Аналози на амарил и цени. Различни състави, могат да имат еднакви показания и начин на употреба. Лекарствена форма и избор на доза

Латинско име:Амарил М
ATX код: A10B D02
Активно вещество:глимепирид,
метформин
производител: Handok Pharmaceuticals
(Република Корея)
Отпускане от аптеката:По лекарско предписание
Условия за съхранение: t° до 30 °C
Най-доброто преди среща: 3 години

Амарил М перорални таблетки са предназначени за:

• За гликемичен контрол при диабет тип II (като допълнение към диета, упражнения, загуба на тегло)
• За намаляване на гликемията, ако всяко от използваните активни вещества поотделно не дава желания резултат
• Ако на диабетик е предписана комбинация от метформин и глимепирид.

Състав, дозировка, лекарствена форма

Лекарството се предлага с различни концентрации на глимепирид и метформин. В единия вид таблетки тяхната концентрация е съответно 1 mg и 250 mg, а в другия - двойно количество: 2 и 500 mg.

• Съставът на допълнителните съставки е идентичен: лактоза (под формата на монохидрат), натриев CMC, повидон-K30, CMC, кросповидон, E572.
• Компоненти на филмовото покритие: хипромелоза, макрогол-6000, E171, E903.

Таблетите са еднакви овална форма, изпъкнал от двете страни, обвит в бяло покритие от стреч фолио. Те се различават по маркировки: върху една от повърхностите на хапчетата от 1 mg/250 mg е нанесен отпечатъкът HD125, а по-концентрираният Amaryl-M (2/500) е маркиран с иконата HD25.

И двата вида Амарил М са опаковани в блистери по 10 таблетки. В плътна картонена опаковка - 3 плочи с таблетки, анотация.

Лечебни свойства

Лекарство комбинирано действие, ефектът му се дължи на свойствата на активните компоненти (глимепирид и метформин).

Глимепирид

Първото вещество принадлежи към групата на производните на сулфонилуреята от 3-то поколение. Той има способността да стимулира производството и освобождаването на инсулин от клетките на панкреаса, повишава чувствителността на мастната и мускулната тъкан към ефектите на ендогенното вещество. Хипогликемичният ефект се постига благодарение на по-високата, за разлика от сулфонамидите от второ поколение, способността на веществото да регулира количеството инсулин, произведен от тялото. Същото свойство също гарантира, че лекарството ефективно намалява заплахата от хипогликемия.

Подобно на други производни на сулфонилурея, компонентът Amaryl M намалява инсулиновата резистентност, има антиоксидантен ефект, предотвратява образуването на кръвни съсиреци и минимизира увреждането на сърдечно-съдовата система. Ускорява транспорта на глюкозата в тъканите и нейното използване, стимулира метаболизма на глюкозата.

След системно перорално приложение 4 mg (дневна доза) най-висока концентрациявещества в кръвта се образуват след 2,5 часа. Храненето практически няма ефект върху абсорбцията, само леко забавя нейната скорост.

Има способността да прониква в кърмата и да преминава през плацентата. Той се трансформира в черния дроб, образувайки два вида метаболити, които след това се откриват в урината и изпражненията.

Значителна част от веществото се екскретира от тялото чрез бъбреците и известно количество през червата.

Метформин

Вещество с хипогликемичен ефект принадлежи към групата на бигуанидите. Способността му да понижава захарта може да се прояви само ако се поддържа производството на ендогенен инсулин. Веществото не засяга β-клетките на панкреаса и по никакъв начин не допринася за производството на инсулин. Когато се приема в препоръчителните дози, не провокира хипогликемичен ефект.

Механизмът на неговото действие все още не е напълно изяснен. Смята се, че може да засили ефектите на инсулина. Известно е, че веществото повишава чувствителността на тъканите към инсулин чрез увеличаване на броя на инсулиновите рецептори на клетъчните мембрани. В допълнение, метформин забавя производството на глюкоза в черния дроб, намалява образуването на свободни мастни киселини и предотвратява метаболизма на мазнините, понижава съдържанието на НТ в кръвта. Веществото намалява апетита, което помага на диабетиците да поддържат тегло или да отслабнат.

След перорално приложение се абсорбира напълно от стомашно-чревния тракт. Приемането с храна може да намали и потисне абсорбцията. Мигновено се разпределя в тъканите, почти не се свързва с плазмените протеини. Практически не се метабилизира.

Екскрецията от тялото става през бъбреците. Ако органът не функционира достатъчно ефективно, съществува риск от натрупване на веществото.

Начин на приложение

Количеството на лекарството се изчислява индивидуално за всеки пациент в съответствие с гликемичните показания. Лечението с Amaryl M, съгласно инструкциите за употреба, се препоръчва да започне с най-ниската доза, при която е възможен адекватен хипогликемичен контрол. След това дозата може да се промени в зависимост от нивата на кръвната захар.

Ако пропуснете хапче, не трябва да допълвате пропуснатото лекарство при никакви обстоятелства, в противен случай това може да доведе до рязко понижаване на гликемичните нива. Пациентите трябва да бъдат предварително информирани какво да правят в такива случаи.

При подобрен гликемичен контрол, когато се повиши чувствителността към ефектите на инсулина, необходимостта от лекарства може да намалее по време на терапията с Amaryl M. За да предотвратите хипогликемия, трябва да намалите дозата навреме или да спрете приема на хапчетата.

Режимът на лечение се определя от лекуващия лекар, но производителите препоръчват да се пие веднъж или два пъти на ден по време на хранене. Най-високото допустимо количество метформин, разрешено за единична доза, е 1 g, дневно - 2 g.

За да се предотврати хипогликемия, в началото на лечението дозата на таблетките не трябва да надвишава дневното количество метформин и глимепирид, които пациентът е приемал в предишния курс. Ако диабетик се прехвърли на Amaryl-M от други лекарства, тогава дозата се изчислява в съответствие с предварително приетото количество. Ако е необходимо да се увеличи дозата на лекарството, най-добре е тя да се увеличи с половин таблетка Амарил М 2 mg/500 mg.

Продължителността на курса се определя от специалист, лекарството е разрешено за продължителна употреба.

По време на бременност и кърмене

Лекарството Амарил М не трябва да се използва от бременни жени и жени, подготвящи се за майчинство. За вашите намерения или настъпване на бременност по време на терапия с хипогликемично средство очаквана майкатрябва незабавно да информира своя лекар, за да може той незабавно да предпише друго антихипергликемично средство или да я прехвърли на инсулинова терапия.

Изследванията, проведени върху лабораторни животни, показват, че съдържащият се в лекарството метформин може да представлява заплаха за развитието на ембриона/плода и да повлияе на детето в следродилния период.

Известно е, че метформин може лесно да премине в кърмата. Ето защо, за да се предотврати неблагоприятното въздействие на веществото върху тялото на бебето, жената се препоръчва да се откаже от лактацията или да премине към други лекарства с хипогликемичен ефект, одобрени за кърмене.

Противопоказания и предпазни мерки

Средна цена: (1 mg/250 mg) – 735 рубли, (2 mg/500 mg) – 736 рубли.

Таблетките Амарил М не трябва да се приемат, ако имате:

• Диабет тип I
• Усложнения на диабета: кетоацидоза (включително анамнеза), антекома и кома
• Всякаква форма метаболитна ацидоза(остър или хроничен)
• Тежки чернодробни патологии (поради липса на достатъчен опит с употребата)
• Хемодиализа
• Недостатъчна бъбречна функция и тежки патологии (има голяма вероятност от лактатна ацидоза)
• Всякакви остри състояниякоито могат да повлияят негативно на бъбречната функция (дехидратация, сложни инфекции, употреба на лекарства с йод)
• Заболявания, които влияят неблагоприятно на снабдяването на тъканите с кислород (сърдечна недостатъчност, миокарден инфаркт, шок)
• Предразположение на организма към лактатна ацидоза (включително анамнеза за лактатна ацидемия)
• Стресови състояния (сложни наранявания, термични или химически изгаряния, хирургични интервенции, тежки формиинфекции с придружаваща треска, отравяне на кръвта)
• Небалансирана диета поради гладуване, диети с ниско съдържание на въглехидрати, изтощение
• Нарушения на абсорбцията на вещества в стомашно-чревния тракт (пареза и чревна непроходимост)
• Хронична алкохолна зависимост, остро предозиране с алкохол
• Липса на лактаза в организма, непоносимост към галактоза, синдром на малабсорбция на GG
• Подготовка за зачеване, бременност, кърмене
• Под 18 години (поради липса на гарантирана безопасност за младия организъм)
• Висока степен на индивидуална чувствителност или пълна непоносимост към веществата, съдържащи се в лекарството, както и към всякакви лекарства със сулфонилурейни производни, бигуаниди.

Какво трябва да знаете, когато предписвате Amaryl M

В началото на терапията е възможно повишен рискхипогликемия, така че в продължение на няколко седмици трябва да проверите по-внимателно и, ако е необходимо, да коригирате гликемията. Рисковите фактори са:

• Неспособност или нежелание на пациента да спазва медицинските предписания
• Лошо хранене (лоша диета, не редовен приемхрана, невъзобновяеми енергийни ресурси)
• Прием на алкохолни напитки
• Метаболитни нарушения, дължащи се на ендокринни заболявания (патология на щитовидната жлеза, нарушение на функционирането на области на мозъка, отговорни за метаболитните процеси)
• Добавяне на заболявания, които влошават хода на диабета
• Прием на други лекарства, без да се взема предвид тяхната съвместимост с Amaryl M
• При пациенти в напреднала възраст: скрито влошаване на бъбречната функция без симптоми
• Прием на лекарства, които влияят на състоянието на бъбреците (прием на диуретици, които понижават кръвното налягане, НСПВС и др.)
• Намаляване или изкривяване на симптомите, които са предвестници на хипогликемия.

Кръстосани лекарствени взаимодействия

При лечение с Амарил М трябва да се има предвид, че двете активни съставки, съдържащи се в състава му, могат поотделно или заедно да влизат в нежелани реакциис вещества от други лекарства. В крайна сметка това може да има отрицателно въздействие върху терапевтичен ефектили гликемичен контрол и водят до непредвидими събития.

Характеристики на глимепирид

Метаболитната трансформация се осъществява с прякото участие на изоензима CYP2C9. Следователно свойствата му се променят, когато се комбинира с инхибитори или индуктори на ендогенни вещества. Ако са необходими такива комбинации, е необходимо да се провери правилността на дозировката и, ако е необходимо, да се коригира:

• Понижаващият захарта ефект на глимепирид се засилва от влиянието на АСЕ инхибитори, анаболни стероиди, мъжки хормони, лекарства с производни на кумарин, МАО-инхибитори, циклофосфамид, фенфлурамин, фенирамидол, фибрат, флуконазол, салицилати, сулфонамиди, тетрациклинови антибиотици и др.
• Хипогликемичният ефект се намалява, когато Amaryl M се комбинира с ацетазоламид, барбитурати, диуретици, симпатикомиметици, кортикостероиди, големи дози никотинова киселина, глюкагон, хормони (тиреоидни хормони, естрогени, прогестогени), фенотиазин, рифампицин, продължителна употреба на лаксативи.

Други възможни реакции:

• Когато се комбинира с H2-хистаминови рецепторни антагонисти, бета-блокери, клонидин, резерпин, ефектът на Amaryl M може да варира, да се увеличава или намалява. За да се предотвратят негативни състояния, е наложително внимателно да се следи гликемията и в съответствие с нейните показатели да се променя дневна нормалекарство. Освен това лекарствата осигуряват конкретно действиевърху NS рецепторите, в резултат на което се нарушава отговорът към лечението. От своя страна това може да доведе до намаляване на тежестта на симптомите на хипогликемия, което ще увеличи заплахата от нейното засилване.
• Когато глимепирид се комбинира с етанол на фона на прекомерна консумация или хроничен алкохолизъм, неговият хипогликемичен ефект може да се засили или отслаби.
• Когато се комбинира с кумаринови производни, антикоагуланти непряко действиеефектът им се променя в една или друга посока.
• Абсорбцията на глимепирид от стомашно-чревния тракт се намалява под въздействието на Colesevelam, ако е бил приет преди Amaryl M. Но ако приемате лекарствата в обратен ред с интервал от най-малко 4 часа, тогава няма да се появят отрицателни последици.

Характеристики на реакцията на метформин с други лекарства

Нежеланите комбинации включват:

• Комбинация с етанол. При остро отравянеАлкохолът повишава риска от лактатна ацидоза, особено на фона на пропускане на хранене или недостатъчна консумация на храна или наличие на недостатъчна чернодробна функция. По време на лечението с Амарил М трябва да се въздържате от алкохолни напитки и лекарства.
• С йодсъдържащи контрастни вещества. При комбиниране на терапията с Амарил М с процедури, включващи интраваскуларно приложение на контрастни вещества, рискът от увреждане на бъбреците се увеличава. В резултат на недостатъчно функциониране на органа, метформин се натрупва с последващо развитие на лактатна ацидоза. За да се предотврати неблагоприятен сценарий, Амарил М трябва да се спре да се пие 2 дни преди процедури с йодсъдържащи вещества и да не се приема за същия период след приключване на медицинските изследвания. Възобновяване на курса е разрешено само след получаване на данни, че няма аномалии в състоянието на бъбреците.
• Комбинацията с антибиотици, които влияят негативно на бъбреците, води до образуване на лактатна ацидоза.

Възможни комбинации с метформин, при които трябва да се внимава:

• Когато се комбинира с локални или системни кортикостероиди, диуретици и 2-агонисти, сутрешната гликемия трябва да се проверява по-често от обичайното (особено в началото на сложен цикъл), за да е възможно навременната корекция на дозировката по време на терапията или след преустановяване на някои лекарства.
• Когато се комбинират с АСЕ инхибитори и метформин, първите лекарства могат да намалят гликемията, така че ще са необходими промени в дозировката по време на лечението или след спиране на АСЕ инхибитора.
• Когато се комбинира с лекарства, които могат да засилят ефекта на метформин (инсулин, анаболни стероиди, сулфонилурейни препарати и производни, аспирин и салицилати), е необходимо системно проследяване на нивата на глюкозата за точни и навременни промени в дозировката на метформин след спиране на тези лекарства по време на продължително лечение. лечение с Амарил М.
• По същия начин е необходим гликемичен контрол, когато Amaryl M се комбинира с лекарства, които отслабват неговия ефект (кортикостероиди, тиреоидни хормони, тиазидни лекарства, орални контрацептиви, симпатикомиметици, калциеви антагонисти и др.), За да се коригира дозата, ако е необходимо.

Странични ефекти

Неблагоприятните ефекти от приема на Амарил М се дължат на: индивидуални имотиметформин и глимепирид и техните комбинирани ефекти върху процесите в организма.

Глимепирид

Възможните нежелани реакции, изброени по-долу, се основават на клиничен опитизползване на глимепирид и други сулфонилурейни производни. Хипогликемията може да бъде продължителна. Появява се като:

• Главоболие
• Постоянен глад
• Гадене, повръщане
• Обща слабост
• Нарушения на съня (безсъние или сънливост)
• Повишена нервност, тревожност
• Неразумна агресивност
• Невъзможност за концентрация, намалено внимание
• Инхибиране на психомоторните реакции
• Затъмнение
• Депресивно състояние
• Нарушения на чувствителността в определени области
• Намалено зрение
• Нарушения на говора
• гърчове
• Припадък (възможна кома)
• Затруднено дишане, брадикардия
• Студена, лепкава пот
• тахикардия
• Високо кръвно налягане
• Учестен пулс
• аритмии.

В някои случаи, когато хипогликемията е особено тежка, тя може да бъде объркана с остро разстройствокръвообращението в GM. Състоянието се подобрява след елиминиране на хипогликемията.

Други странични ефекти

• Зрително увреждане: преходно намаляване на зрителната острота (особено често в началото на лечението). Причинява се от колебания в гликемията, което води до подуване оптичен нерв, което се отразява в ъгъла на пречупване.
• Стомашно-чревни органи: гадене, повръщане, болка, диария, подуване на корема, усещане за пълнота.
• Черен дроб: хепатит, активиране на органни ензими, жълтеница, холестаза. С напредването на патологията могат да се развият състояния, които представляват заплаха за живота на пациента. Състоянието може да се подобри след спиране на лекарството.
• Хематопоетични органи: тромбоцитопения, понякога левкопения и други състояния, дължащи се на промени в състава на кръвта.
• Имунитет: алергични и псевдоалергични симптоми (обрив, сърбеж, уртикария). Обикновено се появяват в лека степен, но понякога може да прогресира, проявявайки се с диспнея, спадане на кръвното налягане, анафилактичен шок. Нарушения могат да възникнат и поради съвместно излагане на сулфонилурея или подобни вещества. Необходимо е да се свържете със специалист.
• Други реакции: повишена чувствителност на дермата към слънчева светлинаи UV радиация.

Метформин

Най-честата нежелана реакция след прием на лекарства с метформин е лактатна ацидоза. В допълнение, веществото може да причини дисфункция вътрешни системии органи.

• Храносмилателни органи: най-често - гадене, повръщане, болка, метеоризъм, повишено образуване на газове, липса на апетит. Симптомите обикновено са преходни и характерни за начална фазатерапия. Докато продължавате да приемате Амарил, М изчезват сами. За да се облекчи състоянието след приема на хапчетата и да се предотврати това, се препоръчва постепенно да се увеличи дозата и да се комбинира лекарството с хранене. Ако се развие тежка диария и/или повръщане, може да се стигне до дехидратация и преренална азотемия. В този случай лечението с Амарил М трябва да се прекъсне до стабилизиране на здравословното състояние.
• Усещане: неприятен “метален” послевкус
• Черен дроб: нарушение на нормалното функциониране на органа, хепатит (възможно възстановяване след спиране на лекарството). В случай на чернодробни проблеми, пациентът трябва да се свърже с медицински специалист възможно най-скоро.
• Кожа: сърбеж, обрив, еритема.
• Хематопоетични органи: анемия, левко- и тромбоцитопения. При дълъг курс се наблюдава намаляване на съдържанието на вит. В12 в кръвта, появата на мегалобластна анемия.

Предозиране

Състоянията, които могат да се развият след прием на големи количества Амарил М се дължат на свойствата на активните му компоненти.

Глимепирид

Използването на високи дози от веществото е опасно поради развитието на хипогликемия. Особено силна заплаха възниква, когато продължителна употреба. В този случай неблагоприятното състояние може да представлява заплаха за живота на пациента. Ето защо, при първото подозрение за предозиране, трябва незабавно да се свържете с лекар. Ако пациентът е в съзнание, тогава преди пристигането на линейката можете да му помогнете, като му дадете въглехидратни храни, захар или други сладкиши.

Кога заплашителни симптомиСтомахът се почиства от остатъците от таблетките (предизвиква се повръщане, стомахът се промива), след което на пациента се дава да пие активен въглен. В много трудни случаи жертвата може да се нуждае от хоспитализация.

Елиминира се лека хипогликемия, при която няма загуба на съзнание или неврологични разстройства през устатадекстроза/глюкоза и последваща корекция дневна доза Amaryla M и ежедневна диета. Пациентът трябва да бъде под строго медицинско наблюдение, докато състоянието престане да бъде опасно.

При умерена и тежка хипогликемия, придружена от припадък, неврологични разстройства, състоянието се счита за критично. Поради тази причина обикновено е необходима незабавна хоспитализация. Ако пациентът е в безсъзнание, той се инжектира интравенозно с наситен разтвор на глюкоза. Прилагането на глюкагон също е разрешено. Инжектира се интравенозно, интрамускулно или подкожно. След това пациентът е под денонощно наблюдение поне 1-2 дни, тъй като има вероятност от повторна атака на хипогликемия. Рискът от връщане на състоянието може да продължи по-дълго, ако предишната атака е била продължителна и изключително сложна.

Ако се появи предозиране при дете, тогава прилагането на декстроза трябва да бъде придружено от внимателно проследяване на нивата на глюкозата, така че да е възможно да се реагира незабавно, ако възникне хипергликемия, също толкова опасно състояние.

Метформин

Както показват клиничните данни, прилагането на веществото в 10-кратно по-високо количество не е довело до случаи на спад на нивата на глюкозата. Но някои диабетици развиват лактатна ацидоза.

Силно предозиране на вещество, както и свързани факторириск, може да провокира млечнокисела кома. В този случай само квалифицирана медицинска помощ в болница може да помогне на пациента. Най-ефективният метод днес е хемодиализата.

Също така е възможно следствие от приема на предозиране да бъде появата на остра формаПанкреатит.

Аналози

За да замени Амарил М с друго хипогликемично лекарство, пациентът трябва да се свърже с лекуващия ендокринолог. Съществуват различни средства, които имат подобен ефект: Galvus Met, Glibomet, Glimecomb, Glucovance, Gluconorm, Metglib.

Quimica Монпелие (Аржентина)

средна ценаопаковки (30 таблетки): (2,5 mg / 500 mg) - 219 рубли, (5 mg / 500 mg) - 242 рубли.

Лекарство за понижаване на захарта при диабет тип 2, ако диетата, физическата активност и предишната употреба на лекарства не дават резултати. Също така се предписва, ако на пациента са предписани таблетки от две лекарства с метформин и глибенкламид.

Произвежда се в таблетки за перорално приложение. Съдържа 2,5 или 5 mg метформин. Вторият активен компонент, глибенкламид, присъства в две форми в равни количества.

Режимът на дозиране се определя индивидуално за всеки пациент. Максимална СН – 4 табл.

Професионалисти:

• Ефективност
• Налично средство за защита
• Добро качество.

минуси:

• Има много противопоказания.

Едно от най-разпространените антидиабетни лекарства от групата на сулфонилуреите е Амарил.

Благодарение на активните и допълнителни компоненти, лекарството спомага за понижаване на концентрацията на глюкоза и ефективно намалява тежестта на симптомите захарен диабет.

Антидиабетното лекарство Амарил е разрешено за употреба при перорално приложение. Общоприето международно наименованиелекарство – Амарил. Лекарството се произвежда в Германия, произведено от Aventis Pharma Deutschland GmbH.

Лекарството се предлага в различни пакетив зависимост от количеството на активното вещество:

• Амарил 1 mg;
• Амарил 2 mg;
• 3 mg амарил;
• Амарил 4 мг.

Размерите на опаковките могат да варират, броят на таблетките във всяка е от 30 до 120. Външен видлекарството също варира в зависимост от концентрацията на глимепирид и метформин. Таблетки с 1 мг активен компонент– розово, 2 mg – зелено, 3 mg – жълто. Цветът на таблетките Амарил 4 mg е син. Формата на таблетките е плоска от двете страни, овална. Таблетките, независимо от концентрацията на активния компонент, имат гравиране: „ff“ и „NMK“, което може да помогне за разграничаване на фалшификат.

В допълнение към стандартното лекарство има комбинирано лекарство - Amaryl м. Той се различава от Amaryl по своя състав. В допълнение към основния компонент глимепирид, лекарството съдържа друг компонент с хипогликемичен ефект - метформин. Комбинирано средство за защитаПредлага се само в два варианта на дозиране:

1. Глимепирид (1 милиграм), метформин (250 mg).
2. Глимепирид - 2 mg, метформин - 500 mg.

Таблетките Amaryl M изглеждат еднакво, дори ако дозировката на глимепирид е различна: формата на таблетките е кръгла, плоска, а цветът е бял.

Основни свойства на лекарството

Основен активна съставка, който е част от лекарството, е глимепирид ( латинско име– Глимепирид) активно повлиява освобождаването на инсулин.

Благодарение на този компонентлекарството има панкреатичен ефект.

Когато хормонът се освобождава от бета клетките, има значително намаляване на нивата на кръвната захар. Подобен механизъм на действие е свързан с подобряване на чувствителността на бета клетките към ефектите на глюкозата.

В допълнение към основния активен компонент, лекарството съдържа следните допълнителни вещества:

• повидон;
• лактоза монохидрат;
• индигокармин;
• магнезиев стеарат;
• микрокристална целулоза.

В допълнение, лекарството регулира производството на панкреатичен хормон. Това се обяснява с взаимодействието на глимепирид и метформин с калиевите канали на бета-клетъчната мембрана. Свързването на активния компонент с протеините регулира активността на канала, а именно затварянето и отварянето.

Амарил има екстрапанкреатичен ефект - подобрява усвояването на инсулина от мускулите и мастната тъкан. Това се случва в резултат на блокиране на калиеви канали в клетъчната мембрана и повишено навлизане на калций в клетките. Екстрапанкреатичният ефект води до намаляване на инсулиновата резистентност, но също така има незначителен ефект върху функционирането на сърцето и кръвоносните съдове.

Най-високата концентрация на активното вещество се постига при честа употреба. Например, когато приемате 4 mg глимепирид на ден, най-високата концентрация се постига за 2,5 часа.

Пълната абсорбция на лекарството се постига само когато се приема перорално. Яденето на храна до известна степен забавя процеса на усвояване на лекарството, но този ефект е незначителен. Елиминирането на глимепирид става през червата и бъбреците.

Списък с показания и противопоказания за употреба

Амарил има следните показанияза използване. Основната е лечението на диабет тип 2. Приемането на Amaryl е оправдано както за пациенти, които не се нуждаят от инсулинови инжекции, така и за тези, които са показани за инсулин за подобряване на тяхното благосъстояние.

При лечение на диабет таблетките Amaryl се предписват предимно като основно лекарство. Но ако метаболитният контрол е недостатъчен (особено ако на пациента е предписана доза от лекарството), глимепирид се предписва в комбинация с метформин. Това позволява значително подобрен метаболитен контрол. Освен това резултатите са много по-добри в сравнение с тези, постигнати с отделни лекарства.

В резултат се постига добър ефект комплексна терапияизползване на глимепирид и метформин, стана причина за разработването на комплексното лекарство Амарил М. Рецепта за това лекарство се издава, ако е необходимо лечение на захарен диабет сложни лекарства, което е удобно за пациентите.

Хипогликемичното лекарство Амарил може да се приема от пациенти, които се нуждаят от редовни инсулинови инжекции. В същото време се подобрява и метаболитният контрол, но се препоръчва да се намали дозата на Glimepiride.

Както всяко лекарство, лекарството не може да се счита за абсолютно безопасно. Лекарството Amaryl има противопоказания и списъкът им е доста голям.

На първо място, препоръчва се да се внимава при приема на лекарството на първия етап от лечението: през този период остава рискът от рязко намаляване на нивата на глюкозата. Ако с течение на времето рискът от хипогликемия остане, се препоръчва да се промени или режимът на лечение, или дозата на Amaryl. Трябва да внимавате при някои заболявания, по грешен начинживот, небалансирана диета.

Основните противопоказания за употребата на Amaryl са: следните заболявания(или състояния на тялото):

1. Диабетна кома или прекома.
2. Кетоацидоза.
3. Тежки чернодробни и бъбречни заболявания.
4. Нетърпимост или повишена чувствителностосновни или допълнителни компоненти на лекарството.
5. Редки заболявания, които се предават по наследство (непоносимост към лактоза, лактазна недостатъчност и др.).
6. Бременност При планиране на бременност трябва да се промени режимът на лечение. Пациентът се прехвърля на инсулинови инжекции, лекарствоне е зададен.
7. По време на кърменеИнсулинотерапията продължава. Ако по някаква причина този режим на лечение не е подходящ, на пациента се предписва Амарил, но се препоръчва да спре кърменето.

Лекарството не се предписва за лечение на захарен диабет тип I. Абсолютно противопоказаниее детство. Няма клинични данни за поносимост на лекарството при деца.

Следователно, за лечение на диабет при деца, повече безопасни аналозилекарство.

Странични ефекти от употребата на продукта

В резултат на приема на Амарил могат да се появят нежелани реакции.

В някои случаи има вероятност от неизправности във функционирането на различни органи и системи на тялото.

От страна на метаболизма се наблюдават хипогликемични реакции. Обикновено възникват много бързо, но са изключително трудни за лечение.

Някои хапчета за диабет причиняват нарушения на централната нервна система.

Тези, които приемат Амарил, също имат подобни симптоми:

• световъртеж;
• влошаване на вниманието;
• липса на координация;
• по-бавна реакция;
• влошаване на съня;
• объркване или загуба на съзнание;
• депресия;
• нарушение на речта;
• нервност, безпокойство и др.

Честите последици от приема на лекарството включват нарушаване на стомашно-чревния тракт. Те могат да се проявят като болка в стомаха или корема, гадене, диария, повръщане, повишено чувствоглад.

Поради ефектите на глимепирид може да настъпи намаляване на нивата на глюкозата, което може да повлияе негативно на състоянието на зрителните органи, което може да влоши зрението.

Лекарството засяга хемопоетичните процеси, което може да създаде опасност от такива промени като:

1. анемия
2. Тромбоцитопения (с различна тежест).
3. Панцитопения.

Стандартните се появяват по-рядко алергични реакции:

• кожен обрив;
• зачервяване кожата;
• васкулит

След прием на Амарил симптомите на алергия най-често са леки и при правилно лечение изчезват бързо.

Но е изключително важно да започнете лечението своевременно: опасността от анафилактичен шок остава.

Инструкции за употреба на лекарството

Ефективно лечениеневъзможно без спазване на инструкциите за употреба на Амарил. Основното правило за прием е таблетката никога да не се раздробява. Трябва да приемете таблетката Амарил 3 цяла, с чаша вода. голяма сумавода за по-лесно преглъщане.

Оптималната доза Amaryl се изчислява индивидуално за пациента. Основният параметър, който се взема предвид при предписването на лекарството, е концентрацията на глюкоза в кръвта. Предписана е възможно най-ниската доза, която може да помогне за нормализиране на метаболитния контрол. В допълнение към нивото на глюкозата, в инструкциите за употреба на лекарството е посочено, че е необходимо постоянно наблюдение не само на нивото на глюкозата, но и на гликозилирания хемоглобин.

Възможно е да има ситуации, когато пациентът е забравил да вземе таблетките Амарил навреме. В такива случаи не се препоръчва да се допълва количеството на лекарството чрез удвояване на дозата. Обикновено дозировката остава същата, пропуснатите таблетки не се заместват. Относно действията в подобни ситуацииНай-добре е да говорите с Вашия лекар предварително.

На първия етап от лечението на пациентите се предписва Amaryl 1 mg на ден. С течение на времето, ако е необходимо, се допуска постепенно увеличаване на дозата на лекарството с 1 mg, първо до 6 mg на ден, а след това до 8 mg. При нормален контрол на заболяването максимална дозане надвишава 4 mg на ден. Голяма доза, над 6 mg на ден, рядко води до забележими подобрения. В изключителни случаи се предписва количество от лекарството от 8 mg.

Интервалът между всяко увеличение на дозата се определя от състоянието на пациента и ефективността на приеманото количество лекарства, но не трябва да бъде по-малък от 1-2 седмици.

Необходимо е лекарството да се приема след хранене, тъй като в противен случай може да възникне хипогликемия.

Комбинираното лекарство Амарил М трябва да се приема по същия принцип. Дозировката на лекарството, посочена в рецептата, се разделя на 2 дози: сутрин и вечер или се приема изцяло наведнъж. Най-често пациентите се препоръчват да приемат Amaryl 2m + 500 mg.

Количеството Amaryl за диабет при пациенти в напреднала възраст се избира изключително внимателно и лечението се провежда при постоянно наблюдение на бъбречната функция.

Допълнителна информация за лекарството

Когато предписва Амарил или Амарил М, лекарят трябва не само да дава указания за правилна употребалекарство, но и предупреждават за възможни странични ефекти. Особено внимание трябва да се обърне на риска от хипогликемия, която може да се развие, ако пациентът забрави да яде веднага след приема на Amaryl. За да избегнете хипогликемия, по-добре е да имате със себе си парче захар или бонбон.

В допълнение към нивата на захарта и концентрацията на глюкоза в урината, пациентът трябва редовно да проверява функционирането на бъбреците и черния дроб.

Често срещан въпрос е дали е възможно да се пие алкохол по време на терапия с Амарил. Струва си да се помни, че алкохолът обикновено се понася лошо по време на лечение на диабет и не се комбинира с повечето лекарства. Амарил е един от тях. Последствия едновременно приложениелекарствата и алкохолът могат да бъдат непредвидими. В някои случаи ефективността на лекарството става по-висока, а в други намалява значително. Ето защо по време на лечението трябва или да се откажете от алкохола и лекарствата на основата на алкохол.

Що се отнася до взаимодействието на Амарил с други лекарства, всичко зависи и от вида на лекарството. Приемът на някои лекарства подобрява ефективността на Амарил, докато други намаляват ефективността. Списъкът на двете лекарства е доста обширен. Ето защо, ако трябва да приемате други лекарства, трябва да информирате Вашия лекар за диагнозата и лекарството, което приемате. В този случай лекарят ще може да избере лекарство, което няма да има значителен ефект върху ефективността на Amaryl.

Ако някой странични ефектиТрябва да спрете приема на лекарството и да се консултирате с лекар.

Отзиви за лекарството

По време на употребата на Amaryl за диабет тип 2 получих положителни отзиви от много пациенти. Това потвърждава факта, че когато правилен избордозировка, лекарството ефективно се бори с хипергликемията.

В допълнение към ефективността, положително качествомного купувачи назоваха лекарството различен цвяттаблетки - това помага да не се бъркат лекарствата с различни дозировкиглимепирид.

Прегледите, получени за Amaryl, потвърждават не само неговата ефективност, но и страничните ефекти, посочени в инструкциите за Amaryl.

Най-често пациентите, приемащи лекарството, показват признаци на хипогликемия:

1. Слабост.
2. Тремор.
3. Треперене в цялото тяло.
4. замаяност
5. Повишен апетит.

Това често води до опасност от загуба на съзнание. Следователно, тези, които приемат Amaryl, трябва постоянно да носят със себе си храни, съдържащи захар (например бонбони), така че, ако е необходимо, да могат бързо да повишат нивото на захарта и да подобрят благосъстоянието си. Въпреки това, според лекарите, промените в нивата на захарта не показват неефективността на лекарството. Кога подобни симптомидостатъчно е да коригирате дозата.

Често срещан проблем за шофьорите, които са принудени да приемат лекарства за понижаване на глюкозата, е влошаването на реакцията при шофиране. Подобен страничен ефект е посочен в инструкциите, в списъка на възможните странични ефекти. Намаляването на реакцията се обяснява с ефекта на глимепирид върху нервната система.

Инструкции за употреба. Противопоказания и форма на освобождаване.

раздел. 4 mg No90

Съединение

активно вещество: глимепирид 4 mg.

Характеристика

Хипогликемично средство за перорално приложение от трета генерация сулфонилурейна група.

фармакологичен ефект

Хипогликемичен.

Показания за употреба

Захарен диабет тип 2 (като монотерапия или като част от комбинирана терапияс метформин или инсулин).

Противопоказания

• свръхчувствителност към глимепирид или някое от помощните вещества на лекарството, други сулфонилурейни производни или сулфатни лекарства(риск от развитие на реакции на свръхчувствителност);
• захарен диабет тип 1;
• диабетна кетоацидоза, диабетна прекома и кома;
• тежка чернодробна дисфункция (липса на клиничен опит);
• тежка бъбречна дисфункция, вкл. при пациенти на хемодиализа (липса на клиничен опит);
• бременност;
• кърмене;
• детска възраст (липса на клиничен опит);
• редки наследствени заболявания като галактозна непоносимост, лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция.

Внимателно:

състояние през първите седмици от лечението (повишен риск от хипогликемия). Ако съществуват рискови фактори за развитие на хипогликемия (вижте точка "Специални указания"), може да се наложи коригиране на дозата на глимепирид или на цялата терапия;

интеркурентни заболявания по време на лечението или при промяна на начина на живот на пациентите (промяна на диета и време на хранене, увеличаване или намаляване на физическата активност);

дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа;

нарушения в абсорбцията на храна и лекарства в стомашно-чревния тракт ( чревна непроходимост, чревна пареза).

Странични ефекти

От метаболитна страна: в резултат на хипогликемичния ефект на лекарството Amaryl® може да се развие хипогликемия, която, както при употребата на други сулфонилурейни производни, може да бъде удължена.

Симптомите на хипогликемия са: главоболие, чувство на глад, гадене, повръщане, чувство на умора, сънливост, нарушение на съня, безпокойство, агресивност, нарушена концентрация, бдителност и скорост на реакция, депресия, объркване, говорни нарушения, афазия, зрителни нарушения, тремор, пареза, сензорни нарушения, замаяност, загуба на самоконтрол, делириум, церебрални спазми, сънливост или загуба на съзнание, дори кома, плитко дишане, брадикардия.

Освен това могат да се появят прояви на адренергична контрарегулация в отговор на хипогликемия, като поява на студена лепкава пот, безпокойство, тахикардия, повишено кръвно налягане, ангина пекторис, сърцебиене и нарушения сърдечен ритъм.

Клиничната изява на тежка хипогликемия може да бъде подобна на инсулт. Симптомите на хипогликемия почти винаги изчезват, след като тя бъде коригирана.

От страна на органа на зрението: по време на лечението (особено в началото) може да се наблюдава преходно зрително увреждане поради промени в концентрацията на глюкоза в кръвта. Причината за тях е временна промяна в подуването на лещите в зависимост от концентрацията на глюкоза в кръвта и поради това промяна в коефициента на пречупване на лещите.

От стомашно-чревния тракт: в редки случаи - гадене, повръщане, чувство на тежест или пълнота в епигастриума, коремна болка, диария; в някои случаи - хепатит, повишена активност на чернодробните ензими и/или холестаза и жълтеница, които могат да прогресират до животозастрашаваща чернодробна недостатъчност, но могат да се обърнат при спиране на лекарството.

От хемопоетичната система и лимфна система: рядко - тромбоцитопения; в някои случаи - левкопения, хемолитична анемия, еритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоза и панцитопения. По време на постмаркетинговата употреба на лекарството са докладвани случаи на тежка тромбоцитопения с брой на тромбоцитите под 10 000/μl и тромбоцитопенична пурпура (с неизвестна честота).

Общи нарушения: в редки случаи са възможни алергични и псевдоалергични реакции като сърбеж, уртикария, кожен обрив. Такива реакции могат да прогресират до тежки реакции със задух, рязък спадКръвно налягане, което понякога може да прогресира до анафилактичен шок. Ако се появят симптоми на уртикария, трябва незабавно да се консултирате с лекар. В някои случаи може да възникне понижение на серумните концентрации на натрий, алергичен васкулит и фоточувствителност.
Взаимодействие

Глимепирид се метаболизира от цитохром P4502C9 (CYP2C9), което трябва да се има предвид, когато се използва едновременно с индуктори (например рифампицин) или инхибитори (например флуконазол) на CYP2C9.

Потенциране на хипогликемичното действие и в някои случаи свързано с него възможно развитиехипогликемия може да възникне, когато се комбинира с един от следните лекарства: инсулин и други хипогликемични средства за перорално приложение, АСЕ инхибитори, анаболни стероиди и мъжки полови хормони, хлорамфеникол, кумаринови производни, циклофосфамид, дизопирамид, фенфлурамин, фенирамидол, фибрати, флуоксетин, гуанетидин, ифосфамид, МАО инхибитори, флуконазол, пара-аминосалицилова киселина, пентоксифилин (високи парентерални дози), фенилбута зони, азапропазон , оксифенбутазон, пробенецид, хинолони, салицилати, сулфинпиразон, кларитромицин, сулфонамиди, тетрациклини, тритоквалин, трофосфамид.

Отслабване на хипогликемичния ефект и свързаното с това повишаване на концентрацията на кръвната захар може да се наблюдава при комбиниране с едно от следните лекарства: ацетазоламид, барбитурати, кортикостероиди, диазоксид, диуретици, епинефрин и други симпатикомиметични средства, глюкагон, лаксативи (при продължително приложение). употреба), никотинова киселина (във високи дози), естрогени и прогестогени, фенотиазини, фенитоин, рифампицин, йодсъдържащи хормони на щитовидната жлеза.

Блокерите на Н2-хистаминовите рецептори, бета-блокерите, клонидин и резерпин могат както да усилят, така и да отслабят хипогликемичния ефект на глимепирид. Под въздействието на симпатиколитични средства като бета-блокери, клонидин, гуанетидин и резерпин, признаците на адренергична контрарегулация в отговор на хипогликемия могат да бъдат намалени или да липсват.

По време на приема на глимепирид може да се наблюдава засилване или намаляване на ефекта на кумариновите производни.

Еднократната или хроничната консумация на алкохол може да засили или да отслаби хипогликемичния ефект на глимепирид.

Начин на употреба и дози

Вътре, цели, без дъвчене, с достатъчно количество течност (около 0,5 чаши).

По правило дозата на Amaryl® се определя от таргетната концентрация на глюкоза в кръвта. Трябва да се използва най-ниската доза, достатъчна за постигане на необходимия метаболитен контрол.

По време на лечението с Amaryl® е необходимо редовно да се определя концентрацията на глюкоза в кръвта. Освен това се препоръчва редовно проследяване на нивото на гликозилиран хемоглобин.

Неправилната употреба на лекарството, като пропускане на доза, никога не трябва да се компенсира с приемане на последваща по-висока доза.

Действията на пациента в случай на грешки при приема на лекарството (по-специално при пропускане на доза или пропускане на хранене) или в ситуации, при които не е възможно да се приеме лекарството, трябва да се обсъдят предварително между пациента и лекаря.

Първоначална доза и избор на доза

Началната доза е 1 mg глимепирид веднъж дневно.

Ако е необходимо, дневната доза може постепенно (на интервали от 1-2 седмици) да се увеличи. Препоръчва се дозата да се повишава при редовно проследяване на концентрациите на кръвната захар и в съответствие със следната стъпка на увеличаване на дозата: 1 mg−2 mg−3 mg−4 mg−6 mg (−8 mg).

Дозов диапазон при пациенти с добре контролиран захарен диабет

Обичайната дневна доза при пациенти с добре контролиран захарен диабет е 1-4 mg глимепирид. Дневна доза над 6 mg е по-ефективна само при малък брой пациенти.

Дозов режим

Времето за приемане на лекарството и разпределението на дозите през деня се определят от лекаря в зависимост от начина на живот на пациента в даден момент (време на хранене, количество физическа активност).

Обикновено една доза от лекарството на ден е достатъчна. Препоръчително е в този случай цялата доза от лекарството да се приеме непосредствено преди пълна закускаили ако не е прието в този момент, непосредствено преди първото основно хранене. Много е важно да не пропускате хранене след приема на хапчетата.

Тъй като подобреният метаболитен контрол е свързан с повишена инсулинова чувствителност, необходимостта от глимепирид може да намалее по време на лечението. За да се избегне развитието на хипогликемия, е необходимо незабавно да се намали дозата или да се спре приема на лекарството Amaryl®.

Състояния, които също може да изискват коригиране на дозата на глимепирид:

Загуба на тегло на пациента;

Промени в начина на живот на пациента (промени в диетата, времето на хранене, обема на физическата активност);

Появата на други фактори, които водят до предразположение към развитие на хипогликемия или хипергликемия (вижте раздел "Специални указания").

Продължителност на лечението

Лечението с глимепирид обикновено е дългосрочно.

Прехвърляне на пациент от друг перорален хипогликемичен агент към Amaryl®

Няма точна връзка между дозите на Amaryl® и други хипогликемични средства за перорално приложение. Когато друго перорално хипогликемично средство се замени с Amaryl®, се препоръчва процедурата на приложение да бъде същата като при първоначалното приложение на Amaryl®, т.е. лечението трябва да започне с ниска доза от 1 mg (дори ако пациентът е прехвърлен на Amaryl® от максималната доза на друго хипогликемично лекарство за перорално приложение). Всяко увеличаване на дозата трябва да става на етапи в зависимост от отговора към глимепирид, както е препоръчано по-горе.

Трябва да се вземе предвид силата и продължителността на ефекта на предишния орален хипогликемичен агент. Може да се наложи прекъсване на лечението, за да се избегнат допълнителни ефекти, които могат да увеличат риска от хипогликемия.

Използвайте в комбинация с метформин

При пациенти с неадекватно контролиран захарен диабет, които приемат максимални дневни дози глимепирид или метформин, може да се започне лечение с комбинация от тези две лекарства. В този случай предишното лечение или с глимепирид, или с метформин продължава при същото дозово ниво и допълнителна дозаМетформин или глимепирид започват с ниска доза, която след това се титрира въз основа на целевото ниво на метаболитен контрол до максималната дневна доза. Комбинираната терапия трябва да се започне под строг медицински контрол.

Използвайте в комбинация с инсулин

При пациенти с неадекватно контролиран захарен диабет инсулин може да се прилага едновременно, когато се приемат максимални дневни дози глимепирид. В този случай последната доза глимепирид, предписана на пациента, остава непроменена. В този случай лечението с инсулин започва с ниски дози, които постепенно се увеличават под контрола на концентрацията на глюкоза в кръвта. Комбинирано лечениеизисква внимателно медицинско наблюдение.

Приложение при пациенти с бъбречна недостатъчност. Има ограничено количество информация за употребата на лекарството при пациенти с бъбречна недостатъчност. Пациентите с увредена бъбречна функция може да са по-чувствителни към хипогликемичния ефект на глимепирид.

Употреба при пациенти с чернодробна недостатъчност. Има ограничено количество информация за употребата на лекарството при чернодробна недостатъчност (вижте раздел "Противопоказания").

Употреба при деца. Няма достатъчно данни за употребата на лекарството при деца.

Предозиране

Симптоми: Острото предозиране, както и продължителното лечение с твърде високи дози глимепирид, може да доведе до развитие на тежка животозастрашаваща хипогликемия.

Лечение: Веднага щом се установи предозиране, трябва незабавно да уведомите Вашия лекар. Хипогликемията почти винаги може бързо да бъде обърната чрез незабавен прием на въглехидрати (глюкоза или бучка захар, сладък плодов сок или чай). В тази връзка пациентът винаги трябва да има поне 20 g глюкоза (4 бучки захар) със себе си. Подсладителите са неефективни при лечение на хипогликемия.

Докато лекарят реши, че пациентът е вън от опасност, пациентът се нуждае от внимателно медицинско наблюдение. Трябва да се помни, че хипогликемията може да се повтори след първоначалното възстановяване на концентрациите на кръвната захар.

Ако пациент, страдащ от диабет, се лекува от различни лекари (например, докато е в болница след злополука, когато е болен през уикенда), той трябва да ги информира за своето заболяване и предишно лечение.

Понякога може да се наложи пациентът да бъде хоспитализиран, дори само като предпазна мярка. Значително предозиране и тежка реакция със симптоми като загуба на съзнание или други сериозни неврологични разстройстваса спешни медицински случаи и изискват незабавно лечениеи хоспитализация.

Ако пациентът е в безсъзнание, е необходимо да се приложи интравенозно концентриран разтвор на декстроза (глюкоза) (за възрастни, като се започне с 40 ml 20% разтвор). Като алтернатива, възрастните могат да прилагат глюкагон интравенозно, подкожно или интрамускулно, например в доза от 0,5-1 mg.

За лечение на хипогликемия, дължаща се на случайно поглъщане на Amaryl® при кърмачета или деца по-млада възрастдозата на приложената декстроза трябва да се коригира внимателно, за да се избегне възможността от опасна хипергликемия, а приложението на декстроза трябва да се извършва при постоянно проследяване на концентрациите на кръвната захар.

В случай на предозиране на Amaryl® може да се наложи стомашна промивка и приложение. активен въглен.

След бързо възстановяванеконцентрацията на глюкоза в кръвта, е необходимо да се извърши интравенозна инфузия на разтвор на декстроза с по-ниска концентрация, за да се предотврати възобновяването на хипогликемията. Концентрацията на кръвната захар при такива пациенти трябва да се проследява постоянно в продължение на 24 часа. продължителен курсхипогликемия, рискът от намаляване на концентрациите на кръвната захар до хипогликемични нива може да продължи няколко дни.

специални инструкции

При специални клинични стресови състояния като травми, операции, инфекции, протичащи с фебрилна температура, метаболитният контрол може да се влоши при пациенти със захарен диабет и може да се наложи временно преминаване към инсулинова терапия за поддържане на адекватен метаболитен контрол.

През първите седмици от лечението рискът от развитие на хипогликемия може да се повиши и поради това е необходимо особено внимателно проследяване на концентрациите на кръвната захар в този момент.

Факторите, които допринасят за риска от развитие на хипогликемия, включват:

Нежелание или неспособност на пациента (по-често се наблюдава при пациенти в напреднала възраст) да си сътрудничи с лекаря;

Недохранване, нередовно хранене или пропускане на хранения;

Дисбаланс между физическа активност и консумация на въглехидрати;

Промяна на диетата;

Пиене на алкохол, особено в комбинация с пропускане на хранене;

Тежка бъбречна дисфункция;

Тежка чернодробна дисфункция (при пациенти с тежка чернодробна дисфункция е показано преминаване към инсулинова терапия, според поне, докато се постигне метаболитен контрол);

Предозиране на глимепирид;

Някои декомпенсирани ендокринни нарушения, които нарушават въглехидратния метаболизъмили адренергична контрарегулация в отговор на хипогликемия (напр. някои дисфункции на щитовидната жлеза и преден отделхипофизна жлеза, надбъбречна недостатъчност);

Едновременен прием на определени лекарства (вижте точка „Взаимодействие”);

Прием на глимепирид при липса на показания за употребата му.

Лечението със сулфонилурейни производни, които включват глимепирид, може да доведе до развитие хемолитична анемияПоради това при пациенти с дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа трябва да се внимава специално вниманиекогато се предписва глимепирид, по-добре е да се използват хипогликемични средства, които не са производни на сулфонилурея.

При наличие на горните рискови фактори за развитие на хипогликемия може да се наложи коригиране на дозата на глимепирид или на цялата терапия. Това се отнася и за появата на съпътстващи заболявания по време на лечението или промени в начина на живот на пациентите.

Тези симптоми на хипогликемия, които отразяват адренергичната контрарегулация на организма в отговор на хипогликемия (вижте раздел "Странични ефекти"), могат да бъдат леки или да липсват, ако хипогликемията се развива постепенно, при пациенти в напреднала възраст, пациенти с автономна невропатия или пациенти, приемащи бета-адренергични блокери, клонидин , резерпин, гуанетидин и други симпатиколитични средства.

Хипогликемията може бързо да се коригира чрез незабавно приложение на бързо смилаеми въглехидрати (глюкоза или захароза).

Както при другите сулфонилурейни производни, въпреки първоначалното успешно облекчаване на хипогликемията, хипогликемията може да се повтори. Поради това пациентите трябва да бъдат под постоянно наблюдение.

Тежката хипогликемия допълнително изисква незабавно лечение и медицинско наблюдение, а в някои случаи и хоспитализация на пациента.

По време на лечението с глимепирид е необходимо редовно проследяване на чернодробната функция и моделите на периферната кръв (особено броя на левкоцитите и тромбоцитите).

Тъй като някои нежелани реакции, като тежка хипогликемия, сериозни промени в кръвната картина, тежки алергични реакции, чернодробна недостатъчност, могат при определени обстоятелства да представляват заплаха за живота, в случай на развитие на нежелани или тежки реакции, пациентът трябва незабавно да информирате лекуващия лекар за тях и в никакъв случай не трябва да продължавате приема на лекарството без негова препоръка.

Въздействие върху способността за управление превозни средстваи други механизми. Ако се развие хипогликемия или хипергликемия, особено в началото на лечението или след промяна на лечението, или когато лекарството не се приема редовно, може да се появи намалено внимание и скорост на психомоторните реакции. Това може да наруши способността на пациента да управлява превозни средства или машини.

Условия за отпускане от аптеките

По лекарско предписание.

Условия за съхранение

При температура не по-висока от 30 °C.

Да се ​​пази далеч от деца.

Най-доброто преди среща

Аналозите на лекарството Amaryl са представени, в съответствие с медицинската терминология, наречени „синоними“ - лекарства, които са взаимозаменяеми в техните ефекти върху тялото, съдържащи една или повече идентични активни съставки. Когато избирате синоними, вземете предвид не само тяхната цена, но и страната на производство и репутацията на производителя.

Описание на лекарството

Амарил- Перорално хипогликемично лекарство - производно на сулфонилурея от трето поколение.

Глимепирид намалява концентрациите на глюкоза в кръвта, главно чрез стимулиране на освобождаването на инсулин от β-клетките на панкреаса. Неговият ефект се свързва предимно с подобряване на способността на панкреатичните β-клетки да реагират на физиологична стимулация с глюкоза. В сравнение с глибенкламид, ниските дози глимепирид причиняват освобождаване на по-малко инсулин, като същевременно се постига приблизително същото намаление на концентрациите на кръвната захар. Този факт показва, че глимепирид има екстрапанкреатични хипогликемични ефекти (повишена тъканна чувствителност към инсулин и инсулиномиметичен ефект).

Секреция на инсулин.Подобно на всички други сулфонилурейни производни, глимепирид регулира инсулиновата секреция чрез взаимодействие с АТФ-чувствителните калиеви канали на β-клетъчните мембрани. За разлика от други производни на сулфонилурея, глимепирид се свързва селективно с протеин с молекулно тегло 65 килодалтона, разположен в мембраните на β-клетките на панкреаса. Това взаимодействие на глимепирид с неговия свързващ протеин регулира отварянето или затварянето на АТФ-чувствителните калиеви канали.

Глимепирид затваря калиевите канали. Това причинява деполяризация на β-клетките и води до отваряне на волтаж-чувствителни калциеви каналии навлизането на калций в клетката. В резултат на това повишаването на вътреклетъчната концентрация на калций активира секрецията на инсулин чрез екзоцитоза.

Глимепирид се свързва и освобождава от свързващия протеин много по-бързо и съответно по-често от глибенкламид. Предполага се, че това свойство на високата скорост на обмен на глимепирид с протеина, който се свързва с него, определя неговия изразен ефект на сенсибилизиране на β-клетките към глюкоза и тяхната защита от десенсибилизация и преждевременно изтощение.

Ефектът от повишаване на чувствителността на тъканите към инсулин.Глимепирид засилва ефектите на инсулина върху усвояването на глюкозата от периферните тъкани.

Инсулиномиметичен ефект.Глимепирид има ефекти, подобни на тези на инсулина върху усвояването на глюкозата в периферните тъкани и отделянето на глюкоза от черния дроб.

Глюкозата се абсорбира от периферните тъкани чрез транспортирането й навътре мускулни клеткии адипоцитите. Глимепирид директно увеличава броя на глюкозните транспортни молекули в плазмените мембрани на мускулните клетки и адипоцитите. Увеличаването на навлизането на глюкоза в клетките води до активиране на гликозилфосфатидилинозитол-специфичната фосфолипаза С. В резултат на това вътреклетъчната концентрация на калций намалява, което води до намаляване на активността на протеин киназа А, което от своя страна води до стимулиране на метаболизма на глюкозата .

Глимепирид инхибира освобождаването на глюкоза от черния дроб чрез повишаване на концентрацията на фруктозо-2,6-бисфосфат, който инхибира глюконеогенезата.

Ефект върху тромбоцитната агрегация.Глимепирид намалява агрегацията на тромбоцитите in vitro и in vivo. Този ефект изглежда се дължи на селективно инхибиране на СОХ, който е отговорен за образуването на тромбоксан А, важен ендогенен фактор на тромбоцитната агрегация.

Антиатерогенен ефект.Глимепирид помага за нормализиране на липидните нива, намалява нивото на малоналдехид в кръвта, което води до значително намаляване на липидната пероксидация. При животни глимепирид води до значително намаляване на образуването на атеросклеротични плаки.

Намаляване на тежестта на оксидативния стрес,която постоянно присъства при пациенти със захарен диабет тип 2. Глимепирид повишава нивото на ендогенния α-токоферол, активността на каталазата, глутатион пероксидазата и супероксиддисмутазата.

Сърдечно-съдови ефекти.Чрез АТФ-чувствителните калиеви канали влияят и сулфонилуреите сърдечносъдова система. В сравнение с традиционните производни на сулфонилурея, глимепиридът има значително по-малък ефект върху сърдечно-съдовата система, което може да се обясни със специфичния характер на взаимодействието му с протеина на АТФ-чувствителния калиев канал, който се свързва с него.

При здрави доброволци минималната ефективна доза глимепирид е 0,6 mg. Ефектът на глимепирид е дозозависим и възпроизводим. Физиологична реакциявърху физическата активност (намалена секреция на инсулин) продължава при приема на глимепирид.

Няма значителни разлики в ефекта в зависимост от това дали лекарството е прието 30 минути преди хранене или непосредствено преди хранене. При пациенти със захарен диабет достатъчен метаболитен контрол може да бъде постигнат в рамките на 24 часа с еднократна доза от лекарството. Освен това, в клинично изпитване 12 от 16 пациенти с бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс 4-79 ml/min) също са постигнали достатъчен метаболитен контрол.

Комбинирана терапия с метформин.При пациенти с недостатъчен метаболитен контрол, когато се използва максималната доза глимепирид, може да се започне комбинирана терапия с глимепирид и метформин. Две проучвания показват подобрен метаболитен контрол с комбинирана терапия в сравнение с всяко лекарство самостоятелно.

Комбинирана терапия с инсулин.При пациенти с недостатъчен метаболитен контрол при прием на глимепирид в максимални дозиа, може да се започне едновременна инсулинова терапия. Две проучвания установяват, че тази комбинация постига същото подобрение в метаболитния контрол като инсулина самостоятелно. Комбинираната терапия обаче изисква по-ниска доза инсулин.

Списък на аналози

Забележка! Списъкът съдържа синоними на Amaryl подобен състав, така че можете сами да изберете заместител, като вземете предвид формата и дозата на лекарството, предписано от Вашия лекар. Дайте предпочитание на производители от САЩ, Япония, Западна Европа, както и известни фирми от Източна Европа: KRKA, Gedeon Richter, Actavis, Egis, Lek, Hexal, Teva, Zentiva.

Форма за освобождаване(по популярност)	цена, търкайте.
Амарил
1 mg No. 30 tab (Sanofi - Aventis S.p.A. (Италия)	348
Tab 2mg N30 (Sanofi - Aventis S.p.A. (Италия)	716.40
Tab 3mg N30 (Sanofi - Aventis S.p.A. (Италия)	1074.30
Tab 4mg N30 (Sanofi - Aventis S.p.A. (Италия)	1384.30
4 mg No. 90 tab (Sanofi - Aventis S.p.A. (Италия)	3444.90
Glime
Глемаз
Tab 4 mg № 30 (QUIMICA Montpellier S.A. (Аржентина)	119.30
Tab 4 mg № 30 (Kimika Montpellier S.A. (Аржентина)	311.60
Глемауно
Глиамална Плива
Глимепирид
3 mg № 30 tab (Pharmproject CJSC (Русия)	149.30
2 mg № 30 tab (Pharmstandard - Leksredstva OJSC (Русия)	235.90
3mg № 30 tab (Pharmstandard - Leksredstva OJSC (Русия)	271.50
4 mg № 30 tab (Вертекс АД (Русия)	303.60
Глимепирид Canon
Таблетки 1 mg, 30 бр.	112
Таблетки 2 mg, 30 бр.	140
Таблетки 3 mg, 30 бр.	245
Глимепирид*
Глимепирид-Тева
	111
Таблетки 3 mg, 30 бр. (Teva, Израел)	130
Глумедекс
Диамерид
4 mg № 30 tab (Акрихин KhFK OJSC (Русия)	396.50
Инстолит
Меглимид

Отзиви

По-долу са резултатите от проучванията на посетителите на сайта за лекарството Амарил. Те отразяват личните чувства на респондентите и не могат да бъдат използвани като официална препоръкапри лечение с това лекарство. Горещо препоръчваме да се консултирате с квалифициран медицински специалист, за да определите персонализиран курс на лечение.

Резултати от проучването на посетителите

Двама посетители съобщиха за ефективност

	Участници		%
Ефективно	2		100.0%

Вашият отговор за ефективността »

Доклад на посетител за странични ефекти

Вашият отговор за страничните ефекти »

Четирима посетители съобщиха прогнозни разходи

	Участници		%
скъпи	3		75.0%
Нескъп	1		25.0%

Вашият отговор относно оценката на разходите »

Петнадесет посетители съобщават за честота на прием на ден

Колко често трябва да приемам Амарил?
Повечето респонденти най-често приемат това лекарство веднъж на ден. Докладът показва колко често други участници в проучването приемат това лекарство.

Вашият отговор относно дозировката »

Отчет за началната дата на посетителите

Все още не е предоставена информация

Вашият отговор за началната дата »

Седем посетители съобщиха за уговорени часове

Кога е най-подходящото време за прием на Амарил: на гладно, преди, след или с храна?
Потребителите на сайта най-често съобщават, че приемат това лекарство след хранене. Въпреки това, Вашият лекар може да препоръча различно време за Вас. Справката показва кога останалите анкетирани пациенти приемат лекарствата си.

Вашият отговор относно часа на приемане »

28 посетители са съобщили възрастта на пациента

Вашият отговор относно възрастта на пациента »

Отзиви от посетители

Няма отзиви

Официални инструкции за употреба

Има противопоказания! Прочетете инструкциите преди употреба

Amaryl®

(Амарил®)
Регистрационен номер: Р № 015530/01 от 12.04.2004 г.
Търговско наименование : Амарил
Международен родово име(КРЪЧМА): Амарил/глимепирид.
Доза от : хапчета.
Съединение
В една таблетка Амарила 1.0 mg съдържа:
Активно вещество- 1 mg глимепирид.
Помощни вещества: лактоза монохидрат, натриев нишестен гликолат, поливидон 25000, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, червен железен оксид (E172).
В една таблетка Амарила 2,0 мгсъдържа:
Активно вещество- 2 mg глимепирид.
Помощни вещества:лактоза монохидрат, натриев нишестен гликолат, поливидон 25000, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, жълт железен оксид (Е172), индиго кармин.
В една таблетка Амарила 3,0 мгсъдържа:
Активно вещество- 3 mg глимепирид.
Помощни вещества:лактоза монохидрат, натриев нишестен гликолат, поливидон 25000, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, жълт железен оксид (Е172).
В една таблетка Амарила 4,0 мгсъдържа:
Активно вещество- 4 mg глимепирид.
Помощни вещества:лактоза монохидрат, натриев нишестен гликолат, поливидон 25000, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, индиго кармин.
Описание: продълговати плоски таблетки с делителна черта от двете страни, розови с "NMK/лого на фирмата", гравирано от двете страни (1 mg), зелени с "NMM/лого на фирмата", гравирано от двете страни (2 mg), бледожълти цветове с " NMN/лого на компанията", гравирано от двете страни (3 mg) и син цвятс гравирано от двете страни "NMO/лого на компанията" (4 mg).
Фармакотерапевтична група
Хипогликемично средство за перорално приложение от трета генерация сулфонилурейна група. ATX код: A10BB12.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика
Амарил, активното вещество на Амарил, е хипогликемично (понижаващо диабета) лекарство за перорално приложение - производно на сулфонилурея от ново (III) поколение.
Амарил стимулира секрецията и освобождаването на инсулин от бета-клетките на панкреаса (панкреатичен ефект), подобрява чувствителността на периферните тъкани (мускулни и мастни) към действието на собствения инсулин (екстрапанкреатичен ефект).
Освобождаване на инсулин
Сулфонилурейните производни регулират секрецията на инсулин чрез затваряне на АТФ-зависими калиеви канали, разположени в цитоплазмената мембрана на бета клетките на панкреаса. Като затварят калиевите канали, те причиняват деполяризация на бета клетките, което насърчава отварянето на калциевите канали и повишеното навлизане на калций в клетките. Амарил се свързва и дисоциира с висока скорост на изместване към панкреатичен бета-клетъчен протеин (65 kDa/SURX), който се свързва с ATP-зависими калиеви канали, но се различава от обичайното място на свързване на традиционните сулфонилуреи (140 kDa протеин /SUR1). Този процес води до освобождаване на инсулин чрез екзоцитоза, докато качеството на секретирания инсулин е значително по-ниско, отколкото при традиционните сулфонилурейни препарати. Най-малко стимулиращият ефект на глимепирид върху инсулиновата секреция също така осигурява по-нисък риск от развитие на хипогликемия.
Екстрапанкреатична дейност
Освен това са показани изразени екстрапанкреатични ефекти на глимепирид (намаляване на инсулиновата резистентност, по-малко въздействие върху сърдечно-съдовата система, антиатерогенни, антиагрегационни и антиоксидантни ефекти), които също се притежават от традиционните сулфонилурейни производни, но в много по-малка степен. Повишеното използване на глюкозата от кръвта от периферните тъкани (мускулни и мастни) става с помощта на специални транспортни протеини (GLUT1 и GLUT4), разположени в клетъчни мембранио Транспортирането на глюкоза до тези тъкани при захарен диабет тип 2 е ограничаваща скоростта стъпка в използването на глюкозата. Амарил много бързо увеличава броя и активността на глюкозните транспортни молекули (GLUT1 и GLUT4), което води до повишено усвояване на глюкоза от периферните тъкани.
Amaryl има по-слаб инхибиторен ефект върху K.atp каналите на кардиомиоцитите. При приемане на глимепирид се запазва способността за метаболитна адаптация на миокарда към исхемия.
Амарил повишава активността на специфичната за гликозил-фосфатидилинозитол фосфолипаза С, с която индуцираната от лекарството липогенеза и гликогенеза могат да корелират в изолирани мускулни и мастни клетки. Амарил инхибира производството на глюкоза в черния дроб чрез повишаване на вътреклетъчните концентрации на фруктозо-2,6-бифосфат, което от своя страна инхибира глюконеогенезата.
Амарил селективно инхибира циклооксигеназата и намалява превръщането арахидонова киселинав тромбоксан А2, който насърчава агрегацията на тромбоцитите, като по този начин упражнява антитромботичен ефект. Amaryl спомага за нормализиране на нивата на липидите, намалява нивото на незначителен алдехид в кръвта, което води до значително намаляване на липидната пероксидация, което допринася за антиатерогенния ефект на лекарството. Амарил повишава нивото на ендогенния а-токоферол, активността на каталазата, глутатион пероксидазата и супероксиддисмутазата, което спомага за намаляване на тежестта на оксидативния стрес в тялото на пациента, който постоянно присъства при захарен диабет тип 2.
Фармакокинетика
При многократни дози глимепирид в дневна доза от 4 mg максималната концентрация в кръвния серум (Cmax) се достига след приблизително 2,5 часа и е 309 ng/ml; Съществува линейна връзка между дозата и Cmax, както и между дозата и AUC (площ под кривата концентрация-време). Когато глимепирид се приема перорално, неговата бионаличност е пълна. Приемът на храна няма значителен ефект върху абсорбцията, с изключение на леко забавяне на скоростта на абсорбция. Глимепирид има много нисък обем на разпределение (около 8,8 L), приблизително равен на обема на разпределение на албумин, висока степенсвързване с плазмените протеини (повече от 99%) и нисък клирънс (около 48 ml/min).
След единична перорална доза глимепирид 58% се екскретират в урината и 35% в изпражненията. Не е открито непроменено вещество в урината. Полуживотът при плазмени серумни концентрации на лекарството, съответстващ на многократни режими на дозиране, е 5-8 часа. След приемане на високи дози полуживотът леко се увеличава. В урината и изпражненията се откриват два неактивни метаболита в резултат на метаболизма в черния дроб, единият от които е хидрокси производно, а другият е карбокси производно. След перорално приложение на глимепирид крайният полуживот на тези метаболити е съответно 3-5 часа и 5-6 часа.
Амарил се екскретира в кърмата и прониква през плацентарната бариера. Лекарството слабо прониква през кръвно-мозъчната бариера. Сравнението на единични и многократни (2 пъти на ден) дози глимепирид не разкрива значителни разлики във фармакокинетичните параметри и тяхната вариабилност е много ниска между различните пациенти. Няма значително натрупване на лекарството.
Фармакокинетичните параметри са сходни при пациенти от различен пол и различни възрастови групи. При пациенти с увредена бъбречна функция (с нисък креатининов клирънс) има тенденция към повишен клирънс на глимепирид и намаляване на средните му серумни концентрации, което вероятно се дължи на по-бързото елиминиране на лекарството поради по-ниското му свързване с протеини. По този начин при тази категория пациенти няма допълнителен риск от натрупване на лекарството.

Показания за употреба

Захарен диабет тип 2 (в монотерапия или като част от комбинирана терапия с метформин или инсулин).

Противопоказания

захарен диабет тип 1;

диабетна кетоацидоза, диабетна прекома и кома;

свръхчувствителност към глимепирид или към който и да е неактивен компонент на лекарството, към други сулфонилурейни производни или към сулфонамидни лекарства (риск от развитие на реакции на свръхчувствителност);

тежка чернодробна дисфункция;

тежка бъбречна дисфункция (включително пациенти на хемодиализа);

бременност и кърмене.
Внимателно
Моля обърнете внимание Специално вниманиепри състояния, изискващи прехвърляне на пациента на инсулинова терапия: обширни изгаряния, тежки множествени травми, големи хирургични интервенции, както и при нарушения на абсорбцията на храна и лекарства в стомашно-чревния тракт (чревна непроходимост, чревна пареза и др.).

Бременност и кърмене

Амарил е противопоказан за употреба при бременни жени. В случай на планирана бременност или ако настъпи бременност, жената трябва да бъде прехвърлена на инсулинова терапия.
Тъй като Амарил изглежда преминава в кърмата, не трябва да се предписва на жени по време на кърмене. В този случай е необходимо да се премине към инсулинова терапия или да се спре кърменето.

Начин на употреба и дози

Първоначална доза и избор на доза
В началото на лечението се предписва 1 mg Amaryl 1 път на ден. Ако е необходимо, дневната доза може постепенно да се увеличи при редовно проследяване на концентрацията на кръвната захар (на интервали от 1-2 седмици) и в следния ред: 1 mg - 2 mg - 3 mg - 4 mg - 6 mg Amaryl на ден. Максималната препоръчителна дневна доза е 6 mg.
Време и честота на приложение Дневната доза се определя от лекаря, като се вземе предвид начина на живот на пациента. По правило е достатъчно дневната доза да се приложи в 1 доза непосредствено преди или по време на обилна закуска или, ако дневната доза не е приета, непосредствено преди или по време на първото обилно хранене.
Таблетките Амарил се приемат цели, без да се дъвчат, с достатъчно количество течност (около 0,5 чаши). Много е важно да не пропускате хранения след прием на Амарил.
Продължителност на лечението
По правило лечението с Амарил е продължително.
Използвайте в комбинация с метформин
В случай на недостатъчно стабилизиране на концентрациите на кръвната захар при пациенти, приемащи метформин, може да се започне съпътстваща терапия с Amaryl.
При поддържане на дозата на метформин на същото ниво, лечението с Amaryl започва с минимална доза от 1 mg, след което дозата постепенно се увеличава в зависимост от желаното ниво на гликемичен контрол до максимална дневна доза от 6 mg. Комбинираната терапия трябва да се провежда под строго лекарско наблюдение.
Използвайте в комбинация с инсулин
В случаите, когато не е възможно да се постигне нормализиране на концентрациите на кръвната захар чрез приемане на максималната доза Amaryl като монотерапия или в комбинация с максималната доза метформин, е възможна комбинация от глимепирид с инсулин.
В този случай последната доза Амарил, предписана на пациента, остава непроменена.
В този случай лечението с инсулин започва с минимална доза, с възможно последващо постепенно нарастванедози инсулин под контрола на концентрацията на кръвната захар. Комбинираното лечение изисква задължително медицинско наблюдение. Като поддържа дългосрочен гликемичен контрол, тази комбинирана терапия може да намали нуждите от инсулин с до 40%.
Прехвърляне на пациент от друго перорално хипогликемично лекарство към Amaryl
Няма точна връзка между дозите на Amaryl и други перорални хипогликемични лекарства. При преминаване от такива лекарства към Amaryl, началната дневна доза от последното трябва да бъде 1 mg (дори ако пациентът се прехвърля към Amaryl от максималната доза на друго перорално хипогликемично лекарство). Всяко увеличаване на дозата Amaryl трябва да става на етапи, като се вземе предвид отговорът към Amaryl в съответствие с препоръките по-горе. Трябва да се вземат предвид използваната доза и продължителността на ефекта на предишния хипогликемичен агент. В някои случаи, особено при прием на хипогликемични лекарства с дълъг периодполуживот (напр. хлорпропамид), може да се наложи временно (за няколко дни) да се преустанови лечението, за да се избегнат допълнителни ефекти, които повишават риска от хипогликемия.
Прехвърляне на пациент от инсулин към Амарил
В изключителни случаи, ако пациентите със захарен диабет тип 2 получават инсулинова терапия, тогава, когато заболяването е компенсирано и секреторната функция на панкреатичните β-клетки е запазена, те могат да бъдат посъветвани да преминат към Amaryl. Трансферът трябва да се извършва под строгото наблюдение на лекар. В този случай прехвърлянето на пациента на Amaryl започва с минимална доза глимепирид от 1 mg.
Употреба при бъбречна и чернодробна недостатъчност (Вижте раздел "Противопоказания").

Странични ефекти

МетаболизъмВ редки случаи могат да се развият хипогликемични реакции. Тези реакции се появяват главно скоро след приема на лекарството и не винаги се контролират лесно. Могат да се появят: главоболие, глад, гадене, повръщане, умора, сънливост, нарушения на съня, тревожност, агресивност, нарушения в концентрацията, вниманието и реакцията, депресия, объркване, говорни и зрителни нарушения, афазия, тремор, пареза, сензорни нарушения, световъртеж, зрителни нарушения, некоординация, безпомощност, загуба на самоконтрол, делириум, мозъчни спазми, объркване или загуба на съзнание, включително кома, повърхностно дишане, брадикардия. Освен това, в резултат на адренергичния механизъм обратна връзкаМогат да се появят симптоми като студена, лепкава пот, безпокойство, тахикардия, хипертония, ангина пекторис и нарушения на сърдечния ритъм. От органите на зрениетоПо време на лечението (особено в началото) могат да се наблюдават преходни зрителни нарушения, дължащи се на промени в концентрацията на глюкоза в кръвта. От храносмилателната системаПонякога може да се появи гадене, повръщане, чувство на тежест или дискомфорт в епигастриума, коремна болка, диария; много рядко води до прекратяване на лечението, в редки случаи - повишена активност на чернодробните ензими, холестаза, жълтеница, хепатит (до развитие на чернодробна недостатъчност). От хемопоетичната системаРядко са възможни тромбоцитопения (умерена до тежка), левкопения, хемолитична или апластична анемия, еритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоза и панцитопения. Алергични реакцииПонякога са възможни сърбеж, уртикария и кожен обрив. Такива реакции обикновено са умерени, но могат да прогресират, придружени от падане. кръвно налягане, диспнея, до развитието на анафилактичен шок. Ако се появят симптоми на уртикария, трябва незабавно да се консултирате с лекар. Възможна е кръстосана алергия с други производни на сулфонилурея, сулфонамиди или подобни вещества, както и развитие на алергичен васкулит. Други странични ефектиВ изключителни случаи може да се развие фоточувствителност и хипонатриемия. Ако пациентът получи някоя от горните нежелани реакции, други нежелани ефекти, трябва да се консултира с лекаря си.

Предозиране

След поглъщане на голяма доза глимепирид може да се развие хипогликемия, продължаваща от 12 до 72 часа, която може да се повтори след първоначалното възстановяване на концентрациите на кръвната захар. Хипогликемията почти винаги може бързо да бъде обърната чрез незабавен прием на въглехидрати (глюкоза или захар, например под формата на кубче захар, сладък плодов сок или чай). В тази връзка пациентът винаги трябва да има поне 20 g глюкоза (4 бучки захар) със себе си. Подсладителите са неефективни при лечение на хипогликемия. В повечето случаи се препоръчва наблюдение в болнични условия. Лечението включва предизвикване на повръщане, прием на течности (вода или лимонада с активен въглен (адсорбент) и натриев сулфат (слабително). При прием на голямо количество от лекарството е показана стомашна промивка, последвана от прилагане на активен въглен и натриев сулфат. Клиничната картина на тежка хипогликемия може да бъде подобна на клиничната картина на инсулт, поради което изисква незабавно лечение под наблюдението на лекар и при определени обстоятелства хоспитализация на пациента. При първа възможност започва приложение на декстроза, ако е необходимо в под формата на интравенозна струйна инжекция от 50 ml 40% разтвор, последвана от инфузия на 10% разтвор с внимателно проследяване на концентрацията на кръвната захар. по-нататъшно лечениетрябва да е симптоматично.
Симптомите на хипогликемия могат да бъдат изгладени или напълно отсъстващи при пациенти в напреднала възраст, при пациенти, страдащи от автономна невропатия или получаващи съпътстващо лечение с бета-блокери, клонидин, резерпин, гванетидин или други симпатиколитични средства.
Ако пациент, страдащ от диабет, се лекува от различни лекари (например, докато е в болница след злополука, когато е болен през уикенда), той трябва да ги информира за своето заболяване и предишно лечение.
При лечение на хипогликемия, развила се в резултат на случайно приложение на Amaryl при кърмачета или малки деца, посочената доза декстроза (50 ml 40% разтвор) трябва внимателно да се следи, за да се избегне опасна хипергликемия. В тази връзка е необходимо непрекъснато и внимателно проследяване на концентрациите на кръвната захар.

Взаимодействие с други лекарства

Повишен хипогликемичен ефекти свързаното възможно развитие на хипогликемия може да се наблюдава при едновременна употреба на глимепирид с инсулин или други перорални хипогликемични лекарства, метформин, инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим, алопуринол, анаболни стероидии мъжки полови хормони, хлорамфеникол, кумаринови производни, цикло-, тро- и изофосфамиди, фенфлурамин, фибрати, флуоксетин, симпатолитици (гуанетидин), инхибитори на моноаминооксидазата, миконазол, пентоксифилин (с парентерално приложениевъв високи дози), фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, пробенецид, хинолони, салицилати и аминосалицилова киселина, сулфинпиразон, някои сулфонамиди дълго действащ, тетрациклини, тритоквалин.
Отслабване на хипогликемичния ефекти свързано повишаване на концентрацията на кръвната захар може да се наблюдава при едновременна употреба на глимепирид с ацетазоламид, барбитурати, глюкокортикостероиди, диазоксид, салуретици, тиазидни диуретици, епинефрин и други симпатикомиметични средства, глюкагон, лаксативи (при продължителна употреба), никотинова киселина ( във високи дози) и производни на никотиновата киселина, естрогени и прогестогени, фенотиазини, хлорпромазин, фенитоин, рифампицин, тиреоидни хормони, литиеви соли.
Н2 рецепторните блокери, клонидин и резерпин могат както да засилят, така и да отслабят хипогликемичния ефект на глимепирид.
По време на приема на глимепирид може да се наблюдава засилване или намаляване на ефекта на кумариновите производни.
Еднократната или хроничната консумация на алкохол може да засили или да отслаби хипогликемичния ефект на глимепирид.

специални инструкции

Комбинирана терапия с метформин
При пациенти с лошо контролиран захарен диабет тип 2, когато се използват максимални дози метформин като монотерапия, се наблюдава значително подобрение на метаболитния контрол, когато глимепирид се добави към лечението (комбинирана терапия с метформин).
Комбинирана терапия с инсулин
При пациенти с лошо контролиран захарен диабет тип 2, когато се приемат максимални дози глимепирид и метформин, може да се започне комбинирана терапия: Амарил + инсулин. При използване на тази комбинация се постига подобрен метаболитен контрол.
През първите седмици от лечението нередовното хранене или пропускането на хранене може да увеличи риска от хипогликемия, което изисква особено внимателно наблюдение на пациента. Факторите, допринасящи за развитието на хипогликемия, включват:

нежелание или (особено в напреднала възраст) недостатъчна способност на пациента да си сътрудничи с лекаря;

неадекватно, нередовно хранене, пропускане на хранене, гладуване, промени в обичайната диета;

дисбаланс между физическа дейности консумация на въглехидрати;

пиене на алкохол, особено в комбинация с пропускане на хранене;

бъбречна дисфункция;

тежка чернодробна дисфункция;

Предозиране на амарил;

някои некомпенсирани заболявания ендокринна системакоито засягат въглехидратния метаболизъм (например дисфункция на щитовидната жлеза, хипофизна недостатъчност или надбъбречна недостатъчност);

едновременна употреба на някои други лекарства (вижте раздел "Взаимодействие с други лекарства").
Лекарят трябва да бъде информиран за горните фактори и за епизодите на хипогликемия, тъй като те изискват особено стриктно наблюдение на пациента. Ако са налице такива фактори, които повишават риска от хипогликемия, дозата на глимепирид или целият режим на лечение трябва да се коригира. Това трябва да се направи и в случай на съпътстващо заболяване или промяна в начина на живот на пациента.
Амарил трябва да се приема в препоръчителните дози и в определеното време.
Грешки при употребата на лекарството, като пропускане на дози, никога не трябва да се коригират чрез последващо приложение на по-висока доза. Лекарят и пациентът трябва предварително да обсъдят мерките, които трябва да се предприемат в случай на такива грешки (например пропускане на доза от лекарството или хранене) или в ситуации, при които е невъзможно да се приеме следващата доза от лекарството навреме . задайте време. Пациентът трябва незабавно да информира лекаря, ако дозата на лекарството е твърде висока.
Ако пациент развие хипогликемична реакция, докато приема 1 mg глимепирид на ден, това показва, че този пациент може да нормализира нивата на кръвната захар само с диета.
Корекция на дозата
Когато се постигне компенсация на захарен диабет тип 2, инсулиновата чувствителност се повишава. В тази връзка необходимостта от глимепирид може да намалее по време на лечението. За да се избегне развитието на хипогликемия, е необходимо временно да се намали дозата или да се прекрати приема на Amaryl. Корекцията на дозата трябва да се извърши и при промяна на телесното тегло на пациента, при промяна на начина му на живот или при появата на други фактори, които повишават риска от развитие на хипо- или хипергликемия.
Адекватна диета, редовна и достатъчна физически упражненияи, ако е необходимо, загуба на тегло са също толкова важни за постигане на оптимален контрол на кръвната захар, колкото редовната употреба на глимепирид. Редовното проследяване на нивата на кръвната захар и гликозилирания хемоглобин помага за откриване на първична или вторична лекарствена резистентност.
Клинични симптомихипергликемия (недостатъчно намаляване на нивата на кръвната захар) са: повишена честота на уриниране, силна жажда, сухота в устата и суха кожа.
По време на лечението с глимепирид е необходимо редовно проследяване на чернодробната функция и моделите на периферната кръв (особено броя на левкоцитите и тромбоцитите).
Няма опит с употребата на глимепирид при пациенти с тежко увредена чернодробна и бъбречна функция или пациенти на хемодиализа. Пациентите с тежко увредена бъбречна и чернодробна функция се съветват да преминат на инсулинова терапия.
IN стресови ситуации(например в случай на нараняване, хирургична интервенция, инфекциозни заболяванияпридружено от треска), може да се наложи временно прехвърляне на пациента на инсулинова терапия.
В началото на лечението, при преминаване от едно лекарство към друго или при нередовен прием на глимепирид, може да настъпи намаляване на концентрацията на пациента и скоростта на психомоторните реакции поради хипо- или хипергликемия. Това може да повлияе неблагоприятно способността за шофиране на превозни средства или работа с различни машини и механизми. Тъй като някои нежелани реакции, като: тежка хипогликемия, сериозни промени в кръвната картина, тежки алергични реакции, чернодробна недостатъчност, могат при определени обстоятелства да представляват заплаха за живота, в случай на развитие на нежелани или тежки реакции, пациентът трябва незабавно да информира лекуващия лекар за тях и при никакви обстоятелства да не продължава приема на лекарството без негова препоръка.

Форма за освобождаване

Таблетки, съдържащи 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg глимепирид.
15 таблетки в блистер. 2 блистера заедно с инструкции за употреба са поставени в картонена кутия.

Условия за съхранение

Списък Б.
При температура не по-висока от +25°C, на недостъпно за деца място!

Най-доброто преди среща

3 години. Да не се използва след изтичане на срока на годност, отбелязан върху опаковката.

Условия за почивка

По лекарско предписание.
Произведено от Aventis Pharma Deutschland GmbH, Германия.
Brüningstrasse 50, D-65926, Франкфурт на Майн, Германия.
Изпращайте потребителски жалби на адреса на представителството на компанията в Русия:
101000, Москва, улица Улански, 5

Информацията на страницата е проверена от лекар-терапевт E.I. Василиева.

Поради високата цена на лекарството Amaryl, аналозите се използват много по-често за нормализиране на нивата на кръвната захар при диабетици с неинсулинозависим тип заболяване. Това лекарство е идеално за поддържане на гликемичните нива по време на специална диетаи спортуване.

Въпреки това, не всеки може да си позволи това хипогликемично лекарство. Затова тази статия ще разкрие фармакологичен ефектАмарил и основните му аналози, произведени в Русия, са посочени.

Фармакологично действие на лекарството

Amaryl е перорално хипогликемично лекарство, което помага за намаляване на кръвната захар чрез стимулиране на освобождаването и активирането на синтеза на инсулин от специфични бета клетки, разположени в тъканите на панкреаса.

Основният механизъм за стимулиране на процесите на синтез е, че Амарил повишава чувствителността на бета-клетките към повишаване на концентрацията на глюкоза в човешкия кръвен поток.

В малки дози това лекарство помага леко да подобри освобождаването на инсулин. Амарил има свойството да повишава чувствителността на клетъчните мембрани на инсулинозависимите тъканни клетки към инсулин.

Като производно на сулфонилурея, Amaryl може да повлияе на процеса на производство на инсулин. Това се осигурява от факта, че активното съединение на лекарството взаимодейства с АТФ каналите на бета клетките. Амарил се свързва селективно с протеините на повърхността на клетъчната мембрана. Това свойство на лекарството ви позволява да увеличите чувствителността на тъканните клетки към инсулина.

Усвояването на излишната глюкоза се извършва главно от клетките на мускулната тъкан на тялото.

В допълнение, употребата на лекарството инхибира процеса на освобождаване на глюкоза от клетките на чернодробната тъкан. Този процес се дължи на увеличаване на съдържанието на фруктоза-2,6-биофосфат, което допринася за инхибирането на глюконеогенезата.

Активирането на синтеза на инсулин се дължи на факта, че активното вещество на лекарството увеличава притока на калиеви йони в бета-клетките, а излишъкът на калий в клетката води до повишено производство на хормона.

Когато се използва комбинирана терапия в комбинация с метформин, пациентите изпитват подобрен метаболитен контрол на нивата на захарта в организма.

Провеждане на комбинирана терапия в комбинация с инсулинови инжекции. Този метод на контрол се използва в случаите, когато не се постига оптимално ниво на метаболитен контрол при приемане на едно лекарство. При провеждане на този тип лекарствена терапияЗахарният диабет изисква задължителна корекция на дозата на прилагания инсулин.

Количеството инсулин, използвано при този вид терапия, е значително намалено.

Фармакинетика на употребата на лекарства

При еднократна доза от лекарството в дневна доза от 4 mg, максималната му концентрация се наблюдава след 2,5 часа и е 309 ng / ml. Бионаличността на лекарството е 100%. Храненето няма особен ефект върху процеса на усвояване, с изключение на известно незначително забавяне на скоростта на процеса.

За активно веществоЛекарството се характеризира със способността да прониква в кърмата и през плацентарната бариера. Това ограничава възможността за употреба на лекарството по време на бременност и кърмене.

Метаболизирането на активното вещество се извършва в чернодробните тъкани. Основният изоензим, участващ в метаболизма, е CYP2C9. В процеса на метаболизъм на основното активно съединение се образуват два метаболита, които впоследствие се екскретират с изпражненията и урината.

Лекарството се екскретира от бъбреците в обем от 58% и около 35% от червата. Активното вещество на лекарството не се открива непроменено в урината.

Въз основа на резултатите от проучванията е установено, че фармакокинетиката не зависи от пола и възрастовата група на пациента.

Ако пациентите имат нарушения на бъбреците и отделителната система, пациентът изпитва повишаване на клирънса на глимепирид и намаляване на средната му концентрация в кръвния серум, което се дължи на по-ускореното елиминиране на лекарството поради по-ниското свързване на активното съединение към протеини

Обща характеристика на лекарството

Амарил се счита за производно на сулфонилурея от трето поколение. Страните производители на лекарството са Германия и Италия. Лекарството се произвежда под формата на таблетки от 1, 2, 3 или 4 mg. 1 таблетка Амарил съдържа основния компонент - глимепирид и други помощни вещества.

Ефектите на глимепирид са насочени главно към понижаване на нивата на кръвната захар чрез стимулиране на производството на инсулин от бета клетките. В допълнение, активното вещество има инсулиномиметичен ефект и повишава чувствителността на клетъчните рецептори към хормона, понижаващ захарта.

Когато пациент приема Amaryl перорално, най-високата концентрация на глимепирид се постига след 2,5 часа. Лекарството може да се приема независимо от времето на хранене. Приемът на храна обаче има малък ефект върху активността на глимепирид. Този компонент се екскретира главно от тялото през червата и бъбреците.

Лекуващият специалист предписва таблетки Amaryl на пациент с диабет тип 2 като монотерапия или в комбинация с хипогликемични средства.

Въпреки това, приемането на лекарството не изключва продължаването на спазването. правилното хранене, с изключение на мазнини и лесно смилаеми въглехидрати, и активно изображениеживот.

Инструкции за употреба на лекарството

Не можете да закупите лекарството без лекарско предписание. Преди да използвате лекарството, трябва да посетите лекар и да му зададете всички въпроси. Той е този, който може да определи дозировката на лекарството и да предпише режим на лечение въз основа на нивото на глюкозата на пациента.

Таблетките Amaryl се приемат перорално, без да се дъвчат и се измиват с достатъчно количество вода. Ако пациентът е забравил да вземе лекарството, удвояването на дозата е забранено. По време на лечението трябва редовно да проверявате нивата на захарта, както и концентрацията на гликозилиран хемоглобин.

Първоначално пациентът приема еднократна доза от 1 mg на ден. Постепенно, на интервали от една до две седмици, дозата на лекарството може да се увеличи с 1 mg. Например 1 mg, след това 2 mg, 3 mg и така нататък до 8 mg на ден.

Диабетици, които имат добър контролгликемия, вземете дневна дозадо 4 мг.

Често лекарството се приема веднъж преди сутрешното хранене или, в случай на пропускане на хапчета, преди основното хранене. В този случай специалистът трябва да вземе предвид начина на живот на диабетика, времето за хранене и неговото физическа дейност. Може да се наложи коригиране на дозата на лекарството, ако:

1. отслабване;
2. промяна на обичайния ви начин на живот (диета, упражнения, време на хранене);
3. други фактори.

Определено трябва да се консултирате с лекар и да започнете да използвате Amaryl с минимална доза (1 mg), ако пациентът се нуждае от:

• замяна на друго антихипергликемично лекарство с Amaryl;
• комбинация - глимепирид и метформин;
• комбинация - глимепирид и инсулин.

Не се препоръчва приема на лекарството при пациенти с нарушена бъбречна функция, както и бъбречна и/или чернодробна недостатъчност.

Противопоказания и отрицателни реакции

Лекарството Amaryl съдържа глимепирид, както и допълнителни компонентине винаги имат положителен ефект върху тялото на диабета.

Подобно на други лекарства, лекарството има противопоказания.

На пациентите е забранено да приемат таблетки в следните ситуации:

• инсулинозависим тип диабет;
• период на раждане и кърмене;
• (нарушение на въглехидратния метаболизъм), диабетна прекома и кома;
• пациенти под 18-годишна възраст;
• непоносимост към галактоза, дефицит на лактаза;
• развитие на глюкозо-галактозна малабсорбция;
• нарушения на черния дроб и бъбреците, по-специално пациенти, подложени на хемодиализа;
• индивидуална непоносимост към съдържанието на лекарството, производни на сулфонилурея, сулфонамидни лекарства.

Приложените инструкции казват, че през първите седмици от лечението Amaryl трябва да се приема с повишено внимание, за да се избегне развитието на хипогликемично състояние. Освен това, ако усвояването на храна и лекарства от храносмилателен тракт, дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа, интеркурентни заболявания и при наличие на риск от развитие на хипогликемично състояние, лекарството Amaryl се използва с повишено внимание.

Ако използвате хапчета неправилно (например пропускане на доза), могат да се развият сериозни реакции:

1. Хипогликемично състояние, чиито симптоми са главоболие и световъртеж, нарушено внимание, агресия, объркване, сънливост, припадък, тремор, конвулсии и замъглено зрение.
2. Адренергична контрарегулация като отговор на бързо намаляване на глюкозата, проявяващо се с тревожност, ускорен сърдечен ритъм, тахикардия, сърдечна аритмия и студена пот.
3. Храносмилателни разстройства - пристъпи на гадене, повръщане, метеоризъм, коремна болка, диария, развитие на хепатит, повишена активност на чернодробните ензими, жълтеница или холестаза.
4. Нарушение на хемопоетичната система - левкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения и някои други патологии.
5. Проявена алергия кожни обриви, сърбеж, уртикария, понякога анафилактичен шок и алергичен васкулит.

Могат да се появят и други реакции: фоточувствителност и хипонатриемия.

Цена, прегледи и аналози

Цената на лекарството Amaryl директно зависи от формата на освобождаването му. Тъй като лекарството се внася, цената му е доста висока. Ценовите диапазони за Amaryl таблетки са както следва.

• 1 mg 30 таблетки – 370 рубли;
• 2 mg 30 таблетки – 775 рубли;
• 3 mg 30 таблетки - 1098 rub.;
• 4 mg 30 таблетки – 1540 рубли;

Що се отнася до мненията на диабетиците относно ефективността на лекарството, те са положителни. При продължителна употреба на лекарството нивата на глюкозата се нормализират. Въпреки че списъкът съдържа много възможни странични ефекти, процентът на тяхната поява е много малък. Има обаче и отрицателни отзивипациенти, свързани с високата цена на лекарствата. Много от тях трябва да търсят заместители на Амарил.