Structural chemical formula ng acetylsalicylic acid. Ang Chemistry Research Paper ay Ligtas sa Aspirin

institusyong pang-edukasyon sa munisipyo

Sekondaryang paaralan Blg. 29

Traktorozavodsky distrito ng Volgograd

Kumpetisyon sa lungsod

pang-edukasyon at pananaliksik

gawa ng mga high school students

"Ako at ang Lupa"

sila. SA AT. Vernadsky

(seksyon ng kimika)

PANANALIKSIK

SA PAKSA NG:

"Pag-aaral ng mga katangian ng aspirin at ang epekto nito sa katawan ng tao."

Nakumpleto:

mga mag-aaral sa ika-11 baitang

Munisipal na institusyong pang-edukasyon sekondaryang paaralan Blg. 29

Gulina Victoria,

Nikiforov Dmitry

Superbisor:

Guro ng Chemistry, Municipal Educational Institution Secondary School No. 29

Travina Maria Evgenievna.

Volgograd - 2015

TALAAN NG MGA NILALAMAN.

PANIMULA________________________________________________________________3

KABANATA 1. Pagsusuri sa panitikan_____________________________________________5

1.1. Kasaysayan ng paglikha ng aspirin______________________________ ________5

1.2. epekto ng pharmacological aspirin ______________________________ 8

1.3. Mga katangian ng kemikal acetylsalicylic acid ____________10

KABANATA 2. Eksperimental na bahagi________________________________________________12

2.1. Pag-aaral ng aspirin solubility sa tubig ____________________12

2.2. Pagpapasiya ng pH ng mga solusyon na naglalaman ng acetylsalicylic acid ________________________________________________________________13

2.3. Pagpapasiya ng aspirin solubility sa ethyl alcohol ______14

2.4. Pagpapasiya ng phenol derivative sa solusyon _________________15

2.5. Pag-aaral ng epekto ng aspirin sa paglaki ng fungi ng amag ______16

KONGKLUSYON________________________________________________17

PANITIKAN________________________________________________18

Panimula.

Ang acetylsalicylic acid ay isa sa pinakatanyag at malawakang ginagamit na mga gamot sa mundo. Mayroong higit sa 50 mga pangalan - mga tatak ng mga gamot, ang pangunahing aktibong prinsipyo kung ano ang sangkap na ito. Mahigit sa 40,000 tonelada ng aspirin ang natupok sa buong mundo bawat taon. Ang hindi pangkaraniwang gamot na ito ay maaaring tawaging record holder sa mga gamot. Ang acetylsalicylic acid ay isang mahabang atay sa mundo ng mga gamot; opisyal nitong ipinagdiwang ang sentenaryo nito noong 1999, at ito pa rin ang pinakasikat na medikal na gamot sa mundo.

Halos bawat tao ay gumamit nito kahit isang beses sa kanilang buhay. gamot na ito. Sa una, ang gamot na ito ay inilaan upang babaan ang temperatura ng katawan, pagkatapos ay natagpuan ang ilang higit pang mga epekto: tulad ng analgesic, pagnipis ng dugo, anti-namumula.

Walang alinlangan, ang acetylsalicylic acid ay may malaking papel sa buhay ng tao. Ngunit sa parehong oras, mayroong isang kahanga-hangang listahan side effects sa katawan ng tao na nangyayari kapag kumukuha ng acetylsalicylic acid. Ang problema sa paggamit ng mga gamot ay nasa katwiran at literacy ng paggamit nito.

Layunin ng pag-aaral: mga gamot na naglalaman ng acetylsalicylic acid.

Paksa ng pag-aaral: physico-chemical at pharmacological mga katangian ng aspirin.

Layunin ng gawain:

    pag-aralan ang mga katangiang pisikal at kemikal, mekanismo ng pagkilos at pamamaraan ligtas na paggamit mga gamot na naglalaman ng acetylsalicylic acid.

Upang makamit ang layuning ito, ang mga sumusunod ay nabuo: mga gawain:

    basahin ang literatura na naglalaman ng impormasyon tungkol sa acetylsalicylic acid;

    magsagawa ng mga eksperimento sa kemikal na nagpapatunay sa mga katangian ng acetylsalicylic acid;

    alamin ang epekto ng acetylsalicylic acid sa katawan ng tao;

    upang subukang eksperimento ang pagsugpo sa paglaki ng fungi ng amag sa mga produktong pagkain gamit ang acetylsalicylic acid.

Kabanata 1. Pagsusuri sa panitikan.

1.1. Ang kasaysayan ng paglikha ng aspirin.

Ang kasaysayan ng gamot na Aspirin ay isa sa pinakamahaba at pinakamaganda sa pharmacology. Kahit na 2500–3500 taon na ang nakalilipas, sa sinaunang Ehipto at ang Roma, ay kilala mga katangian ng pagpapagaling willow bark, isang natural na pinagmumulan ng salicylates, bilang isang antipyretic at analgesic. Ang papyri na itinayo noong ika-2 milenyo BC, na natagpuan ng German Egyptologist na si Georg Ebers sa 877 iba pang mga medikal na recipe, ay naglalarawan ng mga rekomendasyon para sa paggamit ng mga dahon ng myrtle (naglalaman din ng salicylic acid) para sa rheumatic pain at sciatica. Makalipas ang mga isang libong taon, ang ama ng medisina, si Hippocrates, sa kanyang mga tagubilin ay nagrekomenda ng paggamit ng willow bark sa anyo ng isang decoction para sa lagnat at panganganak. Sa kalagitnaan ng ika-18 siglo. Ang Reverend Edmund Stone, isang rural vicar ng Oxfordshire, ay nagpakita ng isang ulat tungkol sa lunas ng lagnat na may willow bark sa Pangulo ng Royal Society of London. Kadalasan, ang isang decoction ng willow bark ay ginamit kasama ng poppy tincture para sa pain relief. Ginamit ito sa form na ito hanggang sa kalagitnaan ng ika-19 na siglo, nang ang pag-unlad ng kimika ay naging posible upang simulan ang seryosong pananaliksik sa komposisyon ng mga gamot mula sa mga materyales ng halaman.

Kaya, noong 1828, ang propesor ng kimika sa Unibersidad ng Munich na si Johann Büchner ay naghiwalay ng isang aktibong substansiya mula sa willow bark - isang mapait na lasa ng glycoside, na pinangalanan niyang salicin (mula sa Latin na Salix - willow). Ang sangkap ay may antipirina na epekto at, sa hydrolysis, gumawa ng glucose at salicylic alcohol.

Noong 1829, ang Pranses na parmasyutiko na si Henri Leroy ay gumawa ng hydrolysis salicylic alcohol. Noong 1838, ang Italyano na chemist na si Rafael Piria ay pinaghiwalay ang salicin sa dalawang bahagi, na inihayag iyon nakapagpapagaling na katangian ay may acidic na bahagi. Sa katunayan, ito ang unang paglilinis ng sangkap para sa karagdagang pag-unlad ng gamot.

Noong 1859, natuklasan ng propesor ng kimika na si Hermann Kolbe ng Unibersidad ng Marburg ang kemikal na istraktura ng salicylic acid, na humantong sa pagbubukas ng unang pabrika para sa produksyon nito sa Dresden noong 1874.

Gayunpaman, lahat ng umiiral sa panahong iyon mga therapeutic agent mula sa willow bark ay nagkaroon ng napakaseryosong side effect - nagdulot sila ng matinding pananakit ng tiyan at pagduduwal.

Noong 1853, ang Pranses na chemist na si Charles Frederic Gerard, sa panahon ng mga eksperimento, ay nakahanap ng isang paraan para sa acetylation ng salicylic acid, ngunit hindi nakumpleto ang gawain. At noong 1875, ginamit ang sodium salicylate upang gamutin ang rayuma at bilang isang antipirina.

Ang napakalaking katanyagan ng sodium salicylate ay nagtulak sa German chemist na si Felix Hoffmann, na nagtrabaho sa kumpanya ng Bayer, na ipagpatuloy ang pananaliksik ng S.F. noong 1897. Gerard. Sa pakikipagtulungan sa kanyang superbisor na si Heinrich Dreser, batay sa gawain ng French chemist, nakabuo siya ng isang bagong paraan para sa pagkuha ng acetylated form ng salicylic acid - acetylsalicylic acid, na mayroong lahat ng pareho. therapeutic properties, ngunit mas mahusay na pinahintulutan ng mga pasyente. Ang pagtuklas na ito ay matatawag na pundasyon para sa paglikha ng gamot.

Upang masuri ang kaligtasan ng nagresultang gamot, ang mga unang preclinical na pag-aaral sa kasaysayan ng mundo ay isinagawa. pang-eksperimentong pag-aaral sa mga hayop. Kaya, ang pag-aaral ng mga pharmacological na katangian ng gamot ay naging simula ng mga klinikal na pag-aaral ng mga gamot, na mula sa katapusan ng ikadalawampu siglo. ay naging pundasyon ng gamot na nakabatay sa ebidensya.

Ang mga pag-aaral ay matagumpay na natapos - ang mahusay na anti-namumula na aktibidad ng gamot ay napatunayan at ito ay inirerekomenda para sa therapeutic na paggamit.

Marso 6, 1899, nang ma-patent ang bagong gamot sa Opisina ng Patent ng Kaiser, naging kaarawan ng gamot na Aspirin.

Sa kaibuturan pangalan ng kalakalan kasinungalingan Latin na pangalan halaman - mga uri ng willow meadowsweet (Spiraea), kung saan nakuha ang salicylates para sa paggawa ng gamot.

Noong Pebrero 27, 1900, nakatanggap si F. Hoffman ng patent para sa kanyang pag-imbento ng acetylsalicylic acid sa USA.

Para sa higit sa 100 taon ng pagiging aktibo nito medikal na paggamit Ang aspirin ay hindi lamang nawala ang kaugnayan nito, ngunit pinalawak din ang saklaw ng paggamit nito sa magkakaibang mga lugar tulad ng pag-alis ng sakit, mga sintomas ng sipon, at sa pag-iwas sa mga sakit sa cardiovascular.

Ang siyentipikong interes sa gamot ay hindi mauubos.

1.2. Ang pagkilos ng pharmacological ng aspirin.

Ang acetylsalicylic acid ay may anti-inflammatory, antipyretic at analgesic effect, malawak itong ginagamit para sa nilalagnat na kondisyon, pananakit ng ulo, neuralgia, at bilang isang antirheumatic agent.

Ang anti-inflammatory effect ng acetylsalicylic acid ay ipinaliwanag sa pamamagitan ng impluwensya nito sa mga proseso na nagaganap sa lugar ng pamamaga: isang pagbawas sa capillary permeability, isang pagbawas sa aktibidad ng hyaluronidase, at isang limitasyon ng supply ng enerhiya. nagpapasiklab na proseso sa pamamagitan ng pagpigil sa pagbuo ng ATP, atbp. Sa mekanismo ng anti-inflammatory action, ang pagsugpo sa biosynthesis ng prostaglandin ay mahalaga.

Ang epekto ng pagnipis ng dugo ng aspirin ay nagpapahintulot na gamitin ito upang mabawasan presyon ng intracranial, kung may panganib ng mga namuong dugo. Napatunayan na ang pangmatagalang paggamit ng isang maliit na dosis ng acetylsalicylic acid ng mga taong madaling kapitan ng sakit. ng cardio-vascular system, makabuluhang binabawasan ang panganib ng stroke at myocardial infarction.

Tulad ng anumang gamot, ang acetylsalicylic acid ay hindi ligtas. Ang isang labis na dosis ay maaaring humantong sa pagkalason, na ipinakita sa pamamagitan ng pagduduwal, pagsusuka, sakit ng tiyan, pagkahilo, at sa mga malubhang kaso - nakakalason na pamamaga ng atay at bato, pinsala sa gitnang sistema ng nerbiyos at pagdurugo. Kung ang isang tao ay umiinom ng ilang mga gamot sa parehong oras, kailangan mong maging maingat lalo na. Ang ilang mga gamot ay hindi tugma sa isa't isa, at ito ay maaaring maging sanhi ng pagkalason. Ang acetylsalicylic acid ay nagdaragdag ng mga nakakalason na epekto ng sulfonamides, pinahuhusay ang epekto ng mga pangpawala ng sakit at mga anti-namumula na gamot tulad ng amidopyrine, butadione, analgin. May side effect din ang gamot na ito. Ito ay humahantong sa pangangati ng mauhog lamad ng tiyan. Upang maiwasan ang mga negatibong epekto sa gastrointestinal tract, inirerekumenda na inumin ang gamot na ito pagkatapos kumain na may isang basong tubig. malaking halaga mga likido. Gayunpaman, dapat tandaan na ang mga hakbang na ito ay hindi binabawasan ang panganib ng pagbuo ng gastrointestinal tract pagdurugo ng bituka. Samakatuwid, mas mainam na huwag abusuhin ang acetylsalicylic acid, lalo na para sa mga taong may gastritis o ulser sa tiyan. Hindi sulit kung wala emergency Ang mga buntis na kababaihan at maliliit na bata ay dapat kumuha ng mga paghahanda ng acetylsalicylic acid.

1.3. Mga kemikal na katangian ng acetylsalicylic acid.

Ang acetylsalicylic acid ay puting maliliit na kristal na hugis karayom ​​o magaan na mala-kristal na pulbos na may bahagyang acidic na lasa.

Ang buong kemikal na pangalan ng acetylsalicylic acid ay 2-acetoxy-benzoic acid

Mga katangian ng physicochemical

Maikling pormula ng kemikal: C9H8O4

Molekular na timbang:180.2

Natutunaw na punto: 133 - 138 0 C

Dissociation constant:pKa = 3.7

Ang acetylsalicylic acid ay ginawa sa pamamagitan ng pag-init ng salicylic acid na may acetic anhydride:

Ang acetylsalicylic acid ay nahahati sa acetic acid. Ang hydrolysis ay isinasagawa sa pamamagitan ng pagpapakulo ng solusyon ng acetylsalicylic acid sa tubig sa loob ng 30 segundo. Pagkatapos ng paglamig, ang salicylic acid, na hindi gaanong natutunaw sa tubig, ay namuo sa anyo ng mga malambot na kristal na hugis ng karayom.

Kapag pinainit ng sodium hydroxide sa may tubig na solusyon, ang acetylsalicylic acid ay nag-hydrolyze sa sodium salicylate at sodium acetate.

Ang isang bahagi ng acetylsalicylic acid ay natutunaw sa:

300 bahagi ng tubig

20 bahagi ng broadcast

17 bahagi ng chloroform

7 bahagi 96% ethanol

Kabanata 2. Eksperimental na bahagi.

2.1. Pag-aaral ng solubility ng aspirin sa tubig.

Upang pag-aralan ang mga katangian, gumagamit kami ng mga gamot na naglalaman ng acetylsalicylic acid na binili sa parmasya: "Upsarin upsa", "Aspirin - C", "Acetylsalicylic acid".

Pamamaraan ng Pananaliksik: Gilingin ang mga tableta ng bawat gamot sa isang mortar. Mga test tube na may label

1 – ASPIRIN - C

2 – UPSARIN UPSA

3 – ACETYLALICYLIC ACID

0.1 g ng bawat gamot ay inilipat sa mga test tube. Nagdagdag kami ng 10 ML ng tubig sa bawat test tube at napansin ang solubility ng mga gamot sa tubig. Ang mga test tube na may mga sangkap ay pinainit sa isang lampara ng alkohol.

Mga konklusyon:

Test tube No. 1 – ASPIRIN – C – magandang solubility;

Test tube No. 2 – UPSARIN UPSA – magandang solubility;

Test tube No. 3 – ACETYLALICYLIC ACID – mahinang solubility.

Acetylsalicylic acid, ayon sa pisikal na katangian, bahagyang natutunaw sa malamig na tubig. Ngunit ang Aspirin-C at Upsarin UPSA ay natunaw nang maayos sa malamig na tubig. Ang acetylsalicylic acid sa test tube No. 3 ay halos hindi natunaw sa malamig na tubig at hindi rin natunaw pagkatapos ng pag-init.

Ang resulta ng eksperimento ay nagpapakita na ang aspirin sa test tube No. 3 ay bahagyang natutunaw sa tubig, samakatuwid, sa sandaling nasa tiyan, may panganib na ito ay makakabit sa mga dingding ng tiyan at, na nakakairita sa kanila, ay maaaring maging sanhi ng ulcerative lesyon. .

2.2. Pagpapasiya ng pH ng mga solusyon na naglalaman ng acetylsalicylic acid.

Pamamaraan ng Pananaliksik: Ang pH ng mga solusyon sa pagsubok sa tatlong mga tubo ng pagsubok ay sinuri gamit ang unibersal na papel na tagapagpahiwatig.

Mga konklusyon:

Test tube No. 1 – ASPIRIN – C – pH=5

Test tube No. 2 – UPSARIN UPSA – pH=7

Test tube No. 3 – ACETYLALICYLIC ACID – pH=3

Ang acetylsalicylic acid sa test tube No. 3 ay nagpakita ng pagtaas ng kaasiman. Ang tiyan ay naglalaman ng isang tiyak na konsentrasyon ng hydrochloric acid nito, na kinakailangan para sa pagdidisimpekta at panunaw ng pagkain, at ang pagtaas sa konsentrasyon ng acid ay nag-aambag sa paglabag. balanse ng acid tiyan.

2.3. Pagpapasiya ng solubility ng aspirin sa ethyl alcohol.

Pamamaraan ng Pananaliksik: 0.1 g ng mga gamot ang idinagdag sa mga test tube at 10 ml ng ethanol ang idinagdag. Ang mga test tube na may mga sangkap ay pinainit sa isang lampara ng alkohol.

Mga konklusyon:

Ang mga resulta ng eksperimento ay nagpakita na ang ASPIRIN sa test tube No. 3 ay natutunaw nang mas mahusay sa ethanol kaysa sa tubig, ngunit namuo sa anyo ng mga kristal, ang ASPIRIN - C ay bahagyang natunaw, at bahagi ng gamot ay nabuo ang isang malinaw na nakikitang puting namuo, ang parehong puting precipitate na aming naobserbahan sa test tube No. 2, kung saan matatagpuan ang UPSARIN UPSA.

Ang mga tagubilin mula sa mga tagagawa ng aspirin ay nagpapahiwatig na ang paggamit nito kasabay ng ethanol ay hindi katanggap-tanggap; ito ay napatunayan din ng aming mga pag-aaral, na nagpakita ng mga pagbabago sa mga katangian ng mga gamot. Dapat itong tapusin na ang paggamit ng aspirin kasama ng mga gamot na naglalaman ng alkohol, at lalo na sa alkohol, ay hindi tinatanggap.

2.4. Pagpapasiya ng phenol derivative (salicylic acid) sa solusyon.

Pamamaraan ng Pananaliksik: Iling ang 0.1 g ng bawat gamot na may 10-15 ml ng tubig at magdagdag ng ilang patak ng iron (III) chloride. Kapag idinagdag ito sa solusyon, lumilitaw ang isang kulay-lila.

Mga konklusyon:

Test tube No. 1 – ASPIRIN – C – kayumanggi-lila na kulay

Test tube No. 2 – UPSARIN UPSA – kulay kayumanggi

Test tube No. 3 – ACETYLALICYLIC ACID – kulay ube

Bilang isang resulta, ito ay nagsiwalat na sa panahon ng hydrolysis ng UPSARINA - UPSA, mas maraming acetic acid ang nabuo kaysa sa phenol derivatives, dahil sa ang katunayan na ang isang kulay ng violet ay hindi lumitaw. At sa panahon ng hydrolysis ng ASPIRIN-C at ACETYLALICYLIC ACID, sa kabaligtaran, mas maraming phenol derivatives ang nabuo kaysa sa acetic acid.

Ang phenol derivative ay isang napaka-mapanganib na sangkap para sa kalusugan ng tao; marahil ito ang nagiging sanhi ng mga side effect kapag umiinom ng acetylsalicylic acid.

2.5. Pag-aaral ng epekto ng aspirin sa paglaki ng mga amag.

Pamamaraan ng Pananaliksik: Ilagay ang mga piraso ng tinapay sa 4 na baso, lagyan ng label ang bawat baso ng mga numero (No. 1, 2, 3, 4, ayon sa pagkakabanggit), basain ang baso No. 1 ng tubig (control sample), baso No. 2 na may solusyon ng ASPIRIN - C , baso No. 3 na may solusyon ng UPSARINA - UPSA , salamin No. 4 – na may solusyon ng ACETYLSALICYLIC ACID. Ang mga sample ay itinatago sa isang mainit na lugar sa pagkakaroon ng kahalumigmigan, pagkatapos ng tatlong araw ay mapapansin natin mabilis na paglaki mold fungi sa control sample. At kung saan ang mga solusyon ng acetylsalicylic acid ay idinagdag, ang amag ay hindi naobserbahan.

Mga konklusyon:

Ang acetylsalicylic acid, kahit na sa maliliit na konsentrasyon, ay pinipigilan ang paglaki ng fungi ng amag, pati na rin ang ilang bakterya. Samakatuwid, ginagamit ang mga ito sa maraming dami para sa pangangalaga ng pagkain. Ang bentahe ng sangkap na ito ay ang mababang toxicity nito at ang katotohanan na halos wala itong lasa.

Konklusyon.

Bilang paghahanda para sa pananaliksik, ang isang pagsusuri ng panitikan na naglalaman ng impormasyon tungkol sa acetylsalicylic acid, mga katangian at aplikasyon nito ay isinagawa.

Sa panahon ng mga eksperimento, ang mga kemikal na katangian ng acetylsalicylic acid ay napatunayan, pati na rin ang epekto nito sa katawan ng tao.

Ang mga eksperimentong resulta ay nagpakita na ang aspirin ay bahagyang natutunaw sa tubig at ethyl alcohol; ang ilang mga uri ng gamot ay may mataas na kaasiman at mataas na nilalaman ng phenol derivatives.

Ang panganib ng aspirin ay na sa tiyan maaari itong humantong sa hitsura ng erosive at ulcerative lesyon at gastrointestinal dumudugo.

Napatunayan sa eksperimento na pinipigilan ng acetylsalicylic acid ang paglaki ng fungi ng amag sa mga produktong pagkain.

Kailangan mong malaman na ang lahat ng mga gamot ay epektibo lamang sa ilalim ng ilang mga kundisyon, na palaging nakasaad sa nakalakip na mga tagubilin. Bago gumamit ng anumang gamot, dapat mong maingat na basahin ang mga tagubilin, dahil ang hindi naaangkop na paggamit o pag-iimbak ay maaaring magdulot ng potensyal na panganib sa kalusugan. Kailangan ding gamitin ang mga gamot ayon sa itinuro.

Panitikan.

    Alikberova L.Yu. Nakakaaliw na kimika: Isang aklat para sa mga mag-aaral, guro at magulang. –M.:AST-PRESS, 2002.

    Artemenko A.I. Paglalapat ng mga organikong compound. – M.: Bustard, 2005.

    Mahusay na encyclopedia. Cyril at Methodius 2005 CD - disc.

    Dyson G., May P. Chemistry of synthetic mga sangkap na panggamot. M.: Mir, 1964.

    Mashkovsky M.D. Mga gamot. M.: Medisina, 2001.

    Pichugina G.V. Chemistry at pang-araw-araw na buhay ng tao. M.: Bustard, 2004.

    Diksyonaryo ng ensiklopediko ng Sobyet, ch. ed. A.M. Prokhorov - Moscow, Soviet Encyclopedia, 1989

    Direktoryo ng Vidal: Mga Gamot sa Russia: Direktoryo. - M.: Astra-PharmServis. - 2001.

    Shulpin G.B. Ito ay kaakit-akit na kimika. M.; Chemistry, 1984.

43. , I 20.0 20.0, I 25. 25. , I 26. 26. ,I 63. 63. , M 06.9 06.9, M 54.3 54.3, M 54.4 54.4, M 79.0 79.0 , R 50. 50. , R 51. 51. , R 52.2 52.2 Mga form ng dosis tablet, tablet para sa mga bata, enteric-coated tablet, film-coated tablet, effervescent tablet Mga pangalan sa pangangalakal "Aspirin Cardio" , "Cardiopyrin", "Nextrim Fast", "Taspir", "Terapin", "Trombo ACC", "Upsarin Upsa", "Fluspirin", "Combi-Ask"

Acetylsalicylic acid(kolokyal) aspirin; lat. Acidum acetylsalicylicum, salicylic ester ng acetic acid) ay isang gamot na may analgesic (pawala ng sakit), antipyretic, anti-inflammatory at antiplatelet effect.

Ang mekanismo ng pagkilos at kaligtasan ng profile ng acetylsalicylic acid ay napag-aralan nang mabuti, ang pagiging epektibo nito ay nasubok sa klinika, at samakatuwid gamot na ito kasama sa listahan ng mga mahahalagang gamot ng World Health Organization, gayundin sa listahan ng mga mahahalaga at mahahalagang gamot Pederasyon ng Russia.

Kwento

Ang acetylsalicylic acid ay unang na-synthesize ni Charles Frédéric Gérard noong 1853.

Mekanismo ng pagkilos

Pinipigilan ng acetylsalicylic acid ang pagbuo ng mga prostaglandin at thromboxanes, dahil ito ay isang hindi maibabalik na inhibitor ng cyclooxygenase (PTGS), isang enzyme na kasangkot sa kanilang synthesis. Ang acetylsalicylic acid ay kumikilos bilang isang acetylating agent at nakakabit ng isang acetyl group sa serine residue sa aktibong site ng cyclooxygenase.

epekto ng pharmacological

Ang acetylsalicylic acid ay may mga anti-inflammatory, antipyretic at analgesic effect, at malawakang ginagamit para sa lagnat, pananakit ng ulo, neuralgia, atbp. at bilang isang antirheumatic agent.

Ang anti-inflammatory effect ng acetylsalicylic acid (at iba pang salicylates) ay ipinaliwanag sa pamamagitan ng impluwensya nito sa mga proseso na nagaganap sa lugar ng pamamaga: isang pagbawas sa pagkamatagusin ng capillary, isang pagbawas sa aktibidad ng hyaluronidase, nililimitahan ang supply ng enerhiya ng proseso ng nagpapasiklab sa pamamagitan ng pagsugpo sa ang pagbuo ng ATP, atbp. Sa mekanismo ng anti-inflammatory action, ang pagsugpo sa biosynthesis ng prostaglandin ay mahalaga.

Ang antipyretic effect ay nauugnay din sa epekto sa hypothalamic thermoregulation centers.

Ang analgesic effect ay dahil sa epekto sa pain sensitivity centers, pati na rin ang kakayahan ng salicylates na bawasan ang algogenic effect ng bradykinin.

Ang epekto ng pagnipis ng dugo ng aspirin ay nagpapahintulot na gamitin ito upang mabawasan ang intracranial pressure sa panahon ng pananakit ng ulo.

Ang salicylic acid ay nagsilbing batayan para sa isang buong klase ng mga panggamot na sangkap na tinatawag na salicylates, isang halimbawa ng naturang gamot ay dihydroxybenzoic acid.

Aplikasyon

Ang acetylsalicylic acid ay mayroon malawak na aplikasyon bilang isang anti-inflammatory, antipyretic at analgesic agent. Ginagamit ito nang nakapag-iisa at kasama ng iba pang mga gamot.

Umiiral buong linya natapos na mga produktong panggamot na naglalaman ng acetylsalicylic acid (mga tablet na "Citramon", "Coficil", "Asfen", "Askofen", "Acelysin", atbp.).

Kamakailan lamang, ang mga injectable na paghahanda ay nakuha, ang pangunahing aktibong sangkap na kung saan ay acetylsalicylic acid (tingnan ang Acelizin, Aspisol).

Ang acetylsalicylic acid ay inireseta nang pasalita pagkatapos kumain sa anyo ng tablet. Karaniwang mga dosis para sa mga matatanda bilang isang analgesic at antipyretic (para sa mga febrile na sakit, pananakit ng ulo, migraines, neuralgia, atbp.) 0.25-0.5-1 g 3-4 beses sa isang araw; para sa mga bata, depende sa edad, mula 0.1 hanggang 0.3 g bawat dosis.

Para sa rayuma, infectious-allergic myocarditis, rheumatoid polyarthritis Ang pangmatagalang reseta para sa mga matatanda ay 2-3 g (mas madalas 4 g) bawat araw, para sa mga bata 0.2 g bawat taon ng buhay bawat araw. Ang isang solong dosis para sa mga batang may edad na 1 taon ay 0.05 g, 2 taon - 0.1 g, 3 taon - 0.15 g, 4 na taon - 0.2 g. Simula sa edad na 5, maaari itong magreseta sa mga tablet na 0 .25 g bawat appointment .

Ang acetylsalicylic acid ay epektibo, medyo naa-access na paraan, na malawakang ginagamit sa pagsasanay sa outpatient. Dapat itong isaalang-alang na ang paggamit ng gamot ay dapat isagawa nang may pag-iingat dahil sa posibilidad ng isang bilang ng mga epekto.

Maraming mga kaso ang inilarawan kapag ang paglunok ng kahit 40 gramo ng ethanol (100 gramo ng vodka) kasama ng mga tradisyonal na gamot tulad ng aspirin o amidopyrine ay sinamahan ng malubhang reaksiyong alerhiya, pati na rin ang pagdurugo ng tiyan.

Ang aspirin ay malawakang ginagamit sa pang-araw-araw na buhay bilang isang paraan upang mapawi ang hangover. Ito ay isang mahalagang bahagi ng kilalang gamot na Alka-Seltzer. Gayunpaman, dapat itong maunawaan na ang aspirin ay hindi nagpapagaling ng isang hangover, ngunit bahagyang pinapawi ang sakit. Mas mainam na palitan ito ng iba pang analgesics na may mas kaunting epekto.

Ayon sa pananaliksik ni Propesor Peter Rothwell (Oxford University), batay sa pagsusuri sa kalagayan ng kalusugan ng 25,570 pasyente, regular na appointment Binabawasan ng acetylsalicylic acid ang 20-taong panganib ng kanser sa prostate ng humigit-kumulang 10%, kanser sa baga ng 30%, kanser sa colon ng 40%, at kanser sa esophageal at lalamunan ng 60%.

Epekto ng antiplatelet

Ang isang mahalagang katangian ng acetylsalicylic acid ay ang kakayahang magkaroon ng isang antiplatelet effect, i.e. maiwasan ang kusang at sapilitan na pagsasama-sama ng platelet.

Ang mga sangkap na may epekto na antiplatelet ay naging laganap sa gamot upang maiwasan ang pagbuo ng mga namuong dugo sa mga taong dumanas ng myocardial infarction, isang karamdaman. sirkulasyon ng tserebral sa iba pang mga pagpapakita ng atherosclerosis (halimbawa, angina pectoris, intermittent claudication), pati na rin ang mataas na panganib sa cardiovascular. Ang panganib ay itinuturing na "mataas" kapag ang panganib na magkaroon ng isang hindi nakamamatay na myocardial infarction o kamatayan dahil sa sakit sa puso sa susunod na 10 taon ay higit sa 20%, o ang panganib ng kamatayan mula sa anumang cardiovascular disease (kabilang ang stroke) sa susunod na 10 taon ay higit sa 5%.

Sa mga karamdaman sa pagdurugo, tulad ng hemophilia, tumataas ang posibilidad ng pagdurugo.

Ang aspirin, bilang isang paraan ng pangunahin at pangalawang pag-iwas sa mga komplikasyon ng atherosclerosis, ay maaaring magamit nang epektibo sa isang dosis na 75-100 mg / araw; ang dosis na ito ay mahusay na balanse sa ratio ng pagiging epektibo/kaligtasan.

Side effect

Ligtas na pang-araw-araw na dosis ng aspirin: 4 g. Ang labis na dosis ay humahantong sa malubhang pathologies ng mga bato, utak, baga at atay. Naniniwala ang mga medikal na istoryador na ang malawakang paggamit ng aspirin (10-30 g bawat isa) ay makabuluhang tumaas ang dami ng namamatay sa panahon ng pandemya ng trangkaso noong 1918. Kapag gumagamit ng gamot, maaari ding magkaroon ng labis na pagpapawis, maaaring mangyari ang ingay sa tainga at pagkawala ng pandinig, angioedema, balat at iba pa mga reaksiyong alerdyi.

Ang tinatawag na ulcerogenic(nagdudulot ng paglitaw o paglala ng mga ulser sa tiyan at/o duodenal) ang pagkilos ay katangian sa isang antas o iba pa sa lahat ng grupo ng mga anti-inflammatory na gamot: parehong corticosteroid at non-steroidal (halimbawa, butadione, indomethacin, atbp. Ang hitsura ng mga ulser sa tiyan at pagdurugo ng tiyan kapag gumagamit ng acetylsalicylic acid ay ipinaliwanag hindi lamang sa pamamagitan ng resorptive effect nito (pag-iwas sa mga kadahilanan ng coagulation ng dugo, atbp.), kundi pati na rin sa direktang nakakainis na epekto nito sa gastric mucosa, lalo na kung ang gamot ay kinuha sa anyo ng uncrushed tablets. Nalalapat din ito sa sodium salicylate. Sa pangmatagalan, nang walang medikal na pangangasiwa, gumamit ng acetylsalicylic acid, ang mga sumusunod ay maaaring maobserbahan side effects, Paano dyspeptic disorder at pagdurugo ng tiyan.

Upang mabawasan ang epekto ng ulcerogenic at pagdurugo ng tiyan, dapat kang uminom ng acetylsalicylic acid (at sodium salicylate) pagkatapos lamang kumain, inirerekomenda na durugin ang mga tablet nang lubusan at hugasan ang mga ito ng maraming likido (mas mabuti ang gatas). Gayunpaman, mayroong katibayan na ang pagdurugo ng tiyan ay maaari ding mangyari kapag kumukuha ng acetylsalicylic acid pagkatapos kumain. Ang sodium bikarbonate ay nagtataguyod ng mas mabilis na paglabas ng mga salicylates mula sa katawan, gayunpaman, upang mabawasan nakakairita na epekto sa tiyan resort sa pagkuha ng mga mineral pagkatapos ng acetylsalicylic acid alkalina na tubig o solusyon ng sodium bikarbonate.

Sa ibang bansa, ang mga tabletang acetylsalicylic acid ay ginawa sa isang enteric (acid-resistant) coating upang maiwasan ang direktang kontak ng ASA sa dingding ng tiyan.

Sa pangmatagalang paggamit Dapat isaalang-alang ng salicylates ang posibilidad na magkaroon ng anemia at sistematikong magsagawa ng mga pagsusuri sa dugo at suriin ang pagkakaroon ng dugo sa dumi.

Dahil sa posibilidad ng mga reaksiyong alerdyi, ang pag-iingat ay dapat gamitin kapag nagrereseta ng acetylsalicylic acid (at iba pang salicylates) sa mga taong may hypersensitivity sa penicillins at iba pang "allergenic" na gamot.

Sa hypersensitivity sa acetylsalicylic acid, maaaring magkaroon ng aspirin asthma, para sa pag-iwas at paggamot kung aling mga paraan ng desensitizing therapy gamit ang pagtaas ng dosis ng aspirin ay binuo.

Dapat itong isaalang-alang na sa ilalim ng impluwensya ng acetylsalicylic acid, ang epekto ng anticoagulants (coumarin derivatives, heparin, atbp.), Ang mga hypoglycemic na gamot (sulfonylurea derivatives) ay pinahusay, ang panganib ng gastric dumudugo ay tumataas sa sabay-sabay na paggamit ng corticosteroids at non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs), at ang mga side effect ng pagtaas ng methotrexate. Ang epekto ng furosemide, uricosuric na gamot, at spironolactone ay medyo humina.

Sa mga bata at buntis

Kaugnay ng magagamit na pang-eksperimentong data sa teratogenic na epekto ng acetylsalicylic acid, inirerekumenda na huwag magreseta nito at mga paghahanda na naglalaman nito sa mga kababaihan sa unang 3 buwan ng pagbubuntis.

Ang pag-inom ng mga non-narcotic painkiller (aspirin, ibuprofen at paracetamol) sa panahon ng pagbubuntis ay nagpapataas ng panganib ng developmental disorder ng mga genital organ sa mga bagong silang na lalaki sa anyo ng cryptorchidism. Ang mga resulta ng pag-aaral ay nagpakita na sabay-sabay na paggamit Ang pag-inom ng dalawa sa tatlong nakalistang gamot sa panahon ng pagbubuntis ay nagpapataas ng panganib na magkaroon ng anak na may cryptorchidism hanggang 16 na beses kumpara sa mga babaeng hindi umiinom ng mga gamot na ito.

Sa kasalukuyan, mayroong katibayan ng posibleng panganib ng paggamit ng acetylsalicylic acid sa mga bata upang mabawasan ang temperatura sa panahon ng trangkaso, acute respiratory at iba pang mga febrile na sakit na may kaugnayan sa mga naobserbahang kaso ng pag-unlad ng Reye's syndrome (hepatogenic encephalopathy). Ang pathogenesis ng pag-unlad ng Reye's syndrome ay hindi alam. Ang sakit ay umuunlad sa pag-unlad ng talamak na pagkabigo sa atay. Ang saklaw ng Reye's syndrome sa mga batang wala pang 18 taong gulang sa Estados Unidos ay humigit-kumulang 1 sa 100,000, na may mortality rate na higit sa 36%.

Contraindications

Ang ilang mga tao ay maaaring makaranas ng tinatawag na aspirin-induced asthma.

Mga katangian ng bagay

Ang acetylsalicylic acid ay puting maliliit na kristal na hugis karayom ​​o magaan na mala-kristal na pulbos, bahagyang natutunaw sa tubig sa temperatura ng silid, natutunaw sa mainit na tubig, madaling natutunaw sa alkohol, mga solusyon ng caustic at carbonic alkalis.

Ang acetylsalicylic acid sa panahon ng hydrolysis ay nahahati sa salicylic at acetic acid. Ang hydrolysis ay isinasagawa sa pamamagitan ng pagpapakulo ng solusyon ng acetylsalicylic acid sa tubig sa loob ng 30 s. Pagkatapos ng paglamig, ang salicylic acid, na hindi gaanong natutunaw sa tubig, ay namuo sa anyo ng mga malambot na kristal na hugis ng karayom.

Ang mga hindi gaanong halaga ng acetylsalicylic acid ay nakita sa reaksyon sa Cobert's reagent sa pagkakaroon ng sulfuric acid (2 bahagi ng sulfuric acid, isang bahagi ng Cobert's reagent): ang solusyon ay nagiging pink (kung minsan ay kinakailangan ang pag-init). Ang acetylsalicylic acid ay ganap na katulad ng salicylic acid.

Produksyon

Ang acetylsalicylic acid ay inihanda mula sa salicylic acid sa pamamagitan ng esterification na may acetic acid.

Data

Mga Tala

  1. Acetylsalicylic acid . Rehistro ng mga gamot. ReLeS.ru (06/18/1999). Na-archive mula sa orihinal noong Agosto 23, 2011. Hinango noong Hunyo 15, 2008.
  2. Maghanap sa database ng gamot, mga opsyon sa paghahanap: INN - Acetylsalicylic acid, mga bandila "Maghanap sa rehistro ng mga nakarehistrong gamot", "Hanapin ang TKFS", "Ipakita ang mga lekform" . Sirkulasyon ng mga gamot. FGU" Science Center pagsusuri ng mga produktong medikal" ng Roszdravnadzor ng Russian Federation (03/27/2008). - Ang isang karaniwang artikulo sa klinikal at parmasyutiko ay isang by-law at hindi protektado ng copyright alinsunod sa apat na bahagi ng Civil Code ng Russian Federation No. 230-FZ ng Disyembre 18, 2006. Na-archive mula sa orihinal noong Agosto 22, 2011. Hinango noong Hunyo 15, 2008.
  3. Listahan ng Modelo ng WHO ng Mga Mahahalagang Gamot, ika-16 na listahan (Ingles) (pdf). WHO (Marso 2009). Na-archive mula sa orihinal noong Pebrero 3, 2012. Hinango noong Enero 6, 2012.
  4. Register ng German Patent and Trade Office (German)
  5. Lewis HD, et al.(Ago 1983). "Mga proteksiyon na epekto ng aspirin laban sa talamak na myocardial infarction at kamatayan sa mga lalaking may hindi matatag na angina. Mga resulta ng isang Veterans Administration Cooperative Study.” N Engl J Med 309 (7): 396–403. DOI:10.1056/NEJM198308183090703. ISSN. PMID 6135989.
  6. Hinahati ni Elvira Koshkina Aspirin ang panganib ng kamatayan mula sa kanser sa suso // Pebrero 17, 2010
  7. Binabawasan ng Elvira Koshkina Aspirin ang panganib ng kamatayan mula sa colon cancer // Agosto 12, 2009
  8. Ang lunas para sa kanser ay nagkakahalaga ng mga piso
  9. Ang aspirin na "the wonder drug" ay lumalaban sa cancer pati na rin sa sakit sa puso
  10. (Enero 2002) "Collaborative meta-analysis ng mga randomized na pagsubok ng antiplatelet therapy para sa pag-iwas sa kamatayan, myocardial infarction, at stroke sa mga pasyenteng may mataas na panganib." BMJ 324 (7329): 71–86. PMID 11786451.
  11. Science and Life, No. 5 (2010), p. 67.
  12. Ang analgesics sa panahon ng pagbubuntis ay nakakagambala sa pag-unlad ng mga genital organ sa mga anak na lalaki
  13. Reye's syndrome sa mga bata
  14. Mashkovsky M.D. Mga Gamot: Sa 2 volume. T. 1. - ika-11 na ed. nabura - M.: Medisina, 1988. - 624 p.
  15. Chemistry sa paglaban sa mga sakit ch. 6 na libro Grosse E., Weissmantel H. Chemistry para sa mga mausisa. Mga pangunahing kaalaman sa kimika at nakakaaliw na mga eksperimento. 2nd Russian ed. - L.: Chemistry, 1985. - Leipzig, 1974. Salin mula sa Aleman ni L. N. Isaeva, ed. R. B. Dobrotina (Ch. 1-3) at A. B. Tomchina (Ch. 4-8)
  16. Discovery Health "Paano Gumagana ang Aspirin"
  17. (May error sa pamagat ng artikulo: Ang aspirin ay tinatawag na salicylic acid acetate, na tinalakay sa artikulo.)
  18. Mga solder at flux

Mga link

  • // Encyclopedic Dictionary of Brockhaus and Efron: Sa 86 volume (82 volume at 4 na karagdagang volume). - St. Petersburg. , 1890-1907. Artikulo ni Ginsberg A.S.
Salicylic acid
at mga derivatives nito
Acetylsalicylic acid· Aloxyprin* · Choline salicylate · Sodium salicylate · Salicylamide · Salicylsalicylic acid* · Ethenzamide* · Morpholine salicylate* · Dipyrocetyl* · Benorilate* · Diflunisal* · Potassium salicylate* · Guacetisal* · Calcium carbazalate* · Imidazole acid salicylate* · Imidazole acid salicylate kumbinasyon sa iba pang mga gamot
Pyrazolones Phenazone · Metamizole sodium · Aminophenazone * · Propyphenazone · Nifenazone * · Metamizole sodium kasama ng iba pang mga gamot
Anilides Paracetamol Phenacetin* Bucetin* Propacetamol* Paracetamol kasama ng ibang mga gamot
Iba Rimasolium methylsulfate* Glafenin* Floctafenine* Viminol* Nefopam* Flupirtine Ziconotide* Methoxyflurane* Nabiximols*
* - ang gamot ay hindi nakarehistro sa Russia
B01A
Mga anticoagulants
Mga hindi direktang anticoagulants (mga antagonist ng bitamina K) Fenyndion (B01AA02) Warfarin (B01AA03) Acenocoumarol (B01AA07) Ethyl biscoumacetate (

Ang acetylsalicylic acid ay makukuha sa ilalim ng iba't ibang pangalan ng kalakalan.

Kabilang sa mga kasingkahulugan na ito:

  • Aspirin,
  • Aspirin cardio,
  • Upsarin Upsa,
  • Thrombo ACC at marami pang iba.

Komposisyon at release form

Ang acetylsalicylic acid ay gawa ng tao gamot na may parehong aktibong sangkap. Ang gamot ay ginawa sa anyo ng mga tablet na limang daan at isang daang milligrams, effervescent tablet na tatlong daan at limampu at limampung (Upsarin Upsa) milligrams, enteric-coated na mga tablet na isang daan at tatlong daang milligrams (aspirin-cardio) at limampung at isang daang milligrams (Trombo ACC) .

Ari-arian

Ang gamot ay nagpapakita ng analgesic, antipyretic at anti-inflammatory effect, habang binabawasan ang platelet aggregation.

Mga indikasyon para sa paggamit ng acetylsalicylic acid

Ang gamot ay inireseta para sa:

  • sakit,
  • febrile na kondisyon sa mga nakakahawang sakit at nagpapaalab.
  • Nakakatulong ang produktong ito na maiwasan ang:
  • embolism,
  • trombosis,
  • Atake sa puso.

Paglalapat ng acetylsalicylic acid

Ito ay isang paraan ng panloob na paggamit. Sa mga dosis na higit sa 325 milligrams (ang gamot ay ginagamit bilang isang analgesic at anti-inflammatory na gamot, at sa mga dosis na hanggang 325 milligrams ito ay isang antiplatelet na gamot para sa mga matatanda.

Para sa lagnat at pananakit, ang mga nasa hustong gulang ay inireseta ng hanggang isang gramo bawat araw; para sa naaangkop na mga indikasyon, maaaring taasan ng doktor ang dosis sa tatlong gramo bawat araw. Araw-araw na dosis ay nahahati sa tatlong hakbang. Ang tagal ng paggamot sa gamot na ito ay hindi dapat lumampas sa dalawang linggo.

Ang mga effervescent tablet ay dapat na matunaw sa isang baso ng tubig at inumin pagkatapos kumain, habang solong dosis ay nasa hanay na dalawang daan at limampung milligrams sa isang gramo. Ang produkto ay dapat kunin hanggang apat na beses sa isang araw.

Upang gawing normal ang mga rheological na katangian ng dugo, dapat kang kumuha ng mula sa isang daan at limampu hanggang dalawang daan at limampung milligrams sa loob ng ilang buwan.

Sa kaso ng myocardial infarction, at sa panahon ng paulit-ulit na prophylaxis sa mga pasyente na nagdusa ng myocardial infarction, kumuha ng mula sa apatnapu hanggang tatlong daan dalawampu't limang milligrams isang beses sa isang araw. Ang isang dosis ng isang daan at animnapung milligrams ay karaniwang inireseta.

Mga side effect

Kapag ginagamit ang produkto, may posibilidad ng pag-atake ng pagduduwal, pagkawala ng gana at pananakit ng tiyan. Posibleng ingay sa tainga, pagkawala ng pandinig, at iba't ibang reaksiyong alerhiya. Ang pangmatagalang paggamit ay maaaring maging sanhi ng pagdurugo ng tiyan at dyspepsia, mga negatibong epekto maaaring makaapekto sa gastric mucosa at duodenum.

Contraindications

Ang gamot ay hindi inireseta para sa mga exacerbations ng gastric at duodenal ulcers, na naroroon kahit na sa anamnesis, may kapansanan sa paggana ng mga bato at atay, na may isang ugali sa pagdurugo, na may parallel na paggamit ng mga anticoagulants at bronchial hika.

Mga batang wala pang labinlimang taong gulang na dumaranas ng ARVI, trangkaso o bulutong ang gamot ay hindi inireseta upang maiwasan ang pag-unlad ng Reye's syndrome.

Ang mga kontraindikasyon sa paggamit ng aspirin ay nalalapat din sa panahon ng pagbubuntis, gayunpaman, sa panahon ng paggagatas, hindi mo maaaring matakpan ang pagpapasuso kung gagamitin mo ang gamot sa mga medium na dosis. Tumigil ka pagpapasuso kapag nagrereseta ng mas mataas na dosis ng gamot.

Sa panahon ng paggamit ng produkto, dapat kang umiwas sa alkohol.

Sa pangmatagalang paggamot, dapat na regular na suriin ang dugo at dumi dugong okultismo. Para sa mga bata na dumaranas ng mga sakit kung saan tumataas ang temperatura ng katawan, pinapayagan lamang ang aspirin kung ang ibang paraan ay hindi epektibo. Sa madalas na mga pagpapakita ng allergy, at pagtaas ng sensitivity sa antiarrhythmic at mga pangpawala ng sakit ng lahat ng uri, may posibilidad ng pag-atake ng bronchial hika.

Ang tablet ay naglalaman ng 0.1, 0.25 o 0.5 gramo ng aktibo aktibong sangkap, at lemon acid(sa monohydrate form) at potato starch.

Form ng paglabas

  • mga tablet na 0.1, 0.25 at 0.5 gramo;
  • ang mga tablet ay nakabalot sa contour cell-free o contour cell packaging No. 10x1, No. 10x2, No. 10x3.

epekto ng pharmacological

Ang gamot ay nagpapagaan ng sakit, lagnat at pamamaga , pinipigilan ang pagsasama-sama.

Grupo ng pharmacological: mga NSAID.

Pharmacodynamics at pharmacokinetics

Acetylsalicylic acid - ano ito?

Ang acetylsalicylic acid ay, salicylic ester acetic (ethanoic) acid.

Ang formula ng acetylsalicylic acid ay (ASA) - C₉H₈O₄.

OKPD code 24.42.13.142 ( acetylsalicylic acid na may halong ibang gamot).

Pagtanggap ng ASA

Sa paggawa ng ASA, ginagamit ang paraan ng esterification na may ethanoic acid.

Pharmacodynamics

Ang analgesic effect ay dahil sa parehong central at peripheral effect. Sa mga lagnat na kondisyon, binabawasan nito ang temperatura sa pamamagitan ng pag-apekto sa thermoregulation center.

Pagsasama-sama At pagkakadikit ng platelet , at pagbuo ng thrombus pagbaba dahil sa kakayahan ng ASA na sugpuin ang synthesis ng thromboxane A2 (TXA 2) sa mga platelet. Pinipigilan ang synthesis prothrombin (coagulation factor II) sa atay at - sa isang dosis na higit sa 6 g/araw. - pinapataas ang PTV.

Pharmacokinetics

Ang pagsipsip ng sangkap pagkatapos na inumin ang gamot nang pasalita ay halos kumpleto. Ang kalahating buhay ng hindi nabagong ASA ay hindi hihigit sa 20 minuto. TCmax ng ASA - 10-20 minuto, kabuuang salicylate na nabuo bilang isang resulta - mula 0.3 hanggang 2.0 na oras.

Humigit-kumulang 80% ay nasa bound state sa plasma. acetylsalicylic at salicylic acid . Ang biological na aktibidad ay pinananatili kahit na ang substansiya ay nasa protina-bound form.

Na-metabolize sa atay. Pinalabas ng mga bato. Ang pH ng ihi ay nakakaapekto sa paglabas: kapag ito ay acidified, ito ay bumababa, at kapag ito ay alkalized, ito ay tumataas.

Ang mga parameter ng pharmacokinetic ay nakasalalay sa dosis na kinuha. Ang pag-aalis ng isang sangkap ay hindi linear. Bukod dito, sa mga bata sa unang taon ng buhay, kung ihahambing sa mga matatanda, ito ay nagpapatuloy nang mas mabagal.

Mga pahiwatig para sa paggamit: ano ang tinutulungan ng mga tablet ng Acetylsalicylic acid?

Ang mga indikasyon para sa paggamit ng Acetylsalicylic acid ay:

  • mga kondisyon ng lagnat sa mga sakit ng isang nakakahawang-namumula na kalikasan;
  • rheumatoid arthritis ;
  • rayuma ;
  • nagpapasiklab na sugat myocardium , ang sanhi nito ay isang immunopathological reaksyon;
  • sakit na sindrom ng iba't ibang pinagmulan, kabilang ang sakit ng ngipin (kabilang ang. sakit ng ulo nauugnay sa alkohol sakit na pagsusuka), pananakit ng kasukasuan at kalamnan, neuralgia, sobrang sakit ng ulo ,algomenorrhea .

Gayundin aspirin (o acetylsalicylic acid) ay ginagamit sa para sa mga layuning pang-iwas kapag pinagbantaan trombosis ,thromboembolism , MI (kapag ang gamot ay inireseta para sa pangalawang pag-iwas).

Contraindications

Ang pagkuha ng ASA ay kontraindikado sa:

  • "aspirin" hika ;
  • sa panahon ng exacerbation erosive at ulcerative lesyon ng digestive canal ;
  • pagdurugo ng tiyan/bituka ;
  • kakulangan sa bitamina K ;
  • hemophilia , hypoprothrombinemia , hemorrhagic diathesis ;
  • Kakulangan ng G6PD;
  • portal hypertension ;
  • pagkabigo sa bato/atay;
  • aortic dissection;
  • sa panahon ng paggamot (kung ang lingguhang dosis ng gamot ay lumampas sa 15/mg);
  • gouty arthritis, gout;
  • (ganap na contraindications ay ang unang tatlo at huling tatlong buwan);
  • hypersensitivity sa ASA/salicylates.

Mga side effect

Ang mga side effect ng paggamot sa ASA ay maaaring kabilang ang:

  • pagduduwal;
  • gastralgia;
  • anorexia;
  • thrombocytopenia;
  • erosive at ulcerative lesyon ng digestive canal;
  • at/o pagkabigo sa atay.

Sa matagal na paggamit, lumilitaw ang ingay sa tainga, bumababa ang katalinuhan ng pandinig, may kapansanan sa paningin, nangyayari ang pagkahilo at, kapag kumukuha ng mataas na dosis, pananakit ng ulo. Posible rin ang pagdurugo hypocoagulation , suka, bronchospasm .

Acetylsalicylic acid, mga tagubilin para sa paggamit (Paraan at dosis)

Sa aktibong rayuma Ang mga pasyenteng may sapat na gulang ay inireseta ng 5 hanggang 8 g ng ASA bawat araw. Para sa isang bata, ang dosis ay kinakalkula depende sa timbang. Bilang isang tuntunin, ito ay nag-iiba mula 100 hanggang 125 mg/kg/araw. Dalas ng aplikasyon - 4-5 rubles / araw.

1-2 linggo pagkatapos ng pagsisimula ng kurso, ang dosis para sa isang bata ay nabawasan sa 60-70 mg / kg / araw, para sa mga pasyenteng may sapat na gulang, ang dosis ay nananatiling pareho. Ang paggamot ay dapat ipagpatuloy hanggang 6 na linggo.

Ayon sa mga tagubilin para sa paggamit ng Acetylsalicylic acid, ang gamot ay dapat na unti-unting ihinto sa loob ng 1-2 na linggo.

Ang acetylsalicylic acid para sa pananakit ng ulo at bilang isang lunas para sa lagnat ay inireseta sa mas mababang dosis. Oo kailan sakit na sindrom At nilalagnat na kondisyon dosis bawat 1 dosis para sa isang may sapat na gulang - mula 0.25 hanggang 1 g na may dalas ng paggamit mula 4 hanggang 6 na beses bawat araw.

Dapat alalahanin na para sa pananakit ng ulo, ang ASA ay lalong epektibo kung ang sakit ay pinukaw ng pagtaas ng ICP (intracranial pressure).

Para sa mga bata, ang pinakamainam na dosis bawat dosis ay 10-15 mg/kg. Dalas ng mga aplikasyon - 5 rubles / araw.

Ang paggamot ay hindi dapat tumagal ng higit sa 2 linggo.

Para sa babala trombosis At embolism Ang ASA ay kinukuha ng 2-3 beses sa isang araw. 0.5 g bawat isa. Upang mapabuti ang rheological properties (para sa liquefaction), ang gamot ay iniinom ng mahabang panahon sa 0.15-0.25 g/araw.

Para sa isang bata na higit sa limang taong gulang, ang isang solong dosis ay 0.25 g, ang mga batang apat na taong gulang ay pinapayagan na magbigay ng 0.2 g ng ASA isang beses, dalawang taong gulang na bata - 0.1 g, isang taong gulang na bata - 0.05 g.

Ipinagbabawal na magbigay ng ASA sa mga bata para sa lagnat na tumataas laban sa background impeksyon sa viral . Ang gamot ay kumikilos sa parehong mga istruktura ng utak at atay tulad ng ilang mga virus, at kasama ng impeksyon sa viral maaaring maging sanhi ng pag-unlad ng bata Reye's syndrome .

Application ng ASA sa cosmetology

Ang isang face mask na may Acetylsalicylic acid ay nagbibigay-daan sa iyo upang mabilis na mapawi ang pamamaga, bawasan ang pamamaga ng tissue, alisin ang pamumula, alisin ang ibabaw na layer ng mga patay na selula at linisin ang mga barado na pores.

Ang gamot ay natutuyo ng mabuti sa balat at perpektong natutunaw sa mga taba, kaya ipinapayong gamitin ito bilang isang lunas para sa acne : mga tableta, na binasa ng tubig, ay inilalapat sa mga inflamed area sa mukha o idinagdag sa mga face mask.

Acetylsalicylic acid mula sa acne gumagana nang maayos sa kumbinasyon ng lemon juice o pulot. Ang isang clay mask ay epektibo rin para sa pag-alis ng mga problema sa balat.

Para maghanda ng lemon-aspirin mask, ang mga tableta (6 na piraso) ay dinidikdik lang na may sariwang kinatas na juice hanggang makinis. Pagkatapos ang gamot ay inilapat sa pointwise inflamed pimples at iwanan ang mga ito hanggang sa matuyo.

Ang isang maskara na may pulot ay inihanda tulad ng sumusunod: ang mga tablet (3 piraso) ay binasa ng tubig, at pagkatapos, kapag natunaw ang mga ito, halo-halong may 0.5-1 kutsarita (kutsarita) ng pulot.

Upang maghanda ng clay mask, ihalo sa maligamgam na tubig 6 durog na ASA tablet at 2 kutsarita ng puti/asul na luad.

Overdose

Ang labis na dosis ay maaaring magresulta mula sa:

  • pangmatagalang paggamot na may ASA;
  • solong pangangasiwa ng masyadong mataas na dosis ng gamot.

Ang isang senyales ng labis na dosis ay salicylic syndrome , na ipinakita ng pangkalahatang karamdaman, hyperthermia, ingay sa tainga, pagduduwal, pagsusuka.

Malakas na sinamahan kombulsyon , pagkahilo, matinding dehydration, non-cardiogenic na baga , mga paglabag sa CBS, shock.

Sa kaso ng labis na dosis ng ASA, ang biktima ay dapat na agad na maospital. Hinugasan nila ang kanyang tiyan, binigay, at sinusuri ang kanyang CBS.

Depende sa kondisyon ng CBS at ang balanse ng tubig at electrolytes, ang pangangasiwa ng mga solusyon ay maaaring inireseta, sodium citrate At sodium bikarbonate (bilang isang pagbubuhos).

Kung ang pH ng ihi ay 7.5-8.0, at ang konsentrasyon ng plasma ng salicylates ay lumampas sa 300 mg/l (sa isang bata) at 500 mg/l (sa isang may sapat na gulang), isang masinsinang pagaaruga alkaline diuretics .

Sa kaso ng matinding pagkalasing, isagawa; palitan ang pagkawala ng likido; inireseta ang symptomatic na paggamot.

Pakikipag-ugnayan

Nagpapataas ng toxicity barbituric na gamot ,valproic acid , methotrexate , mga epekto ng oral hypoglycemic na gamot, narkotiko , mga gamot na sulfa .

Binabawasan ang mga epekto diuretics (potassium-sparing at loop), mga gamot na antihypertensive mula sa grupo ng ACE inhibitor, aksyon uricosuric na gamot .

Kapag ginamit kasabay ng mga gamot na antithrombotic , thrombolytics ,hindi direktang anticoagulants pinatataas ang panganib ng pagdurugo.

Ang GCS ay pinalakas nakakalason na epekto Ang ASA sa mauhog lamad ng digestive canal ay nagdaragdag ng clearance nito at binabawasan ang konsentrasyon ng plasma.

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa mga Li salts, pinapataas nito ang konsentrasyon ng plasma ng mga Li+ ions.

Pinapalakas ang nakakalason na epekto ng alkohol sa mauhog lamad ng digestive canal.

Mga tuntunin ng pagbebenta

Over-the-counter na produkto.

Recipe sa Latin (sample):

Rp: Acidi acetylsalicylici 0.5
D.t. d. N 10 sa tab.
S. 1 tablet 3 beses sa isang araw pagkatapos kumain, na may maraming tubig.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang mga tablet ay dapat na nakaimbak sa isang tuyo na lugar sa temperatura sa ibaba 25°C.

Pinakamahusay bago ang petsa

Apat na taon.

mga espesyal na tagubilin

Ang gamot ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga taong may pathologies ng bato at atay , na may tumaas na pagdurugo, decompensated CHF, sa panahon ng paggamot na may anticoagulants, pati na rin sa mga taong may kasaysayan ng erosive at ulcerative lesyon digestive tract at/o pagdurugo ng tiyan/bituka .

Kahit na sa maliit na dosis, binabawasan ng ASA ang paglabas uric acid , na maaaring maging sanhi ng mga predisposed na pasyente matinding atake gout .

Kapag kumukuha ng mataas na dosis ng ASA o nangangailangan ng pangmatagalang paggamot sa gamot, kinakailangang regular na subaybayan ang antas at magpatingin sa doktor.

Bilang isang anti-inflammatory agent, gumamit ng ASA sa dosis na 5-8 g/araw. limitado dahil sa tumaas ang panganib pag-unlad masamang reaksyon mula sa gastrointestinal tract.

Upang mabawasan ang pagdurugo sa panahon ng operasyon at sa loob postoperative period, ang pagkuha ng salicylates ay itinigil 5-7 araw bago ang operasyon.

Kapag kumukuha ng ASA, dapat mong tandaan na ang gamot na ito ay maaaring kunin para sa pag-alis ng sakit nang hindi hihigit sa 7 araw nang hindi kumukunsulta sa isang doktor. Bilang isang antipyretic, ang ASA ay pinahihintulutang kunin nang hindi hihigit sa 3 araw.

Mga kemikal na katangian ng sangkap

Kapag ang ASA ay nag-kristal, walang kulay na mga karayom ​​o monoclinic polyhedra na may bahagyang maasim na lasa. Ang mga kristal ay matatag sa tuyong hangin, ngunit sa pagtaas ng halumigmig ay unti-unti silang nag-hydrolyze sa salicylic at acetic acid.

Substansya sa purong anyo ay isang mala-kristal na pulbos puti at halos walang amoy. Ang hitsura ng amoy ng acetic acid ay katibayan na ang sangkap ay nagsimulang mag-hydrolyze.

impeksyon sa viral, dahil ang ganitong kumbinasyon ay maaaring maging sanhi ng pag-unlad ng isang kondisyon na nagbabanta sa buhay para sa bata - Reye's syndrome .

Sa mga bagong silang na sanggol, maaaring mapalitan ng salicylic acid ang koneksyon nito albumin bilirubin at isulong ang pag-unlad encephalopathy .

Ang ASA ay madaling tumagos sa lahat ng likido at tisyu ng katawan, kabilang ang cerebrospinal, synovial at peritoneal fluid.

Sa pagkakaroon ng edema at pamamaga, ang pagtagos ng salicylate sa joint cavity ay pinabilis. Sa yugto ng pamamaga, sa kabaligtaran, ito ay nagpapabagal.

Acetylsalicylic acid at alkohol

Ang alkohol sa panahon ng ASA ay kontraindikado. Ang kumbinasyong ito ay maaaring maging sanhi ng pagdurugo ng o ukol sa sikmura at bituka, pati na rin ang mga matinding reaksiyong hypersensitivity.

Ano ang ginagamit ng Acetylsalicylic acid para sa mga hangover?

Ang ASA ay isang napaka-epektibong lunas sa hangover, dahil sa antiplatelet na epekto ng gamot.

Gayunpaman, dapat mong tandaan na mas mahusay na kunin ang tableta hindi habang umiinom ng alak, ngunit mga 2 oras bago ang kapistahan. Binabawasan nito ang panganib ng pagbuo microthrombi V maliliit na sisidlan utak at - bahagyang - tissue edema.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso

Ang acetylsalicylic acid ay kontraindikado sa panahon ng pagbubuntis. Lalo na sa una at huling tatlong buwan ng pagbubuntis. Sa mga unang yugto, ang pag-inom ng gamot ay maaaring tumaas ang panganib ng pagbuo Problema sa panganganak, sa mga huling yugto - post-term na pagbubuntis at pagpapahina ng paggawa.

Ang ASA at ang mga metabolite nito ay pumapasok sa gatas sa maliit na dami. Matapos ang hindi sinasadyang pag-inom ng gamot, walang mga side effect na naobserbahan sa mga sanggol, at samakatuwid, ang pag-abala sa pagpapasuso (BF) ay karaniwang hindi kinakailangan.

Kung babae ang ipinakita pangmatagalang paggamot mataas na dosis ASA, kailangang itigil ang pagpapasuso.

Mga kemikal na katangian ng aspirin

a) Kulay ng mga tagapagpahiwatig

Nang tumugon ang daluyan, binago ng mga tagapagpahiwatig ang kanilang mga kulay, na nagpapahiwatig ng pagkakaroon ng isang acidic na daluyan:

b) Kapag pinainit ng sodium hydroxide (NaOH) sa isang may tubig na solusyon, ang acetylsalicylic acid ay nag-hydrolyze sa sodium salicylate at sodium acetate:

c) Hydrolysis ng acetylsalicylic acid.

Ang reaksyon ay nangyayari kapag ang isang pinaghalong aspirin at tubig ay pinainit, at isang mahinang amoy ng suka ay lilitaw. Nakita ko ang inilabas na acetic acid sa pamamagitan ng amoy at paggamit ng indicator: binago ng litmus ang kulay nito mula sa asul hanggang pula, na nagpapahiwatig ng pagkakaroon ng acidic na kapaligiran. Mula sa equation nakita natin ang pagkakaroon ng dalawang acids.

Kapag pinakuluan ng tubig, ang aspirin ay nahahati sa salicylic at acetic acid:

d) Palitan ng reaksyon sa pangkat ng carboxyl.

Para sa reaksyong ito ginamit namin baking soda. Ang reaksyon ay nangyayari sa pagpapalabas ng carbon dioxide.


Ang mga reaksyon na aking ginawa ay nagpapatunay na ang acetylsalicylic acid ay kabilang sa klase ng mga organic acid.

Mga husay na reaksyon sa acetylsalicylic acid

Ang acetylsalicylic acid ay pumapasok sa iba't ibang mga reaksiyong kemikal, na maaaring magsilbi upang matukoy ito:

FeCl3 (iron (III) chloride) - Kulay Violet.

Cobert's reagent - Pink staining.

CuSO4 (tanso(II) sulpate

Mga katangian ng biyolohikal

Kapag natutunaw ang aspirin sa mainit solusyon sa asin Ang hydrolysis ng acetylsalicylic acid ay nangyayari. Ang reaksyon ay nangyayari kapag ang pinaghalong aspirin at tubig ay pinainit, at ang isa sa mga produkto ng hydrolysis ay salicylic acid. ( Ang ari-arian na ito napatunayan ang aspirin sa pamamagitan ng isang eksperimento sa seksyong "Mga kemikal na katangian ng acid.")

Ang salicylic acid, kahit na sa mababang konsentrasyon, ay pinipigilan ang paglaki ng yeast at amag na fungi, pati na rin ang ilang bakterya.

1. Upang masubukan ang mga katangian ng aspirin, nagsagawa ako ng isang eksperimento sa mga piraso ng tinapay.

2. Kapag nakikipag-ugnayan may tubig na solusyon Ang aspirin na may mga piraso ng sariwang karne ng manok ay nabuo ng isang puting namuo, ang istraktura at kulay ng kalamnan mismo ay hindi nagbago.

Pag-aaral ng iba't ibang gamot sa kabinet ng gamot sa bahay

Ngayon ay maaari ko nang i-audit ang home medicine cabinet at suriin ang iba't ibang uri ng mga gamot: antipyretics, gamot para sa pananakit ng ulo, rayuma at iba pa, para sa nilalaman ng acetylsalicylic acid o mga ester nito. Sa kabila ng kahalagahan at pagiging kapaki-pakinabang ng aspirin, dapat tandaan na ito ay mahigpit na ipinagbabawal para sa paggamit sa mga batang wala pang 18 taong gulang dahil sa panganib na magkaroon ng naturang mapanganib na komplikasyon bilang Reye's syndrome (acute hepatic encephalopathy). Gayundin, ang paggamit ng aspirin ay nagdudulot ng pangangati gastrointestinal tract at kontraindikado sa mga pasyente na may peptic ulcer, gastritis, atbp. Samakatuwid, ang acetylsalicylic acid ay ginagamit sa komposisyon kumbinasyon ng mga gamot, na kinabibilangan ng lahat ng kinakailangang sangkap upang maalis ang mga sintomas ng sipon at trangkaso.

Ang komposisyon ng mga gamot na ito ay nagsasaad na naglalaman sila ng acetylsalicylic acid.

Ang pagtuklas ng acetylsalicylic acid sa paracetamol

Upang makita ang acetylsalicylic acid sa paracetamol, ginamit ang isang qualitative reaction sa Cobert's reagent. Upang gawin ito, ibuhos ang 3 ml ng concentrated sulfuric acid sa isang test tube at maingat na magdagdag ng 3 patak ng formaldehyde. Naglagay kami ng isang maliit na halaga ng paracetamol na natunaw sa tubig sa isang test tube, nagdagdag ng dalawang patak ng sulfuric acid at pagkatapos ng ilang minuto na hinaluan ng isang patak ng reagent, nakakuha kami ng isang kulay rosas na kulay.

Ang epekto ng aspirin sa katawan

Sa Russia, ang aspirin ay kadalasang ginagamit bilang isang antipirina. Ngunit sa maraming iba pang mga bansa, ang aspirin ay ginagamit bilang pangpawala ng sakit upang mapawi ang pananakit ng ulo, sakit ng ngipin, pananakit ng kasukasuan, at iba pa. Ito mga kapaki-pakinabang na katangian Ang aspirin ay hindi naubos, ngunit, sa kasamaang-palad, mayroon din itong mga negatibong katangian.

Binabawasan ng aspirin ang pagbuo ng thrombus sa pamamagitan ng pag-aapekto sa mga proseso ng pagsasama-sama ng platelet (magkadikit), kaya't nahanap itong gamitin sa paggamot at pag-iwas sa trombosis. Kasabay nito, ang aspirin ay kontraindikado sa mga tao: na may indibidwal na hindi pagpaparaan sa gamot; para sa mga peptic ulcer ng tiyan at duodenum, erosive gastritis, ulcerative colitis, na may hemorrhagic diathesis (blood clotting disorder na sinamahan ng pagtaas ng pagdurugo); para sa bronchial hika na nangyayari habang umiinom ng aspirin; sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso; mga batang wala pang 15 taong gulang na may mga impeksyon sa viral(maaaring mangyari ang matinding karamdaman ng central nervous system at atay); may kapansanan sa pag-andar ng bato at atay; na may sabay-sabay na paggamot sa mga gamot na nagpapababa ng pamumuo ng dugo; sa sabay-sabay na pangangasiwa alak.

Kapag gumagamit ng aspirin, ang mga sumusunod na epekto ay maaaring mangyari:

mula sa gastrointestinal tract: pagduduwal, pagsusuka, heartburn, pagkagambala sa gana, sakit sa tiyan; nabawasan ang pag-andar ng atay;

mula sa gitnang sistema ng nerbiyos: pagkahilo at ingay sa tainga, kapansanan sa pandinig; sa bahagi ng hematopoiesis: nadagdagan ang panganib ng pagdurugo; balat at iba pang mga reaksiyong alerdyi.

Sa pangmatagalang paggamit ng aspirin, posible ang mga sakit sa dumi at pagdurugo ng tiyan (maaaring maapektuhan ang mauhog na lamad ng tiyan at duodenum). Kung kinakailangan ang pangmatagalang paggamot na may aspirin, inirerekomenda na regular na suriin ang dugo at dumi para sa okultong dugo.

Ang aspirin ay isang napaka-pangkaraniwan, ngunit hindi masyadong ligtas na gamot, kaya pinakamahusay na gamitin ito bilang inireseta ng isang doktor. Ngayon ito ay nananatiling pinakasikat na gamot (Higit sa 80 bilyong aspirin tablet ang ginagamit taun-taon). Kaugnay nito, nagsagawa ako ng survey sa mga mag-aaral at guro (Appendix #2)