Леводопа рецепта на латиница. Медицински справочник geotar. Форма на освобождаване и състав

Описание на активния компонент

фармакологичен ефект

Антипаркинсоново лекарство. Той е лявовъртящ изомер на диоксифенилаланина, прекурсор на допамина, в който леводопа се превръща под въздействието на ензима допа декарбоксилаза. Антипаркинсоновият ефект на леводопа се дължи на превръщането му в допамин директно в централната нервна система, което води до попълване на дефицита на допамин в централната нервна система. Въпреки това, по-голямата част от леводопа, която навлиза в тялото, се превръща в допамин в периферните тъкани. Допаминът, образуван в периферните тъкани, не участва в осъществяването на антипаркинсоновия ефект на леводопа, т.к. не прониква в централната нервна система, освен това причинява повечето от периферните странични ефекти на леводопа. В тази връзка е препоръчително да се комбинира леводопа с периферни инхибитори на допа декарбоксилазата (карбидопа, бензеразид), което може значително да намали дозата на леводопа и тежестта на страничните ефекти.

Показания

Болест на Паркинсон, синдром на паркинсонизъм (с изключение на паркинсонизъм, причинен от антипсихотици).

Дозов режим

Индивидуален. Лечението започва с малка доза, като постепенно се увеличава до оптималната доза за всеки пациент. В началото на лечението дозата е 0,5-1 g/ден, средната терапевтична доза е 4-5 g/ден. При лечение с лекарства, съдържащи леводопа с периферни допа декарбоксилазни инхибитори, се използват значително по-ниски дневни дози по отношение на леводопа.

Максимум дневна доза при перорален прием е 8 g.

Страничен ефект

От външната страна на сърдечно-съдовата система: често - ортостатична хипотония, аритмии.

От външната страна храносмилателната система: често - гадене, повръщане, анорексия, епигастрална болка, дисфагия, улцерогенен ефект (при предразположени пациенти).

От страна на централната нервна система:често - спонтанни движения, нарушения на съня, възбуда, замаяност; рядко - депресия.

От страна на хематопоетичната система:рядко - левкопения, тромбоцитопения.

При лечение с лекарства, съдържащи леводопа с инхибитори на периферната допа декарбоксилаза, показани странични ефектиса по-рядко срещани.

Противопоказания

Тежка дисфункция на черния дроб, бъбреците, сърдечно-съдовата и/или ендокринната система, тежки психози, закритоъгълна глаукома, меланом, повишена чувствителносткъм леводопа, детска възраст.

Бременност и кърмене

Ако е необходимо да се използва леводопа по време на кърмене, трябва да се реши въпросът за спиране на кърменето.

Употреба при чернодробна дисфункция

Леводопа е противопоказан при тежка чернодробна дисфункция. Използвайте с повишено внимание при чернодробни заболявания.

Употреба при бъбречно увреждане

Леводопа е противопоказан при тежко бъбречно увреждане. Използвайте с повишено внимание при пациенти с бъбречно заболяване.

Приложение за деца

Леводопа е противопоказан при детство.

специални инструкции

Използвайте с повишено внимание при пациенти с бъбречни заболявания, белодробни заболявания, ендокринна система, сърдечно-съдова система, особено ако има анамнеза за инфаркт на миокарда, нарушения сърдечен ритъм; при психични разстройства, чернодробни заболявания, пептична язва, остеомалация; при пациенти със заболявания, които може да изискват употребата на симпатикомиметични лекарства (вкл бронхиална астма), антихипертензивни лекарства.

Трябва да се избягва рязкото спиране на леводопа.

При преминаване на пациент от лечение с леводопа към лечение с леводопа с периферни инхибитори на допа декарбоксилазата, леводопа трябва да се преустанови 12 часа преди предписването на комбинираното лекарство.

Едновременната употреба на леводопа с МАО инхибитори (с изключение на МАО тип В инхибитори) не се препоръчва, тъй като са възможни нарушения на кръвообращението, вкл. артериална хипертония, възбуда, сърцебиене, зачервяване на лицето, замайване.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

По време на периода на употреба на леводопа трябва да избягвате дейности, които изискват висока концентрациявнимание и скорост на психомоторните реакции.

Лекарствени взаимодействия

Когато се използва едновременно с антиациди, рискът от странични ефекти се увеличава.

Когато се използва едновременно с антипсихотици (невролептици), производни на бутирофенон, дифенилбутилпиперидин, тиоксантен, фенотиазин, пиридоксин, антипаркинсоновият ефект може да бъде инхибиран.

При едновременна употреба с бета-агонисти са възможни нарушения на сърдечния ритъм.

При едновременна употреба с МАО инхибитори (с изключение на МАО тип В инхибитори) са възможни нарушения на кръвообращението. Това се дължи на натрупването на допамин и норепинефрин под въздействието на леводопа, чието инактивиране се забавя от влиянието на МАО инхибиторите.

Когато се използва едновременно с m-антихолинергици, антипаркинсоновият ефект може да бъде намален; с анестезия - рискът от развитие на аритмия.

Има данни за намаляване на бионаличността на леводопа при едновременна употреба с трициклични антидепресанти.

Когато се използва едновременно с диазепам, клозепин, метионин, клонидин, фенитоин, антипаркинсоновият ефект може да бъде намален.

Когато се използва едновременно с литиеви соли, рискът от развитие на дискинезия и халюцинации може да се увеличи.

Когато се използва едновременно с папаверин хидрохлорид и резерпин, е възможно значително намаляване на антипаркинсоновия ефект; със суксаметоний - възможни са аритмии; с тубокурарин - повишен риск от развитие артериална хипотония.

Страница 8 от 11

АНТИПАРКИНСОНОВИ ЛЕКАРСТВА

Тази група лекарстваизползван за лечение на паркинсонизъм, чиято поява е свързана с увреждане на екстрапирамидната система (базални ганглии и субстанция нигра), където метаболитни процеси(в резултат на склероза на мозъчните съдове, възпалителни реакцииции и др.) и съдържанието на допамин намалява. Това води до намаляване на инхибиторния ефект на допамина върху определени мозъчни структури (по-специално стриатума), които регулират активността на моторните неврони. В резултат на това холинерът започва да преобладаваично влияние (възбуждане на холинергичните неврони на опашното ядро), което прив крайна сметка води до повишаване на тонуса на скелетните мускули. Характерни симптомиСимптомите на паркинсонизъм включват скованост на движенията, тремор, тътреща се походка, маскоподобно лице и мускулна ригидност.

Лечението на заболяването може да бъде насочено към засилване на допаминергичните ефекти или намаляване на холинергичните.

ЛЕКАРСТВА, АКТИВИРАЩИ ДОПАМИНЕРГИЧНИЯ МЕХАНИЗЪМ

ЛЕВОДОПА (фармакологични аналози: levopa, dopaflex и др.) - прониква през кръвно-мозъчната бариера и се превръща в допамин в базалните ганглии, като по този начин засилва допаминергичния ефект. Левдопа се предписва перорално в доза от 0,25 g и постепенно (в продължение на 1-2 месеца) дозата се увеличава до 3-5 g на ден (предписани в 3-4 приема). Странични ефектилевдопа: рязък спад кръвно наляганепри промяна на позицията на тялото (ортостатична хипотония), гадене, повръщане, повишена възбудимост на нервната система. Левдопа е противопоказан при дисфункция на черния дроб, бъбреците, жлезите вътрешна секрецияв детска възраст, жени по време на кърмене. Форма на освобождаване на левдопа: таблетки и капсули, съдържащи 0,25 g и 0,5 g от лекарството. Списък Б.

Примерна рецепта l евдопа на латински:

Rp.: Леводопа 0,5 (Левопа)

Д.т. д. N. 500 в капачки, желат.

S. По 1 капсула 4 пъти дневно.

Има лекарства, съдържащи леводопа: наком (синемет) и мадопар

НА КОГО (фармакологични аналози:синемет) - съдържа 0,25 g леводопа и 0,025 g карбидопа монохидрат в 1 таблетка. Така се правят таблетки и с различно съотношение активни съставки. Предписва се перорално (по време или след хранене) по 1/2 таблетка 1-2 пъти на ден, дозата се увеличава с "/ 2 таблетки на всеки 2-3 дни Оптимална доза Nakoma обикновено е 3-6 таблетки на ден (но не повече от 8 таблетки. Страничните ефекти при употребата на Nakoma и противопоказанията са същите като при леводопа. В момента е разработено лекарство с продължително действие "Nakom SP" (Sinemet-Plus). в САЩ, който е по-ефективен и по-малко токсичен от nacom.

МАДОПАР- лекарство, съдържащо леводопа и бензеразид хидрохлорид. Лечението започва с madopar-125, като се приема по 1 капсула 3 пъти на ден, като дозата постепенно се увеличава (обикновено 4-8 капсули на ден). При увеличаванедневна доза мадопар (повече от 5 капсули), препоръчително е да преминете към лечение с мадопар-250. Страничните ефекти на мадопар и противопоказанията са същите като при леводопа. Форма на освобождаване на левдопа: капсули, съдържащи 100 mg леводопа и 25 mg бензеразид (мадопар-125) и 200 mg леводопа и 50 mg бензеразид (мадопар-250).

През последните години нов доза от"Madopar - HBS" в специални капсули, които осигуряват продължително действие.

Антипаркинсоново лекарство.
Активно вещество на лекарството: ЛЕВОДОПА / ЛЕВОДОПА

Фармакологично действие на Levodopa/леводопа

Антипаркинсоново лекарство. Това е левовъртящ изомер на DOPA, прекурсор на допамина, в който леводопа се превръща под въздействието на ензима допа декарбоксилаза. Антипаркинсоновият ефект на леводопа се дължи на превръщането му в допамин директно в централната нервна система, което води до попълване на дефицита на допамин в централната нервна система. Въпреки това, по-голямата част от леводопа, която навлиза в тялото, се превръща в допамин в периферните тъкани. Допаминът, образуван в периферните тъкани, не участва в осъществяването на антипаркинсоновия ефект на леводопа, т.к. не прониква в централната нервна система, освен това причинява повечето от периферните странични ефекти на леводопа. В тази връзка е препоръчително да се комбинира леводопа с периферни инхибитори на допа декарбоксилазата (карбидопа, бензеразид), което може значително да намали дозата на леводопа и тежестта на страничните ефекти.

Фармакокинетика на лекарството.

Когато се приема перорално, бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Абсорбцията зависи от скоростта на изпразване на стомаха и рН в стомаха. Наличието на храна в стомаха забавя усвояването. Някои диетични аминокиселини могат да се конкурират с леводопа за абсорбция от червата и транспорт през BBB. Cmax в кръвната плазма се достига 1-2 часа след перорално приложение.

Само 1-3% от активното вещество прониква в мозъка, останалата част се метаболизира екстрацеребрално, главно чрез декарбоксилиране до образуване на допамин, който не прониква в BBB.

Около 75% се екскретират в урината под формата на метаболити в рамките на 8 часа.

Показания за употреба:

Болест на Паркинсон, синдром на паркинсонизъм (с изключение на паркинсонизъм, причинен от антипсихотици).

Дозировка и начин на приложение на лекарството.

Индивидуален. Лечението започва с малка доза, като постепенно се увеличава до оптималната доза за всеки пациент. В началото на лечението дозата е 0,5-1 g/ден, средната терапевтична доза е 4-5 g/ден. При лечение с лекарства, съдържащи леводопа с периферни допа декарбоксилазни инхибитори, се използват значително по-ниски дневни дози по отношение на леводопа.

Максимална дневна доза: при перорален прием - 8 g.

Странични ефекти на Levodopa/levodopa:

От сърдечно-съдовата система: често - ортостатична хипотония, аритмии.

От храносмилателната система: често - гадене, повръщане, анорексия, епигастрална болка, дисфагия, улцерогенен ефект (при предразположени пациенти).

От страна на централната нервна система: често - спонтанни движения, нарушения на съня, възбуда, замаяност; рядко - депресия.

От страна на хемопоетичната система: рядко - левкопения, тромбоцитопения.

При лечение с лекарства, съдържащи леводопа с периферни инхибитори на допа декарбоксилазата, тези нежелани реакции са по-редки.

Противопоказания за лекарството:

Тежка дисфункция на черния дроб, бъбреците, сърдечно-съдовата и/или ендокринната системи, тежки психози, закритоъгълна глаукома, меланом, свръхчувствителност към леводопа, детска възраст.

Употреба по време на бременност и кърмене.

Ако е необходимо да се използва леводопа по време на кърмене, трябва да се реши въпросът за спиране на кърменето.

Специални указания за употреба на Levodopa/леводопа.

Да се ​​използва с повишено внимание при пациенти със заболявания на бъбреците, белите дробове, ендокринната система, сърдечно-съдовата система, особено ако има анамнеза за миокарден инфаркт или нарушения на сърдечния ритъм; при психични разстройства, чернодробни заболявания, пептична язва, остеомалация; при пациенти със заболявания, които могат да изискват употребата на симпатикомиметични лекарства (включително бронхиална астма), антихипертензивни лекарства.

Трябва да се избягва рязкото спиране на леводопа.

При преминаване на пациент от лечение с леводопа към лечение с леводопа с периферни инхибитори на допа декарбоксилазата, леводопа трябва да се преустанови 12 часа преди предписването на комбинираното лекарство.

Едновременната употреба на леводопа с МАО инхибитори (с изключение на МАО тип В инхибитори) не се препоръчва, тъй като са възможни нарушения на кръвообращението, вкл. артериална хипертония, възбуда, сърцебиене, зачервяване на лицето, замайване.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

По време на периода на употреба на леводопа трябва да избягвате дейности, които изискват висока концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции.

Взаимодействие на Levodopa/леводопа с други лекарства.

Когато се използва едновременно с антиациди, рискът от странични ефекти се увеличава.

Когато се използва едновременно с антипсихотици (невролептици), производни на бутирофенон, дифенилбутилпиперидин, тиоксантен, фенотиазин, пиридоксин, антипаркинсоновият ефект може да бъде инхибиран.

При едновременна употреба с бета-агонисти са възможни нарушения на сърдечния ритъм.

При едновременна употреба с МАО инхибитори (с изключение на МАО тип В инхибитори) са възможни нарушения на кръвообращението. Това се дължи на натрупването на допамин и норепинефрин под въздействието на леводопа, чието инактивиране се забавя от влиянието на МАО инхибиторите.

Когато се използва едновременно с m-антихолинергици, антипаркинсоновият ефект може да бъде намален; с анестезия - рискът от развитие на аритмия.

Има данни за намаляване на бионаличността на леводопа при едновременна употреба с трициклични антидепресанти.

Когато се използва едновременно с диазепам, клозепин, метионин, клонидин, фенитоин, антипаркинсоновият ефект може да бъде намален.

Когато се използва едновременно с литиеви соли, рискът от развитие на дискинезия и халюцинации може да се увеличи.

Когато се използва едновременно с папаверин хидрохлорид и резерпин, е възможно значително намаляване на антипаркинсоновия ефект; със суксаметоний - възможни са аритмии; с тубокурарин - повишен риск от развитие на артериална хипотония.

Забранено по време на бременност

Забранено по време на кърмене

Забранено за деца

Има ограничения за възрастни хора

Има ограничения при проблеми с черния дроб

Има ограничения при бъбречни проблеми

Болестта на Паркинсон е неврологична дегенеративно заболяване, което най-често се среща при възрастни хора. Днес не може да се излекува напълно, но може да се спре негативни симптомис помощта на специални лекарства.

Често за тази патология се предписват лекарства на базата на веществото леводопа, което според инструкциите за употреба може да се използва както при болест на Паркинсон, така и при паркинсонизъм, който се е развил в резултат на различни видове лезии на централната нервна система. .

Главна информация

Лекарствата с леводопа са най-популярните лекарства в борбата с паркинсонизма. Произвеждат се от фармацевтични компании от различни странипод формата на комбинирани средства.

Лекарствена група, INN, приложение

Когато купувате продукти на основата на леводопа, важно е да разберете какво представлява. Пълното име на веществото е дихидроксифенилаланин. Това е специална аминокиселина, която е продукт на хидроксилиране на тирозин и предшественик на хормона допамин.

При болестта на Паркинсон количеството на допамин в нервните ганглии на мозъка е намалено, така че е препоръчително да се възстанови съдържанието му в централната нервна система. Леводопа или L-допа (dopa) се синтезира изкуствено. Когато това вещество попадне в тялото, то се преработва и превръща в допамин.

Фармакокинетични характеристики на леводопа

Лекарствата, съдържащи леводопа, са специални лекарствена група– антипаркинсонови лекарства. Те не са в състояние напълно да излекуват болестта, но ефективно премахват негативните симптоми. Международен родово име– това е името на лекарството в зависимост от активното му вещество, което определя действието му в организма, INN на лекарствата с допа е леводопа.

Такива лекарства се използват в областта на неврологията. Те се предписват за облекчаване на неприятните симптоми и подобряване на качеството на живот на пациенти с болестта на Паркинсон.

Форма за освобождаване, цена

Веществото леводопа се предлага под формата на прахообразно вещество под формата на големи пакети. IN чиста формаВ аптеките не го продават. Най-често се комбинира с помощни веществаи пуснат в аптеките под формата на таблетки за вътрешна употреба. В този случай самият производител определя оптималното съдържание на активни и допълнителни компонентив 1 табл.

Лекарствата, съдържащи леводопа, се предлагат под различни имена. търговски имена, цената на дребно също зависи от производителя. Тук средна цена различни лекарствав Русия:

Освен това цените могат да варират в зависимост от съдържанието активни съставкив 1 табл. Можете да закупите лекарството само със специална рецепта от лекар.

Компоненти

Препаратите съдържат активно веществоЛеводопа. Съдържанието му в 1 таблетка може да варира (250, 500 mg). Също така, съставът на този или онзи продукт включва други активни компоненти. Това може да бъде карбидопа, бензеразид, ентакапон и други. Такива компоненти спомагат за увеличаване на бионаличността на основното вещество, което повишава неговата активност.

Освен това таблетките съдържат помощни компоненти. Най-често това са целулоза, царевично нишесте, магнезиев стеарат и оцветители.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамичните свойства на леводопа се основават на способността му да се превръща в допамин. Но по-голямата част от веществото се подлага на хидролиза в периферните тъкани, без да достига до централната нервна система. В този случай се появяват отрицателни странични реакции на лекарството. За да се намали дозата на леводопа, като същевременно се увеличи нейната бионаличност, повечето лекарства съдържат периферни инхибитори на допа декарбоксилазата (напр. карбидопа).


Лекарствата, съдържащи леводопа, могат да намалят проявите на паркинсонизъм. Те намаляват сковаността мускулна тъкан, премахване на хиперкинезия, тремор на крайниците, повишено слюноотделяне, подобряване на функцията за преглъщане. Ефектът се забелязва след една седмица систематичен прием на лекарството, максимално действиезабелязано след един месец редовна употреба.

Лекарството съдържа 2 активни компонента. Предлага се под формата на плоски кръгли таблетки син цвят. Една такава таблетка съдържа:

  1. 250 mg леводопа (l dopa);
  2. 25 mg карбидопа.

Това лекарство принадлежи към комбинираните антипаркинсонови лекарства. Благодарение на инхибитора на периферната допа декарбоксилаза (карбидопа), способността на леводопа да прониква директно в централната нервна система. Това също така намалява вероятността от странични ефекти.

Показания за предписване на лекарството са болестта на Паркинсон, както и развитието на нейните симптоми (вторичен паркинсонизъм) на фона различни лезииЦНС (напр. поради енцефалопатия, инфекции, отравяния химикали). Не се препоръчва да приемате лекарството, ако има такива противопоказания:

  • индивидуална непоносимост към активен или спомагателни компоненти;
  • наличие на глаукома;
  • тежки сърдечни патологии (аритмия, недостатъчност);
  • злокачествени образувания по кожата, включително меланом;
  • тежки психични разстройства;
  • комбинация с МАО лекарства.

Лекарството има много странични ефекти, така че трябва да се приема според препоръките на Вашия лекар. Лекарството не се предписва на деца под 18 години, бременни и кърмещи майки.

Дозировката се определя от лекуващия лекар и зависи от тежестта на симптомите и общо състояниеболен. Оптималната доза се определя чрез титриране. В този случай лечението започва с най-малката доза (половин таблетка), която постепенно се увеличава до най-ефективната. За повечето пациенти е достатъчно да приемат 1 таблетка 3 или 4 пъти на ден. Забранено е превишаването на допустимата дневна доза, която е 8 таблетки.

Лекарството се произвежда фармацефтична компания"Тева" (Израел). Това е комбинирано антипаркинсоново лекарство. Предлага се под формата на кръгли розови таблетки, всяка от които съдържа:

  • леводопа (100 или 200 mg);
  • бензеразид (25 или 50 mg).

Поради наличието на периферен декарбоксилазен инхибитор на ароматни L-киселини в лекарството, превръщането на леводопа в допамин в бъбреците, сърцето, черния дроб, стомаха и червата е намалено. Това води до увеличаване на доставката на това вещество в мозъка.

В същото време се наблюдава намаляване на проявлението нежелани реакцииот външната страна периферни органи. Освен това пациентът се нуждае от по-малка доза леводопа, за да постигне оптимален ефект.

Лекарството се използва при първичен и вторичен паркинсонизъм. Той е противопоказан за употреба, когато:

  • непоносимост към компонентите, които съставляват лекарството;
  • ендокринни нарушения;
  • глаукома;
  • тежка дисфункция на бъбреците, черния дроб или сърдечно-съдовата система;
  • тежка психоза;
  • едновременна употреба с МАО инхибитори;
  • бременност, както и в детска възраст и кърмене.

Лекарството може да причини тежки странични ефекти, включително инхибиране на хематопоезата, увреждане на неврологичните и умствени функции, проблеми със сърцето и храносмилателните органи. Често се появяват алергични реакции.

Таблетките се препоръчват перорално половин час преди хранене или час след хранене. Първоначално единична дозае около 50\12,5 мг активни съставки, приема се 2 или 3 пъти на ден. След това дозата постепенно се увеличава 2-4 пъти. На ден могат да се приемат максимум 800 mg леводопа\200 mg бензеразид.

Това е модерно швейцарско антипаркинсоново лекарство. Предлага се под формата бързодействащи таблеткиили капсули с модифицирано освобождаване (по-бавно освобождаване в стомаха). Лекарството съдържа 2 активни компонента:

  • леводопа (100 или 200 mg в 1 таблетка);
  • бензеразид (съответно 25 или 50 mg).

Лекарството е комбинирано лекарство, който се предписва за паркинсонизъм и " неспокойни крака" Противопоказанията включват:

Понякога употребата на лекарството може да предизвика нежелани реакции, сред които психични и неврологични разстройства, сърдечни проблеми, ортостатична хипертония.

Лекарството се използва вътрешно. Различни формиимат своя специфична употреба. Например капсулите с изменено освобождаване не трябва да се отварят, защото ще се загуби ефектът. Но бързодействащите капсули се разтварят във вода преди употреба и след това получената течност веднага се изпива. Дозировката и продължителността на лечението се избират индивидуално за всеки пациент.

Сталево

Това лекарство принадлежи към комбинираните допаминергични лекарства. Предлага се под формата на червеникаво-кафяви кръгли таблетки, покрити с покритие с филмово покритие. Една таблетка съдържа:

  • леводопа (100, 150 или 200 mg);
  • карбидопа (25, 37,5 или 50 mg);
  • ентакапон (200 mg).

Ефектът на лекарството се осигурява от активността на леводопа. Карбидопа повишава бионаличността си, ентакапонът засилва клиничния отговор на организма и спомага за удължаване на действието на леводопа.

Лекарството се предписва за синдром на Паркинсон, когато други лекарства с леводопа не осигуряват положителен резултат. Противопоказанията включват:

  • индивидуална непоносимост към активните и спомагателните компоненти на лекарството;
  • чернодробна недостатъчност;
  • глаукома;
  • феохромоцитом;
  • комбинация с МАО инхибитори;
  • невролептичен синдром;
  • рабдомиолиза;
  • кожни патологии (например меланом);
  • психози;
  • сърдечни аритмии, сърдечна недостатъчност.

Приемайте лекарството перорално, независимо от приема на храна. Трябва да вземете цялата таблетка, тъй като тя съдържа оптималната терапевтична доза. Можете да приемате не повече от 10 таблетки на ден.

Подобни лекарства

Има случаи, когато употребата на леводопа е невъзможна. В такава ситуация аналозите, базирани на механизма на действие, помагат. Най-популярните от тях:


Може да се използва и:

  1. Аз спечелих.
  2. Синдопа.
  3. Мендилекс.
  4. Мидантан.
  5. PC-Merz.

Само лекуващият лекар може да предпише този или онзи аналог. Той също така избира режима на дозиране и определя продължителността на терапевтичния курс.

Формула: C9H11NO4, химическо наименование: 3-хидрокси-L-тирозин.
Фармакологична група:междинни продукти/допаминомиметици; невротропни лекарства/ антипаркинсонови лекарства.
фармакологичен ефект: антипаркинсонови, допаминергични.

Фармакологични свойства

Леводопа е лявовъртящ изомер на диоксифенилаланин (прекурсор на допамин). Под действието на ензима допа декарбоксилаза леводопа се превръща в допамин. Антипаркинсоновият ефект се дължи на превръщането на лекарството в допамин директно в централната нервна система, в резултат на което се компенсира дефицитът на допамин в централната нервна система. Но по-голямата част от лекарството, влизащо в тялото, се трансформира в допамин в периферните тъкани, което не участва в осъществяването на антипаркинсоновия ефект на леводопа, тъй като не прониква в централната нервна система, но причинява много периферни странични реакции на леводопа. Поради това леводопа се комбинира с периферни инхибитори на допа декарбоксилазата (бензеразид, карбидопа), което може значително да намали дозата на леводопа и тежестта на нежеланите реакции. След перорално приложение леводопа се абсорбира бързо стомашно-чревния тракт. Скоростта на абсорбция зависи от киселинността в стомаха и скоростта на евакуация на съдържанието му. Усвояването на храната се забавя. Максимални серумни концентрации се достигат 1 до 2 часа след приложение. Някои хранителни аминокиселини могат да се конкурират с леводопа за абсорбция от червата и транспорт през кръвно-мозъчната бариера. Само 1-3% от лекарството прониква в мозъка, останалото се метаболизира (главно чрез декарбоксилиране) в други тъкани, за да образува допамин, който не преминава през кръвно-мозъчната бариера. Приблизително 75% се екскретират в урината като метаболити в рамките на 8 часа. В допълнение към допамина, леводопа се превръща в повече от 30 различни метаболита (включително епинефрин, норепинефрин). Полуживотът на леводопа е приблизително 50 минути.

Показания

Синдром на паркинсонизъм (с изключение на паркинсонизъм, който се причинява от антипсихотици), болест на Паркинсон.

Начин на приложение на леводопа и доза

Режимът на дозиране се определя индивидуално. Терапията започва с малка доза, като постепенно се повишава до оптималната доза за всеки пациент. В началото на лечението дозата е 0,5 - 1 g на ден, средната терапевтична доза е 4 - 5 g на ден. Когато се приема перорално, максималната дневна доза леводопа е 8 г. При лечение с лекарства, които съдържат леводопа и периферен инхибитор на допа декарбоксилазата, дозата на леводопа се намалява значително.
Леводопа трябва да се спре постепенно. Ако пациентът премине от лечение с леводопа към лечение с леводопа и периферен инхибитор на допа декарбоксилазата, леводопа трябва да се преустанови 12 часа преди назначаването. комбинирано лекарство. Едновременната употреба на леводопа с инхибитори на моноаминооксидазата (различни от инхибиторите на моноаминооксидазата тип B) не се препоръчва, тъй като може да възникнат нарушения на кръвообращението, включително сърцебиене. артериална хипертония, възбуда, световъртеж, зачервяване на лицето. Докато използвате леводопа, трябва да избягвате дейности, които изискват бързи психомоторни реакции и висока концентрация (включително шофиране).

Противопоказания за употреба

Свръхчувствителност, тежка дисфункция на бъбреците, черния дроб, ендокринната и/или сърдечно-съдовата система, закритоъгълна глаукома, тежка психоза, меланом, възраст под 18 години.

Ограничения за употреба

Заболявания на белите дробове, бъбреците, черния дроб, сърдечно-съдовата система, ендокринната система, анамнеза за инфаркт на миокарда, аритмии, психични разстройства, пептична язва, остеомалация; при пациенти със заболявания, които може да изискват употребата на антихипертензивни, симпатикомиметични лекарства (включително бронхиална астма).

Употреба по време на бременност и кърмене

Употребата на леводопа по време на бременност не се препоръчва, освен ако няма случаи на строги показания. По време на лечение с леводопа кърменеСпри се.

Странични ефекти на леводопа

Сърдечно-съдовата система:аритмии, ортостатична хипотония.
Храносмилателната система:гадене, анорексия, повръщане, епигастрална болка, улцерогенен ефект, дисфагия.
Нервна система:спонтанни движения, възбуда, нарушения на съня, замайване, депресия.
Хематопоеза:тромбоцитопения, левкопения.

Взаимодействие на леводопа с други вещества

Когато леводопа се използва заедно с невролептици (антипсихотици), производни на дифенилбутилпиперидин, бутирофенон, тиоксантен, пиридоксин, фенотиазин, антипаркинсоновият ефект може да бъде инхибиран. Когато леводопа се използва заедно с m-антихолинергици, антипаркинсоновият ефект може да бъде намален; с лекарства за анестезия - рискът от развитие на аритмия. Когато леводопа се използва заедно с антиациди, рискът от развитие на нежелани реакции на леводопа се увеличава. Когато леводопа се използва заедно с бета-агонисти, са възможни аритмии. Когато леводопа се използва заедно с инхибитори на моноаминооксидазата (с изключение на инхибитори на моноаминооксидазата тип В), са възможни нарушения на кръвообращението. Този ефект е свързан с натрупването на норепинефрин и допамин под въздействието на леводопа, чието инактивиране се инхибира от действието на инхибиторите на моноаминооксидазата. Когато леводопа се използва заедно с литиеви соли, рискът от развитие на халюцинации и дискинезии може да се увеличи. Когато леводопа се използва заедно с диазепам, фенитоин, метионин, клозапин, клонидин, антипаркинсоновият ефект може да бъде намален. Има информация за намаляване на бионаличността на леводопа, когато се използва заедно с трициклични антидепресанти. Когато леводопа се използва заедно с резерпин и папаверин хидрохлорид, е възможно значително намаляване на антипаркинсоновия ефект; с тубокурарин - повишен риск от развитие на артериална хипотония; със суксаметоний - възможни са аритмии. Карбидопа повишава нивото на леводопа в кръвния серум.