Брутна формула
C17H21NOФармакологична група на веществото дифенхидрамин
Нозологична класификация (МКБ-10)
CAS код
58-73-1Характеристики на веществото дифенхидрамин
Дифенхидрамин хидрохлорид е бял, фино кристален прах с горчив вкус, който причинява изтръпване на езика. Хигроскопичен. Разтворим във вода (1 g в 1 ml), в алкохол (1 g в 2 ml), хлороформ (1 g в 2 ml), ацетон (1 g в 50 ml). Много слабо разтворим в бензен и етер. pH на 1% воден разтвор е около 5,5.
Фармакология
фармакологичен ефект- антиалергичен, локален анестетик, антихистамин, антиеметик, антихолинергик, хипнотик, седатив.Блокира хистаминовите H1 рецептори и елиминира ефектите на хистамина, медииран чрез този тип рецептори. Намалява или предотвратява предизвиканите от хистамин спазми на гладката мускулатура, повишена капилярна пропускливост, подуване на тъканите, сърбеж и хиперемия. Антагонизмът с хистамин се проявява в по-голяма степен по отношение на локалните съдови реакции по време на възпаление и алергии, в сравнение със системните, т.е. понижаване на кръвното налягане. Обаждания локална анестезия(когато се приема перорално, има краткотрайно усещане за изтръпване на лигавиците на устната кухина), има спазмолитичен ефект, блокира холинергичните рецептори на автономните ганглии (понижава кръвното налягане). Блокове H 3 - хистаминови рецепторимозъка и инхибира централните холинергични структури. Има седативен, хипнотичен (по-изразен при многократни дози) и антиеметичен ефект. При парентерално приложениепри пациенти с дефицит на BCC хипотонията се влошава. При пациенти с локално мозъчно увреждане или епилепсия, той активира (дори в ниски дози) конвулсивни разряди на ЕЕГ и може да провокира епилептичен припадък. Той е по-ефективен при бронхоспазъм, причинен от хистамин-либератори (тубокурарин, морфин, сомбревин).
Дифенхидраминът потиска кашличния рефлекс чрез директно въздействие върху центъра на кашлицата продълговатия мозък.
Когато се прилага върху кожата под формата на гел, има дерматотропно и охлаждащо действие.
Не са провеждани дългосрочни проучвания върху животни за оценка на възможните мутагенни и канцерогенни ефекти на дифенхидрамин. IN експериментални изследванияпри плъхове и зайци, когато дифенхидрамин е използван в дози до 5 пъти по-високи от дозата при хора, не е открит ефект върху фертилитета или фетотоксичност.
При перорален прием се абсорбира бързо и добре, Cmax се постига за 1-4 часа Свързването с плазмените протеини е 98-99%. По-голямата част от него се метаболизира в черния дроб, по-малка част се екскретира непроменена с урината в рамките на 24 часа T1/2 е 1-4 часа Разпределя се добре в тялото, преминава през BBB. Екскретира се в майчиното мляко и може да причини седация при деца младенческа възраст. Максималната активност се развива след 1 час, продължителността на действие е от 4 до 6 часа.
Използване на веществото дифенхидрамин
Уртикария, сенна хрема, вазомоторен ринит, сърбящи дерматози, остър иридоциклит, алергичен конюнктивит, ангиоедем, капилярна токсикоза, серумна болест, алергични усложнения с лекарствена терапия, кръвопреливане и кръвозаместващи течности; комплексна терапияанафилактичен шок, лъчева болест, бронхиална астма, пептична язвастомашен и хиперациден гастрит; настинки, нарушения на съня, премедикация, обширни наранявания на кожата и меките тъкани (изгаряния, наранявания); паркинсонизъм, хорея, морска и въздушна болест, повръщане, вкл. по време на бременност, синдром на Meniere; локална анестезия при пациенти с анамнеза за алергични реакции към локални анестетици.
Под формата на гел:слънчеви изгаряния и изгаряния първа степен, ухапвания от насекоми, уртикария, сърбяща кожаот различен произход, сърбяща екзема, варицела, алергични раздразнениякожа (с изключение на сърбеж с холестаза), контактен дерматитпричинени от контакт с растения.
Противопоказания
Свръхчувствителност, кърмене, детска възраст (период на новородено и недоносеност).
Ограничения за употреба
Закритоъгълна глаукома, хипертрофия простатната жлеза, стенозираща стомашна язва и дванадесетопръстника, пилородуоденална обструкция, цервикална стеноза Пикочен мехур, бременност.
Употреба по време на бременност и кърмене
С повишено внимание, под строг лекарски контрол, по време на бременност (адекватно и стриктно контролирани проучванияне се прилага при бременни жени).
Лечението трябва да се спре по време на лечението кърмене.
Странични ефекти на веществото дифенхидрамин
От нервната система и сетивните органи:обща слабост, умора, седация, намалено внимание, замаяност, сънливост, главоболие, нарушена координация на движенията, тревожност, повишена възбудимост (особено при деца), раздразнителност, нервност, безсъние, еуфория, объркване, тремор, неврит, конвулсии, парестезия; зрително увреждане, диплопия, остър лабиринтит, шум в ушите.
От външната страна на сърдечно-съдовата системаи кръв:хипотония, сърцебиене, тахикардия, екстрасистолия; агранулоцитоза, тромбоцитопения, хемолитична анемия.
От стомашно-чревния тракт:сухота в устата, изтръпване на устната лигавица, анорексия, гадене, епигастрален дистрес, повръщане, диария, запек.
От външната страна пикочно-половата система: често и/или затруднено уриниране, задържане на урина, ранна менструация.
От външната страна дихателната система: сухота в носа и гърлото, назална конгестия, сгъстяване на бронхиалния секрет, стягане в гръден коши тежко дишане.
Алергични реакции:- обрив, уртикария, анафилактичен шок.
Други:изпотяване, втрисане, фоточувствителност.
Взаимодействие
Приспивателни, успокоителни, транквиланти и алкохол засилват (взаимно) депресията на централната нервна система. МАО инхибиторите засилват антихолинергичните ефекти на дифенхидрамин. При съвместно използванеантагонистично взаимодействие се наблюдава при психостимулантите.
Предозиране
Симптоми:сухота в устата, затруднено дишане, персистираща мидриаза, зачервяване на лицето, депресия или възбуда (по-често при деца) централна нервна система, объркване; при деца - развитие на гърчове и смърт.
Лечение:предизвикване на повръщане, стомашна промивка, приложение активен въглен; симптоматична и поддържаща терапия на фона на внимателно проследяване на дишането и нивата на кръвното налягане.
Пътища на приложение
Перорално, интрамускулно, интравенозно, ректално, кожно, интраназално, в конюнктивалния сак.
Предпазни мерки за веществото дифенхидрамин
Не се препоръчва за подкожно приложение. Тъй като дифенхидраминът има атропиноподобни ефекти, той трябва да се използва с повишено внимание: при пациенти със скорошни респираторни заболяванияанамнеза (включително астма), повишено вътреочно налягане, хипертиреоидизъм, заболявания на сърдечно-съдовата система, хипотония. Антихистамините могат да намалят умствената бдителност както при възрастни, така и при деца и могат да причинят възбуда и халюцинации, гърчове и смърт при бебета и деца, особено при предозиране. Използвайте с повишено внимание на възраст над 60 години, т.к по-вероятно е да се появят замаяност, седация и хипотония. По време на лечението с дифенхидрамин трябва да се избягва излагането на слънце. Не трябва да се използва от шофьори по време на работа Превозно средствои хора, чиято професия е свързана с повишена концентрация. По време на лечението трябва да се въздържате от употребата на алкохолни напитки.
Днес е трудно да се намери човек, който да не е запознат с алергиите. Едно на пръв поглед безобидно явление може да доведе до сериозни последствия. Какво си струва, че може да свърши фатален. Ето защо е много важно незабавно да се осигури медицински грижина пациента при първите симптоми на алергия. Висококачествен антихистамин ще дойде на помощ. Той ще спре развитието на алергична реакция и ще нормализира състоянието на целия организъм.
Лекарството Дифенхидрамин е популярно сред специалистите. Инструкциите за употреба описват правилата за приложение, както и показанията.
Фармакологична информация
Лекарството има антиалергичен и антиеметичен ефект. Освен това има седативни, хипнотични и локални анестетични свойства. Блокира хистаминовите рецептори. Лекарството намалява и елиминира предизвиканите от хистамин мускулни спазми, подуване на тъканите, зачервяване, сърбеж и обрив. Когато лекарството навлезе в тялото, възниква усещане за изтръпване на лигавиците в устата. Лекарството дифенхидрамин може да помогне при много заболявания. Инструкциите за употреба трябва да бъдат проучени преди започване на лечението.
Основен активна съставкаблокира холинергичните рецептори на автономните ганглии, като по този начин намалява кръвното налягане. Ако лекарството се погълне, хипотонията може да се увеличи при пациенти с нарушен обем на кръвта. Ето защо трябва да следите показанията на кръвното си налягане. При пациенти, страдащи епилептични припадъци, може да започнат гърчове. Лекарството се справя добре с бронхоспазъм, намалява кашличен рефлекс. Лекарството "Дифенхидрамин" действа много добре при пристъпи на бронхиална астма. Инструкциите за употреба ще ви помогнат да определите правилната дозировка.
Действие на лекарството в организма
Когато се приема перорално, лекарството кратко времеразтваря се и се абсорбира. Максималният активен ефект настъпва час след приложението. Почти 100% се свързва с кръвните протеини. По-голямата част от лекарството се разгражда в черния дроб, останалата част се екскретира в урината в рамките на 24 часа.
Продължителността на действие на лекарството достига 6 часа. Ако кърмеща майка приема това лекарство, детето може да развие хапчета за сън и следователно по време на кърмене лекарството може да се използва само след консултация с педиатър. Не се препоръчва употребата на дифенхидрамин от бременни жени. Инструкции за употреба, формуляр за освобождаване, аналози - цялата тази информация трябва да бъде проучена преди започване на лечението.
Приложение на лекарството
Има много състояния, при които е препоръчително да приемате лекарството Definhydrami. Това е уртикария, дерматози, които причиняват силен сърбеж, вазомоторен ринит, алергичен конюнктивит, алергични реакцииза прилагане на лекарства.
Предписва се лекарство за анафилактичен шокпо време на трансфузия на червени кръвни клетки и кръвни заместители. Лекарството може да се използва и при комплексно лечение на лъчева болест.
Лекарството "Definhydrami" се използва като местна упойка по време на полети и морски пътувания - като
Инструкциите за употреба трябва да бъдат внимателно проучени преди употреба на дифенхидрамин. Мехлемът също се използва доста широко. Лекарството в тази форма помага за облекчаване на болката, когато Слънчево изгаряне, по време на ухапване от насекомо. Мехлемът бързо елиминира обрива, който се появява в резултат на алергична реакция.
Противопоказания
При силна чувствителностНе може да се използва с компонентите на лекарството. Не се препоръчва да приемате това лекарство по време на кърмене, тъй като ще направи бебето сънливо. Лекарството не се предписва на новородени.
Лекарството е противопоказано при глаукома, хипертрофия на простатата, остър периодпептична язва и гастрит, със стеноза на шийката на пикочния мехур. С голямо внимание се предписва на непълнолетни пациенти.
Лекарството е противопоказано при хронични процеси в бъбреците и черния дроб. Преди да започнете терапията, е необходимо задълбочено да проучите всички противопоказания за лекарството "Димедрол". Инструкциите за употреба описват всичко подробно.
Странични ефекти
От нервната система могат да се наблюдават явления като слабост, сънливост, намалено внимание, умора, замайване, главоболие, нарушена координация на движенията, тревожност и повишена възбудимост.
От сърдечно-съдовата система: понижено кръвно налягане, сърцебиене, тахикардия, тромбоцитопения, хемолитична анемия. От външната страна стомашно-чревния трактпоявяват се сухота в устата, изтръпване на лигавицата, гадене, повръщане, диария, запек, загуба на тегло.
От страна на бъбреците може да възникне задържане на урина, често желаниедо тоалетната или пълно отсъствиеурина. Може също да се появи сухота в носа и гърлото, назална конгестия и вискозитет на храчките от бронхите. Все още може да се развива повишено изпотяване, страх от светлина. Много често алергичните реакции се проявяват под формата на обрив, хиперемия и сърбеж. Лекарството "Димедрол" има много странични ефекти. Инструкции за употреба, аналози, възможни нежелани реакции - всичко това трябва да се проучи преди започване на терапията.
Предозиране на наркотици
При неправилно приеманелекарства, може да има възбуда или, обратно, депресия на нервната система, зачервяване на кожата, загуба на съзнание, сухи лигавици и става трудно да се диша. В случай на предозиране на лекарството, на пациента се прави стомашна промивка, клизми и се дава адсорбент за пиене. Освен това се използват стерилни препарати с глюкоза и физиологичен разтвор под формата на капкомери.
Не забравяйте да измерите пулса и кръвното си налягане. Състоянието, причинено от предозиране на лекарството, изисква постоянно наблюдение от лекар и младши медицински персонал. Следователно, такива пациенти трябва да бъдат лекувани в интензивното отделение, докато състоянието им се нормализира. При използване на дифенхидрамин трябва стриктно да се спазва режимът на дозиране. Инструкции за употреба, синоними, противопоказания - лекарят ще ви каже всичко това.
Дозировка на дифенхидрамин
Лекарството има няколко приложения. Това са интрамускулни и венозни инжекции, ректален метод. Има лекарство под формата на капки и мехлеми. На възрастни се предписват 30-50 mg от лекарството перорално три пъти на ден. При болест на пътуването трябва да вземете лекарство един час преди предстоящото пътуване. За да премахнете безсънието, трябва да използвате 50 mg от лекарството преди лягане. Можете да приемате не повече от 150 mg лекарство на ден, в противен случай могат да се появят симптоми на предозиране. Допустимата доза на доза е 50 mg. Лекарството се прилага интравенозно във физиологичен разтвор в доза до 50 mg. Курс на лечение медицинско изделиене трябва да надвишава 10 дни.
Дифенхидрамин капки за очи са широко използвани. В тази форма лекарството се използва до пет пъти на ден. Мехлем или гел с дифенхидрамин се прилага в тънък слой върху кожата четири пъти на ден.
Дозата се определя от лекаря индивидуално. Не трябва да приемате дифенхидрамин сами. Инструкциите за употреба в ампули съдържат изчисляването на дозировката и методите за приложение на лекарството.
Как да замените лекарството "Дифенхидрамин"
Много пациенти са доволни от лечението с това лекарство. За кратко време помага да се отървете от много алергични симптоми. Добре се понася от организма. Само в много редки случаи могат да се появят нежелани реакции.
Какво да направите, ако не можете да намерите дифенхидрамин в аптеката? Инструкциите за употреба (таблетки, капки, мехлем) съдържат информация за състава. Въз основа на тази информация специалист лесно ще избере висококачествен аналог. Има огромен списък от лекарства, които имат подобен ефект върху тялото. Сред популярните продукти са Betadrin, Polinadim, Psilobalm, Kofanol, Valemidin, Pentaflucin и много други.
N,N-диметил-2-(дифенилметокси)-етиламин хидрохлорид
Химични свойства
Дифенхидраминът се класифицира като антихистамин от първо поколение. Веществото е включено в списъка на основните и жизненоважни необходимо за човеклекарства.
Дифенхидрамин хидрохлорид , какво е? Продуктът се синтезира под формата на бял, фино кристален прах с горчив вкус, който изтръпва езика. Съединението е хигроскопично, разтворимо във вода и алкохол. Лекарството е слабо разтворимо в етер. Молекулното тегло на химичното съединение е 255,4 грама на мол.
За да се приготви 1% воден разтвор, чието рН е 5,0-6,5, кристалите се разтварят във вода и се стерилизират за половин час.
Най-често търговско наименованиеДифенхидрамин – дифенхидрамин. Лекарството се предлага под формата на прах, таблетки, ректално супозитории , стикове от 50 mg, разтвор, съдържащ активно вещество 1%.
Това съединение има някои наркотични свойства. Лекарството има седативен ефект върху тялото, засилва ефекта от употребата опиоиди и различни депресанти (включително алкохол, бензодиазепини , ). В случай на тежко предозиране на лекарството, пациентът може да изпита делириум .
фармакологичен ефект
Антихолинергични , антихистамин , успокоително , хипнотичен , антиеметик , местна упойка , противоалергични .
Фармакодинамика и фармакокинетика
Дифенхидрамин хидрохлорид – блокер хистамин Н1 рецептори . Веществото има изразена антихистаминова активност. Лекарството има локален аналгетичен ефект, отпуска гладката мускулатура и умерено блокира холинергичните рецептори в нервните ганглии. Лекарството елиминира различни ефекти, предизвикани от хистамин, повишава капилярната пропускливост, облекчава подуването, хиперемия и сърбеж.
Химическото съединение действа като антагонист хистамин в по-голяма степен за различни видове възпаления, осигурява локална анестезия, блокове холинергични рецептори намира се на автономни ганглии (BP намалява).
Лекарството има умерен седативен ефект, подобен на ефекта от употребата антипсихотици . В големи дози лекарството може да се използва като хапче за сън. Лекарството е депресиращо рефлекс на повръщане, разполага с центр антихолинергична активност .
Когато се прилага парентерално при пациенти с дефицит на обема на циркулиращата кръв, веществото допълнително понижава кръвното налягане. При пациенти с локално увреждане на мозъчната тъкан лекарството може да инициира появата на гърчове и епилепсия. Лекарствата на основата на дифенхидрамин са ефективни при бронхоспазъм , свързана с хистамин либератори (сомбревин , тубокурарин , ).
Лекарството засяга центъра на кашлицата, разположен в продълговатия мозък. При локално приложение веществото охлажда кожата и има дерматотропен ефект .
Веществото няма канцерогенен И фетотоксичен ефект , не е мутаген , не засяга плодовитост .
След перорално приложение продуктът се усвоява бързо и добре от организма. Веществото достига максимална концентрация в кръвта в рамките на 1-4 часа. Степента на свързване с протеините на кръвната плазма е около 99%. По-голямата част от лекарството се метаболизира в чернодробната тъкан, по-малко количество от активното вещество се екскретира непроменено с урината през деня. Биологичната наличност на веществото е приблизително 86%. Лекарството се разпределя добре във всички тъкани и органи, преминава през кръвно-мозъчна бариера , екскретиран в млякото.
Максималният ефект от употребата на лекарството може да се наблюдава 60 минути след приема на лекарството. Продължителността на действие на лекарството е от 4 до 6 часа. Полуживотът е до 8 часа.
Показания за употреба
Дифенхидрамин хидрохлорид се предписва:
- за лечение и усложнения след прием на различни лекарства ( , серумна болест , капилярна токсикоза , , остър иридоциклит , сенна хрема , вазомоторен ринит , дерматози със сърбеж , );
- при лъчева болест ;
- като част от комплексно лечениев комбинация с и ;
- за лечение и;
- като антихистаминза намаляване на случаите на нежелани реакциипри преливане на кръв и кръвозаместващи течности или използване на други лекарства. финансови средства;
- при морска и въздушна болест;
- пациенти с хорея ;
- бременни жени от повръщане;
- при Синдром на Мениер ;
- като хипнотик и седатив за анестезия като компонент литична смес ;
- локално - при изгаряния от 1-ва степен, ухапвания от насекоми, и т.н.
Противопоказания
Продуктът е противопоказан:
- ако сте алергични към дифенхидрамин;
- кърмещи жени;
- новородени и недоносени бебета.
- при закритоъгълна глаукома ;
- пациенти с хипертрофия на простатата ;
- при стенозираща стомашна язва И дванадесетопръстника ;
- бременни жени;
- при пилородуоденална обструкция ;
- пациенти с стеноза на шийката на пикочния мехур .
Странични ефекти
Когато се приема през устата, лигавиците в устната кухина могат временно да изтръпнат.
Появяват се също:
- чувствам се изморен обща слабост, намалена концентрация, главоболие;
- , нарушена координация на движенията, чувство на безпокойство;
- повишена възбудимост при педиатрични пациенти, раздразнителност, нарушения на съня;
- , конвулсии , объркване;
- , ниско кръвно налягане, сърцебиене, екстрасистолия , тромбоцитопения ;
- неврит , парастезия , намалена зрителна острота, остър лабиринтит , диплопия , шум в ушите;
- сухота в устната кухина, анорексия , повръщане, епигастрален дистрес ;
- гадене, повръщане, ;
- ранно начало на менструация, затруднено уриниране;
- сухота на лигавицата на носа и гърлото, запушен нос, усещане за натиск в гърдите, удебеляване бронхиален секрет ;
- твърд дъх, анафилактични реакции , обрив, ;
- втрисане, чувствителност към светлина.
Дифенхидрамин, инструкции за употреба (Метод и дозировка)
Зависи от доза оти показания, при които се използва веществото различни дозировки. Препаратите на основата на дифенхидрамин се използват перорално, ректално, интравенозно, интрамускулно, кожно, вливат се в конюнктивалния сак и се прилагат интраназално.
Дифенхидрамин, инструкции за употреба
Вътре . На възрастни се предписват 30-50 mg от лекарството 1-3 пъти на ден. При морска или полетна болест същата доза се предписва 30-60 минути преди пътуването. Ако лекарството се използва като лекарство за безсъние, вземете 50 mg непосредствено преди лягане.
За възрастен максимум единична дозае 0,1 грама, дневно – 0,25 грама. Продължителността на лечението е от 5 до 10 дни.
За деца под 1 година еднократната доза е 2-5 mg. На възраст от 2 до 5 години на дете могат да се дават от 5 до 15 mg от веществото наведнъж, а от 6 до 12 години - до 30 mg наведнъж.
Интрамускулно лекарството под формата на 1% разтвор се инжектира дълбоко в мускула в доза от 10 до 50 mg. Дневна дозане трябва да надвишава 150 mg.
Интравенозно Дифенхидраминът се прилага най-добре чрез IV. За да направите това, 20-50 mg от лекарството се разреждат в 100 mg изотоничен разтворNaCl .
Ректално лекарството се използва под формата на супозитории. Супозиториите се поставят в ректума след неговото естествено или изкуствено изпразване, 1-2 пъти на ден. Курсът на лечение се определя от лекуващия лекар, като правило той варира от 10 до 15 дни. Също така, на деца под 3-годишна възраст се предписват супозитории с по-ниска доза от лекарството - 5 mg, на възраст 3-4 години - 10 mg, деца от 5 до 7 години - 15 mg и до 14 години - 20 мг.
За да вкарате продукта в конюнктивален сак използвайте 0,2-0,5% разтвори (за предпочитане в 2% борна киселина ). Инстилациите се извършват 2 до 5 пъти на ден по 1-2 капки.
Локално Гел или крем, съдържащ дифенхидрамин, се нанася върху кожата на тънък слой 3-4 пъти на ден. Най-често кремовете или геловете съдържат от 3 до 10% от активното вещество.
Интраназално лекарството се използва под формата на специални пръчки на базата на полиетилен оксид , които съдържат 0,05 грама дифенхидрамин. Показано е и използването на прясно приготвени мехлеми и капки.
Предозиране
В случай на предозиране на лекарството се появяват симптоми следните симптоми: суха уста, мидриаза , затруднено дишане, хиперемия на лицето , прекомерна депресия или стимулиране на централната нервна система (най-често в детство), конвулсии . Известни са случаи на смърт при деца.
За лечение на предозиране стомахът на пациента се измива и предписва ентеросорбенти , внимателно контролирайте нивото кръвно наляганеи дишане, провеждайте симптоматична и поддържаща терапия.
Взаимодействие
Прием на лекарства със етанол и лекарства, които потискат централната нервна система, води до взаимно усилване на седативния ефект на лекарствата.
МАО инхибитори укрепвам антихолинергична активност вещества.
Дифенхидраминът е антагонист на различни психостимуланти .
Веществото намалява фармакологичната активност и ефективността на употреба апоморфин и засилва ефектите от антихолинергици .
Условия за продажба
Лекарствата на базата на дифенхидрамин се отпускат с рецепта.
Условия за съхранение
Важно е лекарството да се съхранява далеч от деца. Лекарствата се съхраняват в добре затворен съд, на сухо, тъмно и хладно място.
специални инструкции
Бъдете внимателни, когато извършвате опасни дейности, които изискват повишена концентрациявнимание и бързина на психомоторните реакции, шофиране на кола.
Лекарството не може да се използва за подкожно приложение, тъй като има силно дразнещо действие.
Особено внимание при лечение с лекарството трябва да се подхожда при пациенти с повишени нива на сърдечни заболявания и съдови заболявания.
По време на лечението с лекарството, когато се използва локално или системно, се препоръчва да се избягва продължително излагане на пряка слънчева светлина.
За деца
При предписване на лекарството в детска възраст е необходимо да се наблюдава специално внимание. Необходима е корекция на дозата. Трябва да се има предвид, че децата са по-склонни да се развиват гърчове и възбуждане на централната нервна система, смърт.
новородени
Лекарството не се предписва на деца под 1 година.
Възрастен
Пациенти на възраст 60 и повече години са по-склонни да развият: световъртеж, хипотония И седация .
С алкохол
По време на бременност и кърмене
Лекарството се предписва на бременни жени с повишено внимание. В случай, че терапевтичният ефект от приема на лекарството надвишава потенциалния риск за плода.
Мигренол PM. Веществото в комбинация с се намира в лекарства: и Бетадрин . Дифенхидрамин + цинков сулфат + нафалозин са включени в лекарството. Веществото е включено в препаратите: , и така нататък.(дифенхидрамин)
Търговски наименования
Алергин, Дифенхидрамин, Грандим, Бенадрил, Псило-балсам.
Групова принадлежност
Блокер на H1-хистаминов рецептор
Описание на активното вещество (INN)
Дифенхидрамин
Доза от
гранули за приготвяне на разтвор за перорално приложение, разтвор за интравенозно и интрамускулна инжекция, ректални супозитории [за деца], таблетки, таблетки [за деца], филмирани таблетки, гел за външно приложение, моливи.
фармакологичен ефект
Блокер на H1 хистаминов рецептор от първо поколение, той елиминира ефектите на хистамина, медииран от този тип рецептор. Ефектът върху централната нервна система се дължи на блокадата на H3 хистаминовите рецептори в мозъка и инхибирането на централните холинергични структури. Има изразена антихистаминова активност, намалява или предотвратява спазмите на гладката мускулатура, причинени от хистамин, повишена капилярна пропускливост, подуване на тъканите, сърбеж и хиперемия. Предизвиква локална анестезия (при перорален прием възниква краткотрайно изтръпване на лигавицата на устната кухина), блокира холинергичните рецептори на ганглиите (понижава кръвното налягане) и централната нервна система, има седативен, хипнотичен, антипаркинсонов и антиеметичен ефект . Антагонизмът с хистамин се проявява в по-голяма степен по отношение на локалните съдови реакции по време на възпаление и алергии, отколкото към системните, т.е. понижаване на кръвното налягане. Въпреки това, когато се прилага парентерално на пациенти с дефицит на BCC, е възможно понижаване на кръвното налягане и повишаване на съществуващата хипотония поради ганглиоблокиращия ефект. При хора с локални мозъчни увреждания и епилепсия активира (дори в ниски дози) епилептични разряди на ЕЕГ и може да провокира епилептичен пристъп. По-ефективен е при бронхоспазъм, причинен от освобождаващи хистамин (тубокурарин, морфин) и при в по-малка степен- с бронхоспазъм от алергичен характер. Успокоително и хипнотичен ефект s са по-изразени при повтарящи се дози. Началото на действие се отбелязва 15-60 минути след перорално приложение, продължителност - до 12 часа.
Показания
Алергични реакции (уртикария, сенна хрема, ангиоедем, капилярна токсикоза), алергичен конюнктивит, остър иридоциклит, вазомоторен ринит, риносинусопатия, алергичен дерматит, сърбяща дерматоза. Пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, хиперациден гастрит (като част от комбинирана терапия). Паркинсонизъм, хорея, безсъние. Повръщане при бременност, синдром на Мениер, морска и въздушна болест, лъчева болест. Обширен травматични нараняваниякожа и меки тъкани (изгаряния, наранявания от смачкване), хеморагичен васкулит, серумна болест. Премедикация.
Противопоказания
Свръхчувствителност, закритоъгълна глаукома, хиперплазия на простатата, стенозираща пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, стеноза на шийката на пикочния мехур, епилепсия С повишено внимание. Бронхиална астма, бременност, кърмене.
Странични ефекти
Сънливост, сухота в устата, изтръпване на устната лигавица, замаяност, тремор, гадене, главоболие, астения, намалена скорост на психомоторната реакция, фоточувствителност, пареза на настаняването, нарушена координация на движенията. При деца е възможно парадоксално развитие на безсъние, раздразнителност и еуфория. Симптоми: потискане на централната нервна система, развитие на възбуда (особено при деца) или депресия, разширени зеници, сухота в устата, пареза на стомашно-чревния тракт. Лечение: няма специфичен антидот, стомашна промивка, ако е необходимо - лекарства, които повишават кръвното налягане, кислород, интравенозно приложение на плазмозаместващи течности. Не трябва да се използват епинефрин и аналептици.
Начин на употреба и дози
Вътре. Възрастни, 30-50 mg 1-3 пъти на ден. Курсът на лечение е 10-15 дни. По-високи дозиза възрастни: еднократна доза - 100 mg, дневна доза - 250 mg. При безсъние - 50 mg 20-30 минути преди лягане. За лечение на идиопатичен и постенцефалитен паркинсонизъм - първоначално 25 mg 3 пъти дневно, последвано от постепенно нарастванедози, ако е необходимо, до 50 mg 4 пъти дневно. При болест на пътуването - 25-50 mg на всеки 4-6 часа при необходимост. Деца 2-6 години - 12,5-25 mg, 6-12 години - 25-50 mg на всеки 6-8 часа (не повече от 75 mg / ден за деца 2-6 години и не повече от 150 mg / ден за деца от 6 години) -12 години). IM, 50-250 mg; най-високата единична доза е 50 mg, дневната доза е 150 mg. IV капково - 20-50 mg (в 75-100 ml 0,9% разтвор на NaCl). Ректално. Супозиториите се прилагат 1-2 пъти дневно след това почистваща клизмаили спонтанно движение на червата. Деца под 3 години - 5 mg, 3-4 години - 10 mg; 5-7 години - 15 mg, 8-14 години - 20 mg. В офталмологията: капнете 1-2 капки от 0,2-0,5% разтвор в конюнктивалния сак 2-3-5 пъти на ден. Интраназално. За алергични вазомоторни проблеми, остър ринит, риносинузопатии се предписват под формата на пръчици, съдържащи 0,05 g дифенхидрамин.
специални инструкции
UV радиацията и етанолът трябва да се избягват по време на лечението с дифенхидрамин. Необходимо е да информирате Вашия лекар за употребата на това лекарство: антиеметичният ефект може да затрудни диагностицирането на апендицит и разпознаването на симптомите на предозиране на други лекарства. Пациенти, участващи в потенциално опасни видоведейности, които изискват повишено внимание и бързи умствени реакции, трябва да се внимава.
Взаимодействие
Засилва ефекта на етанола и лекарствата, които потискат централната нервна система. МАО инхибиторите повишават антихолинергичната активност на дифенхидрамин. При едновременно приложение с психостимуланти се наблюдават антагонистични взаимодействия. Намалява ефективността на апоморфина като средство за повръщане при лечение на отравяне. Укрепва антихолинергичните ефекти на лекарства с m-антихолинергична активност.
тегло
Дифенхидрамин(„Дифенхидрамин“) е антихистамин от първо поколение.
Дифенхидраминът е включен в списъка на жизненоважните и основни лекарства.
Физични свойства
Бял финокристален прах с горчив вкус; причинява изтръпване на езика. Хигроскопичен. Много разтворим във вода, лесно разтворим в алкохол и хлороформ, много слабо разтворим в етер. Водни разтвори(pH на 1% разтвор 5,0-6,5) се стерилизира при +100 °C за 30 минути.
фармакологичен ефект
Дифенхидраминът е един от основните представители на групата антихистамини, които блокират H1 рецепторите. Има изразена антихистаминова активност. В допълнение, той има локален анестетичен ефект, отпуска гладката мускулатура в резултат на директен спазмолитичен ефект и блокира холинергичните рецептори на автономните нервни възли в умерена степен.
Важна характеристика на дифенхидрамин е неговият седативен ефект, който има някои прилики с действието на антипсихотични вещества; в подходящи дози действа хипнотично. Освен това е лек антиеметик. Ефектът на дифенхидрамин върху нервна система съществено значениеНаред с ефекта си върху хистаминовите рецептори (вероятно Н3 рецептори в мозъка), той има централна антихолинергична активност.
Фармакокинетика
Дифенхидраминът се абсорбира добре, когато се приема перорално. Прониква през кръвно-мозъчната бариера.
Показания за употреба
Дифенхидраминът се използва главно при лечение на уртикария, сенна хрема, серумна болест, хеморагичен васкулит (капилярна токсикоза), вазомоторен ринит, ангиоедем, сърбящи дерматози, остър иридоциклит, алергичен конюнктивит и др. алергични заболявания, алергични усложненияот приема на различни лекарства, включително антибиотици.
Като другите антихистамини, дифенхидраминът се използва при лечението на лъчева болест.
При бронхиална астмадифенхидраминът има сравнително малка активност, но може да се предписва при това заболяване в комбинация с теофилин, ефедрин и др. лекарства.
Понякога дифенхидраминът се използва за стомашни язви и хиперациден гастрит, но блокерите на H2 рецепторите са много по-ефективни при това заболяване.
Дифенхидраминът (както и други H1 рецепторни блокери) може да се използва за намаляване на нежеланите реакции по време на кръвопреливания и кръвозаместващи течности, при използване на ензими и други лекарства.
Дифенхидраминът се използва и при хорея, морска болест, въздушна болест, повръщане по време на бременност и синдром на Мениер. Терапевтичен ефектУпотребата на лекарството при тези заболявания може да се обясни с неговите седативни и централни антихолинергични ефекти. По отношение на антиеметичното действие неговата комплексна сол с хлортеофилин (дименхидринат) е по-ефективна от дифенхидрамин.
Дифенхидраминът се използва и като успокоително и преспивателносамостоятелно и в комбинация с други сънотворни. Предписвайте 1 таблетка (0,03 или 0,05 g) перорално преди лягане.
В анестезиологичната практика се използва като компонент литични смеси(виж Аминазин).
Пътища на приложение
Дифенхидрамин се предписва перорално, интрамускулно, във вена, локално (кожно, под формата капки за очи, върху носната лигавица); също се прилага ректално. Не инжектирайте подкожно поради дразнене.
Дози
На възрастни се предписват таблетки от 0,03-0,05 g перорално 1-3 пъти на ден. Курсът на лечение е 10-15 дни.
0,01-0,05 g се инжектират в мускулите под формата на 1% разтвор, във вената - 0,02-0,05 g дифенхидрамин в 75-100 ml изотоничен разтвор на натриев хлорид се инжектират във вената.
За деца дифенхидраминът се предписва в по-малки дози: до 1 година - 0,002-0,005 g, от 2 до 5 години - 0,005-0,015 g, от 6 до 12 години - 0,015-0,03 g на доза.
Дифенхидраминовите супозитории се прилагат в ректума 1-2 пъти на ден след почистваща клизма или спонтанно почистване на червата. На деца под 3-годишна възраст се предписват супозитории, съдържащи 0,005 g дифенхидрамин; от 3 до 4 години 0,01 g; от 5 до 7 години - 0,015 g, 8-14 години - 0,02 g.
По-високи дозиза възрастни перорално: еднократна доза 0,1 g, дневно 0,25 g; интрамускулно: еднократно 0,05 g (5 ml 1% разтвор), дневно 0,15 g (15 ml 1% разтвор).
Лекарствени форми за локално приложение
За вливане в конюнктивалния сак използвайте 0,2-0,5% разтвори (за предпочитане 2% разтвор на борна киселина) 1-2 капки 2-3-5 пъти на ден.
Понякога дифенхидраминът се използва под формата на крем или мехлем (3-10%), приготвен в аптека, за мазане на кожата при сърбящи дерматози. Трябва да се има предвид, че дифенхидраминът се абсорбира през кожата и, когато се смазва върху големи повърхности, може да причини интоксикация: сухота в устата, затруднено дишане, възбуда, объркване.
При алергичен вазомотор, остър ринит, риносинусопатия, дифенхидраминът се предписва в носа под формата на пръчици (дифенхидраминови пръчици, Bacilli cum Dimedrolo), съдържащи 0,05 g дифенхидрамин на основата на полиетиленов оксид. Можете да използвате и готови ex tempore мехлеми и капки.
Формуляри за освобождаване
- прах;
- таблетки 0,02; 0,03 и 0,05 g;
- ректални супозитории с дифенхидрамин 0,005; 0,001; 0,015 и 0,02 g (супозитории с дифенхидрамин са предназначени за употреба в педиатричната практика);
- пръчици 0,05 g;
- 1% разтвор в ампули и спринцовки
Странични ефекти
При перорален прием на дифенхидрамин, поради неговия локален анестетичен ефект, може да се появи краткотрайно "изтръпване" на лигавиците на устната кухина; в редки случаи са възможни замайване, главоболие, сухота в устата и гадене. Странични ефектиизчезват сами след спиране на лекарството или намаляване на дозата.
Поради ефекта на лекарството върху централната нервна система може да се появи сънливост и обща слабост.
Поради седативния и хипнотичен ефект, дифенхидраминът не трябва да се предписва за употреба по време на работа от шофьори и други лица, чиято професия изисква бърза умствена и двигателна реакция.
В комбинация с алкохол и големи (от 300-500 mg) дози може да предизвика заблуди и халюцинации.
В случай на предозиране (повече от 4 таблетки на един прием) може да настъпи подуване на крайниците и смърт.
Съхранение
Съхранение: Списък Б. В добре затворен съд, защитен от светлина и влага; таблетки и ампули - на защитено от светлина място; свещи - на сухо и хладно място, защитено от светлина.
Наркотични свойства
Засилва и удължава действието на опиатите. Това ги прави по-пристрастяващи. Той също така засилва ефекта на депресанти като алкохол, фенобарбитал и бензодиазепинови лекарства. При силно предозиране предизвиква делириум.
В чл
Дифенхидраминът се споменава в редица популярни песни:
- Александър Розенбаум - Песен за линейка;
- Chizh & Co - Тя не се омъжи;
- Chizh & Co - Мишка;
- Jane Air - Неон и киселина;
- ST1M - Не ме интересува.
- Ото Дикс - СЛИП (ДИМЕДРОЛ+"
- Червена плесен - треньор.
- ГУЛАГ - отивам на запой.