Аналози според настоящата формулировка:
Винбластин
Състав и форма на освобождаване
Разтвор Активно вещество: винбластин сулфат 5 mg 1 бутилка 5 mg.Описание на лекарствената форма
Разтворът е бял до бял с жълтеникав оттенък.Фармакокинетика
След венозно приложениебързо се разпределя в тъканите. Не прониква през кръвно-мозъчната бариера. Свързването с протеините е 80%. Метаболизира се в черния дроб. Екскретира се от организма в три фази с полуживот (средни стойности) съответно 5 минути, 2 часа и 30 часа, основно с жлъчка. Малко количество винбластин в непроменена форма и под формата на метаболити се определя в урината.Фармакодинамика
Винбластинът е алкалоид, изолиран от растение от рода Vinca (зеленика). Блокира митотичното клетъчно делене в метафазата на клетъчния цикъл. Той действа като се свързва с микротубулите и инхибира образуването на митотични вретена. В туморните клетки той селективно инхибира синтеза на ДНК и РНК чрез инхибиране на ДНК-зависимата РНК полимераза.Инструкции
Интравенозно струйно за 1-2 мин. Интратекалното приложение е забранено!Показания за употреба
Лимфогрануломатоза, неходжкинов лимфом, хориокарцином (резистентен на употребата на други химиотерапевтични лекарства), невробластом тумори на зародишни клеткитестисите и яйчниците; тумори на главата и шията; рак на гърдата; рак на белия дроб; рак на бъбреците; рак Пикочен мехурБолест на Letterer-Sieve (хистиоцитоза X); Сарком на Капоши; mycosis fungoides (генерализирани стадии).Противопоказания за употреба
Свръхчувствителност към винбластин; изразено инхибиране на функцията костен мозък.Употреба по време на бременност и деца
Противопоказания: бременност и кърмене.Странични ефекти
От страна на хемопоетичната система: най-често левкопения, гранулоцитопения (най-често ниско нивонаблюдавани 5-10 дни след последната инжекция, пълното възстановяване обикновено настъпва през следващите 7-14 дни); по-рядко тромбоцитопения, анемия. стомашно-чревния тракт: гадене, повръщане, запек, диария, коремна болка, паралитичен илеусчервата, стоматит, фарингит, хеморагичен ентероколитили кървене със съществуваща язва Отстрани нервна система: парестезия, намаляване или загуба на дълбоки сухожилни рефлекси, периферен неврит, депресия, главоболие, конвулсии, замаяност, диплопия, слабост, болка в областта на челюстта Алергични реакции: уртикария, бронхоспазъм Локални реакции: болка или зачервяване на мястото на инжектиране; ако лекарството попадне под кожата - възпаление на подкожната мастна тъкан, флебит и евентуално некроза Други: алопеция, хиперурикемия, нефропатия на пикочната киселина, миалгия, болка в костите, повишена кръвно налягане, повишени симптоми при болестта на Рейно, азооспермия, аменорея.При предписване на дози, по-високи от препоръчителните, се отбелязва синдром на неадекватна секреция на антидиуретичен хормон.Лекарствени взаимодействия
Забранено е съвместното приложение: С невротоксични лекарства (изониазид, L-аспарагиназа) Може да се използва с повишено внимание: С митомицин С (може да се появи остър задух, бронхоспазъм) с фенитоин (нивото на фенитоин в кръвта намалява, което може да доведе до намаляване на неговата антиконвулсивна активност);при съвместно използваневинбластин може да повиши токсичността на лекарствата против подагра; когато винбластин се използва в комбинация с блеомицин и цисплатин, случаи на инфаркт на миокарда, нарушения мозъчно кръвообращениекогато се използва в комбинация с лекарства, съдържащи платина, рискът от увреждане на VIII двойка черепни нерви се увеличава.Дозировка
Дозата трябва да бъде избрана, като се вземе предвид индивидуални характеристикипациент и прилагания режим на химиотерапия, ръководейки се от данни от специална литература.Обичайната доза е: За възрастни: 5-7,5 mg/m2 телесна повърхност: За деца: от 4 до 5 mg/m2 телесна повърхност.Препаратът се прилага веднъж седмично или 2 седмици. Могат да се използват и режими постепенно нарастванеседмични дози: За възрастни: 1-ва доза - 3,7 mg/m2, всяка следваща седмична доза, при брой на левкоцитите най-малко 4000/mm3 кръв, се увеличава с 1,8-1,9 mg/m2 телесна повърхност до достигане на максималната единична доза 18,5 mg/m2 За деца: седмичните увеличения на дозите с 1,25 mg/m2 се извършват по същия принцип, както при възрастни, като се започне с начална доза от 2,5 mg/m2 телесна повърхност и до максимална доза 12,5 mg/m2 Дозите се увеличават, докато броят на белите кръвни клетки спадне до 3000/mm3, или размерът на тумора намалее, или се достигне максимумът единична доза, след което се преминава към поддържащи дози, които са по-малки от крайната стойност на началната доза за възрастни с 1,8-1,9 mg/m2 и за деца с 1,25 mg/m2 телесна повърхност, прилагани веднъж на 7-14 дни. ниво на серумен билирубин над 51,3 µmol/l, се препоръчва намаляване на дозата с 50% Използва се прясно приготвен разтвор, за който съдържанието на бутилката се разтваря в 5 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид непосредствено преди приложение (други решения не се препоръчват).Предозиране
В случай на случайно предозиране трябва да се очаква обостряне странични ефектиНяма специфичен антидот, лечението е симптоматично. Препоръчват се следните мерки: ограничаване на приема на течности и предписване на диуретици, ако се развие синдром на неадекватна секреция на антидиуретичен хормон; предписване на антиконвулсанти; функционален контрол на сърдечно-съдовата система; внимателно проследяване на кръвната картина, ако е необходимо, кръвопреливане; използването на клизми и лаксативи (предотвратяване на чревна обструкция) Хемодиализата е неефективна в случай на предозиране на винбластин.Предпазни мерки
С предварителна или едновременна миелосупресивна химиотерапия и лъчева терапия, както и в напреднала възраст, с левкопения, тромбоцитопения и увреждане на черния дроб.Инструкции за употреба:
Винбластин-Рихтер – противотуморно лекарство растителен произход.
Форма на освобождаване и състав
Дозираната форма на Vinblastine-Richter е лиофилизат за приготвяне на разтвор за IV (интравенозно) приложение: пореста маса от жълтеникаво-бяла или бяло; разтворител - безцветен, прозрачен, без механични включвания (лиофилизат - в кафяви стъклени бутилки от 5 mg; разтворител - в безцветни стъклени ампули от 5 ml; 1 бутилка и 1 ампула в пластмасови тави, 10 тави в картонена кутия) .
Активна съставка в 1 бутилка: винбластин сулфат – 5 mg.
Състав на разтворителя (0,9% разтвор на натриев хлорид): натриев хлорид, вода за инжекции.
Показания за употреба
- неходжкинови лимфоми;
- болест на Ходжкин;
- тумори на зародишни клетки на тестисите и яйчниците;
- хронична лимфоцитна левкемия;
- сарком на Капоши;
- рак на пикочния мехур;
- фунгоидна микоза (генерализирани стадии);
- Болест на Letterer-Siwe (хистиоцитоза X).
Противопоказания
Абсолютно:
- тежко потискане на функцията на костния мозък;
- вирусни/бактериални инфекции;
- бременност и кърмене;
- индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството.
Относително (заболявания/състояния, при които Винбластин-Рихтер трябва да се използва с повишено внимание):
- тромбоцитопения;
- скорошна или съпътстваща миелосупресивна химиотерапия или лъчетерапия;
- хиперурикемия;
- левкопения;
- функционални чернодробни нарушения;
- напреднала възраст.
Указания за употреба и дозировка
Винбластин-Рихтер може да се прилага само интравенозно. Екстравазацията трябва да се избягва; интратекалното приложение е забранено.
Режимът на дозиране се определя индивидуално въз основа на характеристиките на пациента и използвания режим на химиотерапия.
Стандартна единична доза:
- възрастни: 5,5–7,4 mg/m2 телесна повърхност;
- деца: 3,75–5 mg/m2 телесна повърхност.
Честотата на приложение е 1 път на всеки 7 или 14 дни.
Могат да се използват и режими със седмично увеличаване на дозата:
- възрастни: първа доза – 3,7 mg/m2, след което всяка седмица дозата се повишава с 1,8–1,9 mg/m2 до достигане на максимума – 18,5 mg/m2 (при брой на левкоцитите най-малко 4000/ µl кръв);
- деца: първа доза – 2,5 mg/m2, след което всяка седмица дозата се повишава с 1,25 mg/m2 до достигане на максимума – 12,5 mg/m2.
Дозата се увеличава, докато се изпълни едно от трите условия:
- намаляване на броя на левкоцитите до 3000 / μl;
- намаляване на размера на тумора;
- постигане на максимална единична доза.
След това пациентът се прехвърля на поддържащи дози, които са по-ниски от крайната стойност на последната доза (възрастни - с 1,8-1,9 mg / m2, деца - с 1,25 mg / m2), прилагани веднъж на всеки 7-14 дни.
Ако нивото на серумния билирубин в кръвта е над 3 mg/100 ml, се препоръчва дозата да се намали 2 пъти.
Трябва да приложите прясно приготвен разтвор. За приготвянето му лиофилизираният прах, съдържащ се в бутилката, трябва да се разтвори в приложения разтворител непосредствено преди приложение. Ако е необходимо, лекарството може да се разреди с 0,9% разтвор на натриев хлорид до концентрация 1 mg/1 ml. Други разтвори не трябва да се използват.
Странични ефекти
- хематопоетична система: най-често - левкопения, гранулоцитопения (най-ниското ниво обикновено се наблюдава 5-10 дни след последното приложение, в повечето случаи пълното възстановяване настъпва през следващите 1-2 седмици); по-рядко - анемия, тромбоцитопения;
- нервна система: периферен неврит, диплопия, парестезия, намаляване или загуба на дълбоки сухожилни рефлекси, замаяност, депресия, конвулсии, главоболие, слабост, болка в областта на челюстта, неврит на VIII чифт черепни нерви (пълна/частична глухота, нистагъм, световъртеж);
- храносмилателна система: гадене, запек, повръщане, стоматит, фарингит, хеморагичен ентероколит, намален апетит, диария, паралитичен илеус, болка в коремна кухина, кървене от предварително диагностицирани стомашно-чревни язви;
- дихателна система: бронхоспазъм (обикновено когато се комбинира с митомицин) с цианоза, остър дихателна недостатъчност, задух и често с образуване на пневмонит и белодробни инфилтрати;
- сърдечно-съдова система: повишено кръвно налягане, миокардна исхемия, включително ангина пекторис или миокарден инфаркт (обикновено, когато се използва в комбинация с цисплатин и блеомицин), микроангиопатия (синдром на Raynaud, когато се използва в комбинация с блеомицин);
- локални реакции: зачервяване/болка на мястото на инжектиране, флебит; ако Винбластин-Рихтер попадне под кожата - възпаление на подкожната мастна тъкан и евентуално некроза;
- кожа и кожни придатъци: уртикария, алопеция;
- други: нефропатия на пикочната киселина, хиперурикемия, повишена умора, слабост, осалгия, миалгия, болка в областта на туморните възли, аменорея и азооспермия (понякога са необратими). При предписване на дози, по-високи от препоръчваните, се наблюдава синдром на неадекватна секреция на антидиуретичен хормон.
специални инструкции
Терапията може да се провежда само под наблюдението на лекар с опит в прилагането на противотуморна химиотерапия.
Преди да инжектирате лекарството, трябва да се уверите, че иглата е във вената. В случай на екстравазация на Винбластин-Рихтер, приложението му трябва да се спре незабавно, останалият разтвор се инжектира в друга вена. Препоръчва се инжектиране на хиалуронидаза в засегнатата област.
По време на лечението е необходимо редовно да се следи броят на левкоцитите, тромбоцитите и нивата на хемоглобина. Също така по време на периода на лечение е необходимо да се следи активността на чернодробните ензими и нивата на серумния билирубин в кръвта.
Когато броят на левкоцитите падне до 3000/μl, Винбластин-Рихтер се прекратява. Също така, лекарството се прекратява, ако се появят признаци на невроинтоксикация.
За да избегнете развитието на остра нефропатия на пикочната киселина, трябва редовно да наблюдавате серумно ниво пикочна киселинав кръвта и да гарантира, че пациентите имат достатъчен прием на течности. При необходимост се препоръчва употребата на алопуринол. По време на лечението на жените детеродна възрастТрябва да използвате нехормонални надеждни методи за контрацепция.
Ваксинация на живо вирусна ваксиназабранени по време на терапията.
За да се предотврати силно дразнене или възможна язва на роговицата, ако лекарството случайно попадне в очите, те трябва незабавно и обилно да се изплакнат с вода.
някои нежелани реакции(напр. невротоксичност) може да има лошо влияниевърху способността за управление на превозни средства. Когато се изпълни, потенциално опасни видовеработата трябва да се извършва с повишено внимание.
Лекарствени взаимодействия
При комбинирана употребаИзисква се повишено внимание при ототоксичните лекарства.
Провеждането на терапия едновременно с невротоксични лекарства (изониазид, L-аспарагиназа) е забранено.
Когато Винбластин-Рихтер се използва в комбинация с определени лекарства/вещества, могат да се развият следните ефекти:
- фенитоин: намаляване на плазмената му концентрация, което може да причини намаляване на антиконвулсивната му активност;
- митомицин: вероятност от развитие на остър бронхоспазъм;
- блеомицин: вероятност от развитие на синдром на Рейно;
- блеомицин и цисплатин: докладвани са случаи на мозъчно-съдов инцидент и инфаркт на миокарда;
- лекарствас ефект, подобен на Vinblastine-Richter: повишени тромбоцитопенични и левкопенични ефекти (като се вземе предвид кръвната картина, може да се наложи коригиране на дозата на винбластин);
- лекарства с противоподагрозен ефект (сулфинпиразон, колхицин, алопуринол, пробенецид): повишаване на нивото на пикочната киселина в кръвта (може да се наложи коригиране на дозите им, за да се предотврати развитието на хиперурикемия; с за превантивни целии за лечение на хиперурикемия, причинена от винбластин, препоръчително е да се използва алопуринол);
- лекарства, съдържащи платина: повишен риск от увреждане на VIII двойка черепни нерви.
Интервалът между спирането на употребата на Vinblastine-Richter и ваксинацията с жива/атенюирана вирусна ваксина се определя от вида и степента на лекарствената имуносупресия, основното заболяване и други фактори; може да продължи 3-12 месеца.
Аналози
Аналози на Vinblastine-Richter са: Vinblastine-LENS, Vinblastine-TEVA.
Условия за съхранение
Да се съхранява на защитено от светлина място при температура 2–8 °C. Дръж далеч от деца.
Най-доброто преди среща:
- лиофилизат - 2 години;
- разтворител - 5 години.
Последната актуализация на описанието от производителя е 18.07.2008 г
Списък с възможност за филтриране
Активно вещество:
ATX
Фармакологична група
Нозологична класификация (МКБ-10)
Състав и форма на освобождаване
в тъмни стъклени бутилки, пълни с разтворител в ампули от 5 ml; Има 10 комплекта в кутия.
Описание на лекарствената форма
Бял или жълтеникаво-бял лиофилизат.
Характеристика
фармакологичен ефект
фармакологичен ефект- противотуморни.Денатурира тубулина, блокира митозата на туморните клетки в метафазния стадий.
Фармакокинетика
След интравенозно приложение бързо се разпределя в тъканите и не прониква през ВВВ. Образува силни връзки с протеините на кръвната плазма. Метаболизира се в черния дроб. T1/2 е 25 ч. Екскретира се главно с изпражненията.
Показания за лекарството Винбластин-Рихтер
Лимфогрануломатоза, лимфо- и ретикулосаркома, хронична левкемия, рак на тестисите.
Противопоказания
Левкопения, бактериални инфекции.
Странични ефекти
Агранулоцитоза, левкопения, стоматит, анорексия, гадене, повръщане, диария, парестезия, главоболие, депресия, кървене от носа, алопеция, уртикария.
Начин на употреба и дози
IV(да се избягва екстравазация), интратекалното приложение е забранено! Дозировката се избира индивидуално в зависимост от хода на заболяването и състоянието на пациента. За възрастни:начална доза - 0,1 mg/kg (3,7 mg/m2 телесна повърхност), еднократно, след това след 1 седмица и след това веднъж седмично, като дозата се повишава с 0,05 mg/kg (1,8-1,9 mg/m2) до достигане на броя на левкоцитите пада под 3000/ml или докато се достигне максималната седмична доза от 0,5 mg/kg (18,5 mg/m2); поддържаща доза - 0,05 mg/kg по-малко от последната начална доза, може да се използва на всеки 7-14 дни или 10 mg 1-2 пъти месечно до пълно изчезване на симптомите.
За деца:начална доза - 2,5 mg/m2 1 път седмично, след което постепенно увеличавайте дозата с 1,25 mg/m2 на седмица, докато броят на левкоцитите падне под 3000/ml или докато се достигне максималната седмична доза - 7,5 mg/m2 2 ; поддържаща доза - 1,25 mg/m2 по-малко от последната начална доза, може да се използва на всеки 7-14 дни.
Съдържанието на ампулата със сухо вещество трябва да се разтвори с приложения разтворител, след което, ако е необходимо, да се разреди с 0,9% натриев хлорид и да се приложи в рамките на 1 минута с помощта на инфузионен апарат. Използва се прясно приготвен разтвор.
специални инструкции
Ефективен при резистентност към други цитостатични средства.
Условия за съхранение на лекарството Vinblastine-Richter
На хладно, защитено от светлина място при температура 2-8 °C.Да се пази далеч от деца.
Срок на годност на Винбластин-Рихтер
2 години. За разтворител 5 години.Да не се използва след изтичане на срока на годност, отбелязан върху опаковката.
Синоними на нозологични групи
| Категория по МКБ-10 | Синоними на заболяванията според МКБ-10 |
|---|---|
| C62 Злокачествено новообразуваниетестисите | Аденокарцином на тестисите |
| Карцином на зародишни клетки на тестисите | |
| Тумор на зародишните клетки на тестисите | |
| Злокачествен тумор на тестисите | |
| Карцином на тестисите | |
| Локално напреднал рефрактерен рак на тестисите | |
| Метастатичен злокачествен тумортестисите | |
| Метастатичен карцином на тестисите | |
| Метастатичен хориокарцином на тестисите | |
| Неметастатичен хориокарцином | |
| Тумори на тестисите | |
| Тумор на тестисите | |
| Тумор на тестисите | |
| Рак на тестисите | |
| Рак на тестисите | |
| Семином | |
| Семином на тестисите | |
| тератобластома | |
| Трофобластни тумори | |
| Хориокарцином | |
| Хорионкарцином | |
| Ембрионален рак | |
| C81 Болест на Ходжкин [лимфогрануломатоза] | Болест на Ходжкин |
| Генерализирана форма на болестта на Ходжкин | |
| Лимфогрануломатоза | |
| Лимфом на Ходжкин | |
| Лимфопролиферативни заболявания | |
| Болест на Палтауф-Щернберг | |
| Треска на Пел-Ебщайн | |
| Фибромиелоидна ретикулоза | |
| Злокачествен лимфом на Ходжкин | |
| Лимфом на Ходжкин | |
| C83.3 Едроклетъчен (дифузен) неходжкинов лимфом | Хистиоцитен лимфом |
| Хистиоцитен лимфом | |
| Ретикулоцелуларен сарком | |
| Ретикулосаркома | |
| Ретикулосаркома със засягане на периферните лимфни възли | |
| Ретикулосаркома | |
| C91.1 Хронична лимфоцитна левкемия | В-клетъчна CLL |
| В-клетъчна хронична лимфоцитна левкемия | |
| CLL | |
| Хронична В-клетъчна лимфоцитна левкемия | |
| Хронична гранулоцитна левкемия | |
| Хронична левкемия | |
| Хронична лимфобластна левкемия | |
| Хронична лимфоцитна левкемия с туморни образувания | |
| C95.1 Хронична левкемия от неуточнен клетъчен тип | Вторична левкемия |
| Хронична левкемия |
производител: Richter AG (Унгария)
Международно име:
Винбластин
Групова принадлежност:
Антитуморен агент, алкалоид
Описание активно вещество(КРЪЧМА):
Винбластин
Доза от:
концентрат за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение, лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение
Фармакологичен ефект:
Антитуморно лекарство Винбластин от растителен произход, засягащо метаболизма на аминокиселините. Механизмът на действие е свързан с денатурация на тубулина, което води до блокиране на митозата. Потиска клетъчното делене в метафазния стадий, което води до атипични митотични процеси.
Показания:
Лимфогрануломатоза, лимфоцитен лимфом, лимфосарком, ретикулосаркома, неходжкинов лимфом, хистиоцитен лимфом, хронична левкемия, фунгоидна микоза, тумор на зародишните клетки на тестисите, тумор на зародишните клетки на яйчника, хорионепителиома, множествена миелома, сарком на Капоши, болест на Летерер-Сива, невробластом, рак на бъбреците, рак на пикочния мехур, рак на белия дроб.
Противопоказания:
Свръхчувствителност към винкоалкалоиди, остра инфекциозни заболяваниявирусен, гъбичен или бактериален характер (вкл. варицела, херпес зостер), тежко потискане на функцията на костния мозък (левкопения - броят на левкоцитите под 4 хиляди / μl, гранулоцитопения - по-малко от 750 / μl, тромбоцитопения - броят на тромбоцитите под 120 хиляди / μl, инфилтрация на костния мозък с туморни клетки), бременност, период на кърмене С повишено внимание. Хипербилирубинемия, обструктивна жълтеница, инхибиране на хематопоезата на костния мозък (включително на фона на съпътстваща радиация или химиотерапия), хиперурикемия (особено проявена при подагра или уратна нефролитиаза), чернодробна недостатъчност(дозите са намалени), старост.
Странични ефекти:
От страна на хематопоетичните органи: левкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения. От външната страна храносмилателната система: загуба на апетит, гадене, повръщане, диария, коремна болка, паралитик чревна непроходимост, стоматит, хеморагичен ентероколит, стомашно-чревни язви, кървене от стомашно-чревния тракт. От нервната система: парестезия на пръстите, намалени дълбоки сухожилни рефлекси, периферен неврит, депресия, главоболие, конвулсии, замаяност, неврит на VIII двойка черепни нерви (глухота, замаяност, нистагъм). От страна на сърдечно-съдовата система: повишено кръвно налягане, инфаркт на миокарда, мозъчно-съдов инцидент, болест на Рейно (повишени симптоми). От страна на дихателната система: остра дихателна недостатъчност, бронхоспазъм, прогресиращ задух, фарингит. От външната страна ендокринна система: нарушена секреция на ADH. Други: алопеция, астения, осалгия, болка в челюстта, кожни язви, азооспермия, фотофобия, кървене от носа. Местни реакции: възпаление, флебит и некроза на мястото на инжектиране Предозиране. Симптоми: левкопения, лезия периферни нерви, конвулсии, кома. Лечение: няма специфичен антидот. Като симптоматична терапия се препоръчват следните мерки: намаляване на приема на течности и предписване на диуретици. Предписване на антиепилептични лекарства. Използването на клизми и лаксативи. Проследяване на дейността на сърдечно-съдовата система, параметрите на периферната кръв и при необходимост кръвопреливане. Хемодиализата е неефективна.
Начин на употреба и дозировка:
Винбластин IV, IV капково, 1 път седмично. Дозата се избира индивидуално, като се вземат предвид естеството на заболяването, чувствителността на пациента (степента на намаляване на броя на левкоцитите). Началната доза за възрастни е 0,025-0,1 mg/kg (3,7 mg/sq.m). Броят на левкоцитите се следи ежедневно: ако те не намаляват под 2-3 хиляди / µl, седмица по-късно повторете инжекцията в доза от 0,15 mg / kg (ако броят на левкоцитите е най-малко 4 хиляди / µl - на 7-ия ден след инжектирането). В бъдеще, при липса на левкопения, единичната доза може да се увеличи до 0,2 mg / kg. Необходимо е да се поддържа 7-дневен интервал между инжекциите и внимателно да се следи броят на левкоцитите. След постигане на терапевтичен ефект се предписва поддържаща доза от 0,15 mg / kg, която се прилага на всеки 7-14 дни до пълното елиминиране на симптомите. Ако броят на левкоцитите е по-малък от 3 хиляди / μl, е необходимо да се прекъсне лечението и да се предпишат профилактични антибиотици. Възможен е друг режим на приложение: начална доза - 0,025-0,1 mg/kg. Освен това, при ежедневно наблюдение на броя на левкоцитите, доза от 2,5 mg се прилага всеки ден, като се увеличава до 5 mg (но не повече). В такъв случай терапевтичен ефектсе постига за 2-3 дни. След нормализиране на броя на левкоцитите лечението може да продължи с по-ниска доза. Деца - 0,075 mg/kg (2,5 mg/кв.м.) веднъж седмично. Втората доза се прилага след нормализиране на броя на белите кръвни клетки (обикновено на 3-10-ия ден). Ако първата доза не доведе до намаляване на броя на левкоцитите, дозата се увеличава до 0,1, 0,15, 0,2 mg / kg. Когато концентрацията на директен билирубин се повиши над 3 mg%, дозата се намалява 2 пъти. Използва се прясно приготвен разтвор, за който съдържанието на ампулата се разрежда непосредствено преди инжектиране в 5 ml 0,9% разтвор на NaCl.
Специални инструкции:
Употребата по време на бременност е възможна само когато очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода. Ако е необходимо, употребата на лекарството по време на кърмене трябва да се преустанови. кърмене. Винбластин може да се прилага само интравенозно. Винбластин трябва да се използва с изключително внимание при пациенти в напреднала възраст поради възможна повишена чувствителност към лекарството. Ако лекарството попадне в паравенозната меки тъканииглата трябва да се отстрани, след което инжекцията да се извърши в друга вена. Симптомите на възпаление, които се появяват на мястото на паравенозно инжектиране на лекарството, изчезват в рамките на няколко дни. По време на лечението е необходимо ежедневно да се следи броят на левкоцитите в периферната кръв. В случай на тежка левкопения (по-малко от 3 хиляди / μl), препоръчително е да вземете почивка от употребата на винбластин. Не се препоръчва инжектиране в съдовете на крайниците с нарушено кръвообращение. По време на периода на лечение е необходимо да се определят хематокрит, Hb, тромбоцити, активност на AST, ALT, LDH, билирубин, пикочна киселина.
Взаимодействие:
Винбластин не трябва да се предписва на фона на лъчетерапия или употребата на миелотоксични лекарства (взаимно усилване на миелотоксичния ефект), с изключение на специални програми за химиотерапия. Когато се използва едновременно, намалява ефекта на антиепилептичните лекарства (например фенитоин). Необходимо е повишено внимание при комбинирано приложение с други потенциално ототоксични лекарства (например съдържащи Pt). Алопуринол, колхицин, сулфинпиразон, блокери на тубулната секреция повишават риска от развитие на нефропатия на пикочната киселина (повишено образуване на пикочна киселина по време на лечението), което изисква коригиране на дозата на лекарствата против подагра. Лекарството на избор за предотвратяване или обръщане на хиперурикемия по време на терапия с винбластин е алопуринол. Миелосупресори и лъчетерапиязасилват потискането на функцията на костния мозък. Инактивирани и живи вирусни ваксини - интервалът между спиране на употребата на винбластин и възстановяване на способността за отговор към ваксината зависи от дозата, основното заболяване и други фактори и варира от 3 до 12 месеца.
Уинбластин-Рихтере алкалоид, изолиран от растение от рода Vinca (зеленика).
Фармакологични свойства
Винбластинблокира митотичното клетъчно делене в метафазата на клетъчния цикъл. Той действа чрез свързване с микротубулите чрез инхибиране на образуването на митотични вретена. В туморните клетки той селективно инхибира синтеза на ДНК и РНК чрез инхибиране на ДНК-зависимата РНК полимераза.
Фармакокинетика
След интравенозно приложение бързо се разпределя в тъканите. Не прониква през кръвно-мозъчната бариера. Свързване с протеини - 80%. Метаболизира се в черния дроб. Екскретира се от организма в три фази Т1/2 с продължителност (средни стойности) съответно 3,7 минути, 1,6 часа и 24,8 часа, основно с жлъчка. Малко количество винбластин в непроменена форма и под формата на метаболити се определя в урината.
Показания за употреба
Показания за употреба на лекарството Уинбластин-Рихтерса: болест на Ходжкин; неходжкинови лимфоми; хронична лимфоцитна левкемия; тумори на зародишни клетки на тестисите и яйчниците; рак на пикочния мехур; сарком на Капоши; болест на Letterer-Sieve (хистиоцитоза X); mycosis fungoides (генерализирани стадии).
Начин на приложение
Лекарство Уинбластин-РихтерПредназначен само за интравенозно приложение (трябва да се избягва екстравазация).
Да не се прилага интратекално!
Дозата се избира, като се вземат предвид индивидуалните характеристики на пациента и използвания режим на химиотерапия, като се ръководи от данни от специализирана литература.
Обичайната доза е: възрастни 5,5-7,4 mg/m2 телесна повърхност, деца 3,75-5 mg/m2 телесна повърхност.
Лекарството се прилага 1 път/седмица или 1 път/2 седмици.
Могат да се използват и режими на постепенно увеличаване на седмичните дози:
Възрастни: 1-ва доза - 3,7 mg/m2, всяка следваща седмична доза при брой на левкоцитите най-малко 4000 клетки/μl кръв се увеличава с 1,8-1,9 mg/m2 до достигане на максимална единична доза от 18,5 mg/m2.
Деца: седмичните увеличения на дозата с 1,25 mg/m2 се извършват по същия принцип, както при възрастни, като се започне с начална доза от 2,5 mg/m2 и се стигне до максимална доза от 12,5 mg/m2.
Дозите се увеличават, докато броят на белите кръвни клетки спадне до 3 000 клетки/μl, или размерът на тумора намалее, или се достигне максималната единична доза, след което се преминава към поддържащи дози, които са 1,8-1,8 пъти по-ниски от крайната доза на последната доза за възрастни 1.9 mg/m2 и за деца 1.25 mg/m2. Поддържащите дози се прилагат веднъж на 7-14 дни.
Когато нивата на серумния билирубин са над 3 mg/100 ml (50 µmol/l), се препоръчва намаляване на дозата с 50%.
Използва се прясно приготвен разтвор, за който съдържанието на бутилката с лиофилизиран прах се разтваря в приложения разтворител.
Непосредствено преди приложение, лекарството, ако е необходимо, може да се разреди с 0,9% разтвор на натриев хлорид (други разтвори не се препоръчват) до концентрация 1 mg / 1 ml.
Странични ефекти
От страна на хемопоетичната система: най-често левкопения, гранулоцитопения (най-ниското ниво на гранулоцити се наблюдава 5-10 дни след последното приложение, пълно възстановяване обикновено настъпва през следващите 7-14 дни); по-рядко тромбоцитопения, анемия.
От храносмилателната система: стоматит, фарингит, загуба на апетит, гадене, повръщане, запек, диария, коремна болка, паралитичен илеус, хеморагичен ентероколит, кървене от предварително диагностицирани язви на стомашно-чревния тракт.
От централната нервна система и периферната нервна система: парестезия, намаляване или загуба на дълбоки сухожилни рефлекси, периферен неврит, депресия, главоболие, конвулсии, замаяност, диплопия, слабост, болка в областта на челюстта, неврит на VIII чифт черепни нерви ( частична или пълна глухота, замайване, нистагъм).
От сърдечно-съдовата система: повишено кръвно налягане, миокардна исхемия, вкл. ангина пекторис или инфаркт на миокарда (обикновено при едновременна употреба на блеомицин и цисплатин), микроангиопатия (синдром на Рейно при едновременна употреба на блеомицин).
От външната страна дихателната система: бронхоспазъм (обикновено когато се използва едновременно с митомицин) с остра дихателна недостатъчност, цианоза, задух и често с образуване на белодробни инфилтрати и пневмонит.
Дерматологични реакции: алопеция, уртикария.
Местни реакции: болка или зачервяване на мястото на инжектиране, флебит, ако лекарството попадне под кожата - възпаление на подкожната мастна тъкан и възможна некроза.
Други: хиперурикемия, нефропатия на пикочната киселина, слабост, умора, миалгия, осалгия, болка в областта на туморните възли, азооспермия и аменорея (понякога необратима).
Противопоказания
Противопоказания за употребата на лекарството Уинбластин-Рихтерса: изразено инхибиране на функцията на костния мозък; бактериални и вирусни инфекции; бременност и кърмене; повишена чувствителносткъм винка алкалоидите и към компонентите на лекарството.
С повишено внимание: скорошна или съпътстваща миелосупресивна химиотерапия или лъчетерапия, левкопения, тромбоцитопения, чернодробна дисфункция, хиперурикемия, напреднала възраст.
Бременност
Лекарство Уинбластин-РихтерПротивопоказан за употреба по време на бременност и кърмене.
Взаимодействие с други лекарства
Едновременната употреба на невротоксични лекарства (изониазид, L-аспарагиназа) е забранена.
Трябва да се внимава, когато се използват едновременно ототоксични лекарства.
Трябва да се внимава, когато се използва едновременно с митомицин поради възможно развитиеостър бронхоспазъм.
При едновременно приложениес винбластин, плазмената концентрация на фенитоин намалява, което може да доведе до намаляване на неговата антиконвулсивна активност.
Когато се използва едновременно с блеомицин, може да се развие синдром на Рейно.
Когато винбластин се използва в комбинация с блеомицин и цисплатин, са наблюдавани случаи на инфаркт на миокарда и мозъчно-съдови инциденти.
Когато се използва в комбинация с лекарства, съдържащи платина, рискът от увреждане на VIII двойка черепни нерви се увеличава.
Лекарствата против подагра (алопуринол, колхицин, пробенецид, сулфинпиразон) могат да причинят повишаване на нивата на пикочната киселина в кръвта; Може да се наложи коригиране на дозите, за да се предотврати развитието на хиперурикемия; за профилактика и лечение на хиперурикемия, причинена от винбластин, за предпочитане е да се използва алопуринол, за да се избегне развитието на остра нефропатия на пикочната киселина в резултат на употребата на урикозурични лекарства против подагра.
Тромбоцитопеничните и левкопеничните ефекти на винбластин се засилват от лекарства, които от своя страна също могат да имат подобни ефекти, ако се използват едновременно с или предшествани от винбластин; Може да се наложи дозата на винбластин да се коригира въз основа на кръвната картина.
Интервалът между прекратяване на лечението с винбластин и ваксинация с атенюирана или жива вирусна ваксина зависи от вида и степента на лекарствената имуносупресия, основното заболяване и други фактори и продължава 3-12 месеца.
Предозиране
Симптоми на предозиране Уинбластин-Рихтер: развитие на нежелани реакции в по-изразена форма.
Лечение: няма специфичен антидот, провежда се симптоматична и поддържаща терапия.
Препоръчват се следните мерки: при развитие на синдрома на неадекватна секреция на антидиуретичен хормон - ограничаване на приема на течности и предписване на диуретици; назначаване антиконвулсанти; наблюдение на функцията на сърдечно-съдовата система; внимателно проследяване на кръвната картина, ако е необходимо, кръвопреливане; използване на клизми и лаксативи (предотвратяване на чревна непроходимост).
Хемодиализата е неефективна при предозиране на винбластин.
Условия за съхранение
Лекарство Уинбластин-Рихтертрябва да се съхранява при температура 2-8 ° C на място, защитено от светлина, недостъпно за деца.
Форма за освобождаване
Винбластин-Рихтер -лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение. В тъмни стъклени бутилки, пълни с разтворител в ампули от 5 ml; Има 10 комплекта в кутия.
Съединение
1 бутилка Уинбластин-Рихтерсъдържа: винбластин сулфат 5 мг.
Разтворител: 0,9% натриев разтворхлорид - 5 мл.
Допълнително
Лечението може да се провежда само под наблюдението на лекар с опит в прилагането на противотуморна химиотерапия.
Преди да започнете инжекцията, трябва да се уверите, че иглата е във вената. Ако настъпи екстравазация на лекарството, приложението му трябва да се спре незабавно; останалият разтвор с лекарството трябва да се инжектира в друга вена. Препоръчва се инжектиране на хиалуронидаза в засегнатата област.
По време на лечението е необходимо редовно проследяване на броя на левкоцитите, тромбоцитите и нивата на хемоглобина.
Ако броят на левкоцитите намалее до 3000 клетки/µl, лечението трябва да се спре.
По време на лечението е необходимо също да се следи активността на чернодробните ензими и съдържанието на билирубин в кръвния серум.
Ако се появят признаци на невротоксичност, лечението с лекарството трябва да се преустанови.
За да се избегне остра нефропатия на пикочната киселина, нивото на пикочна киселина в кръвния серум трябва редовно да се проследява и пациентът трябва да осигури прием на достатъчно течности. Ако е необходимо, се препоръчва да се предпише алопуринол.
Жените в детеродна възраст трябва да използват надеждни нехормонални методи за контрацепция по време на лечение с винбластин.
Забранено е ваксинирането на пациенти, подложени на лечение с Винбластин-Рихтер, с жива вирусна ваксина.
В случай на случаен контакт с очите, те трябва незабавно да се изплакнат обилно с вода, за да се предотврати силно дразнене или възможна язва на роговицата.
някои странични ефектилекарството (невротоксичност) може да повлияе неблагоприятно способността за шофиране и извършване на потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрациявнимание и скорост на психомоторните реакции. В тази връзка при управлението превозни средстваи машини, трябва да се внимава.
Основни настройки
| Име: | ВИНБЛАСТИН РИХТЕР |
| ATX код: | L01CA01 - |