Antibiotics at ang kanilang pharmacological action. Maikling katangian ng mga grupo ng antibiotics Mga gamot sa pag-uuri ng antibiotic

Ang mga antibiotic ay isang grupo ng mga gamot na maaaring makapigil sa paglaki at pag-unlad ng mga buhay na selula. Ang mga ito ay kadalasang ginagamit sa paggamot mga nakakahawang proseso sanhi ng iba't ibang strain ng bacteria. Ang unang gamot ay natuklasan noong 1928 ng British bacteriologist na si Alexander Fleming. Gayunpaman, ang ilang mga antibiotics ay inireseta din para sa mga pathology ng kanser, bilang isang bahagi ng kumbinasyon ng chemotherapy. Ang grupong ito ng mga gamot ay halos walang epekto sa mga virus, maliban sa ilang mga tetracycline. Sa modernong pharmacology, ang terminong "antibiotics" ay lalong pinapalitan ng "antibacterial na gamot".

Sila ang unang nag-synthesize ng mga gamot mula sa grupong penicillin. Nakatulong sila upang makabuluhang bawasan ang dami ng namamatay sa mga sakit tulad ng pneumonia, sepsis, meningitis, gangrene at syphilis. Sa paglipas ng panahon, dahil sa aktibong paggamit ng mga antibiotics, maraming mga microorganism ang nagsimulang magkaroon ng paglaban sa kanila. Samakatuwid, ang paghahanap para sa mga bagong grupo ng mga antibacterial na gamot ay naging isang mahalagang gawain.

Unti-unti mga kumpanya ng parmasyutiko synthesized at nagsimulang gumawa ng cephalosporins, macrolides, fluoroquinolones, tetracyclines, chloramphenicol, nitrofurans, aminoglycosides, carbapenems at iba pang antibiotics.

Antibiotics at ang kanilang pag-uuri

Basic pag-uuri ng parmasyutiko Ang mga antibacterial na gamot ay nahahati ayon sa epekto nito sa mga mikroorganismo. Batay sa katangiang ito, ang dalawang grupo ng mga antibiotics ay nakikilala:

• bactericidal - ang mga gamot ay nagdudulot ng pagkamatay at lysis ng mga microorganism. Ang epektong ito ay dahil sa kakayahan ng mga antibiotic na pigilan ang synthesis ng lamad o sugpuin ang produksyon ng mga bahagi ng DNA. Ang mga penicillin, cephalosporins, fluoroquinolones, carbapenems, monobactams, glycopeptides at fosfomycin ay may ganitong katangian.
• bacteriostatic - maaaring pigilan ng mga antibiotic ang synthesis ng mga protina ng mga microbial cell, na ginagawang imposible ang kanilang pagpaparami. Bilang resulta, limitado ang karagdagang pag-unlad proseso ng pathological. Ang pagkilos na ito ay tipikal para sa mga tetracycline, macrolides, aminoglycosides, lincosamines at aminoglycosides.

Batay sa spectrum ng pagkilos, dalawang grupo ng mga antibiotics ay nakikilala din:

• na may malawak na - ang gamot ay maaaring gamitin upang gamutin ang mga pathologies na dulot ng isang malaking bilang mga mikroorganismo;
• na may makitid - ang gamot ay nakakaapekto sa mga indibidwal na strain at uri ng bakterya.

Mayroon ding pag-uuri ng mga antibacterial na gamot ayon sa kanilang pinagmulan:

• natural - nakuha mula sa mga buhay na organismo;
• semisynthetic antibiotics ay binagong molecule ng natural analogues;
• gawa ng tao - ganap na ginawa ang mga ito sa mga dalubhasang laboratoryo.

Paglalarawan ng iba't ibang grupo ng mga antibiotic

Beta-lactams

Mga penicillin

Sa kasaysayan, ang unang pangkat ng mga antibacterial na gamot. May bactericidal effect sa isang malawak na hanay ng mga microorganism. Ang mga penicillin ay nahahati sa mga sumusunod na grupo:

• natural na penicillins (synthesized sa ilalim ng normal na kondisyon ng fungi) - benzylpenicillin, phenoxymethylpenicillin;
• semisynthetic penicillins, na mas lumalaban sa penicillinases, na makabuluhang nagpapalawak ng kanilang spectrum ng pagkilos - oxacillin, methicillin na mga gamot;
• na may pinalawak na pagkilos - paghahanda ng amoxicillin, ampicillin;
• mga penicillin na may malawak na epekto sa mga microorganism - mga gamot na mezlocillin, azlocillin.

Upang bawasan ang bacterial resistance at dagdagan ang pagkakataon ng tagumpay ng antibiotic therapy, ang mga penicillinase inhibitors - clavulanic acid, tazobactam at sulbactam - ay aktibong idinagdag sa penicillins. Ito ay kung paano lumitaw ang mga gamot na "Augmentin", "Tazocim", "Tazrobida" at iba pa.

Ang mga gamot na ito ay ginagamit para sa mga impeksyon ng respiratory (bronchitis, sinusitis, pneumonia, pharyngitis, laryngitis), genitourinary (cystitis, urethritis, prostatitis, gonorrhea), digestive (cholecystitis, dysentery) system, syphilis at mga sugat sa balat. Ang pinakakaraniwang epekto ay mga reaksiyong alerdyi(urticaria, anaphylactic shock, angioedema).

Ang mga penicillin din ang pinakaligtas na gamot para sa mga buntis na kababaihan at mga sanggol.

Cephalosporins

Ang grupong ito ng mga antibiotic ay may bactericidal effect sa isang malaking bilang ng mga microorganism. Ngayon ang mga sumusunod na henerasyon ng cephalosporins ay nakikilala:

Ang karamihan sa mga gamot na ito ay umiiral lamang sa anyo ng iniksyon, kaya ang mga ito ay pangunahing ginagamit sa mga klinika. Ang cephalosporins ay ang pinakasikat na antibacterial agent para gamitin sa mga ospital.

Ang mga gamot na ito ay ginagamit upang gamutin ang isang malaking bilang ng mga sakit: pneumonia, meningitis, pangkalahatang impeksyon, pyelonephritis, cystitis, pamamaga ng mga buto, malambot na tisyu, lymphangitis at iba pang mga pathologies. Ang pagiging hypersensitive ay karaniwan sa paggamit ng cephalosporins. Minsan ang lumilipas na pagbaba sa creatinine clearance, pananakit ng kalamnan, ubo, at pagtaas ng pagdurugo (dahil sa pagbaba ng bitamina K) ay sinusunod.

Carbapenems

Ay maganda bagong grupo antibiotics. Tulad ng ibang beta-lactams, ang carbapenems ay may bactericidal effect. Ang isang malaking bilang ng iba't ibang mga strain ng bakterya ay nananatiling sensitibo sa grupong ito ng mga gamot. Ang mga carbapenem ay nagpapakita rin ng pagtutol laban sa mga enzyme na na-synthesize ng mga microorganism. Data Ang mga ari-arian ay humantong sa kanila na maituturing na mga gamot na pang-rescue kapag nananatiling hindi epektibo ang ibang mga antibacterial agent. Gayunpaman, ang kanilang paggamit ay mahigpit na limitado dahil sa mga alalahanin tungkol sa pag-unlad ng bacterial resistance. Kasama sa grupong ito ng mga gamot ang meropenem, doripenem, ertapenem, imipenem.

Ang mga carbapenem ay ginagamit upang gamutin ang sepsis, pneumonia, peritonitis, at mga talamak na patolohiya sa operasyon lukab ng tiyan, meningitis, endometritis. Ang mga gamot na ito ay inireseta din sa mga pasyenteng may immunodeficiencies o dahil sa neutropenia.

Kabilang sa mga epekto ay dapat tandaan dyspeptic disorder, sakit ng ulo, thrombophlebitis, pseudomembranous colitis, convulsions at hypokalemia.

Mga monobactam

Ang mga monobactam ay pangunahing kumikilos lamang sa mga gramo-negatibong flora. Ang klinika ay gumagamit lamang ng isang aktibong sangkap mula sa pangkat na ito - aztreonam. Kasama sa mga bentahe nito ang paglaban sa karamihan ng mga bacterial enzymes, na ginagawa itong piniling gamot kapag hindi epektibo ang paggamot sa mga penicillins, cephalosporins at aminoglycosides. Inirerekomenda ng mga klinikal na alituntunin ang aztreonam para sa impeksyon sa enterobacter. Ito ay ginagamit lamang sa intravenously o intramuscularly.

Ang mga indikasyon para sa paggamit ay kinabibilangan ng sepsis, community-acquired pneumonia, peritonitis, mga impeksyon sa pelvic organs, balat at musculoskeletal system. Ang paggamit ng aztreonam minsan ay humahantong sa pagbuo ng mga sintomas ng dyspeptic, paninilaw ng balat, nakakalason na hepatitis, pananakit ng ulo, pagkahilo at allergic rashes.

Macrolide

Ang mga gamot ay nailalarawan din ng mababang toxicity, na nagpapahintulot sa kanila na magamit sa panahon ng pagbubuntis at maagang pagkabata. Nahahati sila sa mga sumusunod na grupo:

• mga natural, na na-synthesize noong 50-60s ng huling siglo - paghahanda ng erythromycin, spiramycin, josamycin, midecamycin;
• prodrugs (na-convert sa aktibong anyo pagkatapos ng metabolismo) - troleandomycin;
• semisynthetic - mga gamot azithromycin, clarithromycin, dirithromycin, telithromycin.

Ang mga macrolides ay ginagamit para sa marami bacterial pathologies: peptic ulcer, brongkitis, pulmonya, impeksyon sa ENT, dermatosis, Lyme disease, urethritis, cervicitis, erysipelas, impentigo. Ang grupong ito ng mga gamot ay hindi dapat gamitin para sa arrhythmias o renal failure.

Tetracyclines

Ang mga Tetracycline ay unang na-synthesize mahigit kalahating siglo na ang nakalipas. Grupong ito ay may bacteriostatic effect laban sa maraming mga strain ng microbial flora. Sa mataas na konsentrasyon ay nagpapakita rin sila ng isang bactericidal effect. Ang isang espesyal na tampok ng tetracyclines ay ang kanilang kakayahang maipon tissue ng buto at enamel ng ngipin.

Sa isang banda, pinapayagan nito ang mga clinician na aktibong gamitin ang mga ito sa talamak na osteomyelitis, at sa kabilang banda, nakakagambala ito sa pag-unlad ng skeleton sa mga bata. Samakatuwid, ang mga ito ay ganap na hindi dapat gamitin sa panahon ng pagbubuntis, paggagatas at sa ilalim ng edad na 12 taon. Ang mga tetracycline, bilang karagdagan sa gamot na may parehong pangalan, ay kinabibilangan ng doxycycline, oxytetracycline, minocycline at tigecycline.

Ginagamit ang mga ito para sa iba't ibang mga pathology ng bituka, brucellosis, leptospirosis, tularemia, actinomycosis, trachoma, Lyme disease, gonococcal infection at rickettsiosis. Kasama rin sa mga kontraindikasyon ang porphyria, malalang sakit atay at indibidwal na hindi pagpaparaan.

Mga fluoroquinolones

Ang mga fluoroquinolones ay isang malaking grupo mga ahente ng antibacterial na may malawak na bactericidal effect sa pathogenic microflora. Ang lahat ng mga gamot ay katulad ng nalidixic acid. Ang aktibong paggamit ng mga fluoroquinolones ay nagsimula noong 70s ng huling siglo. Ngayon sila ay inuri ayon sa henerasyon:

• I - paghahanda ng nalidixic at oxolinic acid;
• II - mga gamot na may ofloxacin, ciprofloxacin, norfloxacin, pefloxacin;
• III - paghahanda ng levofloxacin;
• IV - mga gamot na may gatifloxacin, moxifloxacin, gemifloxacin.

Ang pinakabagong mga henerasyon ng fluoroquinolones ay tinatawag na "respiratory", dahil sa kanilang aktibidad laban sa microflora, na kadalasang nagiging sanhi ng pag-unlad ng pneumonia. Ginagamit din ang mga ito upang gamutin ang sinusitis, brongkitis, impeksyon sa bituka, prostatitis, gonorrhea, sepsis, tuberculosis at meningitis.

Kabilang sa mga disadvantages, kinakailangang i-highlight ang katotohanan na ang mga fluoroquinolones ay maaaring maka-impluwensya sa pagbuo ng musculoskeletal system, samakatuwid pagkabata, sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas maaari silang inireseta para lamang sa mga kadahilanang pangkalusugan. Ang unang henerasyon ng mga gamot ay nailalarawan din ng mataas na hepato- at nephrotoxicity.

Aminoglycosides

Natuklasan ng mga aminoglycosides ang aktibong paggamit sa paggamot ng mga bacterial infection na dulot ng gram-negative na flora. Mayroon silang bactericidal effect. Ang kanilang mataas na kahusayan, na hindi nakasalalay sa functional na aktibidad kaligtasan sa sakit ng pasyente, ginawa silang isang kailangang-kailangan na lunas para sa kanyang mga karamdaman at neutropenia. Ang mga sumusunod na henerasyon ng aminoglycosides ay nakikilala:

Ang mga aminoglycosides ay inireseta para sa mga impeksyon sistema ng paghinga, sepsis, infective endocarditis, peritonitis, meningitis, cystitis, pyelonephritis, osteomyelitis at iba pang mga pathologies. Kabilang sa mga side effect, ang mga nakakalason na epekto sa bato at pagkawala ng pandinig ay napakahalaga.

Samakatuwid, sa panahon ng therapy, kinakailangan na regular na magsagawa ng biochemical blood test (creatinine, GCF, urea) at audiometry. Mga buntis na kababaihan, sa panahon ng paggagatas, mga pasyente na may malalang sakit kidney o hemodialysis pasyente, aminoglycosides ay inireseta lamang para sa mga kadahilanang pangkalusugan.

Glycopeptides

Ang mga antibiotic ng Glycopeptide ay may malawak na spectrum na bactericidal effect. Ang pinakakilala sa kanila ay bleomycin at vancomycin. SA klinikal na kasanayan Ang mga glycopeptides ay mga reserbang gamot na inireseta kapag ang ibang mga antibacterial agent ay hindi epektibo o ang nakakahawang ahente ay partikular sa kanila.

Madalas silang pinagsama sa aminoglycosides, na nagpapataas ng pinagsamang epekto laban sa Staphylococcus aureus, enterococcus at streptococcus. Ang mga antibiotic ng Glycopeptide ay walang epekto sa mycobacteria at fungi.

Ang grupong ito ng mga antibacterial agent ay inireseta para sa endocarditis, sepsis, osteomyelitis, phlegmon, pneumonia (kabilang ang kumplikado), abscess at pseudomembranous colitis. Ang mga antibiotic ng glycopeptide ay hindi dapat gamitin sa kaso ng pagkabigo sa bato, hypersensitivity sa mga gamot, paggagatas, neuritis pandinig na ugat, pagbubuntis at paggagatas.

Lincosamides

Kasama sa mga lincosamide ang lincomycin at clindamycin. Ang mga gamot na ito ay nagpapakita ng bacteriostatic effect sa gram-positive bacteria. Ginagamit ko ang mga ito pangunahin sa kumbinasyon ng mga aminoglycosides bilang pangalawang linya ng paggamot para sa mga malalang pasyente.

Ang mga lincosamide ay inireseta para sa aspiration pneumonia, osteomyelitis, may diabetes na paa, necrotizing fasciitis at iba pang mga patolohiya.

Kadalasan, habang kinukuha ang mga ito, ang impeksyon sa candidiasis, sakit ng ulo, mga reaksiyong alerdyi at pagsugpo sa hematopoiesis ay bubuo.

Nilalaman

Ang katawan ng tao ay inaatake araw-araw ng maraming mikrobyo na sumusubok na manirahan at umunlad sa gastos ng mga panloob na mapagkukunan ng katawan. Ang immune system ay karaniwang nakayanan ang mga ito, ngunit kung minsan ang resistensya ng mga mikroorganismo ay mataas at kailangan mong uminom ng mga gamot upang labanan ang mga ito. Mayroong iba't ibang grupo ng mga antibiotic na may tiyak na spectrum ng pagkilos at nabibilang sa iba't ibang henerasyon, ngunit lahat ng uri ng gamot na ito ay epektibong pumapatay ng mga pathological microorganism. Tulad ng lahat ng makapangyarihang gamot, ang gamot na ito ay may mga side effect nito.

Ano ang isang antibiotic

Ito ay isang grupo ng mga gamot na may kakayahang hadlangan ang synthesis ng protina at sa gayon ay pumipigil sa pagpaparami at paglaki ng mga buhay na selula. Ang lahat ng uri ng antibiotics ay ginagamit upang gamutin ang mga nakakahawang proseso na sanhi ng iba't ibang strain ng bacteria: staphylococcus, streptococcus, meningococcus. Ang gamot ay unang binuo noong 1928 ni Alexander Fleming. Ang mga antibiotic ng ilang mga grupo ay inireseta para sa paggamot ng mga oncological pathologies bilang bahagi ng kumbinasyon ng chemotherapy. Sa modernong terminolohiya, ang ganitong uri ng gamot ay madalas na tinatawag na antibacterial na gamot.

Pag-uuri ng mga antibiotic sa pamamagitan ng mekanismo ng pagkilos

Ang mga unang gamot ng ganitong uri ay mga gamot batay sa penicillin. Mayroong klasipikasyon ng mga antibiotic ayon sa mga grupo at mekanismo ng pagkilos. Ang ilan sa mga gamot ay may makitid na pokus, ang iba ay may malawak na spectrum ng pagkilos. Tinutukoy ng parameter na ito kung gaano makakaapekto ang gamot sa kalusugan ng isang tao (parehong positibo at negatibo). Nakakatulong ang mga gamot na makayanan o mabawasan ang dami ng namamatay sa mga ganitong seryosong sakit:

• sepsis;
• gangrene;
• meningitis;
• pulmonya;
• syphilis.

Nakakabakterya

Ito ay isa sa mga uri mula sa pag-uuri mga ahente ng antimicrobial ayon sa pharmacological action. Ang bacteriacidal antibiotics ay mga gamot na nagdudulot ng lysis, ang pagkamatay ng mga microorganism. Pinipigilan ng gamot ang synthesis ng lamad at pinipigilan ang paggawa ng mga bahagi ng DNA. Ang mga sumusunod na grupo ng mga antibiotic ay may mga katangiang ito:

• carbapenems;
• penicillins;
• fluoroquinolones;
• glycopeptides;
• monobactams;
• fosfomycin.

Bacteriostatic

Ang pagkilos ng pangkat na ito ng mga gamot ay naglalayong pigilan ang synthesis ng mga protina ng mga microbial cell, na pumipigil sa kanila mula sa karagdagang pagpaparami at pag-unlad. Ang epekto ng gamot ay nagreresulta sa isang limitasyon karagdagang pag-unlad proseso ng pathological. Ang epektong ito ay tipikal para sa mga sumusunod na grupo ng mga antibiotic:

• lincosamines;
• macrolides;
• aminoglycosides.

Pag-uuri ng mga antibiotics ayon sa komposisyon ng kemikal

Ang pangunahing dibisyon ng mga gamot ay batay sa kanilang kemikal na istraktura. Ang bawat isa sa kanila ay batay sa ibang aktibong sangkap. Ang dibisyong ito ay tumutulong upang partikular na labanan ang isang partikular na uri ng mikrobyo o magkaroon ng malawak na spectrum ng pagkilos sa isang malaking bilang ng mga varieties. Pinipigilan nito ang bakterya na magkaroon ng resistensya (paglaban, kaligtasan sa sakit) sa isang partikular na uri ng gamot. Ang mga pangunahing uri ng antibiotics ay inilarawan sa ibaba.

Mga penicillin

Ito ang pinakaunang grupo na nilikha ng tao. Ang mga antibiotic ng grupong penicillin (penicillium) ay may malawak na hanay ng mga epekto sa mga mikroorganismo. Sa loob ng pangkat ay may karagdagang dibisyon sa:

• natural penicillins - ginawa ng fungi sa ilalim ng normal na kondisyon (phenoxymethylpenicillin, benzylpenicillin);
• ang mga semisynthetic penicillin ay mas lumalaban sa mga penicillinases, na makabuluhang nagpapalawak ng spectrum ng pagkilos ng antibiotic (methicillin, oxacillin na gamot);
• pinahabang pagkilos - paghahanda ng ampicillin, amoxicillin;
• mga gamot na may malawak na spectrum ng pagkilos - azlocillin, mezlocillin.

Upang mabawasan ang bacterial resistance sa ganitong uri ng antibiotics, ang mga penicillinase inhibitor ay idinagdag: sulbactam, tazobactam, clavulanic acid. Ang mga matingkad na halimbawa ng mga naturang gamot ay: Tazocin, Augmentin, Tazrobida. Ang mga gamot ay inireseta para sa mga sumusunod na pathologies:

• impeksyon sa respiratory system: pneumonia, sinusitis, brongkitis, laryngitis, pharyngitis;
• genitourinary: urethritis, cystitis, gonorrhea, prostatitis;
• digestive: dysentery, cholecystitis;
• syphilis.

Cephalosporins

Ang bactericidal property ng grupong ito ay may malawak na spectrum ng pagkilos. Ang mga sumusunod na henerasyon ng cephalosporins ay nakikilala:

• I-e, mga gamot na cefradine, cephalexin, cefazolin;
• II, mga produktong may cefaclor, cefuroxime, cefoxitin, cefotiam;
• III, mga gamot na ceftazidime, cefotaxime, cefoperazone, ceftriaxone, cefodizime;
• IV, mga produktong may cefpirome, cefepime;
• V-e, mga gamot na fetobiprole, ceftaroline, fetolosan.

Karamihan sa mga antibacterial na gamot sa pangkat na ito ay magagamit lamang sa anyo ng mga iniksyon, kaya mas madalas itong ginagamit sa mga klinika. Ang mga cephalosporins ay ang pinakasikat na uri ng antibiotic para sa paggamot sa inpatient. Ang klase ng mga antibacterial agent na ito ay inireseta para sa:

• pyelonephritis;
• pangkalahatan ng impeksyon;
• pamamaga ng malambot na mga tisyu, buto;
• meningitis;
• pulmonya;
• lymphangitis.

Macrolide

1. Natural. Na-synthesize ang mga ito sa unang pagkakataon noong 60s ng ika-20 siglo, kabilang dito ang spiramycin, erythromycin, midecamycin, at josamycin.
2. Ang mga prodrug, ang aktibong anyo ay kinuha pagkatapos ng metabolismo, halimbawa, troleandomycin.
3. Semi-synthetic. Ang mga ito ay clarithromycin, telithromycin, azithromycin, dirithromycin.

Tetracyclines

Ang species na ito ay nilikha sa ikalawang kalahati ng ika-20 siglo. Ang mga antibiotics ng tetracycline group ay may antimicrobial effect laban sa malaking dami mga strain ng microbial flora. Sa mataas na konsentrasyon, ang isang bactericidal effect ay ipinahayag. Ang isang tampok ng tetracyclines ay ang kanilang kakayahang maipon sa enamel ng ngipin at tissue ng buto. Nakakatulong ito sa paggamot ng talamak na osteomyelitis, ngunit nakakagambala rin sa pag-unlad ng skeletal sa mga bata. Ang grupong ito ay ipinagbabawal para sa mga buntis na babae at mga batang wala pang 12 taong gulang. Ang mga antibacterial na gamot na ito ay kinakatawan ng mga sumusunod na gamot:

• Oxytetracycline;
• Tigecycline;
• Doxycycline;
• Minocycline.

Kasama sa mga kontraindikasyon ang hypersensitivity sa mga bahagi, talamak na pathologies sa atay, porphyria. Ang mga indikasyon para sa paggamit ay ang mga sumusunod na pathologies:

• Lyme disease;
• mga pathology ng bituka;
• leptospirosis;
• brucellosis;
• mga impeksyon sa gonococcal;
• rickettsiosis;
• trachoma;
• actinomycosis;
• tularemia.

Aminoglycosides

Ang aktibong paggamit ng seryeng ito ng mga gamot ay isinasagawa sa paggamot ng mga impeksiyon na dulot ng gram-negative na flora. Ang mga antibiotic ay may bactericidal effect. Ang mga gamot ay nagpapakita ng mataas na kahusayan, na hindi nauugnay sa tagapagpahiwatig ng aktibidad ng immune ng pasyente, na ginagawang ang mga gamot na ito ay kailangang-kailangan para sa pagpapahina ng immune system at neutropenia. Ang mga sumusunod na henerasyon ng mga antibacterial agent na ito ay umiiral:

1. Ang mga gamot na kanamycin, neomycin, chloramphenicol, streptomycin ay nabibilang sa unang henerasyon.
2. Kasama sa pangalawa ang mga produktong may gentamicin at tobramycin.
3. Ang pangatlo ay kinabibilangan ng mga gamot na amikacin.
4. Ang ikaapat na henerasyon ay kinakatawan ng isepamycin.

Ang mga sumusunod na pathologies ay mga indikasyon para sa paggamit ng grupong ito ng mga gamot.

Ang mga antibiotic ay mga kemikal na compound ng biyolohikal na pinagmulan na may pumipili na nakakapinsala o mapanirang epekto sa mga mikroorganismo.

Noong 1929, unang inilarawan ni A. Fleming ang lysis ng staphylococci sa mga pagkaing Petri na kontaminado ng fungi ng genus Penicillium, at noong 1940 ang unang mga penicillin ay nakuha mula sa isang kultura ng mga microorganism na ito. Ayon sa mga opisyal na pagtatantya, ilang libong tonelada ng penicillins ang ipinakilala sa sangkatauhan sa nakalipas na apatnapung taon. Ito ay mula sa kanila malawakang paggamit nauugnay sa mapangwasak na mga kahihinatnan ng antibiotic therapy, sa isang sapat na porsyento ng mga kaso na natupad hindi ayon sa mga indikasyon. Sa ngayon, 1-5% ng populasyon ng karamihan sa mga binuo bansa ay hypersensitive sa penicillins. Mula noong 50s, ang mga klinika ay naging mga lugar ng paglaganap at pagpili ng beta-lactamase-producing staphylococci, na kasalukuyang namamayani at nagkakaloob ng halos 80% ng lahat. mga impeksyon sa staphylococcal. Patuloy na pag-unlad Ang paglaban ng mga microorganism ay ang pangunahing nakapagpapasigla na dahilan para sa paglikha ng bago at bagong mga antibiotics, na nagpapalubha sa kanilang pag-uuri.

Pag-uuri ng mga antibiotics

1. Mga antibiotic na mayroong beta-lactam ring sa kanilang istraktura

a) penicillins (benzylpenicillin, phenoxymethylpenicillin, methicillin,

oxacillin, ampicillin, carbeicillin)

b) Cephalosporins (cefazolin, cephalexin)

c) Carbapenems (imipenem)

d) Monobactams (aztreonam)

2. Macrolides na naglalaman ng macrocyclic lactone ring (erythromy

cin, oleandomycin, spiramycin, roxithromycin, azithromycin)

4. Mga Tetracycline na naglalaman ng 4 na singsing na may anim na miyembro (tetracycline, metacycline

lin, doxycycline, morphocycline) Aminoglycosides na naglalaman ng mga molekula ng amino sugar sa kanilang istraktura (gentami-

cin, kanamycin, neomycin, streptomycin)

5. Polypeptides (polymyxins B, E, M)

6. Antibiotics iba't ibang grupo(vancomycin, famicidin, chloramphenicol, rifa-

mycin, lincomycin, atbp.)

Mga antibiotic na beta-lactam

Mga penicillin

Bagaman ang mga penicillin sa kasaysayan ay ang mga unang antibiotic, hanggang sa araw na ito ay nananatili pa rin ang mga ito ang pinakamalawak na ginagamit na mga gamot sa klase na ito. Ang mekanismo ng antimicrobial action ng penicillins ay nauugnay sa pagkagambala sa pagbuo ng cell wall.

Mayroong natural (benzylpenicillin at mga asin nito) at semi-synthetic penicillins. Sa pangkat ng mga semisynthetic antibiotics, sa turn, mayroong:

Mga gamot na lumalaban sa penicillinase na may pangunahing epekto sa

gram-positive bacteria (oxacillin),

Mga gamot na malawak na spectrum (ampicillin, amoxicillin),

Ang malawak na spectrum na mga gamot ay epektibo laban sa asul-

bacillus ng ilong (carbenicillin).

Ang Benzylpenicillin ay ang piniling gamot para sa mga impeksyong dulot ng pneumococci, streptococci, meningococci, Treponema pallidum at staphylococci na hindi gumagawa ng beta-lactamase. Karamihan sa mga pathogen na ito ay sensitibo sa benzylpenicillin sa pang-araw-araw na dosis ng 1-10 milyong mga yunit. Karamihan sa gonococci ay nailalarawan sa pamamagitan ng pag-unlad ng paglaban sa mga penicillin, at samakatuwid ay hindi sila ang mga gamot na pinili para sa paggamot ng hindi komplikadong gonorrhea.

Ang Oxacillin ay katulad ng spectrum ng pagkilos sa benzylpenicillin, ngunit epektibo rin laban sa staphylococci na gumagawa ng penicillinase (beta-lactamase). Hindi tulad ng benzylpenicillin, ang oxacillin ay epektibo rin kapag iniinom nang pasalita (acid-stable), at kapag ginamit nang magkasama ay makabuluhang pinatataas nito ang bisa ng ampicillin (ang pinagsamang gamot na ampiox). Ang Ampicillin ay ginagamit sa mga dosis na 250-500 mg 4 beses sa isang araw, na ginagamit para sa oral na paggamot ng mga banal na impeksyon ng sistema ng ihi, ang mga pangunahing pathogen na kadalasang gramo-negatibong bakterya, at para sa paggamot ng halo-halong o pangalawang impeksiyon ng itaas na respiratory tract (sinusitis, otitis, brongkitis). Ang pangunahing natatanging bentahe ng carbenicillin ay ang pagiging epektibo nito laban sa Pseudomonas aeruginosa at Proteus, at, nang naaayon, maaari itong magamit sa mga nakakahawang proseso ng putrefactive (gangrene).

Ang mga penicillin ay maaaring maprotektahan laban sa pagkilos ng bacterial beta-lactamases sa pamamagitan ng co-administration sa beta-lactamase inhibitors, tulad ng clavulanic acid o sulbactam. Ang mga compound na ito ay structurally nakapagpapaalaala ng beta-lactam antibiotics, ngunit ang kanilang mga sarili ay may bale-wala antimicrobial aktibidad. Epektibo nilang pinipigilan ang beta-lactamase ng mga microorganism, sa gayon pinoprotektahan ang hydrolyzable penicillins mula sa hindi aktibo ng mga enzyme na ito at sa gayon ay pinapataas ang kanilang pagiging epektibo.

Walang alinlangan na ang mga penicillin ay ang pinakamaliit na nakakalason sa lahat ng antibiotic, ngunit ang mga reaksiyong alerhiya ay nangyayari sa kanila nang mas madalas kaysa sa iba pang mga antibiotic. Kadalasan ang mga ito ay hindi mapanganib na mga reaksyon sa balat (pantal, pamumula, pangangati), ang nakamamatay na malubhang anaphylactic na reaksyon ay bihira (humigit-kumulang 1 kaso sa 50,000 pasyente) at kadalasang may intravenous administration. Ang lahat ng mga gamot sa pangkat na ito ay nailalarawan sa pamamagitan ng cross-hypersensitivity.

Lahat ng penicillins ay nasa malalaking dosis magkaroon ng nakakainis na epekto sa nervous tissue at matalas na pinapataas ang excitability ng mga neuron. Kaugnay nito, sa kasalukuyan ang pagpasok ng mga penicillin sa spinal canal ay itinuturing na hindi makatwiran. Sa mga bihirang kaso, kapag ang dosis ng benzylpenicillin ay lumampas sa higit sa 20 milyong mga yunit bawat araw, lumilitaw ang mga palatandaan ng pangangati ng mga istruktura ng utak.

Ang nakakainis na epekto sa gastrointestinal tract ng penicillins para sa oral administration ay ipinahayag ng mga sintomas ng dyspeptic, sa partikular na pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, na pinaka-binibigkas sa malawak na spectrum na mga gamot, dahil ang kanilang paggamit ay madalas na nagiging sanhi ng superinfection (candidiasis). Ang nakakainis na epekto sa mga ruta ng pangangasiwa ay ipinakita sa pamamagitan ng intramuscular administration bilang compaction, lokal na sakit, at sa pamamagitan ng intravenous administration - thrombophlebitis.

Cephalosporins

Ang core ng istraktura ng cephalosporins ay 7-aminocephalosporanic acid, na lubos na katulad ng 6-aminopenicillanic acid - ang batayan ng istraktura ng penicillins. Ang istrukturang kemikal na ito ay paunang natukoy ang pagkakapareho ng mga katangian ng antimicrobial na may mga penicillin na may paglaban sa pagkilos ng beta-lactamases, pati na rin ang aktibidad na antimicrobial hindi lamang laban sa gramo-positibo, kundi pati na rin laban sa gram-negatibong bakterya.

Ang mekanismo ng pagkilos ng antimicrobial ay ganap na katulad ng sa penicillins. Ang mga cephalosporins ay tradisyonal na nahahati sa "mga henerasyon" na tumutukoy sa pangunahing spectrum ng kanilang aktibidad na antimicrobial.

Ang mga unang henerasyong cephalosporins (cephalexin, cefradine at cefadroxil) ay napakaaktibo laban sa gram-positive cocci, kabilang ang pneumococci, viridans streptococcus, hemolytic streptococcus at Staphylococcus aureus; at din na may kaugnayan sa gram-negative bacteria - Escherichia coli, Klebsiella, Proteus. Ginagamit ang mga ito upang gamutin ang mga impeksyon sa ihi, mga localized staphylococcal infection, polymicrobial localized na impeksyon, at soft tissue abscesses. Ang pangalawang henerasyong cephalosporins (cefuroxime, cefamandole) ay nailalarawan sa pamamagitan ng mas malawak na spectrum ng pagkilos laban sa gram-negative na bakterya at mas mahusay na tumagos sa karamihan ng mga tisyu. Ang mga gamot sa ikatlong henerasyon (cefotaxime, ceftriaxone) ay may mas malawak na spectrum ng pagkilos, ngunit hindi gaanong epektibo laban sa gram-positive bacteria; Ang isang tampok ng pangkat na ito ay ang kanilang kakayahang tumagos sa hadlang ng dugo-utak at, nang naaayon, mataas na kahusayan sa meningitis. Ang ika-apat na henerasyong cephalosporins (cefpirome) ay itinuturing na mga reserbang antibiotic at ginagamit para sa mga impeksyon na dulot ng multi-resistant na strain ng bacteria at para sa malubhang patuloy na impeksyon sa nosocomial.

Mga side effect. Tulad ng mga penicillin, ang hypersensitivity sa lahat ng mga variant ay madalas na nangyayari sa cephalosporins. Posible rin ang cross-sensitivity sa mga penicillin at cephalosporins. Bilang karagdagan, posible ang lokal na pangangati, hypoprothrombinemia at pagtaas ng pagdurugo na nauugnay sa kapansanan sa metabolismo ng bitamina K, at mga reaksyong tulad ng teturam (may kapansanan sa metabolismo). ethyl alcohol na may akumulasyon ng lubhang nakakalason na acetaldehyde).

Carbapenems

Ito ay isang bagong klase mga gamot, structurally katulad ng beta-lactam antibiotics. Ang unang kinatawan ng klase ng mga compound na ito ay imipenem. Ang gamot ay nailalarawan sa pamamagitan ng malawak na spectrum ng antimicrobial action at mataas na aktibidad laban sa parehong gram-positive, gram-negative, at anaerobic microorganisms. Ang Imipenem ay lumalaban sa beta-lactamase.

Ang mga pangunahing indikasyon para sa paggamit ng imipenem ay kasalukuyang nililinaw. Ito ay ginagamit sa kaso ng paglaban sa mga umiiral na iba pang mga antibiotics. Ang Pseudomonas aeruginosa ay mabilis na nagkakaroon ng paglaban sa imipenem, kaya dapat itong isama sa aminoglycosides. Ang kumbinasyong ito ay epektibo para sa paggamot ng mga febrile na pasyente na may neutropenia. Ang Imipenem ay dapat na isang reserbang antibiotic at inilaan lamang para sa paggamot ng mga malubhang impeksyon sa nosocomial (sepsis, peritonitis, pneumonia), lalo na kapag ang mga mikrobyo ay lumalaban sa iba pang mga antibiotic o may hindi kilalang pathogen, sa mga pasyente na may agranulocytosis, immunodeficiency.

Ang pagiging epektibo ng imipenem ay maaaring tumaas sa pamamagitan ng pagsasama nito sa cilastatin, na binabawasan ang paglabas nito sa bato (kombinasyong gamot na thienam).

Ang mga side effect ay nagpapakita ng sarili sa anyo ng pagduduwal, pagsusuka, mga pantal sa balat, at pangangati sa lugar ng iniksyon. Ang mga pasyente na may hypersensitivity sa penicillins ay maaaring magkaroon nadagdagan ang pagiging sensitibo at sa imipenem.

Mga monobactam

Ang isang kinatawan ng grupong ito ng mga antibiotic ay aztreonam, na isang napaka-epektibong antibiotic laban sa mga gramo-negatibong microorganism (Escherichia coli, Salmonella, Klebsiella, Haemophilus influenzae, atbp.). Ginagamit ito upang gamutin ang mga sakit na septic, meningitis, upper respiratory at daluyan ng ihi sanhi ng mga katulad na flora.

Aminoglycosides

Ang mga antibiotic ng grupong ito ay mga compound na nalulusaw sa tubig, matatag sa solusyon at mas aktibo sa isang alkaline na kapaligiran. Ang mga ito ay mahinang nasisipsip kapag iniinom nang pasalita, kaya madalas silang ginagamit nang parenteral. Mayroon silang bactericidal effect dahil sa hindi maibabalik na pagsugpo ng synthesis ng protina sa mga ribosome ng microorganism pagkatapos tumagos ang gamot sa microbial cell. Ang mga aminoglycosides ay epektibo laban sa karamihan ng gram-positive at maraming gram-negative bacteria.

Ang lahat ng aminoglycosides ay kumikilos lamang sa mga extracellular microorganism, at ang kanilang pagtagos sa microbial cell ay isang aktibong proseso ng transportasyon, enerhiya-, pH- at oxygen na umaasa. Ang mga aminoglycosides ay epektibo lamang laban sa mga microorganism na nagsasagawa ng gayong mekanismo sa ibabaw ng cell, isang halimbawa nito ay Escherichia coli. Ang mga bakterya na walang ganoong mekanismo ay hindi sensitibo sa aminoglycosides. Ipinapaliwanag nito ang kakulangan ng aktibidad ng aminoglycosides na may kaugnayan sa anaerobes, ang kakulangan ng epekto ng aminoglycosides sa abscesses (sa abscess cavity, sa mga lugar ng tissue necrosis), mga impeksyon sa mga buto, joints, soft tissues, kapag may acidification ng microbial tirahan, nabawasan ang supply ng oxygen, nabawasan metabolismo ng enerhiya. Ang mga aminoglycosides ay mabisa kung saan ang pH, pO2, at sapat na supply ng enerhiya ay normal - sa dugo, sa mga bato. Ang proseso ng pagtagos ng aminoglycosides sa microbial cell ay makabuluhang pinadali ng mga gamot na kumikilos sa cell wall, halimbawa penicillins, cephalosporins.

Ang Aminoglycosides ay ginagamit upang gamutin ang mga impeksiyon na dulot ng gram-negative na bituka na bacteria (pneumonia, bacterial endocarditis), o kapag pinaghihinalaang sepsis na dulot ng gram-negative at bacteria na lumalaban sa iba pang antibiotic. Ang Streptomycin at kanamycin ay mabisang gamot na anti-tuberculosis.

Ang mga side effect ay ang lahat ng aminoglycosides ay may oto- at nephro nakakalason na epekto iba't ibang antas pagpapahayag. Ang ototoxicity ay unang naipapakita sa pamamagitan ng pagkawala ng pandinig (pinsala sa cochlea) tungkol sa mga high-frequency na tunog o mga vestibular disorder (pahina sa koordinasyon ng mga paggalaw, pagkawala ng balanse). Nasusuri ang nephrotoxicity sa pamamagitan ng pagtaas ng antas ng creatinine sa dugo o pagbaba ng clearance ng creatinine ng mga bato. napaka mataas na dosis Ang mga aminoglycosides ay may mala-curare na epekto hanggang sa pagkalumpo ng mga kalamnan sa paghinga.

Tetracyclines

Ang Tetracyclines ay isang malaking pamilya ng mga antibiotic na may katulad na istraktura at mekanismo ng pagkilos. Ang pangalan ng grupo ay nagmula sa istrukturang kemikal na mayroong apat na fused ring.

Ang mekanismo ng pagkilos ng antibacterial ay nauugnay sa pagsugpo ng synthesis ng protina sa ribosomes, iyon ay, upang makamit ito, ang gamot ay dapat tumagos sa microorganism. Ang lahat ng tetracycline ay may bacteriostatic effect at may malawak na spectrum ng antibacterial action. Kasama sa kanilang spectrum ng pagkilos ang maraming gram-positive at gram-negative bacteria, pati na rin ang rickettsia, chlamydia at kahit amoebas.

Sa kasamaang-palad, maraming bakterya na ngayon ang nakabuo ng paglaban sa grupong ito ng mga antibiotic dahil sa kanilang hindi makatarungang malawakang paggamit sa una. Ang paglaban ay karaniwang nauugnay sa pag-iwas sa pagtagos ng tetracyclines sa microorganism.

Ang mga Tetracycline ay medyo mahusay na hinihigop mula sa itaas na maliit na bituka, gayunpaman sabay-sabay na pangangasiwa gatas, mga produktong mayaman sa calcium, iron, manganese o aluminum cations, pati na rin ang mataas alkalina na kapaligiran makabuluhang humina ang kanilang pagsipsip. Ang mga gamot ay ipinamahagi nang pantay-pantay sa katawan, ngunit hindi tumagos nang maayos sa hadlang ng dugo-utak. Gayunpaman, ang mga gamot ay mahusay na tumagos sa pamamagitan ng hematoplacental barrier at nakakagapos sa lumalaking buto at ngipin ng fetus. Sila ay excreted pangunahin sa pamamagitan ng apdo at bahagyang sa pamamagitan ng bato.

Mga side effect - pagduduwal, pagsusuka, pagtatae dahil sa pagsugpo sa flora ng bituka. May kapansanan sa pag-unlad ng mga buto at ngipin sa mga bata dahil sa pagbubuklod ng mga calcium ions. Sa pangmatagalang paggamit, ang mga nakakalason na epekto sa atay at bato, pati na rin ang pagbuo ng photosensitivity, ay posible.

Macrolide

Ang mga kinatawan ng mas lumang henerasyon ng grupong ito ng mga antibiotics ay erythromycin at oleandomycin. Ang mga ito ay mga antibiotic na makitid na spectrum, pangunahing epektibo laban sa mga bakteryang positibo sa gramo, na pumipigil sa synthesis ng protina. Ang mga gamot ay hindi gaanong natutunaw sa tubig, kaya kadalasang ginagamit ito nang pasalita. Gayunpaman, ang tablet ay dapat na pinahiran upang maprotektahan ito mula sa mapanirang epekto ng gastric juice. Ang gamot ay pangunahing pinalabas ng mga bato. Ang Erythromycin ay ang piniling gamot para sa diphtheria, gayundin sa mga impeksyon sa chlamydial respiratory tract at genitourinary system. Bilang karagdagan, dahil sa isang katulad na spectrum ng pagkilos, ang grupong ito ng mga gamot ay isang kapalit para sa mga penicillin sa kaso ng mga allergy sa kanila.

Sa mga nagdaang taon, ang mga bagong henerasyong gamot mula sa pangkat na ito ay ipinakilala - spiramycin (Rovamycin), roxithromycin (Rulid), azithromycin (Sumamed). Ang mga ito ay malawak na spectrum na gamot, na nagbibigay ng pangunahing bactericidal effect. Ang mga ito ay may mahusay na bioavailability kapag kinuha nang pasalita, tumagos nang mabuti sa mga tisyu at partikular na maipon sa mga lugar ng nakakahawa at nagpapasiklab na proseso. Ginagamit ang mga ito para sa banayad na anyo ng mga nakakahawang sakit ng upper respiratory tract, otitis media, sinusitis, atbp.

Ang mga macrolides sa pangkalahatan ay mga low-toxic na gamot, ngunit bilang resulta nakakairita na epekto ay maaaring maging sanhi ng dyspepsia kapag iniinom nang pasalita at phlebitis kapag ibinibigay sa intravenously.

Polymyxins

Kasama sa grupong ito ang mga polypeptide antibiotic na epektibo laban sa gram-negative na flora. Dahil sa matinding nephrotoxicity, ang lahat ng polymyxin maliban sa B at E ay hindi inirerekomenda para sa paggamit. Ang mekanismo ng kanilang pagkilos ay ang pagdirikit ng mga gramo-negatibong microorganism sa pader ng cell at, dahil dito, pagkagambala ng pagkamatagusin nito sa mga sustansya. Ang gram-positive bacteria ay lumalaban sa pagkilos ng polymyxin dahil wala silang mga lipoid wall na kailangan para ayusin ang mga antibiotic na ito. Hindi sila hinihigop mula sa bituka, ngunit kapag parenteral na pangangasiwa ang kanilang malakas na nephrotoxicity ay ipinahayag. Samakatuwid, ginagamit ang mga ito alinman sa lokal o lokal - pleural cavity, articular cavity, atbp. Ang mga ito ay pangunahing inilalabas ng mga bato. Ang iba pang mga side effect ay kinabibilangan ng: vestibular apparatus at mga sensitivity disorder.

Pag-uuri ng mga antibiotic ayon sa mekanismo at uri

Pag-uuri ng mga antibiotics ayon sa antimicrobial spectrum

mga aksyon (pangunahing):

1. Ang mga antibiotics ay may masamang epekto pangunahin sa gram-positive microflora, kabilang dito ang mga natural na penicillin, at mga semi-synthetic - oxacillin; macrolides, pati na rin ang fusidine, lincomycin, ristomycin, atbp.

2. Antibiotics, higit na nakakasira sa mga gram-negative na microorganism. Kabilang dito ang polymyxins.

3. Mga malawak na spectrum na antibiotic. Tetracyclines, chloramphenicol, mula sa semisynthetic penicillins - ampicillin, carbenicillin, cephalosporins, aminoglycosides, rifampicin, cycloserine, atbp.

4. Antifungal antibiotics nystatin, levorin, amphotericin B, griseofulvin, atbp.

5. Antitumor antibiotics, tungkol sa kung saan mamaya.

pagkilos na antimicrobial:

1. Antibiotics na pumipigil sa pagbuo ng microbial wall. Ang mga penicillin, cephalosporins, atbp., ay kumikilos bilang bactericidal.

2. Antibiotics na nakakagambala sa permeability ng cytoplasmic membrane. Polymyxins. Gumaganap sila ng bactericidal.

3. Mga antibiotic na humaharang sa synthesis ng protina. Ang Tetracyclines, chloramphenicol, macrolides, aminoglycosides, atbp., ay kumikilos nang bacteriostatically, maliban sa aminoglycosides, mayroon silang bactericidal action.

4. Ang mga antibiotic na nakakagambala sa RNA synthesis, kabilang dito ang rifampicin, ay may bactericidal effect.

Mayroon ding mga pangunahin at reserbang antibiotics.

Ang mga pangunahing ay kinabibilangan ng mga antibiotic na natuklasan sa simula. Ang mga likas na penicillins, streptomycins, tetracyclines, pagkatapos, nang magsimulang masanay ang microflora sa mga dating ginamit na antibiotics, lumitaw ang tinatawag na reserbang antibiotics. Kabilang dito ang mga semi-synthetic penicillins, oxacillin, macrolides, aminoglycosides, polymyxins, atbp. Ang mga reserbang antibiotic ay mas mababa kaysa sa mga pangunahing. Ang mga ito ay hindi gaanong aktibo (macrolides), o may mas malinaw na side at nakakalason na epekto (aminoglycosides, polymyxins), o mas mabilis silang nabubuo paglaban sa droga(macrolides). Ngunit ang mga antibiotic ay hindi maaaring mahigpit na nahahati sa pangunahin at reserba, dahil sa iba't ibang sakit maaari nilang baguhin ang mga lugar, na higit sa lahat ay nakasalalay sa uri at sensitivity ng mga mikroorganismo na nagdulot ng sakit sa mga antibiotics (tingnan ang talahanayan sa Kharkevich).

Pharmacology ng penicillium (b-lactam antibiotics)

Ang mga penicillin ay ginawa ng iba't ibang uri ng amag.

Ang mga ito ay may masamang epekto pangunahin sa mga gramo-positibong microorganism: cocci, ngunit 90 porsiyento o higit pa ng staphylococci ay bumubuo ng penicillinase at samakatuwid ay hindi sensitibo sa kanila, mga sanhi ng diphtheria, anthrax, mga ahente ng sanhi ng gas gangrene, tetanus, causative agent ng syphilis. (pallid spirochete), na nananatiling pinakasensitibo sa benzylpenicillin, at ilang iba pang microorganism.

Mekanismo ng pagkilos: Binabawasan ng mga penicillin ang aktibidad ng transpeptidase, bilang isang resulta kung saan sinisira nila ang synthesis ng murein polymer, na kinakailangan para sa pagbuo ng cell wall ng mga microorganism. Ang mga penicillin ay mayroon epekto ng antibacterial Ang mga ito ay hindi epektibo lamang sa panahon ng aktibong pagpaparami at paglaki ng mga mikrobyo; sa panahon ng tulog na yugto ng mga mikrobyo.

Uri ng pagkilos: bactericidal.

Mga paghahanda ng biosynthetic penicillin: benzylpenicillin sodium at potassium salts, ang huli, hindi katulad ng sodium salt, ay may mas malinaw na nanggagalit na katangian at samakatuwid ay hindi gaanong ginagamit.

Pharmacokinetics: ang mga gamot ay hindi aktibo sa gastrointestinal tract na isa sa kanilang mga disadvantages, samakatuwid ang mga ito ay pinangangasiwaan lamang nang parenteral. Ang pangunahing ruta ng kanilang pangangasiwa ay ang intramuscular na ruta, maaari silang ibigay sa subcutaneously, sa mga malubhang kaso ng sakit ay ibinibigay din sila sa intravenously, at benzylpenicillin. sosa asin may meningitis at endolumbarly. Ito ay ibinibigay sa mga cavity (tiyan, pleural, atbp.), Para sa mga sakit sa baga - din sa isang aerosol, para sa mga sakit ng mata at tainga - sa mga patak. Kapag pinangangasiwaan ng intramuscularly, sila ay mahusay na hinihigop, lumikha ng isang epektibong konsentrasyon sa dugo, tumagos nang maayos sa mga tisyu at likido, hindi maganda sa pamamagitan ng BBB, at pinalabas sa isang binago o hindi nabagong anyo sa pamamagitan ng mga bato, na lumilikha ng isang epektibong konsentrasyon dito.

Ang pangalawang kawalan Ang mga gamot na ito ay mabilis na inalis mula sa katawan; ang epektibong konsentrasyon sa dugo, at naaayon sa mga tisyu, na may intramuscular administration ay bumababa pagkatapos ng 3-4 na oras; kung ang solvent ay hindi novocaine, ang novocaine ay nagpapahaba ng kanilang epekto sa 6 na oras.

Mga indikasyon para sa paggamit ng benzylpenicillin: Ginagamit ito para sa mga sakit na dulot ng mga microorganism na sensitibo dito, una, ito ang pangunahing paraan ng paggamot sa syphilis (ayon sa mga espesyal na tagubilin); malawakang ginagamit para sa mga nagpapaalab na sakit ng baga at respiratory tract, gonorrhea, erysipelas, sore throat, sepsis, impeksyon sa sugat, endocarditis, dipterya, iskarlata na lagnat, mga sakit sa ihi, atbp.

Dosis Ang benzylpenicillin ay nakasalalay sa kalubhaan, anyo ng sakit at ang antas ng sensitivity ng mga microorganism dito. Karaniwan sa kaso ng sakit katamtamang kalubhaan solong dosis ng mga gamot na ito na may intramuscular administration ay katumbas ng 1,000,000 unit 4-6 beses sa isang araw, ngunit hindi bababa sa 6 na beses kung ang solvent ay hindi novocaine. Para sa malalang sakit (sepsis, septic endocarditis, meningitis, atbp.) hanggang 10000000-20000000 unit kada araw, at para sa mga kadahilanang pangkalusugan ( gas gangrene) hanggang 40000000-60000000 units kada araw. Minsan ito ay pinangangasiwaan ng intravenously 1-2 beses, alternating sa intramuscular administration.

Dahil sa hindi aktibo ng benzylpenicillin sa gastrointestinal tract, nilikha ang acid-resistant penicillin-phenoxymethylpenicillin. Kung magdagdag ka ng phenoxyacetic acid sa daluyan kung saan nilinang ang Penicillium chrysogenum, ang fungi ay magsisimulang gumawa phenoxymethylpenicillin, na iniksyon sa loob.

Sa kasalukuyan, ito ay bihirang ginagamit, dahil Kung ikukumpara sa mga benzylpenicillin salts, lumilikha ito ng mas mababang konsentrasyon sa dugo at samakatuwid ay hindi gaanong epektibo.

Dahil ang benzylpenicillin sodium at potassium salts ay kumikilos sa maikling panahon, ang mga long-acting penicillins ay nilikha, kung saan aktibong prinsipyo ay benzylpenicillin. Kabilang dito ang benzylpenicillin novocaine na asin, pinangangasiwaan ng 3-4 beses sa isang araw; bicillin-1 pinangangasiwaan isang beses bawat 7-14 araw; bicillin-5 pinangangasiwaan isang beses sa isang buwan. Ang mga ito ay ibinibigay sa anyo ng isang suspensyon at intramuscularly lamang. Ngunit ang paglikha ng mga long-acting penicillins ay hindi nalutas ang problema, dahil hindi sila lumilikha ng isang epektibong konsentrasyon sa apektadong lugar at ginagamit lamang para sa post-treatment ng syphilis na dulot ng pinakasensitibong mikrobyo sa mga penicillins (kahit sa mga ganitong konsentrasyon), para sa pana-panahon at buong taon na pag-iwas sa mga relapses ng rayuma. Dapat sabihin na ang mas madalas na mga microorganism ay nakatagpo ng isang chemotherapeutic agent, mas mabilis silang nasanay dito. Dahil ang mga microorganism, lalo na ang staphylococci, ay naging lumalaban sa biosynthetic penicillins, ang mga semisynthetic penicillin ay nilikha na hindi inactivate ng penicillinase. Ang istraktura ng penicillins ay batay sa 6-APA (6-aminopenicillanic acid). At kung ang iba't ibang mga radical ay idinagdag sa amino group ng 6-APA, kung gayon ang iba't ibang mga semisynthetic penicillins ay makukuha. Ang lahat ng semisynthetic penicillins ay hindi gaanong epektibo kaysa sa benzylpenicillin sodium at potassium salts kung ang mga microorganism ay nananatiling sensitibo sa kanila.

Oxacillin sodium salt hindi tulad ng benzylpenicillin salts, hindi ito inactivated ng penicillinase, samakatuwid ito ay epektibo sa paggamot ng mga sakit na dulot ng penicillinase-producing staphylococci (ito ay isang reserbang gamot para sa biosynthetic penicillins). Hindi ito inactivated sa gastrointestinal tract at maaari ding gamitin sa bibig. Ang oxacillin sodium salt ay ginagamit para sa mga sakit na dulot ng staphylococci at iba pa na gumagawa ng penicillinase. Epektibo sa paggamot ng mga pasyente na may syphilis. Ang gamot ay ibinibigay nang pasalita, intramuscularly, intravenously. Ang isang solong dosis para sa mga matatanda at bata na higit sa 6 na taong gulang, 0.5 g, ay ibinibigay 4-6 beses sa isang araw, para sa matinding impeksyon hanggang sa 6-8 g.

Nafcillin ay lumalaban din sa penicillinase, ngunit hindi tulad ng oxacillin sodium salt ito ay mas aktibo at tumagos ng mabuti sa BBB.

Ampicillin– pasalita at ampicillin sodium salt para sa intravenous at intramuscular administration. Ang Ampicillin, hindi tulad ng oxacillin sodium salt, ay sinisira ng penicillinase at samakatuwid ay hindi magiging isang reserba ng bmosynthetic penicillins, ngunit ito ay malawak na spectrum. Kasama sa antimicrobial spectrum ng ampicillin ang spectrum ng benzylpenicillin kasama ang ilang gram-negative na microorganism: Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiella (ang causative agent ng catarrhal pneumonia, i.e. Friedlander's bacillus), ilang mga strain ng Proteus, influenza bacillus.

Pharmacokinetics: ito ay mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract, ngunit mas mabagal kaysa sa iba pang mga penicillins, nagbubuklod sa mga protina hanggang sa 10-30%, mahusay na tumagos sa mga tisyu at mas mahusay kaysa sa oxacillin sa pamamagitan ng BBB, excreted sa pamamagitan ng mga bato at bahagyang may apdo. Isang dosis ng ampicillin 0.5 g 4-6 beses, sa mga malubhang kaso araw-araw na dosis tumataas sa 10 g.

Ang Ampicillin ay ginagamit para sa mga sakit na hindi kilalang etiology; sanhi ng gram-negative at mixed microflora na sensitibo sa ahente na ito. Ang isang kumbinasyong gamot na tinatawag na ampiox (ampicillin at oxacillin sodium salt) ay ginawa. Unazine ay isang kumbinasyon ng ampicillin na may sulbactam sodium, na pumipigil sa penicillinase. Samakatuwid, ang unasin ay kumikilos din sa mga strain na lumalaban sa penicillinase. Amoxicillin hindi tulad ng ampicillin, ito ay mas mahusay na hinihigop at ibinibigay lamang nang pasalita. Kapag ang amoxicillin ay pinagsama sa clavulanic acid, lumilitaw ang amoxiclav. Carbenicillin disodium salt tulad ng ampicillin, ito ay sinisira ng penicillinase ng mga microorganism at malawak din ang spectrum, ngunit hindi tulad ng ampicillin ito ay kumikilos sa lahat ng uri ng Proteus at Pseudomonas aeruginosa at nawasak sa gastrointestinal tract, samakatuwid ito ay ibinibigay lamang IM at IV 1.0 4-6 beses sa isang araw para sa mga sakit na dulot ng gram-negative microflora, kabilang ang Pseudomonas aeruginosa, Proteus at Escherichia coli, atbp., na may pyelonephritis, pneumonia, peritonitis, atbp. Carfecillin– Ang carbenicillin ester ay hindi inactivated sa gastrointestinal tract at ibinibigay lamang nang pasalita. Tacarcillin, azlocillin at ang iba ay may mas aktibong epekto sa Pseudomonas aeruginosa kaysa carbenicillin.

Mga side at nakakalason na epekto ng penicillins. Ang mga penicillin ay mga antibiotic na mababa ang nakakalason at may malawak na hanay ng therapeutic action. Ang mga side effect na nararapat pansin ay kinabibilangan ng mga allergic reaction. Nangyayari ang mga ito sa 1 hanggang 10% ng mga kaso at nangyayari sa anyo ng mga pantal sa balat, lagnat, pamamaga ng mauhog lamad, arthritis, pinsala sa bato at iba pang mga karamdaman. Sa mas matinding mga kaso, nagkakaroon ng anaphylactic shock, minsan nakamamatay. Sa mga kasong ito, kinakailangan na agarang ihinto ang mga gamot at magreseta ng antihistamines, calcium chloride, sa mga malubhang kaso, glucocorticoids, at sa kaso ng anaphylactic shock, IV at a- at b-adrenergic agonists, adrenaline hydrochloride. Ang mga penicillin ay nagdudulot ng contact dermatitis sa mga tauhang medikal at mga taong kasangkot sa kanilang produksyon.

Ang mga penicillin ay maaaring magdulot ng mga side effect ng isang biological na kalikasan: a) ang reaksyon ng Jahrsch-Gensgeiner, na binubuo ng pagkalasing ng katawan sa endotoxin, na inilabas kapag ang maputlang spirochete ay namatay sa isang pasyente na may syphilis. Ang mga naturang pasyente ay sumasailalim sa detoxification therapy; b) ang mga penicillin na may malawak na spectrum ng pagkilos na antimicrobial kapag kinuha nang pasalita ay nagiging sanhi ng candidiasis ng bituka, kaya ginagamit ang mga ito kasama ng mga antibiotic na antifungal, halimbawa, nystatin; c) ang mga penicillin, na may masamang epekto sa E. coli, ay nagiging sanhi ng hypovitaminosis, para sa pag-iwas kung aling mga paghahanda ng mga bitamina B ang ibinibigay.

Nakakainis din sila sa mauhog lamad ng gastrointestinal tract at nagiging sanhi ng pagduduwal at pagtatae; na may intramuscular administration maaari silang maging sanhi ng infiltrates, intravenously - phlebitis, endolumbar - encephalopathy at iba pang mga side effect.

Sa pangkalahatan, ang mga penicillin ay aktibo at mababang nakakalason na antibiotic.

Pharmacology ng cephalosporins (b-lactam antibiotics)

Ang mga ito ay ginawa ng fungus cephalosporium at mga semi-synthetic derivatives. Ang kanilang istraktura ay batay sa 7-aminocephalosporanic acid (7-ACA). Mayroon silang malawak na spectrum ng antimicrobial action. Kasama sa Cephalosporins ang spectrum ng pagkilos ng benzylpenicillin, kabilang ang staphylococci na gumagawa ng penicillinase, pati na rin ang Escherichia coli, Shigella, Salmonella, mga causative agent ng catarrhal pneumonia, Proteus, ang ilan ay kumikilos sa Pseudomonas aeruginosa at iba pang mga microorganism. Ang mga cephalosporins ay nag-iiba sa kanilang spectrum ng antimicrobial action.

Mekanismo ng pagkilos na antimicrobial. Tulad ng mga penicillin, sinisira nila ang pagbuo ng microbial wall sa pamamagitan ng pagbawas sa aktibidad ng transpeptidase enzyme.

Uri ng pagkilos bactericidal.

Pag-uuri:

Depende sa spectrum ng antimicrobial action at paglaban sa b-lactamases, ang cephalosporins ay nahahati sa 4 na henerasyon.

Ang lahat ng cephalosporins ay hindi inactivate ng plasmid b-lactamases (penicillinase) at isang reserba ng benzylpenicillin.

Unang henerasyon ng cephalosporins epektibo laban sa gram-positive cocci (pneumococci, streptococci at staphylococci, kabilang ang penicillinase-forming bacteria), gram-negative bacteria: Escherichia coli, ang causative agent ng catarrhal pneumonia, ilang mga strain ng Proteus, ay hindi kumikilos sa Pseudomonas aeruginosa.

Kabilang dito ang mga ibinibigay sa intravenously at intramuscularly, dahil ay hindi hinihigop mula sa gastrointestinal tract, cephaloridin, cephalothin, cefazolin, atbp. Ang Cephalexin, atbp. ay mahusay na hinihigop at pinangangasiwaan nang pasalita.

II henerasyon cephalosporins ay hindi gaanong aktibo kaysa sa unang henerasyon laban sa gram-positive cocci, ngunit kumikilos din sa staphylococci na bumubuo ng penicillinase (benzylpenicillin reserve); mas aktibo sila sa mga gram-negative na microorganism, ngunit hindi rin kumikilos sa Pseudomonas aeruginosa. Kabilang dito, hindi hinihigop mula sa gastrointestinal tract, para sa intravenous at intramuscular administration ng cefuroxime, cefoxitin, atbp. para sa enteral administration ng cefaclor, atbp.

III henerasyong cephalosporins kumilos sa gram-positive cocci kahit sa sa mas mababang lawak kaysa sa pangalawang henerasyong gamot. Mayroon silang mas malawak na spectrum ng pagkilos laban sa gram-negative bacteria. Kabilang dito ang cefotaxime na ibinibigay sa intravenously at intramuscularly (hindi gaanong aktibo laban sa Pseudomonas aeruginosa), ceftazidime, cefoperazone, na parehong kumikilos sa Pseudomonas aeruginosa, atbp., oral na ibinibigay na cefixime, atbp.

Karamihan sa mga gamot ng henerasyong ito ay tumagos nang maayos sa BBB.

IV generation cephalosporins ay may mas malawak na spectrum ng pagkilos na antimicrobial kaysa sa mga gamot sa ikatlong henerasyon. Mas epektibo ang mga ito laban sa gram-positive cocci, may mas aktibong epekto sa Pseudomonas aeruginosa at iba pang gram-negative bacteria, kabilang ang mga strain na gumagawa ng chromosomal b-lactamases (cephalosporinase), i.e. sila ang reserba ng unang tatlong henerasyon. Kabilang dito ang intramuscular at intravenous na cefepime at cefpir.

Pharmacokinetics, maliban sa mga IV generation na gamot. Karamihan sa mga cephalosporins ay hindi hinihigop mula sa gastrointestinal tract. Kapag pinangangasiwaan nang pasalita, ang kanilang bioavailability ay 50-90%. Ang mga Cephalosporins ay hindi mahusay na tumagos sa BBB, maliban sa karamihan sa mga gamot ng ikatlong henerasyon, karamihan sa mga ito ay pinalabas sa binago at hindi nagbabagong anyo sa pamamagitan ng mga bato at ang ilang mga gamot lamang mula sa ikatlong henerasyon ay excreted sa apdo.

Mga pahiwatig para sa paggamit: Ginagamit ang mga ito para sa mga sakit na dulot ng hindi kilalang microflora; gram-positive bacteria kapag ang mga penicillin ay hindi epektibo, pangunahin sa paglaban sa staphylococci; sanhi ng mga gram-negative na mikroorganismo, kabilang ang catarrhal pneumonia, ang mga ito ay ang mga gamot na pinili. Para sa mga sakit na nauugnay sa Pseudomonas aeruginosa - ceftazidime, cefoperazone.

Dosis at ritmo ng pangangasiwa. Ang Cephalexin ay pinangangasiwaan nang pasalita, isang solong dosis ng 0.25-0.5 4 beses sa isang araw; sa mga malubhang sakit, ang dosis ay nadagdagan sa 4 g bawat araw.

Ang Cefotaxin ay ibinibigay sa mga matatanda at bata na higit sa 12 taong gulang nang intravenously at intramuscularly, 1 g 2 beses sa isang araw; para sa mga malubhang sakit, 3 g 2 beses sa isang araw, at ang pang-araw-araw na dosis na 12 g ay maaaring ibigay sa 3-4 na dosis.

Ang lahat ng cephalosporins ay hindi inactivated ng plasmid b-lactamases (penicillinase) at samakatuwid ay isang reserba ng penicillins at inactivated ng chromosomal b-lactamases (cephalosporinase), maliban sa mga gamot ng ikaapat na henerasyon ng cephalosporins, na isang reserba ng unang tatlong mga henerasyon.

Mga side effect: mga reaksiyong alerdyi, kung minsan ang cross-sensitization sa mga penicillin ay sinusunod. Maaaring may pinsala sa bato (cephaloridine, atbp.), Leukopenia, na may IM administration - infiltrates, IV - phlebitis, enteral - dyspepsia, atbp. Sa pangkalahatan, ang mga cephalosporins ay lubos na aktibo at mababang-nakakalason na mga antibiotic at isang adornment ng praktikal na gamot.

Ang Macrolides ay naglalaman ng isang macrocyclic lactone ring sa kanilang istraktura at ginawa ng mga nagliliwanag na fungi. Kabilang dito ang erythromycin. Ang spectrum ng antimicrobial action nito: ang spectrum ng benzylpenicillin, kabilang ang staphylococci na gumagawa ng penicillinase, pati na rin ang mga pathogens ng typhus, relapsing fever, catarrhal pneumonia, pathogens ng brucellosis, chlamydia: pathogens ng ornithosis, trachoma, inguinal lymphogranulomatosis, atbp.

Ang mekanismo ng pagkilos ng erythromycin: Dahil sa blockade ng peptide translocase, ang synthesis ng protina ay nagambala.

Uri ng pagkilos: bacteriostatic

Pharmacokinetics. Kapag iniinom nang pasalita, hindi ito ganap na nasisipsip at bahagyang hindi aktibo, kaya dapat itong ibigay sa mga kapsula o mga tabletang pinahiran ng pelikula. Ito ay mahusay na tumagos sa mga tisyu, kabilang ang sa pamamagitan ng inunan, ngunit hindi maganda sa pamamagitan ng BBB. Ito ay pinalabas pangunahin sa apdo, sa maliit na dami sa ihi, at pinalabas din sa gatas, ngunit ang gatas na ito ay maaaring pakainin, dahil sa mga batang wala pang isang taong gulang ito ay hindi hinihigop.

Ang mga disadvantages ng erythromycin ay ang paglaban sa gamot dito ay mabilis na nabubuo at ito ay may kaunting aktibidad, samakatuwid ito ay inuri bilang isang reserbang antibiotic.

Mga pahiwatig para sa paggamit: Ginagamit ang Erythromycin para sa mga sakit na dulot ng mga mikroorganismo na sensitibo dito, ngunit nawalan ng sensitivity sa mga penicillin at iba pang mga antibiotic, o hindi nagpaparaya sa mga penicillin. Ang Erythromycin ay ibinibigay nang pasalita sa 0.25, sa mas malubhang mga kaso 0.5 4-6 beses sa isang araw, inilapat nang topically sa isang pamahid. Para sa intravenous administration, ginagamit ang erythromycin phosphate. Kasama rin sa grupong ito ang oleandomycin phosphate, na hindi gaanong aktibo at samakatuwid ay bihirang ginagamit.

Sa mga nakaraang taon sa praktikal na gamot ang mga bagong macrolides ay ipinakilala: spiramycin, roxithromycin, clarithromycin at iba pa.

Azithromycin– isang antibyotiko mula sa pangkat ng mga macrolides, na inilalaan sa isang bagong subgroup ng azalides, dahil ay may bahagyang naiibang istraktura. Ang lahat ng mga bagong macrolides at azalides ay may mas malawak na spectrum ng antimicrobial action, mas aktibo, mas mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract, maliban sa azithromycin, ay pinakawalan nang mas mabagal (sila ay pinangangasiwaan ng 2-3 beses, at azithromycin isang beses sa isang araw), at ay mas mahusay na tiisin.

Ang Roxithromycin ay pinangangasiwaan nang pasalita sa isang dosis na 0.15 g 2 beses sa isang araw.

Mga side effect: Maaari silang maging sanhi ng mga reaksiyong alerdyi, superinfection, dyspepsia, ang ilan sa kanila ay nagdudulot ng pinsala sa atay at iba pang mga side effect. Hindi sila inireseta sa mga babaeng nagpapasuso, maliban sa erythromycin at azithromycin. Sa pangkalahatan, ang mga ito ay mga antibiotic na mababa ang nakakalason.

Tetracyclines– ginawa ng nagliliwanag na fungi. Ang kanilang istraktura ay batay sa apat na anim na miyembro na singsing, isang sistemang sama-samang tinatawag na "tetracycline"

Antimicrobial spectrum: Spectrum ng benzylpenicillin, kabilang ang staphylococci na gumagawa ng penicillinase, pathogens ng typhus, relapsing fever, catarrhal pneumonia (Friedlander's bacillus), plague, tularemia, brucellosis, Escherichia coli, Shigella, Vibrio cholerae, dysenteric amoeba, influenza bacillus, cough bacillus. trachoma, ornithosis, inguinal lymphogranulomatosis, atbp. Hindi sila kumikilos sa Pseudomonas aeruginosa, Proteus, salmonella, tubercle bacilli, mga virus at fungi. Hindi gaanong aktibo ang kanilang pagkilos sa gram-positive microflora kaysa sa mga penicillin.

Mekanismo ng pagkilos: Ang mga Tetracycline ay nakakagambala sa synthesis ng protina ng mga bacterial ribosome; sa parehong oras, ang mga tetracycline ay bumubuo ng mga chelate na may magnesium at calcium, na pumipigil sa mga enzyme.

Uri ng pagkilos: bacteriostatic.

Pharmacokinetics: Ang mga ito ay mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract, nagbubuklod mula 20 hanggang 80% sa mga protina ng plasma, mahusay na tumagos sa mga tisyu, sa pamamagitan ng inunan, at hindi maganda sa pamamagitan ng BBB. Nailabas sa ihi, apdo, dumi at gatas, Hindi ka makakakain ng ganitong uri ng gatas!

Droga: Depende sa attachment ng iba't ibang mga radical sa four-cyclic na istraktura, ang mga natural ay nakikilala: tetracycline, tetracycline hydrochloride, oxytetracycline dihydrate, oxytetracycline hydrochloride; semisynthetic: metacycline hydrochloride (rondomycin), doxycycline hydrochloride (vibramycin).

Ang cross-resistance ay nabubuo sa lahat ng tetracyclines, kaya ang semisynthetic tetracyclines ay hindi isang reserba ng natural na tetracyclines, ngunit sila ay higit pa mahabang acting. Ang lahat ng mga tetracycline ay magkatulad sa aktibidad.

Mga pahiwatig para sa paggamit: Ang mga tetracycline ay ginagamit para sa mga sakit na dulot ng hindi kilalang microflora; para sa mga sakit na dulot ng mga microorganism na lumalaban sa mga penicillin at iba pang antibiotic o kapag ang pasyente ay sensitibo sa mga antibiotic na ito: para sa paggamot ng syphilis, gonorrhea, bacillary at amoebic dysentery, cholera, atbp. (tingnan ang spectrum ng antimicrobial action).

Mga ruta ng pangangasiwa: Ang pangunahing ruta ng pangangasiwa ay pasalita; ang ilang lubos na natutunaw na mga hydrochloric salt ay intramuscular at intravenous, sa lukab, at malawakang ginagamit sa mga ointment. Doxycycline hydrochloride Ang 0.2 g ay ibinibigay nang pasalita at intravenously (0.1 g ´ 2 beses o 0.2 ´ 1 beses) sa unang araw, sa mga susunod na araw 0.1 ´ 1 beses; para sa mga malalang sakit sa una at kasunod na mga araw, 0.2 g IV drip ay inireseta para sa malubhang purulent-necrotic na proseso, pati na rin kapag mahirap ibigay ang gamot nang pasalita.

Mga side effect:

Ang mga Tetracyclines, na bumubuo ng mga complex na may calcium, ay idineposito sa mga buto, ngipin at kanilang mga pangunahing kaalaman, na nakakagambala sa synthesis ng protina sa kanila, na humahantong sa pagkagambala sa kanilang pag-unlad, pagkaantala sa hitsura ng mga ngipin hanggang sa dalawang taon, sila ay hindi regular sa hugis, kulay dilaw. Kung ang isang buntis at isang bata na wala pang 6 na buwan ay kumuha ng tetracycline, kung gayon ang mga ngipin ng sanggol ay apektado, at kung pagkatapos ng 6 na buwan at hanggang 5 taon, kung gayon ang pag-unlad ay nagambala. permanenteng ngipin. Samakatuwid, ang mga tetracycline ay kontraindikado para sa mga buntis na kababaihan at mga batang wala pang 8 taong gulang. Meron sila teratogenic na epekto. Maaari silang maging sanhi ng candidiasis, kaya ginagamit ang mga ito kasama ng antifungal antibiotics, superinfection sa Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus at Proteus. Ang hypovitaminosis, samakatuwid, ay ginagamit kasama ng mga bitamina B. Dahil sa anti-anabolic effect, ang tetracyclines ay maaaring magdulot ng malnutrisyon sa mga bata. Maaaring tumaas sa mga bata presyon ng intracranial. Pinapataas ang pagiging sensitibo ng balat sa ultraviolet rays(photosensitivity), na nagiging sanhi ng dermatitis. Naiipon sila sa gastrointestinal mucosa, na nakakasagabal sa pagsipsip ng pagkain. May hepatotoxicity. Nakakairita sa mga mucous membrane at nagiging sanhi ng pharyngitis, gastritis, esophagitis, ulcerative lesyon Gastrointestinal tract, kaya ginagamit ang mga ito pagkatapos kumain; na may intramuscular injection - infiltrates, na may intravenous administration - phlebitis. Maging sanhi ng mga reaksiyong alerdyi at iba pang mga epekto.

Pinagsamang gamot: ericycline– isang kumbinasyon ng oxytetracycline dihydrate at erythromycin, oletethrine at malapit na tetraoleane– isang kumbinasyon ng tetracycline at oleandomycin phosphate.

Tetracyclines dahil sa isang pagbawas sa sensitivity ng mga microorganism sa kanila at binibigkas side effects Sa ngayon, mas madalas silang ginagamit.

Pharmacology ng chloramphenicol group

Ang Levomycetin ay na-synthesize ng nagliliwanag na fungi at nakuha sa synthetically (chloramphenicol).

kapareho ng mga tetracycline, ngunit hindi katulad nila, hindi ito kumikilos sa protozoa, Vibrio cholerae, anaerobes, ngunit lubos na aktibo laban sa salmonella. Tulad ng tetracyclines, hindi ito kumikilos sa Proteus, Pseudomonas aeruginosa, Tuberculosis bacillus, totoong mga virus, fungi.

Mekanismo ng pagkilos. Pinipigilan ng Levomycetin ang peptidyl transferase at nakakagambala sa synthesis ng protina.

Uri ng pagkilos bacteriostatic.

Pharmacokinetics: ito ay mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract, ang isang makabuluhang bahagi nito ay nagbubuklod sa plasma albumin, mahusay na tumagos sa mga tisyu, kabilang ang sa pamamagitan ng inunan, at mahusay sa pamamagitan ng BBB, hindi katulad ng karamihan sa mga antibiotics. Ito ay pangunahing na-convert sa atay at pinalabas pangunahin ng mga bato sa anyo ng mga conjugates at 10% na hindi nagbabago, bahagyang may apdo at dumi, pati na rin sa gatas ng ina at Hindi mo maaaring pakainin ang ganitong uri ng gatas.

Droga. Levomycetin, chloramphenicol stearate (hindi katulad ng chloramphenicol, hindi ito mapait at hindi gaanong aktibo), natutunaw na chloramphenicol succinate para sa parenteral administration (s.c., i.m., i.v.), para sa pangkasalukuyan na paggamit, Levomikol ointment, synthomycin liniment, atbp.

Mga pahiwatig para sa paggamit. Kung ang naunang chloramphenicol ay malawakang ginagamit, ngayon ay dahil sa mataas na toxicity, pangunahin dahil sa pagsugpo ng hematopoiesis, ginagamit ito bilang isang reserbang antibiotic kapag ang ibang mga antibiotic ay hindi epektibo. Pangunahing ginagamit ito para sa salmonellosis (typhoid fever, food poisoning) at rickettsiosis ( tipus). Minsan ginagamit ito para sa meningitis na dulot ng trangkaso at Haemophilus influenzae, abscess ng utak, dahil mahusay itong tumagos sa BBB at iba pang sakit. Ang Levomycetin ay malawakang ginagamit sa pangkasalukuyan para sa pag-iwas at paggamot ng mga nakakahawa at nagpapaalab na sakit sa mata at purulent na sugat.

Mga side effect.

Pinipigilan ng Levomycetin ang hematopoiesis, na sinamahan ng agranulocytosis, reticulocytopenia, at sa mga malubhang kaso, ang aplastic anemia ay nangyayari na may nakamamatay na kinalabasan. Ang sanhi ng malubhang hematopoietic disorder ay sensitization o idiosyncrasy. Ang pagsugpo sa hematopoiesis ay nakasalalay din sa dosis ng chloramphenicol, kaya hindi ito maaaring gamitin nang mahabang panahon at paulit-ulit. Ang Levomycetin ay inireseta sa ilalim ng kontrol ng larawan ng dugo. Sa mga bagong silang at mga bata sa ilalim ng isang taong gulang, dahil sa kakulangan ng mga enzyme sa atay at mabagal na paglabas ng chloramphenicol sa pamamagitan ng mga bato, ang pagkalasing ay bubuo, na sinamahan ng matinding vascular weakness (grey collapse). Nagdudulot ito ng pangangati ng mauhog lamad ng gastrointestinal tract (pagduduwal, pagtatae, pharyngitis, anorectal syndrome: pangangati sa paligid ng anus). Maaaring umunlad ang dysbiosis (candidiasis, impeksyon sa Pseudomonas aeruginosa, Proteus, staphylococcus); hypovitaminosis group B. Hypotrophy sa mga bata dahil sa impaired iron uptake at pagbaba ng iron-containing enzymes na nagpapasigla sa synthesis ng protina. Neurotoxic, maaaring maging sanhi ng kapansanan sa psychomotor. Nagiging sanhi ng mga reaksiyong alerdyi; negatibong nakakaapekto sa myocardium.

Dahil sa mataas na toxicity nito, ang chloramphenicol ay hindi dapat inireseta nang walang kontrol at sa mga banayad na kaso, lalo na sa mga bata.

Pharmacology ng aminoglycosides

Tinatawag silang gayon dahil ang kanilang molekula ay naglalaman ng mga amino sugar na konektado ng isang glycosidic bond sa isang aglycone moiety. Ang mga ito ay mga produktong basura ng iba't ibang fungi, at nilikha din ng semi-synthetically.

Antimicrobial spectrum malawak. Ang mga antibiotic na ito ay epektibo laban sa maraming aerobic gram-negative at isang bilang ng mga gram-positive na microorganism. Ang mga ito ay pinaka-aktibong nakakaapekto sa gram-negative microflora at naiiba sa bawat isa sa spectrum ng antimicrobial action. Kaya, sa spectrum ng streptomycin, kanamycin at ang kanamycin derivative amikacin mayroong tuberculosis bacillus, monomycin - ilang protozoa (pathogens ng toxoplasmosis, amoebic dysentery, cutaneous leishmaniasis, atbp.), gentamicin, tobramycin, sisomycin at amikacin - Protozoa. aeruginosa. Epektibo laban sa mga microbes na hindi sensitibo sa penicillins, tetracyclines, chloramphenicol at iba pang antibiotics. Ang mga aminoglycosides ay hindi kumikilos sa anaerobes, fungi, spirochetes, rickettsia, at totoong mga virus.

Ang paglaban sa kanila ay dahan-dahang bubuo, ngunit ito ay cross-resistance, maliban sa amikacin, na lumalaban sa pagkilos ng mga enzyme na hindi aktibo ang aminoglycosides.

Mekanismo ng pagkilos. Sinisira nila ang synthesis ng protina, at mayroon ding dahilan upang maniwala na sinisira nila ang synthesis ng cytoplasmic membrane (tingnan ang Mashkovsky 2000)

Uri ng pagkilos bactericidal.

Pharmacokinetics. Ang mga ito ay hindi hinihigop mula sa gastrointestinal tract, iyon ay, sila ay mahina na hinihigop, kaya kapag kinuha nang pasalita mayroon silang lokal na aksyon, kapag pinangangasiwaan nang parenteral (ang pangunahing ruta ay intramuscular, ngunit malawak din silang pinangangasiwaan ng intravenously), mahusay silang tumagos sa mga tisyu, kabilang ang sa pamamagitan ng inunan, at mas masahol pa sa tissue ng baga, samakatuwid, sa kaso ng mga sakit sa baga, kasama ang mga iniksyon, sila ay ibinibigay din sa intratracheally. Hindi tumagos sa BBB. Ang mga ito ay pinalabas sa iba't ibang mga rate, pangunahin sa pamamagitan ng mga bato sa hindi nagbabagong anyo, na lumilikha ng isang epektibong konsentrasyon dito, kapag pinangangasiwaan nang pasalita - na may mga dumi. Ang mga ito ay excreted sa gatas, maaari mong pakainin ang mga ito, dahil hindi hinihigop mula sa gastrointestinal tract.

Pag-uuri. Depende sa spectrum ng pagkilos at aktibidad ng antimicrobial, nahahati sila sa tatlong henerasyon. Kasama sa unang henerasyon ang streptomycin sulfate, monomycin sulfate, kanamycin sulfate at monosulfate. Para sa pangalawa - gentamicin sulfate. Sa ikatlong henerasyon - tobramycin sulfate, sisomycin sulfate, amikacin sulfate, netilmicin. Sa ika-apat na henerasyon - isepamycin (Markova). Ang mga gamot sa pangalawa at pangatlong henerasyon ay kumikilos sa Pseudomonas aeruginosa at Proteus. Ayon sa aktibidad, ang mga ito ay nakaayos tulad ng sumusunod: amikacin, sisomycin, gentamicin, kanamycin, monomycin.

Mga pahiwatig para sa paggamit. Sa lahat ng aminoglycosides, ang monomycin at kanamycin monosulfate lamang ang inireseta para sa mga impeksyon sa gastrointestinal: bacillary dysentery, dysentery carriage, salmonellosis, atbp., pati na rin para sa intestinal sanitation bilang paghahanda para sa gastrointestinal surgery. Ang resorptive effect ng aminoglycosides, dahil sa kanilang mataas na toxicity, ay ginagamit pangunahin bilang mga reserbang antibiotic para sa malubhang impeksyon na dulot ng gram-negative microflora, kabilang ang Pseudomonas aeruginosa at Proteus; pinaghalong microflora na nawalan ng sensitivity sa hindi gaanong nakakalason na antibiotics; minsan ginagamit sa paglaban sa multidrug-resistant staphylococci, pati na rin para sa mga sakit na dulot ng hindi kilalang microflora (pneumonia, bronchitis, lung abscess, pleurisy, peritonitis, infection ng sugat, impeksyon sa ihi, atbp.).

Dosis at ritmo ng pangangasiwa gentamicin sulfate. Ito ay ibinibigay sa intramuscularly at intravenously (drips). Depende sa kalubhaan ng sakit, ang isang solong dosis para sa mga matatanda at bata na higit sa 14 taong gulang ay 0.4-1 mg/kg 2-3 beses sa isang araw. Ang pinakamataas na pang-araw-araw na dosis ay 5 mg/kg (kalkulahin).

Mga side effect: Una, ang mga ito ay ototoxic, na nakakaapekto sa auditory at vestibular branch ng ika-8 pares ng cranial nerves, dahil maipon sa cerebrospinal fluid at mga istruktura panloob na tainga, na nagiging sanhi ng mga degenerative na pagbabago sa mga ito, na maaaring magresulta sa hindi maibabalik na pagkabingi. Sa mga bata maagang edad– bingi-mute, samakatuwid hindi sila ginagamit sa malalaking dosis at sa mahabang panahon (hindi hihigit sa 5-7-10 araw), kung paulit-ulit, pagkatapos pagkatapos ng 2-3-4 na linggo). Ang mga aminoglycosides ay hindi inireseta sa ikalawang kalahati ng pagbubuntis, dahil ang isang bata ay maaaring ipanganak na bingi at pipi, mag-ingat sa mga bagong silang at maliliit na bata.

Ayon sa ototoxicity, ang mga gamot ay niraranggo (sa pababang pagkakasunud-sunod) ng monomycin, kaya ang mga batang wala pang isang taong gulang ay hindi pinangangasiwaan ng parenteral kanamycin, amikacin, gentamicin, tobramycin.

Pangalawa, mayroon silang nephrotoxicity, na naipon sa mga bato na nakakagambala sa kanilang pag-andar, ang epekto na ito ay hindi maibabalik, pagkatapos ng kanilang pag-withdraw, ang pag-andar ng bato ay naibalik pagkatapos ng 1-2 buwan, ngunit kung mayroong patolohiya sa bato, kung gayon ang dysfunction ay maaaring lumala at magpapatuloy. Ayon sa nephrotoxicity, ang mga gamot ay nakaayos sa pababang pagkakasunud-sunod: gentamicin, amikacin, kanamycin, tobramycin, streptomycin.

Pangatlo, pinipigilan nila ang neuromuscular conduction, dahil bawasan ang paglabas ng calcium at acetylcholine mula sa mga dulo ng cholinergic nerves at bawasan ang sensitivity ng H-cholinergic receptors sa acetylcholine mga kalamnan ng kalansay. Dahil sa kahinaan ng mga kalamnan sa paghinga, ang paghinga ay maaaring humina o huminto sa mga mahihinang bata sa mga unang buwan ng buhay, samakatuwid, kapag pinangangasiwaan ang mga antibiotic na ito, ang mga bata ay hindi dapat iwanang walang nag-aalaga. Upang maalis ang neuromuscular block, kinakailangan na mangasiwa ng proserin at gluconate o calcium chloride sa intravenously kasama ang paunang pangangasiwa ng atropine sulfate. Nag-iipon sila sa gastrointestinal mucosa, pinipigilan ito mga mekanismo ng transportasyon at makagambala sa pagsipsip ng pagkain at ilang mga gamot (digoxin, atbp.) mula sa bituka. Nagdudulot sila ng mga reaksiyong alerdyi, dysbacteriosis (candidiasis), hypovitaminosis ng grupo B at iba pang mga side effect. Dahil dito, ang aminoglycosides ay napakalason na antibiotic at pangunahing ginagamit sa paglaban sa mga malalang sakit na dulot ng multidrug-resistant gram-negative microflora.

Pharmacology ng polymyxins.

Ang mga ito ay ginawa ng Bacillus polimixa.

Spectrum ng pagkilos na antimicrobial. Kasama sa spectrum ang mga gramo-negatibong mikroorganismo: mga pathogen ng catarrhal pneumonia, salot, tularemia, brucellosis, Escherichia coli, Shigella, salmonellosis, influenza bacillus, pathogens ng whooping cough, chancroid, Pseudomonas aeruginosa, atbp.

Mekanismo ng pagkilos. Sinisira nito ang pagkamatagusin ng cytoplasmic membrane, na nagtataguyod ng pagpapalabas ng maraming bahagi ng cytoplasm sa kapaligiran.

Uri ng pagkilos bactericidal.

Pharmacokinetics. Ang mga ito ay hindi gaanong hinihigop mula sa gastrointestinal tract, na lumilikha ng isang epektibong konsentrasyon dito. Sa intravenous at intramuscular na mga ruta ng pangangasiwa, ito ay tumagos nang maayos sa mga tisyu, mahina sa pamamagitan ng hadlang ng dugo-utak, ay na-metabolize sa atay, at pinalabas sa ihi sa medyo mataas na konsentrasyon at bahagyang sa apdo.

Droga. Ang Polymyxin M sulfate ay napaka-nakakalason, kaya inireseta lamang ito para sa mga impeksyon sa bituka na dulot ng mga microorganism na sensitibo dito, pati na rin para sa intestinal sanitation bago ang operasyon sa gastrointestinal tract. Ginagamit nang topically sa isang pamahid upang gamutin ang mga purulent na proseso na pangunahing sanhi ng mga gramo-negatibong microorganism, at kung saan ay napakahalaga ng Pseudomonas aeruginosa. Ang resorptive effect ng gamot na ito ay hindi ginagamit. Dosis at ritmo ng oral administration: 500,000 unit 4-6 beses sa isang araw.

Ang polymyxin B sulfate ay hindi gaanong nakakalason, samakatuwid ito ay ibinibigay sa intramuscularly at intravenously (drip), sa isang ospital lamang para sa mga malalang sakit na dulot ng gram-negative microflora na nawalan ng sensitivity sa hindi gaanong nakakalason na antibiotic, kabilang ang Pseudomonas aeruginosa (sepsis, meningitis, pneumonia, impeksyon sa ihi, mga nahawaang paso, atbp.) sa ilalim ng kontrol ng pagsusuri ng ihi.

Ang paglaban sa polymyxin ay dahan-dahang umuunlad.

Mga side effect. Kapag ang mga antibiotic na ito ay ginagamit nang pasalita o pangkasalukuyan, kadalasan ay walang mga side effect. Kapag pinangangasiwaan nang parenteral, ang polymyxin B sulfate ay maaaring magkaroon ng nephro- at neurotoxic effect, sa mga bihirang kaso - maging sanhi ng blockade ng neuromuscular conduction, na may intramuscular administration - infiltrates, na may intravenous administration - phlebitis. Ang polymyxin B ay nagdudulot ng mga reaksiyong alerdyi. Ang polymyxin ay nagdudulot ng dyspepsia at kung minsan ay superinfection. Gumagamit lamang ang mga buntis na kababaihan ng polymyxin B sulfate para sa mga kadahilanang pangkalusugan.

Prophylactic na paggamit ng antibiotics. Para sa layuning ito, ginagamit ang mga ito upang maiwasan ang mga sakit kapag ang mga tao ay nakikipag-ugnayan sa mga taong dumaranas ng salot, rickettsiosis, tuberculosis, scarlet fever, venous disease: syphilifus, atbp.; upang maiwasan ang pag-atake ng rayuma (bicillins); para sa mga streptococcal lesyon ng nasopharynx at paranasal cavities, na binabawasan ang saklaw ng talamak na glomerulonephritis; sa obstetrics para sa napaaga na pagkalagot ng tubig at iba pang mga kondisyon na nagbabanta sa ina at fetus, ang mga ito ay inireseta sa ina at bagong panganak; kapag bumababa ang resistensya ng katawan sa impeksyon (hormone therapy, radiation therapy, malignant neoplasms, atbp.); para sa mga matatanda na may nabawasan na reaktibiti, lalong mahalaga na mabilis na magreseta kung may banta ng impeksyon; na may pagsugpo sa hematopoiesis: agranulocytosis, reticulosis; para sa diagnostic at therapeutic endoscopy daluyan ng ihi; sa bukas na mga bali buto; malawak na pagkasunog; sa panahon ng paglipat ng organ at tissue; sa panahon ng mga operasyon sa mga lugar na malinaw na nahawahan (dentistry, ENT, baga, gastrointestinal tract); para sa mga operasyon sa puso, mga daluyan ng dugo, utak (inireseta bago ang operasyon, habang at pagkatapos ng operasyon sa loob ng 3-4 na araw), atbp.

Mga Prinsipyo ng Chemotherapy(karamihan pangkalahatang tuntunin). Ang paggamit ng mga antibacterial chemotherapeutic agent ay may sariling mga katangian.

1. Ito ay kinakailangan upang matukoy kung ang chemotherapy ay ipinahiwatig, para dito ang isang klinikal na diagnosis ay dapat gawin. Halimbawa, tigdas, bronchopneumonia. Ang tigdas ay sanhi ng isang virus na hindi apektado ng chemotherapy, at samakatuwid ay walang saysay na gamutin ito. Para sa bronchopneumonia, kailangan ang chemotherapy.

2. Pagpili ng gamot. Upang gawin ito, kinakailangan: a) upang ihiwalay ang pathogen at matukoy ang pagiging sensitibo nito sa ahente na gagamitin para dito; b) matukoy kung ang pasyente ay may anumang contraindications sa gamot na ito. Ang isang lunas ay ginagamit kung saan ang mikroorganismo na sanhi ng sakit ay sensitibo, at ang pasyente ay walang kontraindikasyon dito. Kung ang pathogen ay hindi kilala, ipinapayong gumamit ng isang ahente na may malawak na spectrum ng antimicrobial action o isang kumbinasyon ng dalawa o tatlong gamot, ang kabuuang spectrum na kinabibilangan ng mga posibleng pathogens.

3. Dahil ang mga ahente ng chemotherapeutic ay mga ahente ng pagkilos ng konsentrasyon, kinakailangan na lumikha at mapanatili ang kasalukuyang konsentrasyon ng gamot sa sugat. Upang gawin ito, kailangan mong: a) kapag pumipili ng isang gamot, isaalang-alang ang mga pharmacokinetics nito at piliin ang ruta ng pangangasiwa na maaaring magbigay ng kinakailangang konsentrasyon sa lugar ng sugat. Halimbawa, para sa mga sakit ng gastrointestinal tract, ang isang gamot na hindi nasisipsip mula dito ay ibinibigay nang pasalita. Para sa mga sakit ng urinary tract, gamitin ang gamot na pinalabas na hindi nagbabago sa ihi at, na may naaangkop na ruta ng pangangasiwa, ay maaaring lumikha ng kinakailangang konsentrasyon sa kanila; b) upang lumikha at mapanatili ang kasalukuyang konsentrasyon, ang gamot ay inireseta sa naaangkop na dosis (minsan nagsisimula sa naglo-load ng dosis, na lumalampas sa mga kasunod) at ang kaukulang ritmo ng pangangasiwa, iyon ay, ang konsentrasyon ay dapat na mahigpit na pare-pareho.

4. Kinakailangang pagsamahin ang mga ahente ng chemotherapeutic, sabay-sabay na inireseta ang 2-3 na gamot na may iba't ibang mekanismo ng pagkilos upang mapahusay ang kanilang epekto at pabagalin ang pagkagumon ng mga microorganism sa mga ahente ng chemotherapeutic. Dapat itong isaalang-alang na kapag pinagsasama ang mga gamot, hindi lamang ang synergism ay posible, kundi pati na rin ang antagonism ng mga sangkap na may kaugnayan sa aktibidad na antibacterial, pati na rin ang kabuuan ng kanilang mga epekto. Dapat pansinin na ang synergism ay madalas na lumilitaw kung ang pinagsamang mga ahente ay may parehong uri ng antimicrobial na aksyon at antagonism kung ang mga ahente na may iba't ibang uri mga aksyon (sa bawat kaso ng kumbinasyon ay kinakailangan na gamitin ang panitikan sa isyung ito). Hindi mo maaaring pagsamahin ang mga gamot na may parehong epekto, na isa sa mga pangunahing patakaran ng pharmacology!!!

5. Kinakailangang magreseta ng paggamot sa lalong madaling panahon, dahil Sa simula ng sakit, mayroong mas kaunting mga microbial na katawan at sila ay nasa isang estado ng masiglang paglaki at pagpaparami. Sa yugtong ito sila ay pinaka-sensitibo sa mga ahente ng chemotherapeutic. At hanggang sa mas malinaw na mga pagbabago ang naganap sa bahagi ng macroorganism (pagkalasing, mapanirang pagbabago).

6. Ang pinakamainam na tagal ng paggamot ay napakahalaga. Huwag ihinto kaagad ang pag-inom ng chemotherapy na gamot pagkatapos mawala klinikal na sintomas sakit (temperatura, atbp.), dahil maaaring magkaroon ng pagbabalik ng sakit.

7. Upang maiwasan ang dysbiosis, ang mga gamot ay inireseta kasama ng mga ahente na may masamang epekto sa white candida at iba pang microorganism na maaaring magdulot ng superinfection.

8.Kasama ang mga chemotherapeutic agent, ginagamit ang mga ahente ng pathogenetic na aksyon (mga anti-inflammatory na gamot) na nagpapasigla sa paglaban ng katawan sa impeksiyon; immunomodulators: thymalin; paghahanda ng bitamina, magsagawa ng detoxification therapy. Ang isang masustansyang diyeta ay inireseta.

Mga antibiotic- isang pangkat ng mga compound ng natural na pinagmulan o ang kanilang semi-synthetic at synthetic analogues na may antimicrobial o antitumor effect.

Sa ngayon, ilang daang mga naturang sangkap ang kilala, ngunit iilan lamang sa kanila ang nakahanap ng aplikasyon sa gamot.

Mga pangunahing klasipikasyon ng mga antibiotic

Ang batayan para sa pag-uuri ng mga antibiotics Mayroon ding iba't ibang mga prinsipyo.

Nahahati sila ayon sa paraan ng pagkuha:

• sa natural;
• gawa ng tao;
• semi-synthetic (sa paunang yugto ay nakuha sila nang natural, pagkatapos ay ang synthesis ay isinasagawa nang artipisyal).

Mga producer ng antibiotic:

• higit sa lahat actinomycetes at molds;
• bakterya (polymyxins);
• mas mataas na mga halaman (phytoncides);
• tissue ng mga hayop at isda (erythrin, ectericide).

Sa pamamagitan ng direksyon ng pagkilos:

• antibacterial;
• antifungal;
• antitumor.

Ayon sa spectrum ng pagkilos - ang bilang ng mga uri ng microorganism na kumikilos sa mga antibiotics:

• malawak na spectrum na gamot (3rd generation cephalosporins, macrolides);
• mga gamot na makitid na spectrum (cycloserine, lincomycin, benzylpenicillin, clindamycin). Sa ilang mga kaso, maaari silang maging mas kanais-nais, dahil hindi nila pinipigilan ang normal na microflora.

Pag-uuri ayon sa istraktura ng kemikal

Sa pamamagitan ng kemikal na istraktura Ang mga antibiotic ay nahahati:

• para sa beta-lactam antibiotics;
• aminoglycosides;
• tetracyclines;
• macrolides;
• lincosamides;
• glycopeptides;
• polypeptides;
• polyenes;
• anthracycline antibiotics.

Ang batayan ng molekula mga antibiotic na beta-lactam bumubuo sa beta-lactam ring. Kabilang dito ang:

• penicillins ~ isang pangkat ng mga natural at semi-synthetic na antibiotics, ang molekula nito ay naglalaman ng 6-aminopenicillanic acid, na binubuo ng 2 singsing - thiazolidone at beta-lactam. Kabilang sa mga ito ay:

Biosynthetic (penicillin G - benzylpenicillin);

• aminopenicillins (amoxicillin, ampicillin, becampicillin);

Semi-synthetic na "antistaphylococcal" penicillins (oxacillin, methicillin, cloxacillin, dicloxacillin, flucloxacillin), ang pangunahing bentahe nito ay ang paglaban sa microbial beta-lactamases, lalo na ang mga staphylococcal;

• Ang mga cephalosporins ay natural at semi-synthetic na antibiotic na nagmula sa 7-aminocephalosporic acid at naglalaman ng cephem (din beta-lactam) ring,

iyon ay, sa istraktura ay malapit sila sa mga penicillin. Nahahati sila sa iephalosporins:

1st generation - ceporin, cephalothin, cephalexin;

• 2nd generation - cefazolin (kefzol), cefamezin, cefaman-dol (mandol);
• Ika-3 henerasyon - cefuroxime (ketocef), cefotaxime (cla-foran), cefuroxime axetil (zinnat), ceftriaxone (Longa-cef), ceftazidime (Fortum);
• Ika-4 na henerasyon - cefepime, cefpirome (cefrom, keyten), atbp.;
• monobactams - aztreonam (azactam, nonbactam);
• carbopenems - meropenem (Meronem) at imipinem, ginagamit lamang sa kumbinasyon ng isang partikular na renal dehydropeptidase inhibitor cilastatin - imipinem/cilas-tatin (Tienam).

Ang mga aminoglycosides ay naglalaman ng mga amino sugar na nakaugnay ng isang glycosidic bond sa natitirang bahagi ng molekula (aglycone moiety). Kabilang dito ang:

• synthetic aminoglycosides - streptomycin, gentamicin (Garamycin), kanamycin, neomycin, monomycin, sisomycin, tobramycin (Tobra);
• semisynthetic aminoglycosides - spectinomycin, amikacin (amikin), netilmicin (netillin).

Ang batayan ng molekula mga tetracycline ay isang polyfunctional hydronaphthacene compound na may generic na pangalan na tetracycline. Kabilang sa mga ito ay:

• natural na tetracyclines - tetracycline, oxytetracycline (clinimicin);
• semisynthetic tetracyclines - metacycline, chlortetrine, doxycycline (vibramycin), minocycline, rolitetracycline. Panggrupong gamot macroleadv naglalaman sa kanilang molecule ng macrocyclic lactone ring na nauugnay sa isa o higit pang carbohydrate residues. Kabilang dito ang:
• erythromycin;
• oleandomycin;
• roxithromycin (rulid);
• azithromycin (summed);
• clarithromycin (malinaw);
• spiramycin;
• Dirithromycin.

SA lincosamides isama ang lincomycin at clindamycin. Ang mga pharmacological at biological na katangian ng mga antibiotic na ito ay napakalapit sa macrolides, at bagama't sa kemikal ang mga ito ay ganap na magkakaibang mga gamot, ang ilang mga medikal na mapagkukunan at mga kumpanya ng parmasyutiko na gumagawa ng mga kemikal, tulad ng delacin C, ay nag-uuri ng lincosamines bilang macrolides.

Panggrupong gamot glycopeptides naglalaman ng mga substituted peptide compound sa kanilang molekula. Kabilang dito ang:

• vancomycin (vankacin, diatracin);
• teicoplanin (targocid);
• daptomycin.

Panggrupong gamot polypeptides ang kanilang molekula ay naglalaman ng mga nalalabi ng mga polypeptide compound, kabilang dito ang:

• gramicidin;
• polymyxins M at B;
• bacitracin;
• colistin.

Panggrupong gamot irigasyon naglalaman ng ilang conjugated double bond sa kanilang molekula. Kabilang dito ang:

• amphotericin B;
• nystatin;
• levorin;
• natamycin.

Sa anthracycline antibiotics Kasama sa mga antitumor antibiotic ang:

• doxorubicin;
• carminomycin;
• rubomycin;
• aclarubicin.

Mayroong ilang higit pang mga antibiotic na kasalukuyang malawakang ginagamit sa pagsasanay na hindi nabibilang sa alinman sa mga nakalistang grupo: fosfomycin, fusidic acid (fusidine), rifampicin.

Ang batayan ng antimicrobial action ng antibiotics, tulad ng iba pang mga chemotherapeutic agent, ay isang paglabag sa microbial cell metabolism.

Mekanismo ng antimicrobial action ng antibiotics

Ayon sa mekanismo ng pagkilos ng antimicrobial Ang mga antibiotic ay maaaring nahahati sa mga sumusunod na grupo:

• mga inhibitor ng cell wall synthesis (murein);
• nagiging sanhi ng pinsala sa cytoplasmic membrane;
• pagsugpo sa synthesis ng protina;
• mga inhibitor ng synthesis ng nucleic acid.

Sa mga inhibitor ng cell wall synthesis iugnay:

• beta-lactam antibiotics - penicillins, cephalosporins, monobactams at carbopenems;
• glycopeptides - vancomycin, clindamycin.

Ang mekanismo ng blockade ng bacterial cell wall synthesis ng vancomycin. naiiba mula sa penicillins at cephalosporins at, nang naaayon, ay hindi nakikipagkumpitensya sa kanila para sa mga nagbubuklod na site. Dahil ang peptidoglycan ay hindi matatagpuan sa mga dingding ng mga selula ng hayop, ang mga antibiotic na ito ay may napakababang toxicity para sa macroorganism at maaaring gamitin sa mataas na dosis (megatherapy).

Sa mga antibiotic na nagdudulot ng pinsala sa cytoplasmic membrane(pagharang sa phospholipid o mga bahagi ng protina, may kapansanan sa pagkamatagusin ng mga lamad ng cell, mga pagbabago sa potensyal ng lamad, atbp.), ay kinabibilangan ng:

• polyene antibiotics - may binibigkas na aktibidad na antifungal, binabago ang pagkamatagusin ng lamad ng cell sa pamamagitan ng pakikipag-ugnay (pagharang) sa mga sangkap ng steroid na bumubuo sa komposisyon nito partikular sa fungi, at hindi sa bakterya;
• polypeptide antibiotics.

Ang pinakamalaking pangkat ng mga antibiotics ay pinipigilan ang synthesis ng protina. Ang pagkagambala sa synthesis ng protina ay maaaring mangyari sa lahat ng antas, simula sa proseso ng pagbabasa ng impormasyon mula sa DNA at nagtatapos sa pakikipag-ugnayan sa mga ribosom - pagharang sa pagbubuklod ng transport t-RNA sa mga ribosomal subunits (aminoglycosides), hanggang sa 508 ribosomal subunits (macroleads) o sa impormasyong mRNA (sa 308-ribosomal subunit - tetracyclines). Kasama sa pangkat na ito ang:

• aminoglycosides (halimbawa, ang aminoglycoside gentamicin, sa pamamagitan ng pagpigil sa synthesis ng protina sa isang bacterial cell, ay maaaring makagambala sa synthesis ng shell ng protina ng mga virus at samakatuwid ay maaaring magkaroon ng isang antiviral effect);
• macrolides;
• tetracyclines;
• chloramphenicol (chloramphenicol), na nakakagambala sa synthesis ng protina ng mga microbial cell sa yugto ng paglipat ng mga amino acid sa ribosome.

Mga inhibitor ng synthesis ng nucleic acid mayroon hindi lamang antimicrobial, kundi pati na rin ang aktibidad ng cytostatic at samakatuwid ay ginagamit bilang mga ahente ng antitumor. Ang isa sa mga antibiotic na kabilang sa pangkat na ito, ang rifampicin, ay pumipigil sa DNA-dependent na RNA polymerase at sa gayon ay hinaharangan ang synthesis ng protina sa antas ng transkripsyon.