Кетанов е ненаркотично лекарство, което може да се използва, за да се отървете хронична болка от различен произход. Кетанов принадлежи към нестероидни противовъзпалителни средства. Ето защо лекарството има аналгетичен и умерен антипиретичен и противовъзпалителен ефект.

Кетанов най-често се взема за отстраняване остра болкав резултат на операции, наранявания на меките тъкани или фрактури, както и силен зъбобол и главоболие.

Ketanov се предлага в две форми - таблетки и ампулни разтвори (инжекции). Кетаните не се произвеждат за външна употреба. Има обаче аналогови лекарства, които съдържат същото активно вещество, но се предлагат под формата на гел или мехлем, например Кеторол и Кетонал гелове.

• Таблетките се предлагат в брой 10, 20 и 100 в опаковка.
• Ампулният разтвор се предлага в обем от 1 ml, 5 или 10 броя в опаковка.

Съединение

Кетанов съдържа активното вещество кеторолак. В таблетките дозировката на лекарството е 10 mg от активното вещество, в ампули - 30 mg на 1 ml.

Показания за употреба

Кетанов е показан както в таблетки, така и в инжекции за облекчаване на болка от различен произход и локализация. Индикациите, като правило, са абсолютно еднакви за различните лекарствени форми, но изборът на една или друга форма зависи само от лекотата на употреба. защото синдром на болкае симптом на много заболявания и състояния, е необходимо да се подчертаят само тези, за които това лекарство може да се приема.

Кетанов показа:

1. За облекчаване на болката в следоперативния период.
2. За облекчаване на болката по време на травматично уврежданемускули, меки тъкани и кости. Например при фрактури, натъртвания, навяхвания, изкълчвания.
3. За премахване на ревматични болки, болки поради остеоартрит.
4. За болка в резултат на абстиненция.
5. При зъбобол и др зъбни заболявания(кариес, пулпит, периодонтит).
6. При бъбречни и жлъчни колики.
7. При болка в следродилния период.
8. За болки в мускулите.
9. За остеохондроза.

Кетанов за ревматоидни болки

Какви странични ефекти има лекарството?

Таблетките и ампулният разтвор след употреба могат да провокират много странични ефекти, сред които са:

• Болка в стомаха, диария, гадене и повръщане, запек, повишено образуване на газ, .
• Жълтеница, панкреатит, увеличен черен дроб.
• Болка в долната част на гърба, повишено уриниране, подуване.
• Влошаване на зрението, слуха, шум в ушите.
• Може да се появи загуба на съзнание, замаяност, бронхоспазъм и оток на ларинкса.
• Алергични реакции под формата на обрив, сърбеж, зачервяване на кожата.
• изпотяване, анафилактичен шок, треска.

Как да приемате хапчетата?

Таблетките Кетанов могат да се приемат директно за облекчаване на болката или да се пият. За облекчаване на остра болка се препоръчва прием на 1-2 таблетки преди хранене, т.н терапевтичен ефектще дойде по-бързо, но е възможно вредни ефективърху лигавицата на стомашно-чревния тракт. Ако болката не е силна, можете да вземете таблетката след хранене, като я поглъщате цяла. Не се препоръчва да хапете или дъвчете лекарството! След като го вземете, трябва да изпиете около 100 ml негазирана вода.

Ако приемете лекарството след Вредни храни, терапевтичният ефект може да настъпи малко по-късно. В допълнение, лекарството може да се приема по определена схема, тоест да се приемат 1-2 таблетки 3-4 пъти на ден на всеки 6-8 часа, независимо дали има болка или не. При което дневна дозаСпоред схемата трябва да бъде не повече от 8 таблетки. Продължителността на терапията се определя от лекаря индивидуално за всеки пациент. По правило лечението продължава от 5 до 7 дни.

Кетанов по време на бременност и кърмене

Това лекарство е строго забранено по време на бременност и кърмене. Ако една жена е показана да приема Ketanov по време на кърмене, тогава по време на периода на приемане лекарстводетето трябва да бъде прехвърлено на изкуствено хранене.

Противопоказания

Това лекарство е строго противопоказано:

• при алергични реакции;
• с "аспиринова астма";
• при бронхоспазми, отоци;
• при стомашни язви;
• с бъбречна и чернодробна недостатъчност;
• с хеморагичен инсулт;
• за нарушения на кръвосъсирването;
• по време на кърмене и бременност;
• деца под 16 години.

Колко струва Кетанов?

В Русия Кетанов може да бъде закупен на различни цени, в зависимост от формата на освобождаване и броя на таблетките или ампулите в опаковката.

• Таблетките Ketanov № 10 струват от 26 до 33 рубли.
• Кетанов таблетки № 20 – от 62 до 70 рубли.
• Кетанов таблетки № 100 – от 248 до 300 рубли.
• Разтвор в ампули № 10 - от 115 до 150 рубли.

Аналози на лекарството

• Адолор
• Долак
• Доломин
• Кеторол
• Кетолак
• Кеторолак
• Торадол

Сега гледайте видеоклипа за лекарството:

Ketanov (активна съставка - кеторолак) е индийско нестероидно противовъзпалително лекарство, което по своята химична структура е производно на хетероарилоцетна киселина. Механизмът на действието му се дължи на потискането на активността на циклооксигеназа-1 (COX-1), основният участник в метаболизма арахидонова киселина, който от своя страна е субстрат за синтеза на простагландини. Известно е, че последните са медиатори на болката и възпалението и лишаването на тялото от тези биологично активни вещества помага за премахване на болката и намаляване повишена температуратела.

По този начин кетановът има аналгетичен и противовъзпалителен ефект, като първият до голяма степен преобладава над втория. Подобно на други НСПВС, кетанов потиска агрегацията на тромбоцитите (слепване), причинена от действието на арахидонова киселина в комбинация с колаген; без да повлиява тромбоцитната агрегация, причинена от активността на АТФ. Кетанов увеличава времето на кървене, без обаче да причинява промяна в броя на тромбоцитите и увеличаване на времето за съсирване на кръвта. Предимството на кетанов в сравнение с опиоидните болкоуспокояващи е липсата на ефект върху дихателния център. Друга разлика между лекарството и наркотичните аналгетици е, че не инхибира психомоторните функции и значително в по-малка степенпредизвиква седативни ефекти. Кетанов също не влияе върху състоянието на миокарда и хемодинамичните параметри. Важно е, че на фона на много по-голяма безопасност в сравнение с опиоидите, кетанов не е много по-нисък от тях в ефективността на облекчаване на болката.

Да, по време на клинични изпитваниябеше установено, че интрамускулна инжекция от 30 mg ketanov е еквивалентна на 10-12 mg морфин.

Ketanov се предлага в две лекарствени форми: разтвор за интрамускулна инжекцияи таблетки. По правило лекарството се използва веднъж, въпреки че във всеки случай целесъобразността от по-нататъшното му използване се определя от тежестта на синдрома на болката. Единична доза ketanov е 10 mg. Ако е необходимо да се използва повторно, дозата не се променя, а максималната честота на приложение не трябва да надвишава 4 пъти на ден (по този начин максималната дневна дозае 40 mg). Продължителността на курса при приемане на таблетната форма на Кетанов, както и парентералната форма, е ограничена до 5 дни. Инжекционният разтвор трябва да се инжектира дълбоко интрамускулно. Използвайте минимално ефективни дозилекарства, които се избират експериментално, въз основа на тежестта на синдрома на болката и индивидуалния отговор на пациента. Ако интензивността на болката е висока, Ketanov може да бъде допълнен с малки дози опиоиди. Лекарството не трябва да се използва като подготвително средство преди хирургични интервенции. Не е предназначен за поддържаща анестезия и аналгезия в акушерската и гинекологичната практика. Ако пациентът има анамнеза за нарушения на кръвосъсирването, тогава е необходимо внимателно проследяване на броя на тромбоцитите, което е особено важно в периода след операцията.

Фармакология

НСПВС, производно на пиролизин-карбоксилна киселина. Има изразен аналгетичен ефект, а също така има противовъзпалително и умерено антипиретично действие. Механизмът на действие е свързан с инхибиране на активността на COX, основният ензим в метаболизма на арахидоновата киселина, който е прекурсор на простагландините, които играят основна роля в патогенезата на възпалението, болката и треската.

Фармакокинетика

Когато се приема перорално, се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Cmax в кръвната плазма се постига 40-50 минути след перорално и интрамускулно приложение. Храненето не влияе на абсорбцията. Свързването с плазмените протеини е повече от 99%.

T1/2 - 4-6 часа както след перорално приложение, така и след интрамускулно приложение.

Повече от 90% от дозата се екскретира в урината, непроменена - 60%; останалото количество е през червата.

При пациенти с нарушена бъбречна функция и пациенти в напреднала възраст скоростта на елиминиране намалява, T 1/2 се увеличава.

Форма за освобождаване

1 ml - ампули (10) - картонени опаковки.

Дозировка

За възрастни, когато се приема перорално, 10 mg на всеки 4-6 часа, ако е необходимо, 20 mg 3-4 пъти на ден.

С интрамускулна инжекция единична доза- 10-30 mg, интервал между инжекциите - 4-6 ч. Максимална продължителност на употреба - 2 дни.

Максимални дози: при перорален или мускулен прием - 90 mg/ден; за пациенти с тегло до 50 kg, с нарушена бъбречна функция, както и за лица над 65 години - 60 mg / ден.

Взаимодействие

Когато кеторолак се използва едновременно с други НСПВС, могат да се развият адитивни странични ефекти; с пентоксифилин, антикоагуланти (включително хепарин в ниски дози) - рискът от кървене може да се увеличи; с АСЕ инхибитори - може да има повишен риск от развитие на бъбречна дисфункция; с пробенецид - плазмената концентрация на кеторолак и неговият полуживот се увеличават; с литиеви препарати - възможно е намаляване на бъбречния клирънс на литий и повишаване на концентрацията му в плазмата; с фуроземид - намаляване на неговия диуретичен ефект.

При използване на кеторолак се намалява необходимостта от употребата на опиоидни аналгетици за облекчаване на болката.

Странични ефекти

От сърдечно-съдовата система: рядко - брадикардия, промени в кръвното налягане, сърцебиене, припадък.

От външната страна храносмилателната система: възможно гадене, коремна болка, диария; рядко - запек, метеоризъм, чувство на стомашно-чревна пълнота, повръщане, сухота в устата, жажда, стоматит, гастрит, ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт, чернодробна дисфункция.

От централната и периферната нервна система нервна система: възможно безпокойство, главоболие, сънливост; рядко - парестезия, депресия, еуфория, нарушения на съня, замаяност, промени във вкуса, зрителни нарушения, двигателни нарушения.

От външната страна дихателната система: рядко - проблеми с дишането, астматични пристъпи.

От отделителната система: рядко - повишена честота на уриниране, олигурия, полиурия, протеинурия, хематурия, азотемия, остра бъбречна недостатъчност.

От системата за коагулация на кръвта: рядко - кървене от носа, анемия, еозинофилия, тромбоцитопения, кървене от следоперативни рани.

Метаболизъм: възможно повишено изпотяване, подуване; рядко - олигурия, повишени нива на креатинин и/или урея в кръвната плазма, хипокалиемия, хипонатриемия.

Алергични реакции: възможни сърбяща кожа, хеморагичен обрив; V изолирани случаи- ексфолиативен дерматит, уртикария, синдром на Lyell, синдром на Stevens-Johnson, анафилактичен шок, бронхоспазъм, оток на Quincke, миалгия.

Други: възможна треска.

Местни реакции: болка на мястото на инжектиране.

Показания

За краткотрайно облекчаване на умерена и силна болка от различен произход.

Противопоказания

Ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт в острата фаза, наличие или съмнение за стомашно-чревно кървене и / или черепен кръвоизлив, анамнеза за нарушения на кръвосъсирването, състояния с висок рисккървене или непълна хемостаза, хеморагична диатеза, умерена и тежка бъбречна дисфункция (съдържание на серумен креатинин над 50 mg/l), риск от развитие на бъбречна недостатъчностс хиповолемия и дехидратация; "аспиринова триада" бронхиална астма, носни полипи, ангиоедеманамнеза, превантивна анестезия преди и по време на операция, детска и юношеска възраст до 16 години, бременност, раждане, кърмене, свръхчувствителност към кеторолак, ацетилсалицилова киселина и други НСПВС.

Характеристики на приложението

Употреба по време на бременност и кърмене

Противопоказан по време на бременност, по време на раждане и по време на кърмене (кърмене).

Кеторолак е противопоказан за употреба като премедикация, поддържане на анестезия и за облекчаване на болката в акушерската практика, тъй като неговото влияние може да увеличи продължителността на първия етап на раждане. В допълнение, кеторолак може да инхибира контрактилитета на матката и феталната циркулация.

Употреба при чернодробна дисфункция

Да се ​​прилага с повишено внимание при пациенти с увредена чернодробна функция.

Употреба при бъбречно увреждане

Противопоказан при тежка бъбречна дисфункция (серумен креатинин над 50 mg/l), риск от развитие на бъбречна недостатъчност поради хиповолемия и дехидратация.

Да се ​​използва с повишено внимание при пациенти с увредена бъбречна функция.

Употреба при деца

Противопоказан при деца и юношествотодо 16 години.

специални инструкции

Използвайте с повишено внимание при пациенти с нарушена чернодробна и бъбречна функция, хронична сърдечна недостатъчност, артериална хипертония, при пациенти с анамнеза за ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт и кървене от стомашно-чревния тракт.

Кеторолак трябва да се използва с повишено внимание при постоперативен периодв случаите, когато е необходима особено внимателна хемостаза (включително след резекция на простатната жлеза, тонзилектомия, при козметична хирургия), както и при пациенти в напреднала възраст, т.к. Полуживотът на кеторолак е удължен и плазменият клирънс може да бъде намален. При тази категория пациенти се препоръчва употребата на кеторолак в дози, близки до долна границатерапевтичен диапазон. Ако се появят симптоми на чернодробно увреждане, кожен обрив или еозинофилия, кеторолак трябва да се преустанови. Кеторолак не е показан за употреба при синдром на хронична болка.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

Ако по време на лечението с кеторолак се появят сънливост, световъртеж, безсъние или депресия, трябва да следвате специално вниманиепо време на часовете потенциално опасни видоведейности, изискващи повишено внимание и бързина на психомоторните реакции.

Инструкции за медицинска употреба

лекарство

Кетанов

Търговско наименование

Международно непатентно име

Кеторолак

Доза от

Разтвор за интрамускулно приложение 30 mg/ml

Съединение

1 ml съдържа

активно вещество- кеторолак трометамол 30 mg

Помощни вещества:натриев хлорид, динатриев едетат, натриев хидроксид, етанол, вода за инжекции

Описание

Прозрачна безцветна или бледожълта течност.

Фармакотерапевтична група

Нестероидни противовъзпалителни средства. Производни на оцетната киселина.

PBX код M01AB15

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

Ketorolac trometamol е рацемична смес от [-]S- и [+]R-енантиомери, като аналгетичният ефект се дължи на [-]S формата.

След интрамускулно приложение кеторолак се абсорбира бързо и напълно. Максималната концентрация в кръвната плазма след интрамускулно приложение на еднократна доза от 30 mg се достига след 50 минути и е 2,2 mcg/ml.

Линейна фармакокинетика

При възрастни, след интрамускулно приложение на кеторолак трометамол в препоръчания диапазон на дозиране, клирънсът на рацемата не се променя. Фармакокинетиката на кеторолак трометамол след единични и многократни дози е линейна. При по-високи препоръчвани дози има пропорционално повишаване на концентрациите на свободния и свързания рацемат. Не преминава кръвно-мозъчната бариера. Кеторолак преминава през плацентата и малко количество от лекарството навлиза в кърма. Повече от 99% от кеторолак в кръвната плазма е свързан с протеини.

Кеторолак трометамол се метаболизира в черния дроб до образуване на фармакологично неактивни метаболити.

Основният път на елиминиране на кеторолак и неговите метаболити е бъбреците. Около 92% от приетата доза се екскретира чрез бъбреците, приблизително 40% под формата на метаболити и 60% под формата на непроменен кеторолак. Приблизително 6% от дозата се екскретира през червата.

Полуживотът на S-енантиомера на кеторолак трометамол е приблизително 2,5 часа (SD ± 0,4) в сравнение с 5 часа (SD ± 1,7) за R-енантиомера. В други проучвания се съобщава, че полуживотът на рацемата е в рамките на 5-6 часа.

Бъбречна недостатъчност

Въз основа само на единична доза, среден периодПолуживотът на кеторолак трометамол при пациенти с отслабена бъбречна функция е 6-19 часа и зависи от степента на увреждане. Има слаба връзка между креатининовия клирънс и общия клирънс на кеторолак трометамол при пациенти в старческа възраст и пациенти с бъбречна недостатъчност (r=0,5).

Чернодробна недостатъчност

Не е клинично отбелязано при пациенти с чернодробна дисфункция значителни променифармакокинетика на лекарството.

Фармакодинамика

Кетанов е нестероидно противовъзпалително лекарство (НСПВС), което има аналгетичен ефект. Механизмът на действие на Ketanov, подобно на други НСПВС, е свързан с инхибиране на синтеза на простагландин. Биологичната активност на кеторолак трометамол се дължи на S-формата. Аналгетичният ефект настъпва след около 30 минути, максималният аналгетичен ефект се развива след 2-3 часа, максималната аналгезия продължава от 1 до 2 часа. Продължителност аналгетичен ефекте 4-6 часа или повече в зависимост от дозата. Кетанов няма седативен или анксиолитичен ефект и не засяга опиоидните рецептори. Кетанов няма депресивен ефект върху дихателния център и не засилва респираторната депресия и седацията, причинени от опиоидни аналгетици.

Показания за употреба

Синдром на болка с умерена и силна интензивност (включително в следоперативния период)

Начин на употреба и дози

Ketanov се предписва в минималната ефективна доза, която се определя в зависимост от интензивността на болката и реакцията на пациента. Предписването на многократни дневни дози Ketanov интрамускулно не трябва да надвишава 2 дни, т.к нежелани реакцииможе да се увеличи при продължителна употреба. Нежелано въздействиеможе да се намали чрез използване на най-малко ефективната доза за най-краткия период от време, необходим за контролиране на симптомите.

Възрастнии юноши над 16 години с телесно тегло над 50 кг

Началната доза за облекчаване на болката е 10 mg интрамускулно, последвана от прилагане на 10-30 mg на всеки 4-6 часа, ако е необходимо. В началния следоперативен период Ketanov може да се прилага интрамускулно на всеки 2 часа, ако е необходимо. Максималната дневна доза за пациенти не трябва да надвишава 90 mg. При пациенти в напреднала възраст, пациенти с нарушена бъбречна функция и пациенти с тегло до 50 kg максималната дневна доза не трябва да надвишава 60 mg, курсът не трябва да надвишава 2 дни. При пациенти с тегло под 50 kg е необходимо да се намали дозировката.

При превключване от парентерално приложениеКетанов, дозата на двете лекарствени форми не трябва да надвишава 90 mg (60 mg за пациенти в старческа възраст, пациенти с увредена бъбречна функция и пациенти с тегло под 50 kg) и дозата на лекарството в таблетки в деня на прехода не трябва да надвишава 40 мг. Пациентите трябва да преминат към перорален начин на приложение възможно най-скоро.

Опиоидните аналгетици (напр. морфин, петидин) могат да се използват едновременно за постигане на оптимален аналгетичен ефект в ранния следоперативен период, когато болката е най-силна. При едновременно предписване на Ketanov и опиоидно лекарство, дозите на последния могат да бъдат намалени.

Трябва обаче да се имат предвид страничните ефекти на опиоидните лекарства, особено при дневна хирургия.

Пациенти в старческа възраст

Бъбречна недостатъчност

Кеторолак е противопоказан при пациенти с умерено или тежко бъбречно увреждане; в случай на лека бъбречна недостатъчност е необходимо да се намали дозата (не повече от 60 mg / ден IM)

Странични ефекти

Сухота в устата, улцерозен стоматит, гадене, повръщане, стомашна болка, усещане за пълнота, гастрит, езофагит, оригване, метеоризъм, запек, диария

Панкреатит, екзацербация на колит и болест на Крон, ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт, включително перфорация или стомашно-чревно кървене (мелена, повръщане с утайка от кафе)

- зрително увреждане, вкл. неопределеност визуално възприемане, неврит оптичен нерв

Замаяност, главоболие

Сънливост, безсъние, необичайни сънища, изпотяване, нервност, парестезия, функционални нарушения, ненормално мислене, депресия, гърчове, полидипсия, неспособност за концентрация, тревожност, умора, възбуда, пространствена дезориентация, нарушения на вкуса, миалгия, объркване, халюцинации, хиперкинеза, загуба на слуха, шум в ушите, асептичен менингит (особено при пациенти със съществуващи автоимунни заболявания като като системен лупус еритематозус, заболявания на съединителната тъкан)

Повишено уриниране, олигурия, хипонатриемия, хиперкалиемия, болка в кръста (със или без хематурия), повишени серумни концентрации на урея и креатинин, интерстициален нефрит, задържане на урина, нефротичен синдром, остра бъбречна недостатъчност, азотемия, хемолитично-уремичен синдром ( хемолитична анемия, бъбречна недостатъчност, тромбоцитопения, пурпура), оток от бъбречен произход

- чернодробна дисфункция, хепатит, хепатомегалия, холестатична жълтеница, чернодробна недостатъчност

- горещи вълни, брадикардия, бледност, хипертония, болка в гърдите, оток, сърдечна недостатъчност, миокарден инфаркт или инсулт, белодробен оток

Пурпура, тромбоцитопения, неутропения, еозинофилия, агранулоцитоза, апластична анемия, хемолитична анемия

Кожен обрив, сърбеж, уртикария, кожна фоточувствителност, синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза (синдром на Lyell), ексфолиативен дерматит, макулопапулозен обрив

- алергични реакции: анафилаксия или анафилактоидни реакции (тежест в гръден кош, хрипове, затруднено дишане, бронхиална астма, бронхоспазъм, тахипнея, задух, оток на ларинкса или диспнея, пурпура, оток на Квинке, ексфолиативен и булозен дерматит, оток на клепачите, периорбитален оток)

Следоперативно кървене от рани, хематоми, епистаксис, увеличено време на съсирване

- астения, оток (лице, крака, глезени, пръсти, стъпала), Рядко- подуване на езика, наддаване на тегло, треска

- безплодие

Противопоказания

Свръхчувствителност към кеторолак или други НСПВС и помощни съставки на лекарството

Ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт в активната фаза или стомашно-чревно кървене, язва или перфорация в анамнезата

Тежка сърдечна недостатъчност

Състояние след аорто-коронарен байпас

Умерена до тежка бъбречна недостатъчност (серумен креатинин > 160 µmol/l)

Подозрение или потвърдено мозъчно-съдово кървене

Хеморагична диатеза, включително нарушения на кръвосъсирването

Пълна или непълна комбинация от назална полипоза, ангиоедем и бронхоспазъм

Ангиоедем, бронхоспазъм, бронхиална астма, включително анамнеза

Пациенти, които продължават да получават ацетилсалицилова киселина

Едновременна употреба с други НСПВС, пентоксифилин, пробенецид или литиева сол

Хиповолемия, дехидратация

Кървене или висок риск от кървене [след операция, пациенти, приемащи антикоагуланти, включително ниски дози хепарин (2500-5000 единици за 12 часа), хемофилия]

Бременност и кърмене

Деца под 16 години

За облекчаване на болката преди и по време на хирургични операциипоради висок риск от кървене

Лекарствени взаимодействия

Варфарин, дигоксин, салицилат и хепарин

Инвитрокеторолак леко намалява свързването на варфарин с плазмените протеини (от 99,5% на 99,3%) при плазмена концентрация от 5-10 mcg/ml. Кеторолак не променя свързването на дигоксин с кръвните протеини. При терапевтични концентрации (300 µg/ml) салицилати инвитросвързването на кеторолак намалява от 99,2% на 97,5%, което потенциално може да доведе до удвояване на плазмените концентрации на несвързан кеторолак; Съответно, кеторолак трябва да се предписва с повишено внимание на пациенти, приемащи високи дози салицилати.

Терапевтичните концентрации на дигоксин, ибупрофен, напроксен, ацетаминофен, фенитоин, толбутамид и пироксикам не повлияват свързването на кеторолак с протеините.

Аспирин:когато Ketanov се прилага едновременно с аспирин, неговото свързване с протеини намалява, въпреки че клирънсът на свободния кеторолак не се променя. Както при употребата на други НСПВС, едновременното приложение на Кетанов и аспирин обикновено не се препоръчва поради възможността от повишени нежелани реакции.

Диуретици:едновременната употреба с диуретици може да доведе до намаляване на диуретичния ефект и повишен риск от нефротоксичност на НСПВС.

Пробенецид: съвместно използване Ketanov с пробенецид доведе до намаляване на клирънса на кеторолак и повишаване на нивото на кеторолак в кръвната плазма, както и неговия полуживот. Поради това едновременната употреба на Ketanov с пробенецид е противопоказана.

литий:НСПВС водят до повишени плазмени нива на литий и намален бъбречен клирънс на литий. Средната най-ниска концентрация на литий се повишава с 15%, а бъбречният клирънс намалява с приблизително 20%. Следователно, когато НСПВС и литий се прилагат едновременно, пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани за признаци на литиева токсичност.

Антикоагуланти:Трябва да се внимава при прилагането на Ketanov с антикоагуланти, т.к едновременното приложение може да предизвика засилен антикоагулантен ефект.

Сърдечни гликозиди:НСПВС могат да причинят сърдечна недостатъчност, да намалят скоростта на гломерулната филтрация и да повишат нивата на концентрация сърдечен гликозидв кръвната плазма, когато се използва едновременно с последния.

Метотрексат:Трябва да се внимава, когато се използва едновременно с метотрексат, тъй като е отбелязано, че някои лекарства, които инхибират биосинтезата на простагландин, намаляват клирънса на метотрексат и в резултат на това повишават неговата токсичност.

АСЕ инхибитори:съществува повишен рискпоявата на бъбречна недостатъчност при едновременна употреба на Ketanov с инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим, особено при пациенти с поднормено тегло.

Антиепилептични лекарства:Съобщавани са спорадични случаи на конвулсии при едновременната употреба на кеторолак трометамол и антиепилептични лекарства (дифенин, карбамазепин).

Психотропни лекарства:Халюцинации са наблюдавани при употреба на кеторолак при пациенти, приемащи психотропни лекарства (флуоксетин, тиотиксен, алпразолам).

Пентоксифилин:при едновременното приложение на Кетанов и пентоксифилин се наблюдава повишена склонност към кървене.

Недеполяризиращи мускулни релаксанти:В постмаркетинговия опит има случаи на възможно взаимодействие между кеторолак трометамол и недеполяризиращи мускулни релаксанти, които причиняват апнея. Едновременната употреба на кеторолак трометамол с мускулни релаксанти не е официално проучена.

Циклоспорин:Както при всички НСПВС, трябва да се внимава при едновременно приложение на циклоспорин поради повишения риск от нефротоксичност.

Мифепристон:НСПВС не трябва да се използват 8-12 дни след приема на мифепристон, тъй като ефективността на мифепристон може да бъде намалена

Кортикостероиди:Както при всички НСПВС, трябва да се внимава при едновременно приложение с кортикостероиди поради повишения риск от стомашно-чревно кървене.

Хинолони:Пациентите, приемащи хинолони и НСПВС, може да са изложени на повишен риск от развитие на гърчове.

b- блокери:кеторолак и други нестероидни противовъзпалителни средства могат да намалят антихипертензивния ефект на бета-блокерите и могат да увеличат риска от бъбречна недостатъчност, когато се прилагат едновременно с АСЕ инхибитори, особено при пациенти с поднормено тегло.

специални инструкции

Неблагоприятните ефекти могат да бъдат сведени до минимум чрез използване на най-ниската ефективна доза за най-краткия период на употреба, необходим за контролиране на симптомите на заболяването.

Употреба при пациенти в напреднала възраст: При по-възрастните хора се наблюдава повишена честота на нежелани реакции след прием на НСПВС. В сравнение с млади възрастни пациенти, плазменият полуживот на кеторолак е удължен и плазменият клирънс на кеторолак е намален при пациенти в старческа възраст. При интрамускулно приложение на Ketanov не се препоръчва превишаване на общата дневна доза от 60 mg. Когато се използва под формата на таблетки, се препоръчва дълъг интервал между приемите.

Ефект върху плодовитостта:Употребата на Кетанов, както всяко лекарство, което инхибира синтеза на циклооксигеназа/простагландин, може да увреди фертилитета и не се препоръчва на жени, които планират да заченат.

Въздействие върху стомашно-чревния тракт: Кетанов е противопоказан при пациенти с предшестваща язва на стомаха и дванадесетопръстника и/или стомашно-чревно кървене. Кеторолак трометамол може да причини сериозни стомашно-чревни проблеми странични ефекти, включително кървене, язва и перфорация на стомаха, тънкото или дебелото черво, което може да доведе до смърт. Тези сериозни нежелани реакции могат да се появят по всяко време, със или без предупредителни симптоми, при пациенти, лекувани с кеторолак трометамол.

Освен анамнезата пептична язваДруги фактори, които повишават риска от стомашно-чревно кървене при пациенти, лекувани с НСПВС, включват едновременна употреба на перорални кортикостероиди или антикоагуланти, по-продължителна терапия с НСПВС, тютюнопушене, консумация на алкохол, напреднала възрасти общо лошо здраве. За високорисковите пациенти е необходимо да се вземе предвид алтернативно лечение, не включва НСПВС.

Хематологични ефекти:Тъй като простагландините играят важна роля в хемостазата, а НСПВС инхибират тромбоцитната агрегация и удължават времето на кървене, пациентите с нарушения на коагулацията трябва да приемат Ketanov с повишено внимание и да бъдат подложени на внимателно наблюдение. При пациенти, приемащи антикоагуланти по някаква причина, има повишен риск от образуване на мускулен хематом поради приложението на Ketanov.

Понякога се наблюдава анемия при пациенти, приемащи НСПВС, включително кеторолак. Това може да възникне поради задържане на течности, окултно или масивно стомашно-чревно кървене или непълно описани ефекти върху еритропоезата. Пациентите на продължително лечение с НСПВС, включително Кетанов, трябва да проверяват хемоглобина или хематокрита си, ако проявяват признаци или симптоми на анемия.

От страна на дихателната система: Пациентите с астма може да имат астма, предизвикана от аспирин. Употребата на аспирин при пациенти с астма, причинена от аспирин, е свързана с тежък бронхоспазъм, който може да има смърт. Тъй като е наблюдавана кръстосана реактивност, включително бронхоспазъм, между аспирин и други нестероидни противовъзпалителни средства при тези чувствителни към аспирин пациенти, Кетанов не трябва да се предписва на пациенти с тази форма на чувствителност към аспирин и трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с предшестваща астма.

Употреба при пациенти с чернодробна дисфункция: Пациенти с отслабена чернодробна функция или предишно чернодробно заболяване трябва да приемат Кетанов с повишено внимание. Може да настъпи повишаване на един или повече параметри на чернодробните тестове. Тези отклонения са временни и могат да останат непроменени или да прогресират при продължителна употреба. В случай на развитие клинични признациили симптоми, които се появяват при чернодробни заболявания, или в случай на системни прояви, употребата на Ketanov трябва да се преустанови.

Употреба при пациенти с увредена бъбречна функция:Като се има предвид, че Ketanov и неговите метаболити се екскретират основно чрез бъбреците, пациенти с умерено или тежко увреждане на бъбречната функция (серумен креатинин над 160 µmol/l) не трябва да приемат Ketanov. Пациенти с леко бъбречно увреждане трябва да приемат намалена доза кеторолак (не повече от 60 mg/ден IM) и тяхното бъбречно състояние трябва да се проследява внимателно.

При използване на кеторолак са докладвани случаи на остра бъбречна недостатъчност, интерстициален нефрит и нефротичен синдром.

Употреба при пациенти със сърдечно-съдови заболявания:Необходимо е подходящо наблюдение и консултиране при пациенти с анамнеза за хипертония и/или лека до умерена коронарна болестсърце, тъй като се наблюдава задържане на течности и оток във връзка с терапия с НСПВС. НСПВС, включително Кетанов, могат да доведат до поява на нова хипертония или влошаване на съществуваща хипертония, като всяко от двете може да допринесе за повишена честота на сърдечно-съдови събития. Първо Лечение с НСПВСозначава и по време на лечението е необходимо внимателно да се проверява кръвното налягане.

Пациенти с неконтролирана хипертония, коронарна артериална болест, известна исхемична болест на сърцето, периферна артериална болест и/или мозъчно-съдова болест трябва да бъдат лекувани с Ketanov само след обстоен преглед. Подобна оценка трябва да се извърши преди започване на дългосрочно лечение при пациенти с рискови фактори за сърдечно-съдови заболявания (напр. хипертония, хиперлипидемия, захарен диабет, тютюнопушене).

Задържане на течности и подуване:Задържане на течности и оток са наблюдавани при употребата на кеторолак и следователно трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със сърдечна недостатъчност или хипертония.

Анафилактоидни реакции: Ketanov не трябва да се прилага при пациенти с "аспиринова триада". Този синдром обикновено се появява при пациенти с астма, ринит с или без назални полипи или при пациенти, които проявяват тежък, потенциално фатален бронхоспазъм след прием на аспирин или други НСПВС. Анафилактоидни реакции, като анафилаксия, могат да бъдат фатални. Ако възникнат анафилактоидни реакции, потърсете спешна помощ.

Кожни реакции:НСПВС, включително кеторолак, могат да причинят сериозни кожни нежелани реакции като ексфолиативен дерматит, синдром на Stevens-Johnson и токсична епидермална некроза, които могат да бъдат фатални. Тези сериозни явления могат да възникнат без предупреждение. Пациентите трябва да бъдат предупредени за признаците и симптомите на сериозно кожни проявии трябва да спрете да използвате лекарството при първата поява на кожен обрив или други признаци на алергия.

Характеристики на ефекта на лекарството върху способността за шофиране превозно средствоили потенциално опасни механизми

Някои пациенти могат да получат сънливост, замаяност, пространствена дезориентация, безсъние, умора, замъглено зрение или депресия след употребата на Ketanov. Ако пациентите изпитват тези или други подобни нежелани събития, трябва да се въздържате от шофиране и работа с машини.

Предозиране

Симптоми: летаргия, сънливост, гадене, повръщане, епигастрална болка, която обикновено е обратима с поддържащо лечение. Може да се появи стомашно-чревно кървене. В редки случаи може да се появи хипертония, остра бъбречна недостатъчност, респираторна депресия и кома. Анафилактоидни реакции са наблюдавани по време на терапевтично поглъщане на НСПВС; те могат да се появят след предозиране.

Лечение:симптоматична и поддържаща терапия. Трябва да се приеме Активен въгленв рамките на един час след приема на потенциално вредно количество от лекарството. Следете функцията на бъбреците и черния дроб. Няма специфичен антидот. Форсираната диуреза, хемодиализата или хемоперфузията може да не помогнат поради високото ниво на свързване с протеини.

Форма за освобождаване и опаковка

1 ml от лекарството се поставя в прозрачни стъклени ампули тип I със синя лента. 10 ампули заедно с инструкции за медицинска употреба на държавен и руски език се поставят в картонена кутия.

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява на защитено от светлина място при температура не по-висока от 25 o C.

Да се ​​пази далеч от деца!

Срок на годност

Да не се използва след изтичане на срока на годност.

Условия за отпускане от аптеките

По лекарско предписание

производител

При силна болка, например зъбобол, възрастните използват ефективното лекарство Ketanov. Лекарството се хвали за бързия и изразен аналгетичен ефект, но се страхуват да го дават на деца. Позволено ли е да влиза детствои с какви аналози може да се замени?

Форма на освобождаване и състав

Ketanov се предлага в две различни лекарствени форми - таблетки и инжекционен разтвор.На таблетките кръгла формаи има бяла обикновена или филмова обвивка и една опаковка включва 10, 20 или 100 бр. Разтворът на Ketanov се прилага интрамускулно и се представя бистра течноств ампули от 1 ml, опаковани в кутии по 5-10 броя.

Основната съставка на лекарството е кеторолак. Дозировката му в 1 таблетка е 10 mg, а в 1 ml разтвор – 30 mg. Освен това твърдата форма включва макрогол, нишесте, силициев диоксид, талк и други компоненти. В инжекционна форма има такива спомагателни компоненти, като етанол, натриев хлорид, стерилна вода, натриев хидроксид и динатриев едетат.

Как работи и кога да го използвате

Кетаните се класифицират като противовъзпалителни лекарства, които имат изразен аналгетичен ефект. Той е многократно по-голям от ефекта от употребата на други лекарства с нестероидна структура. Ето защо Кетанов е търсен за умерен и силна болкаот различен произход.

Продуктът се използва най-често при наранявания и счупвания, както и при следоперативни болки.Освен това лекарството се използва при зъбобол, причинен от пулпит или друго заболяване устната кухина. Предписва се и при възпаление на средното ухо, жлъчни колики, радикуларен синдром, болка поради туморен процес, бъбречна коликаи други условия.

Терапевтичният ефект на Кетанов се дължи на способността му да повлиява образуването на простагландини - вещества, които активират възпалението, причиняват болка и повишават температурата. В същото време лекарството не засяга централната нервна система, което го прави добра алтернатива на наркотичните болкоуспокояващи.

На каква възраст се предписва на деца?

Според инструкциите, приложени към таблетките, Ketanov не се препоръчва за лица под 16 години. Ако трябва да дадете болкоуспокояващо лекарство на по-малко дете (например на 8 години), по-добре е да се консултирате с лекар.

Противопоказания

Лекарството не се предписва, ако имате непоносимост към кеторолак или друга съставка.Също така не се препоръчва да се дава при силна коремна болка, тъй като това може да попречи на предоставянето на навременна помощ за хирургични патологии. В допълнение, Ketanov не се предписва за много стомашно-чревни заболявания, обостряне на чернодробни патологии, бъбречна недостатъчност, кръвни заболявания и лезии на щитовидната жлеза.

Странични ефекти

Ако дадете Ketanov на дете, това може да доведе до появата на:

• Тежко гадене или повръщане;
• Кожен обривили друга алергична реакция;
• Язви по лигавицата храносмилателен тракт;
• Кървене от стомаха;
• Сънливост и главоболие;
• проблеми с бъбреците.

Инструкции за употреба

Ketanov под формата на таблетки се поглъща без ухапване и се измива с чиста вода.Препоръчва се лекарството да се пие след хранене, за да бъде по-малко вредно за стомашната лигавица. Често лекарството се приема при необходимост, когато има силна болка. Също така, лекарството може да се предписва по схема няколко пъти на ден.

Инжекциите Ketanov се извършват в мускулна тъкан, например в глутеалния или делтоидния мускул.Дозировката на лекарството се избира индивидуално, като се вземат предвид както причината за болката, така и реакцията на пациента към лекарството. По правило инжекциите се избират за бързо облекчаване на болката. Веднага след като тази нужда отмине, те преминават към перорален прием на лекарството.

Аналози

Кетанов има няколко аналози със същия активно вещество(Кеторолак, Кетокам, Кеторол, Долак и други). Всички те под формата на таблетки обаче са противопоказани за деца под 16-годишна възраст.

В случай на болка, вместо Кетанов, за предпочитане е да дадете на детето следните лекарства:

• Нимезил.Това лекарство се произвежда в гранули, опаковани в сашета. Предписва се при силна болка при деца над 12 години. Аналог на Nimesil със същото активно вещество е Nise, който се предписва под формата на таблетки или суспензия от шестгодишна възраст.
• Волтарен.Това лекарство на базата на диклофенак се използва при деца на различни възрасти. Предлага се под формата на супозитории, покрити таблетки, гел, пластир и други форми.
• Ибупрофен. Предписва се дори на най-малките пациенти, тъй като е разрешен от 3-месечна възраст. Това лекарство се предписва на кърмачета в супозитории или суспензии, а таблетки и капсули се използват при деца над 6 години.
• Аналгин.Това противовъзпалително лекарство е одобрено под формата на супозитории от 3-месечна възраст, а също така се предлага в инжекции и таблетки.

Кетанов инжекции: инструкции за употреба

Съединение

активна съставка: кеторолак трометамин;

1 ампула (1 ml) съдържа 30 mg кеторолак трометамин;

помощни вещества: динатриев едетат, натриев хлорид, етанол, натриев хидроксид, вода за инжекции.

Описание

фармакологичен ефект

Кеторолак трометамин е нестероидно противовъзпалително лекарство, което проявява аналгетична активност. Механизмът на действие на кеторолак (както и на други НСПВС) не е напълно изяснен, но може да включва инхибиране на синтеза на простагландин.

Биологичната активност на кеторолак трометамин е свързана със S-формата. Кеторолак трометамин няма седативни или анксиолитични свойства.

Максималният аналитичен ефект на кеторолак се постига в рамките на 2-3 часа. Този ефект не е статистически значителни разликив рамките на препоръчания диапазон на дозиране. Най-голямата разлика между високите и ниските дози кеторолак е продължителността на аналгезията. Аналитичната доза кеторолак има и противовъзпалителен ефект. Фармакокинетика. Кеторолак трометамин е рацемична смес от [-]S- и [+]R- енантиометрични форми, с аналитична активност, дължаща се на S-формата. След интрамускулно приложение кеторолак се абсорбира бързо и напълно. Средната максимална плазмена концентрация от 2,2 mcg/ml се достига средно 50 минути след прилагане на единична доза от 30 mg.

Линейна фармакокинетика.

При възрастни, след интрамускулно приложение на кеторолак трометамин в препоръчаните дозови граници, клирънсът на рацемата не се променя. Това показва, че фармакокинетиката на кеторолак трометамин при възрастни след еднократно или многократно интрамускулно приложение на кеторолак трометамин е линейна. При по-високи препоръчвани дози има пропорционално повишаване на концентрациите на свободния и свързания рацемат.

Лекарството не прониква добре през кръвно-мозъчната бариера. Кеторолак прониква през плацентата и в малки количества в кърмата. Повече от 99% от кеторолак в кръвната плазма се свързва с протеини в широк диапазон от концентрации.

Кеторолак трометамин се метаболизира екстензивно в черния дроб. Метаболитните продукти са хидроксилирани и конюгирани форми на производното на лекарството. Метаболитните продукти и част от непромененото лекарство се екскретират в урината.

Екскреция.

Основният път на елиминиране на кеторолак и неговите метаболити е през бъбреците. Приблизително 92% от приложената доза се определя в урината: 40% като метаболити и 60% като непроменен кеторолак. Приблизително 6% от дозата се екскретира с изпражненията. При проучване на единична доза кеторолак от 10 mg (n = 9) е доказано, че S-енантиомерът се елиминира два пъти по-бързо от R-енантиомера и клирънсът не зависи от начина на приложение. Това означава, че съотношението на плазмените концентрации на В-енантиомера/К-енантиомера след всяка доза намалява с времето. Има малки или никакви разлики между S и R формите в човешкото тяло.

Полуживотът на S-енантиомера на кеторолак трометамин е приблизително 2,5 часа (SD ± 0,4), а на R-енантиомера е 5 часа (SD ± 1,7). Други проучвания съобщават, че полуживотът на рацемата е 5-6 часа.

Натрупване.

Кеторолак трометамин, прилаган като интравенозен болус на всеки 6 часа в продължение на 5 дни на здрави доброволци (n = 13), не показва значителна разлика на ден 1 и 5. Най-ниските нива са средно 0,29 μg/mL (SD ±0,13) на ден 1 и 0,55 μg/mL (SD ±0,23) на ден 6. Стационарно състояние е постигнато след четвъртата доза. Натрупването на кеторолак трометамин при определени групи пациенти (пациенти в старческа възраст, деца, пациенти с бъбречна недостатъчност или чернодробно заболяване) не е проучвано.

Фармакокинетика

Пациенти в старческа възраст.

Въз основа само на данни, получени след еднократна доза, полуживотът на кеторолак трометамин рацемат е увеличен от 5 до 7 часа при пациенти в старческа възраст (65-78 години) в сравнение с млади здрави доброволци (24-35 години).

деца. Няма фармакокинетични данни за интрамускулно приложение на кеторолак трометамин при деца.

Бъбречна недостатъчност.

Въз основа само на данни, получени след еднократна доза от лекарството, средният полуживот на кеторолак трометамин при пациенти с увредена бъбречна функция е 6-19 часа и зависи от тежестта на увреждането. Практически няма корелация между креатининовия клирънс и общия клирънс на кеторолак трометамин при пациенти в старческа възраст и пациенти с увредена бъбречна функция (r = 0,5). При пациенти с бъбречно заболяване стойностите на AUCg на всеки енантиомер се повишават с почти 100% в сравнение със здрави доброволци. Обемът на разпределение се удвоява за S-енантиомера и се увеличава с 1/5 за R-енантиомера. Увеличаването на обема на разпределение на кеторолак трометамин показва увеличение на несвързаната фракция.

Чернодробна недостатъчност.

Стойностите на полуживот, AUCg и Cmax при 7 пациенти с чернодробно заболяване не се различават значително от тези на здрави доброволци.

Показания за употреба

Облекчаване на умерена до силна следоперативна болка за кратко време.

Противопоказания

Свръхчувствителност към кеторолак или някоя от съставките на лекарството;

Пациенти с активна пептична язва, със скорошно стомашно-чревно кървене или перфорация, с анамнеза за пептична язва или стомашно-чревно кървене;

Бронхиална астма, ринит, ангиоедем или уртикария, причинени от употреба ацетилсалицилова киселинаили други нестероидни противовъзпалителни средства (поради възможността от тежки анафилактични реакции);

Анамнеза за бронхиална астма;

Да не се използва като аналгетик преди или по време на операция;

Тежка сърдечна недостатъчност;

Пълен или частичен синдром на назален полип, ангиоедем или бронхоспазъм;

Да не се използва при пациенти, които са имали операцияс висок риск от кръвоизлив или непълен контрол на кървенето и пациенти, получаващи антикоагуланти, включително ниски дози хепарин (2500 - 5000 единици на всеки 12 часа);

Чернодробна или умерена и тежка бъбречна недостатъчност (серумен креатининов клирънс над 160 µmol/l);

Подозирано или потвърдено мозъчно-съдово кървене, хеморагична диатеза, включително нарушения на кръвосъсирването и висок риск от кървене;

Едновременно лечение с други нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС) (вкл селективни инхибиторициклооксигеназа), ацетилсалицилова киселина, варфарин, пентоксифилин, пробенецид или литиеви соли;

Хиповолемия, дехидратация;

Период на бременност, раждане, раждане и кърмене;

Детска възраст до 16 години.

Бременност и кърмене

Поради известните ефекти на нестероидните противовъзпалителни средства върху сърдечносъдова системаплода, кеторолак не трябва да се използва по време на бременност (особено през третия триместър). Употребата на кеторолак трометамин е противопоказана по време на бременност, раждане и раждане.

Да не се използва по време на кърмене поради възможна отрицателно влияниеинхибитори на синтеза на простагландини при кърмачета.

Начин на употреба и дози

След интрамускулно приложение аналгетичният ефект се наблюдава след около 30 минути, а максималното облекчаване на болката настъпва след 1-2 часа. В общи линии, средна продължителностобезболяването е 4-6 часа. Дозата трябва да се коригира в зависимост от степента на симптомите и отговора на пациента към лечението. Непрекъснатото интрамускулно приложение на многократни дневни дози кеторолак не трябва да продължава повече от 2 дни, тъй като продължителната употреба увеличава риска от нежелани реакции. Опит продължителна употребаограничено, тъй като по-голямата част от пациентите са прехвърлени към перорално приложениелекарство или след период на интрамускулно приложение, пациентите вече не се нуждаят от аналгетична терапия. Вероятността от нежелани реакции може да бъде сведена до минимум чрез използване на най-ниската ефективна доза за най-краткия период от време, необходим за контролиране на симптомите. Лекарството не трябва да се прилага епидурално или интраспинално.

Възрастни

Препоръчителна начална доза разтвор на кеторолак трометамин за интрамускулни инжекции, е 10 mg с последващо приложение на 10-30 mg на всеки 4-6 часа (ако е необходимо). В началния следоперативен период кеторолак трометамин може да се прилага на всеки 2 часа, ако е необходимо. Трябва да се предпише минималната ефективна доза. Общата дневна доза не трябва да надвишава 90 mg за пациенти млад, 60 mg - за пациенти в напреднала възраст, пациенти с бъбречна недостатъчност и телесно тегло под 50 kg. Максималната продължителност на лечението не трябва да надвишава 2 дни. При пациенти с тегло под 50 kg дозата трябва да се намали. Възможна е едновременна употреба на опиоидни аналгетици (морфин, петидин и др.). Еторолак няма отрицателен ефект върху свързването на опиоидните рецептори и не повишава респираторната депресия или седативния ефект на опиоидните лекарства. За пациенти, получаващи Ketanov инжекция парентерално и които преминават към перорални таблетки кеторолак трометамин, общата комбинирана дневна доза не трябва да надвишава 90 mg (60 mg за пациенти в старческа възраст, пациенти с увредена бъбречна функция и телесно тегло под 50 kg) и на ден, когато изневеряват доза от, дозата на пероралния компонент не трябва да надвишава 40 mg. Назначаване устна формапациентите трябва да бъдат прехвърлени възможно най-бързо. Пациенти в старческа възраст/възрастни пациенти

Пациенти с увредена бъбречна функция

Кеторолак е противопоказан при умерено до тежко бъбречно увреждане. При по-леки нарушения е необходимо да се намали дозата (не повече от 60 mg / ден интрамускулно).

Страничен ефект

От храносмилателния тракт: пептична язва, перфорация или стомашно-чревно кървене, понякога фатално (особено при пациенти в напреднала възраст), гадене, диспепсия, стомашно-чревна болка, коремен дискомфорт, хематемеза, гастрит, езофагит, диария, оригване, запек, метеоризъм, усещане за пълнота, мелена, ректално кървене, язвен стоматит, повръщане, кръвоизлив, перфорация, панкреатит, обостряне на колит и болест на Crohn.

От централната нервна система: безпокойство, замъглено зрение, оптичен неврит, сънливост, замаяност, главоболие, повишено изпотяване, сухота в устата, нервност, парестезия, функционални нарушения, депресия, еуфория, конвулсии, повишена жажда, неспособност за концентрация, безсъние, неразположение, повишена умора, възбуда, световъртеж, нарушен вкус и зрение, миалгия, необичайни сънища, объркване, халюцинации, хиперкинезия, загуба на слуха, звънене в ушите, асептичен менингит със съответните симптоми, психотични реакции, мисловни разстройства.

От страна на пикочната система, повишена честота на уриниране, олигурия, остра бъбречна недостатъчност, хипонатриемия, хиперкалиемия, хемолитичен уремичен синдром, болка в хълбока (с/без хематурия), повишено съдържаниеурея и креатинин в кръвния серум, интерстициален нефрит, задържане на урина, нефротичен синдром, безплодие, бъбречна недостатъчност.

От черния дроб, чернодробна дисфункция, хепатит, жълтеница и чернодробна недостатъчност.

От страна на сърдечно-съдовата система: зачервяване на лицето, брадикардия, бледност, артериална хипертония, сърцебиене, болка в гърдите, оток, сърдечна недостатъчност.

Данни от клинични и епидемиологични проучвания показват, че употребата на някои НСПВС, особено във високи дози и дълго времеможе да бъде свързано с повишен риск от артериални тромбоемболични усложнения (миокарден инфаркт или инсулт).

От страна на дихателната система: задух, астма, белодробен оток.

От кръвоносната система: пурпура, тромбоцитопения, неутропения, агранулоцитоза, апластична и хемолитична анемия, постоперативни кръвоизливи, хематоми, епистаксис, кървене, удължаване на времето на кървене.

Кожа: сърбеж, уртикария, фоточувствителност на кожата, синдром на Lyell, булозни реакции, включително синдром на Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза (много рядко), ексфолиативен дерматит, макулопапулозни обриви.

Свръхчувствителност: докладвани са реакции свръхчувствителносткоито включват неспецифични алергични реакции и анафилаксия, реактивност на дихателните пътища, включително астма, влошаваща се астма, бронхоспазъм, оток на ларинкса или задух и различни кожни заболявания, които включват обрив различни видовесърбеж, уртикария, пурпура, ангиоедем и в изолирани случаи ексфолиативен и булозен дерматит (включително епидермална некролиза и еритема мултиформе).

Такива реакции могат да възникнат при пациенти със или без известна свръхчувствителност към кеторолак или други нестероидни противовъзпалителни средства. Те могат да се появят и при индивиди с анамнеза за ангиоедем, бронхоспастична реактивност (напр. астма и назални полипи). Анафилактоидни реакции, като анафилаксия, могат да бъдат фатални.

Репродуктивна система: женско безплодие.

Други: подуване, наддаване на тегло, повишена телесна температура.

Предозиране

Симптоми: летаргия, сънливост, гадене, повръщане, болка в епигастричния регион, стомашно-чревно кървене, артериална хипертония, остра бъбречна недостатъчност, респираторна депресия и кома. Има съобщения за развитие на анафилактоидни реакции, които могат да възникнат и при предозиране. Лечение: симптоматична и поддържаща терапия.

Няма специфичен антидот. Пациентите не по-късно от 4 часа след приема на лекарството със симптоми на предозиране или след голямо предозиране (когато приемат перорална доза, която е 5-10 пъти по-висока от обичайната), се препоръчва да предизвикат повръщане, да вземат активен въглен (60-100 g за възрастни) и/или приемайте осмотично слабително. Използването на форсирана диуреза, алкализиране на урината, хемодиализа или кръвопреливане са неефективни поради високото свързване на лекарството с плазмените протеини. Еднократно предозиране на кеторолак при различно времедоведе до коремна болка, гадене, повръщане, хипервентилация, пептични язви и/или ерозивен гастрити бъбречна дисфункция, която отзвучава след спиране на лекарството.

Взаимодействие с други лекарства

Кеторолак се свързва във висока степен с плазмените протеини (средно 99,2%). Кеторолак трометамин не променя фармакокинетиката на други лекарства поради ензимна индукция или инхибиране.

Варфарин, дигоксин, салицилати и хепарин.

Кеторолак трометамин намалява ли леко свързването на варфарин с плазмените протеини? vitro и не променя свързването на дигоксин с плазмените протеини. Проучванията in vitro показват, че при терапевтични концентрации на салицилати (300 mcg/mL), свързването на кеторолак е намалено от приблизително 99,2% до 97,5%, което показва потенциално двукратно увеличение на плазмените нива на несвързан кеторолак. Терапевтичните концентрации на дигоксин, варфарин, ибупрофен, напроксен, пироксикам, ацетаминофен, фенитоин и толбутамид не променят свързването на кеторолак трометамин с плазмените протеини.

Ацетилсалицилова киселина.

Когато се използва с ацетилсалицилова киселина, свързването на кеторолак с плазмените протеини се намалява, въпреки че клирънсът на свободния кеторолак не се променя. Клинично значениеТози тип взаимодействие е неизвестен, въпреки че, както при други НСПВС, не се препоръчва едновременното предписване на кеторолак трометамин и ацетилсалицилова киселина поради потенциално увеличаване на честотата на страничните ефекти.

Диуретици.

При някои пациенти кеторолак може да намали натриуретичния ефект на фуроземид и тиазиди. По време на съпътстваща терапия с НСПВС, пациентът трябва да бъде внимателно наблюдаван за признаци на бъбречна недостатъчност и за да се гарантира ефективността на диуретиците.

Probenegschd.

Едновременната употреба на кеторолак трометамин и пробенецид "води до намаляване на клирънса на кеторолак и значително увеличаване на неговите плазмени нива и полуживот. Следователно, едновременната употреба на кеторолак трометамин и пробенецид е противопоказана.

Ако НСПВС и литий се използват едновременно, пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани за признаци на литиева токсичност.

Антикоагуланти.

Кеторолак трометамин трябва да се използва внимателно с антикоагуланти, тъй като едновременната употреба може да засили антикоагулантния ефект.

Сърдечни гликозиди.

НСПВС могат да влошат сърдечната недостатъчност, да намалят скоростта на гломерулната филтрация и да повишат плазмените нива на сърдечните гликозиди, когато се използват едновременно с последните. Метотрексат.

В същото време се предписва с повишено внимание.

АСЕ инхибитори.

Едновременна употреба АСЕ инхибиториповишава риска от развитие на бъбречна дисфункция, особено при пациенти с намален обем на междуклетъчната течност.

NPVS може да намали хипотензивен ефектАСЕ инхибитори. Това взаимодействие трябва да се има предвид, когато се предписват НСПВС с АСЕ инхибитори.

Антиконвулсанти.

Има съобщения за изолирани случаи на гърчове по време на едновременната употреба на кеторолак трометамин и антиконвулсанти(фенитоин, карбамазепин).

Психотропни лекарства.

При едновременната употреба на кеторолак и психотропни лекарства (флуоксетин, тиотексен, алпразолам) се съобщава за халюцинации.

Пентоксифилин.

Едновременната употреба на кеторолак трометамин и пентоксифилин повишава риска от кървене.

Неполяризиращи йорелаксанти.

Не са провеждани официални проучвания за едновременната употреба на кеторолак трометамин и мускулни релаксанти.

Циклоспорин. Както при всички НСПВС, трябва да се внимава при едновременно приложение на циклоспорин поради повишения риск от нефротоксичност.

Мифепристон. След употреба на мифепристон в продължение на 8-12 дни не трябва да се използват НСПВС, тъй като те могат да намалят ефектите на мифепристон.

Кортикостероиди.

Както при всички НСПВС, трябва да се внимава при едновременно приложение на кортикостероиди поради повишения риск от стомашно-чревно кървене.

Пациентите, приемащи хинолин, може да имат повишен риск от гърчове.

3-блокери.

Кеторолак и други НСПВС отслабват хипотензивния ефект на β-блокерите.

Зидовудин.

Едновременен използване на НСПВСсъс зидовудин води до повишен риск от хематологична токсичност. Съществува повишен риск от хемартроза и хематом при HIV-инфектирани хора с хемофилия, които се лекуват както със зидовудин, така и с ибупрофен.

Характеристики на приложението

Вероятността от нежелани реакции може да бъде сведена до минимум чрез използване на най-ниската ефективна доза за най-краткия период от време, необходим за контролиране на симптомите. Лекарите трябва да знаят, че някои пациенти усещат облекчаване на болката само 30 минути след интрамускулно инжектиране.

Комбинираната употреба на кеторолак трометамин интрамускулно и перорално при възрастни пациенти не трябва да надвишава 5 дни.

Ефект върху плодовитостта.

При жени, които не могат да забременеят и се подложат на изследване поради тази причина, употребата на кеторолак трометамин трябва да се преустанови. Жени с намален фертилитет трябва да избягват употребата на Кетанов.

Ефект върху храносмилателния тракт.

Кеторолак трометамин може да причини тежки нежелани реакции от храносмилателния тракт. Тези нежелани реакции могат да се появят при пациенти, използващи кеторолак трометамин по всяко време след или без предупредителни симптоми и могат да имат фатални последици. Рискът от клинично сериозно стомашно-чревно кървене зависи от дозата. Но нежелани реакции могат да възникнат дори при краткосрочна терапия. В допълнение към анамнезата за пептична язва, провокиращи фактори са едновременната употреба на перорални кортикостероиди, антикоагуланти, продължителна терапия с нестероидни противовъзпалителни средства, тютюнопушене, алкохолни напитки, старост и лошо състояниездраве като цяло. Повечето спонтанни съобщения за събития от храносмилателния тракт засягат пациенти в напреднала възраст или изтощени пациенти, поради което при лечението на тази категория пациенти трябва да се обърне специално внимание и ако възникне подозрение, кеторолакът трябва да се прекрати. Предписани са рискови пациенти алтернативен изгледтерапия, която не включва нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС).

Ефект върху кръвоносната система.

Едновременната употреба на кеторолак трометамин при пациенти на антикоагулантна терапия може да повиши риска от кървене. Не са провеждани подробни проучвания за едновременната употреба на кеторолак и профилактични ниски дози хепарин (25 005 000 единици на всеки 12 часа), тъй като този режим може също да увеличи риска от кървене. Пациенти, които вече приемат антикоагуланти или се нуждаят от ниска доза хепарин, не трябва да получават кеторолак трометамин. Състоянието на пациентите, които приемат други лекарства, които влияят отрицателно на хемостазата, трябва да се наблюдава внимателно, когато се прилага кеторолак трометамин. Кеторолак инхибира тромбоцитната агрегация и удължава времето на кървене. При пациенти с нормална функциявремето на кървене се увеличи, но не надхвърли нормалния диапазон, който е 2-11 минути. За разлика от удълженото действие след прием на ацетилсалицилова киселина, тромбоцитната функция се нормализира в рамките на 24-48 часа след спиране на кеторолак. При пациенти, претърпели операция с висок риск от кървене или непълна хемостаза, не трябва да се използва кеторолак трометамин. Кеторолак трометамин не е анестетик и няма седативни или анксиолитични свойства.

Употреба при пациенти с увредена бъбречна функция (виж „Противопоказания”). Пациентите с по-малко тежко бъбречно увреждане трябва да получават ниски дози кеторолак (не повече от 60 mg на ден интрамускулно). Бъбречното състояние на такива пациенти трябва да се проследява внимателно. Пациентите трябва да бъдат добре хидратирани преди започване на лечението. При пациенти, подложени на хемодиализа, клирънсът на кеторолак е намален приблизително наполовина от нормална скорост, А терминален периодполуживотът се увеличава почти три пъти.

Ефект върху сърдечно-съдовата система и мозъчните съдове.

Пациенти с хипертония и/или анамнеза за лека до умерена сърдечна недостатъчност трябва да бъдат внимателно наблюдавани.

За да се сведе до минимум потенциалният риск от нежелани сърдечно-съдови инциденти при пациенти, приемащи НСПВС, трябва да се използва най-ниската ефективна доза за възможно най-кратък период от време. Кеторолак трометамин се предписва на пациенти с неконтролирана артериална хипертония, застойна сърдечна недостатъчност, установена коронарна болест на сърцето, заболявания на периферните артерии и / или мозъчни съдове, само след внимателно преценяване на всички предимства и недостатъци на такова лечение. Също така оценете целесъобразността от предписване на кеторолак преди започване дългосрочно лечениепациенти с риск от развитие сърдечно-съдови заболявания(например при артериална хипертония, хиперлипидемия, захарен диабет, както и пушачи). Дихателната система.

Състоянието на пациента трябва да се наблюдава поради вероятността от развитие на бронхоспазъм. Употреба при пациенти с увредена чернодробна функция.

Кеторолак трометамин трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с увредена чернодробна функция или анамнеза за чернодробно заболяване. Значително повишаване (повече от три пъти нормалното) на серумните AJIT и AST са наблюдавани при по-малко от 1% от пациентите в контролирани клинични проучвания. Освен това са докладвани изолирани случаи на тежки чернодробни реакции, включително жълтеница и фатален фулминантен хепатит, чернодробна некроза и чернодробна недостатъчност, в някои случаи - фатално. Кеторолак се спира, ако клинични симптомиразвитие на чернодробно заболяване или системни прояви (напр. еозинофилия, обрив).

Способността да се влияе върху скоростта на реакция при шофиране на превозно средство или работа с други механизми.

Самолечението може да навреди на вашето здраве.
Преди употреба трябва да се консултирате с Вашия лекар и да прочетете инструкциите.