Karbamazepin aktiv substans. Når og hvor mye? Bruksanvisning for karbamazepin

I denne artikkelen kan du lese instruksjonene for bruk av stoffet Karbamazepin. Tilbakemeldinger fra besøkende – forbrukere – presenteres av denne medisinen, samt meninger fra spesialistleger om bruken av karbamazepin i deres praksis. Vi ber deg om å aktivt legge til anmeldelsene dine om stoffet: om medisinen hjalp eller ikke hjalp med å bli kvitt sykdommen, hvilke komplikasjoner og bivirkninger som ble observert, kanskje ikke oppgitt av produsenten i merknaden. Karbamazepinanaloger i nærvær av eksisterende strukturelle analoger. Brukes til behandling av epilepsi og affektive lidelser hos voksne, barn, samt under graviditet og amming. Sammensetning og interaksjon av stoffet med alkohol.

Karbamazepin- et antiepileptisk legemiddel (dibenzazepinderivat), som også har en normotimisk, antimanisk, antidiuretisk (hos pasienter med diabetes insipidus) og smertestillende (hos pasienter med nevralgi).

Virkningsmekanismen er assosiert med blokaden av spenningsstyrte Na-kanaler, noe som fører til stabilisering av nevronmembranen, hemming av forekomsten av serielle nevronale utladninger og en reduksjon i synaptisk ledning av impulser. Forhindrer gjendannelse av Na-avhengige handlingspotensialer i depolariserte nevroner. Reduserer frigjøringen av den eksitatoriske nevrotransmitteren aminosyre glutamat, øker den reduserte anfallsterskelen, etc. reduserer risikoen for å utvikle et epileptisk anfall. Øker ledningsevnen for K, modulerer spenningsstyrte Ca-kanaler, som også kan bestemme den antikonvulsive effekten av stoffet. Korrigerer epileptiske personlighetsendringer og øker til syvende og sist pasientenes sosialitet, fremmer deres sosial rehabilitering. Det kan foreskrives som det viktigste terapeutiske legemidlet og i kombinasjon med andre antikonvulsiva. Effektiv for fokale (partielle) epileptiske anfall (enkle og komplekse), ledsaget eller ikke ledsaget av sekundær generalisering, for generaliserte tonisk-kloniske epileptiske anfall, samt en kombinasjon av disse typene (vanligvis ineffektiv for små anfall - petit mal, absence-anfall og myokloniske anfall).

Hos pasienter med epilepsi (spesielt barn og ungdom) har det blitt observert positiv innflytelse på symptomer på angst og depresjon, samt en reduksjon i irritabilitet og aggressivitet. Effekten på kognitiv funksjon og psykomotorisk ytelse er doseavhengig og svært variabel.

Utbruddet av den antikonvulsive effekten varierer fra flere timer til flere dager (noen ganger opptil 1 måned på grunn av autoinduksjon av metabolisme). For essensiell og sekundær nevralgi trigeminusnerven i de fleste tilfeller forhindrer forekomsten av smertefulle angrep. Effektiv for å lindre nevrogen smerte på grunn av tabes ryggmarg, posttraumatisk parestesi og postherpetisk nevralgi. Lindring av smerte ved trigeminusnevralgi er observert etter 8-72 timer Ved alkoholabstinenssyndrom øker det terskelen for krampeberedskap (som når denne staten vanligvis redusert) og reduserer alvorlighetsgraden av kliniske manifestasjoner av syndromet (økt eksitabilitet, skjelving, gangforstyrrelser).

Hos pasienter med diabetes insipidus fører det til rask kompensasjon vannbalansen, reduserer diurese og tørste.

Den antipsykotiske (antimaniske) effekten utvikles etter 7-10 dager og kan skyldes hemming av metabolismen av dopamin og noradrenalin.

Sammensatt

Karbamazepin + hjelpestoffer.

Farmakokinetikk

Absorpsjonen er langsom, men ganske fullstendig (matinntak påvirker ikke hastigheten og omfanget av absorpsjonen). I cerebrospinal væske(heretter kalt CSF) og spytt, skapes konsentrasjoner i forhold til mengden aktiv substans som ikke er bundet til proteiner (20-30%). Trenger gjennom placentabarrieren. Konsentrasjonen i morsmelk er 25-60 % av den i plasma. Metaboliseres i leveren, hovedsakelig langs epoksidveien med dannelse av hovedmetabolittene: aktiv - karbamazepin-10,11-epoksid og inaktivt konjugat med glukuronsyre. En lavaktiv metabolitt, 9-hydroksy-metyl-10-karbamoylakridan, dannes også. Kan indusere sin egen metabolisme. Konsentrasjonen av karbamazepin-10,11-epoksid er 30 % av konsentrasjonen av karbamazepin.

Utskilles i form av inaktive metabolitter i urin (70 %) og avføring (30 %). Det er ingen bevis for at farmakokinetikken til karbamazepin endres hos eldre pasienter. Data om farmakokinetikken til karbamazepin hos pasienter med nedsatt nyre- eller leverfunksjon er ennå ikke tilgjengelig.

Indikasjoner

epilepsi (unntatt absenceanfall, myokloniske eller slappe anfall) - partielle anfall med komplekse og enkle symptomer, primære og sekundære generaliserte anfallsformer med tonisk-kloniske anfall, blandede anfallsformer (monoterapi eller i kombinasjon med andre) krampestillende midler);
idiopatisk trigeminusnevralgi;
trigeminusnevralgi med multippel sklerose;
idiopatisk glossopharyngeal nevralgi;
alkoholabstinenssyndrom;
behandling av affektive lidelser;
polydipsi og polyuri når ikke sukkersyke;
smertesyndrom ved diabetisk polynevropati;
forebygging av fasiske affektive lidelser (manisk-depressiv psykose, schizoaffektive lidelser, etc.).

Slipp skjemaer

Tabletter 200 mg.

Bruksanvisning og dosering

Innvendig, uavhengig av matinntak, sammen med en liten mengde væske.

Epilepsi. Der det er mulig, bør karbamazepin foreskrives som monoterapi. Behandlingen starter med en liten daglig dose, som deretter økes sakte til optimal effekt er oppnådd.

Tilsetning av karbamazepin til eksisterende antiepileptisk behandling bør utføres gradvis, mens dosene av legemidlene som brukes ikke endres eller, om nødvendig, justeres.

For voksne er startdosen 100-200 mg 1-2 ganger daglig. Deretter økes dosen sakte til den optimale terapeutiske effekten er oppnådd (vanligvis 400 mg 2-3 ganger daglig, maksimalt 1,6-2 g per dag).

Barn over 3 år - en startdose på 20-60 mg per dag, gradvis økende med 20-60 mg annenhver dag.

Hos barn over 3 år er startdosen 100 mg per dag, dosen økes gradvis, hver uke med 100 mg. Vedlikeholdsdoser: 10-20 mg/kg per dag (i flere doser): i 4-5 år - 200-400 mg (i 1-2 doser), 6-10 år - 400-600 mg (i 2-3 doser ), i 11-15 år - 600-1000 mg (i 2-3 doser).

For trigeminusnevralgi foreskrives 200-400 mg per dag den første dagen, gradvis øket med ikke mer enn 200 mg per dag til smertene stopper (i gjennomsnitt 400-800 mg per dag), og deretter redusert til minimum effektive dose .

For smertesyndrom av nevrogen opprinnelse er startdosen 100 mg 2 ganger daglig den første dagen, deretter økes dosen med ikke mer enn 200 mg per dag, om nødvendig økes den med 100 mg hver 12. time til smerten avtar . Vedlikeholdsdose - 200-1200 mg per dag i flere doser.

Ved behandling av eldre pasienter og pasienter med overfølsomhet er startdosen 100 mg 2 ganger daglig.

Alkoholabstinenssyndrom: gjennomsnittlig dose - 200 mg 3 ganger om dagen; i alvorlige tilfeller kan dosen økes til 400 mg 3 ganger daglig i løpet av de første dagene. I begynnelsen av behandlingen for alvorlige abstinenssymptomer anbefales det å foreskrive i kombinasjon med beroligende-hypnotiske legemidler (klometiazol, klordiazepoksid).

Diabetes insipidus: gjennomsnittlig dose for voksne er 200 mg 2-3 ganger daglig. Hos barn bør dosen reduseres i henhold til barnets alder og kroppsvekt.

Diabetisk nevropati ledsaget av smerte: gjennomsnittlig dose - 200 mg 2-4 ganger om dagen. For forebygging av tilbakefall av affektive og schizoaffektive psykoser - 600 mg per dag i 3-4 doser.

For akutte maniske tilstander og affektive (bipolare) lidelser er daglige doser 400-1600 mg. Gjennomsnittlig daglig dose er 400-600 mg (i 2-3 doser). Ved akutte maniske tilstander økes dosen raskt for vedlikeholdsbehandling av affektive lidelser, dosen økes gradvis (for å forbedre tolerabiliteten).

Bivirkning

svimmelhet;
ataksi;
døsighet;
generell svakhet;
hodepine;
tics;
nystagmus;
oculomotoriske forstyrrelser;
perifer nevritt;
parestesi;
muskelsvakhet og parese;
hallusinasjoner;
depresjon;
tap av Appetit;
angst;
aggressiv oppførsel;
eksitasjon;
desorientering;
aktivering av psykose;
utslett;
eksfoliativ dermatitt;
erytrodermi;
lupuslignende syndrom;
Stevens-Johnson syndrom;
lysfølsomhet;
erythema multiforme og nodosum;
aseptisk meningitt med myoklonus;
anafylaktisk reaksjon;
angioødem;
pulmonale overfølsomhetsreaksjoner preget av feber, kortpustethet, lungebetennelse eller lungebetennelse;
leukopeni, trombocytopeni, eosinofili, leukocytose, lymfadenopati, agranulocytose, aplastisk anemi;
kvalme oppkast;
tørr i munnen;
diaré eller forstoppelse;
magesmerter;
glossitt;
stomatitt;
pankreatitt;
intrakardiale ledningsforstyrrelser;
redusere eller øke blodtrykk;
bradykardi;
arytmier;
atrioventrikulær blokk med besvimelse;
kollapse;
forverring eller utvikling av kongestiv hjertesvikt;
forverring koronar sykdom hjerte (inkludert utseende eller økning i frekvens av angina-anfall);
tromboflebitt;
tromboembolisk syndrom;
opphovning;
vektøkning;
økte prolaktinnivåer (kan være ledsaget av galaktoré og gynekomasti);
hyperkolesterolemi og hypertriglyseridemi;
interstitiell nefritt;
nyresvikt;
nedsatt nyrefunksjon (albuminuri, hematuri, oliguri, økt urea/azotemi);
hyppig urinering;
urinretensjon;
seksuell dysfunksjon/impotens;
artralgi;
smaksforstyrrelser;
grå stær;
konjunktivitt;
endringer i oppfatningen av tonehøyde;
hudpigmenteringsforstyrrelser;
purpura;
kviser;
svette;
alopecia.

Kontraindikasjoner

overfølsomhet overfor karbamazepin og kjemisk lignende legemidler (trisykliske antidepressiva) eller til andre komponenter i legemidlet;
akutt intermitterende porfyri (inkludert historie);
samtidig bruk av monoaminoksidasehemmere (heretter referert til som MAO-hemmere) og i 2 uker etter seponering;
brudd på benmargshematopoiesis;
atrioventrikulær blokkering;
svangerskap;
laktasjonsperiode.

Bruk under graviditet og amming

Når graviditet oppstår (når man bestemmer seg for om man skal foreskrive karbamazepin under graviditet), er det nødvendig å nøye sammenligne de forventede fordelene med behandlingen og dens mulige komplikasjoner, spesielt i de første 3 månedene av svangerskapet. Det er kjent at barn født av mødre med epilepsi er disponert for lidelser intrauterin utvikling, inkludert utviklingsdefekter.

Karbamazepin, som alle andre antiepileptika, kan øke risikoen for disse lidelsene. Det er isolerte rapporter om tilfeller av medfødte sykdommer og misdannelser, inkludert spina bifida og hypospadi. Pasienter bør gis informasjon om muligheten for økt risiko for misdannelser og mulighet til å gjennomgå en prenatal diagnose.

Antiepileptika øker mangelen folsyre, ofte observert under graviditet, noe som kan bidra til økt forekomst fødselsskader hos barn (før og under graviditet anbefales det tilleggsdose folsyre). For å forhindre økt blødning hos nyfødte, bør kvinner i siste ukene Graviditet, så vel som nyfødte, anbefales å bli foreskrevet vitamin K1.

Karbamazepin trenger inn i morsmelk, bør du sammenligne fordelene og mulige uønskede konsekvenser amming under pågående terapi. Mødre som tar karbamazepin kan amme sine spedbarn, forutsatt at spedbarnet overvåkes for mulige bivirkninger (f.eks. alvorlig døsighet, allergiske hudreaksjoner).

Bruk hos barn

Bruk er mulig til barn over 3 år i henhold til doseringsregimet.

spesielle instruksjoner

Før du starter behandlingen, er det nødvendig å generell analyse blod (inkludert telling av blodplater, retikulocytter), generell urinanalyse, bestemme nivået av jern, konsentrasjoner av elektrolytter og urea i blodserumet. Deretter bør disse indikatorene overvåkes ukentlig i løpet av den første behandlingsmåneden og deretter månedlig. Når foreskrevet til pasienter med økt intraokulært trykk, er periodisk overvåking nødvendig. Ikke-progressiv asymptomatisk leukopeni krever ikke seponering, men behandlingen bør seponeres hvis progressiv leukopeni eller leukopeni ledsaget av kliniske symptomer infeksjonssykdom.

Informasjon om mulig påvirkning av et legemiddel til medisinsk bruk på evnen til å kontrollere kjøretøy, mekanismer. I behandlingsperioden må det utvises forsiktighet når du kjører kjøretøy og engasjerer deg i annet potensielt farlige arter aktiviteter som krever økt konsentrasjon oppmerksomhet og hastighet på psykomotoriske reaksjoner.

Narkotikahandel

Karbamazepin øker aktiviteten til mikrosomale leverenzymer og kan redusere effektiviteten til legemidler som metaboliseres i leveren. Samtidig administrering av karbamazepin og CYP3A4-hemmere kan føre til en økning i konsentrasjonen i blodplasmaet. Kombinert bruk med CYP3A4-induktorer kan føre til en akselerasjon av metabolismen av karbamazepin og en reduksjon i konsentrasjonen i blodplasmaet, tvert imot kan kanselleringen redusere hastigheten på biotransformasjonen av karbamazepin og føre til en økning i konsentrasjonen.

Øk konsentrasjonen av karbamazepin i plasma: verapamil, diltiazem, felodipin, dekstropropoksyfen, viloksazin, fluoksetin, fluvoksamin, cimetidin, acetazolamid, danazol, desipramin, nikotinamid (hos voksne, kun hos høye doser); makrolider (erytromycin, josamycin, klaritromycin, troleandomycin); azoler (itrakonazol, ketokonazol, flukonazol), terfenadin, loratadin, isoniazid, propoksyfen, grapefruktjuice, virale proteasehemmere brukt i HIV-behandling. Felbamat reduserer plasmakonsentrasjonen av karbamazepin og øker konsentrasjonen av karbamazepin-10,11-epoksid, og en samtidig reduksjon i serumkonsentrasjonen av felbamat er mulig. Konsentrasjonen av karbamazepin reduseres av fenobarbital, fenytoin, primidon, metsuximid, fensuximid, teofyllin, rifampicin, cisplastin, doksirubicin, muligens: klonazepam, valpromid, valproinsyre, okskarbazepin og urtepreparater, som inneholder johannesurt (Hypericum perforatum). Det er rapportert om muligheten for at valproinsyre og primidon kan erstatte karbamazepin fra binding til plasmaproteiner og øke konsentrasjonen av den farmakologisk aktive metabolitten (karbamazepin-10,11-epoksid). Isotretinoin endrer biotilgjengeligheten og/eller clearance av karbamazepin og karbamazepin-10,11-epoksid (overvåking av plasmakonsentrasjoner av karbamazepin er nødvendig). Karbamazepin kan redusere plasmakonsentrasjoner (redusere eller til og med eliminere effekter) og kreve dosejustering følgende legemidler: klobazam, klonazepam, etosuksimid, primidon, valproinsyre, alprazolam, glukokortikosteroider (prednisolon, deksametason), cyklosporin, doksycyklin, haloperidol, metadon, orale medisiner som inneholder østrogener og/eller progesteron (utvalg nødvendig alternative metoder prevensjon), teofyllin, orale antikoagulantia (warfarin, Fenprokumon, Dikumarola), lamotrigin, topiramat, trisykliske antidepressiva (Imipermin, amitriptylin, Nicripetille, clomipromin), closapin, felbamat, tiagabin, okskarbazepin, proteinterapihemmere, saquiirina, proteinterapihemmere, saquiirina ), blokkere kalsiumkanaler(dihydropyridongruppe, for eksempel felodipin), itrakonazol, levotyroksin, midazolam, olazapin, praziquantel, risperidon, tramadol, ciprasidon. Det er rapporter om at mens du tar karbamazepin, kan nivået av fenytoin i blodplasmaet enten øke eller synke, og nivået av mefenytoin kan øke (i sjeldne tilfeller). Karbamazepin for felles bruk med paracetamol øker risikoen for sin toksiske effekt på leveren og reduserer terapeutisk effektivitet(akselerasjon av paracetamolmetabolisme). Samtidig administrering av karbamazepin med fentiazin, pimozid, tioksantener, molindon, haloperidol, maprotilin, klozapin og trisykliske antidepressiva fører til økt hemmende effekt på sentralnervesystemet og svekkelse av den krampestillende effekten av karbamazepin. Samtidig administrering med diuretika (hydroklortiazid, furosemid) kan føre til hyponatremi, ledsaget av kliniske manifestasjoner. Reduserer effekten av ikke-depolariserende muskelavslappende midler (pancuronium). Reduserer etanol (alkohol) toleranse. Akselererer metabolismen av indirekte antikoagulanter, hormonelle prevensjonsmidler, folsyre; praziquantel, kan øke hormoneliminasjonen skjoldbruskkjertelen. Akselererer metabolismen av midler for generell anestesi(enfluran, halotan, fluorotan) med økt risiko for hepatotoksiske effekter; øker dannelsen av nefrotoksiske metabolitter av metoksyfluran. Styrker den hepatotoksiske effekten av isoniazid.

Analoger av stoffet Carbamazepin

Strukturelle analoger av det aktive stoffet:

Actinerval;
Apo karbamazepin;
Zagretol;
Zeptol;
Carbalepsin retard;
Karbamazepin Nycomed;
Carbamazepin Acri;
Karbamazepin Ferein;
Karbapin;
Karbasan retard;
Mazepin;
Stazepin;
Storilat;
Tegretol;
Tegretol CR;
Finlepsin;
Finlepsin retard;
Epial.

Hvis det ikke er noen analoger av stoffet for det aktive stoffet, kan du følge lenkene nedenfor til sykdommene som det tilsvarende stoffet hjelper for, og se på de tilgjengelige analogene for den terapeutiske effekten.

Et antiepileptisk legemiddel (dibenzazepinderivat), som også har en normotimisk, antimanisk, antidiuretisk (hos pasienter med diabetes insipidus) og smertestillende (hos pasienter med nevralgi).

Virkningsmekanismen er assosiert med blokaden av spenningsstyrte Na+-kanaler, noe som fører til stabilisering av nevronmembranen, hemming av forekomsten av serielle nevronale utladninger og en reduksjon i synaptisk ledning av impulser. Forhindrer gjentatt dannelse av Na+-avhengige aksjonspotensialer i depolariserte nevroner. Reduserer frigjøringen av den eksitatoriske nevrotransmitteren aminosyre glutamat, øker den reduserte anfallsterskelen, etc. reduserer risikoen for å utvikle et epileptisk anfall. Øker ledningsevnen for K+, modulerer spenningsstyrte Ca2+-kanaler, som også kan bestemme den antikonvulsive effekten av stoffet. Korrigerer epileptiske personlighetsendringer og øker til syvende og sist pasientenes sosialitet og fremmer deres sosiale rehabilitering. Det kan foreskrives som det viktigste terapeutiske legemidlet og i kombinasjon med andre antikonvulsiva. Effektiv for fokale (delvise) epileptiske anfall (enkle og komplekse), ledsaget eller ikke ledsaget av sekundær generalisering, for generaliserte tonisk-kloniske epileptiske anfall, samt en kombinasjon av disse typene (vanligvis ineffektiv for små anfall - petit mal, absence anfall og myokloniske anfall).

Hos pasienter med epilepsi (spesielt barn og ungdom) ble det observert en positiv effekt på symptomer på angst og depresjon, samt en reduksjon i irritabilitet og aggressivitet. Effekten på kognitiv funksjon og psykomotorisk ytelse er doseavhengig og svært variabel.

Utbruddet av den antikonvulsive effekten varierer fra flere timer til flere dager (noen ganger opptil 1 måned på grunn av autoinduksjon av metabolisme). Ved essensiell og sekundær neuralgi av trigeminusnerven, forhindrer det i de fleste tilfeller forekomsten av smertefulle angrep. Effektiv for å lindre nevrogen smerte fra tabes ryggmarg, posttraumatisk parestesi og postherpetisk nevralgi. Lindring av smerte i trigeminusnevralgi er observert etter 8-72 timer. skjelving, gangforstyrrelser).

Hos pasienter med diabetes insipidus fører det til rask kompensasjon av vannbalansen, reduserer diurese og følelsen av tørste.

Den antipsykotiske (antimaniske) effekten utvikles etter 7-10 dager og kan skyldes hemming av metabolismen av dopamin og noradrenalin.

Farmakokinetikk

Absorpsjonen er langsom, men ganske fullstendig (matinntak påvirker ikke hastigheten og omfanget av absorpsjonen). Etter en enkelt dose nås Cmax etter 12 timer. Likevektskonsentrasjoner av legemidlet i plasma oppnås etter 1-2 uker.

Konsentrasjonene av karbamazepin-10,11-epoksid (en farmakologisk aktiv metabolitt) er omtrent 30 % av konsentrasjonene til karbamazepin. Kommunikasjon med plasmaproteiner hos barn er 55-59%, hos voksne - 70-80%. I cerebrospinalvæsken (heretter kalt CSF) og spytt dannes konsentrasjoner i forhold til mengden aktiv substans som ikke er bundet til proteiner (20-30%). Trenger gjennom placentabarrieren. Konsentrasjonen i morsmelk er 25-60 % av den i plasma. Metaboliseres i leveren, hovedsakelig langs epoksidveien med dannelse av hovedmetabolittene: aktiv - karbamazepin-10,11-epoksid og inaktivt konjugat med glukuronsyre. En lavaktiv metabolitt, 9-hydroksy-metyl-10-karbamoylakridan, dannes også. Kan indusere sin egen metabolisme. Konsentrasjonen av karbamazepin-10,11-epoksid er 30 % av konsentrasjonen av karbamazepin. T1/2 av en enkelt dose er 25-65 timer (i gjennomsnitt ca. 36 timer), etter gjentatte doser - 12-24 timer Hos pasienter som får ytterligere andre antikonvulsiva er T1/2 i gjennomsnitt 9-10 timer inaktive metabolitter i urin (70 %) og avføring (30 %). Det er ingen bevis for at farmakokinetikken til karbamazepin endres hos eldre pasienter. Data om farmakokinetikken til karbamazepin hos pasienter med nedsatt nyre- eller leverfunksjon er ennå ikke tilgjengelig.

Utgivelsesskjema

Hjelpestoffer: kolloidalt silisiumdioksid (Aerosil) 960 mcg, potetstivelse 96,64 mg, povidon K30 14,4 mg, polysorbat 80 1,6 mg, talkum 3,2 mg, magnesiumstearat 3,2 mg.

10 deler. - konturcelleemballasje.
10 deler. - konturcelleemballasje (5) - papppakker.
10 deler. - konturcelleemballasje (10) - papppakker.

Dosering

Innvendig, uavhengig av matinntak, sammen med en liten mengde væske.

Epilepsi. Der det er mulig, bør karbamazepin foreskrives som monoterapi. Behandlingen starter med en liten daglig dose, som deretter økes sakte til optimal effekt er oppnådd.

Tilsetning av karbamazepin til eksisterende antiepileptisk behandling bør utføres gradvis, mens dosene av legemidlene som brukes ikke endres eller, om nødvendig, justeres.

For voksne er startdosen 100-200 mg 1-2 ganger daglig. Deretter økes dosen sakte til den optimale terapeutiske effekten er oppnådd (vanligvis 400 mg 2-3 ganger daglig, maksimalt 1,6-2 g/dag).

Barn over 3 år - med en startdose på 20-60 mg/dag, gradvis økende med 20-60 mg annenhver dag.

Hos barn over 3 år er startdosen 100 mg/dag, dosen økes gradvis, hver uke med 100 mg. Vedlikeholdsdoser: 10-20 mg/kg per dag. (i flere doser): i 4-5 år - 200-400 mg (i 1-2 doser), 6-10 år - 400-600 mg (i 2-3 doser), i 11-15 år - 600-1000 mg (i 2-3 doser).

For trigeminusnevralgi er 200-400 mg/dag foreskrevet den første dagen, gradvis økende med ikke mer enn 200 mg/dag. til smertene slutter (i gjennomsnitt 400-800 mg/dag), og reduser deretter til minimum effektive dose.

For smertesyndrom av nevrogen opprinnelse er startdosen 100 mg 2 ganger daglig. den første dagen, øk deretter dosen med ikke mer enn 200 mg/dag, øk den om nødvendig med 100 mg hver 12. time til smertene avtar. Vedlikeholdsdose - 200-1200 mg/dag. i flere trinn.

Ved behandling av eldre pasienter og pasienter med overfølsomhet er startdosen 100 mg 2 ganger daglig.

Diabetes insipidus: gjennomsnittlig dose for voksne er 200 mg 2-3 ganger daglig. Hos barn bør dosen reduseres i henhold til barnets alder og kroppsvekt.

Diabetisk nevropati ledsaget av smerte: gjennomsnittlig dose - 200 mg 2-4 ganger om dagen. For forebygging av tilbakefall av affektive og schizoaffektive psykoser - 600 mg/dag. i 3-4 doser.

Overdose

Symptomer: respirasjonsdepresjon, hyperrefleksi vekslende med hyporefleksi, hypotermi, depresjon av gastrointestinal motilitet, økt alvorlighetsgrad av bivirkninger.

Behandling: det finnes ingen spesifikk motgift. Mageskylling, formål aktivert karbon(sen evakuering av mageinnholdet kan føre til forsinket absorpsjon i 2-3 dager og gjenopptreden symptomer på forgiftning), symptomatisk terapi. Tvungen diurese, hemodialyse og peritonealdialyse er ineffektive (dialyse er indisert når kombinert alvorlig forgiftning og nyresvikt). Barn kan trenge utvekslingstransfusjoner. Det anbefales å utføre hemosorpsjon på karbonsorbenter.

Interaksjon

Øk konsentrasjonen av karbamazepin i plasma: verapamil, diltiazem, felodipin, dekstropropoksyfen, viloksazin, fluoksetin, fluvoksamin, cimetidin, acetazolamid, danazol, desipramin, nikotinamid (hos voksne, kun i høye doser); makrolider (erytromycin, josamycin, klaritromycin, troleandomycin); azoler (itrakonazol, ketokonazol, flukonazol), terfenadin, loratadin, isoniazid, propoksyfen, grapefruktjuice, virale proteasehemmere brukt i HIV-behandling. Felbamat reduserer plasmakonsentrasjonen av karbamazepin og øker konsentrasjonen av karbamazepin-10,11-epoksid, og en samtidig reduksjon i serumkonsentrasjonen av felbamat er mulig. Konsentrasjonen av karbamazepin reduseres av fenobarbital, fenytoin, primidon, metsuximid, fensuksimid, teofyllin, rifampicin, cisplastin, doksirubicin, muligens klonazepam, valpromid, valproinsyre, okskarbazepin og urtepreparater som inneholder perforumet (St.Hyperumat). Det er rapportert om muligheten for at valproinsyre og primidon kan erstatte karbamazepin fra binding til plasmaproteiner og øke konsentrasjonen av den farmakologisk aktive metabolitten (karbamazepin-10,11-epoksid). Isotretinoin endrer biotilgjengeligheten og/eller clearance av karbamazepin og karbamazepin-10,11-epoksid (overvåking av plasmakonsentrasjoner av karbamazepin er nødvendig). Karbamazepin kan redusere plasmakonsentrasjoner (redusere eller til og med eliminere effektene) og kreve dosejustering av følgende legemidler: klobazam, klonazepam, etosuksimid, primidon, valproinsyre, alprazolam, glukokortikosteroider (prednisolon, deksametason), ciklosporin, doksydocyklin, halosporin, doksydocyklin , orale medikamenter som inneholder østrogener og/eller progesteron (valg av alternative prevensjonsmetoder er nødvendig), teofyllin, orale antikoagulantia (warfarin, fenprokumon, dicumarol), lamotrigin, topiramat, trisykliske antidepressiva (imipramin, amitriptylin, nortriploprtylin, cloclomizapin, ) felbamat, tiagabin, okskarbazepin, proteasehemmere brukt i behandling av HIV-infeksjon (indinavir, ritonavir, sakvinovir), kalsiumkanalblokkere (dihydropyridongruppe, for eksempel felodipin), itrakonazol, levotyroksin, midazolam, olazapin, praziquantel, risperidon, tramadol, ciprasidon. Det er rapporter om at mens du tar karbamazepin, kan nivået av fenytoin i blodplasmaet enten øke eller synke, og nivået av mefenytoin kan øke (i sjeldne tilfeller). Karbamazepin, når det brukes sammen med paracetamol, øker risikoen for dets toksiske effekt på leveren og reduserer terapeutisk effektivitet (akselerasjon av paracetamolmetabolisme). Samtidig administrering av karbamazepin med fenotiazin, pimozid, tioksan-thenes, molindon, haloperidol, maprotilin, klozapin og trisykliske antidepressiva fører til økt hemmende effekt på sentralnervesystemet og svekkelse av den krampestillende effekten av karbamazepin. Samtidig administrering med diuretika (hydroklortiazid, furosemid) kan føre til hyponatremi, ledsaget av kliniske manifestasjoner. Reduserer effekten av ikke-depolariserende muskelavslappende midler (pancuronium). Reduserer etanoltoleranse. Akselererer metabolismen av indirekte antikoagulantia, hormonelle prevensjonsmidler, folsyre; praziquantel kan øke eliminasjonen av skjoldbruskhormoner. Akselererer metabolismen av generelle anestesimidler (enfluran, halotan, ftorotan) med økt risiko for hepatoksiske effekter; øker dannelsen av nefrotoksiske metabolitter av metoksyfluran. Styrker den hepatotoksiske effekten av isoniazid.

Bivirkninger

Fra sentralnervesystemet: svimmelhet, ataksi, døsighet, generell svakhet, hodepine, akkommodasjonspareser, tremor, tics, nystagmus, orofacial dyskinesi, oculomotoriske forstyrrelser, dysartri, koreoatetoide lidelser, perifer nevritt, parestesi, muskelsvakhet og pareser.

Fra den mentale sfæren: hallusinasjoner, depresjon, tap av appetitt, angst, aggressiv oppførsel, agitasjon, desorientering, aktivering av psykose. Allergiske reaksjoner: urticaria, eksfoliativ dermatitt, erytrodermi, lupuslignende syndrom, Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse, fotosensitivitet, erythema multiforme og erythema nodosum. Mulige multi-organ overfølsomhetsreaksjoner av forsinket type med feber, hudutslett, vaskulitt, lymfadenopati, tegn som ligner lymfom, artralgi, leukopeni, eosinofili, hepatosplenomegali og endrede leverfunksjonstester (disse manifestasjonene forekommer i ulike kombinasjoner). Andre organer kan også være involvert (f.eks. lunger, nyrer, bukspyttkjertel, myokard, tykktarm). Svært sjelden - aseptisk meningitt med myoklonus, anafylaktisk reaksjon, angioødem, pulmonal overfølsomhetsreaksjoner preget av feber, kortpustethet, pneumonitt eller lungebetennelse.

Fra hematopoietiske organer: leukopeni, trombocytopeni, eosinofili, leukocytose, lymfadenopati; agranulocytose, aplastisk anemi, ekte erytrocyttaplasi, megaloblastisk anemi, akutt intermitterende porfyri, retikulocytose, hemolytisk anemi.

Fra leveren: økt aktivitet av gamma-glutamyltransferase (har vanligvis ikke klinisk signifikans), økt aktivitet alkalisk fosfatase og "lever" transaminaser, hepatitt (granulomatøs, kolestatisk, parenkymal (hepatocellulær) eller blandet type); leversvikt.

Fra utsiden av det kardiovaskulære systemet(heretter referert til som CCC): intrakardiale ledningsforstyrrelser; reduksjon eller økning i blodtrykk; bradykardi, arytmier, atrioventrikulær blokkering med besvimelse, kollaps, forverring eller utvikling av kongestiv hjertesvikt, forverring av koronar hjertesykdom (inkludert utseende eller økt frekvens av angina-anfall), tromboflebitt, tromboembolisk syndrom.

Fra utsiden endokrine systemet og metabolisme: ødem, vektøkning, hyponatremi, økte prolaktinnivåer (kan være ledsaget av galaktoré og gynekomasti); en reduksjon i nivået av L-tyroksin (fritt T4, T3) og en økning i nivået av tyreoideastimulerende hormon (TSH) (vanligvis ikke ledsaget av kliniske manifestasjoner), forstyrrelser i kalsium-fosfor-metabolismen i beinvev (reduksjon i konsentrasjonen av Ca2+ og 25-OH-kolekalsiferol i blodplasma); osteomalacia; hyperkolesterolemi og hypertriglyseridemi.

Fra utsiden genitourinært system: interstitiell nefritt, nyresvikt, nedsatt nyrefunksjon (albuminuri, hematuri, oliguri, økt urea/azotemi), hyppig vannlating, urinretensjon, seksuell dysfunksjon/impotens.

Fra muskel- og skjelettsystemet: artralgi, myalgi eller kramper.

Fra sansene: smaksforstyrrelser, uklarhet av linsen, konjunktivitt; hyper- eller hypoakusi, endringer i oppfatningen av tonehøyde.

Annet: hudpigmenteringsforstyrrelser, purpura, akne, svette, alopecia.

Indikasjoner

Epilepsi (unntatt fravær, myokloniske eller slappe anfall) - partielle anfall med komplekse og enkle symptomer, primære og sekundære generaliserte former for anfall med tonisk-kloniske anfall, blandede former for anfall (monoterapi eller i kombinasjon med andre antikonvulsiva); idiopatisk trigeminusnevralgi, trigeminusnevralgi ved multippel sklerose, idiopatisk glossofaryngeal neuralgi, alkoholabstinenssyndrom, behandling av affektive lidelser, polydipsi og polyuri ved diabetes insipidus, smertesyndrom ved diabetisk polynevropati.

Forebygging av fasiske affektive lidelser (manisk-depressiv psykose, schizoaffektive lidelser, etc.).

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet overfor karbamazepin og kjemisk liknende legemidler (trisykliske antidepressiva) eller for andre komponenter i legemidlet, akutt intermitterende porfyri (inkludert anamnese), samtidig bruk av monoaminoksidasehemmere (heretter referert til som MAO-hemmere) og innen 2 uker etter seponering, lidelser i benmargshematopoiesis, atrioventrikulær blokkering, graviditet og amming.

Forsiktig. Fortynning hyponatremi, høy alder, alkoholinntak, undertrykkelse av benmargshematopoiesis på grunn av medisiner (historie); hyperplasi prostatakjertel, økt intraokulært trykk, alvorlig hjertesvikt, leversvikt, kronisk nyresvikt.

Funksjoner av applikasjonen

Bruk under graviditet og amming

Når graviditet oppstår (når man bestemmer seg for om man skal foreskrive karbamazepin under graviditet), er det nødvendig å nøye sammenligne de forventede fordelene med behandlingen og dens mulige komplikasjoner, spesielt i de første 3 månedene av svangerskapet. Det er kjent at barn født av mødre med epilepsi er disponert for forstyrrelser i intrauterin utvikling, inkludert misdannelser.

Karbamazepin kan, som alle andre antiepileptika, øke risikoen for disse lidelsene. Det er isolerte rapporter om tilfeller av medfødte sykdommer og misdannelser, inkludert ryggmargsbrokk og hypospadi. Pasienter bør gis informasjon om muligheten for økt risiko for misdannelser og mulighet til å gjennomgå en prenatal diagnose.

Antiepileptika øker folsyremangel, som er vanlig under svangerskapet, noe som kan øke forekomsten av fødselsskader hos barn (folsyretilskudd anbefales før og under svangerskapet). For å forhindre økt blødning hos nyfødte anbefales det at kvinner i de siste ukene av svangerskapet, samt nyfødte, får foreskrevet vitamin K1. Karbamazepin går over i morsmelk fordelene og mulige uønskede effekter av amming bør veies opp mot pågående behandling. Mødre som tar karbamazepin kan amme sine spedbarn, forutsatt at spedbarnet overvåkes for mulige bivirkninger (f.eks. alvorlig døsighet, allergiske hudreaksjoner).

Bruk for leverdysfunksjon

Med forsiktighet: leversvikt.

Brukes ved nedsatt nyrefunksjon

Med forsiktighet: kronisk nyresvikt.

Bruk hos barn

Bruk er mulig til barn over 3 år i henhold til doseringsregimet.

Bruk hos eldre pasienter

Med forsiktighet: alderdom.

spesielle instruksjoner

Før du starter behandlingen, er det nødvendig å gjennomføre en generell blodprøve (inkludert antall blodplater og retikulocytter), en generell urinanalyse og bestemme nivået av jern, konsentrasjoner av elektrolytter og urea i blodserumet. Deretter bør disse indikatorene overvåkes ukentlig i løpet av den første behandlingsmåneden og deretter månedlig. Når det foreskrives til pasienter med økt intraokulært trykk, er periodisk overvåking nødvendig. Ikke-progressiv asymptomatisk leukopeni krever ikke seponering, men behandlingen bør seponeres dersom progressiv leukopeni eller leukopeni ledsaget av kliniske symptomer på en infeksjonssykdom oppstår.

Informasjon om mulig effekt av et legemiddel til medisinsk bruk på evnen til å kjøre kjøretøy og maskiner. I behandlingsperioden må det utvises forsiktighet ved kjøring av kjøretøy og andre potensielt farlige aktiviteter som krever økt konsentrasjon og hastighet på psykomotoriske reaksjoner.

Stoffet ble opprettet på 50-tallet av det tjuende århundre. Siden den gang har forskere laget mange medisiner som konkurrerer med det i egenskaper, men karbamazepin, bivirkninger som ikke bør ignoreres, fortsetter å okkupere ledende plass blant krampestillende midler. Japanerne var de første som la merke til en annen viktig egenskap ved stoffet - lindring fra manisk syndrom, bipolar lidelse og akutte former for schizofreni. I perioden fra 70-90. Det har vært ganske mange studier som har bevist dette. Etter Japan adopterte resten av verden dette, og i dag brukes karbamazepin effektivt både mot epilepsisyndromer og akutte psykiske lidelser.

Når skal man motta?

Karbamazepin hjelper ikke bare mot kramper, men er også et utmerket smertestillende middel og anbefales i følgende tilfeller:

For å forhindre psyko-emosjonelle sykdommer;
alkoholabstinens;
Epilepsi i alle manifestasjoner;
Smertefull diabetisk nevropati;
trigeminusnevralgi;
Manisk syndrom.

Eksperter innen psykiatri insisterer også på effektiviteten av stoffet for aggressivitet, psykose, schizofreni og transformasjoner av hjernevev. Laboratorieeksperimenter for å bestemme effektiviteten til disse spesifikke sykdommene har ikke blitt utført her vi kun kan stole på kliniske undersøkelser leger.

Hos epileptikere reduserer dette legemidlet risikoen for anfall ved å øke anfallsterskelen. Psykiatere bruker karbamazepin som et rehabiliteringsmiddel for sosialt mistilpassede pasienter.

For tenåringer er stoffet nyttig fordi det reduserer nivået av aggressivitet, depresjon og nervøsitet. Effekten av medisinen er individuell. Det er forbudt å hengi seg til selvmedisinering og foreskrive det til deg selv eller et barn selv.

Prinsipper for anvendelse og analoger

Legemidlet har en unik effekt på kroppen vår. Basert på dette er selvmedisinering med dette legemidlet kontraindisert; det kan bare tas etter resept fra en spesialist.

Samsvar følgende regler strengt nødvendig ved opptak:

For ikke å forårsake negative effekter av stoffet, må det tas nøye etter instruksjonene og regimene foreskrevet av legen;
Før du starter behandling med karbamazepin, utfør en leverundersøkelse. Hvis du i løpet av kurset føler en forverring av levertilstanden din, må du slutte å ta medisinen umiddelbart;
Tilstanden til ditt intraokulære trykk er viktig. Karbamazepin aktiverer større produksjon av okulær sekresjon. Hvis du hadde problemer med intraokulært trykk før du tok stoffet, er det fare for synstap.

Karbamazepin har en rekke analoger i egenskaper og terapeutiske handlinger. De vanligste er vurdert Karbapin, Tegretol, Mazepine og Karbamazepin Nycomed. Leger og pasienter hevder at effekten av medisinene ligner på det originale karbamazepinet.

Karbamazepin er ikke et antidepressivt middel og kurerer ikke alt psykiske lidelser, og bruken krever konstant tilsyn av en spesialist og regelmessig testing.

Hvordan å bruke? Tillatte doser

Karbamazepin er tilgjengelig i tabletter, som allerede indikerer at de tas oralt. De bør drikkes før eller etter måltider. Det er også mulig å ta medisinen mens du spiser, da må du ta tablettene med en betydelig mengde væske.

Personer med epilepsi anbefales ikke å ta andre medisiner mens de behandles med karbamazepin.

Dosen av legemidlet økes gradvis fra den første administrasjonsdagen til dosen som kreves for behandling. Hvis karbamazepin administreres sammen med andre legemidler, forblir denne anbefalingen gyldig. Doseringen av andre medisiner endres ikke.

Nøyaktige doser:

Overdose og bivirkninger

Symptomer på overdose inkluderer:

Tap av koordinasjon;
døsighet;
Minnetap;
Plutselig tap av orientering;
Svakhet;
Hallusinasjoner;
Koma.

En overdose er ekstremt livstruende.

Overdose symptomer:

Arytmi øyeepler, tåkete slør, unaturlig utvidelse av pupiller;
Følelse av muskelrykninger, nedsatt taleforståelse;
Plutselige trykkøkninger, takykardi, hjertestans.

Hvis du merker symptomer på overdose, må du øyeblikkelig sykehusinnleggelse. Hvis dette ikke er mulig, er det nødvendig å skylle og ta aktivt kull.

Ikke øk dosen på egenhånd. Hvis du opplever symptomer på bivirkninger, kontakt legen din umiddelbart.

Bivirkninger vises som alvorlig døsighet, alvorlig hodepine, forstyrrelser i smaksløkene, aggresjon, oppkast, svimmelhet, kronisk utmattelse, depresjon, kvalme, munntørrhet. Hvis det er en individuell intoleranse mot komponentene i stoffet, vises en allergi.

Kontraindikasjoner for bruk og interaksjoner med andre medisiner

Til tross for en så stor og skremmende liste over bivirkninger, tolereres det i brorparten av tilfellene uten problemer. Ved mindre endringer i velvære kan problemet løses ved å redusere dosen og justere behandlingsregimet.

Hvem er kontraindisert for å ta karbamazepin:

Personer med atrioventrikulær blokkering;
I nærvær av leverporfyri;
Under og amming;
Tar MAO-hemmere.

Sørg for å varsle legen din om alle medisiner du tar på dette tidspunktet. Noen legemidler øker risikoen for overdose. Et eksempel på slike legemidler: Fluoksetin, Erythromecin, Nikotinamid, etc.

Ved opptak orale prevensjonsmidler med hormoner er det en mulighet for livmorblødning.

Alkoholinntak er kontraindisert; det øker pasientens depresjonstilstand.

Den generelle trenden med å ta karbamazepin er ganske produktiv. Leger har med hell brukt det i behandling i mer enn et halvt århundre. Bivirkninger, selv om de er brede i skadeomfanget, forekommer sjelden nok til å trygt ta det når det er foreskrevet av en spesialist.

Video om selvkorrigering av psykosomatiske tilstander

I denne videoen lærer du hvordan og hvorfor du skal ta karbamazepin:

Finlepsin
Tegretol
Actinerval
Zagretol
Zeptol
Karbasan retard
Mazepin
Stazepin
Storylat

Pris

Gjennomsnittspris online*, 213 rub.

Hvor kan jeg kjøpe:

Instruksjoner for bruk

Karbamazepin er et antiepileptika som har psykotrop effekt. Tilgjengelig i form av hvite eller hvit-gule tabletter, virkestoff er karbamazepin.

Indikasjoner

Indikasjoner for bruk av karbamazepin er:

Epilepsi, enkelt og komplekse anfall, anfall av blandede former.
Akutte maniske tilstander og bipolare affektive lidelser.
Trigeminusnevralgi.
Alkoholabstinenssyndrom.
Smerter når diabetisk nevropati.
Polyuri og polydipsi ved diabetes insipidus, kun av nevrohormonell karakter.

Bruksanvisning og doser

Karbamazepin-tabletter tas oralt, bruken av disse er ikke avhengig av matinntak, og vaskes ned med en liten mengde vann.

Legemiddeldosering:

For epilepsi tar voksne 100-200 mg av legemidlet 1-2 ganger om dagen, gradvis øker dosen til 400 mg 2-3 ganger daglig, den daglige dosen bør ikke overstige 2000 mg. For barn under 5 år gis stoffet fra 20-60 mg, annenhver dag økes dosen med 20-60 mg. Startdosen for barn over 5 år er 100 mg, økt med 10 mg hver uke.
For trigeminusnevralgi - start med 200-400 mg per dag, øk deretter dosen gradvis med 200 mg, etter eliminering smerte dosen reduseres. For eldre voksne er startdosen 100 mg to ganger daglig.
For alkoholabstinenssyndrom - gjennomsnittlig dosering er 200 mg tre ganger daglig.
For polyuri og polydipsi - standard dosering for voksne – 200 mg i to til tre doser, den pediatriske dosen beregnes basert på barnets alder og vekt.
For smerter ved diabetisk nevropati - 200 mg to til fire ganger om dagen.
Ved akutte maniske tilstander og bipolare affektive lidelser - fra 400 til 1600 mg i to til tre doser, økes dosen gradvis, men om nødvendig er en rask økning tillatt.

Kontraindikasjoner

Kontraindikasjoner for bruk av karbamazepin:

AV-blokk.
Hemming av benmargshematopoiesis.
Samtidig bruk MAO-hemmere, du bør heller ikke ta karbamazepin i to uker etter at du har sluttet med hemmere.
Hepatisk porfyri.
Ammingsperiode.
Økt følsomhet til komponentene i produktet.

I tillegg til kritiske kontraindikasjoner, bør stoffet brukes med forsiktighet under følgende forhold:

Lavt nivå blodplater eller leukocytter.
Blandede former epileptiske anfall.
Eldre alder.
Hjertefeil.
Nyre- og leversvikt.
Høyt intraokulært trykk.
Hypotyreose.
Prostatahyperplasi.
Svangerskap.

Graviditet og amming

Karbamazepin anbefales ikke å tas under graviditet, da risikoen for abnormiteter hos fosteret, inkludert misdannelser, øker kraftig. Ammingsperioden er en av de viktigste kontraindikasjonene for bruk medisiner.

Overdose

Tilstander som oppstår med en overdose av stoffet:

Depresjon av sentralnervesystemet, alt fra døsighet og desorientering, og opp til koma.
Lungeødem.
Takykardi, redusert eller økt blodtrykk.
Metabolske forstyrrelser, oppkastanfall.
Urinretensjon.
Hyperglykemi.
Hyponatremi.

Ved overdose er det nødvendig med akutt mageskylling, pasienten foreskrives aktivt kull, sykehusinnleggelse og terapi rettet mot å redusere det symptomatiske bildet på sykehus er nødvendig.

Bivirkninger

Bivirkninger av stoffet:

Reaksjon av nervesystemet - døsighet, svimmelhet, hodepine, skjelvinger, parestesi, smaksforstyrrelser, asteni, ataksi, taleforstyrrelser, forstyrrelser i øyeeplenes bevegelse.
Fra den mentale siden - depresjon, hørsel og visuelle hallusinasjoner, anoreksi, angst, økt psykose.
Fra utsiden hud – allergisk dermatitt, erytrodermi, kløe, systemisk lupus erythematosus, toksisk epidermal nekrolyse, akne, hudpigmenteringsforstyrrelser.
Fra det hematopoietiske systemet - eosinofili, trombocytopeni, leukocytose, leukopeni, folsyremangel, anemi, pancytopeni, porfyri.
Reaksjon mage-tarmkanalen– anfall av kvalme og oppkast, diaré, munntørrhet, forstoppelse, pankreatitt, stomatitt, glossitt, magesmerter.
Fra det kardiovaskulære systemet - reduksjon eller økning i blodtrykk, arytmi, bradykardi, kollaps, tromboflebitt, svikt.
Reaksjonen til det endokrine systemet er væskeretensjon, årsakløs vektøkning, økte prolaktinkonsentrasjoner, økte kolesterolnivåer.
Fra det genitourinære systemet - hematuri, albuminuri, oliguri, azotemi, hyppig trang på toalettet, nyresvikt, nefritt, nedsatt spermatogenese.

Smaksforstyrrelser, økt intraokulært trykk, hørselsforstyrrelser, muskelsmerter, artralgi, kramper, feber og kortpustethet er også mulig.

Sammensetning og farmakokinetikk

Sammensetningen av stoffet - 1 tablett av stoffet inneholder 200 mg karbamazepin.

Sammensetningen inkluderer også andre stoffer: potetstivelse, magnesiumstearat, talkum, kolloidalt silisiumdioksid, povidon, polysorbat.

Legemidlet absorberes sakte, men absorpsjonen er nesten fullstendig. Maksimal konsentrasjon i blodplasma observeres etter 12 timer etter en til to ukers administrering, vi kan snakke om likevektskonsentrasjoner. Stoffet metaboliseres i leveren og skilles ut i form av inaktive metabolitter sammen med urin og avføring. Barn skilles ut raskere enn voksne.

Annen

Holdbarhet: Legemidlet er gyldig i 3 år.

Oppbevaringsforhold: må oppbevares på et tørt og mørkt sted utilgjengelig for barn.

Salgsbetingelser: etter resept.

Instruksjoner for bruk

Merk følgende! Informasjonen gis kun for informasjonsformål. Denne instruksjonen skal ikke brukes som en veiledning til selvmedisinering. Behovet for resept, metoder og doser av stoffet bestemmes utelukkende av den behandlende legen.

generelle egenskaper

internasjonal og kjemisk navn: karbamazepin;
5-karbamoyl-5H-dibenz (b, f) azepin;

grunnleggende fysisk-kjemiske egenskaper: tabletter hvite eller hvite med en kremaktig rosa fargetone;

sammensatt: karbamazepin - 0,2 g;

Hjelpestoffer: potetstivelse, stearinsyre, aerosil - for å oppnå en tablett som veier 0,25 g.

Utgivelsesskjema. Piller.

Farmakologisk gruppe

Antikonvulsiv, karboksamidderivat.

Farmakologiske egenskaper

Karbamazepin-Darnitsa har en uttalt antikonvulsiv (anti-epiletisk) og moderat antidepressiv (tymoleptisk) og normotymisk effekt. For epilepsi, sammen med positiv dynamikk paroksysmer (Paroksysmer- kortvarige, plutselige og brått stoppende lidelser, tilbøyelige til å dukke opp igjen), Carbamazepin-Darnitsa forbedrer den emosjonelle tilstanden og øker kommunikasjonsevnen til pasienter med personlighetsendringer, noe som bidrar til deres sosiale rehabilitering.
Karbamazepin-Darnitsa har en smertestillende effekt i trigeminusnevralgi (Trigeminusnevralgi- et symptomkompleks manifestert ved angrep av uutholdelig smerte i ansiktet, i områdene med innervasjon av en eller flere grener av trigeminusnerven), forhindrer utvikling av paroksysmal smerte.
På diabetes insipidus (Diabetes insipidus- brudd vann-saltbalanse, utvikler seg med redusert sekresjon av vasopressin, preget av frigjøring stor kvantitet urin med lav egenvekt, plasmahyperosmolaritet og intens tørste) fører til rask normalisering (kompensasjon) av hydrogenbalansen.
Mekanismen for den antikonvulsive virkningen av Carbamazepin-Darnitsa er assosiert med å begrense spredningen av eksitasjon fra visse områder av hjernebarken, med en reduksjon i post-tetanisk potensering i ryggmargen, med en reduksjon i ledningshastigheten langs motor og sensoriske nerver, samt med en uspesifikk membranstabiliserende effekt. Den psykotrope effekten av Carbamazepin-Darnitsa realiseres på grunn av endringer i ionetransport gjennom cellemembran på grunn av økt aktivitet av Na-K-ATPase og hemming av cAMP. Samtidig er det mulig at Carbamazepin-Darnitsa har en hemmende effekt på nevrotransmisjonen i det limbiske systemet.

Farmakokinetikk. Karbamazepin-Darnitsa, etter å ha kommet inn i magen, frigjøres relativt sakte fra tabletten. Virkestoffet i uendret form når en toppkonsentrasjon på plasma (Plasma- den flytende delen av blodet, som inneholder dannede elementer (erytrocytter, leukocytter, blodplater). Ulike sykdommer (revmatisme, diabetes mellitus, etc.) diagnostiseres basert på endringer i sammensetningen av blodplasma. Tilberedt fra blodplasma medisiner) blod 4-24 timer etter inntak av en enkelt dose. Grensen for den terapeutiske konsentrasjonen av Carbamazepin-Darnitsa i plasma er i området 5-12 mcg/ml. 70-80 % av Carbamazepin-Darnitsa binder seg til proteiner (Ekorn- naturlige høymolekylære organiske forbindelser. Proteiner spiller en ekstremt viktig rolle: de er grunnlaget for livsprosessen, deltar i konstruksjonen av celler og vev, er biokatalysatorer (enzymer), hormoner, respiratoriske pigmenter (hemoglobiner), beskyttende stoffer (immunoglobuliner), etc.) plasma.
Grad biotilgjengelighet (Biotilgjengelighet- en indikator på graden og hastigheten for inntrengning i blodet medisinsk stoff fra den totale dosen administrert) varierer fra 70 til 95 %. Halvt liv (Halvt liv(T1/2, synonymt med halvelimineringsperiode) - tidsperioden hvor konsentrasjonen av et medikament i blodplasmaet synker med 50% fra det opprinnelige nivået. Informasjon om denne farmakokinetiske indikatoren er nødvendig for å forhindre dannelsen av et giftig eller omvendt ineffektivt nivå (konsentrasjon) av legemidlet i blodet ved bestemmelse av intervallene mellom administreringene) uendret Carbamazepin-Darnitsa etter inntak av en enkelt dose er innen 20-65 timer, i gjennomsnitt 36 timer. Med langvarig bruk på grunn av autoinduksjon av mikrosomal enzymer (Enzymer- spesifikke proteiner som kan akselerere betydelig kjemiske reaksjoner, som forekommer i kroppen uten å være en del av de endelige reaksjonsproduktene, dvs. er biologiske katalysatorer. Hver type enzym katalyserer transformasjonen av visse stoffer (substrater), noen ganger bare et enkelt stoff i en enkelt retning. Derfor utføres mange biokjemiske reaksjoner i celler av et stort antall forskjellige enzymer. Enzympreparater mye brukt i medisin) leverhalveringstiden reduseres til 16-24 timer. Omtrent 25 % av legemiddeldosen som kommer inn i magesekken utskilles uendret i urinen. Karbamazepin-Darnitsa biotransformeres i leveren til 10, 11-epoksid, dihydrokarbamazepin og andre metabolitter. Epoksid har en antiepileptisk effekt som er 1/3 av den som er iboende i Carbamazepin-Darnitsa. Karbamazepin-Darnitsa og dens aktiv metabolitt (Aktive metabolitter- metabolitter med biologisk (farmakologisk) aktivitet medisiner. Aktive metabolitter kan ha lignende biologisk aktivitet som stoffet) gjennomført morkake (Placenta- et organ som utfører kommunikasjon og metabolisme mellom mors kropp og foster under intrauterin utvikling. Utfører også hormonelle og beskyttende funksjon. Etter fødselen av fosteret frigjøres morkaken, sammen med membranene og navlestrengen, fra livmoren). Metabolisme (Metabolisme- helheten av alle typer transformasjoner av stoffer og energi i kroppen, som sikrer dens utvikling, livsaktivitet og selvreproduksjon, samt dens forbindelse med miljø og tilpasning til endringer i ytre forhold) Karbamazepin-Darnitsa er svekket hos eldre og barn.
Overvåking av nivået av Carbamazepin-Darnitsa er nødvendig i nærvær av bivirkninger, graviditet og samtidig bruk med andre antikonvulsiva og samtidige medisiner.

Indikasjoner for bruk

Karbamazepin-Darnitsa brukes til psykomotorisk epilepsi, større og mindre anfall, en kombinasjon av store anfall med psykomotoriske manifestasjoner og lokale former for epilepsi. Karbamazepin-Darnitsa er også indisert for primære og sekundære generaliserte former for anfall med en tonisk-klonisk komponent.
Legemidlet brukes også som adjuvans sammen med spesifikke legemidler foreskrevet for terapi (Terapi- 1. Medisinfeltet som studerer indre sykdommer, en av de eldste og viktigste medisinske spesialiteter. 2. En del av et ord eller en setning som brukes for å indikere typen behandling (oksygenterapi\; hemoterapi - behandling med blodprodukter)) generaliserte former for anfall (type fraværsanfall (Fravær- en plutselig, veldig kort tilstand av bevisstløshet som oppstår ved noen former for epilepsi)).
Carbamazepin-Darnitsa brukes til essensielle og forårsaket av diffus sklerose (Sklerose segl knyttet til kronisk betennelse\; fortykkelse av veneveggen på grunn av hyperplasi av interstitielt eller fibrøst vev) trigeminusnevralgi, essensiell glossofaryngeal neuralgi. Foreskrevet for behandling av piercing smerter i tilfeller av spinal sicca og smertesyndrom (Smertesyndrom– smertefullt subjektiv følelse, vises på grunn av eksponering av kroppen for supersterke eller destruktive irritanter. Det er smertesyndromer i hodet, ansiktet, munnen, ryggen, etc.) perifer diabetiker nevropati (Nevropati- et kollektivt konsept som forener patologier i det perifere nervesystemet av forskjellig natur med en overvekt degenerative prosesser, skjer funksjonsnedsettelse eller en patologisk forandring i nervene). Karbamazepin-Darnitsa kan være det foretrukne stoffet i behandlingen av smertefulle rykninger. Karbamazepin-Darnitsa er indisert for syndromet abstinenssymptomer (Avholdenhet - smertefull tilstand som oppstår som følge av plutselig opphør av inntak (administrasjon) av stoffer som forårsaket rusmisbruk) hos pasienter kronisk (Kronisk- en lang, kontinuerlig, langvarig prosess, som skjer enten konstant eller med periodiske forbedringer i tilstanden) alkoholisme (som en del av kombinasjonsterapi), så vel som Carbamazepin-Darnitsa brukes til diabetes insipidus av enhver opprinnelse, polydipsi (Polydipsi(fra gresk polydipsios - testing ekstrem tørst) - tørst i diabetes mellitus og noen andre sykdommer, som fører til forbruk av opptil 10-20 liter vann per dag) og polyuri av nevrohormonell opprinnelse.

Bruksanvisning og doser

Karbamazepin-Darnitsa tas oralt med måltider. Ved behandling av epilepsi tar voksne i begynnelsen av kurset 0,2 g (eldre pasienter - 0,1 g) av stoffet 1-2 ganger om dagen.
Deretter økes dosen gradvis til 0,4 g 2-3 ganger daglig, det vil si til den optimale daglige dosen er nådd i området 0,8-1,2 g For barn, doseres Carbamazepin-Darnitsa avhengig av alder på 10-20 mg/dag kg kroppsvekt, som er for barn 4-12 måneder 0,1-0,2 g/dag, 2-3 år - 0,2-0,3 g/dag, 4-7 år - 0,3- 0,5. g/dag, 8-14 år - 0,5-1,0 g/dag, 15-18 år - 0,8-1,2 g/dag. Foreskrevne doser er vanligvis delt inn i 2 doser.
Ved behandling av ulike nevralgi og smertesyndromer Karbamazepin-Darnitsa tas inn daglig dose 0,2-0,4 g, fordelt på 2-3 doser. Etter 2-3 dager økes dosen med 0,1-0,2 g/dag og tas med denne dosen i 7-10 dager. Deretter, etter at pasientens tilstand er forbedret, reduseres dosen gradvis til en vedlikeholdsdose (minimal effektiv), som tas i lang tid.
For abstinenssyndrom er gjennomsnittlig dose av Carbamazepin-Darnitsa 0,2 g 3 ganger daglig. I alvorlige tilfeller kan dosen økes i løpet av de første dagene (0,4 g 3 ganger daglig) og kombineres med Carbamazepin-Darnitsa beroligende middel (Beroligende middel- et medikament som har en generell beroligende effekt på sentralen nervesystemet uten merkbar reduksjon i fysisk og mental ytelse)-hypnotiske legemidler (klometiazol, klordiazepoksid). Etter svekkelse akutt form Det er mulig å fortsette behandlingen med Carbamazepin-Darnitsa som det viktigste terapeutiske middelet til smertene slutter.
Når det brukes til behandling diabetes insipidus gjennomsnittlig dose for voksne er 0,2 g 2-3 ganger daglig, for barn - tilsvarende mindre, avhengig av alder og kroppsvekt (doser som ved behandling av epilepsi).

Bivirkning

Karbamazepin-Darnitsa tolereres generelt godt, spesielt når man opprettholder doseringsregimet og påføringsegenskapene. I noen tilfeller, oftere i begynnelsen av behandlingen, tap av matlyst, tørr munn, kvalme, oppkast, hodepine, svimmelhet, døsighet, ataksi (Ataksi- nedsatt koordinasjon av bevegelser. Det viser seg som en ubalanse når du står (statisk ataksi) og en forstyrrelse av selve motorisk koordinasjon (dynamisk ataksi)), forstyrrelse av overnatting; Eldre pasienter kan oppleve forvirring og agitasjon. I sjeldne tilfeller kan hyponatremi oppstå på grunn av den antidiuretiske effekten av Carbamazepin-Darnitsa. I noen tilfeller er det mulig allergiske reaksjoner i form av hudutslett og/eller dermatitt (Dermatitt – inflammatorisk reaksjon som følge av direkte eksponering for huden eksterne faktorer) , leuko- og trombocytopeni (Trombocytopeni- reduksjon i antall blodplater), agranulocytose (Agranulocytose – patologisk syndrom, der antall granulocytter i det perifere blodet reduseres kraftig eller de er helt fraværende), aplastisk anemi (Aplastisk anemi- anemi assosiert med fravær eller mangel på ryggmargsfunksjon), opphovning (Ødem- hevelse i vev som følge av en patologisk økning i volumet av interstitiell væske), hjerteledningsforstyrrelser, kolestatisk hepatitt, interstitiell nefritt og proteinuri, lymfadenopati, gynekomasti (Gynekomasti- utvikling av brystkjertler hos en mann i henhold til den kvinnelige typen med noen endokrine sykdommer Og hvordan bivirkning for noen medisiner).
Reduksjon eller eliminering bivirkninger kan oppnås ved å stoppe stoffet midlertidig eller redusere dosen.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet overfor karbamazepin-darnitsa og trisykliske stoffer antidepressiva (Antidepressiva- produkter som forbedrer humøret, lindrer angst og spenninger, og øker mental aktivitet. Brukes til å behandle depresjon); atrioventrikulær blokk (Atrioventrikulær blokk- bremse eller avbryte ledningen av elektriske impulser gjennom den atrioventrikulære noden); sykdommer beinmarg; hematologiske sykdommer; alvorlig dysfunksjon av lever, nyrer, hjerteaktivitet, natriummetabolisme; glaukom; prostatitt.
Carbamazepin-Darnitsa er foreskrevet med forsiktighet under graviditet: du bør veie den forventede nøye terapeutisk effekt og mulig risiko forbundet med å ta stoffet (spesielt i de første 3 månedene). Dette gjelder også for perioden amming (Amming- utskillelse av melk fra brystkjertelen), siden det aktive stoffet i stoffet går over i morsmelk. Imidlertid anses Carbamazepin-Darnitsa som det foretrukne stoffet for kvinner i fertil alder som er tvunget til å ta krampestillende midler, og også som det tryggeste for fosteret.

Overdose

Karbamazepin-Darnitsa forgiftning på grunn av overdose er preget av skjelving (Tremor(skjelving) - rytmiske repeterende bevegelser som forekommer i hvilken som helst del av kroppen), agitasjon, kramper, endringer i blodtrykk, uklar bevissthet, koma. For forgiftning er diazepam foreskrevet.

Interaksjon med andre legemidler

Karbamazepin-Darnitsa as induktor (Induktor - kjemiske substanser stimulerer sin egen metabolisme eller metabolismen av andre forbindelser (legemidler) ved gjentatt administrering) mikrosomale leverenzymer kan redusere effekten av visse legemidler som metaboliseres i den. Dette bør spesielt tas i betraktning når du kombinerer Carbamazepin-Darnitsa med andre antiepileptika. Den mest effektive er kombinasjoner av Carbamazepin-Darnitsa med difenin og fenobarbital.
Når du foreskriver eller avbryter Carbamazepine-Darnitsa, er det nødvendig å endre dosen antikoagulantia (Antikoagulanter- legemidler som reduserer blodpropp)(i henhold til kliniske krav).
Under behandling med Carbamazepin-Darnitsa kan påliteligheten til hormonelle prevensjonsmidler reduseres.
Siden Carbamazepin-Darnitsa, som andre psykofarmaka, kan redusere toleranse (Toleranse- en reduksjon i reaksjonen ved gjentatt administrering av et stoff, blir kroppen avhengig, og det er grunnen til at det kreves en større og større dose for å oppnå effekten som ligger i stoffet. De skiller også mellom omvendt toleranse - en spesiell tilstand der en mindre dose kreves for å oppnå en gitt effekt, og krysstoleranse - når du tar ett stoff øker toleransen for å ta andre stoffer (vanligvis fra samme gruppe eller klasse). Takyfylakse er den raske (bokstavelig talt etter første bruk) utvikling av toleranse overfor et medikament. Også en immunologisk tilstand av kroppen der den ikke er i stand til å syntetisere antistoffer som respons på introduksjonen av et spesifikt antigen mens den opprettholder immunreaktivitet mot andre antigener. Problemet med toleranse er viktig ved organ- og vevstransplantasjon) til alkohol, under behandling med stoffet anbefales det å avstå fra å drikke alkoholholdige drikker. Karbamazepin-Darnitsa bør ikke forskrives samtidig med inhibitorer (Inhibitorer- kjemikalier som hemmer enzymaktivitet. Brukes til å behandle metabolske forstyrrelser) monoaminoksidaser (Monoaminoksidase- enzym som kataboliserer monoaminer) furazolidon.

Funksjoner av applikasjonen

Behandling med Carbamazepin-Darnitsa bør begynne med små doser, øke dem individuelt til ønsket terapeutisk nivå er etablert. Det er tilrådelig å bestemme konsentrasjonen av legemidlet i blodplasmaet for å velge den optimale dosen, spesielt under kombinert behandling. Ved valg av dose bør det utvises spesiell forsiktighet i forhold til pasienter med kardiovaskulære sykdommer, nedsatt lever- og/eller nyrefunksjon, samt i forhold til eldre pasienter.
Før du starter behandlingen, er det nødvendig å gjennomføre studier av leverfunksjon og blodmønster. I fremtiden bør disse studiene gjentas med jevne mellomrom. Under behandling med Carbamazepin-Darnitsa bør du avstå fra å delta i aktiviteter som krever økt oppmerksomhet, hastighet på mentale og motoriske reaksjoner, siden stoffet kan redusere reaktiviteten. Behandling med stoffet bør utføres under tilsyn av en lege. Ved tvungen plutselig opphør av bruken av Carbamazepin-Darnitsa, bør overføring av pasienten til et annet antiepileptika utføres ved bruk av diazepam.

Generell produktinformasjon

Lagringsforhold og perioder. Oppbevares på et tørt sted, beskyttet mot lys.
Utløpsdatoen er angitt på emballasjen.

Ferieforhold. På resept.

Pakke. 0,2 g i tabletter, 10 stykker i en blisterpakning.

Produsent.CJSC "Legemiddelfirmaet "Darnitsa".

Plassering. 02093, Ukraina, Kiev, st. Boryspilskaya, 13.

Nettsted. www.darnitsa.ua

Preparater med lignende aktive ingredienser

- "Helse"

Dette materialet presenteres i fri form på grunnlag av offisielle instruksjoner for medisinsk bruk legemiddel.