Инструкции за употреба на леводопа. Леводопа - инструкции, показания, употреба. Комбинирани лекарства, които включват леводопа

Лекарството съдържа следните вещества: леводопа – 250 мг и карбидопа – 25 мг.

Форма за освобождаване

Carbidopa / Levodopa се произвежда под формата на таблетки, опаковани по 10 броя в контурни клетки, 10 клетъчни опаковки в опаковка.

фармакологичен ефект

Лекарството има антипаркинсонов ефект .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Антипаркинсоново комбинирано лекарство, насочено към елиминиране хипокинезия, ригидност, И лигавене . Вътре в тялото леводопа се превръща в, което се случва точно в централната нервна система, попълвайки дефицита на това вещество. , който се образува в периферните тъкани, не допринася за проявата на антипаркинсоновия ефект на леводопа, тъй като не прониква в централната нервна система. Следователно той е отговорен за основните странични ефекти на леводопа.

Периферният инхибитор на допа декарбоксилазата, карбидопа, е в състояние да намали производството на допамин в периферните тъкани, увеличавайки количеството леводопа, което навлиза в централната нервна система. Оптималното съотношение на леводопа към карбидопа е 10/1 или 4/1. Лекарството започва да действа в рамките на 24 часа от началото на лечението. Пълният ефект се постига след 7 дни.

След като попадне в тялото, леводопа бързо се абсорбира в стомашно-чревния тракт. В този случай абсорбцията на веществото е 20-30%, терапевтичният ефект се усеща след 2-3 часа. Едновременната консумация на храна влияе върху усвояването на лекарството, както и приемането определени продукти. Като резултат няколко , Например: , норепинефрин И . Веществото се екскретира през бъбреците и червата - някои в метаболити, останалите непроменени.

Показания за употреба

Карбидопа/леводопа се предписва за:

• синдром на паркинсонизъм, с изключение на тези, причинени от рецепцията антипсихотични лекарства;
• постенцефалитен синдром което се случва по време на мозъчно-съдови заболявания или токсичен.

Противопоказания за употреба

Лекарството не се предписва за:

• свръхчувствителност ;
• закритоъгълна глаукома;
• или подозрение за неговото развитие;
• кожни заболявания с неизвестна етиология;
• едновременна употреба на неселективни МАО инхибитори;
• под 18 години.

Трябва да се внимава при лечение на пациенти с , нарушения сърдечен ритъм , тежки сърдечни и белодробни заболявания, епилептиченИ конвулсивни припадъци, ерозивни и язвени лезииСтомашно-чревния тракт, и други декомпенсирани ендокринни заболявания, откритоъгълна глаукома , тежък чернодробна или , и .

Странични ефекти

При прием на карбидопа и леводопа могат да се появят различни нежелани реакции, засягащи функционирането на почти всички системи на тялото. Следователно сърдечно-съдовата система може да реагира, като развие: , ускорен сърдечен ритъм, ортостатични реакции - нарушения на кръвното налягане, припадък и др.

Могат да се появят отклонения в храносмилателната система: повръщане, анорексия, сухота в устата, промяна на вкуса, кървене от стомашно-чревния тракт и други симптоми.

Възможно е също да се развият нежелани реакции, засягащи дейността на кръвотворните органи, нервната, дихателната и отделителната система.

Освен това често има , нежелани прояви по кожата, промени лабораторни параметрии други странични ефекти.

Карбидопа / Леводопа, инструкции за употреба (Метод и дозировка)

Инструкциите за лекарството показват, че таблетките трябва да се приемат перорално цели, с течност, по едно и също време или след хранене. Установено е, че когато се абсорбира, леводопа може да се конкурира с ароматни аминокиселини, така че по време на лечението е необходимо да се намали приема на протеини.

Средната дневна доза карбидопа, необходима за потискане на периферното превръщане на леводопа, е приблизително 70-100 mg. Ако дозата е по-висока от 200 mg, това само засилва терапевтичния ефект. В този случай дневната доза леводопа не трябва да надвишава 2000 mg.

Лечението започва с доза от половин таблетка, която се приема 2 пъти дневно. Дозировката се увеличава постепенно.

Обикновено дневната доза за заместващо лечение не надвишава 3 таблетки, т.е. 1 брой за 3-кратна доза. Тази доза се предписва за лечение на тежки случаи на паркинсонизъм. При монотерапия дневната доза може да се увеличи според предписанието на специалист. Въпреки това, приемането на 6 таблетки на ден изисква повишено внимание и наблюдение от лекар.

Предозиране

В случай на предозиране се отбелязва значително засилване на симптомите, които се считат за странични ефекти.

В този случай лечението се извършва във формата стомашна промивка , внимателно проследяване на сърдечната функция и общо състояниена пациента, при необходимост се прилага антиаритмична терапия.

Взаимодействие

Едновременната употреба на леводопа и бета-агонисти, дитилина и средства, предназначени за инхалационна анестезия , увеличава вероятността от нарушения на сърдечния ритъм. Трициклични антидепресанти може да намали бионаличността на леводопа.

Комбинация от леводопа и , фенитоин, , М-антихолинергици, антипсихотични лекарства, дифенилбутилпиперидин, тиоксантен, фенотиазин, често намалява неговия антипаркинсонов ефект. Докато, литиеви препаратиувеличават вероятността от проявление дискинезия И , но увеличава страничните ефекти.

Комбинации от леводопа и МАО инхибитори - с изключение МАО-В инхибитори, може да доведе до проблеми с кръвообращението, така че интервалът между приема на тези лекарства трябва да бъде най-малко 2 седмици. Причината за това се крие в натрупването на норепинефрин и допамин под въздействието на леводопа, чието инактивиране се инхибира от МАО инхибиторите, увеличавайки вероятността от развитие на възбуда, високо кръвно налягане, и зачервяване на лицето.

Изразено понижение на кръвното налягане се наблюдава, когато леводопа и Тубокурарин.

Метоклопрамид повишава бионаличността на леводопа, спомагайки за ускоряване на изпразването на стомаха, но това може да има неблагоприятен ефект върху хода на заболяването поради антагонизъм с основните допаминови рецептори и т.н.

специални инструкции

Спирането на леводопа трябва да става постепенно, тъй като внезапното спиране води до развитие на комплекс от симптоми, който наподобява злокачествен невролептичен синдром, с мускулна ригидност, повишена телесна температура, психични нарушения и повишена активност в кръвния серум. Следователно при намаляване на дозата е необходимо наблюдение на състоянието на пациента.

Карбидопа/леводопа не се предписва за лечение на екстрапирамидни реакции, причинени от други лекарства.

В допълнение, по време на лечението с това лекарство, наблюдение на психическото състояние на пациента и неговата периферна . Богатите на протеини храни обаче могат да попречат на усвояването. Пациенти със Необходимо е редовно проследяване на вътреочното налягане.

Ако се провежда лечение с Carbidopa/Levodopa дълго време, важно е периодично да се наблюдава функционирането на бъбреците, черния дроб, хемопоезата и на сърдечно-съдовата система.

Условия за продажба

Carbidopa/Levodopa се предлага с рецепта.

Условия за съхранение

Това лекарство трябва да се съхранява на хладно и сухо място, недостъпно за деца.

Най-доброто преди среща

Аналози

Съвпадения от ATX код 4-то ниво:

Основните аналози са представени от следните лекарства: Допар 275, Дуелин, Зимокс, Изиком, Изикомите, Тидомет, и така нататък.

Алкохол

Употребата на алкохол едновременно с антипаркинсонова терапия е противопоказана.

Благодаря ти

Сайтът предоставя обща информациясамо за информационни цели. Диагностиката и лечението на заболяванията трябва да се извършват под наблюдението на специалист. Всички лекарства имат противопоказания. Необходима е консултация със специалист!

Какъв вид лекарство е леводопа?

Леводопа– това е основното и най-ефективно лекарствен продуктизползвани при лечение болестта на Паркинсон. Има способността напълно да елиминира или значително да намали симптомите на болестта на Паркинсон и паркинсоновия синдром. Болестта на Паркинсон или треперещата парализа е бавно прогресиращо хронично заболяване на централната нервна система, причинено от значително намаляване на нивата на допамин в мозъка. За съжаление, употребата на леводопа не е в състояние да излекува това заболяване, но употребата му може значително да подобри качеството и продължителността на живота на пациентите.

Болест на Паркинсон и леводопа

Това заболяване е доста често срещано. Засяга предимно хора на средна и напреднала възраст. Заболяването е придружено от различни двигателни нарушения. Те включват треперене в покой на ръцете, главата, челюстта, бавност на движенията, нееластичност ( твърдост) мускули, нестабилност на тялото. При това заболяване също има постепенна промяна в личността на пациента, могат да се наблюдават психични разстройства, психични и вегетативни разстройства.

Болестта на Паркинсон е диагностицирана при боксьора Мохамед Али, поета Андрей Вознесенски, модния дизайнер Вячеслав Зайцев, художника Салвадор Дали, политициМао Цзедун, Ясер Арафат, Франсиско Франко, папа Йоан Павел II и много други известни личности. Симптомите на това заболяване са описани в древната индийска медицинска книга Аюрведа. В онези дни лечителите използвали прах, получен от бобовите семена на растението mucuna pruriens, за да го лекуват. mucuna pruriens), който съдържа леводопа.

Дефицит на леводопа и допамин при болестта на Паркинсон. Защо пациентите с болестта на Паркинсон изпитват различни двигателни нарушения и депресия?

При болестта на Паркинсон невроните се разрушават ( нервни клетки) субстанция нигра на мозъка. Причините за тази патология все още не са изяснени. Има много хипотези, обясняващи възникването на тези процеси. Те включват наследствено предразположение, неблагоприятни ефекти заобикаляща среда, вирусна, хранителна теория и много други.

Субстанцията нигра на мозъка е част от екстрапирамидната система, отговорна за несъзнателните движения. Смъртта на невроните в него води до намаляване на синтеза и съдържанието на допамин. Допаминът е невротрансмитер или вещество, чрез което се осъществява предаването на импулси ( екипи) между мозъчни образувания. Когато нивата на допамин намаляват, предавателният механизъм се нарушава и възникват неизправности при извършване на различни двигателни действия. Движенията се забавят, мускулният тонус е нарушен, треперенето се появява в покой.

Информация правилната програмадвиженията, заедно с допамина, участват невротрансмитерите ацетилхолин, норепинефрин и серотонин. Появата на дисбаланс в невротрансмитерната система също предизвиква смущения в изпълнението на движенията и тяхната неадекватна проява. Допаминът също е един от основните медиатори на удоволствието. Следователно при пациенти, страдащи от болестта на Паркинсон, не само се нарушават двигателните функции, но и се влошава настроението им и се появява склонност към депресия.

Активната съставка е леводопа. Латинско и международно наименование на леводопа. Леводопа препарати

Леводопа е синтетичен лявовъртящ изомер на диоксифенилаланин ( Л-допа), прекурсор на допамина, чийто дефицит в мозъка причинява болестта на Паркинсон. Активната съставка на препаратите на леводопа е вещество със същото име. латинско име levodopa е Levodopum, а международният е Levodopa.

Влизайки в тялото и преработвайки се, леводопа се превръща в допамин, има терапевтичен ефект и подобрява състоянието на пациента. Въпреки това, когато се използва в чиста формаТоксичните ефекти често възникват поради особеностите на усвояването му в човешкото тяло. Затова в момента се използва в комбинация с вещества, които намаляват тези ефекти - карбидопа ( лекарства наком, синемет, тремонорм и др) или бензеразид ( мадопар и др).

Към коя фармакологична група принадлежи лекарството леводопа?

Това лекарство принадлежи към фармакологичната група на допаминомиметиците и антипаркинсоновите лекарства. Допаминомиметиците включват вещества, които засягат допаминовите рецептори и насърчават натрупването му. Те също така включват вещества, които увеличават образуването на допамин или предотвратяват неговото разрушаване. Допаминовите рецептори в големи количестваса разположени в мозъка, особено в базалните ганглии, substantia nigra и хипоталамусната зона.
Антипаркинсоновите лекарства са лекарства, които имат способността да елиминират или облекчават симптомите на болестта на Паркинсон и синдрома на паркинсонизъм.

Механизъм на действие на леводопа

Леводопа елиминира липсата на допамин в мозъчните неврони. Той е предшественик на допамина, който не е в състояние да проникне през кръвно-мозъчната бариера ( BBB) мозък. Леводопа прониква през ВВВ и претърпява декарбоксилиране ( окисление) и с участието на ензима DOPA декарбоксилаза се превръща в допамин, възстановявайки невротрансмитерния баланс в централната нервна система ( ЦНС), което води до намаляване или изчезване на двигателните нарушения при болестта на Паркинсон. Процесът на образуване на допамин от леводопа обаче протича не само в мозъчните клетки, но и в периферните тъкани на тялото ( в кръвта, в стомашно-чревния тракт), където не се изисква повишаване на нивата на допамин. В резултат на тези процеси се развиват нежелани странични ефекти от употребата на леводопа, като повишаване и понижаване на кръвното налягане, нарушения на сърдечния ритъм, гадене, повръщане, диария и други.

Специални вещества - инхибитори на DOPA декарбоксилаза - предотвратяват образуването на допамин в периферните тъкани. Те включват карбидопа и бензеразид, които не проникват през BBB и не влияят на образуването на допамин от леводопа в мозъка. Комбинирани лекарства, съдържащи леводопа и DOPA декарбоксилазен инхибитор са мадопар, синемет, наком и др. Madopar GSS, Sinemet SR са дългодействащи лекарства с постепенно освобождаване на леводопа. Тази дозирана форма ви позволява да избегнете значителни колебания в нивото на леводопа в кръвта, тъй като значителното му увеличение може да провокира появата на дискинезия ( неволеви движения) и психични разстройства. Тези дългодействащи лекарства ви позволяват да намалите броя на приемите на леводопа през деня.

Колко дълго действа единична доза леводопа? Как се елиминира леводопа от тялото?

След перорално приложение на еднократна доза леводопа, максималната му концентрация в кръвта се достига след 1,5-2 часа и се поддържа на терапевтично ниво за 4-6 часа. Продължителността на действие на единична доза от лекарството зависи от продължителността на употребата му при лечението на болестта на Паркинсон. При многогодишен прием ефектът от еднократна доза намалява. В преработен вид се екскретира от тялото, главно през бъбреците с урината и в малка сумас изпражнения. В рамките на 2 часа около 1/3 от дозата на лекарството може да се екскретира в урината. При започване на лечението с това лекарство ефектът се развива в рамките на 5-7 дни, а максималният ефект се проявява след 1 месец. След дипломирането дългосрочно лечениеПри това лекарство ефектът му може да продължи още 3 до 5 дни. Отменя се постепенно и с повишено внимание под контрол. невролог ( Регистрирай се) .

Ефикасност на лечението с леводопа

За съжаление болестта на Паркинсон в момента няма лечение. Въпреки това, навременното започване на лечение на тази патология може значително да увеличи периода активен животтакива пациенти. Но дори и при постоянно лечение, това заболяване непрекъснато прогресира. Лекарствата, съдържащи леводопа, обикновено се предписват за по-дълго време късни етапина това заболяване. И така, пациентът приема това лекарство, губи способността да се грижи за себе си средно 15 години след диагностицирането му с болестта на Паркинсон. Според статистиката пациент, който не получи такова лечение, остава прикован на легло за 10 години.

Лечението на болестта на Паркинсон с леводопа увеличава периода на работоспособност на пациентите, забавя развитието на двигателни нарушения, намалява проявата на съществуващи патологии и като цяло забавя периода на настъпване на инвалидност. В момента очакваната продължителност на живота на пациентите, получаващи постоянно лечениес такива лекарства практически не се различава от това сред останалата част от населението. Използването на леводопа играе важна роля за удължаване на периода на активен живот на пациенти с такова тежко неврологично заболяване като болестта на Паркинсон.

Форма на освобождаване, условия на съхранение на леводопа

Чистите препарати на леводопа в момента се използват рядко поради лошата им поносимост. Предлагат се под формата на капсули или таблетки от 0,25 г и 0,5 г. Търговските им наименования са L-dopa, caldopa, dopaflex, doparkin и др. В медицинската практика по-често се използват комбинирани лекарства от леводопа с вещества, които ограничават образуването на допамин в периферните тъкани. Те помагат да се сведе до минимум развитието на странични ефекти при употребата на леводопа. Карбидопа и бензеразид имат тези свойства.

Комбинирани лекарства, които включват леводопа

Комбинираните препарати с леводопа действат по-меко от леводопа в чиста форма. Предлагат се в много страни по света под формата на таблетки или капсули. Произвеждат се също дългодействащи или бързодействащи комбинирани лекарства с леводопа. Въпреки това, за съжаление, никой от тях в момента не предлага лек за болестта на Паркинсон. При продължителна употреба са възможни нежелани реакции като колебания ( колебания в мускулното напрежение) и дискинезия ( неволеви движения).

Те се причиняват от нестабилност на нивото на леводопа в кръвта, синдром на нечувствителност към леводопа, който се развива при продължителна употреба на такива лекарства. Въпреки това, леводопа, като активна съставка във всеки от тях, несъмнено играе основна роля за намаляване на симптомите на това тежко заболяване. неврологично заболяване. Учените непрекъснато работят за разработване на оптимални доза отлеводопа, което позволява постигане на стабилно дългосрочно подобрение без развитие на усложнения.

Комбинираните лекарства, които включват леводопа и карбидопа, са:

• на кого ( Швейцария);
• тремонорм ( Израел);
• синемет ( САЩ) и други.

Комбинираните лекарства, които включват леводопа и бензеразид, са:

• леводопа/бензеразид-тева ( Израел);
• мадопар ( Швейцария) и други.

Мадопар и леводопа

Madopar е лекарство, което представлява комбинация от леводопа и бензеразид в съотношение 4:1. Той е толкова ефективен, колкото големи дозиЛеводопа. Това лекарство се продава с рецепта.

Madopar се предлага в следните лекарствени форми:

• диспергиращи се таблетки 125 mg;
• капсули 125 mg;
• таблетки 250 mg;
• GSS капсули с изменено освобождаване 125 мг.

Madopar под формата на диспергиращи се таблетки действа бързо и е предназначен за перорално приложение с предварително разтваряне в 25 - 50 ml вода. Таблетките са плоски от двете страни със скосени ръбове, с цилиндрична форма, бели или почти бели бяло, леко мрамориран, с гравирано "ROCHE 125" от едната страна и линия на прекъсване от другата страна. Нямат миризма или тя е много слаба. Диаметърът на таблета е около 11 мм, дебелината му е около 4,2 мм. Това лекарство трябва да се съхранява при температура не по-висока от 25 градуса и на място, недостъпно за деца. Най-доброто преди среща от това лекарствое 3 години.

Мадопар под формата на капсули е предназначен за перорално приложение. Капсулите имат твърдо, непрозрачно, розово-телесно желатиново тяло със светлосиня, непрозрачна капачка. Капсулата носи надпис „ROCHE” в черно. Съдържанието на капсулите е фин гранулиран прах със светлобежов цвят, с лека миризма. Това лекарство трябва да се съхранява при температура не по-висока от 30 градуса на сухо място, недостъпно за деца. Срокът на годност на това лекарство е 3 години.

Мадопар под формата на таблетки е предназначен за перорално приложение. Таблетките имат цилиндрична форма, плоски със скосени ръбове, бледочервени на цвят с малки включвания, с лека миризма. От едната страна на таблета има надпис „ROCHE“, линия с форма на кръст и шестоъгълник. От другата страна има само знак във формата на кръст. Диаметърът на таблетката е 12,6 - 13,4 mm, дебелината е 3 - 4 mm. Това лекарство трябва да се съхранява при температура не по-висока от 25 градуса на сухо място, недостъпно за деца. Срокът на годност на това лекарство е 4 години.

Мадопар под формата на капсули с модифицирано освобождаване е предназначен за перорално приложение. Капсулите имат твърдо, непрозрачно, светло желатиново тяло. син цвят, с тъмнозелена непрозрачна капачка. Капсулата носи надпис „ROCHE” в ръждивочервен цвят. Съдържанието на капсулите е фин гранулиран прах с бял или леко жълтеникав цвят, със слаба миризма. Това лекарство трябва да се съхранява при температура не по-висока от 30 градуса на сухо място, недостъпно за деца. Срокът на годност на това лекарство е 3 години.

Наком и леводопа

Nacom е лекарство, което представлява комбинация от леводопа и карбидопа. Осигурява дългосрочно поддържане на терапевтични концентрации на леводопа в кръвта при дози, които са приблизително 80% по-ниски от тези, необходими при използване на чиста леводопа. Ефектът на лекарството се проявява през първия ден от началото на приложението, понякога след приема на първата доза. Максималният ефект се постига в рамките на 7 дни. Това лекарство се продава с рецепта.

Това лекарство се предлага под формата на таблетки, съдържащи 250 mg леводопа и 25 mg карбидопа. Те са предназначени за перорално приложение. Таблетките имат овална, двойноизпъкнала форма. Сини са с бели и тъмносини пръски. От едната страна на таблета има прорез. Това лекарство трябва да се съхранява при температура не по-висока от 25 градуса на сухо място, защитено от светлина, недостъпно за деца. Срокът на годност на това лекарство е 3 години.

Сталево и леводопа

Комбинираните лекарства, които включват леводопа, карбидопа и ентакапон, включват лекарството сталево ( Финландия). Лекарството ентакапон е включено в това лекарство за стабилизиране на нивото на леводопа в кръвта. Ентакапон е инхибитор на катехол-О-метилтрансфераза ( COMT) периферно действие. Той забавя отстраняването на леводопа от кръвта, като удължава терапевтичния му ефект. Това лекарство се продава с рецепта.

Stalevo се предлага в следните лекарствени форми:

• таблетки 50/12,5/200 mg, които съдържат 50 mg леводопа, 12,5 mg карбидопа, 200 mg ентакапон;
• таблетки 100/25/200 mg, които съдържат 100 mg леводопа, 25 mg карбидопа, 200 mg ентакапон;
• таблетки 150/37,5/200 mg, които съдържат 150 mg леводопа, 37,5 mg карбидопа, 200 mg ентакапон;
• таблетки 200/50/200 mg, които съдържат 200 mg леводопа, 50 mg карбидопа, 200 mg ентакапон.

Стоманените таблетки имат продълговато-елипсоидална форма, двойно изпъкнали, без следи. Те са кафяво-червени или сиво-червени на цвят, покрити с черупка. Кодът “LCE 50” или “LCE 100” или “LCE 150” или “LCE 200” е щампован от едната страна на таблетките. Те са предназначени за перорално приложение. Това лекарство трябва да се съхранява при температура от 15 - 25 градуса на място, недостъпно за деца. Срокът на годност на това лекарство е 3 години.

Аналози на леводопа

Леводопа лекарствата са златният стандарт в лечението на болестта на Паркинсон. Те са най-ефективните средства за лечение на това заболяване. Употребата им е ефективна на всеки етап от това заболяване и помага в повече от 95% от случаите. Ефективността на други антипаркинсонови лекарства се оценява в сравнение. Един от диагностичните критерии за болестта на Паркинсон е положителна реакция към лечение с леводопа. Ако употребата на тези лекарства няма терапевтичен ефект, лекарят трябва да преразгледа диагнозата. Употребата на други антипаркинсонови лекарства при пациента в този случай също ще бъде неефективна.

Понастоящем за лечение на болестта на Паркинсон се използват следните лекарства:

• леводопа лекарства;
• амантадини;
• инхибитори на моноаминооксидаза тип B ( МАО-Б);
• агонисти на допаминови рецептори ( ADR);
• антихолинергични лекарства;
• COMT).

Всички горепосочени лекарства могат да се нарекат аналози на леводопа, тъй като те помагат за възстановяване на нарушения баланс в невротрансмитерната система на мозъка, който възниква при болестта на Паркинсон. А именно, те могат да подобрят допаминергичните функции или да потиснат холинергичната хиперактивност. Към лекарства, които могат да подобрят допаминергичното предаване в централната нервна система ( Централна нервна система) включват леводопа, допаминови рецепторни агонисти ( ADR), инхибитори на МАО тип В и инхибитори на катехол-О-метилтрансфераза ( COMT).

Как се избира лекарство за лечение на болестта на Паркинсон?

Изборът на лекарство за лечение на болестта на Паркинсон зависи от много фактори. При предписването му лекарят взема предвид индивидуалните особености на пациента - неговата възраст, професия, социално и семейно положение, черти на характера, наличие на хронични заболявания, стадий на заболяването, скорост на прогресиране и продължителност.

Лекарствената терапия за това заболяване има две посоки - засяга причината за развитието на болестта на Паркинсон ( какво се постига с употребата на леводопа или нейни аналози) и повлиява отделните симптоми ( болка, безсъние, депресия, намалено внимание, памет, нарушения на работата стомашно-чревния тракти други).

Лечение на това заболяванев началния етап е различен от този в по-късните етапи. При поставяне на тази диагноза при пациент, който проявява минимални двигателни нарушения, не се предписват лекарства. Ако има затруднения при самообслужване или извършване на трудова дейност, се предписва най-подходящото лекарство. С напредване на заболяването лекарствата се сменят, комбинират и се добавя леводопа като най-ефективно средство. Те се опитват да отложат употребата му, тъй като ефективността на това лекарство намалява, когато се използва дълго време. Въпреки това, когато болестта на Паркинсон се появи при пациенти над 70 години, лечението започва с леводопа.

Амантадин и леводопа лекарства

Амантадини ( midantan, PC-Merz и др) са антивирусни лекарства, които имат и антипаркинсоново действие. Те увеличават освобождаването на допамин от невронните депа, инхибират обратното му захващане и повишават чувствителността на допаминовите рецептори към допамин. Така те възстановяват дефицита на допамин при болестта на Паркинсон. Амантадините помагат за намаляване на симптомите на това заболяване при начални етапи. Използването им в по-късните етапи намалява проявите на дискинезия - неволеви движения, причинени от продължително лечение с леводопа. Това лекарство често се използва за ранни стадиизаболяване 100 mg 2 - 3 пъти на ден. Използва се и в комбинация с леводопа или антихолинергични лекарства. Ефективността му намалява бързо, когато се използва като монотерапия в продължение на няколко месеца. Основните нежелани реакции на това лекарство са замаяност, гадене, безсъние, халюцинации, повишена нервна възбудимост, отоци, петна по кожата, влошаване на сърдечната недостатъчност, аритмии и други.

Инхибитори на моноаминооксидазата ( МАО) тип В и леводопа

МАО инхибитори тип В ( селегилин, умекс, сеган, депренил и други) са вещества, които забавят разграждането на допамина в нервни окончанияи повишава концентрацията му в мозъчната тъкан, намалявайки симптомите на болестта на Паркинсон. Тяхната употреба ви позволява да отложите употребата на леводопа за повече от една година. В случай на тяхното съвместен прием, те удължават отговора към леводопа. МАО тип В инхибитори се предписват 5 mg 1-2 пъти дневно сутрин. Терапията с тези лекарства обикновено се понася добре. Основните им странични ефекти са намален апетит, гадене, запек или диария, безпокойство и безсъние.

Агонисти на допаминови рецептори и леводопа

Агонисти на допаминови рецептори ( ADR) е голяма група лекарства, които са аналози на допамин. Тези ензими изглежда заместват допамина в централната нервна система. Също така, използването им значително забавя смъртта на клетките в substantia nigra на мозъка при болестта на Паркинсон. Те са представени от две групи лекарства – ерголинови и неерголинови НЛР. Ерголин НЛР са производни на моравото рогче алкалоиди. Те включват лекарства като бромокриптин, каберголин, перголид. Неерголиновите лекарства включват прамипексол ( мирапекс), проноран и др. Лекарствата за НЛР се използват под формата на таблетки, инжекции или пластири ( трансдермална форма с дозирано освобождаване на активното вещество през целия ден). Прамипексол се използва най-често за лечение на болестта на Паркинсон.

Лекарствата за НЛР се предписват като монотерапия в началните стадии на болестта на Паркинсон. Те не само намаляват двигателните нарушения, но и подобряват емоционално състояниепациенти. Те също така подобряват вниманието, паметта и интелектуалните способности. В по-късните етапи лечението с леводопа се допълва с тези лекарства, което позволява намаляване на дозата и удължаване на продължителността на действие. НЛР проявяват странични ефекти, подобни на тези на леводопа. Те включват сънливост, гадене, внезапно припадане, халюцинации, двигателни нарушения, подуване и някои други. Понякога употребата им причинява поведенчески разстройства като неконтролиран хазарт, пазаруване и повишено сексуално желание.

Антихолинергични лекарства и леводопа

Антихолинергични лекарства ( Циклодол, Паркопан, Акинетон) помагат за намаляване на тремора и сковаността ( скованост) мускули. В момента те се използват рядко и с повишено внимание, тъй като могат да причинят психични разстройства и пристрастяване. Те не трябва да се прекъсват рязко, тъй като пациентът може да изпита синдром на отнемане, при който симптомите на болестта на Паркинсон рязко се засилват. При употребата им се появяват странични ефекти като сухота в устата, запек, проблеми с уринирането, загуба на паметта, халюцинации, замъглено зрение и замъглено съзнание и др.

Инхибитори на катехол-О-метилтрансфераза ( COMT) и леводопа

Инхибитори на катехол-О-метилтрансфераза ( COMT) са ензими, които се използват като адювант при лечението на болестта на Паркинсон. Те са два вида - централно действие (толкапон) и периферно действие ( ентакапон). Използването им позволява да се удължи продължителността на действие на лекарствата леводопа, да се намали тяхната доза и да се намали тежестта на двигателните нарушения, причинени от приема на леводопа и други лекарства. Основните им странични ефекти са коремна болка, диария, гадене, нарушения на съня, замаяност, ниско кръвно налягане, промяна в цвета на урината и халюцинации. Толкапон осигурява отрицателно действиекъм черния дроб.

Ноотропи и леводопа

Ноотропите са лекарства, които могат да имат защитен, възстановителен, стимулиращ ефект върху мозъчните клетки. Те подобряват паметта, вниманието, повишават издръжливостта на мозъчните клетки при стрес и по време на възстановителния период след инсулти, наранявания, инфекциозни и дегенеративни заболявания на мозъка. Болестта на Паркинсон е дегенеративно заболяванемозък, в който страдат и умират неврони, които синтезират допамин. Дисбаланс на ензимите, участващи в предаването нервни импулси, засяга не само увреждането на двигателните функции на пациента, той страда от депресия, паметта, вниманието и способността за анализ и изводи се влошават.

Лекарствената терапия за лечение на болестта на Паркинсон включва голям брой лекарства ( леводопа, ADR и др), които имат странични ефекти и токсични ефекти. Ноотропите са спомагателнипри лечението на болестта на Паркинсон. Те неутрализират ефекта на вредните вещества върху мозъчните клетки и предотвратяват влошаването на умствените и умствени способности на пациентите. Например, лекарството Mexidol ( под формата на таблетки или инжекции) има антиоксидантно и ноотропно действие. Подобрява паметта и настроението. Предписва се в ранните стадии на това заболяване.

Ноотропите обаче могат да имат стимулиращ ефект. Така действа например пирацетамът. Ако пациентът има депресия, тревожност или гняв, ноотропите могат да подобрят тези качества. Следователно тези лекарства се предписват, като се вземат предвид индивидуални характеристикитърпелив. Лекарства като фенибут, гинко билоба имат ноотропен ефект по-меко, без свръхстимулиране на нервната система. Австрийският препарат Cerebrolysin, получен от мозъчна тъкан на прасе, има възстановителен ефект върху централната нервна система. Използва се и в комплексно лечениеБолестта на Паркинсон.

Антидепресанти и леводопа

Антидепресантите допълват лечението на болестта на Паркинсон с леводопа или други лекарства. Болестта на Паркинсон засяга психо-емоционално състояниепациенти, допринася за развитието на депресия при тях. Двигателните нарушения, които възникват при пациенти с това тежко хронично заболяване, ги карат да се чувстват непълноценни, ядосани, унили, а в особено тежки случаи дори да се опитват да се самоубият.

Антидепресантите се предписват на пациенти на всеки етап от това заболяване. Техният избор трябва да произвежда психиатър ( Регистрирай се) , а не семеен лекар, тъй като употребата им при болестта на Паркинсон има свои собствени характеристики и ограничения. Използването им е дългосрочно ( до шест месеца), а терапевтичният ефект се проявява само месец след началото на лечението. Дозата на лекарствата се увеличава постепенно и лекарството също постепенно се оттегля. Не можете сами да промените режима на лечение с тези лекарства, тъй като това може да доведе до влошаване на състоянието на пациента.

Транквиланти, успокоителни и леводопа

Транквилизаторите са лекарства, които намаляват тревожността, страха и психическия стрес, предписват се при безсъние. При лечението на болестта на Паркинсон те се използват с повишено внимание, тъй като водят до пристрастяване, зависимост и влияят върху ефективността на лечението с леводопа и други антипаркинсонови лекарства. Употребата им може да доведе до влошаване на състоянието на пациента, страдащ от това заболяване.

При лечение на това заболяване могат да се използват по-безопасни седативи като афобазол, адаптол за намаляване на тревожността, страха и облекчаване на мускулното напрежение. Те не предизвикват пристрастяване, действат нежно, намаляват тревожността и помагат за сън.

Лекарството глицин има лек успокояващ ефект без пристрастяване. Може да се приема по 2 таблетки 3-4 пъти на ден. Пациентите, страдащи от това заболяване, често изпитват безсъние. Приемът на глицин преди лягане ви помага да заспите по-лесно. Използването на инфузии на седативни билки преди лягане също може да помогне за преодоляване на безсънието.

Болкоуспокояващи и леводопа

Леводопа помага за намаляване на двигателните нарушения при лечението на болестта на Паркинсон. Въпреки това, при пациенти поради нарушение мускулен тонусЧесто има болка в цялото тяло. За да ги облекчат, лекарите предписват лекарства от групата на нестероидните противовъзпалителни средства ( НСПВС). Такива лекарства включват индометацин, ибупрофен, диклофенак и други. Тези лекарства се предлагат под формата на таблетки, капсули, инжекционни разтвори, ректални супозитории, кремове и мехлеми.

Лекарството, формата, дозата и времето на употреба на такова лекарство трябва да се определят от лекар, тъй като НСПВС причиняват странични ефекти, когато се използват дълго време и не може да се злоупотребява с тях. Масажът също помага за отпускане на мускулите, лечебни вани, физиотерапевтични процедури. Изпълнението им не само облекчава мускулното напрежение на пациента, но и подобрява настроението.

Мускулни релаксанти и леводопа

Мускулните релаксанти са лекарства, които действат върху централната нервна система и облекчават мускулното напрежение в цялото тяло. Такива лекарства включват sirdalud, mydocalm и други. Леводопа също помага за намаляване на мускулната скованост. Механизмът на действие на тези лекарства обаче е различен. Мускулната релаксация, причинена от мускулни релаксанти, е нежелателна при болестта на Паркинсон. Пациентите често падат и се нараняват след използването им. Ето защо лекарите не препоръчват употребата им при това заболяване.

Инструкции за употреба на лекарството леводопа

Употребата на лекарства с леводопа при лечението на болестта на Паркинсон трябва да се извършва само както е предписано от лекар, под негово наблюдение, в съответствие с препоръките на инструкциите за употреба, които придружават лекарството. Дозировката на тези лекарства се избира от лекаря строго индивидуално. Лечението с леводопа е симптоматично и може да продължи през целия живот.
Основното правило за употребата на това лекарство е да започнете лечението с минимална доза, последвано от много бавно увеличаване. Това време може да бъде 1-1,5 месеца. През този период лекарят определя дозата, която има минимален положителен ефект ( праг на ефекта на дозата). С напредване на заболяването праговата доза за ефект се увеличава, а праговата доза за причиняване на странични ефекти намалява. Тези реакции на тялото към лекарството стесняват границите на фармакотерапевтичния прозорец на действие на леводопа.

Употребата на лекарства с леводопа е ефективна на всеки етап от болестта на Паркинсон и във всеки възрастова категория. Въпреки това, в момента, когато се лекуват пациенти на възраст под 60 - 70 години, те се опитват да отложат предписването на тези лекарства, тъй като при продължителна употреба те причиняват странични ефекти и нечувствителност. Невъзможно е внезапно да се спре лечението с тези лекарства или да се прекъсне за дълъг период от време, тъй като е възможно тежко, необратимо увреждане. двигателна активност. При особена необходимост тези лекарства се спират внимателно и постепенно, като се заменят с други.

Препоръчителен режим на лечение с "чисти" лекарства от леводопа

Режимът на лечение с тези лекарства се избира от лекаря индивидуално в съответствие с благосъстоянието на пациента и поносимостта на лекарството. Лечението започва с минимална доза, като постепенно се повишава до терапевтично ниво, когато пациентът се чувства добре и няма странични ефекти. Това лекарство се приема перорално 30 минути преди или 1 час след хранене. Началната му доза е 0,25 g дневно, като през 2 - 3 дни се повишава с 0,25 g до достигане на дневна доза от 3 g. При необходимост дозата на лекарството може да се увеличи до 4 - 5 g дневно, приемайте лекарството 3-4 пъти на ден. За да направите това, дозата се увеличава на всеки 10 - 14 дни с 0,25 - 0,5 g. Максималната дневна доза на това лекарство е 6 g.

Дозата на това лекарство не трябва да се увеличава бързо. В този случай рискът от развитие на странични ефекти под формата на гадене, повръщане и нарушения на сърдечно-съдовата система се увеличава поради преждевременното превръщане на леводопа в допамин, норепинефрин и адреналин в кръвта и стомашно-чревния тракт. Само 1/5 от приетата доза "чиста" леводопа прониква в мозъка и се превръща в допамин, норепинефрин и адреналин. Ако нивото на тези невротрансмитери надвиши прага за развитие на нежелани реакции, пациентът ще изпита неврологични ( дискинезия) и психически ( възбуда, делириум, халюцинации, объркване) нежелани реакции.
Ето защо днес рядко се използват лекарства с "чиста" леводопа. Ако се появят нежелани реакции, намалете дозата на лекарството или спрете приема на лекарството. Преустановява се постепенно, за да се предотврати синдром на отнемане, който е придружен от рязко увеличаване на симптомите на болестта на Паркинсон и влошаване на състоянието на пациента.

Схема за използване на комбинирани лекарства с леводопа

Комбинираните лекарства с леводопа включват лекарства, съдържащи карбидопа или бензеразид, които потискат образуването на допамин в периферните тъкани. Колкото по-високо е съдържанието им в лекарството, толкова по-малка е вероятността от развитие на странични ефекти от сърцето и стомашно-чревния тракт. Те включват мадопар, наком, синемет и други. При приемането им пациентите практически не изпитват сърдечно-съдови и гастроентерологични усложнения. При замяна на "чисти" лекарства с леводопа с комбинирани лекарства се предписва 5 пъти по-ниска доза леводопа.

Така например, ако на пациент е предписано да приема 3 g на ден ( 3000 мг) „чиста“ леводопа, тогава нейното количество на ден в комбинираните препарати трябва да бъде 5 пъти по-малко ( 600 мг). Това количество се съдържа в приблизително 2,5 таблетки от лекарството наком ( 625 mg леводопа) или в 5 капсули от препарата мадопар 125 ( 625 мг).

Карбидопа или бензеразид не проникват в мозъка и не повлияват образуването на допамин, норепинефрин и адреналин в мозъка. Поради това неврологични и психиатрични нежелани реакции възникват при пациенти, особено при продължителен прием на леводопа. Не се препоръчва приема на тези лекарства в дози, надвишаващи 750 mg леводопа на ден.

Характеристики на употребата на леводопа

При лечение с това лекарство се препоръчва да се избягва еднократна доза от него. Терапевтичната дневна доза трябва да бъде разделена на четири или повече дози. Честотата на дозите трябва да се разпредели така, че да се осигури оптимален дневен терапевтичен ефект. Ако през деня пациентът изпитва такива нежелани реакции като феномена на „изчерпване на ефекта от еднократна доза“ или феномена на „замръзване“, се препоръчва да се приемат по-малки единични дози от лекарството по-често, като същевременно се поддържа ежедневната му доза. терапевтична доза. Ако се развие феноменът "включване-изключване", се препоръчва да се увеличи единичната доза на лекарството, като същевременно се намали броят на дозите, като същевременно се запази дневната му терапевтична доза.

Какво означава понятието „терапевтичен прозорец” при лечение с леводопа?

„Терапевтичният прозорец“ е ограничен период от време за започване на лечение с леводопа, през който лекарството има оптимален ефект за дълъг период от време, без странични ефекти като флуктуация ( колебания в двигателната активност) и дискинезия ( появата на неволни движения). Предписването на леводопа твърде рано или твърде късно също се счита за неефективно.

Изследвания на учени показват, че навременното започване на терапия с леводопа може да удължи третия стадий на болестта на Паркинсон над 3 пъти. През този период лекарствата леводопа причиняват значително намаляване на двигателните нарушения в сравнение с терапията с лекарства за НЛР. Този ефект не се наблюдава, когато се предписват в първи, втори, четвърти или пети стадий на това заболяване. Ето защо лекарите считат за целесъобразно и своевременно да се отвори „терапевтичен прозорец“ за започване на употребата на леводопа в началото на третия стадий на това заболяване.

Въпреки това, началото на лечението с леводопа трябва да се определя индивидуално от лекаря и не трябва да зависи от възрастта, стадия и продължителността на заболяването. Ако употребата на други лекарства не позволява на пациента да се занимава с трудова дейност или да се грижи за себе си в необходимата степен, се препоръчва да се предпише най-много ефективно лекарствов този случай леводопа, независимо от други фактори. Подобряването на двигателните функции в този случай само по себе си помага да се стабилизира и спре хода на заболяването.

Как се лекува болестта на Паркинсон в ранните й стадии?

Ако това заболяване се открие и пациентът няма значителни двигателни нарушения, лекарствата за лечение на болестта на Паркинсон в ранните стадии не се използват. По това време се използват и не се използват методи за социално-психологическа подкрепа лекарствени методилечение - ЛФК, физиотерапия, психотерапия, диетотерапия и др.

Ако пациентът развие двигателни нарушения, които пречат на активната му дейност, лекарите предписват лекарства. Симптомите на това заболяване в ранните стадии могат да бъдат ефективно облекчени с помощта на лекарства за НЛР ( агонисти на допаминови рецептори), МАО-В инхибитори, амантаданов. Лечението започва с монотерапия с тези лекарства. С напредване на заболяването лекарствата се комбинират. Ако такова лечение е неефективно, леводопа се добавя в малки дози. При пациенти под 50-годишна възраст се използват и антихолинергични лекарства за лечение на заболяването в ранните му стадии.

Характеристики на употребата на леводопа в по-късните стадии на болестта на Паркинсон

Основата на лечението на това заболяване в по-късните стадии на това заболяване е леводопа. Обикновено се комбинират с други лекарства ( агонисти на допаминови рецептори), за да не се увеличи значително дозата на леводопа. Необходимостта от увеличаване на дозата му възниква в резултат на развитието на толерантност ( пристрастяване) при пациента поради употребата му за дълъг период от време. Прогресирането на заболяването и добавянето на нови симптоми също изискват медикаментозна компенсация с леводопа.
Ето защо лекарствена терапияв по-късните стадии на болестта на Паркинсон е трудна задача за лекаря. Изисква поддържане на баланс между терапевтичен ефектлеводопа с нарастващата нужда на пациента от високи дози и риска от тежки нежелани реакции, които увреждат физическото и психическо състояние. За това лекарите препоръчват в по-късните етапи на това заболяване дневна дозаЛеводопа трябва да се приема по-често в малки дози ( на всеки 1,5-2 часа). Също така през този период се предписват дългодействащи лекарства с леводопа или комбинираното лекарство сталево.При появата на болестта на Паркинсон на възраст над 70 - 75 години лечението започва с лекарства с леводопа, тъй като пациентите на тази възраст са много по-малко склонни да изпитат тежки странични ефекти и предстоящият живот не е толкова страхотен, колкото при хората на средна възраст.

Тези лекарства се предписват на пациент от всяка възраст за лечение на болестта на Паркинсон, като се заобикалят други антипаркинсонови лекарства, ако пациентът е диагностициран с деменция. Леводопа има по-нежен ефект върху такива пациенти и причинява по-малко психични разстройства.

Лекарствата Levodopa се предписват първо като монотерапия или в комбинация с ADR или MAO-B инхибитор, ако пациент на средна възраст е развил двигателни нарушения, които ограничават способността му да работи или пречат да води нормален начин на живот.

Може ли леводопа да се използва при хора с бъбречно заболяване, чернодробно заболяване или други хронични заболявания?

Решението за предписване на това лекарство на пациенти, страдащи от хронично бъбречно заболяване, чернодробно заболяване и други патологии, се взема от лекаря, като се вземе предвид текущото състояние на пациента, претегляйки възможните ползи и вреди от употребата му. Ако това лекарство се използва при пациент със сърдечно-съдово заболяване, на пациента трябва редовно да се прави електрокардиограма. Ако пациентът има диабет, той трябва постоянно да следи нивата на кръвната захар и, ако е необходимо, да коригира дозата на антидиабетните лекарства. Ако пациентът има язва на стомаха, остеопороза, гърчове или други заболявания, състоянието им трябва редовно да се проследява. Ако пациентът има глаукома, е необходимо да се следи нивото на вътреочното налягане. Също така, по време на лечението с леводопа трябва редовно да се проследяват чернодробните, бъбречните и кръвните показатели.

Може ли леводопа да се използва в комбинация с други лекарства?

Ако използвате това лекарство с други лекарства, бъдете внимателни и се консултирайте с Вашия лекар, преди да ги използвате, защото взаимодействията могат да повлияят на ефективността на лечението или да причинят нежелани странични ефекти. Например, антиацидите, приемани за стомашно-чревни заболявания, намаляват абсорбцията на леводопа. Антипсихотиците, опиатите и лекарствата за кръвно налягане, съдържащи резерпин, инхибират ефектите на леводопа. Възможни са нарушения на кръвообращението при използване на леводопа с МАО инхибитори ( с изключение на МАО-В инхибиторите). МАО инхибиторите трябва да се спрат 2 седмици преди започване на леводопа.

Леводопа може да се комбинира с други антипаркинсонови лекарства ( антихолинергици, амантадин, допаминови агонисти, бромокриптин, селегилин). Подобно взаимодействие обаче засилва не само терапевтичния ефект, но и страничните ефекти на тези лекарства. Преди да започнете лечение с каквото и да е лекарство, трябва да се консултирате с Вашия лекар, за да избегнете усложнения на болестта на Паркинсон, причинени от подобни лекарствени взаимодействия.

Мога ли да пия алкохол, докато се лекувам с леводопа?

Алкохолът има релаксиращ ефект върху тялото, но в същото време влияе негативно на мозъчните клетки, умствените и умствени способности. Това лекарство се предписва на хора за лечение на болестта на Паркинсон, която се причинява от патология на мозъка. Проявява се като нарушение на двигателните функции, а в по-късните етапи към тях се присъединяват деменция или психични разстройства. Лекарите не препоръчват да пият алкохол на пациенти, лекувани с леводопа, тъй като рискуват да влошат симптомите на заболяването. Освен това, ако имате това заболяване, не трябва да приемате алкохолни напиткиза да се изключи възможността пациентът да развие алкохолна зависимост.

Как се използва леводопа преди обща анестезия?

Преди екзекуцията хирургична интервенцияПри обща анестезия употребата на това лекарство трябва да бъде спряна 24 часа преди операцията. След операцията лечението се възобновява, като постепенно се увеличава дозата на това лекарство до терапевтично ниво.

Възможно ли е рязко спиране на леводопа?

Това лекарство не може да бъде преустановено внезапно. Внезапното спиране на употребата му може да доведе до развитие на синдром на отнемане - повишаване на телесната температура, мускулна скованост, психични разстройства, акинетични кризи ( неподвижност), което дори може да свърши фатален. Следователно, ако е необходимо да се преустанови това лекарство, пациентът трябва да бъде под наблюдението на лекар или дори да бъде хоспитализиран в болница, тъй като в този случай пациентът може да изисква спешна медицинска помощ и дори мерки за реанимация. Преди употреба трябва да се консултирате със специалист.

Снимка на лекарството

Латинско име:Леводопа/Бенсеразид-Тева

ATX код: N04BA

Активно вещество:Леводопа + Бенсеразид

Производител: Фармацевтичен завод Teva Private Co. Ltd., Унгария

Описанието е валидно за: 14.12.17

Леводопа бензеразид е антипаркинсоново лекарство.

Активно вещество

Леводопа + Бенсеразид.

Форма на освобождаване и състав

Продава се под формата на таблетки. Предлага се в полиетиленови бутилки (20, 30, 50, 60 или 100 таблетки), поставени в картонени опаковки по 1 бр.

Показания за употреба

Болестта на Паркинсон.

Противопоказания

• тежки функционални нарушения на черния дроб и/или бъбреците;
• екзогенни и ендогенни психози;
• тежко функционално увреждане на органите ендокринна система;
• глаукома;
• висок риск от бременност при жените;
• изразено функционално увреждане на сърдечно-съдовата система;
• период на бременност и кърмене;
• комбинирана употреба с неселективни МАО инхибитори;
• възраст на пациента под 25 години;
• свръхчувствителност към бензеразид, леводопа или други компоненти.

Инструкции за употреба Levodopa Benserazide (метод и дозировка)

Създаден за перорално приложение. Таблетките трябва да се приемат половин час преди или един час след хранене с малко количество течност.

Лечението трябва да започне с минимална доза, като постепенно се увеличава до постигане на желания терапевтичен ефект. Не се препоръчва прием на големи дози.

На пациенти, които преди това не са приемали лекарства, се предписват 50 mg леводопа/12,5 mg бензеразид 2-4 пъти дневно. При нормален отговор на терапията е възможно дозата на лекарството да се увеличи до 100 mg levodopa/25 mg бензеразид, които се приемат на всеки три дни до постигане на желания ефект.

Максимално допустимата доза на ден е 800 mg за леводопа и 200 mg за бензеразид.

В случай на развитие нежелана реакциянеобходимо е да се намали дозата на лекарството или напълно да се отмени това лекарство.

При пациенти, които преди това са приемали леводопа, това лекарство трябва да започне 12 часа след спиране на леводопа. Дозировката трябва да бъде приблизително 20% от приетата преди това доза леводопа.

Пациенти с болест на Паркинсон, които преди това са приемали леводопа в комбинация с инхибитор на ароматна L-аминокиселина декарбоксилаза, трябва да започнат да го приемат 12 часа след спиране на предишната терапия. За да се предотврати намаляване на ефективността на лечението, е необходимо да спрете лечението през нощта и да започнете да го приемате на следващата сутрин.

Дозови режими при специални случаи

Пациенти, изпитващи тежки двигателни колебания, трябва да приемат лекарството повече от 4 пъти на ден, следвайки дневната доза.

Възрастните хора трябва да увеличават дозата много бавно.

Пациенти с лека бъбречна и чернодробна недостатъчност средна степенне е необходима корекция на дозата.

Ако възникнат спонтанни движения (атетоза или хорея) или отрицателна реакцияот страна на сърдечно-съдовата система, се препоръчва намаляване на дневната доза.

Странични ефекти

Използването на лекарството може да причини следните нежелани реакции:

• Централна нервна система: често - епизоди на "замръзване", главоболие, феномен на “on-off”, замаяност, отслабване на ефекта към края на дозата, конвулсии, засилване на симптомите на “ неспокойни крака", спонтанни двигателни нарушения (като атетоза и хорея); понякога - епизоди на внезапна сънливост, тежка сънливост.
• Сърдечно-съдова система: понякога - повишено кръвно налягане, ортостатична хипотония (отслабва след намаляване на дозата на лекарството), аритмии; неизвестна честота – „приливи и отливи“.
• Хематопоетична система: понякога - тромбоцитопения, преходна левкопения, хемолитична анемия.
• Храносмилателна система: понякога - пристъпи на гадене, диария, повръщане, сухи лигавици устната кухина, отделни случаи на промени или загуба на вкус; неизвестна честота - кървене в стомашно-чревния тракт.
• Подкожни тъкани и кожа: рядко – кожни обриви, сърбеж.
• Психични разстройства: рядко - безсъние, възбуда, повишено либидо, тревожност, анорексия, депресивно настроение, хиперсексуалност, делириум, патологично пристрастяване към хазарта, умерена наслада, депресия, агресия; понякога - временна дезориентация, халюцинации.
• Лабораторни показатели: нечести - повишени концентрации на билирубин, алкална фосфатаза, креатинин и урея в кръвта, преходно повишаване на активността на чернодробните ензими, промяна на цвета на урината до червено (може да потъмнее при стоене).
• Други: неизвестна честота - прекомерно изпотяване, фебрилна треска.

Предозиране

Симптоми на предозиране с леводопа бензеразид:

• патологични неволеви движения;
• безсъние;
• аритмия;
• гадене и повръщане;
• объркване.

Развитието на признаци на предозиране може да се забави в резултат на забавената абсорбция на лекарството от стомашно-чревния тракт.

Като лечение се използва симптоматична терапия, която се състои в приемане на антипсихотици, антиаритмични лекарства и респираторни аналептици.

Аналози

Аналози по ATC код: Леводопа + Бенсеразид, Мадопар.

Не решавайте сами да смените лекарството, консултирайте се с Вашия лекар.

фармакологичен ефект

Levodopa Benserazide е комбинирано лекарство с антипаркинсоново действие. Съдържа прекурсор на допамин и периферен ароматен L-аминокиселинен декарбоксилазен инхибитор.

При болестта на Паркинсон допаминът се синтезира в недостатъчни количества и това лекарство се използва като заместителна терапия. Основната част от леводопа се трансформира в допамин в периферните тъкани, който няма антипаркинсонов ефект. За да се увеличи ефекта на това вещество, лекарството се допълва с бензеразид.

специални инструкции

• Нежеланите прояви от стомашно-чревния тракт (възникват в началния етап на терапията) се елиминират до голяма степен с по-бавно увеличаване на дозата, както и ако таблетките се приемат с малко количество течност или се приемат по време на хранене. Не се препоръчва употребата на лекарството за лечение на хорея на Хънтингтън и ятрогенен екстрапирамиден синдром.
• Хората с анамнеза за остеомалация, стомашно-чревни язви и гърчове трябва редовно да анализират съответните показатели. По време на лечението е необходимо да се проследяват функционалните параметри на бъбреците, черния дроб и кръвната картина. Пациенти с анамнеза за нарушения на сърдечния ритъм, инфаркт на миокарда или коронарна болест на сърцето трябва да бъдат подложени на редовно проследяване на електрокардиограмата.
• Пациентите с анамнеза за ортостатична хипотония трябва да бъдат внимателно наблюдавани от специалист, особено в началото на лечението.
• Пациентите с диабет се нуждаят от честа корекция на дозата на пероралните хипогликемични средства и проследяване на нивата на кръвната захар. При употреба на наркотици имаше информация за случаи на внезапно заспиване. Пациентите трябва да бъдат информирани за това.
• При употребата на лекарството рискът от злокачествен меланом се увеличава. В тази връзка приемането на хапчета при хора с това заболяване (включително анамнеза) не е препоръчително. Употребата на това лекарство, особено във високи дози, увеличава вероятността от развитие на компулсивни разстройства.
• Лекарството не трябва да се прекъсва рязко. Това може да провокира „синдром на отнемане“ (мускулна скованост, повишена телесна температура, както и възможно повишаване на активността на креатининфосфокиназата в кръвта и психични промени) или акинетична криза, която може да приеме животозастрашаваща форма. Ако се появят такива признаци, пациентът трябва да бъде под строго наблюдение на специалист (ако е необходимо хоспитализация) и да получи подходящо лечение. Понякога е препоръчително да използвате повторно лекарства.
• Преди обща анестезия лекарството трябва да се приема възможно най-дълго. Изключение прави халотановата анестезия. Тъй като пациент, приемащ лекарства, може да развие аритмии и колебания на кръвното налягане по време на анестезия с халотан, лекарството трябва да се спре 12-24 часа преди хирургична интервенция. След операцията терапията се възобновява, като постепенно се увеличава дозата.
• Някои хора с болестта на Паркинсон са развили когнитивни и поведенчески разстройства поради неконтролирана употреба на увеличаващи се дози от лекарството (въпреки значителното увеличение на терапевтичните дози и препоръките на лекаря).
• По време на терапията може да се появи депресия. Може да бъде и клиничен симптом на основно заболяване (паркинсонизъм). Такива хора трябва да бъдат под наблюдението на лекар за своевременно откриване на психични разстройства. нежелани реакции.
• Опитът с лекарството при хора под 25 години е ограничен.
• Пациенти, които изпитват внезапни епизоди на заспиване или прекомерна сънливост през деня, трябва да избягват шофиране или работа със сложни машини. Ако тези признаци се появят по време на терапията, препоръчително е да се обмисли прекратяване на лечението или намаляване на дозата.

По време на бременност и кърмене

Противопоказан при бременност и кърмене.

В детството

Не се предписва на лица под 25 години.

В напреднала възраст

С особено внимание се предписва на възрастни хора. Необходимо е бавно увеличаване на дозата.

При нарушена бъбречна функция

Не се предписва на пациенти с тежка бъбречна недостатъчност.

За чернодробна дисфункция

Противопоказан при тежка чернодробна дисфункция.

Лекарствени взаимодействия

• Трихексифенидил и метоклопрамид намаляват скоростта на абсорбция на леводопа, а антиацидите намаляват степента на абсорбция.
• Антипсихотиците, опиоидите и антихипертензивните лекарства, съдържащи резерпин, спомагат за потискане на ефекта на лекарството. Пиридоксинът намалява антипаркинсоновия ефект на лекарството.
• Комбинирането на лекарството с неселективни МАО инхибитори е противопоказано.
• Комбинираната употреба на лекарството с антихипертензивни лекарстваможе да доведе до развитие на ортостатична хипотония.
• Комбинирането на леводопа/бензеразид с други антипаркинсонови лекарства е приемливо.
• Храните с високо съдържание на протеини намаляват терапевтичен ефектлекарство.
• Може да повлияе резултатите от лабораторните тестове за креатинин, билирубин, алкална фаза, пикочна киселинаи катехоламини.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Условия и срокове на съхранение

Да се ​​съхранява при температура не по-висока от 25 °C. Дръж далеч от деца. Срок на годност – 2 години.

Цена в аптеките

Липсва информация.

внимание!

Описанието, публикувано на тази страница, е опростена версия на официалната версия на анотацията за лекарството. Информацията е само за информационни цели и не представлява ръководство за самолечение. Преди да използвате лекарството, трябва да се консултирате със специалист и да прочетете инструкциите, одобрени от производителя.

Активни съставки

Леводопа
- бензеразид

Форма за освобождаване, състав и опаковка

Хапчета розово с лека мраморност, кръгло, двойноизпъкнало, с кръстообразна маркировка от двете страни.

Помощни вещества: - 89,15 mg, микрокристална целулоза - 4,95 mg, прежелатинизирано царевично нишесте - 18,7 mg, калциев хидрогенфосфат (безводен) - 7,97 mg, K25 - 11 mg, кросповидон (тип А) - 8,25 mg, колоиден силициев диоксид - 0,71 mg, багрило червен железен оксид (E172) - 0,27 mg, магнезиев стеарат - 5,5 mg.

Хапчета розов цвят с лека мраморност, кръгла, плоска, с фаска, от двете страни на таблетката има кръстообразна черта, от едната страна има гравиране „B” и „L” в две секции с форма на кръст резултат.

Помощни вещества: манитол - 178,3 mg, микрокристална целулоза - 9,9 mg, прежелатинизирано царевично нишесте - 37,4 mg, калциев хидрогенфосфат (безводен) - 15,94 mg, повидон К25 - 22 mg, кросповидон (тип А) - 16,5 mg, колоиден силициев диоксид - 1,42 mg, багрило червен железен оксид (E172) - 0,54 mg, магнезиев стеарат - 11 mg.

20 бр. - полиетиленови бутилки висока плътност(1) - картонени опаковки.
30 бр. - бутилки от полиетилен с висока плътност (1) - картонени опаковки.
50 бр. - бутилки от полиетилен с висока плътност (1) - картонени опаковки.
60 бр. - бутилки от полиетилен с висока плътност (1) - картонени опаковки.
100 броя. - бутилки от полиетилен с висока плътност (1) - картонени опаковки.

фармакологичен ефект

Леводопа/бензеразид е комбинирано антипаркинсоново лекарство, съдържащо прекурсор и инхибитор на декарбоксилазата на периферната ароматна L-аминокиселина. При паркинсонизма невротрансмитерът допамин се произвежда в недостатъчни количества в базалните ганглии. Заместителната терапия се провежда с помощта на леводопа, директен метаболитен прекурсор на допамин. По-голямата част от леводопа се превръща в допамин в периферните тъкани (черва, черен дроб, бъбреци, сърце, стомах), който не участва в антипаркинсоновия ефект, тъй като периферният допамин не прониква добре през кръвно-мозъчната бариера (BBB) ​​и също е отговорен за повечето от неговите нежелани реакции. Блокирането на екстрацеребралното декарбоксилиране на леводопа е силно желателно. Това се постига чрез едновременното приложение на леводопа и бензеразид, инхибитор на декарбоксилазата на периферната ароматна L-аминокиселина, който намалява образуването на допамин в периферните тъкани, което индиректно води до увеличаване на количеството леводопа, навлизащо в централната нервна система ( ЦНС) - от една страна, и, от една страна, за намаляване на проявите на нежелани реакции на леводопа - от друга. Комбинация от тези вещества в съотношение 4:1 е толкова ефективна, колкото високата доза леводопа.

Фармакокинетика

Всмукване.Леводопа и бензеразид се абсорбират предимно в горната част на тънките черва. Cmax при перорален прием се достига след приблизително 1 ч. Площта под кривата концентрация-време (AUC) и Cmax са пропорционални на приетата доза. Абсорбцията зависи от скоростта на изпразване на стомаха и стойностите на интрагастралното pH. Наличието на храна в стомаха забавя усвояването. Когато леводопа се прилага след нормално хранене, максималната концентрация на леводопа е с 30% по-ниска и се достига по-късно. Степента на абсорбция се намалява с 15%. Намира се в големи количества в тънките черва, черния дроб и бъбреците, само около 1-3% прониква в мозъка. T 1/2 3 часа

Разпределение.Леводопа преминава през BBB чрез насищаща се транспортна система. Не се свързва с плазмените протеини. Обем на разпределение 57 l. AUC на леводопа в цереброспиналната течност е 12% от тази в плазмата.

За разлика от леводопа, бензеразидът не прониква през BBB. Натрупва се главно в бъбреците, белите дробове, тънките черва и черния дроб и прониква през плацентарната бариера. Метаболизъм. Леводопа се метаболизира основно чрез два основни пътя (декарбоксилиране и о-метилиране) и два допълнителни пътя (трансаминиране и окисление).Декарбоксилазата на ароматната L-аминокиселина превръща леводопа в допамин. Основните крайни продукти на този метаболитен път са хомованилова и дихидроксифенилоцетна киселина. Катехол-о-метил-трансферазата метилира леводопа до образуване на 3-о-метилдопа. T1/2 на този основен метаболит е 15 часа, а при пациенти, които са получили терапевтични дози от лекарството, се наблюдава неговото натрупване. Намаленото периферно декарбоксилиране на леводопа, когато се прилага едновременно с бензеразид, води до по-високи плазмени концентрации на леводопа и 3-о-метилдопа и по-ниски концентрации на катехоламини (допамин) и фенолкарбоксилни киселини (хомованилова киселина, дихидрофенилоцетна киселина). В чревната лигавица и черния дроб бензеразидът се хидроксилира до образуване на трихидроксибензилхидразин. Този метаболит е мощен инхибитор на декарбоксилазата на ароматната L-аминокиселина.

Екскреция.На фона на периферното инхибиране на ароматната L-аминокиселина декарбоксилаза Т1/2 на леводопа 1,5 ч. Плазмен клирънс на леводопа 430 ml/min. Бенсеразид се елиминира почти напълно чрез метаболизма. Метаболитите се екскретират главно чрез бъбреците (64%) и в по-малка степен чрез червата (24%).

Кумулация.Абсолютното натрупване на леводопа в комбинация с бензеразид е средно 98% (от 74% до 112%).

Фармакокинетика при специални групи пациенти.По-малко от 10% непроменени леводопа/бензеразид се екскретират през бъбреците, следователно пациенти с лека до умерена бъбречна недостатъчностне е необходима корекция на дозата.

При пациенти в старческа възраст (65-78 години)при болестта на Паркинсон T1/2 и AUC на леводопа се увеличават с 25%, което не е клинично значима промяна.

Показания

- Болестта на Паркинсон.

Противопоказания

— повишена чувствителносткъм леводопа, бензеразид или друг компонент на лекарството;

- тежка дисфункция на ендокринната система;

- глаукома;

- тежка чернодробна дисфункция;

- тежка бъбречна дисфункция;

- тежка дисфункция на сърдечно-съдовата система;

- ендогенни и екзогенни психози;

- едновременна употреба с неселективни МАО инхибитори, комбинация от МАО тип А и МАО тип В инхибитори (което е еквивалентно на неселективно инхибиране на МАО);

- Жени детеродна възрасткоито не използват надеждни методи за контрацепция;

- бременност;

- период на кърмене;

- възраст до 25 години.

Дозировка

Лекарството трябва да се приема перорално, ако е възможно, поне 30 минути преди или 1 час след хранене.

Лечението започва с малка доза, като постепенно се увеличава дозата за всеки пациент поотделно до постигане на терапевтичен ефект. Трябва да се избягват високи дози едновременно приложениелекарство. Следните инструкции за режим на дозиране трябва да се считат за общи препоръки.

При пациенти, които преди това не са приемали леводопа, се предписва начална доза от 50 mg леводопа / 12,5 mg бензеразид 2-4 пъти дневно (от 100-200 mg леводопа / 25-50 mg бензеразид на ден). При добра поносимост дозата се повишава с 50-100 mg леводопа/12,5-25 mg бензеразид на всеки 3 дни до постигане на терапевтичен ефект.

По-нататък (след първоначалната) селекция на дозата се извършва веднъж месечно. Обикновено терапевтичен ефект се наблюдава при приемане на 200-400 mg леводопа / 50-100 mg бензеразид на ден.

Максималната дневна доза е 800 mg леводопа/200 mg бензеразид.

Дневната доза трябва да бъде разделена на 4 или повече приема. Честотата на дозите трябва да бъде разпределена, за да се осигури оптимален терапевтичен ефект. Ако възникнат нежелани реакции, е необходимо или да спрете увеличаването на дозата, или да намалите дневната доза.

Оптималният терапевтичен ефект се постига, като правило, чрез приемане на 300-800 mg леводопа / 100-200 mg бензеразид.

При пациенти, които преди това са приемали леводопа, Levodopa/Benserazide-Teva трябва да започне 12 часа след спиране на леводопа. Дозата на лекарството трябва да бъде приблизително 20% от предишната доза леводопа, за да се поддържа вече постигнатия терапевтичен ефект. Ако е необходимо, дозата се увеличава по схемата, описана за пациенти, които преди това не са приемали леводопа.

При пациенти, които преди това са приемали леводопа в комбинация с инхибитор на ароматна L-аминокиселина декарбоксилаза, лечението с Levodopa/Benserazide-Teva трябва да започне 12 часа след спиране на леводопа в комбинация с инхибитор на ароматна L-аминокиселина декарбоксилаза. За да се сведе до минимум намаляването на вече постигнатата терапевтична ефективност, е необходимо да спрете предишната терапия през нощта и да започнете да приемате лекарството Levodopa/Benserazide-Teva на следващата сутрин. Ако е необходимо, дозата се увеличава по схемата, описана за пациенти, които преди това не са приемали леводопа.

Пациенти, които преди това са приемали други антипаркинсонови лекарства, могат да приемат Levodopa/Benserazide-Teva. Веднага след като терапевтичният ефект на Levodopa/Benserazide-Teva стане очевиден, е необходимо да се преразгледа схемата на лечение и да се намали или прекрати алтернативното лекарство.

Дозови режими при специални случаи

За пациенти, които изпитват тежки двигателни колебания, се препоръчва дневната доза да се приема повече от 4 пъти на ден, без да се променя самата дневна доза. В напреднала възраст увеличаването на дозата трябва да става по-бавно. Опитът с деца и юноши е ограничен.

При бъбречна и чернодробна лека недостатъчностИ умерена тежест не е необходима корекция на дозата.

Ако в по-късните етапи на лечението се появят спонтанни движения като хорея или атетоза, е необходимо да се намали дозата.

При продължителна употреба на лекарството, появата на епизоди на "замръзване", отслабване на ефекта към края на периода на дозиране и феноменът "включване-изключване" могат да бъдат елиминирани или значително намалени чрез намаляване на дозата или използване на лекарство в по-ниска доза, но по-често. Впоследствие дозата може да се увеличи отново, за да се засили ефектът от лечението.

Ако се появят нежелани реакции от сърдечно-съдовата система, е необходимо да се намали дозата.

Странични ефекти

Честотата на нежеланите реакции се класифицира по следните критерии: много често - най-малко 10%; често - не по-малко от 1% и по-малко от 10%; понякога - не по-малко от 0,1% и по-малко от 1%; рядко - не по-малко от 0,01% и по-малко от 0,1%; много рядко - под 0,01%, включително изолирани съобщения.

От страна на хематопоетичната система:много рядко - хемолитична анемия, преходна левкопения, тромбоцитопения.

От нервната система:често - главоболие, замаяност, конвулсии, спонтанни двигателни нарушения (като хорея и атетоза), епизоди на "замръзване", отслабване на ефекта към края на периода на прилагане, феномен "on-off", повишени прояви на "безпокойство" синдром на краката”; много рядко - тежка сънливост, епизоди на внезапна сънливост.

Психични разстройства:рядко - възбуда, тревожност, депресивно настроение, безсъние, делириум, агресия, депресия, анорексия, умерен ентусиазъм, патологична склонност към хазарт, хиперсексуалност, повишено либидо; много рядко - халюцинации, временна дезориентация.

От страна на сърдечно-съдовата система:много рядко - аритмии, ортостатична хипотония (отслабва след намаляване на дозата на лекарството), повишено кръвно налягане; честота неизвестна - „приливи и отливи“.

От външната страна храносмилателната система: много рядко - гадене, повръщане, диария, отделни случаи на загуба или промяна на вкуса, сухота на устната лигавица; неизвестна честота - стомашно-чревно кървене.

За кожата и подкожните тъкани:рядко - сърбеж по кожата, обрив.

От лабораторните показатели:рядко - преходно повишаване на активността на "чернодробните" трансаминази, алкална фосфатаза, повишаване на концентрацията на билирубин, повишаване на уреята и креатинина в кръвта, промяна на цвета на урината до червено, потъмняване при изправяне.

Други:неизвестна честота - фебрилна температура, повишено изпотяване.

Предозиране

Симптоми:повишена проява на нежелани реакции - аритмия, объркване, безсъние, гадене и повръщане, патологични неволеви движения. Развитието на симптомите на предозиране може да се забави поради забавената абсорбция на Levodopa/Benserazide-Teva от стомашно-чревния тракт.

Лечение:симптоматична терапия - респираторни аналептици, антиаритмични лекарства, невролептици; необходимо е да се наблюдават жизнените функции. Освен това трябва да се предотврати по-нататъшното усвояване на лекарството от стомашно-чревния тракт чрез използване на подходяща терапия.

Лекарствени взаимодействия

Фармакокинетични взаимодействия

При едновременна употреба на трихексифенидил (m-антихолинергик) скоростта, но не и степента на абсорбция на леводопа намалява.

Железният сулфат намалява Cmax и AUC на леводопа с 30-50%; тези промени в някои случаи са клинично значими.

Когато се използва едновременно с леводопа/бенсразид, степента на абсорбция се намалява с 32%.

Метоклопрамид повишава скоростта на абсорбция на леводопа.

Фармакодинамични взаимодействия

Антипсихотиците, опиоидите и антихипертензивните лекарства, съдържащи резерпин, инхибират ефекта на леводопа/бензеразид. Ако е необходимо, използвайте най-ниските дози от тези лекарства.

Когато се използва едновременно, пиридоксин може да намали антипаркинсоновия ефект на леводопа/бензеразид.

Леводопа/бензеразид не трябва да се използва с неселективни МАО инхибитори. Ако е необходимо да се използва леводопа/бензеразид при пациенти, получаващи необратими неселективни МАО инхибитори, трябва да изминат най-малко 2 седмици от момента на спиране на МАО инхибитора преди започване на лечението. Преждевременната (в рамките на 2 седмици след прекратяване) употреба на леводопа/бензеразид след неселективен МАО инхибитор (например транилципромин) може да причини хипертонична криза. Селективни МАО тип В инхибитори (включително селегилин, разагилин) и селективни МАО тип А инхибитори (моклобемид) могат да се използват по време на лечение с леводопа/бензеразид. В определени случаи селегилин може да засили ефекта на леводопа/бензеразид, без да предизвиква опасно взаимодействие. Препоръчва се коригиране на дозата на леводопа/бензеразид в зависимост от индивидуалните нужди на пациента по отношение на терапевтичната ефикасност и поносимост. Комбинацията от селективни МАО инхибитори тип В и селективни МАО инхибитори тип А е еквивалентна на прием на неселективен МАО инхибитор, поради което тази комбинация не трябва да се използва с леводопа/бензеразид.

Ако е необходимо да се използват антихипертензивни лекарства по време на лечение с леводопа/бензеразид, трябва да се има предвид възможността за развитие на ортостатична хипотония.

Леводопа/бензеразид потенцира ефекта на симпатикомиметиците (епинефрин, норепинефрин, изопротеренол, амфетамин), така че тази комбинация от лекарства не трябва да се използва. Ако едновременната употреба все още е необходима, трябва внимателно да се следи състоянието на сърдечно-съдовата система и, ако е необходимо, да се намали дозата на симпатикомиметиците.

Възможно е да се използва леводопа/бензеразид с други антипаркинсонови лекарства (антихолинергични лекарства, амантадин, агонисти на допаминови рецептори), като не само желаните, но и нежеланите ефекти могат да бъдат засилени. Може да се наложи намаляване на дозата на леводопа/бензеразид или друго лекарство. Когато леводопа/бензеразид се използва едновременно с инхибитор на катехол-О-метилтрансфераза, може да се наложи намаляване на дозата на леводопа/бензеразид. Тъй като пациент, приемащ леводопа/бензеразид, може да получи колебания в кръвното налягане и аритмии по време на анестезия с халотан, е необходимо да спрете приема на лекарството 12-48 часа преди операцията. Богатите на протеини храни могат да намалят терапевтичния ефект на леводопа/бензеразид. Леводопа/бензеразид може да повлияе на резултатите лабораторни изследваниякатехоламини, креатинин, пикочна киселина, глюкоза, алкална фосфатаза, билирубин. Може да се открие повишаване на концентрацията на урея и креатинин в кръвта, фалшиво отрицателна реакция към глюкоза в урината, когато се определя чрез метода на глюкозо-глюкозооксидаза, и фалшиво положителен резултат от теста на Coombs.

специални инструкции

Нежеланите реакции от стомашно-чревния тракт, възможни в началния етап на лечението, се елиминират до голяма степен, ако приемате лекарството Levodopa / Benserazide-Teva с малко количество храна или течност, както и по-бавно увеличаване на дозата. Не се препоръчва употребата на Levodopa/Benserazide-Teva за лечение на ятрогенен екстрапирамиден синдром и хорея на Huntington.

Пациенти с анамнеза за стомашно-чревни язви, гърчове и остеомалация трябва редовно да се проследяват за съответните показатели. По време на лечението трябва да се проследяват показателите за чернодробната функция, бъбречната функция и кръвната картина. Пациенти с анамнеза за коронарна болест на сърцето, инфаркт на миокарда или сърдечни аритмии трябва редовно да проследяват електрокардиограмата си.

Пациентите с анамнеза за ортостатична хипотония трябва да бъдат под лекарско наблюдение, особено в началото на лечението.

Пациентите със захарен диабет трябва често да проследяват концентрацията на кръвната захар и да коригират дозата на пероралните хипогликемични средства. Съобщени са случаи на внезапно заспиване при употребата на Levodopa/Benserazide-Teva. Пациентите трябва да бъдат информирани за възможността от внезапно заспиване.

Когато се използва лекарството Levodopa / Benserazide-Teva, рискът от развитие на злокачествен меланом се увеличава, поради което не се препоръчва употребата на лекарството при пациенти със злокачествен меланом, включително анамнеза за него. Употребата на Levodopa/Benserazide-Teva, особено във високи дози, повишава риска от развитие на компулсивни разстройства.

Преди обща анестезия Levodopa/Benserazid-Teva трябва да се приема възможно най-дълго време. Изключение прави халотановата анестезия. Тъй като пациентът, получаващ лекарството, може да изпита колебания в кръвното налягане и аритмии по време на анестезия с халотан, лекарството трябва да се преустанови 12-24 часа преди операцията. След операцията лечението се възобновява, като постепенно се увеличава дозата.

Levodopa/Benserazid-Teva не трябва да се прекъсва внезапно. Внезапното спиране на лекарството може да доведе до "синдром на отнемане" (треска, мускулна скованост, както и възможни психични промени и повишена активност на креатининфосфокиназата в кръвния серум) или акинетични кризи, които могат да приемат животозастрашаваща форма. Ако се появят такива симптоми, пациентът трябва да бъде под лекарско наблюдение (ако е необходимо, хоспитализиран) и да получи подходяща терапия, която може да включва повторна употреба на Levodopa/Benserazide-Teva.

Депресията може да бъде клинична проява на основното заболяване (паркинсонизъм) и може да възникне и по време на лечение с Levodopa/Benserazide-Teva. Такива пациенти трябва да бъдат под лекарско наблюдение за навременно идентифициране на психични нежелани реакции.

Някои пациенти с болестта на Паркинсон са имали появата на поведенчески и когнитивни разстройства в резултат на неконтролирано използване на увеличаващи се дози от лекарството, въпреки препоръките на лекаря и значително увеличение на терапевтичните дози.

Опитът с употребата на Levodopa/Benserazide-Teva при лица под 25-годишна възраст е ограничен. Влияние върху способността за шофиране и работа с машини. Пациентите, които изпитват прекомерна сънливост през деня или внезапни епизоди на заспиване, трябва да избягват шофиране или работа с машини. Ако тези симптоми се появят по време на лечение с Levodopa/Benserazide-Teva, трябва да се обмисли намаляване на дозата или прекратяване на лечението.

Бременност и кърмене

Levodopa/Benserazide-Teva е противопоказан по време на бременност и при жени в детеродна възраст, които не използват надеждни методи за контрацепция. Ако се подозира бременност, лекарството трябва да се преустанови незабавно. Ако е необходимо, вземете лекарството кърменетрябва да се прекрати, тъй като не могат да се изключат нарушения в развитието на скелета при детето.

Условия и срокове на съхранение

При температура не по-висока от 25°C на защитено от влага място. Да се ​​пази далеч от деца. Срок на годност - 2 години.

Леводопа / Бенсеразид-Тева: инструкции за употреба и прегледи

Латинско име:Леводопа/Бенсеразид-Тева

ATX код: N04BA02

Активно вещество:леводопа + бензеразид

Производител: TEVA Pharmaceutical Plant Private Co. ООД (TEVA Pharmaceutical Works Private Ko. Ltd.) (Унгария)

Актуализиране на описанието и снимката: 20.08.2019

Levodopa/Benserazide-Teva е лекарство, използвано при болестта на Паркинсон.

Форма на освобождаване и състав

Levodopa/Benserazide-Teva се предлага под формата на таблетки: розови, кръгли, леко мраморни, с кръстосана линия от двете страни; 100 mg леводопа - двойно изпъкнала; 200 mg леводопа - плоски, със скосяване, едностранно - в две секции, кръстовидни маркировки гравирани “B” и “L” (20, 30, 50, 60 или 100 бр. в PVP (полиетилен с висока плътност) ) бутилки) , 1 бутилка в картонена кутия).

1 таблетка съдържа следните активни съставки:

• Леводопа - 100 или 200 mg;
• Бензеразид - 25 или 50 mg (под формата на бензеразид хидрохлорид - 28,5 или 57 mg).

Помощни вещества (таблетки съответно 100/200 mg): манитол - 89,15/178,3 mg, прежелатинизирано царевично нишесте - 18,7/37,4 mg, микрокристална целулоза - 4,95/9,9 mg, повидон К25 - 11/22 mg, безводен калциев хидрогенфосфат – 7,97/ 15,94 mg, колоиден силициев диоксид – 0,71/1,42 mg, кросповидон (тип А) – 8,25/16,5 mg, багрило червен железен оксид (E172) – 0,27/0,54 mg, магнезиев стеарат – 5,5/11 mg.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Антипаркинсоновото лекарство е комбинация от два активни компонента: прекурсор на допамина, леводопа, и инхибитор на периферната ароматна L-аминокиселина декарбоксилаза, бензеразид.

При пациенти с болестта на Паркинсон невротрансмитерът допамин се произвежда в недостатъчни количества в базалните ганглии. Когато се използва леводопа, биогенно вещество, което е директен метаболитен прекурсор на допамина, се прилага заместителна терапия. Тъй като голяма част от приетата леводопа се превръща в допамин в интерстициалните тъкани на червата, черния дроб, бъбреците, сърцето, стомаха, образуваният по този начин периферен допамин не участва в антипаркинсоновия ефект на леводопа, тъй като прониква слабо през BBB (кръвно-мозъчна бариера), освен Освен това, той е отговорен за повечето от тях нежелани ефекти.

За подобряване на ефекта на леводопа е силно желателно да се блокира екстрацеребралното му декарбоксилиране. Поради едновременното приложение с леводопа на периферния декарбоксилазен инхибитор на ароматни L-аминокиселини бензеразид, който намалява образуването на допамин в периферните тъкани, първо, количеството леводопа, навлизащо в централната нервна система (централната нервна система), индиректно се увеличава и второ, проявата на нежелани реакции на леводопа намалява. Комбинираната употреба на леводопа и бензеразид в съотношение 4:1 има същия ефект като монотерапията с високи дози леводопа.

Фармакокинетика

• абсорбция: леводопа и бензеразид се абсорбират главно в горната част на тънките черва. Максимална концентрация (Cmax) в плазмата след перорално приложениеЛекарството се достига след приблизително 1 ч. Площта под кривата концентрация-време (AUC) и Cmax варират правопропорционално на приетата доза. Абсорбцията също зависи от интрагастралното pH и скоростта на изпразване на стомаха. Наличието на храна в стомаха забавя усвояването. Приемът на лекарството след хранене намалява Cmax в плазмата с 30% и увеличава времето за достигането му. Степента на абсорбция се намалява с 15%. IN големи количествалекарството се намира в тънките черва, бъбреците и черния дроб, само около 1-3% прониква в мозъка. Времето на полуживот (T 1/2) на лекарството е приблизително 3 часа;
• разпределение: леводопа - прониква в BBB чрез наситена транспортна система, не се свързва с плазмените протеини, Vd (обем на разпределение) е 57 l, AUC в гръбначно-мозъчна течност– 12% от плазмената стойност; бензеразид - не прониква през BBB, натрупва се главно в тънките черва, бъбреците, белите дробове и черния дроб, прониква през плацентарната бариера;
• метаболизъм: леводопа - се метаболизира основно по два основни пътя (о-метилиране и декарбоксилиране) и два допълнителни (окисляване и трансаминиране). Леводопа се превръща в допамин чрез декарбоксилаза на ароматна L-аминокиселина. В края на този път се образуват основните метаболитни продукти - дихидроксифенилоцетна и хомованилова киселина. 3-о-метилдопа се образува от леводопа, когато се метилира от катехол-о-метил трансфераза. За този основен метаболит T1/2 е 15 часа, в резултат на което пациентите, които са получили терапевтични дози от лекарството, го натрупват. Употребата на леводопа с бензеразид води до намаляване на периферното му декарбоксилиране, повишаване на плазмените концентрации на леводопа и 3-о-метилдопа, намаляване на нивото на катехоламините (допамин и норепинефрин) и намаляване на концентрацията на фенолкарбоксилни киселини (хомованилова и дихидрофенилоцетна). Бенсеразидът претърпява хидроксилиране в черния дроб и чревната лигавица, за да образува трихидроксибензилхидразин, метаболит, който е мощен инхибитор на декарбоксилазата на ароматната L-аминокиселина;
• екскреция: полуживотът на леводопа на фона на периферното инхибиране на декарбоксилазата на ароматната L-аминокиселина е 1,5 часа, плазменият му клирънс е 430 ml / min; Бенсеразид се елиминира почти напълно чрез метаболизъм, неговите метаболити се екскретират главно чрез бъбреците - до 64%, и в по-малка степен чрез червата - до 24%. Абсолютното натрупване на лекарството е средно 98% (диапазон 74–112%).

Тъй като по-малко от 10% непроменени леводопа/бензеразид се екскретират през бъбреците, не е необходимо коригиране на дозата при леко до умерено бъбречно увреждане.

В напреднала възраст (65-78 години) при пациенти с болест на Паркинсон T1/2 и AUC на леводопа се увеличават с 25%; тези промени не са клинично значими.

Показания за употреба

Съгласно инструкциите, Levodopa/Benserazide-Teva се предписва за лечение на болестта на Паркинсон.

Противопоказания

• Тежки функционални нарушения на ендокринната система, черния дроб, бъбреците;
• Екзогенни и ендогенни психози;
• глаукома;
• Нарушена функция на сърдечно-съдовата система в тежки форми;
• Комбинирана терапия с неселективни инхибитори на моноаминооксидазата, комбинация от инхибитори на моноаминооксидазата тип А и В;
• Бременност и период на кърмене;
• Възраст до 25 години;
• Жени в детеродна възраст (без използването на надеждни контрацептивни методи);
• Свръхчувствителност към компонентите на лекарството.

Инструкции за употреба Levodopa/Benserazide-Teva: метод и дозировка

Таблетките Levodopa/Benserazide-Teva се приемат през устата, като се спазват интервали между храненията (за предпочитане поне 30 минути преди или 1 час след).

Терапията започва с малки дози, които постепенно се увеличават (индивидуално за всеки пациент) до постигане на терапевтичен ефект. Трябва да се избягват високи дози при едновременна употреба на лекарството.

Ако леводопа се предписва за първи път, началната единична дозае 50 mg леводопа / 12,5 mg бензеразид, честотата на приложение е 2-4 пъти на ден. При добра поносимост дозата се увеличава с 50-100 mg леводопа веднъж на всеки 3 дни до постигане на терапевтичен ефект.

В бъдеще изборът на доза се извършва веднъж месечно. Терапевтичният ефект, като правило, се наблюдава при приемане на 200-400 mg леводопа / 50-100 mg бензеразид на ден (максимум 800 mg леводопа / 200 mg бензеразид).

Дневната доза трябва да бъде разделена на 4 или повече приема (за осигуряване на оптимален терапевтичен ефект). По време на разработката странични ефектитрябва да намалите дневната доза или да спрете да увеличавате дозата.

Постигането на оптимален терапевтичен ефект обикновено се постига при прием на 300-800 mg леводопа / 100-200 mg бензеразид.

При пациенти, които преди това са приемали леводопа, употребата на Levodopa/Benserazid-Teva трябва да започне 12 часа след спиране на леводопа. Дозата се предписва в размер на около 20% от предишната доза леводопа, което позволява поддържане на постигнатия преди това терапевтичен ефект. Впоследствие, ако е необходимо, дозата се повишава по схемата, описана за пациенти, които не са приемали преди това леводопа.

При пациенти, които преди това са приемали комбинация от леводопа с инхибитор на ароматна L-аминокиселина декарбоксилаза, употребата на Levodopa/Benserazide-Teva трябва да започне 12 часа след спиране на лекарството. За да се сведе до минимум намаляването на вече постигнатия терапевтичен ефект, предишната терапия трябва да се прекъсне през нощта и таблетките Levodopa/Benserazide-Teva да се приемат на следващата сутрин. Впоследствие, ако е необходимо, дозата се повишава по схемата, описана за пациенти, които не са приемали преди това леводопа.

Levodopa/Benserazide-Teva може да се предписва на пациенти, които преди това са приемали други антипаркинсонови лекарства. Когато се постигне очевиден терапевтичен ефект, е възможно да се преразгледа режимът на лечение с намаляване или премахване на алтернативното лекарство.

Не е необходимо коригиране на дозата при умерена до лека чернодробна и бъбречна недостатъчност.

Дозата трябва да се намали, ако в по-късните етапи на лечението се появят спонтанни движения като атетоза или хорея.

При продължително лечение епизодите на „замръзване“, феноменът „включване-изключване“ и отслабването на ефекта към края на периода на дозиране могат да бъдат значително намалени или елиминирани чрез намаляване на дозата или по-често използване на лекарството при по-ниска доза. За да се подобри ефектът от лечението, дозата може да се увеличи отново в бъдеще.

Ако се развият нежелани реакции от сърдечно-съдовата система, дозата трябва да се намали.

Странични ефекти

По време на терапия с различна честотамогат да се развият нарушения различни системитяло (много често - не по-малко от 10%; често - не по-малко от 1% и по-малко от 10%; понякога - не по-малко от 0,1% и по-малко от 1%; рядко - не по-малко от 0,01% и по-малко от 0,1%; много рядко - по-малко от 0,01%, като се вземат предвид отделни съобщения):

• Сърдечно-съдова система: много рядко - аритмии, повишено кръвно налягане, ортостатична хипотония (обикновено отслабва след намаляване на дозата); с неизвестна честота - "приливи";
• Хематопоетична система: много рядко - преходна левкопения, хемолитична анемия, тромбоцитопения;
• Стомашно-чревен тракт: много рядко - сухота на устната лигавица, гадене, диария, повръщане, отделни случаи на промени или загуба на вкус; с неизвестна честота - стомашно-чревно кървене;
• Нервна система: често - конвулсии, повишени прояви на синдрома на "неспокойните крака", замаяност, главоболие, епизоди на "замръзване", спонтанни двигателни нарушения (като атетоза и хорея), отслабване на ефекта към края на дозата, феномен "включване-изключване"; много рядко - епизоди на внезапна сънливост, тежка сънливост;
• Подкожни тъкани и кожа: рядко - обрив, сърбеж по кожата;
• Лабораторни показатели: рядко - повишаване на креатинина и уреята в кръвта, концентрацията на билирубин, преходно повишаване на активността на "чернодробните" трансаминази, алкалната фосфатаза, промяна на цвета на урината до червено, потъмняване при изправяне;
• Психика: рядко - умерено удоволствие, повишено либидо, възбуда, безсъние, депресивно настроение, тревожност, анорексия, делириум, депресия, агресия, патологична хиперсексуалност, склонност към хазарт; много рядко - краткотрайна дезориентация, халюцинации;
• Други: с неизвестна честота - повишено изпотяване, фебрилна температура.

Предозиране

Симптомите на предозиране на Levodopa/Benserazide-Teva са увеличаване на нежеланите реакции като гадене и повръщане, аритмия, безсъние, объркване и патологични неволеви движения. Тъй като абсорбцията на лекарството от стомашно-чревния тракт става бавно, развитието на симптомите на предозиране може да се забави.

Трябва да извършите стомашна промивка и да използвате ентеросорбенти (Polysorb, Smecta, активен въглен), за да предотвратите по-нататъшното усвояване на лекарството в стомашно-чревния тракт. Освен това се препоръчва симптоматична терапия: използване на респираторни аналептици, антиаритмични лекарства, невролептици; контрол на жизнените функции.

специални инструкции

Страничните ефекти от страна на храносмилателната система, които се появяват най-често в началните етапи на терапията, се елиминират до голяма степен чрез прием на таблетки Levodopa/Benserazide-Teva с малко количество течност или храна, както и чрез бавно увеличаване на дозата. Не се препоръчва употребата на лекарството за лечение на хорея на Хънтингтън и ятрогенен екстрапирамиден синдром.

При анамнеза за стомашно-чревни язви, остеомалация и гърчове е необходимо редовно да се проследяват съответните показатели. По време на терапията е необходимо да се следят показателите за бъбречната функция, чернодробната функция и кръвната картина. Пациенти със коронарна болестсърдечно заболяване, инфаркт на миокарда или анамнеза за сърдечни аритмии, електрокардиограмата трябва редовно да се проследява.

Пациентите с анамнеза за ортостатична хипотония трябва да бъдат под лекарско наблюдение, особено в началото на лечението.

При захарен диабет е необходимо често да се следи концентрацията на глюкоза в кръвта и да се коригира дозата на пероралните хипогликемични лекарства. По време на терапията са докладвани случаи на внезапно заспиване, което трябва да се има предвид от пациентите.

Употребата на Levodopa/Benserazide-Teva повишава вероятността от злокачествен меланом (при пациенти със злокачествен меланом, включително анамнеза, не се препоръчва приема на лекарството) и компулсивни разстройства.

Преди обща анестезия терапията трябва да се проведе възможно най-дълго, с изключение на анестезията с халотан (поради вероятността от колебания в кръвното налягане и аритмия, лечението трябва да се преустанови 12-24 часа преди операцията). След операцията лечението се възобновява с постепенно увеличаване на дозата.

Невъзможно е рязко спиране на терапията, тъй като това може да доведе до "синдром на отнемане" (под формата на повишена телесна температура, мускулна скованост, както и възможни психични промени и повишена активност на креатининфосфокиназата в кръвния серум) или акинетични кризи (в в някои случаи в животозастрашаващи форми). Ако се появят такива симптоми, пациентът трябва да бъде под лекарско наблюдение (при необходимост е възможна хоспитализация) и да получи подходяща терапия, която може да включва повторно предписване на Levodopa/Benserazide-Teva.

Депресията може да бъде клинична проява на основното заболяване (паркинсонизъм) или да се развие по време на употребата на лекарството. За навременно откриване на неблагоприятни психични реакции трябва да се наблюдава състоянието на такива пациенти.

В някои случаи се отбелязва появата на когнитивни и поведенчески разстройства, свързани с неконтролирана употреба на нарастващи дози от лекарството и значително увеличение на терапевтичните дози.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Ако по време на лечението се развие прекомерна сънливост през деня или внезапни епизоди на заспиване, трябва да спрете да шофирате или да работите с машини. Ако се появят тези симптоми, помислете за намаляване на дозата или спиране на лекарството.

Употреба по време на бременност и кърмене

По време на бременност и жени репродуктивна възраст, не използва надежден контрацепция, лекарството е противопоказано. Ако се подозира бременност, лечението с Levodopa/Benserazid-Teva трябва да се прекрати незабавно.

Ако е необходима лекарствена терапия по време на кърмене, кърменето трябва да се прекъсне, тъй като съществува риск от нарушаване на формирането на скелета на детето.

Използване в детска възраст

Няма достатъчно опит с употребата на Levodopa/Benserazide-Teva при деца, юноши и младежи под 25-годишна възраст, поради което употребата на лекарството при тази възрастова категория пациенти е противопоказана.

При нарушена бъбречна функция

При пациенти с тежко бъбречно увреждане лекарството е противопоказано. При лека до умерена бъбречна недостатъчност не е необходимо коригиране на дозата.

За чернодробна дисфункция

При пациенти с тежка чернодробна дисфункция лекарството е противопоказано. При лека до умерена чернодробна недостатъчност не е необходимо коригиране на дозата.

Лекарствени взаимодействия

Когато Levodopa/Benserazide-Teva се прилага едновременно с определени лекарства, могат да възникнат следните ефекти:

• Трихексифенидил (m-антихолинергици): намаляване на скоростта (но не и степента) на абсорбция на леводопа;
• Железен сулфат: намаляване на Cmax (максимална концентрация на веществото в кръвта) и AUC (обща концентрация на веществото в кръвната плазма) на леводопа;
• Антиациди: намалена абсорбция на леводопа/бензеразид;
• Неселективни инхибитори на моноаминооксидазата, комбинация от селективни инхибитори на моноаминооксидазата тип A и B: развитие хипертонична криза(комбинацията е противопоказна, трябва да се направи почивка от поне 14 дни);
• Метоклопрамид: повишава скоростта на абсорбция на леводопа;
• Опиоиди, антипсихотици, антихипертензивни лекарства, съдържащи резерпин: потискане на ефекта на леводопа/бензеразид (трябва да се използват най-ниските дози от тези лекарства);
• Пиридоксин: намаляване на антипаркинсоновия ефект на леводопа/бензеразид;
• Селективни инхибитори на моноаминооксидазата тип А и В (разагилин, селегилин, моклобемид): повишен ефект на леводопа/бензеразид, не е установено опасно взаимодействие;
• Антихипертензивни лекарства: развитие на ортостатична хипотония;
• Симпатикомиметици (амфетамин, норепинефрин, епинефрин, изопротеренол): потенциране на тяхното действие (комбинацията не се препоръчва, ако е необходимо едновременна употреба, трябва внимателно да се следи състоянието на сърдечно-съдовата система, дозата на симпатикомиметиците се намалява, ако е необходимо);
• Други антипаркинсонови лекарства (антихолинергични лекарства, агонисти на допаминови рецептори, амантадин): повишени терапевтични и нежелани ефекти (може да се наложи корекция на дозата на леводопа/бензеразид или друго лекарство);
• Инхибитор на катехол-О-метилтрансфераза: необходимо е наблюдение, може да се наложи коригиране на дозата на леводопа/бензеразид;
• Халотанова анестезия: развитие на аритмия и колебания в кръвното налягане (терапията с Levodopa/Benserazide-Teva трябва да се преустанови 12-48 часа преди операцията);
• Храна, богати на протеини: намаляване на терапевтичния ефект на лекарството.

Levodopa/Benserazide-Teva може да повлияе лабораторните резултати за креатинин, катехоламини, глюкоза, пикочна киселина, билирубин и алкална фосфатаза. Възможно е да се открие повишаване на концентрацията на креатинин и урея в кръвта, фалшиво положителен резултат от теста на Coombs, фалшиво отрицателна реакция към глюкоза в урината, когато се определя с помощта на метода на глюкозо-глюкозооксидазата.

Аналози

Аналози на Levodopa/Benserazid-Teva са: Dopar 275, Duellin, Zymox, Izikom, Carbidopa/Levodopa, Nakom, Madopar 250, Madopar 125, Sindopa, Sinemet, Tidomet, Tremonorm.

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява на сухо място, недостъпно за деца, при температура до 25°C.

Срок на годност – 2 години.