Amitriptyline mnn на латински. Амитриптилин - дозировка, странични ефекти и взаимодействия. Лекарствени взаимодействия на амитриптилин

Антидепресант

Активно вещество

Амитриптилин (амитриптилин)

Форма за освобождаване, състав и опаковка

Хапчета от бяло до бяло с леко жълтеникав оттенък, плоскоцилиндрична форма, с фаска; Допуска се леко мрамориране.

Помощни вещества: микрокристална целулоза - 40 mg, лактоза монохидрат (млечна захар) - 40 mg, прежелатинизирано нишесте - 25,88 mg, колоиден силициев диоксид (аеросил) - 400 mcg, талк - 1,2 mg, магнезиев стеарат - 1,2 mg.

Хапчета от бяло до бяло с леко жълтеникав оттенък, плоскоцилиндрична форма, с фаска и прорез; Допуска се леко мрамориране.

Помощни вещества: микрокристална целулоза - 100 mg, лактоза монохидрат (млечна захар) - 100 mg, прежелатинизирано нишесте - 64,7 mg, колоиден силициев диоксид (аеросил) - 1 mg, талк - 3 mg, магнезиев стеарат - 3 mg.

10 бр. - контурни клетъчни опаковки (1) - картонени опаковки.
10 бр. - контурни клетъчни опаковки (2) - картонени опаковки.
10 бр. - контурни клетъчни опаковки (3) - картонени опаковки.
10 бр. - контурни клетъчни опаковки (4) - картонени опаковки.
10 бр. - контурни клетъчни опаковки (5) - картонени опаковки.
100 броя. - полимерни буркани (1) - картонени опаковки.

фармакологичен ефект

Антидепресант (трицикличен антидепресант). Освен това има известен аналгетичен (с централен произход), антисеротонинов ефект, помага за премахване на нощното напикаване и намалява апетита.

Има силен периферен и централен антихолинергичен ефект поради високия си афинитет към m-холинергичните рецептори; силен седативен ефект, свързан с афинитета към Н1-хистаминовите рецептори и алфа-адренергичен блокиращ ефект.

Има свойствата на антиаритмично лекарство от клас IA; подобно на хинидин в терапевтични дози забавя камерната проводимост (при предозиране може да причини тежък интравентрикуларен блок).

Механизмът на действие на антидепресанта е свързан с повишаване на концентрацията и/или серотонин в централната нервна система (ЦНС) (намаляване на тяхната реабсорбция).

Натрупването на тези невротрансмитери възниква в резултат на инхибиране на тяхното обратно поемане от мембраните на пресинаптичните неврони. При продължителна употребанамалява функционална дейностбета-адренергичните и серотониновите рецептори на мозъка, нормализира адренергичната и серотонинергичната трансмисия, възстановява баланса на тези системи, нарушен от депресивни състояния. При тревожно-депресивни състояния намалява тревожността, възбудата и депресивните симптоми.

Механизмът на противоязвено действие се дължи на способността да има седативен и m-антихолинергичен ефект. Ефикасността при нощно напикаване изглежда се дължи на антихолинергичната активност, водеща до повишена способност Пикочен мехурза разтягане, директна бета-адренергична стимулация, алфа-адренергична агонистична активност, придружена от повишен тонус на сфинктера и централна блокада на усвояването. Оказва централно аналгетичен ефект, за което се смята, че е свързано с промени в концентрациите на моноамини в централната нервна система, особено серотонин, и ефекти върху ендогенните опиоидни системи.

Механизъм на действие булимия неврозанеясно (може да е подобно на това при депресия). Ясен ефект на лекарството върху булимията е показан както при пациенти без депресия, така и при нейно присъствие, докато намаляването на булимията може да се наблюдава без съпътстващо отслабване на самата депресия.

По време на обща анестезия намалява кръвното налягане и телесната температура. Не инхибира моноаминооксидазата (МАО).

Антидепресантният ефект се развива в рамките на 2-3 седмици след началото на употребата.

Фармакокинетика

Абсорбцията е висока.

Бионаличността на амитриптилин е 30-60%, неговият активен метаболит нортриптилин е 46-70%. Времето за достигане на C max след перорално приложение е 2,0-7,7 часа V d 5-10 l/kg. Ефективните терапевтични кръвни концентрации за амитриптилин са 50-250 ng/ml, за нортриптилин 50-150 ng/ml.

Cmax 0,04-0,16 µg/ml. Преминава (включително нортриптилин) през хистохематичните бариери, включително кръвно-мозъчната бариера, плацентарната бариера, прониква кърма. Свързване с протеини - 96%.

Метаболизира се в черния дроб с участието на изоензими CYP2C19, CYP2D6, има ефект на "първо преминаване" (чрез деметилиране, хидроксилиране) с образуването на активни метаболити - нортриптилин, 10-хидрокси-амитриптилин и неактивни метаболити. T1/2 от кръвната плазма е 10-26 часа за амитриптилин и 18-44 часа за нортриптилин. Екскретира се чрез бъбреците (главно под формата на метаболити) - 80% за 2 седмици, частично с жлъчката.

Показания

Депресия (особено с тревожност, възбуда и нарушения на съня, включително в детска възраст, ендогенна, инволюционна, реактивна, невротична, предизвикана от лекарства, органични лезиимозък).

Включени комплексна терапияизползва се при смесени емоционални разстройства, психози при шизофрения, отнемане на алкохол, поведенчески разстройства (активност и внимание), нощно напикаване (с изключение на пациенти с хипотония на пикочния мехур), булимия невроза, синдром на хронична болка (хронична болка при пациенти с рак, мигрена, ревматични заболявания, атипична лицева болка, постхерпетична невралгия, посттравматична невропатия, диабетна или друга периферна невропатия), главоболие, мигрена (профилактика), стомашни язви и дванадесетопръстника.

Противопоказания

Свръхчувствителност, употреба заедно с МАО инхибитори и 2 седмици преди лечението, инфаркт на миокарда (остър и подостър период), остра алкохолна интоксикация, остра интоксикация със сънотворни, аналгетици и психоактивни лекарства лекарства, закритоъгълна глаукома, тежки нарушения на AV и интравентрикуларната проводимост (бедрен блок, AV блок II степен), период на кърмене, деца под 6 години.

Внимателно.Амитриптилин трябва да се използва с повишено внимание при хора с алкохолизъм, бронхиална астма, шизофрения (възможно е активиране на психоза), биполярно разстройство, епилепсия, с потискане на хематопоезата на костния мозък, заболявания на сърдечно-съдовата система(CVS) (ангина, аритмия, сърдечен блок, хронична недостатъчност, инфаркт на миокарда, артериална хипертония), вътреочна хипертония, инсулт, намалена двигателна функция стомашно-чревния тракт(стомашно-чревния тракт) (риск от паралитичен чревна непроходимост), черен дроб и/или бъбречна недостатъчност, тиреотоксикоза, хиперплазия простатната жлеза, задържане на урина, хипотония на пикочния мехур, по време на бременност (особено първия триместър), в напреднала възраст.

Дозировка

Прилага се през устата, без да се дъвче, веднага след хранене (за намаляване на дразненето на стомашната лигавица).

Възрастни

За възрастни с депресия началната доза е 25-50 mg през нощта, след това постепенно дозата може да се увеличи, като се вземе предвид ефективността и поносимостта на лекарството до максимум 300 mg / ден. в 3 приема (по-голямата част от дозата се приема през нощта). При достигане терапевтичен ефектдозата може постепенно да се намали до минималната ефективна доза в зависимост от състоянието на пациента. Продължителността на курса на лечение се определя от състоянието на пациента, ефективността и поносимостта на терапията и може да варира от няколко месеца до 1 година, а при необходимост и повече. В напреднала възраст с леки разстройства, както и с булимия нервоза, като част от комплексната терапия за смесени емоционални разстройства и поведенчески разстройства, психози с шизофрения и алкохолна абстиненция, се предписва доза от 25-100 mg / ден. (през нощта), след постигане на терапевтичен ефект, преминете към минималните ефективни дози - 10-50 mg / ден.

За профилактика на мигрена, със синдром на хронична болка от неврогенен характер (включително продължително главоболие), както и в комплексната терапия на язва на стомаха и дванадесетопръстника - от 10-12,5-25 до 100 mg / ден. (максималната доза се приема през нощта).

деца

За деца като антидепресант: от 6 до 12 години - 10-30 mg / ден. или 1-5 mg/kg/ден. частично, в юношеска възраст - до 100 mg / ден.

При нощно напикаване при деца на възраст 6-10 години - 10-20 mg / ден. през нощта, 11-16 години - до 50 mg / ден.

Странични ефекти

Свързани с антихолинергичния ефект на лекарството:замъглено зрение, парализа на акомодацията, мидриаза, повишено вътреочно налягане (само при лица с локално анатомично предразположение - тесен ъгъл на предната камера), тахикардия, сухота в устата, объркване (делириум или халюцинации), запек, паралитичен илеус, затруднено уриниране.

От страна на централната нервна система:сънливост, припадъчни състояния, умора, раздразнителност, безпокойство, дезориентация, халюцинации (особено при пациенти в напреднала възраст и пациенти с болестта на Паркинсон), тревожност, психомоторна възбуда, мания, хипомания, нарушение на паметта, намалена способност за концентрация, безсъние, кошмари, астения ; главоболие; дизартрия, тремор на малки мускули, особено на ръцете, ръцете, главата и езика, периферна невропатия (парестезия), миастения гравис, миоклонус; атаксия, екстрапирамиден синдром, повишена честота и интензификация епилептични припадъци; промени в електроенцефалограмата (ЕЕГ).

От страна на SSS:тахикардия, сърцебиене, замаяност, ортостатична хипотония, неспецифични промени в електрокардиограмата (ЕКГ) (S-T интервал или Т вълна) при пациенти без сърдечно заболяване; аритмия, лабилност на кръвното налягане (понижаване или повишаване на кръвното налягане), нарушение на интравентрикуларната проводимост (дилатация QRS комплекс, промени P-Q интервал, разклонен блок).

От стомашно-чревния тракт:гадене, киселини, гастралгия, хепатит (включително нарушена чернодробна функция и холестатична жълтеница), повръщане, повишен апетит и телесно тегло или намален апетит и телесно тегло, стоматит, промени във вкуса, диария, потъмняване на езика.

От ендокринната система:увеличаване на размера (подуване) на тестисите, гинекомастия; увеличаване на размера на млечните жлези, галакторея; намалено или повишено либидо, намалена потентност, хипо- или хипергликемия, хипонатриемия (намалено производство на вазопресин), синдром на неадекватна секреция на антидиуретичен хормон (ADH). Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж, фоточувствителност, ангиоедем, уртикария.

Други:косопад, шум в ушите, оток, хиперпирексия, уголемяване лимфни възли, задържане на урина, полакиурия.

При дългосрочно лечение, особенно в високи дози, при рязкото му спиране е възможно развитие на синдром на отнемане:гадене, повръщане, диария, главоболие, неразположение, нарушения на съня, необичайни сънища, необичайна възбуда; с постепенно отнемане след продължително лечение - раздразнителност, двигателно безпокойство, нарушения на съня, необичайни сънища.

Връзката с лекарството не е установена:лупус-подобен синдром (мигриращ артрит, поява на антинуклеарни антитела и положителни ревматоиден фактор), чернодробна дисфункция, агеузия.

Предозиране

Симптоми

От страна на централната нервна система:сънливост, ступор, кома, атаксия, халюцинации, тревожност, психомоторна възбуда, намалена способност за концентрация, дезориентация, объркване, дизартрия, хиперрефлексия, мускулна ригидност, хореоатетоза, епилептичен синдром.

От страна на SSS:понижено кръвно налягане, тахикардия, аритмия, нарушения на интракардиалната проводимост, характерни за интоксикация с трициклични антидепресанти ЕКГ промени(особено QRS), шок, сърдечна недостатъчност; в много редки случаи - сърдечен арест.

Други:потискане на дишането, задух, цианоза, повръщане, хипертермия, мидриаза, повишено изпотяване, олигурия или анурия.

Симптомите се развиват 4 часа след предозиране, достигат максимум след 24 часа и продължават 4-6 дни. При съмнение за предозиране, особено при деца, пациентът трябва да бъде хоспитализиран.

Лечение:при устно: стомашна промивка, прием активен въглен; симптоматична и поддържаща терапия; за тежки антихолинергични ефекти (понижаване на кръвното налягане, аритмия, кома, миоклонични епилептични припадъци) - приложение на холинестеразни инхибитори (не се препоръчва употребата на физостигмин поради повишен рискпоява на гърчове); поддържане на кръвното налягане и водно-електролитния баланс. Показано е наблюдение на сърдечно-съдовите функции (включително ЕКГ) в продължение на 5 дни (рецидив може да настъпи след 48 часа или по-късно), антиконвулсивна терапия, изкуствена вентилациябели дробове (вентилатор) и др. мерки за реанимация. Хемодиализата и форсираната диуреза са неефективни.

Лекарствени взаимодействия

Когато етанолът се използва заедно с лекарства, които потискат централната нервна система (включително други антидепресанти, барбитурати, бензадиазепини и общи анестетици), е възможно значително увеличаване на депресивния ефект върху централната нервна система, респираторна депресия и хипотензивен ефект. Повишава чувствителността към напитки, съдържащи етанол.

Повишава антихолинергичния ефект на лекарства с антихолинергична активност (например фенотиазинови производни, антипаркинсонови лекарства, атропин, бипериден, антихистамини), което увеличава риска от странични ефекти (от страна на централната нервна система, зрението, червата и пикочния мехур). Когато се използва заедно с антихолинергични блокери, фенотиазинови производни и бензодиазепини, има взаимно усилване на седативния и централния антихолинергичен ефект и повишен риск от епилептични припадъци (понижаване на прага на конвулсивна активност); Фенотиазиновите производни могат също да увеличат риска от злокачествен невролептичен синдром.

Когато се използва заедно с антиконвулсанти, е възможно да се засили инхибиторният ефект върху централната нервна система, да се намали прага на конвулсивна активност (когато се използва във високи дози) и да се намали ефективността на последния.

Когато се използва заедно с антихистамини, клонидин - повишен инхибиторен ефект върху централната нервна система; в - повишава риска от паралитична чревна непроходимост; с лекарства, които причиняват екстрапирамидни реакции - увеличаване на тежестта и честотата на екстрапирамидните ефекти.

При едновременната употреба на амитриптилин и индиректни антикоагуланти (производни на кумарин или индадион) антикоагулантната активност на последните може да се увеличи. Амитриптилин може да засили депресията, причинена от глюкокортикостероиди (GCS). Лекарствата, използвани за лечение на тиреотоксикоза, повишават риска от развитие на агранулоцитоза. Намалява ефективността на фенитоин и алфа-блокери.

Инхибиторите на микрозомалното окисление (циметидин) удължават T1/2, повишават риска от развитие на токсични ефекти на амитриптилин (може да се наложи намаляване на дозата с 20-30%), индуктори на микрозомални чернодробни ензими (барбитурати, карбамазепин, фенитоин, никотин и перорално контрацептиви) намаляват плазмените концентрации и намаляват ефективността на амитриптилин.

Комбинираната употреба с дисулфирам и други инхибитори на ацеталдехидрогеназата провокира делириум.

Флуоксетин и флувоксамин повишават плазмените концентрации на амитриптилин (може да се наложи 50% намаляване на дозата на амитриптилин).

При едновременната употреба на амитриптилин с клонидин, гуанетидин, бетанидин, резерпин и метилдопа - намаляване на хипотензивния ефект на последния; с кокаин - рискът от развитие на сърдечни аритмии.

Антиаритмичните лекарства (като хинидин) повишават риска от развитие на ритъмни нарушения (възможно забавяне на метаболизма на амитриптилин).

Пимозид и пробукол могат да увеличат сърдечните аритмии, което се проявява в удължаване QT интервална ЕКГ.

Подобрява ефекта на епинефрин, норепинефрин, изопреналин, ефедрин и фенилефрин върху сърдечно-съдовата система (включително когато тези лекарства са част от локални анестетици) и повишава риска от развитие на нарушения сърдечен ритъм, тахикардия, тежка артериална хипертония.

Когато се прилага едновременно с алфа-адренергични агонисти за интраназално приложение или за използване в офталмологията (със значителна системна абсорбция), вазоконстрикторният ефект на последния може да се засили.

Когато се приема заедно с хормони щитовидната жлеза- взаимно усилване на терапевтичния ефект и токсичен ефект(включват сърдечни аритмии и стимулиращи ефекти върху централната нервна система).

М-антихолинергичните лекарства и антипсихотичните лекарства (невролептици) повишават риска от развитие на хиперпирексия (особено при горещо време).

При едновременно приложение с други хематотоксични лекарства е възможно повишена хематотоксичност.

Несъвместим с МАО инхибитори (възможно е повишена честота на периоди на хиперпирексия, тежки конвулсии, хипертонични кризии смърт на пациента).

специални инструкции

Преди започване на лечението е необходимо проследяване на кръвното налягане (при пациенти с ниско или лабилно кръвно налягане, то може да намалее още повече); по време на лечението - контрол на периферната кръв (в някои случаи може да се развие агранулоцитоза, поради което се препоръчва да се следи кръвната картина, особено при повишаване на телесната температура, развитие на грипоподобни симптоми и болки в гърлото), по време на продължително -срочна терапия - контрол на функциите на сърдечно-съдовата система и черния дроб. При пациенти в напреднала възраст и пациенти със сърдечно-съдови заболявания е показано проследяване на сърдечната честота, кръвното налягане и ЕКГ. На ЕКГ могат да се появят клинично незначими промени (изглаждане на Т вълната, депресия S-T сегмент, разширяване на QRS комплекса).

Изисква се повишено внимание при внезапно навлизане вертикално положениеот легнало или седнало положение.

По време на лечението трябва да се избягва употребата на етанол.

Предписва се не по-рано от 14 дни след спиране на МАО инхибиторите, като се започне с малки дози.

Ако внезапно спрете да го приемате след продължително лечение, може да се развие синдром на отнемане.

Амитриптилин в дози над 150 mg/ден. намалява прага за гърчова активност (риска от развитие на епилептични припадъципри предразположени пациенти, както и при наличие на други състояния, предразполагащи за появата на конвулсивен синдромфактори, например увреждане на мозъка от всякаква етиология, едновременна употребаантипсихотични лекарства (невролептици), по време на периода на спиране на етанол или отнемане на лекарства с антиконвулсивни свойства, например бензодиазепини). Тежката депресия се характеризира с риск от суицидни действия, които могат да персистират до постигане на значителна ремисия. В тази връзка в началото на лечението може да бъде показана комбинация с лекарства от групата на бензодиазепините или антипсихотични лекарства и постоянно медицинско наблюдение (поверете на доверени лица съхранението и отпускането на лекарства). При деца, юноши и млади хора (под 24-годишна възраст) с депресия и други психични разстройства антидепресантите в сравнение с плацебо повишават риска от суицидни мисли и поведение. Следователно, когато се предписва амитриптилин или други антидепресанти при тази категория пациенти, рискът от самоубийство трябва да се претегли спрямо ползите от тяхната употреба. В краткосрочни проучвания рискът от самоубийство не се увеличава при хора над 24 години, но леко намалява при хора над 65 години. По време на лечението с антидепресанти всички пациенти трябва да бъдат наблюдавани за ранно откриване на суицидни тенденции.

При пациенти с циклични афективни разстройствапо време на депресивната фаза могат да се развият маниакални или хипоманиакални състояния по време на терапията (необходимо е намаляване на дозата или спиране на лекарството и предписване на антипсихотично лекарство). След облекчаване на тези състояния, ако има показания, лечението в ниски дози може да се възобнови.

Поради възможни кардиотоксични ефекти е необходимо повишено внимание при лечение на пациенти с тиреотоксикоза или пациенти, приемащи препарати с хормони на щитовидната жлеза.

В комбинация с електроконвулсивна терапия се предписва само при условие на внимателно медицинско наблюдение.

При предразположени пациенти и пациенти в напреднала възраст може да провокира развитието на лекарствени психози, главно през нощта (след спиране на лекарството те изчезват в рамките на няколко дни).

Може да причини паралитичен илеус, предимно при пациенти с хроничен запек, възрастни хора или такива, принудени да наблюдават почивка на легло.

Преди извършване на обща или локална анестезия, анестезиологът трябва да бъде предупреден, че пациентът приема амитриптилин.

Поради антихолинергичния ефект може да има намаляване на производството на сълзи и относително увеличаване на количеството на слуз в слъзната течност, което може да доведе до увреждане на епитела на роговицата при пациенти, използващи контактни лещи.

При продължителна употреба се наблюдава увеличаване на случаите на зъбен кариес. Нуждата от рибофлавин може да се увеличи.

Проучванията върху репродукцията при животни са разкрили неблагоприятен ефект върху плода, при това адекватно и строго контролирани проучванияне се извършва при бременни жени. При бременни жени лекарството трябва да се използва само ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Децата са по-чувствителни към остро предозиране, което трябва да се счита за опасно и потенциално фатално за тях.

По време на лечението трябва да се внимава при шофиране и извършване на други дейности опасни видоведейности, изискващи повишена концентрация и бързина на психомоторните реакции.

Бременност и кърмене

При бременни жени лекарството трябва да се използва само ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Преминава в кърмата и може да причини сънливост при кърмачетата. За да се избегне развитието на синдром на отнемане при новородени (проявява се със задух, сънливост, чревни колики, увеличена нервна възбудимост, повишено или понижено кръвно налягане, треперене или спастични явления), амитриптилинът се спира постепенно най-малко 7 седмици преди очакваното раждане.

Използване в детска възраст

Противопоказан за деца под 6 години.

При деца, юноши и млади хора (под 24-годишна възраст) с депресия и други психични разстройства антидепресантите в сравнение с плацебо повишават риска от суицидни мисли и поведение. Следователно, когато се предписва амитриптилин или други антидепресанти при тази категория пациенти, рискът от самоубийство трябва да се претегли спрямо ползите от тяхната употреба

Условия за отпускане от аптеките

Лекарството се предлага с рецепта.

Условия и срокове на съхранение

Съхранявайте лекарството на сухо място, защитено от светлина, при температура не по-висока от 25 ° C. Да се пази далеч от деца.

Срок на годност - 3 години. Да не се използва след изтичане на срока на годност.

Амитриптилин е лекарство от групата на антидепресантите, което се използва при лечение на депресивни състояния и смесени емоционални и фобийни разстройства.

Има изразен тимоаналептичен и седативен ефект. Това са едни от най-силните лекарства на сравнително разумна цена. Но днес експертите са разделени относно възможността за препоръчване на това лекарство като първа линия на терапия.

В тази статия ще разгледаме защо лекарите предписват амитриптилин, включително инструкции за употреба, аналози и цени на това лекарство в аптеките. Реални ОТЗИВИХората, които вече са използвали Amitriptyline, могат да бъдат прочетени в коментарите.

Състав и форма на освобождаване

Лекарството се предлага под формата на таблетки, дражета и разтвор.

1 таблетка съдържа амитриптилин хидрохлорид по отношение на амитриптилин - 25 mg;
помощни вещества: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, кроскармелоза натрий, хипромелоза, магнезиев стеарат, аеросил, макрогол 6000, титанов диоксид, талк, Tween-80, киселинно червено 2 C.

Клинико-фармакологична група: антидепресант.

Амитриптилин: показания за употреба

Амитриптилин е лекарство, което често се използва при лечението на следните психопатологични състояния и разстройства:

Всички видове шизофрения.
Неорганични психози с неуточнена етиология и генезис.
Всички видове депресивни симптоми.
Повтарящо се депресивно разстройство.
Булимия от нервен произход.
Емоционално нестабилно разстройство на личността.
Нарушения на поведението и социалната адаптация.
Неорганична енуреза.
мигрена
Постоянна болка, устойчива на терапия.

Има положителни отзиви за амитриптилин, използван при стомашно-чревни язви, за облекчаване на главоболие и за предотвратяване на мигрена.

фармакологичен ефект

Лекарството принадлежи към групата на трицикличните антидепресанти. В допълнение към изразения седативен ефект, амитриптилин има следния брой терапевтични ефекти:

Аналгетичен ефект (свързан с намаляване на концентрацията на серотонин);
Блокиране на ацетилхолиновите рецептори в централната и периферната нервна система;
Противоязвен ефект (свързан с блокиране на хистаминовите рецептори в органите храносмилателната система);
Повишаване на тонуса на сфинктера на пикочния мехур и увеличаване на способността му да се разтяга (свързано с блокиране на серотониновите и ацетилхолиновите рецептори).

Терапевтичният ефект на лекарството се развива 2-3 седмици след началото на лечението.

Инструкции за употреба

Съгласно инструкциите за употреба, лекарството се приема перорално веднага след хранене, без да се дъвче, което осигурява най-малко дразнене на стените на стомаха.

Първоначално дневна дозакогато се приема перорално, това е 50-75 mg (25 mg в 2-3 дози), след което дозата постепенно се увеличава с 25-50 mg, докато се получи желаният антидепресивен ефект.
Оптималната дневна терапевтична доза е 150-200 mg (максималната доза се приема през нощта).
При тежка депресия, резистентна на терапия, дозата се повишава до 300 mg или повече, до максимално поносимата доза.
В тези случаи е препоръчително лечението да започне с интрамускулно или венозно приложениелекарството, използвайки по-високи начални дози, ускорявайки увеличаването на дозата под контрола на соматичното състояние.

След постигане на стабилен антидепресивен ефект след 2-4 седмици, дозата постепенно и бавно се намалява. Ако се появят признаци на депресия при намаляване на дозите, трябва да се върнете към предишната доза.

Ако състоянието на пациента не се подобри в рамките на 3-4 седмици от лечението, тогава по-нататъшна терапиянеподходящо.

Противопоказания

Лекарството не трябва да се използва в следните случаи:

индивидуални реакции на свръхчувствителност;
миокарден инфаркт (дори в периода на възстановяване);
сърдечна недостатъчност или нарушения на интракардиалната проводимост;
атония на пикочния мехур;
високо кръвно налягане;
хиперплазия на простатата;
чревна непроходимост;
нарушения на черния дроб и бъбреците;
екзацербации на стомашни или дуоденални язви;
под 6 години.

Относителни противопоказания, изискващи допълнителен преглед на пациента и консултация с лекар, са:

епилепсия;
аритмия;
хипертиреоидизъм,
исхемична болест;
глаукома.

Странични ефекти

Употребата на амитриптилин може да причини замъглено зрение, уриниране, сухота в устата, повишено вътреочно налягане, повишена телесна температура, запек и чревна непроходимост.

Съдейки по прегледите на амитриптилин, всички тези странични ефекти изчезват след намаляване на предписаните дози или след като пациентът свикне с лекарството.

В допълнение, след лечение могат да се появят слабост, атаксия, тахикардия, гадене, киселини, стоматит, повръщане, анорексия, обезцветяване на езика, епигастрален дискомфорт, умора, безсъние, замаяност, кошмари, объркване, раздразнителност, тремор, двигателна възбуда, халюцинации наблюдавани., сънливост, нарушено внимание, парестезия, конвулсии, аритмия, повишена активност на чернодробните ензими, диария, жълтеница, галакторея, промени в потентността, либидо, подуване на тестисите, уртикария, сърбеж, пурпура, косопад, увеличени лимфни възли.

Бременност и кърмене

Преминава в кърмата и може да причини сънливост при кърмачетата. За да се избегне развитието на синдром на отнемане при новородени (проявяващ се със задух, сънливост, чревни колики, повишена нервна възбудимост, повишено или понижено кръвно налягане, тремор или спастични явления), амитриптилинът се преустановява постепенно най-малко 7 седмици преди очакваното раждане.

Аналози

Амитриптилин - INN (т.е. международен родово име). Патентованите продукти, съдържащи амитриптилин като активна съставка, включват:

Саротен Ретард,
Еливел,
Дамиле Малейнат,
Амитриптилин-Гриндекс,
веро-амитриптилин,
Амитриптилин Никоменд.

Внимание: употребата на аналози трябва да бъде съгласувана с лекуващия лекар.

Стресовите състояния се срещат доста често при възрастни, но те обикновено са свързани с ежедневни проблеми и се елиминират чрез обикновена почивка, промяна на околната среда или светлина природни препарати. В случаи на по-сложни депресивни ситуации лекарите могат да предписват на пациента амитриптилин Никомед (25 mg), инструкциите за употреба на които са описани по-долу.

Показания за употреба

"Amitriptyline Nycomed" (25 mg) има следните показания за употреба:

аутизъм;
хипохондрия;
депресия;
шизофренна психоза;
булимия невроза;
нощно напикаване;
хронични болкови синдроми;
пептични язви;
профилактика на мигрена.

Сред целия списък от сериозни нервни разстройства трябва да се подчертае, че лекарството се предписва от специалисти дори на пациенти с рак, за да се намали болезнени усещания. При нарушение емоционално състояниеи поведение, повишена тревожност, нарушения на съня и напреднала депресия, лекарството помага на 100%, важно е да запомните само, че не започва да действа веднага.

Аналози и цена

"Amitriptyline Nycomed" (25 mg) в таблетки в болничните аптеки струва около 50-70 рубли на опаковка. Лекарството се предлага и под формата на инжекционни и инфузионни разтвори.

"Амитриптилин" (25 mg) се произвежда под формата на таблетки от много компании под същото име.

По този начин, аналози на лекарството от фармацефтична компания"Nycomed" са лекарства от производители:

"Зентива";
"Гриндекс".

Има и по-евтин местен вариант и таблетки, наречени „VERO-AMITRIPTILINE“, произведени от много чуждестранни фармакологични компании.

Фармакология на лекарството

"Amitriptyline Nycomed" (25 mg) е описан като най-силният антидепресант от трицикличната група. Когато лекарят предписва това лекарство за употреба, е много важно да запомните, че пълният му ефект се наблюдава само 2-3 седмици след началото на терапията.

Намаляването на депресивното състояние при пациентите често се наблюдава много по-рано от посочения период и се дължи на повишената концентрация на норепинефрин в организма. Само след няколко дни безпокойството започва напълно да изчезва и след няколко седмици психологическо състояниевъзбудата напълно се стабилизира и изчезва. Равновесие нервна системасъщо се възстановява поради нормализирането на нивото на серотонина и β-адренергичните рецептори в организма.

"Amitriptyline Nycomed" (25 mg) инструкции за употреба описват и как ефективно средство за защитасрещу силните болкови синдроми. Аналгетичният му ефект е свързан и с нормализирането на нивата на серотонин в организма. Лекарството също така нормализира количеството моноамини в нервната система.

В допълнение, лекарството има подчертан седативен ефект и е в състояние да блокира ацетилхолина в кръвта на пациентите. Това често води до объркване по време на терапията, замаяност, замъглено зрение, сухота в устата, запек или затруднено уриниране. Всички тези ефекти са посочени в инструкциите за лекарството като възможни странични ефекти. Между другото, благодарение на тях лекарството се предписва като ефективно при нощно напикаване, тъй като блокирането на ацетилхолина позволява на пикочния мехур да се разтяга повече, като същевременно повишава тонуса на сфинктера.

За какво друго помагат таблетките Амитриптилин Никомед (25 mg)? Пептичните язви на стомаха или дванадесетопръстника трябва да бъдат добавени към този списък. Ефективността на лекарството при лечението на тези заболявания се дължи на способността му да блокира хистаминови рецептории имат седативен ефект. Това е, което помага на пациентите не само да намалят болката, но и да ускорят заздравяването на съществуващите върху повърхността на лигавицата вътрешни органиязви

Интересното е, че ефективността на лекарството за булимия не се обяснява по никакъв начин с неговата фармакологични свойства, но остава очевидно. "Amitriptyline Nycomed" (25 mg) помага на пациентите с тази диагноза дори без изразени признаци на депресия. Механизмът на действие най-вероятно се дължи на антидепресивните свойства, характерни за лекарството.

Важно е да знаете, че "Amitriptyline Nycomed" (25 mg), инструкциите за които са включени във всяка опаковка, може значително да намали кръвното налягане, телесната температура и дори да забави дишането, когато дозата е превишена или по време на анестезия. Ето защо употребата на лекарството трябва да се спре няколко седмици преди планираните операции и е задължително да се предупредят специалистите за списъка на използваните лекарства.

Лекарството не блокира разграждането на моноаминооксидазата.

Фармакокинетика на таблетки

Веднъж попаднал в тялото на пациента, Amitriptyline (25 mg) се свързва с плазмените протеини с 80-96%, в зависимост от вторичните състояния. Бионаличността му е около 50%, а полуживотът му е от 30 до 45 часа. Отстраняването на остатъците от лекарството се извършва предимно от бъбреците.

Инструкции

Инструкциите за употреба на "Amitriptyline Nycomed" (25 mg) препоръчват да се започне с минималната доза за всички категории пациенти и независимо от диагнозата. Дозировката в този случай се предписва от лекуващия лекар от 25 mg до 50 mg на ден в един прием преди лягане. Само след използване на лекарството в този режим, дневното му количество постепенно се увеличава, в зависимост от заболяването, до максимум 200 mg. По-голямата част от препоръчителното количество от лекарството се приема и през нощта.

Само ако няма видим ефект от лекарството "Амитриптилин" в продължение на няколко седмици, употребата може да стане по-честа чрез увеличаване на дневната доза до 300 mg. Това се случва много рядко и само в специални случаи.

Веднага след изчезването видими знацидепресия или други нервни разстройства, дозата на лекарството се намалява до минимум (50-100 mg) и лечението продължава до края на курса, предписан от лекаря. Обикновено терапията с това лекарство продължава няколко месеца. Важно е да знаете, че в напреднала възраст, поради риска от странични ефекти, Amitriptyline Nycomed (25 mg), инструкциите потвърждават това, трябва да се приемат в активната фаза с максимална доза 100 mg, а при изчезване на видимите проблеми - 50 mg и само през нощта.

Детската уринарна инконтиненция може да се лекува с лекарството само от шестгодишна възраст, тъй като преди това е забранено да се дава на деца. Дозировката е 10-20 mg за деца под 10 години и 25-50 mg за деца под 16 години.

"Амитриптилин" може да се използва и като инжекции за лечение различни заболявания, но противопоказанията и дозировката се изчисляват напълно различно.

Забрани за употреба

"Amitriptyline Nycomed" (25 mg) има много противопоказания, тъй като се характеризира като много силен антидепресант.

В допълнение към индивидуалната непоносимост към някой от компонентите на лекарството е забранено да се използва:

по време на бременност и кърмене;
деца под шест години;
в периода на възстановяване след инфаркт;
със закритоъгълна глаукома;
при тежки заболяваниясърца;

Също така е строго забранено едновременното приемане на амитриптилин, алкохол, психотропни, аналгетични и хипнотични лекарства.

Странични ефекти

Тъй като инструкциите за употреба характеризират Amitriptyline Nycomed (25 mg) като мощен антидепресант, списъкът на възможните нежелани реакции е много широк. Въпреки това, според прегледите, повечето пациенти изобщо не ги изпитват или изпитват замайване само през първите дни след началото на терапията.

Така че лекарството може да причини нарушения от:

нервна система;
храносмилателна;
сърдечно-съдови;
ендокринни;
хемопоетичен.

Също така "Амитриптилин", инструкциите съдържат пълен списъкстранични ефекти, могат да причинят различни алергични реакции върху кожата под формата на обриви, подуване или сърбеж. В допълнение, някои пациенти са имали косопад, подути лимфни възли и шум в ушите по време на проучванията.

Сред най-често срещаните странични ефектипациентите подчертават характерни прояви на антихолинергична активност. Те включват замаяност, сухота в устата, тахикардия, объркване, а в специални случаи са възможни халюцинации.

По-рядко се срещат нарушения на храносмилателната система като гадене, промени във вкусовите възприятия, нарушения на апетита, киселини, стоматит и диария. Много рядко в в тази посокасе появява чернодробна дисфункция и хепатит.

От страна на щитовидната жлеза може да се наблюдава уголемяване на гърдите при жените и нарушена потентност при мъжете. Общ ефектза всеки пол е намаляване на либидото. Работата на сърцето може да се прояви като аритмии, тахикардия, световъртеж, неспецифични показатели по време на електрокардиограма и др.

Особено внимание трябва да се обърне на списъка с възможни негативни прояви на нервната система. Въпреки факта, че лекарството е насочено специално към стабилизирането му, по-голямата част от риска от странични ефекти също е свързана с него.

Така че пациентите могат да изпитат:

безпокойство;
сънливост;
повишена депресия;
припадък;
маниакални състояния;
дезориентация;
психоза;
главоболие;
безсъние;
кошмари в съня;
повишена честота на пристъпите на епилепсия.

Взаимодействие с други лекарства

Много е важно всички пациенти да помнят, дори ако вече са измъчвани до степен на изтощение от депресия: „Амитриптилин“ не трябва да се приема заедно с други допълнителни лекарства, които имат потискащ ефект върху нервната система. Такова предозиране може да доведе до потискане на дишането и рязък спад кръвно налягане. Трябва също да обърнете внимание на всички лекарства, използвани успоредно с антихолинергични ефекти, които могат значително да се засилят.

То също се засилва Отрицателно влияниепод формата на тахикардия, нарушения на сърдечния ритъм, метаболитна депресия и други нежелани събитиякогато се приема едновременно с други антипсихопатични лекарства.

През първите дни на паралелната терапия с етанол ефектът му ще бъде ясно изразен при пациентите. В някои случаи този ефект продължава през целия курс на лечение. "Amitriptyline Nycomed" (25 mg), инструкциите и прегледите на пациентите показват това, подобрява ефекта на други химически вещества. Следователно, едновременната употреба с антихипертензивни лекарства може да провокира риска от ортостатична хипотония.

Въпреки факта, че въпросното лекарство не е МАО инхибитор, приемането му успоредно с подобни лекарства може да бъде опасно за здравето. Тази комбинация от активни съставки може да провокира хипертонична криза в организма.

Някои вещества могат да намалят ефективността на амитримпилин, докато други, напротив, повишават концентрацията му в кръвта толкова много, че пациентите могат да получат токсична реакция. Ето защо такова сериозно лекарство трябва да се приема само след консултация със специалист. Опитен лекар винаги може да предпише правилната дозировка и да вземе предвид взаимодействието на лекарството с други приемани лекарства.

Амитриптилинът има много широк списък от възможни странични ефекти и противопоказания, но може да стане още по-широк, ако не се вземат предвид определени препоръки. Следователно, лекарството трябва да се приема с повишено внимание в случай на хроничен алкохолизъм, тъй като лекарството по принцип е несъвместимо с алкохола. Освен това е необходимо да се вземе предвид наличието на аритмия, артериална хипертония, сърдечна недостатъчност или активната фаза на тиреоидната терапия при пациенти при предписване на лекарството.

Пациентите, подложени на терапия с амитриптилин, трябва да имат предвид това активно веществоможе да причини помътняване при внезапен преход във вертикално положение, така че винаги трябва да ставате плавно. Също така кога дълъг периодтерапия и внезапно спиране на лечението, повечето развиват синдром на отнемане.

Тъй като лекарството е несъвместимо с лекарства, които инхибират МАО, терапията трябва да започне не по-рано от 2 седмици след спиране на приема на горните лекарства.

Лекарите винаги трябва да бъдат предупреждавани за приемането на това лекарство, именно защото може да повлияе действието на други лекарства. Също така е необходимо да се избягва едновременната употреба с ефедрин, фенилефрин и подобни вещества.

При пациенти в напреднала възраст, особено тези, които са на почивка на легло и не се движат много, лекарството може да причини остра чревна непроходимост. Всяко комплексно въздействие върху тялото под формата на електротерапия е разрешено само под строго наблюдение на лекари.

Дългосрочната употреба на лекарството може да провокира появата на кариес и необходимостта от допълнителна консумация на рибофлавин.

Ако лекарството е предписано на пациент в дневна дозаповече от 150 mg, т.е. има вероятност концентрацията на веществото в тялото да провокира допълнително увеличаване на епилептичните припадъци и ясна проява на конвулсивен синдром при други симптоми. При продължителна употреба е необходимо също така да се има предвид, че пациентите могат да имат склонност към самоубийство, особено ако лекарството се преустанови внезапно.

Приложение при определени условия

На всяка възраст пациентите трябва да избягват шофиране на превозни средства и сложни машини по време на терапията. Факт е, че амитриптилинът може да потисне вниманието на човек и да намали скоростта на неговите психомоторни реакции.

В детска възраст лекарството се използва само от 6-годишна възраст под формата на таблетки. Течностите за инжектиране са обект на още по-големи ограничения. Те могат да се използват за деца само от 12-годишна възраст.

Забранено е приемането на лекарството по време на бременност, тъй като според изследванията може да има отрицателен ефект върху развитието на плода. Употребата на лекарството е разрешена в много редки случаи и само през втория триместър, ако ползата напълно покрива възможна вреда. Също така е необходимо да спрете терапията навреме, така че бебето да не развие синдром на отнемане след раждането. Лекарството трябва да се прекрати поне 7 седмици преди очакваната дата на раждане.

Амитриптилин Никомед изобщо не се използва по време на хранене, тъй като може да причини сънливост и пристрастяване при децата.

При пациенти в напреднала възраст лекарството често причинява чревна обструкция, която трябва да се елиминира симптоматично или чрез замяна на лекарството с друго. Също така в напреднала възраст може да има наркотични психози, които най-често се появяват след спиране на лекарството през нощта.

Антидепресант Амитриптилинпринадлежи към групата на неселективните инхибитори на невроналното усвояване на моноамини. Амитриптилинима изразен тимоаналептичен и седативен ефект.

Фармакодинамика
Механизмът на антидепресантното действие на амитриптилин е свързан с инхибиране на обратното невронално поемане на катехоламини (норепинефрин, допамин) и серотонин в централната нервна система. Амитриптилин е антагонист на мускариновите холинергични рецептори в централната нервна система и в периферията и има периферни антихистаминови (H1) и антиадренергични свойства. Той също така предизвиква антиневралгични (централен аналгетик), противоязвени и антибулемични ефекти и е ефективен при нощно напикаване. Антидепресантният ефект се развива в рамките на 2-4 седмици. След започване на употреба.

Фармакокинетика
Бионаличността на амитриптилин при по различни начиниприложение - 30-60%, неговият активен метаболит нортриптилин - 46-70%. Времето за достигане на максимална концентрация (Tmax) след перорално приложение е 2,0-7,7 ч. Обемът на разпределение е 5-10 l/kg. Ефективните терапевтични концентрации в кръвта на амитриптилин са 50-250 ng/ml, за нортриптилин (неговият активен метаболит) 50-150 ng/ml. Максимална концентрация в кръвната плазма (Cmax) -0,04-0,16 мкг/мл. Преминава през хистохематичните бариери, включително кръвно-мозъчната бариера (включително нортриптилин). Концентрациите на амитриптилин в тъканите са по-високи, отколкото в плазмата. Комуникацията с плазмените протеини е 92-96%. Метаболизира се в черния дроб (чрез деметилиране, хидроксилиране) с образуването на активни метаболити - нортриптилин, 10-хидрокси-амитриптилин и неактивни метаболити. Плазменият полуживот варира от 10 до 28 часа за амитриптилин и от 16 до 80 часа за нортриптилин. Екскретира се от бъбреците - 80%, частично с жлъчка. Пълна елиминация в рамките на 7-14 дни. Амитриптилин преминава плацентарната бариера и се екскретира в кърмата в концентрации, подобни на плазмените.

Показания за употреба

Лекарство АмитриптилинИзползвайте стриктно както е предписано от Вашия лекар.
Депресия от всякаква етиология. Особено ефективен е при тревожност и депресия поради изразеността на седативния ефект. Не предизвиква обостряне на продуктивни симптоми (налудности, халюцинации), за разлика от антидепресантите със стимулиращ ефект.
Смесени емоционални разстройстваи поведенчески разстройства, фобийни разстройства.
Педиатрична енуреза (с изключение на деца с хипотоничен пикочен мехур).
Психогенна анорексия, булимична невроза.
Неврогенна болка хроничен, за профилактика на мигрена.

Начин на приложение

Амитриптилин таблеткипредписани перорално (по време или след хранене).

Начална дневна доза Амитриптилинкогато се приема перорално, това е 50-75 mg (25 mg в 2-3 дози), след което дозата постепенно се увеличава с 25-50 mg, докато се получи желаният антидепресивен ефект. Оптималната дневна терапевтична доза е 150-200 mg (максималната доза се приема през нощта). При тежка депресия, резистентна на терапия, дозата се повишава до 300 mg или повече, до максимално поносимата доза. В тези случаи е препоръчително лечението да започне с интрамускулно или интравенозно приложение на лекарството, като се използват по-високи начални дози, като се ускори увеличаването на дозата под контрола на соматичното състояние.

Ако състоянието на пациента не се подобри в рамките на 3-4 седмици от лечението, не се препоръчва по-нататъшна терапия.

При пациенти в напреднала възраст с леки нарушения в амбулаторната практика дозите са 25-50-100 mg (max) в разделени дози или 1 път на ден през нощта. За профилактика на мигрена, хронична болканеврогенни (включително продължително главоболие) от 12,5-25 mg до 100 mg/ден. Взаимодействие с други лекарства Амитриптилинпотенцира депресията на централната нервна система със следните лекарства: антипсихотици, седативи и хипнотици, антиконвулсанти, централни и наркотични аналгетици, анестетици, алкохол.

Предписва се интрамускулно или интравенозно. При тежка депресия, устойчива на терапия: интрамускулно или интравенозно (въвежда се бавно!) в доза от 10-20-30 mg до 4 пъти на ден, дозата трябва да се увеличава постепенно, максималната дневна доза е 150 mg; след 1-2 седмици те преминават към перорален прием на лекарството. Деца над 12-годишна възраст и възрастни хора получават по-ниски дози и се увеличават по-бавно.

Когато се използват заедно амитриптилинс невролептици и/или антихолинергични лекарства може да възникне фебрилна температурна реакция и паралитична чревна обструкция. Амитриптилинът потенцира хипертензивните ефекти на катехоламините, но инхибира ефектите на лекарствата, засягащи освобождаването на норепинефрин.

Амитриптилинможе да намали антихипертензивния ефект на симпатиколитиците (октадин, гуанетидин и лекарства с подобен механизъм на действие).

При едновременен прием на амитриптилин и циметидин е възможно повишаване на плазмените концентрации. амитриптилин.

Едновременна употреба амитриптилинс МАО инхибитори може да доведе до фатален изход. Прекъсването на лечението между приема на МАО инхибитори и трициклични антидепресанти трябва да бъде най-малко 14 дни!

Странични ефекти

Основно свързано с антихолинергичния ефект на лекарството: пареза на настаняването. Замъглено зрение, повишено вътреочно налягане, сухота в устата, запек, чревна непроходимост, задържане на урина, повишена телесна температура. Всички тези явления обикновено изчезват след адаптиране към лекарството или намаляване на дозата.
От централната нервна система: главоболие, атаксия, повишена умора, слабост, раздразнителност, замаяност, шум в ушите, сънливост или безсъние, нарушена концентрация, кошмари, дизартрия, объркване, халюцинации, двигателна възбуда, дезориентация, тремор, парестезия, периферна невропатия, ЕЕГ промени. Рядко екстрапирамидни нарушения, гърчове, тревожност. От сърдечно-съдовата система: тахикардия, аритмия, нарушения на проводимостта, лабилност на кръвното налягане, разширяване на QRS комплекса на ЕКГ (интравентрикуларно нарушение на проводимостта), симптоми на сърдечна недостатъчност, припадък. От стомашно-чревния тракт: гадене, повръщане, киселини, анорексия, стоматит, нарушения на вкуса, потъмняване на езика, дискомфорт в епигастриума, гастралгия, повишена активност на чернодробните трансаминази, рядко холестатична жълтеница, диария. От ендокринната система: увеличаване на размера млечни жлезипри мъже и жени, галакторея, промени в секрецията на антидиуретичен хормон (ADH), промени в либидото, потентността. Рядко: хипо- или хипергликемия, глюкозурия, нарушен глюкозен толеранс, подуване на тестисите. Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж, фоточувствителност, ангиоедем, уртикария. Други: агранулоцитоза, левкопения, еозинофилия, тромбоцитопения, пурпура и други кръвни промени, косопад, подути лимфни възли, наддаване на тегло при продължителна употреба, изпотяване, полакиурия. При продължително лечение, особено във високи дози, при внезапно спиране на лечението може да се развие синдром на отнемане: главоболие, гадене, повръщане, диария, както и раздразнителност, нарушение на съня с ярки, необичайни сънища, повишена възбудимост.

Противопоказания

Сърдечна недостатъчност в стадия на декомпенсация
Пикантен и възстановителен периодинфаркт на миокарда
Проводни нарушения на сърдечния мускул
Тежка артериална хипертония
Остри чернодробни и бъбречни заболявания с тежка дисфункция
Пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника в острия стадий
Хипертрофия на простатата
Атония на пикочния мехур
Стеноза на пилора, паралитичен илеусчервата
Едновременно лечение с МАО инхибитори (вижте Взаимодействия)
Бременност, период на кърмене
Детстводо 6 години
Повишена чувствителностДа се амитриптилин
Амитриптилинтрябва да се използва с повишено внимание при хора, страдащи от алкохолизъм, бронхиална астма, маниакално-депресивна психоза (МДП) и епилепсия (вж. специални инструкции), с потискане на хематопоезата на костния мозък, хипертиреоидизъм, ангина пекторис и сърдечна недостатъчност, закритоъгълна глаукома, вътреочна хипертония, шизофрения (въпреки че при приемането му обикновено няма обостряне на продуктивните симптоми).

Предозиране

Сънливост, дезориентация, объркване, разширени зеници, повишена телесна температура, задух, дизартрия, възбуда, халюцинации, гърчове, мускулна ригидност, нагнояване, кома, повръщане, аритмия, артериална хипотония, сърдечна недостатъчност, респираторна депресия.
Помощ: прекратяване на терапията амитриптилин, стомашна промивка, инфузия на течности, симптоматична терапия, поддържане на кръвното налягане и водно-електролитния баланс. Показано наблюдение сърдечно-съдовата дейност(ЕКГ) за 5 дни, т.к рецидив може да настъпи в рамките на 48 часа или по-късно. Хемодиализата и форсираната диуреза не са много ефективни.

Взаимодействие с други лекарства

Амитриптилинзасилва инхибиторния ефект върху централната нервна система следните лекарства: антипсихотици, седативни и хипнотици, антиконвулсанти, аналгетици, анестетици, алкохол; проявява синергизъм при взаимодействие с други антидепресанти. Когато амитриптилин се използва заедно с невролептици и/или антихолинергични лекарства, може да възникне фебрилна температурна реакция и паралитична чревна обструкция. Амитриптилинпотенцира хипертензивните ефекти на катехоламини и други адренергични стимуланти, което увеличава риска от развитие на нарушения на сърдечния ритъм, тахикардия, тежка артериална хипертония, но инхибира ефектите на лекарства, засягащи освобождаването на норепинефрин. Амитриптилин може да намали антихипертензивния ефект на гуанетидин и лекарства с подобен механизъм на действие, както и да отслаби ефекта антиконвулсанти. При едновременната употреба на амитриптилин и антикоагуланти - производни на кумарин или индандион, е възможно повишаване на антикоагулантната активност на последния. При едновременен прием на амитриптилин и циметидин е възможно да се повиши плазмената концентрация на амитриптилин с възможно развитиетоксични ефекти.

Индукторите на микрозомалните чернодробни ензими (барбитурати, карбамазепин) намаляват плазмените концентрации на амитриптилин. Амитриптилин засилва ефекта на антипаркинсонови лекарства и други лекарства, които причиняват екстрапирамидни реакции. Хинидинът забавя метаболизма на амитриптилин. Едновременна употреба амитриптилинс дисулфирам и други инхибитори на ацеталдехид дехидрогеназата може да провокира делириум. Съдържащи естроген перорално контрацепцияможе да увеличи бионаличността на амитриптилин; Пимозид и пробукол могат да увеличат сърдечните аритмии. Амитриптилин може да засили депресията, предизвикана от кортикостероиди; съвместно използванес лекарства за лечение на тиреотоксикоза се увеличава рискът от развитие на агранулоцитоза. Едновременна употребаамитриптилин с МАО инхибитори може да бъде фатален. Прекъсването на лечението между приема на МАО инхибитори и трициклични антидепресанти трябва да бъде най-малко 14 дни!

специални инструкции

Амитриптилинв дози над 150 mg/ден намалява прага на конвулсивна активност, така че трябва да се има предвид възможността за гърчове при пациенти с анамнеза за гърчове и при тази категория пациенти, които са предразположени към това поради възраст или нараняване . Лечението с амитриптилин в напреднала възраст трябва да се наблюдава внимателно и като се използват минимални дози от лекарството, постепенно се увеличават, за да се избегне развитието на делириозни разстройства, хипомания и други усложнения. Пациентите с депресивна фаза на MDP могат да прогресират до маниакална фаза. По време на приема на амитриптилин е забранено шофирането, обслужването на машини и други видове работа, изискващи повишена концентрация, както и пиенето на алкохол.

Форма за освобождаване

Възможни са следните форми на освобождаване:
Опаковка - 50 таблетки, всяка съдържаща 25 mg активно вещество.
Опаковки от 20, 50 и 100 филмирани таблетки.
2 ml в безцветни стъклени ампули. 5 ампули са опаковани в формована PVC опаковка. 2 формовани контейнера (10 ампули) заедно с инструкции за употреба са поставени в картонена кутия.
Инжекционен разтвор 10 mg/ml в ампули от 2 ml, 5 или 10 ампули в картонена опаковка; 5 ампули в блистер, 1 или 2 блистера в картонена опаковка заедно с инструкции за употреба.

Описание на решението

Прозрачен, безцветен, без механични включвания, може да бъде леко оцветен.

Условия за съхранение

При температура от 10 °C до 25 °C на сухо, защитено от светлина и недостъпно за деца място.

Срок на годност - 2-3 години (в зависимост от формата на освобождаване и производителя). Не приемайте след изтичане на срока на годност, посочен на опаковката!

Условия за отпускане от аптеките - по лекарско предписание.

Синоними

Сегарин, Триптизол, Адеприл, Адепрес, Атриптал, Дамилен, Дапримен, Елатрал, Лантрон, Лароксал, Новотриптин, Редомекс, Саротен, Саротекс, Триптил, Триптанол, Елавил, Амиприн, Лароксил, Лентизол, Прохептадиен, Триптопол, Амитриптилин хидрохлорид, Амитриптилин-Словакофарма , Amitriptyline Lechiva, Amitriptyline-Akos Amitriptylin-Slovakopharma

Съединение

Амитриптилин таблеткиобвити съдържат 0,0283 g (28,3 mg) амитриптилин хидрохлорид, което съответства на 0,025 g (25 mg) амитриптилин.

На 1 ml инжекционен разтвор амитриптилин хидрохлорид 10 mg (по отношение на амитриптилин)
Помощни вещества: глюкоза, натриев хлорид, бензетониев хлорид, вода за инжекции.

Международно наименование: 5-(3-диметиламинопропилиден)-10,11-дихидродибензоциклохептен.

Основни настройки

Име:	амитриптилин
ATX код:	N06AA09 -

Амитриптилин е лекарство от фармакологичната група на антидепресантите, което има тимолептичен, антидепресивен, анксиолитичен и седативен ефект. Поради развитието на толерантност при редовна употреба на амитриптилин и склонността към нежелани реакции като запек, не се препоръчва употребата на лекарството при пациенти в напреднала възраст.

Активна съставка: амитриптилин хидрохлорид

Форма на освобождаване: филмирани таблетки

Фармакологични ефекти

Амитриптилинът действа основно като инхибитор на обратното захващане на серотонин и норепинефрин, с достатъчно инхибиране на транспорта на серотонин и умерен ефект върху транспорта на норепинефрин. Лекарството има малък ефект върху транспорта на допамин и следователно не повлиява обратното захващане на допамин. По време на експозиция производните на амитриптилин се метаболизират до нортриптилин, по-мощен и селективен инхибитор на обратното захващане на норепинефрин, който допълва неговия ефект върху обратното захващане на норепинефрин.

Амитриптилинът има допълнително 5-HT-2A, 5-HT-2C, 5-HT-3, 5-HT-6, 5-HT-7 и α-1-адренергични ефекти. В допълнение, лекарството инхибира натриеви канали, L-тип калциеви канали и затваря някои калиеви пътища. Амитриптилин действа и като функционален инхибитор на кисела средасфингомиелиназа.

Показания за употреба

Всички видове шизофрения.
Неорганични психози с неуточнена етиология и генезис.
Всички видове депресивни симптоми.
Повтарящо се депресивно разстройство.
Емоционално нестабилно разстройство на личността.
Нарушения на поведението и социалната адаптация.
Неорганична енуреза.
мигрена
Постоянна болка, устойчива на терапия.

В допълнение, експерименталната употреба на амитриптилин се проучва широко за:

Хранителни разстройства различни видове. Няколко рандомизирани контролирани проучвания показват ефективността на лекарството при палиативно лечение на хранителни разстройства.
Безсъние.
Уринарна инконтиненция. В повечето случаи амитриптилинът помага за увеличаване на желанието за уриниране.
Синдром на циклично повръщане.
Хронична кашлица.
Превантивна подкрепа при пациенти с рецидивираща жлъчна дискинезия – дисфункция на сфинктера на Оди.
Разстройство с дефицит на вниманието и хиперактивност - в допълнение към класическата схема на използване на стимуланти.

Странични ефекти на амитриптилин и противопоказания

Обща, около 1% честота, странични ефектипоради употребата на амитриптилин включват замайване, чести главоболия, наддаване на тегло, както и странични ефекти, общи за антихолинергичните лекарства. Те включват когнитивно увреждане като делириум и объркване, афективни разстройства като тревожност и възбуда, както и сърдечно-съдови нарушения като ортостатична хипотония и тахикардия. Освен това е възможно сексуални разстройствапод формата на импотентност и намалена или пълно отсъствиелибидото. Нарушения на съня - сънливост и безсъние също са възможни при редовна употреба на амитриптилин.

Известни противопоказания за амитриптилин са:

Свръхчувствителност към трициклични антидепресанти или някое от техните помощни вещества.
История на инфаркт на миокарда.
Хронична сърдечна недостатъчност от всякаква степен.
Други сложни сърдечни патологии.
Недостатъчност на коронарните артерии.
Мания и параноя.
Тежки чернодробни заболявания.
Възраст до 7 години.
Кърмене.
Пациенти, които приемат инхибитори на моноаминооксидазата или са ги приемали през последните 14 дни.

Взаимодействие на амитриптилин с други лекарства

Амитриптилин, имащ специфичен широк ефект върху регулаторните функции на нервната система, взаимодейства със значителен брой лекарства, чиято употреба при лечение с амитриптилин не се препоръчва:

Инхибитори на моноаминооксидазата, които потенциално могат да причинят синдром на дефицит на серотонин.
CYP2D6 инхибитори и субстрати, като, поради риска от повишаване на плазмените концентрации на лекарството;
Гуанетидин. Антихипертензивните ефекти на това лекарство могат да бъдат потиснати.
Антихолинергици като бензтропин, хиосцин (скополамин) и атропин, които могат да влошат взаимния антихолинергичен ефект, обикновено изразен под формата на чревна обструкция и тахикардия.
невролептици. Употребата им с амитриптилин може да предизвика повишен седативен, антихолинергичен, епилептогенен и температурно-стимулиращ ефект. Освен това тази комбинация от лекарства повишава риска от злокачествен невролептичен синдром.
Циметидин - поради нарушен чернодробен метаболизъм на амитриптилин и вследствие на това повишаване на концентрацията на лекарството в кръвната плазма.
Дисулфирам, поради склонността към развитие на заблуден синдром.
Антитироидните лекарства и таблетките амитриптилин могат да увеличат риска от агранулоцитоза.
Хормоните на щитовидната жлеза и амитриптилин имат потенциал за повишени странични ефекти като прекомерна стимулация на ЦНС и аритмия.
Аналгетиците, като трамадол, когато се комбинират с амитриптилин, могат да увеличат риска от развитие на сърдечна недостатъчност.
Леводопа, поради забавено изпразване на стомаха и намалена чревна подвижност.

Предозиране на амитриптилин

Симптомите и лечението при предозиране с амитриптилин са до голяма степен същите като при други трициклични антидепресанти. Много проучвания потвърждават, че амитриптилинът може да бъде особено опасен при предозиране, така че не се препоръчва употребата му като първа линия лечение на депресия.

Възможните симптоми на предозиране с амитриптилин включват:

сънливост;
хипотермия;
тахикардия;
други аритмии с нарушения в разклоненията;
ЕКГ показва смущения в проводимостта;
хронична сърдечна недостатъчност;
разширени зеници;
конвулсии, често миоклоничен тип;
тежка хипотония;
ступор;
кома;
полирадикулоневропатия;
хиперактивни рефлекси;
повишен тонус на скелетните мускули;
повръщане

Няма специфични антидоти за лечение на предозиране с амитриптилин. Активният въглен може да намали абсорбцията на лекарството, ако се приеме в рамките на 1-2 часа след предозирането. Ако жертвата е в безсъзнание или има нарушен рефлекс на повръщане, може да се използва назогастрална сонда за доставяне на активен въглен в стомаха.

Всички манипулации за неутрализиране на амитриптилин трябва да се извършват на фона на ЕКГ мониторинг и през следващите пет дни след подобрение. Сърдечните аритмии се препоръчват да се контролират с пропранолол, а сърдечната недостатъчност с дигиталис.

Амитриптилинът повишава депресивния ефект върху централната нервна система, но не отменя антиконвулсивния ефект на барбитуратите; препоръчва се инхалация за контрол на гърчовете. Диализата няма смисъл, защото висока степенсвързване на амитриптилин с протеини.