Ang mga gamot na antithyroid ay ginagamit para sa hyperfunction ng thyroid gland (thyrotoxicosis, Graves' disease). Sa kasalukuyan, ang pinakakaraniwang ginagamit na gamot na antithyroid ay thiamazole (mercasolil), na pumipigil sa thyroperoxidase at sa gayon ay pumipigil sa iodination ng tyrosine residues ng thyroglobulin at nakakagambala sa synthesis ng T 3 at T 4 . Italaga sa loob. Kapag ginagamit ang gamot na ito, posible ang leukopenia, agranulocytosis, mga pantal sa balat. Posibleng pagpapalaki ng thyroid gland.
Bilang mga gamot na antithyroid, ang mga iodide ay inireseta nang pasalita - kalia iodide o sodium iodide sa sapat mataas na dosis ah (160-180 mg). Sa kasong ito, binabawasan ng iodide ang produksyon ng thyroid-stimulating hormone ng pituitary gland; naaayon, ang synthesis at release ng T 3 at T 4 ay nabawasan. Ang pagsugpo sa pagpapalabas ng thyroid-stimulating hormone na katulad ng mekanismo ay sinusunod din kapag ginagamit diiodotyrosine. Ang mga gamot ay iniinom nang pasalita. Nagdudulot ng pagbaba sa dami ng thyroid gland. Mga side effect: sakit ng ulo, lacrimation, conjunctivitis, sakit sa mga glandula ng salivary, laryngitis, mga pantal sa balat.
3. Paghahanda ng hormone ng parafollicular cells ng thyroid gland
Ang mga parafollicular cells ng thyroid gland ay naglalabas ng calcitonin, na pumipigil sa decalcification ng buto sa pamamagitan ng pagbabawas ng aktibidad ng osteoclast. Ang kinahinatnan nito ay ang pagbaba ng nilalaman ng mga calcium ions sa dugo. Isang gamot calcitonin ginagamit para sa osteoporosis.
Parathyroid hormone na gamot
Ang polypeptide hormone ng parathyroid glands parathyroid hormone ay nakakaapekto sa pagpapalitan ng calcium at phosphorus. Nagdudulot ng decalcification ng bone tissue. Itinataguyod ang pagsipsip ng mga calcium ions mula sa gastrointestinal tract, pinatataas ang calcium reabsorption at binabawasan ang phosphate reabsorption sa renal tubules. Sa bagay na ito, kapag kumikilos Ang parathyroid hormone ay nagpapataas ng antas ng Ca 2+ sa plasma ng dugo. Produktong panggamot mula sa mga glandula ng parathyroid ng mga pinatay na baka parathyroidin ginagamit para sa hypoparathyroidism, spasmophilia.
Mga paghahanda ng pancreatic hormone
Ang pancreas ay isang panlabas at panloob na pagtatago. Ang mga β-cell ng mga islet ng Langerhans ay gumagawa ng insulin, ang mga α-cell ay gumagawa ng glucagon. Ang mga hormone na ito ay may kabaligtaran na epekto sa mga antas ng glucose sa dugo: pinabababa ito ng insulin, at pinapataas ito ng glucagon.
1. Mga paghahanda ng insulin at mga sintetikong ahente ng hypoglycemic
Pinasisigla ng insulin ang mga tyrosine kinase-coupled na receptor sa mga lamad ng cell. Bilang resulta, insulin
nagtataguyod ng pagtaas ng glucose ng mga selula ng tisyu (maliban sa gitnang sistema ng nerbiyos), na pinapadali ang transportasyon ng glucose sa pamamagitan ng mga lamad ng cell;
binabawasan ang gluconeogenesis sa atay;
3) pinasisigla ang pagbuo ng glycogen at ang pagtitiwalag nito sa atay;
4) nagtataguyod ng synthesis ng mga protina at taba at pinipigilan ang kanilang catabolism;
5) binabawasan ang glycogenolysis sa atay at skeletal muscles.
Sa hindi sapat na produksyon ng insulin, bubuo ang diabetes mellitus, kung saan ang carbohydrate, taba at metabolismo ng protina.
Ang Type I diabetes mellitus (depende sa insulin) ay nauugnay sa pagkasira ng mga β-cell ng mga islet ng Langerhans. Ang mga pangunahing sintomas ng type I diabetes mellitus ay: hyperglycemia, glucosuria, polyuria, uhaw, polydipsia (nadagdagang paggamit ng likido), ketonemia, ketonuria, ketacidosis. Ang mga malubhang anyo ng diabetes na walang paggamot ay nakamamatay; ang kamatayan ay nangyayari sa isang estado ng hyperglycemic coma (makabuluhang hyperglycemia, acidosis, kawalan ng malay, ang amoy ng acetone mula sa bibig, ang hitsura ng acetone sa ihi, atbp.). Sa type I diabetes, ang tanging epektibong paraan ay ang paghahanda ng insulin, na pinangangasiwaan nang parenteral.
Ang Type II diabetes mellitus (hindi umaasa sa insulin) ay nauugnay sa pagbaba ng pagtatago ng insulin (pagbaba ng aktibidad ng β-cell) o sa pag-unlad ng resistensya ng tisyu sa insulin. Ang paglaban sa insulin ay maaaring nauugnay sa pagbaba sa bilang o pagiging sensitibo ng mga receptor ng insulin. Sa kasong ito, ang mga antas ng insulin ay maaaring normal o kahit na mataas. Ang mataas na antas ng insulin ay nag-aambag sa labis na katabaan (isang anabolic hormone), kung kaya't ang type 2 diabetes ay tinatawag minsan na obese na diyabetis. Sa type II diabetes mellitus, ginagamit ang mga oral hypoglycemic agent, na, kung hindi sapat ang pagiging epektibo nito, ay pinagsama sa mga paghahanda ng insulin.
Mga paghahanda sa insulin
Sa kasalukuyan, ang pinakamahusay na paghahanda ng insulin ay ang mga recombinant na paghahanda ng insulin ng tao. Bilang karagdagan sa mga ito, ang mga paghahanda ng insulin na nakuha mula sa pancreas ng mga baboy (insulin ng baboy) ay ginagamit.
Ang mga paghahanda ng insulin ng tao ay ginawa ng genetic engineering.
natutunaw sa insulin ng tao(Actrapid NM) ay ginawa sa 5 at 10 ml na bote na naglalaman ng 40 o 80 IU bawat 1 ml, pati na rin sa 1.5 at 3 ml na mga cartridge para sa mga syringe pen. Ang gamot ay karaniwang iniksyon sa ilalim ng balat 15-20 minuto bago kumain 1-3 beses sa isang araw. Ang dosis ay pinili nang paisa-isa depende sa kalubhaan ng hyperglycemia o glucosuria. Ang epekto ay bubuo pagkatapos ng 30 minuto at tumatagal ng 6-8 na oras. Ang lipodystrophy ay maaaring umunlad sa mga site ng subcutaneous insulin injection, kaya inirerekomenda na patuloy na baguhin ang lugar ng iniksyon. Sa isang diabetic coma, ang insulin ay maaaring ibigay sa intravenously. Sa kaganapan ng isang labis na dosis ng insulin, bubuo ang hypoglycemia. May mga pamumutla, pagpapawis, isang malakas na pakiramdam ng gutom, panginginig, palpitations, pagkamayamutin, panginginig. Maaaring magkaroon ng hypoglycemic shock (pagkawala ng malay, kombulsyon, pagkagambala sa puso). Sa unang senyales ng hypoglycemia, ang pasyente ay dapat kumain ng asukal, biskwit, o iba pang pagkaing mayaman sa glucose. Sa kaso ng hypoglycemic shock, ang glucagon o intravenous na 40% na solusyon ng glucose ay ibinibigay sa intramuscularly.
Zinc-suspension crystalline human insulin(ultratard HM) ay ibinibigay lamang sa ilalim ng balat. Ang insulin ay dahan-dahang hinihigop mula sa subcutaneous tissue; ang epekto ay bubuo pagkatapos ng 4 na oras; maximum na epekto pagkatapos ng 8-12 oras; ang tagal ng pagkilos ay 24 na oras. Ang gamot ay maaaring gamitin bilang pangunahing ahente kasama ng mga mabilis at maikli ang pagkilos na gamot.
Ang mga paghahanda ng insulin ng baboy ay katulad ng pagkilos sa mga paghahanda ng insulin ng tao. Gayunpaman, kapag ginagamit ang mga ito, posible ang mga reaksiyong alerdyi.
Insulinnalulusawneutral ay magagamit sa 10 ml vial na naglalaman ng 40 o 80 IU bawat 1 ml. Ipasok sa ilalim ng balat 15 minuto bago kumain 1-3 beses sa isang araw. Marahil intramuscular at intravenous administration.
Insulin- sinkpagsususpindewalang hugis ito ay iniksyon lamang sa ilalim ng balat, na nagbibigay ng mabagal na pagsipsip ng insulin mula sa lugar ng iniksyon at, nang naaayon, isang mas mahabang pagkilos. Pagsisimula ng pagkilos pagkatapos ng 1.5 oras; peak action pagkatapos ng 5-10 oras; tagal ng pagkilos - 12-16 na oras.
Insulin-zinc suspension crystalline iniksyon lamang sa ilalim ng balat. Pagsisimula ng pagkilos sa 3-4 na oras; peak action pagkatapos ng 10-30 oras; tagal ng pagkilos 28-36 na oras.
Mga ahente ng sintetikong hypoglycemic
Ang mga sumusunod na grupo ng mga synthetic hypoglycemic agent ay nakikilala:
1) sulfonylurea derivatives;
2) biguanides;
Mga derivatives ng sulfonylurea - butamide, chlorpropamide, glibenclamide pinangangasiwaan sa loob. Pinasisigla ng mga gamot na ito ang pagtatago ng insulin ng mga β-cell ng mga islet ng Langerhans.
Ang mekanismo ng pagkilos ng sulfonylurea derivatives ay nauugnay sa blockade ng ATP-dependent K + channels ng β-cells at depolarization ng cell membrane. Kasabay nito, ang mga channel na umaasa sa boltahe ng Ca 2+ ay isinaaktibo; Ang input ng Ca r+ ay nagpapasigla sa pagtatago ng insulin. Bilang karagdagan, ang mga sangkap na ito ay nagpapataas ng sensitivity ng mga receptor ng insulin sa pagkilos ng insulin. Ipinakita rin na ang mga derivatives ng sulfonylurea ay nagpapataas ng nakapagpapasiglang epekto ng insulin sa transportasyon ng glucose sa mga selula (taba, kalamnan). Ang mga sulfonylurea ay ginagamit sa type II diabetes mellitus. Hindi epektibo para sa type I diabetes. Mabilis at ganap na hinihigop sa gastrointestinal tract. Karamihan sa mga ito ay nagbubuklod sa mga protina ng plasma. Na-metabolize sa atay. Ang mga metabolite ay pangunahing inilalabas ng mga bato, at maaaring bahagyang ilalabas sa apdo.
Mga side effect: pagduduwal, lasa ng metal sa bibig, sakit sa tiyan, leukopenia, mga reaksiyong alerdyi. Sa isang labis na dosis ng sulfonylurea derivatives, posible ang hypoglycemia. Ang mga gamot ay kontraindikado sa mga paglabag sa atay, bato, sistema ng dugo.
Biguanides - metformin pinangangasiwaan sa loob. Metformin:
1) pinatataas ang uptake ng glucose ng mga peripheral tissue, lalo na ang mga kalamnan,
2) binabawasan ang gluconeogenesis sa atay,
3) binabawasan ang pagsipsip ng glucose sa bituka.
Bilang karagdagan, binabawasan ng metformin ang gana, pinasisigla ang lipolysis at pinipigilan ang lipogenesis, na nagreresulta sa pagbaba ng timbang ng katawan. Inireseta para sa type II diabetes. Ang gamot ay mahusay na hinihigop, ang tagal ng pagkilos ay hanggang sa 14 na oras. Mga side effect: lactic acidosis (nadagdagang antas ng lactic acid sa plasma ng dugo), sakit sa puso at kalamnan, igsi ng paghinga, at isang metal na lasa sa bibig, pagduduwal, pagsusuka, pagtatae.
Parathyroidin- ang gamot ng parathyroid hormone na parathyrin (parathormone), ay bihirang ginagamit kamakailan, dahil marami pang epektibong paraan. Ang regulasyon ng produksyon ng hormon na ito ay nakasalalay sa dami ng Ca 2+ sa dugo. Ang pituitary gland ay hindi nakakaapekto sa synthesis ng parathyrin.
Ang pharmacological ay upang ayusin ang pagpapalitan ng calcium at phosphorus. Ang mga target na organo nito ay mga buto at bato, na may partikular na mga receptor ng lamad para sa parathyrin. Sa bituka, pinapagana ng parathyrin ang pagsipsip ng calcium at inorganic phosphate. Ito ay pinaniniwalaan na ang stimulating effect sa calcium absorption sa bituka ay hindi nauugnay sa direktang impluwensya ng parathyrin, ngunit may pagtaas sa pagbuo sa ilalim ng impluwensya nito. calcitriol (aktibong anyo calciferol sa mga bato). Sa renal tubules, pinapataas ng parathyrin ang calcium reabsorption at binabawasan ang phosphate reabsorption. Kasabay nito, alinsunod sa nilalaman ng posporus sa dugo ay bumababa, habang ang antas ng kaltsyum ay tumataas.
Ang mga normal na antas ng parathyrin ay may anabolic (osteoplastic) na epekto na may tumaas na paglaki ng buto at mineralization. Sa hyperfunction ng mga glandula ng parathyroid, nangyayari ang osteoporosis, hyperplasia ng fibrous tissue, na humahantong sa pagpapapangit ng mga buto, ang kanilang mga bali. Sa mga kaso ng labis na produksyon ng parathyrin, calcitonin na pumipigil sa paghuhugas ng calcium mula sa tissue ng buto.
Mga indikasyon: hypoparathyroidism, upang maiwasan ang tetany dahil sa hypocalcemia (sa mga talamak na kaso, ang mga paghahanda ng intravenous calcium o ang kanilang kumbinasyon sa mga paghahanda ng parathyroid hormone ay dapat ibigay).
Contraindications: tumaas na nilalaman calcium sa dugo, na may mga sakit sa puso, bato, allergic diathesis.
Dihydrotachysterol (takhistin) - Ni kemikal na istraktura malapit sa ergocalciferol (bitamina D2). Pinatataas ang pagsipsip ng kaltsyum sa mga bituka, sa parehong oras - ang paglabas ng posporus sa ihi. Hindi tulad ng ergocalciferol, walang aktibidad na D-bitamina.
Mga indikasyon: mga karamdaman sa metabolismo ng phosphorus-calcium, kabilang ang hypocalcic convulsions, spasmophilia, mga reaksiyong alerdyi, hypoparathyroidism.
Contraindications: nadagdagan ang calcium sa dugo.
Side effect: pagduduwal.
Mga hormonal na gamot lapay.
paghahanda ng insulin
Sa regulasyon ng mga metabolic process sa katawan pinakamahalaga may pancreatic hormones. SA mga β-cell Ang mga pancreatic islet ay na-synthesize insulin, na may malinaw na hypoglycemic effect, sa a-cells gumawa ng contrainsular hormone glucagon, na may hyperglycemic effect. Bukod sa, δ-clitite paggawa ng pancreas somatostatin .
Ang hindi sapat na pagtatago ng insulin ay humahantong sa diabetes mellitus (DM). Diabetes mellitus - isang sakit na sumasakop sa isa sa mga dramatikong pahina ng gamot sa mundo. Ayon sa WHO, ang bilang ng mga pasyente na may diabetes sa buong mundo noong 2000 ay 151 milyong katao sa 2010 ay inaasahang tataas sa 221 milyong katao, at sa 2025 - 330 milyong katao, na nagmumungkahi ng pandaigdigang epidemya nito. Ang DM ay nagdudulot ng pinakamaaga sa lahat ng sakit na kapansanan, mataas na namamatay, madalas na pagkabulag, pagkabigo sa bato at isa ring panganib na kadahilanan mga sakit sa cardiovascular. Nangunguna ang SD sa mga mga sakit sa endocrine. Idineklara ng United Nations ang SD bilang pandemya ng ika-21 siglo.
Ayon sa klasipikasyon ng WHO (1999.) Mayroong dalawang pangunahing uri ng sakit - type 1 at type 2 diabetes(ayon sa insulin-dependent at non-insulin-dependent diabetes). Bukod dito, ang pagtaas sa bilang ng mga pasyente ay hinuhulaan pangunahin dahil sa mga pasyente na may type 2 diabetes, na kasalukuyang account para sa 85-90% ng kabuuang bilang ng mga pasyente na may diabetes. Ang ganitong uri ng DM ay na-diagnose ng 10 beses na mas madalas kaysa sa type 1 DM.
Ang diyabetis ay ginagamot sa pamamagitan ng diyeta, paghahanda ng insulin, at mga gamot na antidiabetic sa bibig. Mabisang paggamot Ang mga pasyente na may CD ay dapat magbigay ng humigit-kumulang sa parehong basal na antas ng insulin sa araw at ang pag-iwas sa hyperglycemia na nangyayari pagkatapos kumain (postprandial glycemia).
Ang pangunahing at tanging layunin na tagapagpahiwatig ng pagiging epektibo ng DM therapy, na sumasalamin sa estado ng kabayaran para sa sakit, ay ang antas ng glycated hemoglobin (HbA1C o A1C). HbA1c o A1C - hemoglobin, na covalently linked sa glucose at isang indicator ng antas ng glycemia sa nakaraang 2-3 buwan. Ang antas nito ay mahusay na nauugnay sa mga halaga ng mga antas ng glucose sa dugo at ang posibilidad ng mga komplikasyon ng diabetes. Ang 1% na pagbaba sa glycosylated hemoglobin ay sinamahan ng isang 35% na pagbaba sa panganib na magkaroon ng mga komplikasyon ng diabetes (anuman ang paunang antas ng HbA1c).
Ang batayan ng paggamot ng CD ay maayos na napiling hypoglycemic therapy.
Makasaysayang sanggunian. Ang mga prinsipyo para sa pagkuha ng insulin ay binuo ni L. V. Sobolev (noong 1901), na, sa isang eksperimento sa mga glandula ng mga bagong panganak na guya (wala pa rin silang trypsin, nabubulok ng insulin), ay nagpakita na ang pancreatic islets (Langerhans) ay ang substrate ng ang panloob na pagtatago ng pancreas. Noong 1921, ang mga siyentipiko ng Canada na sina F. G. Banting at C. X. Pinakamahusay na naghiwalay ng purong insulin at nakabuo ng isang paraan para sa pang-industriyang produksyon. Pagkatapos ng 33 taon, natukoy ni Sanger at ng mga katrabaho ang pangunahing istraktura ng malaking insulin. baka kung saan natanggap nila ang Nobel Prize.
Ang paglikha ng mga paghahanda ng insulin ay naganap sa maraming yugto:
Mga unang henerasyong insulin - porcine at bovine (bovine) insulin;
Mga pangalawang henerasyong insulin - monopic at monocomponent insulins (50s ng XX century)
Mga pangatlong henerasyong insulin - semi-synthetic at genetically engineered na insulin (80s ng XX century)
Pagkuha ng insulin analogs at inhaled insulin (huli XX - unang bahagi ng XXI siglo).
Ang mga insulin ng hayop ay naiiba sa insulin ng tao sa komposisyon ng amino acid: insulin ng bovine - sa mga amino acid sa tatlong posisyon, baboy - sa isang posisyon (posisyon 30 sa chain B). Ang mga immunological na masamang reaksyon ay nangyari nang mas madalas sa bovine insulin kaysa sa porcine o insulin ng tao. Ang mga reaksyong ito ay ipinahayag sa pagbuo ng immunological resistance at allergy sa insulin.
Upang mabawasan ang mga immunological na katangian ng paghahanda ng insulin, mga espesyal na pamamaraan paglilinis, na naging posible upang makuha ang pangalawang henerasyon. Una ay mayroong mga monopeak na insulin na nakuha ng gel chromatography. Nang maglaon ay natagpuan na naglalaman ang mga ito sa malaking bilang mga impurities ng insulin-like peptides. Ang susunod na hakbang ay ang paglikha ng monocomponent insulins (UA-insulins), na nakuha sa pamamagitan ng karagdagang paglilinis gamit ang ion exchange chromatography. Sa paggamit ng monocomponent porcine insulins, ang produksyon ng mga antibodies at ang pagbuo ng mga lokal na reaksyon sa mga pasyente ay bihira (ngayon ang bovine at monopic porcine insulins ay hindi ginagamit sa Ukraine).
Ang mga paghahanda ng insulin ng tao ay nakukuha alinman sa pamamagitan ng isang semi-synthetic na pamamaraan gamit ang isang enzymatic-chemical substitution sa posisyon B30 sa porcine insulin ng amino acid alanine para sa threonine, o sa pamamagitan ng isang biosynthetic na pamamaraan gamit ang genetic engineering technology. Ipinakita ng pagsasanay na walang makabuluhang klinikal na pagkakaiba sa pagitan ng insulin ng tao at mataas na kalidad na monocomponent porcine insulin.
Ngayon ay patuloy ang trabaho sa pagpapabuti at paghahanap ng mga bagong anyo ng insulin.
Ayon sa istrukturang kemikal, ang insulin ay isang protina, ang molekula nito ay binubuo ng 51 amino acid, na bumubuo ng dalawang polypeptide chain na konektado ng dalawang disulfide bridge. Sa physiological regulation ng insulin synthesis, ang nangingibabaw na papel ay nilalaro ng konsentrasyon glucose sa dugo. Ang pagtagos sa mga β-cell, ang glucose ay na-metabolize at nag-aambag sa isang pagtaas sa nilalaman ng intracellular ATP. Ang huli, sa pamamagitan ng pagharang sa mga channel ng potassium na umaasa sa ATP, ay nagiging sanhi ng depolarization ng lamad ng cell. Pinapadali nito ang pagtagos ng mga ion ng calcium sa mga β-cell (sa pamamagitan ng mga channel ng calcium na may boltahe na nakabukas) at ang paglabas ng insulin sa pamamagitan ng exocytosis. Bilang karagdagan, ang pagtatago ng insulin ay apektado ng mga amino acid, libreng fatty acid, glucagon, secretin, electrolytes (lalo na Ca 2+), autonomic sistema ng nerbiyos(ang sympathetic nervous system ay nagbabawal, at ang parasympathetic ay isang stimulating effect).
Pharmacodynamics. Ang pagkilos ng insulin ay naglalayong ang metabolismo ng carbohydrates, protina, taba, mineral. Ang pangunahing bagay sa pagkilos ng insulin ay ang epekto ng regulasyon nito sa metabolismo ng mga karbohidrat, pagpapababa ng nilalaman ng glucose sa dugo. Ito ay nakamit sa pamamagitan ng katotohanan na ang insulin ay nagtataguyod ng aktibong transportasyon ng glucose at iba pang mga hexoses, pati na rin ang mga pentose sa pamamagitan ng mga lamad ng cell at ang kanilang paggamit ng mga tisyu ng atay, kalamnan at adipose. Pinasisigla ng insulin ang glycolysis, hinihikayat ang synthesis ng mga enzyme na glucokinase, phosphofructokinase at pyruvate kinase, pinasisigla ang siklo ng pentose phosphate sa pamamagitan ng pag-activate ng glucose-6-phosphate dehydrogenase, pinatataas ang synthesis ng glycogen sa pamamagitan ng pag-activate ng glycogen synthetase, ang aktibidad nito ay nabawasan sa mga pasyente na may diabetes. Sa kabilang banda, pinipigilan ng hormone ang glycogenolysis (pagbubulok ng glycogen) at gluconeogenesis.
Ang insulin ay gumaganap ng isang mahalagang papel sa pagpapasigla ng nucleotide biosynthesis, pagtaas ng nilalaman ng 3,5 nucleotases, nucleoside triphosphatase, kabilang sa nuclear envelope, kung saan kinokontrol nito ang transportasyon ng mRNA mula sa nucleus patungo sa cytoplasm. Pinasisigla ng insulin ang biosynthesis ng mga nucleic acid at protina. Kaayon ng pagpapahusay ng mga proseso ng anabolic, pinipigilan ng insulin ang mga catabolic na reaksyon ng pagkasira ng mga molekula ng protina. Pinasisigla din nito ang mga proseso ng lipogenesis, ang pagbuo ng gliserol, ang pagpapakilala nito sa mga lipid. Kasabay ng synthesis ng triglycerides, pinapagana ng insulin ang synthesis ng phospholipids (phosphatidylcholine, phosphatidylethanolamine, phosphatidylinositol at cardiolipin) sa mga fat cells, at pinasisigla din ang biosynthesis ng kolesterol, na, tulad ng mga phospholipid at ilang glycoproteins, ay kinakailangan para sa pagbuo ng mga lamad ng cell.
Sa hindi sapat na dami ng insulin, pinipigilan ang lipogenesis, tumataas ang lipogenesis, tumataas ang lipid peroxidation sa dugo at ihi. mga katawan ng ketone. Dahil sa pinababang aktibidad ng lipoprotein lipase sa dugo, ang konsentrasyon ng β-lipoproteins ay tumataas, na mahalaga sa pagbuo ng atherosclerosis. Pinipigilan ng insulin ang katawan na mawalan ng likido at K+ sa ihi.
kakanyahan mekanismo ng molekular ang pagkilos ng insulin sa mga proseso ng intracellular ay hindi ganap na isiwalat. Gayunpaman, ang unang hakbang sa pagkilos ng insulin ay nagbubuklod sa mga tiyak na receptor sa lamad ng plasma ng mga target na selula, pangunahin sa atay, adipose tissue at kalamnan.
Ang insulin ay nagbubuklod sa α-subunit ng receptor (naglalaman ng pangunahing domain na nagbubuklod ng insulin). Kasabay nito, ang aktibidad ng kinase ng β-subunit ng receptor (Tyrosine kinase) ay pinasigla, ito ay autophosphorylated. Ang isang kumplikadong "insulin + receptor" ay nilikha, na tumagos sa cell sa pamamagitan ng endocytosis, kung saan inilalabas ang insulin at ang mga mekanismo ng cellular ng pagkilos ng hormone ay na-trigger.
Sa mga cellular na mekanismo ng pagkilos ng insulin, hindi lamang mga pangalawang mensahero ang nakikilahok: cAMP, Ca 2+, calcium-calmodulin complex, inositol triphosphate, diacylglycerol, kundi pati na rin fructose-2,6-diphosphate, na tinatawag na ikatlong tagapamagitan ng insulin sa epekto nito sa intracellular mga prosesong biochemical. Ito ay ang paglago sa ilalim ng impluwensya ng insulin ng antas ng fructose-2,6-diphosphate na nagtataguyod ng paggamit ng glucose mula sa dugo, ang pagbuo ng mga taba mula dito.
Ang bilang ng mga receptor at ang kanilang kakayahang magbigkis ay naiimpluwensyahan ng ilang mga kadahilanan. Sa partikular, ang bilang ng mga receptor ay nabawasan sa mga kaso ng labis na katabaan, non-insulin dependent type 2 diabetes, at peripheral hyperinsulinism.
Ang mga receptor ng insulin ay umiiral hindi lamang sa lamad ng plasma, kundi pati na rin sa mga bahagi ng lamad ng mga panloob na organel tulad ng nucleus, endoplasmic reticulum, Golgi complex. Ang pagpapakilala ng insulin sa mga pasyente na may diyabetis ay nakakatulong upang mabawasan ang antas ng glucose sa dugo at ang akumulasyon ng glycogen sa mga tisyu, bawasan ang glucosuria at nauugnay na polyuria, polydipsia.
Dahil sa normalisasyon ng metabolismo ng protina, bumababa ang konsentrasyon ng mga compound ng nitrogen sa ihi, at bilang resulta ng normalisasyon ng metabolismo ng taba, ang mga katawan ng ketone - acetone, acetoacetic at hydroxybutyric acid - ay nawawala mula sa dugo at ihi. Huminto ang pagbaba ng timbang at nawawala ang labis na pakiramdam ng gutom ( bulimia ). Ang detoxification function ng atay ay tumataas, ang resistensya ng katawan sa mga impeksyon ay tumataas.
Pag-uuri. Mga modernong gamot magkaiba ang insulin sa isa't isa bilis At tagal ng pagkilos. Maaari silang nahahati sa mga sumusunod na grupo:
1. Mga short-acting na paghahanda ng insulin, o mga simpleng insulin ( actrapid MK , humilin atbp.) Pagbaba ng antas ng glucose sa dugo pagkatapos ng kanilang subcutaneous injection nagsisimula sa 15-30 minuto, ang maximum na epekto ay sinusunod pagkatapos ng 1.5-3 na oras, ang epekto ay tumatagal ng 6-8 na oras.
Makabuluhang Nakamit sa Pananaliksik istraktura ng molekular, biological na aktibidad at nakapagpapagaling na katangian humantong sa pagbabago ng formula ng insulin ng tao at ang pagbuo ng mga short-acting insulin analogues.
Ang unang analogue lisproinsulin (humalog) ay magkapareho sa insulin ng tao maliban sa posisyon ng lysine at proline sa mga posisyon 28 at 29 ng B chain. Ang ganitong pagbabago ay hindi nakakaapekto sa aktibidad ng A-chain, ngunit binawasan ang mga proseso ng self-association ng mga molekula ng insulin at siniguro ang isang acceleration ng pagsipsip mula sa subcutaneous depot. Pagkatapos ng iniksyon, ang simula ng pagkilos ay pagkatapos ng 5-15 minuto, na umaabot sa isang peak pagkatapos ng 30-90 minuto, ang tagal ng pagkilos ay 3-4 na oras.
Ang pangalawang analogue bilang parte (tradename - novo-mabilis) binago sa pamamagitan ng pagpapalit ng isang amino acid sa posisyon B-28 (proline) ng aspartic acid, binabawasan ang kababalaghan ng cell self-aggregation ng mga molekula ng insulin sa mga dimmer at hexamer at pinabilis ang pagsipsip nito.
Ang ikatlong analogue - glulisin(tradename epaidra) ay halos katulad ng endogenous na insulin ng tao at biosynthetic na regular na insulin ng tao na may ilang mga pagbabago sa istruktura sa formula. Kaya, sa 33 na posisyon, ang asparagine ay pinalitan ng lysine, at ang lysine sa posisyon B29 ay pinalitan ng glutamic acid. Sa pamamagitan ng pagpapasigla sa peripheral na paggamit ng glucose sa pamamagitan ng skeletal muscles at adipose tissue, pag-iwas sa gluconeogenesis sa atay, ang glulisin (epidra) ay nagpapabuti ng glycemic control, pinipigilan din ang lipolysis at proteolysis, pinabilis ang synthesis ng protina, pinapagana ang mga receptor ng insulin at ang mga substrate nito, at ganap na naaayon sa ang epekto ng regular na insulin ng tao sa mga elementong ito.
2. Paghahanda ng insulin matagal kumilos:
2.1. katamtamang tagal (Ang simula ng pagkilos pagkatapos ng subcutaneous administration ay 1.5-2 na oras, tagal ng 8-12 na oras). Ang mga gamot na ito ay tinatawag ding insulin semilente. Kasama sa pangkat na ito ang mga insulin sa neutral na Protamine Hagedorn: B-insulin, Monodar B, Farmasulin HNP. Dahil ang insulin at protamine ay kasama sa HNP-insulin sa pantay, isophaneous, ratios, tinatawag din silang isophane insulins;
2.2. Mahabang acting (ultralente) na may Ang simula ng pagkilos pagkatapos ng 6-8 na oras, tagal ng pagkilos 20-30 na oras. Kabilang dito ang mga paghahanda ng insulin na naglalaman ng Zn2 + sa kanilang komposisyon: suspension-insulin-ultralente, Farmasulin HL. Ang mga long-acting na gamot ay ibinibigay lamang sa subcutaneously o intramuscularly.
3. Pinagsamang mga paghahanda na naglalaman ng mga karaniwang pinaghalong gamot ng grupo 1 na may mga NPH-insulin sa iba't ibang ratio ng mga grupo 1 at 2: 30/70, 20/80,10/90, atbp. - Monodar K ZO, Farmasulin 30/70 m. Ang ilang mga gamot ay makukuha sa mga espesyal na tubo ng syringe.
Upang makamit ang maximum na kontrol ng glycemic sa mga pasyenteng may diabetes, kailangan ang isang regimen ng insulin na ganap na ginagaya ang physiological profile ng insulin sa araw. Ang mga long-acting insulins ay may mga kakulangan, lalo na, ang pagkakaroon ng peak effect 5-7 oras pagkatapos ng pangangasiwa ng gamot ay humahantong sa pagbuo ng hypoglycemia, lalo na sa gabi. Ang mga pagkukulang na ito ay humantong sa pagbuo ng mga analogue ng insulin na may mga pharmacokinetic na katangian ng epektibong pangunahing insulin therapy.
Isa sa mga gamot na ito na nilikha ng Aventis - insulin glargine (Lantus), na naiiba sa tao sa tatlong residue ng amino acid. Ang Glargine Sulin ay isang matatag na istraktura ng insulin, ganap na natutunaw sa pH 4.0. Ang gamot ay hindi natutunaw sa subcutaneous tissue, na may pH na 7.4, na humahantong sa pagbuo ng mga microprecipitates sa lugar ng iniksyon at ang mabagal na paglabas nito sa daloy ng dugo. Ang pagsipsip ay pinabagal sa pamamagitan ng pagdaragdag ng isang maliit na halaga ng zinc (30 µg/ml). Mabagal na hinihigop, ang glargine-insulin ay walang peak effect at nagbibigay ng halos basal na konsentrasyon ng insulin sa araw.
Ang mga bagong promising na paghahanda ng insulin ay ginagawa - inhaled insulin (paglikha ng insulin-air mixture para sa paglanghap) oral insulin (spray para sa oral cavity); buccal insulin (sa anyo ng mga patak para sa oral cavity).
Ang isang bagong paraan ng insulin therapy ay ang pagpapakilala ng insulin gamit ang isang insulin pump, na nagbibigay ng isang mas physiological na paraan ng pangangasiwa ng gamot, ang kawalan ng insulin depot sa subcutaneous tissue.
Ang aktibidad ng paghahanda ng insulin ay tinutukoy ng paraan ng biological standardization at ipinahayag sa mga yunit. Ang 1 yunit ay tumutugma sa aktibidad ng 0.04082 mg ng crystalline na insulin. Ang dosis ng insulin para sa bawat pasyente ay pinili nang paisa-isa sa isang ospital na may patuloy na pagsubaybay sa antas ng HbA1c sa dugo at ang nilalaman ng asukal sa dugo at ihi pagkatapos ng pangangasiwa ng gamot. Kapag nagkalkula araw-araw na dosis insulin, dapat tandaan na ang 1 IU ng insulin ay nagtataguyod ng pagsipsip ng 4-5 g ng asukal na pinalabas sa ihi. Ang pasyente ay inilipat sa isang diyeta na may limitadong halaga ng madaling natutunaw na carbohydrates.
Ang mga simpleng insulin ay ibinibigay 30-45 minuto bago kumain. Ang mga intermediate-acting na insulin ay karaniwang kinukuha ng dalawang beses (kalahating oras bago mag-almusal at sa 18.00 bago hapunan). Ang mga long-acting na gamot ay ibinibigay kasama ng mga simpleng insulin sa umaga.
Dalawang pangunahing variant ng insulin therapy ang ginagamit: tradisyonal at intensive.
Tradisyonal na insulin therapy- ito ang appointment ng mga karaniwang mixtures ng short-acting insulin at NPH-insulin 2/3 ng dosis bago ang almusal, 1/3 bago ang hapunan. Gayunpaman, sa ganitong uri ng therapy, nangyayari ang hyperinsulinemia, na nangangailangan ng 5-6 na pagkain sa araw, maaaring magkaroon ng hypoglycemia, isang mataas na dalas. huli na mga komplikasyon SD.
Intensive (basic-bolus) insulin therapy- ito ay ang paggamit ng dalawang beses sa isang araw na insulin ng katamtamang tagal ng pagkilos (upang lumikha ng isang basal na antas ng hormone) at ang karagdagang pagpapakilala ng short-acting insulin bago ang almusal, tanghalian at hapunan (imitasyon ng bolus physiological secretion ng insulin bilang tugon sa mga pagkain). Sa ganitong uri ng therapy, ang pasyente mismo ang pumipili ng dosis ng insulin batay sa pagsukat ng antas ng glycemia gamit ang isang glucometer.
Mga indikasyon: Ang insulin therapy ay ganap na ipinahiwatig para sa mga pasyente na may type 1 na diyabetis. Dapat itong magsimula sa mga pasyente na may diyeta, normalisasyon ng timbang ng katawan, pisikal na Aktibidad at ang mga oral na antidiabetic na gamot ay hindi nagbibigay ng nais na epekto. Ang simpleng insulin ay ginagamit para sa diabetic coma, pati na rin para sa diabetes ng anumang uri, kung ito ay sinamahan ng mga komplikasyon: ketoacidosis, impeksyon, gangrene, sakit sa puso, atay, mga operasyong kirurhiko, postoperative period; upang mapabuti ang nutrisyon ng mga pasyente na naubos ng mahabang sakit; bilang bahagi ng isang polarizing mixture para sa mga sakit sa puso.
Contraindications: mga sakit na may hypoglycemia, hepatitis, liver cirrhosis, pancreatitis, glomerulonephritis, nephrolithiasis, peptic ulcer tiyan at duodenum, mga decompensated na depekto sa puso; para sa mga gamot na matagal nang kumikilos - pagkawala ng malay, mga nakakahawang sakit, habang paggamot sa kirurhiko mga pasyenteng may diabetes.
Side effect sakit ng mga iniksyon, lokal nagpapasiklab na reaksyon(infiltrates), mga reaksiyong alerdyi, ang paglitaw ng paglaban sa gamot, ang pagbuo ng lipodystrophy.
Maaaring maging sanhi ng labis na dosis ng insulin hypoglycemia. Mga sintomas ng hypoglycemia: pagkabalisa, pangkalahatang kahinaan, malamig na pawis, nanginginig na mga paa. Ang isang makabuluhang pagbaba sa asukal sa dugo ay humahantong sa kapansanan sa paggana ng utak, ang pagbuo ng pagkawala ng malay, mga seizure at maging ang kamatayan. Ang mga pasyente na may diabetes ay dapat magkaroon ng ilang piraso ng asukal sa kanila upang maiwasan ang hypoglycemia. Kung, pagkatapos ng pagkuha ng asukal, ang mga sintomas ng hypoglycemia ay hindi nawawala, kailangan mong mapilit na mag-iniksyon ng 20-40 ml ng isang 40% na solusyon ng glucose sa intravenously, 0.5 ml ng isang 0.1% na solusyon ng adrenaline ay maaaring ma-injected subcutaneously. Sa mga kaso ng makabuluhang hypoglycemia dahil sa pagkilos ng mga long-acting na paghahanda ng insulin, ang mga pasyente ay mas mahirap na umalis mula sa estadong ito kaysa sa hypoglycemia na dulot ng mga short-acting na paghahanda ng insulin. Ang pagkakaroon ng long-acting protamine protein sa ilang paghahanda ay nagpapaliwanag sa mga madalas na kaso ng allergic reactions. Gayunpaman, ang mga iniksyon ng pang-kumikilos na paghahanda ng insulin ay hindi gaanong masakit dahil sa mas mataas na pH ng mga paghahandang ito.
Ang hormone ay isang kemikal na sangkap na biologically aktibong sangkap, ay ginawa ng mga glandula ng endocrine, pumapasok sa daluyan ng dugo, nakakaapekto sa mga tisyu at organo. Sa ngayon, ang mga siyentipiko ay nakapag-decipher ng istraktura ng karamihan ng mga hormonal na sangkap, natutunan kung paano i-synthesize ang mga ito.
Kung walang pancreatic hormones, ang mga proseso ng dissimilation at assimilation ay imposible; ang synthesis ng mga sangkap na ito ay isinasagawa ng mga endocrine na bahagi ng organ. Sa paglabag sa gawain ng glandula, ang isang tao ay naghihirap mula sa maraming hindi kasiya-siyang sakit.
Ang pancreatic gland ay isang pangunahing organ sistema ng pagtunaw, ito ay gumaganap ng incretory at excretory function. Gumagawa ito ng mga hormone at enzyme, kung wala ito ay hindi posible na mapanatili ang balanse ng biochemical sa katawan.
Ang pancreas ay binubuo ng dalawang uri ng mga tisyu, ang secretory na bahagi, na konektado sa duodenum, ay responsable para sa pagtatago ng pancreatic enzymes. Karamihan mahahalagang enzyme Dapat banggitin ang lipase, amylase, trypsin at chymotrypsin. Kung ang kakulangan ay sinusunod, magreseta paghahanda ng enzyme pancreas, ang paggamit ay depende sa kalubhaan ng paglabag.
Ang paggawa ng mga hormone ay ibinibigay ng mga islet cells, ang endocrine na bahagi ay sumasakop ng hindi hihigit sa 3% ng kabuuang masa ng organ. Ang mga pulo ng Langerhans ay gumagawa ng mga sangkap na kumokontrol metabolic proseso:
- lipid;
- karbohidrat;
- protina.
Endocrine disorder sa pancreas sanhi ng pag-unlad ng isang bilang ng mga mapanganib na sakit, na may hypofunction, diabetes mellitus, glucosuria, polyuria ay nasuri, na may hyperfunction, ang isang tao ay naghihirap mula sa hypoglycemia, labis na katabaan iba't ibang antas grabidad. Ang mga problema sa hormone ay nangyayari rin kung ang isang babae matagal na panahon ay umiinom ng contraceptive.
Pancreatic hormones
Natukoy ng mga siyentipiko ang mga sumusunod na hormone itinago ng pancreas: insulin, pancreatic polypeptide, glucagon, gastrin, kallikrein, lipocaine, amylin, vagotinin. Ang lahat ng mga ito ay ginawa ng mga islet cell at kinakailangan para sa regulasyon ng metabolismo.
Ang pangunahing hormone ng pancreas ay insulin, ito ay na-synthesize mula sa precursor ng proinsulin, ang istraktura nito ay may kasamang 51 amino acid.
Ang normal na konsentrasyon ng mga sangkap sa katawan ng tao na higit sa 18 taong gulang ay mula 3 hanggang 25 μU / ml ng dugo. matinding kakulangan nagdudulot ng diabetes mellitus ang insulin.
Salamat sa insulin, nagsisimula ang pagbabago ng glucose sa glycogen, ang biosynthesis ng mga hormone digestive tract ay pinananatiling kontrolado, ang pagbuo ng triglycerides, mas mataas mga fatty acid.
Bilang karagdagan, binabawasan ng insulin ang antas ng masamang kolesterol sa daluyan ng dugo, nagiging prophylactic laban sa vascular atherosclerosis. Bilang karagdagan, ang transportasyon sa mga cell ay pinabuting:
- mga amino acid;
- macronutrients;
- mga elemento ng bakas.
Itinataguyod ng insulin ang biosynthesis ng protina sa mga ribosom, pinipigilan ang pag-convert ng asukal mula sa mga di-carbohydrate na sangkap, binabawasan ang konsentrasyon ng mga katawan ng ketone sa dugo at ihi ng tao, at binabawasan ang pagkamatagusin ng mga lamad ng cell sa glucose.
Ang insulin hormone ay may kakayahang makabuluhang mapahusay ang pagbabagong-anyo ng carbohydrates sa taba na may kasunod na pagtitiwalag, ay responsable para sa pagpapasigla ng ribonucleic (RNA) at deoxyribonucleic (DNA) acids, pinatataas ang supply ng glycogen na naipon sa atay, tissue ng kalamnan Ang glucose ay nagiging isang pangunahing regulator ng synthesis ng insulin, ngunit sa parehong oras, ang sangkap ay hindi nakakaapekto sa pagtatago ng hormone.
Ang paggawa ng pancreatic hormones ay kinokontrol ng mga compound:
- norepinephrine;
- somatostatin;
- adrenalin;
- corticotropin;
- somatotropin;
- glucocorticoids.
Kung ganoon maagang pagsusuri metabolic disorder at diabetes, sapat na therapy nagagawang pagaanin ang kalagayan ng tao.
Sa labis na pagpapalabas ng insulin, ang mga lalaki ay nanganganib sa kawalan ng lakas, ang mga pasyente ng alinmang kasarian ay may mga problema sa paningin, hika, brongkitis, hypertension, maagang pagkakalbo, ang posibilidad ng myocardial infarction, atherosclerosis, acne at pagtaas ng balakubak.
Kung masyadong maraming insulin ang ginawa, ang pancreas mismo ay naghihirap, ito ay nagiging tinutubuan ng taba.
insulin, glucagon
Antas ng asukal
Upang gawing normal ang mga proseso ng metabolic sa katawan, kinakailangan na kumuha ng mga paghahanda ng pancreatic hormone. Dapat silang gamitin nang mahigpit ayon sa inireseta ng endocrinologist.
Pag-uuri ng mga paghahanda ng pancreatic hormone: short-acting, medium-term, long-acting. Maaaring magreseta ang doktor ng isang partikular na uri ng insulin o magrekomenda ng kumbinasyon ng mga ito.
Indikasyon para sa pangangasiwa ng insulin panandalian Ang aksyon ay nagiging diabetes mellitus at labis na asukal sa daluyan ng dugo kapag hindi nakakatulong ang mga tabletang pampatamis. Kabilang sa mga naturang pondo ang Insuman, Rapid, Insuman-Rap, Aktrapid, Homo-Rap-40, Humulin.
Mag-aalok din ang doktor ng mga insulin sa pasyente ng katamtamang tagal: Mini Lente-MK, Homofan, Semilong-MK, Semilente-MS. Mayroon ding mga long-acting na pharmacological agent: Super Lente-MK, Ultralente, Ultratard-NM. Karaniwang habambuhay ang therapy ng insulin.
Glucagon
Ang hormon na ito ay kasama sa listahan ng mga sangkap ng isang likas na polypeptide, naglalaman ito ng tungkol sa 29 iba't ibang mga amino acid, sa katawan malusog na tao Ang mga antas ng glucagon ay mula 25 hanggang 125 pg/ml ng dugo. Ito ay itinuturing na isang physiological insulin antagonist.
Ang mga hormonal na paghahanda ng pancreas, na naglalaman ng hayop o, nagpapatatag ng mga antas ng monosaccharides sa dugo. Glucagon:
- itinago ng pancreas;
- ay may positibong epekto sa katawan sa kabuuan;
- pinatataas ang pagpapalabas ng mga catecholamines ng adrenal glands.
Nagagawa ng glucagon na pataasin ang sirkulasyon ng dugo sa mga bato, i-activate ang metabolismo, kontrolin ang conversion ng mga pagkain na hindi karbohidrat sa asukal, pataasin ang glycemia dahil sa pagkasira ng glycogen ng atay.
Ang sangkap ay nagpapasigla sa gluconeogenesis, sa malalaking dami ay may epekto sa konsentrasyon ng mga electrolyte, may antispasmodic effect, nagpapababa ng calcium at phosphorus, at nagsisimula sa proseso ng pagkasira ng taba.
Ang biosynthesis ng glucagon ay mangangailangan ng interbensyon ng insulin, secretin, pancreozymin, gastrin at somatotropin. Upang mailabas ang glucagon, ang isang normal na paggamit ng mga protina, taba, peptides, carbohydrates at amino acid ay dapat isagawa.
Somatostatin, vasointensive peptide, pancreatic polypeptide
Somatostatin
Ang Somatostatin ay isang natatanging sangkap, ito ay ginawa ng mga delta cell ng pancreas at hypothalamus.
Ang hormone ay kinakailangan para sa inhibiting ang biological synthesis ng pancreatic enzymes, pagpapababa ng antas ng glucagon, inhibiting ang aktibidad ng hormonal compounds at ang hormone serotonin.
Kung walang somatostatin, sapat na pagsipsip ng monosaccharides mula sa maliit na bituka sa daloy ng dugo, bawasan ang paglabas ng gastrin, pagsugpo sa daloy ng dugo lukab ng tiyan, peristalsis ng digestive tract.
Vasointense peptide
Ang neuropeptide hormone na ito ay itinago ng mga selula iba't ibang katawan: likod at utak, maliit na bituka, lapay. Ang antas ng sangkap sa daloy ng dugo ay medyo mababa, halos hindi nagbabago kahit na pagkatapos kumain. Ang mga pangunahing pag-andar ng hormone ay kinabibilangan ng:
- pag-activate ng sirkulasyon ng dugo sa bituka;
- pagsugpo sa pagpapalabas ng hydrochloric acid;
- acceleration ng excretion ng apdo;
- pagsugpo sa pagsipsip ng tubig ng bituka.
Bilang karagdagan, mayroong pagpapasigla ng somatostatin, glucagon at insulin, ang paglulunsad ng produksyon ng pepsinogen sa mga selula ng tiyan. Sa presensya ng nagpapasiklab na proseso sa pancreas, nagsisimula ang isang paglabag sa paggawa ng neuropeptide hormone.
Ang isa pang sangkap na ginawa ng glandula ay isang pancreatic polypeptide, ngunit ang epekto nito sa katawan ay hindi pa ganap na pinag-aralan. Ang physiological na konsentrasyon sa daloy ng dugo ng isang malusog na tao ay maaaring mag-iba mula 60 hanggang 80 pg / ml, ang labis na produksyon ay nagpapahiwatig ng pag-unlad ng mga neoplasma sa endocrine na bahagi ng organ.
Amylin, lipocaine, kallikrein, vagotonin, gastrin, centroptein
Ang hormone amylin ay tumutulong upang ma-optimize ang dami ng monosaccharides, pinipigilan nito ang pagtaas ng halaga ng glucose mula sa pagpasok sa daluyan ng dugo. Ang papel na ginagampanan ng sangkap ay ipinahayag sa pamamagitan ng pagsugpo ng gana (anorexic effect), pagpapahinto sa paggawa ng glucagon, pagpapasigla sa pagbuo ng somatostatin, at pagbaba ng timbang.
Ang Lipocaine ay nakikibahagi sa pag-activate ng mga phospholipid, oksihenasyon ng mga fatty acid, pinahuhusay ang epekto ng mga lipotropic compound, nagiging isang sukatan para sa pag-iwas sa mataba na atay.
Ang hormone kallikrein ay ginawa ng pancreas, ngunit nananatili ito sa isang hindi aktibong estado, nagsisimula itong gumana lamang pagkatapos na makapasok sa duodenum. Pinapababa nito ang antas ng glycemia, pinababa ang presyon. Upang pasiglahin ang hydrolysis ng glycogen sa atay at kalamnan tissue, ang hormone vagotonin ay ginawa.
Ang gastrin ay tinatago ng mga selula ng glandula, ang gastric mucosa, isang hormone-like compound na nagpapataas ng acidity, nag-trigger ng pagbuo proteolytic enzyme pepsin, normalizes ang proseso ng pagtunaw. Ina-activate din nito ang paggawa ng mga peptide ng bituka, kabilang ang secretin, somatostatin, cholecystokinin. Mahalaga ang mga ito para sa pagpapatupad ng bituka na bahagi ng panunaw.
Ang likas na katangian ng protina ng sangkap centroptein:
- pinasisigla ang sentro ng paghinga;
- nagpapalawak ng lumen sa bronchi;
- nagpapabuti ng pakikipag-ugnayan ng oxygen sa hemoglobin;
- mahusay na nakayanan ang hypoxia.
Para sa kadahilanang ito, ang kakulangan sa centroptein ay madalas na nauugnay sa pancreatitis at erectile dysfunction sa mga lalaki. Bawat taon parami nang parami ang mga bagong paghahanda ng pancreatic hormones na lumilitaw sa merkado, ang kanilang pagtatanghal ay isinasagawa, na ginagawang mas madali upang malutas ang mga naturang paglabag, at mayroon silang mas kaunting mga kontraindiksyon.
Ang mga pancreatic hormone ay may mahalagang papel sa pag-regulate ng buhay ng katawan, kaya kailangan mong magkaroon ng ideya tungkol sa istruktura ng organ, pangalagaan ang iyong kalusugan, at pakinggan ang iyong kagalingan.
Ang paggamot ng pancreatitis ay inilarawan sa video sa artikulong ito.
Ang pancreas ay gumaganap bilang isang endocrine at endocrine gland. Ang endocrine function ay ginagampanan ng insular apparatus. Ang mga pulo ng Langerhans ay binubuo ng 4 na uri ng mga selula:
A (a) mga cell na gumagawa ng glucagon;
B ((3) mga cell na gumagawa ng insulin at amylin;
D (5) mga cell na gumagawa ng somatostatin;
F - mga cell na gumagawa ng pancreatic polypeptide.
Ang mga pag-andar ng pancreatic polypeptide ay hindi malinaw. Ang Somatostatin, na ginawa sa mga peripheral tissue (tulad ng nabanggit sa itaas), ay gumaganap bilang isang paracrine secretion inhibitor. Ang glucagon at insulin ay mga hormone na kumokontrol sa antas ng glucose sa plasma ng dugo sa magkasalungat na paraan (bumababa ang insulin, at tumataas ang glucagon). Ang kakulangan ng endocrine function ng pancreas ay ipinakita ng mga sintomas ng kakulangan sa insulin (kaugnay ng kung saan ito ay itinuturing na pangunahing hormone ng pancreas).
Ang insulin ay isang polypeptide na binubuo ng dalawang chain - A at B, na magkakaugnay ng dalawang disulfide bridge. Ang A chain ay binubuo ng 21 amino acid residues, ang B chain ay binubuo ng 30. Insulin ay synthesized sa Golgi apparatus (3-cells sa anyo ng preproinsulin at na-convert sa proinsulin, na binubuo ng dalawang insulin chain, at isang C- chain ng protina na nagkokonekta sa kanila, na binubuo ng 35 residue ng amino acid.Pagkatapos ng cleavage ng C-protein at pagdaragdag ng 4 na residues ng amino acid, nabuo ang mga molekula ng insulin, na naka-pack sa mga butil at sumasailalim sa exocytosis.Ang pagdaragdag ng insulin ay may pulsating character na may panahon na 15 -30 minuto. sistematikong sirkolasyon 5 mg ng insulin ay inilabas, at sa kabuuan ang pancreas ay naglalaman (kabilang ang preproinsulin at proinsulin) ng 8 mg ng insulin. Ang pagtatago ng insulin ay kinokontrol ng neuronal at humoral na mga kadahilanan. Ang parasympathetic nervous system (sa pamamagitan ng M3-cholinergic receptors) ay nagpapabuti, at ang sympathetic nervous system (sa pamamagitan ng a2-adrenergic receptors) ay pumipigil sa pagpapalabas ng insulin (sa pamamagitan ng 3-cells. Ang Somatostatin na ginawa ng D-cells ay pumipigil, at ilang amino acids (phenylalanine). ), fatty acids , glucagon, amylin at glucose ay nagpapataas ng pagpapalabas ng insulin. Kasabay nito, ang antas ng glucose sa plasma ng dugo ay isang pagtukoy na kadahilanan sa regulasyon ng paglabas ng insulin. Ang glucose ay tumagos sa (3-cell at nagsisimula isang chain ng metabolic reactions, na nagreresulta sa pagtaas ng konsentrasyon ng ATP sa (3-cells. Ito ang substance na humaharang sa ATP-dependent potassium channels at sa lamad (3-cells ay pumapasok sa estado ng depolarization. Bilang resulta ng depolarization, ang dalas ng pagbubukas na umaasa sa boltahe mga channel ng calcium. Ang konsentrasyon ng mga calcium ions sa mga P-cell ay tumataas, na humahantong sa pagtaas ng insulin exocytosis.
Kinokontrol ng insulin ang metabolismo ng mga karbohidrat, taba, protina, pati na rin ang paglaki ng tissue. Ang mekanismo ng epekto ng insulin sa paglaki ng tissue ay kapareho ng mekanismo ng epekto ng insulin-like growth factor (tingnan ang somatotropic hormone). Ang epekto ng insulin sa metabolismo sa pangkalahatan ay maaaring mailalarawan bilang anabolic (ang synthesis ng protina, taba, glycogen ay pinahusay), habang ang epekto ng insulin sa metabolismo ng karbohidrat ay pangunahing kahalagahan.
Napakahalagang tandaan na ang mga nakalista sa Talahanayan. 31.1 Ang mga pagbabago sa metabolismo ng tisyu ay sinamahan ng pagbawas sa antas ng glucose sa plasma ng dugo (hypoglycemia). Ang isa sa mga sanhi ng hypoglycemia ay ang pagtaas ng glucose uptake ng mga tisyu. Ang paggalaw ng glucose sa pamamagitan ng histohematic barriers ay isinasagawa sa pamamagitan ng facilitated diffusion (non-volatile transport kasama ang electrochemical gradient sa pamamagitan ng mga espesyal na transport system). Ang mga pinadali na sistema ng pagsasabog ng glucose ay tinatawag na mga GLUT. Tinukoy sa talahanayan. Ang 31.1 adipocytes at striated muscle fibers ay naglalaman ng GLUT 4, kung saan ang glucose ay pumapasok sa mga "insulin-dependent" tissues.
Talahanayan 31.1. Epekto ng insulin sa metabolismo
Ang impluwensya ng insulin sa metabolismo ay isinasagawa kasama ang pakikilahok ng mga tiyak na mga receptor ng insulin ng lamad. Binubuo ang mga ito ng dalawang a- at dalawang p-subunit, habang ang a-subunits ay matatagpuan sa panlabas na bahagi ng mga lamad ng mga tisyu na umaasa sa insulin at may mga nagbubuklod na sentro para sa mga molekula ng insulin, at ang mga p-subunit ay isang transmembrane domain na may tyrosine. aktibidad ng kinase at isang pagkahilig sa mutual phosphorylation. Kapag ang molekula ng insulin ay nagbubuklod sa mga α-subunit ng receptor, nangyayari ang endocytosis, at ang dimer ng insulin-receptor ay nahuhulog sa cytoplasm ng cell. Hangga't ang molekula ng insulin ay nakatali sa receptor, ang receptor ay nananatili sa isang aktibong estado at pinasisigla ang mga proseso ng phosphorylation. Matapos ang paghihiwalay ng dimer, ang receptor ay bumalik sa lamad, at ang molekula ng insulin ay nasira sa mga lysosome. Ang mga proseso ng phosphorylation na na-trigger ng mga activated insulin receptor ay humahantong sa pag-activate ng ilang mga enzyme.
metabolismo ng karbohidrat at pinahusay na GLUT synthesis. Sa eskematiko, maaari itong ilarawan bilang mga sumusunod (Larawan 31.1):
Sa hindi sapat na produksyon ng endogenous insulin, nangyayari ang diabetes mellitus. Ang mga pangunahing sintomas nito ay hyperglycemia, glucosuria, polyuria, polydipsia, ketoacidosis, angiopathy, atbp.
Ang kakulangan sa insulin ay maaaring ganap (isang proseso ng autoimmune na humahantong sa pagkamatay ng islet apparatus) at kamag-anak (sa mga matatanda at napakataba). Kaugnay nito, kaugalian na makilala sa pagitan ng type 1 diabetes mellitus (kakulangan ng ganap na insulin) at type 2 diabetes mellitus (kamag-anak na kakulangan sa insulin). Sa parehong anyo ng diabetes, ang isang diyeta ay ipinahiwatig. Ang pagkakasunud-sunod ng appointment mga paghahanda sa parmasyutiko sa iba't ibang anyo ang diabetes ay hindi pareho.
Mga ahente ng antidiabetic
Ginagamit sa type 1 diabetes
- Paghahanda ng insulin (kapalit na therapy)
- Mga ahente ng sintetikong antidiabetic
- paghahanda ng insulin paghahanda ng insulin
Ang mga paghahanda ng insulin ay maaaring gawin mula sa pancreas ng mga kinatay na baka - ito ay bovine (beef) at porcine insulin. Bilang karagdagan, mayroong genetic engineering paraan ng pagkuha ng insulin ng tao. Ang mga paghahanda ng insulin na nakuha mula sa pancreas ng mga hayop sa pagpatay ay maaaring maglaman ng mga impurities ng proinsulin, C-protein, glucagon, somatostatin. Mga makabagong teknolohiya para sa
payagan na makakuha ng mataas na purified (monocomponent), crystallized at monopeak (chromatographically purified na may release ng "peak" ng insulin) paghahanda.
Ang aktibidad ng paghahanda ng insulin ay tinutukoy ng biologically at ipinahayag sa mga yunit ng pagkilos. Ang insulin ay ginagamit lamang sa parenteral (subcutaneously, intramuscularly at intravenously), dahil, bilang isang peptide, ito ay nawasak sa gastrointestinal tract. Dahil napapailalim sa proteolysis sa systemic na sirkulasyon, ang insulin ay may maikling tagal ng pagkilos, kaya naman ang mga long-acting na paghahanda ng insulin ay nilikha. Nakukuha ang mga ito sa pamamagitan ng pag-ulan ng insulin na may protamine (kung minsan sa pagkakaroon ng mga Zn ions upang patatagin ang spatial na istraktura ng mga molekula ng insulin). Ang resulta ay alinman sa isang amorphous solid o medyo natutunaw na mga kristal. Kapag iniksyon sa ilalim ng balat, ang mga form na ito ay nagbibigay ng depot effect, dahan-dahang naglalabas ng insulin sa systemic na sirkulasyon. Mula sa isang physicochemical point of view, ang mga matagal na anyo ng insulin ay mga suspensyon, na nagsisilbing hadlang sa kanilang intravenous administration. Ang isa sa mga disadvantages ng long-acting forms ng insulin ay isang mahabang latent period, kaya minsan sila ay pinagsama sa non-long-acting insulin preparations. Tinitiyak ng kumbinasyong ito ang mabilis na pag-unlad ng epekto at ang sapat na tagal nito.
Ang mga paghahanda ng insulin ay inuri ayon sa tagal ng pagkilos (pangunahing parameter):
- Ang mabilis na kumikilos na insulin (ang simula ng pagkilos ay karaniwang pagkatapos ng 30 minuto; ang maximum na pagkilos ay pagkatapos ng 1.5-2 na oras, ang kabuuang tagal ng pagkilos ay 4-6 na oras).
- Long-acting insulin (simula pagkatapos ng 4-8 na oras, peak pagkatapos ng 8-18 na oras, kabuuang tagal ng 20-30 na oras).
- Insulin katamtamang tagal aksyon (simula pagkatapos ng 1.5-2 oras, peak pagkatapos
- 12 oras, kabuuang tagal 8-12 oras).
- Intermediate-acting insulin sa mga kumbinasyon.
Mga side effect. Sa kasalukuyan, alinman sa genetically engineered na insulin ng tao o highly purified porcine insulins ay ginagamit sa medikal na kasanayan. Kaugnay nito, ang mga komplikasyon ng insulin therapy ay medyo bihira. Ang mga reaksiyong alerdyi, lipodystrophy sa lugar ng pag-iiniksyon ay posible. Ang labis na hypoglycemia ay maaaring umunlad kung ang mga dosis ng insulin ay masyadong mataas o kung ang mga dietary carbohydrates ay hindi sapat. Ang matinding variant nito ay isang hypoglycemic coma na may pagkawala ng malay, kombulsyon at kakulangan sa cardiovascular. Sa isang hypoglycemic coma, ang pasyente ay dapat na iniksyon sa intravenously na may 40% glucose solution sa halagang 20-40 (ngunit hindi hihigit sa 100) ml.
Dahil ang mga paghahanda ng insulin ay ginagamit para sa buhay, dapat itong isipin na ang kanilang hypoglycemic na epekto ay maaaring mabago ng ibang mga gamot. Pahusayin ang hypoglycemic na epekto ng insulin: a-blockers, P-blockers, tetracyclines, salicylates, disopyramide, anabolic steroid, sulfonamides. Pinahina ang hypoglycemic na epekto ng insulin: p-agonists, sympathomimetics, glucocorticosteroids, thiazide diuretics.
Contraindications: mga sakit na nangyayari sa hypoglycemia, talamak na sakit atay at pancreas, mga decompensated na depekto sa puso.
Mga paghahanda ng genetically engineered na insulin ng tao
Ang Actrapid NM ay isang solusyon ng biosynthetic human insulin ng maikli at mabilis na pagkilos sa 10 ml vials (1 ml ng solusyon ay naglalaman ng 40 o 100 IU ng insulin). Maaari itong gawin sa mga cartridge (Actrapid NM Penfill) para magamit sa Novo-Pen insulin pen. Ang bawat kartutso ay naglalaman ng 1.5 o 3 ml ng solusyon. Ang hypoglycemic effect ay bubuo pagkatapos ng 30 minuto, umabot sa maximum pagkatapos ng 1-3 oras at tumatagal ng 8 oras.
Ang Isophane-insulin NM ay isang neutral na suspensyon ng genetically engineered na insulin na may average na tagal ng pagkilos. Mga bote ng 10 ml ng suspensyon (40 IU sa 1 ml). Ang pagkilos ng hypoglycemic ay nagsisimula pagkatapos ng 1-2 oras, umabot sa maximum pagkatapos ng 6-12 na oras, tumatagal ng 18-24 na oras.
Ang Monotard HM ay isang composite suspension ng human zinc insulin (naglalaman ng 30% amorphous at 70% crystalline zinc insulin. 10 ml vials of suspension (40 o 100 IU per 1 ml). Ang hypoglycemic effect ay nagsisimula pagkatapos
- h, umabot sa maximum pagkatapos ng 7-15 na oras, tumatagal ng 24 na oras.
Mga paghahanda ng insulin ng baboy
Insulin neutral para sa mga iniksyon (InsulinS, AktrapidMS) - isang neutral na solusyon ng monopeak o monocomponent porcine insulin ng maikli at mabilis na pagkilos. Mga bote ng 5 at 10 ml (1 ml ng solusyon ay naglalaman ng 40 o 100 IU ng insulin). Ang hypoglycemic effect ay nagsisimula 20-30 minuto pagkatapos ng subcutaneous administration, umabot sa maximum pagkatapos ng 1-3 oras at tumatagal ng 6-8 na oras. Para sa sistematikong paggamot, ito ay ibinibigay sa ilalim ng balat, 15 minuto bago kumain, ang paunang dosis ay mula 8 hanggang 8. 24 IU (ED) , mas mataas solong dosis- 40 mga yunit Para sa kaluwagan ng diabetic coma, ito ay ibinibigay sa intravenously.
Ang insulin isophane ay isang monopeak monocomponent porcine isophane protamine insulin. Ang hypoglycemic effect ay nagsisimula pagkatapos ng 1-3 oras, umabot sa maximum pagkatapos ng 3-18 na oras, tumatagal ng mga 24 na oras. Ito ay kadalasang ginagamit bilang isang bahagi ng pinagsamang paghahanda na may short-acting insulin.
Ang Insulin Lente SPP ay isang neutral compound suspension ng monopeak o monocomponent porcine insulin (naglalaman ng 30% amorphous at 70% crystalline zinc insulin). Mga bote ng 10 ml ng suspensyon (40 IU sa 1 ml). Ang hypoglycemic effect ay nagsisimula 1-3 oras pagkatapos ng subcutaneous administration, umabot sa maximum pagkatapos ng 7-15 na oras, at tumatagal ng 24 na oras.
Ang Monotard MS ay isang neutral na compound suspension ng monopeak o monocomponent porcine insulin (naglalaman ng 30% amorphous at 70% crystalline zinc insulin). Mga bote ng 10 ml na suspensyon (40 o 100 IU sa 1 ml). Ang hypoglycemic effect ay nagsisimula pagkatapos ng 2.5 na oras, umabot sa maximum pagkatapos ng 7-15 na oras, at tumatagal ng 24 na oras.
Mga pangunahing pancreatic hormone:
Insulin (normal na konsentrasyon sa dugo sa isang malusog na tao ay 3-25 mcU / ml, sa mga bata 3-20 mcU / ml, sa mga buntis na kababaihan at matatanda 6-27 mcU / ml);
glucagon (konsentrasyon ng plasma 27-120 pg/ml);
c-peptide (normal na antas 0.5-3.0 ng/ml);
· pancreatic polypeptide (ang antas ng PP sa serum ng pag-aayuno ay 80 pg/ml);
gastrin (normal mula 0 hanggang 200 pg / ml sa suwero ng dugo);
amylin;
Ang pangunahing pag-andar ng insulin sa katawan ay upang mapababa ang mga antas ng asukal sa dugo. Nangyayari ito dahil sa sabay-sabay na pagkilos sa ilang direksyon. Pinipigilan ng insulin ang pagbuo ng glucose sa atay, pinatataas ang dami ng asukal na hinihigop ng mga tisyu ng ating katawan dahil sa pagkamatagusin ng mga lamad ng cell. At sa parehong oras, ang hormon na ito ay humihinto sa pagkasira ng glucagon, na bahagi ng isang polymer chain na binubuo ng mga molekula ng glucose.
Ang mga alpha cell ng mga islet ng Langerhans ay responsable para sa paggawa ng glucagon. Ang glucagon ay responsable para sa pagtaas ng dami ng glucose sa daloy ng dugo sa pamamagitan ng pagpapasigla sa pagbuo nito sa atay. Bilang karagdagan, ang glucagon ay nagtataguyod ng pagkasira ng mga lipid sa adipose tissue.
Isang growth hormone growth hormone pinatataas ang aktibidad ng mga alpha cells. Sa kaibahan, ang delta cell hormone na somatostatin ay pumipigil sa pagbuo at pagtatago ng glucagon, dahil hinaharangan nito ang pagpasok sa mga alpha cells ng Ca ions, na kinakailangan para sa pagbuo at pagtatago ng glucagon.
Kahalagahan ng pisyolohikal lipocaine. Itinataguyod nito ang paggamit ng mga taba sa pamamagitan ng pagpapasigla sa pagbuo ng mga lipid at ang oksihenasyon ng mga fatty acid sa atay, pinipigilan nito ang fatty degeneration ng atay.
Mga pag-andar vagotonin- nadagdagan ang tono ng vagus nerves, nadagdagan ang kanilang aktibidad.
Mga pag-andar centropnein- pagpukaw sentro ng paghinga, nagtataguyod ng pagpapahinga ng makinis na mga kalamnan ng bronchial, pagtaas ng kakayahan ng hemoglobin na magbigkis ng oxygen, pagpapabuti ng transportasyon ng oxygen.
Ang pancreas ng tao, pangunahin sa caudal part nito, ay naglalaman ng humigit-kumulang 2 milyong islet ng Langerhans, na bumubuo sa 1% ng masa nito. Ang mga islet ay binubuo ng alpha, beta, at delta cells na naglalabas ng glucagon, insulin, at somatostatin (na pumipigil sa pagtatago ng growth hormone), ayon sa pagkakabanggit.
Insulin Karaniwan, ito ang pangunahing regulator ng mga antas ng glucose sa dugo. Kahit na ang bahagyang pagtaas ng glucose sa dugo ay nagiging sanhi ng pagtatago ng insulin at pinasisigla ang karagdagang synthesis nito ng mga beta cells.
Ang mekanismo ng pagkilos ng insulin ay dahil sa ang katunayan na ang homon ay pinahuhusay ang uptake ng glucose sa pamamagitan ng mga tisyu at nagtataguyod ng conversion nito sa glycogen. Ang insulin, sa pamamagitan ng pagtaas ng pagkamatagusin ng mga lamad ng cell para sa glucose at pagpapababa ng threshold ng tissue dito, ay nagpapadali sa pagtagos ng glucose sa mga selula. Bilang karagdagan sa pagpapasigla ng transportasyon ng glucose sa cell, pinasisigla ng insulin ang transportasyon ng mga amino acid at potasa sa cell.
Ang mga cell ay napaka-permeable sa glucose; sa kanila, pinapataas ng insulin ang konsentrasyon ng glucokinase at glycogen synthetase, na humahantong sa akumulasyon at pagtitiwalag ng glucose sa atay sa anyo ng glycogen. Bilang karagdagan sa mga hepatocytes, ang mga glycogen depot ay mga striated na selula ng kalamnan.
CLASSIFICATION NG INSULIN DRUGS
Ang lahat ng mga paghahanda ng insulin na ginawa ng mga pandaigdigang kumpanya ng parmasyutiko ay naiiba pangunahin sa tatlong pangunahing tampok:
1) sa pamamagitan ng pinagmulan;
2) sa pamamagitan ng bilis ng pagsisimula ng mga epekto at ang kanilang tagal;
3) ayon sa paraan ng paglilinis at ang antas ng kadalisayan ng mga paghahanda.
I. Sa pinagmulan, nakikilala nila ang:
a) natural (biosynthetic), natural, paghahanda ng insulin na ginawa mula sa pancreas ng mga baka, halimbawa, insulin tape GPP, ultralente MS, at mas madalas na mga baboy (halimbawa, actrapid, insulrap SPP, monotard MS, semilente, atbp.);
b) gawa ng tao o, mas tiyak, partikular sa mga species, mga insulin ng tao. Ang mga gamot na ito ay nakuha gamit ang mga pamamaraan genetic engineering sa pamamagitan ng teknolohiyang DNA recombinant, at samakatuwid ang mga ito ay madalas na tinatawag na DNA recombinant na paghahanda ng insulin (actrapid NM, homofan, isophane NM, humulin, ultratard NM, monotard NM, atbp.).
III. Ayon sa bilis ng pagsisimula ng mga epekto at ang kanilang tagal, mayroong:
a) mabilis na mga gamot na maikli ang pagkilos (actrapid, actrapid MS, actrapid NM, insulrap, homorap 40, insuman rapid, atbp.). Ang simula ng pagkilos ng mga gamot na ito ay pagkatapos ng 15-30 minuto, ang tagal ng pagkilos ay 6-8 na oras;
b) mga gamot ng katamtamang tagal ng pagkilos (pagsisimula ng pagkilos pagkatapos ng 1-2 oras, ang kabuuang tagal ng epekto ay 12-16 na oras); - Semilente MS; - humulin N, humulin tape, homofan; - tape, tape MC, monotard MC (2-4 na oras at 20-24 na oras, ayon sa pagkakabanggit); - iletin I NPH, iletin II NPH; - insulong SPP, insulin tape GPP, SPP, atbp.
c) mga gamot ng katamtamang tagal na may halong short-acting na insulin: (pagsisimula ng pagkilos 30 minuto; tagal - mula 10 hanggang 24 na oras);
Aktrafan NM;
Humulin M-1; M-2; M-3; M-4 (tagal ng pagkilos hanggang 12-16 na oras);
Insuman suklay. 15/85; 25/75; 50/50 (may bisa sa 10-16 na oras).
d) mga gamot na matagal nang kumikilos:
Ultratape, ultratape MS, ultratape HM (hanggang 28 oras);
Insulin Superlente SPP (hanggang 28 oras);
Humulin ultralente, ultratard HM (hanggang 24-28 oras).
Ang Actrapid, na nagmula sa mga beta cell ng porcine pancreatic islets, ay magagamit bilang isang opisyal na gamot sa 10 ml na vial, kadalasang may aktibidad na 40 IU bawat 1 ml. Ito ay pinangangasiwaan nang parenteral, kadalasan sa ilalim ng balat. Ang gamot na ito ay may mabilis na hypoglycemic effect. Ang epekto ay bubuo pagkatapos ng 15-20 minuto, at ang rurok ng pagkilos ay nabanggit pagkatapos ng 2-4 na oras. Ang kabuuang tagal ng hypoglycemic effect ay 6-8 na oras sa mga matatanda, at sa mga bata hanggang 8-10 na oras.
Mga kalamangan ng mabilis na short-acting na paghahanda ng insulin (Actrapida):
1) kumilos nang mabilis;
2) magbigay ng isang physiological peak sa konsentrasyon ng dugo;
3) ay panandalian.
Mga indikasyon para sa paggamit ng mabilis na short-acting na paghahanda ng insulin:
1. Paggamot sa mga pasyenteng may insulin-dependent na diabetes mellitus. Ang gamot ay iniksyon sa ilalim ng balat.
2. Sa mga pinaka-malubhang anyo ng non-insulin dependent diabetes mellitus sa mga matatanda.
3. May diabetic (hyperglycemic) coma. Sa kasong ito, ang mga gamot ay ibinibigay sa ilalim ng balat at sa isang ugat.
ANTI-DIABETIC (HYPOGLYCEMIC) ORAL MEDICINES
Pinasisigla ang pagtatago ng endogenous na insulin (mga gamot na sulfonylurea):
1. Unang henerasyong gamot:
a) chlorpropamide (syn.: diabinez, katanil, atbp.);
b) bukaban (syn.: oranil, atbp.);
c) butamide (syn.: orabet, atbp.);
d) tolinase.
2. Pangalawang henerasyong gamot:
a) glibenclamide (syn.: maninil, oramide, atbp.);
b) glipizide (syn.: minidiab, glibinez);
c) gliquidone (syn.: glurenorm);
d) gliclazide (kasingkahulugan: predian, diabeton).
II. Nakakaimpluwensya sa metabolismo at pagsipsip ng glucose (biguanides):
a) buformin (glibutide, adebit, silbine retard, dimethyl biguanide);
b) metformin (gliformin). III. Pinipigilan ang pagsipsip ng glucose:
a) glucobay (acarbose);
b) guarem (guar gum).
Ang BUTAMIDE (Butamidum; isyu sa tab. 0.25 at 0.5) ay isang first-generation na gamot, isang sulfonylurea derivative. Ang mekanismo ng pagkilos nito ay nauugnay sa isang nakapagpapasigla na epekto sa pancreatic beta cells at ang kanilang pagtaas ng pagtatago ng insulin. Ang simula ng pagkilos ay 30 minuto, ang tagal nito ay 12 oras. Magtalaga ng gamot 1-2 beses sa isang araw. Ang butamide ay pinalabas ng mga bato. Ang gamot na ito ay mahusay na disimulado.
Mga side effect:
1. Dyspepsia. 2. Allergy. 3. Leukocytopenia, thrombocytopenia. 4. Hepatotoxicity. 5. Ang pagpapaunlad ng pagpaparaya ay posible.
Ang BIGUANIDES ay mga derivatives ng guanidine. Ang dalawang pinakakilala ay:
Buformin (glibutide, adebite);
Metformin.
GLIBUTID (Glibutidum; isyu sa tab. 0.05)
1) nagtataguyod ng pagsipsip ng glucose ng mga kalamnan kung saan naipon ang lactic acid; 2) pinatataas ang lipolysis; 3) binabawasan ang gana sa pagkain at timbang ng katawan; 4) normalizes protina metabolismo (sa bagay na ito, ang gamot ay inireseta para sa labis na timbang).
Kadalasan ang mga ito ay ginagamit sa mga pasyente na may DM-II, na sinamahan ng labis na katabaan.