS-forstyrrelser midlertidig oppstå; sjelden - svimmelhet, hodepine, asteni, tretthet, søvnforstyrrelser, samt psykiske lidelser (sjelden - depresjon; sjelden - hallusinasjoner, mareritt, kramper). Vanligvis er disse fenomenene milde og forsvinner som regel innen 1-2 uker etter behandlingsstart.
Synsorganer: sjeldne - tåkesyn, nedsatt riving (bør tas i betraktning når du bruker kontaktlinser); svært sjelden - konjunktivitt.
Luftveiene: sjelden - allergisk rhinitt; sjelden - bronkospasme hos pasienter med bronkial astma eller obstruktive luftveissykdommer.
Mage-tarmkanalen: ofte - kvalme, oppkast, diaré, forstoppelse, tørrhet i munnslimhinnen; sjelden - hepatitt.
Muskel- og skjelettsystemet: sjelden - muskelsvakhet, kramper i leggmusklene, artralgi.
Allergiske reaksjoner: sjelden - overfølsomhetsreaksjoner som kløe, rødhet i huden, svette, utslett; svært sjelden - alopecia. Betablokkere kan forverre psoriasis.
Genitourinary system: svært sjelden - potensforstyrrelser.
Laboratorieindikatorer: sjelden - en økning i nivået av leverenzymer i blodet (ACT, ALT), en økning i nivået av triglyserider i blodet. I noen tilfeller - trombocytopeni, agranulocytose.
Påføringsmetode og dose av stoffet Concor
Inni bør tabletter tas uten å tygge, med en liten mengde væske om morgenen før frokost, under eller etter den, 1 gang per dag.
Behandling av arteriell hypertensjon og angina pectoris
I alle tilfeller velges regimet og dosen av legen for hver pasient individuelt, spesielt under hensyntagen til hjertefrekvensen og pasientens tilstand.
Vanligvis er startdosen 5 mg (1 tablett. Concor® 5 mg) 1 gang per dag. Om nødvendig kan dosen økes til 10 mg 1 gang per dag.
Ved behandling av arteriell hypertensjon og angina pectoris er maksimal anbefalt dose 20 mg Concor® 1 gang per dag.
Behandling av kronisk hjertesvikt
Oppstart av behandling av kronisk hjertesvikt med Concor® krever en spesiell titreringsfase og regelmessig medisinsk tilsyn.
Forutsetningene for behandling med Concor® er som følger:
Kronisk hjertesvikt uten tegn til forverring de siste 6 ukene,
Nesten uendret grunnleggende behandling de siste 2 ukene,
Behandling med optimale doser av ACE-hemmere (eller andre vasodilatorer ved intoleranse mot ACE-hemmere), diuretika og eventuelt hjerteglykosider.
Behandling av kronisk hjertesvikt med Concor begynner i henhold til følgende titreringsskjema. Dette kan kreve individuell tilpasning avhengig av hvor godt pasienten tåler den foreskrevne dosen, d.v.s. dosen kan bare økes hvis den forrige ble godt tolerert.
Maksimal anbefalt dose ved behandling av kronisk hjertesvikt er 10 mg Concor® én gang daglig.
Etter oppstart av behandling med legemidlet ved en dose på 1,25 mg (1/2 tabell av legemidlet Concor® Cor), bør pasienten observeres i ca. 4 timer (kontroll av hjertefrekvens, blodtrykk, ledningsforstyrrelser, tegn på forverret hjertesvikt).
Under titreringsfasen eller etter den kan det oppstå en midlertidig forverring av hjertesviktforløpet, væskeretensjon i kroppen, arteriell hypotensjon eller bradykardi. I dette tilfellet anbefales det først og fremst å være oppmerksom på valg av dosering av samtidig grunnterapi (optimalisere dosen av vanndrivende middel og/eller ACE-hemmer) før du reduserer dosen av Concor®. Behandling med Concor® bør bare avbrytes hvis det er absolutt nødvendig.
Etter stabilisering av pasientens tilstand bør re-titrering utføres, eller behandlingen bør fortsettes.
Behandlingsvarighet for alle indikasjoner
Behandling med Concor® er vanligvis langtidsbehandling.
Om nødvendig kan behandlingen avbrytes og gjenopptas etter visse regler.
Behandlingen bør ikke avbrytes plutselig, spesielt hos pasienter med CAD. Hvis det er nødvendig å stoppe behandlingen, bør dosen av legemidlet reduseres gradvis.
Spesielle pasientgrupper
Nedsatt nyre- eller leverfunksjon
Behandling av arteriell hypertensjon eller angina pectoris:
Ved nedsatt lever- eller nyrefunksjon, mild eller moderat, krever vanligvis ikke dosejustering;
Ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (Cl kreatinin<20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза - 10 мг.
Eldre pasienter: dosejustering er ikke nødvendig.
Overdose av Concor
Symptomer: arytmi, ventrikulær ekstrasystol, alvorlig bradykardi, AV-blokade, markert blodtrykksreduksjon, akutt hjertesvikt, hypoglykemi, akrocyanose, kortpustethet, bronkospasme, svimmelhet, besvimelse, kramper.
Behandling: mageskylling og utnevnelse av adsorberende legemidler; symptomatisk terapi: med utviklet AV-blokade - i / i introduksjonen av 1-2 mg atropin, adrenalin eller sette opp en midlertidig pacemaker; med ventrikulær ekstrasystol - lidokain (medikamenter i klasse IA brukes ikke); med en uttalt reduksjon i blodtrykket - pasienten skal være i Trendelenburg-posisjon; hvis det ikke er tegn på lungeødem - plasmasubstituerende intravenøse løsninger, hvis ineffektive - introduksjon av epinefrin, dopamin, dobutamin (for å opprettholde den kronotropiske og inotrope virkningen og eliminere en uttalt reduksjon i blodtrykket); ved hjertesvikt - hjerteglykosider, diuretika, glukagon; med kramper - i / i diazepam; med bronkospasme - beta2-adrenerge sentralstimulerende midler ved innånding.
Interaksjoner av stoffet Concor med andre legemidler
Effektiviteten og toleransen til legemidler kan påvirkes av samtidig bruk av andre legemidler. En slik interaksjon kan også forekomme i tilfeller hvor 2 legemidler tas etter kort tid. Legen skal informeres om at du bruker andre legemidler, selv om du tar dem uten resept.
Allergener brukt til immunterapi eller allergenekstrakter for hudtester øker risikoen for alvorlige systemiske allergiske reaksjoner eller anafylaksi hos pasienter som får bisoprolol.
Når fenytoin administreres intravenøst, øker legemidler for inhalasjonsgenerell anestesi (hydrokarbonderivater) alvorlighetsgraden av den kardiodepressive effekten og sannsynligheten for å senke blodtrykket.
Effektiviteten til insulin og orale hypoglykemiske legemidler kan endres under behandling med bisoprolol (maskerer symptomene på utvikling av hypoglykemi: takykardi, økt blodtrykk).
Clearance av lidokain og xantiner (unntatt difyllin) kan reduseres på grunn av en mulig økning i plasmakonsentrasjonen, spesielt hos pasienter med initialt økt clearance av teofyllin under påvirkning av røyking.
NSAIDs, kortikosteroider og østrogener svekker den hypotensive effekten av bisoprolol (Na + retensjon, blokkering av PG-syntese i nyrene).
Hjerteglykosider, metyldopa, reserpin og guanfacin, CCB (verapamil, diltiazem), amiodaron og andre antiarytmika øker risikoen for utvikling eller forverring av bradykardi, AV-blokk, hjertestans og hjertesvikt.
Nifedipin kan føre til en betydelig reduksjon i blodtrykket.
Diuretika, klonidin, sympatolytika, hydralazin og andre antihypertensiva kan føre til en overdreven reduksjon i blodtrykket.
Virkningen av ikke-depolariserende muskelavslappende midler og den antikoagulerende effekten av kumariner under behandling med bisoprolol kan bli forlenget.
Tri- og tetrasykliske antidepressiva, antipsykotika (nevroleptika), etanol, beroligende og hypnotiske midler øker CNS-depresjonen.
Samtidig bruk med MAO-hemmere anbefales ikke på grunn av en signifikant økning i den hypotensive effekten. En pause i behandlingen mellom å ta MAO-hemmere og bisoprolol bør være minst 14 dager.
Ikke-hydrogenerte ergotalkaloider øker risikoen for å utvikle perifere sirkulasjonsforstyrrelser.
Ergotamin øker risikoen for å utvikle perifere sirkulasjonsforstyrrelser; sulfasalazin øker konsentrasjonen av bisoprolol i blodplasma; rifampicin forkorter halveringstiden.
Spesielle instruksjoner når du tar stoffet Concor
Det anbefales ikke å avbryte behandlingen brått og endre den anbefalte dosen uten først å konsultere en lege, fordi. dette kan føre til en midlertidig forverring av hjertets aktivitet. Behandlingen bør ikke avbrytes plutselig, spesielt hos pasienter med CAD. Hvis seponering av behandlingen er nødvendig, bør dosen reduseres gradvis.
Overvåking av tilstanden til pasienter som tar Concor bør omfatte måling av hjertefrekvens og blodtrykk (i begynnelsen av behandlingen - daglig, deretter 1 gang i 3-4 måneder), EKG, bestemmelse av blodsukker hos pasienter med diabetes mellitus (1 gang i 4-5 måneder). Hos eldre pasienter anbefales det å overvåke nyrefunksjonen (1 gang på 4-5 måneder).
Pasienten bør læres hvordan man beregner hjertefrekvens og instruerer om behovet for legekonsultasjon med hjertefrekvens<50 уд./мин.
Pasienter som bruker kontaktlinser bør ta i betraktning at under behandlingen er en reduksjon i produksjonen av tårevæske mulig.
Når det brukes til pasienter med feokromocytom, er det en risiko for utvikling av paradoksal arteriell hypertensjon (hvis effektiv alfa-blokkering ikke tidligere er oppnådd).
Ved tyrotoksikose kan Concor maskere visse kliniske tegn på tyrotoksikose (f.eks. takykardi). Brå seponering av stoffet hos pasienter med tyreotoksikose er kontraindisert, da det kan forverre symptomene.
Ved diabetes mellitus kan det maskere takykardi forårsaket av hypoglykemi. I motsetning til ikke-selektive betablokkere, øker det praktisk talt ikke insulinindusert hypoglykemi og forsinker ikke gjenopprettingen av blodsukkerkonsentrasjonen til normale nivåer.
Mens du tar klonidin, kan mottaket stoppes bare noen få dager etter seponering av Concor®.
Det er mulig å øke alvorlighetsgraden av overfølsomhetsreaksjonen og mangelen på effekt fra de vanlige dosene av adrenalin på bakgrunn av en forverret allergisk historie.
Hvis det er nødvendig å gjennomføre planlagt kirurgisk behandling, bør legemidlet seponeres 48 timer før generell anestesi. Hvis pasienten tok stoffet før operasjonen, bør han velge medisiner for generell anestesi med en minimal negativ inotrop effekt.
Gjensidig aktivering av vagusnerven kan elimineres ved intravenøs atropin (1–2 mg).
Legemidler som reduserer reservene av katekolaminer (inkludert reserpin) kan forsterke effekten av betablokkere, så pasienter som tar slike kombinasjoner av legemidler bør være under konstant medisinsk tilsyn for å oppdage en uttalt reduksjon i blodtrykk eller bradykardi.
Pasienter med bronkospastiske sykdommer kan foreskrives kardioselektive blokkere ved intoleranse og/eller ineffektivitet av andre antihypertensiva. Hvis dosen av legemidlet overskrides, er det risiko for å utvikle bronkospasme.
Ved påvisning hos eldre pasienter av økende bradykardi (hjertefrekvens<50 уд./мин), выраженного снижения АД (сАД <100 мм рт. ст.), AV блокады необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.
Du kan ikke avbryte behandlingen brått på grunn av risikoen for å utvikle alvorlige arytmier og hjerteinfarkt. Kansellering av stoffet utføres gradvis, og reduserer dosen i 2 uker eller mer (reduser dosen med 25% på 3-4 dager). Det er nødvendig å avbryte stoffet før du undersøker innholdet av katekolaminer, normetanefrin og vanillylmandelsyre i blodet og urinen; titere av antinukleære antistoffer.
Påvirkning på evnen til å kjøre bil og komplekse mekanismer
Bisoprolol påvirker ikke evnen til å kjøre bil i studiet av pasienter som lider av sykdommer i hjertets koronarkar. Men på grunn av individuelle reaksjoner kan evnen til å kjøre bil eller arbeide med teknisk komplekse mekanismer være svekket. Spesiell oppmerksomhet bør rettes mot dette i begynnelsen av behandlingen, etter endring av dosen, og også ved samtidig bruk av alkohol.
Oppbevaringsbetingelser for stoffet Concor
Liste B.: Ved en temperatur ikke høyere enn 30 °C.
Holdbarhet for stoffet Concor
Tilhørighet av stoffet Concor til ATX-klassifiseringen:
C Kardiovaskulært system
C07 betablokkere
C07A betablokkere
C07AB Selektive beta1-blokkere
Beta 1-adrenerg blokker selektiv
Aktivt stoff
Utgivelsesform, sammensetning og emballasje
lys gul, hjerteformet, bikonveks, med risiko på begge sider.
Hjelpestoffer: vannfritt kalsiumhydrogenfosfat - 132 mg, maisstivelse (fint pulver) - 14,5 mg, vannfri kolloidalt silisiumdioksyd - 1,5 mg, mikrokrystallinsk cellulose - 10 mg, krospovidon - 5,5 mg, magnesiumstearat - 1,5 mg.
Sammensetningen av filmskallet: hypromellose 2910/15 - 2,2 mg, makrogol 400 - 0,53 mg, dimetikon 100 - 0,11 mg, jernfargestoff gult oksid (E172) - 0,02 mg, titandioksid (E171) - 0,97 mg.
30 stk. - blemmer (3) - pakker med papp.
Filmdrasjerte tabletter lys oransje, hjerteformet, bikonveks, med risiko på begge sider.
Hjelpestoffer: vannfritt kalsiumhydrogenfosfat - 127,5 mg, maisstivelse (fint pulver) - 14 mg, vannfri kolloidalt silisiumdioksid - 1,5 mg, mikrokrystallinsk cellulose - 10 mg, krospovidon - 5,5 mg, magnesiumstearat - 1,5 mg.
Sammensetningen av filmskallet: hypromellose 2910/15 - 2,2 mg, makrogol 400 - 0,53 mg, dimetikon 100 - 0,22 mg, jernfargestoff gult oksid (E172) - 0,12 mg, jernfarge rødt oksid (E172) - 0,002 - 0,002 mg, titandioksyd (E171) mg .
10 deler. - blemmer (3) - pakker med papp.
10 deler. - blemmer (5) - pakker med papp.
25 stk. - blemmer (2) - pakker med papp.
30 stk. - blemmer (1) - pakker med papp.
farmakologisk effekt
Selektiv beta 1-blokker, uten egen sympatomimetisk aktivitet, har ingen membranstabiliserende effekt.
Det har bare en liten affinitet for β 2 -adrenerge reseptorer i den glatte muskulaturen i bronkiene og blodårene, så vel som for β 2 -adrenerge reseptorer som er involvert i reguleringen av metabolismen. Derfor påvirker bisoprolol generelt ikke luftveismotstand og metabolske prosesser som involverer β 2 -adrenerge reseptorer.
Den selektive effekten av stoffet på β 1 -adrenerge reseptorer vedvarer utenfor det terapeutiske området.
Bisoprolol har ikke en uttalt negativ inotrop effekt.
Maksimal effekt av stoffet oppnås 3-4 timer etter inntak. Selv med utnevnelse av bisoprolol 1 gang / dag, vedvarer dens terapeutiske effekt i 24 timer på grunn av 10-12 timers halveringstid fra blodet. Som regel oppnås maksimal reduksjon i blodtrykket 2 uker etter behandlingsstart.
Bisoprolol reduserer aktiviteten til det sympathoadrenale systemet ved å blokkere de β 1 -adrenerge reseptorene i hjertet.
Med en enkelt oral administrering til pasienter med koronararteriesykdom uten tegn på kronisk hjertesvikt, reduserer bisoprolol hjertefrekvensen, reduserer slagvolumet i hjertet og reduserer som et resultat ejeksjonsfraksjonen og myokardialt oksygenbehov. Ved langtidsbehandling reduseres den initialt forhøyede OPSS. En reduksjon i plasmareninaktivitet betraktes som en av komponentene i den hypotensive effekten.
Farmakokinetikk
Suging
Bisoprolol absorberes nesten fullstendig (> 90 %) fra mage-tarmkanalen. Dens biotilgjengelighet på grunn av en liten grad av metabolisme under den "første passasjen" gjennom leveren (i nivået på omtrent 10%) er omtrent 90% etter oral administrering. Å spise påvirker ikke biotilgjengeligheten. Bisoprolol viser lineær kinetikk, med plasmakonsentrasjoner som er proporsjonale med den administrerte dosen over doseområdet 5 til 20 mg. C max i blodplasma nås i løpet av 2-3 timer.
Fordeling
Bisoprolol distribueres ganske vidt. Vd er 3,5 l/kg. Binding til plasmaproteiner når omtrent 30 %.
Metabolisme
Metabolisert av den oksidative veien uten påfølgende konjugering. Alle metabolitter er polare (vannløselige) og skilles ut av nyrene. De viktigste metabolittene som finnes i blodplasma og urin viser ikke farmakologisk aktivitet. Data hentet fra eksperimenter med humane levermikrosomer in vitro viser at bisoprolol metaboliseres primært av CYP3A4-isoenzymet (ca. 95%), og CYP2D6-isoenzymet spiller bare en mindre rolle.
oppdrett
Clearance av bisoprolol bestemmes av balansen mellom uendret utskillelse av nyrene (ca. 50 %) og metabolisme i leveren (ca. 50 %) til metabolitter, som også skilles ut av nyrene. Total klaring er 15 l/t. T 1/2 er 10-12 timer.
Det er ingen informasjon om farmakokinetikken til bisoprolol hos pasienter med CHF og samtidig nedsatt lever- eller nyrefunksjon.
Indikasjoner
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet overfor bisoprolol eller noen av hjelpestoffene;
- akutt hjertesvikt, kronisk hjertesvikt i dekompensasjonsstadiet, som krever inotrop terapi;
- kardiogent sjokk;
- AV-blokk II og III grad, uten pacemaker;
- sinoatrial blokade;
- alvorlig bradykardi (HR< 60 уд./мин);
- alvorlig arteriell hypotensjon (systolisk blodtrykk).< 100 мм рт.ст.);
- alvorlige former for bronkial astma;
- alvorlige forstyrrelser i den perifere arterielle sirkulasjonen, Raynauds syndrom;
- feokromocytom (uten samtidig bruk av alfablokkere);
- metabolsk acidose;
- alder opptil 18 år (ikke nok data om effekt og sikkerhet).
Med forsiktighet: desensibiliserende terapi, Prinzmetals angina, hypertyreose, type I diabetes mellitus og diabetes mellitus med betydelige svingninger i blodkonsentrasjonen, AV-blokkering av første grad, alvorlig nyresvikt (CC mindre enn 20 ml/min), alvorlig leverdysfunksjon, psoriasis , restriktiv kardiomyopati, medfødt hjertesykdom eller hjerteklaffsykdom med alvorlige hemodynamiske lidelser, CHF med hjerteinfarkt siste 3 måneder, alvorlige former for KOLS, streng diett.
Dosering
Tabletter av stoffet bør tas en gang om dagen med en liten mengde væske, om morgenen før frokost, under eller etter det. Tabletter skal ikke tygges eller knuses til pulver.
Arteriell hypertensjon og stabil angina
I alle tilfeller velges regimet og dosen av legen for hver pasient individuelt, spesielt under hensyntagen til hjertefrekvensen og pasientens tilstand Vanligvis er startdosen 5 mg Concor 1 gang per dag.
Som regel er startdosen 5 mg 1 gang per dag. Om nødvendig kan dosen økes til 10 mg 1 gang per dag. Ved behandling av arteriell hypertensjon og stabil angina pectoris er maksimal anbefalt dose 20 mg 1 gang per dag.
Kronisk hjertesvikt
Standardregimet for behandling av kronisk hjertesvikt inkluderer bruk av ACE-hemmere eller angiotensin II-reseptorantagonister (ved intoleranse mot ACE-hemmere), betablokkere, diuretika og eventuelt hjerteglykosider. Begynnelsen av CHF-behandling med Concor krever en spesiell titreringsfase og regelmessig medisinsk tilsyn. En forutsetning for behandling med Concor er stabil CHF uten tegn til forverring.
Behandling med Concor starter i henhold til følgende titreringsskjema. Dette kan kreve individuell tilpasning avhengig av hvor godt pasienten tolererer den foreskrevne dosen, dvs. dosen kan kun økes hvis den forrige dosen ble godt tolerert.
For å sikre en passende titreringsprosess i de innledende stadiene av behandlingen, anbefales det å bruke bisoprolol i doseringsform av en 2,5 mg tablett.
Anbefalt startdose er 1,25 mg én gang daglig. Avhengig av individuell toleranse, bør dosen økes gradvis til 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg og 10 mg 1 gang/dag. Hver påfølgende økning av dosen bør utføres minst 2 uker senere. Hvis en økning i dosen av legemidlet tolereres dårlig av pasienten, er en dosereduksjon mulig.
Under titrering anbefales regelmessig overvåking av blodtrykk, hjertefrekvens og alvorlighetsgraden av symptomene på kronisk hjertesvikt. Forverring av symptomene på forløpet av kronisk hjertesvikt er mulig fra den første dagen du bruker stoffet.
Hvis pasienten ikke tåler maksimal anbefalt dose av legemidlet, bør en gradvis dosereduksjon vurderes.
Under titreringsfasen eller etter den kan det oppstå en midlertidig forverring i løpet av CHF, arteriell hypotensjon eller bradykardi. I dette tilfellet anbefales det først og fremst å justere dosene av samtidig terapi. Du må kanskje også midlertidig redusere dosen av stoffet Concor eller avbryte den. Etter stabilisering av pasientens tilstand bør dosen titreres på nytt, eller behandlingen bør fortsettes.
Behandlingsvarighet for alle indikasjoner
Behandling med Concor er vanligvis langsiktig.
Spesielle pasientgrupper
Nedsatt nyre- eller leverfunksjon
Ved lett eller moderat nedsatt lever- eller nyrefunksjon er dosejustering vanligvis ikke nødvendig.
Ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (CC mindre enn 20 ml / min) og hos pasienter med alvorlig leversykdom er maksimal daglig dose 10 mg. Å øke dosen hos slike pasienter bør gjøres med ekstrem forsiktighet.
Eldre pasienter
Dosejustering er ikke nødvendig.
Barn
Fordi det er ikke nok data om bruk av stoffet Concor hos barn, det anbefales ikke å foreskrive stoffet til barn og ungdom under 18 år.
Til dags dato er det utilstrekkelig data om bruk av Concor hos pasienter med kronisk hjertesvikt i kombinasjon med type 1 diabetes mellitus, alvorlig nyre- og/eller leverdysfunksjon, restriktiv kardiomyopati, medfødt hjertesykdom eller hjerteklaffsykdom med alvorlige hemodynamiske lidelser. Til nå er det heller ikke innhentet tilstrekkelige data vedrørende pasienter med kronisk hjertesvikt med hjerteinfarkt i løpet av de siste 3 månedene.
Bivirkninger
Frekvensen av bivirkningene oppført nedenfor ble bestemt i henhold til følgende: svært ofte (≥1/10); ofte (≥ 1/100,<1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100); редко (≥ 1/10 000, <1/1000); очень редко (< 1/10 000).
Fra siden av det kardiovaskulære systemet: veldig ofte - bradykardi (hos pasienter med kronisk hjertesvikt); ofte - forverring av symptomer på kronisk hjertesvikt (hos pasienter med kronisk hjertesvikt), en følelse av kulde eller nummenhet i ekstremitetene, en uttalt reduksjon i blodtrykket (spesielt hos pasienter med kronisk hjertesvikt); sjelden - et brudd på AV-ledning, bradykardi (hos pasienter med arteriell hypertensjon eller angina pectoris), forverring av symptomer på kronisk hjertesvikt (hos pasienter med arteriell hypertensjon eller angina pectoris), ortostatisk hypotensjon.
Fra siden av sentralnervesystemet: ofte - svimmelhet*, hodepine*; sjelden - tap av bevissthet.
Fra siden av psyken: sjelden - depresjon, søvnløshet; sjelden - hallusinasjoner, mareritt.
Fra siden av synsorganet: sjelden - en reduksjon i tåredannelse (bør tas i betraktning når du bruker kontaktlinser); svært sjelden - konjunktivitt.
Fra hørselsorganet: sjelden - hørselshemning.
Fra luftveiene: sjelden - bronkospasme hos pasienter med bronkial astma eller en historie med luftveisobstruksjon; sjelden - allergisk rhinitt.
Fra fordøyelsessystemet: ofte - kvalme, oppkast, diaré, forstoppelse; sjelden - hepatitt.
Fra siden av laboratorieindikatorer: sjelden - en økning i konsentrasjonen av triglyserider og aktiviteten til "lever"-transaminaser i blodet (aspartataminotransferase (AST) og alaninaminotransferase (ALT).
Fra muskel- og skjelettsystemet: sjelden - muskelsvakhet, muskelkramper.
Fra siden av huden: sjelden - overfølsomhetsreaksjoner, som kløe, utslett, rødme i huden; svært sjelden - alopecia. Betablokkere kan forverre psoriasis eller forårsake psoriasislignende utslett.
Fra reproduksjonssystemet: sjelden - et brudd på potens.
Generelle brudd: ofte - asteni (hos pasienter med kronisk hjertesvikt), økt tretthet *; sjelden - asteni (hos pasienter med arteriell hypertensjon eller angina pectoris).
* Hos pasienter med arteriell hypertensjon eller angina pectoris opptrer disse symptomene spesielt ofte i begynnelsen av behandlingsforløpet. Vanligvis er disse fenomenene milde og forsvinner som regel innen 1-2 uker etter behandlingsstart.
Overdose
Symptomer: oftest - AV-blokade, alvorlig bradykardi, markert blodtrykksreduksjon, bronkospasmer, akutt hjertesvikt og hypoglykemi. Følsomhet for en enkelt høy dose bisoprolol varierer mye mellom individuelle pasienter, og det er sannsynlig at pasienter med CHF er svært sensitive.
Behandling: i tilfelle en overdose er det først og fremst nødvendig å slutte å ta stoffet og starte støttende symptomatisk behandling.
Med alvorlig bradykardi - i / i introduksjonen av atropin. Hvis effekten er utilstrekkelig, kan et middel med positiv kronotrop effekt administreres med forsiktighet. Noen ganger kan midlertidig plassering av en kunstig pacemaker være nødvendig.
Med en uttalt reduksjon i blodtrykk - i / i introduksjonen og vasopressormedisiner.
For AV-blokkering: Pasienter bør overvåkes nøye og behandles med beta-adrenerge agonister som epinefrin. Om nødvendig, innstilling av en kunstig pacemaker.
Med en forverring av forløpet av kronisk hjertesvikt - i / i introduksjonen av diuretika, medisiner med en positiv inotrop effekt, samt vasodilatorer.
Med bronkospasme - utnevnelse av bronkodilatatorer, inkl. beta 2-agonister og/eller aminofyllin.
Med hypoglykemi - i / i introduksjonen av dekstrose (glukose).
medikamentinteraksjon
Effektiviteten og toleransen til bisoprolol kan påvirkes av samtidig bruk av andre legemidler. Denne interaksjonen kan også oppstå når to legemidler tas etter kort tid. Legen skal informeres om bruk av andre legemidler, selv om de tas uten resept (dvs. reseptfrie legemidler).
Behandling av kronisk hjertesvikt
Klasse I antiarytmika (for eksempel kinidin, disopyramid, lidokain, fenytoin, flekainid, propafenon), når de brukes samtidig med bisoprolol, kan redusere AV-ledning og hjertekontraktilitet.
Blokkere av "langsomme" kalsiumkanaler som verapamil og, i mindre grad, diltiazem, når det brukes samtidig med bisoprolol, kan føre til en reduksjon i myokardial kontraktilitet og svekket AV-ledning. Spesielt kan intravenøs administrering av verapamil til pasienter som tar betablokkere føre til alvorlig arteriell hypotensjon og AV-blokkering. Sentralt virkende antihypertensiva (som klonidin, metyldopa, moxonidin, rilmenidin) kan føre til en reduksjon i hjertefrekvens og en reduksjon i hjertevolum, samt til vasodilatasjon på grunn av en reduksjon i sentral sympatisk tonus. Brå seponering, spesielt før seponering av betablokkere, kan øke risikoen for å utvikle "rebound" arteriell hypertensjon.
Kombinasjoner som krever spesiell omsorg
Behandling av arteriell hypertensjon og angina pectoris
Klasse I antiarytmika (for eksempel kinidin, disopyramid, lidokain, fenytoin, flekainid, propafenon), når de brukes samtidig med bisoprolol, kan redusere AV-ledning og myokardial kontraktilitet.
Alle indikasjoner for bruk av stoffet Concor
BMCC-derivater av dihydropyridin (for eksempel nifedipin, felodipin, amlodipin), når de brukes samtidig med bisoprolol, kan øke risikoen for arteriell hypotensjon. Hos pasienter med kronisk hjertesvikt kan risikoen for en påfølgende forverring av hjertets kontraktile funksjon ikke utelukkes.
Klasse III antiarytmika (for eksempel amiodaron), når de brukes samtidig med bisoprolol, kan øke forstyrrelsen av AV-ledning.
Virkningen av aktuelle betablokkere (for eksempel øyedråper for behandling av glaukom) kan forsterke de systemiske effektene av bisoprolol (senke blodtrykket, senke hjertefrekvensen).
Parasympathomimetika, når det brukes samtidig med bisoprolol, kan øke forstyrrelsen av AV-ledning og øke risikoen for utvikling av bradykardi.
Den hypoglykemiske effekten av insulin eller orale hypoglykemiske midler kan forsterkes. Tegn på hypoglykemi, spesielt takykardi, kan maskeres eller undertrykkes. En slik interaksjon er mer sannsynlig ved bruk av ikke-selektive betablokkere.
Generelle anestetika kan øke risikoen for kardiodepressive effekter, som kan føre til arteriell hypotensjon.
Hjerteglykosider kan, når de brukes samtidig med bisoprolol, føre til økt impulsledningstid og dermed utvikling av bradykardi.
NSAIDs kan redusere den hypotensive effekten av bisoprolol.
Samtidig bruk av stoffet Concor med beta-agonister (for eksempel isoprenalin, dobutamin) kan føre til en reduksjon i effekten av begge legemidlene.
Kombinasjonen av bisoprolol med adrenomimetika som påvirker α- og β-adrenerge reseptorer (for eksempel noradrenalin, epinefrin) kan forsterke de vasokonstriktoreffekter av disse legemidlene som oppstår med deltakelse av α-adrenerge reseptorer, noe som fører til en økning i blodtrykket. En slik interaksjon er mer sannsynlig ved bruk av ikke-selektive betablokkere.
Antihypertensiva, så vel som andre midler med mulig antihypertensiv effekt (for eksempel trisykliske antidepressiva, barbiturater, fenotiaziner) kan forsterke den hypotensive effekten av bisoprolol.
Meflokin, når det brukes samtidig med bisoprolol, kan øke risikoen for utvikling av bradykardi.
MAO-hemmere (med unntak av MAO B-hemmere) kan forsterke den hypotensive effekten av betablokkere. Samtidig bruk kan også føre til utvikling av en hypertensiv krise.
spesielle instruksjoner
Ikke stopp behandlingen med Concor brått og ikke endre anbefalt dose uten først å konsultere legen din, fordi. dette kan føre til en midlertidig forverring av hjertets aktivitet.
Behandlingen bør ikke avbrytes plutselig, spesielt hos pasienter med CAD. Hvis seponering av behandlingen er nødvendig, bør dosen reduseres gradvis.
I de innledende stadiene av behandlingen med Concor trenger pasienter konstant overvåking.
Legemidlet bør brukes med forsiktighet i følgende tilfeller:
Alvorlige former for KOLS og ikke-alvorlige former for bronkial astma;
Diabetes mellitus med betydelige svingninger i blodsukkerkonsentrasjonen: symptomer på en uttalt reduksjon i glukosekonsentrasjon (hypoglykemi), som takykardi, hjertebank eller overdreven svetting, kan maskeres;
Streng diett;
Utføre desensibiliserende terapi;
AV-blokk I grad;
Prinzmetals angina;
Milde til moderate perifere arterielle sirkulasjonsforstyrrelser (i begynnelsen av behandlingen kan det være en økning i symptomer);
Psoriasis (inkludert anamnese).
Luftveiene: ved bronkial astma eller KOLS er samtidig bruk av bronkodilatatorer indisert. Hos pasienter med bronkial astma er en økning i luftveismotstand mulig, noe som krever en høyere dose beta 2-adrenerge agonister. Hos pasienter med KOLS bør behandling med bisoprolol når det er foreskrevet i kompleks terapi for behandling av hjertesvikt startes med lavest mulig dose, og pasienter bør observeres nøye for opptreden av nye symptomer (for eksempel kortpustethet, treningsintoleranse, hoste).
Allergiske reaksjoner: betablokkere, inkludert stoffet Concor, kan øke følsomheten for allergener og alvorlighetsgraden av anafylaktiske reaksjoner på grunn av svekkelsen av adrenerg kompenserende regulering under deres handling. Behandling med epinefrin (adrenalin) gir ikke alltid forventet terapeutisk effekt.
Generell anestesi: når du utfører generell anestesi, bør risikoen for blokkering av β-adrenerge reseptorer tas i betraktning. Hvis det er nødvendig å stoppe behandlingen med Concor før operasjon, bør dette gjøres gradvis og fullføres 48 timer før generell anestesi. Du bør advare anestesilegen om at du tar Concor.
Feokromocytom: hos pasienter med en svulst i binyrene (feokromocytom), kan Concor kun foreskrives på bakgrunn av bruk av alfa-blokkere.
Hypertyreose: under behandling med Concor kan symptomene på hypertyreose maskeres.
Påvirkning på evnen til å kjøre kjøretøy og mekanismer
Legemidlet Concor påvirker ikke evnen til å kjøre kjøretøy i henhold til resultatene fra en studie hos pasienter med koronarsykdom. Men på grunn av individuelle reaksjoner kan evnen til å kjøre bil eller arbeide med teknisk komplekse mekanismer være svekket. Spesiell oppmerksomhet bør rettes mot dette i begynnelsen av behandlingen, etter endring av dosen, og også ved samtidig bruk av alkohol.
Graviditet og amming
Under graviditet bør stoffet Concor kun anbefales til bruk hvis fordelen for moren oppveier risikoen for bivirkninger hos fosteret og/eller barnet.
Som regel reduserer betablokkere blodstrømmen i morkaken og kan påvirke utviklingen av fosteret. Blodstrømmen i morkaken og livmoren bør overvåkes, så vel som veksten og utviklingen til det ufødte barnet, og i tilfelle uønskede hendelser i forhold til graviditet og/eller fosteret bør alternative behandlingsmetoder tas.
Den nyfødte bør undersøkes nøye etter fødselen. I de første 3 dagene av livet kan symptomer på bradykardi og hypoglykemi oppstå.
Det er ingen data om utskillelse av bisoprolol i morsmelk. Derfor anbefales ikke å ta Concor for kvinner under amming. Hvis det er nødvendig å ta stoffet under amming, bør amming avbrytes.
Til pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon maksimal daglig dose er 10 mg.
Bruk hos eldre
Eldre pasienter dosejustering er ikke nødvendig.
Vilkår for utlevering fra apotek
Legemidlet utleveres på resept.
ENG-CIS/CONCO/0718/0049
Vilkår og betingelser for lagring
Legemidlet bør oppbevares utilgjengelig for barn ved en temperatur som ikke overstiger 30 ° C. Holdbarhet - 5 år.
Selektive (selektive) betablokkere, en gruppe som Concor er medlem av, har reddet mange liv. Selve gruppen har lenge vært kjent for å lide av hjerteplager med økt trykk. Concor er et relativt nytt medikament. Farmasøyter prøver å lage medisiner med en minimumsliste over bivirkninger. Sammenlignet med analoger er Concor det foretrukne stoffet.
Concor - bruksanvisning
Farmakologisk gruppe legemidler: selektive beta1-blokkere.
Handelsnavn: Concor.
INN (internasjonalt navn for virkestoffet) - Bisoprolol.
Concor er et tablettpreparat. Tabletter "hjerte" (gjenta den stiliserte formen på hjertet) i skallet fra 5 mg til to ganger doseringen: 10 mg. Tilgjengelig i en mindre dose: 2,5 mg. Dette er Concor Cor, et medikament som inneholder, som det vanlige, to typer bisoprololforbindelser:
- Hemifumarat.
- Fumarat.
Det aktive stoffet forblir det samme -. Bare doseringen er mindre og navnet er litt annerledes. Derfor brukes conconr cor, i henhold til samme bruksanvisning.
Virkningsmekanismen til concor og analoger
Adrenoblokkere - stoffer som kan blokkere virkningen av adrenalin. Dette gjenspeiler også bandets navn. Selektiv - selektiv. Legemidlet Concor er kardioselektivt. Dens selektive virkning er kardiologisk.
Legemidlet beskytter hjertet, koronarkarene mot den overdrevent aktiverende virkningen av adrenalin. Blokkerer hjertereseptorer som reagerer på dette hormonet. De kalles adrenoreseptorer. De finnes i hjertemuskelen (myokard) og vevet i veggene i koronarkarene.
Den vanlige responsen fra kroppen, myokard og blodårer på frigjøring av adrenalin i blodet er som følger:
- En kraftig innsnevring av blodårene øker trykket - også raskt;
- Økt hjertefrekvens;
- Innholdet av blodsukker stiger også, dette kan være kroppens oppgave - hjernen gir en kommando om å levere mer næring (glukose), adrenalin frigjøres, blodtrykket og glukosemengden øker.
Men belastningen på myokardiet kan overstige dens adaptive evner. Vi trenger snarest å hjelpe hjertet. Betablokkere kan. Concor inneholder virkestoffet Bisoprolol.
Det er viktig at concor, medisinen 
gruppe beta1-adrenerge blokkere. Det er b1-adrenerge reseptorer i kroppen og også b2-adrenerge reseptorer. Den andre undertypen er ansvarlig for metabolisme og respirasjonsfunksjon. Det er umulig å undertrykke slike prosesser. Men Concor blokkerer bare funksjonen til den første undertypen: b1-adrenerge reseptorer. Legemidlet påvirker ikke respirasjon og metabolske prosesser.
Hjertefrekvens når du tar Concor - synker. Dette gjør at hjertet kan jobbe med mindre oksygen, og forhindrer overbelastning. Den hyppige pulsen som utløses av adrenalin, uten sikkerhetsnett med stoffet Concor, ville føre til oksygenmangel. Myokardiet er beskyttet mot takykardi av denne medisinen.
Farmakokinetikk
Kommer raskt inn i kroppen fra mage-tarmkanalen, trenger godt inn i nesten alle miljøer. Hjerne, morkake, morsmelk inneholder nesten ingen concor etter inntak. Systemet for beskyttelse av viktige avdelinger fungerer. Hjernen er "kommandoposten", den mest beskyttede. Han kontrollerer også distribusjonsprosessene til stoffet Concor: bruksanvisningen indikerer at fosteret også er beskyttet.
Tilbaketrekking av stoffet utføres av nyrene. 
Leveren, kroppens vokter, kan ikke nøytralisere bisoprolol (concor), den metaboliserer en liten del, omtrent 10%. De resterende 90 % er tilgjengelige for biologiske medier og fungerer etter hensikten. Gitt kardioselektivitet, er stoffet rettet mot hjertet. Allerede etter to timer når Concor maksimalt mulig konsentrasjon i blodet (indikatoren bestemmes - i blodplasmaet). 30% av stoffet reagerer med plasmaproteiner: binder dem. Verdien er betydelig, den forklarer varigheten av den terapeutiske effekten av bisoprolol. Det fortsetter opptil et døgn.
Indikasjoner for bruk
Spekteret av terapeutisk virkning av Concor er det kardiovaskulære systemet. Det har følgende effekt:
- Antianginal - lindrer smerte, eliminerer myokardiskemi, fjerner overflødig stress fra hjertet;
- Nedgang i antall hjerteslag (HR) per tidsenhet (minutt);
- Antiarytmisk - ved å redusere rytmen, lindrer det takykardi, og jevner til og med ut manifestasjonene av ekstrasystole - ekstrasystoler blir mindre hyppige og mer ryddige;
- Moderat effekt på nervesystemet, både sentral- og perifert nervesystem: hemming av overdrevne reflekser. Dette forårsaker en reduksjon i blodtrykket;
- Nedgang i hjerteutgang (dette reduserer belastningen, reduserer oksygenforbruket);
- Reduserer trykket (hypotensiv effekt observeres).
De oppførte egenskapene til stoffet bestemmer indikasjonene for bruk av Concor:
- Essensiell hypertensjon (hypertensjon) med rask puls;
- Hjerteiskemi;
- Arytmi - takykardi, ekstrasystole;
- Angina pectoris (stabilt stadium, sykdomskompensasjon);
- Hjertesvikt er et kronisk sykdomsforløp.
Administrasjonsmåte, dosering
Det er vanlig å begynne å ta Concor, som alle medisiner som påvirker hjerterytmen, fra små doser. Ideelt alternativ: sykehus og observasjon av en kardiolog. Poliklinisk behandling: hvis kardiologen har behandlet pasienten i lang tid, kjenner de samtidige diagnosene, reaksjonen på de fleste medikamenter.
Dosering må følges strengt. Legen vil skrive et diagram.
Medisinen tas en gang daglig. Å spise påvirker ikke absorpsjonen av concor, så tidspunktet velges av pasienten. Oftere - om morgenen er det mer praktisk å huske at den terapeutiske beta1-blokkeren tas. 
Concor er en langvarig medisin (langtidsvirkende), derfor er det umulig å male det, dele det, krenke integriteten til skallet. Skallet gir en langsom frigjøring av virkestoffet gjennom dagen.
Det er nødvendig å kjøpe et langvarig legemiddel i nøyaktig den dosen som er foreskrevet. Hvis du deler 10 mg i to for å få halve dosen, vil det fungere raskt. Raskt og slutt å jobbe. En overdose er også mulig - hvis stoffet kommer inn i kroppen for raskt.
Men risiko - en linje for å bryte - eksisterer. På dette grunnlag vurderes det at det om nødvendig i en nødssituasjon er mulig å bryte tabletten. Akkurat når du trenger å oppnå hastigheten på stoffet for en kort tid.
Tilnærmingen er individuell, det er viktig å fokusere på pulsen. Husk: betablokkere reduserer dette tallet. Hos hypertensive pasienter er hjertefrekvensen ofte økt, spesielt ved sykdomsdebut. Da er stoffene til denne gruppen rett og slett nødvendige. 
Med årene kan hjertefrekvensen synke til bradykardi. Dette skjer fordi hjertet svekkes, og til og med fra langvarig bruk av legemidler som reduserer blodtrykket. Mange antihypertensiva reduserer rytmen betydelig. Her ser legen på hvor hensiktsmessig det er å ta concor eller dets analoger og erstatninger. Om nødvendig foreskriver han det, men dosene er minimale.
Vanlig initial - 5 mg. Med positiv dynamikk prøver de gradvis å øke dosen, bringe den opp til 10 mg.
Ved hvilket trykk en concor er nødvendig, vil legen bestemme, men bruksanvisningen tillater innleggelse med enhver ubehagsfremkallende trykkøkning. Høyt blodtrykk (krise) stoppes av et kompleks av medikamenter, det er vanligvis ledsaget av en økning i hjertefrekvensen. Concor i dette tilfellet må tas.
Hvis en pasient har hypertensjon komplisert av angina pectoris, bremses ikke rytmen, noen ganger kreves en dobbelt så stor dose per dag - 20 mg. Dette er den maksimale daglige dosen av concor.
Tillatt å bli behandlet 
kronisk hjertesvikt. Eksacerbasjonsfasen er ikke gjenstand for behandling med Concor og dets analoger. Tilstand: tett medisinsk tilsyn. Hjertesvikt behandles med et kompleks av legemidler, betablokkere er inkludert i dette komplekset.
Pasientens tilstand skal være stabil. Enhver forverring er en grunn for legen til å finne årsakene, endre dosen eller regimet av stoffet. Det er situasjoner når kansellering av concor er nødvendig.
Begynn med denne sykdommen med en minimumsdose delt i to, 2,5 mg. Tabletter på 1,25 mg eksisterer ikke, så et unntak er tillatt her: det er lov å bryte dette "minimum" i to. Dosen er så liten at en overdose ikke er mulig. Kardiologer forsikrer at en slik dosering er ufarlig, selv om en stor en er uakseptabel.
Sjekk portabiliteten. Hvis alt er bra, øk dosen to ganger i måneden: legg til en halv tablett. Bring dosen til det maksimale som lett tolereres, noe som gir en positiv effekt. Det bør ikke overstige 10 mg daglig.
Det er ikke lett å behandle hjertesvikt med bisoprolol. Det er nødvendig å hele tiden overvåke pasientens tilstand, undersøke ham. På kontrollen nødvendigvis holde hjertefrekvensen, verdien av blodtrykket.
Det er ikke alltid mulig, og det er ikke nødvendig å bringe inntaket av concor maksimalt. Det er rimelig å stoppe med en godt tolerert dose. Hvis økningen provoserte en forverring av velvære - reduser mengden av stoffet.
Avbestilling er også mulig dersom pasienten reagerer på medisinen med dårlig helse.
Parallelt med hypertensjon eller kronisk hjertesvikt behandles også IHD og arytmi. Legemidlet er dosert, med fokus på arteriell hypertensjon eller CHF. 
Et interessant faktum er at den originale bruksanvisningen stiller Concor-tabletter som et middel mot takykardi. Men ekstrasystole med inntak av betablokkere er lettere, selv om det ikke forsvinner i det hele tatt.
Selektive betablokkere endrer funksjonen til et vital organ - hjertet. Du må bruke dem, vel vitende om kontraindikasjonene:
Legemidlet brukes forsiktig i tilfelle av insuffisiens av ethvert organ (nyre, lever, hjerte), diabetes mellitus, depresjon. Eldre foreskrives også under kontroll, med små doser.
Bivirkninger
- Allergier: urticaria, høysnue;
- Tørrhet i slimhinnene i munnen;
- Diaré;
- Økt hjertesvikt;
- Spasmer i en drøm;
- Et kraftig fall i blodtrykket;
- Prikking, nummenhet i ekstremitetene;
- ortostatisk hypotensjon;
- konjunktivitt;
- Tåkesyn;
- Tap av bevissthet;
- bradykardi;
- Depresjon;
- Hepatitt;
- Bronkospasme;
- svette;
- Svakhet.
Uforenlig med alkohol: reaksjonen er uforutsigbar. Det kan være et fall i koma, et dødelig utfall.
Prøv å unngå å ta medisinen i disse periodene. Kun av helsemessige årsaker for en gravid kvinne, hvis risikoen for henne er høyere enn for fosteret. Legemidlet trenger lite gjennom morkaken, men blodsirkulasjonen i den forstyrres. Dette skader den normale utviklingen til barnet. 
Spørsmålet om virkningen av bisoprolol på barn gjennom melk er ikke studert. Men selv de stoffene (klorofos DDT, andre giftstoffer) som ikke skilles ut på noen måte, samler seg i kroppen, kan komme inn i melken. Og utskilles med ham, komme til barnet med mat. Det er best å ikke amme mens du gjennomgår denne behandlingen. Eller behandlet annerledes.
Medikamentkompatibilitet
Det er farlig å kombinere concor med andre antiarytmika. Alvorlige arytmier kan utvikles, pulsen synker kraftig og trykket faller.
hypertensjon 
vanligvis behandlet med flere medikamenter. Tilsetning av bisoprolol kan øke effekten av blodtrykkssenkende midler.
Concor-analoger
Concor er bisoprolol. Men det er importert. Han har mange analoger. Noen ganger tviler folk på hva som er bedre å kjøpe: concor eller bisoprolol? Og de skiller seg bare i selskapet som produserer dem. Prisen er fortsatt ikke den samme: for en concor med en dosering på 5 mg er den 200 rubler og mer. Bisoprolol er 10 ganger billigere - samme mengde (30 tabletter) og doseringen er lik.
Pasienter stiller også et spørsmål om å sammenligne medikamenter og concor: hvilken av dem vil hjelpe med press bedre - den første eller den andre? Og disse er også synonymer. Og igjen: den russiske analogen av concor niperten er billigere. 
Legemidlet er også en analog (men ikke et synonym) av concor. Virkestoffet er forskjellig: . Men gruppen er den samme: beta1-blokkere.
Skaperne og produsentene av Nebilet forklarer: det har en god ekspanderende effekt på karene i periferien. Men når det er et valg: ikke-billett eller concor, er det verdt å vurdere vurderinger av kardiologer. Legene er sikre: Concor takler arteriell hypertensjon ikke verre enn en ikke-bilet. Å gjøre den samme oppgaven koster mye mer. Her er flere analoger av concor:
- Aritel;
- Bisomore;
- bisoprololfumarat;
- Bisogamma;
- Cordinorm kjerne;
- Bisocard;
Alle legemidler på listen har samme aktive prinsipp: bisoprolol. Alle disse er synonymer for stoffet Concor, bruksanvisningen er også gyldig for dem.
Ethvert medikament i denne gruppen bør ikke kanselleres brått. Dette er fylt med en forverring av sykdommen. Om nødvendig bør kansellering utføres, gradvis redusere dosen.