Пиразинамид: инструкции за употреба, аналози и прегледи, цени в руските аптеки. Опасно ли е да не следвате инструкциите за употреба на пиразинамид? Пиразинамид за профилактика при деца

Пиразинамид

Международно непатентно име

Пиразинамид

Доза от

Таблетки от 400 mg и 500 mg

Съединение

Една таблетка съдържа

активноthвеществаА - пиразинамид 400 mg, 500 mg

Помощни вещества:безводен калциев хидрогенфосфат, старлак, кросповидон (полипласдон XL-10), колоиден безводен силициев диоксид (аеросил), магнезиев стеарат (за 400 mg), калциев стеарат (за 500 mg).

Описание

Хапчета кръгла форма, с плоскоцилиндрична повърхност, бяла или почти бяло, с нарез и двустранна фаска.

Фармакотерапевтична група

Антимикробни средства за системна употреба.

Противотуберкулозни лекарства, други.

ATX код J04AK01

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

Пиразинамид се абсорбира бързо и добре от стомашно-чревния тракти прониква във всички тъкани и течности на тялото. Около 10% от лекарството е свързано с протеини. В кръвната плазма концентрацията достига пик 1-2 часа след приложението и е 28-50 mcg/ml при дневна доза 1500 - 2500 mg (20-25 mg/kg телесно тегло).

Времето на полуживот на пиразинамид е около 10 ч. Ако функциите на черния дроб и бъбреците са нарушени, полуживотът се увеличава.

Метаболизмът се осъществява предимно в черния дроб, където пиразинамидът се хидролизира до основния метаболит, пиразиновата киселина. Около 3-4% от приетия пиразинамид се екскретира непроменен в урината, 30-40% под формата на неговия метаболит пиразинова киселина. Около 70% от метаболитните продукти се екскретират в урината в рамките на 24 часа, главно чрез гломерулна филтрация. Съотношението на концентрациите на пиразинамид в урината и серума след единична доза е сравнително постоянно.

Фармакодинамика

Пиразинамидът е амид на пиризинкарбоксилна киселина, лекарство от първа линия. Има висока туберкулостатична активност. Пиразинамидът няма ефект върху атипичните микобактерии. Лекарството прониква добре в огнищата на туберкулозни лезии и има бактериостатичен ефект върху Mycobacterium tuberculosis. Механизмът на действието му не е напълно изяснен. Предполага се, че пиразинамидът е пролекарство: под действието на ензима пиразинамидаза, който се произвежда от M. tuberculosis, пиразинамидът се разцепва до пиразинова и 5-хидроксипиразинова киселина, активни формилекарства с вътрешно действие бактериална клетка. Има бактериостатично и бактерицидно действие в зависимост от концентрацията и чувствителността на микроорганизма.

Показания за употреба

Белодробна и извънбелодробни формитуберкулоза (вкл комбинирана терапия)

Казеозни лимфаденити, туберкуломи, казеозно-пневмонични процеси

Начин на употреба и дози

Пиразинамид се приема в комбинация с рифампицин, изониазид, етамбутол или стрептомицин с храна, с малко вода.

За възрастнив интензивната фаза на лечение се предписват 25 mg / kg (20-30 mg / kg) телесно тегло дневно.

Максималната дневна доза не трябва да надвишава 2000 mg (5 таблетки).

За възрастнив поддържащата фаза на лечението се предписват 35 mg / kg (30-40 mg / kg) телесно тегло в интермитентен режим (3 пъти седмично).

Максималната дневна доза не трябва да надвишава 2400 mg (6 таблетки).

в интензивната фаза на лечение се предписват 35 mg / kg (30-40 mg / kg) телесно тегло дневно.

Максималната дневна доза не трябва да надвишава 800 mg (2 таблетки).

Деца с тегло минимум 5 кгв поддържащата фаза на лечението се предписват периодично (2-3 пъти седмично) 60 mg/kg (50-70 mg/kg) телесно тегло.

Максималната дневна доза не трябва да надвишава 1600 mg (4 таблетки).

Продължителността на лечението се определя от лекуващия лекар.

Ако пропуснете доза, вземете пропуснатата доза възможно най-скоро, но поне 6 часа преди приема на следващата доза.

Не трябва да приемате двойна доза от лекарството, за да компенсирате пропуснатата единична доза.

Използвайте според указанията на лекар.

Странични ефекти

хепатит, жълтеница, хепатомегалия, промени в чернодробните тестове, чувствителност на черния дроб

обостряне на подагра (пиразинамид потиска секрецията пикочна киселинапоради намалена тубулна функция на урината, което води до повишена серумна пикочна киселина)

загуба на апетит, гадене, повръщане, диария, метален вкус в устата, епигастрална болка

миалгия, болки в ставите

кожен обрив, сърбяща кожа, уртикария, фоточувствителност

хипертермия, акне, хиперурикемия

световъртеж, главоболие, нарушение на съня, повишена възбудимост, депресия, в изолирани случаи- халюцинации, гърчове, объркване

пелагра, порфирия

хипергликемия

тромбоцитопения, сидеробластна анемия, хиперкоагулация, спленомегалия

дизурични разстройства, интерстициален нефрит

повишена концентрация серумно желязо

Обостряне на пептична язва

Обща слабост

Хиперемия

полиневропатия, алергичен дерматит

Болка в гастродуоденалната област

Болка в десния хипохондриум

Сухота и горчивина в устата

Подуване на ставите

Появата на папулопустулозен кожни обривив района долните крайници

Противопоказания

свръхчувствителност към пиразинамид и/или помощни вещества

черен дроб, бъбречна недостатъчност, чернодробни заболявания

наследствена непоносимост към галактоза, лактоза, лактазен дефицит

бременност и кърмене

• епилепсия

• деца с тегло под 5 кг

  детстводо 6 години

  остър гастрит, пептична язвастомаха, колит

Диабет

Лекарствени взаимодействия

Повишава ефективността на противотуберкулозните лекарства от първа линия, намалява ефекта на лекарствата против подагра.

При съвместно използванес рифампицин се увеличава вероятността от развитие на хепатотоксичност. Когато се използват едновременно с лекарства, които блокират тубулната секреция (пробенецид и др.), Тяхната екскреция може да бъде намалена и токсичните реакции да се увеличат.

Противопоказан едновременно приложениепиразинамид с пробенецид или алопуринол, офлоксацин или левофлоксацин.

специални инструкции

По време на лечението с пиразинамид е необходимо редовно (веднъж месечно) да се проследява активността на чернодробните трансаминази и нивото на пикочната киселина в кръвта. Ако се открият промени в чернодробната функция, спрете приема на лекарството. Пиразинамид трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с захарен диабет, може да се развие хипогликемия.

В комбинация с други лекарства:

Едновременната употреба с циклоспорин може да доведе до намаляване на последния в кръвта и намаляване на неговата ефективност;

Заедно с офлоксацин и ломефлоксацин засилва противотуберкулозния им ефект.

Характеристики на ефекта на лекарството върху способността за шофиране на превозно средство или потенциално опасни механизми

Имайки в предвид странични ефекти, трябва да се внимава при шофиране превозни средстваили потенциално опасни механизми.

Предозиране

Симптоми:гадене, повръщане, халюцинации, полиневрит.

Лечение: детоксикационна терапия и лечение с хепатопротектори.

Форма за освобождаване и опаковка

По 10 таблетки са поставени в блистерна опаковка от поливинилхлоридно фолио или подобно вносно фолио и щамповано лакирано алуминиево фолио или подобно вносно. Първична опаковка заедно със съответния брой инструкции за медицинска употребана държавния и руския език се поставят в кутия от велпапе.

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява на сухо място, защитено от светлина, при температура не по-висока от 25 ºС.

Да се ​​пази далеч от деца!

Срок на годност

Да не се използва след изтичане на срока на годност.

Условия за отпускане от аптеките

По лекарско предписание

производител

Опаковчик

Павлодарски фармацевтичен завод LLP

Казахстан, Павлодар, 140011, ул. Камзина, 33

Притежател на удостоверение за регистрация

Павлодарски фармацевтичен завод LLP

Казахстан, Павлодар, 140011, ул. Камзина, 33

Адрес на организацията, която приема рекламации от потребители относно качеството на продуктите (продуктите) на територията на Република Казахстан:

Инструкции за медицинска употреба

лекарствен продукт

ПИРАЗИНАМИД

Търговско наименование

Пиразинамид

Международно непатентно име

Пиразинамид

Доза от

Таблетки от 400 mg и 500 mg

Съединение

Една таблетка съдържа

активноthвеществаА - пиразинамид 400 mg, 500 mg

Помощни вещества:безводен калциев хидрогенфосфат, старлак, кросповидон (полипласдон XL-10), колоиден безводен силициев диоксид (аеросил), магнезиев стеарат (за 400 mg), калциев стеарат (за 500 mg).

Описание

Таблетките са кръгли по форма, с плоскоцилиндрична повърхност, бели или почти бели на цвят, с делителна черта и двустранна фаска.

Фармакотерапевтична група

Антимикробни средства за системна употреба.

Противотуберкулозни лекарства, други.

ATX код J04AK01

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

Пиразинамид се абсорбира бързо и добре от стомашно-чревния тракт и прониква във всички тъкани и течности на тялото. Около 10% от лекарството е свързано с протеини. В кръвната плазма концентрацията достига своя пик 1-2 часа след приложението и е 28-50 mcg/ml при дневна доза от 1500-2500 mg (20-25 mg/kg телесно тегло).

Времето на полуживот на пиразинамид е около 10 ч. Ако функциите на черния дроб и бъбреците са нарушени, полуживотът се увеличава.

Метаболизмът се осъществява предимно в черния дроб, където пиразинамидът се хидролизира до основния метаболит, пиразиновата киселина. Около 3-4% от приетия пиразинамид се екскретира непроменен в урината, 30-40% под формата на неговия метаболит пиразинова киселина. Около 70% от метаболитните продукти се екскретират в урината в рамките на 24 часа, главно чрез гломерулна филтрация. Съотношението на концентрациите на пиразинамид в урината и серума след единична доза е сравнително постоянно.

Фармакодинамика

Пиразинамидът е амид на пиризинкарбоксилна киселина, лекарство от първа линия. Има висока туберкулостатична активност. Пиразинамидът няма ефект върху атипичните микобактерии. Лекарството прониква добре в огнищата на туберкулозни лезии и има бактериостатичен ефект върху Mycobacterium tuberculosis. Механизмът на действието му не е напълно изяснен. Предполага се, че пиразинамидът е пролекарство: под действието на ензима пиразинамидаза, който се произвежда от M. tuberculosis, пиразинамидът се разгражда на пиразинова и 5-хидроксипиразинова киселина, активните форми на лекарството, които действат вътре в бактериалната клетка. Има бактериостатично и бактерицидно действие в зависимост от концентрацията и чувствителността на микроорганизма.

Показания за употреба

Белодробни и извънбелодробни форми на туберкулоза (като част от комбинирана терапия)

Казеозни лимфаденити, туберкуломи, казеозно-пневмонични процеси

Начин на употреба и дози

Пиразинамид се приема в комбинация с рифампицин, изониазид, етамбутол или стрептомицин с храна, с малко вода.

За възрастнив интензивната фаза на лечение се предписват 25 mg / kg (20-30 mg / kg) телесно тегло дневно.

Максималната дневна доза не трябва да надвишава 2000 mg (5 таблетки).

За възрастнив поддържащата фаза на лечението се предписват 35 mg / kg (30-40 mg / kg) телесно тегло в интермитентен режим (3 пъти седмично).

Максималната дневна доза не трябва да надвишава 2400 mg (6 таблетки).

в интензивната фаза на лечение се предписват 35 mg / kg (30-40 mg / kg) телесно тегло дневно.

Максималната дневна доза не трябва да надвишава 800 mg (2 таблетки).

Деца с тегло минимум 5 кгв поддържащата фаза на лечението се предписват периодично (2-3 пъти седмично) 60 mg/kg (50-70 mg/kg) телесно тегло.

Максималната дневна доза не трябва да надвишава 1600 mg (4 таблетки).

Продължителността на лечението се определя от лекуващия лекар.

Ако пропуснете доза, вземете пропуснатата доза възможно най-скоро, но поне 6 часа преди приема на следващата доза.

Не трябва да приемате двойна доза от лекарството, за да компенсирате пропуснатата единична доза.

Използвайте според указанията на лекар.

Странични ефекти

• хепатит, жълтеница, хепатомегалия, промени в чернодробните тестове, чувствителност на черния дроб
• екзацербация на подагра (пиразинамид потиска секрецията на пикочна киселина поради намалена тубулна функция на урината, което води до повишена серумна пикочна киселина)
• загуба на апетит, гадене, повръщане, диария, метален вкус в устата, епигастрална болка
• миалгия, болки в ставите
• кожен обрив, сърбеж, уртикария, фоточувствителност
• хипертермия, акне, хиперурикемия
• замаяност, главоболие, нарушения на съня, повишена възбудимост, депресия, в отделни случаи - халюцинации, конвулсии, объркване
• пелагра, порфирия
• хипергликемия
• тромбоцитопения, сидеробластна анемия, хиперкоагулация, спленомегалия
• дизурични разстройства, интерстициален нефрит
• повишаване на серумната концентрация на желязо

Обостряне на пептична язва

Обща слабост

Хиперемия

Полиневропатия, алергичен дерматит

Болка в гастродуоденалната област

Болка в десния хипохондриум

Сухота и горчивина в устата

Подуване на ставите

Появата на папуло-пустулозни кожни обриви в долните крайници

Противопоказания

• свръхчувствителност към пиразинамид и/или помощни вещества
• черен дроб, бъбречна недостатъчност, чернодробни заболявания
• наследствена непоносимост към галактоза, лактоза, лактазен дефицит
• бременност и кърмене
• психози
• епилепсия
• подагра
• деца с тегло под 5 кг
• деца до 6г
• остър гастрит, стомашна язва, колит

Диабет

Лекарствени взаимодействия

Повишава ефективността на противотуберкулозните лекарства от първа линия, намалява ефекта на лекарствата против подагра.

Когато се използва заедно с рифампицин, вероятността от развитие на хепатотоксичност се увеличава. Когато се използват едновременно с лекарства, които блокират тубулната секреция (пробенецид и др.), Тяхната екскреция може да бъде намалена и токсичните реакции да се увеличат.

Едновременната употреба на пиразинамид с пробенецид или алопуринол, офлоксацин или левофлоксацин е противопоказана.

специални инструкции

По време на лечението с пиразинамид е необходимо редовно (веднъж месечно) да се проследява активността на чернодробните трансаминази и нивото на пикочната киселина в кръвта. Ако се открият промени в чернодробната функция, спрете приема на лекарството. Пиразинамид трябва да се предписва с повишено внимание при пациенти със захарен диабет, тъй като може да се развие хипогликемия.

В комбинация с други лекарства:

Едновременната употреба с циклоспорин може да доведе до намаляване на последния в кръвта и намаляване на неговата ефективност;

Заедно с офлоксацин и ломефлоксацин засилва противотуберкулозния им ефект.

Характеристики на ефекта на лекарството върху способността за шофиране на превозно средство или потенциално опасни механизми

Като се имат предвид страничните ефекти, трябва да се внимава при шофиране на превозни средства или потенциално опасни машини.

Предозиране

Симптоми:гадене, повръщане, халюцинации, полиневрит.

Лечение: детоксикационна терапия и лечение с хепатопротектори.

Форма за освобождаване и опаковка

По 10 таблетки са поставени в блистерна опаковка от поливинилхлоридно фолио или подобно вносно фолио и щамповано лакирано алуминиево фолио или подобно вносно. Първичната опаковка, заедно със съответния брой инструкции за медицинска употреба на държавен и руски език, се поставя в кутия от велпапе.

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява на сухо място, защитено от светлина, при температура не по-висока от 25 ºC.

Да се ​​пази далеч от деца!

Сроксъхранение

Да не се използва след изтичане на срока на годност.

Условия за отпускане от аптеките

По лекарско предписание

производител

Опаковчик

Павлодарски фармацевтичен завод LLP

Казахстан, Павлодар, 140011, ул. Камзина, 33

Притежател на удостоверение за регистрация

Павлодарски фармацевтичен завод LLP

Казахстан, Павлодар, 140011, ул. Камзина, 33

Адрес на организацията, която приема рекламации от потребители относно качеството на продуктите (продуктите) на територията на Република Казахстан :

Една таблетка съдържа

активно вещество - пиразинамид 400 mg, 500 mg

помощни вещества: безводен калциев хидрогенфосфат, старлак, кросповидон (полипласдон XL-10), безводен колоиден силициев диоксид (аеросил), магнезиев стеарат (за 400 mg), калциев стеарат (за 500 mg).

Описание

Таблетките са кръгли по форма, с плоскоцилиндрична повърхност, бели или почти бели на цвят, с делителна черта и двустранна фаска.

Фармакотерапевтична група

Антимикробни средства за системна употреба.

Противотуберкулозни лекарства, други.

ATX код J04AK01

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

Пиразинамид се абсорбира бързо и добре от стомашно-чревния тракт и прониква във всички тъкани и течности на тялото. Около 10% от лекарството е свързано с протеини. В кръвната плазма концентрацията достига своя пик 1-2 часа след приложението и е 28-50 mcg/ml при дневна доза от 1500-2500 mg (20-25 mg/kg телесно тегло).

Времето на полуживот на пиразинамид е около 10 ч. Ако функциите на черния дроб и бъбреците са нарушени, полуживотът се увеличава.

Метаболизмът се осъществява предимно в черния дроб, където пиразинамидът се хидролизира до основния метаболит, пиразиновата киселина. Около 3-4% от приетия пиразинамид се екскретира непроменен в урината, 30-40% под формата на неговия метаболит пиразинова киселина. Около 70% от метаболитните продукти се екскретират в урината в рамките на 24 часа, главно чрез гломерулна филтрация. Съотношението на концентрациите на пиразинамид в урината и серума след единична доза е сравнително постоянно.

Фармакодинамика

Пиразинамидът е амид на пиризинкарбоксилна киселина, лекарство от първа линия. Има висока туберкулостатична активност. Пиразинамидът няма ефект върху атипичните микобактерии. Лекарството прониква добре в огнищата на туберкулозни лезии и има бактериостатичен ефект върху Mycobacterium tuberculosis. Механизмът на действието му не е напълно изяснен. Предполага се, че пиразинамидът е пролекарство: под действието на ензима пиразинамидаза, който се произвежда от M. tuberculosis, пиразинамидът се разгражда на пиразинова и 5-хидроксипиразинова киселина, активните форми на лекарството, които действат вътре в бактериалната клетка. Има бактериостатично и бактерицидно действие в зависимост от концентрацията и чувствителността на микроорганизма.

Показания за употреба

- белодробни и извънбелодробни форми на туберкулоза (като част от комбинирана терапия)

– казеозни лимфаденити, туберкуломи, казеозно-пневмонични процеси

Начин на употреба и дози

Пиразинамид се приема в комбинация с рифампицин, изониазид, етамбутол или стрептомицин с храна, с малко вода.

На възрастни в интензивната фаза на лечение се предписват 25 mg/kg (20-30 mg/kg) телесно тегло дневно.

Максималната дневна доза не трябва да надвишава 2000 mg (5 таблетки).

На възрастни в поддържащата фаза на лечение се предписват 35 mg/kg (30-40 mg/kg) телесно тегло в периодичен режим (3 пъти седмично).

Максималната дневна доза не трябва да надвишава 2400 mg (6 таблетки).

Деца с тегло най-малко 5 kg в интензивната фаза на лечение се предписват 35 mg / kg (30-40 mg / kg) телесно тегло дневно.

Максималната дневна доза не трябва да надвишава 800 mg (2 таблетки).

Деца с тегло най-малко 5 kg в поддържащата фаза на лечение се предписват 60 mg / kg (50-70 mg / kg) телесно тегло в интермитентен режим (2-3 пъти седмично).

Максималната дневна доза не трябва да надвишава 1600 mg (4 таблетки).

Продължителността на лечението се определя от лекуващия лекар.

Ако пропуснете доза, вземете пропуснатата доза възможно най-скоро, но поне 6 часа преди приема на следващата доза.

Не трябва да приемате двойна доза от лекарството, за да компенсирате пропуснатата единична доза.

Използвайте според указанията на лекар.

Странични ефекти

Хепатит, жълтеница, хепатомегалия, промени в чернодробните тестове, чувствителност на черния дроб

Обостряне на подагра (пиразинамид инхибира секрецията на пикочна киселина поради намалена тубулна функция на урината, което води до повишена серумна пикочна киселина)

Загуба на апетит, гадене, повръщане, диария, метален вкус в устата, епигастрална болка

Миалгия, болки в ставите

Кожен обрив, сърбеж, уртикария, фоточувствителност

Хипертермия, акне, хиперурикемия

Замаяност, главоболие, нарушения на съня, повишена възбудимост, депресия, в отделни случаи - халюцинации, конвулсии, объркване

Пелагра, порфирия

Хипергликемия

Тромбоцитопения, сидеробластна анемия, хиперкоагулация, спленомегалия

Дизурични разстройства, интерстициален нефрит

Повишена концентрация на серумно желязо

- обостряне на пептична язва

– обща слабост

– хиперемия

– полиневропатия, алергичен дерматит

– болка в гастродуоденалната област

– болка в десния хипохондриум

– сухота и горчивина в устата

– подуване на ставите

– появата на папуло-пустулозен обрив по кожата на долните крайници

Противопоказания

Повишена чувствителносткъм пиразинамид и/или ексципиенти

Чернодробна, бъбречна недостатъчност, чернодробни заболявания

Наследствена непоносимост към галактоза, лактоза, лактазен дефицит

Бременност и кърмене

Психози

епилепсия

подагра

Деца с тегло под 5 кг

Деца под 6 години

Остър гастрит, стомашна язва, колит

- диабет

Лекарствени взаимодействия

Повишава ефективността на противотуберкулозните лекарства от първа линия, намалява ефекта на лекарствата против подагра.

Когато се използва заедно с рифампицин, вероятността от развитие на хепатотоксичност се увеличава. Когато се използват едновременно с лекарства, които блокират тубулната секреция (пробенецид и др.), Тяхната екскреция може да бъде намалена и токсичните реакции да се увеличат.

Едновременната употреба на пиразинамид с пробенецид или алопуринол, офлоксацин или левофлоксацин е противопоказана.

специални инструкции

По време на лечението с пиразинамид е необходимо редовно (веднъж месечно) да се проследява активността на чернодробните трансаминази и нивото на пикочната киселина в кръвта. Ако се открият промени в чернодробната функция, спрете приема на лекарството. Пиразинамид трябва да се предписва с повишено внимание при пациенти със захарен диабет, тъй като може да се развие хипогликемия.

активно вещество:пиразинамид;

1 таблетка съдържа пиразинамид 500 mg на базата на 100% безводна субстанция;

Помощни вещества:повидон, кросповидон, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат.

Доза от

Хапчета.

Основен физикохимични характеристики: Таблетките са бели или бели с жълтеникав оттенък, кръгли по форма с плоска повърхност, със скосени ръбове и прорез.

Фармакологична група

Антибактериални средства за системна употреба. Антитуберкулозни лекарства. Пиразинамид. ATX код J04A K01.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика.

Пиразинамид принадлежи към фармакотерапевтичната група на противотуберкулозните лекарства от втора линия. Лекарството прониква добре в огнищата на туберкулозни лезии. Неговата активност не намалява при кисела средаказеозни маси, поради което често се предписва за казеозни лимфаденити, туберкуломи и казеозно-пневмонични процеси.

Когато се лекува само с пиразинамид, Mycobacterium tuberculosis може бързо да развие резистентност към него, така че обикновено се предписва в комбинация с други противотуберкулозни лекарства.

Фармакокинетика.

Пиразинамидът се абсорбира почти напълно храносмилателен тракт. Когато 1 g от лекарството се приема перорално, плазмената концентрация е 45 mcg / ml след 2:00 часа, 10 mcg / ml след 15 часа. Пиразинамидът се хидролизира до активен метаболит, пиразинова киселина, и след това до неактивен метаболит. Полуживот при нормална функциябъбреците е 9-10 часа. 70% от пиразинамид се екскретира чрез бъбреците. Екскретира се в рамките на 24 часа, главно под формата на метаболити.

Показания

Лечение на всички форми на туберкулоза (в комбинация с други туберкулостатични лекарства).

Противопоказания

• Свръхчувствителност към пиразинамид, други компоненти на лекарството или други лекарства, подобни по химична структура (етионамид, изониазид, ниацин).
• Тежка чернодробна недостатъчност.
• Остра подагра.
• Асимптомна хиперурикемия.

Взаимодействие с други лекарства и други видове взаимодействия

Алкохол:токсичният ефект на алкохола може да се засили.

Изониазид:възможно е намаляване на концентрацията на изониазид в кръвния серум, особено при пациенти с бавен метаболизъм на изониазид.

Лекарства, които блокират тубулната секреция:възможно е да се намали екскрецията им и да се засилят токсичните реакции.

Офлоксацин, ломефлоксацин:засилване на тяхното противотуберкулозно действие.

Етионамид:едновременната употреба увеличава риска от увреждане на черния дроб, особено при диабетици. По време на лечението с комбинация от тези лекарства, трябва да правите редовно функционални тестовечерен дроб. Ако се появят признаци на чернодробна дисфункция, лечението с тази комбинация от лекарства трябва да се прекрати.

Циклоспорин:възможно е намаляване на неговия метаболизъм, понижаване на серумните нива и имуносупресивен ефект. При пациенти, лекувани с циклоспорин, серумните нива трябва да се проследяват при започване на терапия с пиразинамид и след прекратяване на терапията с пиразинамид.

Фенитоин:възможно е повишаване на концентрацията на фенитоин в кръвния серум и съответно появата на признаци на интоксикация с фенитоин. Ако се появят нежелани реакции от централната нервна система при едновременна употреба на пиразинамид и фенитоин нервна система(напр. атаксия, хиперрефлексия, нистагъм, тремор), тогава лекарствата трябва да се спрат, да се определят серумните концентрации на фенитоин и дозата на фенитоин да се коригира съответно.

Лекарства, които помагат за отстраняването на пикочната киселина от тялото (алопуринол, колхицин, пробенецид, сулфинпиразон):тяхната ефективност може да бъде намалена. Това може да повиши серумните нива на пикочната киселина при пациенти, лекувани с пиразинамид, така че дозите на лекарствата, които помагат за елиминирането на пикочната киселина от тялото, трябва да бъдат съответно увеличени.

Алопуринол:възможно е да се забави по-нататъшното превръщане на метаболитите на пиразинамид. Самият метаболизъм на пиразинамид не се променя значително.

Зидовудин:може да има значително понижение на серумните нива на пиразинамид и повишен риск от анемия.

Хипогликемични лекарства:е възможно да се увеличи ефектът им.

Пиразинамидът намалява надеждността на тестовете за измерване на кетони в урината ( Acetest® и Ketostix®), тъй като оцветява пробата в червено-кафяво.

Пиразинамидът може да попречи на определянето на концентрацията на желязо в серума. Ferroch ® II, тъй като нивата на серумното желязо изглеждат по-ниски.

Характеристики на приложението

Пиразинамид трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с увредена чернодробна функция и при пациенти с повишен рискувреждане на черния дроб, свързано с приема на лекарството (например пациенти с алкохолизъм). По време на лекарствената терапия трябва да се провеждат редовни чернодробни функционални тестове на всеки 2-4 седмици (тимолов тест, определяне на билирубин, изследвания на глутамин-оксалова аминотрансфераза, ALT и AST в кръвния серум), както и определяне на пикочната киселина в кръвта.

Ако има промени в чернодробната функция, трябва незабавно да спрете употребата на лекарството.

За намаляване на токсичния ефект на пиразинамид се предписват метионин, липокаин, глюкоза и витамин В12. Пиразинамид може да подобри токсичен ефекталкохол, така че не трябва да пиете алкохол, докато приемате лекарството.

При пациенти с порфирия пиразинамид може да причини остри пристъпипорфирия.

Ако някой Клинични признациили симптоми чернодробна недостатъчност, лекарството трябва да се прекрати.

Пиразинамидът забавя отделянето на урат от бъбреците, което може да доведе до хиперурикемия, която може да бъде асимптомна. Ако хиперурикемията е придружена от остра подагрозен артрит, лечението с пиразинамид трябва да се прекрати.

При пациенти с бъбречна недостатъчност пиразинамид може да се натрупа в организма.

Пиразинамид трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти със захарен диабет поради трудностите при поддържане на желаните концентрации на кръвната захар.

Изборът на дозата на пиразинамид при пациенти в старческа възраст изисква повишено внимание и трябва да започне с най-ниския дозов диапазон (вижте Дозировка и приложение).

Употреба по време на бременност или кърмене.

Лекарството е противопоказано по време на бременност и кърмене.

Способността да се влияе върху скоростта на реакция при шофиране на превозни средства или други механизми.

По време на лечението има нежелани реакцииот нервната система, поради което през този период трябва да се въздържате от шофиране на превозни средства или други механизми.

Начин на употреба и дози

Приемайте таблетките като единична доза след пълно хранене с вода. Винаги използвайте вашето идеално телесно тегло, за да изчислите дневната си доза.

Дневната доза за възрастни и деца над 15 години е 20-30 mg/kg телесно тегло на прием. Приемайте 1-3 пъти дневно в зависимост от поносимостта. Максималната дневна доза не трябва да надвишава 1,5 g.

Защото възможно намалениебъбречна и чернодробна функция при пациенти в напреднала възраст трябва да се използва в дози, близки до долна границаОбичайната доза за възрастни е 15 mg/kg телесно тегло дневно.

Дозата при пациенти с умерено бъбречно увреждане е 12-20 mg/kg телесно тегло дневно. Употребата на пиразинамид трябва да се избягва при пациенти с креатининов клирънс под 50 ml/min.

При пациенти на хемодиализа или перитонеална диализа използвайте обичайната доза за възрастни.

Препоръчително е да се използва 24 часа преди началото на диализата.

Ако се използва при пациенти с увредена чернодробна функция обичайни дози, пиразинамидът се натрупва в организма, така че те трябва да използват по-ниски дози - 15 mg/kg телесно тегло на ден. Преди започване на терапията с пиразинамид и на всеки 2-4 седмици по време на употребата на лекарството трябва да се правят чернодробни функционални тестове.

Продължителността на лечението зависи от хода на заболяването, поносимостта на лекарството от пациента и се определя от лекаря (обикновено 6-8 месеца).

деца.

В това доза отпиразинамид се предписва на деца над 15 години.

Предозиране

В някои случаи - нарушена чернодробна функция и нива на трансаминазите. Тези смущения се нормализират след спиране на лекарството.

Наблюдавани са също възбуда, диспепсия, чернодробна дисфункция, хиперурикемия и повишени прояви на нежелани реакции.

Лечение.Необходимо е да се изплакне стомаха, да се вземе Активен въглен, наблюдавайте чернодробната функция и определяйте серумните нива на урат. Лечението е симптоматично. Важно е пациентът да приема много течности. Хемодиализата е ефективна.

Нежелани реакции

Кожа и подкожна тъкан: хиперемия, кожен обрив, уртикария, сърбеж, фоточувствителност, акне, токсично-алергичен дерматит.

Имунната система:анафилактоидни реакции, ангиоедем, треска, в отделни случаи - анафилактичен шок.

Храносмилателен тракт:диспепсия, болка в епигастриума, болка в стомаха, липса на апетит, гадене, повръщане, диария, язва, метален вкус в устата.

Хепатобилиарна система:чернодробна дисфункция, повишени нива на чернодробните трансаминази, билирубин, тимолов тест, хепатомегалия; остра чернодробна атрофия, зависима от дозата, жълтеница.

Пикочна система:интерстициален нефрит, миоглобинурична бъбречна недостатъчност поради рабдомиолиза, дизурия, болка при уриниране.

Нервна система:замаяност, главоболие, нарушение на съня, повишена възбудимост, депресия, халюцинации, конвулсии, объркване, периферна невропатия, парестезия.

Сърдечно-съдовата система:хипотония, дискомфортв областта на сърцето, усещане за топлина, зачервяване на лицето.

Кръв и лимфна система: тромбоцитопения, еозинофилия, анемия, сидеробластна анемия, вакуолизация на еритроцитите, порфирия, повишена серумна концентрация на желязо, хиперкоагулация, склонност към образуване на кръвни съсиреци, спленомегалия.

Мускулно-скелетната система и съединителната тъкан: артралгия, миалгия, рабдомиолиза, подагрозни пристъпи, подуване на ставите, скованост на ставите.

Дихателната система:затруднено дишане, задух, суха кашлица.

Други:обща слабост, неразположение, хиперурикемия, пелагра.

Най-доброто преди среща

Условия за съхранение

В оригиналната опаковка при температура не по-висока от 25 o C.

Да се ​​пази далеч от деца.

Пакет

10 таблетки в блистер, 5 блистера в опаковка; 120 таблетки в опаковка,

1 контейнер в опаковка; 500 таблетки в контейнери.

Категория ваканция

По лекарско предписание.

производител

Публично акционерно дружество "Научно-производствен център" Борщаговски химико-фармацевтичен завод ".

Брутна формула

C5H5N3O

Фармакологична група на веществото пиразинамид

Нозологична класификация (МКБ-10)

CAS код

98-96-4

Характеристики на веществото пиразинамид

Бял кристален прах. Разтворим във вода при нагряване. Молекулно тегло 123,11.

Фармакология

фармакологичен ефект- противотуберкулозни.

Активен относно Mycobacterium tuberculosis. Може да има бактериостатичен или бактерициден ефект в зависимост от концентрацията. Той остава активен само при кисела стойност на pH (5,6 или по-ниска), подобна на тази в огнищата на ранни активни туберкулозни възпалителни лезии. По време на лечението може да се развие резистентност, вероятността от която се намалява чрез комбиниране с други противотуберкулозни лекарства. Особено ефективен е при новодиагностицирана деструктивна туберкулоза, казеозни лимфаденити, туберкуломи и казеозно-пневмонични процеси. Намалява отделянето на пикочна киселина и урати и може да причини хипергликемия.

Бързо и почти напълно се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Свързване с плазмените протеини - 10-20%. Cmax се достига след 1-2 часа и след единична доза от 14 mg/kg и 27 mg/kg е съответно 19 и 39 mcg/ml. Обем на разпределение 0,57-0,74 l/kg; прониква добре в органи и тъкани, вкл. в черния дроб, белите дробове, бъбреците и в капсулирани огнища на туберкулозни лезии. Преминава през БББ, в гръбначно-мозъчна течностопределени в концентрации, съставляващи 87-105% от концентрацията в кръвната плазма. Метаболизира се в черния дроб до образуване на активен метаболит - пиразинова киселина, която след това се хидроксилира от ксантин оксидаза до 5-хидроксипиразинова киселина със загуба на туберкулостатична активност. Свързването на пиразиновата киселина с плазмените протеини е 31%. T1/2 пиразинамид е 9-10 часа, с бъбречна недостатъчностувеличава до 26 часа; Т1/2 на пиразиновата киселина е 12 часа, при увредена бъбречна функция - до 22 ч. Т1/2 се увеличава и при увредена чернодробна функция. Екскретира се главно чрез бъбреците (3% непроменен, 33% под формата на пиразинова киселина и 36% под формата на други метаболити, главно 5-хидроксипиразинова киселина). Елиминира се по време на хемодиализа (за 3-4 часа концентрацията на пиразинамид намалява с 55%, на пиразоновата киселина - с 50-60%).

Канцерогенност, мутагенност, ефекти върху фертилитета

Когато пиразинамид се прилага перорално в храната на плъхове, дневна доза 0,5 g/kg (10 пъти по-висока от MRDC) и при мишки при дневна доза от 2 g/kg (40 пъти по-висока от MRDC), канцерогенните свойства на пиразинамид не са открити при плъхове и мъжки мишки. Окончателно заключение по отношение на женските мишки не може да бъде направено поради недостатъчния брой оцелели мишки в контролната група. Не показва мутагенност при бактериалния тест на Еймс, но в клетъчни култури от човешки лимфоцити причинява хромозомни аберации. Ефектът на пиразинамид върху репродукцията при животни не е проучен. Рискът от тератогенност при животни и хора не е определен.

Използване на веществото пиразинамид

Туберкулоза (комбинирана терапия).

Противопоказания

свръхчувствителност, тежки заболяваниячерен дроб и бъбреци.

Ограничения за употреба

Чернодробна дисфункция, хиперурикемия, подагра, хипотиреоидизъм, епилепсия, психоза, захарен диабет.

Употреба по време на бременност и кърмене

Използвайте с повишено внимание по време на бременност, като сравнявате очакваната полза за майката и вероятния риск за плода.

Лечението трябва да се спре по време на лечението кърмене(прониква в малки количества в кърма).

Странични ефекти на веществото пиразинамид

От стомашно-чревния тракт:гадене, повръщане, диария, метален вкус в устата, чернодробна дисфункция (намален апетит, болка в черния дроб, хепатомегалия, жълтеница, жълта чернодробна атрофия), обостряне на пептична язва.

От нервната система и сетивните органи:замаяност, главоболие, нарушение на съня, повишена възбудимост, депресия; в някои случаи - халюцинации, конвулсии, объркване.

От външната страна на сърдечно-съдовата системаи кръв (хемопоеза, хемостаза):тромбоцитопения, сидеробластна анемия, вакуолизация на еритроцитите, порфирия, хиперкоагулация, спленомегалия.

От опорно-двигателния апарат:артралгия, миалгия.

От външната страна пикочно-половата система: дизурия, интерстициален нефрит.

Алергични реакции:кожен обрив, уртикария.

Други:хипертермия, акне, хиперурикемия, обостряне на подагра, фоточувствителност, повишена серумна концентрация на желязо.

Взаимодействие

Подобрява ефектите на други противотуберкулозни лекарства и флуорохинолони, използвани при лечението на туберкулоза (офлоксацин, ломефлоксацин). Отслабва ефекта на лекарствата против подагра (алопуринол, колхицин, пробенецид, сулфинпиразон).

Предозиране

Симптоми:чернодробна дисфункция, повишена тежест странични ефектиот централната нервна система.

Лечение:стомашна промивка, симптоматична терапия.

Пътища на приложение

Вътре.

Предпазни мерки за веществото пиразинамид

Преди и по време на лечението, особено при пациенти над 60-годишна възраст, нивата на билирубин, ALT, AST и пикочна киселина трябва да се проследяват ежемесечно. Ако чернодробната функция е увредена, пиразинамид трябва да се преустанови. При пациенти със захарен диабет рискът от хипогликемия се увеличава.

Възможна кръстосана чувствителност с етионамид, изониазид, никотинова киселинаи други лекарства, подобни по химична структура.