Ang Tizercin ay isang neuroleptic mula sa pangkat ng mga phenothiazine derivatives. Binabawasan aktibidad ng motor at may malakas na sedative effect.
Bilang karagdagan, ito ay isang antagonist ng iba pang mga sistema ng neurotransmitter (noradrenergic, serotonergic, histaminergic at cholinergic). Samakatuwid, ang levomepromazine ay may antiemetic, antihistamine, antiadrenergic at anticholinergic effect.
Ang aktibong sangkap ng Tizercin - Levomepromazine - ay may hypnotic, antipsychotic, hypothermic, analgesic, pati na rin ang isang hindi gaanong binibigkas na antiemetic, m-anticholinergic at antihistamine effect.
Ang maximum na analgesic effect ay bubuo sa loob ng kalahating oras pagkatapos intramuscular injection, at ang tagal nito ay karaniwang apat na oras.
Bilang karagdagan, sa paggamit ng Tizercin, ang pagbaba ng presyon ng dugo ay sinusunod.
Mga indikasyon para sa aplikasyon
Ano ang tumutulong sa Tizercin? Ang gamot ay inireseta para sa psychomotor agitation iba't ibang etiologies: manic stage ng manic-depressive psychosis, depressive-paranoid form ng schizophrenia, catatonic excitation, reactive depression, alcoholic psychosis at iba pang mga psychotonic na estado, na sinamahan ng mga sintomas ng pagkabalisa, takot.
At din sa mga kaso:
- neurotic disorder na may mas mataas na pagpukaw, kaguluhan sa pagtulog;
- mga sakit na sinamahan ng sakit na sindrom: neuralgia trigeminal nerve, shingles, atbp.;
- nangangati na dermatoses (bilang isang paraan ng karagdagang therapy);
- epilepsy, oligophrenia (bilang bahagi ng kumbinasyon ng therapy);
- upang mapahusay ang pagkilos ng analgesics, mga gamot para sa kawalan ng pakiramdam.
Bilang karagdagan, ang Tizercin ay ginagamit para sa sakit na sindrom (shingles, trigeminal neuralgia, bilang karagdagan, na may diagnosed na neuritis facial nerve).
Mga tagubilin para sa paggamit ng Tizercin at dosis
Ang Tizercin sa anyo ng tablet ay kinukuha nang pasalita. Inisyal araw-araw na dosis ay 25-50 mg, na nahahati sa ilang mga dosis (ang maximum na solong dosis ng gamot ay dapat inumin sa gabi). Pagkatapos ang pang-araw-araw na dosis ay nadagdagan araw-araw ng 25-50 mg hanggang sa isang matatag na pagpapabuti sa kondisyon ng pasyente.
Kung ang pasyente ay lumalaban sa iba pang mga antipsychotics, ang pang-araw-araw na dosis ay nadagdagan nang mas mabilis, pagdaragdag ng 50-75 mg bawat araw hanggang sa maabot ang 200-300 mg.
Matapos ang pagbaba sa intensity ng mga sintomas ng sakit, ang dosis ay nabawasan sa isang dosis ng pagpapanatili, na tinutukoy nang paisa-isa.
Mga pasyenteng may mga neurotic disorder matatagpuan sa paggamot sa outpatient, inirerekumenda na kunin ang gamot sa maximum na pang-araw-araw na dosis na 12.5-50 mg (0.5-2 tablet).
Para sa mga pasyente na dumaranas ng matinding psychomotor agitation at psychosis, mas mainam na simulan ang paggamot sa Tizercin mula sa parenteral administration.
Upang maiwasan ang pag-unlad ng orthostatic collapse sa panahon ng therapy, kinakailangan na sumunod sa bed rest.
Mga iniksyon na Tizertsin
Pangasiwaan ang intramuscular at mga iniksyon sa ugat Tizercin kapag imposibleng kunin ang gamot sa loob.
Ang karaniwang pang-araw-araw na dosis ay 75-100 mg (para sa 2-3 iniksyon) sa ilalim ng bed rest sa ilalim ng kontrol ng presyon ng dugo at pulso.
Kung kinakailangan, ang pang-araw-araw na dosis ay nadagdagan sa 200-250 mg. Kapag pinangangasiwaan ng intramuscularly, ang gamot ay dapat na iturok nang malalim sa kalamnan.
Ginagamit din sa / sa drip infusion, kung saan ang gamot na Tizercin ay dapat na diluted - (50-100 mg ng gamot sa 250 ML ng 0.9% sodium chloride solution o 5% dextrose (glucose) solution - at dahan-dahang iniksyon sa pamamagitan ng isang dropper.
Ang klinikal na karanasan sa paggamit ng parenteral sa mga batang wala pang 12 taong gulang ay hindi sapat. Sa presensya ng mahigpit na patotoo Ang mga batang higit sa 12 taong gulang ay inirerekomenda na mga dosis mula 0.35 mg / kg / araw hanggang 3 mg / kg / araw.
Mga side effect
Ang appointment ng Tizercin ay maaaring sinamahan ng mga sumusunod na epekto:
- mula sa gitna sistema ng nerbiyos: visual na guni-guni, pagkapagod, disorientation, pagkahilo, nadagdagan presyon ng intracranial, pagkalito, catatonia, slurred speech, antok, epileptik seizures, mga sintomas ng extrapyramidal na may nangingibabaw na akineto-hypotonic syndrome (parkinsonism, dystonia, opisthotonus, dyskinesia, hyperreflexia), neuroleptic malignant syndrome;
- mula sa gilid ng cardio-vascular system: tachycardia, Adams-Stokes syndrome, pagpapababa ng presyon ng dugo, pagpapahaba ng pagitan ng QT (arrhythmogenic effect, pirouette-type arrhythmia), orthostatic hypotension (na may kasabay na pagkahilo kahinaan, pagkawala ng malay); alam ang mga isolated cases biglaang kamatayan, maaaring sanhi ng mga sanhi ng puso;
- mula sa gilid sistema ng pagtunaw: pagduduwal, kawalan ng ginhawa sa tiyan, pagsusuka, pinsala sa atay (jaundice, cholestasis), paninigas ng dumi, tuyong bibig;
- sa bahagi ng organ ng paningin: retinopathy pigmentosa, mga deposito sa lens at kornea;
- mula sa ihi at reproductive system: paglabag sa mga contraction ng mga kalamnan ng matris, pagkawalan ng kulay ng ihi, kahirapan sa pag-ihi;
- sa bahagi ng metabolismo: mga karamdaman cycle ng regla, galactorrhea, mastalgia, pagbaba ng timbang, pituitary adenoma (gayunpaman, ang isang sanhi ng kaugnayan sa paggamit ng gamot ay hindi pa napatunayan);
- mula sa hematopoietic system: eosinophilia, leukopenia, thrombocytopenia, agranulocytosis, pancytopenia;
- mula sa gilid balat: pamumula ng balat, photosensitivity, hyperpigmentation;
- mga reaksiyong alerdyi: urticaria, bronchospasm, exfoliative dermatitis, peripheral edema, laryngeal edema, anaphylactoid reaksyon;
- iba pa: hyperthermia (maaaring ang unang senyales ng neuroleptic malignant syndrome), pamamaga at pananakit sa lugar ng iniksyon.
Sa kaso ng biglaang pagkansela ng Tizercin na ginamit sa mataas na dosis o habang mahabang panahon ay posible: nadagdagan ang pagpapawis, hindi pagkakatulog, pagkabalisa, panginginig, sakit ng ulo, pagduduwal, pagsusuka, tolerance sa sedative effect ng phenothiazine derivatives, cross-tolerance sa iba't ibang antipsychotics.
Contraindications
Ang Tizercin ay kontraindikado sa mga sumusunod na kaso:
- Mga sakit sa atay at hematopoietic system;
Mga kamag-anak na contraindications - patuloy na hypotension (mababa presyon ng arterial) sa mga matatanda at decompensation ng cardiovascular system.
Overdose
Mga sintomas ng labis na dosis ng Tizercin: hypotension, ventricular tachycardia, sumasama ang mga sintomas ng extrapyramidal, sedation, epilepsy ay sinusunod.
Ang pasyente ay binibigyan ng symptomatic therapy.
Tizercin analogs, listahan ng mga gamot
Kung kinakailangan, maaari mong palitan ang Tizercin ng mga analogue - ito ang mga gamot:
- Aminazin,
- Chlorpromazine hydrochloride.
Mga gamot na katulad ng pagkilos, ilista:
- Levomepromazine,
- Levomepromazine hydrochloride,
- Dedoran,
- Levomasin,
- Levopromazine,
- minosinan,
- neozin,
- Neuactyl,
- Neurocil,
- Shinogan,
- Veractyl,
- Methotrimeprazine,
- Nozinan.
Kapag pumipili ng mga analogue, mahalagang maunawaan na ang mga tagubilin para sa paggamit ng Tizercin, ang presyo at mga pagsusuri ng mga gamot na may katulad na pagkilos ay hindi nalalapat. Mahalagang kumunsulta sa doktor at huwag gumawa ng independiyenteng pagpapalit ng gamot.
Inilabas sa pamamagitan ng reseta. average na presyo sa mga parmasya para sa Tizercin tablets: 380-450 rubles.
Form ng paglabas - mga drage na 0.025 g sa isang pakete ng 50 piraso; ampoules ng 1 ml ng isang 2.5% na solusyon sa isang pakete ng 10 piraso.
Pangalan: Tizercin (Tisercin)
Paglabas ng form, komposisyon at pack
Mga tabletang pinahiran kulay puti, bilog, bahagyang biconvex, walang amoy.
1 tab. levomepromazine 25 mg.
Mga Excipients: magnesium stearate, sodium starch glycolate, povidone, microcrystalline cellulose, potato starch, lactose, titanium dioxide, hypromellose, dimethicone.
Ang solusyon para sa pagbubuhos at intramuscular injection ay walang kulay o maputlang berde, transparent, walang amoy.
1 ml levomepromazine 25 mg.
Mga excipients: sodium disulfite, ascorbic acid, tubig d / i.
Clinico-pharmacological group: Antipsychotic na produkto (neuroleptic)
epekto ng pharmacological
Antipsychotic na produkto (neuroleptic) ng serye ng phenothiazine. Mayroon itong antipsychotic, sedative (hypnotic), analgesic, moderate antiemetic, hypothermic, moderate antihistamine at m-anticholinergic action. Nagdudulot ng pagbaba sa presyon ng dugo.
Ang antipsychotic effect ay dahil sa blockade ng dopamine D2 receptors sa mesolimbic at mesocortical system.
Ang sedative effect ay dahil sa blockade ng adrenoreceptors ng reticular formation ng brain stem; antiemetic action - blockade ng dopamine D2 receptors ng trigger zone ng vomiting center; hypothermic action - blockade ng dopamine receptors ng hypothalamus.
Extrapyramidal side effects sa levomepromazine, ang mga ito ay hindi gaanong binibigkas kaysa sa "klasikal" na antipsychotics. Pinapataas ng Levomepromazine ang threshold ng sakit. Dahil sa kakayahang pahusayin ang mga epekto ng analgesics, ang produktong ito ay maaaring gamitin bilang adjuvant therapy para sa talamak at talamak na sakit na sindrom.
Ang maximum na analgesic na epekto ay bubuo sa loob ng 20-40 minuto pagkatapos ng pangangasiwa ng i / m at tumatagal ng humigit-kumulang 4 na oras.
Pharmacokinetics
Pagsipsip
Pagkatapos ng oral administration, ang Cmax sa plasma ng dugo ay naabot pagkatapos ng 1-3 oras.
Pagkatapos ng pangangasiwa ng i / m, ang Cmax sa plasma ng dugo ay naabot pagkatapos ng 30-90 minuto.
Pamamahagi
Pumapasok sa pamamagitan ng histohematic barrier, kabilang ang BBB, na ipinamamahagi sa mga organo at tisyu.
Metabolismo
Ang Levomepromazine ay mabilis na na-metabolize sa atay sa pamamagitan ng demethylation sa sulfate at glucuronide conjugates, na pinalabas sa ihi.
Ang metabolite na nabuo bilang isang resulta ng demethylation (N-desmethylomono-methotrimeprazine) ay may aktibidad na pharmacological, ang natitirang mga metabolite ay hindi aktibo.
pag-aanak
Ang T1 / 2 ay 15-30 oras.
Ang isang maliit na bahagi ng ibinibigay na dosis (1%) ay pinalabas nang hindi nagbabago sa ihi at dumi.
Mga indikasyon
psychomotor agitation iba't ibang etiologies: may schizophrenia (talamak at talamak), may mga bipolar disorder, na may psychosis (kabilang ang senile at pagkalasing), na may oligophrenia, na may epilepsy;
iba pa mga karamdaman sa pag-iisip dumadaloy na may pagkabalisa, pagkabalisa, gulat, phobias, patuloy na hindi pagkakatulog;
pagpapahusay ng pagkilos ng analgesics, ibig sabihin para sa pangkalahatang kawalan ng pakiramdam, mga produktong antihistamine;
sakit na sindrom(trigeminal neuralgia, neuritis ng facial nerve, herpes zoster).
Dosing regimen
Sa loob humirang, simula sa isang dosis ng 25-50 mg / araw. sa ilang mga dosis (ang pinakamataas na bahagi ng pang-araw-araw na dosis ay dapat kunin sa oras ng pagtulog), dagdagan ito ng 25-50 mg araw-araw hanggang sa mapabuti ang kondisyon ng pasyente. Sa mga pasyente na lumalaban sa iba pang mga antipsychotics, ang pang-araw-araw na dosis ay maaaring tumaas nang mas mabilis, na tumataas ito ng 50-75 mg / araw. Ang average na pang-araw-araw na dosis ay 200-300 mg.
Matapos mapabuti ang kondisyon ng pasyente, ang dosis ay dapat bawasan sa isang dosis ng pagpapanatili, ang halaga nito ay tinutukoy nang paisa-isa.
Sa pagsasanay sa outpatient, ang mga pasyente na may neurotic disorder ay inireseta ang produkto sa isang pang-araw-araw na dosis ng 12.5-50 mg (1/2-2 tablets).
Parenterally, ang produkto ay pinangangasiwaan sa kawalan ng posibilidad ng paglunok nito.
Ang pang-araw-araw na dosis ay 75-100 mg, nahahati sa 2-3 iniksyon, sa ilalim ng bed rest sa ilalim ng kontrol ng presyon ng dugo at pulso. Kung kinakailangan, ang pang-araw-araw na dosis ay nadagdagan sa 200-250 mg.
Ipasok sa / m (malalim) o / sa pagtulo.
Para sa pangangasiwa bilang isang intravenous drip infusion, ang Tizercin (50-100 mg) ay dapat na diluted sa 250 ML ng saline o isotonic glucose solution (dextrose) at dahan-dahang ibibigay sa pamamagitan ng dropper.
Ang mga pasyente na may psychosis, na may matinding psychomotor agitation, ipinapayong simulan ang therapy na may levomepromazine mula sa parenteral administration.
Upang maiwasan ang pagbuo ng orthostatic collapse sa panahon ng paggamot, kinakailangan ang bed rest.
Side effect
Mula sa gilid ng cardiovascular system: madalas - isang pagbawas sa presyon ng dugo, orthostatic hypotension; posible - tachycardia, Morgagni-Adams-Stokes syndrome, pagpapahaba ng pagitan ng QT (arrhythmogenic effect, tachycardia ng uri ng "pirouette"). Kapag kumukuha ng neuroleptics ng serye ng phenothiazine, may mga kaso ng biglaang pagkamatay (maaaring sanhi ng mga sanhi ng puso).
Mula sa hemopoietic system: pancytopenia, agranulocytosis, leukopenia, eosinophilia, thrombocytopenia.
Mula sa gilid ng gitnang sistema ng nerbiyos: pag-aantok, pagkahilo, mataas na pagkapagod, pagkalito, slurred speech, extrapyramidal sintomas na may pamamayani ng akineto-hypotonic syndrome, epileptic seizure, nadagdagan ang intracranial pressure, neuroleptic malignant syndrome (MNS).
Mula sa gilid endocrine system: galactorrhea, panregla disorder, mastalgia, pagbaba ng timbang. Sa pangmatagalang paggamit, ang mga kaso ng pag-unlad ng pituitary adenoma ay inilarawan, gayunpaman, ang mga karagdagang pag-aaral ay kinakailangan upang magtatag ng isang sanhi ng kaugnayan ng pag-unlad nito sa mga derivatives ng phenothiazine.
Mula sa sistema ng ihi: pagkawalan ng kulay ng ihi, mga karamdaman sa pag-ihi.
Mula sa digestive system: tuyong bibig, kakulangan sa ginhawa sa tiyan, pagduduwal, pagsusuka, paninigas ng dumi, pinsala sa atay (jaundice, cholestasis).
Mga reaksyon ng dermatological: photosensitivity, erythema, pigmentation.
Sa bahagi ng organ ng pangitain: sa matagal na paggamit, ang mga deposito sa lens at cornea, pigmentary retinopathy ay posible.
Mga reaksiyong alerdyi: laryngeal edema, peripheral edema, anaphylactoid reaksyon, bronchospasm, urticaria, exfoliative dermatitis.
Iba pa: hyperthermia (maaaring ang unang senyales ng NMS), pananakit at pamamaga sa mga lugar ng iniksyon.
Contraindications
sabay-sabay na pagtanggap mga ahente ng antihypertensive;
labis na dosis ng mga gamot na may depressant effect sa central nervous system (alkohol, pangkalahatang anesthetics, sleeping pills);
angle-closure glaucoma;
pagpapanatili ng ihi;
sakit na Parkinson;
myasthenia gravis;
hemiplegia;
talamak na pagkabigo sa puso sa yugto ng decompensation;
pagkabigo sa bato malubhang antas;
malubhang pagkabigo sa atay;
binibigkas arterial hypotension;
pang-aapi ng bone marrow hematopoiesis (granulocytopenia);
porphyria;
paggagatas;
pagkabata hanggang 12 taon;
mataas na pagkamaramdamin sa levomepromazine at iba pang phenothiazines.
Gumamit nang may pag-iingat sa epilepsy, sa mga pasyente na may kasaysayan ng cardiovascular disease, lalo na sa katandaan (mga karamdaman sa pagpapadaloy ng kalamnan ng puso, arrhythmias, congenital prolongation ng QT interval).
Pagbubuntis at paggagatas
Ang gamot ay hindi dapat gamitin sa panahon ng pagbubuntis maliban kung ang inaasahang benepisyo sa ina ay mas malaki kaysa sa potensyal na panganib sa fetus.
Sapat at mahigpit na kinokontrol Klinikal na pananaliksik sa kaligtasan ng paggamit ng Tizercin sa panahon ng paggagatas ay hindi pa natupad. Ang Levomepromazine ay pinalabas mula sa gatas ng ina. Dahil sa mga katotohanang ito, ang paggamit ng produkto sa pagpapasuso kontraindikado. Kung kinakailangan na gamitin ang produkto sa panahon ng paggagatas, kinakailangan na magpasya sa pagwawakas ng pagpapasuso.
Application para sa mga paglabag sa function ng atay
Ang espesyal na pangangalaga ay dapat gawin kapag nagbibigay ng produkto sa mga pasyente na may pagkabigo sa atay dahil sa panganib ng akumulasyon ng produkto.
Ang gamot ay kontraindikado sa matinding hepatic renal failure.
Aplikasyon para sa mga paglabag sa function ng bato
Ang espesyal na pangangalaga ay dapat gawin kapag pinangangasiwaan ang produkto sa mga pasyente na may kakulangan sa bato dahil sa panganib ng akumulasyon ng produkto.
Ang gamot ay kontraindikado sa matinding pagkabigo sa bato.
mga espesyal na tagubilin
Ang paggamit ng produkto ay dapat na ihinto sa kaganapan ng isang reaksiyong alerdyi.
Kinakailangan ang espesyal na pangangalaga kapag sabay-sabay na paggamit na may mga gamot na nagpapahina sa gitnang sistema ng nerbiyos, mga inhibitor ng MAO at mga produkto na may aktibidad na anticholinergic.
Ang espesyal na pangangalaga ay dapat gawin kapag pinangangasiwaan ang produkto sa mga pasyente na may kakulangan sa bato at/o hepatic dahil sa panganib ng akumulasyon ng produkto.
Ang mga matatandang pasyente ay predisposed sa orthostatic hypotension, pati na rin sa pagbuo ng anticholinergic at sedative effect ng phenothiazines. Bilang karagdagan, ang mga ito ay kadalasang may extrapyramidal side effect. Samakatuwid, sa kategoryang ito ng mga pasyente, lalong mahalaga na gamitin ang produkto sa mababang paunang dosis at unti-unting dagdagan ang mga ito.
Upang maiwasan ang pagbuo ng orthostatic hypotension pagkatapos ng unang dosis, ang pasyente ay dapat humiga sa loob ng 30 minuto. Kung ang pagkahilo ay nangyayari pagkatapos ng pagpapakilala ng produkto, ito ay kinakailangan upang obserbahan pahinga sa kama pagsunod sa bawat dosis.
Kapag pinangangasiwaan nang parenteral, kinakailangang baguhin ang mga lugar ng iniksyon hangga't maaari, dahil ang produkto ay maaaring magkaroon ng lokal na nakakainis na epekto at makapinsala sa mga tisyu.
Kung ang hyperthermia ay nangyayari sa panahon ng antipsychotic therapy, ang pagbuo ng NMS ay dapat na hindi kasama. ZNS - nakamamatay mapanganib na sakit, nailalarawan ang mga sumusunod na sintomas: hyperthermia, katigasan ng kalamnan, pagkalito, dysfunction ng autonomic nervous system (hindi matatag na presyon ng dugo, tachycardia, arrhythmia, pagtaas ng pagpapawis), isang pagtaas sa konsentrasyon ng CPK, myoglobinuria (rhabdomyolysis) at talamak na pagkabigo sa bato. Kung mangyari ang mga sintomas na ito, gayundin kung nangyayari ang hyperthermia sa panahon ng paggamot hindi malinaw na etiology nang wala ang iba klinikal na sintomas ZNS, ang pagpapakilala ng Tizercin ay dapat na itigil kaagad.
Pagkatapos ng biglaang pag-alis ng gamot, na ginamit sa mataas na dosis o sa mahabang panahon, pagduduwal, pagsusuka, sakit ng ulo, panginginig, pagtaas ng pagpapawis, tachycardia, hindi pagkakatulog at pagkabalisa, pag-unlad ng pagpapaubaya sa mga sedative effect ng phenothiazines at cross-tolerance sa iba't ibang antipsychotics ay posible. Para sa kadahilanang ito, ang pag-withdraw ng produkto ay dapat palaging gawin nang unti-unti.
Maraming antipsychotics, kasama. levomepromazine, ay maaaring magpababa ng seizure threshold at maging sanhi ng epileptiform Mga pagbabago sa EEG. Samakatuwid, kapag pumipili ng isang dosis ng Tizercin sa mga pasyente na may epilepsy, kinakailangan na patuloy na subaybayan mga klinikal na tagapagpahiwatig at EEG.
Ang pag-unlad ng cholestatic jaundice ay nakasalalay sa indibidwal na sensitivity ng pasyente at ganap na nawawala pagkatapos ng pagtigil ng pangangasiwa ng produkto. Samakatuwid, sa pangmatagalang paggamot, kinakailangan ang regular na pagsubaybay sa pag-andar ng atay.
Sa panahon ng paggamot, iwasan ang pag-inom ng alak hanggang mawala ang mga epekto ng produkto (sa loob ng 4-5 araw pagkatapos ihinto ang paggamit ng Tizercin). Kontrol ng mga parameter ng laboratoryo
Bago at sa panahon ng paggamot, inirerekomenda na regular na subaybayan ang presyon ng dugo, mga pagsusuri sa pag-andar ng atay (lalo na sa mga pasyente na may mga sakit sa atay), magsagawa ng mga peripheral blood test, ECG (na may mga sakit sa cardiovascular at sa mga matatandang pasyente).
Impluwensya sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at kontrolin ang mga mekanismo
Sa panahon ng paggamot, kinakailangan na pigilin ang pagmamaneho ng kotse at pagsasagawa ng trabaho na nauugnay sa mas mataas na panganib ng mga aksidente.
Overdose
Mga sintomas: arterial hypotension, mga kaguluhan sa pagpapadaloy sa kalamnan ng puso (pagpapahaba ng agwat ng QT, ventricular tachycardia ng uri ng "pirouette", AV blockade), depresyon ng kamalayan iba't ibang antas kalubhaan (hanggang sa pagkawala ng malay), mga sintomas ng extrapyramidal, sedation, epileptic seizure.
Paggamot: resuscitation, symptomatic therapy. Ang tiyak na antidote ay hindi kilala. Ang sapilitang diuresis, hemodialysis at hemoperfusion ay hindi epektibo.
pakikipag-ugnayan sa droga
Ang sabay-sabay na paggamit ng Tizercin na may mga antihypertensive na gamot ay dapat na iwasan dahil sa panganib ng isang binibigkas na pagbaba sa presyon ng dugo; na may MAO inhibitors, tk. posibleng dagdagan ang tagal ng epekto ng Tizercin at ang kalubhaan ng mga side effect nito.
Ang Tizercin ay dapat gamitin nang may pag-iingat kasabay ng mga produktong may aktibidad na anticholinergic (tricyclic antidepressants; histamine H1 receptor blockers, ilang antiparkinsonian na gamot; atropine, scopolamine, succinylcholine) dahil sa tumaas na anticholinergic effect (paralytic sagabal sa bituka, pagpapanatili ng ihi, glaucoma), ang mga epekto ng extrapyramidal ay naobserbahan kapag pinagsama sa scopolamine; na may mga gamot na nagpapahina sa central nervous system (opioid analgesics, general anesthesia, anxiolytics, sedatives at hypnotics, tricyclic antidepressants), dahil mayroong isang pagtaas sa pagbabawal na epekto ng Tizercin sa gitnang sistema ng nerbiyos; na may mga gamot na may nakapagpapasiglang epekto sa central nervous system (kabilang ang mga amphetamine derivatives), tk. mayroong pagbaba sa psychostimulating effect; may levodopa, dahil mayroong isang pagpapahina ng epekto ng levodopa; na may oral hypoglycemic na gamot, tk. bumababa ang kanilang pagiging epektibo at kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis; na may mga gamot na nagpapahaba sa pagitan ng QT (ilang antiarrhythmics, antibiotics ng macrolide group, mga antifungal azole derivatives, cisapride, ilang antidepressant, ilang antihistamines, pati na rin ang potassium-lowering diuretics), bilang nadagdagan ang panganib ng pagpapahaba ng agwat ng QT at, dahil dito, ang pagbuo ng mga arrhythmias; na may mga paraan na nagdudulot ng photosensitivity, dahil sa panganib ng pagpapahusay nito; na may ethanol, dahil mayroong pagtaas sa epekto ng pagbabawal sa central nervous system at ang posibilidad na magkaroon ng extrapyramidal side effects ay tumataas.
Ang Tizercin ay dapat ibigay nang pasalita 1 oras bago o 4 na oras pagkatapos kumuha ng antacids, dahil. habang ginagamit antacids bawasan ang pagsipsip ng levomepromazine mula sa gastrointestinal tract.
Sa sabay-sabay na paggamit ng mga produkto na pumipigil sa bone marrow hematopoiesis na may Tizercin, ang panganib ng pagbuo ng myelosuppression ay tumataas.
Mga kondisyon at panahon ng imbakan
Ang gamot ay kabilang sa listahan No. 1 ng mga makapangyarihang sangkap ng Standing Committee para sa Drug Control ng Ministry of Health ng Russian Federation.
Ang gamot sa anyo ng mga tablet na pinahiran ng pelikula ay dapat na nakaimbak sa hindi maaabot ng mga bata, sa temperatura na 15° hanggang 25°C.
Ang buhay ng istante ay 5 taon.
Ang gamot sa anyo ng isang solusyon para sa iniksyon ay dapat na naka-imbak sa labas ng maabot ng mga bata, protektado mula sa liwanag, sa temperatura na 15 ° hanggang 25 ° C.
Buhay ng istante - 2 taon.
Pansin!Bago gamitin ang gamot "Tisercin (Tisercin)" kinakailangang magpakonsulta sa doktor.
Ang mga tagubilin ay ibinigay lamang para sa pamilyar sa " Tizercin (Tisercin)».
epekto ng pharmacological
Antipsychotic na gamot (neuroleptic) ng serye ng phenothiazine. Mayroon itong antipsychotic, sedative (hypnotic), analgesic, moderate antiemetic, hypothermic, moderate antihistamine at m-anticholinergic action. Nagdudulot ng pagbaba sa presyon ng dugo.
Ang antipsychotic effect ay dahil sa blockade ng dopamine D 2 receptors ng mesolimbic at mesocortical system.
Ang sedative effect ay dahil sa blockade ng adrenoreceptors ng reticular formation ng brain stem; antiemetic action - blockade ng dopamine D 2 receptors ng trigger zone ng vomiting center; hypothermic action - blockade ng dopamine receptors ng hypothalamus.
Ang mga epekto ng extrapyramidal sa levomepromazine ay hindi gaanong binibigkas kaysa sa mga "klasikal" na antipsychotics. Pinapataas ng Levomepromazine ang threshold ng sakit. Dahil sa kakayahang pahusayin ang mga epekto ng analgesics, general anesthetics at antihistamines, ang gamot na ito ay maaaring gamitin bilang adjuvant therapy para sa talamak at talamak na pananakit.
Ang maximum na analgesic na epekto ay bubuo sa loob ng 20-40 minuto pagkatapos ng pangangasiwa ng i / m at tumatagal ng humigit-kumulang 4 na oras.
Pharmacokinetics
Pagsipsip
Pagkatapos ng oral administration, ang Cmax sa plasma ng dugo ay naabot pagkatapos ng 1-3 oras.
Pagkatapos ng pangangasiwa ng i / m, ang C max sa plasma ng dugo ay naabot sa loob ng 30-90 minuto.
Pamamahagi
Pumapasok sa pamamagitan ng histohematic barrier, kabilang ang BBB, na ipinamamahagi sa mga organo at tisyu.
Metabolismo
Ang Levomepromazine ay mabilis na na-metabolize sa atay sa pamamagitan ng demethylation sa sulfate at glucuronide conjugates, na pinalabas sa ihi. Ang metabolite na nabuo bilang isang resulta ng demethylation (N-desmethylomono-methotrimeprazine) ay may aktibidad na pharmacological, ang natitirang mga metabolite ay hindi aktibo.
pag-aanak
Ang T 1/2 ay 15-30 oras.
Ang isang maliit na bahagi ng ibinibigay na dosis (1%) ay pinalabas nang hindi nagbabago sa ihi at dumi.
Mga indikasyon
- psychomotor agitation ng iba't ibang etiologies: na may schizophrenia (talamak at talamak), may mga bipolar disorder, na may psychoses (kabilang ang senile at pagkalasing), na may oligophrenia, na may epilepsy;
- iba pang mga karamdaman sa pag-iisip na nagaganap na may pagkabalisa, pagkabalisa, gulat, phobias, patuloy na hindi pagkakatulog;
- pagpapalakas ng pagkilos ng analgesics, mga ahente para sa pangkalahatang kawalan ng pakiramdam, mga blocker ng histamine H 1 receptors;
- sakit na sindrom (trigeminal neuralgia, neuritis ng facial nerve, herpes zoster).
Dosing regimen
sa loob humirang, simula sa isang dosis ng 25-50 mg / araw sa hinati na dosis (ang maximum na bahagi ng pang-araw-araw na dosis ay dapat ibigay sa oras ng pagtulog), pagtaas nito araw-araw ng 25-50 mg hanggang sa mapabuti ang kondisyon ng pasyente. Sa mga pasyente na lumalaban sa iba pang mga neuroleptics, ang pang-araw-araw na dosis ay maaaring tumaas nang mas mabilis, na tumataas ito ng 50-75 mg / araw. Ang average na pang-araw-araw na dosis ay 200-300 mg.
Matapos mapabuti ang kondisyon ng pasyente, ang dosis ay dapat bawasan sa isang dosis ng pagpapanatili, ang halaga nito ay tinutukoy nang paisa-isa.
SA pagsasanay sa outpatient para sa mga pasyenteng may neurotic disorder ang gamot ay inireseta sa isang pang-araw-araw na dosis ng 12.5-50 mg (1/2-2 tab.).
Parenterally ang gamot ay ibinibigay sa kawalan ng posibilidad ng paggamit nito. Ang pang-araw-araw na dosis ay 75-100 mg, nahahati sa 2-3 iniksyon, sa ilalim ng bed rest sa ilalim ng kontrol ng presyon ng dugo at pulso. Kung kinakailangan, ang pang-araw-araw na dosis ay nadagdagan sa 200-250 mg.
Ipasok sa / m (malalim) o / sa pagtulo.
Para sa pangangasiwa bilang isang intravenous drip infusion, ang Tizercin ® (50-100 mg) ay dapat na diluted sa 250 ml ng 0.9% sodium chloride solution o 5% dextrose (glucose) solution at dahan-dahang ibibigay sa pamamagitan ng dropper.
Klinikal na karanasan sa parenteral na paggamit ng gamot sa mga batang wala pang 12 taong gulang hindi sapat. Sa pagkakaroon ng mahigpit na mga indikasyon para sa mga bata na higit sa 12 taong gulang, ang mga dosis ng 0.35-3 mg / kg timbang ng katawan / araw ay inirerekomenda.
Side effect
Mula sa gilid ng cardiovascular system: pagbaba sa presyon ng dugo, orthostatic hypotension (na may kasabay na kahinaan, pagkahilo at pagkawala ng malay), Adams-Stokes syndrome, tachycardia, pagpapahaba ng QT interval (arrhythmogenic effect, pirouette-type arrhythmia). Kapag kumukuha ng neuroleptics ng serye ng phenothiazine, may mga kaso ng biglaang pagkamatay (maaaring sanhi ng mga sanhi ng puso).
Mula sa hematopoietic system: pancytopenia, agranulocytosis, leukopenia, eosinophilia, thrombocytopenia.
Mula sa gilid ng central nervous system: pag-aantok, pagkahilo, pagkapagod, pagkalito, slurred speech, visual hallucinations, catatonia, disorientation, extrapyramidal na sintomas na may nangingibabaw na akineto-hypotonic syndrome (dyskinesia, dystonia, parkinsonism, opisthotonus, hyperreflexia), epileptic seizure, pagtaas ng intracranial pressure, NNS.
Mula sa gilid ng metabolismo: pagbaba ng timbang, galactorrhea, panregla disorder, mastalgia. Ang mga pituitary adenoma ay naiulat sa ilang mga pasyente na tumatanggap ng phenothiazine derivatives, ngunit higit pang pananaliksik ang kinakailangan upang magtatag ng isang sanhi ng kaugnayan sa pagitan ng mga gamot na ito at pag-unlad ng tumor. .
Mula sa reproductive at urinary system: kahirapan sa pag-ihi, pagkawalan ng kulay ng ihi, paglabag sa mga contraction ng mga kalamnan ng matris.
Mula sa digestive system: tuyong bibig, kakulangan sa ginhawa sa tiyan, pagduduwal, pagsusuka, paninigas ng dumi, pinsala sa atay (jaundice, cholestasis).
Mula sa gilid ng balat: photosensitivity, erythema, hyperpigmentation.
Mula sa gilid ng organ ng pangitain: mga deposito sa lens at cornea, pigmentary retinopathy.
Mga reaksiyong alerdyi: laryngeal edema, peripheral edema, anaphylactoid reactions, bronchospasm, urticaria, exfoliative dermatitis.
Iba pa: hyperthermia (maaaring ang unang senyales ng NMS), pananakit at pamamaga sa mga lugar ng iniksyon.
Contraindications para sa paggamit
- sabay na paggamit ng mga antihypertensive na gamot;
- isang labis na dosis ng mga gamot na may mapagpahirap na epekto sa gitnang sistema ng nerbiyos (alkohol, pangkalahatang anesthetics, mga tabletas sa pagtulog);
- angle-closure glaucoma;
- pagpapanatili ng ihi;
- Sakit na Parkinson;
- multiple sclerosis;
- myasthenia gravis;
- hemiplegia;
- talamak na pagkabigo sa puso sa yugto ng decompensation;
- malubhang pagkabigo sa bato;
- matinding pagkabigo sa atay;
- malubhang arterial hypotension;
- pang-aapi ng bone marrow hematopoiesis (granulocytopenia);
- porphyria;
- paggagatas;
- edad ng mga bata hanggang 12 taon;
— hypersensitivity sa levomepromazine at iba pang phenothiazines.
SA pag-iingat ginagamit para sa epilepsy, sa mga pasyente na may kasaysayan ng mga sakit sa cardiovascular, lalo na sa katandaan (mga karamdaman sa pagpapadaloy ng kalamnan ng puso, arrhythmias, congenital long QT interval syndrome).
Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas
Ang gamot ay hindi dapat gamitin sa panahon ng pagbubuntis, maliban kung ang inaasahang benepisyo ng therapy para sa ina ay mas malaki kaysa sa potensyal na panganib sa fetus.
Ang sapat at mahigpit na kinokontrol na mga klinikal na pag-aaral sa kaligtasan ng paggamit ng Tizercin sa panahon ng paggagatas ay hindi pa naisagawa. Ang Levomepromazine ay excreted sa gatas ng suso. Dahil sa mga katotohanang ito, ang paggamit ng gamot sa panahon ng pagpapasuso ay kontraindikado. Kung kinakailangan, ang paggamit ng gamot sa panahon ng paggagatas ay dapat magpasya sa pagwawakas ng pagpapasuso.
Gamitin sa mga bata
Contraindication: mga batang wala pang 12 taong gulang.
Overdose
Sintomas: pagbaba ng presyon ng dugo, hyperthermia, mga kaguluhan sa pagpapadaloy sa kalamnan ng puso (pagpapahaba ng agwat ng QT, ventricular tachycardia ng uri ng "pirouette", AV blockade), depression ng kamalayan ng iba't ibang kalubhaan (hanggang sa pagkawala ng malay), mga sintomas ng extrapyramidal, sedation, epileptic seizure, NMS.
Paggamot: inirerekomenda na kontrolin balanse ng acid-base, balanse ng likido at electrolyte, paggana ng bato, dami ng ihi, aktibidad ng enzyme sa atay, mga pagbabasa ng ECG, at sa mga pasyenteng may NMS, karagdagang mga antas ng serum CPK at temperatura ng katawan. Symptomatic na paggamot dapat isagawa batay sa mga resulta ng pagtatasa ng mga parameter sa itaas. Sa kaso ng pagbaba ng presyon ng dugo, ang intravenous fluid administration, ang posisyon ng Trendelenburg, ang paggamit ng dopamine at / o norepinephrine ay ipinahiwatig. Dahil sa proarrhythmic na epekto ng levomepromazine, kinakailangan na magbigay ng mga kondisyon para sa resuscitation, at sa pagpapakilala ng dopamine at / o noradrenaline, isang ECG ay dapat isagawa. Sa kaso ng labis na dosis ng neuroleptics, hindi inirerekomenda na gumamit ng adrenaline. Ang paggamit ng lidocaine at, kung maaari, ang mga arrhythmic na gamot ay dapat ding iwasan. matagal kumilos. Ang Diazepam ay ginagamit upang maalis ang mga seizure o, na may mga relapses mga seizure, phenytoin. Kung mangyari ang rhabdomyolysis, inireseta ang mannitol. Walang tiyak na antidote. Ang sapilitang pag-ihi, hemodialysis at hemoperfusion ay hindi epektibo.
Hindi inirerekumenda na mag-udyok ng pagsusuka, dahil ang paulit-ulit na epileptic convulsions, dystonic reactions ng mga kalamnan ng ulo at leeg ay maaaring humantong sa paglunok ng suka sa Airways. Ang gastric lavage, kasama ang kontrol ng mga mahahalagang palatandaan, ay ipinahiwatig kahit na 12 oras pagkatapos ng pagkuha ng gamot, dahil ang natural na paglabas nito ay mabagal dahil sa m-anticholinergic na aksyon ng levomepromazine. Ang isang karagdagang pagbaba sa pagsipsip ng gamot ay nakakamit sa pamamagitan ng paggamit activated carbon at laxatives.
pakikipag-ugnayan sa droga
Iwasan ang sabay-sabay na paggamit ng levomepromazine at ang mga sumusunod na pondo
— mga gamot na antihypertensive dahil sa panganib ng isang binibigkas na pagbaba sa presyon ng dugo;
- Mga inhibitor ng MAO, tk. posibleng dagdagan ang tagal ng pagkilos ng levomepromazine at dagdagan ang kalubhaan ng mga side effect nito.
Ang pag-iingat ay dapat gamitin kapag ginamit kasabay ng mga sumusunod na ahente
Ang ibig sabihin na may aktibidad na m-anticholinergic (tricyclic antidepressants; blockers ng histamine H 1 receptors; ilang mga antiparkinsonian na gamot; atropine, scopolamine, suxamethonium) ay nagpapataas ng m-anticholinergic effect ng levmepromazine (paralytic ileus, urinary retention, glaucoma). Sa sabay-sabay na paggamit sa scopolamine, ang mga epekto ng extrapyramidal ay naobserbahan.
CNS depressants (opioid analgesics, general anesthetics, anxiolytics, sedatives at pampatulog, tranquilizers, tricyclic antidepressants), mapahusay ang inhibitory effect ng levomepromazine sa central nervous system.
CNS stimulants (halimbawa, amphetamine derivatives): binabawasan ng levomepromazine ang kanilang psychostimulant effect.
Levodopa: Pinapahina ng Levomepromazine ang epekto ng levodopa.
Mga ahente ng oral hypoglycemic: kapag ginamit nang sabay-sabay sa levomepromazine, bumababa ang kanilang pagiging epektibo, na nangangailangan ng pagsasaayos ng dosis.
Mga gamot na nagpapahaba sa pagitan ng QT (ilang antiarrhythmic na gamot, macrolide antibiotic, ilang azole antifungal, cisapride, ilang antidepressant, ilang mga antihistamine, pati na rin ang mga diuretics na nagpapababa ng konsentrasyon ng potasa sa dugo), dagdagan ang panganib ng pagpapahaba ng pagitan ng QT at, samakatuwid, dagdagan ang panganib ng arrhythmia.
Ang mga gamot na nagdudulot ng photosensitivity, kapag ginamit nang sabay-sabay sa levomepromazine, ay nagpapataas ng posibilidad ng photosensitivity.
Pinahuhusay ng ethanol ang pagsugpo sa central nervous system at pinatataas ang posibilidad ng extrapyramidal side effect kapag ginamit nang sabay-sabay sa levomepromazine.
Binabawasan ng mga antacid ang pagsipsip sa gastrointestinal tract(Ang levomepromazine ay dapat ibigay 1 oras bago o 4 na oras pagkatapos kumuha ng antacids).
Ang mga gamot na pumipigil sa bone marrow hematopoiesis ay nagpapataas ng panganib ng myelosuppression.
Ang Dilevalol, tulad ng levomepromazine, ay pumipigil sa metabolismo, na humahantong sa isang kapwa pagpapahusay ng pagkilos ng parehong mga gamot. Sa kaso ng kanilang sabay-sabay na paggamit, maaaring kailanganin na bawasan ang dosis ng isa o parehong mga gamot. Ang isang katulad na pakikipag-ugnayan sa iba pang mga beta-blocker ay hindi ibinubukod.
Ang Levomepromazine at ang mga non-hydroxylated metabolites nito ay potent inhibitors ng CYP2D6. Pinagsamang aplikasyon levomepromazine na may mga gamot, na pangunahing na-metabolize ng CYP2D6, ay maaaring humantong sa isang pagtaas sa konsentrasyon ng mga gamot na ito, na maaaring tumaas hindi gustong mga epekto mga gamot na ito.
Mga tuntunin ng dispensing mula sa mga parmasya
Ang gamot ay ibinibigay sa pamamagitan ng reseta.
Mga tuntunin at kundisyon ng imbakan
Ang gamot ay kabilang sa listahan No. 1 ng mga makapangyarihang sangkap ng Standing Committee para sa Drug Control ng Ministry of Health ng Russian Federation.
Ang gamot sa anyo ng mga tablet na pinahiran ng pelikula ay dapat na nakaimbak sa hindi maaabot ng mga bata sa temperatura na 15° hanggang 25°C. Buhay ng istante - 5 taon.
Ang gamot sa anyo ng isang solusyon para sa mga pagbubuhos at iniksyon ay dapat na naka-imbak sa labas ng maabot ng mga bata, protektado mula sa liwanag sa isang temperatura na hindi hihigit sa 25 ° C. Buhay ng istante - 2 taon.
Application para sa mga paglabag sa function ng atay
Sa matinding pag-iingat, ang gamot ay dapat na inireseta sa mga pasyente na may kakulangan sa hepatic dahil sa panganib ng pagsasama-sama ng gamot.
Ang gamot ay kontraindikado sa matinding pagkabigo sa atay.
Aplikasyon para sa mga paglabag sa function ng bato
Sa matinding pag-iingat, ang gamot ay dapat na inireseta sa mga pasyente na may kakulangan sa bato dahil sa panganib ng pagsasama-sama ng gamot.
Ang gamot ay kontraindikado sa matinding pagkabigo sa bato.
Gamitin sa mga matatandang pasyente
SA pag-iingat ginagamit sa mga pasyente na may kasaysayan ng cardiovascular disease, lalo na sa mga matatanda (mga kaguluhan sa pagpapadaloy ng kalamnan ng puso,
mga espesyal na tagubilin
Ang paggamit ng gamot ay dapat na ihinto sa kaso ng mga reaksiyong alerdyi.
Ang sabay-sabay na paggamit sa mga gamot na nagpapahina sa central nervous system, MAO inhibitors at m-anticholinergics ay nangangailangan ng espesyal na pangangalaga.
Dapat itong gamitin nang may labis na pag-iingat sa mga pasyente na may kapansanan sa atay at / o kidney function.
Ang mga matatandang pasyente ay may predisposisyon sa orthostatic hypotension, pati na rin ang m-anticholinergic at sedative effect ng phenothiazines. Bilang karagdagan, ang mga ito ay kadalasang may extrapyramidal side effect. Samakatuwid, ang paggamot sa mga pasyenteng ito ay dapat magsimula sa mababang dosis na may unti-unting pagtaas.
Ang mga matatandang taong may demensya na ginagamot sa mga antipsychotics ay may maliit na pagtaas ng panganib ng pagkamatay. Walang sapat na data upang matukoy ang eksaktong laki ng panganib, at hindi alam ang dahilan nito. tumaas ang panganib. Huwag gamitin ang Tizercin ® para sa paggamot ng mga karamdaman sa pag-uugali na nauugnay sa demensya. Upang maiwasan ang pagbuo ng orthostatic hypotension, ang pasyente ay dapat humiga ng kalahating oras pagkatapos ng unang dosis. Kung ang pagkahilo ay nangyayari pagkatapos ng pangangasiwa ng gamot, ang pahinga sa kama ay dapat sundin pagkatapos ng pangangasiwa ng bawat dosis hanggang sa mawala ang pagkahilo.
Sa mga kaso ng parenteral na pangangasiwa ng gamot na Tizercin ®, kung kinakailangan, kahaliling mga site ng iniksyon, dahil ang gamot ay maaaring maging sanhi ng lokal na pangangati at pinsala sa tissue.
Dapat ding mag-ingat kapag inireseta ang gamot sa mga pasyente (lalo na sa mga matatanda) na may kasaysayan ng cardiovascular disease, mga pasyente na may congestive heart failure, conduction disorder, arrhythmia, congenital long QT interval syndrome. Bago simulan ang paggamot sa Tizercin ®, isang ECG ay dapat gawin upang maalis ang anumang cardiovascular disorder na maaaring kontraindikado sa paggamit ng gamot.
Mayroong mga ulat ng pagpapahaba ng pagitan ng QT, ang paglitaw ng mga arrhythmias at, napakabihirang, torsades de pointes arrhythmias na may phenothiazines.
Kung ang hyperthermia ay nangyayari sa panahon ng antipsychotic therapy, ang posibilidad ng NMS ay dapat na hindi kasama. Ang sindrom na ito ay potensyal na banta buhay, ay nailalarawan sa pamamagitan ng mga sumusunod na sintomas: kalamnan tigas, hyperthermia, pagkalito, dysfunction ng autonomic nervous system (hindi matatag na presyon ng dugo, tachycardia, arrhythmia, nadagdagan pagpapawis), catatonia, tumaas na aktibidad ng CPK, myoglobinuria (rhabdomyolysis) at acute renal failure. Kung nangyari ang mga ito, at kung ang hyperthermia ng hindi kilalang etiology ay nangyayari sa panahon ng paggamot nang walang iba pang mga klinikal na sintomas ng NMS, ang paggamit ng gamot na Tizercin ® ay dapat na itigil kaagad.
Pagkatapos ng biglaang pag-alis ng gamot, na ginamit sa mataas na dosis o sa mahabang panahon, ang mga sumusunod ay maaaring mangyari: pagduduwal, pagsusuka, sakit ng ulo, panginginig, pagtaas ng pagpapawis, tachycardia, hindi pagkakatulog at pagkabalisa, pati na rin ang pagbuo ng pagpapaubaya sa sedative effect ng phenothiazine derivatives at cross-tolerance sa iba't ibang antipsychotics. Para sa kadahilanang ito, ang pag-alis ng gamot ay dapat palaging gawin nang unti-unti.
Maraming antipsychotics, kasama. Maaaring babaan ng Levomepromazine ang threshold ng seizure at maging sanhi ng mga pagbabago sa epileptiform EEG. Para sa kadahilanang ito, kapag nagti-titrate ng dosis ng gamot na Tizercin ® sa lahat ng mga pasyente na may epilepsy, kinakailangan upang matiyak na maingat. klinikal na pagmamasid at kontrol ng EEG.
Ang pag-unlad ng cholestatic jaundice ay nakasalalay sa indibidwal na sensitivity ng pasyente at ganap na nawawala pagkatapos ng paghinto ng gamot. Samakatuwid, kapag pangmatagalang paggamot ang regular na pagsubaybay sa pag-andar ng atay ay kinakailangan.
Ang agranulocytosis at leukopenia ay naiulat sa ilang mga pasyente na tumatanggap ng phenothiazines. Sa kabila ng pambihira ng mga ganitong kaso, na may pangmatagalang therapy na may levomepromazine, kinakailangan na regular na subaybayan ang bilang ng leukocyte ng dugo. Sa panahon ng paggamot at hanggang sa pagwawakas ng gamot (sa loob ng 4-5 araw pagkatapos ng paghinto ng gamot), ipinagbabawal ang pag-inom ng alkohol.
Bago at sa panahon ng paggamot, inirerekomenda na regular na subaybayan ang mga sumusunod na tagapagpahiwatig: presyon ng dugo, pag-andar ng atay (lalo na sa mga pasyente na may mga sakit sa atay), bilang ng dugo ng leukocyte, ECG (para sa mga sakit sa cardiovascular at sa mga matatandang pasyente), konsentrasyon ng serum potassium. Kinakailangan na pana-panahong subaybayan ang antas ng mga electrolyte sa dugo at ang pagwawasto nito (lalo na kapag nagpaplano ng pangmatagalang therapy).
Impluwensya sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at kontrolin ang mga mekanismo
Sa simula ng paggamot (sa panahon, ang tagal nito ay depende sa tugon ng pasyente), ang pagmamaneho at pagsasagawa ng trabaho na nauugnay sa isang pagtaas ng panganib ng mga aksidente ay ipinagbabawal. Kasunod nito, ang kalubhaan ng pagbabawal ay tinutukoy nang paisa-isa para sa bawat pasyente.
Ang Tizercin ay isang neuroleptic na may antipsychotic, hypnotic, analgesic, hypothermic, moderate antiemetic, m-anticholinergic at antihistamine effect, na nagiging sanhi ng pagbaba ng presyon ng dugo.
Form ng paglabas at komposisyon
Mga form ng dosis ng Tizercin:
- Solusyon para sa pagbubuhos at intramuscular injection: transparent, walang kulay o bahagyang kulay, na may katangian na amoy (1 ml bawat isa sa uri I walang kulay na mga ampoules ng salamin na may mga singsing na asul at pulang code at isang break point, 5 ampoules sa mga paltos, 2 pack sa isang karton na kahon);
- Mga tablet na pinahiran ng pelikula: bilog, bahagyang biconvex, puti, walang amoy (50 piraso bawat isa sa mga brown na bote ng salamin na may takip ng PE, nilagyan ng accordion shock absorber at unang pagbubukas ng kontrol, 1 bote sa isang karton na kahon).
Ang aktibong sangkap ay levomepromazine (sa anyo ng hydromaleate). Ang 1 tablet at 1 ml ng solusyon nito ay naglalaman ng 25 mg.
Mga pantulong na bahagi ng solusyon: lemon acid anhydrous, sodium chloride, monothioglycerol, iniksyon na tubig.
Mga excipient ng tablet: sodium starch glycolate, microcrystalline cellulose, povidone, magnesium stearate, lactose at potato starch.
Ang komposisyon ng shell na sumasaklaw sa mga tablet: dimethicone, hypromellose, titanium dioxide at magnesium stearate.
Mga pahiwatig para sa paggamit
- Pain syndrome (neuritis ng facial nerve, trigeminal neuralgia, herpes zoster);
- Psychomotor agitation ng iba't ibang etiologies: may epilepsy, bipolar disorder, mental retardation, psychosis (kabilang ang senile at intoxication), acute at chronic schizophrenia;
- Iba pang mga psychotic disorder na sinamahan ng pagkabalisa, pagkabalisa, phobias, panic at patuloy na insomnia.
Ginagamit din ang Tizercin upang mapahusay ang epekto ng general anesthesia, analgesics at histamine H1 receptor blockers.
Contraindications
ganap:
- sakit na Parkinson;
- Pagpapanatili ng ihi;
- Multiple sclerosis;
- Angle-closure glaucoma;
- myasthenia;
- Malubhang pagkabigo sa bato/atay;
- Malubhang arterial hypotension;
- Talamak na pagkabigo sa puso sa yugto ng decompensation;
- Pag-iwas sa hematopoiesis ng bone marrow (granulocytopenia);
- hemiplegia;
- Porfiria;
- edad ng mga bata hanggang 12 taon;
- Paggagatas;
- Ang labis na dosis ng mga gamot na may depressant na epekto sa gitnang sistema ng nerbiyos (pangkalahatang anesthetics, alkohol, mga tabletas sa pagtulog);
- Sabay-sabay na paggamit ng mga antihypertensive na gamot;
- Ang pagiging hypersensitive sa mga bahagi ng gamot o iba pang phenothiazines.
Ang partikular na pag-iingat ay dapat sundin kapag gumagamit ng Tizercin sa mga pasyente na may epilepsy at cardiovascular na sakit (arrhythmias, conduction disorder ng kalamnan ng puso, congenital prolongation ng QT interval syndrome) sa kasaysayan, lalo na sa mga matatanda, pati na rin nang sabay-sabay sa mga gamot na nagpapahina sa central nervous system, m-cholinergic blockers at monoamine oxidase inhibitors.
Sa panahon ng pagbubuntis, ang gamot ay inireseta lamang kung ang inaasahang benepisyo ng therapy ay mas malaki kaysa sa mga potensyal na panganib.
Paraan ng aplikasyon at dosis
Ang solusyon ng Tizercin ay inilaan para sa intramuscular (i / m) at drip intravenous (i / v) na pangangasiwa. Dito sa form ng dosis ang gamot ay inireseta lamang kung hindi posible na kainin ang form na tablet nito.
Ang average na pang-araw-araw na dosis ay 75-100 mg, ang maximum ay 200-250 mg. Ito ay nahahati sa 2-3 iniksyon, ibinibigay sa ilalim ng bed rest, sa ilalim ng kontrol ng pulso at presyon ng dugo.
Para sa intravenous administration sa anyo ng isang drip infusion, ang Tizercin (50-100 mg) ay diluted na may 250 ml ng 0.9% sodium chloride solution o 5% glucose solution at dahan-dahang ibinuhos sa pamamagitan ng dropper.
Para sa mga batang higit sa 12 taong gulang, ang mga iniksyon ng gamot ay inireseta lamang kung mayroon ganap na pagbabasa sa isang dosis ng 0.35-3 mg / kg bawat araw.
Ang mga tabletang Tizercin ay dapat inumin nang pasalita.
Ang paunang pang-araw-araw na dosis ay 25-50 mg sa mga hinati na dosis, at ang pinakamataas na bahagi nito ay dapat kunin sa oras ng pagtulog. Pagkatapos ang pang-araw-araw na dosis ay nadagdagan ng 25-50 mg hanggang sa mapabuti ang kondisyon ng pasyente. Ang mga pasyente na lumalaban sa iba pang mga antipsychotics ay dapat na dagdagan ang dosis nang mas mabilis, na tumataas ng 50-75 mg bawat araw. Ang average na pang-araw-araw na dosis ay 200-300 mg.
Sa sandaling ang kondisyon ng pasyente ay nagpapatatag, ang dosis ay nabawasan sa isang dosis ng pagpapanatili, na tinutukoy nang paisa-isa. Ang mga pasyente na may neurotic disorder ay karaniwang inireseta ng 12.5-50 mg bawat araw.
Mga side effect
- Central nervous system: visual hallucinations, slurred speech, catatonia, pagkalito, disorientation, pagkapagod, pagkahilo, pag-aantok, pagtaas ng intracranial pressure, epileptic seizure, neuroleptic malignant syndrome, extrapyramidal na sintomas na may nangingibabaw na akineto-hypotonic syndrome (parkinsonism, dystonia, dyskinesia, dyskinesia);
- Cardiovascular system: Adams-Stokes syndrome, pagbaba ng presyon ng dugo, tachycardia, orthostatic hypotension (sinamahan ng pagkahilo, kahinaan at pagkawala ng malay), pagpapahaba ng QT interval (pirouette-type arrhythmia, arrhythmogenic effect). Inilarawan nakahiwalay na mga kaso biglaang pagkamatay (maaaring dahil sa mga sanhi ng puso);
- Metabolismo: mga sakit sa panregla, galactorrhea, mastalgia, pagbaba ng timbang. Naiulat ang tungkol sa pag-unlad ng pituitary adenoma, ngunit ang isang sanhi ng kaugnayan sa paggamit ng Tizercin ay hindi naitatag;
- Reproductive at urinary system: pagkawalan ng kulay ng ihi, hirap sa pag-ihi, may kapansanan na contraction ng mga kalamnan ng matris;
- Sistema ng pagtunaw: paninigas ng dumi, pagduduwal, kakulangan sa ginhawa sa tiyan, pagsusuka, tuyong bibig, pinsala sa atay (cholestasis, jaundice);
- Hematopoietic system: leukopenia, agranulocytosis, eosinophilia, pancytopenia, thrombocytopenia;
- Organ ng paningin: retinopathy pigmentosa, mga deposito sa cornea at lens;
- Balat: hyperpigmentation, erythema, photosensitivity;
- Mga reaksiyong alerdyi: peripheral edema, laryngeal edema, bronchospasm, exfoliative dermatitis, urticaria, anaphylactoid reactions;
- Iba pa: hyperthermia (maaaring ang unang sintomas ng neuroleptic malignant syndrome), pamamaga at pananakit sa mga lugar ng iniksyon.
mga espesyal na tagubilin
Bago magreseta ng Tizercin, kinakailangan na magsagawa ng electrocardiogram upang ibukod ang anumang karamdaman ng cardiovascular system, na maaaring magsilbing kontraindikasyon sa paggamit ng levomepromazine.
Sa mga matatandang taong may demensya na nakatanggap ng neuroleptics, nagkaroon ng bahagyang pagtaas sa panganib ng pagkamatay. Gayunpaman, hindi sapat upang matukoy ang eksaktong laki at mga sanhi ng panganib. Samakatuwid, ang Tizercin ay hindi dapat gamitin upang gamutin ang mga karamdaman sa pag-uugali na nauugnay sa demensya.
Ang mga matatanda ay may predisposition sa orthostatic hypertension at ang pagbuo ng sedative at m-anticholinergic effect ng phenothiazines. Bilang karagdagan, madalas silang may mga extrapyramidal disorder. Para sa kadahilanang ito, ang paggamot ng mga pasyente sa pangkat na ito ay dapat magsimula sa kaunting dosis na may unti-unting pagtaas. Upang maiwasan ang pagbuo ng orthostatic hypotension, sa loob ng 30 minuto pagkatapos ng unang dosis, kinakailangan na nasa isang nakahiga na posisyon. Kung ang pagkahilo ay nangyayari pagkatapos ng iniksyon, ang pahinga sa kama ay dapat sundin pagkatapos ng pangangasiwa ng bawat dosis hanggang sa maging normal ang kondisyon.
Sa mga kaso paggamit ng parenteral Ang Tizercin ay maaaring magdulot ng lokal na pangangati at pagkasira ng tissue, kaya kung kinakailangan, kahaliling mga lugar ng iniksyon.
Ang hyperthermia ay isa sa mga sintomas ng neuroleptic malignant syndrome, na isang potensyal na banta sa buhay. Samakatuwid, kung sakaling tumaas ang temperatura ng katawan o kung lumitaw ang alinman sa mga sintomas na inilarawan sa ibaba, kinakailangang ihinto ang gamot at magsagawa ng pagsusuri upang ibukod ang sakit na ito. Iba pang mga palatandaan sindrom na ito: pagkalito, katigasan ng kalamnan, catatonia, dysfunction ng autonomic nervous system (nadagdagang pagpapawis, tachycardia, hindi matatag na presyon ng dugo, arrhythmia), nadagdagan na aktibidad ng creatine phosphokinase, myoglobinuria (rhabdomyolysis), acute renal failure.
Ang pagkansela ng Tizercin ay dapat palaging isagawa nang unti-unti.
Bago magsimula at regular sa panahon ng paggamot, kinakailangan na subaybayan ang presyon ng dugo, bilang ng leukocyte, pag-andar ng atay (lalo na sa mga pasyente na may mga sakit ng organ na ito), konsentrasyon ng potasa sa suwero, electrocardiogram (para sa mga sakit sa cardiovascular at sa mga matatanda), pati na rin ang antas ng mga electrolyte sa dugo (lalo na kapag nagpaplano ng pangmatagalang therapy).
Sa simula ng paggamot, dapat mong pigilin ang pangangasiwa mga sasakyan at potensyal na katuparan mapanganib na species gumagana. Sa hinaharap, ang antas ng paghihigpit ay tinutukoy nang paisa-isa.
pakikipag-ugnayan sa droga
- Monoamine oxidase inhibitors: dahil sa posibilidad ng pagpapahaba ng pagkilos ng levomepromazine at pagtaas ng kalubhaan ng mga side effect nito;
- Mga gamot na antihypertensive: dahil sa panganib ng isang binibigkas na pagbaba sa presyon ng dugo.
Kung kinakailangan, ang paggamit ng Tizercin kasama ang mga sumusunod mga gamot dapat igalang espesyal na pag-aalaga, dahil posible ang pagbuo ng mga hindi kanais-nais na reaksyon:
- Mga gamot na may aktibidad na m-anticholinergic (ilang antiparkinsonian na gamot, histamine H1 receptor blockers, tricyclic antidepressants, scopolamine, atropine, suxamethonium): nadagdagan ang m-anticholinergic action ng levomepromazine (urinary retention, paralytic ileus, glaucoma);
- Scopolamine: pagbuo ng extrapyramidal side effect;
- Nangangahulugan na nagpapasigla sa central nervous system (halimbawa, amphetamine derivatives): isang pagbaba sa kanilang psychostimulating effect;
- Central nervous system depressants (general anesthetics, tranquilizers, anxiolytics, tricyclic antidepressants, opioid analgesics, hypnotics at pampakalma): nadagdagan ang pagbabawal na epekto ng levomepromazine sa central nervous system;
- Nangangahulugan na nagdudulot ng photosensitivity: tumaas na panganib ng photosensitivity;
- Levodopa: pagpapahina ng epekto nito;
- Antacids: nabawasan ang pagsipsip ng levomepromazine (dapat itong kunin 1 oras bago o 4 na oras pagkatapos kumuha ng antacids);
- Mga gamot na nagpapahina sa hematopoiesis ng bone marrow: tumaas na panganib ng myelosuppression;
- Ethanol: nadagdagan ang pagsugpo sa central nervous system at nadagdagan ang posibilidad na magkaroon ng extrapyramidal disorder;
- Ang ibig sabihin ay na-metabolize nang nakararami sa tulong ng CYP2D6: isang pagtaas sa kanilang konsentrasyon sa dugo at, bilang isang resulta, isang pagtaas sa panganib ng mga side effect;
- Oral hypoglycemic na gamot: isang pagbawas sa kanilang pagiging epektibo (kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis);
- Mga gamot na nagpapahaba sa pagitan ng QT (diuretics na nagpapababa ng konsentrasyon ng potassium sa dugo, ilang antidepressant, antibiotics mula sa macrolide group, ilang antifungal azole derivatives, ilang antihistamines at mga gamot na antiarrhythmic, cisapride): tumaas na panganib ng pagpapahaba ng pagitan ng QT at mga arrhythmias;
- Dilevalol at posibleng iba pang mga beta-blocker: Mutual na pagpapahusay ng pagkilos ng parehong mga gamot (maaaring mangailangan ng pagbawas ng dosis ng isa o parehong mga gamot).
Mga tuntunin at kundisyon ng imbakan
Mag-imbak sa isang lugar na protektado mula sa liwanag at hindi maaabot ng mga bata.
Pinakamahusay bago ang petsa:
- Mga tablet - 5 taon sa temperatura na 15-25 ° C;
- Solusyon - 2 taon sa temperatura hanggang sa 25 ° C.