aktibong sangkap:
Ang 1 bote ay naglalaman ng imipenem monohydrate 530 mg, na tumutugma sa 500 mg ng imipenem at cilastatin sodium 530 mg, na tumutugma sa 500 mg ng cilastatin;
mga excipients: sodium bikarbonate.
Form ng dosis
Powder para sa paghahanda ng solusyon para sa pagbubuhos.
Mga pangunahing katangiang pisikal at kemikal: puti hanggang halos puti o bahagyang madilaw-dilaw na pulbos.
Grupo ng pharmacological
Mga antibacterial na ahente para sa sistematikong paggamit, Carbapenems. Imipenem at enzyme inhibitor. ATX code J01D H51.
Mga katangian ng pharmacological
Pharmacological.
Ang Imipenem/Cilastatin-Vista ay binubuo ng dalawang sangkap: imipenem, ang unang kinatawan ng isang bagong klase ng b-lactam antibiotics - thienamycin, at cilastatin sodium, isang espesyal na enzyme inhibitor na humaharang sa metabolismo ng imipenem sa mga bato at makabuluhang pinatataas ang konsentrasyon ng hindi nagbabago ang imipenem sa urinary tract. Ang ratio ng timbang ng imipenem at cilastatin sodium sa gamot ay 1:1.
Ang klase ng thienamycin antibiotics, kung saan nabibilang ang imipenem, ay nailalarawan sa pamamagitan ng mas malawak na spectrum ng potent bactericidal activity kaysa sa ibinigay ng alinman sa mga antibiotic na pinag-aralan.
Ang Imipenem/Cilastatin-Vista ay ipinahiwatig para sa paggamot ng magkahalong impeksyon na dulot ng madaling kapitan ng mga strain ng aerobic at anaerobic bacteria. Ang Imipenem/Cilastatin-Vista ay napatunayang mabisa sa paggamot ng maraming impeksyon na dulot ng aerobic at anaerobic gram-positive at gram-negative bacteria na lumalaban sa cephalosporins, kabilang ang cefazolin, cefoperazone, cephalothin, cefoxitin, cefotaxime, moxalactam, cefamandole, ceftazidime at ceftriaxone. Ang isang malaking bilang ng mga impeksyon na dulot ng mga pathogen na lumalaban sa aminoglycosides (gentamicin, amikacin, tobramycin) at/o penicillins (ampicillin, carbenicillin, penicillin-G, ticarcillin, piperacillin, azlocillin, mezlocillin) ay magagamot din sa kumbinasyong ito.
Ang Imipenem/Cilastatin-Vista ay hindi ipinahiwatig para sa paggamot ng meningitis.
Ang Imipenem/Cilastatin-Vista ay isang potent inhibitor ng bacterial cell wall synthesis at may bactericidal effect laban sa malawak na hanay ng gram-positive at gram-negative, aerobic at anaerobic pathogenic microorganisms.
Ang Imipenem/Cilastatin-Vista, kasama ang mga mas bagong cephalosporins at penicillins, ay may malawak na spectrum ng aktibidad laban sa gram-negative na species, ngunit ang namumukod-tanging tampok nito ay ang mataas na aktibidad laban sa gram-positive species, na dati ay naobserbahan lamang sa narrow-spectrum b-lactam antibiotics.
Ang spectrum ng aktibidad ng gamot na Imipenem / Cilastatin-Vista ay sumasaklaw sa Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis at Bacteroides fragilis, isang pangkat ng mga pathogen na naiiba sa komposisyon at klinikal na problema, kadalasang lumalaban sa iba pang mga antibiotics.
Ang Imipenem/Cilastatin-Vista ay epektibo laban sa malaking dami mga microorganism tulad ng Pseudomonas aeruginosa, Serratia at Enterobacter species, na natural na lumalaban sa karamihan ng mga b-lactam antibiotic.
Ang antibacterial spectrum ng imipenem/cilastatin ay mas malawak kaysa sa iba pang kilalang antibiotic at sumasaklaw sa lahat ng clinically important na pathogenic microorganism. Ang mga mikroorganismo kung saan ang Imipenem/Cilastatin-Vistazavichay ay epektibo sa vitro ay kinabibilangan ng:
Gram-negatibong aerobic bacteria
Mga species ng Achromobacter
Acinetobacter (dating Mima-Herellea) species
Aeromonas hydrophila
Alcaligenes spp.
Bordetella bronchicanis
Bordetella bronchiseptica
Bordetella pertussis
Brucella melitensis
Burkholderia pseudomallei (dating Pseudomonas pseudomallei)
Burkholderia stutzeri (dating Pseudomonas stutzeri)
Mga species ng Campylobacter
Capnocytophaga spp.
Mga species ng Citrobacter
Citrobacter koseri (dating Citrobacter diversus)
Citrobacter freundii
Nabubulok si Eikenella
Mga species ng Enterobacter
Enterobacter aerogenes
Mga agglomeran ng Enterobacter
Enterobacter cloacae
Escherichia coli
Gardnerella vaginalis
Haemophilus ducreyi
Haemophilus influenzae (kabilang ang mga strain na gumagawa ng b-lactamase)
Haemophilus parainfluenzae
Klebsiella spp.
Klebsiella oxytoca
Klebsiella ozaenae
Klebsiella pneumoniae
Moraxella spp.
Morganella morganii (dating Proteus morganii)
Neisseria gonorrhoeae (kabilang ang mga strain na gumagawa ng penicillinase)
Neisseria meningitidis
Pasteurella spp.
Pasteurella multocida
Plesiomonas shigelloides
Proteus spp.
Proteus mirabilis
Proteus vulgaris
Providencia spp.
Providencia alcalifaciens
Providencia rettgeri (dating Proteus rettgeri)
Providencia stuartii
Pseudomonas species*
Pseudomonas fluorescens
Pseudomonas putida
Pseudomonas aeruginosa
Salmonella spp.
Salmonella typhi
Serratia spp.
Serratia proteamaculans (dating Serratia liquefaciens)
Serratia marcescens
Shigella spp.
Yersinia (dating Pasteurella) species
Yersinia enterocolitica
Yersinia pseudotuberculosis
* Stenotrophomonas maltophilia (dating Xanthomas maltophilia, dating Pseudomonas maltophilia) at Burkholderia cepacia (dating Pseudomonas cepacia) na mga strain ay karaniwang hindi sensitibo sa Imipenem/Cilastatin-Vista.
Gram-positive aerobic bacteria
Mga species ng Bacillus
Enterococcus faecalis
Erysipelothrix rhusiopathiae
Listeria monocytogenes
Nocardia spp.
Pediococcus spp.
Staphylococcus aureus (kabilang ang mga strain na gumagawa ng penicillinase)
Staphylococcus epidermidis (kabilang ang mga strain na gumagawa ng penicillinase)
Staphylococcus saprophyticus
Streptococcus agalactiae
Streptococcus group C
Streptococcus group G
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes
Viridans Streptococci (kabilang ang α at γ hemolytic strains)
Enterococcus faecium at ilang methicillin-resistant staphylococci na hindi madaling kapitan ng Imipenem/Cilastatin-Vista.
Gram-negatibong anaerobic bacteria
Bacteroides spp.
Bacteroides distasonis
Bacteroides fragilis
Bacteroides ovalus
Bacteroides thelaiotaomicron
Bacteroides uniformis
Bacteroides vulgatus
Bilophila wadsworthia
Mga species ng Fusobacterium
Fusobacterium necrophorum
Fusobacterium nucleatum
Porphyromonas asaccharolytica (dating Bacteroides asaccharolyticus)
Prevotella bivia (dating Bacteroides bivius)
Prevotella disiens (dating Bacteroides disiens)
Prevotella intermedia (dating Bacteroides intermedius)
Prevotella melaninogenica (dating Bacteroides melaninogenicus)
Gram-positive anaerobic bacteria
Actinomyces spp.
Mga species ng Bifidobacterium
Clostridium spp.
Clostridium perfringens
Eubacterium spp.
Lactoballus spp.
Mobiluncus spp.
Microaerophilic streptococcus
Peptococcus spp.
Mga species ng Peptostreptococcus
Propionibacterium species (kabilang ang P. acnes)
Mycobacterium fortuitum
Mycobacterium smegmatis
Ang mga in vitro na pagsusuri ay nagpapahiwatig na ang imipenem ay gumaganap ng synergistically sa aminoglycosides laban sa ilang mga isolates ng Pseudomonas aeruginosa.
Pharmacokinetics.
Imipenem. Sa malusog na mga boluntaryo, ang pagbubuhos ng Imipenem/Cilastatin-Vista 500 mg sa loob ng 20 minuto ay nagresulta sa pinakamataas na antas ng imipenem ng plasma na 21 hanggang 58 mcg/ml. Ang pagbubuklod ng imipenem sa mga protina ng serum ng tao ay humigit-kumulang 20%.
Kapag ginamit nang nag-iisa, ang imipenem ay na-metabolize sa mga bato sa pamamagitan ng dehydropeptidase-I. Ang indibidwal na pagbawi ng ihi ay mula 5 hanggang 40%, na may average na 15 hanggang 20% sa ilang pag-aaral.
Ang Cilastatin ay isang tiyak na inhibitor ng enzyme dehydropeptidase-I, epektibong pinipigilan nito ang metabolismo ng imipenem, samakatuwid ang sabay-sabay na paggamit ng imipenem at cilastatin ay nagbibigay-daan sa pagkamit ng therapeutic antibacterial na antas ng imipenem sa ihi at plasma.
Ang kalahating buhay ng imipenem mula sa plasma ng dugo ay 1:00. Humigit-kumulang 70% ng inilapat na antibiotic ay natagpuang buo sa ihi sa loob ng 10:00, at walang karagdagang paglabas ng gamot sa ihi ang naobserbahan. Kapag gumagamit ng gamot na Imipenem / Cilastatin-Vista ayon sa iskedyul tuwing 6:00, walang akumulasyon ng imipenem sa plasma ng dugo o ihi sa mga pasyente na may normal na paggana bato Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng Imipenem/Cilastatin-Vistai at probenecid ay nagresulta sa kaunting pagtaas sa mga antas ng plasma at kalahating buhay ng imipenem sa plasma.
Cilastatin. Ang pinakamataas na antas ng plasma ng cilastatin pagkatapos ng 20 minutong pagbubuhos ng gamot sa isang dosis na 500 mg ay mula 21 hanggang 55 mcg/ml. Ang pagbubuklod ng cilastatin sa mga protina ng plasma ng tao ay humigit-kumulang 40%. Ang kalahating buhay ng cilastatin mula sa plasma ng dugo ay humigit-kumulang 1:00. Humigit-kumulang 70 - 80% ng dosis ng cilastatin ay excreted hindi nagbabago sa ihi sa loob ng 10:00 pagkatapos ng pangangasiwa ng gamot. Pagkatapos nito, hindi nakita ang cilastatin sa ihi. Humigit-kumulang 10% ay ipinahayag bilang metabolite N-acetyl, na may isang dehydropeptidase inhibitory effect na maihahambing sa parent na gamot. Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng gamot at probenecid ay nadoble ang mga antas ng plasma at kalahating buhay ng cilastatin, ngunit walang epekto sa pagbawi ng ihi ng cilastatin.
kabiguan ng bato
Kasunod ng isang solong dosis ng imipenem/cilastatin 250 mg/250 mg, ang lugar sa ilalim ng concentration-time curve (AUC) para sa imipenem ay tumaas ng 1.1-tiklop, 1.9-tiklop, at 2.7-tiklop, ayon sa pagkakabanggit, sa mga pasyenteng may mababang creatinine clearance ( CrCL 50 - 80 ml/min/1.73 m2), katamtaman (CrCL 30-80 ml/min/1.73 m2), at ang lugar sa ilalim ng concentration-time curve (AUC) para sa cilastatin ay tumaas ng 1.6, ayon sa pagkakabanggit, 2 at 6.2 beses sa mga pasyente na may banayad, katamtaman at malubhang pagkabigo sa bato kumpara sa mga pasyente na may normal na pag-andar ng bato.
Pagkatapos ng isang solong dosis ng imipenem/cilastatin 250 mg/250 mg na ibinibigay 24 na oras pagkatapos ng hemodialysis, ang lugar sa ilalim ng concentration-time curve (AUC) para sa imipenem at cilastatin ay 3-7 at 16.4-fold na mas malaki, ayon sa pagkakabanggit, kumpara sa mga pasyenteng may normal na paggana ng bato. Ang paglabas ng ihi, renal clearance at clearance ng imipenem at cilastatin ay bumababa kasama ang pagbaba sa renal function pagkatapos ng pangangasiwa ng Imipenem/Cilastatin-Vist. Ang pagsasaayos ng dosis ay kinakailangan para sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato.
pagkabigo sa atay
Ang mga pharmacokinetics ng imipenem sa mga pasyente na may kapansanan sa hepatic ay naitatag. -Dahil sa limitadong lawak ng hepatic metabolism ng imipenem, hindi inaasahan na ang hepatic impairment ay makakaapekto sa mga pharmacokinetics nito. Samakatuwid, ang pagsasaayos ng dosis ay hindi inirerekomenda para sa mga pasyente na may kapansanan sa hepatic.
Ang ibig sabihin ng clearance at dami ng pamamahagi para sa imipenem ay humigit-kumulang 45% na mas mataas sa mga bata (may edad na 3 buwan hanggang 14 na taon) kumpara sa mga matatanda. Lugar sa ilalim ng concentration-time curve (AUC) para sa imipenem pagkatapos ng dosing ng imipenem/cilastatin 15/15 mg Ang /kg na timbang ng katawan sa mga bata ay humigit-kumulang 30% na mas mataas kaysa sa pagkakalantad sa mga nasa hustong gulang na tumatanggap ng 500 mg/500 mg na dosis. mataas na dosis Ang pagkakalantad kasunod ng 25/25 mg/kg imipenem/cilastatin sa mga bata ay 9% na mas mataas kumpara sa pagkakalantad sa mga matatanda na tumatanggap ng 1000 mg/1000 mg na dosis.
Mga matatandang pasyente
Sa malusog na matatandang boluntaryo (may edad na 65 hanggang 75 taon na may normal na pag-andar ng bato para sa kanilang edad), ang mga pharmacokinetics ng isang solong dosis ng imipenem/cilastatin 500 mg/500 mg na ibinibigay sa loob ng 20 minuto ay pare-pareho sa inaasahang resulta sa mga pasyente na may banayad na kapansanan sa bato. kung saan ang anumang mga pagbabago sa dosis ay itinuturing na hindi kailangan. Ang ibig sabihin ng kalahating buhay ng plasma ng imipenem at cilastatin ay 91 ± 7 minuto at 69 ± 15 minuto, ayon sa pagkakabanggit. Ang paulit-ulit na dosing ay walang epekto sa mga pharmacokinetics ng imipenem o cilastatin, at walang akumulasyon ng imipenem/cilastatin ang naobserbahan.
Mga indikasyon
Paggamot ng mga impeksyon sa mga matatanda at bata na higit sa 1 taong gulang na sanhi ng mga microorganism na sensitibo sa gamot:
- mga impeksyon sa intra-tiyan;
- mga impeksyon sa lower respiratory tract (malubhang pulmonya, kabilang ang pneumonia na nakuha sa ospital at ventilator-associated)
- Mga impeksyon sa intrapartum at postpartum;
- mga kumplikadong impeksyon genitourinary system;
- kumplikadong mga impeksyon sa balat at malambot na mga tisyu;
- impeksyon sa buto at kasukasuan;
- septicemia,
- endocarditis.
Ang gamot ay maaaring gamitin sa paggamot ng mga pasyente na may neutropenia, na sinamahan ng lagnat, posibleng dahilan ang paglitaw nito ay isang bacterial infection.
Paggamot sa mga pasyenteng may bacteremia na nauugnay o malamang na nauugnay sa alinman sa mga impeksyon sa itaas.
Contraindications
Hypersensitivity sa mga bahagi ng gamot, iba pang mga carbapenem na gamot, talamak na pagpapakita ng hypersensitivity (halimbawa, anaphylactic reaksyon, malubhang reaksyon sa balat) sa iba pang ß-lactam antibiotics (halimbawa, sa penicillin o cephalosporins).
Pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot at iba pang uri ng pakikipag-ugnayan
Ang mga pangkalahatang seizure ay iniulat sa mga pasyente na tumatanggap ng ganciclovir na may intravenous imipenem/cilastatin.
Ang mga gamot na ito ay magagamit lamang kapag ang inaasahang benepisyo ay mas malaki kaysa sa posibleng panganib.
Nabawasan ang mga antas ng plasma ng valproic acid ay naiulat kapag ginamit kasabay ng mga carbapenem, at sa ilang mga kaso ay naiulat ang biglaang mga seizure. Samakatuwid, ang sabay na paggamit ng imipenem at valproic acid/sodium valproate ay hindi inirerekomenda.
Oral anticoagulants.
Ang sabay-sabay na paggamit ng mga antibiotic na may warfarin ay maaaring tumaas ang mga anticoagulant effect nito. Mayroong maraming mga ulat ng tumaas na anticoagulant effect ng oral anticoagulants, kabilang ang warfarin, sa mga pasyente na umiinom ng antibiotics nang sabay-sabay. Ang panganib ay maaaring mag-iba depende sa uri ng impeksyon, edad, at pangkalahatang katayuan ng pasyente. Ang madalas na pagsubaybay sa international normalized ratio (INR) ay inirerekomenda sa panahon at pagkatapos ng sabay na paggamit ng mga antibiotic na may oral anticoagulants.
Ang sabay-sabay na paggamit ng imipenem/cilastatin at probenecid ay nagresulta sa kaunting pagtaas sa mga konsentrasyon ng imipenem plasma at kalahating buhay ng imipenem plasma. Ang paglabas ng ihi ng aktibo (hindi nasisipsip) na imipenem ay nabawasan sa humigit-kumulang 60% ng dosis kapag ang gamot ay pinangangasiwaan ng probenecid. Ang sabay-sabay na paggamit ng gamot at probenecid ay nadoble ang mga antas ng plasma ng cilastatin at ang kalahating buhay ng cilastatin, ngunit walang epekto sa pag-ihi ng cilastatin.
Mga tampok ng aplikasyon
Kapag pumipili ng imipenem/cilastatin bilang isang gamot para sa paggamot sa bawat partikular na kaso, ang pagiging angkop ng paggamit ng carbapenem ay dapat isaalang-alang, na isinasaalang-alang ang kalubhaan ng impeksiyon, ang paglaganap ng paglaban sa iba pang mga katanggap-tanggap na antibacterial agent at isinasaalang-alang ang posibilidad. ng pagkakaroon ng carbapenem-resistant bacteria.
Hypersensitivity.
Ang ilang data sa klinikal at laboratoryo ay kilala na nagpapahiwatig ng bahagyang cross-allergenicity ng gamot na Imipenem / Cilastatin-Vista at iba pang mga b-lactam antibiotics, penicillins at cephalosporins. Ang matitinding reaksyon (kabilang ang anaphylaxis) ay nangyayari sa karamihan ng mga b-lactam antibiotic. Bago simulan ang therapy sa gamot, ang medikal na kasaysayan ng pasyente ay dapat na maingat na suriin para sa pagkakaroon ng hypersensitivity reaksyon sa carbapenems, penicillins, cephalosporins, iba pang mga b-lactam antibiotics at iba pang mga allergens (tingnan ang Seksyon "Contraindications").
Kung ang isang reaksiyong alerhiya ay bubuo habang ginagamit ang gamot, ang gamot ay dapat na ihinto at naaangkop na mga hakbang. Ang mga seryosong reaksyon ng anaphylactic ay nangangailangan ng emerhensiyang paggamot.
Mga function ng atay.
Sa panahon ng paggamot na may imipenem/cilastatin, ang pag-andar ng atay ay dapat na maingat na subaybayan dahil sa panganib ng toxicity ng atay (nadagdagang transaminases, pagkabigo sa atay at fulminant hepatitis).
Ang mga pasyente na may dati nang sakit sa atay ay dapat na subaybayan ang paggana ng atay sa panahon ng paggamot na may imipenem/cilastatin. Hindi na kailangan ang pagsasaayos ng dosis.
Hematology.
Sa panahon ng paggamot na may imipenem/cilastatin, posible ang isang positibong direkta o hindi direktang pagsusuri sa Coombs.
Antibacterial spectrum.
Bago ang anumang empirical na paggamot, dapat isaalang-alang ang antibacterial spectrum imipenem/cilastatin, lalo na sa mga kondisyon na nagdudulot ng banta sa buhay ng pasyente. Bilang karagdagan, ang pag-iingat ay dapat gawin dahil sa limitadong pagkamaramdamin ng ilang partikular na pathogens (kaugnay, halimbawa, sa bacterial skin at soft tissue infection) sa imipenem/cilastatin. Ang paggamit ng imipenem/cilastatin ay angkop para sa paggamot sa mga ganitong uri ng impeksyon kapag ang partikular na pathogen ay naidokumento na at alam na madaling kapitan o kapag may napakagandang dahilan upang maniwala na ang pinaka-malamang na (mga) pathogen ay madaling kapitan sa ganoong paggamot. Ang sabay-sabay na paggamit ng ahente na ito laban sa methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) ay maaaring ipahiwatig kapag ang mga impeksyon sa MRSA ay pinaghihinalaan o napatunayan sa mga inaprubahang indikasyon. Ang sabay-sabay na paggamit ng aminoglycosides ay maaaring ipahiwatig kapag ang mga impeksyon ng Pseudomonas aeruginosa ay pinaghihinalaang o napatunayang kasangkot sa mga inaprubahang indikasyon.
Clostridium difficile
Ang pag-unlad ng pseudomembranous colitis ay naiulat bilang isang komplikasyon sa paggamit ng halos lahat ng antibiotics; ang mga anyo nito ay maaaring mula sa banayad hanggang sa mga nagbabanta sa buhay ng pasyente. Samakatuwid, ang mga antibiotics ay dapat na inireseta nang may pag-iingat sa mga pasyente na may kasaysayan ng mga gastrointestinal na sakit, lalo na ang colitis. Mahalagang tandaan ang posibilidad ng pagbuo ng pseudomembranous colitis, kapag ang isang pasyente ay nagkakaroon ng pagtatae sa panahon ng paggamot o pagkatapos ihinto ang paggamot na may mga antibiotics. Dapat isaalang-alang ang paghinto ng imipenem/cilastatin therapy at paggamit ng partikular na therapy. Paggamot ng Clostridium mahirap. Hindi dapat inireseta mga gamot, na pumipigil sa peristalsis.
Pagkabigo sa bato.
Sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato, ang imipenem/cilastatin ay naipon. Kung ang dosis ng gamot ay hindi nabawasan dahil sa estado ng pag-andar ng bato, pag-unlad ng masamang reaksyon mula sa central nervous system (tingnan ang "Paraan ng pangangasiwa at dosis" at sa ibaba).
Central nervous system (CNS).
Tulad ng therapy na may antibiotics ng β-lactam group, kapag gumagamit ng gamot na Imipenem / Cilastatin-Vista, side effects mula sa gitnang sistema ng nerbiyos, tulad ng myoclonus, pagkalito o kombulsyon, lalo na kung ang mga inirerekomendang dosis ay lumampas, na tinutukoy depende sa pag-andar ng bato at timbang ng katawan. Karaniwan, ang mga naturang karamdaman ay naobserbahan sa mga pasyente na may pinsala sa gitnang sistema ng nerbiyos (mga pinsala sa utak o isang kasaysayan ng mga seizure) at/o sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato, kung saan ang akumulasyon ng gamot sa katawan ay posible. Sa pagsasaalang-alang na ito, lalo na para sa mga naturang pasyente, ito ay lubos na kinakailangan upang mahigpit na sumunod sa mga inirekumendang dosis at regimen ng paggamot. Therapy anticonvulsant dapat ipagpatuloy sa mga pasyente na may kasaysayan ng mga seizure.
Ang partikular na atensyon ay dapat bayaran sa mga sintomas ng neurological o mga seizure sa mga bata na may alam na mga kadahilanan ng panganib para sa mga seizure o pagtanggap kasabay na paggamot mga gamot upang mabawasan ang intensity ng pagsubok.
Kung focal tremor, myoclonus o mga seizure, ang mga pasyente ay dapat sumailalim sa isang neurological na pagsusuri at inireseta ng anticonvulsant therapy kung hindi pa ito narereseta. Kung nagpapatuloy ang mga sintomas ng mga karamdaman sa gitnang sistema ng nerbiyos, dapat na bawasan ang dosis ng Imipenem / Cilastatin-Vista o dapat na ganap na ihinto ang gamot.
Ang Imipenem/Cilastatin-Vista ay hindi ipinahiwatig para sa paggamot ng mga pasyente na may creatinine clearance ≤ 5 ml/min/1.73 m2, maliban kung ang hemodialysis ay ginanap pagkatapos ng 48 oras. Para sa mga pasyente ng hemodialysis, ang Imipenem/Cilastatin-Vista ay inirerekomenda lamang kapag positibong resulta ang paggamot ay lumampas sa potensyal na panganib na magkaroon ng mga seizure.
Mga pantulong.
Ang gamot ay naglalaman ng 37.6 mg sodium (1.6 mEq), na dapat isaalang-alang kapag ginagamit ito sa mga pasyente na nasa isang kinokontrol na sodium (walang asin) na diyeta.
Gamitin sa panahon ng pagbubuntis o pagpapasuso.
Pagbubuntis.
Ang paggamit ng gamot para sa paggamot ng mga buntis na kababaihan ay hindi pa napag-aralan nang maayos, samakatuwid ito ay maaaring inireseta sa panahon ng pagbubuntis lamang kung ang inaasahang benepisyo sa buntis ay mas malaki kaysa sa potensyal na panganib sa fetus.
Panahon ng pagpapasuso.
Imipenem at cilastatin ay excreted sa maliit na halaga sa gatas ng ina. Kung kinakailangan na gamitin ang gamot, ang pagpapasuso ay dapat itigil.
Ang kakayahang maimpluwensyahan ang rate ng reaksyon kapag nagmamaneho ng mga sasakyan o iba pang mga mekanismo.
Isinasaalang-alang ang panganib ng side effects mga sintomas tulad ng mga guni-guni, pag-aantok, pagkahilo, dapat mong iwasan ang pagmamaneho ng mga sasakyan at pagpapatakbo ng makinarya kapag gumagamit ng gamot.
Mga direksyon para sa paggamit at dosis
Ang pang-araw-araw na dosis ng Imipenem/Cilastatin-Vista ay tinutukoy na isinasaalang-alang ang kalubhaan ng impeksiyon, ang uri ng (mga) pathogen na nakahiwalay; ibinahagi sa ilang magkakaparehong mga administrasyon sa pantay na dosis, na isinasaalang-alang ang estado ng pag-andar ng bato at timbang ng katawan.
Mga pasyenteng nasa hustong gulang na may normal na pag-andar ng bato
Mga dosis para sa mga pasyenteng may normal na renal function (creatinine clearance > 70 ml/min/1.73 m2) at timbang ng katawan na hindi bababa sa 70 kg:
- 500 mg/500 mg tuwing 6:00 o
- 1000 mg / 1000 mg tuwing 8:00 o tuwing 6:00.
Para sa paggamot ng mga impeksiyon na kilala o malamang na sanhi ng hindi gaanong madaling kapitan ng mga bacterial species (hal., Pseudomonas aeruginosa), at malubhang impeksyon (hal., neutropenic na mga pasyente na may lagnat), inirerekomenda ang isang dosis na 1000 mg/1000 mg tuwing 6:00.
Ang dosis ay dapat bawasan para sa mga pasyente na may:
- CC ≤ 70 ml / min / 1.73 m 2 at / o
- na may timbang sa katawan na mas mababa sa 70 kg. Ang pagbabawas ng dosis batay sa timbang ng katawan ay lalong mahalaga para sa mga pasyente na may timbang na makabuluhang mas mababa sa 70 kg at/o katamtaman/malubhang kapansanan sa bato.
Ang dosis para sa mga pasyente na tumitimbang ng mas mababa sa 70 kg ay tinutukoy gamit ang formula:
aktwal na timbang ng katawan (kg) * karaniwang dosis
Pinakamataas araw-araw na dosis hindi dapat lumampas sa 4000 mg / 4000 mg bawat araw.
Mga pasyenteng nasa hustong gulang na may kapansanan sa pag-andar ng bato
Upang matukoy ang pinababang dosis para sa mga pasyenteng nasa hustong gulang na may kapansanan sa paggana ng bato:
- Tukuyin ang kabuuang pang-araw-araw na dosis (i.e., 2000/2000, 3000/3000, o 4000/4000 mg) na karaniwang ibinibigay sa mga pasyenteng may normal na renal function.
- Piliin ang kinakailangang paraan ng pangangasiwa ng pinababang dosis (tingnan ang Talahanayan 1) ayon sa creatinine clearance ng pasyente at ang tagal ng pagbubuhos (tingnan ang "Paraan ng pangangasiwa").
Talahanayan 1
Mga dosis ng imipenem/cilastatin para sa mga nasa hustong gulang na may kapansanan sa paggana ng bato at timbang ≥ 70 kg *
* Para sa mga pasyente na tumitimbang ng mas mababa sa 70 kg, ang dosis ay dapat na proporsyonal na bawasan. Proporsyonal na dosis para sa mga pasyente na may timbang sa katawan
** Kapag gumagamit ng isang dosis na 500 mg / 500 mg sa mga pasyente na may creatinine clearance na 6-20 ml / min / 1.73 m 2, ang panganib ng mga seizure ay tumataas nang malaki.
Mga pasyente na may creatinine clearance ≤ 5 ml/min/1.73 m2
Imipenem / Cilastatin-Vista para sa intravenous administration hindi dapat inireseta kung hindi sila sumasailalim sa hemodialysis sa loob ng susunod na 48 oras.
hemodialysis
Kapag ginagamot ang mga pasyente na may clearance ng creatinine ≤ 5 ml/min/1.73 m2 at sumasailalim sa hemodialysis, ginagamit ang mga dosis na inirerekomenda para sa mga pasyenteng may clearance ng creatinine 6-20 ml/min/1.73 m2 (tingnan ang Talahanayan 1).
Parehong imipenem at cilastatin ay inalis sa panahon ng hemodialysis. Ang pasyente ay dapat bigyan ng imipenem/cilastatin kaagad pagkatapos ng sesyon ng hemodialysis at pagkatapos ay ibigay tuwing 12:00 pagkatapos nito. Ang mga pasyente ng hemodialysis, lalo na ang pinagbabatayan ng sakit ay central nervous system disease, ay nangangailangan ng malapit na pagsubaybay; Inirerekomenda na magreseta lamang ng imipenem/cilastatin sa mga naturang pasyente kung ang inaasahang epekto ay mas malaki kaysa sa posibleng panganib ng mga seizure (tingnan ang "Mga Katangian ng paggamit").
Sa ngayon, walang sapat na data tungkol sa paggamit ng gamot sa mga pasyente sa peritoneal dialysis, kaya hindi inirerekomenda na gamitin ito upang gamutin ang kategoryang ito ng mga pasyente.
pagkabigo sa atay
Walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis para sa mga pasyenteng may kapansanan sa paggana ng atay.
Mga matatandang pasyente
Walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis para sa mga matatandang pasyente na may normal na paggana ng bato.
Mga batang may edad na 1 taon at mas matanda.
Para sa paggamot ng mga impeksiyon na kilala o malamang na sanhi ng hindi gaanong madaling kapitan ng mga bacterial species (hal., Pseudomonas aeruginosa), at malubhang impeksyon (hal., neutropenic na mga pasyente na may lagnat), isang dosis na 25/25 mg/kg bawat 6 na oras ay inirerekomenda.
Mga batang wala pang 1 taong gulang at/o may kapansanan sa paggana ng bato.
Mode ng aplikasyon.
Ang bawat bote ay para sa isang gamit lamang.
Bago gamitin, ang mga nilalaman ng bote (pulbos) ay dapat na matunaw at matunaw nang naaangkop (tingnan.
Mga rekomendasyon sa ibaba). Ang bawat dosis na hindi hihigit sa 500 mg / 500 mg Imipenem / Cilastatin-Vista para sa intravenous na paggamit ay dapat ibigay sa loob ng 20-30 minuto. Ang bawat dosis na higit sa 500 mg/500 mg ay dapat ibigay sa loob ng 40-60 minuto. Kung ang pasyente ay nakakaranas ng pagduduwal sa panahon ng pagbubuhos, kinakailangan upang bawasan ang rate ng pangangasiwa ng gamot.
Paghahanda ng solusyon para sa intravenous administration.
Ang Imipenem/Cilastatin-Vista para sa pagbubuhos ay makukuha bilang sterile powder sa mga vial na naglalaman ng katumbas ng 500 mg imipenem at katumbas ng 500 mg ng cilastatin.
Ang komposisyon ng gamot na Imipenem / Cilastatin-Vista ay kinabibilangan ng sodium bikarbonate bilang isang buffer, na nagbibigay ng solusyon na may pH mula 6.5 hanggang 8.5. Ang mga pagbabagong ito sa pH ay wala makabuluhan, kung ang solusyon ay inihanda at nakaimbak ayon sa mga direksyon na ibinigay. Ang Imipenem/Cilastatin-Vista para sa intravenous na paggamit ay naglalaman ng 37.5 mg sodium (1.6 mEq).
Ang sterile Imipenem/Cilastatin-Vista powder ay dapat na lasaw gaya ng ipinahiwatig sa Talahanayan 2. Ang resultang solusyon ay dapat na inalog hanggang malinaw na likido. Ang pagkakaiba-iba sa kulay ng solusyon mula sa walang kulay hanggang dilaw ay hindi nakakaapekto sa aktibidad ng gamot.
Talahanayan 2.
Paghahanda ng Imipenem / Cilastatin-Vista na solusyon para sa intravenous administration
Ang mga nilalaman ng vial ay dapat na suspendido at diluted sa 100 ML na may naaangkop na solusyon para sa iniksyon.
Sa unang yugto, inirerekumenda na magdagdag ng humigit-kumulang 10 ml ng 0.9% sodium chloride solution sa vial. Sa mga pambihirang kaso, kapag hindi magagamit ang 0.9% sodium chloride solution mga klinikal na dahilan Ang 5% na glucose ay maaaring gamitin bilang solvent.
Iling mabuti at ilipat ang nabuong suspensyon sa lalagyan na may solusyon sa iniksyon.
Babala: Ang suspensyon ay hindi isang handa na solusyon para sa iniksyon.
Ulitin ang pamamaraan, pagdaragdag muli ng 10 ML ng solusyon para sa pagbubuhos upang ang buong nilalaman ng bote ay mailipat sa solusyon para sa pagbubuhos. Ang nagresultang timpla ay dapat na inalog hanggang sa maging transparent.
Ang konsentrasyon ng reconstituted na solusyon pagkatapos ng pamamaraan sa itaas ay humigit-kumulang 5 mg/ml imipenem at cilastatin.
Paglalarawan ng aktibong sangkap
epekto ng pharmacological
Malawak na spectrum carbapenem antibiotic. Ito ay may bactericidal effect dahil sa pagsugpo ng bacterial cell wall.
Aktibo laban sa aerobic gram-positive bacteria: Staphylococcus spp. (kabilang ang mga strain na gumagawa ng penicillinase), Streptococcus spp., Enterococcus faecalis, Nocardia spp., Listeria spp.; aerobic gram-negative bacteria: Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Providencia spp., Salmonella spp., Serratia spp., Shigella spp., Yersinia spp., Pseudomonas aetoruginosa, Acinetoruginosa ., Campylobacter spp., Haemophilus influenzae, Neisseria spp.; anaerobic bacteria: Bacteroides spp.
Ang Imipenem ay hindi aktibo laban sa Chlamydia trachomatis, Mycoplasma spp., fungi at mga virus.
Lumalaban sa β-lactamases.
Mga indikasyon
Mga impeksyon sa mga organo ng tiyan, lower respiratory tract, genitourinary system, gynecological infection, septicemia, infective endocarditis, impeksyon sa mga buto at kasukasuan, balat at malambot na tisyu. Pag-iwas sa mga impeksyon sa postoperative.
Regimen ng dosis
IV para sa mga nasa hustong gulang at bata na higit sa 12 taong gulang - 0.25-1 g bawat 6 na oras. Mga bata na higit sa 3 buwan at tumitimbang ng mas mababa sa 40 kg - 15 mg/kg timbang ng katawan tuwing 6 na oras.
IM para sa mga matatanda at bata na higit sa 12 taong gulang - 500-750 mg bawat 12 oras.
Pinakamataas na dosis: ang maximum na pang-araw-araw na dosis para sa mga matatanda na may intravenous administration ay 4 g, na may intramuscular administration - 1.5 g, para sa mga bata na may timbang na mas mababa sa 40 kg na may intravenous administration - 2 g.
Side effect
Mga reaksiyong alerdyi: pantal sa balat, lagnat, urticaria, eosinophilia, anaphylactic shock.
Mula sa digestive system: pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, pagbabago sa lasa, pseudomembranous colitis, pagtaas ng aktibidad ng mga transaminases sa atay.
Mula sa gilid ng central nervous system: convulsions, epileptic seizure.
Mga reaksyon na nauugnay sa mga chemotherapeutic effect: candidiasis.
Mga lokal na reaksyon: sakit, thrombophlebitis (na may intravenous administration).
Contraindications
Ang pagiging hypersensitive sa imipenem.
Pagbubuntis at paggagatas
Ang paggamit sa panahon ng pagbubuntis ay posible lamang kapag ang inaasahang benepisyo sa ina ay mas malaki kaysa sa potensyal na panganib sa fetus.
Hindi alam kung ang imipenem ay excreted sa gatas ng suso, samakatuwid, kung ang paggamit sa panahon ng paggagatas ay kinakailangan, ang isyu ng paghinto ay dapat isaalang-alang. pagpapasuso.
Gamitin para sa renal impairment
Gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato.
mga espesyal na tagubilin
Gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may mga sakit ng central nervous system at may kapansanan sa pag-andar ng bato. Ang pagsasaayos ng dosis ay ipinahiwatig para sa kategoryang ito ng mga pasyente.
Dapat itong isaalang-alang na ang imipenem ay ginagamit kasama ng cilastatin, na isang inhibitor ng renal dehydropeptidase at, sa pamamagitan ng pagharang sa renal metabolism ng imipenem, ay nagtataguyod ng akumulasyon nito sa ihi na hindi nagbabago. Ang Cilastatin ay walang aktibidad na antibacterial at hindi nakakaapekto sa beta-lactamases, at hindi rin nito binabago ang mga epekto ng imipenem.
Ang mga pasyente na may mga reaksiyong alerhiya sa iba pang mga beta-lactam antibiotic ay maaaring magkaroon ng allergy sa imipenem.
Dapat itong isaalang-alang na kapag gumagamit ng imipenem, ang pagbuo ng isang maling positibong reaksyon ng Coombs ay posible.
Interaksyon sa droga
Sa sabay-sabay na paggamit ng isang kumbinasyon ng imipinem na may cilastatin at ganciclovir, posible ang pagbuo ng mga seizure.
Malawak na spectrum carbapenem antibiotic. Ito ay may bactericidal effect dahil sa pagsugpo ng bacterial cell wall.
Aktibo laban sa aerobic gram-positive bacteria: Staphylococcus spp. (kabilang ang mga strain na gumagawa ng penicillinase), Streptococcus spp., Enterococcus faecalis, Nocardia spp., Listeria spp.; aerobic gram-negative bacteria: Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Providencia spp., Salmonella spp., Serratia spp., Shigella spp., Yersinia spp., Pseudomonas aetoruginosa, Acinetoruginosa ., Campylobacter spp., Haemophilus influenzae, Neisseria spp.; anaerobic bacteria: Bacteroides spp.
Ang Imipenem ay hindi aktibo laban sa Chlamydia trachomatis, Mycoplasma spp., fungi at mga virus.
Lumalaban sa β-lactamases.
Pagkatapos ng intramuscular administration, ang bioavailability ay 95%. Mabilis at malawak na ipinamamahagi sa karamihan ng mga tisyu at likido sa katawan. Plasma protein binding - 20%. Na-metabolize sa mga bato sa pamamagitan ng hydrolysis ng beta-lactam ring sa ilalim ng pagkilos ng renal dehydropeptidase.
Mga pahiwatig para sa paggamit
IV para sa mga nasa hustong gulang at bata na higit sa 12 taong gulang - 0.25-1 g bawat 6 na oras. Mga bata na higit sa 3 buwan at tumitimbang ng mas mababa sa 40 kg - 15 mg/kg timbang ng katawan tuwing 6 na oras.
IM para sa mga matatanda at bata na higit sa 12 taong gulang - 500-750 mg bawat 12 oras.
Pinakamataas na dosis: ang maximum na pang-araw-araw na dosis para sa mga matatanda na may intravenous administration ay 4 g, na may intramuscular administration - 1.5 g, para sa mga bata na may timbang na mas mababa sa 40 kg na may intravenous administration - 2 g.
Mga reaksiyong alerdyi: pantal sa balat, lagnat, urticaria, eosinophilia, anaphylactic shock.
Mula sa digestive system: pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, pagbabago sa lasa, pseudomembranous colitis, pagtaas ng aktibidad ng mga transaminases sa atay.
Mula sa gilid ng central nervous system: convulsions, epileptic seizure.
Mga reaksyon na nauugnay sa mga chemotherapeutic effect: candidiasis.
Mga lokal na reaksyon: sakit, thrombophlebitis (na may intravenous administration).
Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso
Ang paggamit sa panahon ng pagbubuntis ay posible lamang kapag ang inaasahang benepisyo sa ina ay mas malaki kaysa sa potensyal na panganib sa fetus.
Hindi alam kung ang imipenem ay excreted sa gatas ng suso, samakatuwid, kung ang paggamit sa panahon ng paggagatas ay kinakailangan, ang isyu ng paghinto ng pagpapasuso ay dapat isaalang-alang.
Gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may mga sakit ng central nervous system at may kapansanan sa pag-andar ng bato. Ang pagsasaayos ng dosis ay ipinahiwatig para sa kategoryang ito ng mga pasyente.
Dapat itong isaalang-alang na ang imipenem ay ginagamit kasama ng cilastatin, na isang inhibitor ng renal dehydropeptidase at, sa pamamagitan ng pagharang sa renal metabolism ng imipenem, ay nagtataguyod ng akumulasyon nito sa ihi na hindi nagbabago. Ang Cilastatin ay walang aktibidad na antibacterial at hindi nakakaapekto sa β-lactamases, at hindi rin nito binabago ang mga epekto ng imipenem.
Ang mga pasyente na may mga reaksiyong alerhiya sa iba pang mga beta-lactam antibiotic ay maaaring magkaroon ng allergy sa imipenem.
Dapat itong isaalang-alang na kapag gumagamit ng imipenem, ang pagbuo ng isang maling positibong reaksyon ng Coombs ay posible.
Pinipigilan ng Imipenem ang bacterial cell wall synthesis. Ang Imipenem ay may bactericidal effect laban sa malawak na hanay ng pathogenic aerobic at anaerobic gram-negative at gram-positive microorganisms. Ang Imipenem ay lumalaban sa pagkasira ng bacterial beta-lactamases, kabilang ang cephalosporinases at penicillinases na itinago ng gram-negative at gram-positive bacteria, na nagsisiguro sa pagiging epektibo nito. Ang isang tampok ng imipenem ay na ito ay nagpapanatili ng mataas na aktibidad laban sa mga grupo ng mga microorganism na hindi sensitibo sa iba pang mga antibiotics. Mga mikroorganismo na sensitibo sa imipenem: gram-positive aerobes - Staphylococcus aureus (kabilang ang mga strain na gumagawa ng penicillinase), Enterococcus faecalis, Staphylococcus epidermidis (kabilang ang mga strain na gumagawa ng penicillinase), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus agalactiae (group B streptococcillus), Streptococcus sp. , Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Staphylococcus saprophyticus, Viridans streptococci (Viridans group), Group C at G streptococci; gram-negative aerobes - Citrobacter spp., Enterobacter spp., Acinetobacter spp., Gardnerella vaginalis, Escherichia coli, Klebsiella spp., Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Providencia (kabilang ang Serratia marcescens), Aeromonas hydrophila, Capnocytophaga spp., Alcaligenes spp., Neisseria gonorrhoeae (kabilang ang mga strain na gumagawa ng penicillinase), Haemophilus ducreyi, Providencia stuartii, Pasteurella spp.; gram-positive anaerobes - Eubacterium spp., Clostridium spp., Bifidobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp.; gram-negative anaerobes - Fusobacterium spp., Bacteroides spp. (kabilang ang Bacteroides fragilis), Prevotella melaninogenica, Prevotella disiens, VeiIlonella spp., Prevotella bivia. Ang Imipenem ay hindi aktibo laban sa Mycoplasma spp., Chlamydia trachomatis, Enterococcus faecium, ilang mga strain ng P. cepacia, Xanthomonas (Pseudomonas) maltophilia, methicillin-resistant staphylococci, fungi, mga virus.
Pagkatapos ng intravenous administration ng 500 mg ng imipenem, ang maximum na konsentrasyon sa plasma ay mula 21 hanggang 58 mcg/ml at nakamit pagkatapos ng 20 minuto. Ang maximum na konsentrasyon ng imipenem ay bumababa sa 1 mcg/ml at mas mababa sa loob ng 4 hanggang 6 na oras pagkatapos ng pangangasiwa. Kapag pinangangasiwaan ng intramuscularly, ang bioavailability ay 95%. Ang kalahating buhay ng imipenem ay 1 oras. 20% ay nakatali sa mga protina ng plasma. Humigit-kumulang 70% ng imipenem na ibinibigay sa intravenously ay pinalabas ng mga bato sa loob ng 10 oras. Ang mga konsentrasyon ng imipenem sa ihi na higit sa 10 mcg/ml ay maaaring tumagal ng 8 oras pagkatapos ng intravenous administration ng gamot. Ang Imipenem ay na-metabolize sa mga bato sa pamamagitan ng renal dehydropeptidase sa pamamagitan ng hydrolysis ng beta-lactam ring. Ang Imipenem ay mabilis at malawak na ipinamamahagi sa karamihan ng mga tisyu at likido sa katawan. Imipenem pagkatapos ng pangangasiwa ay natukoy sa vitreous na katawan bola ng mata, intraocular fluid, tissue sa baga, plema, pleural fluid, peritoneal fluid, apdo, cerebrospinal fluid, endometrium, fallopian tubes, myometrium, tissue ng buto, interstitial fluid, balat, connective tissue at iba pang mga tissue at organ. Ang Imipenem ay inalis sa katawan sa pamamagitan ng hemodialysis.
Mga indikasyon
Mga impeksyon sa lower respiratory tract na sanhi ng Staphylococcus aureus (mga strain na gumagawa ng penicillinase), Streptococcus pneumoniae, Enterobacter spp., Acinetobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilius influenza, Klebsiella spp., Serratia marcescens; mga impeksyon sa intra-tiyan na dulot ng Staphylococcus aureus (mga strain na gumagawa ng penicillinase), Enterococcus faecalis, Staphylococcus epidermidis, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Escherichia coli, Morganella morganii, Klebsiella spp., Proteus spp., Proteus spp., P.aedoma spp. Bacteroides spp. ., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.; impeksyon sa ihi na sanhi ng Staphylococcus aureus (mga strain na gumagawa ng penicillinase), Enterococcus faecalis, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Escherichia coli, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa; mga impeksyong ginekologiko na dulot ng Enterococcus faecalis, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (mga strain na gumagawa ng penicillinase), Escherichia coli, Enterobacter spp., Streptococcus agalactiae, (group B streptococci), Gardnerella vaginalis, Proteus sppte spp. ., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Bacteroides spp., Bacteroides fragilis; mga impeksyon sa mga buto at kasukasuan na dulot ng Staphylococcus aureus (mga strain na gumagawa ng penicillinase), Enterococcus faecalis, Enterobacter spp., Staphylococcus epidermidis, Pseudomonas aeruginosa; bacterial septicemia, na sanhi ng Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Enterobacter spp., Staphylococcus aureus (penicillinase-producing strains), Escherichia coli, Serratia spp., Klebsiella spp., Bacteroides spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas aeruginosas; infective endocarditis, na sanhi ng Staphylococcus aureus (mga strain na gumagawa ng penicillinase); mga impeksyon sa balat at malambot na tissue na dulot ng Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (mga strain na gumagawa ng penicillinase), Acinetobacter spp., Staphylococcus epidermidis, Citrobacter spp., Escherichia coli, Enterobacter spp., Morgani spp., Klebsiella spp. Providencia rettgeri, Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Peptococcus spp., Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.; pag-iwas sa mga impeksyon sa postoperative sa mga pasyente na may napakadelekado impeksyon sa intraoperative habang interbensyon sa kirurhiko at sa mga pasyenteng nasa panganib na may mataas na posibilidad na magkaroon ng postoperative infectious complications.
Paraan ng pangangasiwa ng imipenem at dosis
Ang Imipenem ay ibinibigay sa intravenously, intramuscularly. Ang dosis ay itinakda nang paisa-isa depende sa mga indikasyon, tolerability ng gamot, kondisyon, edad, timbang ng katawan, at paggana ng bato ng pasyente.
Sa mga taong higit sa 65 taong gulang, dahil sa mga katangiang katangian nito pangkat ng edad nabawasan ang pag-andar ng atay at bato, ng cardio-vascular system, ang pagkakaroon ng magkakatulad na sakit at magkakasabay na paggamot sa droga, dapat mag-ingat kapag pumipili ng dosis, sumunod sa mas mababang mga limitasyon inirerekomendang dosis. Sa mga pasyenteng ito, inirerekumenda ang pagsubaybay sa pag-andar ng excretory ng bato.
Ang intravenous imipenem ay ginustong gamitin sa mga paunang yugto therapy para sa bacterial sepsis, endocarditis at iba pang malala o nakamamatay na impeksyon (kabilang ang mga impeksyon sa lower respiratory tract na dulot ng Pseudomonas aeruginosa), at para sa mga makabuluhang physiological disorder (halimbawa, shock).
Sa panahon ng therapy na may imipenem, maaaring magkaroon ng mga kondisyon na nagbabanta sa buhay (kombulsyon, matinding anaphylaxis, malubhang mga klinikal na anyo pseudomembranous colitis ng clostridial etiology), na nangangailangan espesyal na atensyon at pagtiyak ng posibilidad ng pagbibigay ng emerhensiyang pangangalagang medikal.
Sa panahon ng paggamot na may imipenem, ang Pseudomonas aeruginosa ay maaaring mabilis na magkaroon ng paglaban sa gamot. Samakatuwid, sa panahon ng paggamot ng mga sakit na dulot ng Pseudomonas aeruginosa, ang mga pana-panahong pagsusuri sa sensitivity ng antibiotic ay dapat isagawa ayon sa klinikal na sitwasyon.
Mayroong impormasyon tungkol sa bahagyang cross-allergy kapag gumagamit ng imipenem at iba pang beta-lactam antibiotics (cephalosporins, penicillins). Para sa maraming beta-lactam antibiotics, ang posibilidad na magkaroon ng malalang reaksyon (kabilang ang anaphylaxis) sa kanilang paggamit ay naiulat.
Upang maiwasan ang pag-unlad ng paglaban at mapanatili ang pagiging epektibo ng imipenem, ang gamot ay dapat gamitin lamang para sa paggamot ng mga impeksyong dulot ng mga mikroorganismo na sensitibo (napatunayan o pinaghihinalaang) sa imipenem. Kung mayroong impormasyon tungkol sa natukoy na pathogen at ang pagiging sensitibo nito sa mga antibiotics, ang doktor ay ginagabayan nito upang piliin ang pinakamainam na antibyotiko, at sa kawalan ng impormasyong ito, ang empirical na pagpipilian ahente ng antibacterial isinasagawa sa data ng sensitivity at sa batayan ng lokal na data ng epidemiological.
Kung ang isang pasyente ay nakakaranas ng pagtatae sa panahon ng paggamot na may imipenem, ito ay kinakailangan una sa lahat upang ibukod ang Clostridium difficile na nauugnay sa pagtatae, na, sa ilalim ng mga kondisyon ng pagsugpo sa normal na flora sa colon, ay sanhi ng agresibong paglaki ng Clostridium difficile populasyon na may akumulasyon ng mga lason na A at B na ginawa ng mikroorganismo. Ang mga strain na may kakayahang tumaas na pagbuo ng mga lason , ay nagiging sanhi ng pinakamalubhang kaso, na lumalaban sa anumang antibacterial na paggamot at kung minsan ay nangangailangan ng colectomy. Ang mga huling kaso (2 buwan pagkatapos makumpleto ang paggamot) ng komplikasyon na ito ay maaari ring bumuo. Kung pinaghihinalaan o nakumpirma ang pagtatae na nauugnay sa Clostridium difficile, maaaring kailanganin na ihinto ang imipenem na may kasabay na pangangasiwa ng paggamot upang mapanatili ang mga parameter ng metabolismo ng protina, balanse ng tubig at electrolyte, sugpuin ang impeksyon ng Clostridium difficile, at kumunsulta din sa isang surgeon.
Sa panahon ng paggamot na may imipenem, inirerekumenda na iwasan ang pagsasagawa ng mga potensyal na mapanganib na aktibidad na nangangailangan ng pagtaas ng atensyon at bilis ng mga reaksyon ng psychomotor (kabilang ang pagmamaneho).
Contraindications para sa paggamit
Ang pagiging hypersensitive (kabilang ang iba pang beta-lactam antibiotics, cephalosporins, penicillins), mga batang wala pang 3 buwan (para sa intravenous administration; hindi pa naitatag ang kaligtasan at pagiging epektibo) at hanggang 12 taon (para sa intramuscular administration; hindi pa naitatag ang kaligtasan at pagiging epektibo) , mga batang may kapansanan sa pag-andar ng bato (plasma creatinine na higit sa 2 mg/dl), mga pasyente na may creatinine clearance na mas mababa sa 5 ml/min/1.73 m2 (para sa intravenous administration) at mas mababa sa 20 ml/min/1.73 m2 (para sa intramuscular administration) , panahon ng pagpapasuso.
Mga paghihigpit sa paggamit
Kasaysayan ng mga sakit gastrointestinal tract, pseudomembranous colitis, mga sakit ng central nervous system, mga pasyente na may clearance ng creatinine na mas mababa sa 70 ml/min/1.73 m2 (para sa intravenous administration) at mula 20 hanggang 70 ml/min/1.73 m2 (para sa intramuscular administration), mga pasyente sa hemodialysis, pagbubuntis.
Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso
Walang mga pag-aaral sa paggamit ng imipenem sa mga buntis na kababaihan. Ang Imipenem ay dapat gamitin sa panahon ng pagbubuntis lamang kapag ang inaasahang benepisyo ng paggamot para sa ina ay mas malaki kaysa sa posibleng panganib sa fetus. Sa panahon ng therapy na may imipenem, kinakailangan na ihinto ang pagpapasuso (ang imipenem ay excreted sa gatas ng suso).
Mga side effect ng imipenem
Mga lokal na reaksyon: sakit sa lugar ng iniksyon, phlebitis, thrombophlebitis, pampalapot ng ugat sa lugar ng iniksyon, pamumula ng balat sa lugar ng iniksyon, impeksyon sa lugar ng iniksyon.
Sistema ng pagtunaw: pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, clostridial pseudomembranous colitis (kabilang pagkatapos makumpleto ang paggamot), hepatitis (kabilang ang fulminant), hemorrhagic colitis, liver failure, gastroenteritis, jaundice, glossitis, pananakit ng tiyan, hypertrophy ng dila papillae, pigmentation ng ngipin at dila , sakit sa lalamunan, heartburn, hypersalivation, tumaas na antas ng serum transaminases, bilirubin, alkalina phosphatase, nadagdagan ang mga antas ng low-density na lipoprotein.
Mga sistema ng nerbiyos at pandama: encephalopathy, pagkalito, panginginig, myoclonus, vertigo, sakit ng ulo, paresthesia, mga karamdaman sa pag-iisip, guni-guni, tugtog sa tainga, pagkawala ng pandinig, panlasa ng kabuktutan.
Sistema ng paghinga: igsi ng paghinga, sakit sa thoracic spine, kakulangan sa ginhawa sa dibdib, hyperventilation.
Cardiovascular system at dugo: palpitations, tachycardia, pagsugpo sa red sprout function utak ng buto, pancytopenia, thrombocytopenia, neutropenia, leukopenia, hemolytic anemia, leukocytosis, eosinophilia, platelets, lymphocytosis, monocytosis, pagtaas ng bilang ng basophils, agranulocytosis, pagbaba ng hemoglobin at hematocrit, pagtaas ng oras ng prothrombin, positibong direktang pagsusuri sa Coombs.
Mga reaksiyong alerdyi at balat: pangangati, pantal, urticaria, sianosis, hyperhidrosis, Stevens-Johnson syndrome, nakakalason na epidermal necrolysis, angioedema, exfoliative dermatitis, erythema multiforme, lagnat, anaphylactic reaksyon.
Sistema ng genitourinary: oliguria, polyuria, anuria, proteinuria, leukocyte-, erythrocyte-, cylindruria, nadagdagan ang konsentrasyon ng bilirubin at pagbabago sa kulay ng ihi, talamak na pagkabigo sa bato, nadagdagan ang serum na konsentrasyon ng creatinine at urea.
Iba pa: candidiasis, nadagdagan ang konsentrasyon ng potasa sa plasma, nabawasan ang serum na konsentrasyon ng sodium at chlorine.
Pakikipag-ugnayan ng imipenem sa iba pang mga sangkap
Pinapataas ng Cilastatin ang konsentrasyon ng hindi nabagong imipenem sa ihi at urinary tract sa pamamagitan ng pagpigil sa metabolismo nito.
Kapag ginamit nang magkasama ang imipenem at ganciclovir, posible ang pagbuo ng mga pangkalahatang seizure. Ang mga gamot na ito ay hindi dapat ibigay nang magkasama maliban kung ang inaasahang benepisyo ng paggamot ay mas malaki kaysa sa posibleng panganib.
Ang paggamit ng probenecid sa panahon ng therapy na may imipenem ay hindi inirerekomenda dahil pinapataas ng probenecid ang konsentrasyon sa plasma at kalahating buhay ng imipenem.
Binabawasan ng Imipenem ang mga konsentrasyon ng plasma ng valproic acid, na nauugnay sa isang panganib ng pagtaas ng aktibidad ng pag-agaw. Sa panahon ng pinagsamang paggamot na may imipenem at valproic acid, inirerekomenda ang pagsubaybay sa mga konsentrasyon ng plasma ng valproic acid.
Ang Imipenem ay hindi dapat ihalo sa parehong syringe sa iba pang mga antibiotics.
Overdose
Walang data. Sa kaso ng labis na dosis ng imipenem, inirerekumenda na ihinto ang gamot at magreseta ng suporta at sintomas na paggamot. Ang Imipenem ay inalis sa pamamagitan ng hemodialysis, ngunit ang pagiging epektibo ng pamamaraang ito sa kaso ng labis na dosis ng gamot ay hindi alam.
Pangalan ng kalakalan ng mga gamot na may aktibong sangkap na imipenem
Pinagsamang gamot:
Imipenem + Cilastatin: Aquapenem, Grimipenem®, Imipenem at cilastatin, Imipenem at Cilastatin Jodas, Imipenem at cilastatin sodium, Imipenem at Cilastatin Spencer, Imipenem na may cilastatin, Imipenem + Cilastatin, Tienam, Tiepenem, Cilastatin®, Cilastatin.
epekto ng pharmacological
Ang Imipenem ay isang malawak na spectrum na beta-lactam antibiotic, isang derivative ng thienamycin at kabilang sa grupo ng mga carbapenem. Pinipigilan ang synthesis ng bacterial cell wall at may bactericidal effect laban sa malawak na hanay ng gram-positive at gram-negative na bacteria. aerobic at anaerobic microorganisms. Pinipigilan ng Cilastatin sodium ang dehydropeptidase, isang enzyme na nag-metabolize ng imipenem sa mga bato, na makabuluhang pinatataas ang konsentrasyon ng hindi nagbabago na imipenem sa urinary tract. Ang Cilastatin ay walang sariling aktibidad na antibacterial at hindi pinipigilan ang bacterial beta-lactamases.
Ang Imipenem + cilastatin ay lumalaban sa pagkasira ng bacterial beta-lactamases, na ginagawang epektibo laban sa karamihan ng beta-lactamase-producing microorganisms, gaya ng Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. at Enterobacler spp., lumalaban sa mga penicillin at cephalosporins.
Ang Imipenem + cilastatin ay may bactericidal effect sa vivo sa mga sumusunod na microorganism:
Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (kabilang ang mga strain na gumagawa ng penicillinase), Slaphylococcus epidermidis (kabilang ang mga strain na gumagawa ng penicillinase). Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonasrat Serrugia, Pseudomonasrats aerate;
gram-positive anaerobic bacteria: Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.
gram-negatibong anaerobic bacteria: Bacleroides spp., kabilang ang Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.
Ang Imipenem ay may bactericidal effect sa vitro laban sa mga sumusunod na microorganism:
gram-positive aerobic bacteria: Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus group C, G at viridans group;
gram-negatibong aerobic bacteria: Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Capnocytophaga spp., Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, kabilang ang mga strain na gumagawa ng penicillinase, Pasteurella spp., Providencia stuartii; gram-negative anaerobic bacteria: Prevotella bivia, Prevotella disiens, Prevotella melaninogenica, Veillonella spp.
Walang nararamdaman: Enterococcus faecium, methicillin-resistant Staphylococcus spp., Xanthomonas maltophilia, Pseudomonas cepacia.
Sa vitro, ito ay gumaganap ng synergistically sa aminoglycosides laban sa ilang mga strain ng Pseudomonas aeruginosa.
Pharmacokinetics
Ang maximum na konsentrasyon (Cmax) ng imipenem kapag pinangangasiwaan ng intravenously sa isang dosis na 250 mg, 500 mg, 1000 mg para sa 20 minuto - 14-24 μg/ml, 21-58 μg/ml, 41-83 μg/ml ayon sa pagkakabanggit. C max ng cilastatin kapag pinangangasiwaan nang intravenously sa isang dosis na 250 mg, 500 mg, 1000 mg para sa 20 minuto - 15-25 μg/ml, 31-49 μg/ml, 56-80 μg/ml, ayon sa pagkakabanggit. 20% ng ibinibigay na dosis ng imipenem at 40% ng cilastatin ay baligtad na nakagapos sa mga protina ng plasma.
Ang Imipenem ay maayos at mabilis na ipinamamahagi sa karamihan ng mga tisyu at likido sa katawan. Pinakamataas na konsentrasyon ay nakakamit sa pleural effusion, peritoneal at interstitial fluid, at reproductive organ. SA mababang konsentrasyon matatagpuan sa cerebrospinal fluid (CSF). Ang dami ng pamamahagi sa mga matatanda ay 0.23-0.31 l/kg, sa mga bata 2-12 taong gulang - 0.7 l/kg, sa mga bagong silang -0.4-0.5 l/kg. Ang parehong mga bahagi ng gamot ay pangunahing inilalabas ng mga bato (70-76% sa loob ng 10 oras) sa pamamagitan ng glomerular filtration (2/3) at aktibong tubular secretion (1/3): 1-2% ay excreted sa pamamagitan ng bituka at 20- 25% sa pamamagitan ng extrarenal na ruta ( hindi alam ang mekanismo).
Sa intravenous administration, ang kalahating buhay (T 1/2) ng imipenem at cilastatin sa mga matatanda ay 1 oras, sa mga bata 2-12 taong gulang - 1-1.2 na oras, sa mga bagong silang na T 1/2 ng imipenem - 1.7-2.4 na oras , cilastatin -3.8-8.4 na oras; sa kaso ng kapansanan sa pag-andar ng bato T1/2 ng imipenem - 2.9-4 na oras Cilastatin - 13.3-17.1 na oras.
Ang Imipenem at cilastatin ay mabilis at mabisa (73-90%) na inalis sa pamamagitan ng hemodialysis (isang 3-oras na session ng intermittent hemofiltration ay nag-aalis ng 75% ng ibinibigay na dosis).
Mga indikasyon
Mga nakakahawang sakit at nagpapasiklab na dulot ng mga mikroorganismo na sensitibo sa gamot:
- mga impeksyon sa mas mababang respiratory tract;
- impeksyon sa ihi;
- mga impeksyon sa intra-tiyan;
- mga impeksyon sa ginekologiko;
- bacterial septicemia;
- impeksyon sa mga buto at kasukasuan;
- mga impeksyon sa balat at malambot na mga tisyu;
- bacterial endocarditis.
Pag-iwas sa mga nakakahawang komplikasyon pagkatapos ng operasyon.
Regimen ng dosis
Intravenous drip.
Ang form ng dosis para sa intravenous administration ay hindi dapat ibigay sa intramuscularly.
Average na therapeutic dose para sa matatanda na may timbang sa katawan na higit sa o katumbas ng 70 kg at normal na pag-andar ng bato (creatinine clearance 70 ml/min/1.73 m2 o higit pa) - 1-2 g/araw (batay sa imipenem), nahahati sa 3-4 na administrasyon.
Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 4 g o 50 mg/kg, alinman ang mas mababa.
Sa banayad na daloy mga impeksyon at hindi kumplikadong impeksyon sa ihi- 250 mg 4 beses sa isang araw (kabuuang pang-araw-araw na dosis 1 g);
Sa karaniwan malubhang kurso - 500 mg 3 beses sa isang araw o 1000 mg 2 beses sa isang araw (kabuuang pang-araw-araw na dosis 1.5-2 g);
Sa malubha at kumplikadong impeksyon sa ihi- 500 mg 4 beses sa isang araw (kabuuang pang-araw-araw na dosis 2 g);
Sa impeksyon na nagbabanta sa buhay ng pasyente- 1000 mg 3-4 beses sa isang araw (kabuuang pang-araw-araw na dosis 3-4 g).
Para sa pag-iwas sa mga impeksyon sa postoperative- 1000 mg habang induction ng anesthesia at 1000 mg - pagkatapos ng 3 oras. Sa kaso ng operasyon na may mataas na antas panganib na magkaroon ng impeksiyon (operasyon sa colon at tumbong), ang karagdagang dosis na 500 mg ay ibinibigay 8 oras at 16 na oras pagkatapos ng pangkalahatang kawalan ng pakiramdam.
Para sa mga pasyenteng may CC na mas mababa sa 70 ml/min/1.73 m2 at/o timbang ng katawan na mas mababa sa 70 kg ang dosis ay dapat na proporsyonal na bawasan (pagkalkula ng dosis batay sa imipenem):
Pinakamataas na pang-araw-araw na dosis 1.0 g
| Timbang ng katawan, kg | ||||
| ≥71 | 41-70 | 21-40 | 6-20 | |
| ≥70 | 250 mg bawat 6 na oras | 250 mg bawat 8 oras | 250 mg bawat 12 oras | 250 mg bawat 12 oras |
| 60-69 | 250 mg bawat 8 oras | 125 mg bawat 6 na oras | 250 mg bawat 12 oras | 125 mg bawat 12 oras |
| 50-59 | 125 mg bawat 6 na oras | 125 mg bawat 6 na oras | 125 mg bawat 8 oras | 125 mg bawat 12 oras |
| 40-49 | 125 mg bawat 6 na oras | 125 mg bawat 8 oras | 125 mg bawat 12 oras | 125 mg bawat 12 oras |
| 30-39 | 125 mg bawat 8 oras | 125 mg bawat 8 oras | 125 mg bawat 12 oras | 125 mg bawat 12 oras |
Pinakamataas na pang-araw-araw na dosis 1.5 g
| Timbang ng katawan kg | Creatinine clearance, ml/min/1.73 m2 | |||
| ≥71 | 41-70 | 21-40 | 6-20 | |
| ≥70 | 500 mg bawat 8 oras | 250 mg bawat 6 na oras | 250 mg bawat 8 oras | 250 mg bawat 12 oras |
| 60-69 | 250 mg bawat 6 na oras | 250 mg bawat 8 oras | 250 mg bawat 8 oras | 250 mg bawat 12 oras |
| 50-59 | 250 mg bawat 6 na oras | 250 mg bawat 8 oras | 250 mg bawat 12 oras | 250 mg bawat 12 oras |
| 40-49 | 250 mg bawat 8 oras | 125 mg bawat 6 na oras | 125 mg bawat 8 oras | 125 mg bawat 12 oras |
| 30-39 | 125 mg bawat 6 na oras | 125 mg bawat 8 oras | 125 mg bawat 8 oras | 125 mg bawat 12 oras |
Pinakamataas na pang-araw-araw na dosis 2.0 g
| Timbang ng katawan, kg | Creatinine clearance, ml/min/1.73 m2 | |||
| ≥71 | 41-70 | 21-40 | 6-20 | |
| ≥70 | 500 mg bawat 6 na oras | 500 mg bawat 8 oras | 250 mg bawat 6 na oras | 250 mg bawat 12 oras |
| 60-69 | 500 mg bawat 8 oras | 250 mg bawat 6 na oras | 250 mg bawat 8 oras | 250 mg bawat 12 oras |
| 50-59 | 250 mg bawat 6 na oras | 250 mg bawat 6 na oras | 250 mg bawat 8 oras | 250 mg bawat 12 oras |
| 40-49 | 250 mg bawat 6 na oras | 250 mg bawat X oras | 250 mg bawat 12 oras | 250 mg bawat 12 oras |
| 30-39 | 250 mg bawat 8 oras | 125 mg bawat 6 na oras | 125 mg bawat 8 oras | 125 mg bawat 12 oras |
Pinakamataas na pang-araw-araw na dosis 3.0 g
| Timbang ng katawan, kg | Pag-clear ng creatinine. ml/min/1.73 m2 | |||
| ≥71 | 41-70 | 21-40 | 6-20 | |
| ≥70 | 1000 mg bawat 8 oras | 500 mg bawat 6 na oras | 500 mg bawat 8 oras | 500 mg bawat 12 oras |
| 60-69 | 750 mg bawat oras | 500 mg bawat 8 oras | 500 mg bawat 8 oras | 500 mg bawat 12 oras |
| 50-59 | 500 mg bawat 6 na oras | 500 mg bawat 8 oras | 250 mg bawat 6 na oras | 250 mg bawat 12 oras |
| 40-49 | 500 mg bawat 8 oras | 250 mg bawat 6 na oras | 250 mg bawat 8 oras | 250 mg bawat 12 oras |
| 30-39 | 250 mg bawat 6 na oras | 250 mg bawat 8 oras | 250 mg bawat 8 oras | 250 mg bawat 12 oras |
Pinakamataas na pang-araw-araw na dosis 4.0 g
| Timbang ng katawan, kg | Creatinine clearance, ml/min/1.73 m2 | |||
| ≥71 | 41-70 | 21-40 | 6-20 | |
| ≥70 | 1000 mg bawat 6 na oras | 750 mg bawat 8 oras | 500 mi kada 6 na oras | 500 mg bawat 12 oras |
| 60-69 | 1000 mg bawat 8 oras | 750 mg bawat 8 oras | 500 mg bawat 8 oras | 500 mg bawat 12 oras |
| 50-59 | 750 mg bawat 8 oras | 500 mg bawat 6 na oras | 500 mg bawat 8 oras | 500 mg bawat 12 oras |
| 40-49 | 500 mg bawat 6 na oras | 500 mg bawat 8 oras | 250 mg bawat 6 na oras | 250 mg bawat 12 oras |
| 30-39 | 500 mg bawat 8 oras | 250 mg bawat 6 na oras | 250 mg bawat 8 oras | 250 mg bawat 12 oras |
Sa mga pasyenteng may CC na mas mababa sa 5 ml/min/1.73 m2 ang gamot ay ibinibigay lamang kung ang hemodialysis ay isasagawa nang hindi lalampas sa 48 oras mamaya.
Sa mga pasyenteng may CC na mas mababa sa 5 ml/min/1.73 m2 mga pasyente na sumasailalim sa hemodialysis, ang gamot ay dapat ibigay sa mga dosis na inirerekomenda para sa mga pasyente na may CC 6-20 ml/min/1.73 m2, kaagad pagkatapos ng sesyon ng hemodialysis at sa 12 oras na pagitan mula sa pagkumpleto ng pamamaraan. Ang mga pasyente na sumasailalim sa hemodialysis, lalo na ang mga may sakit sa central nervous system, ay dapat na maingat na subaybayan. Ang paggamit ng gamot sa mga pasyente sa hemodialysis ay inirerekomenda lamang sa mga kaso kung saan ang benepisyo ng paggamot ay mas malaki kaysa sa potensyal na panganib na magkaroon ng mga seizure. Sa kasalukuyan, walang sapat na data upang irekomenda ang paggamit ng gamot sa mga pasyenteng sumasailalim sa peritoneal dialysis.
U mga bata simula sa 3 buwang gulang, tumitimbang ng hanggang 40 kg, solong dosis ay 15 mg/kg, na ibinibigay tuwing 6 na oras. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 2 g.
Mga batang tumitimbang ng 40 kg o higit pa ang parehong mga dosis ay inireseta tulad ng para sa mga matatanda (tingnan ang mga talahanayan).
Paghahanda ng solusyon para sa pagbubuhos at pangangasiwa
Magdagdag ng 10 ml o 20 ml ng isang angkop na solvent sa bote na may gamot. Iling mabuti ang bote para makakuha ng homogenous na suspension.
Ang resultang suspensyon ay hindi maaaring gamitin para sa pangangasiwa!
Ang resultang suspensyon ay inilipat sa isang bote na may natitirang solvent (80-90 ml). Ang kabuuang dami ng solusyon ay 100 ML. Upang ganap na ilipat ang gamot (mga nalalabi ng gamot sa mga dingding ng bote), magdagdag ng 20 ML ng dating nakuha na solusyon sa bote, iling mabuti, pagkatapos ay pagsamahin ang parehong mga solusyon. Haluing mabuti ang nagresultang solusyon hanggang sa maging malinaw. Pagkatapos lamang nito ang solusyon ay handa nang gamitin. Ang kabuuang dami ng solusyon ay 100 ML. Ang mga pagkakaiba sa kulay ng solusyon mula sa walang kulay hanggang dilaw ay hindi nakakaapekto sa aktibidad ng gamot.
Pinangangasiwaan nang intravenously.
Ang tagal ng pagbubuhos ay depende sa napiling dosis: 250-500 mg ay ibinibigay sa loob ng 20-30 minuto; higit sa 500 mg - sa loob ng 40-60 minuto. Ang mga pasyente na nakakaranas ng pagduduwal sa panahon ng pagbubuhos ay dapat bawasan ang rate ng pangangasiwa ng gamot.
Ang mga inihandang solusyon para sa pagbubuhos (konsentrasyon ng imipenem 5 mg/ml) ay maaaring iimbak ng 4 na oras sa temperatura ng silid o sa loob ng 24 na oras sa refrigerator.
Ang talahanayan ay nagpapakita ng data sa mga panahon ng katatagan ng mga solusyon sa gamot na inihanda batay sa isang bilang ng mga solusyon sa pagbubuhos.
Side effect
Mula sa gitnang sistema ng nerbiyos: pagkahilo, antok, myoclonus, mga karamdaman sa pag-iisip, guni-guni, pagkalito, convulsions, paresthesia, encephalopathy, panginginig, sakit ng ulo, vertigo.
Mula sa pandama: pagkawala ng pandinig, tugtog sa tainga, pagkagambala sa panlasa.
Mula sa sistema ng ihi: oliguria, anuria, polyuria, talamak na pagkabigo sa bato, mga pagbabago sa kulay ng ihi.
Mula sa digestive system: pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, pseudomembranous colitis, hemorrhagic colitis, hepatitis (kabilang ang fulminant), pagkabigo sa atay, paninilaw ng balat, gastroenteritis, sakit ng tiyan, glossitis, hypertrophy ng dila papillae, paglamlam ng ngipin o dila, sakit sa lalamunan, hypersalivation, heartburn.
Mula sa respiratory system: pakiramdam ng kakulangan sa ginhawa sa dibdib, igsi ng paghinga, hyperventilation.
Mula sa mga hematopoietic na organo: eosinophilia. leukopenia, neutropenia, agranulocytosis, thrombocytopenia, thrombocytosis, monocytosis, lymphocytosis, leukocytosis, basophilia, pancytopenia, pagsugpo sa hematopoiesis ng bone marrow, hemolytic anemia.
Mga tagapagpahiwatig ng laboratoryo: nadagdagan ang aktibidad ng "atay" transaminases at alkaline phosphatase, lactate dehydrogenase, hypercreatininemia, hyperbilirubinemia, nadagdagan na konsentrasyon ng urea nitrogen; false-positive direct Coombs test; pagbaba sa hemoglobin at hematocrit, pagpapahaba ng oras ng prothrombin; nadagdagan ang konsentrasyon ng mga low-density na lipoprotein; hyponatremia, hyperkalemia, hypochloremia; ang hitsura ng protina, pulang selula ng dugo, leukocytes, cast, nadagdagan ang konsentrasyon ng bilirubin sa ihi.
Mga reaksiyong alerdyi: pantal sa balat, pangangati, urticaria, erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrome, angioedema, nakakalason na epidermal necrolysis, exfoliative dermatitis, lagnat, anaphylactic reaksyon.
Mula sa cardiovascular system: tanggihan presyon ng dugo, palpitations, tachycardia.
Mga lokal na reaksyon: hyperemia sa balat, masakit na paglusot sa lugar ng iniksyon, phlebitis/thrombophlebitis.
Iba pa: candidiasis, vaginal itching, cyanosis, hyperhidrosis, polyarthralgia, asthenia, nasusunog na pandamdam sa likod ng sternum, sakit sa thoracic spine.
Contraindications para sa paggamit
- hypersensitivity sa isa sa mga bahagi ng gamot, pati na rin sa iba pang mga carbapenems, beta-lactam antibiotics, penicillins at cephalosporins;
— talamak na pagkabigo sa bato na may CC na mas mababa sa 5 ml/min/1.73 m2 nang walang hemodialysis;
- maagang pagkabata (hanggang 3 buwan);
- sa mga bata - malubhang pagkabigo sa bato (konsentrasyon ng serum creatinine higit sa 2 mg/dl).
Maingat
Mga sakit ng central nervous system (CNS), pseudomembranous colitis, mga pasyente na may kasaysayan ng mga gastrointestinal na sakit, na may clearance ng creatinine na mas mababa sa 70 ml/min/1.73 m2, mga pasyente sa hemodialysis, anticonvulsant therapy na may valproic acid (nabawasan ang bisa ng therapy), matatandang edad.
Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso
Ang paggamit sa panahon ng pagbubuntis ay pinahihintulutan lamang kung ang posibleng benepisyo ng paggamot para sa ina ay mas malaki kaysa sa potensyal na panganib sa fetus.
Ang Imipenem at cilastatin ay pumapasok sa gatas ng suso sa maliit na dami, kaya ang isyu ng paghinto ng pagpapasuso sa panahon ng paggamot sa gamot ay dapat isaalang-alang.
Gamitin sa mga bata
Contraindicated sa maaga pagkabata(hanggang 3 buwan); sa mga bata - na may malubhang kabiguan ng bato(konsentrasyon ng serum creatinine higit sa 2 mg/dL)
Overdose
Interaksyon sa droga
Hindi tugma sa parmasyutiko sa mga lactic acid salt at mga solusyon ng iba pang antibiotic.
Kapag ginamit nang sabay-sabay sa mga penicillin at cephalosporins, posible ito cross allergy; nagpapakita ng antagonism sa iba pang beta-lactam antibiotics (penicillins, cephalosporins at monobactams).
Kapag ginamit nang sabay-sabay sa ganciclovir, ang panganib na magkaroon ng pangkalahatang mga seizure ay tumataas. Ang mga gamot na ito ay hindi dapat gamitin nang magkasama maliban kung potensyal na benepisyo lumampas sa posibleng panganib.
Ang mga gamot na humaharang sa tubular secretion ay bahagyang nagpapataas ng konsentrasyon sa plasma at kalahating buhay ng imipenem (kung kinakailangan ang mataas na konsentrasyon ng imipenem, hindi inirerekomenda ang paggamit ng mga gamot na ito nang sabay-sabay).
Kapag ginagamit ang gamot, bumababa ang serum na konsentrasyon ng valproic acid, na humahantong sa pagbawas sa pagiging epektibo ng anticonvulsant therapy, samakatuwid, sa panahon ng paggamot, inirerekomenda na subaybayan ang serum na konsentrasyon ng valproic acid.
Mga kondisyon para sa dispensing mula sa mga parmasya
Magagamit ayon sa reseta.
Mga kondisyon at panahon ng imbakan
Sa isang lugar na protektado mula sa liwanag sa temperatura na hindi hihigit sa 25°C. Iwasang maabot ng mga bata. Pinakamahusay bago ang petsa. 2 taon.
Gamitin para sa renal impairment
kontraindikado sa talamak na pagkabigo sa bato na may CC na mas mababa sa 5 ml/min/1.73 m2 nang walang hemodialysis
Gamitin sa mga matatandang pasyente
Ang gamot ay dapat na inireseta nang may pag-iingat sa mga matatandang pasyente
Agad na kinakailangan mahigpit na pagsunod inirerekumendang dosis at regimen, lalo na sa mga pasyenteng predisposed sa aktibidad ng seizure. Ang therapy na may mga anticonvulsant sa mga pasyente na may kasaysayan ng epilepsy ay dapat magpatuloy sa buong panahon ng paggamot sa gamot. Kung ang lokal na panginginig, myoclonus, o mga seizure ay naobserbahan, ang mga pasyente ay dapat sumailalim sa isang neurological na pagsusuri at inireseta ang anticonvulsant therapy. Ang dosis ng gamot sa kasong ito ay dapat suriin upang matukoy kung dapat itong bawasan o dapat na ihinto ang gamot.
Ang form ng dosis ay naglalaman ng 37.56 mg (1.63 mEq) sodium.
Bago simulan ang therapy, ang isang masusing medikal na kasaysayan ay dapat makuha tungkol sa mga nakaraang reaksiyong alerhiya sa beta-lactam antibiotics. Sa panahon ng pag-unlad reaksiyong alerdyi ang gamot ay dapat na ihinto kaagad.
Sa mga taong may kasaysayan ng mga gastrointestinal na sakit (lalo na colitis), ito ay nabanggit tumaas ang panganib pag-unlad ng pseudomembranous colitis.
Kapag gumagamit ng gamot, kapwa sa panahon ng pangangasiwa at pagkatapos ng 2-3 linggo. pagkatapos ihinto ang paggamot, maaaring magkaroon ng pagtatae na dulot ng Clostridium difficile (pseudomembranous colitis). Sa banayad na mga kaso, sapat na upang ihinto ang paggamot at gumamit ng mga resin ng palitan ng ion (colestyramine, colestipol); sa mga malubhang kaso, ang pagpapalit ng pagkawala ng likido, electrolytes at protina, at ang appointment ng vancomycin at metronidazole ay ipinahiwatig. Huwag gumamit ng mga gamot na pumipigil sa motility ng bituka.
Tulad ng iba pang mga beta-lactam antibiotic, ang Pseudomonas aeruginosa ay maaaring mabilis na magkaroon ng resistensya sa gamot sa panahon ng paggamot. Samakatuwid, sa panahon ng paggamot ng mga impeksyon na dulot ng Pseudomonas aeruginosa, inirerekomenda na magsagawa ng pana-panahong mga pagsusuri sa pagiging sensitibo sa antibiotic ayon sa klinikal na sitwasyon.
Ang mga matatandang pasyente ay malamang na magkaroon ng kapansanan sa bato na may kaugnayan sa edad, na maaaring mangailangan ng pagbawas ng dosis.
Kulay mapula-pula ang ihi.
Epekto sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at magpatakbo ng makinarya
Ang pag-iingat ay dapat gamitin kapag nagmamaneho at nakikibahagi sa iba pang potensyal na mapanganib na aktibidad. mapanganib na species mga aktibidad na nangangailangan ng mas mataas na atensyon at bilis ng mga reaksyon ng psychomotor.