Инструкции за употреба на аналози на есмолол. Есмолол (Esmolol) - инструкции за употреба, описание, фармакологично действие, показания за употреба, дозировка и начин на употреба, противопоказания, странични ефекти. Показания за употреба

Фармгрупа: C07AB09 - селективни блокери на β-адренергичните рецептори.

Основно фармакотерапевтично действиеантиангинозни, антихипертензивни, антиаритмичен ефект; кардиоселективен блокер на β1-адренергичните рецептори с бързо начало и много кратка продължителност на действие; в терапевтични дози няма собствена симпатикомиметична и мембранно-стабилизираща активност, намалява образуването на cAMP от ATP (аденозин трифосфат), стимулиран от катехоламини, намалява вътреклетъчния поток на Ca2 +, намалява сърдечната честота (сърдечната честота), забавя проводимостта , намалява контрактилитета на миокарда; действието на лекарството започва от момента на приложение, максимум терапевтичен ефектразвива се 2 минути (минута) след приложение и завършва 10-20 минути (минута) след спиране на инфузията, има ензимно лабилна етерна връзка.

ПОКАЗАНИЯ:суправентрикуларни тахиаритмии BNF (препоръка за употреба на лекарства в Британския национален формуляр, брой 60), включително предсърдно мъждене, предсърдно трептене синусова тахикардия, тахикардия, хипертония (АХ), включително по време и след операции, за бърза регулация на камерната честота при пациенти с предсърдно мъждене или предсърдно трептене в периодите преди операцията, след операцията и в други случаи, когато е необходима бърза регулация на камерната честота ритъм при използване на лекарството кратко действие, при некомпенсирана синусова тахикардия, при която е необходима специфична намеса за бързо регулиране на сърдечната честота (пулса), не е предназначен за приложение при хронични заболявания. (Хронични) състояния.

Начин на употреба и дозировка:суправентрикуларна тахиаритмия - дозата трябва да се избира индивидуално, чрез титриране, при което всяка стъпка съдържа натоварваща доза и последваща поддържаща доза; натоварващата доза винаги е 500 mcg / kg телесно тегло (0,05 ml / kg при концентрация на лекарството 10 mg / ml), която се прилага за 1 минута (минута); ефективната поддържаща доза на лекарството за лечение на суправентрикуларна тахиаритмия е 50-200 mcg / kg /min BNF (препоръка за употреба на лекарства в Британския национален формуляр, брой 60), въпреки че такива високи дози, като 300 mcg/kg/min. за малък брой пациенти е достатъчна доза от 25 mcg/kg/min; схема за започване на лечението и поддържаща терапия - натоварваща доза от 500 mcg/kg/min за 1 min (минута), след това поддържаща доза от 50 mcg/kg/min за 4 min (минута), с положителен резултат- поддържаща доза 50 мкг/кг/мин. ако резултатът е отрицателен в рамките на 5 минути, повторете приложението с доза от 500 mcg/kg/min за 1 минута; увеличете поддържащата доза до 100 mcg/kg/min за 4 минути; ако резултатът е положителен, поддържащата доза е 100 mcg/kg/min. ако резултатът е отрицателен в рамките на 5 минути, повторете приложението с доза от 500 mcg/kg/min за 1 минута; увеличете поддържащата доза до 150 mcg/kg/min за 4 минути, ако резултатът е положителен: прилагане на поддържаща доза от 150 mcg/kg/min. ако резултатът е отрицателен, повторете приложението с доза 500 mcg/kg/min за 1 минута; увеличете поддържащата доза до 200 mcg/kg/min и поддържайте на това ниво; когато се достигне желаната степен на намаляване на сърдечната честота (сърдечната честота) или границата на безопасност, натоварващата доза трябва да се преустанови и основният поддържащ интервал на дозиране трябва да бъде намалена от 50 mcg/kg/min до 25 mcg/kg/min или дори по-ниска, ако е необходимо, интервалът между стъпките на титруване може да се увеличи от 5 до 10 минути; ако възникнат нежелани реакции, дозата на лекарството може да бъде намалена или администрацията спря; фармакологичен нежелани реакциитрябва да спре в рамките на 30 минути.

Странични ефекти Усложнения при употреба на лекарства:асимптоматична хипотония, симптоматична хипотония (изпотяване, замаяност), нарушения на периферното кръвообращение, бледност, зачервяване, брадикардия (сърдечна честота под 50 удара/мин), гръдна болка, синкоп, белодробен оток и AV блок, брадикардия/синусова пауза/асистолия, световъртеж , сънливост, объркване, главоболие, психомоторна възбуда, чувство на умора, парестезия, астения, депресия, мисловни нарушения, тревожност, анорексия, конвулсии; дихателни органи - бронхоспазъм, затруднено дишане, задух, назална хиперемия, хрипове; Стомашно-чревния тракт ( стомашно-чревния тракт) - гадене, повръщане, диспепсия, запек, сухота в устата и дискомфорт в коремната област, нарушен вкус; нежелани реакции на мястото на инжектиране, включително възпаление и втвърдяване, подуване, зачервяване или обезцветяване на кожата, парене на мястото на инжектиране, тромбофлебит и локална кожна некроза при екстравазация; задържане на урина, нарушена реч, зрение, болка в интерскапуларната област, втрисане и треска в периоперативния период - брадикардия и бронхоспазъм.

Противопоказания за употребата на лекарства:тежка брадикардия (сърдечна честота под 50); SSWS (синдром на слабост) синусов възел); AV и SA блокада II - III степен; кардиогенен шокг. (Остра) HF (сърдечна недостатъчност); свръхчувствителност към лекарството, възраст под 18 години (безопасността и ефективността на лекарството не са установени).

Форми за освобождаване на лекарства:инжекционен разтвор, 10 mg/ml, 10 ml във флакон.

Visamodia с други лекарства

Антиаритмични лекарстваклас I (дизопирамид, хинидин) и амиодарон - засилват ефекта върху времето на AV (атриовентрикуларна) проводимост и проявяват отрицателен инотропен ефект; калциеви антагонисти верапамил и в по-малка степендилтиазем - влияе негативно контрактилностм?? Време на Ocarde и AV (атриовентрикуларна) проводимост. Дигиталисови гликозиди - увеличава времето на AV (атриовентрикуларна) проводимост клонидин - повишава риска от обратна хипертония (артериална хипертония) инсулин и перорални антидиабетни лекарства - засилват ефекта на понижаване на кръвната захар, маскират появата на признаци на хипогликемия (тахикардия) средства за инхалационна анестезия - има намаляване на рефлекторната тахикардия И повишен рискхипотония; калциеви антагонисти - дихидропиридинови производни, като нифедипин - повишават риска от изразено понижение на кръвното налягане ( артериално налягане) при пациенти със СН (сърдечна недостатъчност) - сърдечна дисфункция; инхибитори на простагландин синтетазата - намаляват хипотензивния ефект на симпатикомиметиците - неутрализират ефекта на бета-адренергичните блокери; едновременна употреба на трициклични антидепресанти, барбитурати и фенотиазинови производни, както и антихипертензивни лекарства - укрепване хипотензивен ефект; в комбинация с верапамил, предписвайте с повишено внимание при пациенти с нарушена камерна функция; симпатиколитици, (резерпин) - адитивен ефект; ксантини и симпатикомиметици - намаляват ефекта на лекарството натриев бикарбонат - несъвместими.

Характеристики на употреба при жени по време на бременност и кърмене

БременностУпотребата през последните три месеца на бременността или по време на раждане причинява брадикардия на плода, която продължава след спиране на лекарството.
Кърмене:Кърменето в

Характеристики на употреба при недостатъчност на вътрешните органи

Дисфункция на мозъчно-съдовата система:Бъдете внимателни в случай на сърдечен блок първа степен.
Дисфункция на черния дроб:Няма специални препоръки
Бъбречна дисфункция:Внимателно.
Дисфункция на дихателната система:С повишено внимание при бронхоспазъм, затруднено дишане, БА (бронхиална астма).

Характеристики на употреба при деца и възрастни хора

деца под 12 годиниБезопасността и ефективността не са установени
Възрастни лица и старост: Прилагайте с повишено внимание, като започнете с намалена доза

Мерки за приложение

Информация за лекаря:Избягвайте прилагането на лекарството в концентрация над 10 mg/ml, инфузия в малки вени или чрез катетър тип пеперуда. Използвайте с повишено внимание при пациенти с диабет ( диабет). Пациенти с ниско систолно наляганеПреди да започнете лечението, внимателно наблюдавайте по време на титриране и поддържащи инжекции на лекарството. С появата на хипотония, намалете скоростта на приложение на лекарството или, ако е необходимо, спрете приложението. Ч/б Отрицателно влияниеПо време на провеждането бета-блокерите трябва да се предписват с повишено внимание на пациенти със сърдечен блок първа степен. Употребата на лекарството за регулиране на скоростта на камерна контракция при пациенти с суправентрикуларни аритмии трябва да се извършва с повишено внимание, ако пациентът е изложен на риск от хемодинамичен компромис или ако приема други лекарства, които намаляват някое от следните явления: периферни (съдови) резистентност, пълнене на миокарда, контрактилитет на миокарда или провеждане на електрически импулси в миокарда. Поради относителната бета1 селективност и възможността за титриране, може да се използва с повишено внимание при пациенти с тази патология, дозата се титрира до постигане на най-ниската ефективна доза. Прилагайте с повишено внимание при пациенти с нарушена бъбречна функция, киселинният метаболит на лекарството се екскретира непроменен от бъбреците. Ако сърдечната честота (сърдечната честота) намалее до по-малко от 50-55 удара в минута. в покой и се забелязват симптоми на брадикардия, намалете дозата на лекарството. При лечение на пациенти със съдови нарушения на кръвообращението (болест на Рейно или sm (синдром на Рейно), интермитентна клаудикация), използвайте лекарството с голямо внимание; възможни са усложнения на тези нарушения
Информация за пациента:Постоянно следете кръвното налягане (кръвно налягане). При първите признаци или симптоми на предстояща сърдечна дисфункция, прекратете приложението. Пациенти с анамнеза за затруднено дишане или астма (бронхиална астма) трябва да използват лекарството с повишено внимание. Ако се развие бронхоспазъм, незабавно спрете приложението на лекарството и, ако е необходимо, приложете бета2-агонист.

Кардиолозите смятат Esmolol за един от най-много ефективни лекарстваза лечение на някои заболявания на сърцето и кръвоносните съдове.

Есмолол (инструкции за употреба)

Това е бял кристален прах, който е силно разтворим в алкохол и вода. Предлага се в ампули и флакони.

Esmolol е включен в групата на бета-блокерите. Блокира β1 тип адренергични рецептори - специфични протеини на външните мембрани на сърдечните и съдовите клетки. Влиянието на хормоните (адреналин, норепинефрин) върху тях води до стесняване кръвоносни съдове, растеж кръвно наляганеи увеличаване на силата на сърдечните контракции.

Съответно, блокирането на тези адренергични рецептори с есмолол води до обратния физиологичен ефект. Проявява се във факта, че намалява:

  • сърдечен ритъм;
  • контрактилитет на миокарда (способността му да реагира с контракция на стимулация);
  • консумация на кислород от сърдечния мускул;
  • сърдечен дебит(обемът кръв, който сърцето изпомпва за единица време);
  • артериално налягане.

Фармакологична кинетика на есмолол

Терапевтичният ефект се постига две минути след началото на приложението и продължава двадесет минути след приключване на инфузията.

Максималната концентрация на лекарството в кръвта се достига след пет минути. Има способността да прониква през плацентата и не преминава кръвно-мозъчната бариера.

Есмолол се отстранява от тялото чрез бъбреците и се елиминира чрез хемодиализа.

Какво се случва с предсърдно мъждене

За какви заболявания се предписва есмолол?

  • Показания за употреба на есмолол са: предсърдно мъждене. При тази патология мускулните влакна са хаотично възбудени и свити, честотата е в диапазона 300-700 удара в минута.
  • Предсърдното трептене е друга диагноза, при която е показан есмолол. Този тип аритмия се характеризира с увеличаване на сърдечната честота до 200-400 удара в минута, но в същото време сърдечният ритъм поддържа правилна редовност.
  • Друга причина за употребата на есмолол е хипертонията при подготовката за операция, по време и след нея, до преместването на пациента в обикновено болнично отделение. Хипертонията се диагностицира, когато кръвното налягане надвишава 140/90 mmHg. Изкуство.

Причини за развитие на хипертонична криза
  • Есмолол помага при хипертонична криза. Използва се при рязко повишаване на налягането над 220/120 mmHg. Изкуство. Кризата не само причинява невровегетативни разстройства (главоболие, раздразнителност и др.), Но също така е изпълнена органични лезииоргани на централната нервна и на сърдечно-съдовата система.
  • Есмолол се използва за злокачествени хипертониякогато налягането дълго времее на ниво 220/125 mmHg. Изкуство. Патологията е придружена от развитие бъбречна недостатъчности увреждане на очното дъно.

Суправентрикуларна тахикардия
  • Основата за лечение с есмолол е различни видоветахикардия (суправентрикуларна, синусова, пароксизмална), когато сърдечната честота (сърдечна честота) надвишава 90 удара / мин.
  • Esmolol облекчава състоянието на пациента с нестабилна стенокардия. Представлява тежко обостряне коронарна болестсърце (CHD). Повечето характерен симптом – силна болказад гръдната кост с притискащо или притискащо естество, което излъчва към челюстта, шията, рамото и ръката.
  • Терапията с Esmolol е показана при инфаркт на миокарда. Тази патология възниква поради остро разстройствокръвоснабдяване на сърцето, което води до некроза на част от сърдечния мускул.

При дисекация на аортата е животозастрашаващо
  • Лекарството се използва за аортна дисекация - нарушение на целостта на съда. При разкъсване на аортата настъпва интензивна кръвозагуба. Това състояние се характеризира с много висока смъртност - девет от десет души умират, въпреки навременната медицинска помощ.
  • Есмолол се използва за контролирана хипотония (изкуствено понижаване на кръвното налягане при хирургични интервенции).
  • Лекарството е средство, което предотвратява хипертонията, причинена от доброкачествен туморнадбъбречна жлеза (феохромоцитом).

Кога не трябва да се използва есмолол?

  • Терапията с Esmolol е противопоказана при кардиогенен шок. Диагностицира се, когато се дължи на различни патологиисърцето губи способността си да тласка кръв в съдовете. Влошаването на кръвоснабдяването се отразява изключително негативно на работата вътрешни органи. Мозъкът е особено засегнат.
  • Есмолол е забранен, ако сте диагностицирани със сърдечна астма. Проявява се под формата на пристъпи на задушаване поради стагнация на кръвта в белодробните вени.
  • Друга причина за забраната на есмолол е некомпенсираната застойна сърдечна недостатъчност. Причинява се от намаляване на помпената функция на сърцето, поради което снабдяването се влошава хранителни веществавътрешните органи, включително самия миокард.

Електрокардиограмата на сърцето е нормална и със синусова брадикардия
  • Следваща причиназа отказване от есмолол е синусова брадикардия. При това заболяване, поради нарушаване на синусовия възел, сърдечната честота намалява (по-малко от 60 удара / мин).
  • Забраната за лекарството се отнася за атриовентрикуларен блок от втора и трета степен (AVB). AVB се развива, когато преминаването на импулси от предсърдията към вентрикулите е нарушено.

Как се приема есмолол?

Есмолол е предназначен за венозно приложение. Препоръчва се да се използва разтвор с концентрация на есмолол от 10 милиграма на милилитър за инфузия. Практиката показва, че удвояването на концентрацията на есмолол причинява силно локално възпаление на мястото на инжектиране.

Инструкциите за лекарството съветват да не се използват игли за инжектиране на пеперуда и да се избират малки съдове за пункция.

Схемата за инфузия на есмолол е както следва. Лекарството се прилага в продължение на минута със скорост 500 микрограма (mcg) на килограм тегло, след това четири минути - 50 mcg/kg. Ако желан ефектне се постигне, може да се приложи повторна доза от лекарството. В интервал от четири минути е възможно да се увеличи количеството на лекарството до 100-150 mcg / kg. Поддържащата доза е 25 mcg/kg.

При прилагане на инфузията на лекарството е необходимо да се контролира сърдечната честота и налягането.

Когато се появят знаци ниско налягане, брадикардия, намалете скоростта на инфузия или спрете прилагането на есмолол.


Нормален бял дроб и емфизем

Кога е необходимо повишено внимание при лечение с лекарството?

  1. При предписване на есмолол за редица заболявания на дихателната система трябва да се спазват предпазните мерки. Те включват:
  • емфизем (загуба на способността на алвеолите да се свиват правилно, което нарушава газообмена);
  • обструктивно белодробно заболяване (ограничено възпалителни процесидвижение на въздуха в дихателните пътища);
  • бронхиална астма ( възпалително заболяванебронхиално дърво).
  1. Есмолол трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, страдащи от диабет.
  2. Същото правило трябва да се спазва по време на бременност и кърмене, тъй като няма достатъчно статични данни потенциална вредаи безопасността на есмолол.

Ако настъпи предозиране на лекарството

При прием на прекомерно количество есмолол се наблюдава повишен фармакологичен ефект върху организма, предимно върху кръвоносните съдове и сърцето. Най-често се случваше:

  • забавяне на сърдечната честота;
  • хипотония;
  • нарушение на интравентрикуларната проводимост;
  • остра форма на сърдечна недостатъчност;
  • конвулсии;
  • припадък.

В историята на употребата на есмолол има четири случая на смърт на пациенти, настъпили поради сърдечен арест в резултат на грешка при разреждане на лекарството.

Ако се появят симптоми на предозиране, приложението на лекарството се спира незабавно.

В повечето случаи това е достатъчно, за да се нормализира състоянието на пациента след известно време, тъй като есмололът е лекарство с кратка продължителност на действие.

Ако спирането на лекарството не е придружено от подобряване на благосъстоянието на човека, се предписва симптоматична терапия.

  1. За премахване на брадикардия обикновено се използват антихолинергични лекарства (атропин и др.).
  2. Сърдечната недостатъчност се коригира със сърдечни гликозиди или диуретици.
  3. Налягането се изравнява с помощта на глюкагон, допамин и други подобни средства.
  4. При кардиогенен шок е ефективно използването на пресорни лекарства (норепинефрин и др.).

Какви могат да бъдат страничните ефекти на лекарството?

Човешкото тяло е много сложно и всяко медицинско лекарство, в допълнение към терапевтичния ефект, може да причини нежелани последствия. Esmolol не е изключение в това отношение. Проучване на отрицателните ефекти на лекарството доведе до заключението, че в по-голямата си част те са леки и изчезват след кратко време.


Класически симптомихипотония
  1. Най-честата съдова и сърдечна реакция към есмолол е хипотонията. Почивка странични симптомиса регистрирани много по-рядко - при около един човек от сто. Отбелязано:
  • влошаване на периферната циркулация;
  • болка в гърдите;
  • изразена бледност на кожата;
  • брадикардия;
  • припадък.
  1. Нервната система може да реагира на наркотичен бял дробзамаяност, сънливост през деня. Възможно главоболие, мъгла, немотивирана възбуда, чувство на умора. Изключително рядко е да срещнете тревожност или депресивни състояния, изтръпване или пълзене.
  2. В храносмилателната система най-характерната реакция към есмолол е гадене. Средно всеки седем от сто се оплакват от това неприятно чувство. Всеки стотен пациент е имал повръщане. По-малко от един процент от хората, лекувани с лекарството, са имали сухота на устната лигавица, диспепсия, дискомфорт и запек.
  3. В дихателната система много малък брой пациенти са имали запушен нос, хрипове в гърдите и задух. При пациенти, които преди това са имали проблеми с бронхите, в редки случаи се развива бронхоспазъм.
  4. Нежелан кожни проявиса записани на местата, където е приложено лекарството. Наблюдава се възпаление, подуване и парене.
  5. Други негативни прояви (втрисане, изпотяване, задържане на урина, известно замъглено зрение, загуба на вкус) малко количество, хора, приемащи есмолол.

Как есмолол взаимодейства с лекарства?

  1. Забранено е смесването на есмолол в една и съща спринцовка с други лекарства, включително пет процента разтвор на натриев бикарбонат.
  2. Лекарството повишава концентрацията на дигоксин в кръвта. Дигоксин е кардиотонично и антиаритмично лекарство.
  3. Някои лекарства, например аналгетици (морфин), мускулни релаксанти (суксаметоний), индиректни антикоагуланти (варфарин), напротив, повишават нивото на самия есмолол.
  4. Комбинацията от лекарството с алерген-специфична имунотерапия може да бъде много опасна. Същността на този метод на лечение е, че на човек се дават постоянно нарастващи дози водно-солев разтвор на веществото, към което е алергичен. Това се прави, за да се намали чувствителността към алергена (десенсибилизация).

Комбинацията от есмолол с алерген може да провокира системна алергична реакция със сериозни последици за човека. Не е изключена и анафилаксия, която е съпроводена с оток, задушаване, болка и може да доведе до смърт.

  1. Риск анафилактичен шоквъзниква поради взаимодействието на рентгеноконтрастни контрастни вещества, съдържащи йод, и лекарството.
  2. Антиепилептични лекарства (фенотоин), лекарства за инхалационна анестезия(диетилов етер, флуоротан и др.) при едновременно приложениес есмолол може значително да понижи кръвното налягане.
  3. Лекарството повлиява инсулина и други перорални хипогликемични лекарства, което може да доведе до спад на кръвната захар. Фактът, че кръвната захар е спаднала, може да се съди по следните признаци:
  • изпотяване;
  • глад;
  • слабост;
  • ускорен сърдечен ритъм;
  • в тежки случаи - конвулсии и загуба на съзнание.
  1. Esmolol намалява екскрецията на лидокаин и ксантини от тялото, което повишава съдържанието им в кръвната плазма.
  2. Глюкокортикостероидите, женските полови хормони (естрогени), нестероидните противовъзпалителни средства намаляват хипотензивния ефект на лекарството.
  3. Съществува риск от брадикардия, AVB и сърдечен арест, ако курсът на терапия е допълнен с блокери на калциевите канали (верапамил) и сърдечни гликозиди.
  4. Нифедипин, диуретици, МАО инхибитори (антидепресанти) могат да създадат кумулативен хипотензивен ефект.
  5. Лекарството подобрява антитромботичния ефект на кумарините и продължителността на действие на недеполяризиращите мускулни релаксанти.
  6. Комбинираната употреба на лекарството с антипсихотици, сънотворни, алкохол, трициклични и тетрациклични антидепресанти може да причини депресия на централната нервна система. Симптоми на това състояние:
  • летаргия;
  • притъпена реакция към външни стимули;
  • ниска физическа активност.
  1. Не може да се изключи увреждане на периферното кръвообращение, ако есмолол се комбинира с алкалоиди на моравото рогче, които се използват за спиране на кървене от матката, ускоряване на възстановяването й след раждане и терапия на мигрена.

Лекарството "Biblok" е есмолол

Какво може да замени есмолол?

В аптеките можете да закупите лекарствата "Breviblok" и "Biblok". Това са аналози (синоними) на есмолол . Те са разтвор на есмолол в ампули. Ако е необходимо, лекарят може да предпише други бета-блокери тип 1 вместо есмолол. Например, лекарството "Azoprol Retard" (аналог в таблетки).

Селективен β1-адренергичен рецепторен блокер без BCA и мембранно стабилизираща активност. Хипотензивно, антиаритмично и антиангинозно средство. Потиска автоматизма синусов възел, удължава рефрактерния период и забавя провеждането през AV възела. Инхибира централните симпатикови импулси и намалява чувствителността на периферните тъкани към катехоламини. Намалява сърдечната честота, контрактилитета на миокарда, миокардната кислородна консумация (антиангинален ефект), сърдечния дебит и кръвното налягане.
Терапевтичният ефект се развива 2 минути от началото на инфузията и спира 15-20 минути след нейното приключване. Полуживотът е 9 минути. Екскретира се от бъбреците под формата на неактивен метаболит.

Показания за употреба на лекарството Esmolol

AH (артериална хипертония), хипертонична криза, синусова тахикардия, суправентрикуларна тахикардия и тахиаритмия (включително предсърдно мъждене и трептене, включително по време и след хирургични интервенции), тиреотоксична криза, миокарден инфаркт, феохромоцитом, нестабилна стенокардия.

Употреба на лекарството Esmolol

IV, при доза от 500 mcg/kg за 1 минута (натоварваща доза), след това 50 mcg/kg на минута за следващите 4 минути; поддържаща доза - 25 mcg/kg за 1 минута (или по-малко); възможна е почивка между повторните инжекции - 5-10 минути. Ако ефектът е недостатъчен през първите 5 минути от 2 дози, се прилага отново натоварваща доза - 500 mcg/kg за 1 минута, след това в рамките на 4 минути - 100 mcg/kg в минута (при многократно приложение дозата може да се увеличи). се повишава до 150 mcg/kg).kg за 1 мин, след това до 200 mcg/kg за 1 мин). Когато се постигне желаното ниво на сърдечната честота, за стабилизиране на състоянието можете да използвате пропранолол хидрохлорид в доза от 10-20 mg на всеки 4-6 часа перорално, верапамил 80 mg на всеки 6 часа перорално, дигоксин в доза от 0,125-0,5 mg на всеки 6 часа перорално или интравенозно, хинидин 200 mg на всеки 2 часа перорално (докато се използва първата им доза през първия час, инфузионната доза есмолол се намалява наполовина). Ако състоянието на пациента е стабилизирано в рамките на един час от наблюдението след приема на 1-вата или 2-рата доза от едно от тези лекарства, инфузията на есмолол може да бъде спряна. По време на хирургична анестезия, ако е необходимо, приложете интравенозно болус в доза от 80 mg за 15-30 s, след това като инфузия със скорост 150-300 mcg/kg на минута.

Противопоказания за употребата на лекарството Esmolol

Свръхчувствителност към есмолол, синусова брадикардия (сърдечна честота под 45 удара/мин), кардиогенен шок, AV блок II-III степен, остра сърдечна недостатъчност, синдром на болния синусов възел, артериална хипотония(систолично кръвно налягане под 90 mm Hg, диастолично кръвно налягане под 50 mm Hg), хиповолемия, бронхоспазъм, детство(безопасността на употреба не е установена).

Странични ефекти на лекарството Esmolol

Рядко - повишена умора, сънливост, объркване, главоболие, световъртеж, нарушения на говора и/или зрението, възбуда; артериална хипотония, признаци на периферна исхемия, брадикардия, сърцебиене, тромбофлебит; втрисане, треска, диспнея, бронхоспазъм, запек, задържане на урина, парене, втвърдяване или инфилтрация на кожата около мястото на инжектиране (с екстравазация).

Специални инструкции за употреба на Esmolol

Безопасността на употреба по време на бременност не е установена. Поради липсата на данни за възможността за проникване на есмолол в кърмане се препоръчва за употреба по време на кърмене. Предписвайте с повишено внимание при пациенти с бронхоспастични заболявания, захарен диабет и увредена бъбречна функция. Концентрации над 10 mg/mL трябва да се избягват поради възможна кожна некроза. Продължете инфузията повече от 24 часа с повишено внимание ( клиничен опитнедостатъчно). Може да се използва 48 часа след спиране на верапамил и резерпин.

Лекарствени взаимодействия Есмолол

Несъвместим в една и съща спринцовка с 5% разтвор на натриев бикарбонат. Повишава концентрацията на дигоксин в кръвния серум, засилва хипотензивния ефект на инхалаторните анестетици, удължава мускулния релаксиращ ефект на сукцинилхолин (1,5 пъти). Морфинът и варфаринът повишават серумните концентрации на есмолол.

Предозиране на есмолол, симптоми и лечение

Проявява се с хипотония, брадикардия, бронхоспазъм. Лечение: при брадикардия - венозно приложение на атропин сулфат или изопреналин; при артериална хипотония - интравенозно приложение на течности и вазоконстриктори(епинефрин, норепинефрин, допамин или добутамин), при бронхоспазъм - изопреналин или ксантинови производни.

Списък на аптеките, където можете да закупите Esmolol:

  • Санкт Петербург

Включени в препаратите

ATX:

C.07.A.B Селективни бета1-блокери

C.07.A.B.09 Есмолол

Фармакодинамика:

Селективен β1-блокер, който няма присъща симпатикомиметична активност. Има антихипертензивен, антиаритмичен, антиангинален ефект. В терапевтични дози не повлиява тонуса на периферните артерии.

Има отрицателен ино-, хроно-, дромо-, батмотропен ефект за 24 ч. Елиминира ефекта на аритмогенните фактори върху сърцето. Антиангинозният ефект се дължи на намаляване на миокардната нужда от кислород.

 Фармакокинетика:

След интравенозно приложение максималната концентрация се постига в рамките на 5 минути. Терапевтичният ефект се постига 2 минути след началото на инфузията и продължава 15-20 минути след нейното приключване.

Прониква слабо през кръвно-мозъчната бариера и прониква през плацентата. По време на хемодиализа се отстранява от кръвната плазма.

Полуживотът е 9 минути.

Частично се метаболизира в черния дроб, елиминира се от бъбреците под формата на метаболит.

Показания:

Артериална хипертония, синусова тахикардия, суправентрикуларна тахикардия и тахиаритмия (включително предсърдно мъждене и трептене,включителнопо време и след операции), инфаркт на миокарда, нестабилна стенокардия, тиреотоксична криза, феохромоцитом (в комбинация с α-блокери).

IV.E00-E07.E05.5 Тиреоидна криза или кома

IX.I10-I15.I10 Есенциална [първична] хипертония

IX.I20-I25.I20.0 Нестабилна ангина

IX.I20-I25.I21 Остър миокарден инфарктмиокарда

IX.I30-I52.I47.1 Суправентрикуларна тахикардия

IX.I30-I52.I48 Предсърдно мъждене и трептене

Противопоказания:

Свръхчувствителност, синусова брадикардия (под 45удара в минута), кардиогенен шок,атривентрикуларенблокада II - III степен, тежка сърдечна недостатъчност, синдром на болния синус, синоатриален блок, артериална хипотония ( систолично кръвно наляганепод 90 mm Hg. Изкуство., диастолично кръвно наляганепод 50 mm Hg. чл.), кървене, хиповолемия.

 Внимателно:

Бронхиална астма, емфизем, хронична обструктивен бронхит, застойна сърдечна недостатъчност, захарен диабет, бъбречна дисфункция; вторична хипертония поради вазоконстрикция поради хипотермия, по време на или след операция.

 Бременност и кърмене: Начин на употреба и дозировка:

Интравенозно, 500 mcg/kg за 1 минута, след това 50 mcg/kg за 4 минути. Поддържаща доза: 25 µg/kg на минута. При недостатъчна ефективност се прилага повторна доза - 500 mcg/kg, след това 100 mcg/kg за 4 минути. Допустимото увеличение на дозата е до 150 mcg/kg на минута, а след това до 200 mcg/kg на минута.

По време на хирургична анестезия 80 mg се прилагат интравенозно, първо като болус от 80 mg за 30 s, след това като инфузия със скорост 150-300 mcg/kg на минута.

 Странични ефекти:

Централна нервна система:замаяност, безсъние, астения.

Дихателната система: задух, рядко - бронхоспазъм.

Сърдечно-съдовата система:брадикардия, атриовентрикуларен блок, студени крайници.

Кръвоносна система:неутропения, тромбоцитопения.

Сетивни органи:"синдром на сухо око" преходни смущениявизия.

Стомашно-чревния тракт:диспепсия, диария или запек.

Репродуктивна система:намалена потентност.

Кожа:хиперхидроза.

Алергични реакции.

Предозиране:

Симптоми:тежка брадикардия, артериална хипотония, сърдечна недостатъчност, бронхоспазъм, възможен сърдечен арест.

Лечение:поставяне на пациента в позиция на Тренделенбург, кислородна терапия,интравенозноприлагане на течности (ако няма белодробен оток); симптоматична терапия: при брадикардия- приложение на атропин сулфат, изопротеренол или добутамин (евентуално използване на епинефрин или трансвенозна сърдечна стимулация); за сърдечна недостатъчност- интравенозноприлагане на сърдечни гликозиди и/или диуретици; за хипотония- вазоконстриктори (,) под контрола на кръвното налягане; спират камерните екстрасистолиинтравенозноприлагане на лидокаин или фенитоин, бронхоспазъм- бета 2-адренергични агонисти. Може биинтравенозноприлагане на глюкагон за премахване на брадикардия или хипотония.

Взаимодействие:

Потенцира ефекта на лидокаин при системно приложение.

Укрепва отрицателните дромо-, ино-, хромотропни ефекти на амиодарон, анестетици, антиаритмични средства, дилтиазем, верапамил.

Циметидин повишава бионаличността на есмолол.

Несъвместим с други продукти в същата спринцовка,включителнос 5% разтвор на натриев бикарбонат.

 специални инструкции:

При използване на есмолол е необходимо внимателно и постоянно медицинско наблюдение и наблюдение.ЕКГ, ПО дяволите, сърдечен ритъми други показатели.

За обща анестезияпациентите, които приемат, трябва да използват средства с минимални инотропни ефекти.

Трябва да спрете приема на лекарството 48 часа преди операцията.

Инструкции

Описание на активния компонент

фармакологичен ефект

Кардиоселективен бета-блокер без вътрешна симпатикомиметична и мембранно-стабилизираща активност. Има антиангинозни, хипотензивни и антиаритмични ефекти. Хипотензивният ефект се дължи на намаляване на стимулираното от катехоламин образуване на сАМР от АТФ, вътреклетъчния калциев ток, намаляване на сърдечната честота и намаляване на контрактилитета на миокарда.

Антиангинозният ефект се дължи на намаляване на миокардната нужда от кислород в резултат на намаляване на сърдечната честота (удължаване на диастолата и подобряване на миокардната перфузия) и намален контрактилитет.

Поради повишено крайно диастолно налягане в лявата камера и повишено разтягане мускулни влакнавентрикули може да увеличи нуждата от кислород, особено при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност.

Антиаритмичният ефект се определя от инхибирането на импулсната проводимост в антеградната и в по-малка степен ретроградна посока през AV възела и по допълнителни пътища.

Действието започва от момента на приложение, пълният терапевтичен ефект се развива 2 минути след приложението и завършва 10-20 минути след спиране на инфузията.

Показания

Синусова и надкамерна тахикардия, надкамерна тахиаритмия (предсърдно мъждене, предсърдно трептене), артериална хипертония, вкл. по време и след операции.

Дозов режим

IV, IV капково. Дозата се установява чрез прилагане на серия от натоварващи и поддържащи дози. При аритмии, първоначално с помощта на дозиращо устройство се прилага натоварваща доза от 500 mcg/kg за 1 минута, след това със скорост 50 mcg/kg/min през следващите 4 минути; при постигане на желания ефект поддържаща доза от 25 mcg/kg/min. Възможно е да има прекъсвания от 5 до 10 минути между многократните приеми. Когато не е достатъчно изразен ефектдо края на 5 минути трябва да се повтори натоварващата доза, след което трябва да се приложат 100 mcg/kg/min в продължение на 4 минути (при многократни опити тази доза може да се увеличи до 150 и след това 200 mcg/kg/min).

По време на хирургична анестезия - интравенозен болус, 80 mcg за 15-30 s, след което се влива със скорост 150-300 mcg/min. Артериална хипертония или аритмия по време или след операция - IV, 250-500 mcg/kg за 1 минута (натоварваща доза), след това IV капково за 4 минути - 50 mcg/kg/min (поддържаща доза). При липса на ефект се прилага повторно до 4 пъти (натоварваща и поддържаща доза, като всяка следваща поддържаща доза се увеличава с 50 mcg/kg). Максималната поддържаща доза за възрастни е 200 mcg/kg/min. При деца с суправентрикуларна аритмия - интравенозно капково 50 mcg/kg/min, последвано от повишаване на дозата (при необходимост) на всеки 10 минути до 300 mcg/kg/min.

Страничен ефект

От страна на сърдечно-съдовата система:изразено понижение на кръвното налягане (симптоматично - 12%, асимптоматично - 25%), 1% - нарушения на периферното кръвообращение; по-малко от 1% - белодробен оток, брадикардия, сърцебиене, AV блок, вентрикуларна асистолия, припадък, колапс, тромбофлебит, "прилив" на кръв към кожата на лицето.

От централната нервна система и периферната нервна система: 3% - сънливост, тревожност; 2% - главоболие, възбуда, объркване, чувство на умора; по-малко от 1% - замаяност, парестезия, астения, депресия, конвулсии, нарушено мислене, нарушен вкус, зрение, говор.

От храносмилателната система: 7% - гадене; 1% - повръщане; по-малко от 1% - сухота в устата, диспепсия, загуба на апетит, коремна болка, запек.

От страна на дихателната система:по-малко от 1% - назална конгестия, болка и хрипове гръден кош, затруднено дишане, бронхоспазъм, задух.

От пикочната система:по-малко от 1% - подуване, проблеми с уринирането.

От външната страна кожата: 8% - кожна хиперемия; по-малко от 1% - бледност или обезцветяване на кожата, акроцианоза, еритематозни обриви, кожна некроза (при случайно екстравазално приложение).

Други:подуване на мястото на инжектиране, хипертермия, повишено изпотяване, студени тръпки, болка в междулопаточната област, студени ръце и крака, синдром на отнемане.

Противопоказания

Брадикардия (сърдечна честота под 45/min), AV блок II-III стадий, артериална хипотония (систолично кръвно налягане под 90 mmHg, диастолично кръвно налягане под 50 mmHg), кардиогенен шок, остра сърдечна недостатъчност, CVS, синоатриален блок, кървене, хиповолемия, период на кърмене, повишена чувствителносткъм есмолол.

Бременност и кърмене

Използвайте с повишено внимание по време на бременност.

IN експериментални изследваниякогато се прилага в дози, надвишаващи максималната поддържаща стойност за хора 8 пъти (зайци) и 30 пъти (плъхове), има токсичен ефектвърху тялото на майката, увеличава честотата на резорбция и смъртността на плода.

Противопоказан по време на кърмене.

Употреба при бъбречно увреждане

Трябва да се използва с повишено внимание при хронична бъбречна недостатъчност.

Използвайте в напреднала възраст

Трябва да се използва с повишено внимание в напреднала възраст.

Приложение за деца

специални инструкции

Използвайте с повишено внимание, когато бронхиална астма, ХОББ (емфизем, хроничен обструктивен бронхит), хронична сърдечна недостатъчност, хронична бъбречна недостатъчност, с вторична хипертония(поради вазоконстрикция, по време или след операции, на фона на хипотермия), захарен диабет, бременност, напреднала възраст.

По време на лечението е необходимо внимателно и постоянно проследяване на ЕКГ, кръвното налягане и сърдечната честота. Не се препоръчва използването на игла тип пеперуда за поставяне.

Опитът при деца е ограничен.

Необходимо е да се вземе предвид възможността за маскиране на признаци на хипогликемия (тахикардия, повишено кръвно налягане) при пациенти със захарен диабет.

На фона на обременената алергична анамнеза е възможна по-тежка проява алергични реакциии липса на терапевтичен ефект от обичайни дозиепинефрин.

При концентрации над 10 mg/ml е възможно дразнене на тъканите; Ако се появи локална реакция по време на инфузията, приложението трябва да се спре и мястото на инжектиране да се смени.

Предозиране

Симптоми:прекомерно понижаване на кръвното налягане, брадикардия (изчезва 10-20 минути след спиране на приложението), камерна екстрасистола, сърдечна недостатъчност, бронхоспазъм.

Лечение:поставяне на пациента в позиция на Тренделенбург, кислородна терапия, при брадикардия - интравенозен атропин сулфат или добутамин, евентуално интравенозно приложение на глюкагон или епинефрин, трансвенозна сърдечна стимулация). При значително понижение на кръвното налягане - интравенозно приложение на плазмозаместващи разтвори (при липса на белодробен оток) и под контрола на кръвното налягане - вазоконстриктори (епинефрин, норепинефрин, допамин или добутамин). При бронхоспазъм - изопреналин или теофилин. При сърдечна недостатъчност - сърдечни гликозиди и/или глюкагон и диуретици. При камерна екстрасистола- лидокаин или фенитоин.

Лекарствени взаимодействия

Несъвместим с други лекарства в същата спринцовка (включително 5% разтвор на натриев бикарбонат).

Повишава концентрацията на дигоксин в плазмата.

Морфин, суксаметоний и индиректни антикоагуланти повишават концентрацията на есмолол в кръвта. Увеличава продължителността на нервно-мускулната блокада, причинена от суксаметоний, с 1,5 пъти.

Алергени, използвани за имунотерапия или алергенни екстракти за кожни тестове, повишават риска от тежки системни алергични реакции или анафилаксия при пациенти, получаващи есмолол.

Фенитоин с интравенозно приложение, лекарстваза инхалационна анестезия (въглеводородни производни) повишават тежестта на кардиодепресивния ефект и вероятността от понижаване на кръвното налягане.

Променя ефективността на инсулина и пероралните хипогликемични средства, маскира симптомите на развиваща се хипогликемия (тахикардия, повишено кръвно налягане).

Намалява клирънса на лидокаин и ксантини (с изключение на дифилин) и повишава концентрацията им в плазмата, особено при пациенти с първоначално повишен клирънс на теофилин под влияние на тютюнопушенето.

Хипотензивният ефект се отслабва от НСПВС (задържане на натрий и блокиране на синтеза на простагландин в бъбреците), кортикостероиди и естрогени (задържане на натрий).

Сърдечни гликозиди, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокери на калциевите канали (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмични лекарстваповишават риска от развитие или влошаване на брадикардия, AV блок, сърдечен арест и сърдечна недостатъчност.

Нифедипин може да доведе до значително понижаване на кръвното налягане.

Когато се използва едновременно с антихипертензивни лекарства (включително диуретици, клонидин, симпатолитици, хидралазин), е възможно прекомерно понижаване на кръвното налягане.

Удължава ефекта на недеполяризиращите мускулни релаксанти и антикоагулантния ефект на кумарините.

Три- и тетрациклични антидепресанти, антипсихотици (невролептици), етанол, седативи и приспивателниувеличаване на депресията на централната нервна система.

Едновременната употреба с МАО инхибитори не се препоръчва поради значително повишаване на хипотензивния ефект; прекъсването на лечението между приема на МАО инхибитори и есмолол трябва да бъде най-малко 14 дни.

Нехидрогенираните мораво рогче алкалоиди повишават риска от развитие на нарушения на периферното кръвообращение.