Levodopa bruksanvisning. Levodopa - instruksjoner, indikasjoner, bruk. Kombinasjonsmedisiner som inkluderer levodopa

Legemidlet inneholder følgende stoffer: levodopa – 250 mg og karbidopa – 25 mg.

Utgivelsesskjema

Carbidopa / Levodopa produseres i form av tabletter, pakket i 10 stykker i konturceller, 10 cellepakninger i en pakke.

farmakologisk effekt

Stoffet har antiparkinsoneffekt .

Farmakodynamikk og farmakokinetikk

Et antiparkinson-kombinasjonsmedisin som tar sikte på å eliminere hypokinesi, rigiditet, Og sikler . Inne i kroppen omdannes levodopa til, som forekommer nettopp i sentralnervesystemet, og fyller på mangelen på dette stoffet. , som dannes i perifert vev, bidrar ikke til manifestasjonen av den antiparkinsoniske effekten av levodopa, siden den ikke trenger inn i sentralnervesystemet. Derfor er det ansvarlig for de viktigste bivirkningene av levodopa.

Den perifere dopadekarboksylasehemmeren, karbidopa, er i stand til å redusere produksjonen av dopamin i perifert vev, og øker mengden levodopa som kommer inn i sentralnervesystemet. Det optimale forholdet mellom levodopa og karbidopa er 10/1 eller 4/1. Legemidlet begynner å virke innen 24 timer fra starten av behandlingen. Full effekt oppnås etter 7 dager.

En gang i kroppen absorberes levodopa raskt i mage-tarmkanalen. I dette tilfellet er absorpsjonen av stoffet 20-30%, den terapeutiske effekten merkes etter 2-3 timer. Samtidig inntak av mat påvirker absorpsjonen av stoffet, det samme gjør inntak enkelte produkter. Som et resultat flere , For eksempel: , noradrenalin Og . Stoffet skilles ut gjennom nyrene og tarmene - noe i metabolitter, resten uendret.

Indikasjoner for bruk

Carbidopa/Levodopa er foreskrevet for:

  • parkinsonisme syndrom, unntatt de som er forårsaket av mottaket antipsykotiske legemidler;
  • postencefalitt syndrom som oppstår i løpet av cerebrovaskulære sykdommer eller giftig.

Kontraindikasjoner for bruk

Legemidlet er ikke foreskrevet for:

  • overfølsomhet ;
  • vinkel-lukkende glaukom;
  • eller mistanke om utviklingen;
  • hudsykdommer med ukjent etiologi;
  • samtidig bruk av ikke-selektive MAO-hemmere;
  • under 18 år.

Forsiktighet bør utvises ved behandling av pasienter med , brudd puls , alvorlige hjerte- og lungesykdommer, epileptisk Og krampeanfall, erosive og ulcerøse lesjoner Mage-tarmkanalen, og andre dekompenserte endokrine sykdommer, åpenvinklet glaukom , tungt lever eller , og .

Bivirkninger

Når du tar Carbidopa og Levodopa, kan det oppstå ulike bivirkninger som påvirker funksjonen til nesten alle kroppssystemer. Derfor kan det kardiovaskulære systemet reagere ved å utvikle: , rask hjerterytme, ortostatiske reaksjoner - blodtrykksforstyrrelser, besvimelse og så videre.

Avvik i fordøyelsessystemet kan vises: oppkast, anoreksi, munntørrhet, endring i smak, blødning fra mage-tarmkanalen og andre symptomer.

Det er også mulig at bivirkninger kan utvikles som påvirker aktiviteten til de hematopoietiske organene, nervesystemet, luftveiene og urinveiene.

I tillegg er det ofte , uønskede manifestasjoner på huden, endringer laboratorieparametre og andre bivirkninger.

Carbidopa / Levodopa, bruksanvisning (metode og dosering)

Instruksjonene for stoffet indikerer at tablettene skal tas oralt i sin helhet, med væske, samtidig eller etter måltider. Det er fastslått at når det absorberes, kan levodopa konkurrere med aromatiske aminosyrer, så i løpet av behandlingsperioden er det nødvendig å redusere proteininntaket.

Den gjennomsnittlige daglige dosen av karbidopa som kreves for å undertrykke den perifere omdannelsen av levodopa er omtrent 70-100 mg. Hvis dosen er høyere enn 200 mg, øker dette bare den terapeutiske effekten. I dette tilfellet bør den daglige dosen av levodopa ikke overstige 2000 mg.

Behandlingen starter med en dose på en halv tablett, som tas 2 ganger daglig. Doseringen økes gradvis.

Vanligvis overstiger ikke den daglige dosen for erstatningsbehandling 3 tabletter, det vil si 1 stk for en 3-gangs dose. Denne dosen er foreskrevet for behandling av alvorlige tilfeller av parkinsonisme. Med monoterapi kan den daglige dosen økes som foreskrevet av en spesialist. Men å ta 6 tabletter per dag krever forsiktighet og tilsyn av en lege.

Overdose

I tilfeller av overdose noteres en betydelig økning i symptomer, som anses som bivirkninger.

I dette tilfellet utføres behandlingen i form mageskylling , nøye overvåking av hjertefunksjon og generell tilstand pasient, gis antiarytmisk behandling om nødvendig.

Interaksjon

Samtidig bruk av levodopa og beta-agonister, ditilina og midler beregnet på inhalasjonsanestesi , øker sannsynligheten for hjerterytmeforstyrrelser. Trisykliske antidepressiva kan redusere biotilgjengeligheten av levodopa.

Kombinasjon av levodopa og , fenytoin, , M-antikolinergika, antipsykotiske legemidler, Difenylbutylpiperidin, tioksanten, fenotiazin, reduserer ofte dens antiparkinsoneffekt. Samtidig som, litiumpreparaterøke sannsynligheten for manifestasjon dyskinesi Og , men øker bivirkninger.

Kombinasjoner av levodopa og MAO-hemmere - unntatt MAO-B-hemmere, kan føre til sirkulasjonsproblemer, så intervallet mellom å ta disse medisinene bør være minst 2 uker. Årsaken til dette ligger i akkumulering av noradrenalin og dopamin under påvirkning av levodopa, hvis inaktivering hemmes av MAO-hemmere, noe som øker sannsynligheten for utvikling spenning, høyt blodtrykk, og rødhet i ansiktet.

En uttalt reduksjon i blodtrykket observeres når levodopa og Tubokurarin.

Metoklopramid øker biotilgjengeligheten av levodopa, og bidrar til å akselerere magetømming, men dette kan ha en negativ effekt på sykdomsforløpet på grunn av antagonisme med store dopaminreseptorer og så videre.

spesielle instruksjoner

Seponering av levodopa bør gjøres gradvis, siden brå seponering fører til utvikling av et symptomkompleks som ligner malignt neuroleptisk syndrom, med muskelstivhet, økt kroppstemperatur, mentale forstyrrelser og økt aktivitet i blodserumet. Derfor, når du reduserer dosen, er det nødvendig med overvåking av pasientens tilstand.

Carbidopa/Levodopa er ikke foreskrevet for å behandle ekstrapyramidale reaksjoner forårsaket av andre legemidler.

I tillegg, under behandling med dette stoffet, overvåking av pasientens mentale tilstand og hans perifere . Proteinrik mat kan imidlertid forstyrre absorpsjonen. Pasienter med Regelmessig overvåking av intraokulært trykk er nødvendig.

Hvis behandling med Carbidopa/Levodopa utføres lang tid, er det viktig å regelmessig overvåke funksjonen til nyrene, leveren, hematopoiesen og av det kardiovaskulære systemet.

Salgsbetingelser

Carbidopa/Levodopa er tilgjengelig på resept.

Lagringsforhold

Denne medisinen bør oppbevares på et kjølig, tørt sted utilgjengelig for barn.

Best før dato

Analoger

Kamper av ATX-kode 4. nivå:

Hovedanalogene er representert av følgende legemidler: Dopar 275, Duellin, Zimox, Izikom, Izikomite, Tidomet, og så videre.

Alkohol

Å drikke alkohol samtidig med antiparkinsonterapi er kontraindisert.

Takk skal du ha

Nettstedet gir bakgrunnsinformasjon kun for informasjonsformål. Diagnostisering og behandling av sykdommer skal utføres under tilsyn av en spesialist. Alle legemidler har kontraindikasjoner. Konsultasjon med en spesialist er nødvendig!

Hva slags stoff er levodopa?

Levodopa– dette er det viktigste og mest effektive legemiddel brukt i behandling Parkinsons sykdom. Den har evnen til å eliminere eller redusere symptomene på Parkinsons sykdom og parkinsonisme syndrom betydelig. Parkinsons sykdom eller risteparese er en sakte progressiv kronisk sykdom i sentralnervesystemet forårsaket av en betydelig reduksjon i dopaminnivået i hjernen. Dessverre er bruken av levodopa ikke i stand til å kurere denne sykdommen, men bruken kan forbedre kvaliteten og levetiden til pasientene betydelig.

Parkinsons sykdom og levodopa

Denne sykdommen er ganske vanlig. Det rammer hovedsakelig middelaldrende og eldre mennesker. Sykdommen er ledsaget av ulike motoriske lidelser. Disse inkluderer skjelvinger i hvile i hender, hode, kjeve, langsomme bevegelser, uelastisitet ( stivhet) muskler, ustabilitet i kroppen. Med denne sykdommen er det også en gradvis endring i pasientens personlighet; psykiske lidelser, mentale og vegetative lidelser kan observeres.

Parkinsons sykdom ble diagnostisert hos bokseren Mohammed Ali, poeten Andrei Voznesensky, motedesigneren Vyacheslav Zaitsev, kunstneren Salvador Dali, politikere Mao Zedong, Yasser Arafat, Francisco Franco, pave Johannes Paul II og mange andre kjente personligheter. Symptomene på denne sykdommen ble beskrevet i den gamle indiske medisinske boken Ayurveda. I de dager brukte healere pulver hentet fra bønnefrøene til mucuna pruriens-planten for å behandle det. mucuna pruriens), som inneholdt levodopa.

Levodopa og dopaminmangel ved Parkinsons sykdom. Hvorfor opplever pasienter med Parkinsons sykdom ulike bevegelsesforstyrrelser og depresjon?

Ved Parkinsons sykdom blir nevroner ødelagt ( nerveceller) substantia nigra i hjernen. Årsakene til denne patologien er fortsatt uklare. Det er mange hypoteser som forklarer forekomsten av disse prosessene. Disse inkluderer arvelig disposisjon, bivirkninger miljø, viral, matteori og mange andre.

Hjernens substantia nigra er en del av det ekstrapyramidale systemet som er ansvarlig for ubevisste bevegelser. Død av nevroner i den fører til en reduksjon i syntesen og innholdet av dopamin. Dopamin er en nevrotransmitter eller et stoff som impulsoverføring skjer gjennom ( lag) mellom hjerneformasjoner. Når dopaminnivået synker, blir overføringsmekanismen forstyrret, og det oppstår funksjonsfeil når man utfører ulike motoriske handlinger. Bevegelser bremser ned, muskeltonus er svekket, og skjelvinger vises i hvile.

Informasjon riktig program bevegelser, sammen med dopamin, er nevrotransmitterne acetylkolin, noradrenalin og serotonin involvert. Forekomsten av ubalanse i nevrotransmittersystemet forårsaker også forstyrrelser i utførelsen av bevegelser og deres utilstrekkelige manifestasjon. Dopamin er også en av de viktigste formidlerne av nytelse. Derfor, hos pasienter som lider av Parkinsons sykdom, er ikke bare motoriske funksjoner svekket, men også humøret deres forverres og en tendens til depresjon vises.

Den aktive ingrediensen er levodopa. Latinsk og internasjonalt navn for levodopa. Levodopa preparater

Levodopa er en syntetisk venstredrejende isomer av dioksyfenylalanin ( L-dopa), en forløper til dopamin, hvis mangel i hjernen forårsaker Parkinsons sykdom. Den aktive ingrediensen i levodopapreparater er et stoff med samme navn. latinsk navn levodopa er Levodopum, og den internasjonale er Levodopa.

Når levodopa kommer inn i kroppen og blir behandlet, omdannes det til dopamin, har en terapeutisk effekt og forbedrer pasientens tilstand. Men når det brukes i ren form Giftige effekter oppstår ofte på grunn av særegenhetene ved dets absorpsjon i menneskekroppen. Derfor brukes det for tiden i kombinasjon med stoffer som reduserer disse effektene - karbidopa ( narkotika nacom, sinemet, tremonorm og andre) eller benserazid ( madopar og andre).

Hvilken farmakologisk gruppe tilhører stoffet levodopa?

Dette stoffet tilhører den farmakologiske gruppen av dopaminomimetika og antiparkinsonmedisiner. Dopaminomimetika inkluderer stoffer som påvirker dopaminreseptorer og fremmer akkumulering. De inkluderer også stoffer som øker dannelsen av dopamin eller forhindrer dets ødeleggelse. Dopaminreseptorer i store mengder er lokalisert i hjernen, spesielt i basalgangliene, substantia nigra og hypothalamus sone.
Antiparkinsonmedisiner er legemidler som har evnen til å eliminere eller lindre symptomene på Parkinsons sykdom og parkinsonisme syndrom.

Virkningsmekanisme av levodopa

Levodopa eliminerer mangelen på dopamin i hjerneneuroner. Det er en forløper til dopamin, som ikke er i stand til å trenge gjennom blod-hjerne-barrieren ( BBB) hjerne. Levodopa trenger inn i BBB og gjennomgår dekarboksylering ( oksidasjon) og med deltakelse av enzymet DOPA omdannes dekarboksylase til dopamin, og gjenoppretter nevrotransmitterbalansen i sentralnervesystemet ( CNS), som forårsaker en reduksjon eller forsvinning av motoriske forstyrrelser ved Parkinsons sykdom. Imidlertid skjer prosessen med dannelse av dopamin fra levodopa ikke bare i hjerneceller, men også i perifere vev i kroppen ( i blodet, i mage-tarmkanalen), der en økning i dopaminnivået ikke er nødvendig. Som et resultat av disse prosessene utvikles uønskede bivirkninger ved bruk av levodopa, som økning og reduksjon i blodtrykk, hjerterytmeforstyrrelser, kvalme, oppkast, diaré og andre.

Spesielle stoffer - DOPA dekarboksylasehemmere - bidrar til å forhindre dannelse av dopamin i perifert vev. Disse inkluderer karbidopa og benserazid, som ikke trenger inn i BBB og ikke påvirker dannelsen av dopamin fra levodopa i hjernen. Kombinasjonsmedisiner som inneholder levodopa og en DOPA-dekarboksylasehemmer er madopar, sinemet, nacom og andre. Madopar GSS, Sinemet SR er langtidsvirkende legemidler med gradvis frigjøring av levodopa. Denne doseringsformen lar deg unngå betydelige svingninger i nivået av levodopa i blodet, siden dens betydelige økning kan provosere utseendet av dyskinesier ( ufrivillige bevegelser) og psykiske lidelser. Disse langtidsvirkende medisinene lar deg redusere antall ganger du tar levodopa i løpet av dagen.

Hvor lenge varer en enkelt dose levodopa? Hvordan elimineres levodopa fra kroppen?

Etter oral administrering av en enkelt dose levodopa, nås dens maksimale konsentrasjon i blodet etter 1,5 - 2 timer og opprettholdes på et terapeutisk nivå i 4 - 6 timer. Varigheten av virkningen av en enkelt dose av legemidlet avhenger av varigheten av bruken i behandlingen av Parkinsons sykdom. Når det tas over mange år, reduseres effekten av en enkelt dose. I bearbeidet form skilles det ut fra kroppen, hovedsakelig gjennom nyrene med urin og inn en liten mengde med avføring. I løpet av 2 timer kan omtrent 1/3 av legemiddeldosen skilles ut i urinen. Når du starter behandling med dette stoffet, utvikler effekten seg innen 5-7 dager, og maksimal effekt vises etter 1 måned. Etter endt utdanning langtidsbehandling Med denne medisinen kan effekten vare i ytterligere 3 til 5 dager. Den trekkes gradvis tilbake og med forsiktighet under kontroll. nevrolog ( melde deg på) .

Effekten av levodopabehandling

Dessverre har Parkinsons sykdom for tiden ingen kur. Imidlertid kan rettidig oppstart av behandling for denne patologien øke perioden betydelig aktivt liv slike pasienter. Men selv med konstant behandling, utvikler denne sykdommen seg jevnt. Legemidler som inneholder levodopa er vanligvis foreskrevet for lengre tid sene stadier av denne sykdommen. Så en pasient tar dette stoffet, mister evnen til å ta vare på seg selv i gjennomsnitt 15 år etter at han får diagnosen Parkinsons sykdom. Ifølge statistikken blir en pasient som ikke får slik behandling sengeliggende i 10 år.

Medikamentell behandling med levodopa for Parkinsons sykdom øker perioden med pasientenes arbeidsevne, bremser utviklingen av motoriske lidelser, reduserer manifestasjonen av eksisterende patologier og forsinker generelt funksjonshemmingsperioden. For tiden er forventet levealder for pasienter som mottar permanent behandling med slike medisiner er praktisk talt ikke forskjellig fra den blant resten av befolkningen. Bruken av levodopa spiller en viktig rolle i å forlenge perioden med aktivt liv til pasienter med en så alvorlig nevrologisk sykdom som Parkinsons sykdom.

Frigjøringsform, oppbevaringsbetingelser for levodopa

Rene levodopapreparater brukes foreløpig sjelden på grunn av deres dårlige toleranse. De er tilgjengelige i form av kapsler eller tabletter på 0,25 g og 0,5 g. Deres handelsnavn er L-dopa, caldopa, dopaflex, doparkin og andre. I medisinsk praksis brukes oftere kombinasjonsmedisiner av levodopa med stoffer som begrenser dannelsen av dopamin i perifert vev. De bidrar til å minimere utviklingen av bivirkninger ved bruk av levodopa. Karbidopa og benserazid har disse egenskapene.


Kombinasjonsmedisiner som inkluderer levodopa

Kombinasjonslevodopapreparater virker mildere enn levodopa i sin rene form. De er tilgjengelige i mange land rundt om i verden i form av tabletter eller kapsler. Langtidsvirkende eller hurtigvirkende levodopa kombinasjonsmedisiner produseres også. Men dessverre gir ingen av dem for tiden en kur mot Parkinsons sykdom. Ved langvarig bruk kan bivirkninger som fluktuasjoner ( svingninger i muskelspenninger) og dyskinesi ( ufrivillige bevegelser).

De er forårsaket av ustabilitet av nivået av levodopa i blodet, levodopa-ufølsomhetssyndrom, som utvikler seg ved langvarig bruk av slike legemidler. Til tross for dette spiller levodopa, som den aktive ingrediensen i hver av dem, utvilsomt en viktig rolle i å redusere symptomene på denne alvorlige nevrologisk sykdom. Forskere jobber hele tiden med å utvikle seg optimalt doseringsform levodopa, som gjør det mulig å oppnå stabil langsiktig forbedring uten utvikling av komplikasjoner.

Kombinasjonsmedisiner som inkluderer levodopa og karbidopa er:

  • på hvem ( Sveits);
  • tremonorm ( Israel);
  • sinemet ( USA) og andre.
Kombinasjonsmedisiner som inkluderer levodopa og benserazid er:
  • levodopa/benserazid-teva ( Israel);
  • madopar ( Sveits) og andre.

Madopar og levodopa

Madopar er et medikament som er en kombinasjon av levodopa og benserazid i forholdet 4:1. Den er like effektiv som store doser Levodopa. Dette legemidlet selges på resept.

Madopar er tilgjengelig i følgende doseringsformer:

  • dispergerbare tabletter 125 mg;
  • kapsler 125 mg;
  • tabletter 250 mg;
  • GSS kapsler med modifisert utløsning 125 mg.
Madopar i form av dispergerbare tabletter virker raskt og er beregnet for oral administrering med foreløpig oppløsning i 25 - 50 ml vann. Tablettene er flate på begge sider med skrå kant, sylindrisk i form, hvit eller nesten hvit, lett marmorert, med "ROCHE 125" inngravert på den ene siden og en bruddlinje på den andre siden. De har ingen lukt eller den er veldig svak. Diameteren på nettbrettet er omtrent 11 mm, tykkelsen er omtrent 4,2 mm. Dette stoffet må oppbevares ved en temperatur som ikke overstiger 25 grader og utilgjengelig for barn. Best før dato av denne medisinen er 3 år.

Madopar i kapselform er beregnet for oral administrering. Kapslene har en hard, ugjennomsiktig, rosa-kjøtt gelatinkropp med en lyseblå, ugjennomsiktig hette. Kapselen har inskripsjonen "ROCHE" i svart. Innholdet i kapslene er fint granulært pulver av lys beige farge, med en svak lukt. Dette stoffet må oppbevares ved en temperatur som ikke overstiger 30 grader på et tørt sted utilgjengelig for barn. Holdbarheten til dette legemidlet er 3 år.

Madopar i tablettform er beregnet for oral administrering. Tablettene har en sylindrisk form, de er flate med en skrå kant, blek rød med små inneslutninger, med en svak lukt. På den ene siden av nettbrettet er det inskripsjonen "ROCHE", en kryssformet linje og en sekskant. På den andre siden er det bare et korsformet merke. Tablettens diameter er 12,6 - 13,4 mm, tykkelse 3 - 4 mm. Dette stoffet må oppbevares ved en temperatur som ikke overstiger 25 grader på et tørt sted utilgjengelig for barn. Holdbarheten til dette legemidlet er 4 år.

Madopar i form av kapsler med modifisert frigjøring er beregnet for oral administrering. Kapslene har en hard, ugjennomsiktig, lys gelatinkropp. blå farge, med en mørkegrønn ugjennomsiktig hette. Kapselen har inskripsjonen "ROCHE" i rustrødt. Innholdet i kapslene er et fint granulært pulver med hvit eller lett gulaktig farge, med en svak lukt. Dette stoffet må oppbevares ved en temperatur som ikke overstiger 30 grader på et tørt sted utilgjengelig for barn. Holdbarheten til dette legemidlet er 3 år.

Nakom og levodopa

Nacom er et legemiddel som er en kombinasjon av levodopa og karbidopa. Det gir langsiktig vedlikehold av terapeutiske konsentrasjoner av levodopa i blodet ved doser som er omtrent 80 % lavere enn de som kreves ved bruk av ren levodopa. Effekten av stoffet manifesterer seg i løpet av den første dagen fra starten av administrasjonen, noen ganger etter å ha tatt den første dosen. Maksimal effekt oppnås innen 7 dager. Dette legemidlet selges på resept.

Dette legemidlet er tilgjengelig i form av tabletter som inneholder 250 mg levodopa og 25 mg karbidopa. De er beregnet for oral administrering. Tablettene har en oval, bikonveks form. De er blå med hvite og mørkeblå sprut. Det er et hakk på den ene siden av nettbrettet. Dette stoffet må oppbevares ved en temperatur som ikke overstiger 25 grader på et tørt sted, beskyttet mot lys, utilgjengelig for barn. Holdbarheten til dette legemidlet er 3 år.

Stalevo og levodopa

Kombinasjonsmedisiner som inkluderer levodopa, karbidopa og entakapon inkluderer stoffet stalevo ( Finland). Legemidlet entakapon er inkludert i dette legemidlet for å stabilisere nivået av levodopa i blodet. Entakapon er en katekol-O-metyltransferasehemmer ( COMT) perifer handling. Det bremser fjerningen av levodopa fra blodet, og forlenger dens terapeutiske effekt. Dette legemidlet selges på resept.

Stalevo er tilgjengelig i følgende doseringsformer:

  • tabletter 50/12,5/200 mg, som inneholder 50 mg levodopa, 12,5 mg karbidopa, 200 mg entakapon;
  • tabletter 100/25/200 mg, som inneholder 100 mg levodopa, 25 mg karbidopa, 200 mg entakapon;
  • tabletter 150/37,5/200 mg, som inneholder 150 mg levodopa, 37,5 mg karbidopa, 200 mg entakapon;
  • tabletter 200/50/200 mg, som inneholder 200 mg levodopa, 50 mg karbidopa, 200 mg entakapon.
Ståltabletter har en avlang-ellipsoid form, bikonvekse, uten merker. De er brunrøde eller grårøde i fargen, dekket med et skall. Koden "LCE 50" eller "LCE 100" eller "LCE 150" eller "LCE 200" er preget på den ene siden av tablettene. De er beregnet for oral administrering. Dette stoffet må oppbevares ved en temperatur på 15 - 25 grader utilgjengelig for barn. Holdbarheten til dette legemidlet er 3 år.

Levodopa-analoger

Levodopa-medisiner er gullstandarden i behandlingen av Parkinsons sykdom. De er det mest effektive middelet for å behandle denne sykdommen. Bruken deres er effektiv på alle stadier av denne sykdommen og hjelper i mer enn 95% av tilfellene. Effektiviteten til andre antiparkinsonmedisiner vurderes i sammenligning. Et av diagnosekriteriene for Parkinsons sykdom er en positiv reaksjon på behandling med levodopa. Hvis bruken av disse medisinene ikke har en terapeutisk effekt, bør legen revurdere diagnosen. Bruken av andre antiparkinsonmedisiner hos pasienten i dette tilfellet vil også være ineffektiv.


Følgende legemidler brukes for tiden til å behandle Parkinsons sykdom:
  • levodopa-medisiner;
  • amantadiner;
  • monoaminoksidase type B-hemmere ( MAO-B);
  • dopaminreseptoragonister ( ADR);
  • antikolinerge legemidler;
  • COMT).
Alle de ovennevnte stoffene kan kalles levodopa-analoger, siden de bidrar til å gjenopprette den forstyrrede balansen i nevrotransmittersystemet i hjernen som oppstår ved Parkinsons sykdom. De kan nemlig forbedre dopaminerge funksjoner eller undertrykke kolinerg hyperaktivitet. Til legemidler som kan øke dopaminerg overføring i sentralnervesystemet ( sentralnervesystemet) inkluderer levodopa, dopaminreseptoragonister ( ADR), MAO type B-hemmere og katekol-O-metyltransferasehemmere ( COMT).

Hvordan velges et legemiddel for å behandle Parkinsons sykdom?

Valget av medikament for å behandle Parkinsons sykdom avhenger av mange faktorer. Når legen foreskriver det, tar legen hensyn til pasientens individuelle egenskaper - hans alder, yrke, sosial og sivilstatus, karaktertrekk, tilstedeværelsen av kroniske sykdommer, sykdomsstadiet, progresjonshastigheten og varigheten.


Medikamentell behandling for denne sykdommen har to retninger - den påvirker årsaken til utviklingen av Parkinsons sykdom ( hva som oppnås ved bruk av levodopa eller dets analoger) og påvirker individuelle symptomer ( smerte, søvnløshet, depresjon, nedsatt oppmerksomhet, hukommelse, arbeidsforstyrrelser mage-tarmkanalen og andre).

Behandling av denne sykdommen i den innledende fasen er forskjellig fra den i de senere stadiene. Ved å stille denne diagnosen hos en pasient som utviser minimal bevegelsesforstyrrelser, ingen medisiner er foreskrevet. Hvis han har vanskeligheter med egenomsorg eller å utføre arbeidsaktiviteter, foreskrives den mest passende medisinen. Etter hvert som sykdommen utvikler seg, erstattes medikamenter, kombineres, og levodopa tilsettes som det mest effektive middelet. De prøver å utsette bruken, siden effektiviteten til dette stoffet reduseres når det brukes i lang tid. Men når Parkinsons sykdom oppstår hos pasienter over 70 år, begynner behandlingen med levodopa.

Amantadin og levodopa-medisiner

Amantadiner ( midantan, PC-Merz og andre) er antivirale legemidler som også har en antiparkinsoneffekt. De øker frigjøringen av dopamin fra nevronale depoter, hemmer dets gjenopptak og øker følsomheten til dopaminreseptorer for dopamin. Dermed gjenoppretter de dopaminmangel ved Parkinsons sykdom. Amantadiner bidrar til å redusere symptomene på denne sykdommen innledende stadier. Bruken deres i senere stadier reduserer manifestasjonene av dyskinesi - ufrivillige bevegelser forårsaket av langvarig behandling med levodopa. Denne medisinen brukes ofte til tidlige stadier sykdom 100 mg 2 - 3 ganger daglig. Det brukes også i kombinasjon med levodopa eller antikolinerge legemidler. Effektiviteten avtar raskt når den brukes som monoterapi over flere måneder. De viktigste bivirkningene av dette legemidlet er svimmelhet, kvalme, søvnløshet, hallusinasjoner, økt nervøs eksitabilitet, hevelse, flekker på huden, forverret hjertesvikt, arytmier og andre.

Monoaminoksidasehemmere ( MAO) type B og levodopa

MAO-hemmere type B ( selegilin, umex, segan, deprenyl og andre) er stoffer som bremser nedbrytningen av dopamin i Nerveender og øke konsentrasjonen i hjernevev, redusere symptomene på Parkinsons sykdom. Bruken av dem lar deg utsette bruken av levodopa i mer enn ett år. I tilfelle deres felles mottak, forlenger de responsen på levodopa. MAO type B-hemmere foreskrives 5 mg 1-2 ganger daglig om morgenen. Behandling med disse stoffene tolereres vanligvis godt. De viktigste bivirkningene deres er redusert appetitt, kvalme, forstoppelse eller diaré, angst og søvnløshet.

Dopaminreseptoragonister og levodopa

Dopaminreseptoragonister ( ADR) er en stor gruppe medikamenter som er analoger av dopamin. Disse enzymene ser ut til å erstatte dopamin i sentralnervesystemet. Bruken av dem bremser også betydelig døden av celler i substantia nigra i hjernen ved Parkinsons sykdom. De er representert av to grupper medikamenter - ergolin og ikke-ergolin bivirkninger. Ergoline-bivirkninger er derivater av ergotalkaloider. Disse inkluderer legemidler som bromokriptin, kabergolin, pergolid. Ikke-ergolinmedisiner inkluderer pramipexol ( mirapex), pronoran og andre. Bivirkninger brukes i form av tabletter, injeksjoner eller plaster ( transdermal form med dosert frigjøring av virkestoffet gjennom dagen). Pramipexol er mest brukt til å behandle Parkinsons sykdom.

Bivirkningsmedisiner foreskrives som monoterapi i de innledende stadiene av Parkinsons sykdom. De reduserer ikke bare bevegelsesforstyrrelser, men forbedrer også følelsesmessig tilstand pasienter. De forbedrer også oppmerksomhet, hukommelse og intellektuelle evner. I senere stadier suppleres levodopabehandling med disse stoffene, noe som gjør det mulig å redusere dosen og forlenge virkningsvarigheten. Bivirkninger viser bivirkninger som ligner på levodopa. Disse inkluderer døsighet, kvalme, plutselig besvimelse, hallusinasjoner, bevegelsesforstyrrelser, hevelse og noen andre. Noen ganger forårsaker bruken av dem atferdsforstyrrelser som ukontrollert gambling, shopping og økt seksuell lyst.

Antikolinerge legemidler og levodopa

Antikolinerge legemidler ( Cyclodol, Parkopan, Akineton) bidra til å redusere skjelving og stivhet ( stivhet) muskler. Foreløpig brukes de sjelden og med forsiktighet, da de kan forårsake psykiske lidelser og avhengighet. De bør ikke seponeres brått, da pasienten kan oppleve abstinenssyndrom, hvor symptomene på Parkinsons sykdom forsterkes kraftig. Når du bruker dem, oppstår bivirkninger som munntørrhet, forstoppelse, problemer med vannlating, hukommelsestap, hallusinasjoner, tåkesyn og skyet bevissthet og andre.

Katekol-O-metyltransferasehemmere ( COMT) og levodopa

Katekol-O-metyltransferasehemmere ( COMT) er enzymer som brukes som en adjuvans i behandlingen av Parkinsons sykdom. De er av to typer - sentral handling (tolkapon) og perifer handling ( entakapon). Bruken av dem gjør det mulig å forlenge virkningsvarigheten av levodopa-legemidler, redusere dosen og redusere alvorlighetsgraden av motoriske forstyrrelser som følge av å ta levodopa og andre legemidler. De viktigste bivirkningene deres er magesmerter, diaré, kvalme, søvnforstyrrelser, svimmelhet, lavt blodtrykk, endring i urinfarge og hallusinasjoner. Tolcapone gir negativ handling til leveren.

Nootropics og levodopa

Nootropics er legemidler som kan ha en beskyttende, gjenopprettende, stimulerende effekt på hjerneceller. De forbedrer hukommelse, oppmerksomhet, øker utholdenheten til hjerneceller under stress og i restitusjonsperioden etter slag, skader, smittsomme og degenerative sykdommer i hjernen. Parkinsons sykdom er degenerativ sykdom hjernen, der nevroner som syntetiserer dopamin lider og dør. Ubalanse mellom enzymer involvert i overføring nerveimpulser, påvirker ikke bare svekkelsen av pasientens motoriske funksjoner, han lider av depresjon, hans hukommelse, oppmerksomhet og evne til å analysere og trekke konklusjoner forverres.

Medikamentell behandling for behandling av Parkinsons sykdom inkluderer et stort antall medisiner ( levodopa, ADR og andre), som har bivirkninger og toksiske effekter. Nootropics er hjelpemiddel i behandling av Parkinsons sykdom. De nøytraliserer effekten av skadelige stoffer på hjerneceller og forhindrer forverring av pasientenes mentale og mentale evner. For eksempel stoffet Mexidol ( i tabletter eller injeksjoner) har antioksidant- og nootropiske effekter. Det forbedrer hukommelsen og humøret. Det er foreskrevet i de tidlige stadiene av denne sykdommen.

Nootropics kan imidlertid ha en stimulerende effekt. Slik fungerer for eksempel piracetam. Hvis pasienten har depresjon, angst eller sinne, kan nootropics forbedre disse egenskapene. Derfor er disse stoffene foreskrevet under hensyntagen individuelle egenskaper pasient. Legemidler som phenibut, ginkgo biloba har en nootropisk effekt mer skånsomt, uten å overstimulere nervesystemet. Det østerrikske stoffet Cerebrolysin, hentet fra grisehjernevev, har en gjenopprettende effekt på sentralnervesystemet. Den brukes også i kompleks behandling Parkinsons sykdom.

Antidepressiva og levodopa

Antidepressiva utfyller behandlingen av Parkinsons sykdom med levodopa eller andre legemidler. Parkinsons sykdom påvirker psyko-emosjonell tilstand pasienter, bidrar til utvikling av depresjon hos dem. De motoriske forstyrrelsene som oppstår hos pasienter med denne alvorlige kroniske sykdommen får dem til å føle seg mindreverdige, sinte, motløse og i spesielt alvorlige tilfeller til og med forsøke å begå selvmord.

Antidepressiva er foreskrevet til pasienter på alle stadier av denne sykdommen. Deres valg bør produsere psykiater ( melde deg på) , og ikke en familielege, siden deres bruk ved Parkinsons sykdom har sine egne egenskaper og begrensninger. Bruken er langsiktig ( opptil seks måneder), og den terapeutiske effekten vises bare en måned etter behandlingsstart. Medikamentdosen økes gradvis, og stoffet trekkes også gradvis tilbake. Du kan ikke endre behandlingsregimet med disse legemidlene på egen hånd, da dette kan føre til en forverring av pasientens tilstand.

Beroligende midler, beroligende midler og levodopa

Beroligende midler er medisiner som reduserer angst, frykt og psykisk stress; de er foreskrevet for søvnløshet. Ved behandling av Parkinsons sykdom brukes de med forsiktighet, da de er vanedannende, avhengige og påvirker effektiviteten av behandling med levodopa og andre antiparkinsonmedisiner. Bruken av dem kan føre til en forverring av tilstanden til pasienten som lider av denne sykdommen.

Ved behandling av denne sykdommen kan tryggere beroligende midler som afobazol, adaptol brukes for å redusere angst, frykt og lindre muskelspenninger. De er ikke vanedannende, virker forsiktig, reduserer angst og hjelper deg med å sove.

Medikamentet glycin har en mild beroligende effekt uten avhengighet. Det kan tas 2 tabletter 3 – 4 ganger daglig. Pasienter som lider av denne sykdommen opplever ofte søvnløshet. Å ta glycin før sengetid hjelper deg å sovne lettere. Bruk av infusjoner av beroligende urter før leggetid kan også bidra til å overvinne søvnløshet.

Smertestillende og levodopa

Levodopa bidrar til å redusere bevegelsesforstyrrelser i behandlingen av Parkinsons sykdom. Men hos pasienter på grunn av et brudd Muskelform Det er ofte smerter i hele kroppen. For å lindre dem foreskriver leger legemidler fra gruppen av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler ( NSAIDs). Slike medisiner inkluderer indometacin, ibuprofen, diklofenak og andre. Disse stoffene er tilgjengelige i form av tabletter, kapsler, injeksjonsløsninger, rektale stikkpiller, kremer og salver.

Legemidlet, formen, dosen og tidspunktet for bruk av et slikt legemiddel bør bestemmes av en lege, siden NSAIDs forårsaker bivirkninger når de brukes i lang tid, og bruken av dem ikke kan misbrukes. Massasje hjelper også med å slappe av muskler, medisinske bad, fysioterapeutiske prosedyrer. Implementeringen deres lindrer ikke bare muskelspenninger hos pasienten, men forbedrer også humøret.

Muskelavslappende midler og levodopa

Muskelavslappende midler er legemidler som virker på sentralnervesystemet og lindrer muskelspenninger i hele kroppen. Slike stoffer inkluderer sirdalud, mydocalm og andre. Levodopa bidrar også til å redusere muskelstivhet. Imidlertid er virkningsmekanismen til disse stoffene annerledes. Muskelavslapping forårsaket av muskelavslappende midler er uønsket ved Parkinsons sykdom. Pasienter faller ofte og blir skadet etter å ha brukt dem. Derfor anbefaler leger ikke bruk for denne sykdommen.

Instruksjoner for bruk av stoffet levodopa

Bruken av levodopa-medisiner i behandlingen av Parkinsons sykdom bør kun utføres som foreskrevet av en lege, under hans tilsyn, i samsvar med anbefalingene i bruksanvisningen som følger med medisinen. Doseringen av disse stoffene velges av legen strengt individuelt. Behandling med levodopa er symptomatisk og kan fortsette hele livet.
Hovedregelen for bruk av dette stoffet er å starte behandlingen med en minimumsdose, etterfulgt av en veldig langsom økning. Denne tiden kan være 1 – 1,5 måned. I løpet av denne perioden bestemmer legen dosen som har minst positiv effekt ( doseeffektterskel). Etter hvert som sykdommen utvikler seg, øker terskeldosen for effekt og terskeldosen for å forårsake bivirkninger synker. Disse kroppsreaksjonene på stoffet begrenser grensene for det farmakoterapeutiske virkningsvinduet til levodopa.

Bruken av levodopa-medisiner er effektiv i alle stadier av Parkinsons sykdom og i alle alderskategori. Men for tiden, når de behandler pasienter under 60 - 70 år, prøver de å utsette forskrivningen av disse legemidlene, siden de ved langvarig bruk forårsaker bivirkninger og ufølsomhet. Det er umulig å brått stoppe behandlingen med disse legemidlene eller avbryte den i lang tid, da alvorlig, irreversibel skade er mulig. motorisk aktivitet. Ved spesielle behov seponeres disse medisinene med forsiktighet og gradvis erstattes med andre.

Anbefalt behandlingsregime med "rene" levodopa-medisiner

Behandlingsregimet med disse stoffene velges av legen individuelt i samsvar med pasientens velvære og toleranse av stoffet. Behandlingen begynner med en minimumsdose, og øker den gradvis til et terapeutisk nivå når pasienten føler seg bra og ikke opplever bivirkninger. Dette legemidlet tas oralt 30 minutter før eller 1 time etter måltider. Startdosen er 0,25 g per dag, og den økes hver 2. - 3. dag med 0,25 g til en daglig dose på 3 g er nådd. Om nødvendig kan dosen av stoffet økes til 4 - 5 g per dag, tar stoffet 3-4 ganger om dagen. For å gjøre dette økes dosen hver 10. - 14. dag med 0,25 - 0,5 g. Maksimal daglig dose av dette legemidlet er 6 g.

Dosen av dette legemidlet bør ikke økes raskt. I dette tilfellet øker risikoen for å utvikle bivirkninger i form av kvalme, oppkast og forstyrrelser i det kardiovaskulære systemet på grunn av for tidlig omdannelse av levodopa til dopamin, noradrenalin og adrenalin i blodet og mage-tarmkanalen. Bare 1/5 av den tatt dose "ren" levodopa trenger inn i hjernen og omdannes til dopamin, noradrenalin og adrenalin. Hvis nivået av disse nevrotransmitterne overstiger terskelen for utvikling av bivirkninger, vil pasienten oppleve nevrologiske ( dyskinesi) og mentale ( agitasjon, delirium, hallusinasjoner, forvirring) bivirkninger.
Derfor brukes medisiner med "ren" levodopa sjelden i dag. Hvis bivirkninger oppstår, reduser dosen av stoffet eller slutt å ta stoffet. Det seponeres gradvis for å forhindre abstinenssyndrom, som er ledsaget av en kraftig økning i symptomene på Parkinsons sykdom og en forverring av pasientens tilstand.

Ordning for bruk av kombinerte levodopa-medisiner

Levodopa kombinasjonsmedisiner inkluderer legemidler som inneholder karbidopa eller benserazid, som undertrykker dannelsen av dopamin i perifert vev. Jo høyere innhold de har i stoffet, desto lavere er sannsynligheten for å utvikle bivirkninger fra hjertet og mage-tarmkanalen. Disse inkluderer madopar, nakom, sinemet og andre. Når de tar dem, opplever pasienter praktisk talt ikke kardiovaskulære og gastroenterologiske komplikasjoner. Når du erstatter "rene" levodopa-medisiner med kombinasjonsmedisiner, foreskrives en 5 ganger lavere dose levodopa.

Så, for eksempel, hvis en pasient er foreskrevet å ta 3 g per dag ( 3000 mg) "ren" levodopa, bør mengden per dag i kombinasjonspreparater være 5 ganger mindre ( 600 mg). Denne mengden finnes i ca. 2,5 tabletter av stoffet nacom ( 625 mg levodopa) eller i 5 kapsler av stoffet madopar 125 ( 625 mg).

Karbidopa eller benserazid trenger ikke inn i hjernen og påvirker ikke dannelsen av dopamin, noradrenalin og adrenalin i hjernen. Derfor oppstår nevrologiske og psykiatriske bivirkninger hos pasienter, spesielt når de tar levodopa over lengre tid. Det anbefales ikke å ta disse legemidlene i doser som overstiger 750 mg levodopa per dag.

Funksjoner ved bruk av levodopa

Når du behandler med dette stoffet, anbefales det å unngå en enkelt dose av det. Den terapeutiske daglige dosen bør deles inn i fire eller flere doser. Hyppigheten av doser bør fordeles for å sikre en optimal daglig terapeutisk effekt. Hvis pasienten i løpet av dagen opplever slike bivirkninger som fenomenet "utmattelse av effekten av en enkelt dose" eller fenomenet "frysing", anbefales det å ta mindre enkeltdoser av stoffet oftere, samtidig som det opprettholdes daglige. terapeutisk dose. Hvis "på-av"-fenomenet utvikler seg, anbefales det å øke enkeltdosen av stoffet mens du reduserer antall doser, samtidig som den daglige terapeutiske dosen opprettholdes.

Hva betyr begrepet "terapeutisk vindu" ved behandling med levodopa?

Det "terapeutiske vinduet" er en begrenset tidsperiode for å starte behandling med levodopa, hvor legemidlet har en optimal effekt over lang tid, uten bivirkninger som fluktuasjoner ( svingninger i motorisk aktivitet) og dyskinesi ( forekomsten av ufrivillige bevegelser). Å forskrive levodopa for tidlig eller for sent anses også som ineffektivt.

Forskning fra forskere viser at rettidig oppstart av levodopa-behandling kan forlenge den tredje fasen av Parkinsons sykdom med mer enn 3 ganger. I løpet av denne perioden forårsaker levodopa-legemidler en betydelig reduksjon i motoriske forstyrrelser sammenlignet med behandling med ADR-legemidler. Denne effekten observeres ikke når de er foreskrevet i første, andre, fjerde eller femte stadier av denne sykdommen. Derfor anser leger det som hensiktsmessig og betimelig å åpne et "terapeutisk vindu" for å starte bruken av levodopa i begynnelsen av den tredje fasen av denne sykdommen.

Begynnelsen av behandlingen med levodopa bør imidlertid bestemmes individuelt av legen og bør ikke avhenge av alder, stadium og varighet av sykdommen. Hvis bruk av andre medisiner ikke tillater pasienten å delta i arbeidsaktiviteter eller ta vare på seg selv i nødvendig utstrekning, anbefales det å foreskrive de mest effektivt medikament i dette tilfellet levodopa, uavhengig av andre faktorer. Å forbedre motoriske funksjoner i dette tilfellet bidrar i seg selv til å stabilisere og stoppe sykdomsforløpet.

Hvordan behandles Parkinsons sykdom i de tidlige stadiene?

Hvis denne sykdommen oppdages og pasienten ikke har betydelige motoriske lidelser, brukes ikke medisiner for behandling av Parkinsons sykdom i de tidlige stadiene. På dette tidspunktet brukes metoder for sosiopsykologisk støtte og ikke medisinske metoder behandling - fysioterapi, fysioterapi, psykoterapi, kostholdsterapi og andre.

Hvis en pasient utvikler bevegelsesforstyrrelser som forstyrrer hans aktive aktiviteter, foreskriver leger medisiner. Symptomer på denne sykdommen i de tidlige stadiene kan effektivt lindres ved hjelp av ADR-medisiner ( dopaminreseptoragonister), MAO-B-hemmere, amantadanov. Behandlingen begynner med monoterapi med disse stoffene. Etter hvert som sykdommen utvikler seg, kombineres medisiner. Hvis slik behandling er ineffektiv, tilsettes levodopa i små doser. Hos pasienter under 50 år brukes antikolinerge legemidler også for å behandle sykdommen i dens tidlige stadier.

Funksjoner ved bruk av levodopa i de senere stadier av Parkinsons sykdom

Grunnlaget for behandling av denne sykdommen i de senere stadier av denne sykdommen er levodopa. De kombineres vanligvis med andre legemidler ( dopaminreseptoragonister), for ikke å øke dosen av levodopa betydelig. Behovet for å øke dosen oppstår som et resultat av utviklingen av toleranse ( avhengighet) hos pasienten på grunn av bruken over lang tid. Progresjonen av sykdommen og tillegg av nye symptomer krever også medisinsk kompensasjon med levodopa.
Derfor medikamentell behandling i de senere stadier av Parkinsons sykdom er en vanskelig oppgave for legen. Det krever å opprettholde en balanse mellom terapeutisk effekt levodopa med pasientens økende behov for høye doser og risiko for alvorlige bivirkninger som svekker fysisk og mental tilstand. For dette anbefaler leger i de senere stadier av denne sykdommen daglig dose Levodopa bør tas oftere i små doser ( hver 1,5-2 time). Også i denne perioden foreskrives langtidsvirkende levodopa-medisiner eller det kombinerte stoffet stalevo. Ved utbruddet av Parkinsons sykdom over 70 - 75 år begynner behandlingen med levodopa-medisiner, siden pasienter i denne alderen har mye mindre sannsynlighet for å oppleve alvorlige bivirkninger, og det kommende livet er ikke like stort som hos middelaldrende mennesker.


Disse legemidlene er foreskrevet til en pasient i alle aldre for å behandle Parkinsons sykdom, og omgå andre anti-Parkinson-medisiner hvis pasienten får diagnosen demens. Levodopa har en mer skånsom effekt på slike pasienter og forårsaker mindre psykiske lidelser.

Levodopa-medisiner foreskrives først som monoterapi eller i kombinasjon med en ADR- eller MAO-B-hemmer hvis en middelaldrende pasient har utviklet bevegelsesforstyrrelser som begrenser hans arbeidsevne eller forstyrrer å føre en normal livsstil.

Kan levodopa brukes til personer med nyresykdom, leversykdom eller andre kroniske tilstander?

Beslutningen om å foreskrive dette stoffet til pasienter som lider av kronisk nyresykdom, leversykdom og andre patologier tas av legen, under hensyntagen til pasientens nåværende tilstand, og veier de mulige fordelene og skadene ved bruken. Hvis denne medisinen brukes hos en pasient med hjerte- og karsykdommer, bør pasienten få utført et elektrokardiogram regelmessig. Hvis en pasient har diabetes, må han konstant overvåke blodsukkernivået og, om nødvendig, justere dosen av antidiabetika. Hvis pasienten har magesår, osteoporose, anfall eller andre sykdommer, bør tilstanden overvåkes regelmessig. Hvis en pasient har glaukom, er det nødvendig å overvåke nivået av intraokulært trykk. Under behandling med levodopa bør også lever-, nyre- og blodfunksjonsindikatorer overvåkes regelmessig.

Kan levodopa brukes i kombinasjon med andre medisiner?

Hvis du bruker dette stoffet sammen med andre medisiner, vær forsiktig og konsulter legen din før du bruker dem fordi interaksjoner kan påvirke effektiviteten av behandlingen eller forårsake uønskede bivirkninger. For eksempel reduserer syrenøytraliserende midler tatt for gastrointestinale sykdommer absorpsjonen av levodopa. Antipsykotika, opiater og blodtrykksmedisiner som inneholder reserpin hemmer effekten av levodopa. Sirkulasjonsforstyrrelser er mulig ved bruk av levodopa med MAO-hemmere ( unntatt MAO-B-hemmere). MAO-hemmere bør seponeres 2 uker før oppstart med levodopa.

Levodopa kan kombineres med andre antiparkinsonmedisiner ( antikolinergika, amantadin, dopaminagonister, bromokriptin, selegilin). En slik interaksjon forbedrer imidlertid ikke bare den terapeutiske effekten, men også bivirkningene av disse legemidlene. Før du starter behandling med noe medikament, bør du konsultere legen din for å unngå komplikasjoner av Parkinsons sykdom forårsaket av slike legemiddelinteraksjoner.

Kan jeg drikke alkohol mens jeg behandles med levodopa?

Alkohol har en avslappende effekt på kroppen, men påvirker samtidig hjerneceller, mentale og mentale evner negativt. Dette stoffet er foreskrevet til mennesker for å behandle Parkinsons sykdom, som er forårsaket av patologi i hjernen. Det manifesterer seg som et brudd på motoriske funksjoner, og i de senere stadiene får de selskap av demens eller psykiske lidelser. Leger anbefaler ikke å drikke alkohol til pasienter som behandles med levodopa, da de risikerer å forverre symptomene på sykdommen. Også, hvis du har denne sykdommen, bør du ikke ta alkoholholdige drinkerå utelukke muligheten for at pasienten utvikler alkoholavhengighet.

Hvordan brukes levodopa før generell anestesi?

Før henrettelse Kirurgisk inngrep Under generell anestesi må bruken av dette legemidlet stoppes 24 timer før operasjonen. Etter operasjonen gjenopptas behandlingen, og dosen av denne medisinen økes gradvis til et terapeutisk nivå.

Er det mulig å stoppe levodopa brått?

Dette stoffet kan ikke brått seponeres. Brå opphør av bruken kan føre til utvikling av abstinenssyndrom - økt kroppstemperatur, muskelstivhet, psykiske lidelser, akinetiske kriser ( immobilitet), som til og med kan ta slutt fatal. Derfor, hvis det er nødvendig å avbryte denne medisinen, bør pasienten være under tilsyn av en lege eller til og med bli innlagt på sykehus, siden pasienten i dette tilfellet kan kreve akutt legehjelp og til og med gjenopplivningstiltak. Før bruk bør du konsultere en spesialist.

Bilde av stoffet

Latinsk navn: Levodopa/Benserazide-Teva

ATX-kode: N04BA

Aktivt stoff: Levodopa + Benserazid

Produsent: Farmasøytisk anlegg Teva Private Co. Ltd., Ungarn

Beskrivelsen er gyldig på: 14.12.17

Levodopa benserazid er et legemiddel mot parkinson.

Aktivt stoff

Levodopa + Benserazid.

Slipp form og komposisjon

Selges i tablettform. Tilgjengelig i polyetylenflasker (20, 30, 50, 60 eller 100 tabletter), plassert i papppakninger à 1 stk.

Indikasjoner for bruk

Parkinsons sykdom.

Kontraindikasjoner

  • alvorlige funksjonelle forstyrrelser i leveren og/eller nyrene;
  • eksogene og endogene psykoser;
  • alvorlig funksjonsnedsettelse av organer endokrine systemet;
  • glaukom;
  • høy risiko for graviditet hos kvinner;
  • uttalt funksjonssvikt i det kardiovaskulære systemet;
  • periode med graviditet og amming;
  • kombinert bruk med ikke-selektive MAO-hemmere;
  • pasientens alder under 25 år;
  • overfølsomhet overfor benserazid, levodopa eller andre komponenter.

Bruksanvisning Levodopa Benserazide (metode og dosering)

Laget for muntlig administrasjon. Tablettene bør tas en halv time før eller en time etter måltider med en liten mengde væske.

Behandlingen bør begynne med en minimumsdose, gradvis økende til ønsket terapeutisk effekt er oppnådd. Det anbefales ikke å ta store doser.

Pasienter som ikke tidligere har tatt legemidler foreskrives 50 mg levodopa/12,5 mg benserazid 2-4 ganger daglig. Hvis pasienten reagerer normalt på behandlingen, er det mulig å øke dosen av legemidlet til 100 mg levodopa/25 mg benserazid, som tas hver tredje dag til ønsket effekt er oppnådd.

Maksimal tillatt dose per dag er 800 mg for levodopa og 200 mg for benserazid.

Ved utbygging bivirkning det er nødvendig å redusere dosen av stoffet eller helt avbryte dette stoffet.

For pasienter som tidligere har tatt levodopa, bør dette legemidlet startes 12 timer etter seponering av levodopa. Dosen bør være omtrent 20 % av den tidligere tatt dose levodopa.

Pasienter med Parkinsons sykdom som tidligere har tatt levodopa i kombinasjon med en aromatisk L-aminosyredekarboksylasehemmer, bør begynne å ta det 12 timer etter avsluttet tidligere behandling. For å forhindre en reduksjon i effektiviteten av behandlingen, er det nødvendig å stoppe behandlingen om natten og begynne å ta den neste morgen.

Doseringsregimer i spesielle tilfeller

Pasienter som opplever alvorlige motoriske svingninger bør ta stoffet mer enn 4 ganger daglig, etter den daglige dosen.

Eldre mennesker bør øke dosen veldig sakte.

Pasienter med mild nyre- og leversvikt middels grad ingen dosejustering nødvendig.

Hvis spontane bevegelser oppstår (athetose eller chorea) eller negativ reaksjon fra det kardiovaskulære systemet, anbefales det å redusere den daglige dosen.

Bivirkninger

Bruk av stoffet kan forårsake følgende bivirkninger:

  • Sentralnervesystemet: ofte - episoder med "frysing", hodepine, "på-av"-fenomen, svimmelhet, svekkelse av effekten mot slutten av dosen, kramper, økte symptomer på " rastløse ben", spontane bevegelsesforstyrrelser (som atetose og chorea); noen ganger – episoder med plutselig døsighet, alvorlig døsighet.
  • Kardiovaskulært system: noen ganger - økt blodtrykk, ortostatisk hypotensjon (svekkes etter å ha redusert dosen av stoffet), arytmier; frekvens ukjent – ​​«tidevann».
  • Hematopoietisk system: noen ganger - trombocytopeni, forbigående leukopeni, hemolytisk anemi.
  • Fordøyelsessystem: noen ganger - anfall av kvalme, diaré, oppkast, tørre slimhinner munnhulen, isolerte tilfeller av endringer eller tap av smak; frekvens ukjent - blødning i mage-tarmkanalen.
  • Subkutant vev og hud: sjelden – hudutslett, kløe.
  • Psykiske lidelser: sjelden - søvnløshet, agitasjon, økt libido, angst, anoreksi, deprimert humør, hyperseksualitet, delirium, patologisk avhengighet til gambling, moderat glede, depresjon, aggresjon; noen ganger – midlertidig desorientering, hallusinasjoner.
  • Laboratorieindikatorer: uvanlig - økte konsentrasjoner av bilirubin, alkalisk fosfatase, kreatinin og urea i blodet, forbigående økning i leverenzymers aktivitet, endring i urinfarge til rød (kan bli mørkere når du står).
  • Annet: frekvens ukjent - overdreven svette, febril feber.

Overdose

Symptomer på overdosering av Levodopa Benserazid:

  • patologiske ufrivillige bevegelser;
  • søvnløshet;
  • arytmi;
  • kvalme og oppkast;
  • forvirring.

Utviklingen av tegn på overdose kan bli forsinket som følge av forsinket absorpsjon av legemidlet fra mage-tarmkanalen.

Symptomatisk terapi brukes som behandling, som består i å ta antipsykotika, antiarytmika og respiratoriske analeptika.

Analoger

Analoger etter ATC-kode: Levodopa + Benserazide, Madopar.

Ikke bestem deg for å endre stoffet på egen hånd; kontakt legen din.

farmakologisk effekt

Levodopa Benserazide er et kombinasjonsmedisin som har en antiparkinsoneffekt. Den inneholder en dopaminforløper og en perifer aromatisk L-aminosyredekarboksylasehemmer.

Ved Parkinsons sykdom syntetiseres dopamin i utilstrekkelige mengder, og dette stoffet brukes som erstatningsterapi. Hoveddelen av levodopa omdannes til dopamin i perifert vev, som ikke har en antiparkinsoneffekt. For å øke effekten av dette stoffet, er stoffet supplert med benserazid.

spesielle instruksjoner

  • Uønskede manifestasjoner fra mage-tarmkanalen (oppstår i den innledende fasen av behandlingen) elimineres stort sett med en langsommere doseøkning, så vel som hvis tablettene tas med en liten mengde væske eller tas med måltider. Bruk av stoffet for behandling av Huntingtons chorea og iatrogent ekstrapyramidalt syndrom er ikke tilrådelig.
  • Personer med en historie med osteomalaci, magesår og anfall må regelmessig analysere de relevante indikatorene. Under behandlingen er det nødvendig å overvåke funksjonsparametrene til nyrene, leveren og blodtellingen. Pasienter med en historie med hjerterytmeforstyrrelser, hjerteinfarkt eller koronar hjertesykdom bør gjennomgå regelmessig elektrokardiogramovervåking.
  • Pasienter med ortostatisk hypotensjon i anamnesen bør overvåkes nøye av en spesialist, spesielt i begynnelsen av behandlingen.
  • Pasienter med diabetes trenger hyppige dosejusteringer av orale hypoglykemiske midler og overvåking av blodsukkernivået. Ved bruk av rusmidler var det informasjon om tilfeller av plutselig innsettende søvn. Pasienter bør informeres om dette.
  • Ved bruk av stoffet øker risikoen for malignt melanom. I denne forbindelse er det ikke tilrådelig å ta piller hos personer med denne sykdommen (inkludert en historie med det). Bruk av dette stoffet, spesielt i høye doser, øker sannsynligheten for å utvikle tvangslidelser.
  • Legemidlet bør ikke seponeres brått. Dette kan provosere et "abstinenssyndrom" (muskelstivhet, økt kroppstemperatur, samt en mulig økning i aktiviteten til kreatininfosfokinase i blodet og mentale endringer) eller en akinetisk krise, som kan ta en livstruende form. Hvis slike tegn vises, bør pasienten være under tett oppsyn av en spesialist (sykehusinnleggelse om nødvendig) og få passende behandling. Noen ganger er det lurt å gjenbruke legemidler.
  • Før generell anestesi bør medisinen tas så lenge som mulig. Et unntak er halotananestesi. Siden en pasient som får medikamenter kan utvikle arytmier og blodtrykkssvingninger under halotananestesi, bør legemidlet stoppes 12-24 timer før Kirurgisk inngrep. Etter operasjonen gjenopptas behandlingen, og dosen økes gradvis.
  • Noen personer med Parkinsons sykdom har utviklet kognitive og atferdsforstyrrelser på grunn av ukontrollert bruk av økende doser av stoffet (til tross for en betydelig økning i terapeutiske doser og legens anbefalinger).
  • Depresjon kan oppstå under behandlingen. Det kan også være et klinisk symptom på en underliggende sykdom (parkinsonisme). Slike mennesker bør være under tilsyn av en lege for rettidig oppdagelse av psykiske lidelser. bivirkninger.
  • Erfaring med stoffet hos personer under 25 år er begrenset.
  • Pasienter som opplever plutselige søvnepisoder eller overdreven søvnighet på dagtid bør unngå å kjøre bil eller betjene komplekse maskiner. Hvis disse tegnene oppstår under behandlingen, er det tilrådelig å vurdere å seponere behandlingen eller redusere dosen.

Under graviditet og amming

Kontraindisert under graviditet og amming.

I barndommen

Ikke foreskrevet til personer under 25 år.

I alderdommen

Det er foreskrevet med spesiell forsiktighet til eldre mennesker. En sakte økning i dosen er nødvendig.

For nedsatt nyrefunksjon

Ikke foreskrevet til pasienter med alvorlig nyresvikt.

For leverdysfunksjon

Kontraindisert ved alvorlig leverdysfunksjon.

Narkotikahandel

  • Triheksyfenidyl og metoklopramid reduserer absorpsjonshastigheten av levodopa, og antacida reduserer absorpsjonsgraden.
  • Antipsykotika, opioider og antihypertensiva som inneholder reserpin hjelper til med å undertrykke effekten av stoffet. Pyridoksin reduserer den antiparkinsoniske effekten av stoffet.
  • Kombinasjon av stoffet med ikke-selektive MAO-hemmere er kontraindisert.
  • Kombinert bruk av stoffet med blodtrykksmedisiner kan føre til utvikling av ortostatisk hypotensjon.
  • Å kombinere levodopa/benserazid med andre antiparkinsonmedisiner er akseptabelt.
  • Proteinrik mat reduserer terapeutisk effekt legemiddel.
  • Kan påvirke laboratorietestresultater for kreatinin, bilirubin, alkalisk fase, urinsyre og katekolaminer.

Vilkår for utlevering fra apotek

Utleveres på resept.

Lagringsforhold og perioder

Oppbevares ved en temperatur som ikke overstiger 25 °C. Hold unna barn. Holdbarhet - 2 år.

Pris i apotek

Informasjon mangler.

Merk følgende!

Beskrivelsen som er lagt ut på denne siden er en forenklet versjon av den offisielle versjonen av merknaden for stoffet. Informasjonen gis kun for informasjonsformål og utgjør ikke en veiledning for selvmedisinering. Før du bruker medisinen, må du konsultere en spesialist og lese instruksjonene som er godkjent av produsenten.

Aktive ingredienser

Levodopa
- benserazid

Utgivelsesform, sammensetning og emballasje

Piller rosa med lys marmorering, rund, bikonveks, med et korsformet merke på begge sider.

Hjelpestoffer: - 89,15 mg, mikrokrystallinsk cellulose - 4,95 mg, pregelatinisert maisstivelse - 18,7 mg, kalsiumhydrogenfosfat (vannfritt) - 7,97 mg, K25 - 11 mg, krospovidon (type A) - 8,25 mg, silisiumdioksyd 1 mg, 7 mg. rødt jernoksidfargestoff (E172) - 0,27 mg, magnesiumstearat - 5,5 mg.





Piller rosa farge med lett marmorering, rund, flat, med skråkant, på begge sider av nettbrettet er det en kryssformet skåre, på den ene siden er det gravert "B" og "L" i to seksjoner av en korsformet score.

Hjelpestoffer: mannitol - 178,3 mg, mikrokrystallinsk cellulose - 9,9 mg, pregelatinisert maisstivelse - 37,4 mg, kalsiumhydrogenfosfat (vannfritt) - 15,94 mg, povidon K25 - 22 mg, krospovidon (type A) - 16,5 mg silkondioksyd 2,5 mg. mg, rødt jernoksidfargestoff (E172) - 0,54 mg, magnesiumstearat - 11 mg.

20 stk. - polyetylenflasker høy tetthet(1) - papppakker.
30 stk. - flasker laget av polyetylen med høy tetthet (1) - papppakker.
50 stk. - flasker laget av polyetylen med høy tetthet (1) - papppakker.
60 stk. - flasker laget av polyetylen med høy tetthet (1) - papppakker.
100 stykker. - flasker laget av polyetylen med høy tetthet (1) - papppakker.

farmakologisk effekt

Levodopa/benserazid er et kombinert legemiddel mot parkinson som inneholder en forløper og en hemmer av perifer aromatisk L-aminosyredekarboksylase. Ved Parkinsonisme produseres nevrotransmitteren dopamin i basalgangliene i utilstrekkelige mengder. Erstatningsterapi utføres ved å bruke levodopa, en direkte metabolsk forløper for dopamin. Mesteparten av levodopa omdannes til dopamin i perifert vev (tarm, lever, nyrer, hjerte, mage), som ikke er involvert i antiparkinsoneffekten, siden perifert dopamin ikke penetrerer blod-hjerne-barrieren (BBB) ​​godt, og er også ansvarlig for de fleste av bivirkningene. Blokkering av ekstracerebral dekarboksylering av levodopa er svært ønskelig. Dette oppnås ved samtidig administrering av levodopa og benserazid, en hemmer av perifer aromatisk L-aminosyredekarboksylase, som reduserer dannelsen av dopamin i perifert vev, noe som indirekte fører til en økning i mengden levodopa som kommer inn i sentralnervesystemet ( CNS) - på den ene siden, og på den ene siden, for å redusere manifestasjoner av uønskede reaksjoner av levodopa - på den andre. En 4:1 kombinasjon av disse stoffene er like effektiv som høydose levodopa.

Farmakokinetikk

Suging. Levodopa og benserazid absorberes hovedsakelig i den øvre tynntarmen. Cmax når det tas oralt oppnås etter ca. 1 time Arealet under konsentrasjon-tidskurven (AUC) og Cmax er proporsjonale med dosen som tas. Absorpsjon avhenger av hastigheten på gastrisk tømming og av intragastriske pH-verdier. Tilstedeværelsen av mat i magen bremser opptaket. Når levodopa administreres etter et normalt måltid, er den maksimale konsentrasjonen av levodopa 30 % lavere og nås senere. Absorpsjonsgraden reduseres med 15 %. Den finnes i store mengder i tynntarm, lever og nyrer, bare ca 1-3% trenger inn i hjernen. T 1/2 3 timer

Fordeling. Levodopa krysser BBB via et mettbart transportsystem. Det binder seg ikke til plasmaproteiner. Fordelingsvolum 57 l. AUC for levodopa i cerebrospinalvæske er 12 % av det i plasma.

I motsetning til levodopa, penetrerer ikke benserazid BBB. Det akkumuleres hovedsakelig i nyrene, lungene, tynntarmen og leveren og trenger inn i placentabarrieren. Metabolisme. Levodopa metaboliseres primært av to hovedveier (dekarboksylering og o-metylering) og to tilleggsveier (transaminering og oksidasjon) Aromatisk L-aminosyredekarboksylase omdanner levodopa til dopamin. De viktigste sluttproduktene av denne metabolske veien er homovanilliske og dihydroksyfenyleddiksyrer. Katekol-o-metyl-transferase metylerer levodopa for å danne 3-o-metyldopa. T1/2 av denne hovedmetabolitten er 15 timer, og hos pasienter som har fått terapeutiske doser av stoffet, oppstår dets akkumulering. Redusert perifer dekarboksylering av levodopa når det administreres samtidig med benserazid resulterer i høyere plasmakonsentrasjoner av levodopa og 3-o-metyldopa og lavere konsentrasjoner av katekolaminer (dopamin) og fenolkarboksylsyrer (homovanillinsyre, dihydrofenyleddiksyre). I tarmslimhinnen og leveren hydroksyleres benserazid for å danne trihydroksybenzylhydrazin. Denne metabolitten er en potent hemmer av aromatisk L-aminosyredekarboksylase.

Utskillelse. På bakgrunn av perifer hemming av aromatisk L-aminosyredekarboksylase T1/2 av levodopa 1,5 time Plasmaclearance av levodopa 430 ml/min. Benserazid elimineres nesten fullstendig ved metabolisme. Metabolitter skilles hovedsakelig ut av nyrene (64 %) og i mindre grad av tarmene (24 %).

Kumulering. Den absolutte akkumuleringen av levodopa i kombinasjon med benserazid er i gjennomsnitt 98 % (fra 74 % til 112 %).

Farmakokinetikk hos spesielle pasientgrupper. Mindre enn 10 % av uendret levodopa/benserazid skilles ut av nyrene, derfor pasienter med mild til moderat nyresvikt ingen dosejustering er nødvendig.

Hos eldre pasienter (65-78 år) med Parkinsons sykdom øker T1/2 og AUC for levodopa med 25 %, noe som ikke er en klinisk signifikant endring.

Indikasjoner

- Parkinsons sykdom.

Kontraindikasjoner

økt følsomhet til levodopa, benserazid eller en hvilken som helst annen komponent i legemidlet;

- alvorlig dysfunksjon av det endokrine systemet;

- glaukom;

- alvorlig leverdysfunksjon;

- alvorlig nyresvikt;

- alvorlig dysfunksjon av det kardiovaskulære systemet;

- endogene og eksogene psykoser;

- samtidig bruk med ikke-selektive MAO-hemmere, en kombinasjon av MAO type A og MAO type B-hemmere (som tilsvarer ikke-selektiv MAO-hemming);

- kvinner fruktbar alder som ikke bruker pålitelige prevensjonsmetoder;

- graviditet;

- periode med amming;

- alder opptil 25 år.

Dosering

Legemidlet bør tas oralt, hvis mulig, minst 30 minutter før eller 1 time etter måltider.

Behandlingen starter med en liten dose, gradvis øker dosen for hver pasient individuelt til en terapeutisk effekt er oppnådd. Høye doser bør unngås samtidig administrering legemiddel. Følgende instruksjoner for doseringsregime bør betraktes som generelle anbefalinger.

For pasienter som ikke tidligere har tatt levodopa, foreskrives en startdose på 50 mg levodopa / 12,5 mg benserazid 2-4 ganger daglig (fra 100-200 mg levodopa / 25-50 mg benserazid per dag). Hvis det tolereres godt, økes dosen med 50-100 mg levodopa/12,5-25 mg benserazid hver 3. dag inntil en terapeutisk effekt oppnås.

Ytterligere (etter innledende) dosevalg utføres en gang i måneden. Vanligvis observeres en terapeutisk effekt når du tar 200-400 mg levodopa / 50-100 mg benserazid per dag.

Maksimal daglig dose er 800 mg levodopa/200 mg benserazid.

Den daglige dosen skal deles inn i 4 eller flere doser. Hyppigheten av doser bør fordeles for å sikre optimal terapeutisk effekt. Hvis det oppstår bivirkninger, er det nødvendig å enten slutte å øke dosen eller redusere den daglige dosen.

Den optimale terapeutiske effekten oppnås som regel ved å ta 300-800 mg levodopa / 100-200 mg benserazid.

For pasienter som tidligere har tatt levodopa, bør Levodopa/Benserazide-Teva startes 12 timer etter seponering av levodopa. Dosen av legemidlet bør være omtrent 20 % av den forrige dosen av levodopa for å opprettholde den allerede oppnådde terapeutiske effekten. Om nødvendig økes dosen i henhold til skjemaet beskrevet for pasienter som ikke tidligere har tatt levodopa.

For pasienter som tidligere har tatt levodopa i kombinasjon med en aromatisk L-aminosyredekarboksylasehemmer, bør Levodopa/Benserazide-Teva startes 12 timer etter seponering av levodopa i kombinasjon med en aromatisk L-aminosyredekarboksylasehemmer. For å minimere reduksjonen i den allerede oppnådde terapeutiske effektiviteten, er det nødvendig å stoppe den forrige behandlingen om natten og begynne å ta stoffet Levodopa/Benserazide-Teva neste morgen. Om nødvendig økes dosen i henhold til skjemaet beskrevet for pasienter som ikke tidligere har tatt levodopa.

Pasienter som tidligere har tatt andre antiparkinsonmedisiner kan ta Levodopa/Benserazide-Teva. Så snart den terapeutiske effekten av Levodopa/Benserazide-Teva blir synlig, er det nødvendig å revurdere behandlingsregimet og redusere eller seponere det alternative legemidlet.

Doseringsregimer i spesielle tilfeller

For pasienter som opplever alvorlige motoriske svingninger, anbefales det å ta den daglige dosen mer enn 4 ganger daglig uten å endre selve den daglige dosen. I høy alder bør doseøkninger skje langsommere. Erfaring med barn og ungdom er begrenset.

nyre og lever mild insuffisiens Og moderat alvorlighetsgrad ingen dosejustering er nødvendig.

Hvis spontane bevegelser som chorea eller atetose oppstår i de senere stadier av behandlingen, er det nødvendig å redusere dosen.

Ved langvarig bruk av stoffet kan forekomsten av episoder med "frysing", svekkelse av effekten mot slutten av doseperioden og "på-av"-fenomenet elimineres eller reduseres betydelig ved å redusere dosen eller bruke medikament i lavere dose, men oftere. Deretter kan dosen økes igjen for å øke effekten av behandlingen.

Hvis det oppstår bivirkninger fra det kardiovaskulære systemet, er det nødvendig å redusere dosen.

Bivirkninger

Forekomsten av bivirkninger er klassifisert i henhold til følgende kriterier: svært ofte - minst 10 %; ofte - ikke mindre enn 1% og mindre enn 10%; noen ganger - ikke mindre enn 0,1% og mindre enn 1%; sjelden - ikke mindre enn 0,01% og mindre enn 0,1%; svært sjelden - mindre enn 0,01 %, inkludert isolerte meldinger.

Fra det hematopoetiske systemet: svært sjelden - hemolytisk anemi, forbigående leukopeni, trombocytopeni.

Fra nervesystemet: ofte - hodepine, svimmelhet, kramper, spontane bevegelsesforstyrrelser (som chorea og atetose), episoder med "frysing", svekkelse av effekten mot slutten av doseperioden, "på-av"-fenomenet, økte manifestasjoner av "rastløs" ben" syndrom; svært sjelden - alvorlig døsighet, episoder med plutselig døsighet.

Psykiske lidelser: sjelden - agitasjon, angst, deprimert humør, søvnløshet, delirium, aggresjon, depresjon, anoreksi, moderat entusiasme, patologisk gambling, hyperseksualitet, økt libido; svært sjelden - hallusinasjoner, midlertidig desorientering.

Fra det kardiovaskulære systemet: svært sjelden - arytmier, ortostatisk hypotensjon (svekkes etter å ha redusert dosen av legemidlet), økt blodtrykk; frekvens ukjent - "tidevann".

Fra utsiden Fordøyelsessystemet: svært sjelden - kvalme, oppkast, diaré, isolerte tilfeller av tap eller endring i smak, tørrhet i munnslimhinnen; frekvens ukjent - gastrointestinal blødning.

For hud og subkutant vev: sjelden - kløende hud, utslett.

Fra laboratorieparametrene: sjelden - en forbigående økning i aktiviteten til "lever" transaminaser, alkalisk fosfatase, en økning i konsentrasjonen av bilirubin, en økning i urea og kreatinin i blodet, en endring i fargen på urin til rød, mørkning når du står.

Andre: frekvens ukjent - febril feber, økt svette.

Overdose

Symptomer:økt manifestasjon av uønskede reaksjoner - arytmi, forvirring, søvnløshet, kvalme og oppkast, patologiske ufrivillige bevegelser. Utviklingen av overdosesymptomer kan bli forsinket på grunn av forsinket absorpsjon av Levodopa/Benserazide-Teva fra mage-tarmkanalen.

Behandling: symptomatisk terapi - respiratoriske analeptika, antiarytmiske legemidler, neuroleptika; det er nødvendig å overvåke vitale funksjoner. I tillegg bør ytterligere absorpsjon av legemidlet fra mage-tarmkanalen forhindres ved å bruke passende terapi.

Narkotikahandel

Farmakokinetiske interaksjoner

Ved samtidig bruk av triheksyfenidyl (m-antikolinerg), reduseres hastigheten, men ikke omfanget, av absorpsjon av levodopa.

Jernsulfat reduserer Cmax og AUC for levodopa med 30-50 %; disse endringene er i noen tilfeller klinisk signifikante.

Når det brukes samtidig med levodopa/bensrazid, reduseres absorpsjonshastigheten med 32 %.

Metoklopramid øker absorpsjonshastigheten av levodopa.

Farmakodynamiske interaksjoner

Antipsykotika, opioider og antihypertensiva som inneholder reserpin hemmer effekten av levodopa/benserazid. Om nødvendig, bruk de laveste dosene av disse legemidlene.

Ved samtidig bruk kan pyridoksin redusere den antiparkinsoniske effekten av levodopa/benserazid.

Levodopa/benserazid skal ikke brukes sammen med ikke-selektive MAO-hemmere. Hvis det er nødvendig å bruke levodopa/benserazid hos pasienter som får irreversible ikke-selektive MAO-hemmere, bør det gå minst 2 uker fra det øyeblikket man stopper MAO-hemmeren før behandlingsstart. Prematur (innen 2 uker etter seponering) av levodopa/benserazid etter en ikke-selektiv MAO-hemmer (for eksempel tranylcypromin) kan forårsake hypertensiv krise. Selektive MAO type B-hemmere (inkludert selegilin, rasagilin) ​​og selektive MAO type A-hemmere (moklobemid) kan brukes under behandling med levodopa/benserazid. I visse tilfeller kan selegilin øke effekten av levodopa/benserazid uten å forårsake en farlig interaksjon. Det anbefales å justere dosen av levodopa/benserazid avhengig av pasientens individuelle behov når det gjelder terapeutisk effekt og tolerabilitet. Kombinasjonen av selektive MAO-hemmere type B og selektive MAO-hemmere type A tilsvarer å ta en ikke-selektiv MAO-hemmer, derfor bør denne kombinasjonen ikke brukes sammen med levodopa/benserazid.

Dersom det er nødvendig å bruke antihypertensiva under behandling med levodopa/benserazid, må muligheten for å utvikle ortostatisk hypotensjon tas i betraktning.

Levodopa/benserazid potenserer effekten av sympatomimetika (epinefrin, noradrenalin, isoproterenol, amfetamin), så denne kombinasjonen av legemidler bør ikke brukes. Hvis samtidig bruk fortsatt er nødvendig, bør tilstanden til det kardiovaskulære systemet overvåkes nøye og om nødvendig redusere dosen av sympatomimetika.

Det er mulig å bruke levodopa/benserazid sammen med andre antiparkinsonmedisiner (antikolinerge legemidler, amantadin, dopaminreseptoragonister), og ikke bare de ønskede, men også de uønskede effektene kan forsterkes. Det kan være nødvendig å redusere dosen av levodopa/benserazid eller andre legemidler. Når levodopa/benserazid brukes samtidig med en katekol-O-metyltransferasehemmer, kan en dosereduksjon av levodopa/benserazid være nødvendig. Siden en pasient som får levodopa/benserazid kan oppleve svingninger i blodtrykk og arytmier under halotananestesi, er det nødvendig å slutte å ta stoffet 12-48 timer før operasjonen. Proteinrik mat kan redusere den terapeutiske effekten av levodopa/benserazid. Levodopa/benserazid kan påvirke resultatene laboratorieforskning katekolaminer, kreatinin, urinsyre, glukose, alkalisk fosfatase, bilirubin. En økning i konsentrasjonen av urea og kreatinin i blodet, en falsk negativ reaksjon på glukose i urinen når den bestemmes med glukoseglukoseoksidasemetoden, og et falskt positivt resultat fra Coombs-testen kan påvises.

spesielle instruksjoner

Bivirkninger fra mage-tarmkanalen, mulig i det innledende stadiet av behandlingen, elimineres stort sett hvis du tar stoffet Levodopa/Benserazide-Teva med en liten mengde mat eller væske, samt en langsommere doseøkning. Bruk av Levodopa/Benserazide-Teva til behandling av iatrogent ekstrapyramidalt syndrom og Huntingtons chorea anbefales ikke.

Pasienter med en historie med gastrointestinale sår, anfall og osteomalaci bør overvåkes regelmessig for relevante indikatorer. Under behandlingen bør indikatorer for leverfunksjon, nyrefunksjon og blodtelling overvåkes. Pasienter med en historie med koronar hjertesykdom, hjerteinfarkt eller hjertearytmier bør overvåke elektrokardiogrammet regelmessig.

Pasienter med ortostatisk hypotensjon i anamnesen bør være under medisinsk tilsyn, spesielt i begynnelsen av behandlingen.

Pasienter med diabetes mellitus bør ofte overvåke blodsukkerkonsentrasjonen og justere dosen av orale hypoglykemiske midler. Tilfeller av plutselig innsettende søvn er rapportert ved bruk av Levodopa/Benserazide-Teva. Pasienter bør informeres om muligheten for plutselig innsettende søvn.

Ved bruk av stoffet Levodopa/Benserazide-Teva øker risikoen for å utvikle malignt melanom, og derfor anbefales ikke bruk av stoffet hos pasienter med malignt melanom, inkludert en historie med det. Bruk av Levodopa/Benserazide-Teva, spesielt i høye doser, øker risikoen for å utvikle tvangslidelser.

Før generell anestesi bør Levodopa/Benserazid-Teva tas i så lang tid som mulig. Et unntak er halotananestesi. Siden pasienten som får legemidlet kan oppleve svingninger i blodtrykk og arytmier under halotananestesi, bør legemidlet seponeres 12-24 timer før operasjonen. Etter operasjonen gjenopptas behandlingen, og dosen økes gradvis.

Levodopa/Benserazid-Teva bør ikke seponeres brått. Brå seponering av stoffet kan føre til et "abstinenssyndrom" (feber, muskelstivhet, samt mulige mentale endringer og økt kreatininfosfokinaseaktivitet i blodserumet) eller akinetiske kriser, som kan ta en livstruende form. Hvis slike symptomer oppstår, bør pasienten være under medisinsk tilsyn (om nødvendig innlagt på sykehus) og få passende behandling, som kan omfatte gjentatt bruk av Levodopa/Benserazide-Teva.

Depresjon kan være en klinisk manifestasjon av den underliggende sykdommen (parkinsonisme) og kan også oppstå under behandling med Levodopa/Benserazide-Teva. Slike pasienter bør være under medisinsk tilsyn for rettidig identifisering av psykiatriske bivirkninger.

Noen pasienter med Parkinsons sykdom har opplevd fremveksten av atferdsmessige og kognitive forstyrrelser som følge av ukontrollert bruk av økende doser av legemidlet, til tross for legens anbefalinger og en betydelig økning i terapeutiske doser.

Erfaring med bruk av Levodopa/Benserazide-Teva hos personer under 25 år er begrenset. Påvirkning på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner Pasienter som opplever overdreven søvnighet på dagtid eller plutselige søvnepisoder bør unngå å kjøre bil eller bruke maskiner. Hvis disse symptomene oppstår under behandling med Levodopa/Benserazide-Teva, bør dosereduksjon eller seponering av behandlingen vurderes.

Graviditet og amming

Levodopa/Benserazide-Teva er kontraindisert under graviditet og hos kvinner i fertil alder som ikke bruker pålitelige prevensjonsmetoder. Ved mistanke om graviditet bør stoffet seponeres umiddelbart. Om nødvendig, ta stoffet amming bør seponeres, siden skjelettutviklingsforstyrrelser hos barnet ikke kan utelukkes.

Lagringsforhold og perioder

Ved en temperatur som ikke overstiger 25°C på et sted beskyttet mot fuktighet. Oppbevares utilgjengelig for barn. Holdbarhet - 2 år.

Levodopa/Benserazid-Teva: bruksanvisning og anmeldelser

Latinsk navn: Levodopa/Benserazide-Teva

ATX-kode: N04BA02

Aktivt stoff: levodopa + benserazid

Produsent: TEVA Pharmaceutical Plant Private Co. Ltd. (TEVA Pharmaceutical Works Private Ko. Ltd.) (Ungarn)

Oppdatering av beskrivelse og bilde: 20.08.2019

Levodopa/Benserazide-Teva er et legemiddel som brukes mot Parkinsons sykdom.

Slipp form og komposisjon

Levodopa/Benserazide-Teva er tilgjengelig i form av tabletter: rosa, rund, lett marmorert, med en kryssformet linje på begge sider; 100 mg levodopa - bikonveks; 200 mg levodopa - flat, med skråkant, på den ene siden - i to seksjoner, kryssformede merker gravert "B" og "L" (20, 30, 50, 60 eller 100 stk. i PVP (polyetylen med høy tetthet) ) flasker), 1 flaske i en pappeske).

1 tablett inneholder følgende aktive ingredienser:

  • Levodopa - 100 eller 200 mg;
  • Benserazid – 25 eller 50 mg (i form av benserazidhydroklorid – 28,5 eller 57 mg).

Hjelpestoffer (tabletter 100/200 mg, henholdsvis): mannitol - 89,15/178,3 mg, pregelatinisert maisstivelse - 18,7/37,4 mg, mikrokrystallinsk cellulose - 4,95/9,9 mg, povidon K25 - 11/22 mg kalsium, vannhydrogen 7/22 mg, fosfat hydrogen/7 mg 15,94 mg, kolloidalt silisiumdioksid – 0,71/1,42 mg, krospovidon (type A) – 8,25/16,5 mg, rødt jernoksidfargestoff (E172) – 0,27/0,54 mg, magnesiumstearat – 5,5/11 mg.

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Antiparkinsonmedisinen er en kombinasjon av to aktive komponenter: en dopaminforløper, levodopa, og en perifer aromatisk L-aminosyredekarboksylasehemmer, benserazid.

Hos pasienter med Parkinsons sykdom produseres nevrotransmitteren dopamin i utilstrekkelige mengder i basalgangliene. Ved bruk av levodopa, et biogent stoff som er en direkte metabolsk forløper for dopamin, oppstår erstatningsterapi. Siden en stor andel av tatt levodopa omdannes til dopamin i det interstitielle vevet i tarmene, deltar ikke lever, nyrer, hjerte, mage, perifert dopamin dannet på denne måten i den antiparkinsoniske effekten av levodopa, siden det penetrerer dårlig gjennom BBB (blod-hjerne-barriere), bortsett fra Dessuten er han ansvarlig for det meste uønskede effekter.

For å forbedre effekten av levodopa er blokkering av dets ekstracerebrale dekarboksylering svært ønskelig. På grunn av administrering samtidig med levodopa av den perifere dekarboksylasehemmeren av aromatiske L-aminosyrer benserazid, som reduserer dannelsen av dopamin i perifert vev, for det første øker mengden levodopa som kommer inn i sentralnervesystemet (sentralnervesystemet) indirekte, og for det andre reduseres manifestasjonen av uønskede reaksjoner av levodopa. Kombinert bruk av levodopa og benserazid i forholdet 4:1 har samme effekt som høydose levodopa monoterapi.

Farmakokinetikk

  • absorpsjon: levodopa og benserazid absorberes hovedsakelig i den øvre delen av tynntarmen. Maksimal konsentrasjon (Cmax) i plasma etter muntlig administrasjon Legemidlet nås etter ca. 1 time Arealet under konsentrasjon-tid-kurven (AUC) og Cmax varierer i direkte forhold til dosen som tas. Absorpsjon avhenger også av intragastrisk pH og hastigheten på gastrisk tømming. Tilstedeværelsen av mat i magen bremser opptaket. Inntak av stoffet etter måltider reduserer Cmax i plasma med 30 % og øker tiden for å nå det. Absorpsjonsgraden reduseres med 15 %. I store mengder stoffet finnes i tynntarm, nyrer og lever, bare ca 1-3% trenger inn i hjernen. Halveringstiden (T 1/2) av legemidlet er ca. 3 timer;
  • distribusjon: levodopa - penetrerer BBB gjennom et mettbart transportsystem, binder seg ikke til plasmaproteiner, Vd (distribusjonsvolum) er 57 l, AUC i cerebrospinal væske– 12 % av plasmaverdien; benserazid – penetrerer ikke BBB, akkumuleres hovedsakelig i tynntarmen, nyrene, lungene og leveren, penetrerer placentabarrieren;
  • metabolisme: levodopa - metaboliseres hovedsakelig av to hovedveier (o-metylering og dekarboksylering) og ytterligere to (oksidasjon og transaminering). Levodopa omdannes til dopamin av aromatisk L-aminosyredekarboksylase. På slutten av denne veien dannes de viktigste metabolske produktene - dihydroksyfenyleddiksyre og homovanillinsyre. 3-o-metyldopa dannes fra levodopa når det metyleres av katekol-o-metyltransferase. For denne hovedmetabolitten er T1/2 15 timer, som et resultat av at pasienter som har fått terapeutiske doser av stoffet akkumulerer det. Bruk av levodopa med benserazid fører til en reduksjon i dets perifere dekarboksylering, en økning i plasmakonsentrasjoner av levodopa og 3-o-metyldopa, en reduksjon i nivået av katekolaminer (dopamin og noradrenalin) og en reduksjon i konsentrasjonen av fenolkarboksylsyre. syrer (homovanillinsyre og dihydrofenyleddiksyre). Benserazid gjennomgår hydroksylering i leveren og tarmslimhinnen for å danne trihydroksybenzylhydrazin, en metabolitt som er en kraftig hemmer av aromatisk L-aminosyredekarboksylase;
  • utskillelse: halveringstid for levodopa mot bakgrunn av perifer hemming av aromatisk L-aminosyredekarboksylase er 1,5 timer, plasmaclearance er 430 ml/min; Benserazid elimineres nesten fullstendig ved metabolisme, metabolittene skilles hovedsakelig ut av nyrene - opptil 64%, og i mindre grad av tarmene - opptil 24%. Absolutt legemiddelakkumulering er i gjennomsnitt 98 % (spredning 74–112 %).

Siden mindre enn 10 % av uendret levodopa/benserazid skilles ut av nyrene, er det ikke nødvendig med dosejustering ved mild til moderat nedsatt nyrefunksjon.

I høy alder (65–78 år) hos pasienter med Parkinsons sykdom øker T1/2 og AUC for levodopa med 25 %; disse endringene er ikke klinisk signifikante.

Indikasjoner for bruk

I henhold til instruksjonene er Levodopa/Benserazide-Teva foreskrevet for behandling av Parkinsons sykdom.

Kontraindikasjoner

  • Alvorlige funksjonelle forstyrrelser i det endokrine systemet, lever, nyrer;
  • Eksogene og endogene psykoser;
  • glaukom;
  • Nedsatt funksjon av det kardiovaskulære systemet i alvorlige former;
  • Kombinasjonsbehandling med ikke-selektive monoaminoksidasehemmere, en kombinasjon av monoaminoksidasehemmere type A og B;
  • Graviditet og ammeperiode;
  • Alder opp til 25 år;
  • Kvinner i fertil alder (uten bruk av pålitelige prevensjonsmetoder);
  • Overfølsomhet overfor komponentene i legemidlet.

Bruksanvisning Levodopa/Benserazide-Teva: metode og dosering

Levodopa/Benserazide-Teva tabletter tas oralt, med intervaller med måltider (fortrinnsvis minst 30 minutter før eller 1 time etter).

Terapi begynner med små doser, og øker dem gradvis (individuelt for hver pasient) til en terapeutisk effekt er oppnådd. Høye doser for samtidig bruk av legemidlet bør unngås.

Hvis levodopa er foreskrevet for første gang, den første enkeltdose er 50 mg levodopa / 12,5 mg benserazid, administrasjonsfrekvensen er 2-4 ganger daglig. Hvis det tolereres godt, økes dosen med 50-100 mg levodopa én gang hver 3. dag inntil en terapeutisk effekt er oppnådd.

I fremtiden utføres dosevalg en gang i måneden. Den terapeutiske effekten observeres som regel når du tar 200-400 mg levodopa / 50-100 mg benserazid per dag (maksimalt 800 mg levodopa / 200 mg benserazid).

Den daglige dosen bør deles inn i 4 eller flere doser (for å sikre optimal terapeutisk effekt). Under utvikling bivirkninger du må redusere den daglige dosen eller slutte å øke dosen.

Å oppnå den optimale terapeutiske effekten skjer vanligvis når du tar 300-800 mg levodopa / 100-200 mg benserazid.

For pasienter som tidligere har tatt levodopa, bør bruken av Levodopa/Benserazid-Teva begynne 12 timer etter seponering av levodopa. Dosen er foreskrevet med en hastighet på omtrent 20 % av den forrige dosen av levodopa, noe som gjør det mulig å opprettholde den tidligere oppnådde terapeutiske effekten. Deretter, om nødvendig, økes dosen i henhold til skjemaet beskrevet for pasienter som ikke tidligere har tatt levodopa.

For pasienter som tidligere har tatt en kombinasjon av levodopa med en aromatisk L-aminosyredekarboksylasehemmer, bør bruken av Levodopa/Benserazide-Teva startes 12 timer etter seponering av legemidlet. For å minimere reduksjonen i den allerede oppnådde terapeutiske effektiviteten, bør den forrige behandlingen avbrytes om natten, og Levodopa/Benserazide-Teva tabletter bør tas neste morgen. Deretter, om nødvendig, økes dosen i henhold til skjemaet beskrevet for pasienter som ikke tidligere har tatt levodopa.

Levodopa/Benserazide-Teva kan foreskrives til pasienter som tidligere har tatt andre antiparkinsonmedisiner. Når en åpenbar terapeutisk effekt er oppnådd, er det mulig å vurdere behandlingsregimet med en reduksjon eller eliminering av det alternative medikamentet.

Ingen dosejustering er nødvendig ved moderat til mild lever- og nyresvikt.

Dosen bør reduseres hvis spontane bevegelser som atetose eller chorea oppstår i de senere stadier av behandlingen.

Ved langvarig behandling kan episoder med "frysing", "på-av"-fenomenet og svekkelse av effekten mot slutten av doseringsperioden reduseres eller elimineres betydelig ved å redusere dosen eller bruke stoffet oftere ved en lavere dose. dose. For å øke effekten av behandlingen kan dosen økes igjen i fremtiden.

Dersom det utvikles bivirkninger fra det kardiovaskulære systemet, bør dosen reduseres.

Bivirkninger

Under terapi med annen frekvens lidelser kan utvikle seg ulike systemer kropp (veldig ofte - ikke mindre enn 10%; ofte - ikke mindre enn 1% og mindre enn 10%; noen ganger - ikke mindre enn 0,1% og mindre enn 1%; sjelden - ikke mindre enn 0,01% og mindre enn 0,1%; svært sjelden - mindre enn 0,01 %, tatt i betraktning isolerte rapporter):

  • Kardiovaskulært system: svært sjelden - arytmier, økt blodtrykk, ortostatisk hypotensjon (svekkes vanligvis etter dosereduksjon); med ukjent frekvens - "tidevann";
  • Hematopoietisk system: svært sjelden - forbigående leukopeni, hemolytisk anemi, trombocytopeni;
  • Mage-tarmkanalen: svært sjelden - tørr munnslimhinne, kvalme, diaré, oppkast, isolerte tilfeller av endringer eller tap av smak; med ukjent frekvens - gastrointestinal blødning;
  • Nervesystemet: ofte – kramper, økte manifestasjoner av «rastløse ben»-syndrom, svimmelhet, hodepine, episoder med «frysing», spontane bevegelsesforstyrrelser (som atetose og chorea), svekkelse av effekten mot slutten av dosen, "på-av"-fenomen; svært sjelden - episoder med plutselig døsighet, alvorlig døsighet;
  • Subkutant vev og hud: sjelden - utslett, kløende hud;
  • Laboratorieindikatorer: sjelden - en økning i kreatinin og urea i blodet, bilirubinkonsentrasjoner, en forbigående økning i aktiviteten til "lever" transaminaser, alkalisk fosfatase, en endring i fargen på urin til rød, mørkning når du står;
  • Psyke: sjelden - moderat glede, økt libido, agitasjon, søvnløshet, deprimert humør, angst, anoreksi, delirium, depresjon, aggresjon, patologisk hyperseksualitet, tendens til å spille; svært sjelden - kortvarig desorientering, hallusinasjoner;
  • Annet: med ukjent frekvens - økt svetting, feber.

Overdose

Symptomer på en overdose av Levodopa/Benserazide-Teva er en økning i bivirkninger som kvalme og oppkast, arytmi, søvnløshet, forvirring og patologiske ufrivillige bevegelser. Siden absorpsjon av stoffet fra mage-tarmkanalen skjer sakte, kan utviklingen av symptomer på overdose bli forsinket.

Du bør utføre mageskylling og bruke enterosorbenter (Polysorb, Smecta, Activated Carbon) for å forhindre ytterligere absorpsjon av stoffet i mage-tarmkanalen. I tillegg anbefales symptomatisk terapi: bruk av respiratoriske analeptika, antiarytmiske legemidler nevroleptika; kontroll over vitale funksjoner.

spesielle instruksjoner

Bivirkninger fra fordøyelsessystemet, som oftest oppstår i de innledende stadiene av behandlingen, elimineres i stor grad ved å ta Levodopa/Benserazide-Teva tabletter med en liten mengde væske eller mat, samt ved sakte å øke dosen. Bruk av stoffet for behandling av Huntingtons chorea og iatrogent ekstrapyramidalt syndrom anbefales ikke.

Hvis det er en historie med gastrointestinale sår, osteomalaci og anfall, bør de tilsvarende indikatorene overvåkes regelmessig. Under behandlingen er det nødvendig å overvåke indikatorer for nyrefunksjon, leverfunksjon og blodtelling. Pasienter med koronar sykdom hjertesykdom, hjerteinfarkt eller en historie med hjertearytmier, bør et elektrokardiogram overvåkes regelmessig.

Pasienter med ortostatisk hypotensjon i anamnesen bør være under medisinsk tilsyn, spesielt i begynnelsen av behandlingen.

Ved diabetes mellitus er det nødvendig å overvåke konsentrasjonen av glukose i blodet ofte og justere dosen av orale hypoglykemiske legemidler. Under behandlingen har det blitt rapportert tilfeller av plutselig innsettende søvn, noe som bør tas i betraktning av pasienter.

Bruk av Levodopa/Benserazide-Teva øker sannsynligheten for malignt melanom (for pasienter med malignt melanom, inkludert en historie, er det ikke anbefalt å ta stoffet) og tvangslidelser.

Før generell anestesi bør behandlingen gjennomføres så lenge som mulig, med unntak av halotananestesi (på grunn av sannsynligheten for svingninger i blodtrykk og arytmi, må behandlingen avbrytes 12-24 timer før operasjonen). Etter operasjonen gjenopptas behandlingen med en gradvis økning i dosen.

Det er umulig å stoppe behandlingen brått, da dette kan føre til "abstinenssyndrom" (i form av økt kroppstemperatur, muskelstivhet, samt mulige mentale endringer og økt kreatininfosfokinaseaktivitet i blodserumet) eller akinetiske kriser (i noen tilfeller, i livstruende former). Hvis slike symptomer oppstår, bør pasienten være under medisinsk tilsyn (hospitalisering er mulig om nødvendig) og få passende behandling, som kan omfatte re-forskrivning av Levodopa/Benserazide-Teva.

Depresjon kan være en klinisk manifestasjon av den underliggende sykdommen (parkinsonisme) eller utvikle seg under bruk av legemidlet. For rettidig oppdagelse av negative mentale reaksjoner, bør tilstanden til slike pasienter overvåkes.

I noen tilfeller er utseendet til kognitive og atferdsmessige forstyrrelser assosiert med ukontrollert bruk av økende doser av stoffet og en betydelig økning i terapeutiske doser notert.

Innvirkning på evnen til å kjøre kjøretøy og komplekse mekanismer

Hvis overdreven søvnighet på dagtid eller plutselige søvnepisoder utvikles under behandlingen, bør du slutte å kjøre bil eller bruke maskiner. Hvis disse symptomene oppstår, bør du vurdere å redusere dosen eller seponere stoffet.

Bruk under graviditet og amming

Under graviditet og kvinner reproduktiv alder, bruker ikke pålitelig prevensjon, stoffet er kontraindisert. Ved mistanke om graviditet bør Levodopa/Benserazid-Teva seponeres umiddelbart.

Hvis medikamentell behandling er nødvendig under amming, bør amming avbrytes, da det er fare for forstyrrelse av barnets skjelettdannelse.

Bruk i barndommen

Det er ikke tilstrekkelig erfaring med bruk av Levodopa/Benserazide-Teva hos barn, ungdom og unge under 25 år, og derfor er bruk av legemidlet i denne alderskategorien av pasienter kontraindisert.

For nedsatt nyrefunksjon

For pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon er stoffet kontraindisert. For mild til moderat nyresvikt er dosejustering ikke nødvendig.

For leverdysfunksjon

For pasienter med alvorlig leverdysfunksjon er stoffet kontraindisert. For mild til moderat leversvikt er dosejustering ikke nødvendig.

Narkotikahandel

Når Levodopa/Benserazide-Teva administreres sammen med visse medisiner, kan følgende effekter oppstå:

  • Trihexyphenidyl (m-antikolinergika): redusere hastigheten (men ikke omfanget) av absorpsjon av levodopa;
  • Jernsulfat: reduksjon i Cmax (maksimal konsentrasjon av stoffet i blodet) og AUC (total konsentrasjon av stoffet i blodplasma) av levodopa;
  • Antacida: redusert absorpsjon av levodopa/benserazid;
  • Ikke-selektive monoaminoksidasehemmere, en kombinasjon av selektive monoaminoksidasehemmere type A og B: utvikling hypertensiv krise(kombinasjonen er kontraindisert, du må ta en pause på minst 14 dager);
  • Metoklopramid: øker absorpsjonshastigheten av levodopa;
  • Opioider, antipsykotika, antihypertensiva som inneholder reserpin: undertrykkelse av effekten av levodopa/benserazid (de laveste dosene av disse legemidlene bør brukes);
  • Pyridoksin: reduserer den antiparkinsoniske effekten av levodopa/benserazid;
  • Selektive monoaminoksidasehemmere type A og B (rasagilin, selegilin, moklobemid): økt effekt av levodopa/benserazid, ingen farlig interaksjon identifisert;
  • Antihypertensive legemidler: utvikling av ortostatisk hypotensjon;
  • Sympatomimetika (amfetamin, noradrenalin, epinefrin, isoproterenol): potensering av deres virkning (kombinasjonen anbefales ikke, hvis samtidig bruk er nødvendig, må tilstanden til det kardiovaskulære systemet overvåkes nøye, dosen av sympatomimetika reduseres om nødvendig);
  • Andre antiparkinsonmedisiner (antikolinerge legemidler, dopaminreseptoragonister, amantadin): økte terapeutiske og uønskede effekter (dosejustering av levodopa/benserazid eller andre legemidler kan være nødvendig);
  • Katekol-O-metyltransferasehemmer: overvåking er nødvendig, dosejustering av levodopa/benserazid kan være nødvendig;
  • Halothane anestesi: utvikling av arytmi og svingninger i blodtrykket (behandling med Levodopa/Benserazide-Teva bør seponeres 12-48 timer før operasjonen);
  • Mat, rik på proteiner: reduksjon i den terapeutiske effekten av legemidlet.

Levodopa/Benserazide-Teva kan påvirke laboratorieresultater av kreatinin, katekolaminer, glukose, urinsyre, bilirubin og alkalisk fosfatase. Det er mulig å oppdage en økning i konsentrasjonen av kreatinin og urea i blodet, et falskt positivt resultat av Coombs-testen, en falsk negativ reaksjon på glukose i urinen ved bruk av glukoseglukoseoksidasemetoden.

Analoger

Analoger av Levodopa/Benserazid-Teva er: Dopar 275, Duellin, Zymox, Izikom, Carbidopa/Levodopa, Nakom, Madopar 250, Madopar 125, Sindopa, Sinemet, Tidomet, Tremonorm.

Vilkår og betingelser for lagring

Oppbevares på et tørt sted, utilgjengelig for barn, ved temperaturer opp til 25 °C.

Holdbarhet - 2 år.