N холиномиметици фармакологични ефекти. N-холиномиметични средства. Използването на никотинови миметици за борба с тютюнопушенето. Локализация на Hn-холинорецепторите и фармакологични ефекти при тяхното стимулиране. Лекарства, повлияващи М-холинергичните рецептори

холинергични лекарства с различни механизми на действие, причиняващи ефекти, характерни за възбуждане на холинергичните рецептори.

М-холиномиметични лекарства(син.: М-холиномиметици, М-холинергични лекарства) - X. s., стимулиращи или насърчаващи възбуждането на М-холинергичните рецептори (пилокарпин, ацеклидин и др.)

N-холиномиметични лекарства(син.: Н-холиномиметици, Н-холинергични лекарства) - X. s., стимулиращи или насърчаващи възбуждането на Н-холинергичните рецептори (лобелин, цитизин и др.).

1. Малка медицинска енциклопедия. - М.: Медицинска енциклопедия. 1991-96 2. Първа помощ. - М.: Велика руска енциклопедия. 1994 3. Енциклопедичен речник медицински термини. - М.: Съветска енциклопедия. - 1982-1984 г.

Вижте какво представляват „холиномиметичните лекарства“ в други речници:

Лекарствени вещества, чийто ефект е подобен на ефекта на възбуждане на холинергичните рецептори на биохимичните системи на тялото, с които реагира ацетилхолин (например пилокарпин) ... Голям енциклопедичен речник

Фармакологични вещества с различна химична структура, чието действие основно съвпада с ефектите на възбуждане на холинергичните нервни влакна (виж Холинергичните нервни влакна) или медиатора ацетилхолин. от……

Лекарствени вещества, чийто ефект е подобен на ефекта на възбуждане на холинергичните рецептори на биохимичните системи на тялото, с които реагира ацетилхолин (например пилокарпин). * * * ХОЛИНОМИМЕТИЧНИ ЛЕКАРСТВА ХОЛИНОМИМЕТИЧНИ ЛЕКАРСТВА,… … енциклопедичен речник

- (холин-положителни или холинергични лекарства), лек. във Вирджиния, според фармакологичните St вие сте близо до невротрансмитера ацетилхолин, т.е. взаимодействащ с холинергичните рецептори и предизвикващ холинергично възбуждане. окончания на нервните влакна. Поради... ... Химическа енциклопедия

- (cholinomimetica; холин + гръцки mimetikos способен да имитира, имитира; синоним: холиномиметици, холинергични лекарства) холинергични лекарства с различен механизъм на действие, предизвикващи ефекти, характерни за възбуждане... ... Голям медицински речник

ХОЛИНОМИМЕТИЦИ- холиномиметици, лекарства. вещества, които действат като ацетилхолин върху холинореактивните синаптични системи. Според способността му да действа върху мускарин или никотин-чувствителни синапси X. p. се делят на холиномиметици (ареколин хидробромид... Ветеринарен енциклопедичен речник

- (син.: М холиномиметици, М холинергични лекарства) X. s., стимулиращи или насърчаващи възбуждането на М холинергичните рецептори (пилокарпин, ацеклидин и др.) ... Голям медицински речник

- (син.: Н холиномиметици, Н холинергични лекарства) X. s., стимулиращи или насърчаващи възбуждането на Н холинергичните рецептори (лобелия, цитизин и др.) ... Голям медицински речник

антихолинергици, фармакологични вещества, блокиране на предаването на възбуждане от холинергични нервни влакна (Виж Холинергични нервни влакна), антагонисти на медиатора ацетилхолин. Принадлежат към различни групи...... Велика съветска енциклопедия

- (антихолинергични, антихолинергични, антихолинергични), медикаменти. във va, предупреждение, отслабване и спиране на взаимодействие. невротрансмитер ацетилхолин и холиномиметик. лекарства с холинергични рецептори. Поради наличието в централните и периферните... ... Химическа енциклопедия

Класификация по механизъм на действие

I. m-, n-холиномиметични лекарства (стимулират както m-, така и n-холинергичните рецептори):

1. Ацетилхолин с пряко действие, карбахолин;

2. Индиректен тип действие (антихолинестеразни лекарства): прозерин, галантамин хидробромид, физостигмин салицилат, пиридостигмин бромид и др.

II. m Холиномиметични средства (стимулират m-холинергичните рецептори): мускарин, пилокарпин хидрохлорид, ацеклидин.

III. н-холиномиметични средства (стимулират н-холинергичните рецептори): никотин, цититон.

Лекарства, които стимулират m- и n-холинергичните рецептори (m-, n-холиномиметици)

Тази група включва лекарства с пряко действие - ацетилхолин и карбахолин (оцетни и карбаминови естери на холин) и непряко действие - антихолинестеразни лекарства.

Когато m-, n-холиномиметиците се въвеждат в тялото, преобладават ефектите, свързани с възбуждането на парасимпатиковата нервна система. Те се използват в медицинската практика в ограничена степен. Ацетилхолин хлоридът се разрушава много бързо от холинестеразата и практически не се използва като лекарство. Това лекарство се използва главно в експерименталната фармакология. За разлика от ацетилхолина, карбахолинът НЕ се хидролизира от истинската холинестераза и проявява по-дълготраен ефект. Лекарството се предписва в офталмологичната практика за намаляване на вътреочното налягане при глаукома.

За разлика от директните, индиректните m-, n-холиномиметици, по-известни като "антихолинестеразни лекарства", се използват широко в медицинската практика.

Въз основа на името на тази група, механизмът на действие на лекарствата е блокадата на холинестеразата, ензим, който разрушава ацетилхолина. Структурно подобни на ацетилхолина, тези лекарства се свързват с холинестеразата. В резултат на това медиаторът се натрупва в холинергичните синапси, което води до развитие на холиномиметични ефекти. Възбуждането на m холинергичните рецептори води до свиване на зеницата, намаляване на вътреочното налягане, спазъм на акомодацията и повишаване на контрактилната функция на затъмнените (гладки) мускулна тъкан храносмилателен тракт, бронхи, матка, пикочен мехур, повишена секреция на жлезите (слюнчени, храносмилателни, потни и др.), намален сърдечен ритъм. Намаляването на кръвното налягане възниква поради образуването на азотен оксид. Възбуждането на n-холинергичните рецептори улеснява провеждането на нервните импулси към скелетните мускули и повишава тяхната контрактилност.

Силата и продължителността на действие на антихолинестеразните лекарства се определя от стабилността на техния комплекс с ензима. Вещества, които при взаимодействие с холинестеразата образуват комплекс, който бавно се разпада и причинява временно, сравнително краткотрайно, обратимо потискане на ензимната активност. След края на действието на лекарствата холинестеразната активност се възстановява. Когато се използват вещества, които образуват комплекс с ензима и не са способни на дисоциация (необратимо инхибиране), независимият процес на хидролиза на ацетилхолин започва след биосинтезата на нова холинестераза, а активността на блокираната холинестераза може да бъде възстановена само с помощта на специални реактиватори. Въз основа на горното антихолинестеразните лекарства се разделят на две групи: с обратимо и с необратимо действие.

Антихолинестеразните агенти с обратимо действие включват физостигмин салицилат, галантамин хидробромид, ривастигмин (третични азотни съединения), които се абсорбират добре в стомашно-чревния тракт, проникват през кръвно-мозъчната бариера и действат върху централната нервна система, както и неостигмин (прозерин), пиридостигмин бромид, дистигмин бромид (кватернерни азотсъдържащи вещества), които се абсорбират слабо при ентерално приложение, не преминават кръвно-мозъчната бариера и практически не променят функцията на холинергичните синапси вътрешни органии автономните ганглии обаче значително подобряват нервно-мускулното предаване.

Обратимите антихолинестеразни лекарства се предписват за лечение на:

1) глаукома (с изключение на галантамин, който има локален дразнещ ефект)

2) постоперативна атония на червата и пикочния мехур (за тази цел е препоръчително да се използват кватернерни амини, които не проникват в централната нервна система);

3) миастения гравис (слабост на скелетните и лицевите мускули поради нарушено предаване на нервно-мускулни импулси)

4) заболявания на периферната нервна система (слаба парализа, пареза, неврити, полиневрит)

5) мускулна парализа, свързана с дисфункция на мозъка и гръбначния мозък (след травма, инсулт, полиомиелит) използвайте третичен амин, галантамин хидробромид, който прониква в централната нервна система

6) предозиране на антидеполяризиращи (недеполяризиращи) мускулни релаксанти, най-често се използва прозерин - като периферно и краткотрайно лекарство;

7) в стоматологична практика- сухота в устата (ксеростомия) и неврит лицев нерв(галантамин хидробромид, прозерин).

Физостигмин салицилате първият представител на естествените антихолинестеразни агенти с обратимо действие - сол на основния алкалоид на боб Калабар (семена на западноафриканско растение, Physostigma venenosum, семейство Бобови, Fabaceae). През последните години се използва главно в експерименталната фармакология.

Галантамин хидробромид (нивалин)- сол на алкалоид, изолиран от грудки на Воронов и обикновено кокиче (Galanthus woronowii и Galanthus nivalis, от семейство Амарилидови, Amaryllidaceae). Той се абсорбира добре в храносмилателния канал и от подкожните тъкани, лесно преминава кръвно-мозъчната бариера. Действа подобно на физостигмин, но неговите мускаринови и никотинови ефекти са по-силни и продължават по-дълго. Улеснява възбуждането и нервно-мускулната проводимост. Влияе директно на мускулите. Galantamine hydrobromide се използва при миастения гравис, прогресивна мускулна дистрофия, двигателни и сетивни нарушения, свързани с неврити, полиневрит, радикулити и за остатъчни явления след заболяването. мозъчно кръвообращение, В възстановителен период остър полиомиелит, за деца церебрална парализа. Галантамин хидробромид може да се използва при атония на червата и пикочния мехур. Той е антагонист на мускулните релаксанти с антидеполяризиращо действие. Когато разтвор на галантамин хидробромид се инжектира в конюнктивалната кухина, може да се наблюдава временно подуване на конюнктивата.

Прозерине синтетично кватернерно амониево вещество с изразена обратна антихолинестеразна активност, проявяваща се в m- и n-холинергичните синапси. Когато се приема перорално, той се абсорбира слабо от храносмилателния канал (бионаличност около 2%). Не прониква през кръвно-мозъчната бариера. Метаболизира главно микрозомалните чернодробни ензими. С интрамускулно приложение 67 % приложената доза се екскретира непроменена от бъбреците.

По отношение на периферните ефекти той е близо до физостигмин и галантамин, но за разлика от тези лекарства не действа върху централните холинергични синапси. Използва се за диагностика и лечение при случаи на миастения гравис (Миастения гравис ), следоперативна атония на червата и пикочния мехур, като антагонист на антихолинергици и мускулни релаксанти с антидеполяризиращо действие и при пациенти с глаукома. Понякога прозерин се предписва за слаб труд.

Пиридостигмин бромид (калимин) е антихолинестеразно средство с обратно действие, чиято химична структура е близка до предишното лекарство. По отношение на ефекта си върху нервно-мускулната трансмисия, мотилитета на храносмилателния тракт, тонуса на пикочния мехур и бронхите, той отстъпва на прозерина, но действа по-дълго. Причинява брадикардия.

Повечето необратими антихолинестеразни агенти са органофосфорни съединения (OPC). Веществата са способни стабилно да фосфоруват естеразни места на активните каталитични центрове на ацетилхолинестеразата и да предизвикат тяхната необратима неконформационна трансформация. FOS са силно разтворими в липиди, бързо проникват през непокътната кожа и лигавици и много лесно в централната нервна система.

Лекарствата, които са FOS, включват Army и Phosphacol. Като лекарства FOS се използват само локално при глаукома, тъй като са токсични за организма съединения. В ежедневието и на работното място случаите на отравяне с FOS (инсектициди, пестициди) са доста чести.

В случай на предозиране на антихолинестеразни лекарства (отравяне с ОР) се развиват миоза, хипотония, повръщане, бронхоспазъм, хиперсекреция на жлезите, брадикардия, диария, могат да се появят клонични гърчове, които се заменят с периоди на тремор и кома. В случай на предозиране на антихолинестеразни лекарства се предписват функционални антагонисти - m-холинергични блокери (атропин се инжектира във вена, 2-4 ml 0,1% разтвор). При отравяне с ФОС освен антихолинергици се предписват холинестеразни реактиватори (оксими). Практически ценни реактиватори на холинестеразата от оксимната група са Alox и изонитрозин (проникват добре през кръвно-мозъчната бариера), които са сходни по механизма на реактивиране на холинестеразата, активността, метода на приложение и ефективността. Механизмът на действието им е свързан с физически и химични свойствареактиватори, което допринася за оптималната ориентация на техните молекули върху молекулите на ацетилхолинестераза и свързване с анионните места на активните каталитични центрове на този ензим. Впоследствие нуклеофилните центрове на оксимите атакуват фосфорилираните центрове на FOS-естераза, което води до фосфорилиране на Oxy, разцепване на така образувания комплекс от холинестеразата и възстановяване на неговата ензимна активност. Лекарствата имат слаб антихолинергичен ефект и възстановяват енергийните ресурси.

Фармакологични характеристики
(какво трябва да знаете за лекарството по време на изпита)
А. Общи характеристики:
1. Име:
INN (INN, родово име) – Неостигмин
Търговия (марка) - Prozerin
2. Място във фармакологичната (ATS) класификация:
Разряд (А, анатомия) - лекарство, действащо върху периферната нервна система,
антихолинестеразно средство
Клас (Т, терапия) - лекарства за лечение на заболявания на нервната система.
Група (C, сhemistry) - кватернерна амониева основа
Б. Фармакологични свойства:
1. Фармакодинамика (ефекти, механизъм на основни и странични ефекти).
2. Фармакокинетика (абсорбция, разпределение, метаболизъм, екскреция).
3. Показания за употреба (наименования на заболявания, състояния или цели
приложения),
4. Странични ефектии противопоказания.
5. Взаимодействие с други лекарства и храна.
6. Лабораторни критерии за оценка на ефективността и безопасността на употреба.
Промени отстрани лабораторни параметрипод въздействието на наркотици
тази група.
В. Форми на освобождаване и дози

Конспект на лекцията:

Периферна нервна система

Видове и локализация на холинергичните рецептори

Интерфейсни механизми

10. Интерфейсни механизми

11. Ацетилхолин хлорид

12. Холиномиметици:

13. М-холиномиметици

14. М-хмм. Местно действие:

15.

16. Ацеклидин (Aceclidinum)

17. ОТРАВЯНЕ ОТ АМАНИЯ

18. Н-холиномиметици (ГАНГЛИОСТИМУЛАТОРИ)

19. никотин

20. Никотин

21. хронично отравяне

22. N-холиномиметици

23. М-, N-холиномиметици

24. AChE агенти

25. AChE агенти

26. Ефекти на AChE агенти върху органи с М-холинергични рецептори

27. карбофос, хлорофос, метафос, тиофос Токсични вещества: Зарин, Зоман, Табун, Фосфорилтиохолини

28. Признаци на отравяне с АХЕ вещества

29. Лечение на отравяне с ФОС

Обща цел на урока:изучават фармакокинетиката и фармакодинамиката на М- и N-холиномиметици, М-холиномиметици, антихолинестеразни и М-антихолинергични лекарства; Показания за употреба, странични ефекти и противопоказания. Изучаване на фармакокинетиката и фармакодинамиката на N-холиномиметици, ганглийни блокери и периферни мускулни релаксанти, показания за тяхната употреба, странични ефекти и противопоказания за употреба.

Ученикът трябва да знае:

Механизмът на предаване на нервните импулси в централната нервна система и областта на окончанията на еферентните нервни влакна, медиатори, специфични рецептори, които реагират с медиатори;

Локализация и функционално значение на М- и N-холинорецепторите;

Класификация фармакологични средстваповлияване на холинергичните рецептори;

Основните ефекти на директните и индиректни холиномиметици, показания за употреба, странични ефекти;

Клинични проявленияи мерки за подпомагане остро отравянемускарин, органофосфорни съединения (OPS);

Основни фармакологични свойства на N-холиномиметиците, показания за употреба, токсичен ефектникотин;

Класификация на ганглиоблокерите, локализация и механизми на тяхното действие;

Използването на блокери на ганглии, странични ефекти, възможни усложнения, противопоказания;

Клинични прояви и мерки за помощ при остро отравяне с ганглиоблокери;

Класификация на мускулните релаксанти (лекарства, подобни на кураре);

Характеристики на конкурентния (антидеполяризиращ) и деполяризиращ блок;

Сравнителна характеристика на лекарствата, тяхното използване;

Клинични прояви и мерки за помощ при остро отравяне.

Студентът трябва да може да:

Изписват рецепти за лекарства от изследваните групи;

Обосновете избора на лекарства за различни патологични състояния;

Изберете дозата и начина на приложение на лекарството, като вземете предвид тежестта и наличието на съпътстваща патология, възможни лекарствени взаимодействия.

Контролни въпроси:

1. Механизмът на предаване на нервните импулси в централната нервна система и областта на окончанията на еферентните нервни влакна, медиатори, специфични рецептори, които реагират с медиатори.

2. Локализация на М- и N-холинорецепторите в тялото, тяхното функционално значение,

3. Класификация на фармакологичните средства, повлияващи холинергичните рецептори.

4. Основни ефекти на М- и Н-холиномиметиците, показания за употреба, странични ефекти.

5. Основни ефекти на М-холиномиметиците, показания за употреба, странични ефекти. Сравнителна характеристикалекарства.

6. Клинични прояви на отравяне с мускарин, мерки за помощ.

7. Основни свойства на антихолинестеразните лекарства, механизъм и характеристики на тяхното действие, приложение в практическа медицина, възможни усложнения. Сравнителна характеристика на лекарствата.

8. Клинични прояви и мерки за помощ при остро отравяне с фосфорорганични съединения (ФОС).

9. Основните свойства на М-холинергиците, механизмът и особеностите на тяхното действие, използване в практическата медицина, възможни усложнения.

10. Клинични прояви на отравяне с атропин, мерки за помощ.

11. Н-холиномиметици, механизъм на действие, показания за употреба, странични ефекти.

12. Класификация на ганглиоблокерите по химична структура и продължителност на действие.

13. Механизми на действие на ганглиоблокерите, фармакологични ефекти.

14. Показания за употреба, странични ефекти, противопоказания.

15. Класификация на мускулните релаксанти по механизъм на действие.

16. Сравнителна характеристика на лекарствата, тяхното приложение.

17. Клинични прояви и мерки за помощ при остро отравяне с мускулни релаксанти.

Холиномиметичните и антихолинергичните лекарства съставляват значителна група от т.нар. вегетотропни средства, които позволяват фармакологична корекция на вегетативните функции на организма в широк диапазон при нормални и патологични състояния. Разкриването на модели на взаимодействие на лекарства с холинергичните рецептори допринася за решението важен проблемприем по биологичен път активни веществаи фармакологичните лекарства в тялото, което може да се счита за един от най-належащите проблеми на молекулярната биология и фармакология.

Холинергичните синапси са локализирани:

· във вътрешните органи, получаващи постганглионарни парасимпатикови влакна;

· във вегетативните ганглии;

· в надбъбречната медула;

· в каротидните гломерули;

· в скелетните мускули.

Синтез на ацетилхолин

1. Ацетилхолинът се синтезира в цитоплазмата на окончанията на холинергичните нерви от ацетил-КоА и холин с участието на ензима холин ацетилтрансфераза и се отлага в синаптичните везикули (везикули).

2. Под въздействието на нервните импулси настъпва деполяризация на пресинаптичната мембрана, която завършва с навлизането на Ca 2+, което от своя страна предизвиква освобождаване на ацетилхолин от везикулите в синаптичната цепнатина.

3. Под въздействието на ацетилхолин настъпва активиране на холинергичните рецептори, локализирани както върху пост-, така и върху пресинаптичната мембрана на холинергичните синапси.

4. В синаптичната цепнатина ацетилхолинът бързо се хидролизира от ензима ацетилхолинестераза, за да образува холин и оцетна киселина. Холинът претърпява обратен невронен прием и отново се включва в синтеза на ацетилхолин. В кръвната плазма и черния дроб ацетилхолинът се инактивира от ензима псевдохолинестераза.

ХОЛИНОРЕСЕПТОРИ

Холинергичните рецептори на различни холинергични синапси имат различна чувствителност към едни и същи лекарства. В съответствие с химическата чувствителност холинергичните рецептори се класифицират на мускарин-чувствителни (M), възбуждани от мухоморката отрова мускарин, и никотин-чувствителни (N), възбуждани от тютюневия алкалоид никотин, които от своя страна имат няколко подвида.

Понастоящем М-холинергичните рецептори се класифицират в пет подтипа: М 1, М 2, М 3, М 4, М 5. N-холинергичните рецептори се класифицират в два подтипа: Nn- и Nm-холинергични рецептори.

! Ацетилхолине медиатор във всички холинергични синапси и стимулира както М-, така и N-холинергичните рецептори.

Таблица 1-1.Видове холинергични рецептори

М- и Н-ХОЛИНОМИМЕТИЦИ, М-ХОЛИНОМИМЕТИЦИ, АНТИХОЛИНЕСТЕРАЗНИ ЛЕКАРСТВА

Класификация на холиномиметиците

Холиномиметици с пряко и индиректно действие

Антихолинестеразните лекарства инхибират ацетилхолинестераза, ензим, който хидролизира ацетилхолина в синаптичната цепнатина. Инхибирането на ацетилхолинестеразата в холинергичните синапси води до повишаване на концентрацията на ацетилхолин в синаптичната цепнатина, в резултат на което ефектът на трансмитера се засилва и удължава.

Поради необратимостта на инхибирането на ацетилхолинестеразата, органофосфорните съединения (OPC) имат висока токсичност. Понастоящем необратимите антихолинестеразни лекарства практически не се използват в медицинската практика. Въпреки това, някои домакински инсектициди (карбофос, хлорофос и др.) имат необратими инхибиторни свойства на ацетилхолинестераза.

Симптоми на отравяне с ОР и мерки за помощ

М-ХОЛИНОБЛОКЕРИ

М-холинергичните блокери са конкурентни антагонисти на ацетилхолин и холиномиметици по отношение на М-холинергичните рецептори. Състезателният антагонизъм е едностранен(ефектите на холиномиметиците лесно се елиминират от антихолинергичните блокери, а след употребата на антихолинергични блокери холиномиметиците нямат фармакологичен ефект). М-антихолинергичните блокери, нарушавайки функцията на холинергичните синапси, спират да влияят върху органите на парасимпатиковата нервна система, което води до преобладаване на симпатиковите ефекти. Въз основа на тяхната химическа структура антихолинергиците се разделят на съединения с третичен характер, които проникват добре през BBB, и кватернерни амини, които не проникват в централната нервна система.

Класификация на М-антихолинергичните лекарства.

! Фармакологичните ефекти на атропиноподобните лекарства възпроизвеждат ефектите от блокадата на парасимпатиковата инервация.

Аропинът е третичен амин и следователно е липофилно неполярно съединение. Атропинът е най-известният М-антихолинергичен блокер, така че лекарствата от тази група често се наричат ​​атропиноподобни. Атропинът е често срещана причина за отравяне, особено при деца поради случайна консумация на растения от семейство нощни. Смъртоносната доза атропин е 100 mg за възрастни, 10 mg за деца (2-3 плода беладона).

Лекарства, които блокират М-холинергичните рецептори

Отравяне с атропин и мерки за облекчаване

! При деца отравянето с атропин често започва със стадия на депресия

! Усложненията на интоксикацията са пневмония, токсичен полиневрит, енцефалит, дълбоки нарушения на интелигентността и паметта.

N-холиномиметици. Ганглиоблокери. периферни мускулни релаксанти.

Лекарствата, които стимулират N-холинорецепторите (цититон, лобелин), рефлекторно тонизират дихателния център и се използват за потискане на дихателния център при пациенти със запазена рефлексна възбудимост (отравяне с въглероден окис, наркотични аналгетици). Веществата, които блокират периферните N-холинергични рецептори, са синаптотропни агенти, които могат да възстановят нарушения баланс на функциите по време на различни патологии. Лекарствата от тази група се използват за облекчаване на хипертонични кризи, за контролирана хипотония (ганглиоблокери) и за отпускане на скелетната мускулатура по време на операция (мускулни релаксанти).

Агонистите на невроналните Nn-холинергични рецептори (във автономните ганглии, надбъбречната медула, каротидните гломерули) имат N-холиномиметичен ефект. Лекарствата от тази група практически нямат ефект върху Nm-холинергичните рецептори на скелетните мускули. Възбуждането на Nn-холинергичните рецептори на каротидните гломерули е от терапевтично значение. Към тази група лекарства спадат: алкалоидът никотин от листата на тютюна (няма терапевтична стойност), алкалоидът лобелин от лобелия инфлата, алкалоидът цитизин от Cytisus laburnum и ланцетовидният термопсис.

Ганглийните блокери предотвратяват действието на ацетилхолина върху невронните N n -холинергични рецептори, без да засягат Nm -холинергичните рецептори скелетни мускули. В този случай Nn-холинергичните рецептори на парасимпатиковите и симпатиковите ганглии са блокирани и предаването на възбуждане от преганглионарните към постганглионарните нервни влакна е нарушено.

Класификация на ганглийните блокери

Доминиращо влияние на части от автономната нервна система

върху функциите на органите и ефектите на ганглиозните блокери

Показания за употребата на ганглийни блокери:

1. Облекчаване на хипертонична криза (бензохексоний, пентамин).

2. Мозъчен оток (бензохексоний, пентамин).

3. Белодробен оток при остра левокамерна недостатъчност (бензохексоний, пентамин).

4. Контролирана хипотония в хирургията (хигроний, арфонада).

5. Аневризма на аортата.

Мускулните релаксанти селективно блокират Nm-холинергичните рецептори в невромускулните синапси и причиняват обратима парализа на скелетните мускули. Според механизма на действие мускулните релаксанти се разделят на две групи - антидеполяризиращи и деполяризиращи.

Класификация и основни ефекти на мускулните релаксанти

Механизъм на действие на антидеполяризиращите мускулни релаксанти – конкурентен антагонизъм с ацетилхолин срещу N-холинергичните рецептори на скелетните мускули. Блокадата на N-холинергичните рецептори, стабилизираща потенциала на покой в ​​крайната пластина, причинява отпусната парализа на скелетните мускули. Антагонисти на антидеполяризиращи мускулни релаксанти: антихолинестеразни средства с обратимо действие - прозерин, галантамин.

Деполяризиращ мускулен релаксантдитилин, стимулирайки N-холинергичните рецептори, причинява персистираща деполяризация на крайната плоча на скелетните мускули. Това води до нарушаване на нервно-мускулното предаване и отпускане на скелетните мускули. Ацетилхолинът, освободен в синаптичната цепка, само засилва деполяризацията на мембраната и задълбочава нервно-мускулния блок.

! Антихолинестеразните лекарства не са антагонисти на дитилин

Разлики между мускулните релаксанти различни видоведействия

Симптоми на предозиране и мерки за подпомагане на употребата

ганглийни блокери и мускулни релаксанти

ТЕСТОВИ ЗАДАЧИ

Моля, посочете всички верни отговори

азИЗБЕРЕТЕ ЕФЕКТИТЕ НА М-ХОЛИНОМИМЕТИЦИ

1) миоза и понижено вътреочно налягане

2) повишен тонус на цилиарния мускул (спазъм на акомодацията)

3) тахикардия и повишено кръвно налягане

4) повишена секреция на бронхите и храносмилателни жлези

5) намален тонус на гладките мускули на вътрешните органи

II.СПИСЪК НА ПОКАЗАНИЯТА ЗА УПОТРЕБА НА М-ХОЛИНОМИМЕТИЦИ

1) глаукома

2) миастения гравис

3) атония на червата и пикочния мехур

4) бъбречна колика

5) бронхиална астма

III.СПИСЪК НА ПОКАЗАНИЯТА ЗА УПОТРЕБА НА АНТИХОЛИНЕСТЕРАЗНИ ЛЕКАРСТВА

1) миастения гравис

2) остатъчни явления след пареза и парализа

3) отравяне с m-холиномиметици

4) глаукома

5) бронхиална астма

6) атония на червата и пикочния мехур

IV.ПОСОЧЕТЕ ЕФЕКТИТЕ, ПРИЧИНЕНИ ОТ СТИМУЛАЦИЯ НА N-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРИТЕ

1) разширяване на зеницата

2) понижаване на кръвното налягане

3) повишена гликогенолиза

4) повишен тонус на скелетните мускули

5) повишен чревен тонус и подвижност

V.ПОСОЧЕТЕ МЕХАНИЗМА НА ДЕЙСТВИЕ НА ТУБОКУРАРИНА

1) инхибиране на синтеза на ацетилхолин в окончанията на моторните нерви

2) стимулиране на N-холинергичните рецептори на скелетните мускулни влакна с персистираща деполяризация на постсинаптичната мембрана

3) блокада на N-холинергичните рецептори на скелетните мускулни влакна на постсинаптичната мембрана

VI.ПОСОЧЕТЕ МЕХАНИЗМА НА ДЕЙСТВИЕ НА ДИТИЛИН

1) нарушение на синтеза на ацетилхолин в окончанията на моторните нерви

2) персистираща деполяризация на постсинаптичната мембрана

3) хиперполяризация на постсинаптичната мембрана

4) стабилизиране на постсинаптичната мембрана

5) увеличаване на скоростта на хидролиза на ацетилхолин

VII.ПОСОЧЕТЕ НА КАКВО СЕ ОБИЧАВА КРАТКОВРЕМЕННИЯТ ЕФЕКТ НА ДИТИЛИНА

1) хидролиза от псевдохолинестераза в кръвната плазма

2) инактивиране от чернодробни ензими

3) активно свързване с плазмените протеини

4) хидролиза от ацетилхолинестераза

5) бързо улавяне от холинергични нервни окончания

ЗАДАЧИ ЗА САМОПОДГОТОВКА

Упражнение 1.

Обяснете механизма на намаляване на вътреочното налягане под въздействието на М-холиномиметиците, като поставите твърденията по-долу в логическа последователност

1) стесняване на зеницата

2) отваряне на ъгъла на предната камера на окото

3) свиване на кръговия мускул на ириса

4) подобряване на изтичането на вътреочна течност през фонтанните пространства в канала на Schlemm

5) стимулиране на М-холинергичните рецептори на кръговия мускул на ириса

Задача 2.

Обяснете механизма на намалена секреция на стомашните жлези под въздействието на пирензепин, като поставите твърденията по-долу в логическа последователност

1) намаляване на освобождаването на хистамин от ентерохромафиноподобни клетки на стомаха

2) намалена секреция на солна киселина от париеталните клетки

3) намаляване на стимулиращия ефект на хистамина върху H2 рецепторите на париеталните клетки

4) блокада на М-холинергичните рецептори на ентерохромафиноподобни клетки на стомаха

Задача 3

Обяснете механизма на мускулно релаксиращо действие на тубокурарина, като поставите твърденията по-долу в логическа последователност

1) стабилизиране на постсинаптичната мембрана (невъзможност за нейната деполяризация)

2) невъзможност за стимулиране на Nm-холинергичните рецептори с ацетилхолин

3) блокада на Nm-холинергичните рецептори в нервно-мускулните синапси

4) инхибиране на нервно-мускулното предаване

5) миорелаксиращ ефект без предишни фасцикулации

Задачи

1. Лекарствата свиват зениците, понижават вътреочното налягане, предизвикват намаляване на сърдечната честота, повишават секрецията на жлезите и чревната подвижност, улесняват нервно-мускулното предаване, използват се при глаукома, атония на червата и пикочния мехур, остатъчни явления след полимиелит, миастения гравис, като антагонисти на m-антихолинергици и антидеполяризиращи кураре-подобни средства. Определете групата вещества.

2. Лекарството: разширява зениците, причинява парализа на настаняването, намалява тонуса на гладката мускулатура на вътрешните органи, намалява секрецията на жлезите, има депресивен ефект върху централната нервна система. Използва се за профилактика на морска и въздушна болест. Идентифицирайте лекарството.

3. За да се изследва очното дъно, в конюнктивалния сак на пациента се инжектира лекарство от групата на М-антихолинергичните блокери. Лекарят предупредил пациента, че няма да може да чете и пише една седмица. Какво лекарство е приложено на пациента? Обяснете механизма на действието му върху окото. Кои М-антихолинергични средства имат по-малко траен ефект върху окото?

4. На пациент с миастения гравис е предписано лекарството. По време на лечението се появи миоза, чести изпражнения, силно лигавене, изпотяване, нарастваща брадикардия, мускулни потрепвания. Какво лекарство е използвано? Обяснете причината за възникналите усложнения.

5. При третиране на градински парцел с инсектицид, градинарят почувства известен дискомфорт под формата на замаяност, объркване, затруднено дишане и задух. Пациентът е откаран в болница с повръщане и пароксизмална болка в корема. Изследването разкрива: миоза, брадикардия, понижено кръвно налягане, затруднено дишане, мускулни потрепвания, придружени от силна слабост. Причината за отравяне и мерки за справяне с него.

6. По време на тренировка спортистът се изкълчи раменна става. Лекарят на екипа не успя да коригира луксацията поради силно развитата мускулатура на жертвата. Какъв мускулен релаксант трябва да използва лекарят, за да улесни намаляването на луксацията и защо?

Изпишете

1. Холиномиметик при глаукома.

2. Холинергичен за стимулиране на чревната подвижност.

3. Средство за рефлексно стимулиране на дишането.

4. Антихолинестеразно средствоза глаукома (капки за очи).

5. Антихолиестеразен агент за стимулиране на чревната подвижност.

6. Антихолинестеразно средство за лечение остатъчни ефектислед детски паралич.

7. Инструмент, използван при избора на очила.

8. М-антихолинергично средство за предотвратяване на рефлексна брадикардия по време на хирургични операции.

9. Средство за контролирана хипотония.

10. Лекарство за понижаване на кръвното налягане при хипертонична криза.

11. Лекарство, което причинява дълготрайна релаксация на скелетните мускули.

12. Лекарство, използвано за краткотрайна релаксация на скелетната мускулатура при редукция на луксация.

Класификация: M-CMPilocarpine hydrochloride, Aceclidine

N-HM Респираторни аналептици: Lobeline hydrochloride, Cititon

За лечение на никотинова зависимост: Анабазин хлорид, Табекс

M и N-HMA ацетилхолин, карбахолин

Механизъм d-i:Холинергичните лекарства по структура или пространствено разположение на части от молекулата в различни степениподобно на молекулата ACh. Следователно те могат да взаимодействат или с холинергичните рецептори, или с околните части на клетъчната мембрана, или с ензимите (главно с холинергичните рецептори).

М-холиномиметици:Стимулират М-холинергичните рецептори Имитират дразнене на парасимпатиковите нерви. Ефект върху сърцето:сърдечната функция се забавя, холинергичните рецептори в съдовете на скелетната мускулатура се стимулират (вазодилатация) секреция на мускулен релаксиращ фактор от васкуларните ендотелни клетки, което води до хипотония; намаляване на сърдечната честота до спиране. Забавяне на проводимостта към A-V блока. При венозно приложениеМ-хм, възможно е внезапно спиране на сърцето. Ефект върху стомашно-чревния тракт:Те повишават тонуса и стимулират чревната подвижност, като същевременно отпускат сфинктерите на храносмилателния канал. Атонията на червата се елиминира. Ефект върху пикочния мехур:Повишен тонус и контрактилна активност на мускулите на пикочния мехур. Релаксация на сфинктера. Ефект върху очите:Причинява свиване на зениците (миоза). Намалете вътреочното налягане. Те предизвикват спазъм на акомодацията.Контракцията на orbicularis oculimusculi (цилиарния) се придружава от удебеляване на мускула и преместване на мястото, където е прикрепен лигаментът на Zinn, по-близо до лещата. Лещата придобива по-изпъкнала форма. Окото е настроено за близко зрение. На бронхите:спазъм На жлезите:Повишена секреция. За жлъчния мехур:Повишен тонус.

Показания: 1. Глаукома. Пилокарпин хидрохлорид 2-4 пъти на ден 1-5% разтвор, капки, мехлем Очни филми през нощта за долния клепач. Ефектът на ацеклидин е по-краткосрочен.

2. Атония и пареза на червата и пикочния мехур.Прилага се ацеклидин. По-малко странични ефекти 1-2 ml 0,2% разтвор подкожно, ако е необходимо, повторете

След 30 минути.

Противопоказания:Бронхоспазъм, понижено кръвно налягане, тежки заболяваниясърца, бременност, епилепсия. Тези ефекти се предотвратяват или обръщат от атропин.

N-холиномиметици: Двуфазен ефект върху Н-холинергичните рецептори: 1-во - възбуждане 2-ро - инхибиране

Стимуланти на дишането: Те се прилагат само интравенозно. Ефекти:

Способен да стимулира съдовите хеморецептори, което води до -1.Стимулиране на дишане от рефлексен тип. Ефектът е силен, но краткотраен (2-5 минути при венозно приложение).При венозно приложение са необходими минимални дози за активиране на дихателния център. когато се прилага подкожно или интрамускулно, дозата се увеличава 10-20 пъти. С тези методи на приложение те проникват добре в централната нервна система, причинявайки повръщане, конвулсии, активиране на вагусния център с възможен сърдечен арест 2. Стимулиране на сърдечно-съдовата дейност. Приложение: ограничено. При шок, асфиксия на новородени. При спиране на дишането (травма) При колаптоидни състояния При инфекциозни заболяванияс респираторна депресия и хематопоеза. Противопоказания: Хипертония, кървене, белодробен оток СРАВНИТЕЛНИ Препарати: ЦИТИТОН. Това е 0,15% разтвор на алкалоида цитизин. Рефлекторно стимулира дишането.В същото време повишава кръвното налягане, което го отличава от лобелина.

CITIZINE е включен в таблетите Tabex, които улесняват отказването от тютюнопушене. ЛОБЕЛИН ХИДРОХЛОРИД. Стимулира центъра блуждаещ нерв, което води до понижаване на кръвното налягане.

За радиация никот. зависимости: По схема, с постепенно намаляване на дозата ANABAZINE - таблетки перорално или сублингвално, букални филми, дъвка. TABEX - (съдържа алкалоид цитизин) LOBESIL - съдържа алкалоид лобелия)

NICORETTE - (съдържа никотин) инхалатор под формата на мундщук, като се вземат предвид поведенческите аспекти на пристрастяването, дъвка, пластир, спрей за нос, мини-таблетка. Преди пълен провалнеобходимо е спиране на тютюнопушенето за 3 месеца с постепенно намаляване на дозата.

M,N-холиномиметици:Фактът на активиране на М-холинергичните рецептори преобладава АЦЕТИЛХОЛИН хлорид. Рядко се използва Орално неефективен.

Инжектира се подкожно и мускулно - бърз, остър, краткотраен ефект. Интравенозното инжектиране е невъзможно поради рязък спад на кръвното налягане и сърдечен арест.

Приложение:При спазми на периферните съдове (ендартериит). При спазми на артериите на ретината КАРБАХОЛИН По-активен. Действа по-продължително.Орално, подкожно, интрамускулно, интравенозно (с повишено внимание). Приложение:Ендартериит.

Локално под формата на капки за очи при глаукома.