SAAN NAGMULA ANG HISTMINE? Ang histamine ay isang biogenic amine na sumasakop sa isa sa mga sentral na lugar sa nagpapasiklab na reaksyon, sa isang agarang reaksiyong alerdyi, ang histamine sa katawan ay synthesize mula sa histidine, isang amino acid na isang mahalagang bahagi ng protina. Ito ay matatagpuan sa halos lahat ng mga organo, tisyu, likido at mga pagtatago ng katawan, ngunit hindi pa ito kilala kung ito ay matatagpuan sa buto at kartilago tissue. Pinakamataas ang konsentrasyon nito sa mga organ na nakikipag-ugnayan sa panlabas na kapaligiran: balat (pangunahin sa epidermis), gastrointestinal tract, baga [Weisfeld I.L., Kassil G.N., 1981] Isa sa mga mahalagang depot ng histamine ay mga mast cell at basophils, kung saan naipon ito sa mga butil mast cells humahantong sa paglipat ng histamine sa aktibong anyo at ilalabas sa pangkalahatang daluyan ng dugo, kung saan naipatupad nito ang pisyolohikal na epekto nito.
"PAGKAIN" HISTAMINE (pseudo-allergy) mga inuming may alkohol (lalo na ang red wine, ilang beer at sake) na keso (na may mahabang panahon ng pagkahinog) pinausukang karne at mga sausage isda at pagkaing-dagat (lalo na kung ang mga ito ay de-latang o nakaimbak sa brine) yeast coffee at soy cocoa , beans at tofu wheat flour adobo gulay strawberry, kiwi, pati na rin saging, citrus fruits, peras at pineapples pang-matagalang naka-imbak na pagkain sa hindi sapat na mababang temperatura pagkain na pasiglahin ang produksyon ng endogenous (panloob) histamine - itlog, strawberry. mga produkto na may maraming mga additives ng pagkain na sumisira sa mga mast cell
MGA SALIK NA NAGHUNGO SA PAG-activate AT PAGBIBIGAY NG HISTMINE trauma burns stress ilang mga gamot mga immune complex pagkakalantad sa radiation mga reaksiyong alerhiya na may pinsala sa mga mast cell ng antigen-antibody complex
BIOLOHIKAL NA EPEKTO NG HISTMINE Pasma ng makinis (hindi sinasadya) na mga kalamnan sa bronchi at bituka (ito ay nagpapakita mismo, ayon sa pagkakabanggit, sa pananakit ng tiyan, pagtatae, at paghinga ng paghinga). Ang pagpapalabas ng "stress" hormone adrenaline mula sa adrenal glands, na nagpapataas ng presyon ng dugo at nagpapataas ng rate ng puso. Nadagdagang produksyon ng digestive juice at mucus secretion sa bronchi at nasal cavity. Ang epekto sa mga daluyan ng dugo ay ipinahayag sa pamamagitan ng pagpapaliit ng malaki at pagpapalawak ng maliliit na mga daluyan ng dugo, at isang pagtaas sa pagkamatagusin ng network ng maliliit na ugat. Ang kinahinatnan ay pamamaga ng mauhog lamad ng respiratory tract, hyperemia ng balat, ang hitsura ng isang papular (nodular) na pantal dito, isang pagbaba sa presyon, sakit ng ulo. Ang histamine sa dugo sa malalaking dami ay maaaring maging sanhi ng anaphylactic shock, kung saan ang mga kombulsyon, pagkawala ng malay, at pagsusuka ay nabuo laban sa background ng isang matalim na pagbaba sa presyon ng dugo.
HISTORICAL BACKGROUND 1907 – synthesis ng histamine 1920 – ang papel ng histamine sa mga reaksiyong alerdyi 1942 - ang unang antihistamine para sa mga tao ay na-synthesize 1966 - napatunayan ang heterogeneity mga receptor ng histamine 1977 - na-synthesize ang 2nd generation antihistamine
HISTMINE RECEPTORS H 1 receptors ay matatagpuan sa makinis (involuntary) na mga selula ng kalamnan, panloob na shell mga daluyan ng dugo at sa nervous system. Ang kanilang pangangati ay nagiging sanhi ng mga panlabas na pagpapakita ng mga alerdyi (bronchospasm, pamamaga, mga pantal sa balat, sakit ng tiyan, atbp.). Ang pagkilos ng mga antiallergic na gamot - ang mga antihistamine ay upang harangan ang mga receptor ng H1 at alisin ang impluwensya ng histamine sa kanila. Ang mga receptor ng H 2 ay matatagpuan sa mga lamad ng parietal cells ng tiyan (yaong gumagawa ng hydrochloric acid). Ang mga gamot mula sa H 2 blocker group ay ginagamit sa paggamot ng gastric ulcers dahil pinipigilan nila ang produksyon ng hydrochloric acid. Ang mga receptor ng H 3 ay matatagpuan sa sistema ng nerbiyos, kung saan nakikilahok sila sa pagpapadaloy ng mga impulses ng nerve.
SA KASAYSAYAN, ang terminong "antihistamine" na gamot ay tumutukoy sa mga gamot na humaharang sa H 1 -histamine receptors (ginagamit upang gamutin ang mga allergic na sakit). Ang mga gamot na kumikilos sa H 2 -histamine receptors (cimetidine, ranitidine, famotidine, atbp.) ay tinatawag na H 2 - histamine blockers at ginagamit bilang mga antisecretory agent.
MGA MEDIATOR NG Allergy REACTIONS Biogenic amines (histamine, serotonin) Leukotrienes Prostaglandins Kinins Chemotactic factor Cationic proteins, atbp. Sa mga nagdaang taon, ang mga bagong gamot na may antimediator effect ay na-synthesize at nasubok - leukotriene receptor antagonists (zafirlukast, montelukast), 5-lipoxygenase inhibitor zeliuton), mga ahente ng antichemot xical. Gayunpaman, ang pinakalaganap na paggamit ay nasa klinikal na kasanayan natagpuan ang mga gamot na may pagkilos na antihistamine.
MECHANISM OF ACTION OF ANTIHISTAMINES Hinaharang ng mga antihistamine ang epekto ng histamine sa mga H1 receptor, ngunit hindi nagagawang ilipat ang histamine na nakagapos sa receptor. Ang mga blocker ng H1 ay pinaka-epektibo sa pagpigil sa mga agarang reaksiyong alerhiya, at sa kaganapan ng isang nabuong reaksyon, pinipigilan nila ang paglabas ng mga bagong bahagi ng histamine.
CLASSIFICATION OF ANTIHISTAMINES Ayon sa isa sa mga pinakasikat na klasipikasyon, ang mga antihistamine ay nahahati sa una at ikalawang henerasyong gamot batay sa panahon ng paglikha. Ang mga gamot sa unang henerasyon ay karaniwang tinatawag ding mga gamot na pampakalma (batay sa nangingibabaw na epekto), kabaligtaran sa mga gamot na hindi nakakapagpakalma sa ikalawang henerasyon. Sa kasalukuyan, kaugalian na makilala ang ikatlong henerasyon: kabilang dito ang panimula ng mga bagong gamot - mga aktibong metabolite, na, bilang karagdagan sa pinakamataas na aktibidad ng antihistamine, ay nagpapakita ng kawalan ng isang sedative effect at ang cardiotoxic effect na katangian ng mga pangalawang henerasyong gamot.
CLASSIFICATION OF ANTIHISTAMINES Unang henerasyong antihistamines (sedatives). Ang lahat ng mga ito ay lubos na natutunaw sa taba at, bilang karagdagan sa H1-histamine, hinaharangan din ang cholinergic, muscarinic at serotonin receptors. Bilang mapagkumpitensyang mga blocker, binabaligtad nila ang mga receptor ng H1, na ginagawang lubos na kapaki-pakinabang ang mga ito mataas na dosis.
1st GENERATION ANTIHISTAMINES Chloropyramine hydrochloride (suprastin) Diphenhydramine (diphenhydramine) Promethazine hydrochloride (pipolfen) Clemastine fumarate (tavegil) Dimetindene maleate (fenistil) Khifenadine (fenkarol)
MGA SIDE EFFECTS NG 1st GENERATION ANTIHISTAMINES Sedative effect (nagbubuklod sa H1 receptors ng utak at humaharang sa central serotonin at acetylcholine receptors - potentiate ang epekto ng sedative at hypnotic na gamot, narcotic at non-narcotic analgesics, monoamine oxidase inhibitors at alkohol) Anxiolytic effect (pagpigil ng aktibidad sa ilang mga lugar ng subcortical na rehiyon ng central nervous system) Mga reaksiyong tulad ng atropine (dry mucous membranes, retention ng ihi, constipation, tachycardia, visual impairment) Antiemetic at anti-sickness epekto (central anticholinergic effect) Antitussive effect (direktang epekto sa sentro ng ubo V medulla oblongata) - diphenhydramine Antiserotonin effect (para sa migraine) - cyproheptadine
MGA PANIG NA EPEKTO NG 1st GENERATION ANTIHISTAMINES Lumilipas na pagbaba presyon ng dugo sa mga taong sensitibo(peripheral vasodilation) Local anesthetic (cocaine-like) effect (reduced membrane permeability to sodium ions) Systemic quinidine-like effect (extension ng refractory phase at development ng ventricular tachycardia) Tachyphylaxis (nabawasan ang aktibidad ng antihistamine habang pangmatagalang paggamit, na nangangailangan ng mga pagbabago sa mga gamot tuwing 2-3 linggo)
MGA BEHEBANG NG 1st GENERATION ANTIHISTAMINES Maikling tagal ng pagkilos Medyo mabilis na simula klinikal na epekto Inilabas sa mga parenteral na anyo Mababang gastos Niche sa paggamot ng ilang mga pathologies (migraine, sleep disorder, extrapyramidal disorder, pagkabalisa, motion sickness, atbp.) Hindi nauugnay sa mga allergy Medyo ilang unang henerasyong antihistamines ang kasama sa kumbinasyon ng mga gamot, ginagamit para sa sipon, bilang mga sedative, hypnotics at iba pang mga bahagi
Para sa ARVI (mga gamot na may mga anticholinergic effect ay may "pagpapatuyo" na epekto sa mauhog lamad): Pheniramine (Avil); + paracetamol + ascorbic acid (Fervex). Promethazine (Pipolphen, Diprazin); + paracetamol + dextromethorphan (Coldrex Nite). Chloropyramine (Suprastin). Chlorphenamine; + paracetamol + ascorbic acid (Antigrippin); + paracetamol + pseudoephedrine (Theraflu, Antiflu); + biclotymol + phenylephrine (Hexapneumine); + phenylpropanolamine (CONTAC 400); + phenylpropanolamine + acetylsalicylic acid(HL-malamig). Diphenhydramine (Dimedrol).
Upang sugpuin ang ubo: Diphenhydramine (Dimedrol) Promethazine (Pipolphen, Diprazin) Upang itama ang mga karamdaman sa pagtulog (nagpapabuti ng pagtulog, lalim at kalidad ng pagtulog, ngunit ang epekto ay tumatagal ng hindi hihigit sa 7-8 araw): Diphenhydramine (Dimedrol); + paracetamol (Efferalgan Nightcare). Upang pasiglahin ang gana sa pagkain: Cyproheptadine (Peritol); Astemizole (Hismanal). Para maiwasan ang pagduduwal at pagkahilo na dulot ng labyrinthitis o Meniere's disease, gayundin para mabawasan ang mga sintomas ng motion sickness: Diphenhydramine (Dimedrol) Promethazine (Pipolphen, Diprazin)
Para sa paggamot ng pagsusuka ng pagbubuntis: Diphenhydramine (Dimedrol) Upang palakasin ang pagkilos ng analgesics at local anesthetics (premedication, component lytic mixtures): Diphenhydramine (Dimedrol) Promethazine (Pipolphen, Diprazin) Para sa paggamot ng mga menor de edad na hiwa, paso, kagat ng insekto (ang pagiging epektibo ng pangkasalukuyan na paggamit ng mga gamot ay hindi pa mahigpit na napatunayan, hindi inirerekomenda ang paggamit ng higit sa 3 linggo dahil sa mas mataas na panganib. ng lokal na pangangati): Bamipin (Soventol).
IKALAWANG HENERASYON ANTIHISTAMINES (NON-SEDATIVE) Hindi tulad ng nakaraang henerasyon, halos wala silang sedative at anticholinergic effect, ngunit nakikilala sa pamamagitan ng kanilang selectivity ng pagkilos sa H1 receptors. Ngunit para sa kanila sa iba't ibang antas cardiotoxic effect na nabanggit
MGA KATANGIAN NG ANTIHISTAMINES NG II GENERATION Mataas na specificity at mataas na affinity para sa H1 receptors na walang epekto sa choline at serotonin receptors Mabilis na pagsisimula ng clinical effect at tagal ng pagkilos Minimal sedation kapag gumagamit ng mga gamot sa therapeutic doses Walang tachyphylaxis na may pangmatagalang paggamit Walang inactivation ng ang gamot sa pamamagitan ng pagkain Kakayahang harangan ang mga channel ng potasa ng kalamnan ng puso (pagpapahaba ng pagitan ng QT at arrhythmia ng puso). Ang panganib nito side effect tumataas kapag ang mga antihistamine ay pinagsama sa mga antifungal (ketoconazole at intraconazole) macrolides (erythromycin at clarithromycin) antidepressants (fluoxetine, sertraline at paroxetine) kapag ginamit katas ng suha sa mga pasyente na may malubhang dysfunction ng atay
ACTIVE END METABOLITES OF II GENERATION DRUGS (III generation) ang una ay cetirizine (analergin, Zyrtec, Zodak, Letizen, Cetrin) ay bahagyang na-metabolize ay hindi nakikipag-ugnayan sa mga gamot na pumipigil sa cytochrome P 450 system ay walang side effect sa cardiovascular system ay magagawang sugpuin hindi lamang maaga, kundi pati na rin ang mga huling yugto ng tugon ng allergy (binabawasan ang kasikipan ng ilong); ang kalahating buhay ng cetirizine sa mga matatanda pagkatapos ng isang solong dosis ng 10 mg ng gamot ay 7-11 na oras; mga bakas ng cetirizine Lumilitaw ang metabolite sa plasma pagkatapos ng 10 oras. Ang Cetirizine ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang mababang dami ng pamamahagi at mataas na kakayahang tumagos sa balat sa panahon ng isang kurso ng paggamot, ang isang pare-parehong konsentrasyon sa plasma ay nakamit sa loob ng 3 araw, at sa karagdagang paggamit ang gamot ay hindi maipon at ang rate ng elimination ay hindi nagbabago
MGA Allergy na SAKIT sa mga bata Ang dalas sa Russia ay higit sa 30% Bronchial asthma - mula 2% hanggang 10% Allergic rhinitis - higit sa 14% Atopic dermatitis sa mga bata 10 -28% Urticaria 15.3 -31%
Atopic march ay ang sunud-sunod na pag-unlad ng mga klinikal na sintomas ng isang atopic na sakit, kapag ang ilang mga sintomas ay nagiging mas malinaw, habang ang iba ay bumababa1 Atopic dermatitis sa maagang pagkabata Allergic rhinitis (sa 15.0%-45.0% ng mga pasyente) Bronchial asthma (sa 40. 0% - 43. 0%) 1. J M. Spergel at A. S. Paller Atopic dermatitis at atopic march. J Allergy Clin Immunol Dis 2003, 112; 6: 118 -126.
PANGUNAHING INDIKASYON PARA SA RERESTAYAN NG ANTIHISTAMINES Allergic rhinitis Hay fever Atopic dermatitis Talamak na urticaria Quincke's edema Pag-iwas sa mga komplikasyon sa ASIT Pseudo-allergy Bronchial asthma? Talamak sakit sa paghinga?
ANTIHISTAMINES AT BRONCHIAL ASTHMA Hindi isang first-line na gamot, mga antihistamine pinakabagong henerasyon, na ipinahiwatig para sa mga pasyenteng may bronchial hika na may magkakatulad na mga sakit na allergy (allergic rhinitis, atopic dermatitis, atbp.) ARIA
Inirerekomenda na magreseta ng mga antihistamine sa lahat ng mga pasyente na may ARVI kung mayroon silang mga allergic na sakit o napakadelekado kanilang pag-unlad. . . Ngunit hindi kanais-nais na gumamit ng 1st generation antihistamines. Pambansang siyentipiko at praktikal na programa "Acute respiratory disease sa mga bata: paggamot at pag-iwas" 2002.
ANTIHISTAMINES SA MGA BATA NA MAY Allergy (HULING HENERASYON!) Cetirizine (Zyrtec, drops) – mula 6 na buwan. Cetirizine (zodak, parlazine) - mula 1 taon Deslorotadine (erius, syrup) - mula 1 taon Levocetirizine (xysal, patak) - mula 2 taon Lorotadine (Claritin, syrup) - mula 2 taon Fexofenadine (Tefast, tablet) - mula 6 na taon
MGA DISADVANTAGE NG 1ST GENERATION ANTIHISTAMINES SA MGA BATA Sedative effect – antok, pagkagambala ng sleep-wake cycle, tumaas na convulsive threshold. May kapansanan sa pag-andar ng pag-iisip - nabawasan ang kakayahang mag-isip, naantala ang pag-unlad emosyonal na globo, pagkawala ng memorya, nabawasan ang kakayahan sa pag-aaral: nagsimulang lumala ang mga bata sa paaralan at mas malala ang natutunan; Bumababa ang IQ index. Maikling tagal ng pagkilos Tachyphylaxis Binding ng M-cholinergic receptors. Ang pagkatuyo ay lubhang mapanganib kapag bronchial hika, na may talamak na impeksyon sa paghinga. Ang mga gamot na ito ay ganap na hindi dapat gamitin para sa talamak na impeksyon sa paghinga. Cardiotoxicity at arrhythmogenicity sa overdose dahil sa muscarinic action. Mayroong maraming mga publikasyon sa kaugnayan ng mga pagkamatay mula sa arrhythmias, lalo na sa mga bata dahil sa mas malaking posibilidad ng labis na dosis na may mababang timbang sa katawan.
KASUNDUAN SA MGA PANGANIB NA KAUGNAY SA PAGGAMIT NG 1ST GENERATION H1-HISTAMINES Hindi dapat inireseta sa mga sanggol na wala pang 6 na buwang gulang Ang mga antihistamine sa mga batang wala pang 6 taong gulang 1st generation antihistamines FDA hanggang 6 na buwan ang edad anumang H1-histamine blockers ay hindi inirerekomenda
Ang Zodak ay isang gamot para sa mga allergy sa pinakabagong henerasyon, na nagsisimulang kumilos sa loob ng 20 minuto. Ang epekto ng gamot na Zodak ay tumatagal ng 24 na oras. Edad Pang-araw-araw na Dalas Buma Mga Tablet 5 bumaba dosis 1 – 2 taon 2.5 mg X 1 araw bawat araw 2 – 6 na taon 5 mg 2.5 mg X 2 beses / araw o 5 mg X 10 patak 1 beses / araw Higit sa 6 taong gulang 10 mg X 1 beses / araw 20 patak 1 tablet.
Nagsisimulang kumilos sa loob ng 12 minuto!* Edad Pang-araw-araw na dosis Multiplicity Tablets Higit sa 6 na taon 5 mg 1 tablet. 5 mg X 1 beses bawat araw
Ang Telfast/Allegra ay ang orihinal na gamot sa allergy ng pinakabagong henerasyon, na epektibo sa loob ng 24 na oras at walang epektong pampakalma! Aktibong sangkap: Fexofenadine Tablets Mga Indikasyon ng Edad Dalas, dosis 120 mg 12 taon Pana-panahong allergic rhinitis 120 mg (1 tablet) X 1 beses bawat araw 180 mg 12 taon Talamak na idiopathic urticaria 180 mg (1 tablet) X 1 beses bawat araw
Ang histamine, na nagpapasigla sa mga receptor ng H1, ay kasangkot sa paglitaw ng halos lahat ng mga sintomas ng allergy. Samakatuwid, palaging ginagamit ang AGS bilang mga antiallergic na gamot. Ang mga H1 blocker ay nahahati sa 2 pangunahing grupo: H1 blockers ng unang henerasyon na may kapansin-pansing sedative effect. H1 blockers ng ikalawang henerasyon, hindi nakakapagpakalma o may bahagyang sedative effect.
Blockade ng iba pang mga receptor (m - cholinergic receptors sa anyo ng pagkatuyo ng mauhog lamad ng bibig, ilong, pharynx, bronchi, bihirang sakit sa pag-ihi at malabong paningin) Lokal na anesthetic na epektong Quinidine-like effect sa kalamnan ng puso Epekto sa gitnang sistema ng nerbiyos (pagpapatahimik, pagkawala ng koordinasyon, pagkahilo, pagkahilo, pagbaba ng atensyon) Dagdagan ang ganang kumain Disorder ng gastrointestinal tract
Napakataas na specificity at mataas na affinity para sa H 1-R Mabilis na pagsisimula ng pagkilos Sapat na tagal ng pangunahing epekto (hanggang 24 na oras) Walang blockade ng iba pang mga uri ng mga receptor Pagbara sa buong BBB sa mga therapeutic dose Walang koneksyon sa pagitan ng pagsipsip at paggamit ng pagkain Walang tachyphylaxis
Sa mga panterapeutika na dosis mayroon silang magandang profile sa kaligtasan; pinapabagal nila ang metabolismo ng mga enzyme ng atay at naiipon ang mga orihinal na anyo ng disorder. rate ng puso(ventricular tachycardia) terfenadine at astemizole (inalis mula sa pagbebenta sa Russian Federation), loratadine. Epekto sa central nervous system (napakahinang epekto)
Walang impormasyon sa teratogenicity AGS ay walang anumang epekto teratogenic na epekto clemastine, dimethindene, diphenhydramine, hydroxyzine, mebhydrolin, pheniramine pangmatagalang paggamot Ang AGS hanggang sa kapanganakan ng HP ay nagpakita ng mga sintomas ng withdrawal (panginginig, pagtatae) inirerekumenda na iwasan ang paggamit ng loratadine, hydroxyzine, disloratadine, mizolastine, cetirizine, at unang henerasyong AGS sa panahon ng pagbubuntis
1. posible, ngunit mahigpit na indikasyon diphenhydramine (diphenhydramine) mebhydrolin (diazolin) loratadine (claritin) cetirizine (zyrtec) 2. katanggap-tanggap, ngunit hindi kanais-nais na dimethindene (fenistil) hifenadine (fencarol) fexofenadine (telfast) 3. Ganap na kontraindikado terfenatemiztoxil) as in hindi. ) desloratadine (Erius) 4. Gamot para sa mga indikasyon na nagliligtas-buhay Chloropyramine (Suprastin) promethazine (Pipolfen) clemastine (Tavegil)
Ang isang malaking halaga ng ilang mga gamot ay naroroon sa gatas ng ina. Bagama't impormasyon tungkol sa mapaminsalang impluwensya Ang Cetirizine, cyproheptadine, desloratadine, hydroxyzine at loratadine ay wala (inirerekumenda na iwasan ang paggamit) Ketotifen - ibukod! Nagdudulot ng Masamang Epekto ang Clemastine sa mga Sanggol
VENМNN Trade name Release form 12345AP O Pr.o TD VDiphenhydraminediphenhydramine Tablets, solusyon para sa iniksyon Clemastintavegil Solusyon para sa iniksyon Promethazinepipolfen Solusyon para sa iniksyon VChloropyramine suprastin Solusyon para sa iniksyon Vcetirizine Cetrin tablets ++++ VLoratadine tablets +++
Histamine H1 receptor blocker, phenothiazine derivative. Lumilitaw ang klinikal na epekto 20 minuto pagkatapos ng oral administration (average min), 2 minuto pagkatapos ng intramuscular administration o 3-5 minuto pagkatapos ng intravenous administration at karaniwang tumatagal ng 4-6 na oras (minsan ay tumatagal ng hanggang 12 oras). Inireseta nang pasalita, intramuscularly at intravenously. Pinakamataas araw-araw na dosis para sa mga matatanda ay 150 mg. IM 25 mg 1 beses/, kung kinakailangan mg bawat 4-6 na oras. Ang binibigkas na aktibidad ng antihistamine ay may makabuluhang epekto sa central nervous system sedative hypnotic antiemetic antipsychotic hypothermic effect Pinipigilan at pinapakalma ang mga hiccups
Mga sakit na allergy (kabilang ang urticaria, serum sickness, hay fever, allergic rhinitis, allergic conjunctivitis, angioedema, pangangati); pantulong na therapy ng mga reaksyon ng anaphylactic (pagkatapos ng kaluwagan ng talamak na mga pagpapakita sa pamamagitan ng iba pang paraan, halimbawa, epinephrine / adrenaline); bilang isang sedative sa pre- at postoperative period; upang maiwasan o mapawi ang pagduduwal at pagsusuka na nauugnay sa kawalan ng pakiramdam at/o paglitaw sa postoperative period; sakit sa postoperative (kasama ang analgesics); kinetosis (upang maiwasan at maalis ang pagkahilo at pagduduwal habang naglalakbay sa pamamagitan ng transportasyon); bilang isang bahagi ng lytic mixtures na ginagamit upang palakasin ang anesthesia sa pagsasanay sa kirurhiko(Para sa paggamit ng parenteral)
Histamine H1 receptor blocker, ethylenediamine derivative. Pinipigilan ang pag-unlad at pinapadali ang kurso ng mga reaksiyong alerdyi. Mayroon itong katamtamang sedative at binibigkas na antipruritic effect. May: - antiemetic effect, - peripheral anticholinergic activity, - moderate mga katangian ng antispasmodic. Therapeutic effect nabubuo sa loob ng ilang minuto pagkatapos ng paglunok, umabot sa maximum sa loob ng unang oras pagkatapos ng paglunok at tumatagal ng hindi bababa sa 3-6 na oras.
Mga pantal; angioedema (edema ni Quincke); serum sickness; pana-panahon at buong taon na allergic rhinitis; conjunctivitis; sakit sa balat; pangangati ng balat; talamak at talamak na eksema; atopic dermatitis; Pagkain at allergy sa droga; mga reaksiyong alerdyi sa kagat ng insekto.
Inireseta nang pasalita, intramuscularly at intravenously. Sa bibig, ang mga matatanda ay inireseta ng 25 mg (1 tablet) 3-4 (mg/). Ang dosis ay maaaring unti-unting tumaas kung ang pasyente ay walang side effect, ngunit ang maximum na dosis ay hindi dapat lumampas sa 2 mg/kg body weight. Ang mga tablet ay dapat inumin nang pasalita sa panahon ng pagkain, nang walang nginunguya at may maraming tubig. Parenterally, ang gamot ay dapat ibigay sa intramuscularly. Ang intravenous administration ay ginagamit lamang sa mga talamak na malubhang kaso sa ilalim ng pangangasiwa ng isang manggagamot. Para sa mga matatanda, ang gamot ay ibinibigay sa intramuscularly, mg (1-2 amp.)
Histamine H1 receptor blocker, ethanolamine derivative. May: - antiallergic - antipruritic effect - binabawasan ang vascular permeability - may sedative - anticholinergic effect - walang hypnotic activity Pinipigilan ang pagbuo ng vasodilation at pag-urong ng makinis na kalamnan na dulot ng histamine. Binabawasan ang pagkamatagusin ng capillary, pinipigilan ang exudation at pagbuo ng edema, at binabawasan ang pangangati. Ang aktibidad ng antihistamine ng gamot kapag kinuha nang pasalita ay umabot sa maximum pagkatapos ng 5-7 na oras, nagpapatuloy ng isang oras, at sa ilang mga kaso hanggang 24 na oras. sedatives, tranquilizers), m - anticholinergics , pati na rin ang ethanol.
Para sa paggamit ng mga tablet: hay fever at iba pang allergic rhinopathies; urticaria ng iba't ibang pinagmulan; pangangati, pruritic dermatoses; talamak at talamak na eksema, contact dermatitis; allergy sa droga; kagat at kagat ng insekto. Para sa paggamit ng solusyon sa iniksyon: anaphylactic o anaphylactoid shock at angioedema (bilang karagdagang lunas); pag-iwas o paggamot ng mga reaksiyong allergic at pseudoallergic (kabilang ang paggamit ng mga contrast agent, pagsasalin ng dugo, diagnostic na paggamit ng histamine).
Sa bibig, ang mga matatanda at bata na higit sa 12 taong gulang ay inireseta ng 1 tablet (1 mg) sa umaga at gabi. Sa mga kaso na mahirap gamutin, ang pang-araw-araw na dosis ay maaaring hanggang 6 na tableta (6 mg). Ang mga tablet ay dapat kunin bago kumain na may tubig. Ang mga matatanda ay inireseta ng 2 mg (2 ml, i.e., ang mga nilalaman ng isang ampoule) intramuscularly o intravenously. Para sa layunin ng prophylaxis, kaagad bago ang posibleng paglitaw ng isang anaphylactic reaksyon o isang reaksyon bilang tugon sa paggamit ng histamine, ang gamot ay ibinibigay sa intravenously sa isang dosis na 2 mg (2 ml). Ang solusyon para sa iniksyon sa isang ampoule ay maaaring higit pang matunaw ng isotonic sodium chloride solution o 5% glucose solution sa isang ratio na 1:5. Ang mga IV injection ng Tavegil ay dapat isagawa nang dahan-dahan, sa loob ng 2-3 minuto.
Glaucoma Prostate adenoma Prostate adenoma Hypersensitivity sa Tavegil (Clemastine) Hyperthyroidism at iba pang mga sakit thyroid gland(thyroiditis, thyroid tumor, atbp.) Hyperthyroidism Arterial hypertension Arterial hypertension Gastric ulcer Gastric ulcer Kailan magkasanib na paggamit Tavegil (Clemastine) na may sedatives at pampatulog Ang labis na dosis ay madaling mangyari, na humahantong sa pagkawala ng koordinasyon (panganib ng pinsala) at pagkawala ng malay.
Aksyon sa gitna sistema ng nerbiyos sanhi ng blockade ng H 3 - histamine receptors sa utak at pagsugpo sa central cholinergic structures. - Pinapaginhawa ang spasm ng makinis na kalamnan - binabawasan ang pagkamatagusin ng capillary, - pinipigilan at pinapahina ang mga reaksiyong alerdyi, - lokal na pampamanhid, - antiemetic, - sedative effect, - moderately block cholinergic receptors ng autonomic ganglia, - may hypnotic effect. Ang antagonism sa histamine ay nagpapakita ng sarili sa isang mas malaking lawak na may kaugnayan sa mga lokal na reaksyon ng vascular sa panahon ng pamamaga at mga alerdyi kaysa sa mga systemic, ibig sabihin, isang pagbaba sa presyon ng dugo. Gayunpaman, kapag pangangasiwa ng parenteral Ang mga pasyente na may kakulangan sa dami ng sirkulasyon ng dugo ay maaaring makaranas ng pagbaba sa presyon ng dugo at pagtaas ng umiiral na hypotension dahil sa epekto ng pagharang ng ganglion. Sa mga taong may lokal na pinsala sa utak at epilepsy, pinapagana nito (kahit sa mababang dosis) ang mga epileptic discharge sa electroencephalogram at maaaring makapukaw ng epileptic seizure. Ang aksyon ay bubuo sa loob ng ilang minuto, tagal - hanggang 12 oras.
Sa / sa o sa / m. Para sa mga matatanda at bata na higit sa 14 taong gulang, sa / sa o / m 1-5 ml (10-50 mg) ng isang 1% na solusyon (10 mg / ml) 1-3 beses sa isang araw; ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 200 mg. Mga pakikipag-ugnayan sa droga Pinapalakas ang epekto ng ethanol at mga gamot na nagpapahina sa central nervous system. Ang mga monoamine oxidase inhibitors (MAOIs) ay nagpapahusay sa aktibidad ng anticholinergic ng diphenhydramine. Ang mga antagonistic na pakikipag-ugnayan ay sinusunod kapag co-administered sa psychostimulants. Binabawasan ang bisa ng apomorphine bilang isang emetic na gamot sa paggamot ng pagkalason. Pinapalakas ang mga epekto ng anticholinergic ng mga gamot na may aktibidad na m - anticholinergic. Nagpapalakas at nagpapatagal sa epekto ng mga opiates. Ito ay nagiging mas nakakahumaling sa kanila. Pinahuhusay din nito ang epekto ng mga depressant tulad ng alkohol, phenobarbital at benzodiazepine na gamot.
Mga trade name na Alerpriv ®, Vero - Loratadine, Clalergin, Clargotyl ®, Claridol, Clarisens ®, Claritin ®, Clarifarm, Clarifer ®, Clarotadine ®, Clarfast, Lomilan ®, LoraHEXAL ®, Loratadine, Loratadine - Verte, Loratadine - Hemofarm Erolin ® Inaprubahan ng FDA noong 1993. FDA Noong 2001, ito ang pinaka-iniresetang antiallergic na gamot sa mundo mula noong 1994. H1-receptor blocker (long-acting).
Ang antiallergic effect ay bubuo sa loob ng 30 minuto, umabot sa maximum pagkatapos ng 8-12 na oras at tumatagal ng 24 na oras. Ang tagal ng pagkilos ay makabuluhang pinadali ng aktibong metabolite na desloratadine. Hindi nakakaapekto sa central nervous system at hindi nakakahumaling (dahil hindi ito tumagos sa BBB) Dosis regimen: Oral. Effervescent tablet pre-dissolve sa isang baso ng tubig (200 ml). Ang mga tableta ay hindi dapat lunukin, ngumunguya o sinipsip sa bibig. Ang mga pakikipag-ugnayan ng droga Erythromycin, cimetidine, ketoconazole ay nagpapataas ng konsentrasyon ng loratadine sa plasma ng dugo nang hindi nagiging sanhi ng mga klinikal na pagpapakita o nakakaapekto sa ECG. Ang mga inducers ng microsomal oxidation (phenytoin, ethanol, barbiturates, zixorin, rifampicin, phenylbutazone, tricyclic antidepressants) ay nagbabawas sa bisa ng loratadine.
Hindi hinaharangan ang mga receptor ng cholinergic at serotonin. May antiallergic effect. kapag ginamit sa therapeutic doses, hindi ito tumagos sa BBB, at samakatuwid ay hindi nagiging sanhi ng anumang makabuluhang sedative effect. Ang Cetirizine ay nakakaapekto sa parehong maaga at huling yugto ng reaksiyong alerdyi. Mga indikasyon para sa paggamit ng gamot na CETRIN ® sa pana-panahon at talamak na allergic rhinitis; allergic conjunctivitis; pangangati ng iba't ibang etiologies; urticaria (kabilang ang talamak na idiopathic); Sa angioedema (Quincke's edema).
Ang simula ng epekto pagkatapos ng isang solong dosis ng 10 mg ng cetirizine sa loob ng 20 minuto (sa 50% ng mga pasyente) at pagkatapos ng 60 minuto (sa 95% ng mga pasyente) ay tumatagal ng higit sa 24 na oras. Ang epekto ng cetirizine ay hindi nabubuo. Matapos ihinto ang paggamot, ang epekto ay tumatagal ng hanggang 3 araw.
Para sa mga matatanda at bata na higit sa 6 na taong gulang, ang pang-araw-araw na dosis ay 10 mg, para sa mga matatanda - sa 1 dosis, hugasan ng kaunting tubig. Kung ang pag-andar ng bato ay may kapansanan, kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis ng gamot (bilang panuntunan, ang dosis ay nabawasan ng 2 beses). Mga pakikipag-ugnayan sa droga Sa ngayon, walang data sa pakikipag-ugnayan ng cetirizine sa iba mga gamot Gayunpaman, ang pag-iingat ay dapat gawin kapag sabay na inireseta ang gamot na may mga sedative.
VENVEN INN Trade name Gamitin para sa Pagbubuntis Tagal ng pagkilos Potentiation NSAIDs Pain relief Allergy relief Component ng anesthesia V Diphenhydramine diphenhydramine 1g + Hanggang 12 oras. +++? -Clemastintavegil 4g h +-+? -Promethazinepipolphen 4g h VChloropyramine suprastin 4g h Vcetirizine Cetrin 1g h V-Loratadine 1g + 24h+++-
Paglalarawan ng pagtatanghal sa pamamagitan ng mga indibidwal na slide:
1 slide
Paglalarawan ng slide:
2 slide
Paglalarawan ng slide:
PLANO ng Lektura 1. Pangkalahatang pamamaraan ng pagbuo ng isang reaksiyong alerdyi 2. Mga uri ng mga reaksiyong alerhiya 3. Paraan para sa paggamot ng agarang uri ng mga reaksiyong alerhiya 4. Paraan para sa paggamot ng mga naantalang uri ng mga reaksiyong alerhiya
3 slide
Paglalarawan ng slide:
Ang allergy ay isang pathologically nadagdagan, perverted immune reaction sa pagpasok ng isang allergen sa isang sensitized na katawan.
4 slide
Paglalarawan ng slide:
Mga uri ng reaksiyong alerdyi: 1. Agad na uri (ARNT) Nabubuo sa loob ng ilang minuto (tagal – oras, araw). Ang mga tagapamagitan ng allergy (humoral immunity) ay kasangkot. Mga halimbawa: urticaria, eksema, Quincke's edema, hay fever, rhinitis, conjunctivitis, rashes, bronchial asthma, dermatitis, anaphylactic shock. 2. Delayed type (ARZT) Nabubuo pagkatapos ng ilang oras o mas bago (tagal – linggo, buwan). Nangungunang papel sa pagbuo ng T-lymphocytes (cellular immunity) Mga halimbawa: bacterial at mga impeksyon sa viral, contact dermatitis, pagtanggi sa graft, mga sakit sa autoimmune(systemic lupus erythematosus, rheumatoid arthritis, hyperthyroidism
5 slide
Paglalarawan ng slide:
Kapag gumamot sa pamamagitan ng ART, ang mga yugto II at III ay apektado; sa ART, ang yugto 1 ay apektado. Upang iwasto ang mga reaksyon ng immune, ang mga sumusunod na grupo ng mga gamot ay ginagamit: I. Mga gamot para sa paggamot ng agarang uri ng mga reaksiyong alerdyi. Mga gamot para sa paggamot ng mga delayed-type na allergic reaction
6 slide
Paglalarawan ng slide:
Ang mga gamot na antiallergic ay mga gamot na ginagamit para sa pag-iwas at paggamot ng mga allergic disease (AD).
7 slide
Paglalarawan ng slide:
I. Mga gamot para sa paggamot ng agarang uri ng mga reaksiyong alerhiya (ARNT) 1. Mga gamot na pumipigil sa pagpapalabas ng mga tagapamagitan ng allergy Ang mga tagapamagitan ng allergy ay matatagpuan sa mga mast cell at inilalabas sa ilalim ng impluwensya ng antigen-antibody complex. Pinapatatag ng mga gamot ang mga lamad ng mast cell at pinipigilan ang paglabas ng histamine at iba pang mga sangkap mula sa kanila na nagdudulot ng mga reaksiyong alerhiya at pamamaga. Ang epekto ng mga gamot ay prophylactic, i.e. bago makipag-ugnay sa allergen. Unti-unting umuunlad ang pagkilos. Ang CROMOGLICIC ACID (INN) ay mahinang nasisipsip mula sa gastrointestinal tract. Sa ilalim pangalan ng kalakalan Ang INTAL ay ginagamit upang maiwasan ang pag-atake ng bronchial asthma sa anyo ng isang aerosol. Therapeutic effect pagkatapos ng 2 linggo. Karaniwang mahusay na disimulado. Mga side effect: sedation, posibleng tuyong bibig, pangangati ng larynx, ubo.
8 slide
Paglalarawan ng slide:
Mga patak sa mata at ilong (IFIRAL) para sa paggamot ng allergic rhinitis ( patak para sa mata LEKROLIN) at conjunctivitis. CROMOHEXAL – spray ng ilong, patak sa mata, solusyon para sa paglanghap. ZADITEN (INN: KETOTIFEN) Pinipigilan ang paglabas ng mga allergy mediator at may katamtamang antihistamine effect. Mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract. Pangmatagalang epekto pagkatapos ng 10 araw. Form ng paglabas: mga tablet, syrup, patak ng mata.
Slide 9
Paglalarawan ng slide:
2. Mga gamot na pumipigil sa interaksyon ng mga allergy mediator sa mga tissue (Antihistamines) Ang histamine ay isang biogenic amine at matatagpuan sa iba't ibang tissue. Ang biosynthesis ng histamine ay patuloy na nangyayari, at ang labis ay hindi aktibo. Lahat ng histamine ay nasa nakagapos na anyo sa mga intracellular depot. Ang histamine ay kasangkot sa pagbuo ng nagpapasiklab na proseso ng anumang etiology. Sa gitnang sistema ng nerbiyos - nakikilahok sa: vestibular reflexes, ang gawain ng trigger zone ng sentro ng pagsusuka, iba't ibang reaksyon sa ilalim ng stress. Ang histamine ay isang malakas na nagpapawalang-bisa dulo ng mga nerves, nagpapadala ng sakit at pangangati.
10 slide
Paglalarawan ng slide:
Sa katawan mayroong: H1-histamine receptors Activation effect: 1. Contraction ng makinis na kalamnan ng bronchi, bituka, matris; 2. Vasodilation, pagpapababa ng presyon ng dugo; 3. Tumaas na capillary permeability, tissue edema; 4. Pakikilahok sa gawain ng central nervous system; 5. Pagpigil sa intracardiac conduction. H2-histamine receptors Mga epekto sa pag-activate: 1. pagtatago ng gastric juice; 2. Vasodilation; 3. Tachycardia; 4. Nabawasan ang paglabas ng histamine mula sa mga lymphocyte mast cells. Sa medikal na kasanayan, ginagamit ang mga sangkap na humaharang sa H1- at H2-histamine receptors. Mayroong: H1-histamine receptor blockers - antiallergic na gamot, H2-histamine receptor blockers - paggamot ng mga gastrointestinal na sakit (peptic ulcer ng tiyan at duodenum).
11 slide
Paglalarawan ng slide:
2.1. H1-histamine receptor blockers (Antihistamines) 1st generation Ang mga gamot sa grupong ito ay may sedative at atropine-like effect, antiemetic (diphenhydramine, promethazine), ilang gamot (diphenhydramine) ay may antitussive, local anesthetic effect, addiction ay sinusunod, na nagpapatunay ng pangangailangan na mga alternatibong gamot tuwing 2-3 linggo. DIMEDROL (INN: DIFENHYDRAMINE) – mga tablet, ampoules Katamtamang aktibidad, tagal ng pagkilos 3-5 oras, binibigkas na sedative at M-CL effect. Kasalukuyang malawakang ginagamit sa anyo ng isang gel: PSILO-BALM – para sa sunog ng araw, kagat ng insekto, urticaria, pangangati ng balat ng iba't ibang pinagmulan, makati na eksema, bulutong, allergic irritations balat,
12 slide
Paglalarawan ng slide:
Slide 13
Paglalarawan ng slide:
PIPOLPHEN (INN: PROMETHAZINE) – Isang phenothiazine derivative (malakas na sedative at M-CL effect, hypnotic, antipsychotic, antiemetic at hypothermic effect, pinipigilan at pinapakalma ang mga sinok). Mataas na aktibidad tagal d-i 6-8 oras. SUPRASTIN (INN: CHLOROPYRAMINE) – mga tablet, ampoules Binibigkas na aktibidad, tagal ng pagkilos 4-6 na oras, katamtamang epekto ng M-CL, antiemetic na epekto. antok. TAVEGIL (INN: CLEMASTINE) – tablets, ampoules Mayroon itong sedative at M-CL effect, walang hypnotic effect. Ang epekto ay tumatagal ng hanggang 12 oras FENKAROL (INN: HIFENADINE) – mga tablet, ampoules Katamtamang aktibidad, tagal ng pagkilos 4-6 na oras, mahinang sedative at M-CL effect. DIAZOLIN (INN: MEBHYDROLIN) – tablets, dragees Katamtamang aktibidad, tagal ng pagkilos hanggang 24 na oras, banayad na sedative, hypnotic at M-CL effect.
Slide 14
Paglalarawan ng slide:
15 slide
Paglalarawan ng slide:
Mga side effect ng mga gamot sa 1st generation: 1. Pag-aantok, pagkasira ng atensyon, pagganap, panghihina, pagkahilo; 2. Dahil sa mga aksyon ng M-CL: tuyong bibig, paninigas ng dumi, tachycardia, pagpapanatili ng ihi, kapansanan sa paningin - paglala ng glaucoma; 3. Dyspepsia; 4. Hypotension (na may iniksyon); 5. Mga reaksiyong alerhiya; 6. Pagkagumon
16 slide
Paglalarawan ng slide:
2nd generation SEMPREX (INN: AKRIVASTINE) – capsules FENISTIL (INN: DIMETINDEN) – capsules (extended action hanggang 24 na oras), drops, gel at emulsion KESTIN (INN: EBASTINE) – tablets, syrup ZIRTEK, CETRIN (INN: CETIRIZINE ) - mga tablet, patak, syrup, solusyon para sa oral administration SUPRASTINEX (INN: LEVOCETIRIZINE) - mga tablet, patak para sa oral administration, syrup Walang M-anticholinergic effect at bahagyang binibigkas na sedative effect. CLARITIN (INN: LORATADINE) – mga tablet, syrup, suspension. Wala itong M-anticholinergic effect o sedative effect. ALLERGODIL (INN: AZELASTINE) – spray sa ilong, patak sa mata Ang gamot na Allergodil S ay nakikilala sa pagkakaroon ng sucralose, isang excipient na tumatakip sa mukha masamang lasa sa bibig
Slide 17
Paglalarawan ng slide:
18 slide
Paglalarawan ng slide:
Ang mga 3rd generation na gamot sa 3rd generation ay mga metabolite ng 2nd generation na gamot at walang cardiotoxic effect (huwag maging sanhi ng ventricular tachycardia). Mayroon silang mataas na pagkakaugnay para sa mga receptor ng histamine. TELFAST, ALLEGRA (INN: FEXOPHENADINE) - mga tablet, kapsula ERIUS (INN: DEZLORATADINE) - mga tablet, syrup, solusyon sa bibig RUPAFIN (INN: RUPATADINA FUMARATE) - mga tablet Mataas na aktibidad, mahabang tagal ng pagkilos, walang anticholinergic o sedative effect. 2.2. Mga antihistamine na may aktibidad na antiserotonin PERITOL (INN: CIPROHEPTADINE) - mga tablet, syrup HISTAFEN (INN: SEHIFENADINE) - mga tablet I-block ang H1-histamine receptors at 5HT-serotonin receptors (serotonin o 5-hydroxytryptamine, kaya 5HT). Mayroon silang antipruritic, mild sedative at M-CL effect. Pinasisigla ng Peritol ang gana. Mga pahiwatig: urticaria, rhinitis, Quincke's edema, hay fever, serum sickness, allergy sa droga, contact dermatitis, eksema. Mga side effect: antok, pagduduwal, tuyong bibig.
Slide 19
Mga reaksiyong alerdyi ay isang kahihinatnan hypersensitivity(sensitization) sa iba't ibang sangkap pagkakaroon ng antigenic properties. Karaniwan, ang likas na katangian ng allergen ay nananatiling hindi tiyak, kaya ang paggamot sa mga pasyente na may mga reaksiyong alerdyi ay isinasagawa gamit ang paraan ng hindi tiyak na hyposensitization - iyon ay, gamit ang mga gamot na nakakaapekto sa mga proseso ng allergy anuman ang likas na katangian ng antigen.
Mayroong 3 yugto ng pag-unlad ng mga reaksiyong alerdyi:
1) immunological - pagbuo ng mga antibodies
2) pagpapalabas ng mga allergy mediator
3) ang reaksyon ng mga organo at sistema sa mga tagapamagitan na ito.
Iba't ibang gamot mga pangkat ng pharmacological nakakaimpluwensya sa lahat ng mga yugto ng pag-unlad ng mga reaksiyong alerdyi.
Pag-uuri ng mga antiallergic na gamot
|
Mga antihistamine (mga blocker ng receptor) |
Mga gamot na anti honey Iatorni at mga stabilizer ng lamad |
Mga gamot na nag-aalis ng mga reaksiyong alerdyi |
|
At mga henerasyon Diphenhydramine (diphenhydramine, calmaben) Suprastin (supragistim, chloropyramine, Suprostilin) tavegil (clemastine) Diazol dr (mebgidrolin) Pipolfen (diprazine, promethazine) Hifenadia (fenkarol) II henerasyon Loratadine (Claritin, Lomiran, Erolin, Agistam, Lorana, Lorizan, Lorfast) Terfenadine (Trexil) Astemizole (Gismanal) Azelastine (alergodil) Fenistil Bbastin (kestin, Elert) Primalan Cetirizine (Zyrtec, Allertec, Analergin, Zodak, Cetrin) III henerasyon Fexofenadine (Telfast, Altiva, Letizen, Fexofast) Erius (desloratadine) |
Cromolyn sodium (intal) Ketotifen (zaditen) |
Adrenergic agonists Bronchodilators Mga paghahanda ng calcium |
Ang mga antihistamine sa unang henerasyon ay mga depressant ng central nervous system at nagpapakita ng mga sedative at hypnotic effect.
Ang mga pangalawang henerasyong antihistamine ay may maliit na epekto sa central nervous system at samakatuwid ay may bahagyang sedative effect at mas matagal na pharmacological effect.
Ang mga antihistamine ng ikatlong henerasyon ay mga aktibong metabolite ng mga gamot ng pangalawang henerasyon, na nagbibigay sa kanila ng pinakamalaking pumipili na epekto sa mga receptor ng histamine (sila ang pinaka-aktibo).
Ang mga gamot na antimediator at mga stabilizer ng lamad ay pumipigil sa paglabas ng mga tagapamagitan ng allergy.
Mga gamot na nag-aalis ng mga pagpapakita ng mga reaksiyong alerdyi - adrenomimetics (adrenaline hydrochloride, ephedrine hydrochloride), bronchodilators (tingnan ang Kabanata 5), paghahanda ng calcium (tingnan ang Kabanata 13), binabawasan ang vascular permeability, pinipigilan ang mga daluyan ng dugo at pinatataas ang presyon ng dugo, nagpapakita ng epekto ng bronchodilator.
Mga antihistamine- mga ahente na humaharang sa mga receptor ng histamine at pumipigil sa pagkilos ng histamine sa kanila.
Diphenhydramine(dipheninhydramine) - isang antihistamine, ay may binibigkas na antiallergic, sedative, hypnotic, anti-emetic, mycetoanesthetic effect; pinahuhusay ang epekto ng mga depressant ng CNS. Tagal ng pagkilos - 4-6 na oras.
Mga pahiwatig para sa paggamit: anaphylactic shock, urticaria, allergic dermatitis, rhinitis, hay fever (hay fever), para mapahusay ang epekto ng sleeping pills, analgesics at anesthesia, atbp.
Mga side effect: tuyong bibig, pagkawala ng koordinasyon, pagkahilo, sakit ng ulo, pag-aantok, pagbaba ng pagganap.
Suprastin(chloropyramine) ay isang napakaaktibong antihistamine na may hindi gaanong binibigkas na antiallergic na epekto kaysa sa diphenhydramine, sa sa mas mababang lawak depress ang central nervous system. Pinipigilan ang mga pagpapakita ng mga reaksiyong alerdyi at pinapagaan ang mga ito, may mga antiallergic, sedative at hypnotic effect.
Tagal ng pagkilos - 8-12 oras.
Mga pahiwatig para sa paggamit: anaphylactic shock, Quincke's edema, urticaria, pangangati, mga sakit sa balat (neurodermatitis, contact dermatitis, atbp.), allergic dermatitis, rhinitis, kabilang ang kumplikadong paggamot mga pasyente na may bronchial hika, atbp.
Mga side effect: antok, pagkahilo, pagkawala ng koordinasyon, tuyong bibig, pagduduwal.
Diazolin(mebhydrolin) ay isang antihistamine para sa oral administration. Ito ay may mahinang antiallergic, antispasmodic na epekto at walang pagpapatahimik na epekto.
Mga pahiwatig para sa paggamit: na may mga allergy sa mga gamot, produkto (urticaria, pangangati, allergic dermatitis).
Mga side effect: pangangati ng gastric mucosa, pagduduwal, pagsusuka, pag-aantok, mabagal na reaksyon.
Contraindications: peptic ulcer ng tiyan at duodenum, nagpapaalab na sakit gastrointestinal tract.
Loratadine(claritin, clarotadin, lomiran, erolin) - isang pangalawang henerasyong antihistamine na piling kumikilos sa peripheral histamine H2 receptors. Ang antiallergic effect ay nagsisimula pagkatapos ng 1-3 oras, maximum pagkatapos ng 8-12 na oras, ang tagal ng pagkilos ay higit sa 24 na oras.
Ito ay excreted sa anyo ng mga metabolites sa ihi at feces sa pantay na sukat.
Mga pahiwatig para sa paggamit: seasonal at year-round rhinitis, mga sakit sa balat ng allergic na pinagmulan, Quincke's edema, allergic reactions sa kagat ng insekto.
Mga side effect: antok, pagkapagod, tuyong bibig, pagduduwal.
Fexofenadine(Telfast, Fexadine) ay isang ikatlong henerasyong antihistamine, ay isang napaka-aktibong metabolite ng terfenadine at nagpapakita ng mataas na selectivity sa mga receptor. Ang gamot ay hindi nagpapahina sa gitnang sistema ng nerbiyos. Ang simula ng pagkilos ay sinusunod pagkatapos ng 1 oras, ang maximum na epekto ay pagkatapos ng 6 na oras, ang tagal ng pagkilos ay 24 na oras. Hindi ito na-metabolize sa atay, ito ay excreted pangunahin sa apdo.
Mga pahiwatig para sa paggamit: pana-panahong allergic rhinitis, talamak na idiopathic urticaria.
Mga side effect: lilitaw na napakabihirang.
Glucocorticosteroids(tingnan ang Kabanata 12) - ang mga hormone ng adrenal cortex ay may binibigkas na antiallergic na epekto, na nakakaapekto sa lahat ng mga yugto ng pag-unlad ng mga reaksiyong alerdyi. Ang mga gamot ay ginagamit para sa anumang mga reaksiyong alerdyi, malubha at katamtamang antas kalubhaan (anaphylactic shock, Quincke's edema, serum sickness), progresibong malubhang sakit ng isang allergic na kalikasan - bronchial hika, collagenosis, polyarthritis, rayuma. Kapag gumagamit ng GCS, dapat mong tandaan ang kanilang binibigkas na mga epekto.
Cromolyn sodium(intal) ay isang mast cell stabilizer na pumipigil sa kanilang pagkasira at paglabas ng mga allergy mediator. Ginamit na paglanghap gamit ang isang espesyal na turbo inhaler. Systemic administration - pag-iwas sa mga pag-atake ng bronchial hika. Hindi epektibo sa panahon ng pag-atake.
Contraindications: edad hanggang 5 taon; Trimester ko ng pagbubuntis.
Emergency na tulong para sa anaphylactic shock Ang anaphylactic shock ay isang matinding pagpapakita ng mga alerdyi:
Sa panahon ng pre-shock, kinakailangan upang mangasiwa ng mga antihistamine - suprastin, diprazine (pipolfen), diphenhydramine, tavegil;
Kung mayroong pagbaba sa presyon ng dugo at bronchospasm, magreseta ng adrenaline hydrochloride (0.5 ml ng isang 0.1% na solusyon subcutaneously tuwing 5-10 minuto, kung walang epekto - intravenously, diluted 10 beses), ephedrine hydrochloride. Ang epektibong intravenous drip (40-50 bawat 1 min) na pangangasiwa ng isang anti-shock mixture - 5 ml ng 0.1% na solusyon ng adrenaline hydrochloride at 0.06 g ng prednisolone (2 ampoules), na natunaw sa 500 ml ng isotonic sodium chloride
Para sa bronchospasm, ang iba pang mga bronchodilator ay dapat ding ibigay (tingnan ang Kabanata 6);
Sa kaso ng respiratory depression, gumamit ng oxygen therapy, magbigay ng mga respiratory stimulant (analeptics - tingnan ang Kabanata 5);
Sa talamak na edema baga - magbigay ng diuretics - furosemide, mannitol;
Pagwawasto ng mga hemodynamic disorder ( mga solusyon sa asin, plasma expander, atbp.).
Pharmacosafety: - ang mga antihistamine ay hindi tugma sa promedol, streptomycin, kanamycin, neomycin, tricyclic antidepressants;
- Ang diphenhydramine at diprazine (pipolphen) ay nagdudulot ng pangangati kapag pinangangasiwaan nang subcutaneously, kaya dapat silang ibigay nang parenteral - intramuscularly o intravenously;
- Hindi tugma ang diphenhydramine ascorbic acid, sodium bromide, gentamicin;
- Ang lahat ng antihistamines na nagpapahina sa gitnang sistema ng nerbiyos (diphenhydramine, diprazine, suprastin, tavegil) ay hindi dapat inireseta sa mga pasyente na ang trabaho ay nangangailangan ng isang tumpak na reaksyon sa pag-iisip (mga driver, operator, atbp.);
- Ito ay ipinapayong ibigay ang Diazolin nang pasalita pagkatapos kumain
- Ang cromolyn sodium ay hindi maaaring ibigay sa pamamagitan ng paglanghap kasama ng bromhexine at ambroxol.
Slide 2
Ang terminong "antihistamines" ay tumutukoy sa mga gamot na humaharang sa H1-histamine receptors, at ang mga gamot na kumikilos sa H2-histamine receptors (cimetidine, ranitidine, famotidine, atbp.) ay tinatawag na H2-histamine blockers. Ang una ay ginagamit upang gamutin ang mga allergic na sakit, ang huli ay ginagamit bilang mga antisecretory agent.
Slide 3
Histamine
Ang histamine, ang pinakamahalagang tagapamagitan na ito ng iba't ibang proseso ng physiological at pathological sa katawan, ay na-synthesize sa kemikal noong 1907. Kasunod nito, nahiwalay ito sa mga tisyu ng hayop at tao (Windaus A., Vogt W.). Kahit na sa paglaon, ang mga pag-andar nito ay natukoy: pagtatago ng tiyan, pag-andar ng neurotransmitter sa gitnang sistema ng nerbiyos, mga reaksiyong alerdyi, pamamaga, atbp. Halos 20 taon mamaya, noong 1936, ang mga unang sangkap na may aktibidad na antihistamine ay nilikha (Bovet D., Staub A. ). At na sa 60s, ang heterogeneity ng histamine receptors sa katawan ay napatunayan at tatlo sa kanilang mga subtype ay nakilala: H1, H2 at H3, naiiba sa istraktura, lokalisasyon at physiological effect na nagaganap sa panahon ng kanilang activation at blockade.
Slide 4
slide 5
Histamine
Maraming mga pag-aaral ang nagpakita na ang histamine, sa pamamagitan ng pagkilos sa mga receptor sistema ng paghinga, mata at balat, sanhi mga sintomas ng katangian allergy, at antihistamines na piling humaharang sa mga H1-type na receptor ay maaaring maiwasan at mapawi ang mga ito.
Slide 6
Ayon sa isa sa mga pinakasikat na klasipikasyon, ang mga antihistamine, batay sa oras ng paglikha, ay nahahati sa una at pangalawang henerasyong mga gamot. Ang mga gamot sa unang henerasyon ay karaniwang tinatawag ding mga gamot na pampakalma (batay sa nangingibabaw na epekto) kabaligtaran sa mga gamot na hindi nakakapagpakalma sa ikalawang henerasyon. Sa kasalukuyan, kaugalian na makilala ang ikatlong henerasyon: kabilang dito ang panimula ng mga bagong gamot - mga aktibong metabolite, na, bilang karagdagan sa pinakamataas na aktibidad ng antihistamine, ay nagpapakita ng kawalan ng isang sedative effect at ang cardiotoxic effect na katangian ng mga pangalawang henerasyong gamot.
Slide 7
Pag-uuri
1st generation antihistamines Diphenhydramine (diphenhydramine) Clemastine (tavegil) Chloropyramine (suprastin) Mebhydrolin (diazolin) Quifenadine (fencarol) Promethazine (diprazine, pipolfen) Hydroxyzine (atarax) Cyproheptadine (peritol) Trimeprazine (teratol)
Slide 8
2nd generation atigistamsinic drugs Acrivastine (Semprex) Astemizole (Gismanal) Dimetindene (Fenistil) Oxatomide (Tinset) Terfenadine (Bronal, Histadine) Azelastine (Allergodil) Levocabastine (Histimet) Mizolastine Loratadine (Claritin (Claritin) Esionistine)
Slide 9
3rd generation antihistamines Cetirizine (Zyrtec) Fexofenadine (Telfast)
Slide 10
Mga antihistamine sa unang henerasyon (sedatives).
Ang lahat ng mga ito ay lubos na natutunaw sa taba at, bilang karagdagan sa H1-histamine, hinaharangan din ang cholinergic, muscarinic at serotonin receptors. Bilang mapagkumpitensyang mga blocker, binabaligtad nila ang mga receptor ng H1, na nangangailangan ng paggamit ng medyo mataas na dosis. Ang mga sumusunod na pharmacological properties ay pinaka-katangian sa kanila.
Slide 11
Ang sedative effect ay natutukoy sa pamamagitan ng ang katunayan na ang karamihan sa mga unang henerasyon na antihistamines, na madaling natutunaw sa mga lipid, ay mahusay na tumagos sa pamamagitan ng blood-brain barrier at nagbubuklod sa H1 receptors sa utak. Marahil ang kanilang sedative effect ay binubuo ng pagharang sa gitnang serotonin at acetylcholine receptors. Ang ilan sa mga ito ay ginagamit bilang pampatulog (doxylamine). Bihirang, sa halip na sedation, nangyayari ang psychomotor agitation (mas madalas sa katamtamang therapeutic doses sa mga bata at sa mataas na nakakalason na dosis sa mga matatanda). Dahil sa sedative effect, karamihan sa mga gamot ay hindi dapat gamitin habang nagsasagawa ng mga gawain na nangangailangan ng pagkaalerto. Ang lahat ng mga first-generation na gamot ay nagpapalakas ng epekto ng mga sedative at hypnotics, narcotic at non-narcotic analgesics, at alkohol.
Slide 12
Ang katangian ng anxiolytic effect ng hydroxyzine ay maaaring dahil sa pagsugpo ng aktibidad sa ilang mga lugar ng subcortical na rehiyon ng central nervous system.
Slide 13
Ang antiemetic at anti-motion sickness effect ay malamang na nauugnay din sa central anticholinergic effect ng mga gamot. Ang ilang mga antihistamines (diphenhydramine, promethazine, cyclizine, meclizine) ay binabawasan ang pagpapasigla ng mga vestibular receptor at pinipigilan ang paggana ng labirint, at samakatuwid ay maaaring magamit para sa mga karamdaman sa paggalaw.
Slide 14
Ang mga reaksiyong tulad ng atropine na nauugnay sa mga katangian ng anticholinergic ng mga gamot ay pinakakaraniwan para sa mga ethanolamine at ethylenediamines. Ipinakikita ng tuyong bibig at nasopharynx, pagpapanatili ng ihi, paninigas ng dumi, tachycardia at kapansanan sa paningin. Tinitiyak ng mga katangiang ito ang bisa ng mga gamot na tinatalakay para sa non-allergic rhinitis. Kasabay nito, maaari nilang dagdagan ang bara sa bronchial hika (dahil sa pagtaas ng lagkit ng plema), maging sanhi ng paglala ng glaucoma at humantong sa sagabal sa labasan ng pantog sa adenoma prostate gland at iba pa.
slide 15
Ang isang bilang ng mga H1-histamine blocker ay binabawasan ang mga sintomas ng parkinsonism, na dahil sa sentral na pagsugpo sa mga epekto ng acetylcholine.
Slide 16
Ang antitussive effect ay pinaka katangian ng diphenhydramine; ito ay natanto sa pamamagitan ng direktang epekto sa ubo center sa medulla oblongata.
Slide 17
Ang antiserotonin effect, pangunahing katangian ng cyproheptadine, ay tumutukoy sa paggamit nito para sa migraine.
Slide 18
Ang α1-blocking effect ng peripheral vasodilation, lalo na ng phenothiazine antihistamines, ay maaaring humantong sa isang lumilipas na pagbaba ng presyon ng dugo sa mga sensitibong indibidwal.
Slide 19
Ang isang lokal na pampamanhid (tulad ng cocaine) na epekto ay katangian ng karamihan sa mga antihistamine (nagaganap dahil sa pagbaba ng pagkamatagusin ng lamad sa mga sodium ions). Ang diphenhydramine at promethazine ay mas malakas na lokal na anesthetics kaysa sa novocaine. Kasabay nito, mayroon silang systemic quinidine-like effect, na ipinakita sa pamamagitan ng pagpapahaba ng refractory phase at pag-unlad ng ventricular tachycardia.
Slide 20
Tachyphylaxis: isang pagbawas sa aktibidad ng antihistamine na may pangmatagalang paggamit, na nagpapatunay sa pangangailangan na magpalit ng mga gamot tuwing 2-3 linggo. Dapat pansinin na ang mga unang henerasyon na antihistamine ay naiiba mula sa pangalawang henerasyon sa kanilang maikling tagal ng pagkilos na may medyo mabilis na pagsisimula ng klinikal na epekto. Marami sa kanila ay magagamit sa parenteral form. Ang lahat ng nasa itaas, pati na rin ang mababang halaga, ay tumutukoy sa malawakang paggamit ng mga antihistamine ngayon.
Slide 21
Hindi direktang pangangasiwa ng 1st generation antihistamines
Marami sa mga katangian na tinalakay ay nagpapahintulot sa "lumang" antihistamines na sakupin ang kanilang angkop na lugar sa paggamot ng ilang mga pathologies (migraines, sleep disorder, extrapyramidal disorder, pagkabalisa, motion sickness, atbp.) na hindi nauugnay sa mga alerdyi. Maraming mga first-generation antihistamine ang kasama sa mga kumbinasyong gamot na ginagamit para sa sipon, bilang mga sedative, hypnotics at iba pang bahagi. Ang pinakakaraniwang ginagamit ay chloropyramine, diphenhydramine, clemastine, cyproheptadine, promethazine, fenkarol at hydroxyzine.
Slide 22
Slide 23
Chloropyramine
Ang Chloropyramine (suprastin) ay isa sa pinakakaraniwang ginagamit na sedative antihistamines. Mayroon itong makabuluhang aktibidad na antihistamine, peripheral anticholinergic at katamtamang antispasmodic effect. Epektibo sa karamihan ng mga kaso para sa paggamot ng pana-panahon at buong taon na allergic rhinoconjunctivitis, edema ni Quincke, urticaria, atopic dermatitis, eksema, pangangati ng iba't ibang etiologies; sa parenteral form - para sa paggamot ng mga talamak na allergic na kondisyon na nangangailangan ng emergency na pangangalaga. Nagbibigay ng malawak na hanay ng mga therapeutic dose na ginamit. Hindi ito maipon sa suwero ng dugo, samakatuwid hindi ito nagiging sanhi ng labis na dosis sa pangmatagalang paggamit.
Slide 24
Ang Suprastin ay nailalarawan sa pamamagitan ng mabilis na pagsisimula ng epekto at maikling tagal (kabilang ang mga side effect). Sa kasong ito, ang chloropyramine ay maaaring pagsamahin sa mga non-sedating H1-blockers upang madagdagan ang tagal ng antiallergic effect. Ang Suprastin ay kasalukuyang isa sa pinakamabentang antihistamine sa Russia. Ito ay may layunin na nauugnay sa napatunayang mataas na kahusayan, pagkontrol ng klinikal na epekto nito, ang pagkakaroon ng iba't ibang mga form ng dosis, kabilang ang mga iniksyon, at mababang halaga.
Slide 25
Clemastine (tavegil)
Ang Clemastine (tavegil) ay isang napakabisang antihistamine, na katulad ng pagkilos sa diphenhydramine. Ito ay may mataas na aktibidad na anticholinergic, ngunit tumagos sa hadlang ng dugo-utak sa mas mababang lawak. Mayroon din itong iniksyon na anyo, na maaaring magamit bilang isang karagdagang lunas para sa anaphylactic shock at angioedema, para sa pag-iwas at paggamot ng mga allergic at pseudoallergic reactions. Gayunpaman, ang hypersensitivity sa clemastine at iba pang mga antihistamine na may katulad na istraktura ng kemikal ay kilala.
Slide 26
Slide 27
Diphenhydramine
Ang diphenhydramine, na kilala sa ating bansa bilang diphenhydramine, ay isa sa mga unang na-synthesize na H1 blocker. Mayroon itong medyo mataas na aktibidad na antihistamine at binabawasan ang kalubhaan ng mga reaksiyong alerhiya at pseudo-allergic. Dahil sa makabuluhang anticholinergic effect nito, mayroon itong antitussive, antiemetic na epekto at sa parehong oras ay nagiging sanhi ng pagkatuyo ng mauhog lamad at pagpapanatili ng ihi. Dahil sa lipophilicity nito, ang diphenhydramine ay gumagawa ng malinaw na sedation at maaaring magamit bilang isang hypnotic. Ito ay may makabuluhang lokal na pampamanhid na epekto, bilang isang resulta kung saan ito ay minsan ginagamit bilang isang kahalili sa mga kaso ng hindi pagpaparaan sa novocaine at lidocaine.
Slide 28
Cyproheptadine
Ang Cyproheptadine (peritol), kasama ng isang antihistamine, ay may makabuluhang antiserotonin effect. Sa pagsasaalang-alang na ito, ito ay pangunahing ginagamit para sa ilang mga anyo ng migraine, dumping syndrome, bilang isang appetite enhancer, at para sa anorexia ng iba't ibang pinagmulan. Ito ang piniling gamot para sa malamig na urticaria.
Slide 29
Promethazine
Promethazine (pipolfen) - isang binibigkas na epekto sa central nervous system na tinutukoy ang paggamit nito sa Meniere's syndrome, chorea, encephalitis, sea at air sickness, bilang isang antiemetic. Sa anesthesiology, ang promethazine ay ginagamit bilang isang bahagi ng lytic mixtures upang palakasin ang anesthesia.
Slide 30
Quifenadine
Quifenadine (fenkarol) - ay may mas kaunting aktibidad na antihistamine kaysa sa diphenhydramine, ngunit nailalarawan din ng mas kaunting pagtagos sa hadlang ng dugo-utak, na tumutukoy sa mas mababang kalubhaan ng mga katangian ng sedative nito. Bilang karagdagan, hindi lamang hinaharangan ng fenkarol ang mga receptor ng histamine H1, ngunit binabawasan din ang nilalaman ng histamine sa mga tisyu. Maaaring gamitin sa mga kaso ng pagkakaroon ng pagpapaubaya sa iba pang mga pampakalma na antihistamine.
Slide 31
Hydroxyzine
Hydroxyzine (atarax) - sa kabila ng umiiral na aktibidad ng antihistamine, hindi ito ginagamit bilang isang antiallergic agent. Ginagamit ito bilang anxiolytic, sedative, muscle relaxant at antipruritic agent.
Slide 32
Slide 33
Kaya, ang mga first-generation antihistamines, na nakakaapekto sa parehong H1 at iba pang mga receptor (serotonin, central at peripheral cholinergic receptors, α-adrenergic receptors), ay may iba't ibang epekto, na tumutukoy sa kanilang paggamit sa iba't ibang mga kondisyon. Ngunit ang kalubhaan ng mga side effect ay hindi nagpapahintulot sa kanila na ituring bilang ang unang pagpipilian na mga gamot sa paggamot ng mga allergic na sakit. Ang karanasan na nakuha sa kanilang paggamit ay nagpapahintulot sa pagbuo ng mga unidirectional na gamot - ang pangalawang henerasyon ng mga antihistamine
Slide 34
Pangalawang henerasyong antihistamines (non-sedating).
Hindi tulad ng nakaraang henerasyon, halos wala silang sedative at anticholinergic effect, ngunit nakikilala sa pamamagitan ng kanilang selectivity ng pagkilos sa H1 receptors. Gayunpaman, nagpapakita sila ng isang cardiotoxic effect sa iba't ibang antas. Ang pinakakaraniwang katangian para sa kanila ay ang mga sumusunod.
Slide 35
Mataas na pagtitiyak at mataas na pagkakaugnay para sa mga receptor ng H1 na walang epekto sa mga receptor ng choline at serotonin. Mabilis na simula ng klinikal na epekto at tagal ng pagkilos. Maaaring makamit ang pagpapahaba dahil sa mataas na pagbubuklod ng protina, akumulasyon ng gamot at mga metabolite nito sa katawan at mabagal na pag-aalis.
Slide 36
Kawalan ng tachyphylaxis na may pangmatagalang paggamit.
Slide 37
Minimal na sedative effect kapag gumagamit ng mga gamot sa therapeutic doses. Ito ay ipinaliwanag sa pamamagitan ng mahinang pagpasa ng blood-brain barrier dahil sa mga tampok na istruktura ng mga gamot na ito. Ang ilang partikular na sensitibong indibidwal ay maaaring makaranas ng katamtamang pag-aantok, na bihirang dahilan upang ihinto ang gamot.
Slide 38
Ang kakayahang harangan ang mga channel ng potasa sa kalamnan ng puso, na nauugnay sa pagpapahaba ng pagitan ng QT at mga arrhythmias sa puso. Ang panganib ng side effect na ito ay tumataas kapag ang mga antihistamine ay pinagsama sa antifungals (ketoconazole at intraconazole), macrolides (erythromycin at clarithromycin), antidepressants (fluoxetine, sertraline at paroxetine), kapag umiinom ng grapefruit juice, pati na rin sa mga pasyente na may malubhang dysfunction ng atay.
Slide 39
Walang mga parenteral form, ngunit ang ilan sa mga ito (azelastine, levocabastine, bamipin) ay magagamit sa mga form para sa pangkasalukuyan na paggamit.
Slide 40
Terfenadine
Ang Terfenadine ay ang unang antihistamine na walang epekto sa pagpigil sa central nervous system. Ang paglikha nito noong 1977 ay ang resulta ng isang pag-aaral ng parehong mga uri ng histamine receptors at ang mga tampok ng istraktura at pagkilos ng mga umiiral na H1 blocker, at minarkahan ang simula ng pagbuo ng isang bagong henerasyon ng mga antihistamine. Sa kasalukuyan, ang terfenadine ay ginagamit nang mas kaunti at mas kaunti, na nauugnay sa isang pagtaas ng kakayahang magdulot ng nakamamatay na arrhythmias na nauugnay sa pagpapahaba ng pagitan ng QT (torsade de pointes).
Slide 41
Astemizole
Ang Astemizole ay isa sa pinakamatagal aktibong gamot pangkat (ang kalahating buhay ng aktibong metabolite nito ay hanggang 20 araw). Ito ay nailalarawan sa pamamagitan ng hindi maibabalik na pagbubuklod sa mga receptor ng H1. Ito ay halos walang sedative effect at hindi nakikipag-ugnayan sa alkohol. Dahil ang astemizole ay may naantalang epekto sa kurso ng sakit, ang paggamit nito sa mga talamak na proseso ay hindi naaangkop, ngunit maaaring makatwiran sa mga malalang kaso. mga allergic na sakit. Dahil ang gamot ay may posibilidad na maipon sa katawan, ang panganib na magkaroon ng malubhang pagkagambala sa ritmo ng puso, kung minsan ay nakamamatay, ay tumataas. Dahil sa mga mapanganib na ito side effects Ang mga benta ng astemizole sa US at ilang iba pang mga bansa ay nasuspinde.
Slide 42
Akrivastine
Ang Akrivastine (Semprex) ay isang gamot na may mataas na aktibidad na antihistamine na may minimally expressed sedative at anticholinergic effect. Ang isang tampok ng mga pharmacokinetics nito ay mababang antas metabolismo at kakulangan ng akumulasyon. Ang Acrivastine ay mas kanais-nais sa mga kaso kung saan walang pangangailangan para sa patuloy na antiallergic na paggamot dahil sa mabilis na pagkamit ng epekto at panandaliang pagkilos, na nagpapahintulot sa paggamit ng isang nababaluktot na regimen ng dosing.
Slide 43
Dimetenden
Ang Dimethenden (fenistil) ay pinakamalapit sa mga unang henerasyon na antihistamine, ngunit naiiba sa kanila sa pagkakaroon ng isang makabuluhang hindi gaanong binibigkas na sedative at muscarinic effect, mas mataas na antiallergic na aktibidad at tagal ng pagkilos.
Slide 44
Loratadine
Ang Loratadine (Claritin) ay isa sa pinakamalawak na binibili na pangalawang henerasyong gamot, na naiintindihan at lohikal. Ang aktibidad na antihistamine nito ay mas mataas kaysa sa astemizole at terfenadine, dahil sa higit na lakas ng pagbubuklod sa peripheral H1 receptors. Ang gamot ay walang sedative effect at hindi potentiate ang epekto ng alkohol. Bilang karagdagan, ang loratadine ay halos hindi nakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot at walang cardiotoxic effect. Ang mga sumusunod na antihistamine ay inuri bilang mga gamot lokal na aksyon at nilayon upang mapawi ang mga lokal na pagpapakita ng mga alerdyi.
Slide 45
Slide 46
Levocabastine
Levocabastine (Histimet) ay ginagamit bilang patak para sa mata para sa paggamot ng allergic conjunctivitis na umaasa sa histamine o bilang isang spray para sa allergic rhinitis. Kapag inilapat nang topically sa sistematikong daloy ng dugo Nahulog sa maliit na halaga at hindi nagbibigay hindi gustong mga epekto sa central nervous at cardiovascular system.
Slide 47
Azelastine
Ang Azelastine (allergodil) ay isang napaka-epektibong paggamot allergic rhinitis at conjunctivitis. Ginamit bilang pang-ilong spray at patak sa mata, ang azelastine ay halos walang sistematikong epekto. Ang isa pang pangkasalukuyan na antihistamine - bamipin (Soventol) sa anyo ng isang gel ay inilaan para sa paggamit sa mga allergic na sugat sa balat na sinamahan ng pangangati, kagat ng insekto, pagkasunog ng dikya, frostbite, sunburn, pati na rin ang mga thermal burn banayad na antas.
Slide 48
Mga antihistamine ng ikatlong henerasyon (metabolites).
Ang kanilang pangunahing pagkakaiba ay ang mga ito ay mga aktibong metabolite ng nakaraang henerasyong antihistamines. Ang kanilang pangunahing tampok ay ang kawalan ng kakayahang maimpluwensyahan ang pagitan ng QT. Sa kasalukuyan mayroong dalawang gamot - cetirizine at fexofenadine.
Slide 49
Cetirizine
Ang Cetirizine (Zyrtec) ay isang lubos na pumipili na antagonist ng peripheral H1 receptors. Ito ay isang aktibong metabolite ng hydroxyzine, na may hindi gaanong binibigkas na sedative effect. Ang Cetirizine ay halos hindi na-metabolize sa katawan, at ang rate ng pag-aalis nito ay nakasalalay sa pag-andar ng bato. Ang tampok na katangian nito ay ang mataas na kakayahang tumagos sa balat at, nang naaayon, ang pagiging epektibo nito sa mga pagpapakita ng balat allergy. Ang Cetirizine ay hindi nagpakita ng mga arrhythmogenic na epekto sa puso alinman sa eksperimento o klinikal.
Slide 50
Slide 51
Fexofenadine
Ang Fexofenadine (Telfast) ay ang aktibong metabolite ng terfenadine. Ang Fexofenadine ay hindi sumasailalim sa mga pagbabago sa katawan at ang kinetics nito ay hindi nagbabago sa may kapansanan sa paggana ng atay at bato. Hindi ito pumapasok sa anumang pakikipag-ugnayan sa droga, walang sedative effect at hindi nakakaapekto sa aktibidad ng psychomotor. Kaugnay nito, ang gamot ay inaprubahan para sa paggamit ng mga tao na ang mga aktibidad ay nangangailangan ng mas mataas na atensyon. Ang isang pag-aaral ng epekto ng fexofenadine sa halaga ng QT ay nagpakita, parehong eksperimento at sa klinika, isang kumpletong kawalan ng mga cardiotropic effect kapag gumagamit ng mataas na dosis at pangmatagalang paggamit. Kasama ng pinakamataas na kaligtasan, ang gamot na ito ay nagpapakita ng kakayahang mapawi ang mga sintomas sa paggamot ng pana-panahong allergic rhinitis at talamak na idiopathic urticaria.
Slide 52
Slide 53
Kaya, sa arsenal ng doktor mayroong sapat na bilang ng mga antihistamine na may iba't ibang katangian. Dapat tandaan na nagbibigay lamang sila ng sintomas na lunas para sa mga alerdyi. Bilang karagdagan, depende sa partikular na sitwasyon, maaari mong gamitin ang magkaibang mga gamot at ang kanilang iba't ibang anyo. Mahalaga rin para sa doktor na tandaan ang kaligtasan ng mga antihistamine.
Tingnan ang lahat ng mga slide