Nexium tabletter 20 mg. Søknad om brudd på leverfunksjonen. Spesielle instruksjoner for Nexium-terapi

Catad_pgroup Antisekretorisk, hemmere protonpumpe

Nexium - offisiell * bruksanvisning

*registrert av helsedepartementet i den russiske føderasjonen (ifølge grls.rosminzdrav.ru)

BRUKSANVISNING
om bruk av legemidlet
til medisinsk bruk

Registreringsnummer:

P nr. 013775/01

Internasjonalt ikke-proprietært navn:

esomeprazol

Doseringsform:

belagte tabletter

Sammensatt

En 20 mg tablett inneholder:
Aktivt stoff: 22,30 mg esomeprazol magnesiumtrihydrat, som tilsvarer 20 mg esomeprazol.
Hjelpestoffer: glycerylmonostearat 40-55 1,70 mg, hyprolose 8,10 mg, hypromellose 17,00 mg, jernfarge rødt oksid (E172) 0,06 mg, jernfarge gult oksid (E 172) 0,02 mg, magnesiumstearat 1, 20 mg, akrylsyre og akrylsyre (1:1) 35,00 mg, mikrokrystallinsk cellulose 273,00 mg, parafin 0,20 mg, makrogol 3,00 mg, polysorbat 80 0,62 mg, krospovidon. 5,70 mg, natriumstearylfumarat 0,57 mg, sfæriske sukrosegranuler (sukker, sfæriske granuler) (størrelse 0,250-0,355 mm) 28,00 mg, titandioksid (E 171) 2,90 mg, talkum 14,00 mg, trietyl 14,00 mg.
En 40 mg tablett inneholder:
Aktivt stoff: 44,50 mg esomeprazol magnesiumtrihydrat, som tilsvarer 40 mg esomeprazol.
Hjelpestoffer: glycerylmonostearat 40-55 2,30 mg, hyprolose 11,00 mg, hypromellose 26,00 mg, jernfarge rødt oksid (E172) 0,45 mg, magnesiumstearat 1,70 mg, metakryl- og etakrylsyre-kopolymer (1: 1,0 mg, 0 mg parafin, 9 mg, 0 mg parafin, 9 mg, 8 mg parafin. 0,30 mg, makrogol 4,30 mg, polysorbat 80,1,10 mg, krospovidon 8,10 mg, natriumstearylfumarat 0,81 mg, sfæriske sukrosegranuler (sukker, sfæriske granuler) (størrelse 0,250-0,355 mm) 30,10 mg titandioksyd, 30,10 mg, titandioksyd. , talkum 20,00 mg, trietylcitrat 14,00 mg.

Beskrivelse

Tabletter 20 mg: avlange, bikonvekse, lyserosa tabletter, gravert på den ene siden med 20 mg, på den andre siden -

Fargen på bruddet er hvit med gule flekker (som kryss).

Farmakoterapeutisk gruppe:

magekjertler sekresjonssenkende middel - protonpumpe inhibitor

ATX-kode: A02BC05

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk
Esomeprazol er S-isomeren av omeprazol og reduserer magesyresekresjonen ved spesifikk hemming av protonpumpen i gastriske parietalceller. S- og R-isomerene av omeprazol har lignende farmakodynamisk aktivitet.
Virkningsmekanismen
Esomeprazol er en svak base som konverteres til aktiv form sterkt inn surt miljø sekretoriske tubuli av parietalcellene i mageslimhinnen og hemmer protonpumpen - enzymet H + / K + - ATPase, samtidig som det hemmer både basal og stimulert sekresjon av saltsyre.
Påvirkning på utskillelsen av saltsyre i magen.
Virkningen av esomeprazol utvikles innen 1 time etter oralt inntak 20 mg eller 40 mg. Ved daglig administrering av legemidlet i 5 dager i en dose på 20 mg en gang daglig, reduseres den gjennomsnittlige maksimale konsentrasjonen av saltsyre etter stimulering med pentagastrin med 90 % (ved måling av syrekonsentrasjonen 6-7 timer etter inntak av legemidlet. 5. behandlingsdag).
Hos pasienter med gastroøsofageal reflukssykdom (GERD) og kliniske symptomer etter 5 dager med daglig oral administrering av esomeprazol i en dose på 20 mg eller 40 mg, ble intragastrisk pH over 4 opprettholdt i gjennomsnittlig 13 og 17 timer av 24 timer. Mens du tok esomeprazol i en dose på 20 mg per dag, ble intragastrisk pH over 4 opprettholdt i minst 8, 12 og 16 timer hos henholdsvis 76 %, 54 % og 24 % av pasientene. For 40 mg esomeprazol er dette forholdet henholdsvis 97 %, 92 % og 56 %.
Det ble funnet en korrelasjon mellom plasmakonsentrasjonen av legemidlet og hemmingen av saltsyresekresjon (AUC-parameteren (området under konsentrasjon-tid-kurven) ble brukt til å estimere konsentrasjonen).
Terapeutisk effekt, oppnådd som et resultat av inhibering av sekresjonen av saltsyre. Når Nexium tas i en dose på 40 mg, oppstår tilheling av refluksøsofagitt hos ca. 78 % av pasientene etter 4 ukers behandling og hos 93 % etter 8 ukers behandling.
Behandling med Nexium i en dose på 20 mg 2 ganger daglig i kombinasjon med passende antibiotika i en uke fører til vellykket utryddelse. Helicobacter pylori hos omtrent 90 % av pasientene.
Pasienter med ukomplisert magesår etter et ukentlig utryddelseskurs er påfølgende monoterapi med legemidler som reduserer sekresjonen av magekjertlene ikke nødvendig for å helbrede såret og eliminere symptomer.
Effektiviteten til Nexium ved blødning fra magesår har blitt vist i en studie av pasienter med endoskopisk bekreftet magesårblødning.
Andre effekter forbundet med hemming av saltsyresekresjon.
Under behandling med legemidler som reduserer sekresjonen av magekjertlene, øker konsentrasjonen av gastrin i plasma som følge av en reduksjon i syresekresjonen. På grunn av en reduksjon i utskillelsen av saltsyre, øker konsentrasjonen av kromogranin A (CgA). En økning i CgA-konsentrasjon kan påvirke resultatene av undersøkelser for påvisning av nevroendokrine svulster. For å forhindre denne effekten bør behandling med protonpumpehemmere avbrytes 5-14 dager før studien av CgA-konsentrasjon. Hvis konsentrasjonen av CgA i løpet av denne tiden ikke gikk tilbake til normal verdi, bør studien gjentas.
Hos barn og voksne pasienter, lang tid behandlet med esomeprazol, er det en økning i antall enterokromaffinlignende celler, sannsynligvis assosiert med en økning i konsentrasjonen av gastrin i plasma. klinisk relevans dette fenomenet har ikke.
Hos pasienter som tar medikamenter som reduserer sekresjonen av magekjertlene over lengre tid, er dannelsen av kjertelcyster i magen mer vanlig. Disse fenomenene skyldes fysiologiske endringer som et resultat av en uttalt hemming av utskillelsen av saltsyre. Cystene er godartede og går tilbake.
applikasjon medisiner som undertrykker utskillelsen av saltsyre i magesekken, inkludert protonpumpehemmere, er ledsaget av en økning i innholdet av mikrobiell flora i magen, som normalt finnes i mage-tarmkanalen. Bruk av protonpumpehemmere kan føre til en liten økning i risikoen Smittsomme sykdommer mage-tarmkanalen forårsaket av bakterier av slekten Salmonella spp. og Campylobacter spp. og sannsynligvis hos innlagte pasienter Clostridium difficile.
I løpet av de to komparative studier med ranitidin viste Nexium bedre effektivitet angående tilheling av magesår hos pasienter behandlet med ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs), inkludert selektive hemmere cyklooksygenase-2 (COX-2).
I to studier viste Nexium høy effekt for å forebygge magesår og tolvfingertarmen hos pasienter behandlet med NSAIDs ( aldersgruppe eldre enn 60 år og/eller med en historie med magesår), inkludert selektive COX-2-hemmere.

Farmakokinetikk
absorpsjon og distribusjon. Esomeprazol er ustabil i et surt miljø, derfor brukes tabletter som inneholder granulat av stoffet, hvis skall er motstandsdyktig mot virkningen av magesaft, til oral administrering. I forhold in vivo bare en liten del av esomeprazol omdannes til R-isomeren. Legemidlet absorberes raskt: maksimal plasmakonsentrasjon nås 1-2 timer etter inntak. Den absolutte biotilgjengeligheten av esomeprazol etter en enkeltdose på 40 mg er 64 % og øker til 89 % på bakgrunn av daglig administrering en gang daglig. For en dose på 20 mg esomeprazol er disse tallene henholdsvis 50 % og 68 %. Distribusjonsvolum ved likevektskonsentrasjon y friske mennesker er omtrent 0,22 l/kg kroppsvekt. Esomeprazol binder seg til plasmaproteiner med 97 %.
Å spise bremser og reduserer absorpsjonen av esomeprazol i magen, men dette påvirker ikke effektiviteten av hemming av saltsyresekresjonen signifikant.
Metabolisme og utskillelse. Esomeprazol metaboliseres med deltakelse av cytokrom P450-systemet. Hoveddelen metaboliseres med deltagelse av et spesifikt polymorft CYP2C19-isoenzym, med dannelse av hydroksylerte og desmetylerte metabolitter av esomeprazol. Metabolismen av den gjenværende delen utføres av CYP3A4-isoenzymet; i dette tilfellet dannes et sulfoderivat av esomeprazol, som er hovedmetabolitten bestemt i plasma.
Parametrene nedenfor gjenspeiler hovedsakelig arten av farmakokinetikken hos pasienter med økt aktivitet av CYP2C19-isoenzymet.
Den totale clearance er omtrent 17 l / t etter en enkelt dose av legemidlet og 9 l / t etter flere doser. Eliminasjonshalveringstiden er 1,3 timer når det tas systematisk én gang daglig. Arealet under konsentrasjon-tid-kurven (AUC) øker ved gjentatt administrering av esomeprazol. Den doseavhengige økningen i AUC ved gjentatt administrering av esomeprazol er ikke-lineær, som er en konsekvens av en reduksjon i first-pass metabolisme gjennom leveren, samt en reduksjon i systemisk clearance, sannsynligvis forårsaket av hemming av CYP2C19 isoenzymet av esomeprazol og/eller dets sulfoderivat. Ved daglig inntak én gang daglig elimineres esomeprazol fullstendig fra blodplasmaet mellom dosene og akkumuleres ikke.
Hovedmetabolittene til esomeprazol påvirker ikke utskillelsen av magesyre. På muntlig administrasjon opptil 80 % av dosen skilles ut som metabolitter i urinen, resten skilles ut i feces. Mindre enn 1 % av uendret esomeprazol finnes i urinen.
Funksjoner av farmakokinetikk i noen grupper av pasienter.
Omtrent 2,9±1,5 % av befolkningen har redusert aktivitet av CYP2C19-isoenzymet. Hos slike pasienter utføres metabolismen av esomeprazol hovedsakelig som et resultat av virkningen av CYP3A4. Ved systematisk administrering av 40 mg esomeprazol én gang daglig, er gjennomsnittlig AUC-verdi 100 % høyere enn verdien av denne parameteren hos pasienter med økt aktivitet av CYP2C19-isoenzymet. Gjennomsnittsverdiene av maksimale plasmakonsentrasjoner hos pasienter med redusert aktivitet av isoenzymet økes med omtrent 60 %. Disse egenskapene påvirker ikke dosen og administrasjonsmåten for esomeprazol. Hos eldre pasienter (71-80 år) gjennomgår ikke metabolismen av esomeprazol signifikante endringer.
Etter en enkeltdose på 40 mg esomeprazol er gjennomsnittlig AUC hos kvinner 30 % høyere enn hos menn. Med daglig administrering av stoffet en gang om dagen, er det ingen forskjeller i farmakokinetikk hos menn og kvinner. Disse egenskapene påvirker ikke dosen og administrasjonsmåten for esomeprazol.
Hos pasienter med mild til moderat leversvikt metabolismen av esomeprazol kan være svekket. Hos pasienter med alvorlig leverinsuffisiens reduseres stoffskiftet, noe som fører til en 2 ganger økning i AUC-verdien for esomeprazol.
Studiet av farmakokinetikk hos pasienter med nyresvikt ble ikke gjennomført. Siden ikke esomeprazol i seg selv utskilles gjennom nyrene, men dets metabolitter, kan det antas at metabolismen av esomeprazol hos pasienter med nyreinsuffisiens ikke endres.
Hos barn i alderen 12-18 år, etter gjentatt administrering av 20 mg og 40 mg esomeprazol, var AUC-verdien og tiden for å nå maksimal konsentrasjon (tmax) i blodplasma lik verdiene for AUC og tmax hos voksne .

Indikasjoner

Gastroøsofageal reflukssykdom:
- behandling erosiv refluksøsofagitt
- langvarig vedlikeholdsbehandling etter helbredelse av erosiv refluksøsofagitt for å forhindre tilbakefall
- symptomatisk behandling av gastroøsofageal reflukssykdom

Som en del av kombinasjonsterapi:
Helicobacter pylori
- forebygging av tilbakefall av magesår assosiert med Helicobacter pylori
Langvarig syredempende behandling hos pasienter som har hatt blødninger fra et magesår (etter intravenøs bruk legemidler som reduserer sekresjonen av kjertlene i magen, for å forhindre tilbakefall).
- tilheling av magesår forbundet med bruk av NSAIDs
- forebygging av magesår og duodenalsår assosiert med bruk av NSAIDs hos pasienter med risiko
Zollinger-Ellisons syndrom eller andre tilstander karakterisert ved patologisk hypersekresjon av magekjertlene, inkludert idiopatisk hypersekresjon.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet overfor esomeprazol, substituerte benzimidazoler eller andre ingredienser som utgjør stoffet.
Arvelig fruktoseintoleranse, glukose-galaktosemalabsorpsjon eller sukrase-isomaltase-mangel.
Barn under 12 år (på grunn av mangel på data om stoffets effekt og sikkerhet hos denne pasientgruppen) og barndom eldre enn 12 år for andre indikasjoner enn gastroøsofageal reflukssykdom.
Esomeprazol skal ikke gis samtidig med atazanavir og nelfinavir (se avsnittet "Interaksjon med andre medisiner og andre typer medikamentinteraksjon»).
Forsiktig- alvorlig nyresvikt (erfaring er begrenset).

Graviditet og amming

Foreløpig er det ikke nok data om bruk av Nexium under graviditet. Resultatene fra epidemiologiske studier av omeprazol, som er en racemisk blanding, viste ingen føtotoksisk effekt eller nedsatt fosterutvikling.
Når esomeprazol ble administrert til dyr, ikke direkte eller indirekte negativ påvirkning på utviklingen av embryoet eller fosteret. Innføringen av den racemiske blandingen av stoffet hadde heller ingen negativ effekt på dyr under graviditet, fødsel og også under postnatal utvikling.
Legemidlet bør kun foreskrives til gravide dersom den forventede fordelen for moren overstiger mulig risiko for fosteret.
Det er ikke kjent om esomeprazol skilles ut fra morsmelk Nexium bør derfor ikke forskrives under amming.

Dosering og administrasjon

innsiden. Tabletten skal svelges hel med væske. Tabletter skal ikke tygges eller knuses.
For pasienter med problemer med å svelge, kan du løse opp tablettene i et halvt glass vann uten kullsyre (andre væsker bør ikke brukes, da det beskyttende skallet til mikrogranulatene kan løse seg opp), rør til tabletten går i oppløsning, hvoretter suspensjonen av mikrogranulat skal drikkes umiddelbart eller innen 30 minutter, hvoretter igjen Fyll glasset halvveis med vann, rør resten og drikk. Mikrogranulat skal ikke tygges eller knuses.
For pasienter som ikke kan svelge, bør tablettene løses opp i stillestående vann og administreres via en nasogastrisk sonde. Det er viktig at den valgte sprøyten og sonden er egnet for denne prosedyren. Instruksjoner for tilberedning og administrering av legemidlet gjennom en nasogastrisk sonde er gitt i avsnittet "Administrasjon av legemidlet gjennom en nasogastrisk sonde".

Voksne og barn fra 12 år
Gastroøsofageal reflukssykdom
Behandling av erosiv refluksøsofagitt: 40 mg en gang daglig i 4 uker.
En ekstra 4-ukers behandlingskur anbefales i tilfeller der det ikke oppstår helbredelse av øsofagitt eller symptomene vedvarer etter den første kuren.
Langsiktig vedlikeholdsbehandling etter helbredelse av erosiv refluksøsofagitt for å forhindre tilbakefall: 20 mg en gang daglig.
Symptomatisk behandling gastroøsofageal reflukssykdom: 20 mg én gang daglig for pasienter uten øsofagitt. Hvis symptomene ikke forsvinner etter 4 ukers behandling, bør en ytterligere undersøkelse av pasienten utføres. Etter å ha eliminert symptomene, kan du bytte til regimet med å ta stoffet "etter behov", dvs. ta Nexium 20 mg én gang daglig når symptomene gjentar seg. For pasienter som tar NSAIDs og med risiko for å utvikle magesår eller duodenalsår, anbefales ikke behandling "etter behov".

voksne
Magesår i magen og tolvfingertarmen
Som en del av kombinasjonsbehandling for eradikasjon med Helicobacter pylori:
- behandling av duodenalsår assosiert med Helicobacter pylori:
- forebygging av tilbakefall av magesår assosiert med Helicobacter pylori: Nexium 20 mg, amoxicillin 1 g og klaritromycin 500 mg. Alle legemidler tas to ganger om dagen i 1 uke.
Langvarig syredempende behandling hos pasienter som har hatt blødninger fra et magesår (etter intravenøs bruk av legemidler som reduserer sekresjonen av magekjertlene for å forhindre tilbakefall)
Nexium 40 mg 1 gang per dag i 4 uker etter avsluttet intravenøs behandling med legemidler som reduserer sekresjonen av magekjertlene.
Pasienter som tar NSAIDs i lang tid:
- helbredelse av magesår forbundet med bruk av NSAIDs: Nexium 20 mg eller 40 mg en gang daglig. Behandlingsvarigheten er 4-8 uker.
- forebygging av magesår og duodenalsår forbundet med bruk av NSAIDs: Nexium 20 mg eller 40 mg én gang daglig.
Tilstander assosiert med patologisk hypersekresjon av gastriske kjertler, inkludert Zollinger-Ellisons syndrom og idiopatisk hypersekresjon:
Anbefalt startdose er Nexium 40 mg to ganger daglig. I fremtiden velges dosen individuelt, behandlingens varighet bestemmes klinisk bilde sykdommer. Det er erfaring med bruk av legemidlet i doser opptil 120 mg 2 ganger daglig.
nyresvikt: dosejustering av legemidlet er ikke nødvendig. Erfaring med Nexium hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon er imidlertid begrenset; i denne forbindelse, når du forskriver legemidlet til slike pasienter, bør det utvises forsiktighet (se avsnittet "Farmakokinetikk").
Leversvikt: ved mild til moderat leversvikt er dosejustering av legemidlet ikke nødvendig. For pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon, maksimalt daglig dose bør ikke overstige 20 mg.
Eldre pasienter: dosejustering av legemidlet er ikke nødvendig.

Innføringen av stoffet gjennom en nasogastrisk sonde

Når du foreskriver stoffet gjennom en nasogastrisk sonde

Plasser tabletten i sprøyten og fyll sprøyten med 25 ml vann og ca. 5 ml luft. Noen prober kan kreve en 50 ml fortynning drikker vann for å forhindre tilstopping av sonden med tablettgranulat.
Rist sprøyten umiddelbart i ca. to minutter for å løse opp tabletten.
Hold sprøyten med spissen opp og sørg for at spissen ikke er tilstoppet.
Sett spissen av sprøyten inn i sonden mens du fortsetter å holde den pekende opp.
Rist sprøyten og snu den opp ned. Injiser 5-10 ml av det oppløste legemidlet i røret umiddelbart. Etter injeksjonen, sett sprøyten tilbake til dens opprinnelige posisjon og rist (sprøyten må holdes med spissen opp for å unngå å tette spissen).
Snu sprøyten opp ned og injiser ytterligere 5-10 ml av stoffet inn i røret. Gjenta denne operasjonen til sprøyten er tom.
Når det gjelder resten av legemidlet i form av sediment i sprøyten, fyll sprøyten med 25 ml vann og 5 ml luft og gjenta operasjonene beskrevet i avsnitt 5.6. Noen prober kan kreve 50 ml drikkevann til dette formålet.

Bivirkning

Følgende er bivirkninger som ikke avhenger av doseringsregimet til legemidlet, notert ved bruk av Nexium, som under klinisk forskning og studier etter markedsføring.
Frekvens bivirkninger gis i form av følgende gradering: svært ofte (≥1/10); ofte (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).
Fra huden og subkutant vev
Sjelden: dermatitt, kløe, utslett, urticaria;
Sjelden: alopecia, lysfølsomhet;
Sjeldent: erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse.
Fra muskel- og bindevev
Sjelden: artralgi, myalgi;
Sjeldent: muskel svakhet.
Fra siden av nervesystemet
Ofte: hodepine;
Sjelden: svimmelhet, parestesi, døsighet;
Sjelden: smaksforstyrrelse.
Psykiske lidelser
Sjelden: søvnløshet;
Sjelden: depresjon, agitasjon, forvirring;
Sjeldent: hallusinasjoner, aggressiv oppførsel.
Fra mage-tarmkanalen
Ofte: magesmerter, forstoppelse, diaré, flatulens, kvalme/oppkast;
Sjelden: tørr i munnen;
Sjelden: stomatitt, candidiasis i mage-tarmkanalen;
Sjeldent: mikroskopisk kolitt (histologisk bekreftet).
Fra siden av leveren og galleveiene
Sjelden:økt aktivitet av "lever" enzymer;
Sjelden: hepatitt (med eller uten gulsott);
Sjeldent: leversvikt, encefalopati hos pasienter med leversykdom.
Fra kjønnsorganene og brystkjertelen
Sjeldent: gynekomasti.
Fra blodet og lymfesystemet
Sjelden: leukopeni, trombocytopeni;
Sjeldent: agranulocytose, pancytopeni.
Fra siden av immunsystemet
Sjelden: overfølsomhetsreaksjoner (f.eks. feber, angioødem, anafylaktisk reaksjon/anafylaktisk sjokk).
Fra luftveiene, brystorganene og mediastinum
Sjelden: bronkospasme.
Fra siden av nyrene og urinveiene
Sjeldent: interstitiell nefritt.
Fra synsorganet
Sjelden: tåkesyn.
Fra siden av metabolisme og ernæring
Sjelden: perifert ødem;
Sjelden: hyponatremi;
Sjeldent: hypomagnesemi; hypokalsemi på grunn av alvorlig hypomagnesemi, hypokalemi på grunn av hypomagnesemi.
Generelle lidelser
Sjelden: ubehag, svette.

Overdose

Til dags dato er ekstremt sjeldne tilfeller av tilsiktet overdose beskrevet. Oral administrering av esomeprazol i en dose på 280 mg ble ledsaget av generell svakhet og symptomer fra mage-tarmkanalen. En enkeltdose på 80 mg Nexium ga ingen negative konsekvenser. Det er ingen kjent motgift for esomeprazol. Esomeprazol binder seg godt til plasmaproteiner, så dialyse er ineffektiv. Ved overdosering bør symptomatisk og generell støttende behandling utføres.

Interaksjon med andre legemidler og andre former for legemiddelinteraksjon

Effekt av esomeprazol på farmakokinetikken til andre legemidler.
En reduksjon i utskillelsen av saltsyre i magen under behandling med esomeprazol og andre protonpumpehemmere kan føre til en reduksjon eller økning i absorpsjonen av legemidler, hvis absorpsjon avhenger av surheten i miljøet. I likhet med andre legemidler som reduserer surheten i magen, kan behandling med esomeprazol føre til redusert absorpsjon av ketokonazol, itrakonazol og erlotinib, og økt absorpsjon av legemidler som digoksin. Samtidig administrering av omeprazol 20 mg én gang daglig med digoksin økte biotilgjengeligheten av digoksin med 10 % (biotilgjengeligheten av digoksin økte med opptil 30 % hos to av ti pasienter).
Omeprazol har vist seg å samhandle med noen antiretrovirale legemidler. Mekanismene og den kliniske betydningen av disse interaksjonene er ikke alltid kjent.
En økning i pH under behandling med omeprazol kan påvirke absorpsjonen av antiretrovirale legemidler. Interaksjon på nivået av CYP2C19-isoenzymet er også mulig. Med kombinert bruk av omeprazol og noen antiretrovirale legemidler, som atazanavir og nelfinavir, under behandling med omeprazol, er det en reduksjon i serumkonsentrasjonen. Derfor anbefales ikke samtidig bruk. Samtidig administrering av omeprazol (40 mg én gang daglig) med atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg hos friske frivillige resulterte i en signifikant reduksjon i biotilgjengeligheten av atazanavir (areal under konsentrasjon-tid-kurven, maksimum (Cmax) og minimum (Cmin) konsentrasjonene gikk ned med omtrent 75 %). Å øke dosen av atazanavir til 400 mg kompenserte ikke for effekten av omeprazol på biotilgjengeligheten til atazanavir.
Ved samtidig bruk av omeprazol og sakinavir ble det observert en økning i serumkonsentrasjonen av sakinavir, når det ble brukt sammen med noen andre antiretrovirale legemidler, endret konsentrasjonen seg ikke. Gitt de lignende farmakokinetiske og farmakodynamiske egenskapene til omeprazol og esomeprazol, anbefales ikke samtidig administrering av esomeprazol med antiretrovirale midler som atazanavir og nelfinavir.
Esomeprazol hemmer CYP2C19, det viktigste isoenzymet som er involvert i metabolismen. Følgelig kan kombinert bruk av esomeprazol med andre legemidler i metabolismen som CYP2C19-isoenzymet er involvert i, slik som diazepam, citalopram, imipramin, klomipramin, fenytoin, etc., føre til en økning i plasmakonsentrasjonen av disse legemidlene, som, i sin tur kan det kreve dosereduksjon. Denne interaksjonen er spesielt viktig å huske når du bruker Nexium i "etter behov"-modus. Ved samtidig administrering av 30 mg esomeprazol og diazepam, som er et substrat for CYP2C19-isoenzymet, er det en reduksjon i clearance av diazepam med 45 %.
Bruk av esomeprazol i en dose på 40 mg førte til en økning i restkonsentrasjonen av fenytoin hos pasienter med epilepsi med 13 %. I denne forbindelse anbefales det å kontrollere plasmakonsentrasjonen av fenytoin ved begynnelsen av behandlingen med esomeprazol og når den avbrytes.
Bruk av omeprazol i en dose på 40 mg én gang daglig førte til en økning i arealet under konsentrasjon-tidskurven og Cmax for vorikonazol (CYP2C19 isoenzymsubstrat) med henholdsvis 15 % og 41 %.
Samtidig administrering av warfarin med 40 mg esomeprazol fører ikke til endring i koagulasjonstiden hos pasienter som tar warfarin over lengre tid. Imidlertid er det rapportert flere tilfeller av en klinisk signifikant økning i MHO-indeksen (international normalized ratio) ved kombinert bruk av warfarin og esomeprazol. Det anbefales å kontrollere MHO ved begynnelsen og slutten av samtidig administrering av esomeprazol og warfarin eller andre kumarinderivater.
Studier har vist en farmakokinetisk/farmakodynamisk interaksjon mellom klopidogrel (lastdose på 300 mg og vedlikeholdsdose på 75 mg/dag) og esomeprazol (40 mg/dag oralt), som fører til en reduksjon i eksponeringen av den aktive metabolitten av klopidogrel ved et gjennomsnitt på 40 % og reduserer den maksimale hemmingen av ADP-indusert blodplateaggregering med et gjennomsnitt på 14 %.
Den kliniske betydningen av denne interaksjonen er ikke klar. I en prospektiv studie hos pasienter som får placebo eller omeprazol i en dose på 20 mg/dag. samtidig med behandling med klopidogrel og acetylsalisylsyre (ASA), og i analysen av kliniske utfall av storskala randomiserte studier, ble det ikke vist en økning i risikoen for kardiovaskulære komplikasjoner ved kombinert bruk av klopidogrel og protonpumpehemmere, inkludert esomeprazol .
Resultatene fra en rekke observasjonsstudier er motstridende og gir ikke et entydig svar om tilstedeværelse eller fravær av økt risiko for tromboemboliske kardiovaskulære komplikasjoner ved kombinert bruk av klopidogrel og protonpumpehemmere.
Ved bruk av klopidogrel sammen med en fast kombinasjon av 20 mg esomeprazol og 81 mg ASA, reduserte eksponeringen av den aktive metabolitten av klopidogrel med nesten 40 % sammenlignet med klopidogrel monoterapi, mens maksimale nivåer av hemming av ADP-indusert blodplateaggregering var det samme, noe som sannsynligvis skyldes samtidig administrering av ASA ved lav dose.
Bruk av omeprazol i en dose på 40 mg førte til en økning i Cmax og AUC (areal under konsentrasjon-tidskurven) for cilostazol med henholdsvis 18 % og 26 %; for en av de aktive metabolittene til cilostazol var økningen henholdsvis 29 % og 69 %.
Samtidig administrering av cisaprid med 40 mg esomeprazol fører til en økning i de farmakokinetiske parametrene til cisaprid hos friske frivillige: AUC - med 32 % og halveringstid med 31 %, men den maksimale konsentrasjonen av cisaprid i plasma endres ikke signifikant. . En liten forlengelse av QT-intervallet, som ble observert ved monoterapi med cisaprid, økte ikke ved tillegg av Nexium (se avsnittet "Spesielle instruksjoner").
Ved samtidig bruk av esomeprazol og takrolimus ble det observert en økning i konsentrasjonen av takrolimus i blodserumet.
Hos noen pasienter ble en økning i konsentrasjonen av metotreksat observert på bakgrunn av felles bruk med protonpumpehemmere. Ved bruk av høye doser metotreksat bør muligheten for midlertidig seponering av esomeprazol vurderes.
Nexium forårsaker ikke klinisk signifikante endringer i farmakokinetikken til amoxicillin og kinidin.
Studier som evaluerte kortsiktig samtidig administrering av esomeprazol og naproxen eller rofecoxib avdekket ingen klinisk signifikant farmakokinetisk interaksjon.
Påvirkning av legemidler på farmakokinetikken til esomeprazol.
Esomeprazol metaboliseres av CYP2C19 og CYP3A4 isoenzymer.
Kombinert bruk av esomeprazol med klaritromycin (500 mg 2 ganger daglig), som hemmer CYP3A4-isoenzymet, fører til en økning i AUC-verdien til esomeprazol med 2 ganger. Kombinert bruk av esomeprazol og en kombinert hemmer av CYP3A4 og CYP2C19 isoenzymer, for eksempel vorikonazol, kan føre til en mer enn 2 ganger økning i AUC-verdien for esomeprazol. Som regel er det i slike tilfeller ingen dosejustering av esomeprazol nødvendig. Dosejustering av esomeprazol kan være nødvendig hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon og langtidsbruk.
Legemidler som induserer CYP2C19 og CYP3A4 isoenzymer, som rifampicin og St.

spesielle instruksjoner

Hvis det er noen advarselstegn (f.eks. som betydelig spontant vekttap, gjentatte oppkast, dysfagi, oppkast med blod eller melena), eller hvis et magesår er tilstede (eller hvis det er mistanke om magesår), bør malignitet utelukkes fordi behandling med Nexium kan føre til utjevning av symptomene og forsinke diagnosen.
I sjeldne tilfeller, hos pasienter som har tatt omeprazol i lang tid, avslørte en histologisk undersøkelse av biopsiprøver av mageslimhinnen i magekroppen atrofisk gastritt.
Pasienter som tar stoffet i en lang periode (spesielt mer enn ett år) bør være under regelmessig medisinsk tilsyn. Pasienter som tar Nexium "etter behov" bør instrueres om å kontakte legen dersom symptomene endres. Tatt i betraktning svingninger i konsentrasjonen av esomeprazol i plasma ved forskrivning av terapi "etter behov", bør interaksjonen mellom legemidlet og andre legemidler tas i betraktning (se avsnittet "Interaksjon med andre legemidler og andre typer legemiddelinteraksjoner"). Ved utnevnelse av Nexium for utryddelse av Helicobacter pylori, bør muligheten for legemiddelinteraksjoner for alle komponenter av trippelterapi tas i betraktning. Klaritromycin er en potent hemmer av CYP3A4, derfor bør mulige kontraindikasjoner og interaksjoner mellom klaritromycin og disse legemidlene tas i betraktning når de foreskriver eradikasjonsterapi til pasienter som får andre legemidler som metaboliseres med deltakelse av CYP3A4 (for eksempel cisaprid).
Nexium-tabletter inneholder sukrose, så de er kontraindisert hos pasienter med arvelig fruktoseintoleranse, glukose-galaktosemalabsorpsjon eller sukrase-isomaltase-mangel.
Studier har vist en farmakokinetisk/farmakodynamisk interaksjon mellom klopidogrel (opplastingsdose på 300 mg og vedlikeholdsdose på 75 mg/dag) og esomeprazol (40 mg/dag oralt), som fører til en reduksjon i eksponering for den aktive metabolitten av klopidogrel med en gjennomsnitt på 40 % og en reduksjon i maksimal hemming av ADP-indusert blodplateaggregering med et gjennomsnitt på 14 %. Derfor bør samtidig bruk av esomeprazol og klopidogrel unngås (se avsnittet "Interaksjoner med andre legemidler og andre typer legemiddelinteraksjoner").
Separate observasjonsstudier indikerer at behandling med protonpumpehemmere kan øke risikoen for osteoporose-relaterte frakturer litt, men andre lignende studier har ikke registrert en økning i risiko.
I randomiserte, dobbeltblinde, kontrollerte kliniske studier av omeprazol og esomeprazol, inkludert to åpne studier av langtidsbehandling (mer enn 12 år), har det ikke vært sammenheng mellom frakturer på grunn av osteoporose og bruk av protonpumpehemmere. bekreftet.
Selv om det ikke er fastslått en årsakssammenheng mellom bruk av omeprazol/esomeprazol og frakturer på grunn av osteoporose, bør pasienter med risiko for å utvikle osteoporose eller frakturer på grunn av det være under passende klinisk tilsyn.

Påvirkning på evnen til å kjøre bil og andre mekanismer

På grunn av det faktum at svimmelhet, tåkesyn og døsighet kan oppstå under behandling med Nexium, bør det utvises forsiktighet når du kjører kjøretøy og andre mekanismer.

Utgivelsesskjema

Belagte tabletter, 20 mg og 40 mg.
7 tabletter i aluminiumsblister, 1, 2 eller 4 blisterpakninger med bruksanvisning i en pappeske med første åpningskontroll.
Når du pakker AstraZeneca Industries LLC, Russland:
7 tabletter i aluminiumsblister, 2 eller 4 blisterpakninger med bruksanvisning i en pappeske med første åpningskontroll.

Lagringsforhold

Ved en temperatur som ikke overstiger 25°C, i originalemballasjen, utilgjengelig for barn.

Best før dato

3 år. Må ikke brukes etter utløpsdatoen som er angitt på pakningen.

Ferieforhold

På resept.

(informasjon er kun angitt ved pakking hos foretakene til AstraZeneca AB, Sverige og ZAO ZAO-Zdorovye, Russland):

AstraZeneca AB, SE-151 85 Södertalje, Sverige
AstraZeneca AB, SE-151 85 Södertälje, Sverige
1. AstraZeneca AB, SE-151 85 Södertalje, Sverige
AstraZeneca AB, SE-I51 85 Södertälje, Sverige
2. CJSC ZAO-Helse, Russland
142103, st. Zheleznodorozhnaya 2, Podolsk, Moskva-regionen, Russland
Representasjonskontor for AstraZeneca UK Limited, Storbritannia, i Moskva og AstraZeneca Pharmaceuticals LLC:
125284 Moskva, st. Begovaya, 3, bygning 1

Eller (informasjon er kun angitt ved pakking hos AstraZeneca Industries LLC, Russland):
Navn og adresse til den juridiske enheten hvis navn registreringsbeviset ble utstedt
AstraZeneca AB, SE-151 85 Södertalje, Sverige
AstraZeneca AB, SE-151 85 Södertälje, Sverige
Produsent, pakker (primær emballasje)
AstraZeneca AB, SE-151 85 Södertalje, Sverige
AstraZeneca AB, SE-151 85 Södertälje, Sverige
Pakker (sekundær (forbruker) emballasje) og frigjør kvalitetskontroll
AstraZeneca Industries LLC 249006, Russland, Kaluga-regionen, Borovsky-distriktet, Dobrino-landsbyen, 1. Vostochny-passasjen, besittelse 8
Ytterligere informasjon er tilgjengelig på forespørsel:
AstraZeneca Pharmaceuticals LLC
125284 Moskva, st. Begovaya 3, bygning 1

H+-K+-ATPase-hemmer.
Forberedelse: NEXIUM
Det aktive stoffet i stoffet: esomeprazol
ATX-koding: A02BC05
CFG: H+-K+-ATPase-hemmer
Registreringsnummer: P nr. 013775/01
Registreringsdato: 31.05.07
Eieren av reg. Pris: ASTRAZENECA AB (Sverige)

Lyserosa filmdrasjerte tabletter, avlange, bikonvekse, preget med "20 mg" på den ene siden og "A/EH" i form av en fraksjon på den andre.
1 fane.

22,3 mg

20 mg

Hjelpestoffer: glyserolmonostearat 40-55, hyprolose, hypromellose, rødt jernoksid, gult jernoksid, magnesiumstearat, kopolymer av metakryl- og etakrylsyre (1:1), mikrokrystallinsk cellulose, syntetisk parafin, makrogol, polysorbat 80, krospostevidon, fumarat, sfæriske sukrosegranuler, titandioksid, talkum, trietylsitrat.

Rosa, avlange, bikonvekse filmdrasjerte tabletter, preget med "40 mg" på den ene siden og "A/EI" i form av en fraksjon på den andre.
1 fane.
esomeprazol magnesiumtrihydrat
44,5 mg
som tilsvarer innholdet av esomeprazol
40 mg

Hjelpestoffer: glyserolmonostearat 40-55, hyprolose, hypromellose, rødt jernoksid, magnesiumstearat, kopolymer av metakryl- og etakrylsyre (1:1), mikrokrystallinsk cellulose, syntetisk parafin, makrogol, polysorbat 80, krospovidon, natriumstearylfumarat, sukrosefumarat granulat, titandioksid, talkum, trietylsitrat.

7 stk. - blemmer (1) - pakker med papp.
7 stk. - blemmer (2) - pakker med papp.
7 stk. - blemmer (4) - pakker med papp.

Beskrivelsen av stoffet er basert på de offisielt godkjente bruksanvisningene.

Farmakologisk virkning av Nexium

H+-K+-ATPase-hemmer. Det aktive stoffet i stoffet Nexium - esomeprazol - er S-isomeren av omeprazol, reduserer sekresjonen av saltsyre i magen ved spesifikk hemming av protonpumpen i parietalceller. S- og R-isomerene av omeprazol har lignende farmakodynamisk aktivitet.

Virkningsmekanismen

Esomeprazol er en svak base, akkumuleres og går over i den aktive formen i det sure miljøet av sekretoriske tubuli i parietalcellene i mageslimhinnen, hvor det hemmer protonpumpen - enzymet H + -K + -ATPase. Esomeprazol hemmer både basal og stimulert magesekresjon.

Effekt på magesyresekresjon

Effekten av stoffet utvikles innen 1 time etter oral administrering ved en dose på 20 mg eller 40 mg. Ved daglig administrering av legemidlet i 5 dager, 20 mg 1 gang/dag, reduseres den gjennomsnittlige maksimale syrekonsentrasjonen i mageinnholdet etter stimulering med pentagastrin med 90 % (ved måling av syrekonsentrasjonen 6-7 timer etter inntak av dosen på 5. behandlingsdag).

Hos pasienter med gastroøsofageal reflukssykdom og tilstedeværelse av kliniske symptomer, etter 5 dagers daglig inntak av Nexium oralt i en dose på 20 mg eller 40 mg, var pH i magen over 4 i gjennomsnittlig 13 og 17 timer av 24 timer Mens du tok stoffet i en dose på 20 mg/dag, ble verdien av intragastrisk pH over 4 opprettholdt i 8, 12 og 16 timer, oppnås hos henholdsvis 76 %, 54 % og 24 % av pasientene. For 40 mg esomeprazol er dette forholdet henholdsvis 97 %, 92 % og 56 %.

Det ble funnet en korrelasjon mellom syresekresjon og plasmakonsentrasjon av legemidlet (AUC-parameteren ble brukt til å estimere konsentrasjonen).

Terapeutisk effekt oppnådd som et resultat av hemming av syresekresjon

Når Nexium tas i en dose på 40 mg/dag, kureres refluksøsofagitt hos omtrent 78 % av pasientene etter 4 ukers behandling og hos 93 % etter 8 ukers behandling.

Behandling med Nexium i en dose på 20 mg 2 ganger daglig i kombinasjon med passende antibiotika i én uke fører til vellykket utryddelse av Helicobacter pylori hos ca. 90 % av pasientene.

Pasienter med et ukomplisert sår etter et ukentlig eradikeringskurs trenger ikke påfølgende monoterapi med antisekretoriske legemidler for å helbrede såret og eliminere symptomer.

Andre effekter forbundet med hemming av syresekresjon

Under behandling med antisekretoriske legemidler øker gastrinnivået i plasma som følge av redusert syresekresjon.

Hos pasienter som har fått esomeprazol i lang tid, er det en økning i antall enterokromaffinlignende celler, sannsynligvis assosiert med en økning i plasmagastrinnivåer.

Hos pasienter som har brukt antisekretoriske legemidler i lang tid, er dannelsen av kjertelcyster i magen mer vanlig. Dette fenomenet skyldes fysiologiske endringer som følge av hemming av syresekresjon. Cystene er godartede og reversible.

I løpet av to komparative studier utført med ranitidin, viste Nexium bedre effekt i å helbrede magesår hos pasienter som fikk ikke-steroid antiinflammatorisk behandling, inkludert selektive COX-2-hemmere.

I to effektstudier viste Nexium bedre effekt for å forebygge magesår hos pasienter (aldersgruppe eldre enn 60 år og/eller med en historie med magesår) som fikk ikke-steroid antiinflammatorisk behandling, inkludert bruk av selektiv COX-2 inhibitorer.

Farmakokinetikken til legemidlet.

Sug og fordeling

Esomeprazol er ustabil i et surt miljø, derfor brukes tabletter som inneholder medikamentgranuler belagt med et skall som er motstandsdyktig mot virkningen av magesaft til oral administrering.

Etter oral administrering absorberes esomeprazol raskt fra mage-tarmkanalen; Cmax oppnås etter 1-2 timer Absolutt biotilgjengelighet etter en enkeltdose på 40 mg er 64 % og øker til 89 % på bakgrunn av daglig inntak 1 gang/dag. For en dose på 20 mg esomeprazol er disse tallene henholdsvis 50 % og 68 %. I en likevektstilstand er Vd hos friske mennesker omtrent 0,22 l / kg kroppsvekt. Plasmaproteinbinding - 97%. Samtidig matinntak bremser og reduserer absorpsjonen av esomeprazol i magen.

Metabolisme og utskillelse

Under in vivo-forhold blir bare en liten del av esomeprazol omdannet til R-isomeren. Esomeprazol er fullstendig biotransformert med deltakelse av enzymer i cytokrom P450 (CYP) systemet. Hoveddelen metaboliseres med deltakelse av en spesifikk polymorf isoform av CYP2C19, med dannelse av hydroksy- og demetylerte metabolitter av esomeprazol. Resten metaboliseres av en annen spesifikk CYP3A4-isoform, noe som resulterer i dannelsen av sulfoderivatet av esomeprazol, som er hovedmetabolitten som finnes i plasma.

Parametrene nedenfor reflekterer generelt arten av farmakokinetikken hos pasienter med et aktivt CYP2C19-enzym (pasienter med rask metabolisme).

Den totale clearance er omtrent 17 l / t etter en enkelt dose av stoffet og 9 l / t - etter flere doser. T1/2 er 1,3 timer med et systematisk inntak på 1 gang/dag. AUC doseavhengig øker med regelmessig inntak og uttrykkes i et ikke-lineært dose- og AUC-forhold. Denne tids- og doseavhengigheten er en konsekvens av en reduksjon i metabolismen av esomeprazol under den "første passasjen" gjennom leveren, samt en reduksjon i systemisk clearance, sannsynligvis forårsaket av det faktum at esomeprazol og/eller dets sulfoholdige metabolitt hemme CYP2C19-enzymet. Ved daglig inntak 1 gang / dag elimineres esomeprazol fullstendig fra blodplasmaet i intervallet mellom dosene og akkumuleres ikke.

Ingen av hovedmetabolittene til esomeprazol påvirker utskillelsen av magesyre. Når du tar stoffet oralt, skilles opptil 80% av dosen ut som metabolitter i urinen, resten skilles ut i avføringen. Mindre enn 1 % av uendret esomeprazol finnes i urinen.

Farmakokinetikken til legemidlet.

i spesielle kliniske situasjoner

Omtrent 1-2 % av befolkningen har redusert aktivitet av CYP2C19 isoenzymet (pasienter med langsom metabolisme). Hos slike pasienter utføres metabolismen av esomeprazol hovedsakelig som et resultat av virkningen av CYP3A4. Ved systematisk administrering av 40 mg esomeprazol 1 gang / dag, er AUC 100 % høyere enn verdien av denne parameteren hos pasienter med et aktivt CYP2C19-enzym (pasienter med rask metabolisme). Gjennomsnittsverdien av Cmax hos pasienter med langsom metabolisme økes med ca. 60 %.

Hos eldre pasienter (71-80 år) gjennomgår ikke metabolismen av esomeprazol signifikante endringer.

Etter en enkeltdose på 40 mg esomeprazol er gjennomsnittlig AUC hos kvinner 30 % høyere enn hos menn. Ved systematisk daglig administrering av legemidlet 1 gang/dag, er det ingen forskjeller i farmakokinetikk hos pasienter av begge kjønn (disse forskjellene påvirker ikke

legemiddel).

Hos pasienter med mild til moderat leverinsuffisiens kan metabolismen av esomeprazol være nedsatt. Hos pasienter med alvorlig leverinsuffisiens reduseres stoffskiftet, noe som resulterer i en 2 ganger økning i AUC for esomeprazol.

Studien av farmakokinetikk hos pasienter med nyreinsuffisiens har ikke blitt utført. Siden ikke esomeprazol i seg selv utskilles gjennom nyrene, men dets metabolitter, kan det antas at metabolismen av esomeprazol hos pasienter med nyreinsuffisiens ikke endres.

Hos barn i alderen 12-18 år, etter gjentatt administrering av esomeprazol i en dose på 20 mg og 40 mg, var AUC-verdien og tiden for å nå maksimal plasmakonsentrasjon lik de hos voksne.

Indikasjoner for bruk:

Gastroøsofageal reflukssykdom:

Behandling av erosiv refluksøsofagitt;

Langsiktig vedlikeholdsbehandling hos pasienter etter helbredelse av erosiv refluksøsofagitt for å forhindre tilbakefall;

Symptomatisk behandling av gastroøsofageal reflukssykdom.

Magesår i magen og tolvfingertarmen (som en del av kombinasjonsbehandling):

Behandling av duodenalsår assosiert med Helicobacter pylori;

Forebygging av tilbakefall av magesår assosiert med Helicobacter pylori.

Pasienter som tar NSAIDs i lang tid:

Tilheling av magesår forbundet med å ta NSAIDs;

Forebygging av magesår og duodenalsår assosiert med bruk av NSAIDs hos pasienter med risiko.

Zollinger-Ellisons syndrom eller andre tilstander preget av patologisk hypersekresjon (inkludert idiopatisk hypersekresjon).

Dosering og metode for påføring av stoffet.

Ved gastroøsofageal reflukssykdom foreskrives voksne og barn over 12 år Nexium for behandling av erosiv refluksøsofagitt i en enkeltdose på 40 mg 1 gang/dag i 4 uker. En ekstra 4-ukers behandlingskur anbefales i tilfeller der det ikke er noen kur for øsofagitt eller symptomer på sykdommen vedvarer etter den første kursen. For langsiktig vedlikeholdsbehandling av pasienter med kurert erosiv øsofagitt for å forhindre tilbakefall, er stoffet foreskrevet 20 mg 1 gang / dag. For symptomatisk behandling av gastroøsofageal reflukssykdom uten øsofagitt, er stoffet foreskrevet i en dose på 20 mg 1 gang / dag. Hvis symptomene ikke forsvinner etter 4 ukers behandling, bør en ytterligere undersøkelse av pasienten utføres. Etter at symptomene er eliminert, kan du bytte til regimet med å ta stoffet "etter behov", dvs. ta Nexium 20 mg 1 gang / dag hvis symptomene oppstår til de er lindret. For pasienter som tar NSAIDs og med risiko for å utvikle magesår eller duodenalsår, anbefales ikke behandling etter behov.

For voksne med magesår i magen og tolvfingertarmen som en del av kombinasjonsterapi for utryddelse av Helicobacter pylori, samt for behandling av duodenalsår assosiert med Helicobacter pylori og for forebygging av tilbakefall av magesår assosiert med Helicobacter pylori hos pasienter med magesår er Nexium foreskrevet i en enkelt dose 20 mg, amoxicillin - 1 g, klaritromycin - 500 mg. Alle legemidler tas 2 ganger om dagen i 7 dager.

For pasienter som tar NSAIDs i lang tid, for helbredelse av magesår forbundet med å ta NSAIDs, er Nexium foreskrevet i en dose på 20 mg eller 40 mg 1 gang / dag. Behandlingsvarigheten er 4-8 uker.

For forebygging av magesår og duodenalsår assosiert med bruk av NSAIDs, er Nexium foreskrevet i en dose på 20 mg eller 40 mg 1 gang / dag.

Ved tilstander preget av patologisk hypersekresjon, inkl. Zollinger-Ellison syndrom og idiopatisk hypersekresjon Nexium er foreskrevet med en startdose på 40 mg 2 ganger daglig. I fremtiden velges dosen individuelt, behandlingens varighet bestemmes av det kliniske bildet av sykdommen. Det er erfaring med bruk av stoffet i doser opptil 120 mg 2 ganger om dagen.

Ved forskrivning av legemidlet til pasienter med nedsatt nyrefunksjon er dosejustering ikke nødvendig. Legemidlet brukes med forsiktighet hos pasienter med alvorlig nyresvikt på grunn av begrenset klinisk erfaring med bruk i denne kategorien pasienter.

Når Nexium forskrives til pasienter med mild eller moderat leverinsuffisiens, er dosejustering ikke nødvendig. Hos pasienter med alvorlig leverinsuffisiens bør dosen som brukes ikke overstige 20 mg / dag.

Eldre pasienter trenger ikke å justere doseringsregimet.

Tabletter skal svelges hele med væske. Tabletter skal ikke tygges eller knuses. Pasienter med problemer med å svelge kan løse opp tabletten i et halvt glass vann uten kullsyre (andre væsker bør ikke brukes, fordi det beskyttende skallet til mikrogranulatene kan løse seg opp), rør til tabletten går i oppløsning og drikk suspensjonen av mikrogranuler umiddelbart eller innen 30 minutter. Så skal du igjen fylle glasset med vann halvveis, røre resten og drikke. Mikrogranulat skal ikke tygges eller knuses.

For pasienter som ikke kan svelge, bør tablettene løses opp i stillestående vann og administreres via en nasogastrisk sonde. Det er viktig at den valgte sprøyten og sonden er grundig testet.

Innføringen av stoffet gjennom en nasogastrisk sonde

1. Plasser en tablett i en sprøyte og fyll sprøyten med 25 ml vann og ca. 5 ml luft. For noen prober kan det være nødvendig å fortynne stoffet i 50 ml drikkevann for å forhindre tilstopping av sonden med tablettgranulat.

2. Rist sprøyten umiddelbart i ca. 2 minutter for å løse opp tabletten.

3. Hold sprøyten med spissen opp og kontroller at spissen ikke er tett.

4. Sett spissen av sprøyten inn i sonden mens du fortsetter å holde den pekende opp.

5. Rist sprøyten og snu den opp ned. Injiser 5-10 ml av det oppløste legemidlet i røret umiddelbart. Etter injeksjonen, sett sprøyten tilbake til dens opprinnelige posisjon og rist (sprøyten må holdes med spissen opp for å unngå å tette spissen).

6. Snu sprøyten opp ned og injiser ytterligere 5-10 ml medikament inn i sonden. Gjenta denne operasjonen til sprøyten er tom.

7. Hvis en del av legemidlet forblir i form av sediment i sprøyten, fyll sprøyten med 25 ml vann og 5 ml luft og gjenta operasjonene beskrevet i avsnitt 5. For noen prober kan 50 ml drikkevann være nødvendig for dette formålet.

Bivirkninger av Nexium:

Følgende bivirkninger avhenger ikke av dosen av stoffet.

Ofte (>1/100,<1/10): головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор.

Sjeldnere (>1/1000,<1/100): дерматит, зуд, крапивница, сыпь, головокружение, сухость во рту, бессонница, парестезия, сонливость, повышение активности печеночных ферментов, периферические отеки.

Sjelden (>1/10000,<1/1000): лейкопения, тромбоцитопения, аллергические реакции: лихорадка, ангионевротический отек, анафилактоидная реакция; возбуждение, депрессия, замешательство, изменения вкуса, гипонатриемия, нечеткость зрения, бронхоспазм, стоматит, желудочно-кишечный кандидоз, гепатит с (или без) желтухой, фотосенсибилизация, алопеция, артралгия, миалгия, недомогание.

Sjeldent (<1/10000): агранулоцитоз, панцитопения, галлюцинации (преимущественно у ослабленных пациентов), агрессивное поведение, печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мышечная слабость, интерстициальный нефрит, гинекомастия.

Kontraindikasjoner for stoffet:

arvelig fruktoseintoleranse;

Glukose-galaktose malabsorpsjon;

Sugarase-isomaltase mangel;

Barn under 12 år (på grunn av mangel på data om stoffets effekt og sikkerhet hos denne pasientgruppen);

Barn over 12 år for andre indikasjoner enn gastroøsofageal reflukssykdom;

Overfølsomhet overfor esomeprazol, substituerte benzimidazoler eller andre komponenter av legemidlet.

Med forsiktighet bør legemidlet foreskrives ved alvorlig nyresvikt (erfaring er begrenset). Esomeprazol (som andre protonpumpehemmere) bør ikke gis samtidig med atazanavir.

Bruk under graviditet og amming.

Foreløpig er det ikke nok data om bruk av Nexium under graviditet. Utnevnelsen av stoffet i denne perioden er bare mulig hvis den tiltenkte fordelen for moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret.

Resultatene fra epidemiologiske studier av omeprazol, som er en racemisk blanding, viste ingen føtotoksisk effekt eller nedsatt fosterutvikling.

I dyreforsøk er ingen negative effekter av esomeprazol på utviklingen av embryoet eller fosteret identifisert. Innføringen av det racemiske preparatet hadde heller ingen negativ effekt på svangerskapsforløpet, fødselen og perioden med postnatal utvikling hos dyr.

Det er foreløpig ukjent om esomeprazol skilles ut i morsmelk, så Nexium bør ikke forskrives under amming.

Spesielle instruksjoner for bruk av Nexium.

Ved tilstedeværelse av alarmerende symptomer (inkludert betydelig spontant vekttap, gjentatte oppkast, dysfagi, oppkast med blod eller melena), samt i nærvær av et magesår (eller hvis det er mistanke om et magesår), ondartet neoplasma bør utelukkes, siden behandling med Nexium kan føre til utjevning av symptomene og forsinke diagnosen.

Pasienter som tar stoffet i en lang periode (spesielt mer enn ett år) bør være under regelmessig medisinsk tilsyn.

Pasienter på behovsregime bør instrueres om å kontakte legen sin dersom symptomene endres. Tatt i betraktning svingninger i konsentrasjonen av esomeprazol i plasma ved forskrivning av legemidlet i "etter behov" terapiregimet, bør interaksjonen mellom legemidlet og andre legemidler tas i betraktning.

Ved utnevnelse av Nexium for utryddelse av Helicobacter pylori, bør muligheten for legemiddelinteraksjoner for alle komponenter av trippelterapi tas i betraktning. Klaritromycin er en potent hemmer av CYP3A4, derfor bør mulige kontraindikasjoner og interaksjoner mellom klaritromycin og disse legemidlene tas i betraktning når de foreskriver eradikasjonsterapi til pasienter som får andre legemidler som metaboliseres med deltakelse av CYP3A4 (for eksempel cisaprid).

Påvirkning på evnen til å kjøre kjøretøy og kontrollmekanismer

Det var ingen effekt av stoffet på evnen til å kjøre kjøretøy og kontrollmekanismer.

Overdose:

For tiden er ekstremt sjeldne tilfeller av tilsiktet overdose beskrevet.

Symptomer: når du tar esomeprazol i en dose på 280 mg oralt, ble generell svakhet og manifestasjoner av mage-tarmkanalen notert. En enkelt dose Nexium i en dose på 80 mg oralt ga ingen negative konsekvenser.

Behandling: om nødvendig, utfør symptomatisk og støttende terapi. Den spesifikke motgiften er ukjent. Dialyse er ineffektiv, fordi. Esomeprazol binder seg til plasmaproteiner.

Interaksjon av Nexium med andre legemidler.

Effekt av esomeprazol på farmakokinetikken til andre legemidler

En reduksjon i surheten av magesaft under behandling med esomeprazol kan føre til en endring i absorpsjonen av legemidler, hvis absorpsjon avhenger av surheten i miljøet.

Esomeprazol, som syrenøytraliserende midler og andre legemidler som reduserer magesyresekresjonen, kan føre til en reduksjon i absorpsjonen av ketokonazol og itrakonazol.

Samtidig administrering av omeprazol i en dose på 40 mg 1 gang/dag og atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg førte til en signifikant reduksjon i AUC-verdier, samt maksimale og laveste konsentrasjoner av atazanavir hos friske frivillige. Å øke dosen av atazanavir til 400 mg kompenserte ikke for effekten av omeprazol på atazanavirkonsentrasjonene. Derfor bør ikke esomeprazol gis samtidig med atazanavir.

Esomeprazol hemmer CYP2C19, hovedenzymet som er involvert i metabolismen. Følgelig kan samtidig administrasjon av esomeprazol med andre legemidler som metaboliseres av CYP2C19 (f.eks. diazepam, citalopram, imipramin, klomipramin, fenytoin) føre til økte plasmakonsentrasjoner av disse legemidlene, som igjen vil føre til behovet for å redusere dosen. Dette fenomenet er spesielt uttalt når Nexium brukes i terapimodus "etter behov". Ved samtidig administrering av 30 mg esomeprazol og diazepam reduseres clearance av enzym-substratkomplekset (CYP2C19-diazepam) med 45 %.

Minimum plasmakonsentrasjoner av fenytoin hos pasienter med epilepsi økte med 13 % når de ble kombinert med esomeprazol i en dose på 40 mg. I denne forbindelse anbefales det å kontrollere plasmakonsentrasjonen av fenytoin ved begynnelsen av behandlingen med esomeprazol og når den avbrytes.

Samtidig administrering av warfarin og esomeprazol 40 mg fører ikke til endring i koagulasjonstiden hos pasienter som tar warfarin over lengre tid. Imidlertid er det rapportert om flere tilfeller av en klinisk signifikant økning i INR-indeksen ved kombinert bruk av warfarin og esomeprazol. I denne forbindelse anbefales overvåking av pasienter ved begynnelsen og slutten av felles bruk av disse legemidlene.

Samtidig administrering av cisaprid med esomeprazol i en dose på 40 mg fører til en økning i verdiene av de farmakokinetiske parameterne til cisaprid: AUC - med 32 % og T1/2 - med 31 %, men plasmakonsentrasjoner av cisaprid gjorde det. ikke endres nevneverdig. En liten forlengelse av QT-intervallet, som ble observert ved monoterapi med cisaprid, økte ikke ved tillegg av Nexium.

Nexium forårsaker ikke klinisk signifikante endringer i farmakokinetikken til amoxicillin og kinidin.

Studier som evaluerte samtidig administrasjon av esomeprazol og naproxen eller rofecoxib avdekket ingen klinisk signifikant farmakokinetisk interaksjon.

Effekten av legemidler på farmakokinetikken til esomeprazol

Esomeprazol metaboliseres av CYP2C19 og CYP3A4. Den kombinerte bruken av esomeprazol med klaritromycin (500 mg 2 ganger daglig), som hemmer CYP3A4, fører til en 2 ganger økning i esomeprazols AUC-eksponering. Samtidig administrering av esomeprazol og en kombinert hemmer av CYP3A4 og CYP2C19, slik som vorikonazol, kan resultere i en mer enn 2 ganger økning i AUC-verdien for esomeprazol. I slike tilfeller er ingen dosejustering av esomeprazol nødvendig.

Salgsbetingelser i apotek.

Legemidlet utleveres på resept.

Vilkår for oppbevaringsbetingelser for stoffet Nexium.

Tabletter skal oppbevares utilgjengelig for barn ved en temperatur som ikke overstiger 30 °C i originalemballasjen. Holdbarhet - 3 år. Må ikke brukes etter utløpsdatoen.

Ved behandling av tilstander forbundet med overdreven produksjon av saltsyre (gastroøsofageal reflukssykdom GERD, magesår, forstyrrelser i strukturen av slimhinnen under påvirkning av å ta visse legemidler), er Nexium foreskrevet av leger. Dette stoffet er designet for å redusere surheten til magesaft ved å normalisere ytelsen. Fra bruksanvisningen kan du lære om indikasjonene, sammensetningen.

Bruksanvisning Nexium

I henhold til den aksepterte medisinske klassifiseringen er stoffet Nexium inkludert i gruppen ATPase-hemmere (adenosintrifosfat eller adenosintrifosforsyre). Dette betyr at det undertrykker aktiviteten til protonpumpen i cellene i magen og senker surheten i innholdet, og reduserer belastningen på organet. Det aktive stoffet i sammensetningen er esomeprazol.

Sammensatt

Avhengig av formen for frigjøring av stoffet, er sammensetningen forskjellig. Følgende tabell gir en detaljert beskrivelse:

	Nettbrett	Lyofilisat
Esomeprazolkonsentrasjon (som esomeprazolmagnesiumtrihydrat)	20 eller 40 for 1 stk.	40 for 1 hetteglass	10 per pose
	Glycerylmonostearat, trietylsitrat, hyprolose, talkum, hypromellose, titandioksid, jernfarger rødt og gult oksid, sfæriske sukkergranuler, magnesiumstearat, natriumstearylfumarat, etakryl-metakrylsyrekopolymer, krospovidon, mikrokrystallinsk cellulose, makrogol, parafincellulose, makrogol	Natriumhydroksid, dinatriumedetatdihydrat	Gult jernoksid, talkum, vannfri sitronsyre, sukrose, xantangummi, sfæriske granuler, krospovidon, hyprolose, dekstrose, hypromellose, polysorbat, trietylsitrat, glyserolmonostearat, magnesiumstearat

Utgivelsesskjema

Nexium er tilgjengelig i fire former. Deres forskjell, beskrivelse og emballasje er vist i tabellen nedenfor:

Farmakodynamikk og farmakokinetikk

Det aktive stoffet i sammensetningen esomeprazol er en isomer av omeprazol. I følge den kjemiske formelen tilhører komponenten svake baser, den går over i den aktive formen i et surt miljø. Virkningen av stoffet i magen utvikler seg innen en time etter inntak, virker i 12-13 timer. Etter en måned med terapi er stoffet i stand til å helbrede refluks-øsofagus, i kombinasjon med antibiotika fører til utryddelse av Helicobacter pylorus, Salmonella, Campylobacter.

Esomeprazol absorberes raskt og topper seg etter 1-2 timer med 64 % biotilgjengelighet og 97 % plasmaproteinbinding; matinntak bremser opptaket av komponenten. Cytokromsystemet deltar i metabolismen av stoffet, eliminasjonsperioden med urin og avføring er 2-3 timer. Legemidlet har en god kumulering.

Indikasjoner for bruk

Pellets, oppløsning og Nexium-kapsler har lignende indikasjoner for bruk. De viktigste faktorene for deres bruk er:

erosiv refluksøsofagitt;
behandling etter helbredelse av refluksøsofagitt;
symptomatisk behandling av GERD;
magesår i tolvfingertarmen og magen;
forebygging av tilbakefall av magesår;
langvarig bruk av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs, for eksempel diklofenak, ibuprofen, nimesulid) og tilhørende sår, forebygging av det;
Zollinger-Edison syndrom;
patologisk og idiopatisk hypersekresjon av magekjertlene.

Hvordan du tar Nexium

Hvis pasienten ikke kan ta Nexium oralt, gis han en oppløsning intravenøst i en dose på 20-40 mg en gang daglig. For GERD med øsofagitt er dosen 40 mg en gang daglig, for behandling av symptomer på sykdommen er 20 mg foreskrevet, for helbredelse av magesår mens du tar NSAIDs, er 20 mg foreskrevet, så vel som for forebygging av dem. Perioden med parenteral administrering av legemidlet er kort, pasienten overføres til bruk av tabletter eller granuler så snart som mulig.

For å forhindre tilbakefall av blødning fra et sår, foreskrives en intravenøs infusjon av Nexium i en dose på 80 mg, som varer en halv time, etterfulgt av en utvidet infusjon med en dose på 8 mg / time i tre dager. Etter parenteral behandling foreskrives tabletter på 40 mg en gang om dagen for en månedlig kurs. Varighet av administrasjon:

	Volum, ml	Konsentrasjon, mg/ml	Innsettingstid, minutter
Intravenøse injeksjons-dropper


Intravenøse infusjoner

For barn varierer doseringen avhengig av alder: opptil 11 år administreres 10 mg en gang / dag, etter - 20-40 mg en gang / dag. Hos eldre pasienter utføres ikke dosejustering. For å fremstille lyofilisatet brukes en 0,9 % natriumkloridløsning. Regler for bruk av løsningen:

må ikke blandes eller administreres med andre medisiner;
kun en klar væske uten mekaniske urenheter og misfarging brukes;
den tilberedte løsningen lagres i 12 timer ved en temperatur som ikke overstiger 30 grader, ubrukte rester kastes.

Nexium - før måltider eller etter

I følge instruksjonene som følger med hver pakke med medisin, er det ingen klare ideer om effekten av mat på kapselinntaket. Dette betyr at du kan ta dem både før måltider og etter eller under frokost, lunsj eller middag. Leger anbefaler å gjøre dette på tom mage, fordi når det tas på full mage, kan absorpsjonen av virkestoffet esomeprazol reduseres litt.

Nettbrett

For oral administrering er tabletter ment, de svelges hele uten å tygge og knuse, vaskes ned med vann. Hvis pasienten har problemer med å svelge, kan du løse opp dosen i et halvt glass vann uten kullsyre, rør innholdet til en suspensjon vises. Løsningen skal drikkes umiddelbart eller innen en halv time, skyll deretter glasset og drikk resten.

Doseringen av stoffet avhenger av pasientens alder og alvorlighetsgraden av sykdommen. Ved behandling av erosiv refluksøsofagitt foreskrives barn over 12 år og voksne 40 mg en gang daglig i fire uker, med langsiktig vedlikeholdsbehandling er 20 mg foreskrevet. Ved magesår, forebygging av tilbakefall av magesår, er 20 mg foreskrevet i kombinasjon med Amoxicillin og Clarithromycin. Etter slutten av intravenøs behandling foreskrives 40 mg en gang / dag for et månedlig kurs.

For tilheling av et sår som har oppstått under bruk av NSAIDs, tas 20-40 mg en gang daglig i en kur på 4-8 uker, for forebygging av 20-40 mg én gang. Ved patologisk hypersekresjon er startdosen 40 mg to ganger daglig med en gradvis økning til 120 mg. Ved alvorlig leversvikt reduseres dosen til 20 mg. For å ta tabletter kan innføring av en løsning gjennom en nasogastrisk sonde brukes.

Suspensjon

For barn og personer med vanskeligheter med å svelge er Nexium pellets og granulat beregnet som en suspensjon. For å forberede, løs opp innholdet i pakken i 15 ml stillestående vann (10 mg), to 30 ml-poser (20 mg) eller 4 60 ml-poser (40 mg). Bland den resulterende suspensjonen og ta umiddelbart eller innen en halv time. tilsett litt vann igjen og drikk resten. Suspensjonen kan administreres gjennom en nasogastrisk sonde.

For behandling av GERD hos pasienter som veier 10-20 kg, er 10 mg en gang / dag indisert i et kurs på 8 uker, med en vekt over 20 kg - 10-20 mg en gang / dag. I voksenterapi er 40 mg en gang / dag foreskrevet for et månedlig kurs, vedlikeholdsbehandling består av å ta 20 mg en gang / dag. For behandling av magesår og forebygging av det, er 20 mg Nexium foreskrevet i kombinasjon med Amoxicillin og Clarithromycin.

Ved langvarig syredempende behandling foreskrives 40 mg én gang daglig for et månedlig kurs. For tilheling og forebygging av magesår som har oppstått under bruk av NSAIDs, er 20-40 mg en gang daglig indisert for et kurs på 4-8 uker. Med idiopatisk hypersekresjon av magekjertlene foreskrives 40 mg to ganger om dagen. Ved alvorlig leverinsuffisiens er maksimal daglig dose 10 mg for barn under 11 år og 20 mg for pasienter over 12 år.

spesielle instruksjoner

Når du tar stoffet, bør du være forsiktig. Å studere den spesielle instruksjonsdelen av bruksanvisningen vil bidra til å unngå negative fenomener:

ellers kan medisinen maskere symptomene på kreft;
sjelden kan atrofisk gastritt utvikle seg under behandlingen;
tar stoffet i mer enn et år bør ledsages av en vanlig undersøkelse av en lege;
sammensetningen inneholder sukrose, derfor er kontraindikasjoner for å ta tabletter fruktoseintoleranse, glukose-galaktosemalabsorpsjon og sukrase-isomaltase-mangel;
terapi øker litt risikoen for brudd forbundet med osteoporose;
under behandling med stoffet anbefales det ikke å kjøre kjøretøy og mekanismer.

Under svangerskapet

Studier av sikkerhet og effekt av esomerpazol under graviditet har ikke blitt utført. Det er kjent at stoffet ikke har en føtotoksisk effekt og fosterutviklingsforstyrrelser. Forskrivning av en medisin til en gravid kvinne gjøres etter at legen har studert den potensielle fordelen for moren og risikoen for fosteret. Det anbefales ikke å bruke medisinen under amming, da det ikke er kjent om virkestoffet går over i morsmelk.

For barn

Bruk av tabletter er kontraindisert for barn under 12 år. Løsningen brukes ikke av barn under ett år eller opptil 18 år ved behandling av andre indikasjoner enn gastroøsofageal reflukssykdom. Suspensjon av granulat og pellets brukes ikke av barn under ett år eller som veier mindre enn 10 kg. Barns dosering avviker til tider fra den voksne og avhenger av type sykdom.

medikamentinteraksjon

Når du tar medisiner, bør du være forsiktig med kombinasjoner av andre legemidler. Risikokombinasjoner:

reduserer absorpsjonen av ketokonazol, itrakonazol, erlotinib, digoksin;
senker konsentrasjonen av antiretrovirale legemidler, Atazanavir, Nelfinavir, Takroliums, Methotrexate, øker nivået av Saquinavir, Diazepam, Citalopram, Imipramin, Phenytoin, Indometacin;
reduserer eksponeringen av klopidogrel, øker tiden for fjerning av cisaprid;
Vorikaonzaol øker eksponeringen av esomeprazol, Rifampicin og johannesurtmedisiner senker konsentrasjonen.

Bivirkninger

Pasienter som tar medisinen rapporterer manifestasjonen av bivirkninger av stoffet. Vanlige inkluderer:

dermatitt, urticaria, kløe, utslett;
lysfølsomhet, alopecia, erytem, rødhet i huden;
nekrolyse, artralgi, stomatitt;
myalgi, muskelsvakhet, hodepine;
døsighet, parestesi, svimmelhet, smaksforstyrrelse;
søvnløshet, hallusinasjoner, aggresjon;
forstoppelse, diaré, kvalme, oppkast;
flatulens, candidiasis i mage-tarmkanalen;
kolitt, hepatitt, gulsott, encefalopati;
leversvikt, gynekomasti, leukopeni;
feber, allergiske reaksjoner;
anafylaktisk sjokk, bronkospasme;
tåkesyn, perifert ødem, hyponatremi, hypomagnesemi, hypokalsemi, ubehag, svette, epilepsi.

Overdose

Mottak av 280 mg esomeprazol er ledsaget av svakhet, kvalme, oppkast, diaré. En enkeltdose på 80 mg fører ikke til utvikling av overdose og negative symptomer. Det er ingen motgift for den aktive komponenten i preparatet. Esomeprazol binder seg godt til plasmaproteiner, dialyse mot det er ineffektiv. Å stoppe en overdose krever symptomatisk behandling.

Kontraindikasjoner

Legemidlet er foreskrevet med forsiktighet ved alvorlig leversvikt, graviditet. Kontraindikasjoner for opptak er:

overfølsomhet overfor komponenter substituerte benzimidazoler;
fruktoseintoleranse;
amming;
barns alder opptil 12 år for tabletter og opptil ett år for oppløsning og suspensjon;
kombinasjon med atazanavir og nelfinavir.

Salgs- og oppbevaringsbetingelser

Preparater utleveres på resept, oppbevares ved temperaturer opp til 30 grader i tre år for tabletter og to år for lyofilisat og pellets.

Analoger

Det er direkte og indirekte analoger av Nexium. Førstnevnte inkluderer synonymer med det samme aktive stoffet i sammensetningen, sistnevnte er erstatninger med en annen aktiv ingrediens, men med samme effekt. Populære analoger er:

Esomeprazol, Esomeprazol Canon, Zentiva - tre synonyme analoger med det samme aktive stoffet, er tilgjengelige i form av tabletter.
Neo-Zext - tabletter med esomeprazol for behandling av sår.
Pariet - inneholder rabeprazolnatrium i en konsentrasjon på 10 eller 20 mg.

Pariet eller Nexium

Legemidlet Pariet inneholder rabeprazolnatrium, som tilhører benzimidazolderivater, som esomeprazol i Nexium. Eksperter bemerker den økte effektiviteten til analogen sammenlignet med det aktuelle stoffet. Pariet virker raskere, har færre bivirkninger, og dosen er lavere. Begge fondene koster omtrent det samme.

Nexium eller Emanera - som er bedre

Begge legemidlene inneholder samme aktive ingrediens. Forskjellen mellom dem er at Nexium er originalen, og Emanera er en generisk. Det sistnevnte stoffet kan variere i renheten av råvarer og produksjonsteknologi, så det har et stort antall bivirkninger. Emanera er billigere enn originalen, men generelt skiller den seg ikke mye fra den.

Nexium eller Omez - som er bedre

I motsetning til Nexium, inneholder Omez det aktive stoffet omeprazol, som skiller seg fra esomeprazol i den lave frekvensen av inntreden av den terapeutiske effekten (omtrent to ganger). Dessuten er den aktuelle originalen i stand til å opprettholde en stabil konsentrasjon i blodet, mens Omez ikke har denne egenskapen. Nexium kan kurere GERD på en måned, og billig Omez på to måneder.

Nexium pris

Du kan kjøpe Nexium gjennom apotek eller Internett til en kostnad avhengig av formen for frigjøring av stoffet, volumet av pakken. Omtrentlig priser for medisin i Moskva vil være.

Nexium– et medikament som produseres i Sverige er et medikament som senker utskillelsen av magekjertlene, en protonpumpehemmer.
Den aktive substansen i dette legemidlet er esomeprazol.
Esomeprazol er S-isomeren av omeprazol og reduserer magesyresekresjonen ved spesifikk hemming av protonpumpen i gastriske parietalceller. S- og R-isomerene av omeprazol har lignende farmakodynamisk aktivitet.
Virkningsmekanismen til Esomeprazol er en svak base, som går over i den aktive formen i det svært sure miljøet av sekretoriske tubuli i parietalcellene i mageslimhinnen og hemmer protonpumpen - enzymet H + / K + - ATPase, mens den hemmer både basal og stimulert sekresjon av saltsyre.
Påvirkning på utskillelsen av syre i magen. Virkningen av esomeprazol utvikles innen 1 time etter oral administrering av 20 mg eller 40 mg. Ved daglig administrering av legemidlet i 5 dager i en dose på 20 mg en gang daglig, reduseres den gjennomsnittlige maksimale konsentrasjonen av saltsyre etter stimulering med pentagastrin med 90 % (ved måling av syrekonsentrasjonen 6-7 timer etter inntak av legemidlet. 5. behandlingsdag).

Indikasjoner for bruk

Indikasjoner for bruk av stoffet Nexium er:
Gastroøsofageal reflukssykdom:
- behandling av erosiv refluksøsofagitt
- langvarig vedlikeholdsbehandling etter helbredelse av erosiv refluksøsofagitt for å forhindre tilbakefall
- symptomatisk behandling av gastroøsofageal reflukssykdom

Magesår i magen og tolvfingertarmen
Som en del av kombinasjonsterapi:
- behandling av duodenalsår assosiert med Helicobacter pylori
- forebygging av tilbakefall av magesår assosiert med Helicobacter pylori
Langvarig syredempende behandling hos pasienter som har hatt blødninger fra et magesår (etter intravenøs bruk av legemidler som reduserer utskillelsen av magekjertlene for å forhindre tilbakefall).

Pasienter som tar NSAIDs i lang tid:
- tilheling av magesår forbundet med bruk av NSAIDs
- forebygging av magesår og duodenalsår assosiert med bruk av NSAIDs hos pasienter med risiko
Zollinger-Ellisons syndrom eller andre tilstander karakterisert ved patologisk hypersekresjon av magekjertlene, inkludert idiopatisk hypersekresjon.

Påføringsmåte

Nettbrett Nexium tas oralt, skal tabletter svelges uten å tygge, skylles ned med en liten mengde vann. Hvis svelgefunksjonen er nedsatt, kan du legge 1 tablett i vann (100 ml, uten kullsyre) og drikke umiddelbart etter oppløsning av tabletten (eller etter 30 minutter). Andre løsninger (te, melk) bør ikke brukes kategorisk - dette kan skade de spesialbelagte tablettene. Etter at væsken er drukket, må du i tillegg ta 1 glass vann, bruk det samme glasset. I ekstreme tilfeller, med alvorlige brudd på svelgefunksjonen, er det nødvendig å introdusere Nexium gjennom et rør (nasogastrisk). Før administrering løses tabletten i vann i henhold til metoden som allerede er beskrevet. Oppløst i vann, trekk opp 5-10 ml Nexium i en sprøyte av en størrelse som passer for proben og injiser inn i proben.

Behandling av refluksøsofagitt
40 mg / dag i 4 uker, hvis symptomene vedvarer, kan behandlingen forlenges med ytterligere 4 uker. Som en anti-tilbakefallsterapi brukes den i en dose på 20 mg / dag. For lindring av symptomer ved refluksøsofagitt brukes 20 mg / dag i 4 uker, mens tegn på sykdommen opprettholdes, er det nødvendig å avklare diagnosen. For oppfølging kan 20 mg/dag eller etter behov brukes. Bruk av Nexium "on demand" som forebyggende terapi anbefales ikke for personer som bruker NSAIDs med økt risiko for magesår.

Ved kompleks behandling magesår i magen og tolvfingertarmen assosiert med Helicobacter pylori-infeksjon, eller som anti-tilbakefallsterapi.
20 mg esomeprazol i kombinasjon med amoxicillin (1000 mg) og klaritromycin (500 mg) 2 r/dag i 1 uke.
Pasienter som er foreskrevet ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler i lang tid: 20 mg 1 r / dag. Ved behandling av magesår forårsaket av NSAIDs er behandlingsvarigheten 4-8 uker.

På Zollinger-Ellisons syndrom- 40 mg 2 r / dag. Behandlingsvarigheten og dosene velges individuelt avhengig av den kliniske situasjonen. Maksimal tillatt dose for pasienter med dette syndromet er 80-160 mg / dag.

Ved leverinsuffisiens er den maksimalt tillatte dosen av esomeprazol 20 mg / dag. Dosejustering er ikke nødvendig hos pasienter med nyreinsuffisiens, men Nexium bør brukes med forsiktighet ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon.

Bivirkninger

Ved bruk av nettbrett Nexium følgende bivirkninger kan observeres:
Sentralnervesystem og perifert nervesystem: døsighet, depresjon, parestesi, aggressivitet, søvnløshet, irritabilitet, svimmelhet, hallusinasjoner (spesielt hos alvorlig syke pasienter).
Mage-tarmkanalen: candidiasis, stomatitt.
Blod og hematopoietisk system: trombocytopeni, leukopeni, pancytopeni, agranulocytose.
Lever: hepatitt (med og uten gulsott), encefalopati (i tilfelle av alvorlig leversykdom i historien), leversvikt.
Muskel- og skjelettsystemet: muskelsvakhet, leddsmerter.
Hud: lysfølsomhet, utslett, giftig epidermal nekrolyse, alopecia.
Annet: overfølsomhetsreaksjoner (bronkospasme, feber, nefritt, økt svette), ødem, hyponatremi, smaksendringer.

Kontraindikasjoner

:
Kontraindikasjoner for bruk av stoffet Nexium er: alder opp til 12 år (det er ingen kliniske studier i denne aldersgruppen); overfølsomhetsreaksjoner (inkludert overfor benzimidazoler); mens du tar atazanavir.

Svangerskap

:
Det er svært få data om bruk av esomeprazol hos gravide kvinner, så stoffet Nexium administreres med forsiktighet. I kliniske eksperimenter ble det ikke påvist embryotoksiske og teratogene effekter av Nexium, effekter på fødselsprosessen og svangerskapet, forekomsten av postnatale perioden. Det er ennå ikke kjent om sannsynligheten for penetrering av Nexium i morsmelk - det anbefales ikke å foreskrive stoffet under amming.

Interaksjon med andre legemidler

Hvis absorpsjonen av andre legemidler avhenger av surheten i mageinnholdet, kan esomeprazol øke eller redusere evnen til å absorbere. Under behandling med esomeprazol observeres en reduksjon i absorpsjonen av itrokonazol og ketokonazol. Undertrykkelse av produksjonen av CYP 2C19 fører til en økning i plasmanivåene til de legemidlene hvis biometabolisme oppstår med deltakelse av dette enzymet: citalopram, diazepam, klomipramin, fenytoin, imipramin. Dette krever vanligvis en reduksjon i doseringen av sistnevnte.
Når du bruker esomeprazol, er det nødvendig å overvåke koagulasjonsparametere mens du bruker warfarin og esomeprazol.
Med kombinasjonen av esomeprazol og cisaprid er det en økning på 32 % i AUC og en økning i halveringstiden til cisaprid (med 31 %), men det er ingen signifikante svingninger i konsentrasjonen av cisaprid i blodet. I noen tilfeller ble det observert en signifikant økning i QT-intervallet, men i kombinasjon med esomeprazol ble det ikke funnet noen progresjon av en økning i intervallet. Kombinasjonen med atazanavir, ritonavir viser en reduksjon i aktiviteten til antivirale legemidler, selv med en økning i dosen.
Siden det aktive stoffet i Nexium metaboliseres av CYP 3A4 og CYP 2C19 enzymer, øker kombinert bruk av esomeprazol og klaritromycin, som er en hemmer av CYP 3A4 enzymaktivitet, AUC for Nexium. I dette tilfellet er dosejustering av esomeprazol ikke nødvendig.
Kombinert bruk av voriconazol og esomeprazol fører til en økning i eksponeringen av sistnevnte med mer enn 2 ganger (dosejustering av Nexium er ikke nødvendig).

Overdose

:
Svært få data om tilfeller av overdose av medikamenter Nexium. Det er kjent at bruk av Nexium i en dose på 80 mg ikke forårsaker noen uttalte toksiske effekter. Etter bruk av stoffet i en dose på 280 mg, er det generell svakhet, tegn på brudd på mage-tarmkanalen. Det finnes ingen spesifikk motgift for esomeprazol. Å utføre hemodialyse er ineffektivt, siden stoffet for det meste er bundet av plasmaproteiner. Ved overdosesymptomer utføres støttende og symptomatisk behandling.

Lagringsforhold

Ved en temperatur som ikke overstiger 30°C, i originalemballasjen, utilgjengelig for barn.

Utgivelsesskjema

Tabletter på 20; 40 mg, 7 stykker i en blisterpakning, i en kartong 1; 2 eller 4 blemmer. Tablettene er lyserosa, bikonvekse, avlange i form, på den ene siden gravert "20 mG" (for tabletter på 20 mg) eller "40 mG" (for tabletter på 40 mg), på den andre siden fraksjonen "A / EH " er inngravert.

Sammensatt

:
1 tablett Nexium 20 mg inneholder: virkestoff: 22,30 mg esomeprazol magnesiumtrihydrat, som tilsvarer 20 mg esomeprazol.
Hjelpestoffer: glycerylmonostearat 40-55 1,70 mg, hyprolose 8,10 mg, hypromellose 17,00 mg, jernfarge rødt oksid (E172) 0,06 mg, jernfarge gult oksid (E172) 0,02 mg, magnesiumstearat (120 mg) magnesiumstearat og metakrylsyre 120 mg. :1) 35,00 mg, mikrokrystallinsk cellulose 273,00 mg, parafin 0,20 mg, makrogol 3,00 mg, polysorbat 80 0,62 mg, crospovidon 5, 70 mg, natriumstearylfumarat 0,57 mg, sukrose sfærisk granulert, 50 sfærisk granulater (50 sfærisk) (50 sfærisk granulater). mm) 28,00 mg, titandioksid (E171) 2,90 mg, talkum 14,00 mg, trietylsitrat 10, 00 mg.

1tablett Nexium 40 mg inneholder: virkestoff: 44,50 mg esomeprazol magnesiumtrihydrat, som tilsvarer 40 mg esomeprazol.
Hjelpestoffer: glycerylmonostearat 40-55 2,30 mg, hyprolose 11,00 mg, hypromellose 26,00 mg, jernfarge rødt oksid (E172) 0,45 mg, magnesiumstearat 1,70 mg, metakryl- og etakrylsyre-kopolymer (46:01)
mg, mikrokrystallinsk cellulose 389,00 mg, parafin 0,30 mg, makrogol 4,30 mg, polysorbat 80 1,10 mg, krospovidon 8,10 mg, natriumstearylfumarat 0,81 mg, sukrose sfæriske granulat (sukker, sfærisk granulater 0,30 mg) (50 sfæriske mm 0,30 mg) dioksid (E171) 3,80 mg, talkum 20,00 mg, trietylsitrat 14,00 mg.

hovedparametere

Navn:	NEXIUM TABLETTER

LEGEMIDDELFORM, SAMMENSETNING OG EMBALLASJE

Lyserosa filmdrasjerte tabletter, avlange, bikonvekse, preget med "20 mg" på den ene siden og "A/EN" i form av en fraksjon på den andre.

1 fane.
esomeprazol magnesiumtrihydrat 22,3 mg,
som tilsvarer innholdet av esomeprazol 20 mg

7 stk. - blemmer (1) - pakker med papp.
7 stk. - blemmer (2) - pakker med papp.
7 stk. - blemmer (4) - pakker med papp.

FARMAKOLOGISK EFFEKT

H±K±ATPase-hemmer. Det aktive stoffet i stoffet Nexium - esomeprazol - er S-isomeren av omeprazol, reduserer sekresjonen av saltsyre i magen ved spesifikk hemming av protonpumpen i parietalceller. S- og R-isomerene av omeprazol har lignende farmakodynamisk aktivitet.

Virkningsmekanismen

Esomeprazol er en svak base, akkumuleres og går over i den aktive formen i det sure miljøet av sekretoriske tubuli i parietalcellene i mageslimhinnen, hvor det hemmer protonpumpen - enzymet H ± K ± ATPase. Esomeprazol hemmer både basal og stimulert magesekresjon.

Effekt på magesyresekresjon

Det ble funnet en korrelasjon mellom syresekresjon og plasmakonsentrasjon av legemidlet (AUC-parameteren ble brukt til å estimere konsentrasjonen).

Terapeutisk effekt oppnådd som et resultat av hemming av syresekresjon

Når Nexium tas i en dose på 40 mg/dag, kureres refluksøsofagitt hos omtrent 78 % av pasientene etter 4 ukers behandling og hos 93 % etter 8 ukers behandling.

Behandling med Nexium i en dose på 20 mg 2 ganger daglig i kombinasjon med passende antibiotika i én uke fører til vellykket utryddelse av Helicobacter pylori hos ca. 90 % av pasientene.

Pasienter med et ukomplisert sår etter et ukentlig eradikeringskurs trenger ikke påfølgende monoterapi med antisekretoriske legemidler for å helbrede såret og eliminere symptomer.

Andre effekter forbundet med hemming av syresekresjon

Under behandling med antisekretoriske legemidler øker gastrinnivået i plasma som følge av redusert syresekresjon.

Hos pasienter som har fått esomeprazol i lang tid, er det en økning i antall enterokromaffinlignende celler, sannsynligvis assosiert med en økning i plasmagastrinnivåer.

FARMAKOKINETIKK

Sug og fordeling

Esomeprazol er ustabil i et surt miljø, derfor brukes tabletter som inneholder medikamentgranuler belagt med et skall som er motstandsdyktig mot virkningen av magesaft til oral administrering.

Metabolisme og utskillelse

Parametrene nedenfor reflekterer generelt arten av farmakokinetikken hos pasienter med et aktivt CYP2C19-enzym (pasienter med rask metabolisme).

Den totale clearance er omtrent 17 l / t etter en enkelt dose av legemidlet og 9 l / t etter flere doser. T1/2 er 1,3 timer med et systematisk inntak på 1 gang/dag. AUC doseavhengig øker med regelmessig inntak og uttrykkes i et ikke-lineært dose- og AUC-forhold. Denne tids- og doseavhengigheten er en konsekvens av en reduksjon i metabolismen av esomeprazol under den "første passasjen" gjennom leveren, samt en reduksjon i systemisk clearance, sannsynligvis forårsaket av det faktum at esomeprazol og/eller dets sulfoholdige metabolitt hemme CYP2C19-enzymet. Ved daglig inntak 1 gang / dag elimineres esomeprazol fullstendig fra blodplasmaet i intervallet mellom dosene og akkumuleres ikke.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

Hos eldre pasienter (71-80 år) gjennomgår ikke metabolismen av esomeprazol signifikante endringer.

Etter en enkeltdose på 40 mg esomeprazol er gjennomsnittlig AUC hos kvinner 30 % høyere enn hos menn. Med et systematisk daglig inntak av stoffet 1 gang / dag, er det ingen forskjeller i farmakokinetikk hos pasienter av begge kjønn (disse forskjellene påvirker ikke doseringsregimet til stoffet).

Hos barn i alderen 12-18 år, etter gjentatt administrering av esomeprazol i en dose på 20 mg og 40 mg, var AUC-verdien og tiden for å nå maksimal plasmakonsentrasjon lik de hos voksne.

INDIKASJONER

Gastroøsofageal reflukssykdom:

Behandling av erosiv refluksøsofagitt;

Langsiktig vedlikeholdsbehandling hos pasienter etter helbredelse av erosiv refluksøsofagitt for å forhindre tilbakefall;

Symptomatisk behandling av gastroøsofageal reflukssykdom.

Magesår i magen og tolvfingertarmen (som en del av kombinasjonsbehandling):

Behandling av duodenalsår assosiert med Helicobacter pylori;

Forebygging av tilbakefall av magesår assosiert med Helicobacter pylori.

Pasienter som tar NSAIDs i lang tid:

Tilheling av magesår forbundet med å ta NSAIDs;

Forebygging av magesår og duodenalsår assosiert med bruk av NSAIDs hos pasienter med risiko.

Zollinger-Ellisons syndrom eller andre tilstander preget av patologisk hypersekresjon (inkludert idiopatisk hypersekresjon).

DOSERINGSMODUS

For pasienter som tar NSAIDs i lang tid, for helbredelse av magesår forbundet med å ta NSAIDs, er Nexium foreskrevet i en dose på 20 mg eller 40 mg 1 gang / dag. Behandlingsvarigheten er 4-8 uker.

For forebygging av magesår og duodenalsår assosiert med bruk av NSAIDs, er Nexium foreskrevet i en dose på 20 mg eller 40 mg 1 gang / dag.

Eldre pasienter trenger ikke å justere doseringsregimet.

For pasienter som ikke kan svelge, bør tablettene løses opp i stillestående vann og administreres via en nasogastrisk sonde. Det er viktig at den valgte sprøyten og sonden er grundig testet.

Innføringen av stoffet gjennom en nasogastrisk sonde

2. Rist sprøyten umiddelbart i ca. 2 minutter for å løse opp tabletten.

3. Hold sprøyten med spissen opp og kontroller at spissen ikke er tett.

4. Sett spissen av sprøyten inn i sonden mens du fortsetter å holde den pekende opp.

6. Snu sprøyten opp ned og injiser ytterligere 5-10 ml medikament inn i sonden. Gjenta denne operasjonen til sprøyten er tom.

BIVIRKNING

Følgende bivirkninger avhenger ikke av dosen av stoffet.

Ofte (>1/100, sjeldnere (>1/1000,

Sjelden (>1/10000,

Sjeldent (

KONTRAINDIKASJONER

arvelig fruktoseintoleranse;

Glukose-galaktose malabsorpsjon;

Sugarase-isomaltase mangel;

Barn under 12 år (på grunn av mangel på data om stoffets effekt og sikkerhet hos denne pasientgruppen);

Barn over 12 år for andre indikasjoner enn gastroøsofageal reflukssykdom;

Overfølsomhet overfor esomeprazol, substituerte benzimidazoler eller andre komponenter av legemidlet.

Med forsiktighet bør legemidlet foreskrives ved alvorlig nyresvikt (erfaring er begrenset). Esomeprazol (som andre protonpumpehemmere) bør ikke gis samtidig med atazanavir.

Graviditet og amming

Resultatene fra epidemiologiske studier av omeprazol, som er en racemisk blanding, viste ingen føtotoksisk effekt eller nedsatt fosterutvikling.

Det er foreløpig ukjent om esomeprazol skilles ut i morsmelk, så Nexium bør ikke forskrives under amming.

SPESIELLE INSTRUKSJONER

Pasienter som tar stoffet i en lang periode (spesielt mer enn ett år) bør være under regelmessig medisinsk tilsyn.

Påvirkning på evnen til å kjøre kjøretøy og kontrollmekanismer

Det var ingen effekt av stoffet på evnen til å kjøre kjøretøy og kontrollmekanismer.

OVERDOSE

For tiden er ekstremt sjeldne tilfeller av tilsiktet overdose beskrevet.

Behandling: om nødvendig, utfør symptomatisk og støttende terapi. Den spesifikke motgiften er ukjent. Dialyse er ineffektiv, fordi. Esomeprazol binder seg til plasmaproteiner.

NARKOTIKAHANDEL

Effekt av esomeprazol på farmakokinetikken til andre legemidler

En reduksjon i surheten av magesaft under behandling med esomeprazol kan føre til en endring i absorpsjonen av legemidler, hvis absorpsjon avhenger av surheten i miljøet.

Esomeprazol, som syrenøytraliserende midler og andre legemidler som reduserer magesyresekresjonen, kan føre til en reduksjon i absorpsjonen av ketokonazol og itrakonazol.

Samtidig administrering av cisaprid med esomeprazol i en dose på 40 mg fører til en økning i verdiene av de farmakokinetiske parameterne til cisaprid: AUC - med 32 % og T½ - med 31 %, men plasmakonsentrasjonen av cisaprid endret seg ikke betydelig. En liten forlengelse av QT-intervallet, som ble observert ved monoterapi med cisaprid, økte ikke ved tillegg av Nexium.

Nexium forårsaker ikke klinisk signifikante endringer i farmakokinetikken til amoxicillin og kinidin.

Studier som evaluerte samtidig administrasjon av esomeprazol og naproxen eller rofecoxib avdekket ingen klinisk signifikant farmakokinetisk interaksjon.

Effekten av legemidler på farmakokinetikken til esomeprazol

VILKÅR OG BETINGELSER FOR RABATT FRA Apoteker

Legemidlet utleveres på resept.

VILKÅR OG BETINGELSER FOR OPPBEVARING

Tabletter skal oppbevares utilgjengelig for barn ved en temperatur som ikke overstiger 30 °C i originalemballasjen. Holdbarhet - 3 år. Må ikke brukes etter utløpsdatoen.