MGA SULPHANAMIDE

Ang mga sulfonamide ay isa sa mga pinakalumang klase mga gamot na antibacterial. Sa nakalipas na mga dekada, nawala ang kanilang kahalagahan at may limitadong mga indikasyon para sa paggamit. Ang mga sulfonamide ay hindi gaanong aktibo kaysa sa modernong antibiotics at sa parehong oras nailalarawan mataas na toxicity. Karamihan sa mga klinikal na mahahalagang bakterya ay kasalukuyang lumalaban sa sulfonamides.

Ang mga sulfonamide ay halos hindi naiiba sa bawat isa sa kanilang spectrum ng aktibidad. Ang pangunahing pagkakaiba sa pagitan ng mga ito ay namamalagi sa mga pharmacokinetic na katangian, kung saan ang pinakamahalaga ay ang kalahating buhay ().

Talahanayan 8. Pag-uuri ng sulfonamides

* Ang mga pangunahing pangalan ng kalakalan ay ibinibigay sa mga bracket.

PANGKALAHATANG PAG-AARI

Mekanismo ng pagkilos

Ang bacteriostatic effect ng sulfonamides ay batay sa kanilang pagkakatulad sa istruktura sa para-aminobenzoic acid (PABA), na kinakailangan para sa buhay ng mga microorganism. Sa mga kapaligiran kung saan maraming PABA (pus, isang lugar ng pagkabulok ng tissue), ang sulfonamides ay hindi epektibo. Para sa parehong dahilan, mayroon silang maliit na epekto sa pagkakaroon ng procaine (novocaine) at benzocaine (anesthesin), na nag-hydrolyze upang bumuo ng PABA.

Spectrum ng aktibidad

Sa una, maraming gram-positive at gram-negative cocci, gram-negative rods ( E. coli, P.mirabilis atbp.), gayunpaman, naging matatag na sila ngayon.

Ang mga sulfonamide ay nananatiling aktibo laban sa nocardia, toxoplasma, at malarial plasmodia.

Ang likas na paglaban ay katangian ng enterococci, Pseudomonas aeruginosa at anaerobes.

Pharmacokinetics

Mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract (maliban sa mga hindi nasisipsip), lalo na kapag kinuha sa isang walang laman na tiyan sa durog na anyo. Ang mga ito ay mahusay na ipinamamahagi sa katawan at tumagos sa hadlang ng dugo-utak (sulfazine ang pinakamahusay). Ang pinakamataas na konsentrasyon sa dugo ay nilikha ng mga gamot na may maikli at katamtamang tagal ng pagkilos. Na-metabolize sa atay. Pinalabas sa ihi at apdo.

Mga masamang reaksyon

• Mga reaksiyong alerdyi. Sa malalang kaso, posible ang anaphylactic shock, Stevens-Johnson syndrome, at Lyell's syndrome.
• Dyspeptic phenomena.
• Crystalluria dahil sa acidic na ihi.
  Mga hakbang sa pag-iwas: uminom ng alkalina mineral na tubig o solusyon sa soda.
• Hematotoxicity: hemolytic anemia, thrombocytopenia.
• Hepatotoxicity.

Interaksyon sa droga

Pinapahusay ng sulfonamides ang epekto ng hindi direktang anticoagulants at oral antidiabetic na gamot sa pamamagitan ng pag-alis sa kanila mula sa mga protina ng plasma.

Mga indikasyon

• Nocardiosis.
• Toxoplasmosis (karaniwan ay sulfadiazine kasama ang pyrimethamine).
• Tropikal na malaria na lumalaban sa chloroquine (kasama ang pyrimethamine).

Contraindications

• Edad hanggang 2 buwan, dahil ang mga sulfonamide ay nag-aalis ng bilirubin mula sa pagbubuklod sa mga protina ng plasma at maaaring magdulot ng kernicterus (maliban sa congenital toxoplasmosis).
• Malubhang dysfunction ng atay.
• Pagkabigo sa bato.

MGA KATANGIAN NG MGA INDIBIDWAL NA DROGA

"SULPHANYLAMIDE"

Streptocide

Isa sa mga unang antimicrobial na gamot na may istraktura ng sulfonamide, kung saan nagmula ang pangalan ng buong klase na ito. Kasalukuyang hindi ginagamit dahil sa mababang kahusayan at toxicity.

SULFADIMIDINE

Sulfadimezin

Medyo hindi gaanong nakakalason kaysa sa sulfonamide. Sa loob ng mahabang panahon ito ang pinakasikat na sulfanilamide sa Russia. Ito ay halos hindi ginagamit sa ibang bansa dahil sa mababang aktibidad.

Dosis

Matatanda

Pasalita - 1st dosis - 1.0-2.0 g, pagkatapos ay 0.5-1.0 g bawat 4-6 na oras 1 oras bago kumain.

Mga bata higit sa 2 buwan

Pasalita - 100-200 mg/kg/araw sa 4-6 na hinati na dosis 1 oras bago kumain.

Mga form ng paglabas

Mga tablet na 0.25 g at 0.5 g.

SULPHACARBAMIDE

Urosulfan

Ang aktibidad nito ay katulad ng sulfadimidine. Karamihan mataas na konsentrasyon Ang gamot ay nilikha sa ihi. Dati ginagamit para sa impeksyon sa ihi, ngunit hindi na ginagamit.

SULFADIAZINE

Sulfazine

Mas aktibo kaysa sa iba pang sulfonamides, dahil mas kaunti itong nagbubuklod sa mga protina ng plasma (10-20%) at, bilang resulta, lumilikha ng mas mataas na konsentrasyon sa dugo. Ito ay tumagos sa BBB nang mas mahusay kaysa sa iba pang mga sulfonamides, samakatuwid ito ay mas mainam para sa toxoplasmosis.

Dosis

Matatanda

Pasalita - 1st dosis - 1.0-2.0 g, pagkatapos ay 0.5-1.0 g bawat 4-6 na oras 1 oras bago kumain. Para sa nocardiosis hanggang 8-12 g/araw.

Mga bata higit sa 2 buwan

Pasalita - 100-150 mg/araw sa 4 na hinati na dosis 1 oras bago kumain.

Form ng paglabas

Mga tableta 0.5 g.

SULPHAMETHOXAZOLE

May average na antas ng pagbubuklod sa mga protina ng plasma (65%). Tumagos ng mabuti iba't ibang organo at mga tela. T 1/2 - 12 na oras. Kasama sa kumbinasyong gamot "".

SULFAMONOMETHOXINE

SULPHADIMETOXINE

SULPHAMETHOXYPYRIDAZINE

Sulfapyridazine

Mayroon silang katulad na mga katangian ng pharmacokinetic. Sila ay nailalarawan sa pamamagitan ng mataas na antas nagbubuklod sa mga protina ng plasma (96%) at mahabang T1/2 (24-48 na oras). Kapag gumagamit ng mga gamot na ito, ang Stevens-Johnson o Lyell syndromes ay madalas na nagkakaroon, lalo na sa mga bata.

Dosis

Matatanda

Pasalita - sa unang araw 1.0-2.0 g, sa mga susunod na araw - 0.5-1.0 g sa isang dosis 1 oras bago kumain.

Mga bata higit sa 2 buwan

Pasalita - sa unang araw 25-50 mg/kg, sa mga susunod na araw - 12.5-25 mg/kg 1 oras bago kumain.

Form ng paglabas

Mga tableta 0.5 g.

SULPHALENE

Natapos ang sulfanilamide mahabang acting(T 1/2 - 80 oras). Pati na rin ang mga long-acting na gamot, madalas itong nagiging sanhi ng Stevens-Johnson o Lyell syndromes. Hindi ginagamit sa mga bata.

Dosis

Matatanda

Pasalita - sa unang araw 1.0 g, sa mga susunod na araw 0.2 g sa isang pagkakataon, o 2.0 g isang beses sa isang linggo 1 oras bago kumain.

Form ng paglabas

Mga tableta 0.2 g.

Sulfadoxine/pyrimethamine

Fansidar

Ang Sulfadoxine ay may mga katangian na katulad ng sulfalene. Ang kumbinasyon ng sulfadoxine sa antimetabolite pyrimethamine ay ginagamit upang maiwasan at gamutin ang malaria.

Dosis

Matatanda

Pasalita - 3 tablet nang isang beses.

Mga bata higit sa 2 buwan

Pasalita - hanggang 1 taon: 1/4 tablet, 1-3 taon: 1/2 tablet, 4-8 taon: 1 tablet, 9-14 taon: 2 tablet, isang beses.

Inireseta sa panahon ng pagkain.

Form ng paglabas

PHTHALYLSULPHATHIAZOLE

Phthalazole

Halos hindi hinihigop sa gastrointestinal tract. Lumilikha ng mataas na konsentrasyon sa lumen ng bituka. Dati nang malawakang ginagamit sa mga impeksyon sa bituka, kabilang ang shigellosis. Sa kasalukuyan, ang karamihan sa mga strain ng Shigella at iba pang mga pathogen ng mga impeksyon sa bituka ay lumalaban.

SILVER SULFADIAZINE

Dermazin

Ang gamot ay para sa lokal na paggamit. Kapag ginamit, ang mga silver ions ay dahan-dahang inilalabas bilang resulta ng paghihiwalay, na may epektong antimicrobial na hindi nakadepende sa nilalaman. para-aminobenzoic acid sa lugar ng aplikasyon. Kaugnay nito, nananatili itong aktibo kapag tumagos sa mga exudate at necrotic tissue.

Aktibo laban sa maraming mga pathogen impeksyon sa sugat- staphylococci, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella at fungi Candida.

Mga masamang reaksyon

Nasusunog at nangangati ang balat. Ang lumilipas na leukopenia ay minsan sinusunod (na may pangmatagalang paggamit sa malalaking ibabaw).

Mga indikasyon

• Mga paso.
• Mga trophic ulcer.
• Bedsores.

Form ng paglabas at dosis

Cream 1%, inilapat sa isang manipis na layer sa apektadong ibabaw 2 beses sa isang araw.

PINAGSASAMA NA DROGA
SULPHANAMIDES NA MAY TRIMETHOPRIM

Laban sa backdrop ng pagbawas sa paggamit ng sulfonamides, kumbinasyon ng mga gamot naglalaman ng sulfonamide kasama ang trimethoprim. Ang huli ay isang antimetabolite folic acid at may mabagal na bactericidal effect. Ayon sa antimicrobial spectrum, ito ay malapit sa sulfonamides, ngunit ang aktibidad ay 20-100 beses na mas mataas.

Ang mga kumbinasyon ng trimethoprim na may sulfonamides ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang bactericidal effect at isang malawak na spectrum ng aktibidad, kabilang ang microflora na lumalaban sa maraming antibiotics at conventional sulfonamides. Dapat pansinin na ang naobserbahan sa vitro ang synergism ng mga bahagi ay hindi nakumpirma sa mga klinikal na setting, at ang epekto ng pinagsamang mga gamot ay higit sa lahat ay dahil sa pagkakaroon ng trimethoprim. Samakatuwid, kapag tinatrato ang mga impeksyon respiratory tract Ang trimethoprim ay katumbas ng bisa sa kumbinasyon ng sulfonamide/trimethoprim, ngunit mas mahusay na pinahihintulutan.

Ang pinakakilalang gamot mula sa grupong ito ay sulfamethoxazole/trimethoprim (co-trimoxazole). Ang ibang mga gamot ay walang pakinabang dito at halos hindi na ginagamit.

Ang mga pangunahing problema sa paggamit ng co-trimoxazole ay ang patuloy na mataas na potensyal para sa pagbuo ng malubhang reaksiyong alerhiya na katangian ng sulfonamides (Stevens-Johnson at Lyell syndromes), at ang malawakang paglaban ng microflora. Ang paglaban sa co-trimoxazole sa Russia (1998-2000) ay S. pneumoniae higit sa 60%, H.influenzae at mga uropathogenic strain na nakuha ng komunidad E.coli- mga 27%, nosocomial strains E.coli- tungkol sa 30%, Shigella - tungkol sa 100%.

SULPHAMETHOXAZOLE/TRIMETHOPRIM (CO-TRIMOXAZOLE)

Bactrim, Septrin, Biseptol

Ito ay kumbinasyon ng 5 bahagi ng sulfamethoxazole (medium-acting sulfonamide) at 1 bahagi ng trimethoprim.

Spectrum ng aktibidad

Hindi nakakaapekto sa enterococci, Pseudomonas aeruginosa, gonococci at anaerobes.

Pharmacokinetics

Ito ay mabilis at halos ganap na hinihigop mula sa gastrointestinal tract, ay mahusay na ipinamamahagi sa katawan, lumilikha ng mataas na konsentrasyon sa bronchial secretions, apdo, panloob na tainga, ihi, prostate gland. Tumagos sa BBB, lalo na sa panahon ng pamamaga ng meninges. Ito ay excreted pangunahin sa ihi. T1/2 sulfamethoxazole - 10-12 oras, trimethoprim - 8-10 oras.

Mga masamang reaksyon

• Mga pantal.
• Stevens-Johnson syndrome.
• Lyell's syndrome.
• Hyperkalemia.
• Aseptic meningitis (mas madalas sa mga pasyente na may collagenosis).
• Mga sintomas ng dyspeptic (pagduduwal, pagsusuka), pagtatae.

Mga indikasyon

• Pneumocystis pneumonia (paggamot at pag-iwas sa AIDS).
• Mga impeksyon na nakuha sa komunidad ng MVP (sa antas ng paglaban E.coli sa rehiyon na mas mababa sa 15%).
• Mga impeksyon sa bituka (shigellosis, salmonellosis) sa mga rehiyon na may mababang antas paglaban.
• Mga impeksyon sa staphylococcal (pangalawang linyang gamot).
• Mga impeksyong dulot ng S. maltophilia, B. cepacia.
• Nocardiosis.
• Brucellosis.
• Toxoplasmosis.

Dosis

Matatanda

Sa loob - para sa impeksyon sa baga/ katamtamang antas kalubhaan 0.96 g bawat 12 oras; para sa pag-iwas sa Pneumocystis pneumonia - 0.96 g isang beses sa isang araw.

Intravenous drip - para sa matinding impeksyon (kabilang ang mga sanhi ng S.aureus, S.maltophilia, B.cepacia) 10 mg/kg/araw (trimethoprim) sa 2-3 administrasyon; para sa Pneumocystis pneumonia - 20 mg/kg/araw sa loob ng 3 linggo.

Mga bata higit sa 2 buwan

Pasalita - para sa banayad/katamtamang impeksyon 6-8 mg/kg/araw (trimethoprim) sa 2 hinati na dosis; para sa pag-iwas sa Pneumocystis pneumonia - 10 mg/kg/araw sa 2 hinati na dosis para sa 3 araw bawat linggo.

Intravenous drip - para sa matinding impeksyon (kabilang ang Pneumocystis pneumonia) - 15-20 mg/kg/araw sa 3-4 na administrasyon.

Mga form ng paglabas

Mga tablet na 0.12 g (0.1 g sulfamethoxazole, 0.02 g trimethoprim), 0.48 g (0.4 g sulfamethoxazole, 0.08 g trimethoprim) at 0.96 g (0.8 g sulfamethoxazole, 0,16 g trimethoprim).

Syrup 0.2 g sulfamethoxazole at 0.04 g trimethoprim/5 ml. Solusyon sa mga ampoules: 0.4 g ng sulfamethoxazole at 0.08 g ng trimethoprim/5 ml.

SULFAMONOMETHOXINE/TRIMETHOPRIM

Sulfatone

Isang gamot na may mga pangunahing katangian na katulad ng co-trimoxazole. Ang 1 tablet ay naglalaman ng 0.25 g ng sulfamonomethoxine (long-acting sulfonamide) at 0.1 g ng trimethoprim.

Ang dosis ay katulad ng co-trimoxazole, ngunit sa unang araw ng pag-load (double) na dosis ay inireseta - mga matatanda, 2 tablet 2 beses sa isang araw.

Dapat mong tandaan napakadelekado pag-unlad ng Stevens-Johnson o Lyell syndromes dahil sa pagkakaroon ng sulfamonomethoxine.

SULFAMETROL/TRIMETHOPRIM

Lidaprim

Ang mga pangunahing katangian nito ay katulad ng co-trimoxazole. Binubuo ito ng sulfametrol (isang intermediate-acting sulfonamide, malapit sa sulfamethoxazole) at trimethoprim sa ratio na 5:1.

Mga form ng paglabas

Mga tablet na 0.12 g (0.1 g sulfamethoxazole, 0.02 g trimethoprim), 0.48 g (0.4 g sulfamethoxazole, 0.08 g trimethoprim) at 0.96 g (0.8 g sulfamethoxazole, 0,16 g trimethoprim); suspensyon, 0.2 g sulfamethoxazole at 0.04 g trimethoprim/5 ml; solusyon sa ampoules: 0.8 g ng sulfamethoxazole at 0.16 g ng trimethoprim/250 ml.

Nai-post: 05/15/2004

Ang mga sulfonamide ay mga ahente ng antimicrobial, derivatives ng para (π)-aminobenzenesulfamide - sulfanilic acid amide (para-aminobenzenesulfonic acid). Marami sa mga sangkap na ito ay ginamit bilang mga antibacterial na gamot mula noong kalagitnaan ng ikadalawampu siglo.

Aminobenzenesulfamide, ang pinakasimpleng tambalan ng klase, ay tinatawag ding white streptocide at ginagamit pa rin sa medisina. Ang Sulfanilamide prontosil (red streptocide), na medyo mas kumplikado sa istraktura, ang unang gamot ng grupong ito at, sa pangkalahatan, ang unang sintetikong antibacterial na gamot sa mundo.

Ang mga katangian ng antibacterial ng Prontosil ay natuklasan noong 1934 ni G. Domagk. Noong 1935, itinatag ng mga siyentipiko sa Pasteur Institute (France) na ang sulfonamide na bahagi ng molekula ng prontosil ang may epektong antibacterial, at hindi ang istraktura na nagbibigay ng kulay dito. Napag-alaman na " aktibong prinsipyo"Ang pulang streptocide ay isang sulfonamide na nabuo sa panahon ng metabolismo (streptocide, white streptocide). Nawala ang paggamit ng pulang streptocide, at batay sa molekula ng sulfanilamide, isang malaking bilang ng mga derivatives nito ang na-synthesize, ang ilan sa mga ito ay nakuha. malawak na aplikasyon sa medisina.

epekto ng pharmacological

Ang mga sulfonamide ay may bacteriostatic effect. Bilang mga analogue ng PABA sa istrukturang kemikal, mapagkumpitensya nilang pinipigilan ang bacterial enzyme na responsable para sa synthesis ng dihydrofolic acid, isang precursor ng folic acid, na kung saan ay ang pinakamahalagang salik mahahalagang aktibidad ng mga mikroorganismo. Sa mga kapaligiran na naglalaman ng malaking halaga ng PABA, tulad ng mga produkto ng pus o tissue breakdown, ang antimicrobial na epekto ng sulfonamides ay makabuluhang humina.

Ilang sulfonamide na gamot para sa lokal na aplikasyon naglalaman ng pilak (pilak sulfadiazine, pilak sulfathiazole). Bilang resulta ng dissociation, ang mga silver ions ay dahan-dahang pinakawalan, na nagdudulot ng bactericidal effect (dahil sa pagbubuklod sa DNA), na hindi nakasalalay sa konsentrasyon ng PABA sa lugar ng aplikasyon. Samakatuwid, ang epekto ng mga gamot na ito ay nagpapatuloy sa pagkakaroon ng nana at necrotic tissue.

Spectrum ng aktibidad

Sa una, ang mga sulfonamide ay aktibo laban sa malawak na saklaw gram-positive (S.aureus, S.pneumoniae, atbp.) at gram-negative (gonococci, meningococci, H.influenzae, E.coli, Proteus spp., salmonella, shigella, atbp.) bacteria. Bilang karagdagan, kumikilos sila sa chlamydia, nocardia, pneumocystis, actinomycetes, malarial plasmodia, at toxoplasma.

Sa kasalukuyan, maraming mga strain ng staphylococci, streptococci, pneumococci, gonococci, meningococci, enterobacteria ang nailalarawan mataas na lebel nakuhang pagtutol. Ang Enterococci, Pseudomonas aeruginosa at karamihan sa mga anaerobes ay natural na lumalaban.

Ang mga paghahanda na naglalaman ng pilak ay aktibo laban sa maraming mga sanhi ng mga impeksyon sa sugat - Staphylococcus spp., P.aeruginosa, E.coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Candida fungi.

Pharmacokinetics

Ang mga sulfonamide ay mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract (70-100%). Ang mas mataas na konsentrasyon sa dugo ay sinusunod kapag gumagamit ng mga gamot na maikli (sulfadimidine, atbp.) at katamtamang tagal (sulfadiazine, sulfamethoxazole). Ang mga long-acting sulfonamides (sulfadimethoxine, atbp.) at ultra-long-acting (sulfalene, sulfadoxine) ay nagbubuklod sa mga protina ng plasma ng dugo sa mas malaking lawak.

Malawak na ipinamamahagi sa mga tisyu at likido sa katawan, kabilang ang pleural effusion, peritoneal at synovial fluid, middle ear exudate, chamber humor, at mga tisyu ng urogenital tract. Ang Sulfadiazine at sulfadimethoxine ay tumatawid sa BBB, na umaabot sa 32-65% at 14-30% ng mga serum na konsentrasyon sa CSF, ayon sa pagkakabanggit. Dumadaan sa inunan at pumapasok sa gatas ng ina.

Na-metabolize sa atay, pangunahin sa pamamagitan ng acetylation, na may pagbuo ng microbiologically inactive ngunit nakakalason na metabolites. Pinalabas ng mga bato humigit-kumulang kalahating hindi nagbabago, na may alkaline na reaksyon ng ihi, tumataas ang paglabas; maliit na halaga ay excreted sa apdo. Sa pagkabigo sa bato Ang pagsasama-sama ng sulfonamides at ang kanilang mga metabolite sa katawan ay posible, na humahantong sa pagbuo ng mga nakakalason na epekto.

Kapag inilapat nang topically, ang sulfonamides na naglalaman ng pilak ay lumilikha ng mataas na lokal na konsentrasyon aktibong sangkap. Systemic pagsipsip sa pamamagitan ng nasira (sugat, paso) balat ibabaw ng sulfonamides ay maaaring umabot sa 10%, pilak - 1%.

Mga uri

Ang mga sulfonamides ay nahahati sa mga sumusunod na grupo:

1. Mga gamot na ganap na hinihigop mula sa gastrointestinal tract bituka ng bituka at mabilis na pinalabas ng mga bato: sulfathiazole (norsulfazole), sulfaetidol (etazol), sulfadimidine (sulfadimezin), sulfacarbamide (urosulfan).
2. Mga gamot na ganap na nasisipsip sa gastrointestinal tract, ngunit dahan-dahang pinalabas ng mga bato (mahabang kumikilos): sulfamethoxypyridazine (sulfapyridazine), sulfamonomethoxine, sulfadimethoxine, sulfalene.
3. Mga gamot na hindi gaanong hinihigop mula sa gastrointestinal tract at kumikilos sa lumen ng bituka: phthalylsulfathiazole (phthalazol), sulfaguanidine (sulgin), phthalylsulfapyridazine (ftazin), pati na rin ang mga sulfonamide na pinagsama sa salicylic acid - salazosulfapyridine, tesalazine (salazopyridazine), salazodimethox.
4. Mga paghahanda para sa pangkasalukuyan na paggamit: sulfanilamide (streptocide), sulfacetamide (sulfacyl sodium), silver sulfadiazine (sulfargin) - ang huli, kapag natunaw, naglalabas ng mga silver ions, na nagbibigay ng isang antiseptic at anti-inflammatory effect.
5. Mga kumbinasyong gamot: co-trimoxazole (Bactrim, Biseptol), na naglalaman ng trimethoprim na may sulfamethoxazole o sulfamonomethoxine na may trimethoprim (Sulfatone), ay mga antimicrobial na ahente din na may malawak na spectrum ng pagkilos.

Ang una at pangalawang grupo, na mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract, ay ginagamit upang gamutin ang mga systemic na impeksiyon; pangatlo - para sa paggamot mga sakit sa bituka(ang mga gamot ay hindi nasisipsip at kumikilos sa lumen digestive tract); ang ikaapat - lokal, at ang ikalima (pinagsamang gamot na may trimethoprim) ay epektibo laban sa mga impeksyon sa paghinga at paghinga daluyan ng ihi, mga sakit sa gastrointestinal.

Mga indikasyon para sa paggamit ng sulfonamides

Nakakahawa nagpapaalab na sakit sanhi ng mga microorganism na sensitibo sa gamot:

• impeksyon sa respiratory tract (talamak at Panmatagalang brongkitis, bronchiectasis, lobar pneumonia, bronchopneumonia, Pneumocystis pneumonia, pleural empyema, abscess sa baga)
• mga impeksyon sa ENT ( otitis media, sinusitis, laryngitis, namamagang lalamunan, pharyngitis, tonsilitis)
• iskarlata na lagnat
• mga impeksyon genitourinary organ(pyelonephritis, pyelitis, epididymitis, cystitis, urethritis, salpingitis, prostatitis, gonorrhea sa mga lalaki at babae, chancroid, lymphogranuloma venereum, inguinal granuloma)
• mga impeksyon sa gastrointestinal (dysentery, cholera, typhoid fever, salmonella carriage, paratyphoid fever, cholecystitis, cholangitis, gastroenteritis na dulot ng enterotoxic strains ng E. coli)
• impeksyon sa balat at malambot na tissue (acne, furunculosis, pyoderma, abscess, impeksyon sa sugat)
• osteomyelitis (talamak at talamak)
• brucellosis (talamak)
• sepsis
• peritonitis
• meningitis
• abscess sa utak
• mga impeksyon sa osteoarticular
• Blastomycosis sa Timog Amerika
• malaria
• whooping cough (bilang bahagi ng kumplikadong therapy).
• folliculitis, erysipelas
• impetigo
• Mga paso sa 1st at 2nd degree
• pyoderma, carbuncles, pigsa
• purulent-inflammatory na proseso sa balat
• mga nahawaang sugat ng iba't ibang pinagmulan
• tonsillitis
• mga sakit sa mata.

Mga tagubilin para sa paggamit ng Sulfanilamide (paraan at dosis)

Ang 10% at 5% na pamahid, liniment o pulbos ay inilalapat sa mga apektadong ibabaw o sa isang gauze bandage. Ang mga dressing ay ginagawa isang beses sa isang araw.

Sa panahon ng paggamot malalalim na sugat ang produkto ay ipinakilala sa lukab ng sugat sa anyo ng durog (sa alikabok) isterilisadong pulbos. Dosis mula 5 hanggang 15 gramo. Kaayon, ang sistematikong paggamot ay isinasagawa at ang mga antibiotics ay inireseta para sa oral administration.

Ang gamot ay madalas ding pinagsama sa ephedrine, sulfathiazole at benzylpenicillin upang gamutin ang rhinitis. Ginagamit ito sa anyo ng pulbos. Ang pulbos (maingat na dinurog) ay nilalanghap sa ilong.

Ang Sulfanilamide ay maaaring gamitin nang pasalita sa isang pang-araw-araw na dosis na 0.5 hanggang 1 gramo, na ipinamahagi sa 5-6 na dosis. Para sa mga bata inirerekumenda na mag-adjust pang-araw-araw na dosis depende sa edad.

Ang maximum na dami ng antibiotic na maaaring inumin bawat araw ay 7 gramo, 2 gramo sa isang pagkakataon.

Mga side effect ng sulfa drugs

Sa mga side effect kung minsan ay sinusunod, ang mga dyspeptic at allergic ay madalas na sinusunod.

Allergy

Para sa mga reaksiyong alerdyi, inireseta ito mga antihistamine at paghahanda ng calcium, lalo na ang gluconate at lactate. Para sa mga menor de edad na allergic phenomena, ang sulfonamides ay madalas na hindi itinitigil, na kinakailangan sa kaso ng mas malubhang sintomas o mas patuloy na mga komplikasyon.

Mga Epekto sa Central Nervous System

Mga posibleng phenomena mula sa central nervous system:

• sakit ng ulo;
• pagkahilo, atbp.

Mga karamdaman sa dugo

Minsan ang mga pagbabago sa dugo ay sinusunod:

• anemya;
• agranulocytosis;
• leukopenia, atbp.

Crystallouria

Ang lahat ng mga side effect ay maaaring maging mas patuloy sa pagpapakilala ng mga long-acting na gamot na mas mabagal na inilalabas mula sa katawan. Dahil ang mga bahagyang natutunaw na gamot na ito ay inilalabas sa ihi, maaari silang bumuo ng mga kristal sa ihi. Kung acidic ang ihi, posible ang crystalluria. Upang maiwasan ang hindi pangkaraniwang bagay na ito, ang mga gamot na sulfonamide ay dapat na inumin na may malaking halaga ng alkaline na inumin.

Contraindications para sa sulfonamides

Ang pangunahing contraindications sa paggamit ng sulfonamides ay: nadagdagan ang indibidwal na sensitivity ng mga indibidwal sa sulfonamides (karaniwan ay sa buong grupo).

Ito ay maaaring ipahiwatig ng anamnestic data sa nakaraang intolerance at iba pa mga gamot iba't ibang grupo.

Mga nakakalason na epekto sa dugo kasama ng iba pang mga gamot

Ang mga sulfonamide ay hindi dapat inumin kasama ng iba mga gamot na may nakakalason na epekto sa dugo:

• chloramphenicol;
• griseofulvin;
• paghahanda ng amphotericin;
• arsenic compound, atbp.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso

Kung sistematikong hinihigop, ang sulfonamide ay maaaring mabilis na tumawid sa inunan at matatagpuan sa dugo ng pangsanggol (ang konsentrasyon sa dugo ng pangsanggol ay 50–90% ng nasa dugo ng ina), at nagdudulot din ng mga nakakalason na epekto. Ang kaligtasan ng sulfonamide sa panahon ng pagbubuntis ay hindi naitatag. Hindi alam kung ang sulfonamide ay maaaring maging sanhi ng pinsala sa fetus kapag kinuha ng mga buntis na kababaihan. SA pang-eksperimentong pag-aaral sa mga daga at daga na ginagamot sa panahon ng pagbubuntis na may ilang mga short-, intermediate- at long-acting sulfonamides (kabilang ang sulfonamide) nang pasalita sa mataas na dosis (7-25 beses ang therapeutic oral dose para sa mga tao), isang makabuluhang pagtaas sa saklaw ng cleft palate at ang iba pang mga depekto sa pag-unlad ay ipinakita sa mga buto ng pangsanggol. Dumadaan sa gatas ng ina at maaaring magdulot ng kernicterus sa mga bagong silang.

Ano ang hindi dapat inumin kasama ng sulfonamides?

Ang mga sulfonamide ay hindi tugma sa mga naturang gamot dahil pinapataas nila ang kanilang toxicity:

• amidopyrine;
• phenacetin;
• nitrofuran derivatives;
• salicylates.

Ang mga sulfonamide ay hindi tugma sa ilang mga pagkain na naglalaman ng mga sumusunod na kemikal:

• asupre:
• itlog.
• folic acid:
• mga kamatis;
• beans;
• beans;
• atay.

Presyo para sa mga gamot na sulfonamide

Hindi problema ang pagbili ng mga gamot sa grupong ito sa isang online na tindahan o sa isang parmasya. Ang pagkakaiba sa gastos ay kapansin-pansin kung mag-order ka ng ilang mga gamot mula sa isang katalogo sa Internet nang sabay-sabay. Kung bibili ka ng gamot sa isang bersyon, kailangan mong magbayad ng dagdag para sa paghahatid. Ang mga domestic-produce na sulfonamides ay mura, habang mga imported na gamot ay mas mahal. Tinatayang presyo para sa mga gamot na sulfonamide:

• Sulfanilamide (White streptocide) 250 g Switzerland 1900 rub.
• Biseptol 20 pcs. 120 mg bawat Poland 30 kuskusin.
• Sinersul 100 ml Republic of Croatia 300 rub.
• Sumetrolim 20 mga PC. 400 mg bawat Hungary 115 kuskusin.

Ang mga sulfonamide ay derivatives ng sulfanilic acid amide (para-aminobenzene-sulfamides), isang structural analogue ng para-aminobenzoic acid (PABA) (Fig. 18.2). Ang PABA ay isang substrate para sa synthesis mga nucleic acid sa isang microbial cell. Bilang resulta ng pagkakatulad na ito sa istruktura, ang mga sulfonamide ay nakakagambala sa synthesis ng mga nucleic acid sa maraming microorganism, na nagsisiguro ng antimicrobial na epekto ng mga gamot na ito. Ang Sulfonamides ay naging unang malawak na spectrum na chemotherapeutic antimicrobial agent para sa sistematikong paggamit: ayon sa makasagisag na pagpapahayag ng ilang mga siyentipiko, ang sulfonamides ay naging "ang unang mahiwagang gamot na nagpabago ng gamot," na makabuluhang binabawasan ang morbidity at mortalidad mula sa maraming mga impeksiyon. Pangmatagalan, higit sa 70 taon klinikal na aplikasyon, maraming mga mikroorganismo na dating sensitibo sa pagkilos ng mga sulfonamide ay nakabuo ng paglaban sa mga antimicrobial na ahente na ito. Nabawasan ito klinikal na kahalagahan sulfonamides, limitado ang kanilang paggamit pangunahin sa mga impeksyon daluyan ng ihi. Mula noong kalagitnaan ng 1970s, ang ilang mga sulfonamide ay nagsimulang gamitin sa anyo ng mga kumbinasyong gamot na may benzylpyrimidines, na nakakasagabal din sa synthesis ng mga nucleic acid, lalo na sa trimethoprim. Ang kumbinasyong ito ay synergistic at nagpapalawak ng spectrum ng pagkilos at mga indikasyon para sa paggamit ng mga pinagsamang gamot.

kanin. 18.2. Kemikal na istraktura ng sulfonamides

Makasaysayang sanggunian. Noong 1932, ang mga siyentipikong Aleman na nagtatrabaho sa Farbenindustry concern, sina Joseph Klarer at Fritz Mitch, ay nag-synthesize ng red dye streptozone, o red streptocide, na kalaunan ay na-patent sa ilalim ng pangalang Prontosil. Natuklasan ng namumukod-tanging German microbiologist na si Domagk (1895-1964), na namuno sa laboratoryo ng pharmaceutical concern Bayer, na ang pangulay na ito ay nagligtas ng mga daga mula sa 10 beses. nakamamatay na dosis hemolytic streptococcus at mga pathogen ng iba pang mga impeksyon. Napag-alaman na sa vitro Hindi naapektuhan ng Prontosil ang bakterya, ngunit pagkatapos na maipasok sa katawan ng mga daga, pinrotektahan sila nito mula sa hindi maiiwasang kamatayan. Kasunod nito, natagpuan ang isang paliwanag para sa kontradiksyon na ito - ang prontosil ay nasira sa katawan upang bumuo ng sulfonamides.

Una klinikal na pagsubok Sinubukan ng siyentipiko ang prontosil sa kanyang sariling anak. Ang anak ni Domagk na si Hildegard ay nasugatan ang kanyang daliri at nagkaroon ng sepsis, na hindi maiiwasan sa oras na iyon. nakamamatay. Sa kawalan ng pag-asa, napilitang ibigay ni Domagk ang kanyang anak na babae na si Prontosil, na hindi pa nakarehistro, at mabilis na nag-ambag sa paggaling ng batang babae. Ang malakas na antimicrobial effect ng Prontosil Domagk ay iniulat sa journal na "Deutsche Medizinische Wochenschrift" noong 1935 sa artikulong "Contribution to the chemotherapy of bacterial infections." Ang pagtuklas ni G. Domagk ay lubos na pinahahalagahan ng pamayanang siyentipiko sa mundo. Noong 1939, ang siyentipiko ay iginawad sa Nobel Prize sa Physiology o Medicine para sa pagtuklas ng antibacterial effect ng Prontosil, ngunit sa utos ni Hitler, ang mga mamamayang Aleman ay ipinagbabawal na tumanggap ng mga parangal na Nobel. Inaresto si Domagk, nagtagal sa Gestapo at napilitang sumuko Nobel Prize. Medalya at diploma Nobel laureate Natanggap lamang ni Domagk noong 1947 nang walang anumang gantimpala sa pera, na, ayon sa mga patakaran, ay ibinalik sa pondo ng reserbang bonus.

Pag-uuri ng mga gamot na sulfonamide ayon sa mga katangian ng pharmacokinetic:

1. Sulfonamides para sa resorptive action, na mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract.

1.1. Short-acting (half-life mas mababa sa 6:00) - sulfanilamide (streptocide, o white streptocide) sulfadimidine (sulfadimezin).

1.2. Intermediate-acting sulfonamides (half-life mas mababa sa 10:00): sulfamethoxazole, bahagi ng kumbinasyong gamot co-trimoxazole .

1.3. Mahabang kumikilos (kalahating buhay 24-28 oras) - Sulfadimethoxine .

1.4. Tumaas na pagkilos (kalahating buhay higit sa 48 oras) - sulfatene .

2. Ang mga sulfonamide ay mahinang nasisipsip at kumikilos sa bituka: phthalazole .

3. Sulfonamides para sa pangkasalukuyan na paggamit: Sulfacetamide (sulfacyl sodium), silver sulfazine (sulfargin), silver sulfadiazine (dermazin).

Gerhard Johannes Paul Domagk (1895-1964 pp.)

4. Pinagsamang paghahanda ng sulfonamides.

4.1. Sa salicylic acid: salazosulfapyridine (sulfasalazine), salazodimethoxine .

4.2. Sa trimethoprim: biseptol (co-trimoxazole, bactrim) .

Pharmacokinetics ng sulfonamides. Ang mga sulfonamide ay mahusay na nasisipsip sa digestive canal, habang ang mga long-acting sulfonamides ay mas mabagal kaysa sa short-acting sulfonamides. Lumilikha sila ng mataas na konsentrasyon ng mga gamot sa dugo; 20 hanggang 90% ng mga sulfonamide ay nakatali sa mga protina ng plasma ng dugo. Kasabay nito, pinapalitan ng sulfonamides ang iba pang mga sangkap mula sa mga protina, sa partikular na bilirubin, kaya ang mga gamot na ito ay hindi inireseta para sa hyperbilirubinemia. Malawak na ipinamamahagi sa mga tisyu at likido sa katawan, kabilang ang cerebrospinal fluid (maliban sa sulfadimethoxine). Ang mga bacteriostatic na konsentrasyon ng sulfonamides ay nilikha sa mga baga, atay, bato, pati na rin sa pleural, ascitic, mga synovial fluid at apdo. Ang tagal ng pagkilos ay tinutukoy din ng intensity ng reabsorption ng gamot sa mga bato: ang sulfadimethoxine ay reabsorbed ng higit sa 90%, ang isang mataas na antas ng reabsorption ay katangian din ng sulfalene.

Na-metabolize sulfonamides pangunahin sa atay sa pamamagitan ng acetylation o glucuronidation. Ang acetylated sulfonamides ay mahinang natutunaw sa tubig, kaya kapag pinalabas ng mga bato, lalo na kung acidic na kapaligiran ihi, bumubuo ng mga kristal. Upang maiwasan ang pagbuo ng bato at dagdagan ang solubility ng sulfonamides, kinakailangan upang lumikha ng isang alkalina na reaksyon sa ihi sa pamamagitan ng pagrereseta ng mga bikarbonate na gamot sa mga pasyente. mineral na tubig(alkaline drink). Kapag ginagamot sa sulfonamides, hindi ipinapayong kumain ng mga acidic na pagkain (maaasim na prutas at gulay, juice).

Konklusyon Ang mga sulfonamide ay isinasagawa ng mga bato. Karaniwan, ang konsentrasyon ng mga gamot sa ihi ay 10-20 beses na mas mataas kaysa sa dugo. Kung ang excretory function ng mga bato ay may kapansanan, ang dosis ng sulfonamides ay dapat bawasan, at sa kaso ng pagkabigo sa bato, ang sulfonamides ay kontraindikado.

Mga gamot na pharmacological sulfonamide.

Ang sulfonamides ay may bacteriostatic effect sa mga microorganism.

Spectrum ng pagkilos ng sulfonamides:

1. Bakterya - gram-positive cocci (streptococci) at gram-negative cocci (meningococci), coli, shigella, vibrio cholerae, clostridia, anthrax, diphtheria pathogens.

2. Chlamydia - causative agent ng trachoma at ornithosis, nocardia, pneumocystis.

3. Actinomycetes (paracoccidioides).

4. Ang protozoa ay ang mga sanhi ng toxoplasmosis at malaria.

Mga paghahanda na naglalaman ng pilak - silver sulfazine (sulfargin), silver sulfadiazine (dermazin), aktibo laban sa maraming mga pathogen ng mga impeksyon sa sugat.

Ang mekanismo ng pagkilos ng sulfonamides ay isang tipikal na halimbawa mapagkumpitensyang antagonismo. Ang mga sulfonamide ay dinadala sa bacterial cell ng parehong mga transporter na nagdadala ng PABA, na, nang naaayon, ay binabawasan ang bilang ng mga libreng PABA transporter. Kasunod nito, ang sulfonamides ay nakikipagkumpitensya sa PABA para sa aktibong site ng enzyme dihydropteroate synthetase at gumanti upang bumuo ng dihydropteroic acid, na bumubuo ng mga non-functional na analogues ng folic acid. Ang karagdagang synthesis ng purines at pyrimidines at ang paglaki at pagpaparami ng bacteria ay naharang (Larawan 18.3). Dahil sa ang katunayan na ang synthesis ng folic acid ay hindi nangyayari sa mga cell ng macroorganism, ngunit ang paggamit lamang ng dihydrofolic acid, ang mga gamot ay hindi nakakaapekto sa pagbuo ng purines at pyrimidines sa katawan ng pasyente.

kanin. 18.3. Mga mekanismo ng pagkilos ng antimicrobial synthetic chemotherapeutic agents

Ang affinity ng mga receptor at enzymes ng karamihan sa mga microorganism para sa nylamidine sulfate ay mas mababa kaysa sa affinity para sa PABA, samakatuwid, upang pigilan ang paglaki ng mga microbes, kinakailangan ang mas mataas na konsentrasyon ng sulfonamides kaysa sa PABA. Kapag nagpapagamot sa sulfonamides, sa simula ng kurso ng paggamot, kinakailangan na gumamit ng shock (paglo-load) na mga dosis ng mga gamot, at pagkatapos ay patuloy na mapanatili ang mataas na konsentrasyon ng mga gamot. (ang prinsipyo ng rational sulfanlamide therapy).

Ang antimicrobial effect ng sulfonamides ay hinahadlangan ng mga gamot na kemikal na istraktura ay mga derivatives ng PABA (halimbawa, novocaine, novocainamide). Epektong pharmacological Ang mga gamot ay nabawasan din sa sugat sa pagkakaroon ng pamamaga, pataba at pagkasira ng tissue, dahil sa pagkakaroon ng mataas na konsentrasyon ng PABA

Mga indikasyon para sa paggamit ng sulfonamides.

I. Paglunok ng resorptive sulfonamides:

1.1. Paggamot ng mga impeksyon sa ihi at biliary tract.

1.2. Pag-iwas sa impeksyon sa meningococcal.

1.3. Paggamot ng mga impeksyon na dulot ng nocardia.

1.4. Para sa paracoccidioidomycosis.

1.5. Paggamot ng toxoplasmosis at malaria.

1.6. Para sa trachoma at ornithosis.

1.7. Pag-iwas sa salot.

II. Lokal na aplikasyon:

2.1. Para sa paggamot bacterial conjunctivitis sa pantulong na paggamot trachoma, pati na rin para sa kanilang pag-iwas, kabilang ang para sa pag-iwas sa gonorrheal blepharitis (blenorrhea) sa mga bagong silang ay ginagamit sa anyo ng 30% o 20% na mga solusyon at 30% mga pamahid sa mata sulfacetamide (sulfacyl sodium).

2.2. Ang mga silver salt ng sulfonamides ay ginagamit nang topically sa anyo ng mga ointment, cream para sa mga paso, trophic ulcers at bedsores.

Mga side effect ng sulfonamides.

1. Mga reaksiyong alerhiya - madalas na mga komplikasyon, lalo na ang madalas na pantal sa balat, kung minsan ay may lagnat. Bihirang - mas mapanganib na mga epekto, lalo na ang Stevens-Johnson syndrome (erythema multiforme na may mataas na mortality rate), nakakalason na epidermal necrolysis (Lyell's syndrome) - nekrosis ng lahat ng mga layer ng balat kasama ang kanilang detatsment, pinsala lamang loob at madalas (25%) na pagkamatay.

2. crystalluria na may pinsala mga tubule ng bato at ang hitsura ng mga sintomas ng renal colic.

3. Pinsala sa mga selula ng dugo ( hematopoiesis disorder) - leukopenia, agranulocytosis, aplastic at hemolytic anemia(ang huli ay bubuo na may congenital deficiency ng glucose-6-phosphate dehydrogenase). Kinakailangan na subaybayan ang larawan ng dugo kapag kumukuha ng sulfonamides.

4. Bilirubin encephalopathy - hyperbilirubinemia sa mga bagong silang.

5. Dysbacteriosis.

6. Mga reaksyong photosensitive.

Pinagsamang paghahanda ng sulfonamides sa iba pang mga gamotKumbinasyon ng sulfonamides na may benzylpyrimidinium derivatives Benzylpyrimidines - trimethoprim At pyrimethamine- makagambala sa susunod na yugto ng synthesis ng nucleic acid. Hinaharang nila ang dihydrofolate reductase, na nakakagambala sa karagdagang synthesis ng protina at metabolismo. Ang analogue enzyme ng tao ay lumalaban sa mga ahente na ito. Ang Benzylpyrimidines ay mas lipophilic at mas mahusay na ipinamamahagi sa mga tisyu ng katawan kaysa sa sulfonamides, samakatuwid sa pinagsamang paghahanda mayroong 5 bahagi ng sulfonamides para sa 1 bahagi ng trimethoprim, at 20 bahagi ng sulfonamides para sa 1 bahagi ng pyrimethamine.

Ang Trimethoprim ay isang mahinang base at naka-concentrate sa prostatic at vaginal fluid, na acidic, na nagbibigay-daan dito na magpakita ng mas malaking aktibidad na antibacterial sa mga kapaligirang ito kaysa sa iba pang antimicrobial.

Karamihan sa mga microorganism ay sensitibo sa mataas na konsentrasyon ng trimethoprim sa ihi (100 mg pasalita tuwing 12 oras). Ang gamot ay maaaring gamitin bilang monotherapy kung mayroon talamak na impeksyon daluyan ng ihi.

Ang ilang mga microorganism ay maaaring lumalaban sa benzylpyrimidin, halimbawa, ilang bakterya ng bituka na grupo, Haemophilus at iba pa.

Mga side effect. Ang Benzylpyrimidines, tulad ng iba pang mga antifolate na gamot, ay sanhi side effects nauugnay sa kakulangan ng folic acid - megaloblastic anemia, leukopenia, agranulocytosis. Ang antidote para sa benzylpyrimidinium ay folic acid, na dapat na inireseta sa mga pasyente pagkatapos simulan ang paggamit ng benzylpyrimidinium upang maiwasan ang nakakalason na epekto ng huli sa mga selula ng hematopoietic system. Ang mataas na dosis ng trimethoprim ay nagdudulot ng hyperkalemia.

Ang mga pinagsamang gamot ay sabay-sabay na kumikilos sa dalawang enzyme para sa synthesis ng mga nucleic acid at may mas malawak na spectrum at bactericidal na uri ng pagkilos.

Kumbinasyon ng sulfonamides na may trimethoprim - co-trimoxazole (biseptol , buck-der). Naglalaman ng intermediate-acting sulfonamide sulfamethoxazole At trimethoprim .

Mga pahiwatig para sa paggamit. Ang Biseptol ay ang gamot na pinili para sa paggamot ng Pneumocystis pneumonia, toxoplasmosis; shigella enteritis; Mga impeksyon sa Salmonella na lumalaban sa ampicillin at chloramphenicol; otitis media; kumplikadong mga impeksiyon ng mas mababang at itaas na daanan ng ihi; prostatitis, listeriosis, chancroid, melioidosis. Ito ay isang pangalawang linyang gamot para sa paggamot ng mga impeksyong dulot ng Staphylococcus aureus. Ang gamot ay inireseta ng 2 tablet dalawang beses sa isang araw tuwing 12 oras. Ang ganitong mga dosis ay maaaring sapat para sa pangmatagalang pagsugpo talamak na impeksyon daluyan ng ihi. Bilang isang paraan ng chemoprophylaxis ng paulit-ulit na impeksyon sa ihi (lalo na sa mga kababaihan upang maiwasan ang postcoital infection), 1 tablet 2 beses sa isang linggo ay maaaring gamitin sa loob ng maraming buwan.

Kumbinasyon ng sulfonamides na may pyrimethamine - sulfasalazine (salazosulfapyridine) bumabagsak sa 5-aminosalicylic acid at sulfapyridine (ang sulfonamide ay dahan-dahang hinihigop mula sa bituka) Ang gamot ay hinahati sa bituka sa salicylic acid, na nagpapakita ng isang anti-inflammatory effect, at ang kaukulang sulfonamides, na ginagawang posible na gamutin talamak na nagpapaalab na sakit ng colon (hindi tiyak ulcerative colitis, sakit na Crohn). Kung hindi, ang salicylic acid ay mahirap ihatid mas mababang mga seksyon bituka nang hindi nasisira ang gastric mucosa.

Mga pahiwatig para sa paggamit. Katamtamang ulcerative colitis, talamak na nagpapaalab na sakit sa bituka (nonspecific ulcerative colitis, Crohn's disease (granulomatous colitis), atbp.).

Mga gamot na Sulfanilsporidneni. mga sulfone

Ang mga sulfone ay ang pangunahing gamot para sa paggamot ng ketong (leprosy). Ang mga anti-tuberculosis antibiotic ng rifamycin group at fluoroquinolones, na ginagamit kasama ng sulfone, ay epektibo rin para sa sakit na ito.

para sa kanila ang gamot ay iniinom nang pasalita. Ang Diaphenylsulfone ay nagpapakita ng isang bacteriostatic na uri ng pagkilos. Ito ay ginamit sa loob ng maraming taon upang gamutin ang lahat ng uri ng ketong, ngunit ang hindi regular at hindi sapat na paggamit nito (mototherapy) ay humantong sa pag-unlad ng paglaban, parehong pangunahin at pangalawa. Ginagamit din ang diaphenylsulfone sa paggamot dermatitis herpetiformis, pag-iwas sa Pneumocystis pneumonia.

Ang Dapsone ay nagdudulot ng mga reaksiyong alerhiya, tulad ng erythema nodosum leprosum.

droga

Pangalan ng droga	release form	mode ng aplikasyon
Sulfacyl sodium Sulfacylum natrium	20% at 30% patak para sa mata sa mga bote ng 5 o 10 ml, 1 ml sa mga dropper tubes	Magtanim ng 2-3 patak 5-6 beses sa isang araw sa conjunctival sac ng apektadong mata. Upang maiwasan ang blenorrhea sa mga bagong silang, magtanim ng 2 patak sa magkabilang mata kaagad pagkatapos ng kapanganakan at 2 patak pagkatapos ng 2 oras
phthalazole	Tab. 0.5 g bawat isa	Pasalita sa unang 2-3 araw 1-2 g bawat 4-6 na oras, sa susunod na 2-3 araw - 0.5-1 g bawat 4-6 na oras
sulfadimethoxine Sulfadimethoxinum	Tab. 0.5 g bawat isa	Pasalita 1 beses bawat araw sa unang araw 1-2 g, sa mga susunod na araw 0.5-1 g na may pagitan sa pagitan ng mga dosis ng 24 na oras
dermazin	1% cream sa mga tubo ng 50 g	Mag-apply sa mga nasusunog na ibabaw isang beses sa isang araw, sa mga malubhang kaso - 2 beses sa isang araw, pinapanatili ang sterility
sulfasalazine	Tab. sa isang shell ng 0.5 g	1-2 g 4 beses sa isang araw na may pagkain
Biseptol	Tab. para sa mga matatanda, 0.48 g (480 mg - tablet para sa mga matatanda); 0.96 g (960 mg - tablet Forte) at 0.12 g (120 mg - tablet Para sa mga bata)	2 tablet na 480 mg 2 beses sa isang araw

Mga gamot na sulfonamide (kasingkahulugan para sa sulfonamides) - synthetic broad-spectrum chemotherapeutic agents mula sa grupo ng sulfanilic acid amide (sulfanilamide) derivatives.

Streptococci, diplococci (gonococci, meningococci, pneumococci), bituka, dysentery, diphtheria at anthrax bacilli, Brucella, Vibrio cholerae, actinomycetes, chlamydia (pathogens ng trachoma, psittacosis, atbp.), pati na rin ang mga pathogens ng analogues (clostridia). ilang mga impeksyon sa protozoal (malaria, a). Bilang karagdagan, ang ilang mga pathogens ng malalim na mga tisyu (nocardine, actinomycetes) ay sensitibo sa S. p. Ang ilang S. item (sulfadimethoxine, sulfapyridazine, sulfalene) ay aktibo laban sa mycobacteria leprosy (tingnan. Mga gamot na antileprosy ). Ang mga species na lumalaban sa S. ay kinabibilangan ng salmonella, Pseudomonas aeruginosa, mycobacterium tuberculosis, spirochetes, leptospira, at mga virus. S. p. sa mga konsentrasyon kung saan naipon sila sa katawan sa mga therapeutic na dosis ay may bacteriostatic effect sa mga microorganism na sensitibo sa kanila.

Ang mekanismo ng pagkilos ng antimicrobial ng S. p. ay dahil sa ang katunayan na hinaharangan nila ang proseso ng synthesis ng dihydrofolic acid sa yugto ng pagbuo ng dihydropteroic acid mula sa dihydropteridine at para-aminobenzoic acid (PABA) kasama ang pakikilahok ng enzyme. dihydropteroate synthetase (dihydrofolate synthetase). Ito ay pinaniniwalaan na ang pagkagambala sa synthesis ng dihydropteroic acid ay nangyayari pangunahin bilang isang resulta ng pagsasama ng S. p. sa halip na PABA bilang isang substrate ng dihydropteroate synthetase, dahil Sa mga tuntunin ng istrukturang kemikal, ang S. p. ay katulad ng PABA. Bilang isang resulta, ang pagbuo ng mga analogue ng dihydrofolic acid ay nangyayari, na hindi nagtataglay ng likas na biological na aktibidad nito. Bilang karagdagan, kapag ang S. ay nakikipag-ugnayan sa dihydropteridine sa pagkakaroon ng ATP at magnesium ions, nabuo ang isang intermediate metabolite na pumipigil sa dihydropteroate synthetase, na humahantong sa pagsugpo sa pagbuo ng dihydrofolic acid. Posible rin na maiwasan ng S. p. ang pagsasama ng dihydropteridine sa proseso ng synthesis ng dihydrofolic acid. Sa huli, ang pagkagambala sa pagbuo ng dihydrofolic acid sa ilalim ng impluwensya ng S. p. ay humahantong sa isang pagbawas sa pagbuo ng tetrahydrofolic acid at ang nagresultang pagsugpo sa nucleotide biosynthesis at isang pagkaantala sa pag-unlad at pagpaparami ng mga microorganism. Ang mga tampok na ito ng mekanismo ng pagkilos ay nagpapaliwanag ng katotohanan na ang mga mikroorganismo lamang kung saan nangyayari ang proseso ng synthesis ng dihydrofolic acid ay sensitibo sa S. p. Ang mga microorganism at macroorganism cells na gumagamit ng handa na dihydrofolic acid mula sa panlabas na kapaligiran ay hindi sensitibo sa pagkilos ng S. p.

Kapag mayroong labis na PABA at mga derivatives nito sa kapaligiran, halimbawa, novocaine, anesthesin, atbp., pati na rin ang methionine, folic acid, purine at pyrimidine base, ang antimicrobial na aktibidad ng S. ay nabawasan. Ang pagbaba sa aktibidad ng S. sa pagkakaroon ng nana at paglabas ng sugat ay nauugnay sa mataas na nilalaman ng PABA at iba pang mga antagonist ng sulfonamide na gamot sa mga substrate na ito.

Ang antimicrobial effect ng S. p. ay pinahusay ng mga gamot (halimbawa, trimethoprim) na pumipigil sa conversion ng dihydrofolic acid sa folic (tetrahydrofolic) acid sa pamamagitan ng pagpigil sa enzyme dihydrofolate reductase. Sa sabay-sabay na paggamit ng S. p. na may trimethoprim, ang synthesis ng tetrahydrofolic acid ay nagambala sa dalawang sunud-sunod na yugto - sa yugto ng pagbuo ng dihydrofolic acid (sa ilalim ng impluwensya ng S. p.) at sa yugto ng conversion ng huli sa tetrahydrofolic acid (sa ilalim ng impluwensya ng trimethoprim), na nagreresulta sa pagbuo ng isang bactericidal effect .

Pagkatapos ng pagsipsip sa dugo, ang S. p. ay nagbubuklod nang baligtad, ngunit sa isang hindi pantay na lawak, sa mga protina ng plasma ng dugo. Sa kanilang nakatali na anyo, wala silang antimicrobial na epekto at ipinapakita lamang ito habang ang mga gamot ay inilabas mula sa bono na ito. Ang rate ng paglabas ng S. mula sa katawan ay hindi apektado ng antas ng kanilang pagbubuklod sa mga protina ng plasma ng dugo. Ang S.p. ay na-metabolize sa atay pangunahin sa pamamagitan ng acetylation. Ang mga nagresultang acetylated metabolites ng S.p. ay walang aktibidad na antimicrobial at pinalabas mula sa katawan sa pamamagitan ng mga bato. Sa ihi, ang mga metabolite na ito ay maaaring namuo sa anyo ng mga kristal, na nagiging sanhi ng paglitaw ng crystalluria. Ang kalubhaan ng crystalluria ay natutukoy hindi lamang sa antas ng conversion ng indibidwal na S.p. sa mga acetylated metabolites at ang laki ng mga dosis ng mga gamot, kundi pati na rin sa pamamagitan ng reaksyon ng ihi, dahil ang mga metabolite na ito ay hindi gaanong natutunaw sa acidic na media.

Alinsunod sa mga katangian ng pharmacokinetics at aplikasyon, ang mga kaukulang subgroup ay nakikilala sa S. p. Halimbawa, mayroong isang subgroup ng S. p. na mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract. Ang mga naturang S. item ay ginagamit para sa sistematikong paggamot impeksyon at para sa layuning ito ay inireseta nang pasalita at parenteral. Depende sa rate ng kanilang paglabas sa mga S. p. ng subgroup na ito, nakikilala nila ang: mga gamot na panandaliang kumikilos (half-life na mas mababa sa 10 h) - streptocide, sulfacyl sodium, etazol, sulfadimezin, urosulfan, atbp.; mga gamot na may intermediate na tagal ng pagkilos (half-life 10-24 h) - sulfazine, sulfamethoxazole, atbp.; long-acting na gamot (half-life mula 24 hanggang 48 h) - ulfapyridazine, sulfadimethoxine, sulfayunomethoxine, atbp.; ultra-long-acting na mga gamot (half-life higit sa 48 h) - sulfalene.

Ang mga long-acting sulfonamides ay naiiba sa mga short-acting sulfonamides sa kanilang mas mataas na lipophilicity at, samakatuwid, ang mga ito ay reabsorbed sa makabuluhang dami (hanggang sa 50-90%) sa renal tubules at dahan-dahang inalis mula sa katawan.

Ang subgroup ng S. p. na mahinang hinihigop mula sa gastrointestinal tract ay kinabibilangan ng sulgin, phthalazole, at phtazin. Ang mga gamot na ito ay ginagamit upang gamutin ang mga impeksyon sa bituka (colitis at enterocolitis ng bacterial etiology, kabilang ang bacterial dysentery).

Ang subgroup ng S. aytem na inilaan para sa pangkasalukuyan na paggamit ay karaniwang may kasamang natutunaw mga sodium salt mga gamot na mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract, halimbawa, etazol sodium, sulfapyridazine sodium, soluble streptocide, atbp., pati na rin ang silver sulfadiazine. Ang mga gamot ng subgroup na ito sa naaangkop na mga form ng dosis (mga solusyon, ointment, atbp.)

Bilang karagdagan, kabilang sa mga S. item, ang tinatawag na salazosulfonamides ay nakikilala - azo compounds synthesized sa batayan ng ilang S. item ng systemic action at salicylic acid. Kabilang dito ang salazopyridazine, salazodimethoxin at salazosulfapyridine, na pangunahing ginagamit para sa paggamot ng mga hindi tiyak na ulcerative adhesions. Ang pagiging epektibo ng salazosulfonamides sa sakit na ito ay nauugnay sa pagkakaroon ng hindi lamang antimicrobial na aktibidad, ngunit binibigkas din ang mga anti-inflammatory properties, na sanhi ng pagbuo ng aminosalicylic acid, na may isang anti-inflammatory effect, sa panahon ng biotransformation ng mga gamot ng ang pangkat na ito sa bituka.

Sa moderno klinikal na kasanayan Ang mga kumbinasyong gamot na naglalaman ng sulfonamides at trimethoprim ay malawakang ginagamit. Kasama sa mga kumbinasyong gamot na ito ang biseptol, na naglalaman ng sulfamstoxazole at trimethoprim (5:1 ratio), at sulfatone, na naglalaman ng sulfomonomethoxine at trimethoprim (2.5:1 ratio). Hindi tulad ng S. p., ang biseptol at sulfatone ay bactericidal, may mas malawak na spectrum ng aktibidad na antimicrobial at epektibo laban sa mga strain na lumalaban sa mga gamot na sulfonamide.

Sa pagsasagawa, ang iba pang mga kumbinasyon ng S. p. na may diaminopyrimidine derivatives ay ginagamit din. Halimbawa, ang mga kumbinasyon ng sulfalene na may chloridine ay ginagamit upang gamutin ang mga uri ng malaria na lumalaban sa droga, at ang mga kumbinasyon ng sulfazine na may chloridine ay ginagamit upang gamutin ang a.

Ang mga sulfonamide ay ginagamit upang gamutin ang mga impeksyon na dulot ng mga mikroorganismo na sensitibo sa mga gamot na ito. Ang pagpili ng mga gamot ay ginawa na isinasaalang-alang ang mga katangian ng kanilang mga pharmacokinetics. Kaya, para sa mga systemic na impeksiyon (mga impeksyon sa bakterya ng respiratory tract, baga, biliary at urinary tract, atbp.), Ginagamit ang S., na mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract. Para sa paggamot ng mga impeksyon sa bituka, ang S. ay inireseta.

mga bagay na hindi gaanong hinihigop mula sa gastrointestinal tract (kung minsan ay pinagsama sa mahusay na hinihigop na mga bagay na S.).

Ang mga solong at kurso na dosis ng S. p., pati na rin ang kanilang mga iskedyul ng reseta, ay itinatag alinsunod sa tagal ng pagkilos ng mga gamot. Kaya, ang short-acting S. p. ay ginagamit sa pang-araw-araw na dosis na 4-6 G, inireseta ang mga ito sa 4-6 na dosis (mga dosis ng kurso 20-30 G); mga gamot na may average na tagal ng pagkilos - sa pang-araw-araw na dosis ng 1-3 G, inireseta ang mga ito sa 2 dosis (mga dosis ng kurso 10-15 G); Ang mga long-acting na gamot ay inireseta sa isang dosis sa araw-araw na dosis na 0.5-2 G(mga dosis ng kurso hanggang 8 G). Ang mga ultra-long-acting sulfonamides ay inireseta ayon sa dalawang regimen: araw-araw sa isang paunang dosis (sa unang araw) ng 0.8-1 G at kasunod sa mga dosis ng pagpapanatili na 0.2 G 1 oras bawat araw; 1 oras bawat linggo sa isang dosis ng 1.5-2 G. Para sa mga bata, ang mga dosis ay binabawasan ayon sa edad.

Ang mga side effect ng S. p. ay ipinakikita ng mga dyspeptic disorder, allergic reactions, at mga karamdaman ng central nervous system. (sakit ng ulo, pagkahilo, atbp.), leukopenia, methemoglobinemia, atbp. Dahil sa mahinang solubility sa tubig, ang mga parasito at ang kanilang mga produkto ng acetylation sa katawan ay maaaring namuo sa mga bato sa anyo ng mga kristal at maging sanhi ng crystalluria (lalo na kapag ang ihi ay acidified) . Upang maiwasan ang komplikasyon na ito kapag kumukuha ng S. p., ipinapayong magrekomenda ng masaganang pag-inom ng alkalina.

Ang mga bagay na S. ay kontraindikado kung mayroong kasaysayan ng mga nakakalason-allergic na reaksyon sa anumang mga gamot ng pangkat na ito. Para sa mga sakit ng atay at bato, ang S.p. ay dapat na inireseta sa mga pinababang dosis sa ilalim ng kontrol ng functional na estado ng mga organ na ito.

Ang mga paraan ng aplikasyon, mga dosis, mga form ng paglabas at mga kondisyon ng pag-iimbak ng mga pangunahing item ng S. ay ibinigay sa ibaba.

Biseptol(Biseptol; kasingkahulugan ng Bactrim, Septrin, atbp.) ay inireseta nang pasalita (pagkatapos kumain) para sa mga matatanda at bata na higit sa 12 taong gulang, 1-2 tablet (para sa mga matatanda) 2 beses sa isang araw, sa mga malubhang kaso - 3 tablet 2 beses isang araw; mga batang may edad na 2 hanggang 5 taon: 2 tablet (para sa mga bata); mula 5 hanggang 12 taon, 4 na tablet (para sa mga bata) 2 beses sa isang araw. Form ng paglabas: mga tablet para sa mga nasa hustong gulang na naglalaman ng 0.4 G sulfamethoxazole at 0.08 G trimethoprim; mga tablet para sa mga bata na naglalaman ng 0.1 G sulfamethoxazole at 0.02 G trimethoprim. Imbakan: listahan B.

Salazodimethoxin(Salazodimethoxinum) ay ginagamit nang pasalita (pagkatapos kumain). Ang mga matatanda ay inireseta ng 0.5 G 4 beses sa isang araw o 1 G 2 beses sa isang araw para sa 3-4 na linggo. Kapag umabante therapeutic effect araw-araw na dosis nabawasan sa 1-1.5 G(0.5 bawat isa G 2-3 beses sa isang araw). Ang mga batang may edad na 3 hanggang 5 taon ay unang inireseta ng 0.5 G bawat araw (sa 2-3 dosis). Kapag nangyari ang isang therapeutic effect, ang dosis ay nabawasan ng 2 beses. Ang mga batang may edad na 5 hanggang 7 taon ay unang inireseta ng 0.75-1 G, mula 7 hanggang 15 taon 1-1.5 G kada araw. Form ng paglabas: pulbos, mga tablet 0.5 G. Imbakan: listahan B; sa isang lugar na protektado mula sa liwanag.

Salazopyridazine(Salazopyridazinum). Mga paraan ng aplikasyon, dosis. Ang mga release form at mga kondisyon ng imbakan ay kapareho ng para sa salazodimethoxin.

Streptocide(Streptocidum, kasingkahulugan ng puting streptocid) ay inireseta nang pasalita para sa mga nasa hustong gulang sa 0.5-1 G para sa pagtanggap 5-6 beses sa isang araw; mga batang wala pang 1 taong gulang 0.05-0.1 G, mula 2 hanggang 5 taon 0.2-0.3 G, mula 6 hanggang 12 taon 0.3-0.5 G appointment. Mas mataas na dosis para sa mga nasa hustong gulang na pasalitang solong dosis 2 G, pang-araw-araw na allowance 7 G. Topically ginagamit sa anyo ng mga pulbos, ointment (10%) o liniments (5%). Form ng paglabas: pulbos, mga tablet na 0.3 at 0.5 G; 10% na pamahid; 5% liniment. Imbakan: Listahan B: sa isang mahusay na saradong lalagyan.

Natutunaw ang Streptocide(Streptocidum solubile) ay pinangangasiwaan ng intramuscularly at subcutaneously sa anyo ng 1-1,

5% na solusyon na inihanda gamit ang tubig para sa iniksyon o isotonic sodium chloride solution, hanggang 100 ml(2-3 beses sa isang araw). Intravenously na pinangangasiwaan sa anyo ng 2-5-10% na mga solusyon na inihanda sa parehong mga solvents o 1% na glucose solution, hanggang 20-30 ml. Form ng paglabas: pulbos. Imbakan: Listahan B sa mahusay na saradong mga garapon.

Sulgin(Sulginum) ay inireseta nang pasalita para sa mga matatanda, 1-2 G bawat appointment: sa unang araw 6 beses sa isang araw, sa ika-2 at ika-3 araw 5 beses, sa ika-4 na araw 4 na beses, sa ika-5 araw 3 beses sa isang araw. Ang kurso ng paggamot ay 5-7 araw. Ang iba pang mga regimen ay ginagamit din upang gamutin ang talamak na dysentery. Mas mataas na dosis para sa mga matatanda minsan 2 G, pang-araw-araw na allowance 7 G. release form: pulbos; mga tablet 0.5 G

Silver sulfadiazine(Sulfadiazini argenti) ay ginagamit sa pangkasalukuyan. Kasama sa Dermazin ointment, na inilapat sa ibabaw sa isang layer ng 2-4 mm 2 beses sa isang araw, na sinusundan ng paglalagay ng sterile bandage. Ang pamahid ay hindi inireseta sa napaaga at bagong panganak na mga sanggol; sa mga buntis na kababaihan ito ay ginagamit para sa mga kadahilanang pangkalusugan (na may isang lugar na higit sa 20% ng ibabaw ng katawan). Form ng paglabas: mga tubo na 50 G, mga lata ng 250 G.

Sulfadimezin(Sulfadimezinum; kasingkahulugang sulfadimidine, atbp.) ay inireseta nang pasalita para sa mga matatanda para sa unang dosis 2 G, pagkatapos 1 G tuwing 4-6 h(hanggang bumaba ang temperatura ng katawan), pagkatapos ay 1 G sa 6-8 h. Para sa mga bata sa loob sa rate na 0.1 g/kg para sa unang appointment, pagkatapos ay 0.025 g/kg tuwing 4-6-8 h. Para sa paggamot ng dysentery, ang mga matatanda ay inireseta ayon sa sumusunod na regimen: sa ika-1 at ika-2 araw, 1 G bawat 4 h(6 bawat isa G bawat araw), sa ika-3 at ika-4 na araw 1 G tuwing 6 h(4 bawat isa G bawat araw), sa ika-5 at ika-6 na araw 1 G tuwing 8 h(3 bawat isa G kada araw). Pagkatapos ng pahinga (sa loob ng 5-6 na araw), ang pangalawang cycle ay isinasagawa, na nagrereseta ng 5 G bawat araw, sa ika-3 at ika-4 na araw 4 G bawat araw, sa ika-5 araw 3 G kada araw. Para sa parehong layunin, ang mga batang wala pang 3 taong gulang ay inireseta sa rate na 0.2 g/kg bawat araw (sa 4 na dosis) sa loob ng 7 araw, ang mga batang higit sa 3 taong gulang 0.4-0.75 G(depende sa edad) 4 beses sa isang araw. Mga form ng paglabas: pulbos; mga tablet na 0.25 at 0.5 G

Sulfadimethoxine(Sulfadimethoxinum; kasingkahulugan ng madribon, atbp.) ay ginagamit sa loob. Ang mga matatanda ay inireseta sa unang araw 1-2 G, sa mga susunod na araw 0.5-1 G bawat araw (sa isang lakad); mga bata sa rate na 0.025 g/kg sa araw 1 at 0.0125 g/kg sa mga sumunod na araw. Mga form ng paglabas: pulbos; mga tablet na 0.2 at 0.5 G. Imbakan: listahan B; sa isang lugar na protektado mula sa liwanag.

Sulfazine(Sulfazinum) ay ginagamit sa loob. Ang mga matatanda ay inireseta ng 2-4 sa unang appointment G, sa loob ng 1-2 araw 1 G bawat 4 h, sa mga susunod na araw 1 G tuwing 6-8 h; mga bata sa rate na 0.1 g/kg para sa unang appointment, pagkatapos ay 0.025 g/kg tuwing 4-6 h. Mga form ng paglabas: pulbos; mga tablet 0.5 G. Imbakan: listahan B; sa isang lugar na protektado mula sa liwanag.

Sulfalene(Sulfalenum; kasingkahulugan ng kelfisin, atbp.) na inireseta nang pasalita para sa mga nasa hustong gulang, 2 G isang beses bawat 7-10 araw o sa unang araw 1 G, pagkatapos ay 0.2 G araw-araw. Form ng paglabas: mga tablet 0.2 G. Imbakan: listahan B.

Sulfamonomethoxin(Sulfamonomethoxinum). Ang paraan ng pangangasiwa at dosis ay kapareho ng para sa sulfadimethoxine. Mga form ng paglabas: pulbos; mga tablet 0.5 G

Sulfapyridazine(Sulfapyridazinum; kasingkahulugan: spofazadine, sulamin, atbp.). Ang paraan ng pangangasiwa at dosis ay kapareho ng para sa sulfadimethoxine. Mga form ng paglabas: pulbos; mga tablet 0.5 G. Imbakan: listahan B; sa isang lugar na protektado mula sa liwanag.

Sulfatone(Sulfatonum) ay inireseta nang pasalita para sa mga matatanda, 1 tablet 2 beses sa isang araw. Mas mataas na dosis para sa mga matatanda: solong - 4 na tablet, araw-araw - 8 tablet. Form ng paglabas: mga tablet na naglalaman ng 0.25 G sulfamonomethoxine at 0.1 G trimethoprim. Imbakan: listahan B; sa isang tuyo na lugar, protektado mula sa liwanag.

Sulfacyl sodium(Sulfacylum-natrium; kasingkahulugan: natutunaw na sulfacyl, sodium sulfacetamide, atbp.) na ibinibigay nang pasalita sa mga nasa hustong gulang sa 0.5-1 G, mga bata 0.1-0.5 G 3-5 beses sa isang araw. Intravenously (dahan-dahan) 3-5 ml 30% solusyon 2 beses sa isang araw. Sa ophthalmic practice, ginagamit ito sa anyo ng 10-20-30% na mga solusyon at ointment. Mas mataas na dosis para sa mga nasa hustong gulang na pasalitang solong dosis 2 G, pang-araw-araw na allowance 7 G. Mga form ng paglabas: pulbos; 30% na solusyon para sa iniksyon sa mga ampoules ng 5 ml; 30% na solusyon sa mga bote ng 5 at 10 ml; 20% at 30% na solusyon (mga patak sa mata) sa mga dropper tube na 1.5 ml; 30% na pamahid 10 bawat isa G. Imbakan: listahan B; sa isang malamig at madilim na lugar.

Urosulfan(Urosulfanum) ay ginagamit sa loob. Ang mga matatanda ay inireseta sa parehong mga dosis bilang sodium sulfacyl, mga bata 1-2.5 G bawat araw (sa 4-5 na dosis). Ang mas mataas na pang-araw-araw na dosis para sa mga matatanda ay kapareho ng sodium sulfacyl. Form ng paglabas: pulbos, mga tablet 0.5 G

Phtazin(Phthazinum) ay inireseta nang pasalita para sa mga matatanda sa unang araw, 1 G 1-2 beses, sa mga susunod na araw 0.5 G 2 beses sa isang araw. Para sa mga bata, ang dosis ay nabawasan ayon sa edad. Mga form ng paglabas: pulbos; mga tablet 0.5 G. Imbakan: Listahan B: sa isang lugar na mahusay na protektado mula sa liwanag.

Phthalazole(Phthalazolum; kasingkahulugang phthalyl-sulfathiazole, atbp.) ay ginagamit sa loob para sa dysentery. Ang mga matatanda ay inireseta sa mga araw 1-2, 1 G bawat 4 h(6 bawat isa G bawat araw), sa mga araw 3-4, 1 G tuwing 6 h(4 bawat isa G bawat araw), sa mga araw 5-6, 1 G tuwing 8 h(3 bawat isa G kada araw). Pagkatapos ng 5-6 na araw, ang paggamot ay paulit-ulit: sa mga araw 1-2 - 5 G bawat araw, sa mga araw 3-4 - 4 G bawat araw, sa ika-5 araw - 3 G kada araw. Para sa iba pang mga impeksyon sa bituka, ang mga matatanda ay inireseta 1-2 G, sa mga susunod na araw 0.5-1 G tuwing 4-6 h. Ang mga batang wala pang 3 taong gulang na may dysentery ay inireseta sa rate na 0.2 g/kg bawat araw (sa 3 dosis), mga batang higit sa 3 taong gulang 0.4-0.75 G para sa pagtanggap 4 beses sa isang araw. Ang mas mataas na oral doses para sa mga matatanda ay kapareho ng para sa sodium sulfacyl. Mga form ng paglabas: pulbos; mga tablet 0.5 G. Imbakan: listahan B; sa isang mahusay na saradong lalagyan.

Etazol(Aethazolum; kasingkahulugan ng sulphaethidol, atbp.) na inireseta nang pasalita para sa mga nasa hustong gulang, 1 G 4-6 beses sa isang araw: mga batang wala pang 2 taong gulang 0.1-0.3 G bawat 4 h, mula 2 hanggang 5 taon - 0.3-0.4 G bawat 4 h, mula 5 hanggang 12 taon - 0.5 bawat isa G bawat 4 h. Lokal na inireseta sa anyo ng pulbos (pulbos) o pamahid (5%). Ang mas mataas na oral doses para sa mga matatanda ay kapareho ng para sa sodium sulfacyl. Mga form ng paglabas: pulbos; mga tablet na 0.25 at 0.5 G. Imbakan: listahan B; sa isang mahusay na saradong lalagyan.

Etazol sodium(Aethazolum-natrium; synonym etazol soluble) ibinibigay sa intravenously (mabagal) 5-10 ml 10% o 20% na solusyon. Sa pagsasanay ng bata, ang gamot ay ginagamit nang pasalita sa mga butil, na natutunaw sa tubig bago gamitin at inireseta sa mga batang may edad na 1 taon - 5. ml (0,1 G), 2 taon - 10 bawat isa ml (0,2 G), 3-4 na taon - 15 ml (0,3 G), 5-6 taon - 20 ml bawat 4 h. Mga form ng paglabas: pulbos; ampoules ng 5 at 10 ml 10% at 20% na solusyon; mga butil sa mga bag na 60 G. Imbakan: listahan B; sa isang mahusay na saradong lalagyan, protektado mula sa liwanag.

(sulfonamides) ay mga gamot na may malawak na spectrum ng bacteriostatic action mula sa grupo ng sulfanilic acid amide derivatives.

Isinasaalang-alang ang bacteriostatic effect ng sulfonamides, ang isang therapeutic effect ay hindi palaging sinusunod, kaya't madalas itong ginagamit. kasama ng iba pang mga gamot sa chemotherapy.

Sino ang nakatuklas ng sulfa drugs?

Noong 1935, ipinakita ni G. Domag ang mga chemotherapeutic na katangian ng una sa kanila - tinusok- para sa mga impeksyon sa streptococcal. Ang epekto ng gamot na ito ay nabanggit din para sa pneumococcal, gonococcal at ilang iba pang mga impeksyon.

Sa parehong taon, ang Prontosil ay na-synthesize sa USSR sa ilalim ng pangalang red streptocide nina O. Yu. Magidson at M. V. Rubtsov. Hindi nagtagal ay itinatag iyon therapeutic effect Ang prontosil ay hindi ibinibigay ng buong molekula nito, ngunit sa pamamagitan ng metabolite na humihiwalay mula dito - sulfanilic acid amide(sulfanilamide), ginamit nang nakapag-iisa at na-synthesize sa USSR sa ilalim ng pangalan puting streptocide, na kasalukuyang kilala bilang streptocide at ang sodium salt nito.

Ano ang sulfonamides?

Batay sa gamot na ito, na-synthesize ito higit sa 10,000 sulfa na gamot, kung saan humigit-kumulang 40 ang natagpuang ginagamit sa medikal na kasanayan bilang mga antibacterial agent, kadalasang malaki ang pagkakaiba sa orihinal na gamot sa maraming paraan.

Ang mga sulfonamide na ginagamit sa medikal na pagsasanay ay puti, walang amoy, pinong-kristal na pulbos, kadalasang bahagyang natutunaw sa tubig (ang kanilang mga sodium salt ay mas natutunaw).

Aksyon (indications) ng sulfanilic acid amide derivatives

Ang mga sulfonamide ay mayroon epekto ng antimicrobial sa:

• maraming gram-positive at gram-negative bacteria,
• ilang protozoa (malaria plasmodium, toxoplasma),
• chlamydia(sa partikular, mga pathogen ng trachoma),
• actinomycetes mycobacterium leprosy.

Kapag ang sulfonamide ay ibinibigay sa isang mababang dosis o kapag ang kurso ng paggamot ay hindi nakumpleto, maaari itong bumuo paglaban ng mga pathogen na sensitibo sa sulfonamide sa pagkilos nito, na cross-active kaugnay ng karamihan sa mga gamot sa grupong ito. Ngunit ang paglaban ay kadalasang umuunlad nang mabagal. Ang pagpapasiya ng bacterial resistance sa mga gamot na ito ay dapat gawin lamang sa espesyal na nutrient media na walang peptone, na nagpapahina sa kanilang epekto.

Mayroong isang subgroup ng mga gamot na sulfonamide na pangunahing inilaan para sa chemotherapy para sa mga impeksyon sa bituka, lalo na kapag iba't ibang anyo bacterial colitis, halimbawa dysentery. Ang mga ito ay phthalazole, sulgin at ilang iba pa. Dahil sa mahinang pagsipsip sa mga bituka, ang sulfonamides ay lumikha ng napakataas na konsentrasyon sa kanila. Karaniwan silang inireseta ng 1 g bawat dosis, 6 na beses sa unang araw, pagkatapos ay unti-unting binabawasan ang bilang ng mga dosis sa 3-4. Ang kurso ng paggamot ay karaniwang 5-7 araw.

Ang mga paghahanda ng sulfonamide para sa pangkasalukuyan na paggamit ay kilala. Pangunahin ang mga ito sa pangkat I na gamot - panandaliang pagkilos.

Ang mekanismo ng antibacterial action ng sulfonamides

Mekanismo pagkilos na antibacterial sulfonamides ay nabawasan sa pagharang sa mga sensitibong microorganism sa mga selula synthesis ng folic acid, kinakailangan para sa kasunod na pagbuo ng para-aminobenzoic acid, na kinakailangan para sa kanilang pag-unlad at pagpaparami. Samakatuwid, ang mga derivatives ng para-aminobenzoic acid, halimbawa novocaine, anesthesin, hindi tugma sa sulfonamides, pati na rin ang methonomyxine at ilang iba pang mga sangkap ay hindi tugma sa sulfonamides, dahil pinapahina nila ang kanilang epekto.

Pag-uuri ng mga gamot na sulfonamide

Ang pagpili ng sulfonamides para sa paggamot sa isang pasyente ay nauugnay sa mga katangian ng pathogen, pati na rin indibidwal na gamot, lalo na ang rate ng kanilang paglabas mula sa katawan, na nauugnay sa antas ng lipohilicity ng sulfonamides. Batay dito, ang mga gamot na sulfonamide ay nahahati sa ilang mga subgroup.

Mga short-acting sulfonamides

Ang mga gamot na ito ay may kalahating buhay na mas mababa sa 10 oras:

• streptocide;
• sulfadiazine;
• etazol;
• sulfazole;
• urosulfan;
• sulfacyl;
• ilang iba pa, pati na rin ang kanilang mga sodium salt.

Dosis

Ang dosis para sa mga matatanda ay karaniwang tungkol sa 1 g bawat dosis 4-6 beses sa isang araw. Ang dosis ng kurso ay hanggang 20-30 g. Ang kurso ng paggamot ay hanggang 6-10 araw.

Kung ang paggamot ay hindi sapat na epektibo minsan 2-3 tulad ng mga kurso ay isinasagawa, ngunit sa mga ganitong kaso mas mainam na gumamit ng iba pang mga gamot sa chemotherapy na may ibang spectrum at mekanismo ng pagkilos. Dahil sa kanilang higit na solubility, ang mga sodium salt ng mga sulfonamide na ito ay pinangangasiwaan nang parenteral sa parehong mga dosis.

Long-acting sulfonamides

Ang mga gamot na ito ay may kalahating buhay na 24 hanggang 48 na oras:

• sulfanylpyridazine at ang sodium salt nito;
• sulfadimethoxine;
• sulfamonomethoxine, atbp.

Dosis

Inireseta sa mga matatanda: 0.5-1 g 1 oras bawat araw.

Mga ultra-long-acting sulfonamides

Ang mga gamot na ito ay may kalahating buhay na higit sa 48 oras, kadalasan 60-120 oras:

• sulfalene, atbp.

Dosis

Inireseta ayon sa dalawang regimen: 1 oras bawat araw (sa unang araw 0.8-1 g, sa susunod na 0.2 g) o 1 oras bawat linggo sa isang dosis ng 2 g (mas madalas para sa mga malalang sakit).

Ang lahat ng mga gamot ng mga pangkat na ito ay mabilis na hinihigop sa mga bituka, kaya't kadalasan ay hindi na kailangan para sa kanilang paggamit ng parenteral, kung saan ang kanilang mga sodium salt ay inireseta. Ang mga sulfonamide ay inireseta 30 minuto bago kumain. Pangunahing pinalabas ng mga bato. Para sa mga bata, ang dosis ay nabawasan nang naaayon.

Mga side effect ng sulfa drugs

Sa mga minsang nakikitang epekto, ang pinakakaraniwan ay dyspeptic At allergic.

Allergy

Para sa mga reaksiyong alerdyi, inireseta ito mga antihistamine At mga suplemento ng calcium, lalo na ang gluconate at lactate. Para sa mga menor de edad na allergic phenomena, ang sulfonamides ay madalas na hindi itinitigil, na kinakailangan sa kaso ng mas malubhang sintomas o mas patuloy na mga komplikasyon.

Mga Epekto sa Central Nervous System

Mga posibleng phenomena mula sa central nervous system:

• sakit ng ulo;
• pagkahilo, atbp.

Mga karamdaman sa dugo

Minsan ang mga pagbabago sa dugo ay sinusunod:

• agranulocytosis;
• leukopenia, atbp.

Crystallouria

Ang lahat ng mga side effect ay maaaring maging mas patuloy sa pagpapakilala ng mga long-acting na gamot na mas mabagal na inilalabas mula sa katawan. Dahil ang mga bahagyang natutunaw na gamot na ito ay inilalabas sa ihi, maaari silang bumuo ng mga kristal sa ihi. Kung acidic ang ihi, posible crystalluria. Upang maiwasan ang hindi pangkaraniwang bagay na ito, ang mga gamot na sulfonamide ay dapat na inumin na may malaking halaga ng alkaline na inumin.

Contraindications para sa sulfonamides

Ang mga pangunahing kontraindikasyon sa paggamit ng mga gamot na sulfonamide ay:

• nadagdagan ang indibidwal na sensitivity mga indibidwal sa sulfonamides (karaniwan ay ang buong grupo).

Ito ay maaaring ipahiwatig ng anamnestic data sa nakaraang hindi pagpaparaan sa iba pang mga gamot ng iba't ibang grupo.

Mga nakakalason na epekto sa dugo kasama ng iba pang mga gamot

Ang mga sulfonamide ay hindi dapat inumin kasama ng iba pang mga gamot na sanhi nakakalason na epekto sa dugo:

• griseofulvin;
• paghahanda ng amphotericin;
• arsenic compound, atbp.

Pagbubuntis at sulfonamides

Sa pananaw ng madaling cross-country na kakayahan Ang mga sulfonamide ay tumatawid sa placental barrier hindi kanais-nais para sa mga buntis na kababaihan