Амикацин сулфат - описание на лекарството, инструкции за употреба, прегледи. Медицински справочник геотар Начин на приложение и дозировка

Амикацин сулфат 1000 mg

фармакологичен ефект

Фармакодинамика
Амикацинът е полусинтетичен антибиотик широк обхватдействие, действа бактерицидно. Свързвайки се с 30S субединицата на рибозомите, той предотвратява образуването на транспортен и месинджър РНК комплекс, блокира протеиновия синтез и също така разрушава цитоплазмените мембрани на бактериите. Силно активен срещу аеробни грам-отрицателни микроорганизми - Pseudomonas aeruginosa, Ешерихия коли, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; някои грам-положителни микроорганизми - Staphylococcus spp. (включително резистентни към пеницилин и някои цефалоспорини); умерено активен срещу Streptococcus spp. Когато се прилага едновременно с бензилпеницилин, има синергичен ефект срещу щамовете на Enterococcus faecalis. Не повлиява анаеробните микроорганизми. Амикацин не губи активност под въздействието на ензими, които инактивират други аминогликозиди, и може да остане активен срещу щамове на Pseudomonas aeruginosa, резистентни към тобрамицин, гентамицин и нетилмицин.

Фармакокинетика
След интрамускулна инжекцияабсорбира се бързо и напълно. Максималната концентрация (Cmax) при интрамускулно приложение на 7,5 mg/kg е 21 mcg/ml, след 30 минути хранителна инфузия на 7,5 mg/kg - 38 mcg/ml. Времето за достигане на максимална концентрация (Tcmax) е около 1,5 часа след интрамускулно приложение. Комуникация с плазмените протеини - 4-11%. Добре разпределен в извънклетъчната течност (съдържание на абсцес, плеврален излив, асцитна, перикардна, синовиална, лимфна и перитонеална течност); намира се във високи концентрации в урината; в ниски нива - в жлъчката, кърмата, вътреочната течност на окото, бронхиалния секрет, храчките и цереброспиналната течност (ликвор). Прониква добре във всички тъкани на тялото, където се натрупва вътреклетъчно; високи концентрациисе наблюдават в органи с добро кръвоснабдяване: бели дробове, черен дроб, миокард, далак и особено в бъбреците, където се натрупва в кората, повече ниски концентрации- в мускулите, мастната тъкан и костите.

Когато се предписва в средни терапевтични дози (обикновено) на възрастни, амикацин не прониква през кръвно-мозъчната бариера (BBB) по време на възпаление менингипропускливостта се увеличава леко. Новородените достигат по-високи концентрации в CSF от възрастните; преминава през плацентата – намира се в кръвта на плода и околоплодната течност. Обемът на разпределение при възрастни е 0,26 l/kg, при деца - 0,2-0,4 l/kg, при новородени - на възраст под 1 седмица и с тегло под 1500 g - до 0,68 l/kg, на възраст под 1 седмица и с тегло над 1500 g - до 0,58 l/kg, при пациенти с кистозна фиброза - 0,3-0,39 l/kg. Средната терапевтична концентрация при интравенозно или интрамускулно приложение продължава 10-12 ч. Не се метаболизира.

Времето на полуживот (T1/2) при възрастни е 2-4 часа, при новородени - 5-8 часа, при по-големи деца - 2,5-4 часа Крайната стойност на T1/2 е повече от 100 часа (освобождаване от вътреклетъчни депа ). Екскретира се чрез бъбреците чрез гломерулна филтрация (65-94%), главно непроменен. Бъбречен клирънс - 79-100 ml/min. T1/2 при възрастни с увредена бъбречна функция варира в зависимост от степента на увреждане - до 100 часа, при пациенти с кистозна фиброза - 1-2 часа, при пациенти с изгаряния и хипертермия T1/2 може да бъде по-кратък от средния поради увеличен клирънс. Елиминира се чрез хемодиализа (50% за 4-6 часа), перитонеалната диализа е по-малко ефективна (25% за 48-72 часа).

Показания

инфекции респираторен тракт(бронхит, пневмония, плеврален емпием, белодробен абсцес),
сепсис,
септичен ендокардит,
централни инфекции нервна система(ЦНС) (включително менингит),
инфекции коремна кухина(включително перитонит),
инфекции на пикочно-половата система (пиелонефрит, цистит, уретрит),
гнойни инфекции на кожата и меките тъкани (включително инфектирани изгаряния, инфектирани язвии рани от залежаване от различен произход),
инфекции жлъчните пътища, кости и стави (включително остеомиелит),
инфекция на раната,
следоперативни инфекции.

Противопоказания

Свръхчувствителност (включително анамнеза за други аминогликозиди),
неврит слухов нерв,
тежка хронична бъбречна недостатъчност с азотемия и уремия,
бременност.

С повишено внимание - миастения гравис, паркинсонизъм, ботулизъм (аминогликозидите могат да причинят прекъсване на нервно-мускулното предаване, което води до допълнително отслабване скелетни мускули), дехидратация, бъбречна недостатъчност, неонатален период, недоносени деца, напреднала възраст, период на кърмене.

специални инструкции

Преди употреба се определя чувствителността на изолираните патогени с помощта на дискове, съдържащи 30 μg амикацин. При диаметър на зоната без растеж от 17 mm или повече микроорганизмът се счита за чувствителен, от 15 до 16 mm - умерено чувствителен, по-малко от 14 mm - устойчив. Концентрацията на амикацин в плазмата не трябва да надвишава 25 mcg/ml (концентрация от 15-25 mcg/ml е терапевтична).

По време на лечението е необходимо да се следи функцията на бъбреците, слуховия нерв и вестибуларния апарат поне веднъж седмично. Вероятността от развитие на нефротоксичност е по-висока при пациенти с нарушена бъбречна функция, както и при предписване на високи дози или за дълго време (при тези пациенти може да се наложи ежедневно проследяване на бъбречната функция). Ако аудиометричните изследвания са незадоволителни, дозата на лекарството се намалява или лечението се спира.

Пациенти с инфекциозни и възпалителни заболявания пикочните пътищаПрепоръчително е да се приемат големи количества течност. При липса на положителна клинична динамика трябва да се помни възможността за развитие на резистентни микроорганизми. В такива случаи е необходимо да се прекрати лечението и да се започне подходяща терапия. Ако има жизненоважни показания, лекарството може да се използва при кърмещи жени (аминогликозидите проникват в кърмав не големи количестваах обаче се усвояват зле от стомашно-чревния тракт, и свързаните с това усложнения при кърмачетане е регистриран).

Съединение

Активно вещество:амикацин сулфат (по отношение на амикацин) - 1000 mg.

Начин на употреба и дози

Интрамускулно, интравенозно (струйно, за 2 минути или капково) възрастни и деца над 6 години - 5 mg/kg на всеки 8 часа или 7,5 mg/kg на всеки 12 часа; бактериални инфекции пикочните пътища(неусложнени) - 250 mg на всеки 12 часа; след хемодиализа може да се предпише допълнителна доза от 3-5 mg/kg.
Максимални дозиза възрастни - 15 mg/kg/ден, но не повече от 1,5 g/ден за 10 дни.
Продължителността на лечението при интравенозно приложение е 3-7 дни, при интрамускулно приложение - 7-10 дни.
За недоносени новородени началната доза е 10 mg/kg, след това 7,5 mg/kg на всеки 18-24 часа; за новородени и деца под 6 години началната доза е 10 mg/kg, след това 7,5 mg/kg на всеки 12 часа в продължение на 7-10 дни.

Пациенти с изгаряния може да изискват доза от 5-7,5 mg/kg на всеки 4-6 часа поради по-краткия T1/2 (1-1,5 часа) при тези пациенти.
За интрамускулно приложение използвайте разтвор, приготвен чрез добавяне на 250 mg или 500 mg от 2-3 ml вода за инжекции към съдържанието на бутилката.
Амикацин се прилага интравенозно капково за 30-60 минути, при необходимост - струйно.

За венозно приложение(на струя) използвайте разтвор, приготвен чрез добавяне на 2-3 ml вода за инжекции или 0,9% разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на декстроза към съдържанието на бутилката от 250 mg или 500 mg.
За интравенозно приложение (капково) съдържанието на бутилката се разтваря в 200 ml 5% разтвор на декстроза или 0,9% разтвор на натриев хлорид.
Концентрацията на амикацин в разтвора за интравенозно приложение не трябва да надвишава 5 mg/ml.

Странични ефекти

От външната страна храносмилателната система: гадене, повръщане, чернодробна дисфункция (повишена активност на "чернодробните" трансаминази, хипербилирубинемия).

От страна на хемопоетичните органи: анемия, левкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

От нервната система: главоболие, сънливост, невротоксични ефекти (мускулни потрепвания, изтръпване, изтръпване, епилептични припадъци), нарушаване на нервно-мускулното предаване (респираторен арест).

От сетивата: ототоксичност (загуба на слуха, вестибуларни и лабиринтни нарушения, необратима глухота), токсичен ефект върху вестибуларен апарат(дискоординация на движенията, виене на свят, гадене, повръщане).

От отделителната система: нефротоксичност - нарушена бъбречна функция (олигурия, протеинурия, микрохематурия).

Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж, кожна хиперемия, треска, оток на Quincke.

Локални: болка на мястото на инжектиране, дерматит, флебит и перифлебит (при интравенозно приложение).

Лекарствени взаимодействия

Фармацевтично несъвместим с пеницилини, хепарин, цефалоспорини, капреомицин, амфотерицин В, хидрохлоротиазид, еритромицин, нитрофурантоин, витамини В и С, калиев хлорид. Показва синергизъм при взаимодействие с карбеницилин, бензилпеницилин, цефалоспорини (при пациенти с тежка хронична бъбречна недостатъчностпри съвместно използванес бета-лактамни антибиотици, ефективността на аминогликозидите може да бъде намалена).

Налидиксовата киселина, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин повишават риска от ото- и нефротоксичност. Диуретици (особено фуроземид), цефалоспорини, пеницилини, сулфонамиди и нестероидни противовъзпалителни средства, които се конкурират за активна секреция в тубулите на нефрона, блокират елиминирането на аминогликозиди, повишават концентрацията им в кръвния серум, повишавайки нефро- и невротоксичността. Подобрява мускулния релаксиращ ефект на курареподобните лекарства.

Метоксифлуран, полимиксини за парентерално приложение, капреомицин и други лекарства, които блокират нервно-мускулната трансмисия (халогенирани въглеводороди като лекарства за инхалационна анестезия, опиоидни аналгетици), преливане на големи количества кръв с цитратни консерванти повишават риска от спиране на дишането. Парентерално приложениеиндометацин повишава риска от развитие на токсични ефекти на аминогликозидите (удължен полуживот и намален клирънс). Намалява ефекта на антимиастеничните лекарства лекарства.

Предозиране

Симптоми: токсични реакции (загуба на слуха, атаксия, световъртеж, нарушения на уринирането, жажда, загуба на апетит, гадене, повръщане, шум или пълнота в ушите, проблеми с дишането).

Лечение: за облекчаване на блокадата на нервно-мускулното предаване и нейните последствия - хемодиализа или перитонеална диализа; антихолинестеразни лекарства, калциеви соли (Ca2+), изкуствена вентилациябели дробове, друга симптоматична и поддържаща терапия.

Условия на съхранение Амикацин сулфат

На сухо място, защитено от светлина, при температура не по-висока от 25°C. Да се пази далеч от деца.

В онлайн аптека Амикацин сулфатмогат да бъдат закупени с доставка до дома. Качеството на всички продукти в нашата онлайн аптека, включително амикацин сулфат, преминават контрол на качеството на продуктите от нашите доверени доставчици. Можете да закупите амикацин сулфат на нашия уебсайт, като кликнете върху бутона "Купете". Ще се радваме да ви доставим амикацин сулфат напълно безплатно до всеки адрес в нашата зона за доставка.

Инструкции за медицинска употребалекарство

Описание на фармакологичното действие

Един от най-активните аминогликозидни антибиотици. Ефективен срещу грам-положителни и особено грам-отрицателни бактерии.

Показания за употреба

Тежки инфекции, причинени от микроорганизми, чувствителни към лекарството: сепсис, менингит, перитонит, септичен ендокардит, инфекциозни и възпалителни заболявания на дихателната система (пневмония, плеврален емпием, белодробен абсцес); инфекции на бъбреците и пикочните пътища, особено сложни и често рецидивиращи (пиелонефрит, уретрит, цистит); инфектирани изгаряния и др.

Форма за освобождаване

вещество-прах 5 милиарда IU; алуминиев контейнер, картонена кутия 1.2.
вещество-прах 10 милиарда IU; алуминиев контейнер, картонена кутия 1.2.
вещество-прах 15 милиарда IU; алуминиев контейнер, картонена кутия 1.2.

Фармакодинамика

Активен срещу грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми: Staphylococcus, включително резистентни на пеницилин и метицилин щамове, Escherichia coli, Proteus spp., Providencia, микроорганизми от групата Serratia, Klebsiella, Enterobacter, Citrobacter, Salmonella, Shigella, Pseudomonas aeruginosa, вкл. резистентни на гентамицин, тобрамицин и сизомицин щамове. Умерено активен срещу стрептококи, ентерококи, пневмококи. Неактивен срещу неспорообразуващи грам-отрицателни анаероби и протозои.

Фармакокинетика

При интрамускулно приложение се абсорбира бързо, Cmax се достига след 1 час.При интравенозно капково приложение концентрацията в кръвта надвишава тази, наблюдавана при интрамускулно приложение. Динамиката на намаляване на нивото в кръвта при интравенозно капково приложение е подобна на тази при интрамускулно приложение, терапевтичните концентрации при интрамускулно и интравенозно капково приложение се запазват до 10-12 часа.Антибиотикът се намира в белодробната тъкан, черния дроб, миокарда и далака, костна тъканплеврални и перитонеални ексудати, синовиалната течност, бронхиален секрет, жлъчка. Селективно се натрупва в кората на бъбреците. Прониква през BBB и се открива в цереброспиналната течност. При възпаление на менингеалните мембрани се увеличава проникването в цереброспиналната течност. Прониква през плацентата и се намира в кръвта на плода и амниотичната течност. Показва се в активна формабъбреците чрез гломерулна филтрация, създава висока концентрация в урината. При пациенти с нарушена бъбречна функция концентрацията на лекарството в кръвта се увеличава и времето на циркулация в тялото се увеличава значително.

Употреба по време на бременност

По време на бременност използвайте само по здравословни причини.

Противопоказания за употреба

Свръхчувствителност, слухов неврит, вестибуларни нарушения, азотемия (остатъчен азот над 150 mg%), миастения гравис, бременност.

Странични ефекти

От нервната система и сетивните органи: главоболие, ототоксични ефекти (намален слух - намалено възприемане на високи тонове, нарушения на вестибуларния апарат - световъртеж); много рядко - блокада на нервно-мускулната проводимост.

От външната страна пикочно-половата система: нефротоксичен ефект (повишен остатъчен серумен азот, понижен креатининов клирънс, олигурия, протеинурия, цилиндрурия) - обикновено обратим.

Алергични реакции: кожен обрив, треска и др.

Други: флебит и перифлебит (при интравенозно приложение).

Начин на употреба и дози

IM или IV (капково). Възрастни и юноши с нормална функциябъбреци - 15 mg/kg/ден (5 mg/kg на всеки 8 часа или 7,5 mg/kg на всеки 12 часа), деца начална еднократна доза - 10 mg/kg, последваща - 7,5 mg/kg на всеки 12 часа Максимум дневна доза- 1,5 g, обща курсова доза - не повече от 15 g. Ако няма ефект в рамките на 5 дни, преминете към лечение с други лекарства. Продължителността на лечението е 7-10 дни.

Пациентите с бъбречна недостатъчност трябва да намалят дозата или да увеличат интервалите между дозите, без да променят единичната доза. Интервалът се изчислява по формулата: концентрация на серумния креатинин x 9. Първата доза за пациенти с бъбречна недостатъчност е 7,5 mg/kg; за изчисляване на следващите дози използвайте формулата: креатининов Cl (ml/min) x начална доза (mg) /креатинин Cl нормален (ml/min).

Предпазни мерки при употреба

При пациенти със свръхчувствителност към други аминогликозиди може да се развие кръстосана алергична реакция към амикацин. Ако се появят алергични реакции, лекарството се преустановява и се предписват дифенхидрамин, калциев хлорид и др., За да се предотвратят усложнения, се препоръчва употребата на лекарството под контрола на бъбречната, слуховата и вестибуларната функция (поне веднъж седмично). Честотата на вестибуларните и слухови нарушения се увеличава при бъбречна недостатъчност. Вероятност за развитие на ото- и нефро токсичен ефектувеличава с продължителна употребаИ високи дози. При първите признаци на блокада на нервно-мускулната проводимост е необходимо да се спре прилагането на лекарството и незабавно да се приложи интравенозен разтвор на калциев хлорид или подкожен разтвор на прозерин и атропин; ако е необходимо, пациентът се прехвърля на контролирано дишане.

Специални инструкции за употреба

Преди да използвате лекарството, е необходимо да определите чувствителността на микроорганизмите към антибиотика (използвайте дискове, съдържащи 30 mcg амикацин сулфат). При диаметър на зоната от 17 mm или повече микроорганизмът се счита за чувствителен, 15–16 mm се счита за умерено чувствителен, а по-малък от 14 mm е устойчив. По време на лечението трябва да се следи съдържанието на антибиотик в кръвната плазма (концентрацията не трябва да надвишава 30 mcg / ml).

За интрамускулно приложение използвайте разтвор, приготвен ex tempore от лиофилизиран прах с добавяне на 2-3 ml вода за инжекции към съдържанието на бутилката (250 mg или 500 mg прах). За интравенозно приложение се разрежда в 200 ml 5% разтвор на глюкоза или 0,9% разтвор на натриев хлорид. Концентрацията на амикацин в разтвора за интравенозно приложение не трябва да надвишава 5 mg/ml.

Условия за съхранение

Списък Б: На сухо място, защитено от светлина, при температура 15–25 °C.

Най-доброто преди среща

ATX класификация:

** Указателят на лекарствата е предназначен само за информационни цели. За да получите повече пълна информацияМоля, вижте инструкциите на производителя. Не се самолекувайте; Преди да започнете да използвате амикацин сулфат, трябва да се консултирате с лекар. EUROLAB не носи отговорност за последствията, причинени от използването на информация, публикувана на портала. Информацията в сайта не замества медицинския съвет и не може да служи като гаранция положителен ефектлекарство.

Интересувате ли се от лекарството Амикацин сулфат? Искате ли да научите по-подробна информация или имате нужда от преглед при лекар? Или имате нужда от преглед? Можеш запишете си час при лекар– клиника евролабораториявинаги на ваше разположение! Най-добрите лекарище ви прегледа, посъветва, осигури необходима помощи постави диагноза. вие също можете обадете се на лекар у дома. Клиника евролабораторияотворен за вас денонощно.

** Внимание! Информацията е предоставена в тази директориялекарства, е предназначено за медицински специалисти и не трябва да бъде основа за самолечение. Описанието на лекарството Амикацин сулфат е предоставено за информационни цели и не е предназначено за предписване на лечение без участието на лекар. Пациентите трябва да се консултират със специалист!

Ако се интересувате от други лекарства и лекарства, техните описания и инструкции за употреба, информация за състава и формата на освобождаване, показания за употреба и странични ефекти, методи на приложение, цени и отзиви за лекарстваили имате други въпроси и предложения - пишете ни, определено ще се опитаме да ви помогнем.

Прах - 1 флакон: амикацин (под формата на сулфат) 500 mg

500 mg - бутилки (50) - картонени опаковки.

Описание на лекарствената форма

Прах за приготвяне на разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение.

Характеристика

Прах или пореста маса от бяло или бяло с жълтеникав оттенък, хигроскопична.

фармакологичен ефект

Полусинтетичен антибиотик от групата на аминогликозидите с широк спектър на действие. Има бактерициден ефект. Активно прониквайки през мембраната на бактериалната клетка, той необратимо се свързва с 30S субединицата на бактериалните рибозоми и по този начин инхибира синтеза на патогенния протеин.

Силно активен срещу аеробни грам-отрицателни бактерии: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Providencia stuartii.

Активен и срещу някои грам-положителни бактерии: Staphylococcus spp. (включително щамове, резистентни на пеницилин, метицилин, някои цефалоспорини), някои щамове на Streptococcus spp.

Неактивен срещу анаеробни бактерии.

Фармакокинетика

След интрамускулно приложение се абсорбира бързо и напълно. Разпределя се във всички тъкани на тялото. Свързването с плазмените протеини е ниско (0-10%). Прониква през плацентарната бариера.

Не се метаболизира. Екскретира се непроменен с урината. T1/2 - 2-4 часа.

Фармакодинамика

Клинична фармакология

Антибиотик от групата на аминогликозидите.

Показания за употреба Амикацин сулфат

Инфекциозни и възпалителни заболявания тежко протичанепричинени от микроорганизми, чувствителни към амикацин: перитонит, сепсис, неонатален сепсис, инфекции на централната нервна система (включително менингит), инфекции на костите и ставите (включително остеомиелит), ендокардит, пневмония, плеврален емпием, белодробен абсцес, гнойни инфекции на кожата и меките тъкани, инфектирани изгаряния, често повтарящи се инфекции на пикочните пътища, инфекции на жлъчните пътища.

Противопоказания за употребата на амикацин сулфат

Тежка бъбречна дисфункция, акустичен неврит, бременност, повишена чувствителносткъм антибиотиците от аминогликозидната група.

Амикацин сулфат Употреба по време на бременност и деца

Амикацин е противопоказан по време на бременност.

Ако е необходимо да се използва по време на кърмене, трябва да се реши въпросът за спиране на кърменето.

Употреба при деца

За деца началната доза е 10 mg/kg, след това 7,5 mg/kg на всеки 12 часа.

Амикацин сулфат Странични ефекти

От храносмилателната система: повишена активност на чернодробните трансаминази, хипербилирубинемия, гадене, повръщане.

Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж, треска; рядко - оток на Quincke.

От страна на хемопоетичната система: анемия, левкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

От нервната система: главоболие, сънливост, нарушена нервно-мускулна трансмисия, загуба на слуха, до развитие на необратима глухота, вестибуларни нарушения.

От отделителната система: олигурия, протеинурия, микрохематурия; рядко - бъбречна недостатъчност.

Лекарствени взаимодействия

Рискът от развитие на нефротоксичност се увеличава при едновременна употреба на амикацин с амфотерицин В, ванкомицин, метоксифлуран, енфлуран, НСПВС, радиоконтрастни средства, цефалотин, циклоспорин, цисплатин, полимиксини.

Рискът от развитие на ототоксичност се увеличава при едновременна употреба на амикацин с бримкови диуретици (фуроземид, етакринова киселина), цисплатин.

Когато се използва едновременно с пеницилини (в случай на бъбречна недостатъчност), антимикробният ефект се намалява.

Когато се използва едновременно с етилов етер и блокери на нервно-мускулната трансмисия, рискът от респираторна депресия се увеличава.

Амикацин в разтвор е несъвместим с пеницилини, цефалоспорини, амфотерицин В, хлоротиазид, еритромицин, хепарин, нитрофурантоин, тиопентон, както и, в зависимост от състава и концентрацията на разтвора, с тетрациклини, витамини от група В, витамин С и калиев хлорид.

Дозировка на амикацин сулфат

Те се определят индивидуално, като се вземат предвид тежестта и локализацията на инфекцията и чувствителността на патогена. Приложете интрамускулно, възможно е и интравенозно (струйно за 2 минути или капково).

IM или IV за възрастни и юноши - 5 mg/kg на всеки 8 часа или 7,5 mg/kg на всеки 12 часа в продължение на 7-10 дни. За деца началната доза е 10 mg/kg, след това 7,5 mg/kg на всеки 12 часа.

Максимални дози: за възрастни дневната доза е 1,5 g.

Предозиране

Няма известни случаи на предозиране на Amzaar.

По-долу е дадена информация за предозиране на амлодипин и лосартан, взети поотделно.

Амлодипин

Симптоми: Предозирането на амлодипин може да доведе до прекомерна периферна вазодилатация и вероятно рефлекторна тахикардия. В описаните случаи се наблюдава дълготраен изразен хипотензивен ефект до състояние на шоки смъртта.

Лечение: назначаване активен въгленздрави доброволци веднага или в рамките на 2 часа след перорално приложение на 10 mg амлодипин значително намалява абсорбцията на последния. Ако е необходимо, е показана стомашна промивка. Клинично значимата артериална хипотония в случай на предозиране на Amzaar изисква набор от мерки за нормализиране на състоянието на сърдечно-съдовата система: необходимо е повдигане на краката на пациента, постоянно наблюдение на функционалните параметри на сърцето и дихателната система, обем на кръвта и обем на диуреза. За възстановяване на съдовия тонус и кръвното налягане може да се наложи да се приложи вазоконстриктори, с увереност, че няма противопоказания за употребата им. За премахване на блокажа калциеви каналиИнтравенозното приложение на калциев глюконат е ефективно. Отстраняването на амлодипин чрез хемодиализа е малко вероятно.

Лозартан

Симптоми: Има ограничени данни за предозиране на лекарства при хора. Най-характерно следните симптоми: артериална хипотония и тахикардия; може да се развие брадикардия поради парасимпатикова (вагусна) стимулация.

Лечение: ако е симптоматично артериална хипотония, трябва да се назначи поддържаща терапия. Нито лосартан, нито неговият активен метаболит могат да бъдат отстранени от тялото чрез хемодиализа.

Предпазни мерки

Да се прилага с повишено внимание при пациенти с миастения гравис и паркинсонизъм, както и при възрастни хора.

Пациентите с нарушена бъбречна екскреторна функция изискват коригиране на режима на дозиране в зависимост от стойностите на CC.

Рискът от развитие на ототоксични и нефротоксични ефекти се увеличава, когато амикацин се използва във високи дози или при предразположени пациенти.

Състав и форма на освобождаване на лекарството

500 mg - бутилки (1) - картонени опаковки.
500 mg - бутилки (10) - картонени опаковки.
500 mg - бутилки (50) - картонени кутии.

фармакологичен ефект

Неактивен срещу анаеробни бактерии.

Фармакокинетика

След интрамускулно приложение се абсорбира бързо и напълно. Разпределя се във всички тъкани на тялото. Свързването с протеини е ниско (0-10%). Прониква през плацентарната бариера.

Не се метаболизира. Екскретира се непроменен с урината. T 1/2 - 2-4 часа.

Показания

Тежки инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към амикацин: сепсис, неонатален сепсис, инфекции на централната нервна система (включително менингит), инфекции на костите и ставите (включително остеомиелит), ендокардит, пневмония, плеврален емпием, белодробен абсцес, гнойни инфекции на кожа и меки тъкани, инфектирани изгаряния, често повтарящи се инфекции на пикочните пътища, инфекции на жлъчните пътища.

Противопоказания

Тежка бъбречна дисфункция, акустичен неврит, бременност, свръхчувствителност към аминогликозидни антибиотици.

Дозировка

Максимални дози:за възрастни дневната доза е 1,5 g.

Странични ефекти

От храносмилателната система:повишена активност на чернодробните трансаминази, хипербилирубинемия, гадене, повръщане.

Алергични реакции:, сърбеж, треска; рядко - оток на Quincke.

От страна на хематопоетичната система:анемия, левкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

От нервната система:главоболие, сънливост, нарушена нервно-мускулна трансмисия, загуба на слуха, до развитието на необратима глухота, вестибуларни нарушения.

От пикочната система:олигурия, протеинурия, микрохематурия; рядко - бъбречна недостатъчност.

Лекарствени взаимодействия

Рискът от развитие на нефротоксичност се увеличава при едновременна употреба на амикацин с амфотерицин В, метоксифлуран, енфлуран, НСПВС, радиоконтрастни средства, цефалотин, циклоспорин, цисплатин, полимиксини.

Рискът от развитие на ототоксичност се увеличава при едновременна употреба на амикацин с бримкови диуретици (етакринова киселина), цисплатин.

специални инструкции

Бременност и кърмене

Амикацин е противопоказан по време на бременност.

Ако е необходимо да се използва по време на кърмене, трябва да се реши въпросът за спиране на кърменето.

Използване в детска възраст

За деца началната доза е 10 mg/kg, след това 7,5 mg/kg на всеки 12 часа.

При нарушена бъбречна функция

Противопоказан при тежко бъбречно увреждане.

Рискът от нефротоксичност се увеличава, когато амикацин се използва във високи дози или при предразположени пациенти.

Използвайте в напреднала възраст

Използвайте с повишено внимание при възрастни хора.

Лекарствена форма: прах за приготвяне на разтвор за интравенозно и интрамускулно приложениеСъединение:

Активно вещество : Амикацин сулфат 500 mg (по отношение на амикацин)

Описание:

Бял или почти бял прах.

Фармакотерапевтична група:Антибиотик аминогликозид ATX:

J.01.G.B.06 Амикацин

Фармакодинамика:

Полусинтетичен широкоспектърен антибиотик от групата на аминогликозидите от 3 поколение, има бактерициден ефект. Свързване 30 S рибозомна субединица, предотвратява образуването на транспортния и информационния РНК комплекс, блокира протеиновия синтез и също така разрушава клетъчни мембранибактерии.

Силно активен срещу аеробни грам-отрицателни микроорганизми - Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; някои грам-положителни микроорганизми- Staphylococcus spp. (включително резистентни към пеницилин и някои цефалоспорини); умерено активен срещу Sreptococcus spp.

Когато се прилага едновременно с бензилпеницилин, той има синергичен ефект срещу щамовеЕнтерококус фекалис. Не повлиява аеробните микроорганизми.

Амикацин не губи активност под въздействието на ензими, които инактивират други аминогликозиди и може да остане активен срещу щамове Pseudomonas aeruginosa, устойчиви на тобрамицин, гентамицин и нетилмицин.

Фармакокинетика:

След интрамускулно приложение (IM) се абсорбира бързо и напълно. Максималната концентрация на лекарството в кръвта (C m ah ) при интрамускулно приложение в доза 7,5 mg/kg - 21 mcg/ml, след 30 минути интравенозна инфузия в доза 7,5 mg/kg - 38 mcg/ml. Време за достигане на максимална концентрация на лекарството в кръвта (Ts m ah ) - около 1,5 часа след IM приложение. Комуникация с плазмените протеини - 4-11%.

Добре разпределен в извънклетъчната течност (съдържание на абсцес, плеврален излив, асцитна, перикардна, синовиална, лимфна и перитонеална течност); намира се във високи концентрации в урината; в ниски нива - в жлъчката, кърмата, очната течност, бронхиалния секрет, храчките и гръбначно-мозъчна течност(CSF). Прониква добре във всички тъкани на тялото, къдетонатрупва се вътреклетъчно; високи концентрации се наблюдават в органи с добро кръвоснабдяване: бели дробове, черен дроб, миокард, далак и особено в бъбреците, където се натрупват в кората; по-ниски концентрации се откриват в мускулите, мастната тъкан и костите.

Когато се предписва в средни терапевтични дози (обикновено), той не прониква през кръвно-мозъчната бариера (BBB) при възрастни; при възпаление на менингите пропускливостта се увеличава леко. Новородените достигат по-високи концентрации в CSF от възрастните; преминава през плацентата – намира се в кръвта на плода и околоплодната течност. Обемът на разпределение при възрастни е 0,26 l/kg, при деца - 0,2-0,4 l/kg, при новородени - на възраст под 1 седмица. и телесно тегло под 1,5 кгдо 0,68 l/kg, на възраст под 1 седмица. и телесно тегло над 1,5 kg - до 0,58 l/kg, при пациенти с кистозна фиброза - 0,3-0,39 l/kg. Средната терапевтична концентрация при интравенозно или интрамускулно приложение продължава 10-12 часа.

Не се метаболизира. Полуживот от кръвта (Т 1/2 ) при възрастни - 2-4 часа, при новородени - 5-8 часа, при по-големи деца - 2,5-4 часа Крайна стойностТ 1/2 повече от 100 часа (освобождаване от вътреклетъчни депа).

Екскретира се чрез бъбреците чрез гломерулна филтрация (65-94%) предимно непроменен. Бъбречен клирънс - 79-100 ml/min.

Т 1/2 при възрастни с увредена бъбречна функция варира в зависимост от степента на увреждане - до 100 часа, при пациенти с кистозна фиброза - 1-2 часа, при пациенти с изгаряния и хипертермияТ 1/2 може да е по-къс от средния поради увеличения просвет.

Елиминира се чрез хемодиализа (50% за 4-6 часа), перитонеалната диализа е по-малко ефективна (25% за 48-72 часа).

Показания:

Инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от грам-отрицателни микроорганизми (резистентни на гентамицин, сизомицин и канамицин) или асоциации на грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми: инфекции на дихателните пътища (бронхит, пневмония, плеврален емпием, белодробен абсцес), сепсис, септичен ендокардит , инфекции на централната нервна система (ЦНС) (включително менингит), коремни инфекции (включително перитонит), инфекции на пикочно-половата система (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея), гнойни инфекции на кожата и меките тъкани (включително инфектирани изгаряния, инфектирани язви и рани от залежаване от различен произход), инфекции на жлъчните пътища, костите и ставите (включително остеомиелит), ранева инфекция, следоперативни инфекции.

Противопоказания:

Свръхчувствителност (включително анамнеза за други аминогликозиди), акустичен неврит, хронична бъбречна недостатъчност (ХБН) с азотемия и уремия, бременност.

Внимателно:Миастения гравис, паркинсонизъм, ботулизъм (аминогликозидите могат да причинят прекъсване на нервно-мускулното предаване, което води до допълнително отслабване на скелетните мускули), дехидратация, бъбречна недостатъчност, неонатален период, недоносеност, напреднала възраст, кърмене. Бременност и кърмене:

Ако има „жизненоважни“ показания, може да се използва по време на кърмене (аминогликозидите преминават в кърмата в малки количества, но се абсорбират слабо от стомашно-чревния тракт и не са докладвани усложнения, свързани с тях при кърмачета).

Начин на употреба и дозировка:

Интрамускулно или венозно (струйно, за 2 минути или капково). Възрастни и деца над 6 години - 5 mg/kg на всеки 8 часа или 7,5 mg/kg на всеки 12 часа; бактериални инфекции на пикочните пътища (неусложнени) - 250 mg на всеки 12 часа; след хемодиализа може да се предпише допълнителна доза от 3-5 mg/kg. Максималните дози за възрастни са до 15 mg/kg/ден, но не повече от 1,5 g/ден за 10 дни.

Продължителността на лечението при интравенозно приложение е 3-7 дни, при интрамускулно приложение - 7-10 дни.

За недоносени новородени началната доза е 10 mg/kg, след това 7,5 mg/kg на всеки 18-24 часа; за новородени и деца под 6 години началната доза е 10 mg/kg, след това 7,5 mg/kg на всеки 12 часа в продължение на 7-10 дни.

Пациентите с бъбречна недостатъчност изискват коригиране на режима на дозиране: необходимо е да се намали дозата или да се увеличи интервалът между дозите. Лечението трябва да се извършва под контрола на плазмените нива на лекарството (терапевтичната концентрация е 15-25 mcg / ml).

Пациенти с изгаряния може да изискват доза от 5-7,5 mg/kg на всеки 4-6 часа поради по-краткияT 1/2 (1-1,5 часа) при тези пациенти.

За интрамускулно приложение използвайте приготвен разтвор ex tempore от прах с добавяне на 2-3 ml вода за инжекции към съдържанието на бутилката. За интравенозно струйно приложение добавете 4-5 ml вода за инжекции, 0,9% разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на декстроза към съдържанието на бутилката. За интравенозно капково приложение използвайте същите разтвори като за IM, като предварително сте ги разредили с 200 ml 5% разтвор на декстроза или 0,9% разтвор на натриев хлорид. Концентрацията на амикацин в разтвора за интравенозно приложение не трябва да надвишава 5 mg/ml.

При нарушена бъбречна екскреторна функция необходимо е да се намалят дозите или да се увеличат интервалите между приемите.

В случай на увеличаване на интервала между дозите (ако нивото на креатининовия клирънс е неизвестно и състоянието на пациента е стабилно), интервалът между дозите на лекарството се определя, както следва:

Интервал (часове) = серумната концентрация на креатинин * 9.

Ако концентрацията на серумния креатинин е 2 mg/100 ml, тогава препоръчителната единична доза(7,5 mg/kg) трябва да се прилага на всеки 18 часа. Когато интервалът се увеличи, единичната доза не се променя.

В случай на намаляване на единичната доза при непроменен режим на дозиране, първата доза за пациенти с бъбречна недостатъчност е 7,5 mg / kg. За да се изчислят следващите дози, е необходимо стойността на клирънса (ml/min) при пациентите да се раздели на нормалния креатининов клирънс, след което получената цифра да се умножи по началната доза в mg:

последваща доза (mg)=креатининов клирънс, открит при пациента (ml/min) / Нормален креатининов клирънс (ml/min)х начална доза (mg).

Странични ефекти:

От храносмилателната система: гадене, повръщане, чернодробна дисфункция (повишена активност на чернодробните трансаминази, хипербилирубинемия).

От хемопоетичните органи : анемия, левкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

От нервната система: главоболие, сънливост, невротоксичен ефект (мускулни потрепвания, изтръпване, изтръпване, епилептични припадъци), нарушаване на нервно-мускулното предаване (респираторен арест).

От сетивата: ототоксичност (загуба на слуха, вестибуларни и лабиринтни нарушения, необратима глухота), токсични ефекти върху вестибуларния апарат (дискоординация на движенията, замаяност, гадене, повръщане).

От отделителната система : нефротоксичност - нарушена бъбречна функция (олигурия, протеинурия, микрохематурия).

Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж, кожна хиперемия, треска, оток на Quincke.

Местен: болка на мястото на инжектиране, дерматит, флебит и перифлебит (при интравенозно приложение).

Предозиране:

Симптоми: токсични реакции (загуба на слуха, атаксия, замаяност, нарушения на уринирането, жажда, загуба на апетит, гадене, повръщане, звънене или пълнота в ушите, проблеми с дишането).

Лечение: за облекчаване на блокадата на нервно-мускулното предаване и нейните последствия - хемодиализа или перитонеална диализа; антихолинестеразни лекарства, калциеви соли, изкуствена вентилация, друга симптоматична и поддържаща терапия.

Взаимодействие:

Показва синергизъм при взаимодействие с карбеницилин,бензилпеницилин, цефалоспорини (при пациенти с тежка хронична бъбречна недостатъчност (CRF) бета-лактамните антибиотици могат да намалят ефекта на аминогликозидите).

Налидиксовата киселина, B, и повишава риска от развитие на ото- и нефротоксичност.

Диуретици (особено), цефалоспорини, пеницилини, сулфонамиди и неспецифични противовъзпалителни средства, които се конкурират за активна секреция в тубулите на нефрона, блокират елиминирането на аминогликозиди, повишават концентрацията им в кръвния серум, увеличавайки нефро- и невротоксичността.

Подобрява мускулния релаксиращ ефект на курареподобните лекарства.

Метоксифлуран, полимиксини за парентерално приложение и други лекарства, които блокират нервно-мускулното предаване (халогенирани въглеводороди като лекарства за инхалационна анестезия, наркотични аналгетици), преливането на големи количества кръв с цитратни консерванти повишава риска от спиране на дишането.

Парентералното приложение на индометацин повишава риска от развитие на токсични ефекти на аминогликозидите (повишениТ 1/2 и намален клирънс).

Намалява ефективността на антимиастеничните лекарства.

специални инструкции:

Концентрацията на амикацин в плазмата не трябва да надвишава 25 mcg/ml (концентрация от 15-25 mcg/ml е терапевтична).

По време на лечението е необходимо да се следи функцията на бъбреците, слуховия нерв и вестибуларния апарат поне веднъж седмично.

Вероятността от развитие на нефротоксичност е по-висока при пациенти с нарушена бъбречна функция, както и при предписване във високи дози или за дълго време (при тези пациенти може да се наложи ежедневно проследяване на бъбречната функция).

Ако аудиометричните изследвания са незадоволителни, дозата на лекарството се намалява или лечението се спира.

На пациенти с инфекциозни и възпалителни заболявания на пикочните пътища се препоръчва да приемат повишено количество течност.

При липса на положителна клинична динамика трябва да се помни възможността за развитие на резистентни микроорганизми. В такива случаи е необходимо да се прекрати лечението и да се започне подходяща терапия.

Форма на освобождаване/дозировка:Прах за приготвяне на разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение.Пакет:

В бутилки от 500 мг.Бутилката с инструкции за употреба се поставя в картонена кутия.

10 бутилки от лекарството заедно с инструкции за употреба са поставени в опаковка.

50 бутилки от лекарството заедно с инструкции за употреба се поставят в картонена кутия (за болници).

Условия за съхранение:

На сухо място, защитено от светлина, при температура не по-висока от 25 ° C.

Да се пази далеч от деца.

Най-доброто преди среща: 2 години. Да не се използва след изтичане на срока на годност, отбелязан върху опаковката. Условия за отпускане от аптеките:По лекарско предписание Регистрационен номер: LSR-008632/08 Дата на Регистрация: 30.10.2008 Инструкции