Лекарството Isoptin: правилната дозировка е ключът към здрава сърдечно-съдова система. Изоптин: с него Вашето кръвно налягане и пулс са винаги в норма! Isoptin инструкции за употреба Беларус

Isoptin е синтетично антиангинозно лекарство, което се използва за лечение на аритмия, ангина пекторис и намалена кръвно налягане.

Предлага се под формата на таблетки (Isotropin 40 и 80), капсули (Isotropin SR 240), разтвор за венозно приложениеи дражета.

В тази статия ще разгледаме защо лекарите предписват Isoptin, включително инструкции за употреба, аналози и цени за това лекарство в аптеките. Реални ОТЗИВИХората, които вече са използвали Isoptin, можете да прочетете в коментарите.

Състав и форма на освобождаване

Isoptin се предлага под формата на таблетки и разтвор за интравенозно приложение, основната активна съставка на лекарствата е верапамил хидрохлорид, съдържанието му е:

40, 80 mg - в 1 таблетка;
5 mg - в 2 ml разтвор.

Клинична и фармакологична група: блокер калциеви канали.

За какво помага Isoptin?

Съгласно инструкциите за Isoptin, употребата на таблетки е показана за пациенти при лечение на:

Артериална хипертония;
Пароксизмална суправентрикуларна тахикардия;
Коронарна болест на сърцето, включително нестабилна и стабилна стенокардия или причинена от вазоспазъм;
Тахиаритмии, причинени от предсърдно мъждене или трептене, с изключение на синдромите на Wolff-Parkinson-White и Lown-Gonong-Levine.

Изоптин разтвор се предписва за интензивно лечение на суправентрикуларни тахиаритмии в следните случаи:

синдроми на Wolff-Parkinson-White и Lown-Gonong-Levin;
Пароксизмална суправентрикуларна тахикардия при нарушение на синусовия ритъм;
Необходимостта от контрол на честотата на камерните контракции по време на предсърдно трептене и фибрилация, ако те не са свързани с наличието на допълнителни пътища.

фармакологичен ефект

Isoptin е антиангинозно лекарство, свързано с блокерите на калциевите канали ( активно вещество– верапамил хидрохлорид). Намалява кръвното налягане, използва се при аритмии, има антиангинозно действие. Под въздействието на лекарството се блокира трансмембранният поток на калциеви йони в гладките миоцити на кръвоносните съдове и сърцето.

Ефектът от понижаване на кръвното налягане е свързан с намаляване на периферното съдово съпротивление и няма ефект от увеличаване на сърдечната честота под формата на рефлекторна реакция.

Инструкции за употреба

Isoptin под формата на таблетки се приема перорално, поглъща се цял (не може да се дъвче или разтваря) и се измива с вода. За предпочитане е лекарството да се приема по време на или веднага след хранене.

Схемата за използване на Isoptin се определя индивидуално, като се вземат предвид тежестта на заболяването и клиничната картина.

Орално за възрастни - в начална доза от 40-80 mg 3 пъти на ден. За лекарствени формипродължително действие, еднократната доза трябва да се увеличи и честотата на приложение да се намали. Деца на възраст 6-14 години – 80-360 mg/ден, до 6 години – 40-60 mg/ден; честота на приложение - 3-4 пъти на ден.

Ако е необходимо, верапамил може да се прилага интравенозно (бавно, под контрола на кръвното налягане, сърдечната честота и ЕКГ). Единична доза за възрастни е 5-10 mg; ако няма ефект след 20 минути, е възможно повторно приложение в същата доза. Еднократна доза за деца на възраст 6-14 години е 2,5-3,5 mg, 1-5 години - 2-3 mg, до 1 година - 0,75-2 mg. За пациенти с тежка чернодробна дисфункция дневна дозаверапамил не трябва да надвишава 120 mg.

Противопоказания

Противопоказания за употребата на Isoptin са:

синоаурикуларен блок;
едновременна употреба на бета-блокери (iv);
предварителна (в рамките на 48 часа) употреба на дизопирамид;
бременност;
период на кърмене;
артериална хипотония или кардиогенен шок (освен причинени от аритмия);
AV блок II и III степен (с изключение на пациенти с изкуствен пейсмейкър);
Синдром на Morgagni-Adams-Stokes;
синдром на слабост синусов възел(с изключение на пациенти с изкуствен пейсмейкър);
възраст под 18 години (ефикасността и безопасността не са установени);
свръхчувствителност към лекарството и неговите компоненти;
Синдром на Wolff-Parkinson-White (WPW) и Lown-Ganong-Levine (LGL) в комбинация с предсърдно трептене или фибрилация (с изключение на пациенти с пейсмейкър);
камерна тахикардия с широк QRS комплекси(> 0,12 сек);
хронична сърдечна недостатъчност IIB-III стадий (с изключение на тези, причинени от суправентрикуларна тахикардия, подлежащи на лечение с верапамил).

Странични ефекти

По време на терапията е възможно да се развият нарушения на някои системи на тялото:

Мускулно-скелетна система: болка в мускулите/или ставите, подуване на краката;
Нервна система: обща слабост, тревожност, депресия, сънливост, екстрапирамидни нарушения (скованост на краката или ръцете, атаксия, тътреща се походка, маскоподобно лице, затруднено преглъщане, треперене на ръцете и пръстите), главоболие, замаяност, конвулсии по време на приложение на лекарството, тремор, парестезия; в редки случаи - летаргия, повишена нервна възбудимост, умора;
Репродуктивна система: гинекомастия, галакторея, хиперпролактинемия, импотентност;
Кожни лезии: екзантема, ангиоедем, уртикария, синдром на Stevens-Johnson;
Сърдечно-съдова система: тежка брадикардия, зачервяване на лицето, атриовентрикуларен блок, изразено понижение на кръвното налягане, поява на симптоми на сърдечна недостатъчност при използване на високи дози от лекарството, особено при предразположени пациенти; сърцебиене, тахикардия, спиране на синусовия възел; рядко - аритмия (включително камерно трептене и фибрилация), ангина пекторис до развитие на инфаркт на миокарда (особено при пациенти с тежки обструктивни лезии коронарни артерии), брадикардия;
Храносмилателна система: гадене, повръщане, повишени стойности на чернодробните трансаминази и алкална фосфатаза, чревна непроходимост, коремен дискомфорт и болка, запек, хиперплазия на венците.
Други: еритромелалгия, горещи вълни.

Повечето от изброените нежелани реакции са характерни за всички лекарствени форми на Isoptin.

Аналози на Isoptin

Аналози на Isoptin терапевтичен ефектИ химичен съставса Верапамил хидрохлорид, Ацупамил, Вертард, Данистол, Верапамил Софарма, Мивал, Лекоптин, Каверил, Верамил, Фаликард.

цени

средна ценаИЗОПТИН, SR 240 240 mg таблетки в аптеките (Москва) 440 рубли.

Блокерите на калциевите канали са един от по-рядко срещаните, но много ефективни видове лекарства за лечение на хипертония. Те не засягат системата ренин-ангиотензин-алдостерон, но в същото време допринасят за вазодилатация. И този ефект се постига чрез намаляване на притока на калций в гладката мускулна тъкан.

Инхибиторите от този тип не се свързват директно с калция. Те взаимодействат с L-тип канали, които осигуряват проникването на Ca2 в гладкомускулните клетки. Благодарение на този ефект на лекарства от този тип, съдовият тонус намалява, кръвното налягане намалява, натоварването на сърцето намалява и интензивността на сърдечния ритъм се нормализира. По този начин калциевите антагонисти не само имат изразен хипотензивен ефект, но и премахват симптомите на ангина пекторис. Интересно е, че първоначално такива средства са използвани точно за втория проблем.

Добре познатият Isoptin Retard също е калиев антагонист. Използва се в случаите, когато приемането на лекарства, насочени към блокиране на ангиотензин-2, е нежелателно.

Общо описание на лекарството

Isoptin е антагонист на калциевите канали. Има директен ефект върху сърцето и съдържа активно вещество, което е производно на фенилалкиламин.

По този начин описаното лекарство може да се използва не само за лечение на хипертония, но и за борба с някои сърдечни заболявания. В този случай Isoptin се използва най-често от "ядра".

Активната съставка на Isoptin е. Това вещество принадлежи към производните на папаверин. И това беше името на първото лекарство, свързано с блокерите на калциевите канали.

Лекарството има продължителен ефект и се елиминира от тялото за дълго време. Освен това в зависимост от индивидуални характеристикитялото и заболяването, за което се предписва Isoptin, той може да се приема веднъж или два пъти дневно.

Форми за освобождаване, условия за продажба и съхранение на лекарството:

Продуктът има две форми на освобождаване. Продава се под формата на таблетки и ампули за инжекции. Списъкът зависи от този фактор допълнителни съставки, които са част от лекарството.
Блокер на калциевите канали се предлага с лекарска рецепта. Можете да приемате това лекарство само с разрешение на специалист.
Срокът на годност на Isoptin в таблетки е три години от датата на издаване, а в ампули - 5 години. След изтичане на това време продуктът става небезопасен за употреба.
Съхранявайте лекарството при стайна температура на място, недостъпно за деца. Освен това трябва да се пази от слънчева светлина.
Лекарството със същото име се произвежда в Германия и Гърция.

Форми на освобождаване на продукта

Това лекарство се продава под формата на ампули с инжекционен разтвор и под формата на таблетки. Тези форми се различават не само по тяхното използване, но и по количеството на активната съставка в една порция и списъка на допълнителните съставки.

Форми на освобождаване на Isoptin:

Таблетките Isoptin се предлагат в дози от 40, 80, 120 и 240 mg. Имат бели или зелен цвят, и кръгла форма, изпъкнала от двете страни. От едната страна на всяка таблетка има гравиране с дозировката на активното вещество в състава, а от друга - емблемата на производителя или името на лекарството. На всяка част от лекарството има знак за разделяне. Допълнителните съставки в състава са: калциев хидрогенфосфат дихидрат, кроскармелоза натрий, микрокристална целулоза, колоиден силициев диоксид, магнезиев стеарат, титанов диоксид, натриев лаурил сулфат, макрогол, талк.
Isoptin в ампули от 2 ml съдържа 5 mg от работната съставка. Той е без цвят и мирис. Използват се следните допълнителни компоненти: солна киселина, физиологичен разтвор, натриев хлорид.

Таблетките се продават в пластмасови блистери от 10 бр. Една картонена опаковка може да съдържа от 1 до 10 плочи с таблетки.

5, 10 или 50 ампули се поставят в пластмасови тави. Една опаковка включва един палет с лекарството.

Фармакология на Isoptin

Верапамил блокира бавните канали, през които калцият навлиза в гладката мускулна тъкан, както и в сърдечните клетки. До известна степен това лекарство може да забави навлизането на натрий в тъканите.

Когато калцият се блокира от Isoptin, AV проводимостта също намалява. В този случай рефрактерният период в AV възела се увеличава, ставайки равен на интензивността на контракциите на сърдечния мускул.

Поради това се намалява интензивността на камерните контракции. Това значително облекчава състоянието на пациентите, страдащи от аритмия.

Лекарството е полезно и при суправентрикуларна тахикардия. Нормализира се синусов ритъм, блокирайки входа на вторичното възбуждане в атриовентрикуларния възел.

Лекарството има положителен ефект върху увредените предсърдни мускулни влакна, намалявайки интензивността на проводимостта, деполяризацията и амплитудата в тях. В същото време той не засяга показателите за проводимост във вентрикулите, не променя нормалния потенциал на предсърдията и също така не блокира работата на спомагателните пътища.

Лекарството значително намалява потребността на миокарда от кислород, като повлиява някои процеси в този орган, които изискват допълнителна енергия. Действайки индиректно, той намалява натоварването на сърцето.

Струва си да се отбележат антихипертензивните свойства на лекарството. Намаляването на налягането се дължи на отпускането на спазмирани мускули. В същото време сърдечната честота не се променя.

В повечето случаи, при наличие на сърдечни патологии, отрицателният инотропен ефект на Isoptin се компенсира чрез намаляване на натоварването на този орган. Поради това обикновено не се наблюдава повишаване на сърдечния индекс.

Има обаче случаи на остра декомпенсация на заболяването при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност с тежка и умерена тежест.

Фармакокинетика на лекарството

Активното вещество на Isoptin, верапамил, е вещество от рацемичен тип, което се образува от S и R енантиомери. Метаболизира се в черния дроб, за да образува 12 съединения. Повечето от тях нямат значителна терапевтична активност. Само един от метаболитите, наречен норверапамил, има 20% ефикасност (в сравнение с ефикасността на активната съставка в нейната непроменена форма). Ефективността на този метаболит е определена чрез провеждане на експерименти върху кучета.

Лекарството се абсорбира бързо и почти напълно от червата в кръвта. Този показател не се влияе от времето на хранене.

Когато приемате Isoptin за първи път, бионаличността на верапамил е 22%. При повторно използване на продукта тази цифра се удвоява. Яденето на храна също няма ефект върху бионаличността.

Максималната концентрация на непроменено активно вещество се достига приблизително един час след приложението. Тогава се открива най-голямото числонеговият основен активен метаболит. По това време обикновено се наблюдава максимална ефективност на продукта.

Нивото на разпространение на верпаламин е доста високо. Може да достигне от 1,6 до 6,8 литра на килограм.

Активното вещество на лекарството и неговият метаболит са 90% свързани с кръвни елементи. Следователно, в случай на предозиране, хемодиализата е неефективна.

Полуживотът на лекарството може да продължи до 7 часа. В този случай се наблюдава екскреция на 50% от приетата доза през бъбреците в рамките на 24 часа, а останалото количество от лекарството се отстранява от тялото за пет дни. Въпреки това, само 16% от общия обем на лекарството се намира в изпражненията.

При пациенти в напреднала възраст и пациенти с патологична чернодробна функция се наблюдава увеличаване на полуживота на лекарството. Въпреки това, на неговата терапевтични свойстваняма ефект.

Принципът на действие на продукта

Блокери на калциевите канали, за разлика от много други антихипертензивни лекарства, не повлияват хормоните, които причиняват вазоконстрикция. Те осигуряват намаляване на налягането и положително влияниевърху сърцето, използвайки различен механизъм на действие.

Принцип на действие на Isoptin:

Лекарството блокира трансмембранния поток на Ca в съдовата гладкомускулна тъкан и миокардните кардиомиоцити. Именно калциевите йони повишават възбудимостта, проводимостта и интензивността метаболитни процеси, а също така увеличава мускулния контрактилитет и миокардната нужда от кислород. Следователно, когато концентрацията на това вещество намалява, тези показатели падат.
Това намалява натоварването на сърцето и контрактилитета на миокарда. Сърдечната честота също се нормализира. Това води до намаляване на нуждата на „помпата“ на тялото ни от кислород.
Също така, когато се използва лекарството, има увеличение на лумена в коронарни съдовеи спазъмът се облекчава от тях. В същото време кръвният поток се ускорява. Този ефект се простира дори до онези области, които преди това са били обект на стеноза.
Тонусът на периферните артерии, както и общото съдово съпротивление, намаляват. Благодарение на това кръвообращението се нормализира и кръвното налягане се понижава.
В същото време увеличаването на съдовия лумен не води до увеличаване на сърдечната честота.
В допълнение, лекарството е в състояние да забави преминаването на импулса в атриовентрикуларния възел, нормализирайки синусовия ритъм и вентрикуларния контрактилитет. По този начин е осигурено антиаритмичен ефектлекарство.

На кого е предписано лекарството?

Isoptin се използва в доста широк спектър от случаи. Въпреки това, инжекциите и таблетките обикновено се използват за различни цели.

За какво се използват таблетките:

Хипертония от класически тип. Лекарството се използва главно в първия и втория етап на развитие на това заболяване;
Суправентрикуларна тахикардия от пароксизмален тип;
Исхемия на сърдечния мускул и ангина пекторис различни видове;
Тахиаритмия, придружена от предсърдно трептене и мъждене.

Инжекциите се използват в два случая. И обикновено се лекуват в болница.

За какво се използват инжекциите:

Суправентрикуларна тахикардия от пароксизмален тип. Лекарството се използва за нормализиране на синусовия ритъм.
Тахиаритмия, придружена от предсърдно трептене и мъждене. Лекарството се използва за стабилизиране на камерните контракции.

Предимства и недостатъци на Isoptin

Isoptin се използва по-често за лечение на сърдечни заболявания, отколкото за борба с хипертония. Въпреки това, в някои случаи употребата на лекарството е необходима, особено ако пациентът е изправен пред няколко патологии наведнъж, за които е предписано лекарството.

Струва си да се отбележи, че лекарството Isoptin има доста обширен списък от предимства. Затова кардиолозите често го предписват на своите пациенти.

Предимства на Isoptin:

Има доста широк спектър от действия. Isoptin има антиангинозни, антиаритмични и хипотензивни ефекти.
Предписва се за широк спектър от заболявания. Това е особено удобно, ако хипертонията се комбинира с аритмия, стенокардия или тахикардия.
Предлага се както в ампули, така и в инжекции.
То има дълго действие. След приложение лекарството ще действа 24 часа. Поради това обикновено се предписва само веднъж дневно.
Ефективността на лекарството не се влияе от възрастта, расата и пола на пациента. Също така, тези показатели не зависят от нивото на ренин в кръвта.
Чрез повлияване на проводимостта на калций в гладката мускулна тъкан, Isoptin не променя концентрацията му в тялото. Следователно пациентите, приемащи това лекарство, не изпитват дефицит на това вещество.
Скоростта на действие и ефективността на продукта не се променя при хранене. Следователно може да се консумира както преди, така и след хранене.
В повечето случаи лекарството няма ефект Отрицателно влияниевърху бъбреците.

Въпреки предимствата, този блокер на калциевите канали има и някои недостатъци. И те също трябва да бъдат взети под внимание.

Недостатъци на лекарството:

Isoptin има лек хипотензивен ефект. Следователно на късни етапиЩе бъде безполезно при хипертония.
При наличие на хронична дисфункция на сърдечния мускул Isoptin може да провокира прехода на заболяването към острия стадий на декомпенсация.
Блокерите на калциевите канали не могат да се комбинират с доста обширен списък от лекарства. Тази група лекарства не може да се комбинира дори с консумацията на определени плодове.
Лекарството има обширен списък от странични ефекти. Повечето от тях обаче се срещат доста рядко.

Какви негативни ефекти могат да възникнат при приема на Isoptin?

Isoptin има много възможни странични ефекти. Рискът от тяхното възникване, разбира се, е малък, но все пак трябва да се вземат предвид при приема на лекарството.

Възможни негативни последици от приема на Isoptin:

Органни групи	Отрицателни последици от приема на Isoptin
Нервна система	Хронична умора, нарушения на съня, парестезия, парализа, болезнени усещанияв главата, внезапни промени в настроението, световъртеж, треперене на крайниците.
Сърце и кръвоносни съдове	Остра хипотония, дисфункция на синусовия възел, брадикардия, дисфункция на сърдечния мускул, зачервяване на лицето, брадикардия.
Имунната система	Ангиоедем, уртикария, обрив, алергичен дерматит, сърбеж, зачервяване на кожата.
Кожа и фибри	Хиперхидроза, еритема, пурпура, болест на Stevens-Johnson.
Дихателната система	Бронхиален спазъм, оток на ларинкса, задух, кашлица.
Храносмилателни органи	Сухота в устата, коремна болка, чревна непроходимост, редки изпражнения, втвърдяване на изпражненията, запушване, чувство на гадене, хиперплазия на венците.
Мускули, кости и стави	Артралгия, мускулни спазми, артралгия.
Пикочните пътища	Бъбречна дисфункция.
Гениталиите	гинекомастия, импотентност, галакторея.
Лабораторни показатели	Хиперкалиемия, повишени концентрации на чернодробни ензими, повишени концентрации на пролактин.
Други заболявания	Треска, повишена умора.

Описаните негативни явления обикновено се появяват, ако условията за съхранение на лекарството са били нарушени, има противопоказания за употребата му или е превишена препоръчаната от лекаря доза. Във всеки случай, ако подобни симптомитрябва незабавно да се свържете със специалист. Той ще установи причината за заболяването и, ако е необходимо, ще преразгледа лечението.

Кой не трябва да се лекува с блокер на калциевите канали?

Изоптин може да се използва само с разрешение на лекар, тъй като има сериозни противопоказания за употребата на това лекарство.

В какви случаи е забранено приемането на Isoptin:

Периодът на раждане на дете;
Отрицателна реакциятялото към компонентите на лекарството;
Кардиогенен шок;
болест на Lown-Ganong-Levin;
AV блокада от 1-ва и 2-ра степен на тежест (лекарството може да се използва при наличие на специален пейсмейкър);
Дисфункция на синусовия възел (лекарството може да се използва и при наличие на специален пейсмейкър);
Сърдечна недостатъчност, със стойности на вентрикуларния изход до 35, белодробен клин от 20 (изключение правят случаите, при които сърдечната дисфункция е следствие от суправентрикуларна тахикардия);
Патология на Волф-Паркинсон-Уайт;
Период на кърмене;
Малолетни деца.

Проучвания относно употребата на Isoptin по време на бременност са провеждани само върху животни. По време на техния курс не е установен отрицателен ефект на лекарството върху плода, но е установено, че верапамил може да проникне през плацентата. Той присъства в кръвта от пъпната вена на новородено, чиято майка е приемала това лекарство.

Тъй като опитите върху гризачи и кучета не дават точен отговор на въпроса колко безопасно е описаното лекарство по време на бременност, не се препоръчва да се използва през този период. Изписва се обаче, ако е жизненоважно за майката.

Лекарството в малки дози може да премине в кърмата. И дори това малко количество от лекарството може да бъде достатъчно, за да предизвика опасни странични ефекти при детето. Поради това не се препоръчва комбинирането на кърменето и приема на Isoptin.

Кой трябва да използва с особено внимание

Има случаи, при които приемът на Isoptin не е противопоказан, но може да се направи само при спешна нужда и под строгото наблюдение на лекар. Тъй като в такива ситуации рискът от развитие на сериозни странични ефекти значително се увеличава.

Кога да приемате лекарството с изключително внимание:

Атриовентрикуларен блок 1 степен;
хипотония;
Левокамерна дисфункция;
брадикардия;
кардиомиопатия;
асистолия;
Чернодробна дисфункция;
Сериозни заболяваниябъбрек;
Проблеми с нервно-мускулното предаване;
Възраст след 75 години.

Предозиране на лекарството

Isoptin трябва да се приема съгласно инструкциите за употреба. Превишаването на максимално допустимата доза от това лекарство причинява остра лекарствена интоксикация.

Симптомите на предозиране на Isoptin обикновено са силно изразени. Известни са случаи на смърт в резултат на прием на прекалено голяма доза от лекарството.

Признаци на предозиране на Isoptin:

Остра хипотония;
ступор;
Спиране на синусовия възел;
Гадене и повръщане;
Хипергликемия;
AV блок;
брадикардия;
Метаболитна ацидоза;
Смърт.

Когато приемате прекалено голяма доза от лекарството, е необходимо спешно да изплакнете стомаха и червата. След това трябва да се извика линейка.

В болницата се използва симптоматична терапия. На пациента могат да бъдат предписани пейсмейкъри, вазопресорни лекарства, калциеви добавки и бета-адренергични стимуланти. Може да са необходими и различни мерки за реанимация. Хемодиализата в този случай не е ефективна.

Съвместимост на Isoptin с други вещества

Isoptin може да се използва не само като единствен лекарствапри лечение. Понякога се включва в терапевтичен комплекс в комбинация с други лекарства. В този случай е важно да се обмисли как описаният калциев блокер се държи в тандем с други вещества.

Взаимодействие на Isoptin с други лекарства:

Групи лекарства	Ефекти от комбинацията им с Isoptin
Алфа блокери	Увеличаване на максималната концентрация на лекарството. Повишена антихипертензивна способност на лекарството.
Антиаритмични лекарства	Има вероятност от развитие на остра хипотония.
Лекарства против астма	Повишена тежест на ефектите на лекарството.
Антидиабетни лекарства	Повишена тежест на действието на хипогликемичните лекарства. Може да се развие хипогликемия.
Лекарства против подагра	Увеличаване на тежестта на действието на лекарствата за подагра. Необходимо е да се промени дозировката им.
Еритромицин, кларитромицин, телитромицин.	Повишен хипотензивен ефект на Isoptin.
Рифампицин	Намаляване на хипотензивния ефект на Isoptin.
Доксорубицин	Увеличаване на тежестта на действието на противораково лекарство. Необходимо е преразглеждане на дозата.
Барбитурати	Повишен перорален клирънс на лекарството.
Транквиланти	Може да се развие остра хипотония.
Бета блокери	Повишен хипотензивен ефект на лекарството. Има голяма вероятност от опасни странични ефекти от страна на сърцето.
Сърдечни гликозиди	Максималната концентрация на гликозидите се увеличава. Тяхната дозировка трябва да се преразгледа.
Имунологични лекарства	Увеличаване на максималната концентрация на имунологични лекарства. Необходима е корекция на дозата.
Лекарства за понижаване на липидите	Увеличаване на максималната концентрация на лекарства, понижаващи липидите. Необходимо е да се коригира дозировката им.
Блокери на серотониновите рецептори	Увеличаване на максималната концентрация на серотониновите рецептори.
Урикозурични лекарства	Намалена хипотензивна способност на Isoptin
Грейпфрутов сок	Значително повишаване на концентрацията на Isoptin.
Жълт кантарион	Ефективността на Isoptin намалява
Лекарства за ХИВ инфекции	Увеличаване на максималната концентрация на Isoptin. Необходима е корекция на дозата.
Продукти, съдържащи литий	Може да се развие литиева интоксикация.
Инхибитори на мускулната проводимост	Повишена ефективност и на двата вида средства. Необходимо е да се коригира дозировката им.
Аспирин	Може да се появи кървене.
Антихипертензивни лекарства	Укрепване на хипотензивния ефект на всички използвани лекарства.
Етанол	Укрепване на отрицателните ефекти на етанола.

Инструкции за употреба на лекарството

Isoptin под формата на таблетки се приема перорално, независимо от приема на храна. Трябва да се поглъща без дъвчене, с достатъчно течност.

Лекарят избира индивидуално режима на дозиране на лекарството за всеки пациент, но има общи насоки за употребата на това лекарство.

При лечение с Isoptin дозата на лекарството обикновено се увеличава постепенно. Началната доза е 80 mg от лекарството веднъж дневно. След едноседмичен прием на продукта, ако няма желания ефект, това количество може да се удвои. Препоръчителната дневна доза е 240-360 mg от лекарството. Това количество лекарство може да бъде разделено на 2 приема.

Максималната доза Isoptin е 480 mg. Това количество от лекарството обаче може да се приема само в болница под наблюдението на лекар.

Пациенти с чернодробни патологии и хора над 70 години трябва да започнат лечението с 40 mg. В повечето случаи тази доза е достатъчна.

Пациентите с чернодробни и бъбречни заболявания трябва да приемат лекарството с изключително внимание.

Какво друго трябва да знаят тези, които приемат Isoptin?

Дори ако следвате инструкциите за използване на Isoptin, трябва да вземете предвид някои от нюансите, свързани с него. Само в този случай лечението ще бъде възможно най-ефективно и безопасно.

Съвети за използване на продукта:

Isoptin не трябва да се комбинира със сок от грейпфрут. В противен случай концентрацията на лекарството може да се увеличи до 70%. Така след прием на лекарството при правилна дозировкас този продукт пациентът може да изпита симптоми на интоксикация.
Специалистите препоръчват приема на Isoptin по време или веднага след хранене. Това ще помогне за намаляване на отрицателното му въздействие върху стомаха.
При приемане на Isoptin може да се използва хемодиализа. Ефективността на лекарството в този случай няма да бъде намалена.
Приемът на Isoptin не трябва да се комбинира с алкохол. В този случай отрицателният ефект на етиловия алкохол върху тялото ще се увеличи значително.
Препоръчително е да приемате лекарството по едно и също време. Това ще гарантира неговата максимална ефективност и безопасност.

Isoptin е лекарство от група лекарства, които блокират притока на калциеви йони в сърцето и кръвоносните съдове. Основните му функции: нормализиране на сърдечния ритъм и високо кръвно наляганекръв.

Основен активно вещество- верапамил, чийто ефект е намаляване на контракциите на миокарда, значително разширяване на коронарните артерии, намаляване на общото съдово съпротивление и тонуса на гладката мускулатура на артериите на горните и долните крайници.

Абсорбцията на лекарството става в тънко черво(с 90-91%). Усвояването на лекарството е 22% при еднократна доза и се удвоява при редовна употреба.

Характеристики на разпространение: терапевтичният агент се свързва с протеините на кръвната плазма и се метаболизира в бъбреците.

Особености на елиминирането от тялото: половината от приетата доза от лекарството се елиминира 24 часа след приема, 70% - през следващите 5 дни.

Показания за употреба

Всички форми на ИБС (коронарна болест на сърцето).
Високо наляганекръв.
Рязко увеличаване на честотата на контракциите на сърдечния мускул (суправентрикуларен пароксизмална тахикардия).
предсърдно мъждене.

Метод и дози

Инжекционният разтвор се прилага интравенозно. В този случай е необходима редовна диагностика на кръвното налягане и електрокардиография (ЕКГ) на пациента. Началната доза обикновено е 5 mg лекарствено лекарство.

Ако ефектът от интравенозното приложение на лекарството не настъпи след 10 минути, тогава се допуска повторно приложение на Isoptin в същата доза.

Таблетките се приемат перорално, след хранене. Начална доза на лекарството: от 40 до 80 mg 3 или 4 пъти на ден (в зависимост от вида на заболяването и състоянието на пациента).

Ако е необходимо и с разрешение на лекаря, началната доза може да се увеличи до 160 mg. Средна доза: 240 до 480 mg на ден. Максимално допустимата доза е 480 mg.

Форма на освобождаване и състав

Лекарството се приготвя под формата на:

таблетки в блистерни опаковки. Брой блистери в опаковка: 1, 2, 5 или 10. Един блистер съдържа 10 таблетки. Всяка таблетка съдържа 40 или 80 mg от основната активна съставка. Форма на таблетката: кръгла, цвят: бял;
разтвор за интравенозно инжектиране в прозрачни стъклени ампули. Опаковката съдържа 5, 10 или 50 ампули. 1 ампула съдържа 2 ml от основното вещество.

Състав на таблетките:

Активна съставка: верапамил (верапамил хидрохлорид).
Допълнителни вещества: кисела сол на калций и ортофосфорна киселина, MCC, пирогенен силициев диоксид, натриева солкроскармелоза, магнезиева сол на стеаринова киселина (Е 572).
Черупка:хипромелоза 3 mPa, талк, натриева лаурил сярна киселина, PEG 6000, E 171 (титанов диоксид).

Състав на разтвора:

Основен компонент: верапамил хидрохлорид.
Допълнителни компоненти: вода, натриева сол на солна киселина, солна киселина 36%.

Характеристики на взаимодействие с други лекарства

Ефектът на лекарството се засилва от: лекарства, които нормализират сърдечния ритъм, бета-блокери (бета-блокери), инхалационна анестезия, диуретици и лекарства за понижаване на високо кръвно налягане. кръвно налягане.

Значително намаляват ефекта на лекарството: нестероидни противовъзпалителни средства, симпатикомиметици, рифампицин, фенобарбитал, лекарства, съдържащи високи дозикалций или хормони (естроген).

При съвместен приемзаедно с аспирин, съществува риск от кървене.

При едновременно приложениезаедно с лекарства, съдържащи карбамазепин и литий, съществува риск от развитие депресивни състояния, сънливост, световъртеж, нарушения на паметта и вниманието.

Странични ефекти

Когато приемате това лекарства(в зависимост от индивидуалните характеристики на организма и възрастта на пациента) такива странични ефектикато: световъртеж, подуване на тялото, мигрена, честа умора, звънене в ушите, затруднено преглъщане, рязко увеличениезагуба на апетит, наддаване на тегло, гадене, дисфункция на червата, сърбеж по кожата, треперене Горни крайници, състояние на тревожност, припадък.

Всички горепосочени нежелани реакции са временни и изчезват след спиране на приема на Isoptin.

Противопоказания

Рязък спад контрактилностсърдечен мускул.
Остър стадийинфаркт на миокарда.
AVB II, III степени.
SSSU.
предсърдно мъждене.
Възраст под 18 години.
Индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството.

Предозиране

При прием на доза от лекарствен продукт, която значително надвишава препоръчаната, се появяват следните основни симптоми: прекомерно понижаване на кръвното налягане, повишаване на нивата на кръвната захар и рязко краткотрайно спиране на сърдечната дейност.

При предозиране веднага се обадете линейкаили се свържете с най-близката станция за санитарна инспекция.

Лечение:процедура на стомашна промивка, болнично лечение.

По време на бременност

Isoptin не се предписва по време на бременност и кърменепоради липса на достатъчно данни за приема на лекарството при бременни и кърмещи жени.

Известно е, че основното вещество на лекарството е в състояние да проникне през плацентарната бариера.

Съхранение: условия и срокове

Лекарството трябва да се съхранява на сухо място, недостъпно за деца.

Максимално допустимата температура е 25 °C. Срок на годност - 5 години.

Цена

Средна цена на лекарствен продукт (100 таблетки, 80 mg) в Русия- 350 рубли.

Средна цена на Isoptin (100 таблетки, 80 mg) в Украйна- 200 UAH.

Аналози

ДА СЕ лекарствени продукти подобно действиесъдържащи верапамил включват:

Верапамил (Македония).
Верапамил (Русия).
Verapamil-OBL (Югославия).
Verapamil-LekT (Югославия).
Верапамил хидрохлорид (Югославия).
Верохалид (Югославия).
Verohalid ER (Хърватия).
Verogalid EP (САЩ).
Веракард (Югославия).
Финоптин (Финландия).

Лекарства, включени в същата група и имащи ефект, подобен на Isoptin:

Каверил (Югославия).
Лекоптин (Югославия).
Амлодак (Индия).

Със същата активна съставка. Така че, нека разгледаме по-подробно показанията и противопоказанията за приемане на лекарството Isoptin, неговите инструкции, аналози, цени и прегледи на пациенти и лекари за него.

Характеристики на лекарството

Съединение

Химическият състав на таблетка isoptin се състои от активното (активно) вещество, спомагателни вещества за улесняване на абсорбцията в лигавицата на стомашно-чревния тракт и вещества, които съставляват обвивката на таблетката. Активното вещество на Isoptin е верапамил хидрохлорид.Помощните вещества включват калциев фосфат дихидрат, магнезиев стеарат, силициев оксид в колоидна форма, целулоза в микрокристали, кроскармелоза натрий дезинтегрант NF.

Според фармакологичния класификатор лекарството е известно под код C08DA01 Verapamil.

Химическият състав на обвивката на таблетката се формира от титанов оксид, талк, полимер на основата на етиленгликол - макрогол, натриев лаурилсулфат, хипромелоза.

Лекарствени форми

Лекарството Isoptin се предлага от фармацевтичното производство в две форми: инжекционен разтвор и таблетка.

Разтворът Isoptin е опакован в ампули с вместимост 2 ml. Картонените кутии с ампули включват от 5 до 50 ампули. Съдържанието на верапамил хидрохлорид във всяка ампула е 5 mg.
Една таблетка Isoptin съдържа 40 или 80 mg активна съставка. Таблетките са в блистери по 20 броя. Една картонена кутия съдържа 5 блистера. Таблетките имат бял цвят, форма – двойно изпъкнала, кръгла. От едната страна на таблета е гравирано числото 40, а от другата - триъгълник. Верапамил хидрохлорид 80 mg таблетки имат числото "80" от едната страна. От другата страна има разделителен знак и надпис "KNOLL".

Цените на лекарството варират в зависимост от производителя, броя на таблетките или ампулите в опаковката. Средната цена на таблетките Isoptin с удължено освобождаване (30 броя в опаковка) е 390 рубли.

фармакологичен ефект

Верапамил хидрохлорид инхибира притока на калциеви йони в гладкомускулните клетки на коронарните артерии и набраздените миофибрили на сърдечния миокард.
Намалява консумацията на кислород от сърдечните мускули чрез намаляване на окислителното фосфорилиране в мускулните митохондрии и намаляване на последващото натоварване на сърдечните мускули.
Чрез ограничаване на притока на калциеви йони към миофибрилите на сърцето и сърдечните съдове, верапамил предизвиква увеличаване на пропускателната способност на сърцето по отношение на кръвта. Перфузията се увеличава дори в тези области, които са били обект на стеноза.
Верапамил облекчава сърдечните спазми.
Съдовото съпротивление намалява, което води до намаляване систолно наляганебез повишаване на сърдечната честота. Понижаване на кръвното налягане не настъпва, когато нивата му са нормални.
Сърдечната честота практически не се променя (в някои случаи се променя леко) под действието на верапамил. Лекарството нормализира сърдечния ритъм при наличие на патологии ().
Има забавяне на провеждането на електрическия импулс в атриовентрикуларния възел, в резултат на което нормален ритъмсърцето като цяло и отделни участъци.

Фармакодинамика на Isoptin

Еднократна употреба на верапамил при доброволни субекти разкрива индикатор за бионаличност от 22%. Системната употреба на лекарството повишава степента на бионаличност до 45%. Промяната в динамичните параметри се обяснява с ефекта на първо преминаване през чернодробните хепатоцити. Абсорбцията на активното вещество в микровилите на тънките черва е 90%.

Максималната концентрация на активното вещество се открива 1,5 часа след приема на Isoptin. 90% от верапамил образува комплекси с протеини. Полуживотът на съединението е 3 часа (минимум), 7 часа (максимум). Междинните продукти на разграждане на верапамил нямат фармакологична активност, с изключение на норверапамил, чиято активност варира в рамките на 20% от активното вещество.

Фармакокинетика

84% от активното вещество се екскретира чрез отделителната система, останалата част се отстранява от червата. През първия ден се екскретира около половината верапамил, след пет дни - 70%. В оригиналната си форма не повече от 4% от лекарството се екскретира. Верапамил преминава свободно хематомамарните и хематоплацентарните бариери.

Пациентите, страдащи от чернодробно заболяване, имат по-дълъг полуживот поради недостатъчен перорален клирънс. Лекарството не се екскретира по време на хемодиализа. Индикаторите за бъбречна екскреция на лекарството не показват разлики при пациенти с здрави бъбреции тези с тежки патологии.

Показания

систолна хипертония;
суправентрикуларни нарушения на ритъма под формата на;
предсърдно трептене с изразено повишаване на ритъма;
различни форми (хронични, нестабилни,).

Кърменето след приема на Isoptin се спира. Лекарството не се предписва на бременни жени и деца под 18 години. Употребата е оправдана по време на бременност, ако рискът за живота на жената надвишава риска от смърт на плода.

Изоптин инжекционен разтвор също се използва в детствослед предписание на дозировката от лекуващия педиатър. Поради промени в хемодинамичните параметри на кръвта, включително смъртни случаи при деца, употребата на лекарството стана рядка в педиатричната практика. Прочетете, за да научите как да приемате Isoptin.

Инструкции за употреба

Таблетките Isoptin не могат да се смучат или дъвчат.
Isoptin се приема перорално с малко количество пречистена вода.
Не приемайте на празен стомах, след хранене или по време на хранене - най-доброто времеза употребата на Isoptin.
Продължителността на курса на лечение се определя от лекуващия лекар.

Isoptin обикновено се предписва в доза от 40 mg или 80 mg 3 пъти на ден. Дозировката може да се увеличи само в болнични условия. Максималната дневна доза на лекарството е 480 mg. Пациенти с чернодробни патологии могат да приемат Isoptin 40 mg 2 пъти на ден.

Инструкциите за употреба на таблетки и разтвор Isoptin също говорят за някои противопоказания, нека ги разгледаме по-долу.

Използването на Isoptin понякога причинява нежелани реакции.

Не е изключено алергични реакциипри лица, предразположени към излагане на алергени.
Нервната система разпознава болка и замаяност в главата, треперене на крайниците, повишена умора.
Някои пациенти се оплакват от звънене в ушите след прием на Isoptin.
Понякога има болка и дискомфортв ставите и мускулите.
При пациенти, приемащи лекарството, не могат да бъдат изключени нарушения на работата храносмилателни органипод формата на гадене и повръщане, диария или запек.
Най-богатият списък странични ефектиот дерматологична страна: сърбеж, обрив, зачервяване на кожата, уртикария, подуване, алопеция и др.

специални инструкции

Когато приемате Isoptin, е по-добре временно да избягвате работа, която изисква внимание и прецизност.
Шофирането трябва временно да бъде спряно.
Особеността на приема на лекарството е, че лекарството трябва да се прекрати внезапно, дозата трябва да се намалява постепенно.

Съединение

активна съставка: 1 таблетка съдържа верапамил хидрохлорид 40 mg или 80 mg; Помощни вещества: калциев хидроген фосфат дихидрат, целулоза

микрокристален, колоиден безводен силициев диоксид, кроскармелоза натрий, магнезиев стеарат, хипромелоза, натриев лаурил сулфат, макрогол 6000, талк, титанов диоксид (Е 171).

Описание

бели двойноизпъкнали таблетки, покрити с филмово покритие, от едната страна пише „40“, а от другата - търговска маркафирми;

бели двойноизпъкнали филмирани таблетки, от едната страна е изписано „Isoptin 80“, а от другата търговската марка на компанията над рисковете.

фармакологичен ефект"type="checkbox">

фармакологичен ефект

Верапамил блокира трансмембранния поток на калциеви йони в кардиомиоцитите и съдовите гладкомускулни клетки. Той директно намалява потребността на миокарда от кислород чрез повлияване на изразходващите енергия метаболитни процеси в клетките на миокарда и индиректно влияе върху намаляването на следнатоварването. Чрез блокиране на калциевите канали на гладкомускулните клетки на коронарните артерии се увеличава притока на кръв към миокарда, дори в постстенотични области, и се облекчава спазъмът на коронарните артерии. Антихипертензивната ефективност на верапамил се дължи на намаляване на периферното съдово съпротивление без повишаване на сърдечната честота като рефлексен отговор. Не са наблюдавани нежелани промени във физиологичните стойности на кръвното налягане. Верапамил има изразен антиаритмичен ефект, особено при надкамерна аритмия. Той забавя провеждането на импулса в атриовентрикуларния възел, в резултат на което в зависимост от вида на аритмията се възстановява синусовият ритъм и/или се нормализира камерната честота. Нормално нивосърдечната честота не се променя или леко намалява.

Фармакокинетика

Верапамил се абсорбира бързо и почти напълно в тънките черва. Степента на абсорбция е повече от 90%. Средна абсолютна бионаличност здрави хораслед еднократна доза от лекарството е 22%, което се обяснява с екстензивен чернодробен метаболизъм при първо преминаване. Бионаличността се увеличава 2 пъти след многократни дози.

Пикови плазмени концентрации се достигат 1 до 2 часа след прилагане на таблетките с незабавно освобождаване. Полуживотът е 3-7 часа за еднократна доза и 4,5 - 12 часа за курсова доза. Свързване с плазмените протеини - 90%. Верапамилът се метаболизира почти напълно, което води до образуването на различни метаболити. Сред тези метаболити само норверапамил е фармакологично активен (както е установено при експерименти върху кучета). Верапамил и неговите метаболити се екскретират главно чрез бъбреците, само 3-4% се екскретират непроменени. Около 50% от приетата доза се елиминира в рамките на 24 часа, 70% се елиминира в рамките на 5 дни. До 16% от лекарството се екскретира с изпражненията. Последните данни показват, че няма разлика във фармакокинетиката на верапамил при хора със здрави бъбреци и при пациенти с бъбречно заболяване. терминален стадий бъбречна недостатъчност. Полуживотът е увеличен при пациенти с цироза поради ниския клирънс и големия обем на разпределение.

Показания за употреба

Исхемична болестсърца, включително: стабилна стенокардиянапрежение;

Нестабилна стенокардия (прогресивна стенокардия, стенокардия в покой),

Вазоспастична ангина (вариантна ангина, ангина на Prinzmetal),

Постинфарктна стенокардия при пациенти без сърдечна недостатъчност, освен ако не са показани Р-блокери.

Аритмии: пароксизмална суправентрикуларна тахикардия; предсърдно трептене/фибрилация с бърза атриовентрикуларна проводимост (с изключение на синдрома на Wolff-Parkinson-White (WPW).

Артериална хипертония.

Противопоказания

Кардиогенен шок.

Остър миокарден инфаркт с усложнения (брадикардия, артериална хипотония, левокамерна недостатъчност).

II и III степен на атриовентрикуларен блок (с изключение на пациенти с имплантиран изкуствен пейсмейкър) и синоатриален блок.

Синдром на болния синус (с изключение на пациенти с имплантиран изкуствен пейсмейкър). ,

Известна свръхчувствителност към верапамил или някоя друга съставка на лекарството.

Застойна сърдечна недостатъчност.

Предсърдно мъждене/трептене при наличие на допълнителни пътища (синдром на WPW и синдром на LGL).

По време на лечението с Isoptin не използвайте едновременно интравенозно (3-адренергични блокери (с изключение на интензивно лечение).

Бременност и кърмене

Лекарството не трябва да се приема през първия и втория триместър на бременността. Допускане през третия триместър на бременността - само в случай спешен случайкогато резултатът надвишава риска за майката и детето. Верапамил преминава през плацентата и се открива в кръвта от пъпната връв.

Биологично активното вещество преминава в кърмата. Ограничените данни за перорално приложение при хора показват, че дозата верапамил, приложена на новороденото, е ниска (0,1 - 1% от дозата на майката), така че употребата на верапамил може да е съвместима с кърменето. Като се има предвид рискът от сериозни нежелани реакции при кърмените новородени, верапамил трябва да се използва по време на кърмене само ако е абсолютно необходимо за майката.

Начин на употреба и дози

Дозите се избират индивидуално за всеки пациент. Лекарството трябва да се приема без разтваряне или дъвчене с достатъчно количество течност (например 1 чаша вода, в никакъв случай грейпфрутов сок), по-добре по време или веднага след хранене.

Възрастни и юноши с тегло над 50 kg:

Коронарна болест на сърцето, пароксизмална суправентрикуларна тахикардия, предсърдно трептене/мъждене

По-големи деца предучилищна възрастдо 6 години, само при нарушения сърдечен ритъм: Препоръчителната доза варира от 80 - 120 mg на ден, разделена на 2 - 3 единични дози.

Деца 6-14 години, само при нарушения на сърдечния ритъм: препоръчителна доза от порядъка на 80 - 360 mg дневно, разделена на 2 - 4 еднократни приема.

Чернодробна дисфункция

При пациенти с увредена чернодробна функция, в зависимост от тежестта, ефектът на верапамил хидрохлорид се засилва и удължава поради по-бавното разграждане на лекарството. Ето защо в такива случаи дозировката трябва да се определя с изключително внимание и да се започне с малки дози (например при пациенти с увредена чернодробна функция, първо 40 mg 2-3 пъти на ден, съответно 80 - 120 mg на ден).

Не приемайте лекарството в легнало положение.

Верапамил хидрохлорид не трябва да се прилага при пациенти с инфаркт на миокарда в рамките на 7 дни след събитието.

След продължителна терапия лекарството трябва да се прекрати, като постепенно се намалява дозата.

Продължителността на лечението се определя индивидуално от лекаря и зависи от състоянието на пациента и хода на заболяването.

Страничен ефект

Следните нежелани реакции са докладвани по време на постмаркетинговата употреба на верапамил или във фаза IV: клинични изпитвания. Като се има предвид невъзможността за точно преброяване на пациентите по време на постмаркетинговата употреба на лекарството, нежелани реакциипредставени без отчитане на тяхната честота, но класифицирани по органна система. Нарушения от на сърдечно-съдовата система: AV блок I, II или III степен, синусова брадикардия, спиране на синусовия възел, периферен оток, палпитации, повишена сърдечна честота (тахикардия), артериална хипотония, зачервяване, сърдечна недостатъчност може да се развие или да се влоши. Стомашно-чревни нарушения: гадене, повръщане, запек, болка, коремен дискомфорт, чревна непроходимост, хиперплазия на венците (гингивит и кървене).

Неврологични нарушения: главоболие, екстрапирамидни нарушения, замаяност, парестезия, може да се появи тремор.

Нарушения на слуха и вестибуларния апарат: световъртеж, шум в ушите.

Промени в кожата и подкожните тъкани: ангиоедем, синдром на Stevens-Johnson, еритема мултиформе, макулопапулозен обрив, алопеция, еритромелалгия, уртикария, сърбеж, кръвоизливи в кожата или лигавиците (пурпура).

Нарушения на репродуктивната система и млечните жлези: еректилна дисфункция, гинекомастия, галакторея.

Нарушения на опорно-двигателния апарат и съединителната тъкан: миалгия, артралгия, мускулна слабост.

Нарушения от имунна система: свръхчувствителност.

Общи нарушения: умора.

Проучвания: Повишени нива на чернодробните ензими и серумните нива на пролактин.

Има единичен постмаркетингов доклад за парализа (тетрапареза), свързана с комбинираната употреба на верапамил и колхицин. Това може да се дължи на проникването на колхицин през кръвно-мозъчната бариера в резултат на инхибирането на верапамил на CYP3A4 и P-gp. Комбинираната употреба на колхицин и верапамил не се препоръчва.

Предозиране

Симптомите на отравяне при предозиране с верапамил зависят от количеството на приетото лекарство, времето, в което са предприети мерки за детоксикация и възрастта на пациента. Преобладават следните симптоми: значително понижение на кръвното налягане, нарушения на сърдечния ритъм (брадикардия, гранични ритми с атриовентрикуларна дисоциация и атриовентрикуларен блок висока степен), което може да доведе до шок и сърдечен арест, нарушено съзнание до кома, ступор, хипергликемия, хипокалиемия, метаболитна ацидоза, хипоксия, кардиогенен шок с белодробен оток, бъбречна дисфункция и конвулсии. Терапевтични меркинасочени към отстраняване на вещества от тялото и възстановяване на стабилността на сърдечно-съдовата система. Общи събития: препоръчва се стомашна промивка, дори ако са изминали повече от 12 часа от приема на лекарството и стомашно-чревният мотилитет не е определен (липса на чревни шумове). Общите мерки за реанимация включват индиректен масажсърце, изкуствено дишане, дефибрилация, кардиостимулация. Хемодиализата не е показана. Възможно е да се използва хемофилтрация и плазмафереза (калциевите антагонисти се свързват добре с плазмените протеини). Специални мерки: елиминиране на кардиодепресивни ефекти, артериална хипотонияи брадикардия. Специфичен антидот е калций: 10 - 20 ml 10% разтвор на калциев глюконат (2,25-4,5 mmol) се прилага интравенозно. Ако е необходимо, можете да повторите приложението или да извършите допълнителна капкова инфузия (например 5 mmol/час). Допълнителни мерки: при AV блок II и III степен, синусова брадикардия, сърдечният арест се лекува с атропин, изопреналин, орципреналин или сърдечна стимулация. При артериална хипотония в резултат кардиогенен шоки артериална вазодилатация се използва допамин (до 25 mcg/kg на минута), добутамин (до 15 mcg/kg на минута) или норепинефрин. Серумните концентрации на калций трябва да бъдат в горната граница на нормата или малко над нормата. Поради вазодилатация, в ранните етапи се прилага заместваща течност (разтвор на Рингер или физиологичен разтвор).

Взаимодействие с други лекарства

Верапамил хидрохлорид се метаболизира от цитохром Р450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18. Верапамил е инхибитор на ензимите CYP3A4 и P-гликопротеин (P-gp). Съобщава се за клинично значими взаимодействия с инхибитори на CYP3A4, които са придружени от повишени плазмени нива на верапамил, докато индукторите на CYP3A4 причиняват намаляване на плазмените нива на верапамил хидрохлорид, поради което е необходимо проследяване за взаимодействия с други лекарства.

Антиаритмични лекарства, /3-адренергични блокери: взаимно усилване на сърдечно-съдовото действие (висока степен на атриовентрикуларен блок, значително намаляване на сърдечната честота, поява на сърдечна недостатъчност, значително понижение на кръвното налягане).

Хинидин: намален перорален клирънс на хинидин (-35%). Може да се развие

артериална хипотония, а при пациенти с хипертрофична обструктивна кардиомиопатия - белодробен оток.

Флекаинидин: минимален ефект върху плазмения клирънс на флекаинидин (<~10%); не влияет на клиренс верапамила в плазме крови.

Метопролол: повишаване на AUC на метопролол (-32,5%) и C max (-41%) при пациенти с ангина пекторис.

Пропранолол: повишени AUC (-65%) и Cmax на пропранолол (-94%) при пациенти с ангина пекторис.

Антихипертензивни средства, диуретици, вазодилататори: повишен хипотензивен ефект. Празозин, теразозин: допълнителен хипотензивен ефект (празозин: повишаване на Cmax на празозин (-40%) без повлияване на полуживота; теразозин: повишаване на AUC на теразозин (-24%) и Cmax (~25%)).

Антивирусни (HIV) средства: Плазмените концентрации на верапамил могат да се повишат. Използвайте с повишено внимание или може да се наложи намаляване на дозата на верапамил.

Карбамазепин: повишени нива на карбамазепин, повишени невротоксични странични ефекти на карбамазепин - диплопия, главоболие, атаксия, световъртеж. Повишена AUC на карбамазепин (-46%) при пациенти с рефрактерна парциална епилепсия.

Литий: повишена невротоксичност на лития.

Антимикробни средства:

Кларитромицин, еритромицин, телитромицин: може да се появят повишени нива на верапамил. Рифампин: може да намали хипотензивния ефект. Намалена AUC на верапамил (-97%), Cmax (~94%), бионаличност след перорално приложение (-92%).

Колхицин: Не се препоръчва комбинация с верапамил поради повишена експозиция на колхицин. аз

Сулфинпиразон: повишен перорален клирънс на верапамил с 3 пъти, бионаличност с 60%. Хипотензивният ефект може да бъде намален.

Невромускулни блокери: възможно засилване на ефекта поради верапамил хидрохлорид. Ацетилсалицилова киселина: повишен риск от кървене.

Етанол: повишени плазмени нива на етанол.

Инхибитори на HMG-CoA редуктазата: Лечението с инхибитори на HMG-CoA редуктазата (симвастатин, аторвастатин, ловастатин) при пациенти, приемащи верапамил, трябва да започне с възможно най-ниските дози и постепенно да се повишава. Ако на пациент, който вече приема верапамил, трябва да се предпише инхибитор на HMG-CoA редуктазата, трябва да се вземе предвид необходимото намаляване на дозата на статините и дозата трябва да се коригира в зависимост от концентрацията на холестерол в кръвната плазма.

Аторвастатин: Може да се появят повишени нива на аторвастатин. Аторвастатин повишава AUC на верапамил с приблизително 42,8%.

Ловастатин: нивата на ловастатин може да се повишат.

Симвастатин: повишаване на AUC на симвастатин приблизително 2,6 пъти, Cmax на симвастатин с 4,6 пъти.

Флувастатин, правастатин и розувастатин не се метаболизират от CYP3A4 и не взаимодействат с верапамил.

Дигоксин: при здрави хора C max на дигоксин се повишава с 45-53%, C ss - с 42%, AUC - с 52%.

Дигитоксин: намален клирънс на дигитоксин (-27%) и извънбъбречен клирънс (-29%).

Циметидин: AUC на R- (-25%) и S-верапамил (-40%) се увеличава със съответно намаляване на клирънса на R- и S-верапамил.

Антидиабетни лекарства (глибурид): C max на глибурид се повишава с приблизително 28%, AUC с 26%.

Теофилин: намаляване на оралния и системния клирънс с приблизително 20%, при пушачи с 11%.

Имипрамин: повишена AUC (-15%) без повлияване на активния метаболит дезипрамин. Доксорубицин: при едновременна употреба на доксорубицин и верапамил (перорално), AUC (-89%) и C max на доксорубицин в кръвната плазма (-61%) се повишават при пациенти с дребноклетъчен рак на белия дроб. При пациенти с прогресиращ тумор не се наблюдават значителни промени във фармакокинетиката на доксорубицин при едновременно интравенозно приложение на верапамил.

Фенобарбитал: повишава оралния клирънс на верапамил 5 пъти.

Буспирон: повишаване на AUC и Cmax с 3-4 пъти.

Мидазолам: увеличение на AUC 3 пъти и Cmax 2 пъти.

Алмотриптан: увеличение на AUC с 20%, Cmax - с 24%. .

Сулфинпиразон" повишава пероралния клирънс на верапамил 3 пъти, бионаличността с 60%.

Имунологични лекарства:

Циклоспорин: повишаване на AUC, C max Css с приблизително 45%.

Еверолимус, сиролимус, такролимус: нивата на тези лекарства може да се повишат. Сок от грейпфрут: AUC на R- (-49%) и S-верапамил (-37%) се увеличава, Cmax на R- (-75%) и S-верапамил (-51%) се увеличава без промяна на полуживота и бъбречния клирънс .

Жълт кантарион: AUC на R- (-78%) и S-верапамил (-80%) намалява със съответното понижение на Cmax.

Характеристики на приложението

При използване на верапамил и определяне на дозата му трябва да се обърне специално внимание на пациентите:

С AV блокада от първа степен;

При артериална хипотония (систолично кръвно налягане< 90 мм рт. ст.);

С брадикардия (сърдечна честота под 50 удара в минута);

С тежка чернодробна недостатъчност;

С нарушения на нервно-мускулната проводимост (миастения гравис, синдром на Eaton-Lambert, прогресивна мускулна дистрофия на Дюшен).

Въпреки че данните от валидирани сравнителни проучвания показват, че бъбречното увреждане не повлиява фармакокинетиката на верапамил при пациенти с краен стадий на бъбречно заболяване, има няколко доклада, които предполагат, че верапамил трябва да се използва с повишено внимание и внимателно проследяване при пациенти с бъбречно увреждане. Верапамил не може да бъде отстранен чрез хемодиализа.

40 mg: 20 таблетки в блистер, 5 блистера в картонена кутия или 25 таблетки в блистер, 4 блистера в картонена кутия;

80 mg: 20 таблетки в блистер, 5 блистера в картонена кутия.

Условия за съхранение

Да се съхранява на недостъпно за деца място при температура не по-висока от 25°C.