N cholinomimetics mga pharmacological effect. Mga ahente ng N-cholinomimetic. Ang paggamit ng nicotine mimetics upang labanan ang paninigarilyo. Lokalisasyon ng Hn-cholinergic receptors at pharmacological effect sa kanilang pagpapasigla. Mga gamot na nakakaapekto sa mga M-cholinergic receptor

Mga ahente ng Cholinomimetic ako Cholinomimetic na gamot (cholino [Receptors] + Greek mimētikos, panggagaya, pagpaparami; kasingkahulugan: )

mga gamot na nagpaparami ng mga epekto ng pagpapasigla ng mga cholinergic receptor sa pamamagitan ng kanilang natural na ligand - acetylcholine. Ang cholinergic effect ay maaaring mapahusay pareho sa pamamagitan ng direktang pakikipag-ugnayan ng Ch. na may isang tiyak na uri ng cholinergic receptor (direktang aksyon na cholinergic), at ang pagpapanatili ng labis na acetylcholine sa synapse sa pamamagitan ng pagpigil sa pagkasira nito (cholinergic s. hindi direktang aksyon). Sa pangalawang kaso, ang lahat ng mga uri ng cholinergic receptor ay sinimulan, kasama. naisalokal sa gitnang sistema ng nerbiyos at sa mga neuromuscular junctions mga kalamnan ng kalansay. H. s. Ang hindi direktang pagkilos ay bumubuo ng isang independiyenteng grupo ng mga gamot na anticholinesterase (mga gamot na Anticholinesterase).

H. s. Ang direktang aksyon alinsunod sa pag-uuri ng mga cholinergic receptor (tingnan ang Mga Receptor) ay nahahati sa m-, n- at n+m-cholinomimetics.

m-cholinomimetics- aceclidine at pilocarpine - sanhi ng lokal (na may lokal na aplikasyon) o pangkalahatang epekto pagpapasigla ng m-cholinergic receptors: spasm ng tirahan, pagbaba sa intraocular pressure; , pagbagal ng atrioventricular conduction; , nadagdagan ang tono at mga kasanayan sa motor gastrointestinal tract, pantog, matris; likidong laway, tumaas na pagtatago ng bronchial, gastric at iba pang mga exocrine glandula. Ang lahat ng mga epektong ito ay pinipigilan o inalis sa pamamagitan ng paggamit ng atropine at iba pang m-cholinergic na gamot (tingnan ang Anticholinergic na gamot), na palaging ginagamit sa mga kaso ng labis na dosis ng m-cholinomimetics, pagkalason sa mga sangkap na may katulad o anticholinesterase na epekto.

Mga indikasyon para sa paggamit ng m-cholinomimetics: trombosis gitnang ugat retina; tiyan, bituka, pantog, matris, postpartum. Pangkalahatang contraindications ang kanilang mga gamit ay angina pectoris, myocardial lesions, intraatrial at atrioventricular, gastrointestinal dumudugo, (bago ang operasyon), epilepsy, normal.

Aceclidine- (para sa pagluluto patak para sa mata sa anyo ng 2%, 3% at 5% na may tubig na solusyon) at 0.2% na solusyon sa mga ampoules ng 1 at 2 ml para sa subcutaneous injection. Para sa glaucoma, ang instillation ay isinasagawa 2 hanggang 6 na beses sa isang araw. Para sa talamak na atony ng pantog, 1-2 dosis ay ibinibigay sa subcutaneously ml 0.2% na solusyon; sa kawalan ng inaasahang resulta, ang mga iniksyon ay paulit-ulit na 2-3 beses na may pagitan ng kalahating oras, maliban kung ang mga hindi kanais-nais na epekto ay ipinahayag (bronchospasm, bradycardia, atbp.).

Pilocarpine hydrochloride pangunahing ginagamit sa ophthalmological practice. Ang mga pangunahing paraan ng pagpapalabas nito: 1% at 2% na solusyon sa mga bote ng 5 at 10 ml; 1% solusyon sa dropper tubes; 1% na solusyon na may methylcellulose sa mga bote ng 5 at 10 ml; eye films (2.7 bawat isa mg pilocarpine hydrochloride sa bawat isa); 1% at 2% ophthalmic. Kadalasan, ginagamit ang 1% at 2% na solusyon, na inilalagay ang mga ito sa mata 2 hanggang 4 na beses sa isang araw.

n-cholinomimetics- lobeline at cytisine - excite postsynaptic signal sa sympathetic at parasympathetic ganglia sistema ng nerbiyos, sa carotid glomeruli at sa chromaffin tissue ng adrenal glands (nadagdagan ang pagtatago ng adrenaline). Bilang resulta, ang parehong adrenergic at cholinergic na impluwensya sa mga executive organ ay isinaaktibo. Kasabay nito, ang pagkilos ng cytisine (cytiton) ay pinangungunahan ng adrenergic peripheral effect (nadagdagan, nadagdagan ang mga contraction ng puso), habang ang pagkilos ng lobeline ay pinangungunahan ng mga cholinergic effect (bradycardia, nabawasan ang presyon ng dugo ay posible). Ang parehong mga alkaloid na reflexively (mula sa mga receptor ng carotid reflex zone) ay nagpapasigla sa sistema ng paghinga at ginagamit pangunahin bilang mga gamot sa paghinga sa mga kaso ng acute respiratory arrest (laban sa background ng matagal na depresyon sentro ng paghinga ang epekto ay hindi matatag). Ang kanilang tulad ng nikotina na epekto ay naging isang kinakailangan para sa paggamit ng lobeline (Lobesil tablets) at cytisine (Tabex films at tablets) upang mapadali ang pagtigil sa paninigarilyo. Ang kanilang paggamit para sa layuning ito ay kontraindikado kapag mga organikong sakit cardiovascular system, lumalaban arterial hypertension, angina pectoris, gastric at duodenal ulcers, dumudugo.

Lobeline hydrochloride- 1% na solusyon sa mga ampoules ng 1 ml; mga tableta 2 mg(gamot na "Lobesil"). Para sa acute respiratory arrest sa mga matatanda, 0.3-0.5 ang ibinibigay ml(mga bata 0.1-0.3 ml depende sa edad) intramuscularly o intravenously dahan-dahan (sa 1-2 min), dahil mabilis na pagpapakilala nagbabanta sa pagbagsak at pag-aresto sa puso. Sa kaso ng labis na dosis, mga kombulsyon, malubhang bradycardia, at malalim na depresyon sa paghinga ay posible rin. Sa panahon ng pagtigil sa paninigarilyo, ang Lobesil ay inireseta sa unang linggo, 1 tablet hanggang 5 beses sa isang araw, pagkatapos ay ang dalas ng mga dosis ay nabawasan hanggang sa pag-alis (20-30 araw). Sa kaso ng mahinang pagpapaubaya (, kahinaan,) ang gamot ay itinigil.

Cititon- 0.15% cytisine solution sa mga ampoules ng 1 ml; Tabex tablets at films para sa cheek (o gum) applications 1.5 mg. Dahil sa epekto ng pressor nito, mas madalas itong ginagamit kaysa sa lobeline, dahil Ang matinding respiratory depression ay kadalasang nangyayari laban sa background ng pagbagsak o pagkabigla. Ang mga matatanda ay ibinibigay sa intravenously o intramuscularly sa 0.5-1 ml(mga batang wala pang 1 G oda - 0.1 bawat isa ml). Para sa mga huminto sa paninigarilyo pangkalahatang pamamaraan ang paggamit ng Tabex tablet ay kapareho ng para sa Lobesil tablet; Ang mga pelikula ay binago 4-8 beses sa unang tatlong araw, pagkatapos ay 3 beses sa isang araw, mula ika-13 hanggang ika-15 araw 1 pelikula ang ginagamit, pagkatapos ay itinapon.

n+m-cholinomimetics ay kinakatawan ng acetylcholine (isang gamot), na halos hindi ginagamit sa medikal na kasanayan, at carbacholine, na katulad sa istruktura ng kemikal.

Carbacholine ay hindi nawasak ng cholinesterase at may mas matagal at mas malinaw na cholinergic effect. Ang pangkalahatang epekto ay pinangungunahan ng mga epekto ng paggulo ng m-cholinergic receptors, at laban lamang sa background ng kanilang blockade malinaw na lumilitaw ang mga n-cholinergic effect. Kasabay nito, ang carbocholine ay walang mga pakinabang sa mga gamot mula sa pangkat ng m-cholinomimetics, samakatuwid, sa mga dating kilalang anyo ng paglabas nito, ang mga ophthalmic lamang ang napanatili at praktikal na ginagamit (sa anyo ng 0.75%, 1.5%, 2.25% at 3% r-carbacholine) para sa paggamot ng glaucoma. Sa panahon ng mga operasyon sa mata, kung minsan ang 0.5 ay iniksyon sa anterior chamber ng mata upang paliitin ang pupil. ml 0.01% carbacholine solution.

II Cholinomimetic na gamot (cholinomimetica; + Greek mimētikos na may kakayahang gayahin, gayahin; .: cholinomimetics, )

cholinergic na gamot na may iba't ibang mekanismo ng pagkilos, nagdudulot ng mga epekto, katangian ng paggulo ng mga cholinergic receptor.

M-cholinomimetic na gamot(syn.: M-cholinomimetics, M-cholinergic na gamot) - X. s., nagpapasigla o nagpo-promote ng excitement ng M-cholinergic receptors (pilocarpine, aceclidine, atbp.)

N-cholinomimetic na gamot(syn.: H-cholinomimetics, H-cholinergic na gamot) - X. s., nagpapasigla o nagtataguyod ng paggulo ng H-cholinergic receptors (lobeline, cytisine, atbp.).

1. Maliit na medikal na ensiklopedya. - M.: Medical encyclopedia. 1991-96 2. Pangunang lunas. - M.: Great Russian Encyclopedia. 1994 3. Encyclopedic Dictionary mga terminong medikal. - M.: Encyclopedia ng Sobyet. - 1982-1984.

Tingnan kung ano ang "cholinomimetic na gamot" sa iba pang mga diksyunaryo:

Mga gamot na sangkap na ang epekto ay katulad ng epekto ng paggulo ng mga cholinergic receptor ng mga biochemical system ng katawan kung saan tumutugon ang acetylcholine (halimbawa, pilocarpine) ... Malaking Encyclopedic Dictionary

Ang mga parmasyutiko na sangkap ng iba't ibang mga istrukturang kemikal, ang pagkilos na karaniwang tumutugma sa mga epekto ng paggulo ng cholinergic nerve fibers (Tingnan ang Cholinergic nerve fibers) o ang mediator Acetylcholine. Sa pamamagitan ng……

Mga gamot na sangkap na ang epekto ay katulad ng epekto ng paggulo ng cholinergic receptors ng mga biochemical system ng katawan kung saan ang acetylcholine ay tumutugon (halimbawa, pilocarpine). * * * CHOLINOMIMETIC DRUGS CHOLINOMIMETIC DRUGS,… … encyclopedic Dictionary

- (choline-positive, o cholinergic na gamot), lec. sa VA, ayon sa pharmacological St malapit ka sa neurotransmitter acetylcholine, ibig sabihin, nakikipag-ugnayan sa mga cholinergic receptor at nagiging sanhi ng cholinergic excitation. mga dulo ng nerve fibers. Dahil sa... ... Ensiklopedya ng kemikal

- (cholinomimetica; choline + Greek mimetikos na may kakayahang gayahin, gayahin; kasingkahulugan: cholinomimetics, cholinergic na gamot) cholinergic na gamot na may ibang mekanismo ng pagkilos, na nagiging sanhi ng mga epekto na katangian ng paggulo... ... Malaking medikal na diksyunaryo

CHOLINOMIMETICS- cholinomimetics, gamot. mga sangkap na kumikilos tulad ng acetylcholine sa cholinoreactive synaptic system. Ayon sa kakayahan nitong kumilos sa muscarine o nicotine-sensitive synapses X. p. ay nahahati sa m cholinomimetics (arecoline hydrobromide... Veterinary encyclopedic dictionary

- (syn.: M cholinomimetics, M cholinergic na gamot) X. s., nagpapasigla o nagpo-promote ng excitement ng M cholinergic receptors (pilocarpine, aceclidine, atbp.) ... Malaking medikal na diksyunaryo

- (syn.: H cholinomimetics, H cholinergic na gamot) X. s., nagpapasigla o nagpo-promote ng excitement ng H cholinergic receptors (lobelia, cytisine, atbp.) ... Malaking medikal na diksyunaryo

Anticholinergics, mga sangkap na pharmacological, pagharang sa paghahatid ng paggulo mula sa cholinergic nerve fibers (Tingnan ang Cholinergic nerve fibers), mga antagonist ng mediator acetylcholine. Nabibilang sa iba't ibang grupo... ... Great Soviet Encyclopedia

- (anticholinergic, anticholinergic, anticholinergic), gamot. sa va, babala, pagpapahina at paghinto ng pakikipag-ugnayan. neurotransmitter acetylcholine at cholinomimetic. mga gamot na may mga cholinergic receptor. Dahil sa presensya sa gitna at paligid... ... Ensiklopedya ng kemikal

Pag-uuri ayon sa mekanismo ng pagkilos

I. m-, n-cholinomimetic na gamot (pasiglahin ang parehong m- at n-cholinergic receptor):

1. Direktang aksyon acetylcholine, carbacholine;

2. Hindi direktang uri ng pagkilos (mga gamot na anticholinesterase): proserin, galantamine hydrobromide, physostigmine salicylate, pyridostigmine bromide, atbp.

II. m Cholinomimetic agents (pasiglahin ang m-cholinergic receptors): muscarine, pilocarpine hydrochloride, aceclidine.

III. mga ahente ng n-cholinomimetic (pasiglahin ang mga n-cholinergic receptor): nikotina, cititon.

Mga gamot na nagpapasigla sa m- at n-cholinergic receptors (m-, n-cholinomimetics)

Kasama sa grupong ito ang mga gamot ng direktang aksyon - acetylcholine at carbacholine (acetic at carbamic esters ng choline) at hindi direktang aksyon - mga gamot na anticholinesterase.

Kapag ang m-, n-cholinomimetics ay ipinakilala sa katawan, ang mga epekto na nauugnay sa paggulo ng parasympathetic nervous system ay nangingibabaw. Ginagamit ang mga ito sa medikal na kasanayan sa isang limitadong lawak. Ang acetylcholine chloride ay napakabilis na nawasak ng cholinesterase at halos hindi ginagamit bilang gamot. Ang gamot na ito ay pangunahing ginagamit sa eksperimentong pharmacology. Hindi tulad ng acetylcholine, ang carbacholine ay HINDI hydrolyzed ng totoong cholinesterase at nagpapakita ng mas matagal na epekto. Ang gamot ay inireseta sa ophthalmological practice upang mabawasan ang intraocular pressure sa glaucoma.

Hindi tulad ng mga direkta, ang hindi direktang m-, n-cholinomimetics, na mas kilala bilang "mga gamot na anticholinesterase," ay malawakang ginagamit sa medikal na kasanayan.

Batay sa pangalan ng pangkat na ito, ang mekanismo ng pagkilos ng mga gamot ay ang blockade ng cholinesterase, isang enzyme na sumisira sa acetylcholine. Sa istruktura na katulad ng acetylcholine, ang mga gamot na ito ay nagbubuklod sa cholinesterase. Bilang isang resulta, ang tagapamagitan ay naipon sa mga cholinergic synapses, na humahantong sa pagbuo ng mga cholinomimetic effect. Ang paggulo ng m cholinergic receptors ay humahantong sa paninikip ng mag-aaral, pagbaba sa intraocular pressure, spasm ng tirahan, at pagtaas sa contractile function ng darkened (smooth) tissue ng kalamnan digestive tract, bronchi, matris, pantog, tumaas na pagtatago ng mga glandula (laway, digestive, pawis, atbp.), nabawasan ang rate ng puso. Ang pagbaba sa presyon ng dugo ay nangyayari dahil sa pagbuo ng nitric oxide. Ang paggulo ng mga n-cholinergic receptor ay nagpapadali sa pagpapadaloy ng mga nerve impulses sa skeletal muscles at pinahuhusay ang kanilang contractility.

Ang lakas at tagal ng pagkilos ng mga gamot na anticholinesterase ay tinutukoy ng katatagan ng kanilang kumplikado sa enzyme. Ang mga sangkap na, kapag nakikipag-ugnayan sa cholinesterase, ay bumubuo ng isang kumplikadong dahan-dahang nadidisintegrate at nagiging sanhi ng pansamantala, medyo maikli ang buhay, nababaligtad na pagsugpo sa aktibidad ng enzyme. Matapos ang pagtatapos ng pagkilos ng mga gamot, ang aktibidad ng cholinesterase ay naibalik. Kapag gumagamit ng mga sangkap na bumubuo ng isang kumplikado sa enzyme at hindi may kakayahang maghiwalay (hindi maibabalik na pagsugpo), ang independiyenteng proseso ng acetylcholine hydrolysis ay nagsisimula pagkatapos ng biosynthesis ng bagong cholinesterase, at ang aktibidad ng naka-block na cholinesterase ay maibabalik lamang sa paggamit ng espesyal na mga reactivator. Batay sa itaas, ang mga gamot na anticholinesterase ay nahahati sa dalawang grupo: nababaligtad at hindi maibabalik na mga aksyon.

Ang mga ahente ng anticholinesterase ng nababaligtad na pagkilos ay kinabibilangan ng physostigmine salicylate, galantamine hydrobromide, rivastigmine (tertiary nitrogen compounds), na mahusay na hinihigop sa gastrointestinal tract, tumagos sa hadlang ng dugo-utak at kumikilos sa central nervous system, pati na rin ang neostigmine (proserin), pyridostigmine bromide, distigmine bromide (quaternary nitrogen-containing substances ), na hindi gaanong nasisipsip kapag inilagay sa loob, hindi tumatawid sa blood-brain barrier, at halos hindi binabago ang function ng cholinergic synapses lamang loob at autonomic ganglia, gayunpaman, makabuluhang mapabuti ang neuromuscular transmission.

Ang mga nababaligtad na anticholinesterase na gamot ay inireseta para sa paggamot ng:

1) glaucoma (maliban sa galantamine, na may lokal na nakakainis na epekto)

2) postoperative atony ng mga bituka at pantog (para sa layuning ito ay ipinapayong gumamit ng quaternary amines na hindi tumagos sa central nervous system);

3) myasthenia gravis (kahinaan ng skeletal at facial muscles dahil sa kapansanan sa neuromuscular impulse transmission)

4) mga sakit ng peripheral nervous system (flaccid paralysis, paresis, neuritis, polyneuritis)

5) paralisis ng kalamnan na nauugnay sa dysfunction ng utak at spinal cord (pagkatapos ng trauma, stroke, polio) gumamit ng tertiary amine, galantamine hydrobromide, na tumagos sa central nervous system

6) labis na dosis ng antidepolarizing (non-depolarizing) na mga relaxant ng kalamnan, ang proserin ay kadalasang ginagamit - bilang isang peripheral at panandaliang gamot;

7) sa pagsasanay sa ngipin- tuyong bibig (xerostomia) at neuritis facial nerve(galantamine hydrobromide, proserine).

Physostigmine salicylate ay ang unang kinatawan ng natural na mga ahente ng anticholinesterase ng nababaligtad na pagkilos - isang asin ng pangunahing alkaloid ng Calabar beans (mga buto ng isang halaman sa West Africa, Physostigma venenosum, legume family, Fabaceae). Sa mga nagdaang taon, ito ay pangunahing ginagamit sa eksperimentong pharmacology.

Galantamine hydrobromide (nivalin)- asin ng isang alkaloid na nakahiwalay sa mga tubers ng Voronov at karaniwang snowdrops (Galanthus woronowii at Galanthus nivalis, mula sa pamilya ng amaryllidaceae, Amaryllidaceae). Ito ay mahusay na nasisipsip sa digestive canal at mula sa subcutaneous tissues, at madaling tumagos sa blood-brain barrier. Ito ay kumikilos katulad ng physostigmine, ngunit ang muscarinic at nicotinic effect nito ay mas malakas at mas tumatagal. Pinapadali ang paggulo at pagpapadaloy ng neuromuscular. Direktang nakakaapekto sa mga kalamnan. Ginagamit ang Galantamine hydrobromide para sa myasthenia gravis, progressive muscular dystrophy, motor at sensory disorder na nauugnay sa neuritis, polyneuritis, radiculitis, at para sa mga natitirang epekto pagkatapos ng disorder sirkulasyon ng tserebral, V panahon ng pagbawi talamak na polio, para sa mga bata cerebral palsy. Maaaring gamitin ang Galantamine hydrobromide para sa atony ng bituka at pantog. Ito ay isang antagonist ng mga relaxant ng kalamnan na may mga antidepolarizing effect. Kapag ang solusyon ng galantamine hydrobromide ay na-injected sa conjunctival cavity, maaaring maobserbahan ang pansamantalang pamamaga ng conjunctiva.

Prozerin ay isang synthetic quaternary ammonium substance na may binibigkas na reverse anticholinesterase na aktibidad, na ipinakita sa m- at n-cholinergic synapses. Kapag pinangangasiwaan nang pasalita, ito ay mahinang hinihigop mula sa digestive canal (bioavailability tungkol sa 2%). Hindi tumagos sa hadlang ng dugo-utak. Pangunahin ang metabolismo ng microsomal liver enzymes. Sa intramuscular administration 67 % ang ibinibigay na dosis ay pinalabas nang hindi nagbabago ng mga bato.

Sa mga tuntunin ng peripheral effect, ito ay malapit sa physostigmine at galantamine, ngunit, hindi katulad ng mga gamot na ito, hindi ito kumikilos sa mga central cholinergic synapses. Ginagamit para sa pagsusuri at paggamot sa mga kaso ng myasthenia gravis (myasthenia gravis ), postoperative atony ng bituka at pantog, bilang antagonist ng anticholinergics at muscle relaxant na may antidepolarizing effect at sa mga pasyente na may glaucoma. Minsan ang prozerin ay inireseta para sa mahinang paggawa.

Ang Pyridostigmine bromide (kalimin) ay isang reverse-acting anticholinesterase agent, ang kemikal na istraktura nito ay malapit sa nakaraang gamot. Sa mga tuntunin ng epekto nito sa neuromuscular transmission, motility ng digestive tract, tono ng pantog at bronchi, ito ay mas mababa sa proserina, ngunit tumatagal ng mas matagal. Nagdudulot ng bradycardia.

Karamihan sa mga hindi maibabalik na ahente ng anticholinesterase ay mga organophosphorus compound (OPCs). Ang mga sangkap ay may kakayahang stably phosphoruvate esterase site ng mga aktibong catalytic center ng acetylcholinesterase at nagiging sanhi ng kanilang hindi maibabalik na non-conformational na pagbabago. Ang FOS ay lubos na natutunaw sa mga lipid, mabilis na tumagos sa buo na balat at mauhog na lamad, at napakadali sa central nervous system.

Kasama sa mga gamot na FOS ang Army at Phosphacol. Bilang mga gamot, ang FOS ay ginagamit lamang para sa glaucoma, dahil ang mga ito ay mga nakakalason na compound para sa katawan. Sa pang-araw-araw na buhay at sa trabaho, ang mga kaso ng pagkalason sa FOS (insecticides, pesticides) ay karaniwan.

Sa kaso ng labis na dosis ng mga anticholinesterase na gamot (OP poisoning), miosis, hypotension, pagsusuka, bronchospasm, hypersecretion ng mga glandula, bradycardia, pagtatae, maaaring mangyari ang mga clonic convulsion, na pinapalitan ng mga panahon ng panginginig, at isang pagkawala ng malay. Sa kaso ng labis na dosis ng mga anticholinesterase na gamot, ang mga functional antagonist ay inireseta - m-cholinergic blockers (atropine ay iniksyon sa isang ugat, 2-4 ml ng isang 0.1% na solusyon). Sa kaso ng pagkalason sa FOS, bilang karagdagan sa mga anticholinergics, ang cholinesterase reactivators (oximes) ay inireseta. Ang mga praktikal na mahalagang reactivator ng cholinesterase ng pangkat ng oxime ay Alox at isonitrozine (nakapasok sila nang maayos sa hadlang ng dugo-utak), na katulad sa mekanismo ng muling pag-activate ng cholinesterase, aktibidad, paraan ng aplikasyon at pagiging epektibo. Ang mekanismo ng kanilang pagkilos ay nauugnay sa pisikal at mga katangian ng kemikal mga reactivator, na nag-aambag sa pinakamainam na oryentasyon ng kanilang mga molekula sa mga molekula ng acetylcholinesterase at nagbubuklod sa mga anionic na site ng mga aktibong catalytic center ng enzyme na ito. Kasunod nito, inaatake ng mga nucleophilic center ng mga oxime ang phosphorylated FOS-esterase center, na nagreresulta sa phosphorylation ng Oxy, ang cleavage ng complex na nabuo mula sa cholinesterase at ang pagpapanumbalik ng aktibidad ng enzymatic nito. Ang mga gamot ay may mahinang anticholinergic effect at nagpapanumbalik ng mga mapagkukunan ng enerhiya.

Mga katangian ng pharmacological
(kung ano ang kailangan mong malaman tungkol sa gamot sa panahon ng pagsusulit)
A. Pangkalahatang katangian:
1. Pangalan:
INN (INN, generic na pangalan) – Neostigmine
Trade (brand name) - Prozerin
2. Lugar sa klasipikasyon ng pharmacological (ATS):
Discharge (A, anatomy) - isang lunas na kumikilos sa peripheral nervous system,
ahente ng anticholinesterase
Class (T, therapy) - mga gamot para sa paggamot ng mga sakit ng nervous system.
Pangkat (C, сhemistry) - quaternary ammonium base
B. Mga katangian ng pharmacological:
1. Pharmacodynamics (mga epekto, mekanismo ng pangunahing at mga side effect).
2. Pharmacokinetics (absorption, distribution, metabolism, excretion).
3. Mga indikasyon para sa paggamit (mga pangalan ng sakit, kundisyon, o layunin
mga aplikasyon),
4. Mga side effect at contraindications.
5. Pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot at pagkain.
6. Pamantayan sa laboratoryo para sa pagtatasa ng pagiging epektibo at kaligtasan ng paggamit.
Mga pagbabago mula sa gilid mga parameter ng laboratoryo sa ilalim ng impluwensya ng droga
grupong ito.
C. Mga form at dosis ng paglabas

Mga mapagkukunan ng impormasyon
1. Mga Lektura
2. Tutorial
3. Internet: rlsnet.ru
4. Mga Direktoryo:
"Direktoryo
M.D. Mashkovsky",
"Radar"

Balangkas ng lecture:

*
*
Peripheral nervous system.
Cholinergic synapse.
Mga katangian: pag-uuri, mekanismo,
epekto, aplikasyon, indibidwal
mga kakaiba.
M-cholinomimetics
N - cholinomimetics
MN-cholinomimetics

Peripheral nervous system

Cholinergic synapse

XP
Lokalisasyon
M1
M5
CNS: cortex, oblongata
utak, neurohypophysis,
vegetative
ganglia,
Mga pag-andar ng nagbibigay-malay
Tonic na aktibidad ng mga kalamnan ng kalansay (motility)
parang enterochromaffin
mga selula ng tiyan.
Paglabas ng histamine, → pagtatago ng HCl sa pamamagitan ng parietal
mga selula ng tiyan
puso
↓ Tibok ng puso; pagsugpo sa pagpapadaloy ng AV;
↓atrial contractile activity
presynaptic
(sa pamamagitan ng Gi ang paglabas ng AX ay inhibited).
M2
makinis na kalamnan,
M3
Mga glandula ng exocrine.
M3
M4
sa labas
vascular endothelium.
sa dingding ng pulmonary alveoli,

tono (maliban sa mga sphincter) at mga kasanayan sa motor →
nagiging sanhi ng paninikip ng mga mag-aaral, spasm ng tirahan, bronchospasm,
spasm ng biliary tract, ureters, contraction
pantog, matris, mapahusay ang motility ng bituka,
nakakarelaks ng mga sphincter
lacrimation, pagpapawis, labis na pagtatago ng likido,
protina-mahinang laway, bronchorrhea, acid secretion
gastric juice
Paglabas ng endothelial relaxing factor (NO), →
pagpapahinga ng mga makinis na kalamnan ng vascular, ↓ BP (panandaliang
hypotension),
magkaroon ng kaunti functional na halaga

Mga uri at lokalisasyon ng mga cholinergic receptor

XP
Lokalisasyon
Mga epekto na dulot ng pagpapasigla
CNS: cortex,
medulla,
neurohypophysis.
Mga pag-andar ng nagbibigay-malay
Tonic na aktibidad ng mga kalamnan ng kalansay
(kasanayan sa motor)
Nн
Autonomic ganglia
pagpapadaloy ng mga impulses mula sa
preganglionic fibers sa
postganglionic → depolarization at
paggulo ng mga neuron ng ganglion;
Nн
Medulla
adrenal glands
pagtatago ng adrenaline at norepinephrine
Nн
Carotid glomeruli
reflex excitation
respiratory (DC) at
mga sentro ng vasomotor (VDC).
Nн
presynaptic
Nm
Mga kalamnan ng kalansay
Nн
pagpapalabas ng acetylcholine
pagbabawas

Mga mekanismo ng interface

* I-activate ang M1, M3, M5
phospholipase C (Pl-C) →
pagpapalabas ng sekundarya
mga mensahero - inositol
3-phosphate (IP3) at DAG;
* M2, M4 sugpuin
Aktibidad ng ACase → ↓
antas ng intracellular
cAMP → activation ng K channels.
Mga mekanismo ng interface

10. Mga mekanismo ng interface

Ang acetylcholine binding ay kinakailangan upang buksan ang mga channel ng ion
dalawang α-subunits ng N-ChR end plate ng skeletal muscle
→ humahantong sa pagbubukas ng channel → Sa loob ng millisecond
permeability para sa Na\K+ at Ca2+ (sa pamamagitan ng 1 channel ng membrane skeleton
ang kalamnan ay pumasa sa 5-107 Na+/sec) → Na+ ion ay tumagos sa loob
mga cell, na humahantong sa depolarization ng postsynaptic membrane.
Mga mekanismo
pagpapares

11. Acetylcholine chloride

Na-synthesize noong 1867 ni A. Beyer.
* May epektong nakasalalay sa dosis: mula sa pagpapasigla ng M-ChR hanggang
pagpapasigla ng M at N-ChRs.
Ang 0.1-0.5 µg/kg ay nakakaapekto sa M-ChR at nagdudulot ng mga epekto
pagpapasigla ng parasympathetic system;
Ang 2-5 µg/kg ay nakakaapekto sa M- at H-ChRs, habang ang Ncholinomimetic na epekto ay tumutugma sa mga epekto
sistemang nagkakasundo.
*
*
Mabilis na nawasak ng cholinesterases.
Ginamit sa eksperimentong pharmacology.
Acetylcholine chloride

12. Cholinomimetics:

Direktang d-i
Cholinomimetics:
M-hmm:
M,N-hmm: Carbachol
Pilocarpine
Aceclidine
(Carbacholine)
acetylcholine
Hindi direktang d-i
N-hmm:
anabasine (gamibazine),
lobeline (lobesil),
cytisine (cytiton, tabex)
nikotina (Nicorette).
AchE tertiary na gamot:
AchE quaternary na gamot:
Physostigmine (Anticholinum, Ezerin)
Rivastigmine (Exelon).
Donepezil (Aricept).
Ipidacrine (Neuromidin).
Galantamine hydrobromide (Reminyl,
Nivalin)
Edrophonium (tensilone)
Neostigmine (Prozerin)
Ambenonium (Oxazil)
Pyridostigmine (Kalimin)
Distigmine (Ubretide)
AChE, hindi maibabalik:
Phospholine iodide (ecothiopathate)
Ethylnitrophenylethylphosphonate (Armine)
Choline alfoscerate (gliatilin, cerepro)
aminopyridine (pimadine)

13. M-cholinomimetics

Pilocarpine
Aceclidine
Amanita muscaria (fly agaric)
naglalaman ng muscarine (hindi
tumagos sa central nervous system) at
tertiary amines:
ibotenic acid at
muscimol, na
kumilos sa gitnang sistema ng nerbiyos

14. M-hmm. Lokal na aksyon:

1. Nagdudulot ng contraction ng circular muscle
*. pagsikip ng mag-aaral (miosis - mula sa Greek -
myosis - pagsasara);
*. anterior chamber angle ng mata
(ang ugat ng iris ay binawi)
permeability ng trabecular zone →
nagpapabuti sa pag-agos ng aqueous humor mula sa mata
at ↓ intraocular pressure.
2.
maging sanhi ng pag-urong ng mga pilikmata
(ciliary) muscles (spasm of accommodation)
→ nakakarelaks sa ligament ng Zinn at curvature
lens → ang lens ay nagiging higit pa
matambok, at nakatutok ang mata
malapit na punto ng paningin (mahirap ang paningin ng distansya
- artipisyal na myopia).

15.

MGA INDIKASYON:
* Pag-alis ng glaucomatous crisis. Instillation sa conjunctival
bag ng 1% na solusyon: sa ika-1 oras - bawat 15 minuto, sa ika-2 oras - 2
beses, pagkatapos ay 1 beses bawat 4 na oras. → pagbaba sa intraocular
presyon ng 25-26%. Ang simula ng epekto ay pagkatapos ng 30-40 minuto, umabot
maximum pagkatapos ng 1.5-2 na oras at nagpapatuloy sa loob ng 4-14 na oras.
* Course paggamot ng glaucoma. Mag-iniksyon ng 1-2 patak ng isang 1% na solusyon 3 beses sa isang araw
araw, Pilocarpine sustained release system
magbigay ng kontrol sa intraocular pressure sa loob ng 1 araw,
* Akomodative strabismus
NE:
posibleng fibrous degeneration ng intraocular muscles, hindi maibabalik
miosis,
posterior synechiae (pagsasama ng iris sa lens),
nadagdagan ang capillary permeability (edema, hemorrhage),
lumalala ang dark adaptation dahil sa displacement ng vitreous body
(mahirap magtrabaho sa mahinang ilaw)

16. Aceclidine (Aceclidinum)

Mga indikasyon:
* postoperative atony ng gastrointestinal tract at pantog, nabawasan
tono ng matris at pagdurugo panahon ng postpartum;
* sa ophthalmology – para mapababa ang intraocular pressure habang
glaucoma.
Mga side effect: paglalaway, pagpapawis, pagtatae.
Contraindications: angina pectoris, atherosclerosis, bronchial
hika, epilepsy, hyperkinesis, pagbubuntis, tiyan
dumudugo.
Form ng paglabas: ampoules ng 1 ml ng 0.2% na solusyon N. 10, pamahid 3-5% sa
mga tubo ng 20 g.
Mga tagubilin para sa paggamit: 1-2 ml ng 0.2% na solusyon ay ibinibigay sa ilalim ng balat. VRD – 0.004,
VSD – 0.012. Sa ophthalmology, ginagamit ang 3-5% na pamahid sa mata.
Aceclidine (Aceclidinum)

17. PAGLALASON NG AMANIA

Mga palatandaan ng pagkalason:
*pagduduwal, pagsusuka, pananakit ng tiyan, pagtatae,
* nadagdagan ang pagpapawis, paglalaway,
* igsi ng paghinga, sianosis, paninikip ng mga mag-aaral, delirium,
* guni-guni, panic reaksyon, walang dahilan pagtawa, hindi sapat
reaksyon sa kapaligiran
* convulsions, pagkawala ng malay.
Pangunang lunas para sa pagkalason ng fly agaric:
* Gastric lavage bago malinis na tubig
* nagrereseta ng saline laxatives (25 - 30 g magnesium o sodium sulfate
sa 2 - 3 baso ng tubig) at Naka-activate na carbon 1g/kg.
* Competitive antagonist – intravenous administration ng 0.1% atropine solution
sulfate - 2 ml bawat 10 minuto (hanggang sa matuyo ang bibig at
paggalaw ng mata)
* Ang psychomotor agitation ay inaalis sa pamamagitan ng pagreseta ng → 2.5% na solusyon
aminazine (1 – 2 ml sa 20 ml ng 40% glucose solution sa intravenously) basa
balutin, malamig ang ulo, oxygen therapy.

18. N-cholinomimetics (GANGLIOSTIMULATORS)

pasiglahin ang N-ChR ng sinocarotid
glomerulus → umayos
paggana ng Na/K pump.
Ang paghinto ng pump sa panahon ng hypoxia ay sinamahan ng
depolarization at pagpapalabas ng Ax →
pinasisigla ang N-ChR sa mga dulo ng carotid
nerve, lumilikha ng isang stream ng mga impulses para sa
reflex stimulation sentro ng paghinga
(sa kahabaan ng ugat ni Hering) → dalas at lalim
mga paggalaw ng paghinga.

19. nikotina

Isang tipikal na kinatawan
exciting bilang
mga peripheral na N-ChR at
Ang N-ChR ng central nervous system ay nikotina.
Epekto ng nikotina
dalawang yugto:
maliit na dosis excite
"Nicorette" (naglalaman ng
nikotina).
ang mga malalaki ay pumipigil sa N-ChR.
Napakalason ng nikotina
samakatuwid sa medikal
ay hindi ginagamit sa pagsasanay, ngunit
lobeline lang ang ginagamit
at cititon.
nikotina

20. Nikotina

Nahiwalay noong 1928 sa tabako
(dinala sa Europa noong ika-16 na siglo).
Ang formula ng kemikal ay inilarawan sa
1843
Unang na-synthesize noong 1893.
2-phase na pagkilos:
paggulo (I phase) N-ChP
nagbibigay daan sa pang-aapi
(blockade) N-ChR (phase II).
nikotina
Mga sintomas ng talamak na pagkalason
nikotina
*
*
*
*
*
*
paglalaway, pagduduwal, pagsusuka,
↓ paghinga, pagpapaputi ng balat
mga takip,
nadagdagan ang rate ng puso, presyon ng dugo
pangkalahatang kahinaan, pagkahilo,
sakit ng ulo, ingay sa ulo at tainga.
ang kamalayan ay may kapansanan, posible
kahit kombulsyon at seizure
epileptiko.
Kasunod ng kaguluhan ay dumating
estado ng matinding pagkahilo,
sinamahan ng pagpapalawak
mga mag-aaral, pagbaba sa rate ng puso,
pagtigil ng cardiac
Emergency na tulong para sa
pagkalason
Sa kaso ng respiratory failure, matagal na artipisyal
hininga; Sa kaso ng cardiac arrest, intracardiac administration
adrenaline (0.5-1 ml 0.1%
solusyon).
Kapag excited, pampakalma
(mga paghahanda ng valerian,
bromides).
Para sa convulsions - intramuscularly
hexenal (10 ml ng 10% na solusyon)
o barbamyl (5-10 ml 5
solusyon)

21. talamak na pagkalason

Ang pangmatagalang paggamit ng tabako ay humahantong sa
maraming sakit:
* Talamak na brongkitis,
* Presyon ng dugo, tumaas na tibok ng puso, pinsala
mga pader mga daluyan ng dugo→ sakit sa dibdib,
Atake sa puso.
* kanser sa mga labi, mga glandula ng laway ay maaaring bumuo,
larynx, esophagus, baga at iba pang mga organo.
* Binabawasan ang kadaliang kumilos sa mga lalaki
tamud. Sa mga kababaihan sa panahon ng pagbubuntis
maaaring magdulot ng pinsala sa fetus.
*nabubulok ang ngipin at nagiging dilaw
talamak na gastritis at peptic ulcer
tiyan, osteoporosis, pagtanda ng balat.
*mental dependence → kapag sinusubukan
huminto sa paninigarilyo → kakulangan sa ginhawa,
pag-igting, kawalan ng kakayahang mag-concentrate,
intelektwal at pisikal na pagbaba
pagganap, memorya at mga karamdaman sa pagtulog,
pagkabalisa, pagkamayamutin, posible
hindi makontrol na pagiging agresibo at
paranoid psychosis.
SA TALALANG PAGLALASON
* conjunctivitis, pagkawala ng sensitivity
kornea,
* atrophic na pagbabago sa mauhog lamad
itaas respiratory tract at gilagid,
ulcerations,
* nadagdagan ang pagpapawis, nanginginig,
Sistema ng pagtunaw
* paglalaway, gastric hypersecretion
at iba pang mga autonomic disorder,
pagbaba ng timbang.
Ang cardiovascular system
* Pagsisikip ng mga daluyan ng dugo ng balat, panloob
organo, presyon ng dugo.
* gawain sa puso at myocardial na pangangailangan
sa oxygen. Posible ang mga arrhythmias.
* kakayahang magdikit ng platelet.
mga vegetative-vascular disorder -
* atake ng migraine,
* coronary spasm (ang tinatawag na “tabako
angina pectoris")
talamak na pagkalason

22. N-cholinomimetics

N-cholinomimetics
Mga indikasyon:
pagpapahina o reflex na paghinto ng paghinga (pagkalason
carbon monoxide), asphyxia ng mga bagong silang.
pagkabigla, pagbagsak (Lobelin, pinasisigla ang sentro ng vagal sa medulla oblongata
utak →↓ tibok ng puso at presyon ng dugo. Mamaya tumaas ang presyon ng dugo dahil sa pagpapasigla
nagkakasundo ganglia at adrenal medulla.
Ang cytisine ay may epekto lamang ng pressor)
para sa pagtigil sa paninigarilyo
Mga side effect:
pagpapasigla ng sentro ng pagsusuka (pagduduwal, pagsusuka),
Magdahan-dahan rate ng puso, cardiac arrest,
depresyon sa paghinga,
kombulsyon.
Contraindications:
malubhang CVD lesyon
paghinto sa paghinga dahil sa pagkapagod ng respiratory center

23. M-, N-cholinomimetics

M-, Ncholinomimetics
Acetylcholine
Carbachol (Carbacholin)
0.5-1% na solusyon ng carbacholine - in patak para sa mata Para sa
paggamot ng glaucoma
Ang gamot ay hindi dapat inumin nang pasalita o sa pamamagitan ng iniksyon.
ginamit bilang resulta ng makabuluhang toxicity!

24. Mga ahente ng AChE

25. Mga ahente ng AChE

26. Mga epekto ng mga ahente ng AChE sa mga organo na may mga M-cholinergic receptor

Mga epekto sa paligid:
* miosis
* tono at aktibidad ng motor (peristalsis) ng gastrointestinal tract,
* bronchial tone (nagdudulot ng bronchospasm), pati na rin ang tono at
contractile activity ng ureters.
* secretory activity ng mga glandula panlabas na pagtatago(laway,
bronchial, bituka, pawis
* ↓ HR at may posibilidad na ↓BP
*
labis na dosis ng mga gamot mula sa pangkat ng M-anticholinergics
Sentral:
* Pinahusay na cognitive function - pabagalin ang pagbuo ng amyloid
mga plake, na isa sa mga pangunahing palatandaan ng pathological ng sakit
Alzheimer's.
*Pagbutihin ang neuromuscular transmission: mga natitirang epekto pagkatapos
polio, paralisis, neuritis, trauma

27. karbofos, chlorophos, metaphos, thiophos Mga nakakalason na sangkap: Sarin, Soman, Tabun, Phosphorylthiocholines

28. Mga palatandaan ng pagkalason sa mga sangkap ng AChE

Muscarinics
Epekto
1) pupillary spasm (miosis);
2) matinding spasm ng gastrointestinal tract (tenesmus,
pananakit ng tiyan, pagtatae, pagsusuka,
pagduduwal);
3) matinding bronchospasm, inis;
4) hypersecretion ng lahat ng mga glandula
(drooling, pulmonary edema, gurgling, wheezing, pakiramdam
paninikip ng dibdib, igsi ng paghinga);
5) labis na pagpapawis→ katad
basa, malamig, malagkit.
6) Mula sa gilid ng puso maaari itong
parehong tachycardia at
(mas madalas) bradycardia.
Mga epekto ng nikotina
lumitaw
*
*
*
hyperkinesis,
pagkibot ng kalamnan
mga hibla, mga contraction
indibidwal na grupo ng kalamnan→
pag-unlad ng clonic at
tonic seizure,
pangkalahatang kahinaan
kaisipan
mga paglabag
Ang kamatayan ay nangyayari bilang resulta ng kakulangan
paghinga, bronchospasm at pulmonary edema

29. Paggamot ng pagkalason sa FOS

*
alisin ang FOS mula sa balat at mucous membranes → banlawan ng 3-5% na solusyon
SODIUM HYDROCARBONATE o sabon at tubig lang.
* Kung ang mga sangkap ay natutunaw, kailangan ang gastric lavage
* Kung ang FOS ay pumasok sa dugo → paglabas sa ihi (sapilitang
diuresis) + HEMOSORPTION (artipisyal na bato)
DRUG THERAPY:
* overexcitation ng M-cholinergic receptors → paggamit ng mataas na dosis ng Mcholinergic blockers: muling ibinibigay sa intravenously, 2-4 ml ng 0.1% na solusyon, na may
sa pagitan ng 5-10 minuto. Pamantayan para sa sapat na dosis ng atropine sulfate
ay ang hitsura ng tachycardia, dilated pupils, tuyong bibig
* Mga partikular na antidote - acetylcholinesterase reactivators:
dipyroxime (Ang average na dosis ay 3-4 ml ng 15% na solusyon), aloxime,
isonitrosine
nakikipag-ugnayan sa mga residue ng OPC na nauugnay sa
acetylcholinesterase, naglalabas ng enzyme.
ang pagkilos ng cholinesterase reactivators ay hindi nabubuo nang sapat
mabilis → paggamit ng AChE reactivators kasama ng mga anticholinergic na gamot.

Pangkalahatang layunin ng aralin: pag-aralan ang mga pharmacokinetics at pharmacodynamics ng M- at N-cholinomimetics, M-cholinomimetics, anticholinesterase at M-anticholinergic na gamot; mga indikasyon para sa paggamit, mga side effect at contraindications. Upang pag-aralan ang mga pharmacokinetics at pharmacodynamics ng N-cholinomimetics, ganglion blockers at peripheral muscle relaxants, mga indikasyon para sa kanilang paggamit, mga side effect at contraindications para sa paggamit.

Dapat malaman ng mag-aaral:

Ang mekanismo ng paghahatid ng mga impulses ng nerbiyos sa gitnang sistema ng nerbiyos at ang rehiyon ng mga dulo ng efferent nerve fibers, mga tagapamagitan, mga tiyak na receptor na tumutugon sa mga tagapamagitan;

Lokalisasyon at functional na kahalagahan ng M- at N-cholinergic receptor;

Pag-uuri mga ahente ng pharmacological nakakaapekto sa mga cholinergic receptor;

Ang mga pangunahing epekto ng direkta at hindi direktang cholinomimetics, mga indikasyon para sa paggamit, mga epekto;

Mga klinikal na pagpapakita at mga hakbang sa tulong matinding pagkalason muscarine, organophosphorus compounds (OPS);

Mga pangunahing katangian ng pharmacological ng N-cholinomimetics, mga indikasyon para sa paggamit, nakakalason na epekto nikotina;

Pag-uuri ng mga blocker ng ganglion, lokalisasyon at mga mekanismo ng kanilang pagkilos;

Ang paggamit ng mga ganglion blocker, mga side effect, posibleng komplikasyon, contraindications;

Mga klinikal na pagpapakita at mga hakbang ng tulong sa talamak na pagkalason sa mga blocker ng ganglion;

Pag-uuri ng mga relaxant ng kalamnan (mga gamot na tulad ng curare);

Mga tampok ng mapagkumpitensya (antidepolarizing) at depolarizing block;

Mga paghahambing na katangian ng mga gamot, ang kanilang paggamit;

Mga klinikal na pagpapakita at mga hakbang ng tulong sa talamak na pagkalason.

Ang mag-aaral ay dapat na:

Sumulat ng mga reseta para sa mga gamot ng mga pinag-aralan na grupo;

Bigyang-katwiran ang pagpili ng mga gamot para sa iba mga kondisyon ng pathological;

Piliin ang dosis at ruta ng pangangasiwa ng gamot, na isinasaalang-alang ang kalubhaan at pagkakaroon ng magkakasamang patolohiya, posibleng pakikipag-ugnayan sa droga.

Kontrolin ang mga tanong:

1. Ang mekanismo ng paghahatid ng mga nerve impulses sa gitnang sistema ng nerbiyos at ang rehiyon ng mga dulo ng efferent nerve fibers, mediators, mga tiyak na receptor na tumutugon sa mga tagapamagitan.

2. Lokalisasyon ng M- at N-cholinergic receptors sa katawan, ang kanilang functional na kahalagahan,

3. Pag-uuri ng mga ahente ng pharmacological na nakakaapekto sa mga cholinergic receptor.

4. Pangunahing epekto ng M- at N-cholinomimetics, mga indikasyon para sa paggamit, mga side effect.

5. Pangunahing epekto ng M-cholinomimetics, mga indikasyon para sa paggamit, mga side effect. Mga katangian ng paghahambing droga.

6. Mga klinikal na pagpapakita ng pagkalason sa muscarine, mga hakbang ng tulong.

7. Mga pangunahing katangian ng mga gamot na anticholinesterase, mekanismo at mga tampok ng kanilang pagkilos, aplikasyon sa praktikal na gamot, posibleng mga komplikasyon. Mga katangian ng paghahambing ng mga gamot.

8. Mga klinikal na pagpapakita at mga hakbang ng tulong sa talamak na pagkalason sa mga organophosphorus compound (OPCs).

9. Ang mga pangunahing katangian ng M-anticholinergics, ang mekanismo at mga tampok ng kanilang pagkilos, ginagamit sa praktikal na gamot, posibleng mga komplikasyon.

10. Mga klinikal na pagpapakita ng pagkalason sa atropine, mga hakbang ng tulong.

11. N-cholinomimetics, mekanismo ng pagkilos, mga indikasyon para sa paggamit, mga epekto.

12. Pag-uuri ng mga blocker ng ganglion ayon sa istruktura ng kemikal at tagal ng pagkilos.

13. Mga mekanismo ng pagkilos ng mga blocker ng ganglion, mga epekto sa pharmacological.

14. Mga indikasyon para sa paggamit, mga side effect, contraindications.

15. Pag-uuri ng mga relaxant ng kalamnan sa pamamagitan ng mekanismo ng pagkilos.

16. Mga katangian ng paghahambing ng mga gamot, ang kanilang paggamit.

17. Mga klinikal na pagpapakita at mga hakbang ng tulong sa talamak na pagkalason sa mga relaxant ng kalamnan.

Ang mga cholinomimetic at anticholinergic na gamot ay bumubuo ng isang makabuluhang grupo ng tinatawag na. mga vegetative agent na nagbibigay-daan para sa pharmacological correction ng mga vegetative function ng katawan sa isang malawak na hanay sa normal at pathological na mga kondisyon. Ang pagsisiwalat ng mga pattern ng pakikipag-ugnayan ng mga gamot na may mga cholinergic receptor ay nakakatulong sa solusyon mahalagang problema pagtanggap sa biyolohikal aktibong sangkap at mga pharmacological na gamot sa katawan, na maaaring ituring na isa sa mga pinaka-pagpindot na problema ng molecular biology at pharmacology.

Ang mga cholinergic synapses ay naisalokal:

· sa mga panloob na organo na tumatanggap ng postganglionic parasympathetic fibers;

· sa autonomic ganglia;

· sa adrenal medulla;

· sa carotid glomeruli;

· sa mga kalamnan ng kalansay.

Acetylcholine synthesis

1. Ang acetylcholine ay synthesized sa cytoplasm ng mga dulo ng cholinergic nerves mula sa acetyl-CoA at choline na may partisipasyon ng enzyme choline acetyltransferase at idineposito sa synaptic vesicles (vesicles).

2. Sa ilalim ng impluwensya ng mga nerve impulses, ang depolarization ng presynaptic membrane ay nangyayari, na nagtatapos sa pagpasok ng Ca 2+, na nagiging sanhi ng paglabas ng acetylcholine mula sa mga vesicle sa synaptic cleft.

3. Sa ilalim ng impluwensya ng acetylcholine, ang pag-activate ng mga cholinergic receptor na naisalokal kapwa sa post- at presynaptic membrane ng cholinergic synapses ay nangyayari.

4. Sa synaptic cleft, ang acetylcholine ay mabilis na na-hydrolyzed ng enzyme acetylcholinesterase upang bumuo ng choline at acetic acid. Ang Choline ay sumasailalim sa reverse neuronal uptake at muling kasama sa synthesis ng acetylcholine. Sa plasma ng dugo at atay, ang acetylcholine ay hindi aktibo ng enzyme pseudocholinesterase.

MGA CHOLINORESEPTOR

Ang mga cholinergic receptor ng iba't ibang cholinergic synapses ay may hindi pantay na sensitivity sa parehong mga gamot. Alinsunod sa chemical sensitivity, ang mga cholinergic receptor ay inuri sa muscarine-sensitive (M), na nasasabik ng fly agaric poison muscarine, at nicotine-sensitive (N), na nasasabik ng tobacco alkaloid nicotine, na may ilang mga subtypes.

Sa kasalukuyan, ang mga M-cholinergic receptor ay inuri sa limang mga subtype: M 1, M 2, M 3, M 4, M 5. Ang mga N-cholinergic receptor ay inuri sa dalawang subtype: N n - at N m -cholinergic receptor.

! Acetylcholine ay isang tagapamagitan sa lahat ng cholinergic synapses at pinasisigla ang parehong M- at N-cholinergic receptors.

Talahanayan 1-1. Mga uri ng cholinergic receptor

Receptor	Lokalisasyon	Uri ng receptor	Epekto
M 1	CNS	Receptor na nauugnay sa G q protein → ITP at DAG → Ca 2+ at PC → depolarization at excitation → activation ng phospholipase D, phospholipase A 2.	Kontrol ng mga pag-andar ng pag-iisip (pagpapabuti ng pag-aaral at memorya)
Enterochromaffin-like cells ng tiyan	Paglabas ng histamine, na nagpapasigla sa pagtatago ng hydrochloric acid ng mga parietal cells ng tiyan
M 2	Puso: a) Sinus node b) Atria c) Atrioventricular node d) Ventricles	G i protein-associated receptor → pagsugpo sa adenylate cyclase → ↓cAMP → ↓ aktibidad ng cAMP-dependent protein kinase → block ng boltahe-gated na mga channel ng calcium at/o activation ng potassium channels	a) pagbagal ng spontaneous depolarization → ↓heart rate b) Pagikli ng action potential, pagbaba ng contractility c) inhibition of AV conduction d) Bahagyang pagbaba ng contractility
Presynaptic membrane ng postganglionic parasympathetic fiber terminals	-//-	Nabawasan ang paglabas ng acetylcholine
M 3 (innervated)	Orbicularis iris na kalamnan	Receptor na nauugnay sa G q protein → ITP at DAG → Ca 2+ at PC → depolarization at excitation → activation ng phospholipase D, phospholipase A 2	Contraction, constriction ng pupil
Ciliary na kalamnan ng mata	Contraction, spasm ng tirahan
Makinis na kalamnan ng bronchi, gastrointestinal tract, gallbladder, pantog, matris	Tumaas na tono (maliban sa mga sphincter) at tumaas na motility ng tiyan, bituka, at pantog
Mga glandula ng exocrine	Tumaas na pagtatago (pangunahin sa mga glandula ng salivary)
M 3 (hindi innervated)	Endothelial cells ng mga daluyan ng dugo	-//-	Paglabas ng endothelial relaxing factor (NO), na nagiging sanhi ng pagpapahinga ng vascular smooth na kalamnan
Nn	CNS (cerebral cortex, medulla oblongata, SP/m)	Receptor na isinama sa mga channel ng ion → Bukas ang mga channel ng Na + → Na + → depolarization lamad ng cell→ kaguluhan	Kontrol ng mga pag-andar ng kaisipan at motor
Autonomic ganglia	-//-	Depolarization at paggulo ng mga postganglionic neuron
Adrenal medulla	-//-	Ang pagtatago ng adrenaline at norepinephrine
Carotid glomeruli	-//-	Reflex toning ng respiratory at vasomotor centers
N m	Mga kalamnan ng kalansay	-//-	Depolarization ng end plate, contraction

M- at N-CHOLINOMIMEtics, M-CHOLINOMIMEtics, ANTICHOLINESTERASE DRUGS

Pag-uuri ng cholinomimetics

Direkta at hindi direktang kumikilos na cholinomimetics

organ	Epekto	Mga indikasyon	Mga side effect	Contraindications
Ang cardiovascular system	Nabawasan ang presyon ng dugo, nabawasan ang lakas at rate ng puso, nabawasan ang conductivity		Hypotension, bradycardia, AV block	Arterial hypotension, bradycardia, conduction blocks, angina pectoris
Mata	Miosis, spasm of accommodation, nabawasan ang intraocular pressure	Glaucoma	Pagkasira ng paningin sa distansya
Bronchi	Tumaas na tono ng makinis na kalamnan		Bronchospasm	Bronchial hika, COPD
Mga bituka	Tumaas na tono at mga kasanayan sa motor	Atony at paresis	Pagtatae
Pantog	Tumaas na tono ng detrusor, relaxation ng sphincter	Madalas na pag-ihi
Mga glandula ng exocrine	Tumaas na pagtatago		Paglalaway, pagpapawis, dyspepsia	Peptic ulcer, hyperacid gastritis
Mga kalamnan ng kalansay	Pagpapalakas ng neuromuscular conduction	Myasthenia gravis, paresis at paralisis	Mga kombulsyon	Epilepsy, parkinsonism

Ang mga gamot na anticholinesterase ay pumipigil acetylcholinesterase, isang enzyme na nag-hydrolyze ng acetylcholine sa synaptic cleft. Ang pagsugpo ng acetylcholinesterase sa cholinergic synapses ay humahantong sa isang pagtaas sa konsentrasyon ng acetylcholine sa synaptic cleft, bilang isang resulta kung saan ang epekto ng transmitter ay pinahusay at pinahaba.

Dahil sa irreversibility ng acetylcholinesterase inhibition, ang mga organophosphorus compound (OPCs) ay may mataas na toxicity. Sa kasalukuyan, ang mga hindi maibabalik na anticholinesterase na gamot ay halos hindi ginagamit sa medikal na kasanayan. Gayunpaman, ang ilang mga pamatay-insekto sa sambahayan (karbofos, chlorophos, atbp.) ay may hindi maibabalik na mga katangian ng acetylcholinesterase inhibitor.

Mga sintomas ng pagkalason sa OP at mga hakbang upang makatulong

Pangunahing sintomas

Mga hakbang sa tulong

1. Mga karamdaman ng central nervous system: - psychomotor agitation; - kawalan ng koordinasyon; - kinakapos na paghinga; - kombulsyon; - pagtaas, pagkatapos ay pagbaba sa temperatura ng katawan; - depresyon sa paghinga. 2. Pag-activate ng peripheral cholinergic system: - bradycardia, arrhythmias, pagbaba ng presyon ng dugo; - miosis, mga karamdaman sa tirahan; - laryngospasm, bronchospasm; - kombulsyon at paralisis ng mga kalamnan sa paghinga; - nadagdagan ang pagtatago ng mga glandula ng exocrine; - pagtatae, pagsusuka. 3. Nakakalason na pagkabigla: - areflexia; - sianosis; - paglabag sa lagkit ng dugo at komposisyon ng electrolyte; - nadagdagan ang vascular permeability; - cerebral edema.

Pangangasiwa ng mga pharmacological antagonist: - Atropine sulfate 2-3 ml ng 0.1% na solusyon - Dipiroxime 1 ml ng 15% na solusyon (s.c.). Sa kaso ng mas matinding pagkalasing, ang intravenous o intramuscular administration ng mga gamot ay paulit-ulit. Upang mapawi ang mga psychotic na reaksyon at mga seizure - Sibazon at magnesium sulfate. Symptomatic therapy (labanan ang hypoxia, respiratory at cardiac disorder). Detoxification ng katawan. Pag-iwas sa cerebral edema

M-CHOLINOBLOCKERS

Ang mga M-cholinergic blocker ay mga mapagkumpitensyang antagonist ng acetylcholine at cholinomimetics na may kaugnayan sa mga M-cholinergic receptor. Ang mapagkumpitensyang antagonism ay isang panig(ang mga epekto ng cholinomimetics ay madaling maalis ng mga anticholinergic blocker, at pagkatapos ng paggamit ng mga anticholinergic blocker, ang cholinomimetics ay walang pharmacological effect). Ang mga blocker ng M-anticholinergic, sa pamamagitan ng pagkagambala sa pag-andar ng cholinergic synapses, ay huminto sa pag-impluwensya sa mga organo ng parasympathetic nervous system, na humahantong sa pamamayani ng mga nagkakasundo na epekto. Batay sa kanilang kemikal na istraktura, ang mga anticholinergics ay nahahati sa mga compound ng isang tertiary na kalikasan, na mahusay na tumagos sa pamamagitan ng BBB, at quaternary amines, na hindi tumagos sa central nervous system.

Pag-uuri ng M-anticholinergic na gamot.

! Ang mga pharmacological effect ng mga gamot na tulad ng atropine ay nagpaparami ng mga epekto ng blockade ng parasympathetic innervation.

Ang Aropine ay isang tertiary amine at samakatuwid ay isang lipophilic nonpolar compound. Ang Atropine ay ang pinakakilalang M-anticholinergic blocker, kaya ang mga gamot sa grupong ito ay madalas na tinatawag na atropine-like. Ang atropine ay isang karaniwang sanhi ng pagkalason, lalo na sa mga bata dahil sa hindi sinasadyang pagkonsumo ng mga halaman mula sa pamilya ng nightshade. Ang nakamamatay na dosis ng atropine ay 100 mg para sa mga matatanda, 10 mg para sa mga bata (2-3 belladonna berries).

Mga gamot na humaharang sa mga M-cholinergic receptor

Organ, receptor	Epekto	Mga indikasyon	Mga side effect	Contraindications	Droga
Puso, M 2- lakas ng contraction ng puso - dalas ng contraction - AV conduction		Premedication bago anesthesia, AV block	Tachycardia	Tachycardia	Atropine sulfate
Mata, M 3- mag-aaral - tirahan - intraocular pressure	Pagpapalawak ng Paralisis	Diagnosis, pamamaga at pinsala sa mata	Tumaas na IOP, may kapansanan sa tirahan	Glaucoma	Atropine sulfate Gomatropine hydrobromide Tropicamide
Bronchi, M 3- makinis na kalamnan - mga glandula	↓ tono ↓ pagtatago	Bronchial hika, COPD			Ipratropium bromide Tiotropium bromide
Tiyan (mga cell na parang enterochromaffin), M 1	↓ pagtatago	Peptic ulcer ng tiyan at duodenum			Atropine sulfate Gastrocepin
Bituka, apdo at daluyan ng ihi, M 3	↓ tono ↓ kasanayan sa motor	Intestinal, renal at hepatic colic	Pagkadumi, mga sakit sa ihi	Benign hyperplasia prostate gland	Atropine sulfate Platyphylline hydrotartrate
Mga glandula ng exocrine, M 3	↓ pagtatago	Peptic ulcer, premedication bago anesthesia	Tuyong balat at mauhog na lamad		Atropine sulfate Platyphylline hydrotartrate

Pagkalason sa atropine at mga hakbang sa pagtulong

Mga sintomas

Mga hakbang sa tulong

1. Stage ng Excitation:- disorientation, pagkabalisa, delirium, guni-guni, clonic-tonic convulsions; - tuyong balat, tuyong bibig, lalaugan at larynx; - maximum na paglawak ng mga mag-aaral, paralisis ng tirahan; - pagpapanatili ng pag-ihi at pagdumi; - pagtaas ng temperatura ng katawan. 2. Yugto ng pang-aapi:- amnesia, pagkawala ng malay, pagsugpo sa mga reflexes, paralisis ng respiratory center.

mekanikal na bentilasyon; lunas sa psychosis at seizure: diazepam, sodium hydroxybutyrate; paglaban sa mga sakit sa paghinga at puso: cordiamine, propranolol, caffeine, oxygen; pangangasiwa ng neostigmine (physiological direct non-competitive antagonism), pag-aalis ng blockade ng M-cholinergic receptors; detoxification: pag-alis ng hindi nasisipsip na mga sangkap, gastric lavage na may activated charcoal; labanan laban sa hyperthermia: wet wraps; symptomatic therapy.

! Sa mga bata, ang pagkalason sa atropine ay madalas na nagsisimula sa yugto ng depresyon

! Ang mga komplikasyon ng pagkalasing ay pneumonia, nakakalason na polyneuritis, encephalitis, malalim na karamdaman ng katalinuhan at memorya.

N-cholinomimetics. Ganglioblockers. mga pampaluwag ng kalamnan sa paligid.

Ang mga gamot na nagpapasigla sa mga N-cholinergic receptors (cytiton, lobeline) ay reflexively tono sa respiratory center at ginagamit upang sugpuin ang respiratory center sa mga pasyente na may napanatili na reflex excitability (carbon monoxide poisoning, narcotic analgesics). Ang mga sangkap na humaharang sa mga peripheral N-cholinergic receptor ay mga synaptotropic na ahente na maaaring ibalik ang nababagabag na balanse ng mga pag-andar habang iba't ibang mga patolohiya. Ang mga gamot sa grupong ito ay ginagamit upang mapawi ang mga krisis sa hypertensive, para sa kinokontrol na hypotension (ganglionic blockers), at para i-relax ang mga skeletal muscle sa panahon ng operasyon (muscle relaxant).

Ang mga agonist ng neuronal N n -cholinergic receptors (sa autonomic ganglia, adrenal medulla, carotid glomeruli) ay may N-cholinomimetic effect. Ang mga gamot ng pangkat na ito ay halos walang epekto sa N m -cholinergic receptors ng skeletal muscles. Ang paggulo ng N n -cholinergic receptors ng carotid glomeruli ay may therapeutic na kahalagahan. Kasama sa grupong ito ng mga gamot ang: alkaloid nicotine ng dahon ng tabako (walang therapeutic value), Lobelia inflata alkaloid lobeline, Cytisus laburnum at Thermopsis lanceolata alkaloid cytisine.

Pinipigilan ng mga blocker ng ganglion ang pagkilos ng acetylcholine sa neuronal N n -cholinergic receptors nang hindi naaapektuhan ang N m -cholinergic receptors mga kalamnan ng kalansay. Sa kasong ito, ang N n -cholinergic receptors ng parasympathetic at sympathetic ganglia ay na-block at ang paghahatid ng excitation mula sa preganglionic hanggang postganglionic nerve fibers ay nagambala.

Pag-uuri ng mga blocker ng ganglion

Nangibabaw na impluwensya ng mga bahagi ng autonomic nervous system

sa mga function ng organ at ang mga epekto ng ganglion blockers

organ	nangingibabaw na impluwensya	Mga epekto ng ganglion blockers
Mga Arterioles		Pagpapalawak, pagpapabuti ng suplay ng dugo sa mga organo, ↓afterload, ↓BP
Vienna	Sympathetic (adrenergic)	Pagdilat, orthostatic hypotension, venous pooling ng dugo, ↓ preload, ↓ cardiac output
Puso		Tumaas na rate ng puso
Orbicularis iris na kalamnan	Parasympathetic (cholinergic)	Dilated pupils (mydriasis)
Ciliary na kalamnan ng mata	Parasympathetic (cholinergic)	Paralisis ng tirahan
Tiyan, bituka	Parasympathetic (cholinergic)	Nabawasan ang tono at peristalsis, paninigas ng dumi, ↓ secretory function ng gastric at pancreatic glands
Pantog	Parasympathetic (cholinergic)	↓ tono → pagpapanatili ng ihi
Mga glandula ng laway	Parasympathetic (cholinergic)	↓ pagtatago → tuyong bibig
Mga glandula ng pawis	Sympathetic (cholinergic)	↓ pagtatago → tuyong balat

Mga indikasyon para sa paggamit ng mga blocker ng ganglion:

1. Relief ng hypertensive crisis (benzohexonium, pentamine).

2. Cerebral edema (benzohexonium, pentamine).

3. Pulmonary edema sa talamak na kaliwang ventricular failure (benzohexonium, pentamine).

4. Kontroladong hypotension sa operasyon (hygroniy, arfonade).

5. Aortic aneurysm.

Pini-block ng mga muscle relaxant ang N m -cholinergic receptors sa neuromuscular synapses at nagiging sanhi ng reversible paralysis ng skeletal muscles. Ayon sa mekanismo ng pagkilos, ang mga relaxant ng kalamnan ay nahahati sa dalawang grupo - antidepolarizing at depolarizing.

Pag-uuri at pangunahing epekto ng mga relaxant ng kalamnan

Isang gamot	Kamag-anak na potency	Tagal ng pagkilos (min) Pangunahing paraan ng pag-aalis	Mga side effect
Antidepolarizing muscle relaxant: matagal na kumikilos
Tubocurarine chloride (Tubarin)		80-120 Paglabas ng bato	Pagbara ng ganglia at M-cholinergic receptors (↓BP, tachycardia), paglabas ng histamine
Pancuronium bromide		120-180 Paglabas ng bato	Blockade ng M-cholinergic receptors (tachycardia, arrhythmia), arterial hypotension, pagsasama-sama
Pipecuronium bromide		80-100 Metabolismo sa atay, renal excretion	Bradycardia
Average na tagal ng pagkilos
Atracuria besilat (Tracrium)	1,5	30-40 Renal excretion, partial hydrolysis ng plasma cholinesterase	Paglabas ng histamine
Maikling acting
Mivacurium chloride (Mivacron)		10-20 Hydrolysis sa pamamagitan ng plasma cholinesterase
Depolarizing muscle relaxant
Ditilin		6-8 Hydrolysis ng plasma cholinesterase	Paggulo ng ganglia (parasympathetic o sympathetic), pinsala sa kalamnan, malignant hyperthermia, hyperkalemia

Mekanismo ng pagkilos ng antidepolarizing muscle relaxants – mapagkumpitensyang antagonism na may acetylcholine laban sa N-cholinergic receptors ng skeletal muscles. Ang blockade ng N-cholinergic receptors, na nagpapatatag ng resting potential sa end plate, ay nagiging sanhi ng flaccid paralysis ng skeletal muscles. Ang mga antagonist ng antidepolarizing muscle relaxant: anticholinesterase agent ng reversible action - prozerin, galantamine.

Depolarizing muscle relaxant ang ditilin, na nagpapasigla sa mga N-cholinergic receptor, ay nagdudulot ng patuloy na depolarization ng end plate ng skeletal muscles. Ito ay humahantong sa pagkagambala ng neuromuscular transmission at relaxation ng skeletal muscles. Ang acetylcholine na inilabas sa synaptic cleft ay nagpapaganda lamang ng depolarization ng lamad at nagpapalalim sa neuromuscular block.

! Ang mga anticholinesterase na gamot ay hindi dithiline antagonist

Mga pagkakaiba sa pagitan ng mga relaxant ng kalamnan iba't ibang uri mga aksyon

Mga sintomas ng labis na dosis at mga hakbang upang makatulong sa paggamit

ganglion blockers at muscle relaxant

Grupo	Mga sintomas ng labis na dosis	Mga hakbang sa tulong
Ganglioblockers	- dilated pupils, - tumaas na intraocular pressure, - paralisis ng tirahan, - hypotension, - orthostatic collapse. Sa kaso ng pagkalason - psychomotor agitation at convulsions.	Pangangasiwa ng isang ahente ng anticholinesterase proserina Upang maalis ang pagbagsak - norepinephrine at mesatone
Antidepolarizing muscle relaxant	- hypotension, - bronchospasm, - anaphylactoid reactions (histamine release); - bloke ng neuromuscular	Pangangasiwa ng mga gamot na anticholinesterase
Depolarizing muscle relaxant	Pangmatagalang neuromuscular block (hanggang 2-6 na oras) dahil sa isang pseudocholinesterase defect	Sariwang citrated blood transfusion

MGA GAWAING PAGSUSULIT

Mangyaring ipahiwatig ang lahat ng tamang sagot

ako. PILIIN ANG MGA EPEKTO NG M-CHOLINOMIMETICS

1) miosis at pagbaba ng intraocular pressure

2) tumaas na tono ng ciliary na kalamnan (pasma ng tirahan)

3) tachycardia at pagtaas ng presyon ng dugo

4) nadagdagan ang pagtatago ng bronchial at mga glandula ng pagtunaw

5) nabawasan ang tono ng makinis na mga kalamnan ng mga panloob na organo

II. Ilista ang mga indikasyon para sa paggamit ng M-CHOLINOMIMEtics

1) glaucoma

2) myasthenia gravis

3) atony ng bituka at pantog

4) bato colic

5) bronchial hika

III. Ilista ang mga indikasyon para sa paggamit ng ANTICHOLINESTERASE DRUGS

1) myasthenia gravis

2) mga natitirang epekto pagkatapos ng paresis at paralisis

3) pagkalason sa m-cholinomimetics

4) glaucoma

5) bronchial hika

6) atony ng bituka at pantog

IV. Ipahiwatig ang mga epekto na dulot ng pagpapasigla ng N-CHOLINORECEPTORS

1) pagluwang ng mag-aaral

2) pagpapababa ng presyon ng dugo

3) nadagdagan ang glycogenolysis

4) nadagdagan ang tono ng kalamnan ng kalansay

5) nadagdagan ang tono ng bituka at motility

V. TUKUYIN ANG MEKANISMO NG PAGKILOS NG TUBOCULARINE

1) pagsugpo ng synthesis ng acetylcholine sa mga dulo ng mga nerbiyos ng motor

2) pagpapasigla ng N-cholinergic receptors ng skeletal muscle fibers na may patuloy na depolarization ng postsynaptic membrane

3) blockade ng N-cholinergic receptors ng skeletal muscle fibers ng postsynaptic membrane

VI. TUKUYIN ANG MEKANISMO NG PAGKILOS NG DITILIN

1) may kapansanan sa synthesis ng acetylcholine sa mga dulo ng mga nerbiyos ng motor

2) patuloy na depolarization ng postsynaptic membrane

3) hyperpolarization ng postsynaptic membrane

4) pagpapapanatag ng postsynaptic membrane

5) pagtaas ng rate ng acetylcholine hydrolysis

VII. Ipahiwatig kung ano ang sanhi ng panandaliang epekto ng DITILIN

1) hydrolysis sa pamamagitan ng pseudocholinesterase sa plasma ng dugo

2) hindi aktibo ng mga enzyme ng atay

3) aktibong pagbubuklod sa mga protina ng plasma

4) hydrolysis sa pamamagitan ng acetylcholinesterase

5) mabilis na pagkuha ng cholinergic nerve endings

MGA GAWAIN SA PAGHAHANDA SA SARILI

Ehersisyo 1.

Ipaliwanag ang mekanismo ng pagbabawas ng intraocular pressure sa ilalim ng impluwensya ng M-cholinomimetics, na inilalagay ang mga pahayag sa ibaba sa isang lohikal na pagkakasunod-sunod

1) paghihigpit ng mag-aaral

2) pagbubukas ng anggulo ng anterior chamber ng mata

3) pag-urong ng pabilog na kalamnan ng iris

4) pagpapabuti ng pag-agos ng intraocular fluid sa pamamagitan ng mga fountain space sa Schlemm's canal

5) pagpapasigla ng M-cholinergic receptors ng circular muscle ng iris

Gawain 2.

Ipaliwanag ang mekanismo ng pagbaba ng pagtatago ng mga glandula ng sikmura sa ilalim ng impluwensya ng pirenzepine, na inilalagay ang mga pahayag sa ibaba sa isang lohikal na pagkakasunod-sunod

1) pagbawas sa pagpapalabas ng histamine sa pamamagitan ng enterochromaffin-like cells ng tiyan

2) nabawasan ang pagtatago ng hydrochloric acid ng mga parietal cells

3) pagbabawas ng stimulating effect ng histamine sa H₂ receptors ng parietal cells

4) blockade ng M-cholinergic receptors ng enterochromaffin-like cells ng tiyan

Gawain 3

Ipaliwanag ang mekanismo ng muscle relaxant action ng tubocurarine, na inilalagay ang mga pahayag sa ibaba sa isang lohikal na pagkakasunod-sunod.

1) pagpapapanatag ng postsynaptic membrane (imposible ng depolarization nito)

2) kawalan ng kakayahan upang pasiglahin ang Nm-cholinergic receptors na may acetylcholine

3) blockade ng Nm-cholinergic receptors sa neuromuscular synapses

4) pagsugpo ng neuromuscular transmission

5) kalamnan relaxant epekto nang walang nakaraang fasciculations

Mga gawain

1. Ang mga gamot ay pumipigil sa mga mag-aaral, nagpapababa ng intraocular pressure, nagdudulot ng pagbaba sa tibok ng puso, nagpapataas ng pagtatago ng glandula at motility ng bituka, nagpapadali sa paghahatid ng neuromuscular, ay ginagamit para sa glaucoma, atony ng bituka at pantog, mga natitirang epekto pagkatapos ng polymyelitis, myasthenia gravis, bilang mga antagonist ng m-anticholinergics at anti-depolarizing curare-like agent. Tukuyin ang pangkat ng mga sangkap.

2. Ang gamot: nagpapalawak ng mga mag-aaral, nagiging sanhi ng paralisis ng tirahan, binabawasan ang tono ng makinis na mga kalamnan ng mga panloob na organo, binabawasan ang pagtatago ng mga glandula, ay may isang depressant na epekto sa central nervous system. Ginagamit para maiwasan ang sea at air sickness. Kilalanin ang gamot.

3. Upang masuri ang fundus ng mata, isang gamot mula sa pangkat ng mga M-anticholinergic blocker ang iniksyon sa conjunctival sac ng pasyente. Binalaan ng doktor ang pasyente na hindi siya makakapagbasa o magsulat sa loob ng isang linggo. Anong gamot ang ibinibigay sa pasyente? Ipaliwanag ang mekanismo ng pagkilos nito sa mata. Aling mga M-anticholinergic agent ang may hindi gaanong pangmatagalang epekto sa mata?

4. Ang isang pasyente na may myasthenia gravis ay inireseta ng gamot. Sa panahon ng paggamot, naganap ang miosis, madalas na dumi, matinding paglalaway, pagpapawis, pagtaas ng bradycardia, pagkibot ng kalamnan. Anong gamot ang ginamit? Ipaliwanag ang dahilan ng mga komplikasyon na lumitaw.

5. Kapag tinatrato ang isang plot ng hardin gamit ang isang insecticide, ang hardinero ay nakaramdam ng ilang kakulangan sa ginhawa sa anyo ng pagkahilo, pagkalito, kahirapan sa paghinga, at igsi ng paghinga. Ang pasyente ay dinala sa ospital na may pagsusuka at paroxysmal na pananakit ng tiyan. Ang pagsusuri ay nagsiwalat: miosis, bradycardia, pagbaba ng presyon ng dugo, kahirapan sa paghinga, pagkibot ng kalamnan, na sinamahan ng matinding panghihina. Ang sanhi ng pagkalason at mga hakbang upang matulungan ito.

6. Sa panahon ng pagsasanay, na-dislocate ang atleta magkasanib na balikat. Ang doktor ng koponan ay hindi nagawang itama ang dislokasyon dahil sa lubos na nabuong mga kalamnan ng biktima. Anong muscle relaxant ang dapat gamitin ng doktor para mapadali ang pagbabawas ng dislokasyon at bakit?

Isulat

1. Cholinomimetic para sa glaucoma.

2. Cholinergic upang pasiglahin ang motility ng bituka.

3. Isang paraan para sa reflex stimulation ng paghinga.

4. Anticholinesterase na ahente para sa glaucoma (mga patak sa mata).

5. Anticholyesterase agent upang pasiglahin ang motility ng bituka.

6. Anticholinesterase na ahente ng paggamot mga natitirang epekto pagkatapos ng polio.

7. Isang kasangkapang ginagamit sa pagpili ng baso.

8. M-anticholinergic agent upang maiwasan ang reflex bradycardia sa panahon ng operasyon.

9. Ahente para sa kinokontrol na hypotension.

10. Isang gamot para sa pagpapababa ng presyon ng dugo sa panahon ng hypertensive crisis.

11. Isang gamot na nagdudulot ng pangmatagalang relaxation ng skeletal muscles.

12. Isang gamot na ginagamit para sa panandaliang pagpapahinga ng mga kalamnan ng kalansay sa panahon ng pagbabawas ng dislokasyon.

Pag-uuri: M-CMPilocarpine hydrochloride, Aceclidine

N-HM Respiratory analeptics: Lobeline hydrochloride, Cititon

Para sa paggamot ng pagkagumon sa nikotina: Anabasine chloride, Tabex

M at N-HMAcetylcholine, Carbacholine

Mekanismo d-i: Cholinergic na gamot sa pamamagitan ng istraktura o spatial na pag-aayos ng mga bahagi ng molekula sa iba't ibang antas katulad ng molekula ng ACh. Samakatuwid, maaari silang makipag-ugnayan sa alinman sa mga cholinergic receptor, o sa mga nakapalibot na bahagi ng lamad ng cell, o sa mga enzyme (pangunahin sa mga cholinergic receptor).

M-cholinomimetics: I-stimulate ang M-cholinergic receptors. Gayahin ang pangangati ng parasympathetic nerves. Epekto sa puso: Bumagal ang paggana ng puso, ang mga cholinergic receptor sa mga sisidlan ng kalamnan ng kalansay ay pinasisigla (vasodilation) na pagtatago ng muscle relaxant factor ng mga vascular endothelial cells, humahantong ito sa hypotension; pagbabawas sa rate ng puso hanggang sa huminto ito. Ang pagbagal ng pagpapadaloy sa A-V block. Sa intravenous administration M-hmm, ang biglaang pag-aresto sa puso ay posible. Epekto sa gastrointestinal tract: Pinapataas nila ang tono at pinasisigla ang motility ng bituka, habang sabay na nakakarelaks ang mga sphincters ng digestive canal. Tinatanggal ang atony ng bituka. Epekto sa pantog: Tumaas na tono at aktibidad ng contractile ng mga kalamnan ng pantog. Pagpapahinga ng spinkter. Epekto sa mata: Nagdudulot ng paninikip ng mga mag-aaral (miosis). Bawasan ang intraocular pressure. Nagdudulot sila ng spasm of accommodation.Ang pag-urong ng orbicularis oculi na kalamnan (ciliary) ay sinamahan ng pampalapot ng kalamnan at paggalaw ng lugar kung saan nakakabit ang ligament ng Zinn, na mas malapit sa lens. Ang lens ay kumukuha ng isang mas matambok na hugis. Ang mata ay nakatakda sa malapit na paningin. Sa bronchi: Spam Sa mga glandula: Tumaas na pagtatago. Para sa gallbladder: Tumaas na tono.

Mga indikasyon: 1. Glaucoma. Pilocarpine hydrochloride. 2-4 beses sa isang araw, 1-5% na solusyon, patak, pamahid. Mga eye film sa gabi para sa ibabang talukap ng mata. Ang epekto ng aceclidine ay mas panandalian.

2. Atony at paresis ng bituka at pantog.Acelidine ang ginagamit. Mas kaunting mga side effect. 1-2 ml 0.2% na solusyon subcutaneously, kung kinakailangan, ulitin

Sa loob ng 30 minuto.

Contraindications: Bronchospasm, pagbaba ng presyon ng dugo, malubhang sakit puso, pagbubuntis, epilepsy. Ang mga epektong ito ay pinipigilan o binabaligtad ng atropine.

N-cholinomimetics: Dalawang-phase na epekto sa H-cholinergic receptors: 1st - excitation 2nd - inhibition

Mga stimulant sa paghinga: Ang mga ito ay ibinibigay sa intravenously lamang. Epekto:

May kakayahang pasiglahin ang mga vascular chemoreceptor, na nagreresulta sa -1. Pagpapasigla ng reflex-type na paghinga. Ang epekto ay malakas, ngunit panandalian (2-5 minuto na may intravenous administration). Sa intravenous administration, minimal na dosis ang kailangan upang ma-activate ang respiratory center. kapag pinangangasiwaan ng subcutaneously o intramuscularly, ang dosis ay nadagdagan ng 10-20 beses. Sa pamamagitan ng mga pamamaraang ito ng pangangasiwa, tumagos sila nang maayos sa gitnang sistema ng nerbiyos, na nagiging sanhi ng pagsusuka, kombulsyon, pag-activate ng sentro ng vagal na may posibleng pag-aresto sa puso 2. Pagpapasigla ng aktibidad ng cardiovascular. Aplikasyon: limitado. Para sa pagkabigla, asphyxia ng mga bagong silang. Sa kaso ng respiratory arrest (trauma) Sa collaptoid na kondisyon. Sa kaso ng Nakakahawang sakit may respiratory depression at hematopoiesis. Contraindications: Alta-presyon, pagdurugo, pulmonary edema.COMPARATIVE Preparations: CYTITON. Ito ay isang 0.15% na solusyon ng alkaloid cytisine. Reflexively stimulates paghinga. Kasabay nito, ito ay nagpapataas ng presyon ng dugo, na naiiba ito mula sa lobeline.

Ang CITIZINE ay kasama sa Tabex tablets, na nagpapadali sa pagtigil sa paninigarilyo. LOBELINE HYDROCHLORIDE. Pinasisigla ang sentro vagus nerve, na humahantong sa pagbaba ng presyon ng dugo.

Para sa radiation nicot. dependencies: Ayon sa pamamaraan, na may unti-unting pagbawas sa dosis. ANABAZINE - mga tablet na pasalita o sublingually, buccal films, ngumunguya ng gum. TABEX - (naglalaman ng cytisine alkaloid) LOBESIL - naglalaman ng lobelia alkaloid)

NICORETTE - (naglalaman ng nikotina) inhaler sa anyo ng isang mouthpiece, isinasaalang-alang ang mga aspeto ng pag-uugali ng pagkagumon, chewing gum, patch, nasal spray, mini-tablet. dati ganap na kabiguan Ang pagtigil sa paninigarilyo ay kinakailangan sa loob ng 3 buwan na may unti-unting pagbabawas ng dosis.

M,N-cholinomimetics: Ang katotohanan ng pag-activate ng M-cholinergic receptors ay nangingibabaw.ACETYLCOLINE chloride. Bihirang gamitin. Hindi epektibo sa bibig.

Injected subcutaneously at intramuscularly - mabilis, matalim, panandaliang epekto. Ang intravenous injection ay hindi posible dahil sa isang matalim na pagbaba sa presyon ng dugo at pag-aresto sa puso.

Application: Para sa mga spasms ng peripheral vessels (endarteritis). Para sa mga spasms ng retinal arteries. CARBACHOLINE. Mas aktibo. Ito ay gumagana nang mas matagal. Pasalita, subcutaneously, intramuscularly, intravenously (nang may pag-iingat). Application: Endarteritis.

Topically sa anyo ng mga patak ng mata para sa glaucoma.