Ang Digoxin ay isang cardiac glycoside mula sa digitalis ng halamang gamot. Digoxin - mga tagubilin para sa paggamit, indications, release form, komposisyon, side effect, analogues at presyo Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot

Pangalan:
Digoxin
BAHAY-PANULUYAN:
Digoxin

ATX code: C01AA05.
Tambalan:

Ang bawat tablet ay naglalaman ng:

Aktibong sangkap:

digoxin 0.25 mg;

magnesium stearate, microcrystalline cellulose, almirolcorn al, sodium starch glycolate, lactose, sodium lauryl sulfate.

Grupo ng pharmacotherapeutic:

Mga glycoside ng puso.

Mga katangian ng pharmacological

Pharmacodynamics:

Ang cardiac glycoside ay matatagpuan sa foxglove woolly. Mayroon itong positibong inotropic na epekto, na nauugnay sa isang nagbabawal na epekto sa Na + -K + ATPase ng cardiomyocyte membrane, na humahantong sa isang pagtaas sa intracellular na nilalaman ng mga sodium ions at pagbaba sa mga potassium ions. Bilang isang resulta, mayroong isang pagtaas sa intracellular calcium content, na responsable para sa contractility ng cardiomyocytes, na humahantong sa isang pagtaas sa puwersa ng myocardial contractions. Nagpapabuti ng paggana ng puso, habang nagpapahaba ng diastole. May negatibong chronotropic effect. Ang pagbaba sa rate ng puso ay higit na nauugnay sa cardiac reflex. Binabawasan ang labis na sympathetic na aktibidad sa pamamagitan ng pagtaas ng sensitivity ng cardiopulmonary baroreceptors.
Nagdudulot ng isang antiarrhythmic effect, na dahil sa kakayahang bawasan ang bilis ng paggulo sa pamamagitan ng AV node at pahabain ang epektibong refractory period dahil sa pagtaas ng aktibidad vagus nerve alinman sa pamamagitan ng direktang pagkilos sa AV node, o sa pamamagitan ng isang sympatholytic effect. Sa katamtamang mga dosis, hindi ito nakakaapekto sa bilis ng pagpapadaloy at refractoriness ng sistema ng pagpapadaloy ng His-Purkinje. Kasabay nito, pinaikli nito ang epektibong refractory period ng atria at binabawasan ang conduction velocity sa kanila dahil sa isang reflex na pagtaas sa tono ng vagus nerve at isang direktang epekto sa atria.
Nagtataas ng bentilasyon bilang tugon sa hypoxia-induced stimulation ng chemoreceptors. Tumutulong na gawing normal ang paggana ng bato at mapataas ang diuresis.

Pharmacokinetics:

Ang bioavailability kapag gumagamit ng digoxin tablets ay 60-85%. Ang therapeutic concentration ay 1-2 ng/ml. Ang pagbubuklod ng digoxin sa mga protina ng plasma ay mababa. Ang paglabas ng hindi nabagong gamot ay pangunahing isinasagawa ng mga bato. Sa mga pasyente na may talamak na pagkabigo sa bato, ang renal clearance ng digoxin ay nabawasan. Naiipon ang gamot sa katawan.

Pagsipsip
Pagkatapos ng oral administration, ito ay mabilis at ganap na hinihigop mula sa gastrointestinal tract.

Pamamahagi
Mabilis na ipinamahagi sa mga tisyu. Ang konsentrasyon ng Digoxin sa myocardium ay makabuluhang mas mataas kaysa sa plasma. Digoxin ay magagawang tumawid sa inunan; ay excreted sa maliit na dami mula sa gatas ng ina.

Pagtanggal
Ang kalahating buhay ay 34-51 na oras. Sa loob ng 24 na oras pagkatapos na makapasok sa katawan, humigit-kumulang 27% ng Digoxin ay pinalabas sa ihi.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Heart failure;
Tachyarrhythmic form ng atrial fibrillation;
Atrial fibrillation;
Paroxysmal supraventricular tachycardia.

Contraindications

Cardiomyopathy (hypertrophic, obstructive), block ng puso;
hypersensitivity sa cardiac glycosides;
predisposition sa digitalis intoxication;

Upang maiwasan ang mga nakakalason na reaksyon ng digoxin sa mga matatanda at matandang edad kinakailangan na bawasan ang dosis ng gamot, dahil sa kategoryang ito ng mga pasyente ang clearance ng digoxin ay nabawasan at mayroong mga pagbabagong nauugnay sa edad mga function ng atay at bato.

Pagbubuntis at paggagatas
Pagbubuntis

Ang digoxin ay tumagos sa placental barrier. Ang paggamit ng digoxin sa panahon ng pagbubuntis ay posible lamang sa mga kaso kung saan ang inaasahang benepisyo sa ina ay lumampas posibleng panganib para sa fetus. Kung kinakailangan upang magreseta ng gamot sa panahon ng pagbubuntis, dapat itong isaalang-alang na ang mga pang-eksperimentong pag-aaral ay nagtatag ng higit pa mataas na konsentrasyon Mga antas ng digoxin sa maternal plasma kumpara sa mga nasa fetus. Teratogenic effect hindi napapansin. Mayroong impormasyon tungkol sa direktang aksyon Digoxin sa myometrium.

Pagpapasuso
Pinalabas sa gatas ng ina sa maliit na dami. Kung kinakailangan na gamitin ito sa isang ina sa panahon ng paggagatas, kinakailangang kontrolin ang rate ng puso ng bata.

mga espesyal na tagubilin

Ang posibilidad ng pagkalasing sa glycoside ay nagdaragdag sa hypokalemia, hypomagnesemia, hypercalcemia, hypernatremia, hypothyroidism, matinding pagluwang ng mga cavity ng puso, pulmonary heart, myocarditis, sa mga matatandang pasyente. Sa mga kasong ito, ang isang kumbinasyon ng Digoxin na may mga paghahanda ng potasa, lalo na sa panangin, ay ipinapayong.

Habang gumagamit ng digoxin, dapat mong regular na subaybayan ang ECG at matukoy ang konsentrasyon ng mga electrolytes (potassium, calcium, magnesium) sa serum ng dugo.

Mga direksyon para sa paggamit at dosis

Karaniwan ang mga dosis na ginagamit para sa mga matatanda ay: para sa mabilis na digitalization (pasalita) - mula 0.75 mg hanggang 1.25 mg sa dalawa o higit pang mga dosis; para sa mabagal na digitalization - mula 0.125 mg hanggang 0.5 mg isang beses sa isang araw sa loob ng 7 araw. Ang mga dosis ng pagpapanatili kapag kinuha nang pasalita ay mula 125 mcg hanggang 500 mcg isang beses sa isang araw.

Ang pagiging sensitibo sa cardiac glycosides (digoxin) ay tumataas sa mga matatandang pasyente.

Ang digoxin ay kinuha sa walang laman na tiyan, i.e. 30-40 minuto bago kumain. Pagkain, mayaman sa protina, ay lumilikha ng isang malubhang kahirapan sa pagkamit ng naaangkop na therapeutic na konsentrasyon ng digoxin sa dugo dahil sa pagkakaugnay nito sa kemikal para sa mga molekula ng protina. Pagkain, mayaman sa taba, pinabilis ang pag-aalis ng digoxin mula sa katawan sa pamamagitan ng pagtaas ng pagtatago ng cholecystokinins, na nagiging sanhi ng pag-agos ng apdo, na lalong malakas kapag kinuha matatabang pagkain. Ang mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato, ang mga matatanda, pagod, ang mga pasyente na may pacemaker ay nangangailangan ng maingat na pagpili ng dosis ng digoxin, dahil ang kanilang panganib ng mga nakakalason na reaksyon ay tumataas.

Mga batang wala pang 14 taong gulang

Ang digoxin ay inireseta sa isang dosis na 25-75 mcg/kg body weight.
Mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato

D Ang Igoxin ay inireseta sa mas maliliit na dosis: na may glomerular filtration sa ibaba 50 ml/min, 25-75% ng average na dosis ang dapat gamitin, na may glomerular filtration sa ibaba 10 ml/min - 10-25% ng average na dosis.

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot

Kapag kumukuha ng digoxin at amiodarone nang sabay-sabay, ang konsentrasyon ng digoxin sa dugo ay maaaring tumaas sa isang nakakalason na antas (kinakailangang bawasan ang dosis ng digoxin ng 50%).

Ang sabay-sabay na paggamit ng digoxin na may mga antiarrhythmic na gamot o rauwolfia na gamot, o sympathomimetics ay nagdaragdag ng panganib ng arrhythmias.

Ang propafenone, kapag kinuha kasama ng digoxin, ay nagpapataas ng konsentrasyon ng huli sa serum ng dugo mula 35 hanggang 85%.

Ang mga diuretics na nagpapahusay sa paglabas ng mga potassium ions (bumetanide, ethacrynic acid, furosemide, indapamide, mannitol, thiazide diuretics), o mga gamot na nagdudulot ng hypokalemia, kapag kinuha nang sabay-sabay sa digoxin, ay nagpapataas ng toxicity ng huli.

Maaaring pataasin ng Spironolactone ang kalahating buhay ng digoxin.

Binabawasan ng mga antacid ang pagsipsip ng digoxin mula sa gastrointestinal tract papunta sa dugo, na nagreresulta sa pagbaba sa konsentrasyon nito sa plasma.

Binabawasan ng Sucralfate ang pagsipsip ng digoxin, kaya inirerekomenda na kumuha ng sucralfate 2 oras pagkatapos kumuha ng digoxin.

Ang mga antidiarrheal adsorbents, cholestyramine, colestipol, bran (malalaking halaga), neomycin (oral) at sulfasalazine ay pumipigil sa pagsipsip ng digoxin at binabawasan ito therapeutic effect. Maaaring pataasin ng CCBs (verapamil) ang konsentrasyon ng digoxin sa serum ng dugo kapag kinuha nang sabay-sabay.

Kapag kumukuha ng digoxin at indomethacin, ang renal clearance ng digoxin ay maaaring mabawasan, na humahantong sa isang pagtaas sa mga konsentrasyon ng plasma ng digoxin at, nang naaayon, ang panganib ng pagbuo ng isang nakakalason na reaksyon (inirerekumenda na bawasan ang dosis ng digoxin ng 50%) .

Overdose

Sintomas:

iba't ibang mga arrhythmias, transverse blockade iba't ibang antas kalubhaan, may kapansanan sa paningin at pang-unawa sa kulay, pagkapagod, kahinaan ng kalamnan, mga sintomas ng dyspeptic, mga sakit sa pag-iisip.

Paggamot:

upang mabawasan ang pagsipsip - activated carbon, cholestyramine; para sa hypokalemia - mga suplementong potasa; para sa arrhythmias - lidocaine, phenytoin; para sa bradyarrhythmia - atropine o pansamantalang cardiac pacing; unithiol.

Mga side effect

Mula sa labas ng cardio-vascular system:

bradycardia, AV block, mga karamdaman rate ng puso; V nakahiwalay na mga kaso- trombosis ng mesenteric vessels.
Mula sa labas sistema ng pagtunaw:

anorexia, pagduduwal, pagsusuka, pagtatae.
Mula sa central nervous system at peripheral sistema ng nerbiyos:

sakit ng ulo, pakiramdam pagod, nahihilo; bihira - xanthopsia, kumikislap na "lilipad" sa harap ng mga mata, nabawasan ang visual acuity, scotomas, macro- at micropsia; sa mga nakahiwalay na kaso - pagkalito, depresyon, pagkagambala sa pagtulog, euphoria, delirium, syncope.
Mula sa endocrine system:

sa pangmatagalang paggamit posibleng pag-unlad ng gynecomastia.

Form ng paglabas

30 o 50 tablet sa isang polymer jar.

10 tablet sa isang blister pack.

1 lata o 3.5 blister pack kasama ng isang insert leaflet sa pangalawang packaging..

Mga kondisyon ng imbakan

Listahan A. Mag-imbak sa isang lugar na protektado mula sa kahalumigmigan at liwanag sa temperatura na hindi hihigit sa +25ºС.

Iwasang maabot ng mga bata.

Pinakamahusay bago ang petsa - 3 taon.

Tagagawa:

LLC "Bukid"

tab. 250 mcg: 10, 20 o 30 na mga PC. Reg. No.: LP-000397

Klinikal at pharmacological na grupo:

Cardiac glycoside

Form ng paglabas, komposisyon at packaging

Mga excipient: sucrose 17.5 mg, lactose 40 mg, potato starch 7.93 mg, dextrose 2.5 mg, talc 1.4 mg, calcium stearate 420 mcg.

10 piraso. - contour cellular packaging (1) - mga karton na pakete.
10 piraso. - contour cell packaging (2) - mga karton na pakete.
10 piraso. - contour cell packaging (3) - mga karton na pakete.

Paglalarawan ng mga aktibong sangkap ng gamot " Digoxin»

epekto ng pharmacological

Digoxin - cardiac glycoside. May positibong inotropic effect. Ito ay dahil sa isang direktang pagbabawal na epekto sa Na+/K+-ATPase ng cardiomyocyte membrane, na humahantong sa isang pagtaas sa intracellular na nilalaman ng mga sodium ions at, nang naaayon, isang pagbawas sa mga potassium ions. Bilang isang resulta, ang nilalaman ng mga sodium ions sa cardiomyocyte ay tumataas, na humahantong sa pagbubukas mga channel ng calcium at ang pagpasok ng mga calcium ions sa cardiomyocytes. Ang labis na sodium ions ay humahantong din sa isang acceleration ng pagpapalabas ng mga calcium ions mula sa sarcoplasmic reticulum. Ang isang pagtaas sa nilalaman ng mga calcium ions ay humahantong sa pag-aalis ng pagkilos ng troponin complex, na may epekto sa pagbabawal sa pakikipag-ugnayan sa pagitan ng actin at myosin.

Ang negatibong dromotropic effect ay nagpapakita ng sarili sa pagtaas ng refractoriness ng atrioventricular (AV) node, na ginagawang posible na gumamit ng supraventricular tachycardia at tachyarrhythmias para sa paroxysms.

Sa kaso ng atrial fibrillation, nakakatulong ito na pabagalin ang dalas ng mga contraction ng ventricular, nagpapahaba ng diastole, at nagpapabuti ng intracardiac at systemic hemodynamics.

Ang isang positibong epekto ng bathmotropic ay nangyayari kapag ang mga subtoxic at nakakalason na dosis ay inireseta.

Ito ay may direktang vasoconstrictor effect, na kung saan ay pinaka-malinaw na ipinahayag sa kawalan ng congestive peripheral edema.

Kasabay nito, ang hindi direktang epekto ng vasodilating (bilang tugon sa isang pagtaas sa minutong dami ng dugo at isang pagbawas sa labis na nagkakasundo na pagpapasigla ng tono ng vascular), bilang isang panuntunan, ay nananaig sa direktang epekto ng vasoconstrictor, na nagreresulta sa pagbawas sa kabuuang peripheral vascular. paglaban (TPVR).

Mga indikasyon

Kasama kumplikadong therapy talamak na pagpalya ng puso II (kung mayroon mga klinikal na pagpapakita) at III-IV functional na klase ayon sa klasipikasyon ng NYHA; tachysystolic form ng atrial fibrillation at flutter ng paroxysmal at talamak na kurso(lalo na sa kumbinasyon ng talamak na pagpalya ng puso).

Regimen ng dosis

Mode ng aplikasyon - sa loob.

Tulad ng lahat ng cardiac glycosides, ang dosis ay dapat piliin nang may pag-iingat, nang paisa-isa para sa bawat pasyente.

Kung ang pasyente ay kumukuha ng cardiac glycosides bago magreseta ng digoxin, sa kasong ito ang dosis ng gamot ay dapat mabawasan.

Mga matatanda at bata na higit sa 10 taong gulang

Ang dosis ng Digoxin ay nakasalalay sa pangangailangan upang mabilis na makamit ang isang therapeutic effect.

Ang moderately fast digitalization (24-36 hours) ay ginagamit sa sa kaso ng emergency

Araw-araw na dosis ay 0.75-1.25 mg, nahahati sa 2 dosis, sa ilalim ng pagsubaybay sa ECG bago ang bawat kasunod na dosis.

Matapos maabot ang saturation, lumipat sila sa maintenance treatment.

Mabagal na digitalization(5-7 araw)

Ang pang-araw-araw na dosis ng 0.125-0.5 mg ay inireseta isang beses sa isang araw. para sa 5-7 araw (hanggang sa makamit ang saturation), pagkatapos ay lumipat sila sa paggamot sa pagpapanatili.

Talamak na pagkabigo sa puso

Sa mga pasyente na may talamak na pagpalya ng puso, ang gamot Digoxin dapat gamitin sa maliliit na dosis: hanggang 0.25 mg bawat araw. (para sa mga pasyente na tumitimbang ng higit sa 85 kg hanggang sa 0.375 mg bawat araw). Sa mga matatandang pasyente, ang pang-araw-araw na dosis ng digoxin ay dapat bawasan sa 0.0625-0.0125 mg (1/4; 1/2 tablet).

Maintenance therapy

Ang pang-araw-araw na dosis para sa maintenance therapy ay itinakda nang paisa-isa at 0.125-0.75 mg. Ang maintenance therapy ay karaniwang isinasagawa sa mahabang panahon.

Mga batang may edad 3 hanggang 10 taon

Ang saturating na dosis para sa mga bata ay 0.05-0.08 mg/kg/araw; ang dosis na ito ay inireseta para sa 3-5 araw na may katamtamang mabilis na digitalization o para sa 6-7 araw na may mabagal na digitalization. Ang dosis ng pagpapanatili para sa mga bata ay 0.01-0.025 mg/kg/araw.

Dysfunction ng bato

Kung ang excretory function ng mga bato ay may kapansanan, kinakailangang bawasan ang dosis ng digoxin: na may creatinine clearance (CC) na halaga na 50-80 ml/min, ang average na maintenance dose (MSD) ay 50% ng MDS para sa mga taong may normal na paggana bato; na may CC na mas mababa sa 10 ml/min - 25% ng karaniwang dosis.

Side effect

Ipinagdiriwang side effects ay madalas mga paunang palatandaan labis na dosis.

Pagkalasing sa digitalis:

Mula sa cardiovascular system: ventricular paroxysmal tachycardia, ventricular extrasystole(madalas bigeminy, polytopic ventricular extrasystole), nodal tachycardia, sipon, sinoauricular (SA) block, atrial fibrillation at flutter, AV block; sa ECG - isang pagbawas sa ST segment na may pagbuo ng isang biphasic T wave.

Mula sa labas digestive tract: anorexia, pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, pananakit ng tiyan, nekrosis ng bituka.

Mula sa gitnang sistema ng nerbiyos: mga kaguluhan sa pagtulog, sakit ng ulo, pagkahilo, neuritis, radiculitis, manic-depressive syndrome, paresthesia at nahimatay, sa mga bihirang kaso (pangunahin sa mga matatandang pasyente na may atherosclerosis) - disorientation, pagkalito, solong-kulay na visual na guni-guni.

Mula sa pandama: pangkulay nakikitang mga bagay sa isang dilaw-berdeng kulay, kumikislap na "mga spot" sa harap ng mga mata, nabawasan ang visual acuity, macro- at micropsia.

Maaari mga reaksiyong alerdyi: pantal sa balat, bihira – urticaria.

Mula sa hematopoietic organ at hemostasis system: thrombocytopenic purpura, nosebleeds, petechiae.

Iba pa: hypokalemia, gynecomastia.

Contraindications

Ang pagiging hypersensitive sa gamot, pagkalasing sa glycoside, Wolff-Parkinson-White syndrome, second degree atrioventricular block, pasulput-sulpot kumpletong pagbara, pagkabata hanggang 3 taon, mga pasyente na may bihirang namamana na mga sakit: fructose intolerance at glucose/galactose malabsorption syndrome o sucrase/isomaltase deficiency; kakulangan sa lactase, lactose intolerance, glucose-galactose malabsorption.

Maingat(paghahambing ng benepisyo/panganib): 1st degree AV block, weakness syndrome sinus node walang pacemaker, ang posibilidad ng hindi matatag na pagpapadaloy sa pamamagitan ng AV node, isang kasaysayan ng pag-atake ng Morgagni-Adams-Stokes, hypertrophic obstructive cardiomyopathy, nakahiwalay na mitral stenosis na may bihirang tibok ng puso, cardiac asthma sa mga pasyenteng may stenosis ng mitral(sa kawalan ng tachysystolic form atrial fibrillation), matinding atake sa puso myocardium, hindi matatag na angina, arteriovenous shunt, hypoxia, pagpalya ng puso na may kapansanan sa diastolic function (restrictive cardiomyopathy, cardiac amyloidosis, constrictive pericarditis, cardiac tamponade), extrasystole, matinding dilatation ng mga cavity ng puso, "pulmonary" na puso.

Mga pagkagambala sa electrolyte: hypokalemia, hypomagnesemia, hypercalcemia, hypernatremia. Hypothyroidism, alkalosis, myocarditis, katandaan, pagkabigo sa bato at/o atay, labis na katabaan.

Pagbubuntis at paggagatas

Ang mga paghahanda ng digitalis ay tumatawid sa inunan. Sa panahon ng panganganak, ang konsentrasyon ng digoxin sa serum ng dugo ng bagong panganak at ina ay pareho. Digoxin sa kaligtasan ng paggamit nito sa panahon ng pagbubuntis ayon sa pag-uuri ng pangangasiwa produktong pagkain at ang mga gamot sa US ay nabibilang sa kategoryang “C” (ang panganib habang ginagamit ay hindi maaaring ibukod). May limitadong pananaliksik sa paggamit ng digoxin sa mga buntis na kababaihan, ngunit ang mga benepisyo sa ina ay maaaring bigyang-katwiran ang mga panganib ng paggamit nito.

Panahon ng paggagatas

Ang digoxin ay pumapasok sa gatas ng ina. Dahil walang data sa epekto ng gamot sa bagong panganak sa panahon ng pagpapasuso, kung kinakailangan ang therapy sa panahong ito, inirerekomenda na ihinto ang pagpapasuso.

Gamitin para sa dysfunction ng atay

Nang may pag-iingat: pagkabigo sa atay.

Gamitin para sa renal impairment

Sa pag-iingat: pagkabigo sa bato.

Gamitin sa katandaan

Ang mga matatandang pasyente ay nangangailangan ng maingat na pagpili ng dosis, lalo na kung mayroon silang mga sumusunod na kondisyon: talamak na "pulmonary" na sakit sa puso, kakulangan sa coronary, mga karamdaman sa likido balanse ng electrolyte, pagkabigo sa bato o atay.

Aplikasyon para sa mga bata

Contraindicated sa mga batang wala pang 3 taong gulang.

mga espesyal na tagubilin

Sa buong paggamot sa Digoxin, ang pasyente ay dapat nasa ilalim ng pangangasiwa ng medikal upang maiwasan ang pagbuo ng mga side effect. Ang mga pasyente na tumatanggap ng mga paghahanda ng digitalis ay hindi dapat magreseta ng mga paghahanda ng calcium para sa pangangasiwa ng parenteral.

Ang dosis ng Digoxin ay dapat bawasan sa mga pasyente na may talamak na pulmonary heart disease, coronary insufficiency, fluid at electrolyte imbalance, bato o pagkabigo sa atay. Ang mga matatandang pasyente ay nangangailangan din ng maingat na pagpili ng dosis, lalo na kung mayroon silang isa o higit pa sa mga kondisyon sa itaas. Dapat itong isaalang-alang na sa mga pasyenteng ito, kahit na may kapansanan sa pag-andar ng bato, ang mga halaga ng creatinine clearance (CC) ay maaaring nasa loob ng normal na mga limitasyon, na nauugnay sa isang pagbawas. masa ng kalamnan at pagbaba ng creatinine synthesis. Kailan pa pagkabigo sa bato Ang mga proseso ng pharmacokinetic ay nagambala, pagkatapos ay ang pagpili ng dosis ay dapat isagawa sa ilalim ng kontrol ng konsentrasyon ng digoxin sa serum ng dugo. Kung ito ay hindi magagawa, ang mga sumusunod na rekomendasyon ay maaaring gamitin: sa pangkalahatan, ang dosis ay dapat bawasan ng humigit-kumulang sa parehong porsyento habang ang creatinine clearance ay nabawasan. Kung hindi pa natukoy ang QC, maaari itong humigit-kumulang kalkulahin batay sa serum creatinine concentration (CCC). Para sa mga lalaki ayon sa formula (140 - edad)/KKS. Para sa mga kababaihan, ang resulta ay dapat na i-multiply sa 0.85. Sa matinding pagkabigo sa bato (creatinine clearance na mas mababa sa 15 ml/min.), ang konsentrasyon ng digoxin sa serum ng dugo ay dapat matukoy tuwing 2 linggo, ayon sa kahit na, sa panahon ng paunang panahon ng paggamot.

Para sa idiopathic subaortic stenosis (pagbara ng left ventricular outflow tract sa pamamagitan ng asymmetrically hypertrophied interventricular septum) ang pangangasiwa ng Digoxin ay humahantong sa isang pagtaas sa kalubhaan ng sagabal.

Sa matinding mitral stenosis at normo- o bradycardia, ang pagpalya ng puso ay bubuo dahil sa pagbaba ng diastolic filling ng kaliwang ventricle. Ang digoxin, na nagpapataas ng contractility ng right ventricular myocardium, ay nagdudulot ng karagdagang pagtaas ng presyon sa system pulmonary artery, na maaaring magdulot ng pulmonary edema o magpalala ng kaliwang ventricular failure. Para sa mga pasyente na may mitral stenosis, ang cardiac glycosides ay inireseta kapag nangyari ang right ventricular failure o sa pagkakaroon ng atrial fibrillation.

Sa mga pasyente na may pangalawang antas ng AV block, ang pangangasiwa ng cardiac glycosides ay maaaring magpalala nito at humantong sa pag-unlad ng isang Morgagni-Adams-Stokes attack. Ang reseta ng cardiac glycosides para sa first-degree na AV block ay nangangailangan ng pag-iingat, madalas na pagsubaybay sa ECG, at sa ilang mga kaso, pharmacological prophylaxis na may mga ahente na nagpapabuti sa pagpapadaloy ng AV.

Ang Digoxin sa Wolff-Parkinson-White syndrome, na nagpapabagal sa pagpapadaloy ng AV, ay nagtataguyod ng pagpapadaloy ng mga impulses sa pamamagitan ng mga daanan ng accessory, na lumalampas sa AV node at, sa gayon, ay naghihikayat sa pag-unlad paroxysmal tachycardia.

Ang posibilidad ng pagkalasing sa glycoside ay nagdaragdag sa hypokalemia, hypomagnesemia, hypercalcemia, hypernatremia, hypothyroidism, matinding pagluwang ng mga cavity ng puso, "pulmonary" na puso, myocarditis at sa mga matatanda. Bilang isa sa mga pamamaraan para sa pagsubaybay sa digitalization kapag nagrereseta ng cardiac glycosides, ginagamit ang pagsubaybay sa kanilang konsentrasyon sa plasma.

Cross Sensitivity

Ang mga reaksiyong alerdyi sa digoxin at iba pang mga digitalis na gamot ay bihira. Kung lilitaw nadagdagan ang pagiging sensitibo para sa anumang paghahanda ng digitalis, maaaring gamitin ang ibang mga kinatawan ng pangkat na ito, dahil ang cross-sensitivity ay hindi pangkaraniwan para sa mga paghahanda ng digitalis.

Ang pasyente ay dapat na mahigpit na sundin ang mga sumusunod na tagubilin:

- gamitin lamang ang gamot ayon sa inireseta, huwag baguhin ang dosis sa iyong sarili;

- gamitin ang gamot araw-araw lamang sa itinakdang oras;

- kung ang rate ng puso ay mas mababa sa 60 beats bawat minuto, dapat kang kumunsulta agad sa isang doktor;

- kung ang susunod na dosis ng gamot ay napalampas, dapat itong kunin sa lalong madaling panahon;

- huwag taasan o doblehin ang dosis;

- kung ang pasyente ay hindi umiinom ng gamot nang higit sa 2 araw, dapat ipaalam sa doktor ang tungkol dito.

Bago ihinto ang paggamit ng gamot, dapat mong ipaalam sa iyong doktor. Kung nagkakaroon ng pagsusuka, pagduduwal, pagtatae, o mabilis na pulso, dapat kang kumunsulta agad sa doktor.

dati interbensyon sa kirurhiko o kapag nagbibigay pangangalaga sa emerhensiya Kinakailangang bigyan ng babala ang iyong doktor tungkol sa paggamit ng Digoxin.

Hindi ipinapayong gumamit ng ibang mga gamot nang walang pahintulot ng doktor. Ang gamot ay naglalaman ng sucrose, lactose, potato starch, glucose sa halagang katumbas ng 0.006 na yunit ng tinapay.

Epekto sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at magpanatili ng iba pang mekanismo

Mga pag-aaral na sinusuri ang epekto ng Digoxin sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at magpatakbo ng makinarya na nangangailangan tumaas na konsentrasyon Ang atensyon at bilis ng mga reaksyon ng psychomotor ay hindi sapat, ngunit ang pag-iingat ay dapat gamitin.

Overdose

Sintomas: pagkawala ng gana, pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, sakit ng tiyan, nekrosis ng bituka; ventricular paroxysmal tachycardia, ventricular extrasystole (madalas na polytopic o bigeminy), nodal tachycardia, SA block, atrial fibrillation at flutter, AV block, antok, pagkalito, delirious psychosis, nabawasan ang visual acuity, yellow-green na kulay ng mga nakikitang bagay, kumikislap na "flies" sa harap ng mga mata, pang-unawa ng mga bagay sa isang nabawasan o pinalaki na anyo; neuritis, radiculitis, manic-depressive psychosis, paresthesia.

Paggamot: paghinto ng gamot na Digoxin, pangangasiwa ng activated charcoal (upang mabawasan ang pagsipsip), pangangasiwa ng antidotes (sodium dimercaptopropanesulfonate, sodium calcium edetate (EDTA), antibodies sa digoxin), symptomatic therapy. Magsagawa ng patuloy na pagsubaybay sa ECG.

Sa mga kaso ng hypokalemia, ang mga potassium salt ay malawakang ginagamit: 0.5-1 g ng potassium chloride ay natunaw sa tubig at kinuha ng ilang beses sa isang araw hanggang sa kabuuang dosis na 3-6 g (40-80 mEq ng potassium ions) para sa mga matatanda, nagbigay ng sapat na paggana ng bato. Sa mga emergency na kaso, ang intravenous drip administration ng 2% o 4% potassium chloride solution ay ipinahiwatig. Ang pang-araw-araw na dosis ay 40-80 mEq K+ (natunaw sa isang konsentrasyon na 40 mEq K+ bawat 500 ml). Ang inirerekomendang rate ng pangangasiwa ay hindi dapat lumampas sa 20 mEq/h (sa ilalim ng ECG monitoring).

Sa mga kaso ventricular tachyarrhythmias Ang mabagal na intravenous administration ng lidocaine ay ipinahiwatig. Sa mga pasyente na may normal na pag-andar ng puso at bato, mabagal ang intravenous administration (higit sa 2-4 minuto) ng lidocaine sa paunang dosis na 1-2 mg/kg body weight, na sinusundan ng drip administration sa rate na 1-2 mg/kg, ay karaniwang epektibo.min. Sa mga pasyente na may kapansanan sa bato at/o paggana ng puso, ang dosis ay dapat na bawasan nang naaayon.

Sa presensya ng AV block II-III degree Ang mga lidocaine at potassium salt ay hindi dapat inireseta hangga't hindi nakakabit ang isang artipisyal na pacemaker.

Sa panahon ng paggamot, kinakailangan na subaybayan ang mga antas ng kaltsyum at posporus sa dugo at araw-araw na ihi.

May karanasan sa paggamit ang mga sumusunod na gamot na may posible positibong epekto: beta-blockers, procainamide, bretylium tosylate at phenytoin. Ang cardioversion ay maaaring magdulot ng ventricular fibrillation.

Para sa paggamot bradyarrhythmias at AV block ang paggamit ng atropine ay ipinahiwatig. Sa AV block ng II-III degree, asystole at pagsugpo sa aktibidad ng sinus node, ang pag-install ng isang artipisyal na pacemaker ay ipinahiwatig.

Interaksyon sa droga

Nabawasan ang bioavailability:

Nadagdagang bioavailability:

- Amiodarone:

- Edrophonium chloride

- Erythromycin

- Heparin

- Indomethacin

- Phenylbutazone

- Mga paghahanda ng potasa asin:

- Quinidine at quinine

- Spironolactone

- Thallia

- Mga hormone thyroid gland

Mga kondisyon para sa dispensing mula sa mga parmasya

Ang gamot ay makukuha nang may reseta.

Mga kondisyon at panahon ng imbakan

Itago ang gamot sa isang lugar na protektado mula sa liwanag sa temperatura na 15° hanggang 25° C. Itago sa malayong maabot ng mga bata.

Pinakamahusay bago ang petsa - 2 taon. Huwag gamitin pagkatapos ng petsa ng pag-expire na nakasaad sa pakete.

Interaksyon sa droga

Kapag sabay na inireseta ang digoxin sa mga gamot, nagdudulot ng mga kaguluhan balanse ng electrolyte, sa partikular na hypokalemia (halimbawa, diuretics, glucocorticosteroids, insulin, beta-agonists, amphotericin B), pinatataas ang panganib ng arrhythmias at pag-unlad ng iba pang nakakalason na epekto ng digoxin. Ang hypercalcemia ay maaari ring humantong sa pagbuo ng mga nakakalason na epekto ng digoxin, kaya ang intravenous administration ng mga calcium salt ay dapat na iwasan sa mga pasyente na kumukuha ng digoxin. Sa mga kasong ito, ang dosis ng digoxin ay dapat bawasan. Maaaring pataasin ng ilang gamot ang mga konsentrasyon ng serum digoxin, tulad ng quinidine, calcium channel blockers (lalo na ang verapamil), amiodarone, spironolactone, at triamterene.

Ang pagsipsip ng digoxin sa bituka ay maaaring mabawasan sa pamamagitan ng pagkilos ng cholestyramine, colestipol, aluminum-containing antacids, neomycin, at tetracyclines. Mayroong katibayan na ang sabay-sabay na paggamit ng spironolactone ay hindi lamang nagbabago sa konsentrasyon ng digoxin sa serum ng dugo, ngunit maaari ring makaapekto sa mga resulta ng pamamaraan para sa pagtukoy ng konsentrasyon ng digoxin, samakatuwid ito ay kinakailangan. Espesyal na atensyon kapag tinatasa ang mga resultang nakuha.

Nabawasan ang bioavailability: activated carbon, astringents, kaolin, sulfasalazine (nagbubuklod sa gastrointestinal tract); metoclopramide, neostigmine methyl sulfate (prozerin) (nadagdagan ang gastrointestinal motility).

Nadagdagang bioavailability: antibiotics malawak na saklaw mga aksyon na pumipigil bituka microflora(pagbabawas ng pagkasira sa gastrointestinal tract).

Ang mga beta-blocker at verapamil ay nagpapataas ng kalubhaan ng negatibong chronotropic effect at binabawasan ang lakas ng inotropic effect.

Ang mga inducers ng microsomal oxidation (barbiturates, phenylbutazone, phenytoin, rifampicin, antiepileptic na gamot, oral contraceptives) ay maaaring pasiglahin ang metabolismo ng digoxin (kung sila ay binawi, digitalis intoxication ay posible). Kapag ginamit nang sabay-sabay sa digoxin, ang mga sumusunod na gamot ay maaaring makipag-ugnayan, bilang isang resulta kung saan ang therapeutic effect ay nabawasan o ang side o nakakalason na epekto ng digoxin ay lilitaw: mineralo-, glucocorticosteroids; amphotericin B para sa iniksyon; carbonic anhydrase inhibitors; adrenocorticotropic hormone (ACTH); diuretics na nagtataguyod ng pagpapalabas ng mga ion ng tubig at potasa (bumetanide, ethacrynic acid, furosemide, indapamide, mannitol at thiazide derivatives); sodium phosphate.

Ang hypokalemia na dulot ng mga gamot na ito ay nagpapataas ng panganib nakakalason na epekto Ang digoxin, samakatuwid, kapag ginamit nang sabay-sabay sa digoxin, ang patuloy na pagsubaybay sa konsentrasyon ng potasa sa dugo ay kinakailangan.

- Mga paghahanda ng St. John's wort: Ang pinagsamang paggamit ay binabawasan ang bioavailability ng digoxin, pinatataas ang rate ng metabolismo ng hepatic at makabuluhang binabawasan ang konsentrasyon ng digoxin sa plasma ng dugo.

- Amiodarone: pinatataas ang konsentrasyon ng digoxin sa plasma ng dugo sa isang nakakalason na antas. Ang pakikipag-ugnayan ng amiodarone at digoxin ay pumipigil sa aktibidad ng sinus at atrioventricular nodes ng puso at pagpapadaloy. salpok ng ugat kasama ang conduction system ng puso. Samakatuwid, pagkatapos magreseta ng amiodarone, ang digoxin ay nakansela o ang dosis nito ay nabawasan ng kalahati;

- Mga paghahanda ng aluminum at magnesium salts at iba pang mga ahente na ginagamit bilang antacids, maaaring bawasan ang pagsipsip ng digoxin at bawasan ang konsentrasyon nito sa dugo;

Kasabay na paggamit sa digoxin: mga gamot na antiarrhythmic, calcium salts, pancuronium bromide, rauwolfia alkaloids, suxamethonium iodide at sympathomimetics maaaring pukawin ang pag-unlad ng mga kaguluhan sa ritmo ng puso, samakatuwid sa mga kasong ito ay kinakailangan upang subaybayan ang aktibidad ng puso at ECG ng pasyente;

- Kaolin, pectin at iba pang adsorbents, cholestyramine, colestipol, laxatives, neomycin at sulfasalazine bawasan ang pagsipsip ng digoxin at sa gayon ay bawasan ito therapeutic effect;

- Mga blocker ng "mabagal" na mga channel ng calcium, captopril- dagdagan ang konsentrasyon ng digoxin sa plasma ng dugo, samakatuwid, kapag ginagamit ang mga ito nang magkasama, ang dosis ng digoxin ay dapat bawasan upang ang nakakalason na epekto ng gamot ay hindi magpakita mismo;

- Edrophonium chloride (ahente ng anticholinesterase) pinatataas ang tono ng parasympathetic nervous system, kaya ang pakikipag-ugnayan nito sa digoxin ay maaaring maging sanhi ng matinding bradycardia;

- Erythromycin- nagpapabuti sa pagsipsip ng digoxin sa bituka;

- Heparin- Binabawasan ng digoxin ang anticoagulant na epekto ng heparin, kaya kailangang dagdagan ang dosis nito;

- Indomethacin binabawasan ang paglabas ng digoxin, kaya ang panganib ng mga nakakalason na epekto ng pagtaas ng gamot;

- Magnesium sulfate solution para sa iniksyon ginagamit upang bawasan ang mga nakakalason na epekto ng cardiac glycosides;

- Phenylbutazone- binabawasan ang konsentrasyon ng digoxin sa serum ng dugo;

- Mga paghahanda ng potasa asin: hindi sila dapat kunin kung ang mga abnormalidad sa pagpapadaloy sa ECG ay lilitaw sa ilalim ng impluwensya ng digoxin. Gayunpaman, ang mga potassium salt ay madalas na inireseta kasama ng mga paghahanda ng digitalis upang maiwasan ang mga arrhythmias sa puso;

- Quinidine at quinine- ang mga gamot na ito ay maaaring tumaas nang husto ang konsentrasyon ng digoxin;

- Spironolactone- binabawasan ang rate ng digoxin excretion, kaya ito ay kinakailangan upang magkasanib na paggamit ayusin ang dosis ng gamot;

- Thallia chloride - kapag pinag-aaralan ang myocardial perfusion na may thallium na mga gamot, binabawasan ng digoxin ang antas ng akumulasyon ng thallium sa mga lugar ng pinsala sa kalamnan ng puso at distorts ang data ng pag-aaral;

- Mga hormone sa thyroid- kapag inireseta, tumataas ang metabolismo, kaya dapat talagang tumaas ang dosis ng digoxin.

Tambalan

Ang 1 tablet ay naglalaman ng 0.25 mg ng aktibong sangkap digoxin .

Ang 1 ml ng solusyon ay naglalaman ng aktibong sangkap sa halagang 0.25 mg.

Ang mga karagdagang elemento ay: gliserin, ethanol, sodium phosphate, citric acid, iniksyon na tubig.

Digoxin release form

Magagamit sa anyo ng isang solusyon para sa iniksyon at sa anyo ng tablet.

epekto ng pharmacological

Cardiac glycoside.

Pharmacodynamics at pharmacokinetics

Isaalang-alang natin ang mekanismo ng pagkilos ng gamot.

Ang isang herbal na gamot, ang digoxin ay nakuha mula sa makapal na foxglove (Digitalis). May binibigkas cardiotonic effect (positibong inotropic effect, nadagdagan contractility kalamnan ng puso sa pamamagitan ng pagtaas ng konsentrasyon ng mga calcium ions sa mga cardiomyocytes), sa gayon ay tumataas ang dami ng stroke at output ng puso. Binabawasan ang pangangailangan ng myocardial cells para sa oxygen.

Bilang karagdagan, mayroon itong negatibong dromotropic at negatibong chronotropic effect, iyon ay, binabawasan nito ang dalas ng pagbuo ng isang electrical impulse ng sinus node at ang bilis ng impulse conduction sa pamamagitan ng atrioventricular conduction system ng puso. Mayroon ding hindi direktang epekto sa mga aortic arch receptor at pinatataas ang aktibidad ng vagus nerve, na nagpapabagal din sa aktibidad. sinoatrial node .

Salamat sa mga mekanismong ito, posible na makamit ang isang pagbawas sa rate ng puso sa panahon ng supraventricular (supraventricular) tachyarrhythmias (paroxysmal o anyo ng pare-pareho atrial tachyarrhythmias, atrial flutter).

Sa kaso ng matinding kakulangan ng cardiac function at mga palatandaan ng pagwawalang-kilos sa systemic at pulmonary circulation, ang gamot ay may hindi direktang epekto. epekto ng vasodilator , na nagpapakita ng sarili sa isang pagbawas sa pangkalahatang pagtutol ng peripheral vascular bed at pagbaba sa kalubhaan ng igsi ng paghinga at peripheral edema.

Kinukuha ito nang pasalita, 70% ng aktibong sangkap ay nasisipsip sa gastrointestinal tract, pagkatapos ng pangangasiwa ang maximum na konsentrasyon ay naabot sa pagitan ng dalawa hanggang 6 na oras. Ang parallel na paggamit ng pagkain ay humahantong sa isang bahagyang pagtaas sa oras ng pagsipsip. Ang pagbubukod ay ang mga produktong mayaman sa hibla ng halaman - sa kasong ito, ang bahagi ng aktibong sangkap ay na-adsorbed pandiyeta hibla at nagiging hindi magagamit.

Ito ay may posibilidad na maipon sa mga likido at tisyu, kabilang ang myocardium, na ginagamit kapag tinutukoy ang regimen ng paggamit: ang epekto ng gamot ay kinakalkula hindi ng maximum na konsentrasyon ng sangkap sa plasma, ngunit sa pamamagitan ng nilalaman sa oras ng ang estado ng balanse ng mga pharmacokinetics.

50-70% ng mga gamot ay pinalabas ng mga bato; ang malubhang patolohiya ng organ na ito ay maaaring mag-ambag sa akumulasyon ng digoxin sa katawan. Ang kalahating buhay ay umabot sa dalawang araw.

Mga indikasyon para sa paggamit ng Digoxin

Ano ang karaniwang ginagamit ng mga tablet at solusyon?

Ang mga indikasyon para sa paggamit ng Digoxin ay mga kaguluhan sa ritmo ng puso () ng supraventricular na kalikasan (paroxysmal atrial fibrillation, atrial flutter , pare-pareho atrial fibrillation ).

Ang gamot ay kasama sa regimen ng paggamot talamak na kabiguan puso ng ikatlo at ikaapat na functional na klase, at ginagamit din para sa pagpalya ng puso ng pangalawang klase, kung ang binibigkas na mga klinikal na pagpapakita ay masuri.

Contraindications

Ang mga direktang contraindications para sa pagrereseta ng gamot ay mga palatandaan ng pagkalasing sa glycoside, hypersensitivity sa digoxin, Wolff-Parkinson-White syndrome , pangalawang antas at kumpletong atrioventricular block, bradycardia .

Hindi ka maaaring magreseta ng gamot para sa gayong mga pagpapakita sakit sa coronary tulad ng mga puso hindi matatag At talamak na panahon.

Ang gamot ay kontraindikado sa nakahiwalay stenosis ng mitral .

Ang pagpalya ng puso ng diastolic type (na may tamponade sa puso , sa constrictive pericarditis , sa cardiac amyloidosis , na may cardiomyopathy) ay isa ring kontraindikasyon sa paggamit ng Digoxin.

Minarkahan ang pagluwang ng puso, , kabiguan ng mga bato at atay parenkayma, myocardial pamamaga, hypertrophy ng interventricular septum, subaortic stenosis , ventricular tachyarrhythmias - sa mga kondisyong ito ang paggamit ng gamot ay hindi katanggap-tanggap.

Mga side effect

Una sa lahat, kailangan mong bigyang-pansin ang mga posibleng epekto mula sa cardiovascular system, dahil maaaring sila ang mga unang palatandaan ng pagbuo. pagkalasing sa glycoside .

Ang ganitong mga sintomas ay kinabibilangan ng paghina sa atrioventricular conduction at, bilang isang resulta, isang pagbagal sa ritmo (bradycardia), ang hitsura ng heterotropic foci ng myocardial excitation, na ipinakita sa pagbuo ng ventricular arrhythmias ( extrasystoles ) At ventricular fibrillation .

Ang mga epekto ng extracardiac, hindi tulad ng mga intracardiac, ay hindi nagbabanta sa buhay ng pasyente. Kabilang dito ang mga palatandaan ng dysfunction ng digestive tract (pagduduwal, sakit sa tiyan, pagsusuka at), nervous system (o psychosis, dysfunction visual analyzer sa anyo ng mga spot bago ang mga mata, atbp.).

Maaaring mangyari ang mga karamdaman sa dugo larawang morpolohikal bilang thrombocytopenia , at ito ay magpapakita ng sarili bilang petechiae sa balat.

Mahalagang tandaan na ang labis na dosis ay maaaring nakamamatay.

Pakikipag-ugnayan

Ang gamot ay hindi maaaring pagsamahin sa alkalis, acids, o salts mabigat na bakal at may tannins. Kapag ginamit kasama ng diuretics, insulin, calcium salts, sympathomimetics, glucocorticosteroids ang panganib ng mga sintomas ng pagkalasing sa glycoside ay tumataas.

Sa kumbinasyon ng quinidine, amiodarone at mayroong pagtaas sa mga antas ng digoxin sa dugo. Pinipigilan ng Quinidine ang paglabas aktibong sangkap. Ang isang calcium channel blocker ay binabawasan ang rate ng pag-aalis ng digoxin mula sa katawan ng mga bato, na humahantong sa isang pagtaas sa konsentrasyon ng cardiac glycoside. Ang epektong ito ng verapamil ay unti-unting nawawala sa matagal na paggamit. magkasanib na pagtanggap gamot (higit sa anim na linggo).

Ang kumbinasyon sa pagtaas ng posibilidad na magkaroon ng labis na dosis ng glycosides dahil sa hypokalemia , na pinupukaw ng amphotericin B. Ang hypercalcemia ay nagdaragdag ng pagkamaramdamin ng mga cardiomyocytes sa cardiac glycosides, at samakatuwid ay hindi dapat gumamit ng intravenous administration ng calcium supplements sa mga pasyente na kumukuha ng cardiac glycosides. Sabay-sabay na paggamit Ang digoxin sa kumbinasyon ng phenytoin ay nagdaragdag ng posibilidad na magkaroon ng ventricular arrhythmias.

Bawasan ang konsentrasyon at pagiging epektibo ng gamot phenylbutazone at mga gamot mula sa grupong barbiturate. Bawasan din ang therapeutic effect ng potassium preparations, mga gamot na nagpapababa ng acidity ng gastric juice, metoclopramide . Kapag pinagsama sa erythromycin, ang nilalaman ng glycoside sa plasma ng pasyente ay tumataas. Sabay-sabay na paggamit ng gamot na may cholestipol, at magnesium laxatives ay humahantong sa isang pagkasira sa pagsipsip ng gamot sa bituka, bilang isang resulta kung saan mayroong pagbawas sa dami ng digoxin sa katawan. Ang glycosides ay pinabilis kapag kinuha kasama ng rifampicin at sulfosalazine.

Mga tuntunin ng pagbebenta

Nangangailangan ng reseta.

Mga kondisyon ng imbakan

Iwasang maabot ng mga bata sa temperaturang 15-30 degrees Celsius.

Pinakamahusay bago ang petsa

Hindi hihigit sa tatlong taon.

mga espesyal na tagubilin

Sa pediatric practice, hindi ginagamit ang tablet form.

Digoxin recipe sa Latin:

Rp. Digoxini 0.00025
D.t. d. N 30 sa tabul.
S. 1 tableta. 1 beses sa isang araw 30 minuto bago kumain.

INN ayon sa Vidal reference book: Digoxin.

Sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas

Ang epekto ng gamot sa fetus klinikal na pag-aaral ay hindi pa pinag-aralan, ngunit ang gamot ay kayang pagtagumpayan hadlang ng dugo-placental at pumasok sa katawan ng pangsanggol. Ang Digoxin ay inireseta lamang para sa mga indikasyon na pang-emergency.

Kung kukunin ng isang nagpapasusong ina gamot na ito, ang tibok ng puso ng bata ay dapat na patuloy na subaybayan.

Mga analog ng digoxin

Level 4 na ATX code ay tumutugma:

Walang mga direktang analogue ng Digoxin. Ang mga gamot ay magkatulad Novodigal At .

Mga excipients: colloidal silicon dioxide - 0.5 mg, magnesium stearate - 1 mg, gelatin - 1.5 mg, talc - 1.5 mg, corn starch - 20 mg, lactose monohydrate - 75.25 mg.

50 pcs. - mga bote ng polypropylene (1) - mga pakete ng karton.

epekto ng pharmacological

Cardiac glycoside. May positibong inotropic effect. Ito ay dahil sa direktang pagbabawal na epekto ng Na + /K + -ATPase sa mga lamad ng cardiomyocytes, na humahantong sa isang pagtaas sa intracellular na nilalaman ng mga sodium ions at, nang naaayon, isang pagbawas sa mga potassium ions. Nadagdagang nilalaman Ang mga sodium ions ay nagdudulot ng pag-activate ng sodium-calcium metabolism, isang pagtaas sa nilalaman ng mga calcium ions, bilang isang resulta kung saan ang puwersa ng myocardial contraction ay tumataas.

Bilang resulta ng pagtaas ng myocardial contractility, ang dami ng stroke ng dugo ay tumataas. Ang end-systolic at end-diastolic volume ng puso ay bumababa, na, kasama ang pagtaas ng myocardial tone, ay humahantong sa pagbawas sa laki nito at sa gayon ay pagbaba sa myocardial oxygen demand. Mayroon itong negatibong chronotropic effect, binabawasan ang labis na aktibidad ng nagkakasundo sa pamamagitan ng pagtaas ng sensitivity ng cardiopulmonary baroreceptors. Dahil sa pagtaas ng aktibidad ng vagus nerve, mayroon ito epekto ng antiarrhythmic, sanhi ng pagbaba sa bilis ng mga impulses sa pamamagitan ng atrioventricular node at pagpapahaba ng epektibong refractory period. Ang epekto na ito ay pinahusay ng isang direktang epekto sa atrioventricular node at isang sympatholytic effect.

Ang negatibong dromotropic effect ay nagpapakita ng sarili sa isang pagtaas sa refractoriness ng atrioventricular node, na ginagawang posible na gamitin ito para sa mga paroxysms ng supraventricular tachycardias at tachyarrhythmias.

Sa kaso ng atrial fibrillation, nakakatulong ito na pabagalin ang dalas ng mga contraction ng ventricular, nagpapahaba ng diastole, at nagpapabuti ng intracardiac at systemic hemodynamics.

Ang isang positibong epekto ng bathmotropic ay nangyayari kapag ang mga subtoxic at nakakalason na dosis ay inireseta.

Ito ay may direktang vasoconstrictor effect, na kung saan ay pinaka-malinaw na ipinahayag sa kawalan ng congestive peripheral edema.

Pharmacokinetics

Pagsipsip at pamamahagi

Ang pagsipsip mula sa gastrointestinal tract ay maaaring mag-iba at umabot sa 70-80% ng dosis na kinuha. Ang pagsipsip ay depende sa gastrointestinal motility, form ng dosis, kasabay na paggamit ng pagkain, mula sa pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot. Bioavailability 60-80%. Sa normal na kaasiman ng gastric juice, ito ay nawasak hindi gaanong halaga Ang digoxin, sa mga kondisyon ng hyperacid, higit pa dito ang maaaring sirain. Para sa kumpletong pagsipsip, kinakailangan ang sapat na pagkakalantad sa bituka: na may pagbaba sa gastrointestinal motility, ang bioavailability ay maximum, na may nadagdagan ang peristalsis- minimal. Ang kakayahang maipon sa mga tisyu (pagsama-sama) ay nagpapaliwanag ng kakulangan ng ugnayan sa simula ng paggamot sa pagitan ng kalubhaan ng epekto ng pharmacodynamic at konsentrasyon nito sa dugo. Ang Cmax ng digoxin sa plasma ng dugo ay nakamit pagkatapos ng 1-2 oras.

Ang pagbubuklod ng protina ng plasma ay 25%. Kamag-anak na Vd - 5 l/kg.

Metabolismo at paglabas

Na-metabolize sa atay. Ang digoxin ay pangunahing pinalabas ng mga bato (60-80% hindi nagbabago). Ang T1/2 ay humigit-kumulang 40 oras. Ang paglabas at T1/2 ay tinutukoy ng renal function. Ang intensity ng renal excretion ay tinutukoy ng dami ng glomerular filtration. Sa banayad na talamak na pagkabigo sa bato, ang pagbaba sa paglabas ng digoxin sa bato ay binabayaran ng hepatic metabolism ng digoxin sa mga hindi aktibong metabolite. Sa kaso ng pagkabigo sa atay, ang kabayaran ay nangyayari dahil sa pagtaas ng renal excretion ng digoxin.

Mga indikasyon

- bilang bahagi ng kumplikadong therapy ng talamak na pagpalya ng puso II (sa pagkakaroon ng mga klinikal na pagpapakita) at III-IV functional class;

- tachysystolic form ng atrial fibrillation at flutter ng paroxysmal at talamak na kurso (lalo na sa kumbinasyon ng talamak na pagpalya ng puso).

Contraindications

- pagkalasing sa glycoside;

- Wolff-Parkinson-White syndrome;

— AV blockade ng ikalawang antas;

- pasulput-sulpot na kumpletong pagbara;

- hypersensitivity sa gamot.

Maingat(kinakailangang ihambing ang inaasahang benepisyo at potensyal na panganib): AV block ng unang antas, sick sinus syndrome na walang pacemaker, ang posibilidad ng hindi matatag na pagpapadaloy sa pamamagitan ng AV node, isang kasaysayan ng pag-atake ng Morgagni-Adams-Stokes; hypertrophic subaortic stenosis, nakahiwalay na mitral stenosis na may bihirang tibok ng puso, cardiac asthma sa mga pasyente na may mitral stenosis (sa kawalan ng tachysystolic form ng atrial fibrillation), acute myocardial infarction, unstable angina, arteriovenous shunt, hypoxia, heart failure na may kapansanan sa diastolic function (restrictive cardiomyopathy, amyloidosis heart, constrictive pericarditis, cardiac tamponade), extrasystole, binibigkas na pagluwang ng mga cavity ng puso, "pulmonary" na puso.

Mga kaguluhan sa electrolyte: hypokalemia, hypomagnesemia, hypercalcemia, hypernatremia. Hypothyroidism, alkalosis, myocarditis, katandaan, bato at hepatic failure, labis na katabaan.

Dosis

Gamitin sa loob.

Tulad ng lahat ng cardiac glycosides, ang dosis ay dapat piliin nang may pag-iingat, nang paisa-isa para sa bawat pasyente.

Kung ang pasyente ay kumukuha ng cardiac glycosides bago magreseta ng digoxin, sa kasong ito ang dosis ng gamot ay dapat mabawasan.

Para sa mga matatanda

Ang dosis ng digoxin ay nakasalalay sa pangangailangan upang mabilis na makamit ang isang therapeutic effect.

Ang moderately fast digitalization (24-36 hours) ay ginagamit sa mga emergency na kaso

Ang pang-araw-araw na dosis ay 0.75-1.25 mg, nahahati sa 2 dosis, sa ilalim ng pagsubaybay sa ECG bago ang bawat kasunod na dosis.

Matapos maabot ang saturation, lumipat sila sa maintenance treatment.

Mabagal na digitalization (5-7 araw)

Ang pang-araw-araw na dosis ay 0.125-0.5 mg 1 oras / araw para sa 5-7 araw (hanggang sa makamit ang saturation), pagkatapos ay lumipat sila sa paggamot sa pagpapanatili.

Talamak na pagpalya ng puso (CHF)

Sa mga pasyente na may CHF, ang digoxin ay dapat gamitin sa maliliit na dosis: hanggang sa 0.25 mg/araw (para sa mga pasyente na tumitimbang ng higit sa 85 kg hanggang 0.375 mg/araw). Sa mga matatandang pasyente, ang pang-araw-araw na dosis ay dapat bawasan sa 0.0625-0.125 mg (1/4-1/2 tablet).

Maintenance therapy

Ang pang-araw-araw na dosis para sa maintenance therapy ay itinakda nang paisa-isa at 0.125-0.75 mg. Ang maintenance therapy ay karaniwang isinasagawa sa mahabang panahon.

Mga side effect

Ang naobserbahang mga side effect ay madalas na mga unang palatandaan ng labis na dosis.

Mga sintomas ng pagkalasing sa digitalis

Mula sa cardiovascular system: ventricular paroxysmal tachycardia, ventricular extrasystole (madalas bigeminy, polytopic ventricular extrasystole), nodal tachycardia, sinus bradycardia, sinoauricular block, atrial fibrillation at flutter, AV block, sa ECG - isang pagbawas sa ST segment na may pagbuo ng isang biphasic T wave .

Mula sa digestive system: anorexia, pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, pananakit ng tiyan, nekrosis ng bituka.

Mula sa gilid ng central nervous system: mga kaguluhan sa pagtulog, sakit ng ulo, pagkahilo, neuritis, radiculitis, manic-depressive syndrome, paresthesia at nahimatay, bihira (pangunahin sa mga matatandang pasyente na nagdurusa sa atherosclerosis) - disorientation, pagkalito, solong kulay na visual na guni-guni.

Mula sa gilid ng organ ng pangitain: pangkulay ng mga nakikitang bagay sa isang dilaw-berdeng kulay, kumikislap na "mga lumulutang" sa harap ng mga mata, nabawasan ang visual acuity, macro- at micropsia.

Mga reaksiyong alerdyi: posibleng pantal sa balat, bihira - urticaria.

Mula sa hematopoietic at hemostasis system: thrombocytopenic purpura, nosebleeds, petechiae.

Iba pa: hypokalemia, gynecomastia.

Overdose

Sintomas: nabawasan ang gana, pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, pananakit ng tiyan, bituka nekrosis, ventricular paroxysmal tachycardia, ventricular extrasystole (madalas na polytopic o bigeminy), nodal tachycardia, sinoatrial block, atrial fibrillation at flutter, AV block, antok, pagkalito, pagkalito, pagkahilo visual acuity, pangkulay ng mga nakikitang bagay na dilaw-berde, kumikislap na "lilipad" sa harap ng mga mata, pang-unawa ng mga bagay sa isang nabawasan o pinalaki na anyo, neuritis, radiculitis, manic-depressive syndrome, paresthesia.

Paggamot: pag-alis ng digoxin, pangangasiwa ng activated charcoal (upang mabawasan ang pagsipsip), pangangasiwa ng antidotes (unithiol, EDTA, antibodies sa digoxin), symptomatic therapy. Ang patuloy na pagsubaybay sa ECG ay isinasagawa.

Sa mga kaso ng hypokalemia, ang mga potassium salt ay malawakang ginagamit: 0.5-1 g dissolved sa tubig at kinuha ng ilang beses sa isang araw para sa kabuuang dosis na 3-6 g (40-80 mEq of potassium) para sa mga matatanda, na ibinigay ng sapat na paggana ng bato. Sa mga emergency na kaso, ang intravenous drip administration ng 2% o 4% potassium chloride solution ay ipinahiwatig. Ang pang-araw-araw na dosis ay 40-80 mEq ng potasa (diluted sa isang konsentrasyon ng 40 mEq ng potasa bawat 500 ml). Ang inirerekomendang rate ng pangangasiwa ay hindi dapat lumampas sa 20 mEq/h (sa ilalim ng ECG monitoring). Para sa hypomagnesemia, inirerekomenda ang pangangasiwa ng magnesium salts.

Sa mga kaso ng ventricular tachyarrhythmia, ang mabagal na intravenous administration ng lidocaine ay ipinahiwatig. Sa mga pasyente na may normal na pag-andar ng puso at bato, mabagal ang intravenous administration (higit sa 2-4 minuto) ng lidocaine sa paunang dosis na 1-2 mg/kg body weight, na sinusundan ng drip administration sa rate na 1-2 mg/kg, ay karaniwang epektibo.min. Sa mga pasyente na may kapansanan sa bato at/o paggana ng puso, ang dosis ay dapat na bawasan nang naaayon.

Sa pagkakaroon ng II-III degree AV blockade, ang lidocaine at potassium salts ay hindi dapat inireseta hanggang sa mai-install ang isang artipisyal na pacemaker.

Sa panahon ng paggamot, kinakailangang subaybayan ang antas ng calcium at phosphorus sa dugo at araw-araw na ihi.

May karanasan sa paggamit ng mga sumusunod na gamot na may posibleng positibong epekto: β-blockers, procainamide, bretylium at phenytoin. Ang cardioversion ay maaaring magdulot ng ventricular fibrillation. Ang paggamit ng atropine ay ipinahiwatig para sa paggamot ng bradyarrhythmias at AV block. Sa mga kaso ng II-III degree AV block, asystole at pagsugpo sa aktibidad ng sinus node, ang pag-install ng isang pacemaker ay ipinahiwatig.

Interaksyon sa droga

Kapag ang digoxin ay sabay-sabay na pinangangasiwaan ng mga gamot na nagdudulot ng kawalan ng timbang ng electrolyte, sa partikular na hypokalemia (halimbawa, diuretics, glucocorticosteroids, insulin, beta-agonists, amphotericin B), ang panganib ng arrhythmias at ang pagbuo ng iba pang nakakalason na epekto ng digoxin ay tumataas. Ang hypercalcemia ay maaari ring humantong sa pagbuo ng mga nakakalason na epekto ng digoxin, kaya ang intravenous administration ng mga calcium salt ay dapat na iwasan sa mga pasyente na kumukuha ng digoxin. Sa mga kasong ito, dapat bawasan ang dosis ng digoxin. Maaaring pataasin ng ilang gamot ang mga konsentrasyon ng serum digoxin, tulad ng quinidine, calcium channel blockers (lalo na ang verapamil), amiodarone, spironolactone, at triamterene.

Ang pagsipsip ng digoxin sa bituka ay maaaring mabawasan sa pamamagitan ng pagkilos ng cholestyramine, colestipol, aluminum-containing antacids, neomycin, at tetracyclines. Mayroong katibayan na ang sabay-sabay na paggamit ng spironolactone ay hindi lamang nagbabago sa konsentrasyon ng digoxin sa serum ng dugo, ngunit maaari ring i-distort ang mga resulta ng pagtukoy ng konsentrasyon ng digoxin, samakatuwid ang espesyal na pangangalaga ay kinakailangan kapag tinatasa ang mga resulta na nakuha.

Ang pagbawas sa bioavailability ng digoxin ay sinusunod kapag pinangangasiwaan nang sabay-sabay sa mga astringent na gamot, kaolin, sulfasalazine (nagbubuklod sa gastrointestinal lumen), metoclopramide, proserin (nadagdagan ang gastrointestinal motility).

Ang isang pagtaas sa bioavailability ng digoxin ay sinusunod kapag pinangangasiwaan nang sabay-sabay na may malawak na spectrum antibiotics na pinipigilan ang bituka microflora (pagbabawas ng pagkasira sa gastrointestinal tract).

Ang mga beta-blocker at verapamil ay nagpapataas ng kalubhaan ng negatibong chronotropic effect at binabawasan ang lakas ng inotropic effect.

Ang mga inducers ng microsomal oxidation (barbiturates, phenylbutazone, phenytoin, rifampicin, antiepileptics, oral contraceptives) ay maaaring pasiglahin ang metabolismo ng digoxin (kung sila ay binawi, digitalis intoxication ay posible).

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa digoxin, ang mga sumusunod na gamot ay maaaring makipag-ugnayan, bilang isang resulta kung saan ang therapeutic effect ay nabawasan o lumilitaw ang side o nakakalason na epekto ng digoxin: mineralocorticoids, glucocorticoids na may makabuluhang mineralocorticoid effect, para sa iniksyon, carbonic anhydrase inhibitors, adrenocorticotropic hormone (ACTH), diuretics, nagtataguyod ng pagpapalabas ng tubig at potasa (bumetadine, ethacrynic acid, furosemide, indapamide, mannitol at thiazide derivatives), sodium phosphate.

Ang hypokalemia na sanhi ng mga gamot na ito ay nagdaragdag ng panganib ng mga nakakalason na epekto ng digoxin, samakatuwid, kapag ginamit nang sabay-sabay sa digoxin, kinakailangan ang patuloy na pagsubaybay sa konsentrasyon ng potasa sa dugo.

Kapag pinangangasiwaan nang sabay-sabay sa St. John's wort, ang P-glycoprotein at cytochrome P450 ay na-induce at, dahil dito, bumababa ang bioavailability, tumataas ang metabolismo at ang konsentrasyon ng digoxin sa plasma ay kapansin-pansing bumababa.

Kapag pinangangasiwaan nang sabay-sabay sa amiodarone, ang konsentrasyon ng digoxin sa plasma ng dugo ay tumataas sa isang nakakalason na antas. Ang pakikipag-ugnayan ng amiodarone at digoxin ay pumipigil sa aktibidad ng sinus at atrioventricular node ng puso, at nagpapabagal din sa pagpapadaloy ng mga nerve impulses sa pamamagitan ng conduction system ng puso. Samakatuwid, kapag inireseta ang amiodarone, kinakailangan na ihinto ang digoxin o bawasan ang dosis ng kalahati.

Mga paghahanda ng aluminyo, magnesium salts at iba pa antacids maaaring bawasan ang pagsipsip ng digoxin at bawasan ang konsentrasyon nito sa dugo.

Ang sabay-sabay na paggamit ng mga antiarrhythmic na gamot, calcium salts, pancuronium, rauwolfia alkaloids, succinylcholine at sympathomimetics na may digoxin ay maaaring makapukaw ng pag-unlad ng cardiac arrhythmias, samakatuwid sa mga kasong ito ay kinakailangan na subaybayan ang aktibidad ng puso ng pasyente at ECG.

Binabawasan ng kaolin, pectin at iba pang adsorbents, cholestyramine, colestipol, laxatives, neomycin at sulfasalazine ang pagsipsip ng digoxin at sa gayon ay binabawasan ang therapeutic effect nito.

Ang mga blocker ng mabagal na mga channel ng calcium, captopril - dagdagan ang konsentrasyon ng digoxin sa plasma ng dugo, samakatuwid, kapag ginamit nang magkasama, kinakailangan upang bawasan ang dosis ng digoxin upang maiwasan ang nakakalason na epekto ng huli.

Ang Edrophonium (isang anticholinesterase na gamot) ay nagpapataas ng tono ng parasympathetic nervous system, kaya ang pakikipag-ugnayan nito sa digoxin ay maaaring magdulot ng matinding bradycardia.

Pinapabuti ng Erythromycin ang pagsipsip ng digoxin sa bituka.

Binabawasan ng Digoxin ang anticoagulant na epekto ng heparin, kaya dapat tumaas ang dosis ng heparin kapag pinangangasiwaan nang sabay-sabay sa digoxin.

Binabawasan ng Indomethacin ang pagpapakawala ng digoxin, kaya tumataas ang panganib ng mga nakakalason na epekto ng huli.

Ang solusyon sa iniksyon ay ginagamit upang mabawasan ang mga nakakalason na epekto ng cardiac glycosides.

Binabawasan ng Phenylbutazone ang konsentrasyon ng digoxin sa serum ng dugo.

Ang mga paghahanda ng asin ng potasa ay hindi dapat kunin kung ang mga kaguluhan sa pagpapadaloy sa ECG ay lumitaw sa ilalim ng impluwensya ng digoxin. Gayunpaman, ang mga potassium salt ay madalas na inireseta kasama ng mga paghahanda ng digitalis upang maiwasan ang mga abala sa ritmo ng puso.

Ang quinidine at quinine ay maaaring kapansin-pansing mapataas ang mga konsentrasyon ng digoxin.

Binabawasan ng Spironolactone ang rate ng paglabas ng digoxin, kaya kapag ginamit nang magkasama, dapat ayusin ang dosis ng digoxin.

Kapag nag-aaral ng myocardial perfusion na may mga gamot na thalium (thallium chloride) sa mga pasyente na kumukuha ng digoxin, ang antas ng akumulasyon ng thalium sa mga lugar ng pinsala sa kalamnan ng puso ay nabawasan at ang mga resulta ng pag-aaral ay nabaluktot.

Ang mga hormone sa thyroid ay nagpapataas ng metabolismo, kaya dapat tumaas ang dosis ng digoxin.

mga espesyal na tagubilin

Upang maiwasan ang mga epekto na nagreresulta mula sa labis na dosis, ang pasyente ay dapat na subaybayan sa buong panahon ng paggamot na may digoxin. Ang mga pasyente na tumatanggap ng mga paghahanda ng digitalis ay hindi dapat magreseta ng mga paghahanda ng calcium para sa pangangasiwa ng parenteral.

Ang dosis ng digoxin ay dapat bawasan sa mga pasyente na may talamak na cor pulmonale, coronary insufficiency, fluid at electrolyte imbalance, renal o liver failure. Ang mga matatandang pasyente ay nangangailangan din ng maingat na pagpili ng dosis, lalo na kung mayroon silang isa o higit pa sa mga kondisyon sa itaas. Dapat itong isaalang-alang na sa mga pasyente na ito, kahit na may kapansanan sa pag-andar ng bato, ang mga halaga ng creatinine clearance (CC) ay maaaring nasa loob ng mga normal na limitasyon, na nauugnay sa isang pagbawas sa mass ng kalamnan at pagbaba sa creatinine synthesis. Dahil ang mga proseso ng pharmacokinetic ay nagambala sa pagkabigo sa bato, ang pagpili ng dosis ay dapat isagawa sa ilalim ng kontrol ng konsentrasyon ng digoxin sa serum ng dugo. Kung hindi ito magagawa, maaari mong gamitin ang mga sumusunod na rekomendasyon. Ang dosis ay dapat na bawasan ng humigit-kumulang sa parehong porsyento bilang ang QC ay nabawasan. Kung hindi natukoy ang QC, maaari itong humigit-kumulang kalkulahin batay sa serum creatinine concentration (CCC). Para sa mga lalaki ayon sa formula (140 - edad)/KKS. Para sa mga kababaihan, ang resulta ay dapat na i-multiply sa 0.85.

Sa matinding pagkabigo sa bato, ang mga konsentrasyon ng serum digoxin ay dapat matukoy tuwing 2 linggo, hindi bababa sa paunang panahon ng paggamot.

Sa idiopathic subaortic stenosis (pagbara ng left ventricular outflow tract ng isang asymmetrically hypertrophied interventricular septum), ang pangangasiwa ng digoxin ay humahantong sa pagtaas ng kalubhaan ng sagabal. Sa matinding mitral stenosis at normo- o bradycardia, ang pagpalya ng puso ay bubuo dahil sa pagbaba ng diastolic filling ng kaliwang ventricle. Ang digoxin, na nagpapataas ng contractility ng right ventricular myocardium, ay nagdudulot ng karagdagang pagtaas sa presyon sa pulmonary artery system, na maaaring makapukaw ng pulmonary edema at magpalubha ng kaliwang ventricular failure. Para sa mga pasyente na may mitral stenosis, ang cardiac glycosides ay inireseta kapag nangyari ang right ventricular failure o sa pagkakaroon ng atrial fibrillation.

Ang Digoxin sa Wolff-Parkinson-White syndrome, sa pamamagitan ng pagbagal ng pagpapadaloy ng AV, ay nagtataguyod ng pagpapadaloy ng mga impulses sa pamamagitan ng mga daanan ng accessory, na lumalampas sa AV node at, sa gayon, ay naghihikayat sa pagbuo ng paroxysmal tachycardia. Ang posibilidad ng pagkalasing sa glycoside ay nagdaragdag sa hypokalemia, hypomagnesemia, hypercalcemia, hypernatremia, hypothyroidism, matinding pagluwang ng mga cavity ng puso, "pulmonary" na puso, myocarditis at sa mga matatanda.

Bilang isa sa mga pamamaraan para sa pagsubaybay sa nilalaman ng digitalization kapag nagrereseta ng cardiac glycosides, ginagamit ang pagsubaybay sa kanilang konsentrasyon sa plasma.

Cross Sensitivity

Ang mga reaksiyong alerdyi sa digoxin at iba pang mga digitalis na gamot ay bihira. Kung ang hypersensitivity sa alinmang digitalis na gamot ay nangyayari, ang ibang mga kinatawan ng pangkat na ito ay maaaring gamitin, dahil ang cross-sensitivity sa digitalis na gamot ay hindi pangkaraniwan.

Ang pasyente ay dapat na mahigpit na sundin ang mga sumusunod na tagubilin:

1. Gamitin lamang ang gamot ayon sa inireseta ng iyong doktor, huwag baguhin ang dosis sa iyong sarili;

2. Gamitin ang gamot araw-araw lamang sa takdang oras;

3. Kung ang iyong tibok ng puso ay mas mababa sa 60 beats/min, dapat kang kumunsulta kaagad sa iyong doktor;

4. Kung ang susunod na dosis ng gamot ay napalampas, dapat itong inumin kaagad, kapag posible;

5. Huwag taasan o doblehin ang dosis;

6. Kung ang pasyente ay hindi umiinom ng gamot nang higit sa 2 araw, dapat ipaalam sa doktor ang tungkol dito.

Bago ihinto ang paggamit ng gamot, dapat mong ipaalam sa iyong doktor.

Kung nagkakaroon ng pagsusuka, pagduduwal, pagtatae, o mabilis na pulso, dapat kang kumunsulta agad sa doktor.

dati mga operasyong kirurhiko o sa mga emergency na sitwasyon, bigyan ng babala ang tungkol sa paggamit ng digoxin.

Hindi ipinapayong gumamit ng ibang mga gamot nang walang pahintulot ng doktor.

Pagbubuntis at paggagatas

Ang mga paghahanda ng digitalis ay tumagos sa placental barrier. Sa panahon ng panganganak, ang konsentrasyon ng digoxin sa serum ng dugo ng bagong panganak at ina ay pareho. Ang Digoxin, sa mga tuntunin ng kaligtasan ng paggamit nito sa panahon ng pagbubuntis, ay kabilang sa kategoryang "C": ang panganib ng paggamit ay hindi maaaring ibukod. Ang mga pag-aaral sa mga buntis na kababaihan ay hindi sapat; ang gamot ay maaari lamang magreseta kung ang inaasahang benepisyo sa ina ay mas malaki kaysa sa potensyal na panganib sa fetus.

Mga kondisyon para sa dispensing mula sa mga parmasya

Ang gamot ay makukuha nang may reseta.

Mga kondisyon at panahon ng imbakan

Ang gamot ay dapat na nakaimbak sa hindi maaabot ng mga bata sa temperatura na hindi hihigit sa 30°C. Buhay ng istante - 3 taon.

Mga tagubilin para sa medikal na paggamit

gamot

DIGOXIN GRINDEX

Tradename

Digoxin Grindeks

Pang-internasyonal na hindi pagmamay-ari na pangalan

Digoxin

Form ng dosis

Mga tablet na 0.25 mg

Tambalan

Naglalaman ang isang tablet

aktibong sangkap- digoxin 0.25 mg,

Mga pantulong: sucrose, potato starch, glucose monohydrate, talc, calcium stearate, vaseline oil.

Paglalarawan

Pills puti flat-cylindrical na hugis na may chamfer.

Grupo ng pharmacotherapeutic

Mga glycoside ng puso. Digitalis glycosides.

ATX code C01AA05

Mga katangian ng pharmacological

Pharmacokinetics

Higop mula sa gastrointestinal tract(gastrointestinal tract) pagkatapos oral administration- variable, 60-85% (pangunahin mula sa maliit na bituka). Pinapabagal ng pagkain ang rate ng pagsipsip ng gamot, ngunit hindi ang lawak nito. Ang epekto ay nangyayari sa loob ng 2 oras at umabot sa maximum pagkatapos ng 6 na oras. Ang therapeutic concentration sa plasma ng dugo ay indibidwal at 0.5-2 ng/ml. Ang digoxin ay nagbubuklod sa mga protina ng plasma ng dugo sa loob ng 20-30%, ang libreng bahagi ay tumagos sa mga tisyu, lalo na sa kalamnan ng puso. Ang konsentrasyon ng digoxin sa kalamnan ng puso ay mas malaki kaysa sa plasma ng dugo. Dahil ang karamihan sa gamot ay nasa mga tisyu, ang digoxin ay mahinang na-dialyze sa panahon ng hemodialysis (3% sa loob ng 5 oras). Ang kamag-anak na dami ng pamamahagi ay 5 l/kg.

Na-metabolize sa atay. Ang kalahating buhay ng pag-aalis ay 1.5-2 araw. Ang digoxin ay pinalabas sa pamamagitan ng mga bato (sa pamamagitan ng glomerular filtration at tubular secretion), higit sa lahat ay hindi nagbabago. Ang paglabas ay depende sa rate ng glomerular filtration. Ang digoxin ay pinalabas sa gatas ng suso.

Pharmacodynamics

Ang digoxin ay isang cardiac glycoside na nagmula sa foxglove woolly ( Digitalis lanata). Ito ay may positibong inotropic na epekto, na nauugnay sa isang nagbabawal na epekto sa Na + /K + -ATPase ng cardiomyocyte membrane, na humahantong sa isang pagtaas sa intracellular na nilalaman ng mga sodium ions at, nang naaayon, isang pagbawas sa mga potassium ions. Bilang isang resulta, mayroong isang pagtaas sa intracellular calcium content, na responsable para sa contractility ng cardiomyocytes, na humahantong sa isang pagtaas sa puwersa ng myocardial contraction.

Ang gamot ay mayroon ding negatibong chronotropic effect.

Ang negatibong dromotropic effect ng digoxin ay nagpapakita ng sarili sa pagtaas ng refractoriness ng atrioventricular (AV) node, na nagpapahintulot sa paggamit nito sa mga paroxysms ng supraventricular tachycardias at tachyarrhythmias.

Sa kaso ng atrial fibrillation, nakakatulong ito na pabagalin ang dalas ng mga contraction ng ventricular, nagpapahaba ng diastole, at nagpapabuti ng intracardiac at systemic hemodynamics.

Ito ay may direktang vasoconstrictor effect, na kung saan ay pinaka-malinaw na ipinahayag sa kawalan ng congestive peripheral edema.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Heart failure

Mga kaguluhan sa ritmo ng supraventricular (hal., atrial fibrillation)

Mga direksyon para sa paggamit at dosis

Para sa oral administration. Ang dosis ay itinakda nang may pag-iingat, nang paisa-isa para sa bawat pasyente.

Mayroong dalawang panahon sa proseso ng paggamot: ang panahon ng paunang digitalization (saturation) at ang panahon ng maintenance therapy.

Sa panahon ng paunang digitalization, ang katawan ay unti-unting nabubusog ng cardiac glycoside hanggang sa makamit ang pinakamainam na therapeutic effect. Ang indibidwal na saturating dose (IND) ay humahantong sa sapat na digitalization ng isang partikular na pasyente at umaabot sa 50% hanggang 200% ng average na kabuuang dosis (AFD), na nagdudulot ng ganap na therapeutic effect sa karamihan ng mga pasyente.

Para sa katamtamang mabilis na digitalization, ang 0.25 mg ay inireseta nang pasalita 4 beses sa isang araw o 0.5 mg 2 beses sa isang araw. Ang digitalization ay nakakamit sa average pagkatapos ng 2-3 araw, pagkatapos kung saan ang pasyente ay inilipat sa isang dosis ng pagpapanatili, na karaniwang 0.25-0.5 mg bawat araw.

Kung ang pasyente ay hindi nangangailangan ng ganoong mabilis na digitalization, maaari kang uminom ng 0.25 mg 1-2 beses sa isang araw. Ang steady-state na konsentrasyon ng plasma ay karaniwang nakakamit sa loob ng 7 araw. Ang karaniwang dosis ng pagpapanatili ay 0.125-0.25 mg bawat araw.

Mga matatandang pasyente

Ang mga matatandang pasyente ay dapat gumamit ng maliliit na dosis ng gamot, simula ng paggamot na may mabagal na digitalization. Sa mga matatandang pasyente, ang mga antas ng serum digoxin ay dapat na subaybayan at ang hypokalemia ay dapat na iwasan.

Para sa kabiguan ng bato ang dosis ng gamot ay dapat bawasan alinsunod sa glomerular filtration rate (GFR).

Kung ang susunod na dosis ng gamot ay napalampas, dapat itong kunin sa lalong madaling panahon. Ang gamot ay dapat gamitin nang mahigpit ayon sa direksyon ng iyong doktor. Ang dosis ay hindi maaaring baguhin nang nakapag-iisa.

Mga side effect

Ventricular tachycardia

Pagpapasuso

Mga bata at pagdadalaga hanggang 18 taong gulang

Kamag-anak:

Malubhang bradycardia

Unang antas ng atrioventricular block

Nakahiwalay na mitral stenosis

Hypertrophic subaortic stenosis

Talamak na myocardial infarction

Hindi matatag na angina

Tamponade ng puso

Extrasystole

Interaksyon sa droga

Kapag ang Digoxin Grindeks ay inireseta nang sabay-sabay sa mga gamot na nagdudulot ng kawalan ng balanse ng electrolyte, sa partikular na hypokalemia (thiazide at loop diuretics, glucocorticosteroids, insulin, beta-adrenergic agonists, amphotericin B), ang panganib ng arrhythmias at ang pagbuo ng iba pang nakakalason na epekto ng pagtaas ng digoxin. Sa kasong ito, ang dosis ng Digoxin Grindeks ay dapat bawasan.

Ang mga kaltsyum na asin ay maaaring maging sanhi ng mga nakakalason na epekto ng digoxin at dapat na iwasan intravenous administration calcium salts para sa mga pasyenteng kumukuha ng cardiac glycosides.

Pinapataas ng Spironolactone ang konsentrasyon ng digoxin sa plasma ng dugo.

Quinidine, propafenone at amiodarone, kapag ginamit kasama ng Digoxin Grindeks, pinapataas ang konsentrasyon ng digoxin sa plasma ng dugo.

Ang mga antiarrhythmic na gamot ay nagdaragdag ng saklaw ng mga side effect ng digoxin.

Maaaring mapataas ng mga beta blocker ang panganib ng bradycardia at atrioventricular block na dulot ng Digoxin Grindeks.

Ang mga blocker ng "mabagal" na mga channel ng calcium ay nagdaragdag ng konsentrasyon ng digoxin sa plasma ng dugo, samakatuwid, kapag ginamit nang magkasama, ang dosis ng Digoxin Grindeks ay dapat bawasan upang maiwasan ang mga nakakalason na epekto ng gamot. Sa sabay-sabay na paggamit ng Digoxin Grindeks na may verapamil, ang posibilidad ng atrioventricular block ay tumataas. Maaaring pataasin ng Nifedipine ang mga konsentrasyon ng digoxin sa plasma.

Ang mga blocker ng receptor ng Angiotensin II (halimbawa, telmisartan) ay nagpapataas ng antas ng digoxin sa plasma ng dugo.

Ang Erythromycin, azithromycin, clarithromycin, roxithromycin, tetracycline, gentamicin, trimethoprim ay maaaring tumaas ang antas ng digoxin sa plasma ng dugo.

Binabawasan ng Neomycin, kanamycin, paromomycin ang pagsipsip ng digoxin at bawasan ang therapeutic effect nito.

Binabawasan ng Rifampicin ang antas ng digoxin sa plasma ng dugo.

Ang mga laxative na naglalaman ng magnesium at aluminum-containing antacids ay binabawasan ang pagsipsip ng digoxin at binabawasan ang therapeutic effect nito.

Ang mga gamot na nagpapababa ng lipid (cholestyramine, cholestipol) ay binabawasan ang pagsipsip ng digoxin at sa gayon ay binabawasan ang therapeutic effect nito.

Binabawasan ng Metoclopramide ang therapeutic effect ng digoxin.

Binabawasan ng Sulfasalazine ang therapeutic effect ng digoxin.

Mga blocker bomba ng proton(halimbawa, omeprazole) taasan ang konsentrasyon ng digoxin sa plasma ng dugo.

Ang mga nonsteroidal na anti-inflammatory na gamot ay maaaring tumaas ang mga antas ng digoxin sa plasma ng dugo.

Binabawasan ng Sucralfate ang pagsipsip at therapeutic effect ng digoxin.

Pinapataas ng cyclosporine ang konsentrasyon ng digoxin sa plasma ng dugo.

Ang mga paghahanda ng St. John's wort ay binabawasan ang bioavailability ng digoxin, pinatataas ang rate ng metabolismo ng hepatic at makabuluhang binabawasan ang konsentrasyon nito sa plasma ng dugo.

mga espesyal na tagubilin

Sa panahon ng paggamot sa Digoxin Grindeks, ang pasyente ay dapat na nasa ilalim ng medikal na pangangasiwa upang maiwasan ang mga side effect na nagreresulta mula sa labis na dosis.

Ang Digoxin Grindeks ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may talamak na myocardial injury (myocarditis), na may lumalalang pagpalya ng puso o malubhang sakit sa baga. Ang malalaking solong dosis ay dapat na iwasan.

Ang pag-iingat ay dapat ding gamitin sa atrioventricular block. iba't ibang antas kalubhaan at sick sinus syndrome, kung ang pasyente ay nakakaranas ng mga pag-atake ng atrial fibrillation.

Sa ilalim ng impluwensya ng digoxin pisikal na Aktibidad ang ECG ay maaaring magpakita ng mga pagbabago sa ST segment, na hindi mga palatandaan ng pagkalason, ngunit nagpapasa lamang ng mga natural na pagbabago na dulot ng mekanismo ng pagkilos ng gamot. Samakatuwid, kapag gumagamit ng Digoxin Grindeks, dapat mong regular na subaybayan ang ECG at matukoy ang konsentrasyon ng mga electrolyte sa serum ng dugo.

Kung ang pag-andar ng bato ay may kapansanan, ang dosis ay dapat bawasan at ang konsentrasyon ng digoxin sa plasma ng dugo ay dapat na subaybayan.

Ang epekto ng digoxin ay maaaring mapahusay ng hypokalemia, hypomagnesemia, hypercalcemia, hypoxia at hypothyroidism. Sa mga kasong ito, dapat bawasan ang dosis ng Digoxin Grindeks.

Sa hyperthyroidism, maaaring mangyari ang relatibong pagtutol sa Digoxin Grindeks.

Ang mga tablet ng Digoxin Grindeks ay naglalaman ng sucrose at glucose monohydrate. Ang mga pasyente na may glucose-galactose malabsorption, pati na rin ang mga pasyente na may bihirang congenital fructose intolerance o sucrase-isomaltase deficiency ay hindi dapat magreseta ng gamot na ito.

Pagbubuntis at paggagatas

Ang paggamit ng Digoxin Grindeks sa panahon ng pagbubuntis ay posible lamang kapag ang benepisyo sa ina ay mas malaki kaysa sa panganib sa fetus.

Sa panahon ng paggagatas, ang paggamit ng gamot ay kontraindikado.

Mga tampok ng epekto ng gamot sa kakayahang magmaneho sasakyan o potensyal na mapanganib na mga mekanismo

Kung ang Digoxin Grindeks ay nagdudulot ng pag-aantok, pagkahilo, panlalabo ng paningin o iba pang mga side effect, dapat mong ihinto ang pagmamaneho o pagpapatakbo ng mga potensyal na mapanganib na makinarya.

Overdose

Latitude therapeutic action maliit ang gamot. Ang pag-inom ng 10-15 mg ng Digoxin Grindeks ay maaaring magdulot ng kamatayan dahil sa labis na dosis sa 50% ng mga nasa hustong gulang.

Mga sintomas unti-unting nabubuo ang pagkalason. Maaaring makaranas ng: pagbaba ng gana, pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, pananakit ng tiyan, pag-aantok, pagkalito, kahinaan ng kalamnan, nahihibang psychosis, pagbaba ng visual acuity, kumikislap na "langaw" sa harap ng mga mata. Ang mga abnormalidad ng ritmo at pagpapadaloy ng puso ay maaaring magdulot ng kamatayan dahil sa ventricular fibrillation o asystole na dulot ng pagbara.

Paggamot: Kung ang Digoxin Grindeks ay iniinom sa napakalaking dosis, ang gastric lavage ay maaaring gawin kaagad pagkatapos ng labis na dosis. Naka-activate na carbon Sa pamamagitan ng pagbubuklod ng digoxin, pinipigilan nito ang pagsipsip mula sa digestive tract. Ang Bradyarrhythmia na nauugnay sa pagkalason ay maaaring gamutin gamit ang atropine o pagkonekta ng isang pansamantalang pacemaker. Ang mga ventricular arrhythmia ay ginagamot sa lidocaine o phenytoin. Para sa bradyarrhythmia at ventricular arrhythmia, maaaring gamitin ang mga antibodies na partikular sa digoxin - F(ab) fragment (Welcome).

Ang dialysis ay hindi epektibo para sa nakamamatay na pagkalason sa digoxin.

Release form at packaging

25 tablet bawat isa sa isang blister pack na gawa sa polyvinyl chloride film at aluminum foil.

2 blister pack bawat isa, kasama ang mga tagubilin para sa medikal na paggamit sa estado at mga wikang Ruso, ay inilalagay sa isang karton pack.

Mga kondisyon ng imbakan

Mag-imbak sa isang lugar na protektado mula sa liwanag sa temperatura na hindi hihigit sa 25 °C.

Iwasang maabot ng mga bata!

Shelf life

Huwag gamitin pagkatapos ng petsa ng pag-expire na nakasaad sa pakete.

Mga kondisyon para sa dispensing mula sa mga parmasya

Sa reseta

Manufacturer

JSC "Grindeks" St. Krustpils 53, Riga, LV-1057, Latvia

Telepono: +371 67083205

Fax: +371 67083505

May hawak ng Sertipiko sa Pagpaparehistro

JSC "Grindeks", Latvia

Address ng organisasyon na tumatanggap ng mga claim sa teritoryo ng Republika ng Kazakhstan mula sa mga mamimili tungkol sa kalidad ng produkto

Kinatawan ng tanggapan ng JSC "Grindeks"

Almaty, Dostyk Ave., 63-65/13 sulok ng st. Shevchenko

t./f. 291-88-77, 291-13-84

Nag-take out ka na ba ng sick leave dahil sa pananakit ng likod?

Gaano kadalas mo nahaharap ang problema ng pananakit ng likod?

Maaari mo bang tiisin ang sakit nang hindi umiinom ng mga pangpawala ng sakit?

Alamin ang higit pa kung paano haharapin ang pananakit ng likod sa lalong madaling panahon