Дигоксинът е сърдечен гликозид от лечебното растение дигиталис. Дигоксин - инструкции за употреба, показания, форма на освобождаване, състав, странични ефекти, аналози и цена Взаимодействие с други лекарства

Име:
Дигоксин
КРЪЧМА:
Дигоксин

ATX код: C01AA05.
Съединение:

Всяка таблетка съдържа:

Активно вещество:

дигоксин 0,25 mg;

магнезиев стеарат, микрокристална целулоза, нишестецаревичен ал, натриев нишестен гликолат, лактоза, натриев лаурил сулфат.

Фармакотерапевтична група:

Сърдечни гликозиди.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика:

Сърдечен гликозид, открит в вълнестия напръстник. Има положителен инотропен ефект, който е свързан с инхибиторен ефект върху Na + -K + ATP-аза на кардиомиоцитната мембрана, което води до увеличаване на вътреклетъчното съдържание на натриеви йони и намаляване на калиеви йони. В резултат на това се увеличава съдържанието на вътреклетъчен калций, който е отговорен за контрактилитета на кардиомиоцитите, което води до увеличаване на силата на миокардните контракции. Подобрява работата на сърцето, като същевременно удължава диастолата. Има отрицателен хронотропен ефект. Намаляването на сърдечната честота е до голяма степен свързано със сърдечния рефлекс. Намалява прекомерната симпатикова активност чрез повишаване на чувствителността на кардиопулмоналните барорецептори.
Предизвиква антиаритмичен ефект, който се дължи на способността да се намали скоростта на възбуждане през AV възела и да се удължи ефективният рефрактерен период поради повишена активност блуждаещ нервили чрез директно действие върху AV възела, или чрез симпатиколитичен ефект. В умерени дози не повлиява скоростта на провеждане и рефрактерността на проводната система на His-Purkinje. В същото време съкращава ефективния рефракторен период на предсърдията и намалява скоростта на провеждане в тях поради рефлекторно повишаване на тонуса на блуждаещия нерв и директно въздействие върху предсърдията.
Увеличава вентилацията в отговор на индуцираната от хипоксия стимулация на хеморецепторите. Помага за нормализиране на бъбречната функция и засилване на диурезата.

Фармакокинетика:

Бионаличността при използване на таблетки дигоксин е 60-85%. Терапевтичната концентрация е 1-2 ng/ml. Свързването на дигоксин с плазмените протеини е ниско. Екскрецията на непроменено лекарство се извършва главно от бъбреците. При пациенти с хронична бъбречна недостатъчност бъбречният клирънс на дигоксин е намален. Лекарството се натрупва в тялото.

Всмукване
След перорално приложение се абсорбира бързо и напълно от стомашно-чревния тракт.

Разпределение
Бързо се разпределя в тъканите. Концентрацията на дигоксин в миокарда е значително по-висока, отколкото в плазмата. Дигоксинът може да премине през плацентата; се отделя в малки количества от кърма.

Премахване
Полуживотът е 34-51 ч. В рамките на 24 часа след влизане в тялото около 27% от дигоксина се екскретира с урината.

Показания за употреба

Сърдечна недостатъчност;
Тахиаритмична форма на предсърдно мъждене;
предсърдно мъждене;
Пароксизмална суправентрикуларна тахикардия.

Противопоказания

Кардиомиопатия (хипертрофична, обструктивна), сърдечен блок;
свръхчувствителност към сърдечни гликозиди;
предразположение към дигиталисова интоксикация;

За предотвратяване на токсични реакции на дигоксин при възрастни и старостнеобходимо е да се намали дозата на лекарството, тъй като при тази категория пациенти клирънсът на дигоксин е намален и има промени, свързани с възрасттачернодробни и бъбречни функции.

Бременност и кърмене
Бременност

Дигоксинът прониква през плацентарната бариера. Употребата на дигоксин по време на бременност е възможна само в случаите, когато очакваната полза за майката надвишава възможен рискза плода. Ако е необходимо да се предпише лекарството по време на бременност, трябва да се има предвид, че експерименталните проучвания са установили повече високи концентрацииНива на дигоксин в плазмата на майката в сравнение с тези в плода. Тератогенен ефектне е отбелязано. Има информация за пряко действиеДигоксин върху миометриума.

Кърмене
Екскретира се в кърмата в малки количества. Ако е необходимо да се използва при майка по време на кърмене, е необходимо да се контролира сърдечната честота на детето.

специални инструкции

Вероятността от гликозидна интоксикация се увеличава с хипокалиемия, хипомагнезиемия, хиперкалцемия, хипернатриемия, хипотиреоидизъм, тежка дилатация на сърдечните кухини, белодробно сърце, миокардит, при пациенти в напреднала възраст. В тези случаи се препоръчва комбинация от дигоксин с калиеви препарати, по-специално с панангин.

Докато използвате дигоксин, трябва редовно да наблюдавате ЕКГ и да определяте концентрацията на електролити (калий, калций, магнезий) в кръвния серум.

Начин на употреба и дози

Типично използваните дози за възрастни са: за бърза дигитализация (орално) - от 0,75 mg до 1,25 mg в два или повече приема; за бавна дигитализация - от 0,125 mg до 0,5 mg веднъж дневно в продължение на 7 дни. Поддържащите дози при перорален прием варират от 125 mcg до 500 mcg веднъж дневно.

Чувствителността към сърдечни гликозиди (дигоксин) се повишава при пациенти в напреднала възраст.

Дигоксин се приема на празен стомах, т.е. 30-40 минути преди хранене. Храна, богати на протеини, създава сериозна трудност при постигане на подходяща терапевтична концентрация на дигоксин в кръвта поради химичния му афинитет към протеиновите молекули. Храна, богати на мазнини, ускорява елиминирането на дигоксина от организма, като повишава секрецията на холецистокинини, предизвикващи изтичане на жлъчка, което е особено силно при прием Вредни храни. Пациенти с нарушена бъбречна функция, възрастни хора, изтощени, пациенти с пейсмейкър изискват внимателен подбор на дозата дигоксин, т.к. техният риск от токсични реакции се увеличава.

Деца под 14 години

Дигоксин се предписва в доза 25-75 mcg/kg телесно тегло.
Пациенти с увредена бъбречна функция

д Игоксин се предписва в по-малки дози: при гломерулна филтрация под 50 ml / min трябва да се използват 25-75% от средната доза, при гломерулна филтрация под 10 ml / min - 10-25% от средната доза.

Взаимодействие с други лекарства

Когато приемате дигоксин и амиодарон едновременно, концентрацията на дигоксин в кръвта може да се повиши до токсично ниво (необходимо е да се намали дозата на дигоксин с 50%).

Едновременната употреба на дигоксин с антиаритмични лекарства или лекарства от рауволфия или симпатикомиметици повишава риска от аритмии.

Пропафенон, когато се приема с дигоксин, повишава концентрацията на последния в кръвния серум от 35 до 85%.

Диуретици, които подобряват екскрецията на калиеви йони (буметанид, етакринова киселина, фуроземид, индапамид, манитол, тиазидни диуретици) или лекарства, които причиняват хипокалиемия, когато се приемат едновременно с дигоксин, повишават токсичността на последния.

Спиронолактонът може да увеличи полуживота на дигоксин.

Антиацидите намаляват абсорбцията на дигоксин от стомашно-чревния тракт в кръвта, което води до намаляване на плазмената му концентрация.

Сукралфатът намалява абсорбцията на дигоксин, затова се препоръчва прием на сукралфат 2 часа след приема на дигоксин.

Антидиарейните адсорбенти, холестирамин, колестипол, трици (големи количества), неомицин (орално) и сулфасалазин инхибират абсорбцията на дигоксин и я намаляват терапевтичен ефект. БКК (верапамил) могат да повишат концентрацията на дигоксин в кръвния серум, когато се приемат едновременно.

Когато приемате дигоксин и индометацин, бъбречният клирънс на дигоксин може да бъде намален, което води до повишаване на плазмените концентрации на дигоксин и съответно риск от развитие на токсична реакция (препоръчва се намаляване на дозата на дигоксин с 50%). .

Предозиране

Симптоми:

различни аритмии, напречна блокада различни степенитежест, нарушено зрение и цветово възприятие, умора, мускулна слабост, диспептични симптоми, психични разстройства.

Лечение:

за намаляване на абсорбцията - активен въглен, холестирамин; при хипокалиемия - калиеви добавки; при аритмии - лидокаин, фенитоин; при брадиаритмия - атропин или временна сърдечна стимулация; унитиол.

Странични ефекти

От външната страна на сърдечно-съдовата система:

брадикардия, AV блок, нарушения сърдечен ритъм; V изолирани случаи- тромбоза на мезентериалните съдове.
От външната страна храносмилателната система:

анорексия, гадене, повръщане, диария.
От централната и периферната нервна система нервна система:

главоболие, чувство на умора, замайване; рядко - ксантопсия, мигащи "мухи" пред очите, намалена зрителна острота, скотоми, макро- и микропсия; в отделни случаи - объркване, депресия, нарушения на съня, еуфория, делириум, синкоп.
От ендокринната система:

при продължителна употребавъзможно развитие на гинекомастия.

Форма за освобождаване

30 или 50 таблетки в полимерно бурканче.

По 10 таблетки в блистер.

1 кутия или 3,5 блистера заедно с листовка във вторична опаковка.

Условия за съхранение

Списък А. Да се съхранява на защитено от влага и светлина място при температура не по-висока от +25ºС.

Да се пази далеч от деца.

Най-доброто преди среща - 3 години.

производител:

LLC "Farmland"

раздел. 250 mcg: 10, 20 или 30 бр.Рег. №: LP-000397

Клинична и фармакологична група:

Сърдечен гликозид

Форма за освобождаване, състав и опаковка

Помощни вещества:захароза 17,5 mg, лактоза 40 mg, картофено нишесте 7,93 mg, декстроза 2,5 mg, талк 1,4 mg, калциев стеарат 420 mcg.

10 бр. - контурни клетъчни опаковки (1) - картонени опаковки.
10 бр. - контурни клетъчни опаковки (2) - картонени опаковки.
10 бр. - контурни клетъчни опаковки (3) - картонени опаковки.

Описание на активните компоненти на лекарството " Дигоксин»

фармакологичен ефект

дигоксин - сърдечен гликозид. Има положителен инотропен ефект. Това се дължи на директен инхибиторен ефект върху Na+/K+-ATPase на кардиомиоцитната мембрана, което води до повишаване на вътреклетъчното съдържание на натриеви йони и съответно до намаляване на калиеви йони. В резултат на това съдържанието на натриеви йони в кардиомиоцита се увеличава, което води до отваряне калциеви каналии навлизането на калциеви йони в кардиомиоцитите. Излишъкът от натриеви йони също води до ускоряване на освобождаването на калциеви йони от саркоплазмения ретикулум. Увеличаването на съдържанието на калциеви йони води до елиминиране на действието на тропониновия комплекс, който има инхибиращ ефект върху взаимодействието между актин и миозин.

В резултат на повишен контрактилитет на миокарда се увеличава ударният обем на кръвта. Крайният систоличен и крайният диастоличен обем на сърцето намалява, което заедно с повишаването на миокардния тонус води до намаляване на неговия размер и по този начин до намаляване на миокардната нужда от кислород. Има отрицателен хронотропен ефект, намалява прекомерната симпатикова активност чрез повишаване на чувствителността на кардиопулмоналните барорецептори.

Отрицателният дромотропен ефект се проявява в повишена рефрактерност на атриовентрикуларния (AV) възел, което прави възможно използването на суправентрикуларна тахикардия и тахиаритмии за пароксизми.

При предсърдно мъждене спомага за забавяне на честотата на камерните контракции, удължава диастолата, подобрява интракардиалната и системната хемодинамика.

Положителен батмотропен ефект възниква, когато се предписват субтоксични и токсични дози.

Има директен вазоконстрикторен ефект, който се проявява най-ясно при липса на конгестивен периферен оток.

В същото време индиректният вазодилатативен ефект (в отговор на увеличаване на минутния кръвен обем и намаляване на прекомерната симпатикова стимулация на съдовия тонус) като правило преобладава над директния вазоконстрикторен ефект, което води до намаляване на общия периферен съдов съпротивление (TPVR).

Показания

Включени комплексна терапияхронична сърдечна недостатъчност II (ако има клинични проявления) и III-IV функционален класспоред класификацията на NYHA; тахисистолна форма на предсърдно мъждене и трептене на пароксизмални и хроничен ход(особено в комбинация с хронична сърдечна недостатъчност).

Дозов режим

Начин на приложение - вътре.

Както при всички сърдечни гликозиди, дозата трябва да се избира внимателно, индивидуално за всеки пациент.

Ако пациентът е приемал сърдечни гликозиди преди предписването на дигоксин, в този случай дозата на лекарството трябва да бъде намалена.

Възрастни и деца над 10 години

Дозата на дигоксин зависи от необходимостта от бързо постигане на терапевтичен ефект.

Използва се умерено бърза дигитализация (24-36 часа). в случай на спешност

Дневна дозае 0,75-1,25 mg, разделени на 2 приема, под ЕКГ мониториране преди всяка следваща доза.

След достигане на сатурация се преминава към поддържащо лечение.

Бавна дигитализация(5-7 дни)

Предписва се дневна доза от 0,125-0,5 mg веднъж дневно. за 5-7 дни (до постигане на насищане), след което се преминава на поддържащо лечение.

Хронична сърдечна недостатъчност

При пациенти с хронична сърдечна недостатъчност лекарството Дигоксин трябва да се използва в малки дози: до 0,25 mg на ден. (за пациенти с тегло над 85 kg до 0,375 mg на ден). При пациенти в напреднала възраст дневната доза дигоксин трябва да се намали до 0,0625-0,0125 mg (1/4; 1/2 таблетка).

Поддържаща терапия

Дневната доза за поддържаща терапия се определя индивидуално и е 0,125-0,75 mg. Поддържащата терапия обикновено се провежда дълго време.

Деца на възраст от 3 до 10 години

Насищащата доза за деца е 0,05-0,08 mg/kg/ден; тази доза се предписва за 3-5 дни при умерено бърза дигитализация или за 6-7 дни при бавна дигитализация. Поддържащата доза за деца е 0,01-0,025 mg/kg/ден.

Бъбречна дисфункция

Ако екскреторната функция на бъбреците е нарушена, е необходимо да се намали дозата на дигоксин: при стойност на креатининовия клирънс (CC) от 50-80 ml / min, средната поддържаща доза (MSD) е 50% от MDS за лица с нормална функциябъбрек; с CC под 10 ml/min - 25% от обичайната доза.

Страничен ефект

Празнува се странични ефектиса често начални признаципредозиране.

Дигиталисова интоксикация:

От страна на сърдечно-съдовата система:камерна пароксизмална тахикардия, камерна екстрасистола(често бигеминия, политопна камерна екстрасистола), нодална тахикардия, синусова брадикардия, синоаурикуларен (SA) блок, предсърдно мъждене и трептене, AV блок; на ЕКГ - намаляване на ST сегмента с образуването на двуфазна Т вълна.

От външната страна храносмилателен тракт: анорексия, гадене, повръщане, диария, коремна болка, чревна некроза.

От централната нервна система:нарушения на съня, главоболие, замаяност, неврит, радикулит, маниакално-депресивен синдром, парестезия и припадък, в редки случаи (главно при пациенти в напреднала възраст с атеросклероза) - дезориентация, объркване, едноцветни зрителни халюцинации.

От сетивата:оцветяване видими обектив жълто-зелен цвят, мигащи "мухи" пред очите, намалена зрителна острота, макро- и микропсия.

Възможен алергични реакции: кожен обрив, рядко - уртикария.

От страна на хематопоетичните органи и системата на хемостазата:тромбоцитопенична пурпура, кървене от носа, петехии.

Други:хипокалиемия, гинекомастия.

Противопоказания

Свръхчувствителност към лекарството, гликозидна интоксикация, синдром на Wolff-Parkinson-White, атриовентрикуларен блок втора степен, интермитентна пълна блокада, детстводо 3 години, пациенти с редки наследствени заболявания: непоносимост към фруктоза и синдром на малабсорбция на глюкоза/галактоза или дефицит на захараза/изомалтаза; лактазен дефицит, непоносимост към лактоза, глюкозо-галактозна малабсорбция.

Внимателно(сравняване на полза/риск): AV блок от 1-ва степен, синдром на слабост синусов възелбез пейсмейкър, вероятност от нестабилна проводимост през AV възела, анамнеза за пристъпи на Morgagni-Adams-Stokes, хипертрофична обструктивна кардиомиопатия, изолирана митрална стеноза с рядка сърдечна честота, сърдечна астма при пациенти с митрална стеноза(при липса на тахисистолна форма предсърдно мъждене), остър инфарктмиокард, нестабилна стенокардия, артериовенозен шънт, хипоксия, сърдечна недостатъчност с нарушена диастолна функция (рестриктивна кардиомиопатия, сърдечна амилоидоза, констриктивен перикардит, сърдечна тампонада), екстрасистолия, тежка дилатация на сърдечните кухини, "белодробно" сърце.

Електролитни нарушения:хипокалиемия, хипомагнезиемия, хиперкалцемия, хипернатриемия. Хипотиреоидизъм, алкалоза, миокардит, напреднала възраст, бъбречна и/или чернодробна недостатъчност, затлъстяване.

Бременност и кърмене

Дигиталисовите препарати преминават през плацентата. По време на раждането концентрацията на дигоксин в кръвния серум на новороденото и майката е една и съща. Дигоксин относно безопасността на употребата му по време на бременност според класификацията на приложението хранителни продуктии американските лекарства принадлежат към категория „C“ (рискът по време на употреба не може да бъде изключен). Има ограничени изследвания за употребата на дигоксин при бременни жени, но ползите за майката може да оправдаят рисковете от употребата му.

Период на кърмене

Дигоксин преминава в майчиното мляко. Тъй като няма данни за ефекта на лекарството върху новороденото по време на кърмене, ако е необходима терапия през този период, се препоръчва кърменето да се преустанови.

Употреба при чернодробна дисфункция

С повишено внимание: чернодробна недостатъчност.

Употреба при бъбречно увреждане

С повишено внимание: бъбречна недостатъчност.

Използвайте в напреднала възраст

Пациентите в старческа възраст се нуждаят от внимателен подбор на дозата, особено ако имат следните състояния: хронично „белодробно” сърдечно заболяване, коронарна недостатъчност, нарушения на течностите електролитен баланс, бъбречна или чернодробна недостатъчност.

Приложение за деца

Противопоказан при деца под 3 години.

специални инструкции

По време на цялото лечение с Digoxin пациентът трябва да бъде под лекарско наблюдение, за да се избегне развитието на нежелани реакции. На пациенти, получаващи дигиталисови препарати, не трябва да се предписват калциеви препарати за парентерално приложение.

Дозата на дигоксин трябва да се намали при пациенти с хронично белодробно сърце, коронарна недостатъчност, дисбаланс на течности и електролити, бъбречна или чернодробна недостатъчност. Пациентите в старческа възраст също изискват внимателен избор на дозата, особено ако имат едно или повече от горните състояния. Трябва да се има предвид, че при тези пациенти, дори с увредена бъбречна функция, стойностите на креатининовия клирънс (CC) могат да бъдат в нормални граници, което е свързано с намаление мускулна масаи намаляване на синтеза на креатинин. Откога бъбречна недостатъчностфармакокинетичните процеси са нарушени, тогава изборът на дозата трябва да се извършва под контрола на концентрацията на дигоксин в кръвния серум. Ако това не е осъществимо, могат да се използват следните препоръки: като цяло дозата трябва да се намали с приблизително същия процент, с който се намалява креатининовият клирънс. Ако QC не е определен, тогава може да се изчисли приблизително въз основа на концентрацията на серумния креатинин (CCC). За мъже по формулата (140 - възраст)/KKS. За жените резултатът трябва да се умножи по 0,85. При тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 15 ml/min.) концентрацията на дигоксин в кръвния серум трябва да се определя на всеки 2 седмици, според поне, през началния период на лечение.

За идиопатична субаортна стеноза (запушване на изходния тракт на лявата камера от асиметрично хипертрофирано междукамерна преграда) прилагането на дигоксин води до увеличаване на тежестта на обструкцията.

При тежка митрална стеноза и нормо- или брадикардия се развива сърдечна недостатъчност поради намаляване на диастолното пълнене на лявата камера. Дигоксин, повишавайки контрактилитета на миокарда на дясната камера, причинява допълнително повишаване на налягането в системата белодробна артерия, което може да провокира белодробен оток или да влоши левокамерна недостатъчност. При пациенти с митрална стеноза сърдечните гликозиди се предписват при поява на дясна вентрикуларна недостатъчност или при наличие на предсърдно мъждене.

При пациенти с AV блок втора степен, приложението на сърдечни гликозиди може да го влоши и да доведе до развитие на пристъп на Morgagni-Adams-Stokes. Предписването на сърдечни гликозиди при AV блок първа степен изисква повишено внимание, често ЕКГ мониториране и в някои случаи фармакологична профилактика със средства, които подобряват AV проводимостта.

Дигоксин при синдром на Wolff-Parkinson-White, забавя AV проводимостта, насърчава провеждането на импулси през допълнителните пътища, заобикаляйки AV възела и по този начин провокира развитието на пароксизмална тахикардия.

Вероятността от гликозидна интоксикация се увеличава с хипокалиемия, хипомагнезиемия, хиперкалциемия, хипернатремия, хипотиреоидизъм, тежка дилатация на сърдечните кухини, "белодробно" сърце, миокардит и при възрастни хора. Като един от методите за наблюдение на дигитализацията при предписване на сърдечни гликозиди се използва мониторинг на тяхната плазмена концентрация.

Кръстосана чувствителност

Алергичните реакции към дигоксин и други дигиталисови лекарства са редки. Ако се появи повишена чувствителностза всеки един дигиталисов препарат могат да се използват други представители на тази група, тъй като кръстосаната чувствителност не е типична за дигиталисовите препарати.

Пациентът трябва стриктно да спазва следните инструкции:

- използвайте лекарството само както е предписано, не променяйте дозата сами;

- използвайте лекарството всеки ден само в определеното време;

- ако сърдечната честота е под 60 удара в минута, трябва незабавно да се консултирате с лекар;

- ако се пропусне следващата доза от лекарството, тя трябва да се приеме възможно най-скоро;

- не увеличавайте и не удвоявайте дозата;

- ако пациентът не е приемал лекарството повече от 2 дни, лекарят трябва да бъде информиран за това.

Преди да спрете употребата на лекарството, трябва да уведомите Вашия лекар. Ако се появи повръщане, гадене, диария или ускорен пулс, трябва незабавно да се консултирате с лекар.

Преди хирургична интервенцияили при предоставяне спешна помощНеобходимо е да предупредите Вашия лекар за употребата на Дигоксин.

Не е препоръчително да използвате други лекарства без разрешение от лекар. Лекарството съдържа захароза, лактоза, картофено нишесте, глюкоза в количество, съответстващо на 0,006 хлебни единици.

Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и поддръжка на други механизми

Проучвания, оценяващи ефекта на Digoxin върху способността за шофиране и работа с машини, които изискват повишена концентрациявниманието и скоростта на психомоторните реакции не са достатъчни, но трябва да се внимава.

Предозиране

Симптоми:загуба на апетит, гадене, повръщане, диария, коремна болка, чревна некроза; камерна пароксизмална тахикардия, камерна екстрасистола (често политопна или бигеминия), нодална тахикардия, SA блок, предсърдно мъждене и трептене, AV блок, сънливост, объркване, делириозна психоза, намалена зрителна острота, жълто-зелено оцветяване на видими обекти, мигащи "мухи" пред очите, възприемане на обекти в намалена или увеличена форма; неврит, радикулит, маниакално-депресивна психоза, парестезия.

Лечение:преустановяване на приема на лекарството Digoxin, прилагане на активен въглен (за намаляване на абсорбцията), прилагане на антидоти (натриев димеркаптопропансулфонат, натриев калциев едетат (EDTA), антитела срещу дигоксин), симптоматична терапия. Извършете непрекъснат ЕКГ мониторинг.

При хипокалиемия широко се използват калиеви соли: 0,5-1 g калиев хлорид се разтваря във вода и се приема няколко пъти на ден до обща доза от 3-6 g (40-80 mEq калиеви йони) за възрастни, осигурява адекватна бъбречна функция. В спешни случаи е показано интравенозно капково приложение на 2% или 4% разтвор на калиев хлорид. Дневната доза е 40-80 mEq K+ (разредена до концентрация 40 mEq K+ на 500 ml). Препоръчителната скорост на приложение не трябва да надвишава 20 mEq/h (при ЕКГ мониториране).

В случаите камерни тахиаритмии е показано бавно интравенозно приложение на лидокаин. При пациенти с нормална сърдечна и бъбречна функция, бавно интравенозно приложение (за 2-4 минути) на лидокаин в начална доза от 1-2 mg/kg телесно тегло, последвано от капково приложение със скорост 1-2 mg/kg, обикновено е ефективен мин. При пациенти с увредена бъбречна и/или сърдечна функция дозата трябва съответно да се намали.

В присъствието на AV блок II-III степен Лидокаин и калиеви соли не трябва да се предписват, докато не бъде поставен изкуствен пейсмейкър.

По време на лечението е необходимо да се проследяват нивата на калций и фосфор в кръвта и дневната урина.

Има опит в използването следните лекарствас възможно положителен ефект: бета-блокери, прокаинамид, бретилиум тозилат и фенитоин. Кардиоверсията може да предизвика вентрикуларна фибрилация.

За лечение брадиаритмии и AV блок е показана употребата на атропин. При AV блок II-III степен, асистолия и потискане на активността на синусовия възел е показана инсталация на изкуствен пейсмейкър.

Лекарствени взаимодействия

Намалена бионаличност:

Повишена бионаличност:

- Амиодарон:

- Едрофониев хлорид

- Еритромицин

- Хепарин

- Индометацин

- Фенилбутазон

- Препарати с калиева сол:

- Хинидин и хинин

- Спиронолактон

- Талия

- Хормони щитовидната жлеза

Условия за отпускане от аптеките

Лекарството се предлага с рецепта.

Условия и срокове на съхранение

Съхранявайте лекарството на защитено от светлина място при температура от 15 ° до 25 ° C. Да се съхранява на място, недостъпно за деца.

Най-доброто преди среща - 2 години. Да не се използва след изтичане на срока на годност, отбелязан върху опаковката.

Лекарствени взаимодействия

При едновременно предписване на дигоксин с лекарства, причинявайки смущенияелектролитен баланс, по-специално хипокалиемия (например диуретици, глюкокортикостероиди, инсулин, бета-агонисти, амфотерицин В), повишава риска от аритмии и развитие на други токсични ефекти на дигоксин. Хиперкалциемията може също да доведе до развитие на токсични ефекти на дигоксин, така че интравенозното приложение на калциеви соли трябва да се избягва при пациенти, приемащи дигоксин. В тези случаи дозата на дигоксин трябва да се намали. Някои лекарства могат да повишат серумните концентрации на дигоксин, като хинидин, блокери на калциевите канали (особено верапамил), амиодарон, спиронолактон и триамтерен.

Абсорбцията на дигоксин в червата може да бъде намалена чрез действието на холестирамин, колестипол, алуминий-съдържащи антиациди, неомицин и тетрациклини. Има доказателства, че едновременната употреба на спиронолактон не само променя концентрацията на дигоксин в кръвния серум, но също така може да повлияе на резултатите от метода за определяне на концентрацията на дигоксин, поради което е необходимо Специално вниманиепри оценка на получените резултати.

Намалена бионаличност:активен въглен, адстрингенти, каолин, сулфасалазин (свързване в стомашно-чревния тракт); метоклопрамид, неостигмин метил сулфат (прозерин) (увеличава стомашно-чревния мотилитет).

Повишена бионаличност:антибиотици широк обхватдействия, които потискат чревна микрофлора(намаляване на разрушаването в стомашно-чревния тракт).

Бета-блокерите и верапамилът повишават тежестта на отрицателния хронотропен ефект и намаляват силата на инотропния ефект.

Индукторите на микрозомалното окисление (барбитурати, фенилбутазон, фенитоин, рифампицин, антиепилептични лекарства, орални контрацептиви) могат да стимулират метаболизма на дигоксин (ако бъдат отменени, е възможна дигиталисова интоксикация). Когато се използват едновременно с дигоксин, следните лекарства могат да взаимодействат, в резултат на което терапевтичният ефект намалява или се появява страничният или токсичен ефект на дигоксин: минерало-, глюкокортикостероиди; амфотерицин В за инжекции; инхибитори на карбоанхидразата; адренокортикотропен хормон (ACTH); диуретици, които насърчават освобождаването на вода и калиеви йони (буметанид, етакринова киселина, фуроземид, индапамид, манитол и тиазидни производни); натриев фосфат.

Хипокалиемията, причинена от тези лекарства, повишава риска токсичен ефектдигоксин, следователно, когато се използва едновременно с дигоксин, е необходимо постоянно проследяване на концентрацията на калий в кръвта.

- Препарати от жълт кантарион:комбинираната употреба намалява бионаличността на дигоксин, повишава скоростта на чернодробния метаболизъм и значително намалява концентрацията на дигоксин в кръвната плазма.

- Амиодарон:повишава концентрацията на дигоксин в кръвната плазма до токсично ниво. Взаимодействието на амиодарон и дигоксин инхибира активността на синусите и атриовентрикуларните възли на сърцето и проводимостта нервен импулспо проводната система на сърцето. Следователно, след предписване на амиодарон, дигоксинът се отменя или дозата му се намалява наполовина;

- Препарати от алуминиеви и магнезиеви соли и други средства, използвани като антиациди, може да намали абсорбцията на дигоксин и да намали концентрацията му в кръвта;

Едновременна употреба с дигоксин: антиаритмични лекарства, калциеви соли, панкурониев бромид, алкалоиди от рауволфия, суксаметониев йодид и симпатикомиметициможе да провокира развитието на нарушения на сърдечния ритъм, поради което в тези случаи е необходимо да се следи сърдечната дейност и ЕКГ на пациента;

- Каолин, пектин и други адсорбенти, холестирамин, колестипол, лаксативи, неомицин и сулфасалазиннамаляват абсорбцията на дигоксин и по този начин я намаляват терапевтичен ефект;

- Блокери на "бавни" калциеви канали, каптоприл- повишаване на концентрацията на дигоксин в кръвната плазма, следователно, когато се използват заедно, дозата на дигоксин трябва да се намали, така че токсичният ефект на лекарството да не се прояви;

- Едрофониев хлорид (антихолинестеразно средство) повишава тонуса на парасимпатиковата нервна система, така че взаимодействието му с дигоксин може да причини тежка брадикардия;

- Еритромицин- подобрява абсорбцията на дигоксин в червата;

- Хепарин- дигоксин намалява антикоагулантния ефект на хепарина, така че дозата му трябва да се увеличи;

- Индометациннамалява екскрецията на дигоксин, така че рискът от токсични ефекти на лекарството се увеличава;

- Инжекционен разтвор на магнезиев сулфатизползва се за намаляване на токсичните ефекти на сърдечните гликозиди;

- Фенилбутазон- намалява концентрацията на дигоксин в кръвния серум;

- Препарати с калиева сол:те не трябва да се приемат, ако под въздействието на дигоксин се появят нарушения в проводимостта на ЕКГ. Въпреки това, калиеви соли често се предписват заедно с дигиталисови препарати за предотвратяване на сърдечни аритмии;

- Хинидин и хинин- тези лекарства могат рязко да повишат концентрацията на дигоксин;

- Спиронолактон- намалява скоростта на отделяне на дигоксин, така че е необходимо да съвместно използванекоригирайте дозата на лекарството;

- Талияхлорид - при изследване на миокардната перфузия с талиеви лекарства, дигоксинът намалява степента на натрупване на талий в областите на увреждане на сърдечния мускул и изкривява данните от изследването;

- Хормони на щитовидната жлеза- когато се предписва, метаболизмът се увеличава, така че дозата на дигоксин определено трябва да се увеличи.

Съединение

1 таблетка съдържа 0,25 mg активна съставка дигоксин .

1 ml разтвор съдържа активното вещество в количество от 0,25 mg.

Допълнителни елементи са: глицерин, етанол, натриев фосфат, лимонена киселина, инжекционна вода.

Форма за освобождаване на дигоксин

Предлага се под формата на инжекционен разтвор и под формата на таблетки.

фармакологичен ефект

Сърдечен гликозид.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Нека разгледаме механизма на действие на лекарството.

Билково лекарство дигоксин се получава от вълнест напръстник (Дигиталис). Има изразен кардиотоничен ефект (положителен инотропен ефект, повишен контрактилностсърдечния мускул чрез увеличаване на концентрацията на калциеви йони в кардиомиоцитите), като по този начин увеличава ударния обем и сърдечния дебит. Намалява нуждата на миокардните клетки от кислород.

В допълнение, той има отрицателен дромотропен и отрицателен хронотропен ефект, т.е. намалява честотата на генериране на електрически импулс от синусовия възел и скоростта на провеждане на импулса през атриовентрикуларната проводна система на сърцето. Също така има индиректен ефект върху рецепторите на аортната дъга и повишава активността на блуждаещия нерв, което също забавя активността синоатриален възел .

Благодарение на тези механизми е възможно да се постигне намаляване на сърдечната честота по време на суправентрикуларни (надкамерни) тахиаритмии (пароксизмални или константа на форматапредсърдни тахиаритмии, предсърдно трептене).

В случай на тежка сърдечна недостатъчност и признаци на застой в системното и белодробното кръвообращение, лекарството има индиректен ефект. съдоразширяващ ефект , което се проявява в намаляване на общото съпротивление на периферното съдово легло и намаляване на тежестта на задуха и периферния оток.

Приема се перорално, 70% от активното вещество се абсорбира в стомашно-чревния тракт, след приложение максималната концентрация се достига в интервала от два до 6 часа. Паралелният прием на храна води до леко увеличаване на времето за усвояване. Изключение правят продуктите, богати на растителни фибри - в този случай част от активното вещество се адсорбира диетични фибрии става недостъпен.

Той има тенденция да се натрупва в течности и тъкани, включително миокарда, което се използва при определяне на режима на употреба: ефектът на лекарството се изчислява не от максималната концентрация на веществото в плазмата, а от съдържанието по време на равновесното състояние на фармакокинетиката.

50-70% от лекарствата се екскретират чрез бъбреците; тежката патология на този орган може да допринесе за натрупването на дигоксин в организма. Полуживотът достига два дни.

Показания за употреба на дигоксин

За какво обикновено се използват таблетки и разтвор?

Показания за употребата на дигоксин са нарушения на сърдечния ритъм () от суправентрикуларен характер (пароксизмално предсърдно мъждене, предсърдно трептене , постоянен предсърдно мъждене ).

Лекарството е включено в схемата на лечение хронична недостатъчностсърца от трети и четвърти функционални класове и се използва и при сърдечна недостатъчност от втори клас, ако се диагностицират изразени клинични прояви.

Противопоказания

Директни противопоказания за предписване на лекарството са признаци на гликозидна интоксикация, свръхчувствителност към дигоксин, Синдром на Волф-Паркинсон-Уайт , втора степен и пълен атриовентрикуларен блок, брадикардия .

Не можете да предписвате лекарства за такива прояви коронарна болестсърца като нестабилен И остър период.

Лекарството е противопоказано при изолирани митрална стеноза .

Сърдечна недостатъчност от диастоличен тип (с сърдечна тампонада , при констриктивен перикардит , при сърдечна амилоидоза , с кардиомиопатия) също е противопоказание за употребата на дигоксин.

Изразена дилатация на сърцето, , недостатъчност на бъбреците и чернодробния паренхим, възпаление на миокарда, хипертрофия на интервентрикуларната преграда, субаортна стеноза , камерни тахиаритмии - при тези състояния употребата на лекарството е неприемлива.

Странични ефекти

На първо място, трябва да обърнете внимание на възможните нежелани реакции от страна на сърдечно-съдовата система, тъй като те могат да бъдат първите признаци на развитие на гликозидна интоксикация .

Такива симптоми включват забавяне на атриовентрикуларната проводимост и, като следствие, забавяне на ритъма (брадикардия), появата на хетеротропни огнища на възбуждане на миокарда, проявяващи се в развитието на камерни аритмии ( екстрасистоли ) И камерно мъждене .

Екстракардиалните странични ефекти, за разлика от интракардиалните, не представляват заплаха за живота на пациента. Те включват признаци на дисфункция на храносмилателния тракт (гадене, болка в стомаха, повръщане и), нервната система (или психоза, дисфункция зрителен анализаторпод формата на петна пред очите и др.).

Могат да възникнат нарушения на кръвта морфологична картинакато тромбоцитопения , и ще се прояви като петехии по кожата.

Важно е да запомните, че предозирането може да бъде фатално.

Взаимодействие

Лекарството не може да се комбинира с алкали, киселини или соли тежки металии с танини. Когато се използва заедно с диуретици, инсулин, калциеви соли, симпатикомиметици, глюкокортикостероиди рискът от симптоми на гликозидна интоксикация се увеличава.

В комбинация с хинидин, амиодарон и има повишаване на нивата на дигоксин в кръвта. Хинидинът инхибира екскрецията активно вещество. Блокерът на калциевите канали намалява скоростта на елиминиране на дигоксин от тялото чрез бъбреците, което води до повишаване на концентрацията на сърдечния гликозид. Този ефект на верапамил постепенно изчезва при продължителна употреба. съвместен приемлекарства (повече от шест седмици).

Комбинацията с увеличава вероятността от развитие на предозиране на гликозиди поради хипокалиемия , което се провокира от амфотерицин В. Хиперкалциемията повишава чувствителността на кардиомиоцитите към сърдечни гликозиди и следователно не трябва да се прибягва до интравенозно приложение на калциеви добавки при пациенти, приемащи сърдечни гликозиди. Едновременна употребаДигоксин в комбинация с фенитоин увеличава вероятността от развитие на камерни аритмии.

Намалете концентрацията и ефективността на лекарството фенилбутазон и лекарства от групата на барбитуратите. Също така намаляват терапевтичния ефект на калиеви препарати, лекарства, които намаляват киселинността на стомашния сок, метоклопрамид . Когато се комбинира с еритромицин, съдържанието на гликозида в плазмата на пациента се увеличава. Едновременна употреба на лекарства с холестипол, и магнезиеви лаксативи води до влошаване на абсорбцията на лекарството в червата, в резултат на което се наблюдава намаляване на количеството дигоксин в организма. гликозидите се ускорява, когато се приема в комбинация с рифампицин и сулфосалазин.

Условия за продажба

Изисква рецепта.

Условия за съхранение

Да се съхранява на недостъпно за деца място при температура 15-30 градуса по Целзий.

Най-доброто преди среща

Не повече от три години.

специални инструкции

В педиатричната практика таблетната форма не се използва.

Рецепта за дигоксин на латински:

Rp. Дигоксин 0,00025
Д.т. д. N 30 в табл.
S. 1 табл. 1 път на ден 30 минути преди хранене.

INN според справочника на Vidal: Digoxin.

По време на бременност и кърмене

Ефектът на лекарството върху плода клинични изследванияне е проучен, но лекарството е в състояние да преодолее кръвно-плацентарна бариера и влизат в тялото на плода. Дигоксин се предписва само при спешни показания.

Ако кърмачка приема това лекарство, трябва постоянно да се следи пулса на детето.

Аналози на дигоксин

Ниво 4 ATX код съвпада с:

Няма директни аналози на дигоксин. Лекарствата са подобни Новодигал И .

Помощни вещества: колоиден силициев диоксид - 0,5 mg, магнезиев стеарат - 1 mg, желатин - 1,5 mg, талк - 1,5 mg, царевично нишесте - 20 mg, лактоза монохидрат - 75,25 mg.

50 бр. - полипропиленови бутилки (1) - картонени опаковки.

фармакологичен ефект

Сърдечен гликозид. Има положителен инотропен ефект. Това се дължи на директния инхибиторен ефект на Na + /K + -ATPase върху мембраните на кардиомиоцитите, което води до увеличаване на вътреклетъчното съдържание на натриеви йони и съответно намаляване на калиеви йони. Повишено съдържаниенатриевите йони предизвикват активиране на натриево-калциевия метаболизъм, увеличаване на съдържанието на калциеви йони, в резултат на което се увеличава силата на свиване на миокарда.

В резултат на увеличаване на контрактилитета на миокарда се увеличава ударният обем на кръвта. Крайният систоличен и крайният диастоличен обем на сърцето намалява, което заедно с повишаването на миокардния тонус води до намаляване на неговия размер и по този начин до намаляване на миокардната нужда от кислород. Има отрицателен хронотропен ефект, намалява прекомерната симпатикова активност чрез повишаване на чувствителността на кардиопулмоналните барорецептори. Поради повишената активност на блуждаещия нерв има антиаритмичен ефект, причинено от намаляване на скоростта на импулсите през атриовентрикуларния възел и удължаване на ефективния рефрактерен период. Този ефект се засилва чрез директен ефект върху атриовентрикуларния възел и симпатиколитичен ефект.

Отрицателният дромотропен ефект се проявява в повишаване на рефрактерността на атриовентрикуларния възел, което прави възможно използването му за пароксизми на суправентрикуларни тахикардии и тахиаритмии.

Положителен батмотропен ефект възниква, когато се предписват субтоксични и токсични дози.

Има директен вазоконстрикторен ефект, който се проявява най-ясно при липса на конгестивен периферен оток.

Фармакокинетика

Всмукване и разпределение

Абсорбцията от стомашно-чревния тракт може да варира и представлява 70-80% от приетата доза. Абсорбцията зависи от стомашно-чревния мотилитет, доза от, съпътстващ прием на храна, от взаимодействия с други лекарства. Бионаличност 60-80%. При нормална киселинност на стомашния сок той се разрушава незначителна сумаДигоксин, при хиперацидни състояния, повече от него може да бъде унищожено. За пълна абсорбция е необходима достатъчна експозиция в червата: с намаляване на стомашно-чревния мотилитет бионаличността е максимална, с повишена перисталтика- минимален. Способността за натрупване в тъканите (кумулация) обяснява липсата на корелация в началото на лечението между тежестта на фармакодинамичния ефект и концентрацията му в кръвта. Cmax на дигоксин в кръвната плазма се достига след 1-2 часа.

Свързването с плазмените протеини е 25%. Относително Vd - 5 l/kg.

Метаболизъм и екскреция

Метаболизира се в черния дроб. Дигоксин се екскретира предимно чрез бъбреците (60-80% непроменен). Т1/2 е около 40 ч. Екскрецията и Т1/2 се определят от бъбречната функция. Интензивността на бъбречната екскреция се определя от количеството на гломерулната филтрация. При лека хронична бъбречна недостатъчност намаляването на бъбречната екскреция на дигоксин се компенсира от чернодробния метаболизъм на дигоксин до неактивни метаболити. В случай на чернодробна недостатъчност се получава компенсация поради повишена бъбречна екскреция на дигоксин.

Показания

— като част от комплексната терапия на хронична сърдечна недостатъчност II (при наличие на клинични прояви) и III-IV функционален клас;

- тахисистолична форма на предсърдно мъждене и трептене на пароксизмално и хронично протичане (особено в комбинация с хронична сърдечна недостатъчност).

Противопоказания

- гликозидна интоксикация;

- Синдром на Волф-Паркинсон-Уайт;

— AV блокада от втора степен;

- периодична пълна блокада;

- свръхчувствителност към лекарството.

Внимателно(необходимо е да се сравнят очакваните ползи и потенциалните рискове): AV блок от първа степен, синдром на болния синус без пейсмейкър, вероятност от нестабилна проводимост през AV възела, анамнеза за атаки на Morgagni-Adams-Stokes; хипертрофична субаортна стеноза, изолирана митрална стеноза с рядка сърдечна честота, сърдечна астма при пациенти с митрална стеноза (при липса на тахисистолна форма на предсърдно мъждене), остър миокарден инфаркт, нестабилна стенокардия, артериовенозен шънт, хипоксия, сърдечна недостатъчност с нарушена диастолна функция (рестриктивна кардиомиопатия, сърдечна амилоидоза, констриктивен перикардит, сърдечна тампонада), екстрасистолия, изразена дилатация на сърдечните кухини, "белодробно" сърце.

Електролитни нарушения: хипокалиемия, хипомагнезиемия, хиперкалцемия, хипернатриемия. Хипотиреоидизъм, алкалоза, миокардит, напреднала възраст, бъбречна и чернодробна недостатъчност, затлъстяване.

Дозировка

Използвайте вътрешно.

Както при всички сърдечни гликозиди, дозата трябва да се избира внимателно, индивидуално за всеки пациент.

За възрастни

Дозата на дигоксин зависи от необходимостта от бързо постигане на терапевтичен ефект.

При спешни случаи се използва умерено бърза дигитализация (24-36 часа).

Дневната доза е 0,75-1,25 mg, разделена на 2 приема, под ЕКГ мониториране преди всяка следваща доза.

След достигане на сатурация се преминава към поддържащо лечение.

Бавна дигитализация (5-7 дни)

Дневната доза е 0,125-0,5 mg 1 път / ден в продължение на 5-7 дни (до постигане на насищане), след което преминават към поддържащо лечение.

Хронична сърдечна недостатъчност (CHF)

При пациенти със ЗСН дигоксин трябва да се използва в малки дози: до 0,25 mg/ден (за пациенти с тегло над 85 kg до 0,375 mg/ден). При пациенти в напреднала възраст дневната доза трябва да се намали до 0,0625-0,125 mg (1/4-1/2 таблетки).

Поддържаща терапия

Странични ефекти

Наблюдаваните нежелани реакции често са първоначалните признаци на предозиране.

Симптоми на дигиталисова интоксикация

От страна на сърдечно-съдовата система:камерна пароксизмална тахикардия, камерна екстрасистола (често бигеминия, политопна камерна екстрасистола), нодална тахикардия, синусова брадикардия, синоаурикуларен блок, предсърдно мъждене и трептене, AV блок, на ЕКГ - намаляване на ST сегмента с образуването на двуфазна Т вълна .

От храносмилателната система:анорексия, гадене, повръщане, диария, коремна болка, чревна некроза.

От страна на централната нервна система:нарушения на съня, главоболие, замаяност, неврит, радикулит, маниакално-депресивен синдром, парестезия и припадък, рядко (главно при пациенти в напреднала възраст, страдащи от атеросклероза) - дезориентация, объркване, едноцветни зрителни халюцинации.

От страна на органа на зрението:оцветяване на видими обекти в жълто-зелен цвят, трептене на "плавки" пред очите, намалена зрителна острота, макро- и микропсия.

Алергични реакции:възможен кожен обрив, рядко - уртикария.

От хематопоетичната и хемостазната система:тромбоцитопенична пурпура, кървене от носа, петехии.

Други:хипокалиемия, гинекомастия.

Предозиране

Симптоми:намален апетит, гадене, повръщане, диария, коремна болка, чревна некроза, камерна пароксизмална тахикардия, камерна екстрасистола (често политопна или бигеминия), нодална тахикардия, синоатриален блок, предсърдно мъждене и трептене, AV блок, сънливост, объркване, делириозна психоза, намалена зрителна острота, оцветяване на видимите обекти в жълто-зелено, мигащи "мухи" пред очите, възприемане на обекти в намалена или уголемена форма, неврит, радикулит, маниакално-депресивен синдром, парестезия.

Лечение:спиране на дигоксин, прилагане на активен въглен (за намаляване на абсорбцията), прилагане на антидоти (унитиол, EDTA, антитела срещу дигоксин), симптоматична терапия. Провежда се непрекъснат ЕКГ мониторинг.

При случаи на хипокалиемия широко се използват калиеви соли: 0,5-1 g, разтворени във вода и приемани няколко пъти на ден до обща доза от 3-6 g (40-80 mEq калий) за възрастни, при условие че има адекватна бъбречна функция. В спешни случаи е показано интравенозно капково приложение на 2% или 4% разтвор на калиев хлорид. Дневната доза е 40-80 mEq калий (разреден до концентрация от 40 mEq калий на 500 ml). Препоръчителната скорост на приложение не трябва да надвишава 20 mEq/h (при ЕКГ мониториране). При хипомагнезиемия се препоръчва прилагането на магнезиеви соли.

В случай на камерна тахиаритмия е показано бавно интравенозно приложение на лидокаин. При пациенти с нормална сърдечна и бъбречна функция, бавно интравенозно приложение (за 2-4 минути) на лидокаин в начална доза от 1-2 mg/kg телесно тегло, последвано от капково приложение със скорост 1-2 mg/kg, обикновено е ефективен мин. При пациенти с увредена бъбречна и/или сърдечна функция дозата трябва съответно да се намали.

При наличие на AV блокада от II-III степен не трябва да се предписват лидокаин и калиеви соли, докато не се инсталира изкуствен пейсмейкър.

По време на лечението е необходимо да се следи нивото на калций и фосфор в кръвта и дневната урина.

Има опит с употребата на следните лекарства с възможни положителни ефекти: β-блокери, прокаинамид, бретилиум и фенитоин. Кардиоверсията може да предизвика вентрикуларна фибрилация. Употребата на атропин е показана за лечение на брадиаритмии и AV блок. В случай на AV блок II-III степен, асистолия и потискане на активността на синусовия възел е показано инсталирането на пейсмейкър.

Лекарствени взаимодействия

Когато дигоксин се прилага едновременно с лекарства, които причиняват електролитен дисбаланс, по-специално хипокалиемия (например диуретици, глюкокортикостероиди, инсулин, бета-агонисти, амфотерицин В), рискът от аритмии и развитието на други токсични ефекти на дигоксин се увеличава. Хиперкалциемията може също да доведе до развитие на токсични ефекти на дигоксин, така че интравенозното приложение на калциеви соли трябва да се избягва при пациенти, приемащи дигоксин. В тези случаи дозата на дигоксин трябва да се намали. Някои лекарства могат да повишат серумните концентрации на дигоксин, като хинидин, блокери на калциевите канали (особено верапамил), амиодарон, спиронолактон и триамтерен.

Абсорбцията на дигоксин в червата може да бъде намалена чрез действието на холестирамин, колестипол, алуминий-съдържащи антиациди, неомицин и тетрациклини. Има доказателства, че едновременната употреба на спиронолактон не само променя концентрацията на дигоксин в кръвния серум, но също така може да изкриви резултатите от определянето на концентрацията на дигоксин, поради което е необходимо специално внимание при оценката на получените резултати.

Наблюдава се намаляване на бионаличността на дигоксин, когато се прилага едновременно със стягащи лекарства, каолин, сулфасалазин (свързване в лумена на стомашно-чревния тракт), метоклопрамид, прозерин (повишена стомашно-чревна подвижност).

Наблюдава се повишаване на бионаличността на дигоксин, когато се прилага едновременно с широкоспектърни антибиотици, които потискат чревната микрофлора (намаляване на разрушаването в стомашно-чревния тракт).

Индукторите на микрозомалното окисление (барбитурати, фенилбутазон, фенитоин, рифампицин, антиепилептици, орални контрацептиви) могат да стимулират метаболизма на дигоксин (ако бъдат отменени, е възможна дигиталисова интоксикация).

Когато се използват едновременно с дигоксин, следните лекарства могат да взаимодействат, в резултат на което терапевтичният ефект намалява или се появява страничен или токсичен ефект на дигоксин: минералкортикоиди, глюкокортикоиди със значителен минералкортикоиден ефект, за инжектиране, инхибитори на карбоанхидразата, адренокортикотропен хормон (ACTH), диуретици, подпомагащи отделянето на вода и калий (буметадин, етакринова киселина, фуроземид, индапамид, манитол и тиазидни производни), натриев фосфат.

Хипокалиемията, причинена от тези лекарства, увеличава риска от токсични ефекти на дигоксин, следователно, когато се използва едновременно с дигоксин, е необходимо постоянно проследяване на концентрацията на калий в кръвта.

Когато се прилага едновременно с жълт кантарион, се индуцира Р-гликопротеин и цитохром Р450 и следователно бионаличността намалява, метаболизмът се повишава и концентрацията на дигоксин в плазмата значително намалява.

Когато се прилага едновременно с амиодарон, концентрацията на дигоксин в кръвната плазма се повишава до токсично ниво. Взаимодействието на амиодарон и дигоксин инхибира активността на синусите и атриовентрикуларните възли на сърцето, а също така забавя провеждането на нервните импулси през проводната система на сърцето. Следователно, когато се предписва амиодарон, е необходимо да се преустанови дигоксин или да се намали дозата наполовина.

Препарати от алуминиеви, магнезиеви соли и др антиацидиможе да намали абсорбцията на дигоксин и да намали концентрацията му в кръвта.

Едновременната употреба на антиаритмични лекарства, калциеви соли, панкуроний, алкалоиди от рауволфия, сукцинилхолин и симпатикомиметици с дигоксин може да провокира развитието на сърдечни аритмии, поради което в тези случаи е необходимо да се следи сърдечната дейност и ЕКГ на пациента.

Каолин, пектин и други адсорбенти, холестирамин, колестипол, лаксативи, неомицин и сулфасалазин намаляват абсорбцията на дигоксин и по този начин намаляват неговия терапевтичен ефект.

Блокери на бавни калциеви канали, каптоприл - повишават концентрацията на дигоксин в кръвната плазма, следователно, когато се използват заедно, е необходимо да се намали дозата на дигоксин, за да се избегне токсичният ефект на последния.

Edrophonium (антихолинестеразно лекарство) повишава тонуса на парасимпатиковата нервна система, така че взаимодействието му с дигоксин може да причини тежка брадикардия.

Еритромицинът подобрява абсорбцията на дигоксин в червата.

Дигоксинът намалява антикоагулантния ефект на хепарина, така че дозата на хепарин трябва да се увеличи, когато се прилага едновременно с дигоксин.

Индометацинът намалява освобождаването на дигоксин, така че рискът от токсични ефекти на последния се увеличава.

Инжекционният разтвор се използва за намаляване на токсичните ефекти на сърдечните гликозиди.

Фенилбутазон намалява концентрацията на дигоксин в кръвния серум.

Не трябва да се приемат препарати с калиева сол, ако под въздействието на дигоксин се появят нарушения в проводимостта на ЕКГ. Въпреки това, калиеви соли често се предписват заедно с препарати от дигиталис за предотвратяване на нарушения на сърдечния ритъм.

Хинидинът и хининът могат драстично да повишат концентрациите на дигоксин.

Спиронолактонът намалява скоростта на екскреция на дигоксин, така че когато се използва заедно, дозата на дигоксин трябва да се коригира.

При изследване на миокардната перфузия с талиеви лекарства (талиев хлорид) при пациенти, приемащи дигоксин, степента на натрупване на талий в областите на увреждане на сърдечния мускул намалява и резултатите от изследването се изкривяват.

Хормоните на щитовидната жлеза повишават метаболизма, така че дозата на дигоксин трябва да се увеличи.

специални инструкции

За да се избегнат нежелани реакции в резултат на предозиране, пациентът трябва да бъде наблюдаван през целия период на лечение с дигоксин. На пациенти, получаващи дигиталисови препарати, не трябва да се предписват калциеви препарати за парентерално приложение.

Дозата на дигоксин трябва да се намали при пациенти с хронично пулмонално сърце, коронарна недостатъчност, дисбаланс на течности и електролити, бъбречна или чернодробна недостатъчност. Пациентите в старческа възраст също изискват внимателен избор на дозата, особено ако имат едно или повече от горните състояния. Трябва да се има предвид, че при тези пациенти, дори с нарушена бъбречна функция, стойностите на креатининовия клирънс (CC) могат да бъдат в нормални граници, което е свързано с намаляване на мускулната маса и намаляване на синтеза на креатинин. Тъй като фармакокинетичните процеси са нарушени при бъбречна недостатъчност, изборът на дозата трябва да се извършва под контрола на концентрацията на дигоксин в кръвния серум. Ако това не е възможно, тогава можете да използвате следните препоръки. Дозата трябва да се намали с приблизително същия процент, с който се намалява QC. Ако QC не се определи, тогава може да се изчисли приблизително въз основа на концентрацията на серумния креатинин (CCC). За мъже по формулата (140 - възраст)/KKS. За жените резултатът трябва да се умножи по 0,85.

При тежка бъбречна недостатъчност серумните концентрации на дигоксин трябва да се определят на всеки 2 седмици, поне през началния период на лечение.

При идиопатична субаортна стеноза (обструкция на изходния тракт на лявата камера от асиметрично хипертрофирана интервентрикуларна преграда) прилагането на дигоксин води до увеличаване на тежестта на обструкцията. При тежка митрална стеноза и нормо- или брадикардия се развива сърдечна недостатъчност поради намаляване на диастолното пълнене на лявата камера. Дигоксин, повишавайки контрактилитета на миокарда на дясната камера, причинява допълнително повишаване на налягането в системата на белодробната артерия, което може да провокира белодробен оток и да влоши левокамерната недостатъчност. При пациенти с митрална стеноза сърдечните гликозиди се предписват при поява на дясна вентрикуларна недостатъчност или при наличие на предсърдно мъждене.

Дигоксин при синдром на Wolff-Parkinson-White, като забавя AV проводимостта, насърчава провеждането на импулси през спомагателните пътища, заобикаляйки AV възела и по този начин провокира развитието на пароксизмална тахикардия. Вероятността от гликозидна интоксикация се увеличава с хипокалиемия, хипомагнезиемия, хиперкалциемия, хипернатремия, хипотиреоидизъм, тежка дилатация на сърдечните кухини, "белодробно" сърце, миокардит и при възрастни хора.

Като един от методите за наблюдение на съдържанието на дигитализация при предписване на сърдечни гликозиди се използва мониторинг на тяхната плазмена концентрация.

Кръстосана чувствителност

Алергичните реакции към дигоксин и други дигиталисови лекарства са редки. Ако възникне свръхчувствителност към някое дигиталисово лекарство, могат да се използват други представители на тази група, тъй като кръстосаната чувствителност към дигиталисови лекарства не е типична.

Пациентът трябва стриктно да спазва следните инструкции:

1. Използвайте лекарството само както е предписано от Вашия лекар, не променяйте дозата сами;

2. Използвайте лекарството всеки ден само в определеното време;

3. Ако сърдечната Ви честота е под 60 удара/мин, трябва незабавно да се консултирате с Вашия лекар;

4. Ако се пропусне следващата доза от лекарството, тя трябва да се приеме незабавно, когато е възможно;

5. Не увеличавайте и не удвоявайте дозата;

6. Ако пациентът не е приемал лекарството повече от 2 дни, лекарят трябва да бъде информиран за това.

Преди да спрете употребата на лекарството, трябва да уведомите Вашия лекар.

Ако се появи повръщане, гадене, диария или ускорен пулс, трябва незабавно да се консултирате с лекар.

Преди хирургични операцииили в спешни ситуации предупредете за употребата на дигоксин.

Не е препоръчително да използвате други лекарства без разрешение от лекар.

Бременност и кърмене

Дигиталисовите препарати проникват през плацентарната бариера. По време на раждането концентрацията на дигоксин в кръвния серум на новороденото и майката е една и съща. Дигоксин, по отношение на безопасността на употребата му по време на бременност, принадлежи към категория "C": рискът от употреба не може да бъде изключен. Проучванията на бременни жени са недостатъчни, лекарството може да се предписва само ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Условия за отпускане от аптеките

Лекарството се предлага с рецепта.

Условия и срокове на съхранение

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 30 ° C. Срок на годност - 3 години.

Инструкции за медицинска употреба

лекарство

ДИГОКСИН ГРИНДЕКС

Търговско наименование

Дигоксин Гриндекс

Международно непатентно име

Дигоксин

Доза от

Таблетки 0,25 мг

Съединение

Една таблетка съдържа

активно вещество- дигоксин 0,25 mg,

Помощни вещества: захароза, картофено нишесте, глюкоза монохидрат, талк, калциев стеарат, вазелиново масло.

Описание

Хапчета бялоплоскоцилиндрична форма с фаска.

Фармакотерапевтична група

Сърдечни гликозиди. Дигиталисови гликозиди.

ATX код C01AA05

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

Изсмукване от стомашно-чревния тракт(стомашно-чревния тракт) след перорално приложение- променлива, 60-85% (главно от тънко черво). Храната забавя скоростта на усвояване на лекарството, но не и степента му. Ефектът настъпва в рамките на 2 часа и достига максимум след 6 часа. Терапевтичната концентрация в кръвната плазма е индивидуална и е 0,5-2 ng/ml. Дигоксинът се свързва с протеините на кръвната плазма в рамките на 20-30%, свободната фракция прониква в тъканите, предимно в сърдечния мускул. Концентрацията на дигоксин в сърдечния мускул е по-висока, отколкото в кръвната плазма. Тъй като по-голямата част от лекарството е в тъканите, дигоксинът се диализира слабо по време на хемодиализа (3% за 5 часа). Относителният обем на разпределение е 5 l/kg.

Метаболизира се в черния дроб. Елиминационният полуживот е 1,5-2 дни. Дигоксин се екскретира през бъбреците (чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция), главно непроменен. Екскрецията зависи от скоростта на гломерулната филтрация. Дигоксин се екскретира в кърмата.

Фармакодинамика

Дигоксинът е сърдечен гликозид, получен от вълнист напръстник ( Digitalis lanata). Има положителен инотропен ефект, който е свързан с инхибиторен ефект върху Na + /K + -ATPase на кардиомиоцитната мембрана, което води до увеличаване на вътреклетъчното съдържание на натриеви йони и съответно до намаляване на калиеви йони. В резултат на това се увеличава съдържанието на вътреклетъчен калций, който е отговорен за контрактилитета на кардиомиоцитите, което води до увеличаване на силата на свиване на миокарда.

Лекарството има и отрицателен хронотропен ефект.

Отрицателният дромотропен ефект на дигоксин се проявява в повишена рефрактерност на атриовентрикуларния (AV) възел, което позволява използването му при пароксизми на суправентрикуларни тахикардии и тахиаритмии.

Има директен вазоконстрикторен ефект, който се проявява най-ясно при липса на конгестивен периферен оток.

Показания за употреба

Сърдечна недостатъчност

Нарушения на суправентрикуларния ритъм (напр. предсърдно мъждене)

Начин на употреба и дози

За перорално приложение. Дозата се определя с повишено внимание, индивидуално за всеки пациент.

В процеса на лечение има два периода: период на първоначална дигитализация (насищане) и период на поддържаща терапия.

В периода на първоначална дигитализация тялото постепенно се насища със сърдечен гликозид до постигане на оптимален терапевтичен ефект. Индивидуалната насищаща доза (IND) води до адекватна дигитализация на конкретен пациент и варира от 50% до 200% от средната обща доза (AFD), което води до пълен терапевтичен ефект при повечето пациенти.

За умерено бърза дигитализация се предписват 0,25 mg перорално 4 пъти на ден или 0,5 mg 2 пъти на ден. Дигитализацията се постига средно след 2-3 дни, след което пациентът се прехвърля на поддържаща доза, която обикновено е 0,25-0,5 mg на ден.

Ако пациентът не се нуждае от такава бърза дигитализация, можете да приемате 0,25 mg 1-2 пъти на ден. Стационарни плазмени концентрации обикновено се постигат в рамките на 7 дни. Обичайната поддържаща доза е 0,125-0,25 mg на ден.

Пациенти в старческа възраст

Пациентите в напреднала възраст трябва да използват малки дози от лекарството, като започват лечението с бавна дигитализация. При пациенти в старческа възраст трябва да се проследяват серумните нива на дигоксин и да се избягва хипокалиемия.

За бъбречна недостатъчностдозата на лекарството трябва да се намали в съответствие със скоростта на гломерулна филтрация (GFR).

Ако бъде пропусната следващата доза от лекарството, тя трябва да се приеме възможно най-скоро. Лекарството трябва да се използва стриктно според указанията на Вашия лекар. Дозата не може да се променя самостоятелно.

Странични ефекти

Вентрикуларна тахикардия

Кърмене

Детски и юношествотодо 18 години

Относително:

Тежка брадикардия

Атриовентрикуларен блок първа степен

Изолирана митрална стеноза

Хипертрофична субаортна стеноза

Остър миокарден инфаркт

Нестабилна ангина

Сърдечна тампонада

Екстрасистолия

Лекарствени взаимодействия

Когато Digoxin Grindeks се предписва едновременно с лекарства, които причиняват електролитен дисбаланс, по-специално хипокалиемия (тиазидни и бримкови диуретици, глюкокортикостероиди, инсулин, бета-адренергични агонисти, амфотерицин В), рискът от аритмии и развитието на други токсични ефекти на дигоксин се увеличава. В този случай дозата на Digoxin Grindeks трябва да се намали.

Калциевите соли могат да причинят токсични ефекти на дигоксин и трябва да се избягват венозно приложениекалциеви соли за пациенти, приемащи сърдечни гликозиди.

Спиронолактон повишава концентрацията на дигоксин в кръвната плазма.

Хинидин, пропафенон и амиодарон, когато се използват заедно с Digoxin Grindeks, повишават концентрацията на дигоксин в кръвната плазма.

Антиаритмичните лекарства увеличават честотата на страничните ефекти на дигоксин.

Бета-блокерите могат да повишат риска от брадикардия и атриовентрикуларен блок, причинени от Digoxin Grindeks.

Блокерите на "бавните" калциеви канали повишават концентрацията на дигоксин в кръвната плазма, следователно, когато се използват заедно, дозата на Digoxin Grindeks трябва да се намали, за да се избегнат токсичните ефекти на лекарството. При едновременната употреба на Digoxin Grindeks с верапамил се увеличава вероятността от атриовентрикуларен блок. Нифедипин може да повиши плазмените концентрации на дигоксин.

Ангиотензин II рецепторните блокери (например телмисартан) повишават нивото на дигоксин в кръвната плазма.

Еритромицин, азитромицин, кларитромицин, рокситромицин, тетрациклин, гентамицин, триметоприм могат да повишат нивото на дигоксин в кръвната плазма.

Неомицин, канамицин, паромомицин намаляват абсорбцията на дигоксин и намаляват неговия терапевтичен ефект.

Рифампицин намалява нивото на дигоксин в кръвната плазма.

Лаксативи, съдържащи магнезий и алуминий-съдържащи антиациди, намаляват абсорбцията на дигоксин и намаляват неговия терапевтичен ефект.

Липидопонижаващите лекарства (холестирамин, холестипол) намаляват абсорбцията на дигоксин и по този начин намаляват неговия терапевтичен ефект.

Метоклопрамид намалява терапевтичния ефект на дигоксин.

Сулфасалазин намалява терапевтичния ефект на дигоксин.

Блокери протонна помпа(например омепразол) повишават концентрацията на дигоксин в кръвната плазма.

Нестероидните противовъзпалителни средства могат да повишат нивата на дигоксин в кръвната плазма.

Сукралфатът намалява абсорбцията и терапевтичния ефект на дигоксин.

Циклоспорин повишава концентрацията на дигоксин в кръвната плазма.

Препаратите от жълт кантарион намаляват бионаличността на дигоксин, повишават скоростта на чернодробния метаболизъм и значително намаляват концентрацията му в кръвната плазма.

специални инструкции

По време на лечението с Digoxin Grindeks пациентът трябва да бъде под лекарско наблюдение, за да се избегнат нежелани реакции в резултат на предозиране.

Digoxin Grindeks трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с остро миокардно увреждане (миокардит), с влошаваща се сърдечна недостатъчност или тежка белодробно заболяване. Трябва да се избягват големи единични дози.

Трябва да се внимава и при атриовентрикуларен блок. различни степенитежест и синдром на болния синус, ако пациентът получи пристъпи на предсърдно мъждене.

Под влияние на дигоксин физическа дейностЕКГ може да покаже промени в ST сегмента, които не са признаци на отравяне, а само преминаващи естествени промени, причинени от механизма на действие на лекарството. Ето защо, когато използвате Digoxin Grindeks, трябва редовно да наблюдавате ЕКГ и да определяте концентрацията на електролити в кръвния серум.

Ако бъбречната функция е нарушена, дозата трябва да се намали и да се следи концентрацията на дигоксин в кръвната плазма.

Ефектът на дигоксин може да се засили от хипокалиемия, хипомагнезиемия, хиперкалцемия, хипоксия и хипотиреоидизъм. В тези случаи дозата на Дигоксин Гриндекс трябва да се намали.

При хипертиреоидизъм може да възникне относителна резистентност към Digoxin Grindeks.

Таблетките Digoxin Grindeks съдържат захароза и глюкоза монохидрат. Пациенти с глюкозо-галактозна малабсорбция, както и пациенти с рядка вродена непоносимост към фруктоза или захаразо-изомалтазен дефицит не трябва да предписват това лекарство.

Бременност и кърмене

Употребата на Digoxin Grindeks по време на бременност е възможна само когато ползата за майката надвишава риска за плода.

По време на кърмене употребата на лекарството е противопоказана.

Характеристики на ефекта на лекарството върху способността за шофиране превозно средствоили потенциално опасни механизми

Ако Digoxin Grindeks причини сънливост, замайване, замъглено зрение или други нежелани реакции, трябва да спрете да шофирате или да работите с потенциално опасни машини.

Предозиране

Географска ширина терапевтично действиелекарството е малко. Приемът на 10-15 mg Digoxin Grindeks може да причини смърт поради предозиране при 50% от възрастните.

Симптомиотравянето се развива постепенно. Може да се появи: намален апетит, гадене, повръщане, диария, коремна болка, сънливост, объркване, мускулна слабост, делириозна психоза, намалена зрителна острота, мигащи "мухи" пред очите. Нарушенията на сърдечния ритъм и проводимостта могат да причинят смърт поради камерна фибрилация или асистолия, причинена от запушване.

Лечение: Ако Digoxin Grindeks се приема в много голяма доза, може да се направи стомашна промивка веднага след предозирането. Активен въгленСвързвайки дигоксина, той предотвратява абсорбцията му от храносмилателния тракт. Брадиаритмията, свързана с отравяне, може да се лекува с атропин или свързване на временен пейсмейкър. Вентрикуларните аритмии се лекуват с лидокаин или фенитоин. При брадиаритмия и камерна аритмия могат да се използват дигоксин-специфични антитела - F(ab) фрагменти (Wellcome).

Диализата не е ефективна при животозастрашаващо отравяне с дигоксин.

Форма за освобождаване и опаковка

По 25 таблетки всяка в блистерна опаковка от поливинилхлоридно фолио и алуминиево фолио.

По 2 блистера, заедно с инструкции за медицинска употреба на държавен и руски език, са поставени в картонена опаковка.

Условия за съхранение

Да се съхранява на защитено от светлина място при температура не по-висока от 25 °C.

Да се пази далеч от деца!

Срок на годност

Да не се използва след изтичане на срока на годност, отбелязан върху опаковката.

Условия за отпускане от аптеките

По лекарско предписание

производител

АД "Гриндекс" Св. Krustpils 53, Рига, LV-1057, Латвия

Тел.: +371 67083205

Факс: +371 67083505

Притежател на удостоверение за регистрация

JSC "Grindeks", Латвия

Адрес на организацията, приемаща рекламации на територията на Република Казахстан от потребители относно качеството на продукта

Представителство на АД "Гриндекс"

Алмати, бул. Достик, 63-65/13 ъгъл на ул. Шевченко

т./ф. 291-88-77, 291-13-84

Излизали ли сте отпуск по болест поради болки в гърба?

Колко често се сблъсквате с проблема с болки в гърба?

Можете ли да понесете болка, без да приемате болкоуспокояващи?

Научете повече как да се справите с болките в гърба възможно най-бързо