Alexandrovna.
Guro: Kandidato ng Medical Sciences, Associate Professor ng Department Belyakova Irina Vyacheslavovna.
Pagtatanghal sa paksa:
"Mga gamot na antisecretory (mga inhibitor ng proton hormone)
pump, histamine H2 receptor blockers)"
Ginawa:
6th year student
Faculty ng Pediatrics
2 pangkat
Alekseeva Ksenia Andreevna.
Arkhangelsk
2017
Mga gamot na antisecretory
ay isang grupo ng mga gamot na nagpapababapagtatago ng tiyan dahil sa pagsugpo ng pagtatago
hydrochloric acid parietal cells.
Kabilang dito ang:
Proton pump inhibitors (H, K+ATPase blockers);
Mga blocker ng receptor ng histamine H2;
M-anticholinergics
– Selective (M1-anticholinergics),
– Hindi pumipili.
Ang mekanismo ng regulasyon ng produksyon ng hydrochloric acid at ang pagsugpo nito.
Mga inhibitor ng proton pump.
Mga kinatawan: omeprazole (Losec),pantoprazole (Controloc), rabeprazole
(Pariet), lansoprazole (Lanzap),
esomeprazole (Nexium).
Pinagsama: Pilobact (omeprazole +
clarithromycin + tinidazole), Zegeride
(omeprazole + sodium bikarbonate).
Pharmacodynamics.
Matapos makapasok sa katawan, nanghihinabase, naipon sila sa isang acidic na kapaligiran
secretory tubules ng parietal cell sa
malapit sa K+/H"-ATPase
(proton pump), na nagsisiguro ng palitan
proton sa potassium ions na matatagpuan sa
extracellular space.
May mga PPI na benzimidazole
derivatives, sa pH< 3,0 протонируются и
na-convert sa tetracyclic sulfenamide,
pagbabago mula sa isang prodrug sa isang aktibong anyo. Sa
mas mataas na mga halaga ng pH (mga 3.5-7.4) ito
bumagal ang proseso.
Pharmacodynamics.
Ang Sulfenamide ay isang sisingilin na molekula at samakatuwid ay hinditumagos sa pamamagitan ng mga lamad ng cell, nananatili sa loob
secretory tubules ng parietal cell. Heto siya
irreversible (maliban sa lansoprazole) covalently
nagbubuklod sa mga pangkat ng sulfhydryl ng K+/H"-ATPase, na
ganap na hinaharangan ang operasyon nito.
Pagkatapos ng oral administration ng mga gamot, ang kanilang antisecretory effect
bubuo sa loob ng humigit-kumulang 1 oras at umabot sa maximum
pagkatapos ng 2 oras. Natutukoy ang tagal ng antisecretory effect
renewal rate ng proton pump - humigit-kumulang kalahati ng
ina-update sila 30-48 oras nang maaga. Kapag kumukuha ng PPI sa unang pagkakataon
ang antisecretory effect ay hindi maximum, dahil ito ay hindi
lahat ng K+/H"-ATPase molecule ay nasa aktibong estado.
Ang mga PPI ay may medyo mabagal na simula
aksyon (hindi mas maaga kaysa pagkatapos ng 30-60 minuto), hindi sila angkop para sa
therapy "on demand" (upang mapawi ang sakit, heartburn).
Binabawasan ng lahat ng PPI ang basal at stimulated na gastric
pagtatago anuman ang likas na katangian ng pampasigla.
Pharmacokinetics.
Mga pahiwatig para sa paggamit:
Proton pump inhibitors - nakapagpapagalingparaan ng pagpili para sa paggamot
mga sakit na nauugnay sa acid tulad ng:
gastroesophageal reflux disease (GERD,
reflux esophagitis, non-erosive GERD),
ulser sa tiyan at duodenum(DPK),
nagpapakilala ng mga ulser (Zollinger syndrome -
Ellison, atbp.),
functional dyspepsia,
Impeksyon ng Helicobacter pylori.
Mga pakikipag-ugnayan sa droga ng mga inhibitor ng proton pump.
Mga side effect.
Ang saklaw at kalubhaan ng mga epekto,dulot ng mga PPI ay karaniwang maliit (hanggang 3-5%), lalo na kapag
maikling kurso ng paggamot (hanggang 3 buwan).
Contraindications sa pagkuha ng PPIs:
1. Tumaas na sensitivity pasyente sa kanilangmga bahagi.
2. Mga batang wala pang 14 taong gulang (mula noong mga bata sa edad na ito
lumilipas ang oras sa pagbuo ng gawain ng mga organo
panloob na pagtatago, at anumang pagkagambala
maaaring magdulot ng malubhang pagkabigo).
3. Sa mga buntis, mahigpit na ginagamit ang mga PPI
mga indikasyon (kategorya ng epekto sa fetus - B),
4. Mga nanay na nagpapasuso sa panahon ng paggamot
inirerekomenda na ihinto ang pagpapasuso
pagpapakain.
Mga blocker ng H2-histamine
I henerasyon:Cimetidine (Tagamet).
II henerasyon:
Ranitidine (Zantac).
Nizatidine (Axid).
Roxatidine (Roxane).
III henerasyon:
Famotidine (Quamatel).
Pinagsama: Ranitidine-bismuth citrate
(Pylorid).
Pharmacodynamics.
Ang mga H2-histamine blocker (H2-HB) ay mapagkumpitensyang pumipigil sa pagkilos nghistamine sa parietal at pangunahing H2-histamine receptors
mga selula, pinipigilan ang basal at pinasiglang pagtatago.
Sa kasong ito, mayroong pagbaba sa produksyon ng HC1 at pepsinogen nang wala
kasabay na pagbawas sa mucus at bicarbonate formation.
Ang produksyon ng gastrin ay bahagyang pinigilan, binibigkas
ang pang-aapi ay posible lamang sa mataas na dosis at pangmatagalan
paggamot.
Sa ilalim ng impluwensya ng ilang H2-HBs (ranitidine, famotidine)
ang pagbuo ng prostaglandin (Pg) E2 sa mucosa ay tumataas
lining ng tiyan at duodenum, na namamagitan sa kanila
cytoprotective at hindi direktang reparative effect.
Bilang karagdagan, ang ranitidine ay ipinakita na nagpapataas ng tono
mas mababa esophageal spinkter, na lalong mahalaga para sa pag-aalis
heartburn.
Ang mga kinatawan ng lahat ng tatlong henerasyon ng H2-HB ay may direktang
antioxidant effect dahil sa blockade of formation
hypochloric acid at hydroxyl radical, at dahil sa
pagtaas ng aktibidad ng superoxide dismutase - ang pinakamahalaga
antioxidant enzyme.
Mga pangunahing pagkakaiba sa pagitan ng mga henerasyon ng H2-GB
Pharmacokinetics.
Mga indikasyon para sa paggamit ng H2-histamine blockers:
Mga indikasyon para sa paggamit ng H2 histamine blockers:ulcerative lesyon ng esophageal mucosa;
gastroesophageal reflux na may at walang esophagitis;
peptic ulcer ng tiyan at duodenum;
nagpapakilala at nakapagpapagaling, talamak at talamak na mga ulser
tiyan at duodenum;
talamak na dyspepsia na may epigastric at sakit sa dibdib;
Zollinger-Ellison syndrome;
systemic mastocytosis;
Mendelssohn's syndrome;
pag-iwas sa mga ulser sa stress;
pag-iwas sa aspiration pneumonia;
pagdurugo sa itaas gastrointestinal tract;
pancreatitis.
Contraindications:
Contraindications:hypersensitivity sa mga gamot na ito
mga grupo;
cirrhosis ng atay na may portosystemic
kasaysayan ng encephalopathy;
dysfunction ng atay at bato;
pagbubuntis;
paggagatas;
pagkabata(hanggang 14 taong gulang).
Mga side effect.
Mga side effect na nauugnay sa relatibong selectivity ng H2 blockade mga receptor ng histamine at/o mga epekto sa mga receptor ng H2-histamineiba pang mga organo:
Mula sa gilid ng central nervous system: sakit ng ulo, pagkahilo, pagkalito.
Mula sa cardiovascular system: mga kaguluhan sa ritmo, mga pagkagambala sa pagpapadaloy, hypotension (madalang na nangyayari, ngunit
ang panganib ay tumataas nang malaki sa mga matatandang tao at may mga sakit sa cardiovascular).
Mula sa labas sistema ng paghinga: bronchospasm (madalas na sanhi ng
cimetidine).
Mula sa labas immune system: autoimmune interstitial nephritis (karamihan
kadalasang sanhi ng cimetidine).
Mula sa sistema ng dugo: leukopenia, thrombocytopenia, aplastic anemia,
pancytopenia.
Mga side effect na nauugnay sa kompetisyon para sa mga nagbubuklod na site at metabolismo
sex hormones (madalas na sanhi ng cimetidine): nababaligtad
gynecomastia, kawalan ng lakas
Mga side effect na nauugnay sa mga epekto sa gastrointestinal tract:
Mula sa bituka: pagtatae, paninigas ng dumi (mga epekto na umaasa sa dosis).
Mula sa atay: nadagdagan ang mga transaminases, hepatitis (bumubuo ng humigit-kumulang pagkatapos
buwan, mas madalas sa mga pasyenteng higit sa 50 taong gulang. Kadalasang sanhi ng ranitidine,
cimetidine).
Mga side effect na dulot ng pangmatagalang paggamit ng mga gamot:
Recoil syndrome (para sa pag-iwas, ang dosis ng gamot sa pag-withdraw ay unang binabawasan ng
2 beses sa isang linggo at pagkatapos ay ganap na kanselahin).
Receptor escape syndrome (nangangailangan ng pagbabago sa antisecretory na gamot o
pagtaas ng dosis).
Pangunahing pharmacokinetic na pakikipag-ugnayan ng H2-histamine blockers
Pangunahing pharmacokinetic na pakikipag-ugnayan ng H2histamine blockers Isa sa mga pinakamahusay na N2-GB ay matatawagfamotidine, na mayroong bilang ng
pakinabang kumpara sa iba
gamot ng pangkat na ito:
- Ang pinakamataas na aktibidad.
- Sapat na pangmatagalang pagkilos.
– Minimal na epekto at
ang pinakamalaking kaligtasan para sa pangmatagalan
aplikasyon.
– Kakulangan ng pakikipag-ugnayan sa system
cytochrome P-450.
– Availability ng oral dosage forms
at paggamit ng parenteral.
- Medyo mababa ang gastos.
Listahan ng ginamit na panitikan
Klinikal na pharmacology.: aklat-aralin para sa mga unibersidad / Ed. V.G.Kukes.- ika-4 na edisyon., binago. at karagdagang, - 2009. - 1056 p.
Klinikal na pharmacology: mga piling lektura/ S.V. nakagapos,
V.V. Gaivoronskaya, A.N. Kulikov, S.N. Shulenin. - 2009. - 608 p.
Belousov Yu. B. Klinikal na pharmacology at pharmacotherapy:
gabay para sa mga doktor. - 2nd ed., stereotypical / Yu. B.
Belousov, V. S. Moiseev, V. K. Lepakhin. - M.: Universum
Publishing, 2000. - 539 p.
Pharmacology: aklat-aralin. - 10th ed., binago, binago. at karagdagang Kharkevich D. A. 2010. - 752 p.
Isakov V. A Inhibitors bomba ng proton: kanilang mga ari-arian at
aplikasyon sa gastroenterology / V. A. Isakov. - M.:
Akademkniga, 2001. - 304 p.
Lapina T. P. Proton pump inhibitors: mula sa
pharmacological properties sa klinikal na kasanayan/ T.P.
Lapina // Farmateka. - 2002. - P. 3-8.
Khomeriki S. G. Mga nakatagong aspeto klinikal na aplikasyon H2 blockers / S. G. Khomeriki, N. M. Khomeriki // Pharmateka. 2002. - pp. 9-15.
a) H + /K + -ATPase inhibitors o mga inhibitor ng proton pump(PPIs) ay sumasakop sa isang sentral na lugar sa mga antiulcer na gamot. Una, ito ay dahil sa ang katunayan na sa mga tuntunin ng aktibidad na antisecretory, at samakatuwid ang pagiging epektibo ng klinikal, sila ay higit na nakahihigit sa iba pang mga gamot. Pangalawa, ang mga PPI ay lumikha ng isang kanais-nais na kapaligiran para sa anti-Helicobacter effect ng AB, samakatuwid ang mga ito ay kasama sa lahat ng H. pylori eradication schemes. Sa mga gamot sa grupong ito, ang kasalukuyang ginagamit sa pediatric practice ay omeprazole, ay malawakang ginagamit sa internist clinic pantoprazole, lansoprazole, rabeprazole.
Pharmacodynamics. Ang antisecretory effect ng mga gamot na ito ay natanto hindi sa pamamagitan ng pagharang sa mga receptor na kasangkot sa regulasyon ng gastric secretion, ngunit sa pamamagitan ng direktang epekto sa synthesis ng HCl. Ang paggana ng acid pump ay ang huling yugto ng biochemical transformations sa loob ng parietal cell, na nagreresulta sa produksyon ng hydrochloric acid (Figure 3).
Figure 3 - Mga mekanismo ng pagkilos ng mga antisecretory agent
Ang mga PPI sa una ay walang biological na aktibidad. Ngunit, bilang mahinang mga base sa likas na kemikal, naipon sila sa mga secretory tubules ng parietal cells, kung saan, sa ilalim ng impluwensya ng hydrochloric acid, sila ay na-convert sa sulfonamide derivatives, na bumubuo ng mga covalent disulfide bond na may cysteine H + /K + - ATPase, na pumipigil sa enzyme na ito. Upang maibalik ang pagtatago, ang parietal cell ay pinipilit na mag-synthesize ng isang bagong enzyme na protina, na tumatagal ng mga 18 oras. Ang mataas na therapeutic effect ng PPI ay dahil sa kanilang binibigkas na antisecretory activity, 2-10 beses na mas mataas kaysa sa H 2 blockers. Kapag kumukuha ng isang average na therapeutic dosis isang beses sa isang araw (anuman ang oras ng araw), ang pagtatago ng gastric acid sa araw ay pinipigilan ng 80-98%, habang kapag kumukuha ng H 2 blockers - ng 55-70%. Sa pangkalahatan, ang mga PPI ay kasalukuyang ang tanging mga gamot na may kakayahang mapanatili ang mga antas ng intragastric na pH sa itaas ng 3.0 sa loob ng higit sa 18 oras at sa gayon ay natutugunan ang mga kinakailangan na binuo ng Burget para sa mga mainam na ahente ng antiulcer. Ang mga PPI ay walang direktang epekto sa paggawa ng pepsin at gastric mucus, ngunit alinsunod sa batas " puna»dagdagan (1.6-4 beses) ang antas ng gastrin sa suwero, na mabilis na nag-normalize pagkatapos ng pagtigil ng paggamot.
Pharmacokinetics. Kapag iniinom nang pasalita, ang mga proton pump PPI, kapag nalantad sa acidic na kapaligiran ng gastric juice, ay maaaring maagang ma-convert sa sulfenamides, na hindi gaanong nasisipsip sa bituka. Samakatuwid, ginagamit ang mga ito sa mga kapsula na lumalaban sa acid. Ang bioavailability ng omeprazole sa naturang form ng dosis ay tungkol sa 65%, para sa pantoprazole - 77%, para sa lansoprazole ito ay variable. Ang mga gamot ay mabilis na na-metabolize sa atay at pinalabas sa pamamagitan ng mga bato (omeprazole, pantoprazole) at gastrointestinal tract (lansoprazole). Ang profile ng kaligtasan ng mga PPI sa maikli (hanggang 3 buwan) na mga kurso ng therapy ay napakataas. Ang pinakakaraniwang sintomas ay sakit ng ulo (2-3%), pagkapagod (2%), pagkahilo (1%), pagtatae (2%), paninigas ng dumi (1% ng mga pasyente). Sa mga bihirang kaso, ang mga reaksiyong alerdyi sa anyo ng pantal sa balat o bronchospasm. Sa pangmatagalan (lalo na sa ilang taon) patuloy na paggamit ng mga PPI sa mataas na dosis (40 mg omeprazole, 80 mg pantoprazole, 60 mg lansoprazole), nangyayari ang hypergastrinemia at umuunlad ang mga sintomas atrophic gastritis, minsan - nodular hyperplasia ng enterochromaffin cells ng gastric mucosa. Ngunit pangangailangan pangmatagalang paggamit Ang ganitong mga dosis ay karaniwang magagamit lamang sa mga pasyente na may Zollinger-Ellison syndrome at may malubhang kurso erosive-ulcerative esophagitis, na napakabihirang sa pediatric practice. Ang Omeprazole at lansoprazole ay katamtamang pinipigilan ang cytochrome P-450 sa atay at, bilang isang resulta, nagpapabagal sa pag-aalis ng ilang mga gamot (diazepam, warfarin). Kasabay nito, ang metabolismo ng caffeine, theophylline, propranolol, at quinidine ay hindi apektado.
Form ng paglabas at dosis.
Omeprazole(omez, losek, zerocid, ultop) ay makukuha sa mga kapsula na 0.01; 0.02; 0.04, sa mga bote ng 42.6 mg ng omeprazole sodium (naaayon sa 40 mg ng omeprazole) para sa intravenous administration. Ginamit mula 6 taong gulang, 10-20 mg 1 beses bawat araw bago mag-almusal. Para sa Zollinger-Ellison syndrome, ang maximum na pinapayagan araw-araw na dosis maaaring 120 mg; kapag kumukuha ng higit sa 80 mg/araw, ang dosis ay nahahati sa 2 beses. Sa kasalukuyan, ang mga bagong anyo ng omeprazole ay lumitaw sa merkado ng parmasyutiko ng Republika ng Belarus: omez insta(20 mg omeprazole + 1680 mg sodium bikarbonate), omez DSR(20 mg omeprazole + 30 mg delayed-release domperidone).
Esomeprazole(nexium) – ang tanging left-handed isomer ng omeprazole (lahat ng iba ay racemates), available sa mga tablet na 0.02, na inaprubahan para gamitin mula 12 taong gulang, 1 tablet isang beses sa isang araw bago ang almusal. Ang mga tableta ay dapat na lunukin nang buo, hindi ngumunguya o durog, at maaaring matunaw sa malinis na tubig.
b) mga blocker ng H2-histamine receptors nagsimulang gamitin sa klinikal na kasanayan mula sa kalagitnaan ng 70s, pagkatapos noong 1972 J. Black synthesize ang unang H2-histamine receptor blockers (burimamide at metiamide), gayunpaman, mga klinikal na pagsubok sila ay naging hindi epektibo at nagdulot ng malaking bilang ng mga epekto. Ilang henerasyon ng mga gamot na ito ay kilala, pagkatapos cimetidine(1974) ay sunud-sunod na na-synthesize ranitidine, famotidine, at ilang sandali pa - nizatidine At Roxatidine. Ang kemikal na istraktura ng mga gamot sa pangkat na ito ay medyo naiiba sa bawat isa: ang cimetidine ay naglalaman ng isang imidazole ring sa istraktura nito, at lahat ng iba pang mga gamot ay may furan ring, na nagpapataas ng kanilang pagiging epektibo nang maraming beses at binabawasan ang bilang ng mga hindi gustong epekto.
Pharmacodynamics. Ang pangunahing epekto ng H2 blockers ay antisecretory: dahil sa mapagkumpitensyang pagharang ng H2 histamine receptors sa gastric mucosa, pinipigilan nila ang produksyon ng hydrochloric acid. Ang mga bagong henerasyong gamot ay higit na mataas sa cimetidine sa antas ng pagsugpo sa gabi at kabuuang pang-araw-araw na pagtatago ng hydrochloric acid, pati na rin sa tagal ng antisecretory effect (Talahanayan 15).
Talahanayan 15 - Comparative pharmacodynamics ng H 2 -histamine blockers
Bilang karagdagan sa pagpigil sa pagtatago ng hydrochloric acid, ang mga blocker ng H2 ay may iba pang mga epekto. Pinipigilan nila ang basal at pinasiglang produksyon ng pepsin, pinatataas ang produksyon ng gastric mucus at bicarbonates, pinapahusay ang synthesis ng prostaglandin sa dingding ng tiyan, at pinapabuti ang microcirculation sa mucosa. Sa mga nagdaang taon, ipinakita na ang mga blocker ng H2 ay pumipigil sa degranulation ng mga mast cell, binabawasan ang nilalaman ng histamine sa periulcerous zone at pinapataas ang bilang ng mga DNA-synthesizing epithelial cells, sa gayon ay nagpapasigla sa mga proseso ng reparative.
Pharmacokinetics. Kapag kinuha nang pasalita, ang mga H2 blocker ay mahusay na hinihigop sa mga proximal na rehiyon maliit na bituka, na umaabot sa pinakamataas na konsentrasyon ng dugo pagkatapos ng 30-60 minuto. Ang bioavailability ng cimetidine ay 60-80%, ranitidine - 50-60%, famotidine - 30-50%, nizatidine - 70%, roxatidine - 90-100%. Ang paglabas ng mga gamot ay nangyayari sa pamamagitan ng mga bato, na may 50-90% ng dosis na kinuha nang hindi nagbabago. Ang kalahating buhay ng cimetidine, ranitidine at nizatidine ay 12 oras, famotidine - 25-35 oras, roxatidine - 16 na oras.
Ang Cimetidine ay kasalukuyang hindi ginagamit sa isip malaking dami masamang reaksyon. Ang mga susunod na henerasyon - ranitidine, famotidine, nizatidine at roxatidine - ay mas mahusay na pinahihintulutan, wala silang antiandrogenic at hepatotoxic effect, hindi tumagos sa hadlang ng dugo-utak at hindi nagiging sanhi ng mga neuropsychiatric disorder. Kapag ginagamit ang mga ito, lamang dyspeptic disorder(paninigas ng dumi, pagtatae, utot) at mga reaksiyong alerhiya (pangunahin sa anyo ng urticaria), na medyo bihira (1-2%). Sa pangmatagalang paggamit Ang mga H2-blocker (higit sa 8 linggo), lalo na sa mataas na dosis, ay dapat isaalang-alang ang potensyal para sa pagbuo ng hypergastrinemia na may kasunod na hyperplasia ng enterochromaffin cells sa gastric mucosa.
Form ng paglabas at dosis.
Ranitidine(zontak, ranisan, gistak, gi-kar) – II henerasyon. Magagamit sa mga tablet na 0.15 at 0.3, ampoules na 50 mg/2 ml. Inireseta sa pediatric practice sa rate na 4-8 mg/kg/araw, ngunit hindi hihigit sa 300 mg, nahahati sa 2 dosis.
Famotidine(famotsid, kvamatel, ulfamid, famo, famosan, panalba) – III henerasyon. Magagamit sa mga tablet na 0.02 at 0.04, ampoules ng 0.02. Ito ay inireseta nang isang beses sa rate na 0.5-1.0 mg/kg/araw, ngunit hindi hihigit sa 40 mg bawat araw. Ang IV (nizatidine) at V (roxatidine) generation na mga gamot ay hindi ginagamit sa pediatric practice.
N.B! Kapag gumagamit ng H2-histamine blockers, dapat mong tandaan:
Sa pangmatagalang paggamit, ang isang lumilipas na pagtaas sa aktibidad ng mga transaminases sa atay ay maaaring maobserbahan,
Sa mabilis na intravenous administration ng ranitidine, bradycardia, hypotension, allorhythmia at kahit asystole ay maaaring umunlad,
Pagkatapos ng pangunahing kurso ng paggamot, kinakailangan na lumipat sa isang dosis ng pagpapanatili upang maiwasan ang rebound syndrome.
Ipadala ang iyong mabuting gawa sa base ng kaalaman ay simple. Gamitin ang form sa ibaba
Ang mga mag-aaral, nagtapos na mga estudyante, mga batang siyentipiko na gumagamit ng base ng kaalaman sa kanilang pag-aaral at trabaho ay lubos na magpapasalamat sa iyo.
Nai-post sa http://www.allbest.ru/
GAWAIN NG KURSO SA PAKSA:
"Ang kahalagahan ng mga antisecretory na gamot sa paggamot ng talamak na gastritis at peptic ulcer"
Ginanap
mag-aaral:
Borisovova L.A.
Pinuno Kulchenkova A.A.
Moscow 2016
PANIMULA
1.1 Etiology at pathogenesis
1.2 Pag-uuri ng talamak na gastritis at peptic ulcer
1.3 Diagnosis at paggamot
2.1 Esensya at kemikal na pag-uuri ng mga antisecretory na gamot
2.2 Mekanismo ng pagkilos ng mga antisecretory na gamot
Praktikal na bahagi ng pag-aaral
KONGKLUSYON
BIBLIOGRAPIYA
MGA APLIKASYON
gastritis talamak na antisecretory na gamot
PANIMULA
Ang talamak na gastritis at peptic ulcer ng tiyan at duodenum sa maraming bansa ay isa sa mga pinaka kasalukuyang mga problema gastroenterology. Ito ay dahil sa kanilang mataas na pagkalat ng sakit sa bata at nasa katanghaliang edad, ang mataas na rate ng mga relapses at mga komplikasyon sa panahon ng hindi tamang paggamot. Ang mga resulta ng kamakailang pananaliksik at pagmamasid ng mga pasyente pagkatapos ng pagpapakilala ng panimula ng mga bagong uri ng therapy ay ganap na nagbago ng mga umiiral na ideya hindi lamang tungkol sa mga sanhi at mekanismo ng paglitaw ng mga sakit na ito, kundi pati na rin tungkol sa mga posibilidad ng kanilang therapeutic na paggamot.
Ayon sa modernong data, ang mga sakit ng tiyan at duodenum ay nagkakahalaga ng 58-65% ng istraktura ng gastroenterological pathology. Ang talamak na gastritis at peptic ulcer ay hindi bihirang sakit at nangyayari sa 3.4% ng mga residente ng lungsod at 1.9% ng mga residente sa kanayunan. Sa nakalipas na 10 taon, ang saklaw ng talamak na gastritis ay tumaas ng 27%, ng peptic ulcer disease - ng 2.5 beses, at ang bilang ng mga madalas na paulit-ulit at kumplikadong mga form ay tumaas. Ito ay maaaring maiugnay sa hindi tama, hindi napapanahong mga diskarte sa diagnosis at paggamot ng gastroduodenal pathology. Ang pagtatatag ng papel na ginagampanan ng impeksyon ng Helicobacter pylori sa pagbuo ng pangkat na ito ng mga sakit ay makabuluhang nagbago ng mga diskarte sa parehong therapy at kanilang pag-iwas. Ang huling pagsusuri at hindi sapat na paggamot sa mga sakit na ito ay nakakatulong sa isang makabuluhang pagbaba sa mga tagapagpahiwatig ng kalusugan ng mga bata, at pagkatapos ay mga matatanda.
Ang layunin ng gawain ay batay sa modernong ideya tungkol sa etiology at pathogenesis, upang pag-aralan ang mga tamang mekanismo para sa pag-diagnose ng talamak na gastritis, gastric at duodenal ulcers, pagsasagawa ng stage therapy at pag-iwas sa mga sakit na ito sa tulong ng mga antisecretory na gamot.
Ang layunin ng pag-aaral ay mga antisecretory na gamot na ginagamit upang gamutin ang talamak na gastritis at peptic ulcer.
Ang paksa ng pag-aaral ay ang paggamit ng mga antisecretory na gamot sa paggamot ng talamak na gastritis at peptic ulcer.
Ang pag-aaral na ito ay galugarin at magmumungkahi na ang paggamit ng mga antisecretory na gamot ay dapat na sumakop sa isang pangunahing lugar sa paggamot ng talamak na gastritis at peptic ulcer.
Upang makamit ang layunin ng trabaho, maraming mga gawain ang itinakda:
3) ilarawan ang mekanismo ng pagkilos ng mga antisecretory na gamot;
Teoretikal na bahagi ng pag-aaral
KABANATA 1. MGA MEDIKAL NA ASPETO NG CHRONIC GASTRITIS AT Peptic Ulcer Disease
Sa modernong gastroenterology walang mas kontrobersyal na problema kaysa sa paggamot ng mga pasyente na may peptic ulcer at talamak na kabag. Sa kabila ng malaking bilang ng mga publikasyon, ngayon ay wala ring pare-parehong diskarte sa etiology, pathogenesis, paraan ng paggamot, at pag-iwas.
1.1 Etiology at pathogenesis
Ang talamak na gastritis ay isang sakit na may talamak na relapsing na kurso, na batay sa nagpapasiklab at dystrophic na mga sugat ng gastric mucosa, na sinamahan ng isang paglabag sa kanyang secretory, motor at endocrine function.
Ang pagkalat nito: sa lahat ng mga sakit - 35% ng mga kaso; sa mga sakit sa tiyan - 85%. Ang talamak na gastritis ay nakakaapekto sa 40-50% ng populasyon ng may sapat na gulang sa mundo. Ang pagkalat ng sakit ay nakasalalay sa lugar at kondisyon ng pamumuhay ng mga tao at malinaw na nauugnay sa impeksyon ng Helicobacter pylori.
Peptic ulcer - malalang sakit tiyan o duodenum na may paulit-ulit na kurso, madaling kapitan ng pag-unlad, na batay sa pagbuo ng isang ulser sa mauhog lamad ng tiyan o duodenum sa panahon ng isang exacerbation, na sinusundan ng pagkakapilat.
Sikat buong linya exogenous at endogenous na mga kadahilanan, kabilang ang mga genetic, na humahantong sa paglitaw at pag-unlad ng mga ulser ng gastroduodenal zone. Para sa ilang mga kadahilanan ang koneksyon sa peptic ulcer disease ay napatunayan, para sa iba ito ay nananatiling kontrobersyal.
Sa isang pagkakataon ay pinaniniwalaan na ang impluwensya ng mainit, maanghang at magaspang na pagkain ay humahantong sa isang pagtaas sa pag-andar ng secretory ng tiyan. Ang mga pag-aaral ay hindi nagpakita ng napakalaking pagkalat ng mga peptic ulcer sa mga bansang iyon kung saan karaniwan ang mainit at maanghang na pagkain. Ang nutritional factor ay hindi dapat ganap na balewalain. Pagkatapos ng lahat, ang sinumang pasyente na nagdusa mula sa isang peptic ulcer ay maaaring sabihin nang may kumpiyansa kung aling mga pagkain ang hindi niya matitiis dahil sa pag-unlad ng kakulangan sa ginhawa.
Kasalukuyang walang nakakumbinsi na data na pabor sa mga epekto ng alkohol, paninigarilyo at pag-abuso sa kape. Napatunayan na yan
Ang paninigarilyo ay nagdudulot ng ischemia at may direktang cytotoxic effect sa gastric mucosa. Ang paninigarilyo at madalas na pag-inom ng kape ay nakakatulong sa pagbabalik, kaya huminto masamang ugali ay itinuturing na isang kinakailangan para sa paggamot ng peptic ulcer
Kasalukuyang negatibo damdaming pangkaisipan ay dapat isaalang-alang bilang isa sa mga hindi tiyak na nakakapinsalang mga kadahilanan na pumukaw ng isang paglala ng hindi lamang peptic ulcer disease, kundi pati na rin ng maraming iba pang mga sakit. Ito ay nagkakahalaga ng pag-alala na ang gastric secretion ay direktang nakasalalay sa functional na estado sistema ng nerbiyos, at samakatuwid ang mga sedative ay malawakang ginagamit sa paggamot ng mga peptic ulcer.
Napatunayan na ang ilang grupo ng mga gamot ay nagdudulot ng talamak na erosive at ulcerative lesyon ng gastric mucosa sa pamamagitan ng pagbabawas ng gastrocytoprotection (pagbabawas ng dami ng prostaglandin sa mga selula ng mucous membrane, pagtaas ng reverse diffusion ng hydrogen ions) at nag-aambag sa paglala ng isang umiiral na peptic ulcer.
SA mga gamot na pumipinsala sa gastric mucosa ay kinabibilangan ng:
NSAIDs (aspirin, indomethacin, atbp.),
corticosteroids,
Mga ahente ng antibacterial,
Digoxin, theophylline, reserpine,
Mga pandagdag sa iron at potasa.
Kasama ng mga exogenous na kadahilanan, mayroon ding mga endogenous na kanais-nais na mga kadahilanan para sa pag-unlad ng sakit. Ito ay pinaniniwalaan na ang kanilang kahalagahan sa pag-unlad ng peptic ulcer disease ay mas mataas.
Mga kadahilanan ng endogenous:
genetic predisposition;
Hyperproduction ng hydrochloric acid at pepsin;
Gastroduodenal motility disorder;
Edad at kasarian.
Sa mga pasyente na may duodenal ulcers, ang namamana na pasanin ay umabot sa 30-40%.
Ang mga sumusunod na katangian ay genetically nakikilala:
Tumaas na bilang ng mga parietal cells
Ang labis na pagpapalabas ng gastrin bilang tugon sa pagpapasigla ng pagkain,
Nadagdagang pepsinogen sa serum ng dugo,
Gastroduodenal motility disorder,
Kakulangan ng mga inhibitor ng pepsin sa mauhog lamad.
Ang mga ulser ng duodenal ay nangyayari nang 1.5 beses na mas madalas at lumalala sa mga tao:
Sa pangkat ng dugo 0 (1), Rh +,
Ang pagkakaroon ng ilang HLA antigens sa dugo (U-5, B-15, B-35).
SA sa murang edad Ang lokalisasyon ng duodenal ng mga ulser ay ganap na mas karaniwan, at sa mga matatandang pangkat ng edad, ang mga pagkakaiba sa saklaw ay bumababa dahil sa pagtaas ng proporsyon ng mga ulser sa tiyan.
U malusog na tao Mayroong kabaligtaran na relasyon sa pagitan ng pagtatago ng hydrochloric acid at ang pag-andar ng motor-evacuation ng tiyan:
Kung mas mataas ang pagtatago ng hydrochloric acid, mas mababa ang aktibidad ng motor nito, at kabaliktaran.
Ngayon, sa panitikan sa mundo, ang hyperproduction ng hydrochloric acid at impeksyon sa Helicobacter pylori ay isinasaalang-alang bilang mga halimbawa. Higit sa 95% ng mga pasyente na may duodenal ulcers at 90% ng mga pasyente na may gastric ulcers ay may Impeksyon ng Helicobacter pylori
1.2 Pag-uuri ng talamak na gastritis at peptic ulcer
Ang pag-uuri ng talamak na gastritis ay pinagtibay noong 1990 sa IX International Congress of Gastroenterologists. Sa klinikal na kasanayan, tatlong uri ng talamak na gastritis ang madalas na nahaharap:
1. Mababaw
Sa pangunahing pagkatalo antrum tiyan, na kadalasang nauugnay sa Helicobacter pylori (type B gastritis), kung saan ang normal o kahit na tumaas na pagtatago ng hydrochloric acid ay nagpapatuloy sa mahabang panahon.
Ang talamak na uri ng gastritis B ay ipinapakita ng mga sintomas na katangian ng sakit na peptic ulcer:
Gutom at sakit sa gabi sa epigastrium,
Pagduduwal,
Belching maasim
Heartburn.
Nailalarawan sa pamamagitan ng isang pagkahilig sa paninigas ng dumi.
Ang lahat ng mga sintomas ay sanhi ng pagtaas ng kaasiman bilang tugon sa pinsala sa antrum ng tiyan. Ang sakit ay maaaring asymptomatic.
2. Autoimmune
Fundal gastritis (gastritis type A), sa pagbuo kung saan ang mga mekanismo ng autoimmune ay nakikilahok. Ito ay nailalarawan sa pamamagitan ng pagtuklas ng mga antibodies sa parietal cells at panloob na kadahilanan, at mataas na lebel gastrin sa serum ng dugo.
Ang talamak na gastritis type A ay una na walang sintomas hanggang sa magkaroon ng B12-deficiency megaloblastic anemia.
Minsan ang klinika ay nailalarawan sa mga sintomas ng gastric dyspepsia:
- (mapurol na sakit at bigat sa epigastrium pagkatapos kumain, belching, pagduduwal, hindi kasiya-siyang lasa sa bibig)
Mga palatandaan ng dyspepsia ng bituka (utot, pagtatae).
Ang Type A gastritis ay madalas na sinamahan ng iba pang mga autoimmune na sakit:
thyroiditis ni Hashimoto,
sakit ni Addison
3. Kemikal
Reflux gastritis (gastritis type C), na kung saan ay nailalarawan sa pamamagitan ng focal damage sa fundus ng tiyan dahil sa cytotoxic effect sa mauhog lamad ng mga nilalaman ng duodenum sa panahon ng duodenogastric reflux. Kadalasang nabubuo sa tuod ng pinaandar na tiyan na may maliit na kati ng bituka. Malapit sa ganitong uri ng gastritis, sanhi ng pinsalang dulot ng droga gastric mucosa.
Ang talamak na gastritis type C ay ipinakikita ng mga sumusunod na sintomas:
Sakit at pakiramdam ng bigat sa epigastrium sa panahon ng pagtulog o kaagad pagkatapos kumain,
Pagduduwal,
Kadalasan ay may asymptomatic course.
Ang iba pang mga nakakahawang gastritis (hindi nauugnay sa Helicobacter pylori) ay sanhi ng:
Mga virus
Mga mikrobyo
Ang mga pagbabago sa morpolohiya sa talamak na gastritis ay kinabibilangan ng mga sintomas tulad ng:
Pamamaga,
Pagkasayang,
Mga karamdaman ng cellular renewal, kabilang ang metaplasia at dysplasia.
Ang klasipikasyon ng peptic ulcer disease (ICD-10) ay pinagtibay ng WHO noong 1992. Ayon dito, ang mga sumusunod na uri ng peptic ulcer ay nakikilala:
K.25 Gastric ulcer kabilang ang mga erosions (talamak) ng tiyan
K.26 Duodenal ulcer kabilang ang mga pagguho (talamak)
K.28 Gastrojejunal ulcer.
Hanggang ngayon malawak na aplikasyon Sa pagsasagawa, mayroong isang pag-uuri ng mga gastric ulcer na iminungkahi ni H. Johnson (1965), ayon sa kung saan ang tatlong uri ng mga gastric ulcer ay nakikilala:
Uri I - mga ulser ng mas mababang kurbada ng tiyan.
Uri II - mga ulser sa tiyan na may pagkakaroon ng mga duodenal ulcer.
Uri III - prepyloric ulcers (sa lugar hanggang sa 3 cm sa itaas ng pylorus).
Ulcers II at III uri sa karamihan ng mga kaso nabibilang sila sa hypersecretory at, ayon sa mga klinikal na katangian, ay malapit sa duodenal.
Noong 1990, si A. Johnson, batay sa klasipikasyong ito, ay bahagyang pinalawak at iminungkahi na higit pang makilala ang dalawa pang uri ng mga ulser:
Uri IV - talamak na mababaw na ulser.
Uri V - mga ulser sa tiyan na nabubuo bilang resulta ng Zollinger-Ellison syndrome (kasama ang o walang duodenal ulcer).
Isang solong karaniwang tinatanggap klinikal na pag-uuri Walang sakit na peptic ulcer. Sa panimula, kaugalian na ngayon na makilala ang dalawa mga klinikal na anyo- duodenal ulcers at gastric ulcers, na napakahalaga kapag nagtatatag ng mga indikasyon para sa operasyon at pagpili ng paraan therapeutic na paggamot. Kaya, ang peptic ulcer disease ay inuri:
Sa pamamagitan ng lokalisasyon
Ulser sa tiyan:
2. Duodenal ulcer:
3. Kumbinasyon ng gastric at duodenal ulcers.
Ayon sa klinikal na anyo:
1. Talamak na ulser.
2. Talamak na ulser.
Sa pamamagitan ng yugto ng proseso
1. Paglala.
2. Hindi kumpletong pagpapatawad.
3. Pagpapatawad.
Ayon sa klinikal na kurso:
1. Peptic ulcer na may nakatagong kurso.
2. Banayad (bihirang umuulit) na sakit.
3. Katamtaman(1-2 relapses bawat taon).
4. Malubha (3 relapses bawat taon o higit pa) o patuloy na paulit-ulit na sakit, pag-unlad ng mga komplikasyon.
Ayon sa morphological na larawan:
1. Maliit na ulser (mas mababa sa 0.5 cm ang lapad).
2. Katamtamang laki ng ulser (0.5-1.0 cm).
3. Malaking ulser (1.0-3.0 cm).
4. Giant ulcer (higit sa 3.0 cm).
Ayon sa pagkakaroon ng mga komplikasyon:
1. Kumplikado sa pamamagitan ng pagdurugo.
2. Mahirap sa pagbubutas: bukas (sa libreng lukab ng tiyan), natatakpan.
3. Isang ulser na tumagos o may kalyo.
4. Ulcer, kumplikado ng cicatricial deformities ng tiyan at duodenum.
5. Malignant ulcer.
Sa turn, ang mga komplikasyon ng peptic ulcer disease ay maaaring nahahati sa mga sumusunod na grupo:
1) ulcerative-destructive - pagtagos, pagbubutas, pagdurugo
2) nagpapasiklab - periduodenitis;
3) ulcerative-scarring - stenosis, pagpapapangit;
4) mga komplikasyon na nauugnay sa malignancy ng ulser.
Sa pamamagitan ng etiology:
1. HP-positive ulcer;
2. HP-negatibong ulser;
3. Gamot;
4. Nakaka-stress;
5. Kailan mga sakit sa endocrine(Zollinger-Elison syndrome, hyperparathyroidism);
6. Para sa mga sakit ng mga panloob na organo.
1.3 Diagnosis at paggamot
Paraan mga instrumental na diagnostic Ang gastritis at ulcers ay functional diagnostics:
Pagpapasiya ng gastric secretion sa pamamagitan ng fractional sounding o intragastric pH-metry;
Endoscopic na pagsusuri;
Morpolohiyang pag-aaral;
X-ray na pagsusuri ng gastrointestinal tract;
Diagnosis ng impeksyon sa H. pylori ( pagsusuri sa bacteriological- kultura ng isang biopsy specimen ng mucous membrane para sa differential diagnostic medium);
Morphological: histological - paglamlam ng bakterya sa isang histological na paghahanda ng mucous membrane ayon sa:
Cytological - paglamlam ng bakterya sa imprint smears ng gastric mucosa ayon kay Giemsa,
Pagpapasiya ng mga basurang produkto ng Helicobacter bacteria:
Urease - pagtukoy ng aktibidad ng urease sa isang gastric mucus biopsy sa isang likido o parang gel na medium na naglalaman ng substrate, buffer at indicator; -
Respiratory - pagpapasiya ng 14C o 13C isotopes sa exhaled air, na inilabas bilang resulta ng pagkasira ng may label na urea sa tiyan ng pasyente sa ilalim ng pagkilos ng urease mula sa bacterium H. pylori;
Enzyme immunosorbent - pagpapasiya ng mga antibodies sa H. pylori;
PCR - pagtukoy ng H. pylori gamit ang polymerase chain reaction sa dumi.
Ang paggamot sa gastritis at ulcers ay binubuo ng regimen, diet at pharmacotherapy. Ang pagsunod sa rehimen ay dapat na maipakita sa normalisasyon ng pamumuhay: pag-aalis ng stress, at, kung kinakailangan, gamit ang mga sedative.
Ang diyeta ay dapat sumunod sa mga sumusunod na prinsipyo:
Ang layunin ng diyeta ay mekanikal, kemikal, thermal sparing ng mauhog lamad ng gastrointestinal tract, normalisasyon ng pagtatago at gastric motility.
Diet - kumpleto halaga ng enerhiya at kemikal na komposisyon. Diyeta: 5-6 beses sa isang araw. Ang lahat ng pagkain ay dapat na steamed, pinakuluan at hadhad sa pamamagitan ng mga mekanismo o isang hair sieve.
Mga pangunahing prinsipyo therapeutic nutrition para sa gastritis at peptic ulcer:
1. Paglikha ng pinakamalaking kapayapaan ng mauhog lamad ng tiyan at duodenum.
2. Pagbubukod ng mga produkto na may malakas na epekto ng juice.
3. Lahat ng pagkain ay binibigyan ng puro.
4. Hindi katanggap-tanggap na pagpasok ng malalaking dami ng pagkain sa isang pagkakataon.
5. Madalas at maliliit na pagkain.
6. Pag-iwas sa masyadong malamig at masyadong mainit na pagkain (hindi
mas mababa sa 15 °C at hindi higit sa 65 °C).
7. Limitasyon asin hanggang sa 10-12 g bawat araw.
8. Mataas halaga ng nutrisyon diyeta (protina, taba, carbohydrates, mineral salts, bitamina A, B, C). Komposisyong kemikal diyeta: 100 g protina, 100-110 g taba, kung saan mantika, 400-450 g carbohydrates. Ang calorie na nilalaman ng diyeta ay 3000-3200 kcal.
Karamihan mahalagang produkto para sa kategoryang ito ng mga pasyente ay gatas, ngunit ang ilang mga pasyente ay hindi ito pinahihintulutan ng mabuti. Sa mga kasong ito, dapat itong lasing sa maliliit na dosis, palaging mainit-init, at maaaring lasawin ng mahinang tsaa o kape.
Halimbawa ng talahanayan ng diyeta No. 1
Bilang bahagi ng diyeta No. 1, maaari kang maghanda ng isang malaking iba't ibang masarap at malusog na sopas. Malugod na tinatanggap ang mga sopas na batay sa sabaw ng gulay na may dagdag na vermicelli, kanin, at iba't ibang gulay. Maaari mong timplahan ang gayong mga sopas na may cream o magdagdag ng isang itlog sa sabaw.
Sa halip na ang karaniwang tinapay na mantikilya, maaari mong gamitin ang pinatuyong tinapay o crackers, na maaaring direktang idagdag sa sopas.
Tulad ng para sa mga pagkaing karne, sa loob malusog na diyeta Inirerekomenda namin ang walang taba na manok o kuneho - ang pinaka pandiyeta na mga uri ng karne. Inihaw na karne ng baka o pabo. Ilang araw sa isang linggo, maaari kang mag-steam ng mababang-taba na isda o gumawa ng mga fish cake na may creamy sauce.
Ang iba't ibang mga produkto ng pagawaan ng gatas (gatas at cream, sariwang sour cream at kefir, non-acidic cottage cheese at yogurt) ay nakakatulong na mapanatili ang kalusugan ng digestive tract. Kung pagod ka na sa mga produkto ng pagawaan ng gatas, maaari mong palaging ituring ang iyong sarili sa mga cheesecake na hindi nawawala kapaki-pakinabang na mga katangian produkto mula sa gatas. Maaaring idagdag ang gatas sa mga pagkaing itlog - ang resulta ay magiging malambot, masarap na omelette. Mas mainam din na magluto ng lugaw na may gatas - pareho silang magiging malusog at kasiya-siya.
Mga paghihigpit
Upang hindi labis na magtrabaho ang iyong tiyan, dapat mong iwanan ang rye bread at puff pastry, mataba na karne at iba't ibang kakila-kilabot na aktibong umaalis sa diyeta ng mga taong nagmamalasakit sa kanilang kalusugan: de-latang pagkain, maalat na keso, mainit na sarsa at mga marinade. Ang puting repolyo, mushroom, sorrel, spinach, sibuyas, pipino, carbonated na inumin, at itim na kape ay kontraindikado din.
Halimbawang menu para sa araw
Unang almusal: soft-boiled egg, rice milk porridge, tsaa na may gatas. 2nd breakfast: baked apple with sugar. Tanghalian: vegetable soup, steamed meatballs with mashed potato, fruit mousse. Afternoon snack: rosehip decoction, croutons. Hapunan: pulang isda , inihurnong may sarsa ng gatas, nilagang gulay, tsaa na may gatas. Sa gabi: gatas at mansanas o saging.
Ang pharmacotherapy ay depende sa uri ng gastritis at ulcer. Halimbawa, ang talamak na gastritis type B ay ipinapayong gamutin sa pamamagitan ng pagpuksa sa H. pylori
Ang regimen ng eradication therapy ay ipinakita sa Talahanayan. 1.
HG type A - espesyal na paggamot ay wala. Sa kasabay na exocrine pancreatic insufficiency (steatorrhea) - pancreatic enzymes. Sa pagkakaroon ng megaloblastic anemia - intramuscular administration ng B12 1000 mcg sa loob ng 6 na araw, pagkatapos ay isang beses sa isang linggo para sa isang buwan, pagkatapos ay magpatuloy sa buong buhay isang beses bawat 2 buwan
Uri ng HCG C - normalisasyon ng motility ng digestive tract at ang pagbubuklod ng mga acid ng apdo.Prokinetics (Motilium) (6-10 g bawat araw) kasama ng antacids (Maalox) ay epektibo.
MOTILIUM (Belgium):
Form ng dosis
Mga tablet, suspensyon
Grupo ng pharmacotherapeutic
Mga gamot na antiemetic
Mga indikasyon para sa paggamit ng Motilium:
* mga sintomas ng dyspeptic
* pagduduwal at pagsusuka
* pagduduwal at pagsusuka ng isang nakakahawa, organiko o functional na kalikasan
* gastroesophageal reflux
Contraindications:
* gastrointestinal perforation o obstruction ng mechanical etiology
* hypersensitivity sa domperidone o iba pang mga bahagi ng Motilium;
* kinuha laban sa background ng ketoconazole sa mga oral form.
Paraan ng aplikasyon at dosis Motilium
Ang mga bata at matatanda ay kumukuha ng 10 mg 15-30 minuto bago kumain 3 beses sa isang araw. Kung kinakailangan, maaari mong inumin ang gamot bago matulog. Ang maximum na dosis ay 80 mg / araw. Para sa mga bata na higit sa 12 taong gulang at matatanda, ang dosis ay maaaring doble kung kinakailangan.
Ang suspensyon ng Motilium ay ginagamit sa rate na 2.5 ml/10 kg ng timbang ng bata (na isang dosis na 250 mcg bawat 1 kg ng timbang ng katawan). Ang dosis ay maaaring doble kung kinakailangan para lamang sa mga batang higit sa 1 taong gulang. Ang maximum na dosis ay 2.4 mg bawat 1 kg ng timbang sa katawan bawat araw, ngunit hindi mas mataas sa 80 mg/araw.
MAALOX (France).
Form ng dosis
pagsususpinde
Grupo ng pharmacotherapeutic
Mga astringent, coatings at antacid na nakabatay sa aluminyo
Mga katangian ng pharmacological:
antacid,
Binabalot, -
adsorbent
Mga indikasyon para sa paggamit ng Maalox:
Peptic ulcer ng tiyan at duodenum sa talamak na yugto
talamak o talamak na gastritis),
Reflux esophagitis,
Diaphragmatic hernia,
Duodenitis,.
Contraindications:
pagiging hypersensitive,
Malubhang disfunction ng bato,
Alzheimer's disease,
Mga pag-iingat para sa paggamit:
Ang pangmatagalang paggamit (higit sa 20 araw) ay nangangailangan ng medikal na pangangasiwa.
Mga side effect:
Pagduduwal,
Sakit sa rehiyon ng epigastric,
Mga modernong regimen sa paggamot para sa peptic ulcer:
Isang linggong triple therapy gamit ang karaniwang dosis ng proton pump inhibitors dalawang beses sa isang araw, isa sa mga gamot (omeprazole 20 mg, pantoprazole 40 mg, rabeprazole 30 mg, esomeprazole 20 mg) kasama ng clarithromycin (500 mg dalawang beses sa isang araw) o amoxicillin (1000 mg 2 beses sa isang araw) at tinidazole (500 mg 2 beses sa isang araw).
2. Isang linggong triple therapy gamit ang mga paghahanda ng bismuth: denol (120 mg 4 beses sa isang araw) + clarithromycin (500 mg 2 beses sa isang araw) + tinidazole (500 mg 2 beses sa isang araw).
3. Isang linggong quadruple therapy, na nagpapahintulot sa pagtanggal ng H. pylori strains na lumalaban sa pagkilos ng mga kilalang antibacterial substance: standard dose proton pump inhibitor + denol (120 mg 4 beses sa isang araw) + clarithromycin (500 mg 2 beses sa isang araw) + tinidazole (500 mg 2 beses sa isang araw) o metronidazole (250 mg 4 beses sa isang araw)
OMEPROZOL(Russia)
Pag-uuri ng ATX:
Nakakaapekto sa droga digestive tract at metabolismo
Form ng dosis
Grupo ng pharmacotherapeutic
Para sa paggamot ng gastric at duodenal ulcers - H2-histamine receptor blockers
Mga indikasyon para sa paggamit ng Omeprazole:
Peptic ulcer
Refluxesophagitis
Zollinger-Ellison syndrome.
Contraindications:
Pagbubuntis, pagpapasuso.
Mga tagubilin para sa paggamit at dosis ng Omeprazole
Sa kaso ng exacerbation ng peptic ulcer disease at reflux esophagitis, ang gamot ay inireseta sa isang dosis ng 0.02 g isang beses sa umaga (bago ang almusal). Ang mga kapsula ay dapat na lunukin nang buo na may kaunting likido.
Mga side effect:
Bihirang - pagkahilo,
Sa ilang mga kaso - depresyon
RABEPROZOL(Russia)
Form ng paglabas ng gamot
mga tablet, pinahiran, natutunaw sa bituka 10 mg; paltos 10 karton pack 1;
Mga pahiwatig para sa paggamit:
Peptic ulcer ng tiyan at duodenum sa talamak na yugto;
peptic ulcer ng tiyan at duodenum na nauugnay sa Helicobacter pylori (kasama ang mga antibiotics);
Gastroesophageal reflux.
Contraindications para sa paggamit:
Pagbubuntis, panahon ng paggagatas ( pagpapasuso),
Ang pagiging hypersensitive sa rabeprazole sodium o substituted benzimidazoles
Mga side effect:
Bihirang - tuyong bibig,
Mga tagubilin para sa paggamit at dosis:
Kinuha nang pasalita. Isang dosis - 10-20 mg. Ang dalas at tagal ng paggamit ay nakasalalay sa mga indikasyon at regimen ng paggamot.
EZOMEPROZOL (Russia).
Komposisyon, release form ng gamot na "Esomeprazole"
Ang gamot ay magagamit sa anyo ng mga tablet na may dosis na 20 at 40 mg aktibong sangkap esomeprazole, pati na rin sa anyo ng isang pulbos na inilaan para sa paghahanda ng isang solusyon para sa iniksyon (40 mg na bote). Ang mga tablet ay pinahiran, na natutunaw sa mga bituka.
Mga indikasyon:
Gastroesophageal reflux disease
Erosive reflux esophagitis (paggamot),
Pag-iwas sa mga relapses sa mga pasyente na may ginagamot na esophagitis, nagpapakilalang paggamot GERD.
Kasama kumbinasyon ng therapy: pagtanggal ng Helicobacter pylori, duodenal ulcer na nauugnay sa Helicobacter pylori, pag-iwas sa pagbabalik ng mga peptic ulcer sa mga pasyente na may peptic ulcer na nauugnay sa Helicobacter pylori
Contraindications:
Panahon ng paggagatas
Ang pagiging hypersensitive sa esomepromazole.
Dosis:
Kinuha nang pasalita. Ang dosis ay 20-40 mg 1 oras / araw. Ang tagal ng paggamot ay nakasalalay sa mga indikasyon, regimen ng paggamot, at pagiging epektibo.
Para sa matinding pagkabigo sa atay, ang maximum na dosis ay 20 mg/araw.
Mga side effect:
Karaniwang: sakit ng ulo,
Bihirang: dermatitis,
pagkahilo,
Tuyong bibig.
CLARITHROMYCIN (Russia)
Form ng dosis
mga kapsula 250mg
Grupo ng pharmacotherapeutic
Antibiotics - macrolides at azalides
Mga indikasyon para sa paggamit ng Clarithromycin
Mga impeksyon sa itaas respiratory tract at ENT,
Paglala ng talamak na brongkitis,
Bacterial at atypical pneumonia), balat at malambot na tisyu,
Peptic ulcer ng duodenum at tiyan na dulot ng Helicobacter pylori (combination therapy).
Contraindications
pagiging hypersensitive,
Malubhang sakit sa atay,
Porfiria,
Pagbubuntis at pagpapasuso.
Mga side effect
Pagduduwal,
Cholestatic jaundice,
Mga pantal,
Stevens-Johnson syndrome, atbp.)
Mga reaksyon ng anaphylactoid.
TINIDAZOL (Russia)
Pag-uuri ng ATX:
Tambalan produktong panggamot Tinidazole
Ang aktibong sangkap ay tinidazole.
Form ng dosis
mga tablet na pinahiran ng pelikula 500 mg
Grupo ng pharmacotherapeutic
Mga indikasyon para sa paggamit ng Tinidazole
Talamak at talamak na trichomoniasis,
Amebiasis at giardiasis,
Cutaneous leishmaniasis,
Anaerobic at halo-halong impeksyon sa iba't ibang lokasyon (abscess ng baga, utak, infective endocarditis).
Contraindications
Tumaas na sensitivity
Mga sakit sa dugo
Mga sakit ng gitnang sistema ng nerbiyos sa aktibong yugto,
Pagbubuntis (unang trimester), pagpapasuso,
Edad ng mga bata hanggang 12 taon
Mga side effect
Mga karamdaman sa dyspeptic
Pagkahilo
Mga reaksiyong alerdyi.
DE NOL (France)
8 mga PC sa paltos; Mayroong 7 o 14 na paltos sa isang kahon.
Katangian
Paghahanda ng bismuth.
epekto ng pharmacological
Pharmacological action - gastroprotective, antiulcer, antibacterial.
Mga indikasyon
Peptic ulcer ng tiyan at duodenum sa talamak na yugto (kabilang ang mga nauugnay sa Helicobacter pylori);
Talamak na gastritis at gastroduodenitis sa talamak na yugto (kabilang ang mga nauugnay sa Helicobacter pylori);
Irritable bowel syndrome, na kadalasang nangyayari sa mga sintomas ng pagtatae;
Ang functional dyspepsia ay hindi nauugnay sa mga organikong sakit sa gastrointestinal.
Contraindications
Decompensated renal failure;
Pagbubuntis;
Panahon ng paggagatas;
Mga batang wala pang 4 taong gulang;
Ang pagiging hypersensitive sa gamot.
METRONIDAZOLE (Russia)
Pag-uuri ng ATX:
Komposisyon ng gamot na Metronidazole Nycomed
Ang aktibong sangkap ay metronidazole.
Form ng dosis
tablet 250 mg, tablet 500 mg, suppositories 1 g, solusyon para sa pagbubuhos 5 mg/ml
Grupo ng pharmacotherapeutic
Paraan para sa paggamot ng trichomoniasis, amebiasis at iba pang mga impeksyon sa protozoal
Mga indikasyon para sa paggamit ng Metronidazole Nycomed
amoebiasis,
Mga impeksyon sa anaerobic ng mga buto at kasukasuan, balat at malambot na mga tisyu,
Mga ari ng babae
Mas mababang respiratory tract
Pseudomembranous colitis,
Pag-alis ng Helicobacter pylori,
Dosis
Para sa pagpuksa ng Helicobacter pylory - 500 mg 3 beses sa isang araw. para sa 7 araw (bilang bahagi ng kumbinasyon ng therapy, halimbawa, kumbinasyon sa amoxicillin 2.25 g/araw).
Contraindications
Tumaas na sensitivity
Pagbubuntis, paggagatas,
Edad ng mga bata (hindi kasama ang mga kaso ng amoebiasis).
Mga side effect
Sakit ng ulo
Neutropenia (leukopenia),
Pagduduwal,
Erythematous rashes
Pangangati ng balat
Madilim na kulay ng ihi
KABANATA 2. PAG-AARAL NG PAGGAMIT NG ANTI-SECRETORY DRUGS SA PAGGAgamot ng CHRONIC GASTRITIS AT Peptic Ulcer
Sa pag-unlad ng industriya ng parmasyutiko para sa paggamot ng:
Erosive-destructive na sakit ng gastroduodenal zone,
Gastroesophageal reflux disease (GERD)
Sa pag-unlad ng reflux esophagitis,
Mga patolohiya na nauugnay sa impeksyon sa HP,
sa mga matatanda ito ay iminungkahi malawak na saklaw mga gamot mula sa grupo ng proton pump inhibitor bilang paunang therapy at ang "gold standard"
2.1 Esensya at kemikal na pag-uuri ng mga antisecretory na gamot
Pinipigilan ng mga antisecretory agent ang pagtatago ng hydrochloric acid at pepsin. Ang synthesis ng hydrochloric acid ay kinokontrol ng tatlong uri ng mga receptor:
H-2-histamine,
Mga Gastrinov
Kaya, mayroong 4 na grupo ng mga antisecretory na gamot:
M-anticholinergics,
Mga inhibitor ng proton pump
Mga blocker ng gastrin receptor.
2.2 Mekanismo ng pagkilos ng mga antisecretory na gamot
Ang mga H2-blocker ay ginagamit sa paggamot ng talamak na gastritis at peptic ulcer mula noong kalagitnaan ng 70s at kasalukuyang isa sa mga pinakakaraniwang antiulcer na gamot.
Ang pangunahing antisecretory effect ng H2 blockers ay nangyayari bilang resulta ng pagharang ng H2 histamine receptors sa gastric mucosa. Dahil dito, ang produksyon ng hydrochloric acid ay pinigilan at ang isang antiulcer effect ay nakakamit. Ang mga bagong henerasyong gamot ay naiiba mula sa unang gamot ng cimetidine group sa antas ng pagsugpo sa gabi at kabuuang pang-araw-araw na pagtatago ng hydrochloric acid, pati na rin ang tagal ng antisecretory effect. (tingnan ang talahanayan Blg. 2 sa apendiks)
Ang mga gamot ay nag-iiba ayon sa kanilang mga halaga ng bioavailability:
Ang Cimetidine ay may halaga na -60-80%,
Ranitidine - 50-60%,
Famotidine - 30-50%,
Nizatidine - 70%,
Roxatidine - 90-100%.
Ang mga gamot ay inalis ng mga bato, na may 50-90% ng dosis na kinuha nang hindi nagbabago. Ang tagal ng kalahating buhay ay naiiba para sa mga gamot sa pangkat: cimetidine, ranitidine at nizatidine sa loob ng 2 oras, famotidine - 3.5 oras, roxatidine - 6 na oras.
CIMETIDINE (Russia)
Form ng dosis
mga tabletang 200mg
Grupo ng pharmacotherapeutic
H2-histamine receptor blockers at mga kaugnay na ahente
Mga pahiwatig para sa paggamit:
Peptic ulcer ng tiyan at duodenum,
Hyperacidity ng gastric juice (reflux esophagitis, gastritis, duodenitis),
Zollinger-Ellison syndrome,
Pancreatitis,
Gastrointestinal dumudugo.
Contraindications
Pagkabigo sa atay at/o bato,
Pagbubuntis, pagpapasuso
Mga bata at kabataan (hanggang 14 na taon).
Mga side effect
Pagkasira ng excretory function ng atay,
Nabawasan ang pagsipsip ng bitamina B12,
Neutro- at thrombocytopenia,
Mga reaksiyong alerdyi (mga pantal sa balat).
Sa paggamot ng talamak na gastritis, ang pangkat 4 na gamot ay kadalasang ginagamit.
RANITIDINE (India)
Form ng paglabas
10 tablet bawat isa sa mga piraso ng aluminyo. 1, 2, 3, 4, 5 o 10 strips sa isang karton pack. (150-300 mg)
2nd generation H-2 receptor blocker,
Kung ikukumpara sa cematidine, mayroon itong 5 beses na mas mataas na aktibidad na antisecretory,
Ito ay tumatagal ng mas mahaba - hanggang sa 12 oras.
Halos walang epekto:
Bihirang: sakit ng ulo,
Pagduduwal,
Ang mga tablet na 150 mg ay kinukuha ng 1 beses sa umaga pagkatapos kumain at 1-2 tablet sa gabi bago matulog. Posible ang iba pang mga regimen ng dosis - 1 tablet 2 beses sa isang araw o 2 tablet 1 beses sa gabi. Ang paggamot ay dapat ipagpatuloy sa loob ng ilang buwan o taon, ang dosis ng pagpapanatili ay 1 tablet sa gabi.
Contraindications:
Pagbubuntis;
Paggagatas;
Mga batang wala pang 12 taong gulang;
Ang pagiging hypersensitive sa ranitidine o iba pang bahagi ng gamot.
FAMOTIDINE (Serbia)
Mga tablet na 20 mg at 40 mg, mga ampoules na 20 mg.
3rd generation H2 receptor blocker,
Ang antisecretory effect ay 30 beses na mas malaki kaysa sa ranitidine.
Para sa mga kumplikadong peptic ulcer, ang 20 mg ay inireseta sa umaga at 20-40 mg sa gabi bago ang oras ng pagtulog. Posible na kumuha lamang ng 40 mg sa oras ng pagtulog para sa 4-6 na linggo, maintenance therapy - 20 mg isang beses sa gabi sa loob ng 6 na linggo.
Mga side effect
Tuyong bibig
Sakit ng ulo
Mga reaksiyong alerdyi
Pinagpapawisan
Contraindications:
Pagbubuntis;
Panahon ng paggagatas;
Mga batang wala pang 3 taong gulang na may timbang na mas mababa sa 20 kg (para sa form na ito ng dosis);
Ang pagiging hypersensitive sa famotidine at iba pang histamine H2 receptor blockers.
NIZITIDIN (Russia)
Form ng paglabas. Mga kapsula ng 0.15 at 0.3 g sa mga pakete ng 30 piraso; tumutok para sa pagbubuhos sa mga bote ng 4, 6 at 12 ml (1 ml ay naglalaman ng 0.025 g ng nizatidine).
4th generation blocker.
Magreseta ng 150 mg tablet 2 beses sa isang araw o 2 tablet sa gabi sa mahabang panahon.
Gastroduodenal ulcers gumagaling sa loob ng 4-6 na linggo sa 90% ng mga pasyente.
Side effect.
Posibleng pagduduwal
Bihirang - pinsala sa tissue ng atay;
antok,
pagpapawis,
Contraindications. Ang pagiging hypersensitive sa gamot.
ROXATIDINE (India)
Form ng paglabas:
Mga pag-iingat para sa sangkap na Roxatidine
Bago simulan ang paggamot, kinakailangan upang ibukod ang presensya malignant na mga tumor sa gastrointestinal tract.
5th generation H2 blocker.
Ang mga tablet na 150 mg ay inireseta 1 oras bawat araw o 2 tablet 1 oras sa gabi.
Contraindications:
pagiging hypersensitive,
May kapansanan sa paggana ng atay at bato,
Pagbubuntis, pagpapasuso (dapat itigil sa panahon ng paggamot),
Pagkabata.
Mga side effect:
Sakit ng ulo
Sira sa mata
Gynecomastia,
Kawalan ng lakas, lumilipas na pagbaba sa libido,
Pantal sa balat, pangangati.
Ang mga proton pump inhibitors (PPIs) ay may malaking papel sa paggamot ng talamak na gastritis at peptic ulcer.
(Fig. No. 1, tingnan ang Appendix)
Mataas pagiging epektibo ng therapeutic Ang mga inhibitor ng proton pump ay ipinaliwanag sa pamamagitan ng kanilang binibigkas na aktibidad na antisecretory, na 2-10 beses na mas mataas kaysa sa H2 blockers. Ang pagkuha ng isang average na therapeutic dosis isang beses sa isang araw (anuman ang oras ng araw) ay pinipigilan ang antas ng pagtatago ng gastric acid sa araw ng 80-98%, at para sa H2 blockers ang parehong figure ay 55-70%.
Ang paglunok ng mga PPI ay nagpapahintulot sa kanila na makapasok sa acidic na kapaligiran ng gastric juice, na kung minsan ay nagiging sanhi ng napaaga na conversion sa sulfenamides, na may mahinang pagsipsip sa bituka. Samakatuwid, ginagamit ang mga ito sa mga kapsula na lumalaban sa gastric juice.
Ang kalahating buhay ng omeprazole ay 60 minuto, pantoprazole ay kalahating buhay 80-90 minuto, at lansoprazole ay 90-120 minuto. Ang mga sakit sa atay at bato ay hindi gaanong nakakaapekto sa mga tagapagpahiwatig na ito.
Omeprazole, Pantoprazole (tingnan sa itaas sa diagnosis at paggamot).
LANSOPROSOL (Russia)
Form ng paglabas
Lansoprazole 30mg caps N30
epekto ng pharmacological
Anti-ulcer agent.
Uminom ng 30 mg nang pasalita isang beses sa isang araw (umaga o gabi). Para sa anti-Helicobacter therapy, dagdagan ang dosis sa 60 mg bawat araw.
Mga side effect:
Allergy reaksyon
Sakit ng ulo
Photosensitivity
Contraindications:
pagiging hypersensitive,
Malignant neoplasms ng gastrointestinal tract,
Pagbubuntis (lalo na ang unang trimester)
Ang M-anticholinergics ay ang mga pinakalumang gamot. Ang una sa kanila ay gumamit ng belladonna at atropine na paghahanda para sa paggamot ng mga peptic ulcer. Sa mahabang panahon Ang atropine ay itinuturing na pangunahing gamot para sa talamak na gastritis at peptic ulcer. Gayunpaman, ang mga pharmacodynamics ng mga gamot ay nagpapakita ng kanilang sarili sa isang hindi pumipili na epekto sa maraming M-cholinergic receptor sa katawan, na humahantong sa pagbuo ng maraming malubhang epekto. Kabilang sa pangkat ng mga M-anticholinergic na gamot, ang pinaka-epektibo ay ang pumipili na M1-anticholinergic na gamot na pirenzepine, na humaharang sa mga M1-cholinergic receptor sa antas ng intramural ganglia at nagbabawal. ang impluwensya ng vagus nerve sa pagtatago ng hydrochloric acid at pepsin, nang hindi nagsasagawa ng isang nagbabawal na epekto sa mga M-cholinergic receptor mga glandula ng laway, puso at iba pang mga organo.
Ang Pirenzepine ay ang isa lamang na kasama sa grupong A02B (ATC code A02BX03), ngunit sa mga tuntunin ng klinikal na pagiging epektibo ito ay mas mababa sa parehong proton pump inhibitors at H2 blockers. Samakatuwid, ang paggamit nito sa modernong therapy limitado.
PIRENZEPINE (Germany)
Mga form at komposisyon ng paglabas:
Pirenzepine tablets 0.025 at 0.05 g - 50 pcs bawat pack.
Pirenzepine powder 0.01 g sa isang ampoule - sa isang pakete mayroong 5 ampoules na may solvent.
M-anticholinergic na ahente.
(pagkatapos ng 2-3 araw) lumipat sa oral administration.
Paglalapat ng sangkap:
Talamak na peptic ulcer ng tiyan at duodenum - hyperacid reflux esophagitis;
Erosive at ulcerative lesyon ng gastrointestinal tract, incl. sanhi ng mga antirheumatic at anti-inflammatory na gamot;
Stress ulcers ng gastrointestinal tract;
Zollinger-Ellison syndrome;
Pagdurugo mula sa mga erosions at ulcerations sa itaas na gastrointestinal tract.
Contraindications
Hypersensitivity.
Mga paghihigpit sa paggamit
Glaucoma, hyperplasia prostate gland, tachycardia.
Mga side effect ng substance na Pirenzepine
Tuyong bibig
Paresis ng tirahan,
Mga reaksiyong alerdyi.
Mga direksyon para sa paggamit at dosis
Sa loob, intramuscularly, intravenously. Pasalita - 50 mg sa umaga at gabi 30 minuto bago kumain, na may kaunting tubig. Ang kurso ng paggamot ay hindi bababa sa 4 na linggo (4-8 na linggo) nang walang pahinga.
Sa malubhang anyo para sa gastric at duodenal ulcers, ang 10 mg ay ibinibigay sa intramuscularly at intravenously tuwing 8-12 oras.
Sa pangmatagalang paghahanap para sa gastrin receptor inhibitors at ang paglikha ng isang bilang ng mga gamot ng ganitong uri, maraming mga paghihirap at ang kanilang malawakang paggamit sa praktikal na medikal na therapy ay hindi pa nagsisimula. Ang isang hindi pumipili na gastrin receptor blocker ay proglumide (code A02BX06). Klinikal na epekto tumutugma sa unang henerasyon ng mga blocker ng H2, ngunit ang gamot ay may mga pakinabang ng isang maliit na bilang ng mga side effect.
SA Pederasyon ng Russia Ang mga blocker ng gastrin receptor ay hindi nakarehistro.
2.3 Kaligtasan at legalidad ng paggamit ng mga pangunahing kinatawan ng mga ahente ng antisecretory
Ang mga blocker ng histamine receptor sa paggamot ng talamak na gastritis at peptic ulcer ay napatunayang lubos na epektibo. Mayroon ding ilang mga side effect ng mga gamot na pangunahing katangian ng cimetidine. Ito ay may kakayahang makapukaw ng isang antiandrogenic na epekto, na sinusunod bilang isang resulta ng pangmatagalang paggamit (madalas sa mataas na dosis). Ang paggamit ng cimetidine ay nagdudulot din ng pagtaas sa antas ng prolactin sa dugo, ang paglitaw ng galactorrhea at amenorrhea, pagbaba sa bilang ng tamud, at ang pag-unlad ng gynecomastia at kawalan ng lakas.
Ang mga bagong pagbabago ng H2 blockers (ranitidine, famotidine, nizatidine at roxatidine) ay walang katulad na epekto. Hindi sila nagpapakita ng anumang mga anti-androgenic na epekto at hindi may kakayahang tumagos sa barter ng dugo-utak, at naaayon ay hindi pumukaw ng mga neuropsychiatric disorder.
Ang biglang pag-alis ng H2 blockers, lalo na ang cimetidine, ay maaaring humantong sa pagbuo ng "rebound syndrome", na sinamahan ng pangalawang hypersecretory reactions.
Maraming mga pag-aaral ang nakumpirma ang mas mataas na bisa ng mga PPI sa paggamot ng mga exacerbations ng peptic ulcer kumpara sa mga gamot mula sa H2-blocker group.
Ang mga proton pump inhibitors ay may napakataas na profile sa kaligtasan, lalo na sa maikli (hanggang 3 buwan) na mga kurso ng therapy.
Sa ilang mga kaso, lumilitaw ang mga ito side effects bilang mga reaksiyong alerdyi, pantal sa balat o bronchospasm. Intravenous na pangangasiwa pinukaw ng omeprazole nakahiwalay na mga kaso mga kapansanan sa paningin at pandinig.
Ang pangmatagalang patuloy na paggamit ng mga high-dose na PPI (40 mg omeprazole, 80 mg pantoprazole, 60 mg lansoprazole) ay nagiging sanhi ng:
Hypergastrinemia,
Ang pag-unlad ng mga phenomena ng atrophic gastritis,
Kaya, ang mga antisecretory na gamot ay sumasakop sa isang sentral na lugar sa paggamot ng mga pasyente na may mga pathology na umaasa sa acid. Ngayon, ang pinaka-epektibo sa kanila ay mga gamot mula sa pangkat ng mga inhibitor ng proton pump.
Praktikal na bahagi ng pag-aaral.
KABANATA 3. PAG-AARAL NG MGA TAMPOK NG THERAPY PARA SA CHRONIC GASTRITIS AT Peptic Ulcer GAMIT ANG ANTI-SECRETORY DRUGS
3.1 Organisasyon at mga pamamaraan ng pananaliksik
Kasama sa pag-aaral ang 64 na mga pasyente na may endoscopically proven talamak na kabag at peptic ulcer, na ginamot mula Enero 2014 hanggang Setyembre 2015. Ang mga pamantayan sa pagbubukod mula sa pag-aaral ay kinabibilangan ng mga aktibong peptic ulcer, mga tumor sa itaas na kanal ng alimentary, malignant neoplasms iba pang mga organo, malubhang puso, bato at pagkabigo sa atay, sakit sa bato, anemia (konsentrasyon ng hemoglobin<10 г / дл), беременность и лактация.
Ang mga pasyente na hindi sumailalim sa control endoscopy ay inalis mula sa eksperimento sa panahon ng pag-aaral. Pagkatapos makakuha ng may-kaalamang pahintulot na lumahok sa pag-aaral, ang mga pasyente ay inireseta ng isa sa apat na PPI (omeprazole, lansoprazole, pantoprazole, o esomeprozole sa selyadong packaging) sa loob ng 8 linggo.
Ang lahat ng PPI ay inireseta isang beses sa isang araw (sa umaga): 20 mg ng omeprazole, 40 mg ng pantoprazole, 30 mg ng lansoprazole at 40 mg ng esomeprazole. Ang sample ay binubuo ng 34 na lalaki at 30 kababaihan na may edad mula 36 hanggang 85 taon. Ang average na edad ay (53.2 ± 9.5) taon.
Ang endoscopic na pagsusuri ay isinagawa ng parehong manggagamot gamit ang isang high-resolution na endoscope upang suriin ang itaas na gastrointestinal tract bago ang paggamot at sa 8 linggo pagkatapos ng pagsisimula ng PPI.
Ang lahat ng mga pasyente ay inirerekomenda na magtago ng isang talaarawan kung saan maaari nilang markahan ang 6 na puntos sa isang sukat ng intensity ng sintomas (heartburn at acid reflux) bago ang paggamot at sa panahon ng 7 araw ng therapy. Ang mga banayad na sintomas ay itinuturing na hindi nakakaapekto sa aktibidad ng mga pasyente. Ang mga katamtamang sintomas ay tinukoy bilang ang mga nakaapekto sa pang-araw-araw na gawain ngunit hindi makabuluhang binago ang pagganap ng trabaho ng pasyente. Ang matitinding sintomas ay nakakasagabal sa normal na pang-araw-araw na gawain ng mga pasyente. Napansin ng mga pasyente ang tindi ng mga sintomas tuwing umaga kumpara sa nakaraang araw.
Ang mga pang-araw-araw na pagbabago sa mga pangunahing sintomas ay pinag-aralan nang hiwalay. Ang pangwakas na layunin ng pag-aaral ay upang matukoy kung paano nagpapabuti ang iba't ibang mga antisecretory na gamot sa mga sintomas sa unang linggo ng paggamot.
Ang pagtatasa ng istatistika ng data ng intergroup ay isinagawa gamit ang karaniwang pakete ng aplikasyon ng Microsoft Office Excel gamit ang F-test.
3.2 Paglalarawan ng mga resulta ng pananaliksik
Ang mga pag-aaral ay hindi nagpahayag ng anumang malubhang epekto mula sa paggamit ng PPI. Wala sa mga pasyente ang kumuha ng karagdagang antacid upang mapawi ang mga sintomas habang inireseta ang isang PPI.
Sa Fig. Ipinapakita ng Figure 2 ang pang-araw-araw na pagbabago sa average na marka ng mga pangunahing sintomas ng gastritis at peptic ulcer - sa lahat ng mga pasyente na kumuha ng PPI.
kanin. 2. Araw-araw na pagbabago sa mga sintomas ng talamak na hepatitis at peptic ulcer sa ilalim ng impluwensya ng mga antisecretory na gamot
Bagaman walang nakitang makabuluhang pagkakaiba sa pagitan ng mga grupo sa tindi ng mga sintomas ng sakit bago ang reseta ng PPI, sa mga umiinom ng esomeprazole, bumaba na ito sa mga araw 1 at 2 ng pag-inom ng gamot kumpara sa mga ginagamot ng omeprazole, lansoprazole at pantoprazole, ayon sa pagkakabanggit. Ang pagkakaiba sa pagitan ng esomeprazole at iba pang mga PPI ay nawala pagkatapos ng ika-5 araw ng pangangasiwa.
Bagama't mas mabilis na bumuti ang mga sintomas sa esomeprazole kumpara sa omeprazole, pantoprazole, at lansoprazole, lahat ng gamot na pinag-aralan ay kinumpirma ng endoscopic na epektibo sa loob ng 1 linggo ng paggamot.
Kaya, bilang resulta ng pag-aaral, napag-alaman na ang esomeprazole sa dosis na 40 mg/araw ay mas epektibo kumpara sa omeprazole (20 mg/araw), pantoprazole (40 mg/araw) at lansoprazole (30 mg/araw). sa mga tuntunin ng bilis ng pag-alis ng mga pangunahing sintomas. mga sintomas ng talamak na gastritis at peptic ulcer, bagaman pagkatapos ng ilang araw ng paggamot, ang epektong ito at ang porsyento ng paggaling ng erosion (sa ika-8 linggo ng paggamot) ay hindi gaanong nagkakaiba anuman ang uri ng PPI.
KONGKLUSYON
Batay sa mga resulta ng gawaing pang-kurso, ang layunin ng gawaing ito na itinakda sa panimula ay nakamit:
Batay sa mga modernong ideya tungkol sa etiology at pathogenesis, upang pag-aralan ang mga tamang mekanismo para sa pag-diagnose ng talamak na gastritis, gastric at duodenal ulcers, pagsasagawa ng stage therapy at pag-iwas sa mga sakit na ito sa tulong ng mga antisecretory na gamot.
Upang makamit ang layuning ito, ang mga sumusunod na gawain ay ipinatupad:
1) ilarawan ang etiology, pathogenesis at pangunahing pamamaraan ng paggamot ng talamak na gastritis at peptic ulcer;
2) tukuyin ang mga antisecretory na gamot at isagawa ang kanilang kemikal na pag-uuri;
3) ilarawan ang mga tampok ng pharmacodynamics ng mga antisecretory na gamot;
4) matukoy ang legalidad at kaligtasan ng paggamit ng mga pangunahing kinatawan ng pinag-aralan na pharmacological group sa paggamot ng gastroduodenal pathology;
5) magsagawa ng pag-aaral ng mga tampok ng paggamot ng talamak na gastritis at peptic ulcer gamit ang mga antisecretory na gamot.
Matapos suriin ang lahat ng datos na pinag-aralan ko sa proseso ng pagsulat ng aking gawaing pang-kurso, maaari kong iguhit ang mga sumusunod na konklusyon:
Ang talamak na gastritis ay isang sakit na may talamak na relapsing course, na batay sa nagpapasiklab at dystrophic lesyon ng gastric mucosa, na sinamahan ng isang paglabag sa secretory at motor function nito. Ang peptic ulcer ay isang malalang sakit ng tiyan o duodenum na may paulit-ulit na kurso, madaling kapitan ng pag-unlad, na batay sa pagbuo ng isang ulcerative defect sa mauhog lamad ng tiyan o duodenum sa panahon ng exacerbation period, na sinusundan ng pagkakapilat.
Ang mga ahente ng antisecretory ay mga gamot na pumipigil sa pagtatago ng hydrochloric acid at pepsin. Ang synthesis ng hydrochloric acid ay kinokontrol ng tatlong uri ng mga receptor:
H-2-histamine,
Mga Gastrinov
Mga receptor ng M-cholinergic.
Depende sa mga katangian ng pharmacodynamic, mayroong 4 na grupo ng mga antisecretory na gamot:
H-2-histamine receptor blockers,
M-anticholinergics,
Mga inhibitor ng proton pump
Mga blocker ng gastrin receptor.
Ang pinakaligtas at pinaka-epektibong gamot sa klinika ay ang mga inhibitor ng proton pump.
Bilang resulta ng isang empirical na pag-aaral, natuklasan na ang esomeprazole sa dosis na 40 mg/araw ay mas epektibo kumpara sa omeprazole (20 mg/araw), pantoprazole (40 mg/araw) at lansoprazole (30 mg/araw) sa mga tuntunin ng rate ng kaluwagan ng mga pangunahing sintomas ng talamak na gastritis at peptic ulcer, bagaman pagkatapos ng ilang araw ng paggamot ang epekto na ito at ang porsyento ng pagpapagaling ng erosion (sa ika-8 linggo ng paggamot) ay hindi naiiba nang malaki anuman ang uri ng PPI.
BIBLIOGRAPIYA
Isakov V.A. Kaligtasan ng mga inhibitor ng proton pump sa pangmatagalang paggamit // Klin. Pharmacol. at therapy.-- 2004.
Lapina T. L. Proton pump inhibitors: ilang mga katanungan sa teorya at kasanayan // Pharmateka. 2006. Magasin
Paggamot at pag-iwas sa mga karamdaman ng mucous membrane ng gastrointestinal tract sa therapeutic practice / Vertkin A.L., Vovk E.I., Naumov A.A. // Klin, prospect. gastroenterol., hepatol. -- 2009.
Pasechnikov V.D. Mga susi sa pagpili ng pinakamainam na proton pump inhibitor para sa paggamot ng mga sakit na nauugnay sa acid // Ros. magazine gastroenterol., hepatol. at coloproctol.-- 2004.
Rapoport S.I., Lakshin A.A., Rakitin B.V., Trifonov M.M. pHmetry ng esophagus at tiyan sa mga sakit ng upper digestive tract / Ed. acad. RAMS F.I. Komarova.-- M.: Publishing House Medpraktika6M, 2005.
Samsonov A.A. Ang mga inhibitor ng proton pump ay ang mga piniling gamot sa paggamot ng mga sakit na umaasa sa acid // Pharmateka.-- 2007.
MGA APLIKASYON
Talahanayan 1. Eradication therapy para sa H. pylori
|
Unang linya |
||||
|
1st component |
2nd component |
3rd component |
||
|
PPI: omeprazole (OMEZ) 20 mg 2 beses sa isang araw |
Clarithromycin (Lecoclar) 500 mg 2 beses sa isang araw |
Amoxicillin (Ospamox) 1000 mg 2 beses sa isang araw o metronidazole 500 mg 2 beses sa isang araw |
||
|
Pangalawang linya |
||||
|
1st component |
2nd component |
3rd component |
ika-4 na bahagi |
|
|
PPI: omeprazole (OMEZ) 20 mg 2 beses sa isang araw |
bismuth / subcitrate 120 mg 4 beses sa isang araw |
Metronidazole 500 mg 3 beses sa isang araw |
Tetracycline 500 mg 4 beses sa isang araw |
Talahanayan 2. Comparative pharmacodynamics ng H2 blockers
|
Isang gamot |
pagtatago sa gabi, % |
Kabuuang pagtatago, % |
Tagal ng pagkilos, oras |
|
|
Cimetidine |
||||
|
Ranitidine |
||||
|
Famotidine |
||||
|
Nizatidine |
||||
|
Roxatidine |
kanin. 1. Pharmacodynamics ng mga inhibitor ng proton pump
Nai-post sa Allbest.ru
Mga katulad na dokumento
Pag-uuri ng talamak na gastritis ayon sa etiological, morphological, functional na mga katangian. Mga espesyal na anyo ng talamak na gastritis. Ang mga pangunahing sintomas ng gastritis, mga tampok ng diagnosis at paggamot nito. Mga gamot para sa paggamot ng gastritis.
abstract, idinagdag noong 12/16/2014
Dibisyon ng talamak na gastritis ayon sa etiology at topograpiya ng mga pagbabago sa morphological ayon sa Modified Sydney classification. Pathophysiology ng talamak na Helicobacter gastritis at natural na kurso ng impeksyon. Paggamot ng talamak na gastritis.
abstract, idinagdag 05/17/2015
Mga sanhi, katangiang palatandaan, posibleng komplikasyon at paggamot ng peptic ulcer bilang isang talamak na cyclical disease. Ang kaugnayan sa pagitan ng sakit at paggamit ng pagkain. Memo para sa mga pasyente na may peptic ulcer sa organisasyon ng therapeutic nutrition at mga rekomendasyon.
abstract, idinagdag 10/28/2011
Mga sanhi ng talamak na gastritis, gastric at duodenal ulcers, talamak na gastroduodenitis. Mga invasive na pamamaraan para sa pag-diagnose ng impeksyon sa Helicobacter pylori. Pagpapasiya ng pagbabawas ng nitrate at aktibidad ng urease ng mga microorganism.
pagtatanghal, idinagdag noong 10/19/2015
Klinika at mga yugto ng pag-unlad ng peptic ulcer. Isang hanay ng mga hakbang sa rehabilitasyon para sa therapy nito. Mga pisikal na pamamaraan ng paggamot. Pangunahin at pangalawang pag-iwas sa peptic ulcer. Ang paggamit ng therapeutic physical culture sa isang kumplikadong mga hakbang para sa paggamot sa sakit.
abstract, idinagdag noong 06/11/2014
Mga tampok ng gastric ulcer (GUD) bilang isang talamak, paulit-ulit na sakit na nangyayari na may mga salit-salit na panahon ng paglala at pagpapatawad. Ang mga pangunahing layunin ng paggamit ng physical therapy complex YaBZh. Mga indikasyon at contraindications para sa paggamit.
pagtatanghal, idinagdag noong 12/08/2016
Epidemiology at pag-uuri ng talamak na gastritis: non-atrophic, autoimmune, chemical, radiation, multifocal, lymphocytic. Mga halimbawa ng pagbabalangkas ng diagnosis. Exogenous na mga kadahilanan ng panganib para sa talamak na antral gastritis.
pagtatanghal, idinagdag noong 12/06/2014
Kahulugan ng gastric ulcer, ang sanhi at predisposing na mga kadahilanan nito. Pathogenesis ng gastric at duodenal ulcers. Pag-uuri ng peptic ulcer. Mga klinikal na anyo ng peptic ulcer at mga tampok ng kanilang kurso. Pangkalahatang mga prinsipyo ng paggamot.
abstract, idinagdag 03/29/2009
Mga uri ng talamak na gastritis ayon sa paraan ng pagkakalantad sa mga pathogenic na kadahilanan. Ang mga anyo nito ayon sa pathogenesis at morpolohiya. Ang papel ng mucosal irritation sa pag-unlad ng sakit. Mga kondisyon para sa pagbuo ng talamak na gastritis at ang kinalabasan nito. Pathological anatomy ng tiyan.
pagtatanghal, idinagdag noong 05/14/2013
Anatomical na tampok ng tiyan, duodenum. Mga prinsipyo at pamantayan para sa pagpili ng uri ng surgical intervention sa paggamot ng mga organ na ito. Pagsusuri ng mga teoretikal na pundasyon ng iba't ibang mga pamamaraan ng kirurhiko paggamot ng peptic ulcer, ang kanilang pagiging epektibo.
Preferanskaya Nina Germanovna
Associate Professor, Department of Pharmacology, Faculty of Pharmacy, First Moscow State Medical University na pinangalanan. SILA. Sechenova, Ph.D.
Ang hydrogen-potassium adenosine triphosphatase (H+/K+-ATPase, “proton pump”, “proton pump”) ay gumaganap ng mahalagang papel sa acid-forming function ng gastric glands. Ito ang pangunahing enzyme na nagbibigay ng katumbas na pagpapalitan ng K+ ions at transport ng H+ ions. Ang paglipat ng ion ay isinasagawa sa pamamagitan ng aktibong transportasyon laban sa gradient ng konsentrasyon at ang pagkakaiba sa potensyal ng electrochemical sa paggasta ng enerhiya na inilabas sa panahon ng pagkasira ng ATP. Kasabay ng mga H+ ions, ang CI − ions ay dinadala sa pamamagitan ng mga channel na matatagpuan sa apical membrane ng parietal cells. Ang mga parietal cells ng katawan at fundus ng tiyan ay naglalabas ng hydrochloric acid (HCl).
Ang mga gamot na pumipigil sa enzyme na ito ay may epekto sa pagharang sa huling yugto ng pagbuo ng hydrochloric acid, na humahantong sa pagsugpo sa basal at stimulated na pagtatago (anuman ang uri ng pagpapasigla) ng 80-97%, habang ang dami ng pagtatago ay bumababa. Ang mga proton pump inhibitors (PPIs) ay epektibong pumipigil sa paggawa ng acid sa gabi at araw. Binabawasan nila ang pagtatago ng hydrochloric acid nang hindi naaapektuhan ang cholinergic, H2-histamine at iba pang mga receptor.
Ang pangkat ng mga gamot na ito ay nahahati sa henerasyon:
- unang henerasyon - omeprazole (Gastrozol, Omez, Omefez, Losek, Ultop);
- ikalawang henerasyon - lansoprazole (Acrilanz, Lanzap, Lansofed, Epicur);
- ikatlong henerasyon - pantoprazole (Controloc, Sanpraz), rabeprazole (Pariet). Ang mga optical isomer ng omeprazole - esomeprazole (Nexium) at lansoprazole - dexlansoprazole ay na-synthesize.
Ang mga PPI ay mga derivatives ng sulfinylbenzimidazoles, na naiiba sa mga radical sa mga fragment ng pyridine at benzimidazole. Ang gamot na Pantoprazole ay naglalaman ng dalawa, Lansoprazole - tatlong mga molekula ng fluoride.
Ang Omeprazole ay na-synthesize noong 1979 sa Sweden ng isang grupo ng mga mananaliksik mula sa Hessle. Noong 1988, sa World Congress of Gastroenterologists sa Roma, ipinakita ang isang komersyal na paghahanda ng omeprazole sa ilalim ng trademark na Losek. Noong 1991, ang mga espesyalista mula sa malaking Japanese pharmaceutical company na Takeda ay nag-synthesize ng lansoprazole, na ibinebenta noong 1995. Noong 1999 - rabeprazole, noong 2000 - pantoprazole, esomeprazole ay inilabas noong 2001, at noong 2009 - dexlansoprazole.
Sa napakababang pH, ang mga gamot ay mabilis na nawasak, kaya ang mga ito ay ginawa sa gelatin capsules o sa mga tablet na pinahiran ng acid-resistant coating. Available ang Omeprazole sa mga kapsula na 20 mg sa anyo ng mga butil at tablet, na pinahiran. vol., 10 at 20 mg. Rabeprazole tablets, pinahiran. vol., 10 mg at 20 mg; Esomeprazole, Pantoprazole tablets, pinahiran. vol., 20 mg at 40 mg; Lansoprazole capsules 30 mg. Ang gamot ay iniinom nang pasalita, mas mabuti sa umaga, sa walang laman na tiyan, 30-40 minuto bago kumain. Ang mga tableta ay dapat na lunukin nang buo at hindi dapat nguyain o durog. Sa mga kagyat na kondisyon at kapag ang oral administration ay imposible, ito ay ibinibigay sa intravenously. Gumagawa sila ng lyophilized powder ng Omeprazole, Esomeprazole, Pantoprazole para sa paghahanda ng isang solusyon sa 40 mg na bote. Sa isang alkalina na kapaligiran maliit na bituka Ang mga form ng dosis ay halos ganap na hinihigop, ang bioavailability ng Omeprazole ay 40%, Esomeprazole - 64%, Rabeprazole - 51.8%, Pantoprazole - 77% at Lansoprazole - 81-91%. Sa sistematikong sirkulasyon, ang mga gamot, na may binibigkas na physicochemical affinity na may mga protina ng plasma ng dugo, ay nagbubuklod sa kanila ng 95-98%, na dapat isaalang-alang kapag ginagamit ang mga ito sa iba pang mga gamot.
Ang mga PPI ay mga prodrugs (mga hindi aktibong precursor). Dahil sa kanilang lipophilicity, madali silang tumagos sa mga parietal cells ng gastric mucosa at maipon sa lumen ng secretory tubules, kung saan ang kapaligiran ay matalas na acidic (pH ~ 0.8-1.0). Ang konsentrasyon ng gamot sa isang acidic na kapaligiran ay 1000 beses na mas mataas kaysa sa dugo. Ang mga PPI ay nababago sa isang acidic na kapaligiran, nagiging isang napaka-reaktibong tetracyclic sulfenamide, na nakakakuha ng isang positibong singil, na pumipigil sa kanila na dumaan sa mga lamad ng cell at nananatili sa loob ng secretory tubules. Ang protonated na gamot ay covalently na nagbubuklod sa mga pangkat ng SH ng cysteine amino acid na nalalabi ng H+/K+-ATPase at nagiging sanhi ng hindi maibabalik na inactivation ng enzyme. Sa parietal cells ng fundic glands, ang hydrogen-potassium-adenosine triphosphatase ay naka-embed sa apical membrane, na nakadirekta sa lumen ng tiyan. Ang pagsugpo sa enzyme ay nagiging sanhi ng paghinto ng paglabas ng mga hydrogen ions. Ang rate ng simula ng epekto ay nauugnay sa rate ng conversion ng gamot sa aktibong sulfenamide form. Batay sa rate ng pagbuo ng mga aktibong metabolite, ang mga PPI ay ipinamamahagi tulad ng sumusunod: rabeprazole > omeprazole > esomeprazole > lansoprazole > pantoprazole. Pinipigilan ng Rabeprazole ang enzyme na bahagyang nababaligtad at ang complex ay maaaring maghiwalay. Ang antisecretory effect ng mga PPI ay nagpapakita ng sarili sa isang paraan na nakasalalay sa dosis; mas mataas ang konsentrasyon nito, mas malakas at mas epektibong pinipigilan nila ang paggawa ng hydrochloric acid sa gabi at araw. Ang epekto ng mga gamot ay bubuo sa loob ng isang oras at tumatagal ng 24-72 na oras. Ang tagal ng pagkilos ng mga gamot at ang epekto nito sa tagal ng pagsugpo sa pagbuo ng acid sa tiyan ay tinutukoy ng rate ng resynthesis at pagsasama ng bagong H+/ K+-ATPase molecules sa lamad. Ang pagtatago ng mga hydrogen ions ay nagpapatuloy lamang pagkatapos na palitan ang mga naka-block na enzyme ng mga bago. Sa mga tao, ≈50% ng mga molekula ng H+/K+-ATPase ay na-renew sa loob ng 30-48 na oras, ang natitira sa loob ng 72-96 na oras. Nangyayari ang pagpapanumbalik ng aktibidad ng H+/K+-ATPase, depende sa PPI na ginamit, mula 2 hanggang 5 araw. Ang antisecretory effect ay umabot sa maximum pagkatapos ng 2-4 na oras, tumataas sa ika-4 na araw at nagpapatatag sa ika-5 araw; pagkatapos nito ay hindi tumataas ang epekto. Ang mga gamot sa pangkat na ito ay nagpapakita ng katulad na bisa at mahusay na pagpaparaya. Ang kurso ng paggamot ay umabot sa 4-8 na linggo, ang ilang mga pasyente ay nangangailangan ng maintenance therapy.
Ang mga PPI ay may aktibidad na antisecretory, gastrocytoprotective at anti-Helicobacter. Sa mga peptic ulcer, magulo pagdurugo ng tiyan, bawasan ang intensity ng pagdurugo, huminto sakit na sindrom, nawawala ang mga sintomas ng dyspeptic at bumibilis ang pagkakapilat ng mga ulser. Ang kanilang paggamit ay binabawasan ang panganib ng mga komplikasyon. Ang Omeprazole, esomeprazole, rabeprazole sa mga dosis na 20 mg, lansoprazole 30 mg at pantoprazole 40 mg isang beses sa isang araw ay pantay na epektibo sa lakas, tagal ng pagkilos at dalas ng paggaling ng mga duodenal ulcer at gastric ulcer pagkatapos ng 2 at 4 na linggo ng paggamot. Ang Esomeprazole ay itinuturing na mas epektibo kaysa sa omeprazole sa mga tuntunin ng antas ng pagsugpo sa pagtatago ng tiyan. Aplikasyon pinagsamang mga scheme pinapayagan ang paggamot (tatlong bahagi o apat na bahagi) na may PPI maikling oras makamit ang 80% na pagbawas sa basal at stimulated acid production, anuman ang stimulating factor at pagpuksa ng Helicobacter pylori infection.
Dapat itong isaalang-alang na ang karamihan sa mga metabolic na reaksyon sa mga tao ay pinapamagitan at na-catalyzed ng mga isoenzymes na bahagi ng sistema ng CYP 450. Ang mga enzyme na ito ay matatagpuan sa mga hepatocytes, enterocytes ng maliit na bituka, sa mga tisyu ng mga bato, baga, utak. , atbp. Ang kanilang aktibidad ay naiimpluwensyahan ng maraming salik: edad, genetic polymorphism, nutrisyon, pag-inom ng alak, paninigarilyo at mga kasamang sakit. Ang paninigarilyo ay makabuluhang binabawasan ang bisa ng mga gamot na ginagamit sa antisecretory at anti-Helicobacter therapy. Ang biotransformation ng mga PPI ay nangyayari sa atay na may pakikilahok ng isoenzymes CYP 2C 19, CYP 3A 4 ng cytochrome P-450 system. Ang mga genetic na katangian ng mga tao (3-10%) ay nagbabago ng metabolismo, clearance at makabuluhang impluwensya epekto ng parmasyutiko droga. Kaya, ang polymorphism ng gene na naka-encode sa CYP 2C19 isoform ay tumutukoy sa rate ng metabolismo ng mga nakikipag-ugnay na gamot. Ang congenital polymorphism ng CYP 2C19 gene ay nangyayari sa Japanese sa 19-23% ng mga kaso at 2-6% sa European race. Sa mga indibidwal na may mutasyon sa parehong mga alleles ng CYP 2C19 gene, ang metabolismo ay bumagal nang malaki at ang kalahating buhay ay tumataas ng 3-3.5 beses. Ang clearance ng omeprazole ay nabawasan ng 10-15 beses, at ang rabeprazole ng 5 beses, na makabuluhang nakakaapekto sa pagiging epektibo ng paggamot. Ang biotransformation ay nangyayari sa atay na may pagbuo ng mga hindi aktibong metabolite, na pinalabas mula sa katawan. Omeprazole, esomeprazole, pantoprazole ay excreted hanggang sa 75-82%, rabeprazole - hanggang sa 90% sa pamamagitan ng mga bato; ang pag-aalis na may apdo ay umabot sa 18-25% at 10%, ayon sa pagkakabanggit. Ang Lansoprazole ay excreted pangunahin sa apdo 75%, ang natitira sa ihi.
Pagkatapos ng paghinto ng mga gamot ng pangkat na ito, walang "rebound phenomenon" o "withdrawal syndrome", ang pagtatago ng hydrochloric acid ay hindi tumataas, ngunit maaaring lumitaw ang heartburn at sakit sa dibdib. Kapag ginagamit ang mga gamot na ito, ang mga side effect ay sinusunod, ang kanilang dalas ay nauugnay sa edad, tagal ng therapy at mga indibidwal na katangian ng katawan. Mula sa gastrointestinal tract maaari itong maobserbahan: tuyong bibig, kawalan ng ganang kumain at pagkagambala sa panlasa - mula 1 hanggang 15%, pagduduwal 2-3%, pagsusuka 1.5%, paninigas ng dumi 1%, utot, bloating, sakit ng tiyan 2.4%, pagtatae 1-7%. Mula sa nervous system: sakit ng ulo 4.2-6.9%, pagkahilo 1.5%, pagkagambala sa pagtulog, pagkagambala sa paningin, pagkabalisa. Mga posibleng reaksyon sa balat, pangangati 1.5%, mga reaksiyong alerhiya 2% at panghihina ng kalamnan, cramps kalamnan ng guya- higit sa 1%. Sa pangmatagalang paggamit ng mga gamot sa pangkat na ito, may panganib na magkaroon ng nodular hyperplasia ng enterochromaffin cells ng gastric mucosa; ang pagbuo ng gastric glandular cyst ay nangyayari sa 20% ng mga kaso (ito ay benign at nababaligtad).
Imposibleng makamit ang isang 100% acid-free na kapaligiran sa tiyan. Sa lumen ng tiyan, ang kaasiman ay tumataas sa pH = 4, mas madalas sa pH = 5-7. Upang mapahusay ang antisecretory at gastrocytoprotective effect ng mga PPI, ang kanilang kumbinasyon sa isang synthetic analogue ng PG (misoprostol) o isang M1-anticholinergic blocker (pirenzepine) ay maaaring irekomenda.