Лекарство, което стимулира дихателния център директно и рефлекторно. Лекарства, повлияващи функциите на дихателната система. Аналептици

Аналептици (от гръцки аналептикос - възстановителен, укрепващ) означава група лекарства, които стимулират преди всичко жизненоважни центрове продълговатия мозък- вазомоторни и дихателни. IN големи дозиТези лекарства могат да възбудят двигателните области на мозъка и да причинят гърчове.

В терапевтични дози аналептиците се използват за отслабване на съдовия тонус, с респираторна депресия, с инфекциозни заболявания, в следоперативния период и др.

Понастоящем групата аналептици според локализацията на действие може да бъде разделена на три подгрупи:

1) Лекарства, които директно, директно, активират дихателния център (ревитализиращи):

Бемегрид;

Етимизол.

2) Средства, които рефлексивно стимулират дихателния център:

Сититън;

Лобелин.

3) Средства за смесен тип действие, имащи и двете преки

отмиващо и рефлекторно действие: - кордиамин;

камфор;

коразол;

Въглероден двуокис.

BEMEGRIDUM (в ампл. 10 ml 0,5% разтвор) е специфичен антагонист на барбитуратите и има "ревитализиращ" ефект при интоксикация, причинена от лекарства от тази група. Лекарството намалява токсичността на барбитуратите, тяхното инхибиране на дишането и кръвообращението. Лекарството също така стимулира централната нервна система, поради което е ефективно не само при отравяне с барбитурати, но и с други лекарства, които напълно потискат функциите на централната нервна система.

Бемегрид се използва за остро отравянебарбитурати, за възстановяване на дишането след възстановяване от анестезия (етер, флуоротан и др.), За извеждане на пациента от тежко хипоксично състояние. Лекарството се прилага интравенозно, бавно до възстановяване на дишането, кръвното налягане и пулса.

Странични ефекти: гадене, повръщане, конвулсии.

Сред аналептиците с пряко действие лекарството етимизол заема специално място.

ЕТИМИЗОЛ (Aethimizolum; в таблицата 0, 1; в ампл. 3 и 5 ml 1% разтвор). Лекарството активира ретикуларната формация на мозъчния ствол, повишава активността на невроните дихателен център, засилва адренокортикотропната функция на хипофизната жлеза. Последното води до освобождаване на допълнителни порции глюкокортикоиди. В същото време лекарството се различава от бемегрид в лека

нетопящ ефект върху кората на главния мозък (седативен ефект), подобрява краткотрайна памет, насърчава умствената работа. Поради факта, че лекарството насърчава освобождаването на глюкокортикоидни хормони, то има вторичен противовъзпалителен и бронходилатативен ефект.

Показания за употреба: етимизол се използва като аналептик, дихателен стимулант при отравяне с морфин, Не наркотични аналгетици, В възстановителен периодслед анестезия, с белодробна ателектаза. В психиатрията се използва заради седативния му ефект при тревожни състояния. Като се има предвид противовъзпалителният ефект на лекарството, той се предписва при лечението на пациенти с полиартрит и бронхиална астма, както и като антиалергично средство.

Странични ефекти: гадене, диспепсия.

Стимулантите с рефлексно действие са N-холиномиметици. Това са лекарствата ЦИТИТОН и ЛОБЕЛИН. Те възбуждат Н-холинергичните рецептори в синокаротидната зона, откъдето аферентните импулси влизат в продълговатия мозък, като по този начин повишават активността на невроните в дихателния център. Тези средства действат за кратко време, в рамките на няколко минути. Клинично дишането става по-често и дълбоко, кръвното налягане се повишава. Лекарствата се прилагат само интравенозно. Използва се само за едно показание - за отравяне с въглероден окис.

За лекарства със смесен тип действие (подгрупа III) централният ефект (директно стимулиране на дихателния център) се допълва от стимулиращ ефект върху хеморецепторите на каротидния гломерул (рефлексен компонент). Това са, както е посочено по-горе, КОРДИАМИН и ВЪГЛЕРОДЕН ДИОКСИД. В медицинската практика се използва карбоген: смес от газове - въглероден диоксид (5-7%) и кислород (93-95%). Предписва се под формата на инхалации, които увеличават дихателния обем 5-8 пъти.

Карбоген се използва при предозиране на общи анестетици, отравяне с въглероден окис и асфиксия на новородени.

Като респираторен стимулант се използва лекарството CORDIAMIN - неогаленово лекарство (предписва се като официално лекарство, но е 25% разтвор на диетиламид никотинова киселина). Ефектът на лекарството се осъществява чрез стимулиране на дихателния и съдовия център, което ще доведе до задълбочаване на дишането и подобряване на кръвообращението и повишаване на кръвното налягане.

Предписва се при сърдечна недостатъчност, шок, асфиксия, интоксикация (интравенозно или мускулно приложение), при сърдечна слабост, припадък (капки в устата).

ЛЕКАРСТВА ПРОТИВ КАШЛИЦА

Лекарствата от тази група потискат кашлицата - защитен механизъмотстраняване на съдържанието от бронхите. Използване на антитусиви

лекарствата се препоръчват, когато кашлицата е неефективна (непродуктивна) или дори допринася за ретроградно движение на секрети дълбоко в белите дробове (хроничен бронхит, емфизем, кистозна фиброза, а също и при рефлекторна кашлица).

Въз основа на преобладаващия компонент на механизма на действие се разграничават две групи антитусиви:

1. Централно действащи лекарства - наркотични

аналгетици (кодеин, морфин, етилморфин хидрохлорид -

2. Лекарства от периферен тип (либексин,

тусупрекс, глауцин хидрохлорид - глаувент).

КОДЕИН (Codeinum) е лекарство с централно действие, опиумен алкалоид, производно на фенантрен. Има изразен антитусивен ефект, слаб аналгетичен ефект, предизвиква лекарствена зависимост.

Кодеинът се предлага като основа, а също и като кодеин фосфат. Кодеинът е част от редица комбинирани лекарства: смес на Бехтерев, таблетки Codterpin, панадеин, солпадеин (Sterling Health SV) и др.

Сместа от анкилозиращ спондилит съдържа инфузия на адонис, натриев бромид и кодеин.

Codterpine съдържа кодеин и отхрачващо средство (терпин хидрат или натриев бикарбонат).

МОРФИН - наркотичен аналгетик, опиев алкалоид, фенантренова група. Той има по-силен антитусивен ефект от кодеина, но рядко се използва в това отношение, тъй като потиска дихателния център и причинява наркотична зависимост. Използва се само по здравословни причини, когато кашлицата стане животозастрашаваща за пациента (инфаркт или нараняване на белия дроб, операции на гръдни органи, гнойна туберкулома и др.).

Антитусивите с предимно периферен ефект включват следните лекарства:

ЛИБЕКСИН (Libexinum; таблетки 0, 1) е синтетично лекарство, което се предписва по една таблетка 3-4 пъти дневно. Лекарството действа предимно периферно, но има и централен компонент.

Механизмът на действие на либексин е свързан с:

С лек анестетичен ефект върху лигавиците на горната част

респираторен тракти улесняване на отделянето на храчки,

С лек бронходилататорен ефект.

Лекарството не засяга централната нервна система. Антитусивният ефект е по-нисък от кодеина, но не предизвиква развитие на лекарствена зависимост. Ефективен при трахеит, бронхит, грип, плеврит, пневмония, бронхиална астма, емфизем.

Страничните ефекти включват прекомерна анестезия на лигавиците.

Подобно лекарство е ГЛАУЦИН, алкалоид от растението жълт макак (Glaucium flavum). Лекарството се предлага под формата на таблетки

kah 0, 1. Действието е потисничество център за кашлица, седативен ефект върху централната нервна система. Глауцинът също така отслабва спазма на гладката мускулатура на бронхите по време на бронхит. Лекарството се предписва за потискане на кашлица при трахеит, фарингит, остър бронхит, магарешка кашлица. Когато се използва, се отбелязват респираторна депресия, забавена секреция от бронхите и отхрачване на храчки. Възможно е умерено понижаване на кръвното налягане, тъй като лекарството има алфа-адренергичен блокиращ ефект. Ето защо глауцинът не се предписва на хора, страдащи от хипотония и хора с миокарден инфаркт.

ТУСУПРЕКС (Tusuprex; таблетки от 0,01 и 0,02; сироп от 0,01 в 1 ml) е лекарство, което действа предимно върху кашличния център, без да потиска дихателния център. Използва се за вендузи пристъпи на кашлицаза заболявания на белите дробове и горните дихателни пътища.

FALIMINT (Falimint; таблетки 0,025) - има слаб локален анестетичен ефект и добър дезинфекционен ефект върху лигавицата на устната кухина и назофаринкса, намалявайки по време на възпаление феномена на дразнене на лигавиците, възникването на рефлекси, в т.ч. кашлица такива.

Всички тези лекарства се предписват за суха, непродуктивна кашлица. Ако лигавицата на бронхите е суха, ако секрецията на бронхиалните жлези е вискозна и гъста, кашлицата може да бъде намалена чрез увеличаване на секрецията на жлезите на лигавицата на бронхите, както и чрез разреждане на секрецията и за тази цел се предписват отхрачващи средства.

ОТХРЪЧВАЩИ

В момента има доста от тези средства. Те имат различни механизми на действие и точки на приложение.

Според основния механизъм на действие отхрачващите се разделят на отхрачващи стимуланти и муколитични средства (секретолитици).

КЛАСИФИКАЦИЯ НА ЕКСПЕКТОРИТЕ

1. Лекарства, които стимулират отхрачването:

а) рефлексно действие(препарати от термопсис, ал

чай, женско биле, мащерка, анасон, ипекакуана, истода, препа

Рата от живовляк, билка богулник,

подбел, терпенхидрат, натриев бензоат, разни

етерични масла и др.);

б) директно резорбтивно действие (натриев йодид и калций

литий, амониев хлорид, натриев бикарбонат и др.).

2. Муколитични средства (секретолитици):

а) неензимни (ацетилцистеин, метилцистеин, бром

б) ензимни (трипсин, химотрипсин, рибонуклеаза, дезок

сирибонуклеаза).

Експекторантите с директно (резорбтивно) действие след перорално приложение се абсорбират, навлизат в кръвта и се доставят в бронхите, където се секретират от лигавицата, стимулират секрецията на бронхиалните жлези, навлизайки в храчките, разреждат ги и улесняват отделянето им . Укрепва бронхиалната перисталтика. Препаратите от амониев хлорид и натриев бикарбонат алкализират съдържанието на бронхите, което насърчава втечняването и по-добро освобождаване от отговорностхрачки.

Съдържано в билкови препаратирефлекторно действие на алкалоиди (в термопсис - сапонини), когато се прилагат перорално, предизвикват дразнене на рецепторите на стомашната лигавица и дванадесетопръстника. В същото време секрецията на бронхиалните жлези се увеличава рефлекторно (чрез блуждаещия нерв). Засилва се бронхиалната перисталтика, повишава се активността на ресничестия епител (стимулира се мукоцилиарния транспорт). Храчките стават по-обилни, по-тънки, с по-малко протеини и по-лесно се откашлят.

MUKALTIN ​​​​- също се характеризира с препарат от корен на алтея обгръщащ ефект. Коренът от женско биле и неговият препарат - гръден еликсир - имат противовъзпалително действие. Растения мащерка, анасон, както и борови пъпки, съдържат етерични масла, които имат рефлексен ефект.

Ензимните муколитични агенти, препарати от протеолитични ензими, разрушават пептидните връзки в протеиновата молекула на храчките (кристален TRYPSIN и CHYMOTRYPSIN), причинявайки деполимеризация нуклеинова киселина(дезоксирибонуклеаза, рибонуклеаза), намаляване на вискозитета на храчките.

БРОМХЕКСИН (Bromhexinum; tab. 0.008) - неензимен муколитичен агент (секретолитичен) води до деполимеризация и втечняване на мукопротеините и мукополизахаридните влакна на храчките, като по този начин има муколитичен ефект. Отхрачващият ефект на лекарството също е изразен. Бромхексинът повишава синтеза на повърхностно активно вещество и има слаб антитусивен ефект.

Други лекарства от тази група разреждат храчките чрез разрушаване на дисулфидните връзки на мукополизахаридите, като по този начин намаляват вискозитета на храчките и насърчават по-доброто им отделяне. Тази група включва АЦЕТИЛ и МЕТИЛ ЦИСТЕИН (при прием на ацетилцистеин може да се увеличи бронхоспазъм). Предписват се 2-5 ml 20% разтвор за 3-4 инхалации на ден или се измиват трахеята и бронхите; възможно е интрамускулно приложение.

Отхрачващите се използват за възпалителни заболяваниягорните дихателни пътища и комплексна терапия(заедно с антибиотици, бронходилататори и др.) пациенти с пневмония, белодробна туберкулоза, бронхиектазии, бронхиална астма (с повишен вискозитет на храчките, добавете

диагноза гнойна инфекция). Освен това е оправдано предписването на тези лекарства за профилактика на постоперативни усложнения след хирургични интервенциивърху органи дихателната системаи постлинтратрахеална анестезия.

КЛАСИФИКАЦИЯ НА ЛЕКАРСТВАТА ПРИ БРОНХИАЛНА АСТМА

1. Бронходилататори:

а) невротропен; б) миотропен.

2. Комбинирани лекарства(дитек, беродуал).

3. Антиалергични лекарства.

Един от компонентите комплексно лечениебронхиална астма са бронходилататори - лекарства, които разширяват бронхите, тъй като основният компонент на бронхиалната астма е бронхообструктивен синдром (BOS). Биологичната обратна връзка се разбира като състояние, придружено от периодично възникващи пристъпи на експираторна диспнея, дължащи се на бронхоспазъм, нарушение бронхиална обструкцияи секрецията на бронхиалните жлези. Бронходилататорите се използват за облекчаване и предотвратяване на бронхоспазъм.

НЕВРОТРОПНИ БРОНХОЛИТИЦИ (АДРЕНЕРГИЧНИ ЛЕКАРСТВА)

Редица различни групи лекарства могат да се използват като бронходилататори. Една от тях е групата на бета-2 адренергичните агонисти, която включва както неселективни, така и селективни лекарства.

Следните лекарства се използват широко сред неселективните бета-агонисти за бронхоспазми:

АДРЕНАЛИН, въздействащ на алфа, бета (бета 1 и бета 2)

адренорецептори. Адреналинът обикновено се използва за купиро

при пристъп на бронхиална астма (0,3-0,4 ml адреналин

подкожно). С този метод на приложение лекарството работи

доста бързо и ефективно, но не трае дълго.

ЕФЕДРИН - алфа-, бета-адренергичен агонист от индиректен тип

действия. По отношение на активността отстъпва на адреналина, но действието

продължава по-дълго. Използва се като лекарство

(облекчаване на бронхоспазъм чрез парентерално приложение

лекарство), и с профилактично (под формата на таблетки)

форма) цели.

ISADRINE, който обикновено се използва с цел спиране

бронхоспазъм. За тази цел лекарството се предписва чрез вдишване.

За профилактика могат да се използват таблетки

лекарствена форма на изадрин. Лекарство, неселективно

действайки върху бета-адренергичните рецептори, стимулира бета-1-ад

реноцептори, което води до повишена честота и

повишени сърдечни контракции.

По-изразен тропизъм към адренергичните рецептори бронхиално дървоима бета-адренергичен агонист ОРЦИПРЕНАЛИН (алупент,

Астмопент; раздел. 0,01 и 0,02 всеки; сироп 10 mg на супена лъжица; инхалатор за 400 дози от 0,75 mg). По отношение на бронходилататорната активност не отстъпва на изадрин, но има по-продължително действие. Лекарството се предписва перорално и инхалаторно, както и парентерално подкожно, интрамускулно, интравенозно (бавно). Ефектът се развива след 10-60 минути и продължава около 3-5 часа. Между странични ефектиизлъчват тахикардия, тремор.

Сред селективните бета-адренергични агонисти представляват интерес средства, които стимулират бета-2 адренергичните рецептори на бронхите:

САЛБУТАМОЛ (продължителност на ефекта - 4-6 часа);

ФЕНОТЕРОЛ (Berotec; инхалатор за 300 дози от 0,2 mg) -

лекарство по избор, ефектът продължава 7-8 часа.

Цялата изброена група лекарства, които засягат бета-адренергичните рецептори, е обединена от сходството на техните механизми на действие, т.е. фармакодинамиката. Терапевтичен ефектадренергичните агонисти се свързват с ефекта им върху аденилатциклазата, под влиянието на която в клетката се образува сАМР, който затваря калциев каналв мембраната и по този начин инхибира навлизането на калций в клетката или дори насърчава неговото отделяне. Увеличаването на вътреклетъчния сАМР и намаляването на вътреклетъчния калций води до отпускане на гладките мускулни влакна на бронхите, както и инхибиране на освобождаването на хистамин, серотонин, левкотриени и други биологично активни вещества от мастни клеткии базофили.

За предотвратяване на бронхоспазми (нощни пристъпи на бронхиална астма) се произвеждат дългодействащи (забавени) бета-адренергични агонисти: салметерол (Servent), формотерол, биголтерол и др.

НЕВРОТРОПНИ БРОНХОЛОТИЦИ (ХОЛИНЕРГИЦИ)

Лекарства, които блокират холинергичната инервация на бронхите, по-специално М-антихолинергични блокери или атропиноподобни лекарства, също имат бронходилататорни свойства. Като бронходилататори те са по-слаби от адренергичните агонисти и в същото време уплътняват бронхиалния секрет. Най-често използваните лекарства от тази група са ATROPINE, ATROVENT, METACINE и PLATIFYLLINE. IN в такъв случайбронходилататорният ефект е свързан с намаляване на съдържанието на cGMP.

БРОНХОДИЛИТИЦИ С МИОТРОПНО ДЕЙСТВИЕ

Бронходилататорният ефект може да се постигне с помощта на миотропни лекарства. Сред миотропните спазмолитици се използват папаверин и no-shpa, но по-често, за облекчаване на бронхоспазъм, EUPHYLLIN (Euphyllinum; в таблетки от 0,15; в амп. 1 ml 24% разтвор за интрамускулно приложение и в амп. 10 ml 2,4% инжекционен разтвор във вена). Последният в момента е основното миотропно лекарство за бронхите

хиална астма. Това е производно на теофилина. В допълнение към изразеното бронходилататорно действие, намалява налягането в белодробната циркулация, подобрява кръвообращението в сърцето, бъбреците и мозъка, отбелязва се умерен диуретичен ефект. Eufillin има стимулиращ ефект върху централната нервна система. Използва се в таблетки перорално за хронично лечение на бронхиална астма. В този случай може да причини диспепсия. Интрамускулното приложение на лекарството е болезнено. Интравенозният начин на приложение се използва при бронхоспазъм и астматичен статус. В този случай са възможни замаяност, сърцебиене и понижено кръвно налягане.

СЪС превантивна целизползвайте теофилин с продължително действие (под контрол на концентрацията на теофилин в слюнката):

I поколение: теофилин, дипрофилин;

II поколение: теотард, теопек, ротафил;

III поколение: Теонова, Унифил, Армофилин, Еуфилонг ​​и др.

КОМБИНИРАНИ ЛЕКАРСТВА

Напоследък лекарствата с двойно действие: BERODUAL и DITEK са широко разпространени като бронхоспазмолитици.

Съставът на berodual включва:

Бета-2 адренергичен агонист - ФЕНОТЕРОЛ;

М-антихолинергично средство - ипратропиум бромид (ATROVENT).

Целта на комбинацията е да се създаде комплекс, чиито компоненти имат различна структура в точките на приложение и действат по различни механизми, но са синергични в бронходилататорния си ефект.

Дитек съдържа:

Бета-2-адренергичен агонист - ФЕНОТЕРОЛ (Berotec), който има

бронходилататорен ефект;

Антиалергично лекарство - CROMOLIN SODIUM (intal),

инхибитор на развитието алергична реакция GNT.

По този начин ditek ви позволява да комбинирате два терапевтични принципа: предотвратяване и облекчаване на пристъпите на бронхиална астма.

ПРОТИВОАЛЕРГИЧНИ ЛЕКАРСТВА

При лечението на пациенти с бронхиална астма, в допълнение към истинските бронходилататори, широко се използват антиалергични лекарства. Те включват на първо място глюкокортикоидните хормони, които, имайки способността да стабилизират мембраната на мастоцитите и техните гранули, имат бронходилататорен ефект, както и противовъзпалителен ефект, който като цяло също има положителен ефект . По-често от други за тази цел

използвайте ПРЕДНИЗОН, ТРИАМЦИНОЛОН, МЕТИЛПРЕДНИЗОЛОН, БЕКЛОМЕТАЗОН (това лекарство се характеризира с лек системен ефект).

От голямо значение е КРОМОЛИН-НАТРИЙ (ИНТАЛ), синтетично лекарство, чието действие се изразява в намаляване навлизането на калциеви йони в мастоцитите и стабилизиране на тяхната мембрана. В допълнение, под въздействието на intal, възбудимостта на бронхиалните миоцити намалява и мембраните на тези клетки стават по-плътни. Всичко това като цяло предотвратява процеса на дегранулация на мастоцитите и освобождаването на спазмогенни съединения от тях (хистамин, левкотриени и др. БАН). Intal се предлага под формата на бял прах в капсули, съдържащи 20 mg активно вещество. Лекарството се инхалира 4 пъти на ден с инхалатор spinhaler. Продължителността на действие на лекарството е около 5 часа. Зависимостта от това лекарство не се развива. Intal се предписва изключително за профилактични цели. Общото лечение обикновено се провежда в продължение на 3-4 седмици. Ако благосъстоянието на пациента се подобри дневна дозанамалете до 1-2 капсули. Странични ефекти: дразнене на носната лигавица, гърлото, сухота в устата, кашлица.

КЕТОТИФЕН (zaditen) е друго, но по-ново антиалергично лекарство, механизмът на действие е подобен на Intal, но по-удобен доза от. Лекарството предотвратява дегранулацията на мастоцитите и инхибира освобождаването на медиатори на алергично възпаление от тях. Задитен има слаби антихистаминови свойства, има директен спазмолитичен ефект върху стените на бронхите и е ефективен както при атопична бронхиална астма, така и при астма с инфекциозно-алергичен произход. Максималният ефект се проявява в рамките на няколко седмици от началото на терапията. Предписвайте 1 mg 2 пъти на ден. Страничните ефекти включват само сънливост. Като цяло, това е ефективно орално лекарство.

ЛЕКАРСТВА, ИЗПОЛЗВАНИ ПРИ ОСТЪР БЕЛОДРОБЕН ОТОК

Белодробен оток може да се развие, когато различни заболявания на сърдечно-съдовата система, в случай на поражение химикалибелите дробове, за редица инфекциозни заболявания, заболявания на черния дроб, бъбреците и мозъчен оток. Естествено, лечението на пациенти с белодробен оток трябва да се извършва, като се вземе предвид нозологичната форма на основното заболяване. Принципите на патогенетичната фармакотерапия на белодробния оток обаче са същите.

I. С високо кръвно налягане (с хипертония) използвайки

На първо място, има следните групи лекарства:

1. Ганглиоблокери (пентамин, хигроний, бензохексоний)

2. Алфа блокери (аминазин, фентоламин, дипра

3. Вазодилататоримиотропен тип действие

(аминофилин, натриев нитропрусид).

Под въздействието на тези лекарства се нормализира кръвното налягане, което означава хемодинамика, повишава се ефективността на сърцето и се понижава налягането в белодробната циркулация.

4. Диуретици (фуроземид или лазикс, манитол, урея).

III. За някои видове белодробен оток, като левкемия

за вовентрикуларна недостатъчност използвайте:

5. Сърдечни гликозиди (строфантин, коргликон).

6. Наркотични аналгетици (морфин, фентанил, таламо

Употребата на тези лекарства се дължи на намаляване на възбудимостта на дихателния център под въздействието на наркотични аналгетици. В допълнение, тези лекарства, чрез разширяване на периферните съдове, намаляват венозното връщане на кръв към сърцето. Настъпва преразпределение на кръвта, което намалява кръвното налягане в белодробната циркулация.

IV. При набъбване на алвеолите и образуване на пяна в тях се използват антипенители. Последните включват ЕТИЛОВ АЛКОХОЛ, чиито пари се вдишват заедно с кислород през назален катетър или през маска. Етиловият алкохол дразни лигавиците, което е негов страничен ефект. Най-добрият пеногасител е силиконова смес с повърхностно активни свойства, а именно ANTIFOMSILAN. Лекарството има бърз обезпеняващ ефект и не дразни лигавиците. Прилага се инхалационно под формата на аерозол от алкохолен разтвор с кислород.

И накрая, при белодробен оток от всякакъв произход се използват и препарати от глюкокортикоидни хормони в инжекционна дозирана форма. При интравенозно приложение на преднизолон и неговите аналози се разчита предимно на мембранно-стабилизиращия ефект на хормоните. В допълнение, последните рязко повишават чувствителността на адренергичните рецептори към катехоламини (пермисивен ефект), което също е важно за антиедематозния ефект.

Стимуланти на дишането (аналептици).

При респираторна депресия се използват респираторни стимуланти за стимулиране на дихателните и вазомоторните центрове на продълговатия мозък. Защото възвръщат жизнеността важни функции(дишане и кръвообращение), те се наричат ​​аналептици, което означава ревитализиращи агенти.

Стимулиране на дихателния центърводи до увеличаване на белодробната вентилация и газообмена, увеличаване на съдържанието на кислород и намаляване на въглеродния диоксид в кръвта, увеличаване на доставката на кислород до тъканите и отстраняване на метаболитни продукти, стимулиране на редокс процесите и нормализиране на киселинността- базово състояние. Стимулиране на вазомоторния центърпредизвиква повишаване на съдовия тонус, съдовото съпротивление и кръвното налягане, подобрява хемодинамиката. Някои аналептици (кофеин, камфор, кордиамин) имат пряк ефект върху сърцето. Ефектите се проявяват главно на фона на респираторна и циркулаторна депресия.

Повечето аналептици в големи дози могат да причинят конвулсии. Разликата между дихателните стимулиращи дози и конвулсивните дози е относително малка. Конвулсиите засягат и дихателните мускули, което е придружено от нарушения на дишането и газообмена, повишено натоварване на сърцето и риск от аритмии. Рязко увеличениенуждата на невроните от кислород с недостатъчна доставка води до хипоксия и развитие дегенеративни процесив централната нервна система. Аналептиците са антагонисти на анестетици, хипнотици, алкохол, наркотични аналгетици и предоставят "събуждане" ефект, който се проявява чрез намаляване на дълбочината и продължителността на анестезията и съня, възстановяване на рефлексите, мускулен тонуси съзнание. Този ефект обаче се проявява само при използване на големи дози. Поради това те трябва да се предписват в дози, достатъчни за възстановяване на дишането, кръвообращението и някои рефлекси с леко до умерено потискане на тези функции. Антагонизъм между аналептици и депресанти на ЦНС двустранен Ето защо, в случай на предозиране на аналептици и поява на конвулсии, се използват анестезия и сънотворни.

MD аналептиците са свързани с повишаване на невронната възбудимост, подобряване на функцията на рефлексния апарат, намаляване на латентния период и увеличаване на рефлексните реакции. Стимулиращият ефект е най-изразен на фона на животозастрашаваща депресия на централната нервна система.

Според посоката на действие аналептиците се делят на 3 групи: 1) пряко действиевърху дихателния център (бемегрид, етимизол, кофеин, стрихнин); 2) смесено действие(кордиамин, камфор, въглероден диоксид); 3) рефлекс действия(лобелин, цитон); Притежание общи свойства, отделни лекарствасе различават по основното странични ефекти. Изборът на лекарства зависи от причината за респираторната депресия и естеството на нарушенията.

Бемегридизползва се главно при отравяне с барбитурати и анестетици, за бързо излизане от анестезия, както и при потискане на дишането и кръвообращението, причинено от други причини. прилага се интравенозно бавно, 5-10 ml 0,5% разтвор на всеки 3-5 минути. до възстановяване на дишането, кръвообращението и рефлексите. Ако се появят конвулсивни мускулни потрепвания, приложението трябва да се спре.

Етимизолзаема специално място, тъй като, заедно с възбуждането на центровете на продълговатия мозък, има депресивен ефект върху кората на главния мозък. Следователно, той не дава ефект на „събуждане“ в случай на отравяне с анестетици и приспивателни. Той съчетава свойствата на аналептик и транквилизатор, като може дори да засили хипнотичен ефект. Използва се предимно при отравяне с наркотични аналгетици, а също и в психиатрията като успокоително средство. Етимизол стимулира хипоталамуса и производството на адренокортикотропен хормон от хипофизната жлеза, което е придружено от стимулиране на надбъбречната кора и повишаване на съдържанието на кортикостероиди в кръвта, което води до противовъзпалителни и антиалергични ефекти. Поради това етимизол може да се използва при лечение на бронхиална астма и възпалителни процеси.

Кофеинописано подробно в лекцията за “психостимулатори”. Аналептичният ефект се проявява при паретерално приложение на достатъчни дози, които стимулират центровете на продълговатия мозък. Като аналептик кофеинът е по-слаб от бемегрида, но за разлика от него има изразен кардиотоничен ефект, поради което има по-значителен ефект върху кръвообращението. Предписва се главно при алкохолно отравяне и комбинация от остри дихателна недостатъчностсъс сърце.

стрихнин -алкалоид от семената на чилибуха, или „орех за повръщане“, роден в тропическите райони на Азия и Африка. Стимулира всички части на централната нервна система: подобрява функционална дейносткора, сетивни органи, центрове на продълговатия мозък, гръбначен мозък. Това се проявява чрез подобрено зрение, вкус, слух, тактилна чувствителност, мускулен тонус, сърдечна функция и метаболизъм. Така стрихнинът има общ тонизиращ ефект. Strychnine MD се свързва с отслабване на постсинаптичното инхибиране, чийто медиатор е глицин. Директният ефект върху центровете на продълговатия мозък е по-слаб от този на бемегрид, но стрихнинът повишава тяхната чувствителност към физиологични стимули, което води до увеличаване на обема на белодробната вентилация, повишаване на кръвното налягане и повишени вазоконстрикторни рефлекси. Възбуждането на вагусния център води до забавяне на сърдечната честота. Най-чувствителен към стрихнин е гръбначният мозък. Дори в малки дози стрихнинът повишава рефлекторната възбудимост на гръбначния мозък, което се проявява с повишени рефлексни реакции, повишен тонус на скелетните и гладките мускули. Отслабването на постсинаптичното инхибиране води до по-лесно междуневронно предаване на импулси, ускоряване на централните рефлексни реакции и повишено излъчване на възбуждане към централната нервна система. В същото време конюгираното (реципрочно) инхибиране отслабва и тонусът на мускулите-антагонисти се повишава.

Стрихнинът има малък обхват на терапевтично действие и може да се натрупва, така че лесно може да се предизвика предозиране. При отравянеСтрихнинът рязко повишава рефлексната възбудимост и развива тетанични конвулсии, които се появяват в отговор на всяко дразнене. След няколко пристъпа на конвулсии може да настъпи парализа на централната нервна система. Лечение:прилагане на лекарства, които потискат централната нервна система (флуоротан, натриев тиопентал, хлоралхидрат, сибазон, натриев хидроксибутират), мускулни релаксанти, стомашна промивка с разтвор на калиев перманганат, Активен въглени физиологичен лаксатив перорално, пълна почивка.



Стрихнинът се използва като общ тоник PMс функционално увреждане на зрението и слуха, с чревна атония и миастения, със сексуална импотентност от функционален характер, като аналептик за стимулиране на дишането и кръвообращението. Противопоказан е при хипертония, атеросклероза, ангина пекторис, бронхиална астма, чернодробни и бъбречни заболявания, епилепсия и деца под 2-годишна възраст.

Аналептици със смесено действиестимулира дихателния център директно и рефлекторно чрез хеморецепторите на синокаротидната зона. Кордиамин стимулира дишането и кръвообращението. Повишеното кръвно налягане и подобряването на кръвообращението са свързани с пряк ефект върху вазоконстрикторния център и сърцето, особено при сърдечна недостатъчност. Предписва се перорално и парентерално при отслабено дишане и кръвообращение, причинено от интоксикация, инфекциозни заболявания, шок и др.

Камфор -бицикличен терпен кетон, част от етерични маслакамфор лавър, камфор босилек и др. Използва се и синтетичен камфор. Камфорът се абсорбира добре и частично се окислява. Продуктите на окисление се свързват с глюкуроновата киселина и се екскретират от бъбреците. Част от камфора се отделя през дихателните пътища. Локално дразнещ и антисептичен ефект. Стимулира директно и рефлекторно центровете на продълговатия мозък. Действа бавно, но действа по-дълго от другите аналептици. Камфорът повишава кръвното налягане чрез свиване на кръвоносните съдове коремни органи, като същевременно разширява кръвоносните съдове на мозъка, белите дробове и сърцето. Тонусът на венозните съдове се повишава, което води до увеличаване на венозното връщане към сърцето. Различно влияниекамфор върху кръвоносните съдове се свързва със стимулиращ ефект върху вазомоторния център и директен разширяващ ефект върху стените на кръвоносните съдове. При потискане на сърцето от различни отрови камфорът има пряко стимулиращо и детоксикиращо действие върху миокарда. Кардиотоничният ефект се дължи на симпатикомиметичния ефект и активирането на окислителното фосфорилиране. В големи дози камфорът стимулира мозъчната кора, особено двигателните области, повишава рефлексната възбудимост на гръбначния мозък и може да причини клонично-тонични конвулсии. Камфорът засилва секрецията на бронхиалните жлези, разрежда слузта и подобрява нейната секреция, стимулира отделянето на жлъчка и потни жлези. Разтваря се слабо във вода, но добре в масло и спирт. Затова се използва под формата на маслени разтвори подкожно за подобряване на дишането и кръвообращението при отравяния и инфекциозни заболявания. Предписва се локално под формата на мехлеми, втриване възпалителни процеси, за сърбеж, за профилактика на рани от залежаване и др. Противопоказан при пациенти, склонни към гърчове.

Въглероден двуокисе физиологичен регулатор на дишането и кръвообращението. Действа директно и рефлекторно върху дихателния център. Вдишването на 3% CO 2 увеличава вентилацията на белите дробове 2 пъти, а вдишването на 7,5% увеличава вентилацията 5-10 пъти. Максималният ефект се развива след 5-6 минути. Вдишването на големи концентрации на CO 2 (над 10%) причинява тежка ацидоза, силен задух, конвулсии и респираторна парализа. Възбуждането на вазомоторния център води до повишаване на периферния съдов тонус и повишаване на кръвното налягане. В същото време съдовете на белите дробове, сърцето, мускулите и мозъка се разширяват. Разширяването се дължи на директен ефект върху гладката мускулатура на съдовете.

Въглероден двуокис Приложи за стимулиране на дишането при отравяне с анестезия, въглероден оксид, сероводород, асфиксия на новородени, при заболявания, придружени от отслабено дишане, за профилактика на белодробна ателектаза след анестезия и др. Може да се използва само при липса на изразена хиперкапния, тъй като по-нататъшното повишаване на концентрацията на CO 2 в кръвта може да причини парализа на дихателния център. Ако след 5-8 мин. след началото на вдишването на CO 2 дишането не се подобрява, трябва да се спре. Използвайте смес от CO 2 (5-7%) с кислород (93-95%) - карбоген.

Сититън И лобелин стимулира рефлексивно дихателния център поради стимулиране на хеморецепторите на каротидните гломерули. При интравенозно приложение се развива силен и бърз ефект, но краткотраен (2-3 минути). В някои случаи, особено при рефлексно спиране на дишането, те могат да допринесат за стабилно възстановяване на дишането и кръвообращението. В случай на отравяне с анестетици и хипнотици, тези лекарства не са много ефективни.

Лекарствата, които повлияват функциите на дихателната система, се разделят на следните групи:

  1. Респираторни аналептици;
  2. отхрачващи средства;
  3. антитусиви;
  4. лекарства, използвани при бронхиална астма;
  5. лекарства, използвани при белодробен оток.

Респираторни аналептици- това са вещества, които пряко или рефлекторно стимулират дихателния и вазомоторния център.

Класификация на респираторните аналептици .
1. Директно действащи лекарства:.
  • бемегрид;
  • етимизол;
  • кофеин.
2. Лекарства с рефлексно действие (n-холиномиметици):
  • лобелин;
  • cititon.
3. Лекарства със смесено действие.
  • кордиамин;
  • камфор;
  • сулфокамфокаин.
Механизъм на действие на аналептиците.

Лекарства с директно действие директно повишават възбудимостта на клетките на дихателния център. Етимизолът инхибира фосфодиестеразата, което води до увеличаване на количеството на сАМР, увеличаване на освобождаването на калциеви йони от ендоплазмения ретикулум, което от своя страна води до стимулиране на процеса на гликогенолиза и повишаване на метаболизма на невроните в дихателен център.

N-холиномиметици активират хромафиновите клетки на каротидните гломерули и рефлексивно (по протежение на нерва Херинг) стимулират дихателния център на продълговатия мозък, в резултат на което честотата и дълбочината на дихателните движения се увеличават.

Фармакодинамика.
  • Стимулиращият ефект върху дишането е най-изразен при условия на потискане на функциите на дихателния център и намаляване на неговата реактивност към физиологични стимули (CO2). Възстановяване на функции външно дишанеобикновено нестабилен. Многократното приложение може да причини конвулсивни реакции.
  • Стимулирайте вазомоторния център. Повишава се тонусът на резистивните и капацитивните съдове, което води до увеличаване на връщането на венозна кръв и повишаване на кръвното налягане. Този ефект е най-силно изразен при камфора и кордиамина.
  • Антилекарственият ефект се проявява във временно отслабване на дълбочината на депресия на централната нервна система, изясняване на съзнанието и подобряване на координацията на движението. Лекарствата са показани, ако депресията не достигне нивото на анестезия. Най-изразен ефект има бемегрид и коразол.
Показания за употреба.
  1. Обостряне на хронични белодробни заболявания, придружено от симптоми на хиперкапния, сънливост, загуба на кашлица;
  2. спиране на дишането при недоносени новородени (използва се Etimizol);
  3. хиповентилация на белите дробове в случай на отравяне с лекарства, които потискат централната нервна система, въглероден оксид, по време на удавяне, в следоперативния период;
  4. срутено състояние;
  5. нарушение мозъчно кръвообращение(при припадане);
  6. отслабване на сърдечната дейност при възрастни хора.
  1. Отхрачващи средства– това е група лекарства, които насърчават отделянето на храчки.
Класификация.
1. Бронхосекреторни средства:
  • Рефлекторни агенти:
    • трева термопсис;
    • корен от бяла ружа;
    • билка трицветна теменуга;
    • мукалтин;
    • терпинхидрат.
  • Резорбтивни средства:
    • калиев йодид;
    • сода бикарбонат.
2. Отхрачващи средства с директно действие (муколитици):
  • Препарати от протеолитични ензими:
    • кристален трипсин;
    • химотрипсин.
  • Синтетични наркотици:
    • ацетилцистеин.
  • Лекарства, които стимулират синтеза на сърфактант:

бромхексин; амброксол (лазолван).

Фармакодинамика
  • Намаляване на вискозитета на храчките и подобряване на тяхното отделяне;
  • повишаване на активността на епитела на бронхиалната лигавица;
  • намаляване на количеството на инфекцията;
  • подобряване на газообмена чрез подобряване на бронхиалния дренаж;
  • отслабват възпалителните реакции;
  • намаляват дразненето на чувствителните окончания на лигавиците.
Механизми на действие на отхрачващите средства.
  • Лекарствата с рефлексно действие съдържат алкалоиди и сапонини, които дразнят стомашната лигавица. В резултат на това импулсът се предава на ядрата блуждаещ нерв, а от тях през еферентни влакна към гладката мускулатура и секреторните клетки на дихателните пътища, което води до повишена секреция на бронхиалните жлези, подобрена перисталтика на бронхиолите и повишена активност на ресничестия епител. Увеличаването на обема на секрецията намалява дразненето на лигавицата и спомага за намаляване на възпалителния процес.
  • Резорбтивните лекарства се прилагат перорално и се секретират от бронхиалните жлези, което спомага за разреждането на храчките и намаляването на вискозитета им. Активирате двигателна активностепител на бронхиолите. Имат и антимикробен ефект.
  • Муколитициразтварят протеиновите и нуклеиновите компоненти на гной, фибринови отлагания, насърчават отделянето на особено гъста лигавична храчка, която се слива с повърхността. Протеолитични ензими: разрушава протеиновите връзки в компонентите на храчките.
  • Синтетични наркотици (ацетилцистеин): е донор на SH - групи, които разрушават дисулфидните връзки на мукополизахаридите в храчките, причиняват деполимеризация на храчките и намаляват вискозитета им.
  • Средства, които стимулират синтеза на повърхностно активни вещества:увеличаване на броя и секреторната активност на епителните лизозоми, което води до увеличаване на освобождаването на ензими, които хидролизират протеиновите молекули. Те повишават секрецията на секрети от бронхиалните жлези. Чрез подобряване на синтеза на повърхностно активното вещество се нормализира газообменът.
  1. Антитусиви – Това е група лекарства, които намаляват възбудимостта на центъра на кашлицата и намаляват кашлицата.
Класификация.
1. Средства централно действие, потискащи центъра на кашлицата:
  • наркотични аналгетици:
    • кодеин;
    • морфин хидрохлорид.
  • Ненаркотични лекарства:
    • глауцин (glauvent).
2. Периферно действие:

- либексин.

Показания за употреба.

Продължителна суха кашлица при хронични възпалителни заболявания на дихателните пътища (суха непродуктивна кашлица). В този случай лекарствата трябва да елиминират свръхраздразнението на центъра на кашлицата и употребата им не трябва да нарушава дренажа на дихателните пътища. Тези лекарства не се използват при продуктивна кашлица.

Кодеин фосфат.

  • При продължителна употребабелодробната вентилация намалява, поради което е противопоказана при деца под 6 месеца;
  • потиска дихателния център;
  • предизвиква лекарствена зависимост.

Глауцин.

  • Действието му се основава на селективно инхибиране на центъра на кашлицата;
  • не потиска дишането;
  • не инхибира производството на храчки;
  • не предизвиква лекарствена зависимост.

Либексин.

  • Има локални анестетични свойства, блокира чувствителните окончания на кашличните рефлексогенни зони;
  • има спазмолитичен ефект;
  • не предизвиква пристрастяване;
  • не потиска дишането.
4. Лекарства, използвани при бронхиална астма.

Класификация.

1. Бронходилататори (бронходилататори):
  • m – антихолинергици:
  • атропин;
  • метацин;
  • ипратропиев бромид.
  • Адренергични агонисти:

а , b - адренергични агонисти:

  • адреналин хидрохлорид;
  • ефедрин хидрохлорид.

b - адренергични агонисти:

  • изадрин;
  • орципреналин сулфат (алупент).

b 2 – адренергични агонисти:

  • салбутамол;
  • фенотерол;
  • тербутамин.
  • Средства, които инхибират дегранулацията на мастоцитите: инхибитори на фосфодиестераза:
    • теофилин;
    • аминофилин.
2. Лекарства, които засягат медиаторите на алергията:
  • Глюкокортикоиди:
    • преднизолон;
    • беклометазон.

Еуфилин.

  • Инхибира фосфодиестеразната активност;
  • блокира аденозиновите рецептори;
  • стимулира отделянето на адреналин.
Фармакодинамика.
  • Намалява налягането в белодробната циркулация;
    • подобрява притока на кръв в сърцето, бъбреците, централната нервна система;
    • има умерен диуретичен ефект.

Характеристики на употреба при бронхиална астма.

Eufillin се използва като основна терапия. Способен да развие кумулация, която понякога води до прекъсване сърдечен ритъм, и в високи дозивъзможно е развитието на конвулсии и колаптоидно състояние.

5. Лекарства, използвани при белодробен оток. Класификация.
1. Лекарства, които намаляват налягането в белодробните капиляри:
  • Агенти, които разширяват капацитетните съдове:
    • блокери на ганглии (хигроний, бензохексоний);
    • нитрати (натриев нитропрусид).
  • Бързодействащи диуретици:
    • фуроземид (Lasix);
    • етакринова киселина.
2. Средства, които възстановяват нарушения газообмен(антипенител):
  • етанол;
  • антифомсилан.
3. Средства, които намаляват пропускливостта на кръвно-алвеоларната бариера:
  • глюкокортикоиди;
  • антихистамини (H1 блокери).

Катедра по фармакология

Лекции по курса "Фармакология"

Тема: Лекарства, повлияващи дихателната функция

ст.н.с. НА. Анисимова

При лечението на остри и хронични респираторни заболявания, които са широко разпространени в медицинската практика, могат да се използват лекарства от различни групи, включително антимикробни, антиалергични и други антивирусни.

В тази тема ще разгледаме групи вещества, които влияят върху функциите на дихателния апарат:

1. Стимуланти на дишането;

2. Бронходилататори;

3. Отхрачващи средства;

4. Антитусиви.

I. Респираторни стимуланти (респираторни аналептици)

Дихателната функция се регулира от дихателния център (продълговатия мозък). Активността на дихателния център зависи от съдържанието на въглероден диоксид в кръвта, което стимулира дихателния център директно (директно) и рефлексивно (чрез рецепторите на каротидния гломерул).

Причини за спиране на дишането:

а) механично запушване на дихателните пътища (чуждо тяло);

б) отпускане на дихателната мускулатура (мускулни релаксанти);

в) директен инхибиторен ефект върху дихателния център на химически вещества (анестетици, опиоидни аналгетици, хипнотици и други вещества, които потискат централната нервна система).

Стимулантите на дишането са вещества, които стимулират дихателния център. Някои средства стимулират центъра директно, други рефлекторно. В резултат на това се увеличава честотата и дълбочината на дишането.

Вещества с пряко (централно) действие.

Те имат пряко стимулиращо действие върху дихателния център на продълговатия мозък (вижте темата „Аналептици”). Основното лекарство е етимизол . Етимизолът се различава от другите аналептици:

а) по-изразен ефект върху дихателния център и по-слаб ефект върху вазомотора;

б) повече дългосрочно действие– IV, IM – ефектът продължава няколко часа;

в) по-малко усложнения (по-малко склонност към изчерпване на функцията).

Кофеин, камфор, кордиамин, сулфокамфокаин.

Вещества с рефлексно действие.

Сититон, лобелин – стимулират дихателния център рефлекторно поради активирането на N-XP на каротидния гломерул. Те са ефективни само в случаите, когато е запазена рефлекторната възбудимост на дихателния център. При интравенозно приложение, продължителността на действие е няколко минути.

Лекарството може да се използва като дихателен стимулант карбоген (смес от 5-7% CO 2 и 93-95% O 2) чрез вдишване.

Противопоказания:

Асфиксия на новородени;

Респираторна депресия поради отравяне с вещества, които потискат централната нервна система, CO, след наранявания, операции, анестезия;

Възстановяване на дишането след удавяне, мускулни релаксанти и др.

В момента дихателните стимуланти се използват рядко (особено рефлексните). Те се използват, ако няма други технически възможности. И по-често прибягват до помощта на апарат за изкуствено дишане.

Въвеждането на аналептик дава временна печалба във времето, което е необходимо за отстраняване на причините за разстройството. Понякога това време е достатъчно (асфиксия, удавяне). Но в случай на отравяне или нараняване е необходим дългосрочен ефект. А след аналептици след известно време ефектът отслабва и дихателната функция отслабва. Повтарящи се инжекции →PbD + отслабване на дихателната функция.

II. Бронходилататори

Това са вещества, които се използват за премахване на бронхоспазъм, тъй като разширяват бронхите. Използва се при бронхоспастични състояния (BSS).

BSS, свързан с повишен бронхиален тонус, може да се появи при различни заболявания на дихателните пътища: хроничен бронхит, хронична пневмония, някои белодробни заболявания (емфизем); в случай на отравяне с определени вещества, вдишване на пари или газове. Бронхоспазъм може да бъде причинен от лекарства, химиотерапия, V-AB, резерпин, салицилати, тубокурарин, морфин...

При комплексно лечение на бронхиална астма (пристъпи на задушаване поради бронхоспазъм; разграничават се инфекциозно-алергични и неинфекциозно-алергични (атопични) форми) се използват бронходилататори.

Вещества от различни групи имат способността да разширяват бронхите:

    β 2 -AM (α,β-AM),

    Миотропни спазмолитици,

    Различни средства.

Бронходилататорите обикновено се използват чрез вдишване: аерозоли и други лекарствени форми (капсули или дискове + специални устройства). Но те могат да се използват ентерално и парентерално (таблетки, сиропи, ампули).

1. Широко използван адреномиметици , които влияят β 2 -AR , симпатиковата активност се увеличава нервна система, има намаляване на тонуса на гладката мускулатура и дилатация на бронхите (+ ↓ освобождаване на спазмогенни вещества от мастоцитите, тъй като ↓ Ca ++ и без дегранулация).

Селективните β 2 -АМ са от най-голямо практическо значение:

Салбутамил (вентолин),

Фенотерол (Беротек),

Тербуталин (Бриканил).

По-малка селективност: Орципреналин сулфат (астмопент, алупент).

PC: облекчаване и профилактика на пристъпи на бронхиална астма - 3-4 пъти на ден.

Когато се използва инхалация под формата на аерозоли, като правило няма странични ефекти. Но във високи дози (перорално) могат да се появят главоболие, световъртеж и тахикардия.

При продължително лечение с β 2 -AM може да се развие пристрастяване, тъй като чувствителността на β 2 -AR намалява и терапевтичният ефект отслабва.

Комплексни препарати: "Беродуал", "Дитек", "Интал плюс".

Неселективните АМ могат да се използват за премахване на бронхоспазъм, но те имат много странични ефекти:

Изадрин – β 1 β 2 -AR – действие върху сърцето, централната нервна система; разтвор / инхалация; хапчета; аерозоли;

Адреналин - α,β-AM – ампули (облекчаване на пристъпите);

Ефедрин - α,β-AM – ампули, таблетки, комбинирани аерозоли.

PbD: кръвно налягане, сърдечен ритъм, централна нервна система.

Много лекарства стимулират дишането по различен начини механизмът им на действие е различен. Често, когато дозата се увеличи, стимулацията се превръща в респираторна депресия до апнея, например в случай на отравяне с аминофилин (неофилин и др.).

В зависимост от мястото на действие върху централната нервна система стимулантите се делят на: спинални, мозъчно-стволови, церебрални и рефлекторно действащи. Малките дози стрихнин не оказват влияние върху дишането, но при потискане на централната нервна система с лекарства предизвиква учестяване и задълбочаване на дишането, въпреки че този ефект е по-слаб от кардиазола и пикротоксина. Пикротоксинът има малък ефект върху дишането здрави хора, но в случай на отравяне, особено с барбитурати, увеличава честотата и дълбочината на дишането. Пентетразолът се предпочита при отравяне с необарбитурати (но не и при отравяне с морфин, метадон и др.) пред пикротоксина. При остро отравяне с барбитурати пентетразол се прилага интравенозно (5 ml 10% разтвор) за установяване на дълбочината на кома, както и за лечение на отравяне. Въз основа на експерименти се твърди, че от класическите стимуланти на централната нервна система само пикротоксин и пентетразол имат достатъчен аналептичен ефект, а кофеинът, ефедринът, амфетаминът, кордиаминът, стрихнинът не са в състояние да противодействат на ефекта на смъртоносните дози барбитурати и само в леки случаи може да ги изведе от кома. От по-новите стимуланти трябва да се споменат бемегрин (мегимид), преткамид и др., Въпреки че те рядко се използват при отравяне с барбитурати и други хипнотици, тъй като лечението им се основава на други принципи.

Ксантините също така стимулират дихателния център и са полезни при лека до умерена депресия. Освен това имат и бронходилататорен ефект (повечето силен ефектосигурява аминофилин) и е много полезен при бронхоспазъм. Твърди се, че понякога атропинът леко стимулира дишането, но при хора това е категорично доказано само когато се използват високи дози от 5 mg. При отравяне с атропин, от друга страна, късни етапиМоже да настъпи кома с бързо и повърхностно дишане, последвано от апнея. Атропинът, като слаб дихателен стимулант, не се използва при лечение на отравяне с опиати и сънотворни, но е специфичен антидот за централна респираторна депресиякоето възниква при отравяне с антихолинестеразни лекарства. Скополаминът стимулира дихателния център при някои хора и потиска дихателния център при други. Известно е също, че по-високите дози кокаин причиняват централно медиирана тахинея, но респираторната депресия настъпва по-късно.

Рефлекторно, чрез каротидния синус, стимулирането на дишането се предизвиква от лобелин, алкалоиди от чемерика и др. Лобелията, освен това, стимулира рецепторите за кашлица и болка в плеврата. Използваните клинични дози алкалоиди от чемерика не причиняват сериозни респираторни проблеми. Само понякога пациентите се оплакват от чувство на тежест в епигастрална области зад гръдната кост, като дишането им се задълбочава малко („въздишащо дишане“). При експериментални условия в зависимост от дозата се наблюдава брадипнея или апнея, причинени от рефлексен път. Рефлексът вероятно възниква поради стимулиране на белодробните рецептори за разтягане. Вератридин, прилаган локално върху рецепторите каротиден синус, стимулира дишането. Холинергичните лекарства също могат да бъдат включени в тази група. Ацетилхолинът и свързаните с него холинергични лекарства, приложени интравенозно, променят дишането. Дихателният център се въздейства само с прекомерно високи дози, а дишането се стимулира внезапно и за кратко време рефлекторно с минимални количества. Хипотонията, причинена от ацетилхолин, дразни хеморецепторите на стената на аортата и каротидния синус (те страдат от липса на O2) и стимулира дихателния център. Хеморецепторите са по-малко чувствителни от клетките на гладката мускулатура на артериолите и се възбуждат директно от ацетилхолин, но само приложен интравенозно във високи дози.

Епинефринът и норепинефринът, инжектирани във вената, обикновено стимулират дишането. От друга страна, известно е, че по време на остра хипотензивна реакция на прилагане на адреналин, апнея възниква при анестезирани животни. Това обикновено се смяташе за резултат от рефлекс, причинен от повишено кръвно налягане. Въпреки това, много доказателства сочат, че апнеята се причинява от директно инхибиране на дихателния център, подобно на инхибирането на адреналина на нервното предаване в ганглиите. Норепинефринът има подобен ефект. Ефектът на адреналина върху дишането обаче се определя главно от неговия бронхоспазмолитичен ефект, който е по-изразен при патологичния бронхоспазъм. Освен това, очевидно, адреналинът има и пряко действие - в малки дози стимулира, а в големи потиска дихателния център. При отравяне с адреналин освен белодробен оток възникват и дихателни нарушения без белодробен оток - прогресираща тахипнея, която може да прерасне в апнея. Дибенамин и други алфа-адренергични блокери също могат да стимулират дишането. Хипервентилацията става особено честа при лечение на епилепсия със султиам (осполот), който също причинява диспнея. Директно стимулиране на дихателния център възниква при отравяне с аспирин и като цяло при отравяне със салицилати. В резултат на хипервентилация тялото елиминира големи количества CO2 и развива респираторна алкалоза. По-късно се развива директният ефект на салицилатите, по-специално по отношение на чернодробните и бъбречните клетки (изчерпване на гликоген, повишен клетъчен метаболизъм и др.). Това води до промяна в алкално-киселинния баланс на организма и нарушаване на регулаторната функция на бъбреците - може да се развие кетоза и ацидоза. Крайният резултат при тежко отравянеМоже да има олигурия с леко кисела урина. При деца от ранна и младенческа възрастметаболитните ефекти преобладават от самото начало. Тези мнения се различават значително от класическите концепции, според които токсичният ефект на салицилатите се дължи на техния директен ацидотичен ефект, който се подкрепя от леко намаляване на алкалния резерв в кръвта и "ацидотично" дишане на Kussmaul. Описаните по-горе промени се усложняват от дехидратация, която се причинява от хипервентилация. Дехидратацията води до суха лигавица на дихателните пътища и може да допринесе за развитието на респираторни инфекции.