АЛТЕПЛАЗА (Алтеплаза)

Синоними: Actilyse.

Фармакологичен ефект.Рекомбинантният човешки плазминогенен активатор (кръвен протеин, участващ в регулирането на кръвосъсирването), който е част от лекарството, е гликопротеин (комплексен протеин), който след системно приложение се намира в плазмата в не активна формадокато се свърже с фибрин (неразтворим протеин, образуван по време на кръвосъсирването). След активиране лекарството активира прехода от плазминоген към плазмин и води до разтваряне на фибриновия съсирек, като по този начин увеличава фибринолизата (разтварянето на кръвния съсирек) само в тъканта на тромба.

Показания за употреба.Остра артериална и венозна тромбоза (образуване на кръвен съсирек в съд).

Начин на приложение и доза.Прилага се интравенозно в продължение на 1-2 минути в доза от 10 mg, след това капково в продължение на 3 часа в доза от 90 mg (в този случай 50 mg се прилагат в рамките на 60 минути, а останалите 40 mg се прилагат през 2-ра и 3-ти час със скорост 20 mg/h).

Ако възникне кървене поради предозиране на лекарството, е показано кръвопреливане. прясно замразена плазмаили прясна кръв; в допълнение могат да се използват инхибитори на фибринолизата (агенти, които инхибират разтварянето на кръвен съсирек).

Страничен ефект.Гадене, повръщане, треска, алергични реакции под формата на уртикария, главоболие, рядко - кървене, реперфузионни аритмии (нарушения на сърдечния ритъм в резултат на възстановяване на притока на кръв през артериите на сърцето).

Противопоказания.Хеморагична диатеза (повишено кървене), кървене, прехвърлена операцияили нараняване на по-малко от седмица, артериална хипертониязлокачествено естество (постоянно повишаване кръвно налягане, трудно за лечение), бактериален ендокардит (заболяване вътрешни кухинисърце поради наличие на бактерии в кръвта), остър панкреатит (възпаление на панкреаса), усложнен захарен диабет, сърповидно-клетъчна анемия (наследствено заболяване, характеризиращ се с повишен разпад на еритроцитите във формата на полумесец и наличие на функционално дефектен хемоглобин /носител на кислород/) детство, бременност, кърмене, свръхчувствителност към лекарството. С повишено внимание, лекарството се предписва на пациенти със съпътстваща белодробни заболяванияи пациенти на възраст над 75 години.

Форма за освобождаване.Сухо вещество за инфузии от 0,02 g и 0,05 g във флакони в опаковка по 1, в комплект с разтворител.

Условия за съхранение.Списък Б. На хладно място.

СТРЕПТОДЕКАЗ ЗА ИНЖЕКЦИИ (Streptodecasum pro injectionibus)

Принадлежи към групата на "имобилизираните" (фиксирани върху полимерен носител) ензими и е активатор на човешката фибринолитична (разтваряща кръвни съсиреци) система, модифицирана с водоразтворима полимерна матрица с полизахаридна природа.

Фармакологичен ефект.Има тромболитична активност (разтваря кръвен съсирек), превръща кръвния плазминоген в плазмин и инактивира неговите инхибитори, има продължителен (дългосрочен) фибринолитичен ефект.

Показания за употреба.Остра периферна артериална тромбоза (образуване на кръвен съсирек в артерия) или тромбоемболия (запушване на съд от кръвен съсирек), освен в случаите, когато е показана спешна хирургия; периферна флеботромбоза (запушване на вена от кръвен съсирек), остра тромбоемболизъм в системата белодробна артерияили в случаи на повтаряща се тромбоза на малките му разклонения (периодично повтарящо се запушване на кръвоносен съд от кръвен съсирек); тромбоза централна венаи артериите на ретината; остър миокарден инфаркт на 1-2-ия ден от заболяването или неговия рецидивиращ курс ( повторна появапризнаци на заболяване), с ретромбоза след тромбектомия (повторно запушване на съда с кръвен съсирек след отстраняването му).

Начин на приложение и доза.Интравенозно. Стрептодеказа се прилага интравенозно в поток, обикновено в начална доза от 300 000 FU (пробна доза), след това един час по-късно, при липса на странични ефекти, се прилагат допълнителни 2 700 000 FU (обща доза от 3 000 000 FU) допълнително в поток (в рамките на 1-2 минути) със скорост 300 000-600 000 FU на минута.

В тези дози лекарството причинява значително и продължително повишаване на фибринолитичната активност на кръвта, повишаване на съдържанието на стасминогенен активатор и плазмин, има изразен терапевтичен ефект.

Sgreptodecase в терапевтични дози има малък ефект върху коагулацията на кръвта.

За предотвратяване на ретромбоза (повторно запушване на съда с кръвен съсирек) е препоръчително комбинирана терапиястрептодеказа и хепарин. Започвайки от края на първия ден след прилагането на терапевтична доза стрептодеказа (3 000 000 FU), хепаринът се прилага в размер на 40 000 IU на ден (10 000 IU на всеки 6 часа) в продължение на 7-10 дни.

Повторното въвеждане на стрептодеказа е допустимо не по-рано от 3 месеца. след лечение по определената схема и само след изследване на титъра на стрептококови антитела. Ако е необходимо, повторното въвеждане обикновено се извършва след 6 месеца.

За лечение на тромбоза на вената на ретината беше предложено да се прилага стрептодеказа ретробулбарно (за очна ябълка) 30 000 - 50 000 FU в 0,2-0,3 ml изотоничен разтвор на натриев хлорид на интервали от 5 дни. Между инжекциите се прилагат хепарин и дексаметазон ретробулбарно (виж стр. 448, 583).

Страничен ефект.Алергични реакции (втрисане, треска, главоболие, хиперемия /зачервяване/, уртикария, болки в гърба и др.), а при комбиниране с хепарин - хеморагични усложнения: (кървене, образуване на хематоми: ограничено натрупване на кръв в тъканите /натъртване/), хематурия (кръв в урината) и и т.н.

Противопоказания.Хеморагична диатеза (повишено кървене), кървене, пептична язвастомаха и дванадесетопръстника, в рамките на 4 дни. след операция и раждане, остра стрептококова инфекция, сепсис (заразяване на кръвта с микроби от огнището гнойно възпаление), ендокардит (заболяване на вътрешните кухини на сърцето), остър възпалителни заболяваниятела коремна кухина(панкреатит, холецистит, апендицит и др.), бременност до 18 седмици, висока артериална хипертония (високо кръвно налягане), активно. туберкулозен процес, злокачествени новообразувания, алергии към фибринолитични лекарства в миналото; захарен диабет, бронхиектазии с изразен деструктивен процес (бронхиално заболяване, свързано с разширяване на техния лумен, придружено от разрушаване на бронхите), цироза на черния дроб, нефролитиазав острия стадий, тежка атеросклероза.

Форма за освобождаване.Лиофилизиран (дехидратиран чрез замразяване във вакуум) прах от 1 500 000 FU (фибринолитични единици) във флакони от 10 ml в опаковка от 2 флакона.

Условия за съхранение.Списък Б. При температура не по-висока от +10 °C.

стрептокиназа (стрептокиназа)

Синоними:Авелизин, Стрептаза, Кабикиназа.

Фармакологичен ефект.Той активира фибринолитичната (разтваряне на кръвни съсиреци) ензимна система, разгражда фибрина, съдържащ се в кръвните съсиреци, което води до тромболиза (разтваряне на кръвни съсиреци).

Показания за употреба.Емболия (запушване) на белодробната артерия и нейните клонове; тромбоза (образуване на кръвен съсирек в съд) на артерии и емболия на периферни артерии с консервативно (нехирургично) лечение; тромбоза на повърхностни и дълбоки вени на крайниците; остър миокарден инфаркт през първите 12 часа; запушване на съдовете на ретината на окото.

Начин на приложение и доза.Стрептокиназата се прилага интравенозно и, ако е необходимо, интраартериално.

Интравенозното инжектиране обикновено се прилага в начална доза от 250 000 IU (IE) в 50 ml изотоничен разтвор на натриев хлорид за 30 минути (30 капки в минута). Тази доза обикновено предизвиква началото на лизис (разтваряне) на тромба. След това продължете въвеждането на стрептокиназа в доза от 100 000 ME на час. Общата продължителност на приема обикновено е 16-18 ч. Последващото лечение се провежда с хепарин и антикоагуланти без пряко действие.

С обширни артериални и венозна тромбозапонякога е необходимо продължително приложение на стрептокиназа.

Използва се интраартериално приложение на стрептокиназа при остър периодинфаркт на миокарда (начална доза от 20 000 IU; поддържаща - 2000-4000 IU на минута за 30-90 минути).

Във всички случаи прилагането на стрептокиназа трябва да започне възможно най-рано, тъй като най-добър ефектнаблюдава се при пресни тромби.

Лечението със стрептокиназа се провежда под контрола на тромбиновото време (индикатор за съсирването на кръвта) и съдържанието на фибриноген в кръвта (един от факторите на кръвосъсирването).

Страничен ефект.Възможни са неспецифични реакции към протеина; главоболие, гадене, леки студени тръпки; алергични реакции; хематоми (ограничено натрупване на кръв в тъканта /натъртване/) с интрамускулни инжекции; кървене след пункция (пробиване с игла). За предотвратяване на алергични реакции се препоръчва интравенозно приложение на 50 mg преднизолон едновременно със стрептокиназа.

Противопоказания.Хеморагична диатеза (повишено кървене), скорошно кървене, тежка хипертония (упорито повишаване на кръвното налягане), стрептококов сепсис (заразяване на кръвта с микроби /стрептококи/ от огнището на гнойно възпаление), стомашна язва, септичен ендокардит (заболяване на вътрешните органи). кухини на сърцето поради наличие на микроби в кръвта), тежка форма диабет, бременност. Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при тежки чернодробни и бъбречни заболявания, с активна туберкулоза.

Форма за освобождаване.Във флакони от 100 000, 250 000, 750 000 и 1 500 000 IU стрептокиназа.

Условия за съхранение.На хладно място.

Урокиназа (урокиназа)

Синоними:Укидан.

Фармакологичен ефект.Фибринолитично (разтварящо кръвни съсиреци) средство. Разгражда кръвните съсиреци чрез активиране на плазминогена, който е неактивен прекурсор на плазмина (протеин, който разгражда коагулираните кръвни съсиреци).

Показания за употреба.Тромбоемболични оклузивни съдови заболявания (тромбофлебит на вените /възпаление на венозната стена с тяхното запушване/, емболия /запушване/ на белодробната артерия), образуване на локални тромби (кръвни съсиреци) в артерио-венозни хемодиализни шънтове (специални устройства, носени от пациенти за периодично свързване към апарата "изкуствен бъбрек") или интравенозни канюли (устройства за венозна инфузия), някои форми хроничен менингит(миеломенингоцеле /спинална херния/), коронарна тромбоза (образуване на кръвен съсирек в артерията на сърцето), кървене в предната камера на окото и стъкловидното тяло.

Начин на приложение и доза.Средната доза е 1000-2000 IU / kg / час; когато се използва в продължение на 24 часа, няма генерализирана протеолиза (ензимно разграждане на протеини), но се осигурява фибринолиза (разтваряне на кръвен съсирек) на ниво тромб; лечението продължава до деоблитерация на тромба (пълно възстановяване на кръвния поток в съд, който преди това е запушен с кръвен съсирек) в комбинация с терапия с хепарин. В случай на белодробна емболия, артериална исхемия (тромбоза на артериите), инфаркт на миокарда, урокиназата може да се прилага in situ (артерия, засегната от тромб) в доза от 1000-2000 IU / kg / час; с тежка белодробна емболия - 15000. IU / kg / час като еднократна инжекция с продължителност 10 минути. В редица случаи - при тромбоза на шънтове (образуване на кръвен съсирек в специални устройства, носени от пациенти за периодично свързване към апарата "изкуствен бъбрек"), кървене в предната камера на окото - локални инсталации (инстилации) от 5000 -30000 ME са използвани.

По време на бременност концентрацията на антиурокиназни тела постепенно се увеличава към раждането, което прави лечението

неефективно. Необходимо е специално наблюдение, ако пациентът има диабет, придружен от тежка ретинопатия (невъзпалителни лезии на ретината). Комбинация при нужда това лекарствос хепарин трябва да се прилагат последователно през определен интервал от време. Ако е необходимо, едновременното приложение на урокиназа с натриев хепаринат в разтвора трябва да създаде рН (киселинно-алкален индекс) над 5,0, а с калциев хепаринат - 5,0-7,0.

Страничен ефект.Развитието на шок, промени в чернодробните тестове, гадене, повръщане, загуба на апетит, треска, втрисане, главоболие, летаргия, при предозиране на лекарството - кървене.

Противопоказания.Хеморагичен инсулт (остър мозъчно кръвообращениев резултат на разкъсване на церебрални съдове), кървене или риск от него, скорошна интракраниална операция, дефицит на хемостаза (нарушена функция на системата за кръвосъсирване), скорошна биопсия (вземане на тъканна проба за морфологични изследвания) от всеки орган, тежка артериална хипертония(продължително повишаване на кръвното налягане), тежка чернодробна или бъбречна недостатъчност. Относителни противопоказания: скорошна операция, скорошна артериална пункция (пункция), недостъпна за локална компресия (локална компресия), бременност.

Форма за освобождаване.Флакони, съдържащи 5000, 25 000, 100 000, 250 000, 500 000, 1 000 000 IU урокиназа, заедно с флакони с разтворител.

Условия за съхранение.На сухо и хладно място.

фибринолизин (Fibrinolysinum)

Сух протеинов препарат от естествен ензим, изолиран от донорска кръвна плазма.

Фармакологичен ефект.Физиологичният компонент на естествената антикоагулантна система на тялото, който се основава на способността за разтваряне на фибриновите нишки.

Показания за употреба.Тромбоемболия (запушване на съдове с кръвен съсирек) на белодробните и периферните артерии, тромбоемболия на мозъчните съдове, пресен инфаркт на миокарда, остър тромбофлебит (възпаление на венозната стена с тяхното запушване), обостряне на хроничен тромбофлебит.

Начин на приложение и доза.Интравенозно (капково) в изотоничен разтвор на натриев хлорид (100-160 IU от лекарството в 1 ml разтвор) с добавяне на хепарин (до 20 000 - 40 000 IU).

Страничен ефект.Неспецифични реакции към протеин (хиперемия /зачервяване/ на лицето, болка по вената, болка зад гръдната кост и в корема, втрисане, треска, уртикария и др.).

Противопоказания.Хеморагична диатеза (повишено кървене), кървене, отворена рана, пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, нефрит (възпаление на бъбрека), фибриногенопения (ниски кръвни нива на фибриноген - един от факторите на кръвосъсирването), туберкулоза ( остра форма), лъчева болест.

Форма за освобождаване.Във флакони от 20 000 IU.

Условия за съхранение.При температури от +2 до +10 °C.

CELIASE (Celyasa)

Фармакологичен ефект.Целиазата активира съдържащия се в кръвта фибринолитичен проензим (протеин, участващ в разтварянето на кръвен съсирек) – плазминоген, който се превръща в плазмин. Той прониква в тромба (кръвен съсирек) и предизвиква неговото разтваряне.

Показания за употреба.Системна и локална артериална и венозна тромбоза (образуване на кръвен съсирек в съд). Лекарството е най-ефективно, когато се използва през първите 7 дни от заболяването.

Начин на приложение и доза.Интравенозно капково или интраартериално. Съдържанието на ампулата се разтваря в 1-2 ml разтворител (пълното разтваряне настъпва за 1-2 минути, не се допуска наличието на суспензия, мътност, утайка). Като разтворител се използват реополиглюкин, изотоничен разтвор на натриев хлорид, 5% разтвор на глюкоза. След пълно разтваряне съдържанието на ампулата се прехвърля със спринцовка във флакон с един от изброените по-горе разтворители. Разтворът запазва специфична активност за 24 часа.

Лечението на целиакия се провежда по специална схема само при стационарни условия(в болницата).

Страничен ефект.Резорбтивна треска ( рязко покачванетелесна температура, свързана с навлизането на продукти от разпадане на тромби в кръвта). Възможни реакции под формата на хипертермия (треска), втрисане, главоболие, болка в лумбалната област, гадене,

поради наличието на хетерогенен (чужд) протеин в препарата.

Противопоказания.Болести и състояния, предразполагащи към кървене: хеморагична диатеза (повишено кървене), язвени лезии стомашно-чревния тракт, тежки формисепсис (инфекция на кръвта с микроби от фокуса на гнойно възпаление), хеморагичен инсулт (остър мозъчно-съдов инцидент в резултат на разкъсване на церебрални съдове), белодробна туберкулоза с кавернозен процес, активен ревматичен процес и други инфекции, причинени от стрептококи; остър алкохолна интоксикация(алкохолно отравяне), ранен (до 3 дни) следоперативен, следродилен период, бременност. Персистираща артериална хипертония (продължително повишаване на кръвното налягане). При тежки форми на диабет използването на целиаза е възможно само по здравословни причини.

Форма за освобождаване.В ампули в лиофилизирана форма (прах, дехидратиран чрез замразяване във вакуум) от 250 000 IU, в опаковка от 10 броя.

Условия за съхранение.Списък Б. При температури от +2 ° C до + 10 ° C.

• Частна фармакология Лекарства, повлияващи сърдечно-съдовата и кръвоносната система
• Класификация
• 75. Механизми на забавяне на ритъма на сърдечните контракции под влияние на сърдечни гликозиди. Стойността на отчитането на натрупването. Симптоми на предозиране на сърдечни гликозиди и мерки за помощ.
• 76. Антиаритмични лекарства. Класификация. Фармакодинамика на отделните лекарства. Приложение. Възможни усложнения.
• 77. Лекарства за облекчаване и профилактика на пристъпи на коронарна недостатъчност. Класификация. Фармакодинамика на нитратите. Ефекти. Приложение в клиниката. Възможни усложнения.
• Фармакологични ефекти
• Нежелани ефекти на нитратите
• 80. Общи принципи на лечение на инфаркт на миокарда. Фармакодинамика на лекарствата.
• 81. Антихипертензивни лекарства. Класификация. Локализация и механизми на действие на невротропните лекарства. Препарати. Клинична употреба. Възможни усложнения.
• 1. Антихипертензивни лекарства с невротропно действие
• 2. Средства, които намаляват активността на ренин-ангиотензиновата система
• 3. Антихипертензивни диуретици
• 82. Ангиотензин II рецепторни блокери. Фармакодинамика. Препарати. Приложение.
• Фармакодинамика на ангиотензин II рецепторни блокери
• 83. АСЕ инхибитори. Фармакодинамика. Препарати. Показания, противопоказания. Странични ефекти.
• 84. Класификация на антихипертензивните лекарства. Фармакодинамика на средства, повлияващи ренин-ангитонезин-алдостероновата система.
• 85. Лекарства за облекчаване на хипертонична криза. Фармакодинамика. Възможни усложнения.
• 86. Средства за хипотонични състояния (общоукрепващи и лекарства с невротропен механизъм на действие).
• 87. Антихипертензивни лекарства. Локализация и механизми на действие на лекарства с централно действие. Препарати. Клинична употреба. Възможни усложнения.
• 88. Калциеви антагонисти. Класификация. Фармакодинамика. Показания. Странични ефекти.
• Класификация
• Фармакологични свойства
• 89. Лекарства, повлияващи агрегацията на тромбоцитите. Класификация на антиагрегантите. Фармакодинамика на ацетилсалицилова киселина. Приложение в клиниката. Възможни усложнения.
• Фармакодинамика
• 91. Директни антикоагуланти. Класификация. Фармакодинамика на хепарин и хепарини с ниско молекулно тегло. Показания. Странични ефекти.
• 92. Индиректни антикоагуланти. Фармакодинамика на варфарин. Характеристики на фармакокинетиката и лекарствените взаимодействия. Показания, противопоказания, странични ефекти.
• 94. Фибринолитични средства. инхибитори на фибринолизата. Фармакодинамика. Препарати. Приложение.
• инхибитори на фибринолизата.
• 95. Стимуланти на еритропоезата и левкопоезата. Фармакодинамика. Приложение.
• Стимуланти на левкопоезата - за лечение на левкопения и гранулоцитоза.
• 96. Железни препарати. Класификация. Характеристики на фармакодинамиката и фармакокинетиката на лекарства от различни групи. Показания. Странични ефекти.
• Странични ефекти
• 97. Диуретици. Класификация. Фармакологични характеристики на инхибитори на карбоанхидразата и калий-съхраняващи диуретици. Мерки за предотвратяване на усложнения при употребата на диуретици.
• 98. Диуретици (класификация). Фармакодинамика на осмотични диуретици и ксантинови производни. Препарати. Клинична употреба.
• Ксантинови производни: теуфилин, аминофилин (еуфилин).
• Осмотичен диуретик: привлича.
• 99. Бримкови диуретици. Тиазидни и тиазидоподобни диуретици. Фармакодинамика. Препарати. Показания, противопоказания. Странични ефекти.
• Тиазидни диуретици и сродни лекарства: хлортиазид, хидрохлоротиазид (хипотиазид), циклометиазид, индонамид (арифон), клопамид (бриналдикс), хлорталидолн (хигротон).
• 100. Лекарства, използвани при белодробен оток. Фармакодинамика.
• 101. Липидопонижаващи средства. Класификация. Фармакодинамика на статини, фибрати и инхибитори на абсорбцията на холестерол. Показания. Противопоказания. Странични ефекти

94. Фибринолитични средства. инхибитори на фибринолизата. Фармакодинамика. Препарати. Приложение.

За разтваряне на образуваните кръвни съсиреци при коронарна тромбоза (остър инфаркт), тромбоза на дълбоки вени, периферни артерии, белодробна емболия.

Странични ефекти:

1) развитие на кръвоизливи, тромбоцитопения (30%); 2) замаяност, гадене, повръщане, анорексия, диария; 3) алергични реакции, хипертермия.

фибринолитични средства(фибринолитици, тромболитици, плазминогенен активатор) са лекарства, които могат да разтварят вътресъдови съсиреци и се използват за лечение на артериална и венозна тромбоза, както и за лизиране на тромб при белодробна емболия.

В съвременната медицина се използват следните лекарства:

Стрептокиназае ензим, произвеждан от отделни щамове β-хемолитични стрептококи. Фармацевтичната индустрия произвежда редица лекарства на негова основа: Streptaza, Avelizin Brown, Thromboflux и много други. и др. Стрептокиназата катализира превръщането на профибринолизин във фибринолизин. Влизане в човешкото тяло, част от стрептокиназата се свързва с антителата и губи своята фармакологична активност. В този случай периодът на елиминиране на лекарството е само 20 минути, докато полуживотът на ензима, свързан с профибринолизин, е 1 час 20 минути. Стрептокиназата е антиген, следователно предизвиква синтеза на антитела, чийто брой се увеличава с всяка нова доза от лекарството, в резултат на което фармакологичната активност на лекарството намалява. Като правило, след 5 дни лечение, няма смисъл да се прилага лекарството, тъй като то почти напълно се свързва с антителата. Също така увеличава производството на антитела стрептококова инфекция, която предхожда тромбоза.

Урокиназае ензим, който се получава от човешка урина и бъбречни клетки на човешки плод. Той също така активира плазминогена, той се превръща в плазмин, който причинява лизис кръвни съсиреци. Урокиназата взаимодейства както със свързаните с тромбоген плазмогени, така и с тези, които циркулират свободно в кръвта. Следователно, когато се използва, както и при използване на стрептокиназа, съществува висок риск от кървене. При интравенозни инжекции полуживотът на лекарството е само 9-16 минути. Почти никога не предизвиква алергии и не се образуват антитела към него.

Тъканен плазминогенен активаторе протеолитичен ензим, който прилича на плазминогенен активатор, произвеждан от съдовия ендотел. За медицински цели се използва Alteplase, рекомбинантна молекула тъканен плазминогенен активатор, получена чрез генно инженерство. Лекарството проявява фармакологична активност само в присъствието на фибрин. Полуживотът на лекарството е само около 5 минути. За разлика от Streptokinase, той не е имуноген, той е в състояние да унищожи дълготрайните кръвни съсиреци и неговият терапевтичен ефект е по-силен. Чрез заместването на няколко аминокиселини в молекулата на Alteplase се получава ново лекарство Tenecteplase, което е по-фибриново специфично и има по-дълъг полуживот (около 20 минути).

Проурокиназа рекомбинантна. По своите тромболитични свойства той е подобен на тъканния плазминогенен активатор. При наличие на тромб той взаимодейства с плазмогена, превръща го в плазмин, който образува по-активна двуверижна урокиназна молекула от едноверижна проурокиназна молекула.

Фибринолитиците (фибринолитици, тромболитици, плазминогенен активатор) са лекарства, които могат да разтварят вътресъдови тромби и се използват за лечение на артериална и венозна тромбоза, както и за лизиране на кръвен съсирек при белодробна емболия.

През 1938 г. е получена стрептокиназата, а през 1940 г. е описан механизмът на нейното действие. И само 36 години по-късно руският кардиолог Евгений Иванович Чазов публикува статия за интракоронарното разтваряне на кръвен съсирек с помощта на този инструмент.

Откриването на този ензим направи възможно намаляването на честотата смъртни случаипри остър инфарктмиокард до 50%.

Оттогава са синтезирани по-модерни лекарства. Съвременните активатори на плазминоген имат по-малко странични ефекти, по-лесно се понасят от пациентите и показват по-добри резултати.

Според механизма на действие фибринолитиците са с пряко и непряко действие.

Първата група включва фармацевтични продукти, които при взаимодействие с фибриновите нишки ги разтварят. Тези лекарства включват фибринолизин. Това лекарство проявява фармакологична активност както когато влезе в човешкото тяло, така и in vitro. Напоследък в медицината лекарствата от тази група практически не се предписват.

Индиректните фибринолитици (например стрептокиназа, урокиназа) превръщат профибринолизин (плазминоген) във фибринолизин (плазмин), който има терапевтичен ефект, а именно разтваря новообразувания кръвен съсирек. Този процес е възможен само в жив организъм.

В допълнение, всички активатори на плазминогена, в зависимост от селективността за фибрин, се разделят на нефибрин-специфични (стрептокиназа) и фибрин-специфични средства (рекомбинантна проурокиназа, алтеплаза, тенектеплаза).

Неспецифичните за фибрин агенти активират профибринолизин, както свързан, така и не свързан с тромб, което води до изчерпване на антикоагулантната система и чести хеморагични усложнения.

При тромболитичните средства с директно действие ефективността е по-ниска от тази на лекарствата, които активират профибринолизин.

В домашната медицина се използват следните фибринолитици с индиректно действие:

• стрептокиназа;
• алтеплаза;
• тенектеплаза;
• Проурокиназа рекомбинантна.

Характеристики на приложението

Всички фибринолитични средства се предписват за разтваряне на пресни кръвни съсиреци при тромбоза кръвоносни съдове, различна локализация.

В допълнение, те се използват за лизиране на локални кръвни съсиреци в артериовенозни шънтове и периферни интравенозни катетри.

Трябва да се има предвид, че при артериална тромбоза плазминогенните активатори са ефективни, като правило, в рамките на 24 часа от началото на заболяването, а при периферна венозна тромбоза има смисъл да се предписват тромболитични средства през първата седмица.

При назначаването на фибринолитични лекарства за венозна тромбоза през първите 48 часа в 70% от случаите се наблюдава разтваряне на кръвни съсиреци.

Цифрите ще бъдат още по-високи, ако терапията започне за първи път след 12 часа. Освен това в този случай фармакологичен ефектще бъде по-добре, в този случай има и по-малко фебрилни и хеморагични усложнения.

Плазминогенните активатори се предписват при следните заболявания:

Във флебологията индикациите за употребата на лекарства са:

• тромбофлебит;
• флеботромбоза.

Странични ефекти и противопоказания

Противопоказания за употребата на лекарства от тази група са:

• различни кръвоизливи;
• хеморагична диатеза.

Освен това си струва да се въздържате от лечение с тромболитични средства за редица заболявания:

• белодробна туберкулоза в острия стадий;
• язва на стомаха и дванадесетопръстника;
• възпалителни процеси в дебелото черво;
• остър панкреатит;
• възпаление на миокарда;
• лъчева болест;
• тумори на централната нервна система;
• състояние непосредствено след операция, раждане, спонтанни и изкуствени аборти;
• скорошна биопсия на висцерални органи;
• сепсис;
• диабетна ретинопатия;
• артериална хипертония при горно наляганеповече от 200, а долната -110 мм. rt. Изкуство.

Относителните противопоказания включват:

• бъбречна и чернодробна недостатъчност;
• менструално кървене;
• хиперменорея;
• бронхиална астма;
• възраст над 75 години;
• няколко дни след лечение с антикоагуланти.

Освен това Streptokinase трябва да се използва с повишено внимание при скорошни стрептококови инфекции.

Най-честите усложнения при използване на фибринолитици са кървенето. Ето защо по време на лечението е необходимо постоянно да се проверява кръвосъсирването.

Когато се появи кръвоизлив по време на лечение с тромболитични лекарства, на пациентите се предписват антифибринолитични средства.

Спрете терапията само ако кървенето застрашава живота на пациента или пациентът се нуждае от спешна операция.

При тежки кръвоизливи на пациента може да се предпише аминокапронова киселина, инжекции с човешки фибриноген или кръвопреливане.

От страничните ефекти при използване на фибринолитици може да има:

• трескава температура;
• главоболие;
• алергии, под формата на уртикария, зачервяване на лицето, сърбеж по кожата.

Кога алергична реакциятерапията се спира и в зависимост от тежестта на алергията се предписват антихистамини или глюкокортикоиди.

При температура се предписват антипиретици. Но трябва да помним, че ацетилсалициловата киселина може да се приема само след 2 часа след премахването на тромболитичните лекарства, тъй като те едновременно приеманеувеличава риска от кървене.

Пациентите в напреднала възраст (над 75 години) имат висок риск от мозъчен кръвоизлив по време на лечението, така че преди да се използват фибринолитици, трябва да се претеглят плюсовете и минусите.

Списък на популярни фибринолитици

IN съвременна медицинасе използват следните лекарства:

Режимът на лечение във всеки случай се избира индивидуално, в зависимост от местоположението на тромба и тежестта на заболяването.

Поради краткия полуживот, фибринолитиците се прилагат интравенозно капково или болус бавно за четвърт час.

Милиони животи са спасени чрез използването на фибринолитична терапия. Ето защо, при най-малкото подозрение за кръвен съсирек в тялото, струва си да отидете в болницата възможно най-скоро и да започнете лечението.

Гледайте видеоклипа: Антиагреганти. Антикоагуланти. Фибринолитици.

• Антиагреганти (тиклопидин, дипирадамол, ацетилсалицилова киселина, сулфинпиразон (антуран), индобуфен, тиклопидин, клопидогрел, дипиридамол, абциксимаб и декстрани).

• Антикоагуланти (хепарин, фраксипарин, еноксапарин, неодикумарин, фепромарон, синкумар, фенилин)

• Фибринолитици (стрептокиназа, урокиназа, анистреплаза, ТАР, еминаза, ретеплаза, алтеплаза).

Антиагреганти

Те инхибират адхезията и адхезията на тромбоцитите, образуването на бял кръвен съсирек в областта на атероматозното съдово увреждане.

Ацетилсалицилова киселина (аспирин)

Необратимо инхибира тромбоцитите COX-1. Намалява синтеза вътрешни факторитромбоцитна агрегация.

Антитромбоцитният ефект продължава 7-10 дни, продължителна употребааспиринът е опасно стомашно-чревно кървене.

Тиклопидин

Той блокира ADP рецепторите на тромбоцитите, което им пречи да се прикрепят към увредената стена.

Показания:

— заличаващи заболяванияартериите.

Инфаркт на миокарда (подостра фаза).

Субарахноидален кръвоизлив.

Сърповидно-клетъчна анемия.

Състояние след кръвопреливане.

Вторична профилактика на церебрални и сърдечно-съдови исхемични увреждания при пациенти с риск от тромбоза.

Предотвратяване на повторна оклузия на коронарен артериален байпас, при използване на апарат за екстракорпорална циркулация, хемодиализа и тромбоза на централната вена на ретината.

Rp.: Tab. Тиклопидин 0,25 н. 30
д. С. 1 табл. 2 пъти на ден, след хранене.

С хемодиализа.

Антикоагуланти

• директно действие (хепарин, фраксипарин) действат върху активирани фактори
• индиректно действие (фенилин, варфарин) действат върху К-зависими фактори

Хепарин

Антикоагулантен директен ефект.

инхибитор на тромбокиназата.

коронароразширяващ ефект.

имуносупресивен ефект.

фибринолитичен ефект.

хиполипидемичен ефект.

Показания:

тромбоемболично заболяване.

Остър миокарден инфаркт.

тромбогенни състояния.

Rp.: Хепарини 5.0 (25000 ED)

D.t.d N.3 в усилвател

С.1 мл мускулно 4 пъти на ден.

За намаляване на способността за агрегиране

тромбоцити, активиране на фибринолизата по време на

остър миокарден инфаркт.

Rp.: Sol. Протамин сулфатис 1%-2,0 мл.

D.t.d N.10 в усилвател

С.Съдържание на 1 ампула

прилага се интравенозно чрез болус

предозиране на хепарин, под контрол

коагулограми. Ако е необходимо

въвеждането може да се повтори с интервал

15 минути. (максималната доза не трябва

надвишава 150 mg за 1 час.)

Фенилин

- Индиректен антикоагулант.

Показания:

- Предотвратяване на тромбоемболизъм (включително с миокарден инфаркт, след хирургични интервенции);

- Тромбоза на коронарните съдове.

- Тромбофлебит и дълбока венозна тромбоза долни крайници;

- Предотвратяване на тромбоза след операция за протезиране на сърдечни клапи (постоянен прием).

Rp.: Раздел. Варфарини 0,0025 н.30

1. С. Една таблетка 1 път на ден.

За профилактика на тромбоза при многократно

инфаркт на миокарда.

фибринолитици

причиняват бързо лизиране на кръвни съсиреци в съдове, засегнати от AS. Механизмът на тяхното действие е стимулиране на образуването на плазмин (ензим, който разрушава фибрина).

Стрептокиназа

фибринолитичен ефект.

Показания:

Остър миокарден инфаркт, белодробна емболия, артериална тромбоза и тромбоемболия (остра тромбоза на периферните артерии, хроничен облитериращ ендартериит, ретротромбоза след съдова хирургия, облитерация на артериовенозен шънт).

венозна тромбоза (венозна тромбоза) вътрешни органи, остра дълбока венозна тромбоза на крайниците и таза, ретротромбоза след съдова хирургия).

Артериална тромбоза поради диагностични или терапевтични процедури при деца, съдова тромбоза по време на катетеризация при новородени.

Фибринолитичните агенти действат чрез системата за фибринолиза, разтварят свежи фибринови нишки, предотвратяват образуването на кръвни съсиреци, предотвратяват превръщането на фибриноген във фибрин и насърчават резорбцията на прясно образувани кръвни съсиреци (не повече от 3 дни).

Приложение: тромбоза на коронарни, церебрални, белодробни съдове, дълбока венозна тромбоза.

П.П. кървене, отворени рани, язви, туберкулоза, лъчева болест.

фибринолизин (фибринолизин)броня 10-40 хиляди единици с прилагане на разтворител от 0,9% натриев хлорид.

В основата на действието на лекарството е способността да се разтварят фибриновите нишки. Не засяга процеса на съсирване, поради което се използва заедно с хепарин, което предотвратява по-нататъшна тромбоза и осигурява по-голяма ефективност на терапията.

Стрептодеказе (стрептодеказум)броня 10 мл, натривка. 1 или 1,5 милиона фибринолитични единици с прилагане на разтворител от 0,9% натриев хлорид.

Лекарството е създадено на базата на стрептокиназа, има дългосрочно действие 48-72 часа. Въвежда се в / в струята.

Рационална комбинация с хепарин.

За профилактика и лечение на кървене се използват лекарства, които подобряват хемостазата.

Наркотиците се класифицират:

1. Директно действащи коагуланти - препарати от фибриноген и фибрин.
2. Директно действащи коагуланти - викасол.
3. Инхибитори на фибринолизата - аминокапронова киселина, памба.
4. Лечебни растения с кръвоспиращо действие.

фибриноген (фибриноген)броня 0,8 и 1,8

Получава се от кръвна плазма на донори, е естествена интегрална часткръв.

Показания: намалено съдържание на фибриноген в кръвта.

P.P.: тромбоза, повишено съсирване на кръвта, инфаркт на миокарда.

Прилага се интравенозно, разтворителят е вода за инжекции, дни. Доза 2-4гр.

Тромбин(тромбин)усилвател 10 мл

Естествен компонент на системата за кръвосъсирване.

Приложение: спира кървене от малки капиляри и паренхимни органи (при операции на черния дроб, бъбреците и др.).

Прилага се само локално, i / v и / m приложение е неприемливо.

Преди употреба тромбинът се разтваря във физиологичен разтвор, намокря се с марля и се нанася върху кървяща рана. След като кървенето спре, марлята се отстранява.

Викасол(Викасол) Sp. Б раздел. 0,015, амп. 1%-1 мл

Синтетичен аналог на витамин К., насърчава образуването на протромбин в черния дроб.

Приложение: кървене с различна етиология, подготовка за операция и след нея, предозиране на индиректни антикоагуланти.

P.P.: повишено съсирване на кръвта, тромбоемболия.

Предписва се вътре и в / m. Дневна доза от 1-2 табл. 3-4 дни, след това направете почивка за 2-3 дни, след почивка приемът може да се повтори.

Соли на калциев хлорид и глюконат могат да се използват при кървене, тъй като калциевите йони активират ензима тромбопластин и насърчават образуването на тромбин.

калциев хлорид (Calcii chlorilum)пори, усилвател 10%-10 мл

Приложение: кървене алергични заболявания, недостатъчна функцияпаращитовидна жлеза.

Вътре се предписва под формата на смес от 5-10% в супена лъжица 3 пъти на ден, инжектирана интравенозно струйно или капково. В този случай има усещане за топлина, първо в устната кухина, след това в цялото тяло.

При s / c и / m приложение се развива тъканна некроза.

P.D: когато се приема перорално, са възможни болки в епигастралната област, киселини, интравенозно приложение - брадикардия, с бързо въведениеможе да възникне вентрикуларна фибрилация.

P.P.: тромбоза, атеросклероза, повишени нива на калций в кръвта.

калциев глюконат (калций глюконас)раздел. 0,5, усилвател 10%-10 мл

Той е подобен по действие на калциевия хлорид, но има по-малко дразнещ ефект.

Може да се използва орално, интрамускулно и интравенозно.

инхибитори на фибринолизата.

Аминокапронова киселина (Acidum aminocapronicum)

Sp. Б Флак. 5%-100 мл

Той инхибира действието на плазмина, има специфичен хемостатичен ефект, свързан с увеличаване на фибринолизата, има антиалергични свойства и повишава антитоксичната функция на черния дроб.

Приложение: спиране на кървене с повишена фибринолитична активност на органи и тъкани (операции на белите дробове, щитовидната жлеза и панкреаса, преждевременно отлепване на нормално разположена плацента и др.)

P.D.: замайване, диспептични разстройства, Катар VRT.

P.P.: предразположеност към тромбоза, нарушена чернодробна и бъбречна функция, бременност.

Предписва се в / в капково.

С изключение лекарствашироко използвани при кървене лечебни растения: коприва, калина, бял равнец, овчарска торбичка, водно пиперче и др.

За плазмозаместване при остра кръвозагуба, шок от различен произход, интоксикации и др патологични процесисвързани с промени в хемодинамиката, често се използват така наречените плазмозаместващи разтвори. Понякога те се наричат ​​кръвозаместители. Тези лекарства обаче не изпълняват функциите на кръвта, тъй като не съдържат кръвни клетки (освен ако не са специално добавени там).

Те също не са източници на енергийни резерви (освен ако глюкоза и аминокиселини не са специално добавени към тях).

Според функционалните свойства и предназначението плазмозаместващите разтвори се класифицират в 3 групи:

Хемодинамичен

Детоксикация

Кристалоид.

Хемодинамичните препарати са предназначени за лечение и профилактика на шок от различен произход, нормализиране на кръвното налягане и подобряване на хемодинамичните параметри като цяло. Те имат голямо молекулно тегло, близко до молекулното тегло на кръвния албумин, и когато се въвеждат в кръвния поток, те циркулират в него дълго време, поддържайки налягането на необходимото ниво.

Хемодинамичните разтвори включват плазмени препарати - албумин, полигюкин и реополиглюкин.

Основният представител на тази група е полиглюкин, който съдържа разтвор на глюкозен полимер - декстран. Декстранът има различно молекулно тегло, поради което от него се получават плазмозаместващи разтвори с различни функционални приложения: разтвори, съдържащи декстран с относително ниско молекулно тегло (около 60 000), се използват като хемодинамичен агент и с по-ниско молекулно тегло (30 000 -40 000) - детоксикиращи агенти.

албуминброня 10, 50, 100мл, натривка. 200 mg албумин

Плазмозаместител на парентерално храненеполучени от донорска плазма.

Фармакодинамика:

Попълване на протеинов дефицит

Поддържане на осмотичното налягане на кръвта.

Приложение: изгаряния, шок, хипопротеинемия, стомашно-чревни лезии с нарушено храносмилане.

P.D.: треска, болки в гърба, уртикария.

P.P.: тромбоза, тежка тахикардия, вътрешен кръвоизлив, тежки форми на сърдечна недостатъчност.

Лекарството се прилага интравенозно под формата на 5-20% разтвор. Дозата се определя индивидуално.

Полиглюкин (полиглюцин)броня 200 и 400 мл

Стерилен разтвор на 6% декстран в изотоничен разтвор на натриев хлорид. Това е плазмозаместващо и противошоково лекарство с хемодинамично действие.

Бавно прониква съдови стени, като попаднал в кръвообращението, той циркулира там дълго време, бързо повишава кръвното налягане, а при остра кръвозагуба го поддържа дълго време на високо ниво.

Приложение: профилактика и лечение на травматичен, изгарящ шок, остра кръвозагуба и др.

P.D.: повишена сърдечна честота, алергични реакции.

P.P.: мозъчен кръвоизлив, сърдечна недостатъчност, склонност към алергични реакции.

Въведено в / в капково.

Реополиглюкин (Реополиглюцин)броня 200 и 400 мл

Декстранов препарат с ниско молекулно тегло. Той насърчава движението на течности от тъканите в кръвния поток, намалява агрегацията на кръвните клетки, помага за възстановяване на кръвния поток в малките капиляри и има детоксикиращ ефект.

Приложение: профилактика и лечение на шок, лечение и профилактика на тромбоза и тромбофлебит, детоксикация при изгаряния, перитонит и др.

P.D.: алергични реакции.

P.P.: бъбречно заболяване, сърдечна недостатъчност.

Въведено в / в капково.

Средствата за детоксикация помагат за възстановяване на кръвния поток в малките капиляри, намаляват агрегацията на кръвните клетки. Когато се въвеждат в кръвния поток, процесите на преместване на течност от тъканите в кръвта се увеличават, диурезата се увеличава и, отделяйки се от бъбреците, насърчава процеса на детоксикация.

Enterodes(Enterodesum)от. 5.0

Лекарство с молекулно тегло на гемодез, но предназначено за перорално приложение.

Показания: остри заболяваниястомашно-чревния тракт, хранително отравяне, остра бъбречна и чернодробна недостатъчност, токсикоза на бременността и др.

Ентеродезата свързва токсините, влизащи в стомашно-чревния тракт или образувани в тялото, и ги отстранява през червата.

P.D.: гадене, повръщане.

Прилага се по 5 g 1-3 пъти дневно, разтворени в 100 ml вода.

Широко приложениекато разтвори за детоксикация, както и лекарства, които регулират водно-солевия и киселинно-алкалния баланс, те имат изотоничен разтвор на натриев хлорид, други физиологични разтвори, изотонични и хипертонични разтвори на глюкоза.

Натриев хлорид (Натриев хлорид)усилвател 0,9% - 5 и 10 ml, флакон. 0,9% в 200 и 400 ml, 10% във флакони от 200 или 400 ml.

0,9% разтвор на натриев хлорид се нарича изотоничен, 3-10% разтвори се наричат ​​хипертонични.

0,9% разтвор е изотоничен спрямо човешката плазма, поради което често се нарича физиологичен. Бързо отстранен от съдова системаи само временно увеличава обема на циркулиращата течност, следователно при загуба на кръв и шок не е достатъчно ефективен.

Приложение: разреждане на лекарства, дехидратация на тялото.

10% разтвор се прилага външно под формата на компреси и лосиони за лечение гнойни рани, в / в може да се използва за белодробни, стомашни, чревни, кървене, за подобряване на диурезата. 5% разтвор се прилага под формата на клизми. Вътре се предписва 2-5% разтвор за отравяне със сребърен нитрат.

Солени кристалоидни разтвори.