Mga iniksyon ng langis ng haloperidol. Gamitin sa mga matatandang pasyente. Dosis ng haloperidol decanoate

Tardive dyskinesia

Tulad ng iba pang antipsychotics, ito ay maaaring mangyari kapag pangmatagalang paggamit o pag-alis ng droga. Naipapakita sa pamamagitan ng ritmikong paggalaw ng mga kalamnan ng mukha, labi, dila o ibabang panga. Natigil kapag ang haloperidol ay ipinagpatuloy, ang dosis ay nadagdagan, o inilipat sa isa pang antipsychotic. Kung lumitaw ang mga palatandaan ng tardive dyskinesia, ipinapayong ipagpatuloy ang paggamot sa ibang gamot.

Neuroleptic malignant syndrome

Ang isang bihirang reaksyon na nangyayari bilang isang idiosyncrasy ay nailalarawan sa pamamagitan ng hyperthermia, pangkalahatang tigas ng kalamnan, vegetative lability at may kapansanan sa kamalayan. Isang maagang tanda Ang neuroleptic malignant syndrome ay kadalasang hyperthermia. Kailan mga sintomas ng katangian ito ay kinakailangan upang matakpan ang paggamot na may isang antipsychotic at, sa ilalim ng mga kondisyon ng maingat na pagmamasid, simulan ang pagpapanatili at detoxification therapy.

Iba pa side effects mula sa central nervous system

Sa ilang mga kaso, ang depression, lethargy (hanggang sa isang estado na katulad ng lethargy) o agitation, iba't ibang dyssomnic phenomena ay nabanggit, sakit ng ulo, lumilipas na mga kaguluhan sa mnestic-intelektuwal, pagkahilo, pagkabalisa ng motor, pakiramdam ng pagkabalisa, takot o euphoria, epileptik seizures uri ng grand mal at pagpapatuloy ng mga sintomas ng psychotic.

Digestive tract

Sa mga bihirang kaso, pagduduwal, pagsusuka, pagkawala ng gana at mga sintomas ng dyspeptic. Ang parehong pagtaas at pagbaba sa timbang ng katawan ay posible.

Endocrine system

Dahil sa epekto ng antidopamine, maaaring mangyari ang hyperprolactinemia, galactorrhea, gynecomastia, oligo- at amenorrhea. Ang hypoglycemia at pagbaba ng pagtatago ng antidiuretic hormone ay naobserbahan nang napakabihirang.

Ang cardiovascular system

Sa ilang mga kaso, maaaring mangyari ang tachycardia at arterial hypotension. Lubhang bihirang pagpapahaba ng agwat QT sa ECG at/o ang hitsura ng ventricular arrhythmias. Ang mga karamdaman na ito ay nabanggit sa mga pasyente na tumatanggap ng gamot sa mataas na dosis, o may isang predisposisyon sa mga karamdaman ng cardiovascular system.

Iba pang mga side effect

Bihirang, ang isang bahagyang pagbaba sa bilang ng mga selula ng dugo ay napansin, napakabihirang - agranulocytosis at thrombocytopenia (kadalasan kapag pinagsama ang haloperidol sa iba pang mga gamot), napakabihirang - mga pagbabago sa pag-andar ng atay, hepatitis (madalas na cholestatic).

Sa mga pambihirang kaso, ang mga reaksyon ng hypersensitivity (urticaria, photosensitivity, anaphylaxis) ay nakita.

Mga kaso ng constipation, blurred vision, dry mouth, urinary retention, priapism, erectile dysfunction, peripheral edema, nadagdagan ang pagpapawis, drooling, heartburn, mga pagbabago sa temperatura ng katawan (parehong tumaas at bumaba). Sa mga matatandang pasyente, maaaring matukoy ang mga pag-atake ng angle-closure glaucoma. Posible rin ang mga reaksyon sa lugar ng iniksyon.

mga espesyal na tagubilin

Ang mga indibidwal na kaso ay inilarawan biglaang kamatayan mga pasyenteng psychiatric na umiinom ng mga antipsychotic na gamot, lalo na ang haloperidol. Dahil sa panahon ng paggamot na may haloperidol, ang isang bilang ng mga pasyente ay nakapansin ng pagtaas sa pagitan QT sa ECG, ang gamot ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na nasa panganib ng pagpapahaba ng agwat QT(pinahaba QT, hypokalemia, sabay-sabay na paggamit ng iba pang mga gamot na maaaring magdulot ng pagpapahaba ng agwat QT).

Kung kinakailangan ang paggamit ng Haloperidol decanoate, dapat munang ibigay ang oral haloperidol upang matukoy ang posibleng hypersensitivity.

Dahil sa ang katunayan na ang haloperidol ay na-metabolize sa atay, ang pag-iingat ay kinakailangan kapag gumagamit ng gamot sa matinding hepatic pathology. Sa pangmatagalang paggamit, kinakailangan ang pana-panahong pagsubaybay sa mga bilang ng dugo at paggana ng atay.

Ang mga indibidwal na kaso ng pag-unlad ay inilarawan convulsive syndrome laban sa background ng paggamit ng haloperidol. Samakatuwid, ang mga pasyente na may epilepsy, pati na rin ang mga pasyente na may mas mataas na convulsive na kahandaan ( talamak na pagkalasing alkohol o iba pang pinanggalingan, kasaysayan ng traumatikong pinsala sa utak, atbp.) Ang haloperidol decanoate ay dapat na inireseta nang may pag-iingat.

Ang mga pasyente na ang istraktura ng mga psychopathological disorder ay kinabibilangan ng mga phenomena depressive syndrome, ang haloperidol ay dapat na inireseta kasama ng mga antidepressant.

Sa paunang panahon ng paggamot, ang gamot ay hindi dapat ibigay mga sasakyan o magtrabaho sa mga kondisyon tumaas ang panganib mga pinsala. Kasunod nito, ang antas ng mga paghihigpit ay tinutukoy nang paisa-isa.

Ang paggamot sa gamot ay hindi tugma sa pag-inom ng alak.

Eksperimento na itinatag na ang haloperidol ay hindi makabuluhang tumaas ang bilang ng mga congenital pathologies. Sa ilang mga kaso na inilarawan congenital anomalya pag-unlad sa panahon ng paggamit ng haloperidol sa panahon ng pagbubuntis (karaniwan ay kapag ginagamit ang gamot kasama ng iba pang mga gamot). Kaya, ang haloperidol ay maaaring inireseta sa panahon ng pagbubuntis lamang kung ang inaasahang benepisyo ng paggamot ay malinaw na lumampas sa posibleng teratogenic effect.

Ang haloperidol ay tumagos sa gatas ng ina. Sa ilang mga kaso, ang mga extrapyramidal disorder ay naiulat sa mga bagong silang na ang mga ina ay umiinom ng haloperidol. Samakatuwid, kapag inireseta ang haloperidol, inirerekomenda na ihinto ang pagpapasuso.

Kapag nakaimbak sa mababang temperatura, ang isang bahagi ay maaaring ilabas mula sa solusyon aktibong sangkap. Itong kababalaghan maaaring alisin sa pamamagitan ng pag-init ng mga ampoules sa iyong mga kamay o paghawak sa kanila tiyak na oras sa temperatura ng silid.

Para sa pangangasiwa, tanging homogenous na solusyon ang maaaring gamitin!

Mga pakikipag-ugnayan

Pinapataas ng thyroxine ang toxicity ng haloperidol, samakatuwid, sa mga pasyente na may hyperthyroidism, ang haloperidol ay maaari lamang gamitin sa ilalim ng pagkukunwari ng sapat na thyreostatic therapy.

Kung may pangangailangan para sa sabay-sabay na antiparkinsonian therapy para sa pasyente, dapat na magpahinga pagkatapos ng huling dosis ng Haloperidol decanoate, dahil sa matagal na epekto nito.

Nagagawa ng gamot na mapahusay ang epekto ng CNS depressants na alkohol, sedatives at hypnotics, pati na rin ang narcotic analgesics. Sabay-sabay na paggamit haloperidol sa mga gamot na ito ay maaaring maging sanhi ng depresyon sa paghinga. Pinahuhusay ang epekto ng methyldopa sa central nervous system. Binabawasan ang antiparkinsonian na epekto ng levodopa.

Pinipigilan ng Haloperidol decanoate ang metabolismo ng mga tricyclic antidepressant, kaya ang kanilang mga antas sa plasma ng dugo ay maaaring tumaas na may pagtaas ng mga anticholinergic effect, pati na rin ang toxicity, kabilang ang may kaugnayan sa cardiovascular system.

Ang mga pag-aaral sa pharmacokinetic ay nagsiwalat ng katamtaman o katamtamang antas ang kalubhaan ng pagtaas sa konsentrasyon ng haloperidol sa serum ng dugo kapag ginamit nang sabay-sabay sa quinidine, Haloperidol decanoate.

Bihirang, sa pinagsamang paggamit ng Haloperidol decanoate at lithium salts, encephalopathy, mga sintomas ng extrapyramidal, tardive dyskinesia, neuroleptic malignant syndrome, sintomas ng brain stem, at coma ay napansin. Sa karamihan ng mga kaso, ang mga naturang karamdaman ay nababaligtad. Ang dahilan para sa kanilang pagpapakita sa sitwasyong ito ay hindi malinaw. Kung mangyari ang mga karamdamang ito, dapat mong ihinto agad ang paggamit ng Haloperidol decanoate.

Maaaring bawasan ng Haloperidol ang bisa ng oral anticoagulant therapy.

Pinipigilan ng Haloperidol ang pagkilos ng epinephrine at iba pang mga sympathomimetics, at binabawasan din ang pagiging epektibo ng mga antihypertensive adrenergic blocking agent.

Overdose

Sa paggamit ng parenteral gamot mahabang acting(Haloperidol decanoate) ang posibilidad ng labis na dosis ay mas mababa kaysa sa oral administration haloperidol. Kung ang isang labis na dosis ng Haloperidol decanoate ay pinaghihinalaang, ang matagal na katangian ng pagkilos ng gamot ay dapat isaalang-alang.

Ang mga pangunahing palatandaan ng labis na dosis: malubhang extrapyramidal disorder (katigasan ng kalamnan, posibleng hypertonicity ng kalamnan, pangkalahatan o lokal na panginginig), arterial hypotension o hypertension, matinding pagkahilo. Sa ilang mga kaso, ang coma na may respiratory depression ay maaaring bumuo laban sa background ng malubhang arterial hypotension. Ang mga ventricular arrhythmias ay maaaring mangyari sa pagpapahaba ng agwat QT.

Walang tiyak na antidote. Magsagawa ng symptomatic therapy: hugasan ang tiyan, mag-apply Naka-activate na carbon. Sa isang comatose state, sinusuportahan nila ang function sistema ng paghinga, kung kinakailangan, sa paggamit ng ventilator. Ang pagsubaybay sa ECG at kritikal na mga parameter ng hemodynamic ay kinakailangan. Para sa paggamot ng mga pasyente na may malubhang arterial hypotension o circulatory failure ay nangangailangan ng intravenous administration ng sapat na dami ng fluid, blood plasma o concentrated albumin, pati na rin ang pangangasiwa ng vasopressive agents (norepinephrine o dopamine). Ang epinephrine ay hindi dapat gamitin, dahil sa kumbinasyon ng haloperidol maaari itong maging sanhi ng paradoxical hypotension. Para sa matinding extrapyramidal disorder, ang mga antiparkinsonian na gamot ay inireseta nang parenteral.

Mga kondisyon ng imbakan

Sa isang lugar na protektado mula sa liwanag sa temperatura na 1530 °C.

Form ng dosis"type="checkbox">

Form ng dosis

Mamantika na solusyon para sa iniksyon, 50 mg/ml

Tambalan

1 ml ng gamot ay naglalaman ng

aktibong sangkap - haloperidol decanoate 70.52 mg (katumbas ng 50 mg haloperidol)
Mga pantulong: benzyl alcohol, sesame oil para sa iniksyon, pino.

Paglalarawan

Isang transparent na solusyon ng dilaw o maberde-dilaw na kulay.

Grupo ng pharmacotherapeutic

Mga gamot na antipsychotic. Mga derivative ng butyrophenone. Haloperidol.

ATX code N05AD01

Mga katangian ng pharmacological"type="checkbox">

Mga katangian ng pharmacological

Pharmacokinetics

Ang haloperidol decanoate ay isang ester ng haloperidol at decanoic acid.

Kapag pinangangasiwaan ng intramuscularly, nangyayari ang mabagal na hydrolysis

paglabas ng haloperidol, pagkatapos ay pumapasok sa sistematikong sirkulasyon.

Pagkatapos intramuscular injection Ang maximum na konsentrasyon ng haloperidol sa plasma ng dugo ay naabot sa mga araw 3-9, pagkatapos nito ay bumababa. Ang kalahating buhay ay humigit-kumulang 3 linggo. Sa regular na buwanang pangangasiwa, ang isang matatag na konsentrasyon ng gamot sa plasma ng dugo ay itinatag pagkatapos ng 2-4 na buwan. Ang mga pharmacokinetics kapag pinangangasiwaan ng intramuscularly ay nakasalalay sa dosis. Sa mga dosis na mas mababa sa 450 mg, mayroong direktang kaugnayan sa pagitan ng dosis at ang konsentrasyon ng haloperidol sa plasma ng dugo. Para sa tagumpay therapeutic effect ang kinakailangang konsentrasyon ng haloperidol sa plasma ng dugo ay mula 4 hanggang 20-25 mcg/l. Ang Haloperidol ay tumagos sa hadlang ng dugo-utak. Ang gamot ay 92% na nakasalalay sa mga protina ng plasma ng dugo, na pinalabas mula sa katawan sa anyo ng mga metabolite, 60% - kasama dumi, 40% - may ihi.

Pharmacodynamics

Ang haloperidol decanoate ay kabilang sa neuroleptics - butyrophenone derivatives. Ang Haloperidol ay isang antagonist ng mga central dopamine receptor at isang malakas na antipsychotic.

Ang haloperidol decanoate ay ginagamit sa paggamot ng mga guni-guni at maling akala, dahil sa direktang pagbara ng mga central dopamine receptors (kumikilos sa mesocortical at limbic na istruktura), nakakaapekto sa basal ganglia (nigrostriatal system). May binibigkas na pagpapatahimik na epekto sa psychomotor agitation, epektibo para sa kahibangan at iba pang mga kaguluhan.

Ang aktibidad ng limbic ng haloperidol ay nagreresulta sa isang sedative effect. Ang epekto sa basal ganglia ay nagiging sanhi ng extrapyramidal masamang reaksyon(dystonia, akathisia, parkinsonism).

Ang matinding aktibidad ng peripheral antidopamine ay sinamahan ng pag-unlad ng pagduduwal at pagsusuka (pangangati ng mga chemoreceptor), pagpapahinga ng gastrointestinal sphincter at pagtaas ng pagpapalabas ng prolactin (harangan ang prolactin-inhibiting factor sa adenohypophysis).

Mga pahiwatig para sa paggamit

Paggamot ng schizophrenia at pag-iwas sa pagbabalik

Iba pang mga psychoses, lalo na paranoid

Mga problema sa pag-iisip at pag-uugali na nangyayari sa psychomotor agitation at nangangailangan ng pangmatagalang paggamot.

Mga direksyon para sa paggamit at dosis

Ang gamot ay inilaan eksklusibo para sa mga matatanda at eksklusibo para sa intramuscular administration! Huwag magbigay ng intravenously!

Ang haloperidol decanoate ay dapat ibigay ng intramuscular injection malalim sa kalamnan gamit ang isang espesyal na karayom, mas mabuti na 2-2.5 pulgada ang haba, na may diameter na hindi bababa sa 21G. Mga lokal na reaksyon at pagtagas produktong panggamot mula sa lugar ng pag-iniksyon ay maaaring mabawasan sa pamamagitan ng paggamit ng naaangkop na pamamaraan ng pag-iniksyon, tulad ng Z-technique. Tulad ng lahat ng iniksyon mga solusyon sa langis, mahalagang tiyakin na ang karayom ​​ay wala sa ugat sa pamamagitan ng pag-aspirasyon ng mga nilalaman bago iturok. Ang mga dosis na higit sa 3 ml ay dapat na iwasan upang maiwasan ang isang hindi kasiya-siyang pakiramdam ng kapunuan sa lugar ng iniksyon.

Ang inirerekumendang paunang dosis ay 50 mg isang beses bawat apat na linggo, kung kinakailangan, ang dosis ay tumaas sa 300 mg na may mga pagtaas ng dosis na 50 mg isang beses bawat apat na linggo. Kung ang mga klinikal na pangyayari ay nagdidikta na ang biweekly dosing ay ginustong, ang mga dosis na ito ay dapat na hatiin sa kalahati.

Karaniwan, ang dosis ng pagpapanatili ay tumutugma sa 20 beses araw-araw na dosis Haloperidol para sa oral administration. Kung ang mga sintomas ng pinagbabatayan na sakit ay bumalik sa panahon ng pagpili ng dosis, ang paggamot sa Haloperidol decanoate ay maaaring dagdagan ng Haloperidol para sa oral administration.

Karaniwan, ang mga iniksyon ay ibinibigay tuwing 4 na linggo, gayunpaman, dahil sa malaki indibidwal na pagkakaiba ang kahusayan ay maaaring mangailangan ng higit pa madalas na paggamit gamot.

Sa mga pasyente na dati nang nakatanggap ng maintenance therapy na may oral antipsychotics, ang isang magaspang na patnubay para sa panimulang dosis ng Haloperidol decanoate ay ang mga sumusunod: 500 mg ng chlorpromazine bawat araw ay katumbas ng 100 mg ng Haloperidol decanoate isang beses sa isang buwan.

Ang tinatayang katumbas para sa paglipat ng mga pasyenteng dati nang tumatanggap ng maintenance therapy na may fluphenazine decanoate o flupenthixol decanoate ay ang mga sumusunod: 25 mg fluphenazine decanoate isang beses bawat 2 linggo o 40 mg flupenthixol decanoate isang beses bawat dalawang linggo ay katumbas ng 100 mg ng Haloperidol decanoate isang beses sa isang buwan.

Ang dosis ay dapat ayusin sa isang indibidwal na batayan dahil sa makabuluhang indibidwal na mga pagkakaiba sa tugon. Ang pagpili ng dosis ay dapat isagawa sa ilalim ng mahigpit medikal na pangangasiwa para sa pasyente.

Sa mga pasyente na may malubhang sintomas, o mga pasyente na nangangailangan ng maintenance therapy malalaking dosis mga gamot sa bibig, higit pa ang kakailanganin mataas na dosis gamot Haloperidol decanoate. Gayunpaman, karanasan klinikal na aplikasyon Ang Haloperidol decanoate sa mga dosis na higit sa 300 mg bawat buwan ay limitado.

Mga side effect"type="checkbox">

Mga side effect

Napakakaraniwan (≥1/10)

Pagkabalisa, hindi pagkakatulog, sakit ng ulo

Mga sintomas ng extrapyramidal: panginginig, tigas, drooling, bradykinesia, acute dystonia, laryngeal dystonia (sa mga ganitong kaso, ang mga anticholinergic na gamot ay maaaring gamitin, gayunpaman, sa anumang kaso para sa mga layuning pang-iwas, dahil binabawasan nila ang pagiging epektibo ng Haloperidol decanoate)

Hyperkinesia

Kadalasan (mula ≥1/100 hanggang<1/10)

Depresyon, mga sintomas ng psychotic

Tardive dyskinesia, na nailalarawan sa pamamagitan ng hindi sinasadyang ritmikong pagkibot ng mga kalamnan ng dila, mukha, bibig o baba, hindi makontrol na paggalaw ng pagnguya, hindi makontrol na paggalaw ng mga braso at binti (pagpapatuloy ng therapy, pagtaas ng dosis, pagpapalit ng gamot sa isa pang antipsychotic na gamot ay maaaring mag-mask ang sindrom; kung ang mga hindi pangkaraniwang bagay na ito ay nabuo, ang paggamot ay dapat na ihinto, sa lalong madaling panahon)

Dystonia, akathisia, dyskinesia, bradykinesia, hypokinesia, hypertonicity, mukhang maskara, panginginig

Pag-aantok, pagkahilo

Ang kapansanan sa paningin, krisis sa oculogy

Arterial hypotension, orthostatic hypotension

Pagkadumi, tuyong bibig, pagtaas ng paglalaway, pagduduwal, pagsusuka

Mga pantal, mga reaksyon sa lugar ng iniksyon

Pagpapanatili ng ihi, erectile dysfunction

Pagtaas ng timbang, pagbaba ng timbang

Mga abnormal na pagsusuri sa function ng atay

Hindi karaniwan (≥1/1000 hanggang<1/100)

Leukopenia

Hypersensitivity, photosensitivity reaction, urticaria, pangangati, hyperhidrosis

Pagkalito, pagbaba ng libido, pagkawala ng libido, pagkabalisa ng motor

Malabong paningin, katarata, retinopathy, sa mga matatandang pasyente isang atake ng angle-closure glaucoma

Tachycardia, igsi ng paghinga

Hepatitis, paninilaw ng balat

Katigasan ng kalamnan, katigasan ng cogwheel, hindi sinasadyang pag-urong ng kalamnan, pulikat ng kalamnan, paninigas ng kasukasuan, torticollis

Amenorrhea, dysmenorrhea, galactorrhea, pananakit ng dibdib o kakulangan sa ginhawa

Gait disturbance, hyperthermia, peripheral edema

Mga seizure, parkinsonism, akinesia, sedation

Bihirang (mula ≥1/10000 hanggang<1/1000)

Hyperprolactinemia

Neuroleptic malignant syndrome, dysfunction ng motor, nystagmus

Bronchospasm

Trismus, pagkibot ng kalamnan

Menorrhagia, iregularidad ng regla, dysfunction ng sekswal

Pagpahaba ng pagitan ng QT sa electrocardiogram

Hindi alam (hindi matantya mula sa magagamit na data)

Agranulocytosis, neutropenia, pancytopenia, thrombocytopenia

Reaksyon ng anaphylactic

Laryngeal edema, laryngospasm

Hindi naaangkop na pagtatago ng ADH, gynecomastia, priapism

Hypoglycemia

Ventricular tachycardia, ventricular fibrillation, ventricular tachycardia ng torsade de pointes type, extrasystole, pagpapahaba ng QT interval, cardiac arrest (ang mga epektong ito ay mas madalas na sinusunod kapag gumagamit ng mataas na dosis ng haloperidol at sa mga predisposed na pasyente).

Talamak na pagkabigo sa atay, cholestasis

Leukocytoclastic vasculitis, exfoliative dermatitis, nakakalason na epidermal necrolysis, Stevens-Johnson syndrome

Withdrawal syndrome sa mga bagong silang

Biglaang kamatayan,

Facial edema, hypothermia, abscess sa lugar ng iniksyon

Mga kaso ng mga komplikasyon ng venous thromboembolic, kabilang ang mga kaso ng pulmonary embolism at mga kaso ng deep vein thrombosis.

Contraindications

Ang pagiging hypersensitive sa alinman sa mga bahagi ng gamot

Coma

Central nervous system depression na dulot ng droga o alkohol

Mga sakit ng central nervous system na sinamahan ng pyramidal at extrapyramidal na sintomas (kabilang ang Parkinson's disease)

Ang proseso ng pathological ay naisalokal sa basal ganglia region

Kamakailang talamak na myocardial infarction, decompensated heart failure,

Ang mga arrhythmia na ginagamot sa klase IA at III na mga antiarrhythmic na gamot, pagpapahaba ng pagitan ng QT, sabay-sabay na paggamit sa mga gamot na nagpapahaba sa pagitan ng QT

Kasaysayan ng ventricular arrhythmia at/o ventricular tachycardia ng torsade de pointes type, clinically significant bradycardia, II-III degree heart block at uncorrected hypokalemia

Mga bata at tinedyer hanggang 18 taong gulang

Pagbubuntis at paggagatas

Interaksyon sa droga

Ang sabay-sabay na paggamit ng haloperidol sa mga gamot na maaaring pahabain ang pagitan ng QT ay maaaring magpataas ng panganib na magkaroon ng ventricular arrhythmias, kabilang ang torsade de pointes (TdP). Samakatuwid, ang sabay-sabay na paggamit ng mga gamot na ito ay hindi inirerekomenda (tingnan ang seksyon Contraindications).

Ang mga halimbawa ng mga gamot na ito ay ilang mga antiarrhythmic na gamot, tulad ng class 1A (hal., quinidine, disopyramide, procainamide) at class III (hal., amiodarone, sotalol, at dofetilide), ilang antimicrobial (sparfloxacin, moxifloxacin, IV erythromycin), tricyclic antidepressants ( hal., amitriptyline), ilang tetracyclic antidepressant (hal., maprotiline), iba pang antipsychotics (hal., phenothiazines, pimozide, at sertindole), ilang antihistamines (hal. terfenadine), cisapride, bretylium, at ilang antimalarial tulad ng quinine at mefloquine.

Ang sabay-sabay na paggamit ng mga gamot na nakakagambala sa balanse ng electrolyte ay maaaring magpataas ng panganib na magkaroon ng ventricular arrhythmia at hindi inirerekomenda. Ang mga diuretics, lalo na ang mga nagdudulot ng hypokalemia, ay dapat na iwasan; kung kinakailangan, ang potassium-sparing diuretics ay ginustong.

Ang Haloperidol ay na-metabolize ng ilang mga pathway, kabilang ang glucuronidation at ang cytochrome P450 enzyme system (lalo na ang CYP 3A4 o CYP 2D6). Ang pagsugpo sa mga metabolic pathway na ito ng isa pang gamot o pagbawas sa aktibidad ng enzyme ng CYP2D6 ay maaaring magresulta sa pagtaas ng mga konsentrasyon ng haloperidol at pagtaas ng panganib ng masamang mga kaganapan, kabilang ang pagpapahaba ng QT. Kapag ang haloperidol ay sabay-sabay na pinangangasiwaan ng mga gamot na nailalarawan bilang mga substrate o mga inhibitor ng CYP 3A4 o CYP 2D6 isoenzymes, tulad ng itraconazole, buspirone, venlafaxine, alprazolam, fluvoxamine, quinidine, fluoxetine, sertraline, chlorpromazine, at promethazine na pagtaas ng konsentrasyon ng milperidol halorately. ay naobserbahan. Ang pagbaba sa aktibidad ng CYP2D6 enzyme ay maaaring humantong sa pagtaas ng konsentrasyon ng haloperidol. Kapag ginamit ang haloperidol sa kumbinasyon ng mga metabolic inhibitor na ketoconazole (400 mg/araw) at paroxetine (20 mg/araw), ang pagpapahaba ng pagitan ng QT at mga sintomas ng extrapyramidal ay naobserbahan. Maaaring kailanganin ang pagbawas ng dosis ng haloperidol.

Epekto ng iba pang mga gamot sa haloperidol

Kapag inireseta ang pangmatagalang paggamot na may mga enzyme-inducing na gamot tulad ng carbamazepine, phenobarbital at rifampicin bilang karagdagan sa therapy na may haloperidol decanoate, humahantong ito sa isang makabuluhang pagbaba sa mga konsentrasyon ng haloperidol sa plasma. Samakatuwid, kapag nagsasagawa ng kumbinasyon ng therapy, kung kinakailangan, ang dosis ng Haloperidol decanoate ay dapat ayusin. Matapos ihinto ang mga naturang gamot, maaaring kailanganin na bawasan ang dosis ng Haloperidol decanoate.

Ang sodium valproate, isang gamot na kilala bilang glucuronidation inhibitor, ay hindi nakakaapekto sa plasma concentrations ng haloperidol.

Epekto ng haloperidol sa iba pang mga gamot

Tulad ng lahat ng antipsychotics, ang Haloperidol decanoate ay maaaring mag-potentiate sa central nervous system depression na dulot ng iba pang mga CNS depressant kabilang ang alkohol, hypnotics, sedatives, o potent analgesics. Ang pinagsamang paggamit ng haloperidol decanoate sa kanila ay maaaring humantong sa respiratory depression.

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa methyldopa, ang isang pagtaas ng epekto sa central nervous system ay maaaring maobserbahan.

Ang haloperidol decanoate ay maaaring sumalungat sa mga aksyon ng epinephrine at iba pang sympathomimetics at baligtarin ang hypotensive effect ng mga blocker tulad ng guanithidine.

Maaaring bawasan ng Haloperidol decanoate ang mga antiparkinsonian na epekto ng levodopa.

Ang Haloperidol ay isang CYP2D6 inhibitor. Pinipigilan ng Haloperidol decanoate ang metabolismo ng mga tricyclic antidepressants, sa gayon ay tumataas ang mga konsentrasyon ng plasma ng mga gamot na ito.

Iba pang anyo ng pakikipag-ugnayan

Sa mga bihirang kaso, ang isang encephalopathy-like syndrome ay naiulat na may pinagsamang paggamit ng lithium at haloperidol. Ito ay kontrobersyal kung ang mga kasong ito ay kumakatawan sa isang natatanging entity o kung ang mga ito ay sa katunayan ay mga kaso ng neuroleptic malignant syndrome at/o mga pagpapakita ng lithium toxicity. Kasama sa mga sintomas ng encephalopathy-like syndrome ang pagkalito, disorientation, sakit ng ulo, mahinang balanse at antok. Ang isang ulat na nagpapakita ng asymptomatic EEG abnormalities sa panahon ng kumbinasyon ng paggamot ay nagmungkahi ng paggamit ng EEG monitoring. Kapag pinagsama ang therapy na may lithium at haloperidol, ang haloperidol ay dapat ibigay sa pinakamababang epektibong dosis, at ang mga konsentrasyon ng lithium ay dapat na subaybayan at mapanatili sa ibaba 1 mmol/L. Kung mangyari ang mga sintomas ng encephalopathy-like syndrome, dapat na ihinto kaagad ang paggamot.

Naiulat ang antagonism tungkol sa pagkilos ng anticoagulant phenindione.

Isinasaalang-alang ang pagbaba sa threshold ng seizure, maaaring kailanganin ang pagtaas sa dosis ng mga anticonvulsant.

mga espesyal na tagubilin

Ang paggamot ay dapat magsimula sa oral Haloperidol at pagkatapos ay magpatuloy sa mga iniksyon ng gamot na Haloperidol decanoate upang matukoy ang mga hindi inaasahang masamang reaksyon. Ang parenteral na pangangasiwa ng gamot na Haloperidol decanoate ay dapat isagawa sa ilalim ng malapit na pangangasiwa ng isang manggagamot (lalo na sa mga matatandang pasyente); kapag ang isang therapeutic effect ay nakamit, dapat itong ilipat sa oral administration.

Ang mga kaso ng biglaang pagkamatay ay naiulat sa mga pasyente na may mga sakit sa pag-iisip na tumatanggap ng mga antipsychotic na gamot, kabilang ang haloperidol.

Mga matatandang pasyente na may psychosis dahil sa demensya

Ang mga matatandang pasyente na may psychosis dahil sa dementia na tumatanggap ng mga antipsychotic na gamot ay nasa mas mataas na panganib ng kamatayan. Iba-iba ang mga sanhi ng kamatayan, na karamihan sa mga pagkamatay ay cardiovascular (hal., pagpalya ng puso, biglaang pagkamatay) o nakakahawa (hal., pneumonia).

Mga epekto sa cardiovascular

Napakabihirang mga kaso ng pagpapahaba ng QT at/o ventricular arrhythmia ay naiulat sa paggamit ng haloperidol. Ang mga ito ay maaaring mangyari nang mas madalas kapag ang mataas na dosis ay ginagamit at sa mga predisposed na pasyente.

Bago simulan ang paggamot, ang ratio ng benepisyo at panganib ng haloperidol ay dapat na ganap na masuri at ang mga pasyente ay dapat na masusing subaybayan (ECG at plasma potassium) na may mga kadahilanan ng panganib para sa ventricular arrhythmia tulad ng sakit sa puso, family history ng biglaang pagkamatay at/o pagpapahaba ng ventricular. arrhythmia, agwat ng QT, hindi naayos na pagkagambala ng electrolyte, pagdurugo ng subarachnoid, pag-aayuno o pag-abuso sa alkohol, lalo na sa paunang yugto ng paggamot, upang makakuha ng matatag na konsentrasyon sa plasma.

Sa mas mataas na dosis o kapag ginamit nang parenterally, lalo na kapag pinangangasiwaan ng intravenously, ang panganib ng pagpapahaba ng QT at/o ventricular arrhythmias ay maaaring tumaas.

Ang haloperidol decanoate ay hindi dapat ibigay sa intravenously.

Bago ang paggamot, inirerekomenda na ang lahat ng mga pasyente ay sumailalim sa isang baseline na pag-record ng ECG, lalo na ang mga matatandang pasyente at mga pasyente na may personal o family history ng sakit sa puso o cardiac pathology na natukoy sa panahon ng klinikal na pagsusuri. Sa panahon ng paggamot, ang pangangailangan para sa pagsubaybay sa ECG ay dapat na masuri nang paisa-isa (halimbawa, kapag tumataas ang dosis). Sa panahon ng paggamot, kung ang pagitan ng QT ay pinahaba, ang dosis ng gamot ay dapat bawasan, at kung ang pagitan ng QT ay pinahaba ng higit sa 500 ms, ang haloperidol ay dapat na ihinto.

Kapag gumagamit ng ilang mga hindi tipikal na antipsychotic na gamot, mayroong 3-tiklop na pagtaas sa panganib na magkaroon ng cerebrovascular adverse events. Ang mekanismo para sa pagtaas ng panganib na ito ay hindi alam. Ang isang mas mataas na panganib ay hindi maaaring ibukod sa paggamit ng iba pang mga antipsychotic na gamot o sa iba pang mga grupo ng pasyente.

Ang haloperidol ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may mga kadahilanan ng panganib para sa stroke.

Neuroleptic malignant syndrome

Tulad ng iba pang mga antipsychotics, ang haloperidol ay nauugnay sa neuroleptic malignant syndrome: isang bihirang idiosyncratic na reaksyon na nailalarawan sa pamamagitan ng hyperthermia, pangkalahatan na tigas ng kalamnan, autonomic na kawalang-tatag, at binagong kamalayan. Ang hyperthermia ay madalas na isang maagang palatandaan ng sindrom na ito. Kung ang mga sintomas ng neuroleptic syndrome ay napansin, ang paggamot na may haloperidol ay dapat na agad na ihinto at naaangkop na suportang therapy at maingat na pagsubaybay sa pag-andar ng mga mahahalagang organo at sistema ay dapat na simulan.

Tardive dyskinesia

Tulad ng lahat ng antipsychotic na gamot, ang ilang mga pasyente ay maaaring magkaroon ng tardive dyskinesia, na kung saan ay nailalarawan sa pamamagitan ng hindi sinasadyang ritmikong paggalaw ng dila, mukha, bibig o baba, sa panahon ng pangmatagalang therapy o pagkatapos ng paghinto ng gamot. Sa ilang mga pasyente, ang mga pagpapakita na ito ay maaaring permanente. Maaaring matakpan ang sindrom sa pamamagitan ng pag-restart ng therapy, pagtaas ng dosis, o pagpapalit ng gamot sa isa pang antipsychotic na gamot. Dapat na ihinto ang paggamot sa lalong madaling panahon.

Mga sintomas ng extrapyramidal

Tulad ng lahat ng antipsychotic na gamot, ang mga extrapyramidal na sintomas tulad ng panginginig, tigas, hypersalivation, bradykinesia, akathisia at acute dystonia ay maaaring mangyari.

Kung kinakailangan, ang mga antiparkinsonian na gamot ng uri ng anticholinergic ay maaaring inireseta, ngunit hindi dapat inireseta bilang isang panukalang pang-iwas. Kung kinakailangan ang magkakatulad na paggamot na antiparkinsonian, dapat itong ipagpatuloy pagkatapos ng pagtigil ng gamot na Haloperidol decanoate, kung ang pag-aalis nito ay nangyayari nang mas mabilis kaysa sa pag-aalis ng Haloperidol decanoate, upang maiwasan ang pag-unlad o pagpalala ng mga sintomas ng extrapyramidal. Dapat malaman ng doktor ang posibleng pagtaas ng intraocular pressure kapag gumagamit ng mga anticholinergic na gamot, kabilang ang mga antiparkinsonian na gamot, na ginagamit nang sabay-sabay sa Haloperidol decanoate.

Mga seizure

Ang haloperidol ay maaaring maging sanhi ng mga seizure. Inirerekomenda ang pag-iingat sa mga pasyente na may epilepsy at mga kondisyon na nagdudulot ng mga seizure (hal., pag-alis ng alkohol at pinsala sa utak).

Mga karamdaman sa atay at biliary tract

Dahil ang Haloperidol decanoate ay na-metabolize sa atay, inirerekomenda ang pag-iingat sa mga pasyente na may kapansanan sa paggana ng atay. Naiulat ang mga isolated na kaso ng liver dysfunction o hepatitis, kadalasan sa uri ng cholestatic.

Mga karamdaman sa endocrine system

Maaaring mapataas ng thyroxine ang toxicity ng Haloperidol decanoate. Samakatuwid, dapat itong gamitin nang may malaking pag-iingat sa mga pasyente na may hyperthyroidism.

Ang mga antipsychotic (neuroleptic) na gamot ay maaaring maging sanhi ng hyperprolactinemia, na maaaring maging sanhi ng pag-unlad ng galactorrhea, gynecomastia at oligo- o amenorrhea. Napakabihirang mga kaso ng hypoglycemia at sindrom ng hindi naaangkop na pagtatago ng antidiuretic hormone (ADH) ay naiulat din.

Mga komplikasyon ng venous thromboembolic

Ang mga kaso ng venous thromboembolic complications (VTE) ay naiulat sa paggamit ng mga antipsychotic na gamot. Dahil ang mga pasyente na ginagamot sa mga antipsychotic na gamot ay kadalasang nakakakuha ng mga kadahilanan ng panganib para sa pagbuo ng VTE, ang lahat ng posibleng mga kadahilanan ng panganib para sa pagbuo ng VTE ay dapat kilalanin bago at sa panahon ng paggamot na may haloperidol at mga hakbang sa pag-iwas.

Mga karagdagang salik

Tulad ng lahat ng antipsychotic na gamot, kung ang depresyon ay nangingibabaw, ang Haloperidol decanoate ay hindi dapat gamitin bilang monotherapy. Maaari itong ireseta nang sabay-sabay sa mga antidepressant upang gamutin ang mga sakit na pinagsasama ang depression at psychosis.

Sa schizophrenia, ang pagtugon sa paggamot na may mga antipsychotic na gamot ay maaaring maantala. Gayundin, kapag ang mga gamot ay itinigil, ang mga sintomas ay maaaring hindi na maulit sa loob ng ilang linggo o buwan.

Ang Haloperidol decanoate ay naglalaman ng 15 mg/ml benzyl alcohol.

Dapat mag-ingat kapag nagsasagawa ng mabibigat na pisikal na trabaho o naliligo (maaaring magkaroon ng heat stroke dahil sa pagsugpo sa central at peripheral thermoregulation sa hypothalamus).

Sa panahon ng paggamot, hindi ka dapat uminom ng "anti-cold" na over-the-counter na mga gamot (maaaring tumaas ang mga anticholinergic effect at ang panganib ng heat stroke).

Ang nakalantad na balat ay dapat na protektahan mula sa labis na solar radiation dahil sa mas mataas na panganib ng photosensitivity.

Ang paggamot ay unti-unting huminto upang maiwasan ang withdrawal syndrome. Ang mga antiemetic effect ay maaaring magtakpan ng mga senyales ng toxicity ng droga at maging mahirap ang pag-diagnose ng mga kondisyon kung saan ang pagduduwal ang unang sintomas.

Pagbubuntis at paggagatas

Ang Haloperidol decanoate ay hindi makabuluhang nagpapataas ng saklaw ng mga malformations. Sa ilang mga nakahiwalay na kaso, ang mga congenital malformations ay naobserbahan kapag ang haloperidol decanoate ay ginamit kasabay ng iba pang mga gamot sa panahon ng pagbuo ng pangsanggol. Ang haloperidol decanoate ay pumapasok sa gatas ng ina. Sa ilang mga kaso, ang pag-unlad ng mga sintomas ng extrapyramidal sa mga sanggol ay naobserbahan kapag ang gamot ay kinuha ng isang nagpapasusong ina.

Mga tampok ng epekto ng gamot sa kakayahang magmaneho ng sasakyan o potensyal na mapanganib na mga mekanismo

Sa paunang panahon ng paggamot at kapag gumagamit ng mataas na dosis ng Haloperidol decanoate, ipinagbabawal na magmaneho ng kotse o magsagawa ng trabaho na nauugnay sa mga potensyal na mapanganib na mekanismo; maaaring mangyari ang pagpapatahimik ng iba't ibang antas ng kalubhaan at may kapansanan sa konsentrasyon. Sa hinaharap, ang antas ng pagbabawal ay tinutukoy batay sa indibidwal na reaksyon ng pasyente.

Overdose

Mga sintomas: mga reaksyong extrapyramidal (sa anyo ng tigas ng kalamnan at pangkalahatan o lokal na panginginig), pagbaba o pagtaas ng presyon ng dugo, pagpapatahimik. Sa mga pambihirang kaso, ang pagbuo ng isang pagkawala ng malay na may depresyon sa paghinga at arterial hypotension. Posibleng pagpapahaba ng pagitan ng QT na may pag-unlad ng ventricular arrhythmias.

Paggamot: nagpapakilala, walang tiyak na antidote. Dapat tiyakin ang isang bukas na daanan ng hangin gamit ang isang oropharyngeal o endotracheal tube; kung mangyari ang respiratory depression, maaaring kailanganin ang artipisyal na bentilasyon. Ang mga mahahalagang pag-andar at ECG ay sinusubaybayan hanggang sila ay ganap na na-normalize, ang mga malubhang arrhythmias ay ginagamot ng naaangkop na mga antiarrhythmic na gamot; na may pagbaba sa presyon ng dugo at vascular insufficiency - intravenous administration ng plasma o isang puro solusyon ng albumin at dopamine, o norepinephrine bilang isang vasopressor. Ang pangangasiwa ng (adrenaline) epinephrine ay hindi katanggap-tanggap, dahil Bilang resulta ng pakikipag-ugnayan sa Haloperidol decanoate, maaari itong magdulot ng matinding hypotension. Para sa malalang sintomas ng extrapyramidal, magbigay ng mga antiparkinsonian na anticholinergic na gamot (halimbawa, 1-2 mg benztropine mesylate intravenously o intramuscularly) sa loob ng ilang linggo (maaaring bumalik ang mga sintomas pagkatapos ihinto ang mga gamot na ito).

Mga kondisyon para sa dispensing mula sa mga parmasya

Sa reseta

Pangalan at bansa ng organisasyon ng pagmamanupaktura

JSC "Gedeon Richter"

1103 Budapest, st. Dymroyi 19-21, Hungary

pharmacodynamics. Mekanismo ng pagkilos. Ang Haloperidol decanoate ay isang ester ng haloperidol at decanoic acid, isang long-acting na antipsychotic na gamot na kabilang sa butyrophenone derivatives. Pagkatapos ng pag-iniksyon ng haloperidol, ang decanoate ay unti-unting inilabas mula sa kalamnan tissue at dahan-dahang na-hydrolyzed, nagiging libreng haloperidol, na pumapasok sa systemic na sirkulasyon.

Ang Haloperidol ay isang makapangyarihang central antagonist ng type 2 dopamine receptors; sa mga inirerekomendang dosis, ito ay may mababang α 1 -antiadrenergic na aktibidad at walang antihistamine o anticholinergic na epekto.

Mga epekto ng pharmacodynamic. Pinipigilan ng Haloperidol ang mga maling akala at guni-guni sa pamamagitan ng pagharang sa mga landas ng senyas ng dopaminergic sa mga istrukturang mesolimbic. Ang central antidopaminergic action ay nangyayari sa basal ganglia (nigrostriatal ganglia). Ang Haloperidol ay epektibong nag-aalis ng psychomotor agitation, na nagpapaliwanag ng kapaki-pakinabang na epekto nito sa mania at iba pang mga sindrom na sinamahan ng pagkabalisa.

Ang epekto sa basal ganglia ay malamang na pinagbabatayan ng mga hindi gustong extrapyramidal na mga karamdaman sa paggalaw (dystonia, akathisia, parkinsonism).

Ang antidopaminergic effect ng haloperidol sa lactotroph cells ng anterior pituitary gland ay nagdudulot ng hyperprolactinemia, na nangyayari dahil sa pag-aalis ng tonic inhibition ng prolactin secretion na pinapamagitan ng dopamine.

Mga klinikal na pananaliksik. Sa mga klinikal na pag-aaral, ang mga pasyente ay iniulat na ginagamot sa oral haloperidol bago lumipat sa haloperidol decanoate. Minsan ang mga pasyente ay dati nang ginagamot ng isa pang oral na antipsychotic na gamot.

Pharmacokinetics

Pagsipsip. Pagkatapos ng pag-iniksyon ng haloperidol decanoate, mayroong mabagal at patuloy na paglabas ng libreng haloperidol mula sa depot. Ang konsentrasyon ng haloperidol sa plasma ng dugo ay unti-unting tumataas, na umaabot sa maximum, karaniwang 3-9 araw pagkatapos ng iniksyon.

Sa regular na buwanang pangangasiwa, ang yugto ng saturation sa plasma ng dugo ay naabot pagkatapos ng 2-4 na buwan.

Pamamahagi. Ang pagbubuklod ng protina ng plasma sa mga pasyenteng may sapat na gulang ay nasa average na mga 88-92%. Ang antas ng pagbubuklod sa mga protina ng plasma ay nailalarawan sa pamamagitan ng mataas na pagkakaiba-iba ng intersubject. Ang haloperidol ay mabilis na ipinamamahagi sa iba't ibang mga tisyu at organo, bilang ebidensya ng malaking dami ng pamamahagi (average na halaga 8-21 l/kg pagkatapos ng i.v. administration). Ang Haloperidol ay madaling tumagos sa BBB. Ito rin ay tumatawid sa inunan at nakikita sa gatas ng ina.

Biotransformation. Ang Haloperidol ay sumasailalim sa aktibong metabolismo sa atay. Ang mga pangunahing landas ng metabolismo ng haloperidol sa katawan ng tao ay glucuronidation, pagbawas sa mga ketone, oxidative N-dealkylation at pagbuo ng pyridinium metabolites. Ito ay pinaniniwalaan na ang mga metabolite ng haloperidol ay hindi makabuluhang nakakaapekto sa aktibidad nito, ngunit ang tungkol sa 23% ng gamot ay na-metabolize sa pamamagitan ng pagbawas, at ang reverse conversion ng nabawasan na metabolite ng haloperidol sa haloperidol ay hindi maaaring ganap na ibukod. Ang cytochrome P450 isoenzymes CYP 3A4 at CYP 2D6 ay kasangkot sa metabolismo ng haloperidol. Ang pagsugpo o induction ng CYP3A4 enzyme o pagsugpo sa CYP2D6 enzyme ay maaaring makaapekto sa metabolismo ng haloperidol. Ang pagbaba sa aktibidad ng CYP2D6 enzyme ay maaaring humantong sa pagtaas ng konsentrasyon ng haloperidol.

Pagtanggal. Ang huling kalahating buhay ng haloperidol pagkatapos ng pangangasiwa ng haloperidol decanoate ay nasa average na 3 linggo. Ito ay mas mahaba kaysa sa iba pang mga form ng dosis, kung saan ang T ½ ng haloperidol ay nasa average 24 na oras pagkatapos ng pangangasiwa at 21 oras pagkatapos ng pangangasiwa.

Ang tinantyang clearance ng haloperidol pagkatapos ng extravascular administration ay 0.9-1.5 l/h/kg at nabawasan sa mahinang CYP2D6 metabolizers. Ang pagbaba ng aktibidad ng enzyme ng CYP2D6 ay maaaring magresulta sa pagtaas ng mga konsentrasyon ng haloperidol. Intersubject variability (coefficient of variation,%) ng haloperidol clearance sa mga pasyenteng may schizophrenia ay 44% sa isang population pharmacokinetic analysis. Pagkatapos ng pangangasiwa ng haloperidol, 21% ng dosis ay excreted sa feces at 33% sa ihi. Mas mababa sa 3% ng dosis ay excreted hindi nagbabago sa ihi.

Linearity/nonlinearity. Ang mga pharmacokinetics ng haloperidol pagkatapos ng intravenous injection ng haloperidol decanoate ay depende sa dosis. Kapag nagbibigay ng mga dosis<450 мг между дозой и концентрацией галоперидола в плазме крови наблюдается почти линейная зависимость.

Mga espesyal na grupo ng pasyente

Mga matatandang pasyente. Ang konsentrasyon ng haloperidol sa plasma ng dugo ng mga matatandang pasyente ay mas mataas kaysa sa mga pasyenteng young adult kapag gumagamit ng parehong dosis. Ang mga resulta ng maliliit na klinikal na pag-aaral ay nagpapahiwatig ng mababang clearance at mas mahabang kalahating buhay ng haloperidol sa mga matatandang pasyente. Ang mga resultang ito ay pare-pareho sa hanay ng mga naobserbahang pagkakaiba-iba sa mga pharmacokinetic na parameter ng haloperidol. Ang pagsasaayos ng dosis ng haloperidol ay inirerekomenda kapag ginamit sa mga matatandang pasyente (tingnan ang APPLICATION).

Pagkabigo sa bato. Ang epekto ng pagkabigo sa bato sa mga pharmacokinetics ng haloperidol ay hindi pa napag-aralan. Humigit-kumulang isang katlo ng dosis ng haloperidol ay pinalabas sa ihi, pangunahin sa anyo ng mga metabolite. Mas mababa sa 3% ng dosis ay excreted hindi nagbabago sa ihi.

Ang mga metabolite ng haloperidol ay hindi gaanong nakakaapekto sa aktibidad ng haloperidol, bagaman ang reverse conversion ng nabawasan na metabolite ng haloperidol sa haloperidol ay hindi maaaring ganap na maalis. Bagaman ang kapansanan sa bato ay hindi dapat makaapekto sa pag-aalis ng haloperidol sa isang klinikal na makabuluhang lawak, ang pag-iingat ay inirerekomenda kapag ginagamot ang mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato, lalo na sa mga kaso ng malubhang kapansanan sa bato, dahil sa matagal na kalahating buhay ng haloperidol at ang nabawasan nitong metabolite at ang potensyal para sa akumulasyon (tingnan ang APPLICATION).

Dahil sa malaking dami ng pamamahagi ng haloperidol at ang pagbubuklod nito sa mga protina ng plasma, ang napakaliit na halaga ng gamot ay maaaring alisin sa pamamagitan ng dialysis.

Pagkabigo sa atay. Ang epekto ng hepatic impairment sa mga pharmacokinetics ng haloperidol ay hindi pa pinag-aralan. Gayunpaman, ang hepatic impairment ay maaaring magkaroon ng malaking epekto sa mga pharmacokinetics ng haloperidol dahil malawak itong na-metabolize sa atay. Para sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng atay, inirerekumenda na ayusin ang dosis at magsagawa ng mga pag-iingat sa kaligtasan (tingnan ang APPLICATION at MGA ESPESYAL NA INSTRUCTIONS).

Relasyon sa pagitan ng mga pharmacokinetics at pharmacodynamics

Therapeutic na konsentrasyon. Ayon sa nai-publish na data mula sa maraming mga klinikal na pag-aaral, ang therapeutic effect sa karamihan ng mga pasyente na may talamak o talamak na anyo ng schizophrenia ay nakamit sa isang plasma na konsentrasyon ng gamot na 1-10 ng/ml. Ang ilang mga pasyente ay maaaring mangailangan ng mas mataas na konsentrasyon ng gamot dahil sa mataas na pagkakaiba-iba ng intersubjective sa mga pharmacokinetic na parameter ng haloperidol.

Sa mga pasyente na may first-episode schizophrenia na ginagamot sa mga short-acting haloperidol dosage forms, ang therapeutic response ay maaaring makamit sa mga konsentrasyon na hindi bababa sa 0.6-3.2 ng/mL. Ang pagbubuklod ng 60-80% D 2 na mga receptor ay mas mahusay na tinitiyak ang pagkamit ng isang therapeutic response na may kaunting extrapyramidal na sintomas. Sa karaniwan, ang mga konsentrasyon ng haloperidol sa hanay na ito ay maaaring makamit gamit ang mga dosis na 1-4 mg/araw.

Dahil sa mataas na pagkakaiba-iba ng intersubjective sa mga parameter ng pharmacokinetic ng haloperidol at ang pag-asa sa konsentrasyon ng epekto, inirerekomenda na pumili ng isang indibidwal na dosis ng haloperidol decanoate batay sa tugon ng pasyente sa paggamot. Kinakailangan na isaalang-alang ang oras pagkatapos ng pagbabago ng dosis upang makamit ang isang bagong matatag na konsentrasyon ng haloperidol sa plasma at ang karagdagang oras para sa pagpapakita ng isang therapeutic na tugon. Sa ilang mga kaso, maaaring ipinapayong sukatin ang konsentrasyon ng haloperidol sa dugo.

Mga epekto sa cardiovascular. Panganib ng pagpapahaba ng agwat Q-Tc tumataas sa pagtaas ng dosis at konsentrasyon ng haloperidol sa plasma ng dugo.

Mga sintomas ng extrapyramidal. Ang mga sintomas ng extrapyramidal ay maaaring umunlad kapag ang gamot ay ginagamit sa therapeutic dose range, bagaman ang dalas ng mga ito ay may posibilidad na tumaas kapag ginamit sa mga dosis na lumampas sa therapeutic dose.

maintenance therapy para sa schizophrenia at schizoaffective disorder sa mga pasyenteng nasa hustong gulang na ang kondisyon ay naging matatag habang umiinom ng oral haloperidol.

Ang pagsisimula ng paggamot at ang titration ng dosis ay dapat isagawa sa ilalim ng malapit na pangangasiwa.

Dosis. Ang indibidwal na dosis ay depende sa parehong kalubhaan ng mga sintomas at ang kasalukuyang dosis ng haloperidol. Ang pinakamababang epektibong dosis ay dapat palaging gamitin.

Ang paunang dosis ng haloperidol decanoate ay itinakda batay sa maraming pagtaas sa araw-araw na dosis ng haloperidol; Walang mga tiyak na rekomendasyon para sa paglipat mula sa iba pang mga antipsychotic na gamot (tingnan ang PHARMACOLOGICAL PROPERTIES).

Mga nasa hustong gulang (edad 18+)

Talahanayan 1. Mga rekomendasyon sa dosis para sa haloperidol decanoate para sa mga pasyenteng nasa hustong gulang (18 taong gulang at mas matanda)

Ang dosis ng haloperidol decanoate para sa karamihan ng mga pasyente ay 25-150 mg

Pagpapatuloy ng paggamot Ang pinaka-epektibong dosis ay karaniwang mula 50-200 mg. Kung kinakailangan na magbigay ng mga dosis na 200 mg isang beses bawat 4 na linggo, inirerekomenda na suriin ang indibidwal na ratio ng benepisyo-panganib. Ang maximum na dosis na 300 mg isang beses bawat 4 na linggo ay hindi dapat lumampas dahil ang mga alalahanin sa kaligtasan ay mas malaki kaysa sa klinikal na benepisyo ng paggamot

Dosing interval

Ang kabuuang kabuuang dosis ng haloperidol sa dalawang form ng dosis ay hindi dapat lumampas sa katumbas na maximum na oral haloperidol na dosis na 20 mg/araw

Mga espesyal na grupo ng pasyente

Mga matatandang pasyente

Talahanayan 2. Mga rekomendasyon sa dosing ng Haloperidol decanoate para sa mga matatandang pasyente

Paglipat mula sa haloperidol

Pagpapatuloy ng paggamot Ang pinakamabisang dosis ay karaniwang 25-75 mg. Ang mga dosis na lumampas sa 75 mg bawat 4 na linggo ay dapat lamang ibigay sa mga pasyenteng nagparaya sa mas mataas na dosis at pagkatapos lamang ng muling pagsusuri ng indibidwal na balanse ng benepisyo-panganib ng pasyente.

Dosing interval Karaniwan ang agwat sa pagitan ng mga iniksyon ay 4 na linggo. Maaaring kailanganin ang pagsasaayos ng agwat ng dosis (depende sa indibidwal na tugon ng pasyente)

Karagdagang paggamit ng haloperidol sa ibang form ng dosis Maaaring kailanganin ang karagdagang paggamot na may haloperidol sa ibang dosage form kapag lumipat sa haloperidol decanoate na paggamot, para sa pagsasaayos ng dosis, o sa panahon ng paglala ng mga episode ng psychotic na sintomas (depende sa tugon ng indibidwal na pasyente). Ang kabuuang kabuuang dosis ng haloperidol sa dalawang form ng dosis ay hindi dapat lumampas sa kani-kanilang maximum na dosis ng haloperidol na 5 mg/araw o ang dating iniresetang dosis ng oral haloperidol na natanggap ng pasyente sa pangmatagalang therapy na may oral haloperidol.

Pagkabigo sa bato. Ang epekto ng pagkabigo sa bato sa mga pharmacokinetics ng haloperidol ay hindi pa napag-aralan.

Ang pagsasaayos ng dosis ay hindi inirerekomenda, ngunit ang pag-iingat ay dapat gamitin kapag ginagamot ang mga pasyente na may kapansanan sa bato. Ang mga pasyente na may malubhang kapansanan sa bato ay maaaring mangailangan ng isang mas mababang paunang dosis na sinusundan ng pagtaas ng dosis sa mas maliliit na pagtaas at sa mas mahabang pagitan kaysa sa mga pasyente na may normal na pag-andar ng bato (tingnan ang PHARMACOLOGICAL PROPERTIES).

Pagkabigo sa atay. Ang epekto ng hepatic impairment sa mga pharmacokinetics ng haloperidol ay hindi pa pinag-aralan.

Dahil ang haloperidol ay sumasailalim sa aktibong metabolismo sa atay, inirerekumenda na bawasan ang paunang dosis ng 2 beses at dagdagan ito sa mas maliit na mga pagtaas at sa mas mahabang pagitan kaysa sa mga pasyente na may normal na pag-andar ng atay (tingnan ang MGA ESPESYAL NA INSTRUCTIONS at PHARMACOLOGICAL PROPERTIES).

Gamitin sa mga bata. Ang kaligtasan at pagiging epektibo ng haloperidol decanoate sa mga bata at kabataan (sa ilalim ng 18 taong gulang) ay hindi pa naitatag. Walang available na data.

Mode ng aplikasyon. Ang gamot ay inilaan para sa intramuscular administration lamang! Huwag magbigay ng IV!

Ang haloperidol decanoate ay ginagamit bilang isang solong intramuscular injection nang malalim sa gluteal na kalamnan. Inirerekomenda na kahalili ang mga kalamnan ng gluteal. Hindi kanais-nais na ibigay ang gamot sa isang dosis na ang dami ay lumampas sa 3 ml upang maiwasan ang hindi kasiya-siyang sensasyon ng pamumulaklak sa lugar ng iniksyon.

Mga bata. Ang parenteral na paggamit ng haloperidol decanoate sa mga bata (sa ilalim ng 18 taong gulang) ay kontraindikado!

• hypersensitivity sa aktibong sangkap o anumang excipient ng gamot;
• pagkawala ng malay;
• pagsugpo sa aktibidad ng central nervous system;
• sakit na Parkinson;
• demensya sa Lewy bodies (DLB);
• progresibong supranuclear palsy;
• pinahabang agwat QT-s o congenital long interval syndrome Q-T;
• kamakailang talamak na myocardial infarction;
• hindi nabayarang pagkabigo sa puso;
• kasaysayan ng ventricular arrhythmia o ventricular tachycardia ng torsade de pointes type;
• hindi naitama na hypokalemia;
• kasabay na paggamot sa mga gamot na nagpapahaba ng agwat Q-T(tingnan ang INTERACTIONS).

Ayon sa mga resulta ng buod ng data ng kaligtasan na nakuha sa mga klinikal na pagsubok, ang pinakamadalas na naiulat na masamang mga kaganapan ay: extrapyramidal disorders (14%), panginginig (8%), parkinsonism (7%), muscle rigidity (6%) at antok (5). %) .

Sa mesa 3 side effect ang nakalista:

• nakilala sa mga klinikal na pag-aaral ng haloperidol decanoate;
• nakilala sa mga klinikal na pag-aaral ng haloperidol (sa iba pang mga form ng dosis) at nauugnay sa aktibong sangkap;
• nakilala sa panahon ng post-registration ng paggamit ng haloperidol decanoate at haloperidol.

Ang dalas ng mga salungat na reaksyon ay nasuri sa mga klinikal o epidemiological na pag-aaral ng haloperidol decanoate ayon sa sumusunod na pag-uuri: napakadalas (≥1/10), madalas (≥1/100 -<1/10), нечасто (≥1/1000 — <1/100), редко (≥1/10 000 — <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (невозможно оценить по доступным данным).

Ang mga masamang reaksyon ay ipinakita ng organ system at sa pagkakasunud-sunod ng pagbaba ng kalubhaan.

Talahanayan 3

Klase ng organ system	Mga masamang reaksyon
	Dalas
	Madalas	Madalas	madalang	Bihira	Hindi alam ang dalas
Dugo at lymphatic system					Pancytopenia, agranulocytosis, thrombocytopenia, leukopenia, neutropenia
Ang immune system					Mga reaksyon ng anaphylactic, hypersensitivity
Endocrine system					May kapansanan sa pagtatago ng ADH, hyperprolactinemia
Metabolismo at nutrisyon					Hypoglycemia
Mga karamdaman sa pag-iisip		Depresyon, hindi pagkakatulog			Psychotic disorder, pagkabalisa, pagkalito, pagkawala ng libido, pagbaba ng libido, pagkabalisa
Sistema ng nerbiyos	Mga sintomas ng extrapyramidal	Akathisia, parkinsonism, masked na mukha, panginginig, antok, pagpapatahimik	Akinesia, dyskinesia, dystonia, paninigas ng cogwheel, hypertonicity, sakit ng ulo		Neuroleptic malignant syndrome, tardive dyskinesia, convulsions, bradykinesia, hyperkinesia, hypokinesia, pagkahilo, involuntary muscle contraction, incoordination, nystagmus
Organ ng pangitain			Oculogyric crisis, malabong paningin, kapansanan sa paningin
Mga sakit sa puso			Tachycardia		Ventricular fibrillation, ventricular tachycardia ng uri ng pirouette, ventricular tachycardia, extrasystole
Mga karamdaman sa vascular					Arterial hypotension, orthostatic hypotension
Sistema ng paghinga, mga organo ng dibdib at mediastinum					Laryngeal edema, bronchospasm, laryngospasm, igsi ng paghinga
Gastrointestinal tract		Pagkadumi, tuyong bibig, nadagdagan ang paglalaway			Pagduduwal, pagsusuka
					Talamak na pagkabigo sa atay, hepatitis, cholestasis, paninilaw ng balat, abnormal na mga pagsusuri sa function ng atay
Balat at subcutaneous tissue					Angioedema, exfoliative dermatitis, leukocytoclastic vasculitis, photosensitivity reaction, urticaria, pangangati, pantal, pagtaas ng pagpapawis
Musculoskeletal at connective tissue disorder		Paninigas ng kalamnan			Rhabdomyolysis, torticollis, trismus, muscle spasm, muscle cramp, musculoskeletal stiffness
Mga bato at daanan ng ihi					Pagpapanatili ng ihi
Epekto sa kurso ng pagbubuntis, postpartum at perinatal period					Withdrawal syndrome sa bagong panganak (tingnan. )
Reproductive system at mammary glands		Sekswal na dysfunction			Priapism, amenorrhea, galactorrhea, dysmenorrhea, menorrhagia, erectile dysfunction, gynecomastia, iregularidad sa regla, pananakit ng dibdib, discomfort sa dibdib
Mga pangkalahatang karamdaman o karamdaman sa lugar ng iniksyon		Reaksyon sa lugar ng iniksyon			Biglang pagkamatay, pamamaga ng mukha, edema, hyperthermia, hypothermia, gulo sa paglalakad, abscess sa lugar ng iniksyon
Mga tagapagpahiwatig ng laboratoryo		Dagdag timbang			Extension ng pagitan Q-T sa ECG, pagbaba ng timbang

Extension ng pagitan Q-T, ventricular tachycardia ng uri ng pirouette; Ang ventricular arrhythmia, kabilang ang ventricular fibrillation, ventricular tachycardia, at biglaang pagkamatay, ay naiulat sa mga pasyente na kumukuha ng haloperidol.

Mga partikular na epekto ng mga antipsychotic na gamot. Ang mga kaso ng cardiac arrest, venous thromboembolism, kabilang ang pulmonary embolism at deep vein thrombosis ay naiulat sa paggamit ng mga antipsychotic na gamot. Ang dalas ng kanilang paglitaw ay hindi alam.

Pag-uulat ng mga pinaghihinalaang masamang reaksyon. Ang pag-uulat ng mga pinaghihinalaang masamang reaksyon sa panahon ng pagsubaybay sa post-marketing ay mahalaga. Ginagawa nitong posible na kontrolin ang ratio ng benepisyo/panganib kapag gumagamit ng mga gamot. Dapat iulat ng mga propesyonal sa pangangalagang pangkalusugan ang anumang pinaghihinalaang masamang reaksyon.

nadagdagan ang dami ng namamatay sa mga matatandang pasyente na may demensya. Ang mga nakahiwalay na kaso ng biglaang pagkamatay ay naiulat sa mga pasyente na may mga sakit sa pag-iisip na kumukuha ng antipsychotics, kabilang ang haloperidol (tingnan ang ADVERSE EFFECTS).

Ang mga matatandang pasyente na may psychosis dahil sa dementia na tumatanggap ng mga antipsychotic na gamot ay may mas mataas na panganib ng kamatayan. Ang isang pagsusuri sa 17 placebo-controlled na pag-aaral (modal na tagal na 10 linggo) na kinasasangkutan ng mga pasyenteng kumukuha ng mga hindi tipikal na antipsychotics ay nagpakita na ang panganib ng kamatayan sa mga ginagamot na pasyente ay 1.6-1.7 beses na mas mataas kaysa sa panganib ng kamatayan sa mga pasyenteng tumatanggap ng placebo. Sa isang 10-linggong kinokontrol na pag-aaral, ang rate ng pagkamatay ay humigit-kumulang 4.5% sa mga ginagamot na pasyente at humigit-kumulang 2.6% sa placebo group. Bagama't iba-iba ang mga sanhi ng kamatayan, karamihan sa mga pagkamatay ay cardiovascular (hal., pagpalya ng puso, biglaang pagkamatay) o nakakahawa (hal., pneumonia). Iminumungkahi ng mga obserbasyonal na pag-aaral na ang paggamit ng haloperidol sa mga matatandang pasyente ay nauugnay din sa pagtaas ng dami ng namamatay. Ang kaugnayan na ito ay maaaring mas malinaw sa haloperidol kaysa sa mga hindi tipikal na antipsychotics, ay malinaw na nakikita sa unang 30 araw pagkatapos ng pagsisimula ng paggamot at nagpapatuloy nang hindi bababa sa 6 na buwan. Gaano ito nakasalalay sa gamot na ginamit at kung magkano ang nakasalalay sa mga katangian ng pasyente ay hindi pa nilinaw.

Ang haloperidol decanoate ay hindi ipinahiwatig para sa paggamot ng mga karamdaman sa pag-uugali na nauugnay sa demensya.

Epekto sa cardiovascular system. Ang mga nakahiwalay na kaso ng pagpapahaba ng agwat ay naiulat sa paggamit ng haloperidol. Q-Tс at/o ventricular arrhythmia, maliban sa mga bihirang ulat ng biglaang pagkamatay (tingnan ang MGA KONTRAINDIKASYON at MGA SIDE EFFECTS). Ang panganib ng mga karamdamang ito ay nagdaragdag sa paggamit ng mataas na dosis ng gamot, sa kaso ng mataas na konsentrasyon sa plasma ng dugo, kung ang pasyente ay may pagkahilig sa naturang mga karamdaman, pati na rin sa intravenous administration.

Ang haloperidol decanoate ay hindi dapat ibigay sa intravenously.

Inirerekomenda ang pag-iingat kapag ginamit sa mga pasyente na may bradycardia, sakit sa puso, pagpapahaba ng agwat Q-Tс kasaysayan ng pamilya o kasaysayan ng matinding pag-abuso sa alak. Kinakailangan din ang pag-iingat kapag tinatrato ang mga pasyente na may potensyal na mataas na konsentrasyon ng gamot sa plasma (tingnan ang MGA ESPESYAL NA INSTRUKSYON: Mahinang Metabolizer ng CYP 2D6 Enzyme).

Ang isang ECG ay inirerekomenda bago ang paggamot na may haloperidol. Sa panahon ng paggamot, ang pangangailangan para sa regular na ECG ay dapat masuri upang makita ang pagpapahaba ng agwat Q-Tс at ventricular arrhythmias sa lahat ng mga pasyente. Inirerekomenda na bawasan ang dosis kung ang agwat ay tumatagal Q-Tс sa panahon ng paggamot. Kung ang tagal Q-Tс lumampas sa 500 ms, dapat itigil ang haloperidol.

Ang mga electrolyte imbalances, tulad ng hypokalemia at hypomagnesemia, ay nagdaragdag ng panganib na magkaroon ng ventricular arrhythmias at dapat na itama bago simulan ang paggamot sa haloperidol. Samakatuwid, inirerekomenda ang paunang at pana-panahong pagsubaybay sa mga konsentrasyon ng electrolyte.

Ang tachycardia at hypotension (kabilang ang orthostatic hypotension) ay naiulat din (tingnan ang ADVERSE EFFECTS). Inirerekomenda ang pag-iingat kapag inireseta ang haloperidol sa mga pasyente na may arterial hypotension o orthostatic hypotension.

Mga karamdaman sa cerebrovascular. Sa randomized, placebo-controlled na mga klinikal na pagsubok sa mga pasyenteng may demensya, ang ilang mga atypical antipsychotics ay nauugnay sa humigit-kumulang 3-tiklop na pagtaas ng panganib ng cerebrovascular adverse events.

Ang mga pag-aaral sa pagsubaybay na naghahambing sa saklaw ng stroke sa mga matatandang pasyente na tumatanggap ng anumang antipsychotic na gamot sa mga hindi umiinom ng mga naturang gamot ay natagpuan ang mas mataas na saklaw ng stroke sa pangkat 1. Ang panganib ng stroke ay tumataas sa lahat ng butyrophenones, kabilang ang haloperidol. Ang mekanismo kung saan tumataas ang panganib na ito ay hindi alam. Ang isang mas mataas na panganib sa iba pang mga grupo ng pasyente ay hindi maaaring ibukod. Ang haloperidol decanoate ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may mga kadahilanan ng panganib para sa stroke.

Neuroleptic malignant syndrome. Ang paggamit ng haloperidol ay nauugnay sa pagbuo ng neuroleptic malignant syndrome, isang bihirang idiosyncratic na reaksyon na nailalarawan sa pamamagitan ng hyperthermia, generalised rigidity, autonomic lability, may kapansanan sa kamalayan at pagtaas ng antas ng CPK sa serum ng dugo. Ang isang maagang palatandaan ng sindrom na ito ay madalas na hyperthermia. Ang paggamot na may mga antipsychotic na gamot ay dapat na agad na magambala at ang naaangkop na suportang therapy ay dapat na simulan sa ilalim ng malapit na pagsubaybay.

Tardive dyskinesia. Maaaring mangyari ang tardive dyskinesia sa ilang mga pasyente na may pangmatagalang paggamit o paghinto ng gamot. Ang sindrom ay pangunahing nailalarawan sa pamamagitan ng hindi sinasadyang ritmikong paggalaw ng dila, mukha, bibig o panga. Sa ilang mga pasyente, ang mga pagpapakita na ito ay maaaring permanente. Ang sindrom ay maaaring naka-mask kapag ipinagpatuloy ang kurso ng therapy, pagtaas ng dosis, o paglipat sa isa pang antipsychotic na gamot. Kung mangyari ang mga palatandaan ng tardive dyskinesia, ang therapy na may mga antipsychotic na gamot, kabilang ang haloperidol, ay dapat na ihinto sa lalong madaling panahon.

Mga sintomas ng extrapyramidal. Ang mga sintomas ng extrapyramidal tulad ng panginginig, tigas, hypersalivation, bradykinesia, akathisia at acute dystonia ay maaaring mangyari sa paggamit ng mga antipsychotic na gamot.

Ang paggamit ng haloperidol ay nauugnay sa pag-unlad ng akathisia, na kung saan ay nailalarawan sa pamamagitan ng subjectively hindi kasiya-siya o pagkabalisa pagkabalisa at ang pangangailangan na patuloy na gumagalaw, madalas na sinamahan ng kawalan ng kakayahan na umupo o tumayo. Kadalasan, nabubuo ang akathisia sa mga unang ilang linggo ng paggamot. Para sa mga pasyente na may ganitong mga sintomas, ang pagtaas ng dosis ay maaaring nakakapinsala.

Ang talamak na dystonia ay maaaring mangyari sa mga unang ilang araw ng paggamot sa haloperidol, ngunit sa paglaon, ang simula o pag-unlad pagkatapos ng pagtaas ng dosis ay naiulat din. Maaaring kabilang sa mga sintomas ng dystonia ang torticollis, pagngiwi sa mukha, spasm ng masticatory muscles (trismus), pag-usli ng dila, at abnormal na paggalaw ng mata, kabilang ang oculogyric crisis. Ang mga lalaki at mas bata na pasyente ay nasa mas mataas na panganib na magkaroon ng gayong mga reaksyon. Ang pag-unlad ng talamak na dystonia ay maaaring mangailangan ng paghinto ng gamot.

Kung kinakailangan, ang mga anti-parkinsonian na gamot na may mga anticholinergic effect ay maaaring inireseta, ngunit ang kanilang paggamit sa nakagawiang pagsasanay bilang isang preventive measure ay hindi inirerekomenda. Kung kinakailangan ang magkakatulad na paggamot sa antiparkinsonian, dapat itong ipagpatuloy pagkatapos ng paghinto ng gamot na Haloperidol decanoate, dahil ang pag-aalis ng mga antiparkinsonian na gamot ay nangyayari nang mas mabilis kaysa sa pag-aalis ng haloperidol decanoate upang maiwasan ang pag-unlad o pagpalala ng mga sintomas ng extrapyramidal. Kapag pinagsama sa haloperidol decanoate, ang mga anticholinergic na gamot, kabilang ang mga antiparkinsonian na gamot, ay dapat magkaroon ng kamalayan sa posibleng pagtaas ng intraocular pressure.

Mga seizure/kumbulsyon. Naiulat na ang paggamit ng haloperidol ay maaaring maging sanhi ng mga seizure. Ang paggamot sa mga pasyente na may epilepsy o mga pasyente na may mas mataas na tendensya sa mga seizure (halimbawa, alcohol withdrawal syndrome o traumatic brain injury) ay nangangailangan ng pag-iingat.

Mga karamdaman sa atay at biliary tract. Dahil ang metabolismo ng gamot ay nangyayari sa atay, ang pagsasaayos ng dosis at pag-iingat ay inirerekomenda kapag ginagamot ang mga pasyente na may pagkabigo sa atay (tingnan ang APPLICATION at PHARMACOLOGICAL PROPERTIES). Ang mga nakahiwalay na kaso ng liver dysfunction o hepatitis, kadalasang cholestatic, ay naiulat na (tingnan ang SIDE EFFECTS).

Mula sa endocrine system. Pinapataas ng thyroxine ang toxicity ng haloperidol. Ang mga antipsychotic na gamot ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may hyperthyroidism at lamang sa kumbinasyon ng therapy na naglalayong makamit ang isang euthyroid state.

Ang mga hormonal effect ng antipsychotics ay kinabibilangan ng hyperprolactinemia, na maaaring magdulot ng galactorrhea, gynecomastia, at oligo- o amenorrhea (tingnan ang MGA MASAMANG EPEKTO).

Iminumungkahi ng mga pag-aaral ng tissue culture na ang prolactin ay maaaring pasiglahin ang paglaki ng mga selula ng tumor sa suso ng tao. Kahit na ang mga klinikal at epidemiological na pag-aaral ay hindi nagpakita ng isang malinaw na kaugnayan sa pagitan ng paggamit ng mga antipsychotic na gamot at kanser sa suso sa mga tao, pinapayuhan ang pag-iingat kapag ginagamot ang mga pasyente na may nauugnay na medikal na kasaysayan. Sa mga pasyente na may pre-existing hyperprolactinemia at sa mga pasyente na may posibleng prolactin-dependent tumor, ang Haloperidol decanoate ay dapat gamitin nang may pag-iingat.

Ang mga kaso ng hypoglycemia at sindrom ng hindi naaangkop na pagtatago ng ADH ay naiulat na napakabihirang (tingnan ang MASAMANG EPEKTO).

Venous thromboembolism. Ang mga kaso ng venous thromboembolism (VTE) ay naiulat sa paggamit ng mga antipsychotic na gamot. Dahil ang nakuha na mga kadahilanan ng panganib para sa pag-unlad ng VTE ay madalas na sinusunod sa mga pasyente na ginagamot sa mga antipsychotic na gamot, ang lahat ng posibleng mga kadahilanan ng panganib para sa pagbuo ng VTE ay dapat makilala bago at sa panahon ng paggamot na may haloperidol at dapat gawin ang mga hakbang sa pag-iwas.

Pagsisimula ng paggamot. Ang mga pasyenteng nagpaplanong magpagamot ng haloperidol decanoate ay dapat munang uminom ng oral haloperidol upang mabawasan ang posibilidad ng hindi mahuhulaan na masamang sensitivity sa haloperidol.

Mga pasyenteng may depresyon. Hindi inirerekumenda na gamitin ang Haloperidol decanoate bilang monotherapy sa mga pasyente na may pangunahing sintomas ng depression. Maaari itong isama sa mga antidepressant upang gamutin ang mga kondisyon na nailalarawan sa pamamagitan ng kumbinasyon ng depression at psychosis (tingnan ang INTERACTIONS).

Mabagal na enzyme metabolizerCYP2D6. Ang haloperidol decanoate ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may mahinang metabolismo ng cytochrome P450 (CYP) 2D6 at kasabay na paggamit ng CYP3A4 inhibitors.

Mga Excipient: Haloperidol decanoate. Ang haloperidol decanoate injection ay naglalaman ng 15 mg/ml benzyl alcohol, na maaaring magdulot ng anaphylactic reactions.

Haloperidol decanoate, solusyon para sa iniksyon, ay naglalaman ng sesame oil. Ang sesame oil ay napakabihirang nagdulot ng malubhang reaksiyong alerhiya.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas

Pagbubuntis. Ayon sa data sa paggamit ng haloperidol sa mga buntis na kababaihan (higit sa 400 mga resulta ng pagbubuntis na may kilalang kinalabasan), walang katibayan ng teratogenicity o feto-/neonatal toxicity. Gayunpaman, may mga nakahiwalay na ulat ng mga kaso ng congenital developmental defect sa panahon ng paggamit ng haloperidol kasama ng iba pang mga gamot sa panahon ng pagbubuntis. Ang mga pag-aaral ng hayop ay nagpakita ng mga nakakalason na epekto sa reproductive function. Inirerekomenda na iwasan ang paggamit ng haloperidol decanoate sa panahon ng pagbubuntis.

Ang mga bagong panganak na ang mga ina ay umiinom ng antipsychotic na gamot (kabilang ang haloperidol) sa ikatlong trimester ng pagbubuntis ay nasa panganib na magkaroon ng masamang reaksyon, kabilang ang mga extrapyramidal na sintomas at/o withdrawal na sintomas pagkatapos ng panganganak, na maaaring mag-iba sa kalubhaan at tagal. Naiulat ang pagkabalisa, hypertension, hypotension (tumaas o nabawasan ang tono ng kalamnan), panginginig, antok, pagkabalisa sa paghinga, o digestive disturbances. Samakatuwid, dapat na isagawa ang maingat na pagsubaybay sa kalagayan ng mga bagong silang.

Pagpapasuso. Ang haloperidol decanoate ay pumapasok sa gatas ng ina. Ang maliit na halaga ng haloperidol ay nakita sa plasma at ihi ng mga bagong silang na ang mga ina ay nakatanggap ng haloperidol. Walang sapat na impormasyon tungkol sa mga epekto ng haloperidol sa mga sanggol na nagpapasuso. Ang desisyon na ihinto ang pagpapasuso o ihinto ang therapy na may haloperidol decanoate ay dapat gawin na isinasaalang-alang ang mga benepisyo ng pagpapasuso para sa bata at ang mga benepisyo ng paggamot para sa babae.

Pagkayabong. Pinapataas ng Haloperidol ang mga antas ng prolactin. Maaaring pigilan ng hyperprolactinemia ang synthesis ng gonadotropin-releasing hormone (GnRH) sa hypothalamus, na nagreresulta sa pagbaba ng pagtatago ng gonadotropin. Ito ay maaaring sugpuin ang reproductive function bilang resulta ng pagsugpo sa synthesis ng mga sex steroid sa gonads ng mga babae at lalaki (tingnan ang MGA ESPESYAL NA INSTRUKSYON).

Ang kakayahang maimpluwensyahan ang bilis ng reaksyon kapag nagmamaneho ng mga sasakyan o iba pang mekanismo. Ang haloperidol decanoate ay may katamtamang epekto sa kakayahang magmaneho ng kotse at magsagawa ng trabaho na nauugnay sa mas mataas na panganib ng pinsala. Maaaring mangyari ang sedation o kahirapan sa pag-concentrate, lalo na kapag gumagamit ng mataas na dosis at maaga sa paggamot. Ang mga phenomena na ito ay maaaring tumindi sa pag-inom ng alak. Pinapayuhan ang mga pasyente na pigilin ang pagmamaneho at pagsasagawa ng trabaho na may kinalaman sa mas mataas na panganib ng pinsala habang ginagamot ng haloperidol hanggang sa malaman ang kanilang tugon sa gamot.

Ang mga pag-aaral sa pakikipag-ugnayan ay isinagawa sa mga matatanda lamang.

Epekto sa cardiovascular system. Ang haloperidol decanoate ay kontraindikado sa kumbinasyon ng mga gamot na nagpapahaba ng agwat Q-Tс(tingnan ang KONTRAINDIKASYON).

Ang mga halimbawa ng mga naturang gamot ay:

• klase IA antiarrhythmic na gamot: (disopyramide, quinidine);
• klase III antiarrhythmic na gamot (amiodarone, dofetilide, dronedarone, ibutilide, sotalol);
• ilang mga antidepressant (citalopram, escitalopram);
• ilang mga antibiotics (azithromycin, clarithromycin, erythromycin, levofloxacin, moxifloxacin, telithromycin);
• iba pang mga antipsychotics (phenothiazine derivatives, sertindole, pimozide, ziprasidone);
• ilang mga antifungal (pentamidine);
• ilang mga antimalarial (halofantrine);
• ilang mga gamot na nakakaapekto sa gastrointestinal tract (dolasetron);
• ilang mga gamot na ginagamit sa paggamot sa kanser (toremifene, vandetanib);
• ilang iba pang mga gamot (bepredil, methadone).

Ang sabay-sabay na paggamit ng mga gamot na nagdudulot ng electrolyte imbalance ay nangangailangan ng pag-iingat (tingnan ang MGA ESPESYAL NA INSTRUKSYON).

Mga gamot na maaaring magpapataas ng plasma concentrations ng haloperidol. Ang Haloperidol ay na-metabolize sa maraming paraan (tingnan ang PHARMACOLOGICAL PROPERTIES). Ang pangunahing landas ay glucuronidation at pagbawas sa mga ketone. Kasangkot din sa metabolismo ang cytochrome P450 enzyme system, lalo na ang CYP 3A4 at sa mas mababang lawak ng CYP 2D6. Ang pagsugpo sa mga metabolic pathway na ito ng isa pang gamot o pagbawas sa aktibidad ng enzyme ng CYP2D6 ay maaaring magresulta sa pagtaas ng mga konsentrasyon ng haloperidol. Posible ang isang additive effect ng pagsugpo sa aktibidad ng CYP 3A4 at pagbabawas ng aktibidad ng CYP 2D6 enzyme. Dahil sa limitado at kung minsan ay magkasalungat na impormasyon, ang potensyal na pagtaas sa mga konsentrasyon ng haloperidol sa plasma kapag pinagsama sa isang CYP3A4 at/o CYP2D6 enzyme inhibitor ay maaaring kasing taas ng 20% ​​hanggang 40%, bagaman ang mga pagtaas ng hanggang 100% ay naiulat sa ilang mga kaso. Ang mga halimbawa ng mga produktong panggamot na maaaring magpapataas ng mga konsentrasyon ng haloperidol sa plasma (batay sa klinikal na karanasan o mga mekanismo ng pakikipag-ugnayan ng droga-droga) ay kinabibilangan ng:

• CYP 3A4 enzyme inhibitors: alprazolam, fluvoxamine, indinavir, itraconazole, ketoconazole, nefazodone, posaconazole, saquinavir, verapamil, voriconazole;
• CYP 2D6 enzyme inhibitors: bupropion, chlorpromazine, duloxetine, paroxetine, promethazine, sertraline, venlafaxine;
• pinagsamang mga inhibitor ng CYP 3A4 at CYP 2D6 isoenzymes: fluoxetine, ritonavir;
• mga gamot na may hindi kilalang mekanismo ng pagkilos - buspirone.

Ang listahang ito ay hindi kumpleto.

Ang pagtaas ng konsentrasyon ng haloperidol sa plasma ng dugo ay maaaring dagdagan ang panganib ng masamang mga kaganapan, kabilang ang pagpapahaba ng agwat. Q-Tc(tingnan ang MGA ESPESYAL NA INSTRUKSYON). Extension ng pagitan Q-Tc naobserbahan kapag ang haloperidol ay ginamit sa kumbinasyon ng mga metabolic inhibitors - ketoconazole (400 mg/araw) at paroxetine (20 mg/araw).

Ang mga pasyente na kumukuha ng haloperidol kasama ng mga naturang gamot ay pinapayuhan na subaybayan ang mga sintomas ng pagtaas o matagal na pagkilos ng parmasyutiko ng haloperidol at, kung kinakailangan, bawasan ang dosis ng haloperidol decanoate.

Mga gamot na maaaring mabawasan ang mga konsentrasyon ng haloperidol sa plasma. Ang sabay-sabay na paggamit ng haloperidol na may malakas na inducers ng CYP3A4 isoenzyme ay maaaring unti-unting humantong sa isang pagbawas sa plasma concentration ng haloperidol sa isang lawak na ang pagiging epektibo ng haloperidol ay maaaring mabawasan. Ang mga halimbawa ng mga naturang gamot ay carbamazepine, phenobarbital, phenytoin, rifampicin, St. John's wort (Hypericum perforatum).

Ang listahan ay hindi kumpleto.

Posible ang induction ng enzyme pagkatapos lamang ng ilang araw ng paggamot. Ang maximum na induction ng enzyme ay karaniwang sinusunod pagkatapos ng humigit-kumulang 2 linggo at maaaring magpatuloy sa parehong yugto ng panahon pagkatapos ng paghinto ng drug therapy. Kapag gumagamit ng CYP 3A4 enzyme inducers nang sabay-sabay, inirerekomenda na subaybayan ang pasyente at, kung kinakailangan, dagdagan ang dosis ng Haloperidol decanoate. Pagkatapos ng paghinto ng CYP3A4 inducer, ang konsentrasyon ng haloperidol ay maaaring unti-unting tumaas, samakatuwid, maaaring kailanganin na bawasan ang dosis ng Haloperidol decanoate.

Ito ay kilala na ang sodium valproate ay pinipigilan ang glucuronidation, ngunit hindi nakakaapekto sa konsentrasyon ng haloperidol sa plasma ng dugo.

Epekto ng haloperidol sa iba pang mga gamot. Maaaring palakasin ng Haloperidol ang mga epekto ng mga depressant ng CNS, kabilang ang alkohol, hypnotics, sedatives at potent analgesics. Ang isang pinahusay na epekto sa central nervous system ay nabanggit din kapag pinagsama sa methyldopa.

Maaaring kontrahin ng Haloperidol ang mga epekto ng epinephrine (adrenaline) at iba pang mga sympathomimetic na gamot (hal., mga stimulant tulad ng amphetamine) at magresulta sa mga pagbabago sa mga antihypertensive na epekto ng mga blocker tulad ng guanethidine.

Maaaring bawasan ng Haloperidol ang mga epekto ng levodopa at iba pang mga dopamine agonist.

Ang Haloperidol ay isang CYP2D6 inhibitor. Pinipigilan ng Haloperidol decanoate ang metabolismo ng mga tricyclic antidepressants (halimbawa, imipramine, desipramine), sa gayon ay pinapataas ang kanilang konsentrasyon sa plasma ng dugo.

Iba pang anyo ng pakikipag-ugnayan. Sa mga bihirang kaso, ang mga sumusunod na sintomas ay naobserbahan na may kasabay na paggamit ng lithium at haloperidol: encephalopathy, extrapyramidal na sintomas, tardive dyskinesia, neuroleptic malignant syndrome, acute cerebral syndrome at coma. Karamihan sa mga sintomas na ito ay nababaligtad. Kung ang mga sintomas na ito ay isang pagpapakita ng isang tiyak na anyo ng nosological ay hindi pa nilinaw.

Ang Haloperidol ay naiulat na lumalaban sa anticoagulant phenindione.

sa parenteral na paggamit ng haloperidol, ang labis na dosis ay sinusunod nang mas madalas kaysa sa oral administration ng gamot. Ang sumusunod na data ay batay sa oral haloperidol.

Mga sintomas. Sa pangkalahatan, ang isang pagpapakita ng labis na dosis ng haloperidol ay ang pagbuo ng mga kilalang epekto nito sa parmasyutiko at mga salungat na reaksyon sa isang mas malinaw na anyo. Ang pinaka-binibigkas ay malubhang extrapyramidal na sintomas, arterial hypotension at sedation. Ang mga reaksyong extrapyramidal ay nagpapakita ng sarili bilang tigas ng kalamnan at pangkalahatan o lokal na panginginig. Maaaring madalas mangyari ang hypertension sa halip na hypotension.

Sa mga pambihirang kaso, maaaring magkaroon ng coma na may respiratory depression at arterial hypotension, na maaaring maging malubha, na may pag-unlad ng parang shock na estado.

Ang panganib ng pagbuo ng ventricular arrhythmia, na posibleng nauugnay sa pagpapahaba ng agwat, ay dapat isaalang-alang Q-Tс.

Paggamot. Walang tiyak na antidote. Ang paggamot ay dapat na nagpapakilala.

Ang patency ng daanan ng hangin ng isang pasyenteng na-comatose ay sinisiguro gamit ang isang oropharyngeal o endotracheal tube; kung mangyari ang respiratory depression, maaaring kailanganin ang artipisyal na bentilasyon.

Sa pinababang presyon ng dugo at pagkabigo sa sirkulasyon, kinakailangan na magbigay ng sapat na dami ng likido, plasma o puro albumin, pati na rin ang paggamit ng mga vasopressor - dopamine o norepinephrine. Ang epinephrine ay hindi dapat gamitin dahil maaari itong magdulot ng matinding hypotension sa pamamagitan ng pakikipag-ugnayan sa haloperidol.

Para sa matinding extrapyramidal disorder, inirerekumenda na gumamit ng mga antiparkinsonian na gamot, ang epekto nito ay tumatagal ng ilang linggo. Ang mga gamot na antiparkinsonian ay dapat na maingat na ihinto, dahil maaaring bumalik ang mga sintomas ng extrapyramidal.

sa temperatura na hindi hihigit sa 25 °C sa orihinal na packaging upang maprotektahan mula sa pagkakalantad sa liwanag.

Gedeon Richter Gideon Richter A.O. Gideon Richter OJSC

Bansang pinagmulan

Hungary

pangkat ng produkto

Sistema ng nerbiyos

Antipsychotic na gamot (neuroleptic)

Mga form ng paglabas

• 1 ml - dark glass ampoules (5) - contour plastic packaging (1) - mga karton na pack. 1 ml - dark glass ampoules (5) - contour plastic packaging (1) - mga karton na pack.

Paglalarawan ng form ng dosis

• Ang solusyon para sa intramuscular administration ay madulas, transparent, dilaw o maberde-dilaw.

epekto ng pharmacological

Antipsychotic na gamot (neuroleptic), butyrophenone derivative. Ito ay may binibigkas na antipsychotic na epekto dahil sa blockade ng depolarization o pagbaba sa antas ng paggulo ng dopamine neurons (nabawasan ang release) at blockade ng postsynaptic dopamine D2 receptors sa mesolimbic at mesocortical na mga istruktura ng utak. Ito ay may katamtamang sedative effect dahil sa blockade ng β-adrenergic receptors ng reticular formation ng brain stem; binibigkas na antiemetic effect dahil sa blockade ng dopamine D2 receptors sa trigger zone ng vomiting center; hypothermic effect at galactorrhea na dulot ng blockade ng dopamine receptors sa hypothalamus. Ang pangmatagalang paggamit ay sinamahan ng mga pagbabago sa katayuan ng endocrine; sa anterior lobe ng pituitary gland, ang produksyon ng prolactin ay tumataas at ang produksyon ng mga gonadotropic hormones ay bumababa. Ang blockade ng mga receptor ng dopamine sa mga landas ng dopamine ng substantia nigra striata ay nagtataguyod ng pagbuo ng mga reaksyon ng extrapyramidal na motor; blockade ng dopamine receptors sa tuberoinfundibular system ay nagdudulot ng pagbaba sa paglabas ng GH. Ito ay halos walang anticholinergic effect. Tinatanggal ang patuloy na mga pagbabago sa personalidad, maling akala, guni-guni, kahibangan, at pinapataas ang interes sa kapaligiran. Epektibo sa mga pasyente na lumalaban sa iba pang mga antipsychotics. May ilang activating effect. Sa mga hyperactive na bata, inaalis nito ang labis na aktibidad ng motor at mga karamdaman sa pag-uugali (impulsivity, kahirapan sa pag-concentrate, pagiging agresibo). Hindi tulad ng haloperidol, ang haloperidol decanoate ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang matagal na pagkilos.

Pharmacokinetics

Kapag kinuha nang pasalita, ito ay nasisipsip mula sa gastrointestinal tract ng 60%. Ang Cmax sa plasma kapag kinuha nang pasalita ay nakamit pagkatapos ng 3-6 na oras, na may intramuscular administration - pagkatapos ng 10-20 minuto, na may intramuscular administration ng haloperidol decanoate - 3-9 araw. Napapailalim sa unang pass effect sa pamamagitan ng atay. Ang pagbubuklod ng protina ay 92%. Ang Vd sa konsentrasyon ng balanse ay 18 l/kg. Aktibong na-metabolize sa atay na may pakikilahok ng isoenzymes CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Ito ay isang inhibitor ng CYP2D6 isoenzyme. Walang mga aktibong metabolite. Madaling tumagos sa mga hadlang sa histohematic, kabilang ang BBB. Pinalabas sa gatas ng ina T1/2 kapag pinangangasiwaan nang pasalita - 24 na oras, na may intramuscular administration - 21 oras, na may intravenous administration - 14 na oras. Ang haloperidol decanoate ay pinalabas sa loob ng 3 linggo. Pinalabas ng mga bato - 40% at may apdo sa pamamagitan ng mga bituka - 15%.

Mga espesyal na kondisyon

Ang paggamit ng parenteral sa mga bata ay hindi inirerekomenda. Gumamit nang may pag-iingat sa mga sakit sa cardiovascular na may mga sintomas ng decompensation, myocardial conduction disorder, isang pagtaas sa pagitan ng QT o ang panganib ng pagtaas sa pagitan ng QT (kabilang ang hypokalemia, sabay-sabay na paggamit sa mga gamot na maaaring tumaas ang pagitan ng QT); para sa epilepsy; angle-closure glaucoma; pagkabigo sa atay at/o bato; na may thyrotoxicosis; pulmonary-cardiac at respiratory failure (kabilang ang COPD at talamak na mga nakakahawang sakit); na may prostatic hyperplasia na may pagpapanatili ng ihi; para sa talamak na alkoholismo; sabay-sabay sa anticoagulants. Kung nabuo ang tardive dyskinesia, kinakailangan na unti-unting bawasan ang dosis ng haloperidol at magreseta ng isa pang gamot. May mga ulat ng posibilidad ng mga sintomas ng diabetes insipidus, exacerbation ng glaucoma, at isang ugali (na may pangmatagalang paggamot) sa pagbuo ng lymphomonocytosis sa panahon ng haloperidol therapy. Ang mga matatandang pasyente ay karaniwang nangangailangan ng mas mababang paunang dosis at mas unti-unting pag-titration ng dosis. Ang grupong ito ng mga pasyente ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang mataas na posibilidad na magkaroon ng extrapyramidal disorder. Inirerekomenda ang malapit na pagsubaybay sa pasyente upang matukoy ang mga maagang palatandaan ng tardive dyskinesia. Sa panahon ng paggamot na may antipsychotics, ang pagbuo ng NMS ay posible sa anumang oras, ngunit kadalasan ito ay nangyayari kaagad pagkatapos ng pagsisimula ng therapy o pagkatapos ng paglipat ng isang pasyente mula sa isang antipsychotic na gamot patungo sa isa pa, sa panahon ng kumbinasyon ng paggamot sa isa pang psychotropic na gamot, o pagkatapos ng pagtaas ng dosis. Sa panahon ng paggamot, iwasan ang pag-inom ng alak. Epekto sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at magpatakbo ng mga makinarya Sa panahon ng paggamit ng haloperidol, dapat mong iwasan ang pagsali sa mga potensyal na mapanganib na aktibidad na nangangailangan ng mas mataas na atensyon at isang mataas na bilis ng mga reaksyon ng psychomotor.

Tambalan

• haloperidol decanoate 70.52 mg, na tumutugma sa nilalaman ng haloperidol 50 mg Mga Excipients: benzyl alcohol, sesame oil.

Haloperidol decanoate indications para sa paggamit

• - talamak na schizophrenia at iba pang mga psychoses, lalo na kapag ang paggamot na may mabilis na pagkilos na haloperidol ay epektibo at isang epektibo, moderately sedative antipsychotic ay kinakailangan; - iba pang mga karamdaman ng aktibidad ng pag-iisip at pag-uugali na nangyayari sa psychomotor agitation at nangangailangan ng pangmatagalang paggamot.

Haloperidol decanoate contraindications

• - estado ng comatose; - CNS depression na dulot ng droga o alkohol; - Sakit na Parkinson; - pinsala sa basal ganglia; - pagkabata; - hypersensitivity sa mga bahagi ng gamot. May pag-iingat: mga decompensated na sakit ng cardiovascular system (kabilang ang angina pectoris, intracardiac conduction disorder, pagpapahaba ng QT interval o isang predisposition dito - hypokalemia, sabay-sabay na paggamit ng iba pang mga gamot na maaaring magdulot ng pagpapahaba ng QT interval), epilepsy, anggulo- closure glaucoma, liver at/o renal failure, hyperthyroidism (na may mga sintomas ng thyrotoxicosis), pulmonary-cardiac at respiratory failure (kabilang ang COPD at mga talamak na nakakahawang sakit), prostatic hyperplasia na may pagpapanatili ng ihi, alkoholismo.

Dosis ng haloperidol decanoate

• 50 mg 50 mg/ml

Mga side effect ng Haloperidol decanoate

• Ang mga side effect na nabubuo sa panahon ng paggamot ay dahil sa pagkilos ng haloperidol. Mula sa sistema ng nerbiyos: sakit ng ulo, hindi pagkakatulog o pag-aantok (lalo na sa simula ng paggamot), pagkabalisa, pagkabalisa, pagkabalisa, takot, akathisia, euphoria o depression, pag-aantok, pag-atake ng epileptik, pagbuo ng isang paradoxical na reaksyon - pagpalala ng psychosis at guni-guni; na may pangmatagalang paggamot - extrapyramidal disorder, incl. tardive dyskinesia (pagsampal at pagkunot ng mga labi, pagbubuga ng pisngi, mabilis at parang uod na paggalaw ng dila, walang kontrol na paggalaw ng pagnguya, hindi nakokontrol na paggalaw ng mga braso at binti), tardive dystonia (madalas na pagkurap o pulikat ng mga talukap ng mata, hindi pangkaraniwang ekspresyon ng mukha o posisyon ng katawan, walang kontrol na paggalaw ng baluktot ng leeg, katawan, braso at binti) at neuroleptic malignant syndrome (kahirapan o mabilis na paghinga, tachycardia, arrhythmia, hyperthermia, pagtaas o pagbaba ng presyon ng dugo, pagtaas ng pagpapawis, kawalan ng pagpipigil sa ihi, paninigas ng kalamnan , epileptic seizure, pagkawala ng malay). Mula sa cardiovascular system: kapag ginamit sa mataas na dosis - nabawasan ang presyon ng dugo, orthostatic hypotension, arrhythmias, tachycardia, mga pagbabago sa ECG (pagpapahaba ng pagitan ng QT, mga palatandaan ng flutter at ventricular fibrillation). Mula sa digestive system: kapag ginamit sa mataas na dosis - pagkawala ng gana, tuyong bibig, hyposalivation, pagduduwal, pagsusuka, pagtatae o paninigas ng dumi, may kapansanan sa pag-andar ng atay, hanggang sa pag-unlad ng jaundice.

Interaksyon sa droga

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa mga gamot na may depressant effect sa central nervous system, ang ethanol ay maaaring magpapataas ng central nervous system depression, respiratory depression at hypotensive effect. Sa sabay-sabay na paggamit ng mga gamot na nagdudulot ng mga reaksyon ng extrapyramidal, ang dalas at kalubhaan ng mga epekto ng extrapyramidal ay maaaring tumaas. Sa sabay-sabay na paggamit ng mga gamot na may aktibidad na anticholinergic, ang mga epekto ng anticholinergic ay maaaring mapahusay. Kapag ginamit nang sabay-sabay sa mga anticonvulsant, posibleng baguhin ang uri at/o dalas ng mga epileptiform seizure, pati na rin bawasan ang konsentrasyon ng haloperidol sa plasma ng dugo; na may tricyclic antidepressants (kabilang ang desipramine) - ang metabolismo ng tricyclic antidepressants ay bumababa, ang panganib na magkaroon ng mga seizure ay tumataas. Sa sabay-sabay na paggamit, ang haloperidol ay nagpapalakas ng epekto ng mga antihypertensive na gamot.

Mga kondisyon ng imbakan

• mag-imbak sa temperatura ng kuwarto 15-25 degrees
• ilayo sa mga bata
• mag-imbak sa isang lugar na protektado mula sa liwanag

Ibinigay na impormasyon

Komposisyon ng produktong panggamot Haloperidol Decanoate

solusyon ng langis d/in. 50 mg amp. 1 ml, No. 5 35 UAH.

Haloperidol 50 mg

Iba pang mga sangkap: ethyl alcohol, sesame oil.

Ang 1 ml ng solusyon ng langis ay naglalaman ng 70.52 mg ng haloperidol decanoate, na tumutugma sa 50 mg ng haloperidol.

Form ng dosis

Iniksyon

Mga katangian ng pharmacological

Ang Haloperidol Decanoate ay isang long-acting na antipsychotic na gamot. Pagkatapos ng intramuscular administration, ang aktibong sangkap, ang antipsychotic haloperidol, na sa istrukturang kemikal nito ay isang butyrophenone derivative, ay unti-unting inilabas mula sa haloperidol decanoate ester sa pamamagitan ng hydrolysis. Mayroon itong sentral na antidopaminergic effect. Sa pamamagitan ng pagharang sa mga dopaminergic receptor sa mesocortical at limbic system, ang haloperidol ay epektibo sa paggamot ng mga guni-guni at delusyon. Ang gamot ay may binibigkas na pagpapatahimik na epekto sa panahon ng psychomotor agitation.

Dahil sa binibigkas na antidopamine effect na nauugnay sa impluwensya sa chemoreceptors ng trigger zone at adenohypophysis, ang gamot ay may binibigkas na antiemetic effect.

Pagkatapos ng intramuscular administration, ang maximum na konsentrasyon ng aktibong haloperidol sa serum ng dugo ay naabot ng mga araw 3-9, pagkatapos nito ay bumababa. Ang kalahating buhay ng Haloperidol Decanoate ay 3 linggo. Sa buwanang pangangasiwa, ang isang matatag na konsentrasyon ng gamot sa plasma ng dugo ay itinatag pagkatapos ng 2-4 na buwan. Ang mga pharmacokinetics ng Haloperidol Decanoate pagkatapos ng intramuscular administration ay nakasalalay sa dosis. Ang isang linear na relasyon ay nakilala sa pagitan ng pangangasiwa ng gamot sa isang dosis sa ibaba 450 mg at ang nagresultang konsentrasyon ng haloperidol sa plasma ng dugo. Ang empirikal na itinatag na konsentrasyon sa dugo na kinakailangan para sa pagpapakita ng isang therapeutic effect ay mula 4 hanggang 20-25 μg/l. Ang Haloperidol ay tumagos sa BBB. Ang gamot ay 92% na nakasalalay sa mga protina ng plasma ng dugo, pinalabas mula sa katawan sa anyo ng mga metabolite, 60% sa mga feces, 40% sa ihi.

Mga indikasyon para sa paggamit ng Haloperidol Decanoate

maintenance therapy para sa mga talamak na anyo ng schizophrenia sa mga kaso kung saan ang dating ginamit na haloperidol ay may magandang therapeutic effect, lalo na sa mga kaso kung saan may pangangailangan na gumamit ng isang malakas na antipsychotic na may banayad na sedative effect; anti-relapse na paggamot para sa matinding psychotic na kondisyon

Contraindications

hypersensitivity sa mga bahagi ng gamot, pagkawala ng malay, matinding depresyon ng central nervous system ng nakakalason (alkohol o droga) pinanggalingan, Parkinson's syndrome, pathological na proseso na naisalokal sa basal ganglia. Hindi para gamitin sa mga bata. Ang mga kamag-anak na contraindications ay kinabibilangan ng pagbubuntis at pagpapasuso.

Mga pag-iingat para sa paggamit

Ang mga nakahiwalay na kaso ng biglaang pagkamatay ng mga pasyenteng psychiatric na kumukuha ng mga antipsychotic na gamot, sa partikular na haloperidol, ay inilarawan. Dahil ang pagpapahaba ng pagitan ng QT sa ECG ay sinusunod sa isang bilang ng mga pasyente sa panahon ng paggamot na may haloperidol, ang gamot ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may panganib na pahabain ang pagitan ng QT (mahabang QT syndrome, hypokalemia, sabay-sabay na paggamit ng iba pang mga gamot. na maaaring magdulot ng pagpapahaba ng pagitan ng QT).

Kung kinakailangan ang paggamit ng Haloperidol Decanoate, dapat munang ibigay ang oral haloperidol upang matukoy ang posibleng hypersensitivity.

Dahil sa ang katunayan na ang haloperidol ay na-metabolize sa atay, ang pag-iingat ay kinakailangan kapag gumagamit ng gamot sa matinding hepatic pathology. Sa pangmatagalang paggamit, kinakailangan ang pana-panahong pagsubaybay sa mga bilang ng dugo at paggana ng atay.

Ang mga nakahiwalay na kaso ng pagbuo ng convulsive syndrome sa panahon ng paggamit ng haloperidol ay inilarawan. Samakatuwid, sa mga pasyente na may epilepsy, pati na rin sa mga pasyente na may tumaas na convulsive na kahandaan (talamak na pagkalasing sa alkohol o iba pang mga pinagmulan, isang kasaysayan ng traumatikong pinsala sa utak, atbp.), Ang Haloperidol Decanoate ay dapat na inireseta nang may pag-iingat.

Para sa mga pasyente na ang mga psychopathological disorder ay kinabibilangan ng mga sintomas ng depressive syndrome, ang haloperidol ay dapat na inireseta sa kumbinasyon ng mga antidepressant.

Sa unang panahon ng paggamot sa gamot, hindi ka dapat magmaneho ng kotse o magtrabaho sa mga kondisyon na may mas mataas na panganib ng pinsala. Kasunod nito, ang antas ng mga paghihigpit ay tinutukoy sa isang indibidwal na batayan.

Ang paggamot sa gamot ay hindi tugma sa pag-inom ng alak.

Eksperimento na itinatag na ang haloperidol ay hindi makabuluhang tumaas ang bilang ng mga congenital pathologies. Sa ilang mga kaso, ang mga congenital developmental anomalya ay inilarawan sa panahon ng paggamit ng haloperidol sa panahon ng pagbubuntis (karaniwan ay kapag ginagamit ang gamot na kasama ng iba pang mga gamot). Kaya, ang haloperidol ay maaaring inireseta sa panahon ng pagbubuntis lamang kung ang inaasahang benepisyo ng paggamot ay malinaw na lumampas sa posibleng teratogenic effect.

Ang haloperidol ay pumapasok sa gatas ng ina. Sa ilang mga kaso, ang mga extrapyramidal disorder ay naobserbahan sa mga bagong silang na ang mga ina ay kumuha ng haloperidol. Samakatuwid, kapag inireseta ang haloperidol, inirerekomenda na ihinto ang pagpapasuso.

Kapag nakaimbak sa mababang temperatura, ang isang bahagi ng aktibong sangkap ay maaaring ilabas mula sa solusyon. Ang hindi pangkaraniwang bagay na ito ay maaaring maalis sa pamamagitan ng pag-init ng mga ampoules sa iyong mga kamay o pagpapanatili sa kanila sa temperatura ng silid para sa isang tiyak na oras.

Para sa pangangasiwa, tanging homogenous na solusyon ang maaaring gamitin!

Pakikipag-ugnayan sa droga

pinatataas ng thyroxine ang toxicity ng haloperidol, samakatuwid, sa mga pasyente na may hyperthyroidism, ang haloperidol ay maaari lamang gamitin sa ilalim ng pagkukunwari ng sapat na thyreostatic therapy.

Kung may pangangailangan para sa sabay-sabay na antiparkinsonian therapy para sa pasyente, dapat na magpahinga pagkatapos ng huling dosis ng Haloperidol Decanoate, dahil sa matagal na epekto nito.

Nagagawa ng gamot na mapahusay ang epekto ng central nervous system depressants - alkohol, sedatives at hypnotics, pati na rin ang narcotic analgesics. Ang sabay-sabay na paggamit ng haloperidol sa mga gamot na ito ay maaaring magdulot ng depresyon sa paghinga. Pinahuhusay ang epekto ng methyldopa sa central nervous system. Binabawasan ang antiparkinsonian na epekto ng levodopa.

Pinipigilan ng Haloperidol Decanoate ang metabolismo ng mga tricyclic antidepressant, kaya ang kanilang mga antas sa plasma ng dugo ay maaaring tumaas na may pagtaas ng mga anticholinergic effect, pati na rin ang toxicity, kabilang ang may kaugnayan sa cardiovascular system.

Ang mga pag-aaral sa pharmacokinetic ay nagsiwalat ng katamtaman o katamtamang pagtaas sa konsentrasyon ng haloperidol sa serum ng dugo kapag ginamit nang sabay-sabay sa quinidine, buspirone, at fluoxetine. Kung kinakailangan ang kanilang pinagsamang paggamit, maaaring kailanganin ang pagbawas sa dosis ng haloperidol.

Sa pangmatagalang paggamit ng mga gamot na may mga katangian ng liver enzyme inducers (carbamazepine, rifampicin, phenobarbital, atbp.), Bumababa ang konsentrasyon ng haloperidol sa dugo. Samakatuwid, kung ang kanilang pinagsamang paggamit ay kinakailangan, ang isang pagtaas sa dosis ng haloperidol ay maaaring kailanganin. Sa kaso ng kasunod na paghinto ng therapy sa mga gamot na ito, ang pagpapayo na bawasan ang dosis ng Haloperidol Decanoate ay dapat na isaisip.

Bihirang, sa pinagsamang paggamit ng Haloperidol Decanoate at lithium salts, encephalopathy, mga sintomas ng extrapyramidal, tardive dyskinesia, neuroleptic malignant syndrome, sintomas ng brain stem, at coma ay napansin. Sa karamihan ng mga kaso, ang mga naturang karamdaman ay nababaligtad. Ang dahilan para sa kanilang pagpapakita sa sitwasyong ito ay hindi malinaw. Kung mangyari ang mga karamdamang ito, dapat mong ihinto agad ang paggamit ng Haloperidol Decanoate.

Maaaring bawasan ng Haloperidol ang bisa ng oral anticoagulant therapy.

Pinipigilan ng Haloperidol ang pagkilos ng epinephrine at iba pang mga sympathomimetics, at binabawasan din ang pagiging epektibo ng mga antihypertensive adrenergic blocking agent.

Paraan ng pangangasiwa at dosis ng Haloperidol Decanoate

ibinibigay lamang sa intramuscularly. Ipinagbabawal ang IV administration!

Inirerekomenda na magbigay ng isang buwanang dosis ng gamot na malalim sa gluteal na kalamnan. Ang paglipat sa paggamit ng isang long-acting na gamot ay ipinapayong sa mga kaso kung saan ang pasyente ay patuloy na umiinom ng oral na antipsychotic na gamot (karaniwan ay haloperidol). Ang dosis ng long-acting na gamot ay kinakalkula batay sa dosis ng haloperidol o iba pang antipsychotic na ginagamit nang pasalita.

Sa una, ang Haloperidol Decanoate ay dapat ibigay tuwing 4 na linggo sa isang dosis na katumbas ng 10 hanggang 15 beses ng solong oral na dosis, na para sa mga nasa hustong gulang ay karaniwang 25 hanggang 75 mg (0.5 hanggang 1.5 mL) ng Haloperidol Decanoate. Ang paunang dosis ng Haloperidol Decanoate ay hindi dapat lumampas sa 100 mg.

Sa hinaharap, depende sa therapeutic response, ang dosis ng gamot ay maaaring unti-unting tumaas ng 50 mg hanggang sa makamit ang pinakamainam na epekto.

Ang karaniwang dosis ng pagpapanatili, na pinangangasiwaan tuwing 4 na linggo, ay tumutugma sa 20 beses sa solong pang-araw-araw na dosis ng oral haloperidol.

Depende sa therapeutic effect ng Haloperidol Decanoate, kung ang mga sintomas ng sakit ay muling tumindi, ang karagdagang oral na paggamit ng haloperidol ay posible.

Ang regimen ng dosis ay itinatag nang paisa-isa, isinasaalang-alang ang kondisyon ng pasyente. Maaaring kailanganin na pansamantalang ihinto ang kurso ng paggamot o gamitin ang gamot nang mas madalas kaysa isang beses bawat 4 na linggo. Hindi kanais-nais na magbigay ng higit sa 3 ml ng gamot sa isang iniksyon dahil sa panganib ng kakulangan sa ginhawa sa pasyente.

Sa mga matatanda at mahinang pasyente, ang gamot ay dapat gamitin sa mas mababang paunang dosis - 12.5-25 mg isang beses bawat 4 na linggo. Sa hinaharap, depende sa kondisyon ng pasyente, ang dosis ng gamot ay maaaring tumaas

Mga side effect

CNS

Mga sintomas ng extrapyramidal

Sa pangmatagalang paggamit, ang panginginig, paninigas ng kalamnan, bradykinesia, akathisia, acute muscular dystonia, oculogyric crisis, at laryngeal dystonia ay posible.

Upang maalis ang mga ito, ang mga gamot na antiparkinsonian na may mga anticholinergic effect ay dapat na inireseta, gayunpaman, dapat itong isaalang-alang na ang kanilang patuloy na paggamit ay binabawasan ang pagiging epektibo ng haloperidol.

Tardive dyskinesia

Tulad ng paggamit ng iba pang antipsychotics, maaaring mangyari ito sa pangmatagalang paggamit o pag-withdraw ng gamot. Ito ay nagpapakita ng sarili bilang mga ritmikong paggalaw ng mga kalamnan ng mukha, labi, dila o ibabang panga na hindi napapailalim sa kusang kontrol. Itigil kapag umiinom muli ng haloperidol, tumataas ang dosis, o lumipat sa isa pang antipsychotic. Kung lumitaw ang mga palatandaan ng tardive dyskinesia, ipinapayong ipagpatuloy ang paggamot sa ibang gamot.

Neuroleptic malignant syndrome

Ang isang bihirang reaksyon na nangyayari bilang isang idiosyncrasy ay nailalarawan sa pamamagitan ng hyperthermia, pangkalahatang tigas ng kalamnan, autonomic lability at may kapansanan sa kamalayan. Ang isang maagang tanda ng neuroleptic malignant syndrome ay kadalasang hyperthermia. Kung lumitaw ang mga sintomas ng katangian, kinakailangan na matakpan ang paggamot sa antipsychotic at, sa ilalim ng mga kondisyon ng maingat na pagmamasid, simulan ang pagpapanatili at detoxification therapy.

Iba pang mga epekto ng CNS

Sa ilang mga kaso, depression, lethargy (hanggang sa isang estado na katulad ng lethargy) o pagkabalisa, iba't ibang dyssomnic phenomena, pananakit ng ulo, lumilipas na mnestic-intellectual disturbances, pagkahilo, pagkabalisa sa motor, pakiramdam ng pagkabalisa, takot o euphoria, epileptic seizure ng "grand nabanggit ang uri ng mal. at ang pagpapatuloy ng mga sintomas ng psychotic.

Digestive tract

Sa mga bihirang kaso - pagduduwal, pagsusuka, pagkawala ng gana at dyspepsia. Ang parehong pagtaas at pagbaba sa timbang ng katawan ay posible.

Endocrine system

Dahil sa epekto ng antidopamine, maaaring mangyari ang hyperprolactinemia, galactorrhea, gynecomastia, oligo- at amenorrhea. Sa napakabihirang mga kaso, ang hypoglycemia at pagbaba ng pagtatago ng antidiuretic hormone ay nabanggit.

Ang cardiovascular system

Sa ilang mga kaso, maaaring mangyari ang tachycardia at arterial hypotension. Lubhang bihira - pagpapahaba ng pagitan ng QT sa ECG at/o ang hitsura ng ventricular arrhythmias. Ang mga karamdaman na ito ay sinusunod sa mga pasyente na tumatanggap ng gamot sa mataas na dosis, o may isang predisposisyon sa mga karamdaman ng cardiovascular system.

Iba pang mga side effect

Bihirang, ang isang bahagyang pagbaba sa bilang ng mga selula ng dugo ay napansin, napakabihirang - agranulocytosis at thrombocytopenia (kadalasan kapag pinagsama ang haloperidol sa iba pang mga gamot), napakabihirang - mga pagbabago sa pag-andar ng atay, hepatitis (madalas na cholestatic).

Sa mga pambihirang kaso, ang mga reaksyon ng hypersensitivity (urticaria, photosensitivity, anaphylaxis) ay sinusunod.

Ang mga kaso ng constipation, blurred vision, dry mouth, urinary retention, priapism, erectile dysfunction, peripheral edema, pagtaas ng pagpapawis, paglalaway, heartburn, mga pagbabago sa temperatura ng katawan (parehong tumaas at bumaba) ay naiulat. Ang mga matatandang pasyente ay maaaring makaranas ng mga pag-atake ng angle-closure glaucoma. Posible rin ang mga reaksyon sa lugar ng iniksyon

Overdose

sa parenteral na paggamit ng isang long-acting na gamot (Haloperidol Decanoate), ang posibilidad ng labis na dosis ay mas mababa kaysa sa oral na paggamit ng haloperidol. Kung ang isang labis na dosis ng Haloperidol Decanoate ay pinaghihinalaang, ang matagal na katangian ng pagkilos ng gamot ay dapat isaalang-alang.

Ang mga pangunahing palatandaan ng labis na dosis: malubhang extrapyramidal disorder (katigasan ng kalamnan, posibleng hypertonicity ng kalamnan, pangkalahatan o lokal na panginginig), arterial hypo- o hypertension, matinding pagkahilo. Sa matinding kaso, ang coma na may respiratory depression ay maaaring bumuo laban sa background ng matinding arterial hypotension. Ang mga ventricular arrhythmias ay maaaring mangyari sa pagpapahaba ng pagitan ng QT.

Walang tiyak na antidote. Ang symptomatic therapy ay isinasagawa: ang tiyan ay hugasan, ang activated charcoal ay ibinibigay. Sa isang comatose state, ang function ng respiratory system ay sinusuportahan, kung kinakailangan, sa paggamit ng ventilator. Ang pagsubaybay sa ECG at kritikal na mga parameter ng hemodynamic ay kinakailangan. Upang gamutin ang mga pasyente na may malubhang arterial hypotension o circulatory failure, kinakailangan na magbigay ng sapat na dami ng likido, plasma ng dugo o puro albumin sa intravenously, pati na rin ang pangangasiwa ng mga vasopressive agent (norepinephrine o dopamine). Ang epinephrine ay hindi dapat gamitin dahil sa kumbinasyon ng haloperidol maaari itong maging sanhi ng paradoxical hypotension. Para sa matinding extrapyramidal disorder, ang mga antiparkinsonian na gamot ay inireseta nang parenteral